Достинекс: инструкция по применению гипопролактинемического средства. Медикаментозное прекращение лактации: Достинекс

Показания к применению:
У женщин - лечение гиперпролактинемии, которая проявляется бесплодием, нарушением менструального цикла (олигоменорея, аменорея, ановуляторные менструальные циклы), галактореей;
у мужчин - лечение гиперпролактинемии, которая проявляется снижением либидо или импотенцией;
пролактинсекретирующая аденома гипофиза (микро- или макропролактинома);
идиопатическая гиперпролактинемия;
синдром пустого турецкого седла;
для угнетения физиологической лактации в последствии родов при нежелании или невозможности женщины вскармливать грудью, или наличии противопоказаний к кормлению со стороны малыша или матери;
для предотвращения лактации в последствии родов в случае аборта или мертворождения.

Фармакологическое действие:
Действующее вещество Достинекса – каберголин, допаминергическое средство, производное эрголина. Имеет длительный и выраженный эффект снижения пролактина. Действует за счет блокады секреции пролактина в результате непосредственной стимуляции в лактотрофных клетках гипофиза D2-допаминовых рецепторов. При использовании больших доз наблюдается также центральное стимулирующее допаминергическое действие на D2-рецепторы. Этим свойством продукт отличается от других пролактинснижающих средств.

Уже через 3 часа в последствии приема Достинекса в крови наблюдается уменьшение уровня пролактина, которое сберегается на протяжении от 7 до 28 дней у здоровых лиц и заболевших с повышенным содержанием пролактина. Эффект при использовании в периоде в последствииродовой лактации длится до 2-3 недель. Из пищеварительного тракта всасывается быстро. Максимальная плазменная концентрация достигается через 0,5-4 часа в последствии внутреннего приема продукта. Период полувыведения оценивали по скорости элиминации каберголина с мочой – он составил у здоровых лиц 63–68 часа, у заболевших с гиперпролактинемией - 79–115 часов. Из-за значительного периода полувыведения каберголина равновесные концентрации продукта достигаются через 28 дней. Связывается плазменными белками примерно 41–42% каберголина.

Достинекс способ применения и дозы:
Для угнетения лактации в последствии родов
По ½ таблетки (0,25 мг) через через 12 часов на протяжении 2 суток.

Для предотвращения лактации
Однократно по 1 мг в первые сутки в последствии родов.

В терапии гиперпролактинемии
Режим приема назначенной дозировки – 1-2 раза в неделю в определенные дня (например, каждый вторник при режиме 1 раз в неделю или через вторник-пятницу при режиме 2 раза в неделю). Сначала рекомендуется принимать более низкие дозы продукта – по ½-1 таблетке (0,25-0,5 мг) 1 раз в неделю. В случае надобности дозу постепенно повышать в зависимости от переносимости и терапевтического отклика. Режим повышения дозировки: на 0,5 мг каждый месяц приема.

Средняя терапевтическая доза Достинекса - 1 мг/неделю. Обычно для лечения гиперпролактинемии наибольшая доза продукта составляет 4,5 мг/неделю. Если применяется доза свыше 2 мг/неделю, то ее разделяют на 2 приема. Как только будет подобран оптимальный режим дозирования, необходимо 1 раз в месяц осуществлять определение содержания пролактина в крови. В среднем нормализация уровня пролактина наблюдается через 0,5-1 месяц лечения.

Достинекс противопоказания:
Печеночная недостаточность;
поздний гестоз;
высокая восприимчивость к алкалоидам спорыньи, каберголину или другим компонентам Достинекса;
анамнестическое указание на в последствииродовый психоз.

Достинекс побочные действия:
Обычно продукт переносится хорошо. Если Достинекс назначается с целью предотвращения лактации или ее угнетения, то часто наблюдаются головокружение, гипотензия, бессонница, головная боль, тошнота, боль в животе. Эти признаки слабо выражены и быстро проходят. Если продукт используется для лечения гиперпролактинемии, то возможны головокружение, головная боль, тошнота, диспепсические явления, боль в животе, гастрит, запор, общая слабость, болезненность молочных желез, депрессия, приливы жара к лицу, гипотензия, парестезии. Указанные признаки слабо или умеренно выражены и проходят быстро. Наиболее часто побочные действия появляются на протяжении первых 14 дней приема Достинекса.

Побочные действия Достинекса являются додозависимыми, поэтому при развитии сильных эффектов рекомендуется вначале снизить дозировку, в последствии чего попробовать ее снова увеличить при надобности (на 0,25 мг в неделю за 2 недели). Если побочные действия выражены сильно, что требует отмены продукта, симптомы исчезают через 1-2 дня.

Беременность:
Достинекс не предназначен для лечения беременных женщин. Перед назначением продукта рекомендуется исключить наличие беременности. После окончания приема продукта необходимы адекватная контрацепция на 1 месяц, в последствии чего беременеть можно. В случае неэффективности Достинекса для угнетения лактации грудное вскармливание прекращают. Если на фоне продукта произошло зачатие, Достинекс отменяют.

Передозировка:
При случайной передозировке Достинекса возможны рвота, тошнота, диспепсические явления, нарушение сознания (галлюцинации, психоз), артериальная гипотензия. Для лечения рекомендуется проводить общепринятые мероприятия по удалению из пищеварительного тракта неабсорбированного каберголина. Возможно применение антагонистов допамина. В дальнейшем терапия симптоматическая (нормализация артериального давления).

Использование с другими лекарственными препаратами:
Взаимодействия между Достинексом и метилэргоновином малеатом не выявлено. Тем не менее, необходимо воздерживаться от применения комбинации каберголина и алкалоидов спорыньи. На фоне приема продукта не надлежит назначать антагонисты допамина (бутирофеноны, фенотиазины, метоклопрамид, тиоксантены) Поскольку каберголин стимулирует рецепторы к допамину, антагонисты допамина могут вызвать клиническую неэффективность продукта.
Побочным действием каберголина является артериальная гипотензия, поэтому не рекомендуется на фоне приема продукта назначать другие продукты с гипотензивным эффектом.

Форма выпуска:
Таблетки по 0,5 мг. В пачке – 8 таблеток.

Условия хранения:
Хранение – в условиях комнатной температуры. Рецептурный отпуск из аптек.

Достинекс состав:
Активное вещество: каберголин.
Неактивные вещества: лейцин и лактоза.

Дополнительно:
Не изучались вопросы эффективности и безопасности Достинекса у больных с почечной или печеночной недостаточностью. Основным путем элиминации каберголина является экскреция с желчью, поэтому при тяжелых нарушениях функции печени продукт использовать не рекомендуется. С осторожностью назначается пациентам с патологией сердечно-сосудистой системы, при заболеваниях печени, синдроме Рейно, язвенной болезни двенадцатиперстной кишки или желудка, почечной недостаточности, психическими заболеваниями (включая заболевания в прошлом), кровотечениями из желудочно-кишечного тракта.

Если Достинекс применяется в долгом режиме, необходимо периодическое проведение гинекологического осмотра, которые включает гистологическое исследование эндометрия и слизистой цервикального канала. Каберголин, как и другие средства спорыньи, категорически не допускается использовать для предотвращения лактации у женщин, перенесших преэклампсию или имеющих в последствииродовую гипертензию. Установлено, что при использовании Достинекса для угнетения физиологической лактации в дозе 0,5 мг наблюдается увеличение риска побочных действий в 2 раза. Поэтому не рекомендуется с этой целью использовать дозировку продукта больше 0,25 мг.

До приема продукта с целью лечения гиперпролактинемии необходимо диагностировать состояние гипофиза для установления возможного развития опухоли питуитарного генеза. Питуитарная опухоль наиболее часто ассоциируется с бесплодием, галактореей и амерореей. У женщин с гипогонадизмом гиперпролактинемического происхождения Достинекс восстанавливает фертильность и овуляции. Поэтому необходимо регулярно, каждый месяц приема продукта, проводить тест на беременность (если продукт применяется при наличии аменореи). После восстановления фертильности и менструаций для предотвращения беременности необходимо использовать механические средства контрацепции. Если во время лечения Достинексом наступает беременность, продукт отменяют и наблюдают за состоянием гипофиза, так как возможно возобновление клинических симптомов гипофизарной опухоли.

Препарат имеет длительный период полувыведения, поэтому в последствии возобновления регулярности менструального цикла необходимо отменить Достинекс за 1 месяц до предполагаемого зачатия. Это необходимо для предотвращения влияния каберголина на развивающийся плод. Если на фоне приема продукта зачатие все-таки наступает, Достинекс отменяют. В экспериментах на крысах установлено, что каберголин экскретируется с грудным молоком. Не смотря на то, что исследование на людях не проводились, рекомендуется при надобности приема продукта во время грудного вскармливания лактацию прекратить. Не изучалась эффективность и безопасность приема продукта у больных детского возраста (до 16 лет). В первые дни приема продукта необходимо осторожно управлять автотранспортными препаратами и работать на производстве с установками, требующими пристального внимания.

Агонист допаминовых рецепторов. Ингибитор секреции пролактина

Действующее вещество

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки белого цвета, плоские, продолговатые; с маркировкой "Р" и "U", разделенными насечкой, с одной стороны и "700" с короткими насечками сверху и снизу числа - с другой стороны.

Вспомогательные вещества: лактоза - 75.9 мг, лейцин - 3.6 мг.

2 шт. - флаконы темного стекла (1) - пачки картонные.
8 шт. - флаконы темного стекла (1) - пачки картонные.
2 шт. - флаконы полиэтиленовые (1) - пачки картонные.
8 шт. - флаконы полиэтиленовые (1) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Агонист допаминовых рецепторов. Каберголин - допаминергическое производное эрголина, характеризуется выраженным и длительным пролактинснижающим действием. Механизм действия связан с прямой стимуляцией допаминовых D 2 -рецепторов лактотропных клеток гипофиза. В дозах, превышающих таковые для снижения уровня пролактина в крови, оказывает центральное допаминергическое действие, обусловленное стимуляцией допаминовых D 2 -рецепторов.

Снижение концентрации пролактина в плазме крови отмечается через 3 ч после приема препарата и сохраняется в течение 7-28 дней у здоровых добровольцев и пациенток с гиперпролактинемией, и до 14-21 дня - у женщин в послеродовом периоде. Пролактинснижающее действие является дозозависимым как в отношении выраженности, так и длительности действия.

Каберголин обладает строго избирательным действием, не оказывает влияния на базальную секрецию других гормонов гипофиза и кортизола.

К фармакологическим воздействиям каберголина, не связанным с терапевтическим эффектом, относится только снижение АД. При однократном применении препарата максимальный гипотензивный эффект отмечается в течение первых 6 ч и является дозозависимым.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

После приема внутрь каберголин быстро всасывается из ЖКТ. C max в плазме достигается через 0.5-4 ч. Связывание с белками плазмы крови составляет 41-42%. C ss достигается через 4 недели терапии вследствие длительного T 1/2 .

Прием пищи не влияет на всасывание и распределение каберголина.

Метаболизм

Основным продуктом метаболизма каберголина, идентифицированным в моче, является 6-аллил-8β-карбокси-эрголин в концентрации до 4-6% от принятой дозы. Содержание в моче 3 дополнительных метаболитов не превышает 3% от принятой дозы. Продукты метаболизма обладают значительно меньшим эффектом в отношении подавления секреции пролактина по сравнению с каберголином.

Выведение

T 1/2 , оцениваемый по скорости выведения почками составляет 63-68 ч у здоровых добровольцев и 79-115 ч у больных с гиперпролактинемией.

Через 10 дней после приема препарата в моче и кале обнаруживаются соответственно 18% и 72% от принятой дозы, причем доля неизмененного каберголина в моче составляет 2-3%.

Показания

— предотвращение физиологической послеродовой лактации;

— подавление установившейся послеродовой лактации;

— лечение нарушений, связанных с гиперпролактинемией, включая аменорею, олигоменорею, ановуляцию и галакторею;

— пролактинсекретирующие аденомы гипофиза (микро- и макропролактиномы), идиопатическая гиперпролактинемия, синдром "пустого" турецкого седла в сочетании с гиперпролактинемией.

Противопоказания

— повышенная чувствительность к каберголину или другим компонентам препарата, а также к любым алкалоидам спорыньи;

— нарушения функции сердца и дыхания вследствие фиброзных изменений или наличие таких состояний в анамнезе;

— при длительной терапии: анатомические признаки патологии клапанного аппарата сердца (такие как утолщение створки клапана, сужение просвета клапана, смешанная патология сужение и стеноз клапана), подтвержденные эхокардиографическим исследованием (ЭхоКГ), проведенным до начала терапии;

— непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;

— детский и подростковый возраст до 16 лет (безопасность и эффективность применения не установлены).

Достинекс следует назначать с осторожностью при следующих состояниях и/или заболеваниях:

— артериальная гипертензия, развившаяся на фоне беременности, например, преэклампсия или послеродовая артериальная гипертензия (Достинекс назначается только в тех случаях, когда потенциальная польза от применения препарата значительно превышает возможный риск);

— тяжелые сердечно-сосудистые заболевания, синдром Рейно;

— пептическая язва, желудочно-кишечные кровотечения;

— тяжелые психотические или когнитивные нарушения (в т.ч. в анамнезе);

— одновременное применение с препаратами, оказывающими гипотензивное действие (из-за риска развития ортостатической гипотензии).

Дозировка

Принимают внутрь, во время еды.

Предотвращение лактации: 1 мг (2 таб.) однократно в первый день после родов.

Подавление установившейся лактации: 0.25 мг (1/2 таб.) 2 раза/сут через каждые 12 ч в течение 2 дней (общая доза равна 1 мг). С целью снижения риска развития ортостатической гипотензии у кормящих грудью матерей однократная доза Достинекса не должна превышать 0.25 мг.

Лечение нарушений, связанных с гиперпролактинемией: рекомендуемая начальная доза составляет 0.5 мг в неделю в 1 (1 таб.) или 2 приема (по 1/2 таб., например, в понедельник и в четверг). Повышение недельной дозы следует проводить постепенно - на 0.5 мг с интервалом в 1 мес до достижения оптимального терапевтического эффекта. Терапевтическая доза, как правило, составляет 1 мг в неделю, но может колебаться в диапазоне от 0.25 мг до 2 мг в неделю. Максимальная доза для пациенток с гиперпролактинемией составляет 4.5 мг в неделю.

В зависимости от переносимости недельную дозу можно принимать однократно или разделить на 2 и более приемов в неделю. Разделение недельной дозы на несколько приемов рекомендуется при назначении препарата в дозе более 1 мг в неделю.

У пациентов с повышенной чувствительностью к допаминергическим препаратам вероятность развития побочных явлений можно уменьшить, начав терапию Достинекс в более низкой дозе (по 0.25 мг 1 раз в неделю), с последующим постепенным ее увеличением до достижения терапевтической дозы. Для улучшения переносимости препарата при возникновении выраженных побочных явлений возможно временное снижение дозы с последующим постепенным ее увеличением, например, на 0.25 мг в неделю каждые 2 недели.

Побочные действия

В ходе клинических исследований с применением препарата Достинекс для предотвращения физиологической лактации (1 мг однократно) и для подавления лактации (по 0.25 мг каждые 12 ч в течение 2 дней) побочные реакции отмечались приблизительно у 14% женщин. При применении препарата Достинекс в течение 6 месяцев в дозе 1-2 мг в неделю, разделенной на 2 приема, для лечения нарушений, связанных с гиперпролактинемией, частота побочных реакций составляла 68%. Побочные реакции возникали, в основном, в течение первых 2 недель терапии и в большинстве случаев исчезали по мере продолжения терапии или через несколько дней после отмены препарата Достинекс. Побочные реакции обычно были преходящими, по степени тяжести - слабо или умеренно выражены и носили дозозависимый характер. По крайней мере, однократно, в ходе терапии тяжелые побочные явления отмечались у 14% пациентов; из-за побочных реакций лечение было прекращено примерно у 3% пациентов.

Наиболее частые побочные реакции представлены ниже.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение; редко - ортостатическая гипотензия (при длительном применении препарат оказывает гипотензивное действие); бессимптомное снижение АД в течение первых 3-4 дней после родов (систолического - более чем на 20 мм рт.ст., диастолического - более чем на 10 мм рт.ст.).

Со стороны нервной системы: головокружение/вертиго, головная боль, повышенная утомляемость, сонливость, депрессия, астения, парестезии, обморок, нервозность, тревога, бессонница, нарушение концентрации внимания.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, боль в животе, запор, гастрит, диспепсия, сухость слизистой оболочки полости рта, диарея, метеоризм, зубная боль, ощущение раздражения слизистой оболочки глотки.

Прочие: мастодиния, носовое кровотечение, приливы крови к коже лица, транзиторная гемианопсия, спазмы сосудов пальцев, судороги мышц нижних конечностей (как и другие производные спорыньи, Достинекс может оказывать сосудосуживающее действие), нарушение зрения, гриппоподобные симптомы, недомогание, периорбитальные и периферические отеки, анорексия, акне, кожный зуд, боль в суставах.

При длительной терапии с применением препарата Достинекс отклонение от нормы стандартных лабораторных показателей наблюдалось редко; у женщин с аменореей наблюдалось снижение уровня гемоглобина в течение первых нескольких месяцев после восстановления менструации.

В постмаркетинговом исследовании зарегистрированы следующие побочные реакции, связанные с применением каберголина: алопеция, повышение активности КФК в крови, мании, диспноэ, отеки, фиброз, нарушения функции печени, отклонения показателей функции печени, реакции повышенной чувствительности, сыпь, респираторные нарушения, дыхательная недостаточность, вальвулопатия, патологическое пристрастие к азартным играм, гиперсексуальность, повышенное либидо, агрессивность, психотические расстройства, перикардит, приступы внезапного засыпания, снижение или увеличение массы тела, заложенность носа.

Передозировка

Симптомы (вероятнее, симптомы гиперстимуляции допаминовых рецепторов): тошнота, рвота, диспептические симптомы, ортостатическая артериальная гипотензия, спутанность сознания, психоз, галлюцинации.

Лечение: следует проводить мероприятия, направленные на выведение препарата (промывание желудка) и на поддержание АД. Рекомендуется назначение антагонистов .

Лекарственное взаимодействие

Информация о взаимодействии каберголина и других алкалоидов спорыньи отсутствует, поэтому одновременное применение этих лекарственных средств во время длительной терапии препаратом Достинекс не рекомендуется.

Поскольку каберголин оказывает терапевтическое действие путем прямой стимуляции допаминовых рецепторов, препарат нельзя назначать одновременно с препаратами, действующими как антагонисты допамина (в т.ч. фенотиазины, бутирофеноны, тиоксантены, ), т.к. они могут ослабить действие каберголина, направленное на снижение концентрации пролактина.

Как и другие производные спорыньи, каберголин нельзя применять одновременно с антибиотиками группы макролидов (например, с ), поскольку это может привести к увеличению системной биодоступности каберголина.

Особые указания

Перед назначением препарата Достинекс с целью лечения нарушений, связанных с гиперпролактинемией, необходимо провести полное исследование функции гипофиза.

Кроме того, следует провести оценку состояния сердечно-сосудистой системы, включая ЭхоКГ с целью выявления нарушений функции клапанного аппарата, протекающих бессимптомно.

Как и при применении других производных спорыньи, после длительного приема каберголина у пациентов наблюдались плевральный выпот/плевральный фиброз и вальвулопатия. В некоторых случаях пациенты получали предшествующую терапию эрготониновыми агонистами допамина. Поэтому Достинекс не следует применять у пациентов с имеющимися признаками и/или клиническими симптомами нарушения функции сердца или дыхания, связанными с фиброзными изменениями или с такими состояниями в анамнезе. Следует отменить прием препарата в случае обнаружения признаков появления или ухудшения регургитации крови, сужения просвета клаланов или утолщения створок клапанов.

Было установлено, что СОЭ возрастает при развитии плеврального выпота или фиброза. В случае обнаружения необъяснимого увеличения СОЭ рекомендуется выполнить рентгенографическое исследование грудной клетки. В постановке диагноза также может помочь исследование концентрации креатинина в плазме крови, оценка почечной функции. После прекращения приема препарата Достинекс у пациентов с наличием плеврального выпота/плеврального фиброза или вальвулопатии отмечалось улучшение симптомов.

Неизвестно, может ли каберголин ухудшать состояние пациентов с признаками регургитации крови. Каберголин не следует применять при выявлении фиброзных поражений клапанного аппарата сердца.

Фибротические нарушения могут развиваться бессимптомно. В связи с этим следует регулярно контролировать состояние пациентов, получающих длительную терапию каберголином и обращать особое внимание на следующие симптомы:

Плевро-легочные нарушения: такие как одышка, затруднение дыхания, непроходящий кашель или ;

Почечная недостаточность или обструкция сосудов мочеточников или органов брюшной полости, что может сопровождаться болью в боку или в области поясницы и отеками нижних конечностей, любые припухлости или болезненность при пальпации в области живота, что может свидетельствовать о развитии ретроперитонеального фиброза;

Перикардиальный фиброз и фиброз створок клапанов сердца часто манифестируют сердечной недостаточностью. В связи с этим необходимо исключить фиброз створок клапанов сердца (и констриктивный перикардит) при появлении симптомов сердечной недостаточности.

Следует регулярно проводить мониторинг состояния пациента на предмет развития фибротических нарушений. Первый раз ЭхоКГ должна быть проведена через 3-6 месяцев после начала терапии. Затем данное исследование необходимо проводить в зависимости от клинической оценки состояния пациента, уделяя особое внимание симптомам, описанным выше, как минимум каждые 6-12 месяцев терапии.

Необходимость других методов мониторинга (например, физикальное обследование, включая аускультацию сердца, рентгенографию, компьютерную томографию) оценивается индивидуально для каждого пациента.

При увеличении дозы пациенты должны находиться под наблюдением врача с целью установления минимальной эффективной дозы, обеспечивающей терапевтический эффект.

После того как будет подобран эффективный режим дозирования рекомендуется проводить регулярное (1 раз в месяц) определение концентрации пролактина в сыворотке. Нормализация концентрации пролактина обычно наблюдается в течение 2-4 недель лечения.

После отмены препарата Достинекс обычно наблюдается рецидив гиперпролактинемии, однако у некоторых пациенток отмечается стойкое подавление концентрации пролактина в течение нескольких месяцев. У большинства женщин овуляторные циклы сохраняются в течение не менее 6 месяцев после отмены препарата Достинекс.

Достинекс восстанавливает овуляцию и фертильность у женщин с гиперпролактинемическим гипогонадизмом. Поскольку беременность может наступить до восстановления менструации, рекомендуется проводить тесты на беременность не реже 1 раза в 4 недели в течение периода аменореи, а после восстановления менструации - каждый раз, когда отмечается задержка менструации более чем на 3 дня. Женщинам, желающим избежать беременности, следует использовать барьерные методы контрацепции во время лечения препаратом Достинекс, а также после отмены препарата до повторения ановуляции. Женщины, у которых наступила беременность, должны находиться под наблюдением врача для своевременного выявления симптомов увеличения гипофиза, поскольку во время беременности возможно увеличение размеров уже существовавших опухолей гипофиза.

Достинекс следует назначать в более низких дозах пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью (класс С по классификации Чайлд-Пью), которым показана длительная терапия препаратом. При однократном применении у таких пациентов препарата в дозе 1 мг отмечалось увеличение AUC по сравнению со здоровыми добровольцами и пациентами с менее выраженной печеночной недостаточностью.

Применение каберголина вызывает сонливость. У пациентов с болезнью Паркинсона применение агонистов допаминовых рецепторов может вызвать внезапное засыпание. В подобных случаях рекомендуется снизить дозу препарата Достинекс или прекратить терапию.

Исследований по применению препарата у пациентов пожилого возраста с нарушениями, связанными с гиперпролактинемией, не проводилось.

Использование в педиатрии

Безопасность и эффективность препарата у детей и подростков младше 16 лет не установлена.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Пациенты, принимающие препарат Достинекс, должны воздержаться от управления транспортными средствами и механизмами и другой потенциально опасной деятельности, требующей концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Беременность и лактация

Поскольку контролируемых клинических исследований с применением препарата Достинекс у беременных женщин не проводилось, назначение препарата при беременности возможно только в случаях крайней необходимости, когда ожидаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.

Если беременность наступила на фоне лечения препаратом Достинекс, следует рассмотреть целесообразность отмены препарата, также учитывая соотношение польза/риск.

По имеющимся данным применение Достинекса в дозе 0.5-2 мг в неделю по поводу нарушений, связанных с гиперпролактинемией, не сопровождалось увеличением частоты выкидышей, преждевременных родов, многоплодной беременности и врожденных пороков развития.

Сведений о выделении препарата с грудным молоком нет, однако при отсутствии эффекта применения препарата Достинекс для предотвращения или подавления лактации следует отказаться от грудного вскармливания. При нарушениях, связанных с гиперпролактинемией, Достинекс не следует назначать матерям, не желающим прекращать лактацию.

Применение в детском возрасте

Противопоказание: детский и подростковый возраст до 16 лет (безопасность и эффективность применения не установлены).

При нарушениях функции печени

С осторожностью применяют препарат при тяжелой печеночной недостаточности (рекомендуются более низкие дозы).

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности - 2 года.

Достинекс - каберголин, допаминергическое средство, производное эрголина. Имеет длительный и выраженный эффект снижения пролактина. Действует за счет блокады секреции пролактина в результате непосредственной стимуляции в лактотрофных клетках гипофиза D2-допаминовых рецепторов. При использовании высоких доз наблюдается также центральное стимулирующее допаминергическое действие на D2-рецепторы. Этим свойством препарат отличается от других пролактинснижающих средств.
Уже через 3 часа после приема Достинекса в крови наблюдается уменьшение уровня пролактина, которое сохраняется на протяжении от 7 до 28 дней у здоровых лиц и больных с повышенным содержанием пролактина. Эффект при использовании в периоде послеродовой лактации длится до 2-3 недель. Из пищеварительного тракта всасывается быстро. Максимальная плазменная концентрация достигается через 0,5-4 часа после внутреннего приема препарата. Период полувыведения оценивали по скорости элиминации каберголина с мочой - он составил у здоровых лиц 63-68 часа, у больных с гиперпролактинемией - 79-115 часов. Из-за значительного периода полувыведения каберголина равновесные концентрации препарата достигаются через 28 дней. Связывается плазменными белками примерно 41-42% каберголина.

Показания к применению

Показаниями к применению препарата Достинекс являются:
. У женщин - лечение гиперпролактинемии, которая проявляется бесплодием, нарушением менструального цикла (олигоменорея, аменорея, ановуляторные менструальные циклы), галактореей;
. у мужчин - лечение гиперпролактинемии, которая проявляется снижением либидо или импотенцией;
. пролактинсекретирующая аденома гипофиза (микро- или макропролактинома);
. идиопатическая гиперпролактинемия;
. синдром пустого турецкого седла;
. для подавления физиологической лактации после родов при нежелании или невозможности женщины вскармливать грудью, или наличии противопоказаний к кормлению со стороны ребенка или матери;
. для предотвращения лактации после родов в случае аборта или мертворождения.

Способ применения

Препарат Достинекс применяется для подавления лактации после родов
По ½ таблетки (0,25 мг) через каждые 12 часов на протяжении 2 суток.
Для предотвращения лактации
Однократно по 1 мг в первые сутки после родов.
В терапии гиперпролактинемии
Режим приема назначенной дозировки - 1-2 раза в неделю в определенные дня (например, каждый вторник при режиме 1 раз в неделю или каждые вторник-пятницу при режиме 2 раза в неделю). Сначала рекомендуется принимать более низкие дозы препарата - по ½-1 таблетке (0,25-0,5 мг) 1 раз в неделю. В случае необходимости дозу постепенно повышать в зависимости от переносимости и терапевтического отклика. Режим повышения дозировки: на 0,5 мг каждый месяц приема.
Средняя терапевтическая доза Достинекса - 1 мг/неделю. Обычно для лечения гиперпролактинемии максимальная доза препарата составляет 4,5 мг/неделю. Если применяется доза свыше 2 мг/неделю, то ее разделяют на 2 приема. Как только будет подобран оптимальный режим дозирования, необходимо 1 раз в месяц осуществлять определение содержания пролактина в крови. В среднем нормализация уровня пролактина наблюдается через 0,5-1 месяц лечения.

Побочные действия

Обычно препарат переносится хорошо. Если Достинекс назначается с целью предотвращения лактации или ее подавления, то часто наблюдаются головокружение, гипотензия, бессонница, головная боль, тошнота, боль в животе. Эти признаки слабо выражены и быстро проходят. Если препарат используется для лечения гиперпролактинемии, то возможны головокружение, головная боль, тошнота, диспепсические явления, боль в животе, гастрит, запор, общая слабость, болезненность молочных желез, депрессия, приливы жара к лицу, гипотензия, парестезии. Указанные признаки слабо или умеренно выражены и проходят быстро. Наиболее часто побочные действия появляются в течение первых 14 дней приема Достинекса.
Побочные действия Достинекса являются додозависимыми, поэтому при развитии сильных эффектов рекомендуется вначале снизить дозировку, после чего попробовать ее снова увеличить при необходимости (на 0,25 мг в неделю за 2 недели). Если побочные действия выражены сильно, что требует отмены препарата, симптомы исчезают через 1-2 дня.

Противопоказания

:
Противопоказаниями к применению препарата Достинекс являются: печеночная недостаточность; поздний гестоз; повышенная чувствительность к алкалоидам спорыньи, каберголину или другим компонентам Достинекса; анамнестическое указание на послеродовый психоз.

Беременность

:
Достинекс не предназначен для лечения беременных женщин. Перед назначением препарата рекомендуется исключить наличие беременности. После окончания приема препарата необходимы адекватная контрацепция на 1 месяц, после чего беременеть можно.

В случае неэффективности Достинекса для подавления лактации грудное вскармливание прекращают. Если на фоне препарата произошло зачатие, Достинекс отменяют.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Взаимодействия между Достинексом и метилэргоновином малеатом не выявлено. Тем не менее, необходимо воздерживаться от применения комбинации каберголина и алкалоидов спорыньи. На фоне приема препарата не следует назначать антагонисты допамина (бутирофеноны, фенотиазины, метоклопрамид, тиоксантены) Поскольку каберголин стимулирует рецепторы к допамину, антагонисты допамина могут вызвать клиническую неэффективность препарата.
Побочным действием каберголина является артериальная гипотензия, поэтому не рекомендуется на фоне приема препарата назначать другие препараты с гипотензивным эффектом.

Передозировка

:
При случайной передозировке Достинекса возможны рвота, тошнота, диспепсические явления, нарушение сознания (галлюцинации, психоз), артериальная гипотензия. Для лечения рекомендуется проводить общепринятые мероприятия по удалению из пищеварительного тракта неабсорбированного каберголина. Возможно применение антагонистов допамина. В дальнейшем терапия симптоматическая (нормализация артериального давления).

Условия хранения

Препарат Достинекс следует хранить в условиях комнатной температуры.

Форма выпуска

Таблетки по 0,5 мг. В упаковке - 8 таблеток.

Состав

:
Активное вещество: каберголин.
Неактивные вещества: лейцин и лактоза.

Дополнительно

:
Не изучались вопросы эффективности и безопасности Достинекса у пациентов с почечной или печеночной недостаточностью. Основным путем элиминации каберголина является экскреция с желчью, поэтому при тяжелых нарушениях функции печени препарат применять не рекомендуется. С осторожностью назначается пациентам с патологией сердечно-сосудистой системы, при заболеваниях печени, синдроме Рейно, язвенной болезни двенадцатиперстной кишки или желудка, почечной недостаточности, психическими заболеваниями (включая заболевания в прошлом), кровотечениями из желудочно-кишечного тракта.
Если Достинекс применяется в длительном режиме, необходимо периодическое проведение гинекологического осмотра, которые включает гистологическое исследование эндометрия и слизистой цервикального канала. Каберголин, как и другие средства спорыньи, категорически не допускается использовать для предотвращения лактации у женщин, перенесших преэклампсию или имеющих послеродовую гипертензию. Установлено, что при применении Достинекса для подавления физиологической лактации в дозе 0,5 мг наблюдается увеличение риска побочных действий в 2 раза. Поэтому не рекомендуется с этой целью использовать дозировку препарата больше 0,25 мг.
До приема препарата с целью лечения гиперпролактинемии необходимо диагностировать состояние гипофиза для установления возможного развития опухоли питуитарного генеза. Питуитарная опухоль наиболее часто ассоциируется с бесплодием, галактореей и амерореей. У женщин с гипогонадизмом гиперпролактинемического происхождения Достинекс восстанавливает фертильность и овуляции. Поэтому необходимо регулярно, каждый месяц приема препарата, проводить тест на беременность (если препарат применяется при наличии аменореи). После восстановления фертильности и менструаций для предотвращения беременности необходимо использовать механические средства контрацепции. Если во время лечения Достинексом наступает беременность, препарат отменяют и наблюдают за состоянием гипофиза, так как возможно возобновление клинических симптомов гипофизарной опухоли.
Препарат имеет длительный период полувыведения, поэтому после возобновления регулярности менструального цикла необходимо отменить Достинекс за 1 месяц до предполагаемого зачатия. Это необходимо для предотвращения влияния каберголина на развивающийся плод. Если на фоне приема препарата зачатие все-таки наступает, Достинекс отменяют. В экспериментах на крысах установлено, что каберголин экскретируется с грудным молоком. Не смотря на то, что исследование на людях не проводились, рекомендуется при необходимости приема препарата во время грудного вскармливания лактацию прекратить. Не изучалась эффективность и безопасность приема препарата у пациентов детского возраста (до 16 лет). В первые дни приема препарата необходимо осторожно управлять автотранспортными средствами и работать на производстве с установками, требующими пристального внимания.

Завершение грудного вскармливания происходит у каждой матери индивидуально, в разные сроки и по разным причинам. Наиболее безопасный и лёгкий для мамы и ребёнка способ - это естественный постепенный отказ от ГВ с увеличением прикорма. Однако так везёт далеко не каждой женщине, и нередко лактацию приходится прерывать искусственным путём по медицинским показаниям (заболевания, прием антибиотиков) или по жизненным обстоятельствам (необходимость выйти на работу). В таких случаях врач может назначить таблетки для подавления лактации, например, Достинекс.

Разберём в подробностях, когда используют Достинекс для прекращения лактации, как правильно его применять и каких последствий следует опасаться. Также мы собрали для вас самые интересные отзывы (как негативные, так и позитивные) с просторов интернета. Также важно знать, что у этого лекарства огромное количество побочных эффектов, в связи с чем мы расскажем также о том, как можно безопасно завершить ГВ с помощью шалфея и постепенного сокращения количества кормлений.

Краткое описание препарата согласно инструкции

Достинекс относится к группе ингибиторов (подавителей) секреции гормона пролактина, второе название которого - лактогенный гормон - говорит о его главном предназначении: стимуляция развития молочных желёз, увеличение количества протоков в них, образование сначала молозива, а затем молока. Ингибируя пролактин, Достинекс выступает против лактации, постепенно прекращая её.

Препарат выпускается в виде белых таблеток с насечкой для удобства деления, расфасованных во флаконы по 2 (приблизительная цена - около 690 рублей) и 8 (около 1700 рублей) таблеток. Действующим веществом Достинекса является каберголин, вспомогательных только два: лактоза безводная (молочный сахар) и лейцин (одна из незаменимых аминокислот).

Препарат отпускается только по рецепту.

Показания для применения

В соответствии с инструкцией, Достинекс назначается при:

необходимости полностью предотвратить послеродовую лактацию;
необходимости прекратить уже устоявшуюся лактацию;
пролактинсекретирующих аденомах гипофиза;
синдроме «пустого» турецкого седла вкупе с гиперпролактинемией;
идиопатической гиперпролактинемии;
других нарушениях, связанных с гиперпролактинемией (галакторея, ановуляция, аменорея, олигоменорея).

Противопоказания

Хотя данный препарат не является в полном смысле слова гормональным, он значительно меняет гормональный фон женщины. Стимуляция выработки нейромедиатора дофамина, подавляющего пролактин, - это серьёзное вмешательство в физиологию человека, в связи с чем Достинекс имеет некоторые противопоказания.

Помимо учёта основных противопоказаний, негативные последствия может вызвать применение Достинекса при:

тяжёлой форме печёночной недостаточности;
пептических язвах и желудочных или кишечных кровотечениях;
тяжёлых заболеваниях сердечно-сосудистой системы, болезни Рейно;
нарушении нормального дыхания и работы сердца из-за фиброзных изменений (даже в прошлом);
тяжёлых когнитивных и психических расстройствах;
развившейся во время беременности артериальной гипертензии - как преэклампсии, так и послеродовой артериальной гипертензии (Достинекс можно принимать лишь тогда, когда польза от лечения им значительно превышает риск возможных негативных последствий).

Принцип действия

После приема Достинекса каберголин в кратчайшие сроки всасывается стенками кишечника и попадает в кровь, достигая своей максимальной концентрации через 0,5-4 часа. Прием пищи не оказывает какого-либо влияния на усвоение и концентрацию каберголина. Каберголин вызывает отклик дофаминовых рецепторов в лактотропных клетках гипофиза и повышение уровня дофамина - нейромедиатора, который сильно тормозит секрецию пролактина.

Уровень пролактина начинает снижаться спустя 3 часа после приема таблетки и остаётся неизменным довольно продолжительный срок: у здоровых женщин и страдающих от гиперпролактинемии - от 7 до 28 суток, у женщин в период грудного вскармливания - от 14 до 21 суток. Наблюдается прямая зависимость между дозой препарата и длительностью/выраженностью снижения уровня пролактина.

Каберголин действует избирательно и не влияет на синтез других гормонов, однако может снижать артериальное давление. После однократного употребления препарата АД остаётся сниженным первые 6 часов, а сила снижения зависит от дозы.

Если остановить кормление грудью понадобилось лишь на время, восстановить лактацию можно только после полного устранения причин, вынудивших её прервать. Следует помнить, что чем дольше принимался препарат, тем сложнее восстановить выработку молока.

Дозировка

Дозировка определяется причиной применения Достинекса. Против продолжения уже установившейся лактации принимают половину таблетки дважды в сутки на протяжении двух дней (т.е. в общей сумме 1 мг). При риске развития гипотензии однократная доза не должна превышать 0,25 мг (половину таблетки).

Для предотвращения ещё не начавшейся лактации принимают однократную дозу в 1 мг (2 таблетки) на следующий после родов день.

Против гиперпролактинемии (избыточной секреции пролактина) пьют 1 таблетку в неделю или делят прием на два подхода - например, полтаблетки в понедельник и полтаблетки в четверг. Повышать еженедельную дозу Достинекса следует осторожно - на 0,5 мг раз в месяц до тех пор, пока не будет достигнут требуемый терапевтический эффект. Предельная доза для больных гиперпролактинемией - 9 таблеток в неделю (4,5 мг).

Поскольку переносимость препарата у каждой женщины индивидуальная, врач может посоветовать пить одну дозу в несколько приёмов. Обычно это рекомендуется, если доза превышает 2 таблетки в неделю.

При передозировке наблюдаются:

рвота;
тошнота;
ортостатическая гипотензия (резкое понижение АД);
диспептические расстройства (боли в желудке, затруднённое пищеварение);
галлюцинации, психоз, спутанное сознание.

Симптомы передозировки устраняются поддержанием АД, промыванием желудка. Иногда требуется прием антагонистов дофамина.

Побочные эффекты

Они встречаются у значительного процента женщин. Так, в ходе исследований с однократной дозой в 1 мг (для предотвращения лактации) и дозой в 0,25 мг дважды в сутки в течение двух дней (для подавления лактации) побочные эффекты наблюдались у 14% испытуемых. При увеличении продолжительности исследования до полугода (2-4 таблетки еженедельно) побочные явления начинали беспокоить уже 68% женщин.

Список основных побочных эффектов велик и может быть разделён на четыре группы:

Со стороны нервной системы: головные боли, сонливость, астения, парестезии, головокружение, сильная утомляемость, обмороки, депрессия.
Со стороны пищеварительной системы: гастрит, диспепсия, боль в животе и/или эпигастральной области, тошнота, рвота, запор.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД на протяжении первых 3-4 суток после родов, ортостатическая гипотензия.
Прочие: судороги ног (вследствие сосудосуживающего эффекта), спазмы кровеносных сосудов в пальцах, приливы крови к лицу, носовое кровотечение, гемианопсия, мастодиния, алопеция, вальвулопатия, диспноэ, фиброз, отёки, нарушения функции печени, сыпь, дыхательная недостаточность, другие респираторные нарушения, повышение уровня креатинфосфокиназы, мании.

На фоне столь внушительного списка побочных эффектов не следует продолжать кормить ребёнка при приёме препарата, чтобы не подвергать неокрепший организм безосновательному риску. А лучшим вариантом станет попытка отлучить ребёнка от груди естественными и безопасными методами.

Отзывы мам о Достинексе

Наталья: «Вечером приняла полтаблетки. Сегодня едва не потеряла сознание. Состояние ужасное, давление упало до 90 на 53, температура около 38, тошнота, затруднённое дыхание».

Оксана: «Пила Достинекс по инструкции - четыре раза по четверти таблетки. Молока стало меньше, но совсем не ушло. Сейчас 10-й день после начала курса. Молоко по-прежнему есть и исчезать, кажется, не собирается».

Екатерина: «Увы, «чудодейственный» эффект таблеток сильно раздут. Пока пила их, молока, конечно, было поменьше, но никуда оно не исчезло. Цена таблеток при этом космическая. Когда мне посоветовали Достинекс в аптеке, я сначала подумала, что молоко должно пропасть из-за цены на него. Та же Бромкамфора гораздо дешевле, а результат стал виден уже на вторые сутки курса».

Людмила: «Мне его продали даже без рецепта, но относительно приема всё-таки стоит проконсультироваться с врачом. Сама пила через 3 недели после родов. Побочек почти и не было: чуть снизилось давление, да и то восстановилось спустя несколько дней. Молоко сцеживала, а полностью оно ушло недели через полторы».

Светлана: «Побочных эффектов у него столько, что и в больницу загреметь можно. Меня, к счастью, пронесло, а вот сестре было плохо. Мне пришлось прекратить кормить грудью экстренно: несколько дней молоко сцеживала, да и через две недели оно всё ещё немного вырабатывалось. Для планового окончания ГВ Достинекс не подходит, лучше выбрать менее рискованные варианты».

Обобщая эти и ещё несколько десятков отзывов, напрашивается следующий вывод: Достинекс действует на каждую женщину крайне индивидуально. Чьи-то побочные эффекты ограничиваются лёгким снижением АД, у других последствия доходят до предобморочного состояния. Цена же препарата не соответствует его эффективности и значительно превосходит более безопасные аналоги.

Отлучение от ГВ немедикаментозными методами

При идеальном сценарии происходит самоотлучение - добровольный отказ ребёнка от груди, чаще всего наступающий в возрасте 2-3 лет.

Однако в большинстве случаев даже по наступлении заветного возраста привязанность ребёнка к грудному вскармливанию не ослабевает, и тогда маме на помощь могут прийти безопасные, не связанные с приемом ингибиторов пролактина способы прерывания ГВ.

Видео консультанта по ГВ: как и когда отучать ребенка

Предлагаем вам замечательное видео Нины Зайченко.

Инструкция по плавному отлучению

Первым делом следует опробовать следующую инструкцию, проверенную миллионами женщин:

Одно из кормлений заменить на смесь из бутылочки, другую пищу или сцеженное молоко. Если ребёнок наотрез отказывается от этой еды, попробовать кормить малыша может отец или кто-нибудь из знакомых ребёнку родственников. Малютка должен осознать, что кроме груди есть и другая пища. Первое такое кормление нельзя проводить сразу после сна или перед ним.
Спустя трое суток можно заменить ещё один прием пищи. Через несколько дней ещё один, постепенно поменяв на «взрослую» пищу все дневные кормления.
После этого можно замещать приемы пищи, примыкающие ко сну ребёнка: сначала только дневные или ночные, затем оставшиеся. Лучше начать с замещения ночных кормлений, поскольку ночью малыша проще уложить спать. Отрыв от груди днём может спровоцировать полный отказ ребёнка от дневного сна, что, по мнению педиатров, недопустимо.
Если ребёнок спит возле матери, ей следует сразу же после пробуждения подниматься: обычные для утра «ещё пять минут» дадут ребёнку время приложиться к груди.

Говоря о другой сопутствующей проблеме - продолжающейся выработке молока, стоит прислушаться к нескольким полезным советам известного детского врача Е.О. Комаровского. Для уменьшения объёма молока следует:

активно заниматься спортом;
исключить сцеживания;
сократить время сосания;
временно пить меньше жидкости;
следить за отсутствием в рационе продуктов, стимулирующих лактацию.

Также существует ряд народных способов для подавления лактации. Безопасными альтернативами Достинекса и ему подобных препаратов могут стать настои из базилика, брусники, мяты, петрушки, толокнянки и шалфея.

Травы для завершения грудного вскармливания

Шалфей считается наиболее эффективным натуральным средством для завершения ГВ. Рецепт отвара прост: две столовые ложки шалфея необходимо залить стаканом кипятка, настоять, пропустить через ситечко и пить по нескольку глотков трижды в сутки. Ещё более результативно использование спиртовой настойки шалфея, его экстракта и наконец эфирного масла. При употреблении последнего объём молока значительно снижается уже через 3-4 суток.

При это следует помнить, что прерывать грудное вскармливание просто потому, что ребёнку исполнился год или полтора, нет никакой нужды. Миф о том, что после года ГВ молоко лишается большей части своих полезных свойств, был развенчан исследованиями Всемирной Организации Здравоохранения. ВОЗ рекомендует продолжать кормить ребёнка грудью по меньшей мере до двух лет, а если это не причиняет неудобств ни матери, ни её чаду, то и дольше.

Заключение

Достинекс - далеко не самый безопасный препарат с множеством побочных эффектов и непредсказуемых последствий. Его применение оправдано лишь при необходимости экстренного подавления лактации и, кроме того, должно проводиться только по назначению врача и в соответствии с инструкцией. Запланированное прерывание ГВ лучше провести с помощью более мягких методов: растительных настоев, отваров и корректировки образа жизни.

(DOSTINEX ®)

Регистрационный номер : П N013905/01-210709

Торговое название препарата : ДОСТИНЕКС ®

Международное непатентованное название (МНН) : каберголин

Лекарственная форма : таблетки

Описание : белые плоские продолговатые таблетки с маркировкой «Р» и «U», разделенными насечкой с одной стороны и «700» с короткими насечками сверху и снизу числа - с другой стороны.

Состав : Каждая таблетка содержит:
Активное вещество : каберголин 0,5 мг;
Вспомогательные вещества : лейцин, лактоза безводная.

Описание :

Фармакотерапевтическая группа : дофаминовых рецепторов агонист
Код ATX G02CB03

Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Каберголин является дофаминергическим производным эрголина и характеризуется выраженным и длительным пролактинснижающим действием, обусловленным прямой стимуляцией D 2 -дофаминовых рецепторов лактотропных клеток гипофиза. Кроме того, при приеме более высоких доз по сравнению с таковыми для снижения уровня пролактина в сыворотке, каберголин обладает центральным дофаминергическим эффектом вследствие стимуляции D 2 -рецепторов.
Снижение концентрации пролактина в плазме крови отмечается в течение 3 ч после приема препарата и сохраняется в течение 7-28 дней у здоровых добровольцев и пациенток с гиперпролактинемией, и до 14-21 дней - у женщин в послеродовом периоде. Каберголин обладает строго избирательным действием, не оказывает влияния на базальную секрецию других гормонов гипофиза и кортизола. Пролактинснижающее действие препарата является дозозависимым как в отношении выраженности, так и длительности действия.
К фармакодинамическим воздействиям каберголина, не связанным с терапевтическим эффектом, относится только снижение артериального давления (АД). При однократном приеме препарата максимальный гипотензивный эффект отмечается в течение первых 6 часов и является дозозависимым.

Фармакокинетика
Каберголин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, максимальная концентрация в плазме достигается через 0,5-4 часа, связь с белками плазмы крови составляет 41-42%. Период полувыведения каберголина, оцениваемый по скорости выведения с мочой, составляет 63 - 68 часов у здоровых добровольцев и 79-115 часов у пациенток с гиперпролактинемией. Вследствие длительного периода полувыведения состояние равновесной концентрации достигается через 4 недели. Через 10 дней после приема препарата в моче и кале обнаруживаются соответственно около 18% и 72% от принятой дозы, причем доля неизмененного препарата в моче составляет 2-3%.
Основным продуктом метаболизма каберголина, идентифицированным в моче, является 6-аллил-8ß-карбокси-эрголин в концентрации до 4-6% от принятой дозы. Содержание в моче 3 дополнительных метаболитов не превышает 3% от принятой дозы. Установлено, что продукты метаболизма обладают значительно меньшим эффектом в отношении подавления секреции пролактина по сравнению с каберголином.
Прием пищи не влияет на всасывание и распределение каберголина.

Показания к применению

Предотвращение физиологической лактации после родов;
Подавление уже установившейся послеродовой лактации;
Лечение нарушений, связанных с гиперпролактинемией, включая аменорею, олигоменорею, ановуляцию, галакторею;
Пролактинсекретирующие аденомы гипофиза (микро - и макропролактиномы); идиопатическая гиперпролактинемия; синдром "пустого" турецкого седла в сочетании с гиперпролактинемией.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к каберголину или другим компонентам препарата, а также к любым алкалоидам спорыньи.
Безопасность и эффективность препарата у детей младше 16 лет не установлена.

С осторожностью
Как и другие производные спорыньи, Достинекс ® следует назначать с осторожностью при следующих состояниях и/или заболеваниях:

артериальная гипертензия, развившаяся на фоне беременности, например, преэклампсия или послеродовая артериальная гипертензия (Достинекс ® назначается только в тех случаях, когда потенциальная польза от применения препарата значительно превышает возможный риск);
тяжелые сердечно-сосудистые заболевания, синдром Рейно;
пептическая язва, желудочно-кишечные кровотечения;
тяжелая печеночная недостаточность (рекомендуется применение более низких доз);
тяжелые психотические или когнитивные нарушения (в т.ч. в анамнезе);
симптомы нарушения функции сердца и дыхания вследствие фиброзных изменений или наличие таких состояний в анамнезе;
одновременное применение с препаратами, оказывающими гипотензивное действие (из-за риска развития ортостатической гипотензии).

Беременность и лактация
Поскольку контролируемых клинических исследований с применением Достинекса ® у беременных женщин не проводилось, назначение препарата во время беременности возможно только в случаях крайней необходимости, с учетом соотношения польза/риск для женщины и плода.
Если беременность наступила на фоне лечения Достинексом ® , следует рассмотреть целесообразность отмены препарата, также учитывая соотношение польза/риск.
Наступления беременности следует избегать в течение, как минимум, одного месяца после прекращения приема Достинекса ® , учитывая длительный период полувыведения препарата и наличие ограниченных данных о его воздействии на плод (хотя, по имеющимся данным, применение Достинекса ® в дозе 0,5-2 мг в неделю по поводу нарушений, связанных с гиперпролактинемией, не сопровождалось увеличением частоты выкидышей, преждевременных родов, многоплодной беременности и врожденных пороков развития).
Сведений о выведении препарата с грудным молоком нет, однако, при отсутствии эффекта применения Достинекса ® для предотвращения или подавления лактации матерям следует отказаться от грудного вскармливания. При нарушениях, связанных с гиперпролактинемией, Достинекс ® не следует назначать матерям, желающим кормить грудью.

Способ применения и дозы
Внутрь, во время еды.
Предотвращение лактации : 1 мг однократно (2 таблетки по 0,5 мг), в первый день после родов.
Подавление установившейся лактации : по 0,25 мг (1/2 таблетки) два раза в сутки через каждые 12 часов в течение двух дней (общая доза равна 1 мг). С целью снижения риска ортостатической гипотензии у кормящих грудью матерей, однократная доза Достинекса® не должна превышать 0,25 мг.
Лечение нарушений, связанных с гиперпролактинемией : рекомендуемая начальная доза составляет 0,5 мг в неделю в один прием (1 таблетка 0,5 мг) или в два приема (по 1/2 таблетки 0,5 мг, например, в понедельник и четверг). Повышение недельной дозы должно проводиться постепенно - на 0,5 мг с месячным интервалом до достижения оптимального терапевтического эффекта. Терапевтическая доза обычно составляет 1 мг в неделю, но может колебаться от 0,25 до 2 мг в неделю. Максимальная доза для пациенток с гиперпролактинемией не должна превышать 4,5 мг в неделю.
В зависимости от переносимости, недельную дозу можно принимать однократно или разделить на 2 и более приемов в неделю. Разделение недельной дозы на несколько приемов рекомендуется при назначении препарата в дозе более 1 мг в неделю.
У пациентов с повышенной чувствительностью к дофаминергическим препаратам вероятность развития побочных явлений можно уменьшить, начав терапию Достинексом ® в более низкой дозе (например, по 0,25 мг один раз в неделю), с последующим постепенным ее увеличением до достижения терапевтической дозы. Для улучшения переносимости препарата при возникновении выраженных побочных явлений возможно временное снижение дозы с последующим более постепенным ее увеличением (например, увеличение на 0,25 мг в неделю каждые две недели).

Побочное действие
В ходе клинических исследований с применением Достинекса ® для предотвращения физиологической лактации (1 мг однократно) и для подавления лактации (по 0,25 мг каждые 12 часов в течение 2 дней) побочные действия отмечались приблизительно у 14% женщин. При применении Достинекса ® в течение 6 месяцев в дозе 1-2 мг в неделю, разделенной на 2 приема, для лечения нарушений, связанных с гиперпролактинемией , частота побочных явлений составляла 68%. Побочные явления возникали, в основном, в течение первых 2 недель терапии и в большинстве случаев исчезали по мере продолжения терапии или через несколько дней после отмены Достинекса ® . Побочные явления обычно были преходящими, по степени тяжести - слабо или умеренно выражены и носили дозозависимый характер. По крайней мере однократно в ходе терапии тяжелые побочные явления отмечались у 14% пациентов; из-за побочных действий лечение было прекращено примерно у 3% пациентов.
Наиболее частые побочные действия представлены ниже:
Со стороны сердечно-сосудистой системы : сердцебиение; редко - ортостатическая гипотензия (при длительном применении Достинекс ® обычно оказывает гипотензивное действие); возможно бессимптомное снижение АД в течение первых 3-4 дней после родов (систолического - более чем на 20 мм рт.ст., диастолического - более чем 10 мм рт.ст.).
Со стороны нервной системы : головокружение/вертиго, головная боль, повышенная утомляемость, сонливость, депрессия, астения, парестезии, обморок.
Со стороны пищеварительной системы : тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, боль в животе, запор, гастрит, диспепсия.
Прочие : мастодиния, носовое кровотечение, «приливы» крови к коже лица, транзиторная гемианопсия, спазмы сосудов пальцев и судороги мышц нижних конечностей (как и другие производные спорыньи, Достинекс ® может оказывать сосудосуживающее действие).
При длительной терапии с применением Достинекса ® отклонение от нормы стандартных лабораторных показателей отмечалось редко; у женщин с аменореей наблюдалось снижение уровня гемоглобина в течение первых нескольких месяцев после восстановления менструации.
В постмаркетинговом исследовании зарегистрированы также следующие побочные действия, связанные с приемом каберголина: алопеция, повышение активности креатинин-фосфокиназы в крови, мании, диспноэ, отеки, фиброз, нарушения функции печени и отклонения показателей функции печени, реакции повышенной чувствительности, сыпь, респираторные нарушения, дыхательная недостаточность, вальвулопатия.

Передозировка
Симптомы передозировки: тошнота, рвота, диспептические расстройства, ортостатическая гипотензия, спутанность сознания, психоз, галлюцинации.
При передозировке следует провести вспомогательные мероприятия, направленные на выведение препарата (промывание желудка) и, при необходимости, поддержание артериального давления. Возможно назначение антагонистов дофамина.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Информация о взаимодействии каберголина и других алкалоидов спорыньи отсутствует, поэтому одновременное применение этих лекарственных средств во время длительной терапии Достинексом ® не рекомендуется.
Поскольку Достинекс ® оказывает терапевтическое действие путем прямой стимуляции дофаминовых рецепторов, его нельзя назначать одновременно с препаратами, действующими как антагонисты дофамина (фенотиазины, бутирофеноны, тиоксантены, метоклопрамид и др.), т.к. они могут ослабить действие Достинекса ® , направленное на снижение уровня пролактина.
Как и другие производные спорыньи, Достинекс ® нельзя применять одновременно с антибиотиками-макролидами (например, эритромицином), т.к. это может привести к увеличению системной биодоступности каберголина.

Особые указания
Перед назначением Достинекса ® с целью лечения нарушений, связанных с гиперпролактинемией, необходимо провести полное исследование функции гипофиза. При увеличении дозы пациенты должны находиться под наблюдением врача с целью установления наименьшей эффективной дозы, обеспечивающей терапевтический эффект.
После того, как будет подобран эффективный режим дозирования, рекомендуется проводить регулярное (1 раз в месяц) определение концентрации пролактина в сыворотке крови. Нормализация уровня пролактина обычно наблюдается в течение 2-4 недель лечения.
После отмены Достинекса ® обычно наблюдается рецидив гиперпролактинемии, однако у некоторых пациенток отмечается стойкое подавление уровня пролактина в течение нескольких месяцев. У большинства женщин овуляторные циклы сохраняются в течение не менее 6 месяцев после отмены Достинекса ® .
Достинекс ® восстанавливает овуляцию и фертильность у женщин с гиперпролактинемическим гипогонадизмом. Поскольку беременность может наступить до восстановления менструации, рекомендуется проводить тесты на беременность не реже одного раза в 4 недели в течение периода аменореи, а после восстановления менструации -каждый раз, когда отмечается задержка менструации более, чем на 3 дня. Женщинам, желающим избежать беременности, следует использовать барьерные методы контрацепции во время лечения Достинексом ® , а также после отмены препарата до повторения ановуляции. Женщины, у которых наступила беременность, должны находиться под наблюдением врача для своевременного выявления симптомов увеличения гипофиза, поскольку во время беременности возможно увеличение размеров уже существовавших опухолей гипофиза.
Достинекс ® следует назначать в более низких дозах пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью (класс С по классификации Child-Pugh), которым показана длительная терапия препаратом. При однократном применении таким пациентам дозы 1 мг отмечалось увеличение AUC (площади под кривой «концентрация/время») по сравнению со здоровыми добровольцами и пациентами с менее выраженной печеночной недостаточностью.
Как и при применении других производных спорыньи, после длительного приема каберголина у пациентов наблюдались плевральный выпот/плевральный фиброз и вальвулопатия. В некоторых случаях пациенты получали предшествующую терапию эрготининовыми агонистами дофамина. Поэтому Достинекс ® следует применять с осторожностью пациентам с имеющимися признаками и/или клиническими симптомами нарушения функции сердца или с такими состояниями в анамнезе. После прекращения приема Достинекса ® у пациентов с диагнозом плевральный выпот/плевральный фиброз и вальвулопатия отмечалось улучшение симптомов.
Применение каберголина вызывает сонливость. У пациентов с болезнью Паркинсона применение агонистов дофаминовых рецепторов может вызвать внезапное засыпание. В подобных случаях рекомендуется снизить дозу Достинекса ® или прекратить терапию. Исследований по применению препарата у пациентов пожилого возраста с нарушениями, связанными с гиперпролактинемией, не проводилось. Безопасность и эффективность препарата у детей младше 16 лет не установлена.

Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами
Пациенты, принимающие Достинекс ® , у которых наблюдается сонливость, должны быть предупреждены о том, что им рекомендуется воздержаться от вождения автомобиля и от выполнения работы (например, с механизмами), при которой пониженное внимание могло бы создать для них или окружающих риск серьезных повреждений или смерти.

Форма выпуска
Таблетки 0,5 мг;
По 2 или по 8 таблеток во флакон темного стекла типа I, закрытый навинчивающейся алюминиевой крышкой с пластиковой вставкой, содержащей подсушивающий агент и пористую бумагу на дне. 1 флакон с инструкцией по применению в картонной пачке.

Срок годности
2 года. Не использовать по истечении срока годности.

Условия хранения
При температуре не выше 25°С в недоступном для детей месте.

Условия отпуска из аптек
по рецепту

Производитель :
«Пфайзер Италия С.р.л.», Италия.
Юридический адрес: Виа дель Комерсио - 63046, Марино дель Тронто, Асколи Пичено, Италия.
Претензии потребителей направлять по адресу Представительства.
Адрес Представительства
«Пфайзер Интернэшнл ЭлЭлСи»: Москва, 109147, Таганская ул. 21.