Препарат Fevarin, обладающий антидепрессивным действием, производит Нидерландская компания Abbott Laboratories. Феварин – это средство, которое содержит флувоксамин, угнетающий возбуждение психики и помогающий вернуть психологическое равновесие. Чтобы понять, как действует препарат, важно разобраться в его составе, показаниях, побочных реакциях и способах приема. В этом вам поможет инструкция Феварина.
Состав и форма выпуска
Феварин выпускается только в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой. Ознакомьтесь с их описанием и составом:
Фармакодинамика и фармакокинетика
Препарат-антидепрессант выборочно подавляет обратный захват серотонина нейронами головного мозга, чтобы увеличить количество этого вещества в организме . Активный компонент Феварина флувоксамин слабо связывается с альфа- и бета-адренорецепторами, гистаминовыми, м-холинорецепторами, дофаминовыми и серотониновыми их типами, поэтому не влияет на выброс молекул гормонов.
После применения таблеток флувоксамин быстро абсорбируется из желудка и достигает предельной концентрации в крови через 3-8 часов. Вещество обладает 53%-ной биодоступностью. Препарат связывается с белками на 80%, метаболизируется в печени. При окислительном деметилировании образуется до 9 метаболитов, период полувыведения их из крови составляет 13-15 часов. Из организма медикамент выводится с мочой.
Показания к применению Феварина
В инструкции сказано, что препарат предназначен для лечения и профилактики обсессивно-компульсивных расстройств, депрессий различного генеза. Использовать Феварин можно взрослым и детям старше восьми лет. Для каждого пункта показаний имеется своя схема применения лекарства.
Способ применения и дозировка
Таблетки принимаются внутрь без разжевывания и измельчения, запиваются водой. Можно делить дозу на две части. Согласно инструкции, рекомендуемой начальной дозой для лечения депрессии является 50-100 мг один раз в сутки, вечером. Постепенно дозировка повышается до максимально эффективного уровня (100 мг). Суточная доза может достигать 300 мг, но тогда ее делят на несколько приемов. Лечение антидепрессантом продолжается как минимум полгода после ремиссии. Для профилактики рецидивов депрессий Феварин назначается в дозе 100 мг раз/сутки.
По инструкции, использование препарата при обсессивно-компульсивных расстройствах для взрослых начинается с приема 50 мг в сутки курсом 3-4 дня. Затем доза повышается до 100-300 мг. Дозировка до 150 мг принимается раз в сутки вечером, объем свыше 150 мг делится на 2-3 приема. После достижения нужного терапевтического эффекта лечение продолжают без изменения дозировки. При отсутствии улучшения через 10 недель приема, терапия пересматривается.
Особые указания
Состояние депрессии у пациентов связано с повышенным риском возникновения суицидальных мыслей и самоповреждений. В течение первых недель приема медикамента такие реакции могут не проявиться, поэтому врач должен пристально наблюдать за самочувствием пациентов до улучшения их настроения. Среди особых указаний в инструкции Феварина есть и другие рекомендации :
- На фоне приема таблеток может развиться акатизия – потребность часто двигаться. При этом пациенты не могут сидеть или стоять спокойно, испытывают мучительное беспокойство.
- Осторожно применять медикамент следует при наличии в анамнезе судорог. Врачи не рекомендуют давать препарат пациентам с нестабильной эпилепсией.
- Во время приема таблеток возможно развитие гипонатриемии (недостаток натрия), проходящей после отмены лечения. На ранних этапах терапии нередко повышается или понижается уровень глюкозы в крови.
- На фоне применения флувоксамина сообщалось о случаях развития мидриаза (расширения зрачков), поэтому при повышенном внутриглазном давлении или острой закрытоугольной глаукоме препарат прописывается с осторожностью.
- При назначении Феварина пациентам, склонным к желудочно-кишечным или гинекологическим кровотечениям, с нарушением метаболизма, наличием тромбоцитопении, следует соблюдать осторожность. Это же касается и людей, имеющих в анамнезе изменения коагуляции, манию или гипоманию, пациентов, принимающих атипичные антипсихотики, фенотиазины.
- При прекращении терапии возможно развитие синдрома отмены. Он проявляется в виде головокружения, нарушения чувствительности, засыпания, излишнего возбуждения, тошноты или рвоты, диареи, потливости, тревоги.
При беременности
Применение селективных ингибиторов обратного захвата серотонина на последнем триместре беременности может привести к развитию персистирующей легочной гипертензии новорожденных (0,5%), поэтому во время вынашивания ребенка употребление таблеток запрещено. Опасность для младенца, рожденного матерью, принимающей Феварин, состоит в том, что у него могут возникнуть судороги, гипогликемия, тремор, нарушения дыхания и сосания, цианоз, тошнота, летаргия.
Применять Феварин при лактации запрещено, потому что он обнаруживается в грудном молоке. Препарат не назначается пациенткам, планирующим беременность. По данным исследований на животных, флувоксамин влияет на репродуктивную функцию, повышает риск гибели плода внутри утробы матери. Масса плода снижается, если будущая мама употребляет дозы Феварина, превышающие рекомендуемые в четыре раза.
В детском возрасте
Для лечения обсессивно-компульсивного расстройства у детей старше 8 лет начальной дозой являются 25 мг в сутки в один прием. Поддерживающая дозировка составляет 50-200 мг в день, а максимальная суточная – 200 мг. Дозы свыше 100 мг рекомендуется делить на 2-3 приема. Согласно указаниям в инструкции, детям младше восьми лет применение Феварина запрещено.
Лекарственное взаимодействие
Запрещено сочетать флувоксамин с ингибиторами моноаминооксидазы, Линезолидом, т.к. при этом развивается серотониновый синдром. В инструкции медикамента сказано и об особенностях других лекарственных взаимодействий :
- Сочетание средства с Терфенадином, Астемизолом, Цизапридом, Диазепамом приводит к риску возникновения желудочковой тахикардии. Данные комбинации запрещены.
- В минимальной дозе Феварин можно сочетать с Рамелтеоном, Такрином, Теофиллином, Метадоном, Карбамазепином, Циклоспорином, Фенитоином.
- Флувоксамин повышает концентрацию трициклических антидепрессантов, нейролептиков, бензодиазепинов, Ропинирола, Пропранолола, Варфарина, кофеина, Метоклопрамида, Клозапина, Имипрамина.
- Сочетание препарата с Тиоридазином может привести к кардиотоксичности.
- Усилить эффект медикамента могут триптаны, Галантамин, Бромазепам, Трамадол, Алпразолам, препараты зверобоя или лития, селективные блокаторы обратного захвата серотонина.
- Сочетание средства с непрямыми антикоагулянтами увеличивает риск развития геморрагий (кровоизлияний).
Феварин и алкоголь
В сочетании с алкоголем Феварин может усугубить текущее состояние здоровья пациента, увеличить частоту появления суицидальных мыслей. При терапии данным препаратом рекомендуется воздерживаться от приема этанола и напитков или лекарств на его основе. Опасность употребления алкоголя во время лечения состоит еще и в повышении нагрузки на печень.
Побочные действия Феварина
В инструкции выделяется ряд побочных эффектов, возникающих на фоне применения Феварина. К ним относятся:
- кровотечения, экхимоз (кровоизлияние под кожу);
- гиперпролактинемия;
- запор, диспепсия;
- гипотензия;
- анорексия, гипонатриемия, увеличение или снижение массы тела;
- галлюцинации, спутанность сознания;
- тревога, раздражительность, возбудимость, парестезия (нарушение чувствительности), беспокойство, акатизия, бессонница;
- серотониновый синдром, сонливость, судороги, тремор, головная боль, головокружение, нервозность, конвульсии;
- глаукома, расширение зрачков, нарушение зрения;
- учащенное сердцебиение;
- атаксия – нарушение координации движений;
- нарушение функций печени и почек, пищеварения;
- повышенное потоотделение, фоточувствительность, кожная гиперчувствительность, сыпь, ангионевротический отек, зуд, крапивница;
- мочеполовые нарушения, проблемы с мочеиспусканием, энурез;
- переломы костей;
- задержка эякуляции, нарушение выработки гормонов, гипофункция половых желез, аноргазмия;
- менструальные патологии: меноррагия, метроррагия, гипоменорея, аменорея;
- астения.
Передозировка
Симптомами передозировки Феварина являются тошнота, диарея, рвота и головокружение. Могут возникнуть: тахикардия, брадикардия, судороги мышц, кома. Летальный исход наблюдался в очень редких случаях, даже доза 12 г переносилась больными хорошо. Лечение передозировки заключается в промывании желудка, многократном приеме активированного угля и осмотических слабительных. Специфического антидота нет, диализ и форсированный диурез неэффективны.
Противопоказания
Согласно инструкции, применение препарата производится с осторожностью при почечной, печеночной недостаточности, нарушениях метаболизма, судорогах в анамнезе, эпилепсии, при склонности к кровотечениям кишечника, во время беременности, в пожилом возрасте.
Таблетки, покрытые оболочкой 50 мг; блистер 15, пачка картонная 1;
Таблетки, покрытые оболочкой 50 мг; блистер 15, пачка картонная 2;
Таблетки, покрытые оболочкой 50 мг; блистер 15, пачка картонная 3;
Таблетки, покрытые оболочкой 50 мг; блистер 15, пачка картонная 4;
Таблетки, покрытые оболочкой 50 мг; блистер 20, пачка картонная 1;
Таблетки, покрытые оболочкой 50 мг; блистер 20, пачка картонная 2;
Таблетки, покрытые оболочкой 50 мг; блистер 20, пачка картонная 3;
Таблетки, покрытые оболочкой 50 мг; блистер 20, пачка картонная 4;
Таблетки, покрытые оболочкой 100 мг; блистер 15, пачка картонная 1;
Таблетки, покрытые оболочкой 100 мг; блистер 15, пачка картонная 2;
Таблетки, покрытые оболочкой 100 мг; блистер 15, пачка картонная 3;
Таблетки, покрытые оболочкой 100 мг; блистер 15, пачка картонная 4;
Таблетки, покрытые оболочкой 100 мг; блистер 20, пачка картонная 1;
Таблетки, покрытые оболочкой 100 мг; блистер 20, пачка картонная 2;
Таблетки, покрытые оболочкой 100 мг; блистер 20, пачка картонная 3;
Таблетки, покрытые оболочкой 100 мг; блистер 20, пачка картонная 4;
Таблетки, покрытые оболочкой 50 мг; блистер 15, пачка картонная 1;
Таблетки, покрытые оболочкой 50 мг; блистер 15, пачка картонная 2;
Таблетки, покрытые оболочкой 50 мг; блистер 15, пачка картонная 3;
Таблетки, покрытые оболочкой 50 мг; блистер 15, пачка картонная 4;
Таблетки, покрытые оболочкой 50 мг; блистер 20, пачка картонная 1;
Таблетки, покрытые оболочкой 50 мг; блистер 20, пачка картонная 2;
Таблетки, покрытые оболочкой 50 мг; блистер 20, пачка картонная 3;
Таблетки, покрытые оболочкой 50 мг; блистер 20, пачка картонная 4;
Таблетки, покрытые оболочкой 100 мг; блистер 15, пачка картонная 1;
Таблетки, покрытые оболочкой 100 мг; блистер 15, пачка картонная 2;
Таблетки, покрытые оболочкой 100 мг; блистер 15, пачка картонная 3;
Таблетки, покрытые оболочкой 100 мг; блистер 15, пачка картонная 4;
Таблетки, покрытые оболочкой 100 мг; блистер 20, пачка картонная 1;
Таблетки, покрытые оболочкой 100 мг; блистер 20, пачка картонная 2;
Таблетки, покрытые оболочкой 100 мг; блистер 20, пачка картонная 3;
Таблетки, покрытые оболочкой 100 мг; блистер 20, пачка картонная 4;
Таблетки, покрытые оболочкой 50 мг; блистер 15, пачка картонная 1;
Таблетки, покрытые оболочкой 50 мг; блистер 15, пачка картонная 2;
Таблетки, покрытые оболочкой 50 мг; блистер 15, пачка картонная 3;
Таблетки, покрытые оболочкой 50 мг; блистер 15, пачка картонная 4;
Таблетки, покрытые оболочкой 50 мг; блистер 20, пачка картонная 1;
Таблетки, покрытые оболочкой 50 мг; блистер 20, пачка картонная 2;
Таблетки, покрытые оболочкой 50 мг; блистер 20, пачка картонная 3;
Таблетки, покрытые оболочкой 50 мг; блистер 20, пачка картонная 4;
Таблетки, покрытые оболочкой 100 мг; блистер 15, пачка картонная 1;
Таблетки, покрытые оболочкой 100 мг; блистер 15, пачка картонная 2;
Таблетки, покрытые оболочкой 100 мг; блистер 15, пачка картонная 3;
Таблетки, покрытые оболочкой 100 мг; блистер 15, пачка картонная 4;
Таблетки, покрытые оболочкой 100 мг; блистер 20, пачка картонная 1;
Таблетки, покрытые оболочкой 100 мг; блистер 20, пачка картонная 2;
Таблетки, покрытые оболочкой 100 мг; блистер 20, пачка картонная 3;
Таблетки, покрытые оболочкой 100 мг; блистер 20, пачка картонная 4;
Состав
Таблетки, покрытые оболочкой 1 табл.
флувоксамина малеат 50 или 100 мг
вспомогательные вещества: маннитол - 152 или 303 мг; крахмал кукурузный - 40 или 80 мг; крахмал прежелатинизированный - 6 или 12 мг; натрия стеарила фумарат - 1,8 или 3,5 мг; кремния диоксид коллоидный безводный - 0,8 или 1,5 мг
оболочка: гипромеллоза - 4,1 или 5,6 мг; макрогол 6000 - 1,5 или 2 мг; тальк - 0,3 или 0,4 мг; титана диоксид (Е171) - 1,5 или 2,1 мг
В препарате не содержится ни лактозы, ни сахара (Е121).
в блистере 15 или 20 шт.; в пачке картонной 1, 2, 3 или 4 блистера.
Фармакодинамика препарата Феварин
Избирательно ингибирует обратный захват серотонина нейронами головного мозга и характеризуется минимальным влиянием на норадренергическую передачу. Феварин® обладает невыраженной способностью связываться с альфа- и бета-адренергическими, гистаминергическими, м-холинергическими, дофаминергическими или серотонинергическими рецепторами.
Фармакокинетика препарата Феварин
При приеме внутрь полностью всасывается из ЖКТ. Cmax достигается через 3–8 ч, равновесная концентрация - через 10–14 дней. Абсолютная биодоступность составляет 53% после первичного метаболизма в печени. Одновременный прием Феварина® с пищей не влияет на фармакокинетику.
Связывание с белками плазмы крови - примерно 80%. Объем распределения - 25 л/кг.
Метаболизм Феварина® происходит главным образом в печени. Хотя изофермент 2D6 цитохрома P450 является основным в метаболизме флувоксамина, концентрация препарата в плазме крови у лиц со сниженной функцией этого изофермента не намного выше, чем у лиц с нормальным метаболизмом. Средний T1/2 из плазмы крови, составляющий для однократной дозы 13–15 ч, несколько увеличивается при многократном приеме (17–22 ч), а равновесная концентрация в плазме крови, как правило, достигается через 10–14 дней.
Феварин® подвергается биотрансформации в печени (главным образом путем окислительного деметилирования) по меньшей мере до 9 метаболитов, которые выводятся через почки. 2 главных метаболита обладают незначительной фармакологической активностью. Прочие метаболиты, вероятно, фармакологически неактивны. Флувоксамин значительно ингибирует цитохром P450 1A2, умеренно ингибирует цитохромы P450 2C и P450 3A4, незначительно - цитохром P450 2D6.
Фармакокинетика флувоксамина одинакова у здоровых людей, пожилых и пациентов с почечной недостаточностью. Метаболизм снижен у пациентов с заболеваниями печени.
Установившиеся концентрации флувоксамина в плазме у детей в возрасте 6–11 лет - вдвое выше, чем у подростков (12–17 лет). Концентрации препарата в плазме крови подростков сходны с таковыми у взрослых.
Использование препарата Феварин во время беременности
Данные небольшого числа наблюдений не выявили неблагоприятного воздействия флувоксамина на беременность. Потенциальный риск неизвестен. Во время беременности следует соблюдать осторожность. Были описаны отдельные случаи синдрома отмены у новорожденных после использования флувоксамина во время беременности.
Феварин® проникает в небольших количествах в грудное молоко. В связи с этим его нельзя применять в период грудного вскармливания.
Противопоказания к применению препарата Феварин
гиперчувствительность к флувоксамина малеату или к одному из наполнителей, входящих в состав препарата;
Одновременный прием тизанидина и ингибиторов МАО.
Лечение флувоксамином может быть начато через 2 нед после прекращения приема необратимого ингибитора МАО или на следующий день после приема обратимого ингибитора МАО. Промежуток времени между прекращением приема флувоксамина и началом терапии любым ингибитором МАО должен составлять, как минимум, неделю.
С осторожностью:
Печеночная и почечная недостаточность;
Судороги в анамнезе, эпилепсия;
Пожилой возраст;
Пациенты со склонностью к кровотечениям (тромбоцитопения);
Побочные действия препарата Феварин
Наиболее часто наблюдаемым симптомом, связанным с применением Феварина®, является тошнота, иногда сопровождающаяся рвотой. Это побочное явление, как правило, исчезает в первые 2 нед лечения.
Некоторые побочные эффекты, наблюдавшиеся при проведении клинических испытаний, зачастую были связаны с симптомами депрессии, а не с проводимым лечением Феварином®.
Общие: часто (1–10%) - астения, головная боль, недомогание.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто (1–10%) - сердцебиение, тахикардия; иногда (менее 1%) - постуральная гипотензия.
Со стороны ЖКТ: часто (1–10%) - боль в животе, анорексия, запор, диарея, сухость во рту, диспепсия; редко (менее 0,1%) - нарушение функции печени (повышение уровня печеночных трансаминаз).
Со стороны ЦНС: часто (1–10%) - нервозность, тревога, ажитация, головокружение, бессонница или сонливость, тремор; иногда (менее 1%) - атаксия, спутанность сознания, экстрапирамидные нарушения, галлюцинации; редко (менее 0,1%) - судороги, маниакальный синдром.
Со стороны кожи: часто (1–10%) - потливость; иногда (менее 1%) - кожные реакции гиперчувствительности (сыпь, зуд, ангионевротический отек); редко (менее 0,1%) - фотосенсибилизация.
Со стороны скелетно-мышечной системы: иногда (менее 1%) - артралгия, миалгия.
Со стороны половой системы: иногда (менее 1%) - замедленная эякуляция; редко (менее 0,1%) - галакторея.
Прочие: редко (менее 0,1%) - изменение массы тела; серотонинергический синдром, состояние, подобное нейролептическому злокачественному синдрому, гипонатриемия и синдром недостаточной секреции антидиуретического гормона; очень редко - парестезии, аноргазмия и извращение вкуса.
При прекращении приема флувоксамина возможно развитие симптомов отмены - головокружение, парестезии, головная боль, тошнота, тревога (большинство симптомов выражены слабо и купируются самостоятельно). При отмене препарата рекомендуется постепенное снижение дозы.
Геморрагические проявления - экхимозы, пурпура, желудочно-кишечные кровотечения.
Способ применения и дозы препарата Феварин
Внутрь, не разжевывая и запивая небольшим количеством воды.
Депрессии. Рекомендуемая стартовая доза составляет 50 или 100 мг (однократно, вечером). Рекомендуется постепенное повышение стартовой дозы до уровня эффективной. Эффективная суточная доза, составляющая обычно 100 мг, подбирается индивидуально, в зависимости от реакции пациента на лечение. Суточная доза может достигать 300 мг. Суточные дозы свыше 150 мг следует распределять на несколько приемов. В соответствии с официальными рекомендациями ВОЗ, лечение антидепрессантами следует продолжать, по крайней мере, в течение 6 мес ремиссии после депрессивного эпизода. Для профилактики рецидивов депрессии рекомендуется принимать по 100 мг Феварина® 1 раз в день.
Обсессивно-компульсивные расстройства. Рекомендуется начинать с дозы 50 мг Феварина® в день в течение 3–4 дней. Эффективная суточная доза составляет, как правило, от 100 до 300 мг. Дозы следует повышать постепенно до достижения эффективной суточной дозы, которая не должна превышать 300 мг у взрослых. Дозы до 150 мг можно принимать в виде разовых, желательно вечером. Суточные дозы свыше 150 мг рекомендуется распределять на 2 или 3 приема.
Дозы для детей старше 8 лет и подростков: начальная - 25 мг/сут на 1 прием, поддерживающая - 50–200 мг/сут. Суточная доза не должна превышать 200 мг. Суточные дозы свыше 100 мг рекомендуется распределять на 2 или 3 приема.
При хорошем ответе на препарат лечение может быть продолжено в индивидуально подобранной суточной дозе. Если улучшение не будет достигнуто через 10 нед лечения, флувоксамин следует отменить. До сих пор не было организовано системных исследований, которые могли бы ответить на вопрос о том, как долго может проводиться лечение флувоксамином, однако обсессивно-компульсивные расстройства носят хронический характер, и поэтому можно считать целесообразным продление лечения Феварином® сверх 10 нед у больных, хорошо ответивших на этот препарат. Подбор минимальной эффективной поддерживающей дозы должен осуществляться с осторожностью в индивидуальном порядке. Некоторые клиницисты рекомендуют проведение сопутствующей психотерапии у больных, хорошо ответивших на фармакотерапию.
Лечение больных, страдающих печеночной или почечной недостаточностью, следует начинать с наименьших доз под строгим врачебным контролем.
Передозировка препаратом Феварин
Симптомы: наиболее характерные - желудочно-кишечные расстройства (тошнота, рвота и диарея), сонливость и головокружение. Кроме того, имеются сообщения о сердечно-сосудистых нарушениях (тахикардия, брадикардия, артериальная гипотензия), нарушениях функции печени, судорогах и даже коме. До настоящего времени поступило свыше 300 сообщений о случаях преднамеренной передозировки Феварина®. Наивысшая зарегистрированная доза Феварина®, полученная одним больным, составила 12 г; этот больной был излечен в результате симптоматической терапии. Более серьезные осложнения наблюдались в случаях преднамеренной передозировки Феварина® на фоне сопутствующей фармакотерапии.
Лечение: промывание желудка, которое должно проводиться как можно раньше после приема препарата, а также симптоматическая терапия. Кроме того, рекомендуется многократный прием активированного угля. Усиленный диурез или диализ представляются неоправданными. Специфического антидота не существует.
Взаимодействия препарата Феварин с другими препаратами
Феварин® нельзя применять в сочетании с ингибиторами МАО.
Флувоксамин - мощный ингибитор цитохрома P450 1A2, и в меньшей степени - P450 2C и P450 3A4. Препараты, которые в значительной мере метаболизируются этими изоферментами, медленнее выводятся и могут иметь более высокие концентрации в плазме крови в случае одновременного назначения с флувоксамином. Это особенно важно для препаратов, которые характеризуются малой широтой терапевтического действия. Пациенты нуждаются в тщательном наблюдении, при необходимости рекомендуется корректировка доз.
Флувоксамин имеет минимальный ингибирующий эффект на цитохром P450 2D6 и, вероятно, не влияет на неокислительный метаболизм и почечную экскрецию.
Цитохром P450 1A2. При одновременном применении Феварина® наблюдалось повышение ранее стабильных уровней трициклических антидепрессантов (кломипрамин, имипрамин, амитриптилин) и нейролептиков (клозапин, оланзапин), которые в значительной степени метаболизируются цитохромами P450 1A2. В связи с этим может быть рекомендовано снижение дозы этих препаратов.
Пациенты, одновременно принимающие флувоксамин и препараты, характеризующиеся малой широтой терапевтического действия, метаболизирующиеся цитохромом P450 1A2 (такие как такрин, теофиллин, метадон, мексилетин) должны находиться под тщательным наблюдением. При необходимости следует откорректировать дозировки этих препаратов.
При применении в комбинации с варфарином наблюдалось значимое повышение концентраций варфарина в плазме крови и удлинение ПВ.
Сообщалось о единичных случаях кардиотоксичности при одновременном применении флувоксамина с тиоридазином.
В исследованиях, посвященных изучению взаимодействий Феварина®, отмечалось повышение концентраций пропранолола после введения Феварина®. В связи с этим можно рекомендовать снижение дозы пропранолола в случае дополнительного назначения Феварина®.
Во время приема флувоксамина уровень кофеина в плазме может повышаться. Поэтому при потреблении больших количеств напитков, содержащих кофеин и при развитии таких неблагоприятных эффектов кофеина, как тремор, сердцебиение, тошнота, беспокойство, бессонница, необходимо снизить потребление кофеина на период приема флувоксамина.
При одновременном приеме флувоксамина и ропинирола может повышаться концентрация последнего в плазме, таким образом увеличивая риск развития его передозировки. В таких случаях рекомендуется контролировать дозировку ропинирола или снизить ее на время лечения флувоксамином.
Цитохром P450 2C. Пациенты, одновременно принимающие флувоксамин и препараты, характеризующиеся малой широтой терапевтического действия и подвергающиеся метаболизму цитохромом P450 2C (фенитоин), должны находиться под тщательным наблюдением, рекомендуется корректировка дозировок этих препаратов.
Цитохром P450 3A4. Терфенадин, астемизол, цизаприд - см. «Меры предосторожности».
Пациенты, одновременно принимающие флувоксамин и препараты, характеризующиеся малой широтой терапевтического действия и подвергающиеся метаболизму цитохромом P450 3A4 (такие как карбамазепин, циклоспорин), должны находиться под тщательным наблюдением, рекомендуется корректировка дозировок этих препаратов.
При одновременном назначении с флувоксамином таких бензодиазепинов, подвергающихся окислительному метаболизму, как триазолам, мидазолам, алпразолам и диазепам, возможно повышение их концентрации в плазме. Дозировку этих бензодиазепинов следует уменьшить на время приема флувоксамина.
Глюкуронизация. Флувоксамин не оказывает влияния на концентрацию дигоксина в плазме.
Почечная экскреция. Флувоксамин не оказывает влияния на концентрацию атенолола в плазме.
Фармакодинамические реакции. В случае комбинированного приема флувоксамина с серотонинергическими препаратами (триптанс, ингибиторы обратного захвата серотонина), трамадолом, могут усиливаться серотонинергические эффекты флувоксамина (см. «Меры предосторожности»).
Флувоксамин применяется с препаратами лития для лечения тяжелых больных, плохо отвечающих на фармакотерапию. Литий и, возможно, триптофан усиливают серотонинергические эффекты Феварина ® и поэтому лечение такой комбинацией должно проводиться с осторожностью.
При одновременном приеме пероральных антикоагулянтов и флувоксамина может увеличиться риск развития геморрагий. Такие пациенты должны находиться под наблюдением врача.
Меры предосторожности при приеме препарата Феварин
У больных, страдающих депрессией, существует, как правило, высокая вероятность попытки суицида, которая может сохраняться до достижения достаточной ремиссии. Такие пациенты должны находиться под наблюдением.
Лечение больных, страдающих печеночной или почечной недостаточностью, следует начинать с минимально эффективных доз Феварина® под строгим врачебным контролем. В редких случаях лечение Феварином® может приводить к повышению уровня печеночных трансаминаз, чаще всего сопровождающемуся соответствующими клиническими симптомами. В этих случаях Феварин® должен быть отменен.
Может быть нарушен контроль за уровнем глюкозы в крови, особенно на ранних стадиях лечения. Может потребоваться корректировка дозировки антидиабетических препаратов.
Необходимо проявлять осторожность при назначении препарата больным с судорогами в анамнезе. Следует избегать назначения Феварина® больным с нестабильной эпилепсией, а пациенты со стабильной эпилепсией должны находиться под строгим врачебным контролем. Лечение Феварином® должно быть прекращено в случае развития эпилептических припадков или увеличения их частоты.
Описаны редкие случаи развития серотонинергического синдрома или состояния, подобного злокачественному нейролептическому синдрому, которые могут быть связаны с приемом флувоксамина, в комбинации с другими серотонинергическими антидепрессантами и нейролептическими средствами. Поскольку эти синдромы могут привести к потенциально опасным для жизни состояниям, проявляющимся гипертермией, ригидностью мышц, миоклонусом, лабильностью автономной нервной системы с возможными быстрыми изменениями жизненно важных параметров, изменениями ментального статуса, включая повышенную раздражительность, ажитацию, спутанность сознания, делириозные расстройства и кому, - лечение флувоксамином должно быть прекращено. При необходимости следует начать соответствующее лечение.
Как и при применении других избирательных ингибиторов обратного захвата серотонина, в редких случаях на фоне приема флувоксамина возможно появление гипонатриемии, которая подвергается обратному развитию после отмены препарата. Некоторые случаи были вызваны синдромом недостаточной секреции антидиуретического гормона. В основном эти случаи наблюдались у пожилых пациентов.
Имеются сообщения о таких внутрикожных кровоизлияниях, как экхимоз и пурпура, а также о геморрагических проявлениях (например желудочно-кишечное кровотечение), наблюдавшихся при применении избирательных ингибиторов обратного захвата серотонина. Необходимо проявлять осторожность при назначении этих ЛС у пожилых пациентов и пациентов, одновременно получающих препараты, действующие на тромбоцитарную функцию (атипичные антипсихотические средства и фенотиазины, многие трициклические антидепрессанты, аспирин, НПВС) или препараты, увеличивающие риск развития кровотечений, а также у пациентов с кровотечениями в анамнезе и склонных к кровотечениям (например у пациентов с тромбоцитопенией).
При комбинированной терапии с флувоксамином концентрация терфенадина, астемизола или цизаприда в плазме крови может нарастать, увеличивая риск удлинения интервала QT. Поэтому флувоксамин не следует назначать с этими препаратами.
Данные, полученные при лечении больных пожилого возраста и более молодых больных, свидетельствуют об отсутствии клинически значимых различий между обычно применявшимися у них суточными дозами. Тем не менее, повышение доз препарата у пожилых больных должно всегда проводиться медленнее и с бóльшей осторожностью. Феварин® может приводить к незначительному снижению ЧСС (на 2–6 ударов в минуту).
Из-за отсутствия клинического опыта Феварин® не рекомендуется применять для лечения депрессий у детей.
Феварин®, назначавшийся здоровым добровольцам в дозах до 150 мг не влиял или оказывал незначительное влияние на способность к вождению автомобиля или управлению машинами. В то же время имеются сообщения о сонливости, отмечавшейся во время лечения препаратом. В связи с этим рекомендуется соблюдать осторожность до окончательного определения индивидуального ответа на препарат.
Условия хранения препарата Феварин
Список Б.: В сухом, защищенном от прямого солнечного света месте, при температуре не выше 20 °C.
Срок годности препарата Феварин
Принадлежность препарата Феварин к ATX-классификации:
N Нервная система
N06 Психоаналептики
N06A Антидепрессанты
N06AB Cелективные ингибиторы обратного захвата серотонина
В этой медицинской статье можно ознакомиться с лекарственным препаратом Феварин. Инструкция по применению пояснит, в каких случаях можно принимать таблетки, от чего помогает лекарство, какие существуют показания к применению, противопоказания и побочные эффекты. В аннотации представлены формы выпуска препарата и его состав.
В статье врачи и потребители могут оставлять только реальные отзывы про Феварин, из которых можно узнать помогло ли лекарство в терапии депрессии и обсессивно-компульсивных расстройств у взрослых и детей, для чего его назначают еще. В инструкции перечислены аналоги Феварина, цены препарата в аптеках, а также его использование при беременности.
Лекарством, относящимся к группе антидепрессантов, является Феварин. Инструкция по применению сообщает, что таблетки антидепрессанта 50 мг и 100 мг селективно ингибируют обратный захват серотонина.
Форма выпуска и состав
Препарат Феварин выпускается в лекарственной форме таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Они имеют белый цвет, овальную форму, двояковыпуклую гладкую поверхность. Основным действующим веществом препарата является флувоксамин, его содержание в одной таблетке составляет 100 мг. Также в ее состав входят вспомогательные компоненты.
Таблетки Феварин расфасованы в блистере по 15 штук. Картонная пачка содержит 1 блистер с таблетками, а также инструкцию по применению препарата.
Фармакологическое действие
Флувоксамин – основной активный компонент, входящий в состав препарата. Действующее вещество блокирует захват серотонина нейронами головного мозга. Феварин практически не оказывает воздействия на процессы обмена норадреналина, обладает слабым сродством к адреанорецепторам, допаминовым, серотониновым, гистаминовым и холинорецепторам.
Препарат хорошо абсорбируется в желудочно-кишечном тракте, а также обладает эффектом первого прохождения через печень. Биодоступность средства составляет 53%. Максимальная плазменная концентрация Феварина отмечается по истечении 3 – 8 часов с момента приема.
Препарат метаболизируется в печени, а период его полувыведения составляет 13 – 18 часов. Средство выводится посредством работы почек в виде метаболитов.
Показания к применению
От чего помогает Феварин? Таблетки по инструкции применяют при депрессии разной этиологии, обсессивно-компульсивных расстройствах.
Инструкция по применению
Феварин при лечении депрессий для взрослых назначают в начальной дозе 50 мг или 100 мг 1 раз в сутки, вечером. Повышение дозы рекомендуется проводить постепенно. Эффективную дозу, составляющую обычно 100 мг в сутки, подбирают индивидуально в зависимости от реакции пациента на лечение. Суточная доза может достигать 300 мг. Дозы более 150 мг в сутки следует распределять на несколько приемов.
При лечении обсессивно-компульсивных расстройств рекомендуемая начальная доза для взрослых составляет 50 мг в сутки в течение 3-4 дней. Повышение дозы следует проводить постепенно до достижения эффективной суточной дозы, которая составляет, как правило, 100-300 мг. Максимальная эффективная доза составляет 300 мг в сутки. Дозы до 150 мг можно принимать 1 раз в сутки, желательно вечером. Дозы более 150 мг в сутки рекомендуется распределять на 2 или 3 приема.
Для профилактики рецидивов депрессии Феварин рекомендуется назначать в дозе 100 мг 1 раз в сутки ежедневно. Из-за отсутствия клинического опыта Феварин не рекомендуется применять для лечения депрессий у детей и подростков в возрасте до 18 лет.
При лечении обсессивно-компульсивных расстройств начальная доза для детей старше 8 лет и подростков составляет 25 мг в сутки на 1 прием. Поддерживающая доза — 50-200 мг в сутки. Максимальная суточная доза составляет 200 мг. Дозы более 100 мг в сутки рекомендуется распределять на 2 или 3 приема.
При развитии адекватного терапевтического эффекта лечение может быть продолжено индивидуально подобранной суточной дозой. Если улучшение не будет достигнуто через 10 недель приема препарата, то лечение флувоксамином следует пересмотреть.
До сих пор не было организовано системных исследований, которые могли бы ответить на вопрос о том, как долго может проводиться лечение флувоксамином, однако обсессивно-компульсивные расстройства носят хронический характер, можно считать целесообразным продление курса лечения препаратом Феварин более 10 недель у больных с адекватным терапевтическим эффектом.
Подбор минимальной эффективной поддерживающей дозы следует проводить индивидуально и с осторожностью. Периодически требуется заново оценивать необходимость лечения. Некоторые клиницисты рекомендуют проведение сопутствующей психотерапии у больных с хорошим эффектом фармакотерапии.
При печеночной или почечной недостаточности лечение следует начинать с наименьшей дозы под строгим контролем врача. Таблетки Феварина следует принимать внутрь, не разжевывая и запивая водой.
Противопоказания
Согласно инструкции, Феварин противопоказан при:
- Алкоголизме.
- Одновременной терапии тизанидином и ингибиторами моноаминоксидазы.
- Тяжелой патологии печени и почек, склонности к кровотечениям, эпилепсии.
- Повышенной чувствительности к компонентам препарата.
Феварин не рекомендуют детям в возрасте до 8 лет, пациентам пожилого возраста, беременным и женщинам в период грудного вскармливания. С осторожностью назначают лекарство людям с судорогами в анамнезе, эпилепсией, тромбоцитопенией.
Побочные явления
- Со стороны костно-мышечной системы: боли в мышцах и суставах, переломы.
- Со стороны зрения: мидриаз, глаукома.
- Со стороны питания и метаболизма: анорексия, гипонатриемия, изменение массы тела.
- Со стороны психики: галлюцинации, мании, суицидальные мысли и поведение.
- Со стороны системы пищеварения: запор, боли в животе, диарея, тошнота, диспепсия, нарушение работы печени.
- Общие нарушения: астения, общая слабость, синдром отмены.
- Со стороны эндокринной системы: дисбаланс выработки антидиуретического гормона, гиперпролактинемия.
- Со стороны системы кроветворения: кровотечение (желудочно-кишечное, гинекологическое, экхимозы).
- Со стороны нервной системы: возбуждение, тревога, нервозность, бессонница, сонливость, головная боль, тремор, атаксия, конвульсии, серотониновый синдром, парестезии.
- Со стороны мочеполовой системы: разнообразные расстройства мочеиспускания (задержка мочи, недержание, энурез и другие), поздняя эякуляция, галакторея, аноргазмия, менструальные расстройства.
- Со стороны кожи: потливость, сыпь, зуд, отек Квинке, фотосенсибилизация.
- Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, гипотензия.
Прекращение лечения флувоксамином часто вызывает развитие синдрома отмены. Отмену препарата рекомендуется производить постепенно.
Детям, при беременности и кормлении грудью
При необходимости применения препарат при беременности следует оценить ожидаемую пользу терапии для матери и возможный риск для плода. Феварин не следует применять в период лактации, так как активное вещество в небольшом количестве выделяется с грудным молоком.
В детском возрасте
Противопоказан в возрасте до 8-ми лет. Из-за отсутствия клинического опыта не рекомендуется применять для лечения депрессий у детей.
Особые указания
Перед началом приема таблеток Феварин следует внимательно ознакомиться с инструкцией к препарату и обратить внимание на несколько особенностей его использования:
- В период использования препарата исключается употребление алкоголя.
- На фоне применения препарата работу, сопряженную с необходимостью достаточной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.
- Препарат с осторожностью применяется при наличии перенесенных в прошлом судорог. При их развитии на фоне приема препарата он отменяется.
- Во время курса терапии таблетками Феварин с осторожностью назначаются препараты, влияющие на процессы свертываемости крови (ацетилсалициловая кислота).
- Пожилым пациентам дозировка препарата повышается более медленно и осторожно.
Так как нет достаточного клинического опыта применения данного медикамента для детей, его применение является нежелательным.
Пациентам с сопутствующим снижением функциональной активности почек или печени препарат назначается только по строгим медицинским показаниям под контролем врача. Перед началом применения препарата использование лекарственных средств фармакологической группы ингибиторы МАО следует прекратить за 2 недели.
При появлении признаков, которые указывают на возможное снижение функциональной активности, препарат отменяется. При выраженной депрессии существует высокая вероятность суицида, которая сохраняется до развития ремиссии (улучшение состояния пациента).
Лекарственное взаимодействие
При совместном приеме с ингибиторами МАО есть вероятность появления серотонинового синдрома.
При совместном применении с Алпразоламом, бромазепамом, диазепамом концентрация этих препаратов в крови повышается, и усиливаются их негативные эффекты.
При одновременном приеме с амитриптилином, кломипрамином, имипрамином, мапротилином, карбамазепином, тримипрамином, Клозапином, Оланзапином, пропранололом, теофиллином увеличивается их содержание в плазме крови.
Использование лекарства вместе с повышает риск появления экстрапирамидных нарушений.
При совместном применении с хинидином тормозится его метаболизм и понижается клиренс.
При совместном применении c Буспироном снижается его эффективность; с вальпроевой кислотой – активируются ее эффекты; с варфарином – повышаются его концентрация и риск появления кровотечений; с Галантамином – усиливаются его негативные эффекты; с галоперидолом - увеличивается содержание лития в крови.
Аналоги лекарства Феварин
К группе антидепрессанты относят:
- Дулоксетин.
- Эливел.
- Миансан.
- Мирзатен.
- Азона.
- Сералин.
- Сертралин.
- Эфевелон.
- Флуоксетин.
- Ноксибел.
- Золофт.
- Прозак.
- Велаксин.
- Иксел.
- Доксепин.
- Деприм.
- Алевал.
- Гептор.
- Опра.
- Нейроплант.
- Негрустин.
- Портал.
- Фрамекс.
- Алвента.
- Пиразидол.
- Амизол.
- Селектра.
- Цитол.
- Коаксил.
- Амитриптилин.
- Седопрам.
- Анафранил.
- Венлаксор.
- Азафен.
- Леривон.
- Торин.
- Мапротилин.
- Циталопрам.
- Плизил.
- Пипофезин.
- Пароксетин.
- Тианептин натрия; .
- Паксил.
- Ленуксин.
- Кломипрамин.
- Миртазапин (гемигидрат).
- Циталон.
Условия отпуска и цена
Средняя стоимость Феварин (таблетки 50 мг, 15 штук) в Москве составляет 835 рублей. В аптечной сети таблетки отпускаются без рецепта. Появление малейших сомнений в отношении правильного применения препарата является основанием для консультации с медицинским специалистом.
Срок годности таблеток составляет 3 года с момента изготовления. Препарат Феварин инструкция по применению предписывает хранить в оригинальной заводской упаковке, темном, сухом, недоступном для детей месте при температуре воздуха не выше +25° С.
Форма выпуска: Твердые лекарственные формы. Таблетки.
Общие характеристики. Состав:
Активное вещество: флувоксамина малеат 50 или 100 мг
Вспомогательные вещества: маннитол — 152 или 303 мг; крахмал кукурузный — 40 или 80 мг; крахмал прежелатинизированный — 6 или 12 мг; натрия стеарила фумарат — 1,8 или 3,5 мг; кремния диоксид коллоидный безводный — 0,8 или 1,5 мг
Оболочка: гипромеллоза — 4,1 или 5,6 мг; макрогол 6000 — 1,5 или 2 мг; тальк — 0,3 или 0,4 мг; титана диоксид (Е171) — 1,5 или 2,1 мг.
Фармакологические свойства:
Фармакодинамика. Избирательно ингибирует обратный захват серотонина нейронами головного мозга и характеризуется минимальным влиянием на норадренергическую передачу. Феварин® обладает невыраженной способностью связываться с альфа- и бета-адренергическими, гистаминергическими, м-холинергическими, дофаминергическими или серотонинергическими рецепторами.
Фармакокинетика. При приеме внутрь полностью всасывается из ЖКТ. Cmax достигается через 3-8 ч, равновесная концентрация — через 10-14 дней. Абсолютная биодоступность составляет 53% после первичного метаболизма в печени. Одновременный прием Феварина® с пищей не влияет на фармакокинетику.
Связывание с белками плазмы крови — примерно 80%. Объем распределения — 25 л/кг.
Метаболизм Феварина® происходит главным образом в печени. Хотя изофермент 2D6 цитохрома P450 является основным в метаболизме флувоксамина, концентрация препарата в плазме крови у лиц со сниженной функцией этого изофермента не намного выше, чем у лиц с нормальным метаболизмом. Средний T1/2 из плазмы крови, составляющий для однократной дозы 13-15 ч, несколько увеличивается при многократном приеме (17-22 ч), а равновесная концентрация в плазме крови, как правило, достигается через 10-14 дней.
Феварин® подвергается биотрансформации в печени (главным образом путем окислительного деметилирования) по меньшей мере до 9 метаболитов, которые выводятся через почки. 2 главных метаболита обладают незначительной фармакологической активностью. Прочие метаболиты, вероятно, фармакологически неактивны. Флувоксамин значительно ингибирует цитохром P450 1A2, умеренно ингибирует цитохромы P450 2C и P450 3A4, незначительно — цитохром P450 2D6.
Фармакокинетика флувоксамина одинакова у здоровых людей, пожилых и пациентов с почечной недостаточностью. Метаболизм снижен у пациентов с заболеваниями печени.
Установившиеся концентрации флувоксамина в плазме у детей в возрасте 6-11 лет — вдвое выше, чем у подростков (12-17 лет). Концентрации препарата в плазме крови подростков сходны с таковыми у взрослых.
Показания к применению:
Депрессии различного генеза;
-обсессивно-компульсивные расстройства.
Важно! Ознакомься с лечением
Способ применения и дозы:
Внутрь, не разжевывая и запивая небольшим количеством воды.
Депрессии. Рекомендуемая стартовая доза составляет 50 или 100 мг (однократно, вечером). Рекомендуется постепенное повышение стартовой дозы до уровня эффективной. Эффективная суточная доза, составляющая обычно 100 мг, подбирается индивидуально, в зависимости от реакции пациента на лечение. Суточная доза может достигать 300 мг. Суточные дозы свыше 150 мг следует распределять на несколько приемов. В соответствии с официальными рекомендациями ВОЗ, лечение антидепрессантами следует продолжать, по крайней мере, в течение 6 мес ремиссии после депрессивного эпизода. Для профилактики рецидивов депрессии рекомендуется принимать по 100 мг Феварина® 1 раз в день.
Обсессивно-компульсивные расстройства. Рекомендуется начинать с дозы 50 мг Феварина® в день в течение 3-4 дней. Эффективная суточная доза составляет, как правило, от 100 до 300 мг. Дозы следует повышать постепенно до достижения эффективной суточной дозы, которая не должна превышать 300 мг у взрослых. Дозы до 150 мг можно принимать в виде разовых, желательно вечером. Суточные дозы свыше 150 мг рекомендуется распределять на 2 или 3 приема.
Дозы для детей старше 8 лет и подростков: начальная — 25 мг/сут на 1 прием, поддерживающая — 50-200 мг/сут. Суточная доза не должна превышать 200 мг. Суточные дозы свыше 100 мг рекомендуется распределять на 2 или 3 приема.
При хорошем ответе на препарат лечение может быть продолжено в индивидуально подобранной суточной дозе. Если улучшение не будет достигнуто через 10 нед лечения, флувоксамин следует отменить. До сих пор не было организовано системных исследований, которые могли бы ответить на вопрос о том, как долго может проводиться лечение флувоксамином, однако обсессивно-компульсивные расстройства носят хронический характер, и поэтому можно считать целесообразным продление лечения Феварином® сверх 10 нед у больных, хорошо ответивших на этот препарат. Подбор минимальной эффективной поддерживающей дозы должен осуществляться с осторожностью в индивидуальном порядке. Некоторые клиницисты рекомендуют проведение сопутствующей психотерапии у больных, хорошо ответивших на фармакотерапию.
Лечение больных, страдающих печеночной или почечной недостаточностью, следует начинать с наименьших доз под строгим врачебным контролем.
Особенности применения:
У больных, страдающих депрессией, существует, как правило, высокая вероятность попытки суицида, которая может сохраняться до достижения достаточной ремиссии. Такие пациенты должны находиться под наблюдением.
Лечение больных, страдающих печеночной или почечной недостаточностью, следует начинать с минимально эффективных доз Феварина® под строгим врачебным контролем. В редких случаях лечение Феварином® может приводить к повышению уровня печеночных трансаминаз, чаще всего сопровождающемуся соответствующими клиническими симптомами. В этих случаях Феварин® должен быть отменен.
Может быть нарушен контроль за уровнем глюкозы в крови, особенно на ранних стадиях лечения. Может потребоваться корректировка дозировки антидиабетических препаратов.
Необходимо проявлять осторожность при назначении препарата больным с судорогами в анамнезе. Следует избегать назначения Феварина® больным с нестабильной эпилепсией, а пациенты со стабильной эпилепсией должны находиться под строгим врачебным контролем. Лечение Феварином® должно быть прекращено в случае развития эпилептических припадков или увеличения их частоты.
Описаны редкие случаи развития серотонинергического синдрома или состояния, подобного злокачественному нейролептическому синдрому, которые могут быть связаны с приемом флувоксамина, в комбинации с другими серотонинергическими антидепрессантами и нейролептическими средствами. Поскольку эти синдромы могут привести к потенциально опасным для жизни состояниям, проявляющимся гипертермией, ригидностью мышц, миоклонусом, лабильностью автономной нервной системы с возможными быстрыми изменениями жизненно важных параметров, изменениями ментального статуса, включая повышенную раздражительность, ажитацию, спутанность сознания, делириозные расстройства и кому, — лечение флувоксамином должно быть прекращено. При необходимости следует начать соответствующее лечение.
Как и при применении других избирательных ингибиторов обратного захвата серотонина, в редких случаях на фоне приема флувоксамина возможно появление , которая подвергается обратному развитию после отмены препарата. Некоторые случаи были вызваны синдромом недостаточной секреции антидиуретического гормона. В основном эти случаи наблюдались у пожилых пациентов.
Имеются сообщения о таких внутрикожных кровоизлияниях, как экхимоз и пурпура, а также о геморрагических проявлениях (например ), наблюдавшихся при применении избирательных ингибиторов обратного захвата серотонина. Необходимо проявлять осторожность при назначении этих ЛС у пожилых пациентов и пациентов, одновременно получающих препараты, действующие на тромбоцитарную функцию (атипичные антипсихотические средства и фенотиазины, многие трициклические антидепрессанты, аспирин, НПВС) или препараты, увеличивающие риск развития , а также у пациентов с кровотечениями в анамнезе и склонных к кровотечениям (например у пациентов с тромбоцитопенией).
При комбинированной терапии с флувоксамином концентрация терфенадина, астемизола или цизаприда в плазме крови может нарастать, увеличивая риск удлинения интервала QT. Поэтому флувоксамин не следует назначать с этими препаратами.
Данные, полученные при лечении больных пожилого возраста и более молодых больных, свидетельствуют об отсутствии клинически значимых различий между обычно применявшимися у них суточными дозами. Тем не менее, повышение доз препарата у пожилых больных должно всегда проводиться медленнее и с бóльшей осторожностью. Феварин® может приводить к незначительному снижению ЧСС (на 2-6 ударов в минуту).
Из-за отсутствия клинического опыта Феварин® не рекомендуется применять для лечения депрессий у детей.
Феварин®, назначавшийся здоровым добровольцам в дозах до 150 мг не влиял или оказывал незначительное влияние на способность к вождению автомобиля или управлению машинами. В то же время имеются сообщения о сонливости, отмечавшейся во время лечения препаратом. В связи с этим рекомендуется соблюдать осторожность до окончательного определения индивидуального ответа на препарат.
Побочные действия:
Наиболее часто наблюдаемым симптомом, связанным с применением Феварина®, является , иногда сопровождающаяся рвотой. Это побочное явление, как правило, исчезает в первые 2 нед лечения.
Некоторые побочные эффекты, наблюдавшиеся при проведении клинических испытаний, зачастую были связаны с симптомами , а не с проводимым лечением Феварином®.
Общие: часто (1-10%) — астения, недомогание.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто (1-10%) — сердцебиение, ; иногда (менее 1%) — постуральная гипотензия.
Со стороны ЖКТ: часто (1-10%) — боль в животе, сухость во рту, ; редко (менее 0,1%) — (повышение уровня печеночных трансаминаз).
Со стороны ЦНС: часто (1-10%) — нервозность, бессонница или сонливость, ; иногда (менее 1%) — , спутанность сознания, экстрапирамидные нарушения, ; редко (менее 0,1%) — , маниакальный синдром.
Со стороны кожи: часто (1-10%) — потливость; иногда (менее 1%) — кожные реакции гиперчувствительности (сыпь, зуд, ангионевротический отек); редко (менее 0,1%) — фотосенсибилизация.
Со стороны скелетно-мышечной системы: иногда (менее 1%) — , .
Со стороны половой системы: иногда (менее 1%) — замедленная эякуляция; редко (менее 0,1%) — .
Прочие: редко (менее 0,1%) — изменение массы тела; серотонинергический синдром, состояние, подобное нейролептическому злокачественному синдрому, гипонатриемия и синдром недостаточной секреции антидиуретического гормона; очень редко — , аноргазмия и извращение вкуса.
При прекращении приема флувоксамина возможно развитие симптомов отмены — головокружение, парестезии, головная боль, тошнота, тревога (большинство симптомов выражены слабо и купируются самостоятельно). При отмене препарата рекомендуется постепенное снижение дозы.
Геморрагические проявления — экхимозы, пурпура, желудочно-кишечные кровотечения.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Феварин® нельзя применять в сочетании с ингибиторами МАО.
Флувоксамин — мощный ингибитор цитохрома P450 1A2, и в меньшей степени — P450 2C и P450 3A4. Препараты, которые в значительной мере метаболизируются этими изоферментами, медленнее выводятся и могут иметь более высокие концентрации в плазме крови в случае одновременного назначения с флувоксамином. Это особенно важно для препаратов, которые характеризуются малой широтой терапевтического действия. Пациенты нуждаются в тщательном наблюдении, при необходимости рекомендуется корректировка доз.
Флувоксамин имеет минимальный ингибирующий эффект на цитохром P450 2D6 и, вероятно, не влияет на неокислительный метаболизм и почечную экскрецию.
Цитохром P450 1A2. При одновременном применении Феварина® наблюдалось повышение ранее стабильных уровней трициклических антидепрессантов (кломипрамин, имипрамин, амитриптилин) и нейролептиков (клозапин, оланзапин), которые в значительной степени метаболизируются цитохромами P450 1A2. В связи с этим может быть рекомендовано снижение дозы этих препаратов.
Пациенты, одновременно принимающие флувоксамин и препараты, характеризующиеся малой широтой терапевтического действия, метаболизирующиеся цитохромом P450 1A2 (такие как такрин, теофиллин, метадон, мексилетин) должны находиться под тщательным наблюдением. При необходимости следует откорректировать дозировки этих препаратов.
При применении в комбинации с варфарином наблюдалось значимое повышение концентраций варфарина в плазме крови и удлинение ПВ.
Сообщалось о единичных случаях кардиотоксичности при одновременном применении флувоксамина с тиоридазином.
В исследованиях, посвященных изучению взаимодействий Феварина®, отмечалось повышение концентраций пропранолола после введения Феварина®. В связи с этим можно рекомендовать снижение дозы пропранолола в случае дополнительного назначения Феварина®.
Во время приема флувоксамина уровень кофеина в плазме может повышаться. Поэтому при потреблении больших количеств напитков, содержащих кофеин и при развитии таких неблагоприятных эффектов кофеина, как тремор, сердцебиение, тошнота, беспокойство, бессонница, необходимо снизить потребление кофеина на период приема флувоксамина.
При одновременном приеме флувоксамина и ропинирола может повышаться концентрация последнего в плазме, таким образом увеличивая риск развития его передозировки. В таких случаях рекомендуется контролировать дозировку ропинирола или снизить ее на время лечения флувоксамином.
Цитохром P450 2C. Пациенты, одновременно принимающие флувоксамин и препараты, характеризующиеся малой широтой терапевтического действия и подвергающиеся метаболизму цитохромом P450 2C (фенитоин), должны находиться под тщательным наблюдением, рекомендуется корректировка дозировок этих препаратов.
Цитохром P450 3A4. Терфенадин, астемизол, цизаприд — см. «Меры предосторожности».
Пациенты, одновременно принимающие флувоксамин и препараты, характеризующиеся малой широтой терапевтического действия и подвергающиеся метаболизму цитохромом P450 3A4 (такие как карбамазепин, циклоспорин), должны находиться под тщательным наблюдением, рекомендуется корректировка дозировок этих препаратов.
При одновременном назначении с флувоксамином таких бензодиазепинов, подвергающихся окислительному метаболизму, как триазолам, мидазолам, алпразолам и диазепам, возможно повышение их концентрации в плазме. Дозировку этих бензодиазепинов следует уменьшить на время приема флувоксамина.
Глюкуронизация. Флувоксамин не оказывает влияния на концентрацию дигоксина в плазме.
Почечная экскреция. Флувоксамин не оказывает влияния на концентрацию атенолола в плазме.
Фармакодинамические реакции. В случае комбинированного приема флувоксамина с серотонинергическими препаратами (триптанс, ингибиторы обратного захвата серотонина), трамадолом, могут усиливаться серотонинергические эффекты флувоксамина (см. «Меры предосторожности»).
Флувоксамин применяется с препаратами лития для лечения тяжелых больных, плохо отвечающих на фармакотерапию. Литий и, возможно, триптофан усиливают серотонинергические эффекты Феварина ® и поэтому лечение такой комбинацией должно проводиться с осторожностью.
При одновременном приеме пероральных антикоагулянтов и флувоксамина может увеличиться риск развития геморрагий. Такие пациенты должны находиться под наблюдением врача.
Противопоказания:
Гиперчувствительность к флувоксамина малеату или к одному из наполнителей, входящих в состав препарата;
-одновременный прием тизанидина и ингибиторов МАО.
Лечение флувоксамином может быть начато через 2 нед после прекращения приема необратимого ингибитора МАО или на следующий день после приема обратимого ингибитора МАО. Промежуток времени между прекращением приема флувоксамина и началом терапии любым ингибитором МАО должен составлять, как минимум, неделю.
С осторожностью:
-печеночная и ;
-судороги в анамнезе, ;
-пожилой возраст;
-пациенты со склонностью к кровотечениям (тромбоцитопения);
-беременность.
Не рекомендуется применять для лечения депрессии у детей (отсутствует клинический опыт).
Применение при беременности и кормлении грудью
Данные небольшого числа наблюдений не выявили неблагоприятного воздействия флувоксамина на беременность. Потенциальный риск неизвестен. Во время беременности следует соблюдать осторожность. Были описаны отдельные случаи синдрома отмены у новорожденных после использования флувоксамина во время беременности.
Феварин® проникает в небольших количествах в грудное молоко. В связи с этим его нельзя применять в период грудного вскармливания.
Передозировка:
Симптомы: наиболее характерные — желудочно-кишечные расстройства (тошнота, и диарея), сонливость и головокружение. Кроме того, имеются сообщения о сердечно-сосудистых нарушениях (тахикардия, ), нарушениях функции печени, судорогах и даже коме. До настоящего времени поступило свыше 300 сообщений о случаях преднамеренной передозировки Феварина®. Наивысшая зарегистрированная доза Феварина®, полученная одним больным, составила 12 г; этот больной был излечен в результате симптоматической терапии. Более серьезные осложнения наблюдались в случаях преднамеренной передозировки Феварина® на фоне сопутствующей фармакотерапии.
Лечение: , которое должно проводиться как можно раньше после приема препарата, а также симптоматическая терапия. Кроме того, рекомендуется многократный прием активированного угля. Усиленный диурез или диализ представляются неоправданными. Специфического антидота не существует.
Условия хранения:
В сухом, защищенном от прямого солнечного света месте, при температуре не выше 20 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Условия отпуска:
По рецепту
Упаковка:
В блистере 15 или 20 шт.; в пачке картонной 1, 2, 3 или 4 блистера.
Феварин – это препарат из группы антидепрессантов и селективных ингибиторов обратного захвата серотонина. Применяется при различных видах депрессии, назначать препарат должен исключительно специалист.
Как выпускается
Антидепрессант Феварин выпускается в форме таблеток. Форма выпуска Феварина одна. Форма их круглая, выпуклая с обеих сторон. Цвет белый или слегка серый. Таблетки покрыты оболочкой с маркировкой либо 291, либо 313. Благодаря риске таблетки легко делятся на две части.
Таблетки отпускаются по 15 штук в блистере, по одному или два блистера в коробке, либо по двадцать таблеток в блистере, три блистера в коробке.
В составе одной таблетки Феварин содержится 50 или 100 мг действующего вещества – флувоксамина в форме малеата. Вспомогательными составляющими выступают кукурузный крахмал, стеарилфумарат натрия, диоксид кремния, гипромелоза, макрогол, тальк, диоксид титана.
Фармакологическое действие
Флувоксамин – активное вещество препарата, как и другие действующие компоненты данной группы, предотвращает нейронный захват серотонина, тем самым увеличивая концентрацию серотонина в организме человека.
Препарат отличается низкой способностью к связыванию с адренергическими рецепторами, не связывается с гистаминергическими, холинергическими и дофаминергическими рецепторами, потому может применяться для лечения пожилых пациентов.
После перорального приема препарата, он полностью всасывается. Первое улучшение от Феварина может быть отмечено спустя сутки после начала лечения. Максимальные концентрации в крови наблюдаются через восемь часов.
На скорость действия препарата не влияют приемы пищи.
Препарат связывается с белками плазмы и активно перерабатывается печенью. В среднем, период полувыведения составляет около пятнадцати часов после одноразового применения препарата, но увеличивается, если препарат принимался долго.
Равновесные концентрации препарата достигаются в течение полумесяца. Скорость действия препарата одинакова для всех возрастных групп, а также для пациентов с заболеваниями печени.
Равновесные концентрации лекарства в плазме детей до 11 лет превышают вдвое аналогичные показатели у детей от 11 до 17 лет – это следует учитывать при выборе дозировки. У детей от 11 до 17 лет равновесные концентрации аналогичны взрослым.
Кому показан препарат
Показания Феварина достаточно ограничены. Показаниями к применению Феварина служат депрессии и обсессивно-компульсивные расстройства. Препарат применяется при депрессиях различного характера: социальные депрессии, сопровождающиеся или не сопровождающиеся ажитацией, депрессии с тревожностью.
Противопоказания
Согласно инструкции по применению Феварина, противопоказан его прием с тизанидином, любыми препаратами, ингибирующими моноаминоксидазу, а также одновременно с рамелтеоном. Существует общее противопоказание для всех представителей данной лекарственной группы – они запрещены к приему при параллельном применении ингибиторов МАО, а также в течение полумесяца после окончания лечения ими.
В обратном случае, если требуется переход на препараты-ингибиторы МАО, лечение ими начинают через 7-9 дней после окончания приема Феварина.
Противопоказан пациентам с гиперчувствительностью к любому компоненту препарата, в том числе, к флувоксамину.
Как применять препарат
Инструкция Феварина предостерегает от разжевывания и рассасывания таблеток. Антидепрессант Феварин принимают согласно рекомендациям врача, глотая и не разжевывая таблетку, запивая ее большим количеством воды.
Депрессии у взрослых
Как принимать Феварин в начале лечения, определяет лечащий врач. Рекомендуется прием перед сном. По решению лечащего врача, дозировка может быть постепенно увеличена, пока не будет достигнут желаемый терапевтический эффект.
Дозировку подбирают аккуратно, учитывая индивидуальную реакцию организма. Суточная дозировка не должна превышать 0,3 г. Если назначаются дозировки более 0,15 г, необходимо поделить их на несколько приемов.
Когда признаки депрессивного состояния исчезнут, необходимо продолжать прием препарата еще в течение полугода в поддерживающих дозировках для предотвращения повторной депрессии.
ОКР у взрослых
Феварин и Трифтазин при ОКР прописывает лечащий врач. Начинают лечение с небольших дозировок, наблюдают за реакцией организма. Спустя четыре дня постепенно повышают дозировку, пока не будет обнаружена максимальная эффективная дозировка.
Дозировки в сутки до 0,15 г принимают в один прием вечером, дозировки свыше 0,15 г делят на несколько приемов.
Если в течение трех месяцев не достигается желаемый лечебный результат, следует пересмотреть целесообразность лечения Феварином. Учитывая хронический характер ОКР у взрослых, лечение можно продолжать дольше. Целесообразность продолжения лечения время от времени должна пересматриваться лечащим врачом.
Пациенты, у которых наблюдается терапевтический эффект, должны дополнительно проходить поведенческую психотерапию.
Дети от восьми лет
Начальная дозировка должна быть вдвое меньше, чем для взрослых. Принимать препарат желательно перед сном. Разрешено плавно повышать дозировку раз в неделю до достижения желаемого результата.
Максимальная дозировка для детей в сутки не должна быть больше 0,2 г. При превышении суточной дозировки в 50 мг, ее делят на два-три приема. Если при делении таблетки одна часть оказалась больше, следует выпить ее перед сном.
Лечение Феварином в детском возрасте разрешено только при ОКР, при всех остальных заболеваниях психики препарат противопоказан до 18 лет.
В случае применения для лечения депрессии наблюдались такие парадоксальные реакции, как гнев, агрессивность, суицидальные мысли. Потому назначение препарата ребенку с ОКР должно проходить только после точного установления диагноза.
Передозировка
Передозировка Феварином проявляется в таких симптомах, как тошнота, рвота, нарушение стула, обмороки, вялость и сонливость. Сообщалось о симптомах со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, гипотензия, брадикардия. Возможны нарушения в работе печени, судороги. В тяжелых случаях может развиваться кома.
Сообщения о летальных исходах крайне редкие. Зафиксированы случаи с максимальной дозировкой в сутки 12 г, при которых пациенты полностью выздоравливали при своевременном оказании помощи.
При умышленном превышении дозировки препарата возможны более серьезные последствия.
Специфического антидота у препарата нет. При передозировке как можно быстрее делают промывание желудка и лечат симптоматически. Рекомендуется прием активированного угля.
Нежелательные реакции
Побочные действия Феварина похожи на симптомы депрессии, потому дифференцировать их друг от друга достаточно сложно.
Со стороны гормональной системы возможна аномальная секреция гормона вазопрессина. Со стороны метаболизма часто наблюдается такая реакция, как потеря аппетита, редко – повышение или снижение массы тела.
Изредка отмечались такие реакции на Феварин, как галлюцинации, спутанность сознания, агрессивность, еще реже – возникновение мании. При применении вопреки противопоказаниям могут развиваться суицидальные мысли и поведение.
Центральная нервная система может отвечать на препарат возбуждением, нервозностью, тревожностью, бессонницей или сонливостью. Возможны головные боли и головокружения, тремор рук. При нарушении рекомендаций по лекарственному взаимодействию, может развиваться опасный для здоровья серотониновый синдром.
Сердечно-сосудистая система может реагировать на лечение препаратом Феварин ускоренным сердцебиением, снижением кровяным давлением, тахикардией. Среди желудочно-кишечных расстройств отмечались боли в животе, запоры, сухость во рту, тошнота, рвота.
Пациент может ощущать повышенную потливость, иногда развивается артралгия и миалгия. Репродуктивная система может реагировать поздней эякуляцией у мужчин и галактореей.
Лекарственное взаимодействие
Некоторым пациентам назначают сочетание Феварина и Трифтазина для устранения панических атак. Правильная схема лечения должна подразумевать небольшие концентрации Трифтазина и стандартные Феварина.
О сочетании Сероквеля и Феварина врачи отзываются хорошо, но только при лечении депрессий у взрослых. Схему может дополнять Феназепам и Феварин, но дозировки последнего в данном случае должны быть индивидуально рассчитаны и подобраны лечащим врачом.
Информация о взаимодействии с ингибиторами МАО приведена в противопоказаниях.
Влияние на метаболизм других препаратов
Феварин может замедлять или полностью останавливать усвоение препаратов, которые метаболизируются печенью в большей мере, потому перед назначением таковых необходима обязательная консультация лечащего врача. Препараты, которые метаболизируются печенью, могут выводиться хуже, а значит, их концентрации в крови будут выше.
Карбамазепин, Теофилин, Метадон
Необходим тщательный контроль пациентов, принимающих эти препараты одновременно с препаратом Феварин, а также Такрин, Мексилетин, Фенитоин, Циклоспорин. Требуется корректировка их дозировок.
Нейролептики, трициклические антидепрессанты
Концентрации трициклических антидепрессантов могут повышаться одновременно с препаратом Феварин, потому при сочетании этих препаратов дозировки трициклических антидепрессантов стоит снижать.
Этиловый спирт
Рекомендуется избегать сочетания Феварина и алкоголя, а также препаратов, содержащих спирт. Последствия Феварина и алкоголя в сочетании могут быть непредсказуемыми и приводить к мгновенному проявлению побочных реакций.
Особенности лечения
Риск суицидальных явлений сохраняется до появления стойкой ремиссии, потому пациенты должны находиться под тщательным контролем лечащего врача в первые полмесяца лечения.
Прием препарата Феварин может сопровождаться изнурительной необходимостью в движении, неспособностью сохранять неподвижное положение. Проявление такой реакции возможно в первую неделю терапии. При этом не рекомендуется в дальнейшем повышать дозировку.
Пациентам с заболеваниями печени и почек следует начинать лечение с минимально возможных дозировок под тщательным наблюдением. Лечение прекращают при повышении активности печеночных ферментов.
Одновременное лечение нейролептиками может быть опасно развитием серотонинового синдрома.
Реакция на отмену
Перед тем как отменить Феварин, следует проанализировать его эффект. Отмена Феварина должна быть постепенной. В противном случае, возникает синдром отмены, хотя клинические исследования не показали, что препарат способен вызывать зависимость.
Чаще всего синдром отмены Феварина проявляется в виде головокружения, ощущения мурашек по коже, нарушения сна. Также синдром отмены препарата Феварин может проявляться в чрезмерном возбуждении, раздражении, перепадах настроения, головной боли.
Нередко эти явления выражены слабо и проходят самостоятельно, но у некоторых пациентов могут обостряться. Потому рекомендуется постепенно отменять препарат, а при возникновении симптомов возвращаться на прежнюю дозировку и снижать ее еще медленнее.
Беременным и кормящим женщинам
Применение препарата во время вынашивания ребенка, а также при грудном вскармливании запрещено, особенно во втором и третьем триместре.
Стоимость и аналоги
Цена Феварина зависит от дозировки, а также региона продажи. Цена 100 мг — от 1587 до 2029 рублей за упаковку. Цена Феварина 50 мг – от 911 до 1316 рублей за упаковку.
Аналоги препарата:
Выбирать, что лучше между Паксилом и Феварином должен лечащий врач, но чаще выбор делают в пользу последнего. Выбирая, Труксал или Феварин, следует отметить, что Труксалом заменяют Феварин, если на него есть побочные действия. Что лучше между Флуоксетином и Феварином также следует решать с лечащим врачом, так как это препараты одной фармакологической группы.