Гепарин - антикоагулянт прямого действия, т. е. влияет непосредственно на факторы свертывания крови, находящиеся в крови (XII, ХI, Х, IX, VII и II), блокирует биосинтез тромбина, уменьшает агрегацию тромбоцитов, улучшает коронарный кровоток. Вводят препарат под контролем свертываемости крови. Действует быстро, но относительно кратковременно. При подкожном введении действие гепарина наступает через 40 - 60 мин и продолжается 8 - 12 ч. Антагонисты гепарина: протамина сульфат 1%; дицинон 1-2 мл в/в, в/м п/к.
Форма выпуска: герметичные флаконы по 5 мл с активностью 5000 ЕД в 1 мл. Гепарин вводится п/к, в/в, в/м.
Цель: лечебная и профилактическая при различных тромбоэмболических заболеваниях - снизить свёртываемость крови.
Показания:
Предотвращение, ограничение тромбообразования при остром инфаркте миокарда;
тромбозы и эмболия магистральных вен и артерий, сосудов мозга, глаза;
операции на сердце и кровеносных сосудах;
предотвращение свертывания крови при лабораторных исследованиях;
поддержание жидкого состояния крови в аппаратах искусственного кровообращения и аппаратуре для гемодиализа.
Противопоказания:
геморрагические диатезы и др. заболевания, сопровождающиеся замедлением свертывания крови;
повышенная проницаемость сосудов;
кровотечения любой локализации.
Оснащение:
Стерильно: лоток с марлевыми туфиками или ватными шариками, шприц 1-2 мл, 2 иглы, спирт 70%, флакон с 5 мл раствора гепарина, содержащий в 1 мл 5 000 ЕД соответственно в 5 мл - 25 000 ЕД гепарина, перчатки.
Нестерильно: ножницы, кушетка или стул, ёмкости для дезинфекции игл, шприцев, перевязочного материала.
Алгоритм выполнения:
Объясните пациенту ход проведения манипуляции, получите от него согласие.
Наденьте чистый халат, маску, обработайте руки на гигиеническом уровне, наденьте перчатки.
Прочитайте название, дозировка в 1 мл раствора гепарина 5 000 ЕД.
Посмотрите дату, срок годности – должен соответствовать.
Проверить целостность упаковки.
Вскройте упаковку с выбранным шприцом, выложите его в стерильный лоток.
Вскройте алюминиевую крышку, обрабатывая её 70 % спиртом двукратно.
Произвести расчёт назначенной врачом дозы гепарина. Цена одного малого деления: в 1 мл - 10 делений = 0,1 мл. Если в 1 мл раствора гепарина – 5 000 ЕД, следовательно в 1 малом делении (0,1мл) содержится 500 ЕД. Проколите резиновую крышку флакона, наберите назначенную дозу врачом в шприц.
Смените иглу. Выпустите воздух из шприца.
Положите шприц на стерильный лоток, приготовьте 2 ватных шарика, смоченных 70% спиртом.
Выберите место для инъекции (осмотрите, пропальпируйте).
Обработайте кожу сначала 1м ватным шариком большую зону, затем 2м - место укола и зажмите его в левой руке за мизинцем.
Соберите кожу в складку треугольной формы левой рукой.
Введите иглу в основание складки под углом 45 ° на глубину 1-2 см (на 2/3 иглы), держа шприц в правой руке.
Введите гепарин, надавливая на поршень большим пальцем левой руки.
Прижмите место укола ватным шариком и извлеките иглу, придерживая ее за канюлю (сильно надавливать и массировать нельзя).
Сбросьте одноразовый шприц и иглу в ёмкости c 3% хлорамином на 60 мин.
Снимите перчатки, поместите вёмкость с дезинфицирующим раствором.
Вымойте и осушите руки.
Гепарин является естественным противосвертываюшим фактором. Совместно с фибринолизином он входит в состав физиологической антисвертываюшей системы.
Относится к антикоагулянтам прямого действия, т. е. влияющим непосредственно на факторы свертывания, находящиеся в крови (XII, XI, X, IX, VII и II). Он блокирует также биосинтез (образование в организме сложных веществ из более простых) тромбина; уменьшает агрегацию (склеивание) тромбоцитов. Противосвертываюшее действие гепарина проявляется in vitro (в пробирке) и in vivo (в организме).
Гепарин обладает не только анткоагулируюшим действием, но угнетает активность гиалуронидазы (биологически активного вещества, участвующего в регуляции тканевой проницаемости), активирует в некоторой степени фибринолитические (растворяющие сгусток крови) свойства крови, улучшает коронарный (сердечный) кровоток.
Введение гепарина в организм сопровождается некоторым понижением содержания холестерина в бета-липопротеидах в сыворотке крови. Оказывает просветляющее действие на липемическую плазму. Гиполипидемическое (уменьшающие содержание липидов в крови) действие гепарина связано главным образом с повышением активности липопротеиновой липазы (фермента, расщепляющего жиры), участвующей в выведении хиломикронов из крови.
Из-за опасности кровотечений гепарин в качестве гипохолестеринемичсского (снижающего уровень холестерина в крови) средства, однако, не применяется.
Имеются данные о наличии у гепарина иммуносупрессивных (подавляющих защитные силы организма) свойств, что дает основание для возможного его использования при некоторых аутоиммунных заболеваниях (заболеваниях, в основе которых лежат аллергические реакции на собственные ткани или продукты жизнедеятельности организма) - гломерулонефрит (заболевание почек), гемолитическая анемия (снижение содержания гемоглобина в крови вследствие повышенного распада эритроцитов) и др., а также для предупреждения кризов отторжения при трансплантации (пересадке) почки у человека. Одним из механизмов иммуносупрсссивного действия является, по-видимому, подавление кооперативного взаимодействия (совместного действия) Т- и В-клеток (клеток крови, ответственных за иммунитет) (см. Препараты, корригирующие процессы иммунитета). Противосвертываюшее действие гепарина наступает при его введении в вену, мышцы и под кожу.
Гепарин действует быстро, но относительно кратковременно. При однократном введении в вену угнетение свертывания крови наступает почти сразу и продолжается 4-5 ч. При внутримышечном введении эффект наступает через 15-30 мин и продолжается до 6 ч, а при подкожном введении действие наступает через 40-60 мин и продолжается 8-12 ч. Наиболее постоянный гипокоагуляиионный (снижающий свертывание крови) эффект наблюдается при внутривенном введении. Однако для профилактических целей гепарин часто вводят внутримышечно и подкожно
Показания к применению Гепарин
Применяют для профилактики и терапии (лечения) различных тромбоэмболических (связанных с закупоркой сосудов сгустком крови) заболеваний и их осложнений: для предотвращения или ограничения (локализации) тромбообразования при остром инфаркте миокарда, при тромбозах (образовании сгустка крови в сосуде) и эмболиях (закупорке кровеносных сосудов) магистральных вен и артерий, сосудов мозга, глаза, при операциях на сердце и кровеносных сосудах, для поддержания жидкого состояния крови в аппаратах искусственного кровообращения и аппаратуре для гемодиализа (очистки крови), а также для предотвращения свертывания крови при лабораторных исследованиях.Гепарин часто назначают в сочетании с ферментными фибринолитическими (растворяющими сгусток крови) препаратами (см. Фибринолизин, Стрептодеказа).
Противопоказания
Гепарин противопоказан при геморрагических диатезах (повышенной кровоточивости) и других заболеваниях, сопровождающихся замедлением свертывания крови, при повышенной проницаемости сосудов, кровотечениях любой локализации (за исключением геморрагии /кровотечения/ при эмболическом инфаркте легкого или почек), подостром бактериальном эндокардите /воспалении внутренних полостей сердца/, тяжелых нарушениях функции печени и почек, острых и хронических лейкозах (злокачественной опухоли, возникающей из кроветворных клеток и поражающей костный мозг /раке крови/), апластических и гипопластических анемиях (снижении содержания гемоглобина в крови, обусловленном угнетением кроветворной функции костного мозга), остро развившейся аневризме (выпячивании стенки) сердца, венозной гангренеПредостережения при использовании
Применение при беременности возможно только по строгим показаниям, под тщательным медицинским контролем.Возможно применение в период лактации (грудного вскармливания) по показаниям.
C осторожностью применять у пациентов, страдающих поливалентной аллергией (в т.ч. при бронхиальной астме), при артериальной гипертензии, стоматологических манипуляциях, сахарном диабете, эндокардите, перикардите, при наличии внутриматочного контрацептива, при активном туберкулезе, лучевой терапии, печеночной недостаточности, хронической почечной недостаточности, у пациентов пожилого возраста (старше 60 лет, особенно женщины).
С осторожностью применяют наружно при кровотечениях и состояниях повышенной кровоточивости, тромбоцитопении.
Во время лечения гепарином необходим контроль показателей свертывания крови.
Для разведения гепарина используют только физиологический раствор.
При развитии тяжелой тромбоцитопении (снижение количества тромбоцитов в 2 раза от первоначального числа или ниже 100 000/мкл) необходимо срочно прекратить применение гепарина.
Риск кровотечения может быть сведен до минимума при тщательной оценке противопоказаний, регулярном лабораторном контроле свертывания крови и адекватном дозировании.
Взаимодействие с лекарственными препаратами
Противосвертывающее действие гепарина усиливается при одновременном применении антикоагулянтов, антиагрегантов и НПВС.Алкалоиды спорыньи, тироксин, тетрациклин, антигистаминные средства, а также никотин уменьшают действие гепарина.
Способ применения и дозировка Гепарин
Дозы и способы применения гепарина должны быть индивидуализированы. При остром инфаркте миокарда рекомендуется уже в условиях оказания скорой помощи начинать (при отсутствии противопоказаний) с введения гепарина в вену в дозе 15 000-20 000 ЕД и продолжать в больничных условиях минимум S-6 дней внутримышечное введение гепарина по 40 000 ЕД в сутки (по 5000-10 000 ЕД каждые 4 ч). Вводят препарат под контролем свертываемости крови, следя за тем, чтобы время свертывания было в 2-2,5 раза выше нормы. За 1-2 дня до отмены гепарина суточную дозу постепенно понижают (на 5000-2500 ЕД при каждой инъекции без увеличения интервалов между введениями). С 3-4-го дня лечения присоединяют непрямые антикоагулянты (неодикумарин, фенилин и др. - см. стр. 456, 458). После отмены гепарина продолжают лечение непрямыми антикоагулянтами. Иногда переходят полностью на применение непрямых антикоагулянтов после 3-4 дней введения гепарина.Гепарин может вводиться также в виде капельных инфузий. При массивном тромбозе легочной артерии обычно вводят капельно в дозе 40 000-60 000 ЕД в течение 4-6 ч с дальнейшим внутримышечным введением по 40 000 ЕД в сутки.
При периферических и особенно венозных тромбозах вводят сначала 20 000-30 000 ЕД гепарина внутривенно, затем по 60 000-80 000 ЕД в сутки (под контролем за коагулирующими свойствами крови). Применение гепарина обеспечивает улучшение состояния не только за счет непосредственного действия на тромб, но и вследствие развития коллатерального кровообращения, ограничения дальнейшего развития тромба и антиспастического (препятствующего развитию спазма /резкого сужения просвета сосудов/) действия.
Во всех случаях применения гепарина за 1-2-3 дня перед окончанием его введения начинают давать непрямые антикоагулянты, прием которых продолжают после отмены гепарина.
Для профилактики тромбоэмболии обычно вводят гепарин в подкожную жировую клетчатку в дозе 5000 ЕД 1-2 раза в сутки до и после проведенных оперативных вмешательств. Действие при однократном введении продолжается 12-14 ч.
При прямом переливании крови донору вводят в вену гепарин в дозе 7 500-10 000 ЕД.
Действие гепарина контролируют путем определения времени свертывания крови.
После его введения наблюдаются значительное замедление рекальиификации плазмы (показателя интенсивности процесса свертывания крови), понижение толерантности (устойчивости) к гепарину, удлинение тромбинового времени (показателя интенсивности процесса свертывания крови), резкое увеличение свободного гепарина (за счет введения антикоагулянта). Закономерных изменений протромбинового индекса (показателя интенсивности процесса свертывания крови) и содержания проконвертина и фибриногена (факторов свертываемости крови) под влиянием гепарина не отмечено.
Время свертывания крови определяют в течение первых 7 сут. лечения не реже 1 раза в 2 дня, далее 1 раз в 3 дня. В случае использования гепарина при оперативном лечении острой венозной или артериальной непроходимости (при тромбэктомии - удалении сгустка крови в сосуде) время свертываемости крови определяют в 1-й день послеоперационного периода не реже 2 раз, во 2-й и 3-й день - не реже 1 раза в сутки. При дробном введении гепарина пробы крови берут перед очередной инъекцией препарата.
Осторожность требуется при язвенных и опухолевых поражениях желудочно-кишечного тракта, кахексии (крайней степени истощения), высоком артериальном давлении (180/90 мм рт. ст.), в ближайшем послеродовом и послеоперационном периоде (в течение первых 3-8 сут.), за исключением случаев, когда гепаринотерапия необходима по жизненным показаниям.
Антагонистом (веществом с противоположным действием) гепарина является прогамина сульфат.
Побочные эффекты
Применяя гепарин, необходимо учитывать возможность развития геморрагии (кровотечений). Для предупреждения осложнений препарат следует вводить только в условиях стационара (больницы), при угрожающей гипокоагуляции (пониженной свертываемости крови) понизить дозу гепарина (без увеличения интервалов между инъекциями).В случае индивидуальной непереносимости и появления аллергических реакций немедленно прекращают введение гепарина, назначают десенсибилизирующие (предупреждающие или тормозящие аллергические реакции) препараты, а при необходимости продолжения ан-тикоагулянтной терапии назначают непрямые антикоагулянты.
Раствор для инъекций содержит гепарин натрия в концентрации 5 тыс. ЕД/мл. В качестве вспомогательных компонентов в состав препарата входят хлорид натрия, бензиловый спирт, вода д/и.
В 1 грамме геля содержится 1 тыс. ЕД гепарина натрия , а также вспомогательные компоненты: 96%-ный этанол, диметилсульфоксид, пропиленгликоль, диетаноламин, метил- и пропилпарабен (добавки Е 218, Е 216), масло лаванды и очищенная вода.
Форма выпуска
- Гель для наружного применения 1 тыс. ЕД/г (код АТХ — C05BA03). Тубы 30 г.
- Раствор д/и 5 тыс. ЕД/мл по 1 и 2 мл в ампулах №10, по 2 и 5 мл в ампулах №5, по 5 мл в флаконах №1 и №5.
Фармакологическое действие
Фармакологическая группа: антикоагулянты .
форме геля : средства для лечения заболеваний ССС.
Группа препарата Гепарин, выпускаемого в инъекционной форме : средства, влияющие на кровь и кроветворение.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Что такое Гепарин?
Гепарин (МНН: Heparin) — это кислый мукополисахарид с Mr около 16 кДа. Антикоагулянт прямого действия, способствующий замедлению образования фибрина .
Брутто-формула гепарина — C12H19NO20S3 .
Фармакодинамика
Механизм действия гепарина основывается в первую очередь на его связывании с АТ III (своим плазменным кофактором). Являясь физиологическим антикоагулянтом , он потенциирует способность АТ III подавлять активированные факторы свертывания (в частности, IХа, Ха, ХIа, ХIIа).
В случае применения в высоких концентрациях гепарин также подавляет активность тромбина .
Подавляет активированный фактор X, который участвует во внутренней и во внешней системе свертывания крови.
Действие проявляется при использовании значительно меньших доз гепарина, чем требуется для ингибирования активности коагуляционного фактора II (тромбина ), который способствует образованию фибрина из плазменного белка фибриногена .
Это является обоснованием возможности применения малых доз гепарина (подкожно) в профилактических целях, а больших — для лечения.
Гепарин не является фибринолитиком (т.е. способен растворять тромбы), однако может уменьшать размеры тромба и приостанавливать его увеличение. Таким образом, тромб частично растворяется под действием фибринолитических ферментов природного происхождения.
Подавляет активность фермента гиалуронидазы, способствует уменьшению активности сурфактанта в легких.
Снижает риск развития ИМ, острых тромбозов артерий миокарда и внезапной смерти. В малых дозах эффективен для профилактики ВТЭ, в высоких — при венозном тромбозе и эмболиях легочных сосудов .
Дефицит АТ III в месте тромбоза или плазме может уменьшить выраженность антитромботического эффекта препарата
При наружном применении средство оказывает местное противоэкссудативное , антитромботическое и умеренное противовоспалительное действие .
Способствует активации фибринолитических свойств крови, ингибирует активность гиалуронидазы, блокирует образование тромбина. Постепенно высвобождаясь из геля и проходя через кожу, гепарин способствует уменьшению воспаления и оказывает антитромботическое действие .
При этом у пациента улучшается микроциркуляция и активируется тканевой обмен и, как следствие этого, ускоряются процессы рассасывания тромбов и гематом, а также уменьшается отечность тканей.
Фармакокинетика
При наружном применении всасывание незначительно.
После введения под кожу TCmax — 4-5 часов. До 95% вещества находится в связанном с плазменными белками состоянии, Vр — 0.06 л/кг (вещество не покидает сосудистое русло из-за сильного связывания с плазменными белками).
Через плацентарный барьер и в грудное молоко не проникает.
Метаболизируется в печени. Вещество характеризуется быстрой биологической инактивацией и кратковременностью действия, что объясняется участием в его биотрансформации антигепаринового фактора и связыванием гепарина с системой макрофагов.
Т1/2 — 30-60 минут. Выделяется почками. В неизмененном виде до 50% вещества может выводиться только в случае применения высоких доз. Посредством гемодиализа не выводится.
Показания к применению
Показания к применению геля
Гель Гепарин применяется для лечения и профилактики поверхностных вен , флебита (постинъекционного и постинфузионного), лимфангита, поверхностного перифлебита, слоновости, локализованных инфильтратов, ушибов, отеков и травм (в том числе мышц, суставов, сухожилий), поверхностного мастита , подкожных гематом .
Показания к применению раствора
Уколы Гепарина назначают при , артерий миокарда , почечных вен , ТЭЛА, тромбофлебите , мерцательной аритмии (в том числе, если нарушение сердечного ритма сопровождается эмболизацией), нестабильной стенокардии , ДВС-синдроме , остром ИМ, митральном пороке сердца (профилактика образования тромбов), бактериальном эндокардите , гемолитикоуремическом синдроме , волчаночном нефрите , гломерулонефрите , для профилактики и лечения микротромбообразования и нарушений микроциркуляции.
В профилактических целях препарат применяют в ходе хирургических вмешательств, при которых используются экстракорпоральные методы кровообращения, при проведении цитафереза, перитонеального диализа, гемодиализа, форсированного диуреза, гемосорбции, при промывании венозных катетеров.
При введении Гепарина в/в свертывание крови замедляется почти сразу, при введении в мышцу — через 15-30 минут, при введении под кожу — через 20-60 минут, при ингаляционном способе применения эффект наиболее выражен через сутки.
Противопоказания
С осторожностью гель (мазь) Гепарин следует использовать при тромбоцитопении и повышенной склонности к кровоточивости.
Противопоказания к применению инъекционной формы препарата:
- гиперчувствительность;
- сопровождающиеся повышенной кровоточивостью болезни (васкулит , гемофилия и пр.);
- кровотечение;
- , внутричерепная аневризма;
- антифосфолипидный синдром ;
- черепно-мозговая травма;
- геморрагический инсульт ;
- неконтролируемая АГ;
- , сопровождающийся патологическим изменением вен пищевода;
- угрожающий выкидыш;
- менструальный период;
- беременность;
- роды (в том числе недавние);
- период лактации;
- эрозивно-язвенные поражения желудка и кишечного тракта ;
- перенесенные в недавнем прошлом хирургические вмешательства на предстательной железе, мозге, глазах, желчных путях и печени, а также состояние после люмбальной пункции.
С осторожностью следует назначать инъекции Гепарина пациентам с поливалентной аллергией (в том числе ), артериальной гипертензией , активном , эндо- и перикардите , ХПН, печеночной недостаточности ; пациентам, которым предстоит проведение стоматологических манипуляций или лучевой терапии; лицам старше 60 лет (особенно женщинам); женщинам, использующим ВМК.
Побочные действия
При наружном применении Heparin sodium может вызывать гиперемию кожи и реакции гиперчувствительности.
При введении раствора возможны:
- Реакции гиперчувствительности (лекарственная лихорадка , гиперемия кожного покрова, ринит , ощущение жара в подошвах, кожный зуд, коллапс, бронхоспазм , ).
- Головные боли, головокружение, диарея, снижение аппетита, тошнота, рвота;
- Тромбоцитопения (примерно у 6% пациентов), иногда (редко) — с летальным исходом. Гепарин-индуцированная тромбоцитопения (ГИТ) сопровождается: артериальным тромбозом , некрозом кожи и , . В случае тяжелой ГИТ (когда количество тромбоцитов снижается вдвое от первоначального числа или ниже 100 тысяч/мкл) введение гепарина следует незамедлительно прекратить.
- Местные реакции (гематома , гиперемия , боль, изъязвление, раздражение в месте введения, кровотечение).
- Кровотечения. Типичными считаются — из мочевых путей и ЖКТ, в областях, которые подвергаются давлению, в месте введения препарата, из операционных ран. Также возможны кровоизлияния в различных внутренних органах: в ретроперитонеальное пространство, желтое тело, надпочечники и т.д..
На фоне длительного применения Гепарина развиваются приходящая , гипоальдостеронизм , кальцифицируются мягкие ткани, случаются спонтанные переломы костей, увеличивается активность трансаминаз печени.
Инструкция по применению Гепарина (Способ и дозировка)
Уколы Гепарина, инструкция по применению, особенности введения
Гепарин в ампулах назначают в виде:
- регулярных инъекций в вену;
- непрерывной инфузии;
- подкожно (уколы в живот).
В профилактических целях гепарин натрия вводят подкожно по 5 тысяч МЕ/сут., выдерживая по 8-12 часов между инъекциями (для предупреждения тромбозов пациенту 2 р./сут. вводят по 1 мл раствора под кожу живота)..
В лечебных целях раствор вливают внутривенно (метод введения — капельная инфузия). Доза — 15 МЕ/кг/ч (то есть взрослому человеку со средней массой тела назначают 1 тыс. МЕ/ч).
Для достижения быстрого антикоагулянтного эффекта больному в/в струйно вводят 1 мл раствора непосредственно перед инфузией. Если введение в вену по какой-то причине невозможно, то лекарство вводят под кожу 4 р./сут. по 2 мл.
Высшая суточная доза — 60-80 тыс. МЕ. Применять Гепарин в указанной дозе более 10 дней разрешается только в исключительных случаях.
Детям раствор вводят в вену капельно. Дозу подбирают в зависимости от возраста: в возрасте от 1 до 3 месяцев суточная доза — 800 МЕ/кг, от 4 месяцев до года — 700 МЕ/кг, детям старше 6-ти лет назначают (под контролем АЧТВ) 500 МЕ/кг/сут.
Техника введения Гепарина, подготовка к манипуляции и введение раствора
Подкожные уколы делают, как правило, в передне-латеральную стенку живота (если это невозможно, допускается ввести лекарство в верхнюю область бедра/плеча).
Для инъекции используют тонкую иглу.
Первый укол делают за 1-2 часа до начала операции; в послеоперационном периоде препарат продолжают вводить в течение 7-10 дней (если в этом есть необходимость — дольше).
Лечение начинают со струйного введения в вену 5 тыс.МЕ гепарина, после чего раствор продолжают вводить с использованием в/в инфузии (для разведения лекарства берут раствор NaCl 0,9%).
Поддерживающие дозы рассчитываются в зависимости от способа применения.
Алгоритм введения Гепарина следующий:
- За 15-20 минут до введения препарата к месту укола в области живота прикладывают холод (это позволит снизить вероятность образования кровоподтеков).
- Процедуру выполняют с соблюдением правил асептики.
- Иглу вводят в основание складки (складку до окончания введения лекарства удерживают между большим и указательным пальцами) под углом 90°.
- Двигать кончиком иглы после введения или отводить назад поршень нельзя. В противном случае возможно повреждение тканей и образование гематом.
- Вводить раствор следует медленно (для снижения болевых ощущений и во избежание повреждения тканей).
- Иглу выводят легко, под тем же углом, под которым она вводилась.
- Протирать кожу не нужно, место инъекции слегка а слегка прижимают стерильным сухим тампоном (тампон удерживают в течение 30-60 сек.).
- Рекомендуется чередовать анатомические участки для инъекций. Участки, в которые в течение недели делают уколы должны быть на расстоянии 2,5 см друг от друга.
Мазь Гепарин, инструкция по применению
Гель применяют в качестве наружного средства. Наносить его на пораженный участок следует от 1 до 3 р./сут.. Разовая доза — столбик длиной от 3 до 10 см.
При тромбозе геморроидальных вен препарат применяют ректально.
Пропитанные гелем прокладки из хлопчатобумажной ткани накладывают на воспаленные узлы и фиксируют повязкой. Пропитанные гелем тампоны вводят в задний проход. Лечение длится обычно 3-4 дня.
При язве голени мазь осторожно наносят на воспаленную кожу вокруг язвы.
Кратность применений — 2-3 р./день. Лечение продолжают до исчезновения воспалительных явлений. Обычно курс длится от 3 до 7 дней. Вопрос о необходимости проведения более длительного курса решает врач.
Другие гепарин содержащие мази применяются аналогичным образом (так, например, инструкция на Гепарин-Акригель 1000 практически не отличается от инструкции на гель Гепарин или гель Лиотон 1000 ).
Дополнительная информация
Гепарин выпускается только в форме раствора, мази или геля (гель в отличие от мази содержит большее количество активно действующего вещества и лучше впитывается в кожу).
Таблетки с гепарином не выпускаются, поскольку гепарин практически не всасывается из пищеварительного тракта.
Передозировка
Симптомами передозировки при парентеральном применении являются кровотечения различной степени тяжести.
Лечение: при малых кровотечениях, спровоцированных передозировкой препарата, достаточно прекратить его применение. Если кровотечение обширное, для нейтрализации избытка гепарина используют протамина сульфат (1 мг на 100 МЕ гепарина).
Следует учитывать, что гепарин выводится быстро. Таким образом, если протамина сульфат назначен через 30 минут после предыдущей дозы гепарина, его нужно вводить в половинной дозе; высшая доза протамина сульфата — 50 мг.
Посредством гемодиализа не выводится.
Случаи передозировки при наружном применении средства не описаны. Из-за низкой системной абсорбции препарата передозировка считается маловероятной. При длительном применении на обширных поверхностях возможны геморрагические осложнения .
Лечение: отмена препарата, при необходимости применение однопроцентного раствора протамина сульфата (антагонист гепарина).
Взаимодействие
Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, непрямые антикоагулянты , снижающие образование витамина К кишечной микрофлорой антибиотики, НПВС, АСК и прочие снижающие агрегацию тромбоцитов средства усиливают действие гепарина.
Ослаблению действия способствуют: сердечные гликозиды , алкалоиды спорыньи , фенотиазины , антигистаминные ЛС, никотин , этакриновая и никотиновая кислоты , нитроглицерин (в/в введение), АКТГ, тетрациклины , щелочные аминокислоты и полипептиды, тироксин , протамин .
Нельзя смешивать раствор в одном шприце с другими лекарственными средствами.
При местном применении противосвертывающее действие препарата усиливается при использовании геля в комбинации с антиагрегантами, НПВС, антикоагулянтами. Тетрациклин , тироксины , никотин и антигистаминные средства снижают действие гепарина.
Условия продажи
Гель является средством безрецептурного отпуска, для приобретения раствора необходим рецепт.
Рецепт Гепарина на латинском (образец):
Rp: Heparini 5 ml
D. t. d. N. 5
S. В/в по 25 000 ЕД, предварительно содержимое флакона развести в изотоническом растворе NaCl.
Условия хранения
Ампулы с раствором должны храниться В сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте.
Гель должен храниться в недоступном для детей месте при температуре ниже 25˚С. Срок годности после открытия — 28 сут..
Срок годности
Два года.
Особые указания
Из-за риска образования гематом в месте инъекции раствор не следует вводить в мышцу.
Раствор может приобретать желтоватый оттенок, что не влияет на его активность или переносимость.
При назначении препарата в лечебных целях, дозировку следует подбирать с учетом значения АЧТВ.
Во период лечения препаратом не следует проводить биопсию органов и вводить в/м другие лекарства.
Для разведения раствора может использоваться только 0.9% раствор NaCl.
Гель не должен наноситься на слизистые оболочки и на открытые раны. Кроме того, его не используют при наличии гнойных процессов. Применение мази не рекомендуется при ТГВ.
Нефракционированный Гепарин
Нефракционированным называют Гепарин со средней молекулярной массой 12-16 тыс. дальтон, который выделяют из бычьего легкого или слизистой оболочки кишечного тракта свиней. Используют его в производстве ЛС, которые оказывают местное и системное действие (гепарин содержащие мази и растворы для парентерального введения).
Препарат за счет взаимодействия с АТ III (опосредованно) подавляет основной фермент свертывающей системы крови, а также другие факторы свертывания, и это в свою очередь приводит к антитромботическому и антикоагуляционному эффектам.
Эндогенный гепарин в человеческом организме можно обнаружить в мышцах, слизистой кишечника, легких. По структуре он является смесью фракций гликозаминогликанов, которые состоят из сульфатидных остатков D-глюкозамина и D-глюкуроновой кислоты с молекулярной массой от 2 до 50 тысяч дальтон.
Фракционированный Гепарин
Фракционированные (низкомолекулярные) гепарины получают путем ферментативной или химической деполимеризации нефракционированного. Такой Гепарин состоит из полисахаридов со средней молекулярной массой — 4-7 тыс. дальтон.
НМГ характеризуются как слабые противосвертывающие и высокоэффективные антитромботические средства прямого действия. Действие таких препаратов направлено на компенсацию процессов гиперкоагуляции.
НМГ начинает действовать сразу же после введения, при этом его антитромботическое действие является выраженным и пролонгированным (препарат вводят всего 1 р./сут.).
Классификация низкомолекулярных Гепаринов:
- препараты, применяемые для профилактики тромбозов/тромбоэмболий (Кливарин , Тропарин и т.д.);
- препараты, применяемые для лечения нестабильной стенокардии
.
Дженерики инъекционной формы: Гепарин Дж , Гепарин-Ферейн , Гепарин-Сандоз .
Препараты с близким механизмом действия: таблетки — Пиявит , Ангиофлюкс , ; раствор — Ангиофлюкс , Антитромбин III человеческий , Вессел Дуэ Ф , Флюксум , Анфибра , Фраксипарин , .
Применение при беременности и в период лактации
Раствор Гепарин беременным женщинам не противопоказан. Однако, несмотря на то, что активное вещество препарата не проникает в молоко, применение его у кормящих матерей в отдельных случаях приводило к быстрому (в течение 2-4 недель) развитию остеопороза и повреждению позвоночника.
Целесообразность применения должна решаться индивидуально с учетом соотношения риск для плода/польза для матери.
Данные о применении геля при беременности и в период лактации отсутствуют.
«Я уколов не боюсь, если надо – уколюсь!» — такие лозунги можно встретить на стендах возле прививочных кабинетов в детских поликлиниках. Вот бы так подбадривали и взрослых пациентов, особенно тех, кому предстоит впервые делать себе уколы в живот. Сама формулировка «уколоть в живот» звучит устрашающе даже для стойких духом людей. Но когда доходит до дела, оказывается, что эта процедура переносится легко и даже менее болезненно, чем, например, уколы в ягодицы. Одним из препаратов, который назначают для инъекций в область живота, является гепарин. Рассмотрим подробнее, что это за лекарство и для чего его назначают ставить именно в живот.
Гепарин: показания к применению
Основное действие гепарина в уколах – препятствие свертываемости крови. Попадая в плазму крови, он всасывается в неё и активирует снижающий свертываемость фермент антитромбин III. После введения гепарин уменьшает выработку тромбоцитов в крови. Данный препарат применяется и для профилактики, и для непосредственной терапии заболеваний тромбоэмболического характера, таких как:
- мерцательная аритмия;
- высокий анализ на Д-димер (при беременности);
- ишемическая болезнь сердца;
- инфаркт миокарда;
- тромбоз глубоких вен;
- антикоагуляция (профилактика образования тромбов);
- нарушения микроциркуляции крови;
- тромбообразования при операциях на сердце;
- для разжижения крови в аппаратах искусственного кровообращения;
- послеоперационные осложнения на кровеносных сосудах.
Важно! Дозы вводимого продукта для инъекций подбираются врачом индивидуально.
Также гепарин может назначаться в комплексе с препаратами, растворяющими сгустки крови, такими как Стрептодеказа, Фибринолизин и др.
Топ-3 частых вопроса о гепарине
Уколы делаются строго по назначенной врачом инструкции. В зависимости от заболевания, подбирается индивидуальная доза, а также метод использования препарата «Гепарин». Ниже мы приведем ответы на самые популярные вопросы об уколах гепарина в живот.
Почему практикуется самостоятельное введение гепарина?
Данный препарат стоит ~ 650 руб. за 5 ампул емкостью 5 мл (с активностью в 5 000 МЕ в 1 мл). Это немалые деньги, учитывая, что лекарство не назначается на 1-2 дня, а на более длительный срок. Услуги медперсонала могут составлять ~ 70-150 руб. за укол. Также гепарин отличается тем, что его нужно вводить в определенное время суток для разжижения крови, это могут быть ранние или поздние часы, в которые неудобно вызывать на дом медсестру. Поэтому зачастую инъекции даже неопытные пациенты учатся делать самостоятельно.
На заметку! В качестве «подсказки» можно попросить медсестру разметить места на коже для введения укола зелёнкой, чтобы избежать задевания сосуда или неправильной постановки укола.
Обязательно ли введение препарата в область живота?
В живот назначаются инъекции по той причине, что их легче ставить пациенту самостоятельно. Подкожное введение в переднелатеральную стенку практически безболезненно. Для инъекций лучше всего использовать инсулиновые шприцы. Они отличаются максимально тонкой иглой, которая не вызывает болевых ощущений при введении, более того, игла практически не чувствуется. В исключительных случаях инъекции ставятся в верхнюю часть плеча или бедра.
Как решиться на укол?
Первая инъекция – самая волнительная. Возможно, стоит довериться профессионалу, чтобы он показал, как правильно ввести гепарин. Если присутствует панический страх боли, пусть инъекцию сделает кто-то из близких.
Также для тех, кто вынужден регулярно ставить себе инъекции, можно приобрести устройство под названием «шприц-пистолет Калашникова». Аппарат с забавным названием практически полностью автоматизирует процесс постановки укола, быстро и безболезненно водит иглу, остается лишь дожать на поршень, чтобы впрыснуть лекарство, в нашем случае гепарин. Устройство многоразовое, облегчает проведение ежедневных инъекций.
Как правильно колоть гепарин в живот
На деле нет ничего сложного во введении лекарства в область живота, достаточно следовать простой инструкции:
- Вымыть руки с мылом, насухо вытереть. Если укол делается не себе, то обязательно надеть стерильные перчатки (продаются в аптеке).
- Перед уколом подготовить все необходимое: ампулу с лекарством, шприц, средство для дезинфекции кожи (спирт, календула, настойка боярышника или др.), стерильную вату.
- Вскрыть ампулу, набрать шприцом лекарство.
- Протереть кожу спиртом. На расстоянии 2-х пальцев от пупка справа или слева собрать двумя пальцами левой руки складку кожи. Чем больше складка, тем проще будет ввести иглу с лекарством.
- Ввести иглу в складку полностью, при этом нажимая на поршень шприца и вводя гепарин. Скорость введения иглы нужно подстраивать под свои ощущения, это индивидуальный момент.
- Извлечь иглу и обработать место укола проспиртованной ваткой. Готово!
Видео, как научиться ставить себе укол в живот:
Побочные действия препарата «Гепарин»
При назначении данного лекарства в уколах его польза неоспоримо выше, чем возможный отсроченный вред. При соблюдении правильной дозировки терапия гепарином имеет должный эффект и клиническая картина болезни меняется в положительную сторону. Но бывают случаи, когда гепарин вызывает осложнения и побочные реакции в различных системах организма.
Форма выпуска: Жидкие лекарственные формы. Раствор для инфузий.
Общие характеристики. Состав:
Действующее вещество: 5000 МЕ гепарина натрия (гепарин-натриевой соли).
Вспомогательные вещества: бензиновый спирт, натрия хлорид, вода для инъекций.
Фармакологические свойства:
Фармакодинамика.
Антикоагулянт прямого действия. Относится к группе среднемолекулярных гепаринов, замедляет образование фибрина. Антикоагулянтный эффект обнаруживается in vitro и in vivo, наступает непосредственно после в/в применения.Механизм действия гепарина основан прежде всего на (связывании с антитромбином III, служащим физиологическим ингибитором активированных факторов свертывания крови IXa, Ха, ХIа, ХIIа и тромбина. Особенно важной является способность ингибировать активированный фактор X, участвующий во внутренней и во внешней системе коагуляции (это действие проявляется на фоне гораздо меньших доз гепарина, чем требуется для подавления активности тромбина, способствующего образованию фибрина из фибриногена, что служит обоснованием возможности подкожного назначения малых доз гепарина для профилактики вен и больших доз Гепарин также обладает способностью подавлять агрегацию тромбоцитов (удлиняет время ).
Гепарин не способен растворять тромб (не является фибринолитиком), но может уменьшить размеры тромба, приостанавливая его увеличение, и в этом случае часть тромба растворяется под действием природных фибринолитических ферментов. Угнетает активность гиалуронидазы, обладает гиполипидемическим действием. Антикоагулянтное действие при однократном в/в введении развивается через несколько минут и продолжается до 4-5 ч. При п/к введении действие начинается через 20-30 мин и продолжается 12 ч и больше (в зависимости от дозы). Для нефракционированного стандартного гепарина соотношение активности (антифактора Ха) и антикоакулянтной активности (АЧТВ) составляет 1:1.
Фармакокинетика.
После подкожного введения максимальная концентрация в плазме определяется через 4-5 ч. С белками плазмы крови связывается до 95 % гепарина, объем распределения очень маленький - 0.06 л/кг (не покидает сосудистое русло из-за сильной связи с белками плазмы крови). Не проникает через плаценту и в грудное молоко. Метаболизируется в печени с участием гепариназы.Участие в метаболизме тромбоцитарного фактора IV, а также связывание гепарина с системой макрофагов объясняет быструю биологическую инактивацию и кратковременность действия. Выделяется с мочой, преимущественно, в виде неактивных метаболитов. Т1/2 колеблется в пределах от 23 мин. до 5 ч.
Показания к применению:
Профилактика и терапия: , легочной артерии (в т.ч. при заболевания периферических вен), тромбоз коронарных артерий; ; ; фибрилляция предсердий, сопровождающаяся эмболизацией; (первая фаза).
Профилактика свертывания крови во время операций с использованием экстракорпоральных методов кровообращения, при переливании крови, проведении , при заборе крови на исследование.
Важно! Ознакомься с лечением ,
Способ применения и дозы:
С лечебной целью гепарин назначают в виде непрерывной в/в инфузии или в виде регулярных в/в инъекций. С профилактической целью - п/к, по 5 тыс. МЕ/сут, с интервалами 8-12 ч. Обычным местом для подкожных инъекций является переднелатеральная стенка (в исключительных случаях вводят в верхнюю область плеча или бедра), при этом используют тонкую длинную иглу, которую следует вводить перпендикулярно, в защемленную складку кожи, удерживаемую между большим и указательным пальцем до окончания введения раствора. Гепарин при подкожном введении следует вводить глубоко в жировую ткань, чередуя места введения (во избежании формирования гематомы). Первую инъекцию необходимо осуществлять за 1-2 ч до начала операции; в послеоперационном периоде - вводить в течение 7-10 дней, а в случае необходимости - более длительное время.
Начальная доза гепарина, вводимого в лечебных целях, обычно составляет 5000 ME и вводится в/в, после чего лечение продолжают, используя подкэжные инъекции или в/в инфузии.
Поддерживающие дозы определяются в зависимости от способа применения:
При непрерывной в/в инфузии назначают по 1000-2000 МЕ/ч, (24000-48000 МЕ/сут), разводя гепарин в 1000 мл изотонического раствора натрия хлорида;
При регулярных в/в инъекциях назначают по 5000-10000 ME гепарина каждые 4-6 ч;
При подкожном введении вводят каждые 12 ч по 15000-20000 ME или каждые 8 ч по 8000-10000 ME.
Дозы гепарина подбирают так, чтобы активированное частичное тромбопластиновое время (АЧТВ) было 1,5-2,5 раза больше конгрольного. При подкожном введении малых доз: 5000 ME 2 раза в день (профилактика тромбообразования) не требуется регулярного контроля АЧТВ, так как оно увеличивается незначительно. Непрерывная в/в инфузия является наиболее эффективным способом применения гепарина, лучшим чем регулярные инъекции, так как обеспечивает более стабильную гипокоагуляцию и реже вызывает кровотечения. Внутривенные инъекции рекомендуется назначать только при применении начальных доз или если по какой-то причине нельзя использовать в/в инфузию или подкожное введение. Повторные в/в инъекции вызывают значительные колебания показателей гемостаза и раще вызывают опасные кровотечения, поэтому их назначают только по крайней необходимости.
Взрослым при тромбозах легкой и умеренной степени тяжести вводят в/в, по 40000-50000 МЕ/сут за 3-4 введения; при тяжелом тромбозе и эмболии - в/в 20000 ME 4 раза в сутки с интервалом 6 ч.
По жизненным показаниям вводят в/в однократно 25000 ME, затем по 20000 ME каждые 4 ч до достижения суточной дозы 80000-120000 ME. Прй в/в капельном введении к суточному объему инфузионного раствора добавляют не менее 40000 ME.
При проведении экстракорпорального кровообращения вводят в дозе 140-400 МЕ/кг или по 1500-2000 ME на 500 мл крови. При гемодиализе вначале вводят в/в 10000 ME, затем в середине процедуры - еще 30000-50000 ME. Для лиц пожилого возраста, особенно женщин, дозы должны быть снижены.
Детям препарат вводят в/в капельно: в возрасте 1-3 мес - 800 МЕ/кг/сут, 4-12 мес. 700 МЕ/кг/сут, старше 6 лет - 500 МЕ/кг/сут; дозу следует подбирать так, чтобы время свертывания крови составляло 20 мин.
Продолжительность терапии гепарином зависит от показаний и способа применения. При в/в применении оптимальная длительность лечения составляет 7-10 дней, после чего терапию продолжают пероральными антикоагулянтами (рекомендуется назначить пероральные антикоагулянты начиная уже с 1 дня лечения гепарином или с 5 по 7 день, а применение гепарина прекратить на 4-5 день комбинированной терапии). При обширных тромбозах подвздошно-бедренных вен целесообразно более длительные курсы лечения гепарином.
Особенности применения:
Гепарин нельзя вводить внутримышечно, так как возможно образование гематом в месте введения.
Раствор гепарина может приобрести желтый оттенок, что не меняет его активности или переносимости.
При назначении гепарина в лечебных целях его доза подбирается в зависимости от значения АЧТВ.
Во время применения гепарина не следует вводить внутримышечно другие лекарственные средства и проводить биопсию органов.
Для разведения гепарина используют только физиологический раствор.
Возможно применение при беременности только по строгим показаниям.
Хотя гепарин не проникает в грудное молоко, назначение его кормящим матерям в отдельных случаях вызывало быстрое (в течение 2-4 нед) развитие и повреждение позвоночника.
Побочные действия:
Переносимость гепарина - обычно хорошая. Возможно развитие аллергических реакций: гиперемия кожи, лекарственная лихорадка, ринит, астма, и ощущение жара в подошвах, анафилжтический шок.
Головокружение, головные боли, снижение аппетита, .
Тромбоцитопения (6% больных) может возникнуть вследствие прямого действия гепарина или иммунной реакции, в которой антитела реагируют с тромбоцитами и эндотелием. Реакции первого типа, как правило, проявляются в мягкой форме и исчезают после прекращения терапии, а реакции второго типа имеют тяжелое течение и могут быть смертельными.
На фоне гепарин-индуцированной могут развиться некрозы кожи и артериальные тромбозы ("белые тромбы"), сопровождающиеся развитием , инфаркта миокарда, . При развитии тяжелой тромбоцитопении (снижение количества тромбоцитов в 2 раза от первоначального числа или ниже 100000) необходимо прекратить применение гепарина.
На фоне длительного применения гепарина описаны случаи остеопороза, спонтанных переломов костей, гипоальдостеронизма, преходящей аллопеции и увеличения активности "печеночных" трансаминаз (АЛТ и ACT).
Из местных побочных эффектов возможны раздражение, боль, эритема, и изъязвления в месте введения.
Кровотечения также относятся к характерным осложнениям терапии гепарином (риск может быть сведен до минимума при тщательной оценке противопоказаний, регулярном лабораторном контроле свертывания крови и точной дозировке).
Типичными являются кровотечения из желудочно-кишечного тракта и мочевых путей, кровотечение в месте введения, в областях, подвергающихся давлению, из операционных ран, а также кровоизлияния в других органах (надпочечники, желтое тело, ретроперитонеальное пространство).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Действие гепарина усиливают: антибиотики (снижают образование витамина К кишечной микрофлорой), ацетилсалициловая кислота, дипиридамол, нестероидные противовоспалительные препараты и другие средства, снижающие агрегацию тромбоцитов (остающихся основным механизмом гемостаза у больных за фоне лечения гепарином), непрямые антикоагулянты; лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию.
Действие гепарина уменьшают: антигистаминные средства, фенотиазины, сердечные гликозиды, никотиновая кислота, этакриновая кислота, тетрациклины, алкалоиды спорыньи, никотин, нитроглицерин (в/в введение), тироксин, АКТГ, щелочные амины и полипептиды, протамин.
почечная недостаточностьПередозировка:
При малых кровотечениях, вызванных передозировкой гепарина, достаточно прекратить его применение.
При обширных кровотечениях избыток гепарина нейтрализуют протамина сульфатом (1 мг протамина сульфата на 100 ME гепарина. Надо иметь в виду, что гепарин быстро выводится, и если протамин сульфат назначен через 30 мин после предыдущей дозы гепарина, нужно ввести только половину необходимой дозы; максимальная доза протамина сульфата составляет 50 мг.
Условия хранения:
Список Б. В сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте, при температуре от 12 до 15 °С. Срок годности - 3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска:
По рецепту
Упаковка:
Раствор для внутривенного и подкожного введения 5000 МЕ/мл. По 1 мл, 5 мл в ампулах или в стеклянных флаконах, укупоренных резиновыми пробками и обкатанных алюминиевыми колпачками. По 5 или 10 ампул (флаконов) помещают в пачки или коробки из картона с инструкцией по применению, ножом ампульным или скарификатором. При упаковке ампул, имеющих кольцо или точку для вскрытия, нож ампульный или скарификатор не вкладывают. По 5 или 10 ампул (флаконов) помещают в контурную ячейковую упаковку. По 1 или 2 контурные упаковки с инструкцией по применению, ножом ампульным или скарификатором (при необходимости) в пачку из картона.