Гипотензивное средство альфа 1 адреноблокаторы. Фармакотерапия бета-адреноблокаторами

Использование альфа блокаторов при гипертонии в качестве вспомогательного средства помогает быстро расширить сосуды и снизить давление. Несмотря на эффективность, препараты обладают набором противопоказаний.

Лечение гипертонии основано на подборе группы препаратов, действующих на различные звенья патогенеза болезни. Комплексный подход обеспечивает хороший контроль за уровнем артериального давления (АД). Так, альфа блокаторы при гипертонии обязательно входят в терапевтические схемы и имеют доказанную эффективность.

Практически во всех мышечных волокнах сосудов имеются альфа-рецепторы, которые реагируют на действие адреналина и норадреналина. В зависимости от места их расположения относительно синапса (области соединения нервных окончаний между собой или с реагирующей клеткой) выделяют 2 вида рецепторов. Локализованные до синапса (пресинаптические) – α1, после – α2. При раздражении меняется внутриклеточный состав миоцитов (структурной единицы мышц), происходит их сокращение и сужение просвета сосуда.

При спазме артерий возрастает общее сосудистое сопротивление, которое нужно преодолеть потоку крови, чтобы принести кислород к каждой клетке организма. В результате этого давление повышается.

Именно для того чтобы заблокировать это звено патогенеза, назначаются альфа адреноблокаторы при гипертонии.

Они препятствуют проникновению импульсов, которые вызывают спазм сосудов, к артериям. В результате этого давление понижается.

Действие препаратов на основе альфа-адреноблокаторов

Лекарственные средства, которые содержат α-блокаторы, могут быть селективными (действуют только на α1-рецепторы) и неселективными (блокируют α1 и α2). При гипертонической болезни такие препараты назначаются, когда давление становится выше 140/90 мм рт. ст.

Основные фармакологические эффекты альфа-блокаторов заключаются в таких воздействиях:

• расширение сосудов;
• снятие тонуса симпатической системы нервной регуляции;
• усиление липолиза (расщепления жира);
• снижение инсулинорезистентности (устойчивости к действию инсулина);
• увеличение влияния парасимпатической регуляции.

Механизм положительного влияния этой группы препаратов на жировой обмен до конца не выяснен. Но доказано, что применение адреноблокаторов при гипертонии понижает концентрацию холестерина и триглицеридов в крови. При этом снижается количество липопротеидов низкой плотности («вредных»), способствующих атеросклерозу. А концентрация «полезных» липопротеидов высокой плотности, наоборот, возрастает.

Использование альфа 1-блокаторов способствует повышению чувствительности тканей к инсулину – гормону, регулирующему углеводный обмен. Благодаря этому снижается его выделение клетками поджелудочной железы и нормализуется уровень сахара в крови.

Список альфа-блокаторов

Препараты, содержащие ингибиторы адреналиновых рецепторов, представлены на аптечном рынке довольно широко. В зависимости от влияния на те или иные виды альфа-рецепторов эти средства относятся к разным группам лекарств.

Список препаратов, имеющих в составе α1-адреноблокаторы:

• альфузозин (Альфупрост, Дальфаз, Альфузозин) – таблетки, применяемые при простатите;
• празозин (Празозин, Празозинбене) – назначается для лечения артериальной гипертонии;
• урапидил (Тахибен, Урапидил карино, Эбрантил) – капсулы и внутривенный раствор могут использоваться при купировании гипертонического криза;
• силодозин (Урорек) – препарат, который улучшает мочеиспускание при заболевании простаты;
• доксазозин (Артезин, Доксазозин, Камирен, Зоксон, Урокард, Кардура, Тонокардин) – таблетки для терапии гипертонической болезни и патологий предстательной железы;
• тамсулозин (Гиперпрост, Омник) – применяется при аденоме простаты;
• теразозин (Корнам, Сетегис, Теразозин) – таблетки, назначаемые при артериальной гипертензии любого происхождения и доброкачественном росте простаты.

Препараты, в составе которых содержатся альфа-2-адреноблокаторы – Иохимбин и гидрохлорид Иохимбина. Они используются при нарушениях эрекции, снижении либидо и мужском климаксе. Противопоказаны при артериальной гипертензии.

Лекарства, содержащие альфа-1,2-адреноблокаторы, представлены следующим списком:

• ницерголин (Сермион, Ницерголин) – препарат, применяемый при любом нарушении кровообращения в мозге, от давления, при сужении сосудов конечностей, синдроме Рейно;
• пророксан назначается при гипотоламическом кризе, который сопровождается повышением АД;
• фентоламин (Регитин, Дибасин) – таблетки для лечения гипертонического криза при феохромоцитоме.
• дигидроэрготамин (Дитамин, Клавигренин) – препарат показан при мигренях;
• дигидроэрготоксин (Редергин, Вазолакс) – используется при транзиторной гипертонии;
• дигидроэргокристин (Бринердин, Нормотенс) – таблетки от давления и нарушения мозгового кровотока.

Артериальная гипертензия любого происхождения – прямое показание для назначения α1-адреноблокаторов.

Как действуют α-блокаторы при гипертонии

Хотя эти препараты не входят в группу лекарств первой линии лечения гипертонии, все же назначение их в кардиологической практике очень распространено и обоснованно. Благодаря блоку рецепторов, которые чувствительны к адреналину, происходит расширение сосудов. Особенно антиспазматический эффект выражен на периферии, поскольку там концентрация адренорецепторов выше. Этим обусловлено положительное влияние альфа-блокаторов на микроциркуляцию.

Расширение артериол уменьшает периферическое сопротивление сосудов, что влечет за собой снижение давления. При этом минутный ударный объем сердца не возрастает, так как венозный возврат благодаря расширению вен не увеличивается.

Расширение коронарных сосудов улучшает питание сердца, уменьшает потребность в кислороде и снижает симптомы его хронической недостаточности. Увеличение просвета артерий малого круга кровообращения становится причиной снижения легочной гипертензии.

Воздействие альфа адреноблокаторов на жировой обмен, в частности, снижение уровня холестерина, ЛПНП и триглицеридов объясняет назначение этих препаратов при атеросклерозе или склонности к нему, а также при ожирении, которое сочетается с гипертонией. Особенно необходимо применение α1-блокаторов при метаболическом синдроме.

Показания

Рецепторы к адреналину расположены в гладких мышцах, входящих в структуру многих органов. Этим можно объяснить широкий перечень показаний к назначению препаратов, содержащих альфа-адреноблокаторы.

Состояния, при которых требуется применение лекарств, блокирующих α1-рецепторы:

• гипертоническая болезнь (особенно обусловленная стрессами);
• аденома предстательной железы;
• хроническая сердечная недостаточность.

Назначение α1,2-блокаторов обоснованно при таких патологиях:

• острое и хроническое нарушение мозгового кровообращения;
• синдром Рейно;
• нарушение периферического кровообращения (облитерирующий аортоартериит, тромбоз сосудов ног);
• мигрени;
• деменция, особенно сосудистого происхождения;
• вертиго (головокружение), обусловленное спазмом сосудов;
• ангиопатия при сахарном диабете;
• дистрофия роговицы;
• нейропатия зрительного нерва.

При регулярном приеме отмечается длительный антигипертензивный эффект. Обмен активных веществ происходит в печени, а выводятся они с мочой и калом.

Противопоказания

Назначая адреноблокаторы, врач обязательно должен учитывать противопоказания, которые присутствуют у конкретного пациента. Это поможет избежать побочных эффектов и усугубления сопутствующей патологии.

Противопоказан прием препаратов этой группы при таких состояниях:

• врожденные и приобретенные пороки клапанов сердца (аортального, митрального);
• острое кровотечение;
• инфаркт миокарда (недавний);
• выраженная брадикардия (урежение сердцебиения);
• ортостатическая гипотензия (падение давления при смене положения тела);
• тяжелые болезни печени;
• период лактации;
• непереносимость компонентов лекарственного средства;
• одновременный прием бета-блокаторов;
• беременность;
• стенокардия;
• детский возраст (до 12 лет).

Все показания и противопоказания должны тщательно оцениваться врачом. Необоснованное назначение препарата, а тем более, как средства самолечения недопустимо.

Побочные эффекты

Блокаторы рецепторов к адреналину влияют на гладкие мышцы всего организма, оказывая не только положительный эффект, но и возможное неблагоприятное воздействие.

Среди побочных эффектов от назначения при гипертонии лекарств, блокирующих альфа-рецепторы, выделяют такие состояния:

• ортостатическая гипотензия;
• головокружение и кратковременная потеря сознания;
• временное покраснение лица;
• утомление или сонливость;
• рвота и тошнота;
• трудности с засыпанием, бессонница;
• похолодание кистей и стоп;
• боли в животе;
• приступ стенокардии;
• аллергические реакции.

Учитывая возможность обморока в результате лечения этими препаратами от давления, первую дозу следует вводить либо принимать в положении лежа или сидя.

Альфа-адреноблокаторы – эффективные средства для лечения гипертонической болезни и купирования кризов, обусловленных увеличением давления. При использовании подобных средств необходимо учитывать показания и противопоказания к применению. В случае возникновения побочных эффектов об этом нужно незамедлительно сообщить врачу.

Блокаторы адренергических рецепторов составляют довольно большую группу препаратов. Этим веществам характерно блокировать адренорецепторы с последующим нарушением их взаимодействия с норадреналином или адреналином. Адреноблокаторы (они же адренолитики) широко применяют в лечебной практике в качестве панацеи против пациентам разного возраста.

Адреналин и норадреналин

Организм человека функционирует за счет медиаторов, которые воздействуют на специфические им, рецепторы органов. После их воздействия, можно наблюдать за возбуждением или успокоением систем организма. Так, при воздействии тех или иных биологически-активных веществ, могут возникать изменения – тахи- или брадикардия, или расширение, бронхов, миоз или мидриаз и т.д.

Одну из главных ролей в организме человека играют адреналин и норадреналин. Эти вещества выделяются в мозговом слое надпочечников. Могут воздействовать на целый список органов, изменяя их функционал.

Такими эффектами могут быть: расширение просвета бронхов, расширение сосудов по периферии и их сужение в желудочно-кишечном тракте, увеличение сахара в крови, мидриаз. В основном, эти эффекты проявляются при стрессовых, для организма, ситуациях, когда нужно «выключить» на время ненужные функции и раскрыть весь потенциал необходимых органов и систем.

Однако, при некоторых патологиях могут возникать потребности в блокировке рецепторов или импульсов для предотвращения действия адреналина и уменьшение вредного действия на организм.

Классификация

Адреноблокаторы классификация:

• Альфа-адренолитики:
• Альфа-1
• Альфа-2
• Альфа-1,2
• Бета-адренолитики:
• Бета-1
• Бета-1,2
• Альфа, Бета-адренолитики

Каждая группа препаратов адреноблокаторов назначается при определенных болезнях, учитывая различные факторы у пациентов. Этими факторами могут быть сопутствующие болезни хронического или острого типа, аллергическая реакция, непереносимость и т.п. Поэтому, столь широкий спектр средств позволяет врачам точно выбрать нужную панацею против патологий и не ошибиться при лечении.

Альфа-адреноблокаторы имеют свойства влиять на альфа-1 и альфа-2 адренорецепторы.

При таком воздействии на них блокираторами, меняются функции следующих органов и систем:

• Гладкая мускулатура сосудов: расширение просвета сосудов, понижение артериального давления, улучшение внутриорганного кровообращения (очень хорошо наблюдается на коже в виде увеличенных вен, также на слизистых оболочках и ЖКТ).
• Сердце: уменьшение частоты сердечных сокращений ();
• Желудочно-кишечный тракт: улучшение моторики желудка и кишечника, повышение секреции веществ, расслабление сфинктеров.
• Глаза: миоз.
• Железы: снижение потовыделения и устранение забитости носа;
• Мочеполовая система: расслабление сфинктеров и мышц, улучшение эрекции.

Также, этот класс адреноблокаторов используют для препятствования гипергликемии и нормализации уровня глюкозы в крови. Это происходит, потому что при применении альфа-адреноблокаторов, клетки становятся более чувствительными к инсулину. Этот эффект очень важен при .

Показания

Лекарства данной группы назначаются при патологии периферического кровообращения, эндартериите, трофических язвах, пролежнях. Также их используют при феохромацитоме, артериальной гипертензии, нарушении головного кровообращения, задержке мочеиспускания, мигрени. Можно применять в качестве антагониста альфа-адреномиметикам.

Препараты

Спектр препаратов альфа-адреноблокаторов довольно широк, но все же многие из них схожи по своим параметрам.

Наиболее распространенные препараты и их показания, список адреноблокаторов:

• Фентоламин.
  Показания: феохромацитома, нарушение периферического кровообращения (Болезнь Рейно, эндартериит), пролежни, гипертонический криз, острая сердечная недостаточность.
  Противопоказания: органические изменения сердца и сосудов.
  Побочные действия : , ортостатический колапс, рвота, понос, покраснение и зуд кожи.
• Тропафен.
  Показания: те же, что и в фентоламина гидрохлорида.
  Противопоказания: схожи с теми, что и в фентоламина.
  Побочные действия: ортостатический колапс, тахикардия.
• Празозин.
  Показания: гипертонический криз, застойная .
  Противопоказания : беременность, патология почек.
  Побочные действия: «феномен первой дозы» — резкое снижение артериального давления, . Так же головная боль, головокружение, сухость во рту, бессонница, слабость.
• Доксазозин.
  Показания: имеет длительное гипотензивное действие, по сравнению с другими препаратами. Принимается при гипертонической болезни, аденома предстательной железы, при расстройствах мочеиспускания и половой деятельности.
  Побочные действия: ортостатические явления, особенно на начале лечения, головокружения, сухость во рту, слабость, тошнота, ринит.

Бета-адреноблокаторы воздействуют на рецепторы бета-1 и бета-1,2, соответственно, они делятся на селективные и неселективные.

Селективные адреноблокаторы имеют способность воздействовать, в основном, на сердце. Все это влияние ведет к: снижению частоты сердечных сокращений, снижению потребности миокарда в кислороде, понижению артериального давления, приостановке развития некроза при . Наблюдается уменьшенная нагрузка на сердце, что приводит к лучшему выбросу крови и предотвращению аритмий. Так же снижается вероятность проявлений стенокардий, повышается способность выдерживать большие нагрузки.

Неселективные адреноблокаторы. Помимо прямого действия на сердце, возникает влияние и на другие органы, такие как: бронхи, матка, желудочно-кишечный тракт и мочеполовая система. Как и селективные адреноблокаторы, эти тоже препятствуют проявлению инфаркта и . Кроме того, их часто используют для повышение мышечного тонуса матки, для предупреждения атоний и кровотечения после родов.

Так же их можно классифицировать за длительностью. Есть адреноблокаторы длительного (6-24 ч), средней продолжительности (3-6 ч) и короткого (1-4 ч) времени действия. Это следует учитывать при их назначении.

Бета-рецепторы ведут к воздействию на следующие органы:

• Сосуды: снижение АД у больных с гипертензией;
• Сердце:
• Уменьшают хроно-, ино-, дромотропные эффекты;
• Снижение потребности миокарда в О2;
• Кардиопротективный эффект:
• Уменьшение липолиза со снижением затрат времени на окисление свободных жирных кислот и как следствие – стабилизация клеточных и лизосомальных мембран;
• Антиоксидантные свойства;
• Облегчение диссоциации оксигемоглобина;
• Освобождение простациклина из эндотелия сосудов, что способствует антиагрегантному действию;
• Легкие: бронхоспазм (особенно касается неселективных);
• Центральная нервная система: стресс-протективное воздействие;
• Глаза: снижение внутриглазного давления;
• Метаболизм: снижение сахара в крови, уменьшение интенсивности липолиза и выработки ренина.

Показания

Препараты бета-адреноблокаторы применяют при артериальной гипертензии (особенно с гиперсимпатикотонией), ишемической болезни сердца (при преобладании нервно-метаболического фактора в патогенезе), тахикардии (особенно при приобладании симпатического статуса).

Так же показаниями есть расслаивающиеся аневризма, . Из патологий других органов – глаукома, гипертиреоз, неврологические расстройства (мигрень, алкогольная абстиненция).

Препараты

Количество бета-адреноблокаторов очень много. Их принимают многие пациенты разных возрастов по всему миру. Столь широкое распространение они приобрели из-за своих сильных качеств и нечастых побочных эффектах.

Наиболее известные бета-адреноблокаторы:

• Неселективные.
• Анаприлин.
  Показания: глаукома, тиреотоксикоз, острый инфаркт и ИБС, сердечные аритмии, застойная сердечная недостаточность.
  Противопоказания: склонность к бронхоспазму, синусовой брадикардии, сердечной недостаточности, сахарном диабете, беременности, нарушениях периферического кровообращения.
  Побочные действия: брадикардия, сердечная слабость, антриовентрикулярная блокада, бронхоспазм, ухудшение хода сахарного диабета (развитие сталой гипогликемии за счет блокады механизмов, регулирующих уровень сахара в крови), болезни Рейно, диспепсические расстройства, депрессия, мышечная слабость.
• Кардиоселективные
• Талинолол.
  Показания : стенокардии, артериальные гипертензии, (экстрасистолия, проксизмальная тахикардия, трепетании и мигании предсердий).
  Противопоказания те же, что и в других бета-адреноблокаторов.
  Побочные действия : селективность исчезает при повышении дозы препарата.
• Атенолол (Тенормин).
  Показания те же, что и в Атенолола. Его преимущественно применяют при лечении больных с сахарным диабетом или с патологией периферических сосудов.
  Противопоказания : те же, что и в других бета-адреноблокаторов.
  Побочные действия: селективность исчезает при повышении дозировки. Может вызывать бронхоспазм, брадикардию.
• Метопролол.
  Показания: стенокардия, острый инфаркт миокарда, сердечная недостаточность, тахиаритмии, артериальная гипертензия.
  Противопоказания: те же самые.
  Побочные действия: те же самые.
• Ацебутолол (Сектраль).
  Показания : гипертензия та .
  Противопоказания и побочные эффекты : те же, что и в других препаратах этой группы.

Альфа и Бета-адреноблокаторы

Альфа-, Бета-адреноблокаторы действуют сразу на два типа адренорецепторов, за счет чего, спектр действий на организм значительно увеличивается. Таким образом, с этими средствами, пациентам намного легче переносить патологии сердечно-сосудистой системы, так как они способны расширить сосуды, уменьшая артериальное давление и делая работу сердца проще. Препятствуют тахикардии, приступы становятся редкими.

Показания

Стоит отметить основные патологии, при которых применяют эту группу препаратов:

• Гипертоническая болезнь и криз;
• Ишемическая болезнь сердца, перешедшая в стабильную форму стенокардии;
• Аритмии разных видов;
• Застойная сердечная недостаточность;
• Болезни глаз (повышенное внутриглазное давление);

На ряду с положительными, присутствуют и негативные эффекты препаратов. У каждого вещества побочные действия свои, но в общем, можно перечислить основные:

• Слабость;
• Депрессия;
• Головокружение и тошнота;
• Боли в голове;
• Пониженное артериальное давление;
• Бронхоспазм;
• Оттеки;
• Склонность к кровоточивости из-за изменений, касающихся состава крови;

Эти нежелательные воздействия не должны заставлять пациента вступать в панику, так как они встречаются редко. Но все же стоит их учитывать.

Препараты

Список препаратов группы альфа-, бета-адреноблокаторов довольно большой и перечислить их всех очень сложно (к тому же почти каждый день выходят новые лекарства с новыми составляющими).

Список препаратов альфа и бета-адреноблокаторов:

• Лабетанол
  Показания: гипертоническая болезнь и кризы.
  Противопоказания: бронхиальная астма, антриовентрикулярная блокада, сердечная недостаточность.
  Побочные действия: ортостатическая гипотензия.
• Карведилол.
  Показания: артериальная гипертензия, стабильная стенокардия, сердечно-сосудистая недостаточность.
  Противопоказания: хронические бронхолегочные заболевания, антриовентрикулярная блокада, нелеченая феохромацитома, беременность и тд.
  Побочные действия : склонность к кровоточивости, брадикардия, сухость слизистых оболочек и др.

Как и другие лекарства, альфа-, бета-адреноблокаторы не стоит употреблять без консультации врача. Есть много факторов выбора нужного лекарства и только врач моет точно определить их и сказать, что именно стоит выбрать. Самолечение не всегда приводит к положительным результатам. Не нужно пренебрегать здоровьем.

На протяжении более чем 20 лет бета-адреноблокаторы считаются одними из основных лекарственных средств в терапии заболеваний сердца. В научных исследованиях были получены убедительные данные, которые послужили основанием для внесения этой группы препаратов в современные рекомендации и протоколы по лечению кардиологических патологий.

Классифицируются блокаторы в зависимости от механизма действия, который основывается на влиянии определенного вида рецепторов. На сегодня выделено три группы:

• альфа-адреноблокаторы;
• бета-адреноблокаторы;
• альфа-бета-адреноблокаторы.

Альфа-адреноблокаторы

Препараты, действие которых направленно на блокирование альфа-адренорецепторов носят название альфа-адреноблокаторы. Основные клинические эффекты – расширение кровеносных сосудов и, вследствие этого, снижение общего периферического сосудистого сопротивления. А далее следует облегчение кровотока и снижение давления.

Кроме этого, они способны понижать уровень холестерина в крови и влиять на жировой обмен в организме.

Бета-адреноблокаторы

Существуют разные подтипы бета-адренорецепторов. В зависимости от этого бета-адреноблокаторы делятся на группы:

1. Селективные, которые, в свою очередь, делятся на 2 вида: имеющие внутреннюю симпатомиметическую активность и не имеющие таковой;
2. Неселективные – блокируют рецепторы как бета-1, так и бета-2;

Альфа-бета-адреноблокаторы

Представители этой группы препаратов уменьшают показатели систолы и диастолы и ЧСС. Одно из главных их преимуществ – отсутствие влияния на кровообращение почек и сопротивление периферических сосудов.

Механизм действия адреноблокаторов

Благодаря этому, кровь из левого желудочка при сокращении миокарда сразу попадает в самый большой сосуд организма – аорту. Этот момент важен при нарушении функционирования сердца. При приеме этих медпрепаратов комбинированного действия отсутствует негативное влияние на миокард и, как следствие, снижается смертность.

Общая характеристика ß-блокаторов

Блокаторы бета-адренорецепторов – большая группа препаратов, которые имеют свойства конкурентно (обратимо) и выборочно тормозить связывание катехоламинов с одноименными рецепторами. Данная группа лекарственных средств начала свое существование в 1963 году.

Тогда был синтезирован препарат Пропранолол, который находит широкое клиническое применение и сегодня. Его создателей наградили Нобелевской премией. С этого времени было синтезировано целый ряд препаратов с адреноблокирующими свойствами, которые имели сходное химическое строение, но отличались по некоторым признакам.

Свойства бета-блокаторов

За очень короткий срок бета-адреноблокаторы заняли ведущее место в лечении большинства сердечно-сосудистых заболеваний. Но если уйти в историю, то не так давно отношение к данным медпрепаратам было слегка скептическое. Прежде всего, это связано с заблуждением, что медикаменты способны снижать сократительную способность сердца, и бета-блокаторы крайне редко использовали при заболеваниях сердечной системы.

Однако на сегодня опровергнуто их негативное влияние на миокард и доказано, что при постоянном приеме адреноблокаторов клиническая картина кардинально меняется: повышается ударный объем сердца и его толерантность к физическим нагрузкам.

Механизм действия бета-адреноблокаторов достаточно прост: действующее вещество, проникая в кровь, вначале распознает, а потом захватывает молекулы адреналина и норадреналина. Это гормоны, синтезируемые в мозговом слое надпочечников. Что происходит дальше? Молекулярные сигналы от захваченных гормонов передаются на соответствующие клетки органов.

Выделяют 2 основных типа бета-адренорецепторов:

И те, и другие рецепторы присутствуют в органокомплексе центральной нервной системы. Также существует еще одна классификация адреноблокаторов в зависимости от их способности растворяться в воде или жирах:

Показания и ограничения

Область медицинской науки, в которой применяются бета-блокаторы, достаточно широка. Их используют в лечении многих сердечно-сосудистых и других заболеваний.

Наиболее частые показания к применению этих препаратов:

Споры на тему, когда можно применять препараты этой группы, а когда нет, продолжаются и сегодня. Перечень заболеваний, при которых употребление этих веществ не желательно, меняется, поскольку постоянно идут научные исследования и синтезируются новые медикаменты из группы бета-блокаторов.

Поэтому определена условная черта между абсолютными (когда ни в коем случае применять нельзя) и относительными (когда существует небольшой риск) показаниями к применению бета-блокаторов. Если в одних источниках определенные противопоказания считаются абсолютными, то в других – относительными.

Согласно клиническим протоколам по лечению кардиологических пациентов, категорически нельзя применять блокаторы при:

• выраженной брадикардии;
• атриовентрикулярной блокаде высокой степени;
• кардиогенном шоке;
• тяжелых поражениях периферических артерий;
• индивидуальной гиперчувствительности.

Относительно противопоказаны такие средства при инсулинозависимом сахарном диабете, депрессивных состояниях. При наличии этих патологий нужно взвесить все ожидаемые положительные и отрицательные эффекты перед применением.

Список препаратов

На сегодняшний день список препаратов очень большой. Каждый препарат, перечисленный ниже, имеет убедительную доказательную базу и активно используется в клинической практике.

К неселективным препаратам относятся:

1. Лабеталол.
2. Дилевалол.
3. Бопиндолол.
4. Пропранолол.
5. Обзидан.

На основании вышеизложенного можно сделать выводы об успешности применения бета-адреноблокаторов для контроля работы сердца. Данная группа препаратов не уступает по своим свойствам и эффектам другим кардиологическим препаратам. Когда у больного имеется высокий риск сердечно-сосудистых нарушений при наличии другой сопутствующей патологии, то в этом случае роль бета-адреноблокаторов очень значима.

При выборе препарата для лечения предпочтение следует отдавать более современным представителям этого класса (представлены в статье), поскольку они позволяют обеспечить стойкое снижение артериального давления и коррекцию основного заболевания, не ухудшая самочувствия человека.

Альфа(α)-адреноблокаторы – это группа препаратов, способствующих понижению артериального давления. Они не относятся к лекарствам первого порядка при терапии гипертензии эссенциального неосложненного характера.

Как препараты первого порядка их используют при лечении гипертонии в совокупности со следующими болезнями:

1. Заболевание гиперхолестеринемии;
2. Гипертрофии предстательной железы.

Действие α–адреноблокаторов

Действие альфа-адреноблокаторов направлено на расширение венозного русла. Снижают при этом преднагрузку и уменьшают гипертрофию левого желудочка сердца, за счет этого устраняется вазоспастические реакции в области коронарных артерий.

Механизм действия достигается путем блокирования альфа-1 адренорецепторов, на уровне артериол (периферических). Это понижает ОПС, а также постнагрузку.

Классификация препаратов

Выделяет две основные группы препаратов:

1. Неселективные. Воздействуют на α-1 и α-2 рецепторы.К ним относят:
   • средство «тропафен»;
   • препарат «фентоламин»;
   • средство «пирроксан».

   Данная группа лекарственных препаратов перекрывает передачу адренергического вазоконстриктивного импульса, тем самым вызывая дилатацию артериол, а также прекапилляров. В силу короткого эффекта гипотензивного воздействия препарат не используется в качестве основного терапевтического средства. Чаще его используют для купирования гипертонических кризов. Иногда для снятия пробы дифференциально-диагностического характера для выявления феохромоцитомы.

2. Селективные или постсинаптические α-1 адреноблокаторы. Среди данной группы различают α-1 адреноблокаторы первого и второго поколения:
   • препараты первого поколения: средство празозин (вазофлекс, эурекс, празопресс, минипресс и проч.);
   • препараты второго поколения: Лекарство таразозин (хитрин), а также доксазозин (кардура).

Самые эффективные альфа-адреноблокаторы

Таблица: Список лучшие альфа-адреноблокаторы при гипертонии

Можно ли комбинировать

Можно ли принимать альфа-адреноблокаторы вместе с другими препаратами? С препаратами этой серии можно принимать диуретики. Они активирует ренин-ангиотензин-альдостероновую систему и способствуют задержке соли и воды в организме больного.

Последние дополняют лечебный эффект, способствуя развитию гипотензивного действия. Данное сочетание лекарственных препаратов дает отличный эффект! Снижает отрицательное воздействие диуретиков на липидный уровень в крови пациента.

β-адреноблокаторы также эффективны в комбинации с α-адреноблокаторами. Они взаимодополняют друг друга. Последние понижают уровень воздействия β-адреноблокаторов на липидный уровень. В свою очередь β-адреноблокаторы помогают предотвратить рефлекторную тахикардию, которую могут вызвать α.

Преимущество препаратов данной группы

Препараты α-адреноблокаторы в отличие от β-адреноблокаторов и мочегонных средств имеют положительный эффект на уровень холестерина. Действуют при этом на липидный профиль плазмы крови (уровень триглицеридов). Это значительно сокращает риски возникновения и прогрессирования заболевания атеросклероза.

Также α-адреноблокаторы:

• понижают уровень давления, не изменяя уровень ЧСС;
• не повышают или понижают уровень глюкозы (сахара) в крови;
• не нарушают потенции;
• в принципе имеют мало побочных эффектов, за исключением «эффекта первой дозы».

Противопоказания

К основным противопоказаниям можно отнести выраженную сердечную недостаточность и бронхиальную астму. Для диабетиков прием данных лекарств должен сопровождаться постоянным замером уровня сахара в крови. В редких случаях он может значительно повыситься.

Прием β-адреноблокаторов может понижать уровень либидо, а также негативно сказываться на потенции.

Противопоказания при приеме α-адреноблокаторов:

• повышенная чувствительность к данным лекарственным средствам;
• беременность;
• стеноз (митральный и/или аортальный) и легочная эмболия (в случае приема препаратов «теразозина» и «доксазозина»).

Противопоказания в особых случаях:

1. При доброкачественной гипертрофии предстательной железы. В таком случае α-адреноблокаторы назначают только при нормальном уровне АД.
2. При дислипидемии. При данном заболевании воздействие селективными α-адреноблокаторами помогает снизить общий уровень холестерина, а также увеличивает количество липопротеинов высокой плотности и понижает концентрацию общего холестерина по отношению к ЛПВП.

Побочные эффекты от приема

Действие препаратов схоже с работой ингибиторов АПФ. Лекарства не вызывают сонливости и не препятствуют активному образу жизни.

Также у них есть полезные побочные эффекты. Так прием лекарств облегчает мочеиспускание при увеличенной предстательной железе.

Выявленные эффекты

Симптоматика

Замечено, что после первого приема препарата возможно развитие ортостатической гипотензии. Данный эффект был отмечен после приема лекарства празозина. Вследствие его употребления отмечали венодилитацию. Для нивелирования данного эффекта стоит понизить первую дозу лекарства до 0.5-1.0 мг. При этом прием препарата осуществляют в позиции стоя. Ортостатическая гипотензия проявляется значительно реже при употреблении лекарств пролонгированного эффекта. Например, доксазозин или теразозин.

При феномене первой дозы могут возникнуть: острая гипотония в ортостазе, обмороки, головные боли, общая слабость, обморок. При больших дозах препарата: тахикардия, гипотония, иногда приступы стенокардии. Редкие побочки: депрессия, бессонница, нервозность, сонливость, галлюцинации, плохое зрение, нарушение работы ЖКТ, тошнота, сухость во рту, нарушение стула, отечность, излишний вес, частое мочеиспускание, артралгия, острый полиартрит, нарушения потенции, невоспреимчивость к празозину, носовые кровотечения, ринит, сыпь, алопеция, лихорадка, нарушения функции печени.

Отрицательные эффекты длятся недолго. Чаще непродолжительное головокружение, иногда возникают короткие обмороки. В основном данные симптомы встречаются у людей пожилого возраста.

Альфа–адреноблокаторы при гипертонии может назначить только врач! Не стоит самостоятельно экспериментировать с препаратами данной группы.

ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
НЕОБХОДИМА КОНСУЛЬТАЦИЯ ЛЕЧАЩЕГО ВРАЧА

Автор статьи Иванова Светлана Анатольевна, врач-терапевт

Вконтакте

Содержание

Под адреноблокаторами понимается большая группа препаратов, которые имеют одинаковые фармакологические свойства. Они нейтрализуют адреналинозависимые рецепторы кровеносных сосудов, сердца, реагирующие на норадреналин или адреналин. Действие адреноблокаторов прямо противоположно этим веществам.

Что такое адреноблокаторы

Существуют альфа и бета адреноблокаторы. Все они действуют на адренорецепторы, расположенные в стенках сосудов и сердце, блокируя их. В свободном состоянии такие рецепторы подвержены влиянию импульсов адреналина, норадреналина. Первый приводит к сосудосуживающему, гипертензивному, противоаллергическому, гипергликемическому, бронхолитическому эффектам.

Адренолитики являются антагонистами адреналина, увеличивают просвет кровеносных сосудов, снижают давление, уменьшают просвет бронхов и уровень сахара в крови. По типу действия на рецепторы такие препарата делятся на:

• бета блокаторы 1,2 – неселективные Метипранолол, Соталол;
• бета1-адреноблокаторы (кардиоселективные) – Бетаксолол, Эсмолол;
• альфа-бета блокаторы – Карведилол, Проксодолол;
• α-адреноблокаторы типа 1 – Альфузозин, Тамсулозин;
• альфа-адреноблокаторы типа 2 – Йохимбин.

Действия каждых блокаторов отличается, как и их назначение в медицине. Эффекты препаратов:

1. Альфа-1-адреноблокаторы и неселективные альфа-1,2-адреноблокаторы – оказывают схожее действие, но отличаются побочными эффектами (у 1,2-препаратов их больше). Лекарства данной группы расширяют сосуды органов, особенно кожи, кишечника, слизистых оболочек, почек. За счет этого понижается периферическое сосудистое сопротивление, улучшается кровообращение тканей, снижается давление, степень развития опухолей, мигреней. Это приводит к уменьшению количества циркулирующей крови, нагрузки на сердце и облегчению его работы. Их применяют при хронической сердечной недостаточности с умеренными симптомами одышки, гипотензивных скачков давления. Препараты повышают концентрацию липопротеидов высокой плотности, чувствительность клеток к инсулину. Альфа-адреноблокаторы не приводят к развитию рефлекторного сердцебиения, уменьшают выраженность симптомов обструктивных и воспалительных процессов в мочеполовых органах на фоне гиперплазии простаты. Непродолжительный прием таблеток может вылечить абстинентный синдром, гипертоническую болезнь.
2. Альфа-2-адреноблокаторы – отличаются незначительным влиянием на кровеносные сосуды внутренних органов, поэтому используются в лечении заболеваний сосудистой системы половых органов. Они ограничены узкой сферой применения – лечат импотенцию у мужчин, вызванную аденомой предстательной железы.
3. Бета-1,2-адреноблокаторы – неселективным препаратам данной группы свойственно уменьшение частоты сердечных сокращения, снижение артериального давления, сокращение сократимости миокарда, понижение потребности сердца в кислороде, повышение его устойчивости к ишемии. За счет действия лекарств снижается активность очагов возбуждения, происходит профилактика аритмии, сокращается выработка ренина почками. Средства препятствуют слипанию тромбоцитов, усиливают сокращение миометрия, повышают тонус сфинктера пищевода, бронхов, расслабляют детрузор мочевого пузыря. При помощи медикаментов замедляется образование гормонов щитовидной ткани, понижается внутриглазное давление при глаукоме.
4. Бета1-адреноблокаторы – селективные (кардиоселективные) используются в лечении заболеваний сердца. Дополнительно они понижают частоту сердечных сокращений, автоматизм водителя ритма синусового узла, тормозят проведение импульса по атриовентрикулярному узлу, подавляют сократимость и возбудимость сердца.
5. Альфа-бета-адреноблокаторы – снижают давление, периферическое сосудистое сопротивление. Они нормализуют показатели липидограммы, снижают уровень холестерина и триглицеридов, постнагрузку на сердце.

Альфа-1 блокаторы

В медицине альфа блокаторы при аденоме предстательной железы из группы альфа1-адреноблокаторов применяются при гипертонии, хронической сердечной недостаточности, доброкачественной гиперплазии простаты. Из побочных эффектов выделяют:

• гипотензия, тахикардия;
• отеки, аритмия, одышка;
• раздражительность;
• нарушения мозгового кровообращения;
• нечеткость зрения;
• ринит;
• недержание мочи;
• дискомфорт в животе, сухость во рту;
• боль в грудной клетке, спине;
• снижение либидо, приапизм;
• аллергические реакции – сыпь, зуд, крапивница.

Из противопоказаний альфа1-адреноблокаторов выделяют стеноз аортального или митрального клапанов сердца, ортостатическую гипотензию, сердечную или почечную недостаточность, пороки сердца. Запрещено принимать препараты при беременности, лактации, повышенной чувствительности, тяжелых поражениях печени. Представители группы:

Действующее вещество	Препарат	Цена, рублей
Альфузозин	Алфупрост	860 за 30 таблеток
Доксазозин		370 за 30 таблеток	Зоксон, Камирен, Кардура, Тонокардин, Урокард
Празозин	Польпрессин	450 за 30 таблеток	Празозин
Силодозин		800 за 30 капсул	Силодозин
Тамсулозин		860 за 30 капсул	Тамсулон, Таниз, Фокусин
Теразозин		115 за 30 шт.	Сетегис, Хайтрин
Урапидил	Эбрантил	1000 за 5 ампул по 10 мл	Урапидил Карино

Альфа-2 блокаторы

Исключительно для лечения импотенции мужчин назначаются блокаторы альфа адренорецепторов из группы 2. К их побочным эффектам относят тремор, тревожность, возбуждение, раздражительность, приапизм, тревожность, тахикардию, нарушение мочеиспускания, боль в животе, усиление двигательной активности.

Противопоказаниями к применению альфа-2 блокаторов являются:

• артериальная гипотензия, брадикардия;
• тяжелый атеросклероз периферических сосудов;
• стенокардия напряжения и прочие органические нарушения сердца;
• инфаркт миокарда менее 3 месяцев назад;
• гиперчувствительность к компонентам;
• острые кровотечения;
• лактация, вынашивание ребенка.

Альфа-1,2 блокаторы

Механизм действия альфа адреноблокаторов из группы 1,2 основан на расширении кровеносных сосудов и нормализации давления. Препараты этой группы показаны при нарушениях кровообращения, мигренях, болезни Рейно, эндаартериите, расстройствах мочеиспускания. Их применяют при деменции, вертиго, диабетической ангиопатии, дистрофических заболеваний лазной роговицы, нейропатии зрительного нерва, гипертрофии предстательной железы. Побочные эффекты средств:

• аллергия, покраснение кожи тела, зуд, эритема, крапивница;
• бессонница, возбуждение;
• похолодание конечностей;
• приступы стенокардии;
• снижение аппетита, боль в животе;
• потливость;
• нарушение эякуляции;
• боль в руках и ногах.

Из противопоказаний к применению средств выделяют индивидуальную непереносимость, скачки артериального давления, нарушения работы почек, печени, неконтролируемую гипотензию или гипертензию. Препараты группы отличаются по действующему веществу:

Действующее вещество	Препарат	Цена, рублей
Дигидроэрготоксин	Редергин	450 за 30 таблеток
Дигидроэрготамин		370 за 25 таблеток
Ницерголин		530 за 30 таблеток	Нилогрин
Пророксан	Пирроксан	590 за 30 таблеток	Пророксан
Фентоламин	Фентоламин	600 за 30 таблеток

Альфа адреноблокаторы в урологии

При простатите врачи назначают пациентам альфа-1-адреноблокаторы, которые содержат алфузозин, тамсулозин, доксазозин и теразозин. Эти вещества улучшают процесс мочеиспускания. Показаниями к их приему являются пониженное давление внутри уретры, ослабленный тонус шейки и тела мочевого пузыря, мышц простаты. За счет их применения нормализуется отток мочи, ускоряется выведение продуктов распада. Препараты оказывают противовоспалительный эффект, который развивается через 2 недели с начала лечения.

В кардиологии

Для лечения кардиологических проблем используют альфа1-адреноблокаторы и альфа-бета-адреноблокаторы. Последние показаны при артериальной гипертензии, стабильной стенокардии, аритмии или гипертоническом кризе. Альфа1-адреноблокаторы содержат в составе доксазозин, урапидил, празозин, теразозин. Они могут использоваться в длительной терапии гипертонии, снижать давление и поддерживать его на нормальном уровне. Препараты этой группы оптимальны при гипертонии без сопутствующей сердечной недостаточности.

Гипотензивный эффект оказывают альфа-2-адреноблокаторы. Они содержат фентоламин, бутироксан, гидрохлорида празозин, пирроксан и ницерголин. Препараты воздействуют на сердце, поэтому используются в терапии сердечных заболеваний и артериальной гипертензии, сочетающейся с ишемической болезнью, стенокардией напряжения и перенесенным инфарктом миокарда. Альфа-1,2-адреноблокаторы используются для лечения нарушения кровообращения. В теории их допускается применять для снижения артериального давления, но это не будет отличаться эффективностью.

Видео

Нашли в тексте ошибку?
Выделите её, нажмите Ctrl + Enter и мы всё исправим!