Препарат Ибупрофен оказывает обезболивающее, противовоспалительное и умеренное жаропонижающее действие, обусловленное угнетением биосинтеза простагландинов путем ингибирования фермента циклооксигеназы. Механизм действия связан с угнетением активности ЦОГ - основного фермента метаболизма арахидоновой кислоты, являющейся предшественником простагландинов, которые играют главную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки. Анальгезирующее действие обусловлено как периферическим (опосредованно, через подавление синтеза простагландинов), так и центральным механизмом (обусловленным ингибированием синтеза простагландинов в центральной и периферической нервной системе). Подавляет агрегацию тромбоцитов.
После приема внутрь быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация плазме крови определяется через 1-2 ч после приема, в синовиальной жидкости - через 3 ч после приема. Метаболизируется в печени. Период полувыведения около 2 ч. Выводится почками в неизмененном виде и в виде конъюгатов.
Показания к применению
Препарат Ибупрофен предназначен для лечения заболеваний:
Ревматоидный артрит;
Остеоартроз;
Анкилозирующий спондилит;
Подагра;
Невралгии;
Миалгии;
Радикулит;
Травматическое воспаление мягких тканей и опорно-двигательного аппарата;
Аднексит (в составе комплексной терапии);
Проктит (в составе комплексной терапии);
Заболевания ЛОР-органов (в составе комплексной терапии);
Головная боль (в качестве вспомогательного средства);
Зубная боль (в качестве вспомогательного средства).
Способ применения
Ибупрофен при ревматоидном артрите назначают по 800 мг 3 раза/сут.
При остеоартрите и анкилозирующем спондилите Ибупрофен применяют по 400-600 мг 3-4 раза/сут.
При ювенильном ревматоидном артрите препарат применяют в дозе 30-40 мг/кг массы тела/сут.
При травмах мягких тканей, растяжении связок препарат назначают по 600 мг 2-3 раза/сут.
При болевом синдроме умеренной интенсивности препарат назначают по 400 мг 3 раза/сут. Максимальная суточная доза 2,4 г.
Побочные действия
Из побочных эффектов от применения препарата Ибупрофен возможно: тошнота, анорексия, метеоризм, запор, изжога, диарея, головокружение, головная боль, возбуждение, бессонница, аллергические реакции в виде кожной сыпи, нарушение зрения. Отмечены случаи возникновения эрозивно-язвенных поражений ЖКТ.
Редко: кровотечения из ЖКТ, асептический менингит, бронхоспазм.
Противопоказания
Препарат Ибупрофен противопоказан при:
Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения;
"аспириновая триада";
Нарушения кроветворения;
Язвенный колит;
Заболевания зрительного нерва;
Выраженные нарушения функции почек и/или печени;
Детский возраст до 6 лет;
Повышенная чувствительность к препарату.
Беременность
В период беременности препарат Ибупрофен следует применять только по назначению врача.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При одновременном назначении Ибупрофен может вызвать уменьшение диуретического эффекта фуросемида.
При совместном применении Ибупрофен усиливает действие дифенина, антикоагулянтов кумаринового ряда, пероральных гипогликемизирующих препаратов.
Передозировка
При передозировке Ибупрофеном возможны такие симптомы: боль в животе, тошнота, рвота, заторможенность, сонливость, депрессия, головная боль, шум в ушах, метаболический ацидоз, кома, острая почечная недостаточность, гипотензия, брадикардия, тахикардия, фибрилляция предсердий и остановка дыхания.
Лечение: промывание желудка (только в течение первого часа после приема), активированный уголь (для уменьшения абсорбции), щелочное питье, форсированный диурез и симптоматическая терапия (коррекция КЩС, АД, желудочно-кишечного кровотечения).
Условия хранения
Хранить в сухом, защищённом от свет месте.
Форма выпуска
100 таблеток покрытых оболочкой по 200 мг.
Состав
1 таблетка содержит 200 мг ибупрофена.
Синонимы
Адвил, Апо-Ибупрофен, Бартел драгз ибупрофен, Бонифен, Брен, Бруфен, Бурана, Долгит, Ибупрон, Ибупроф, Ибупрофен Ланнахер, Ибупрофен Никомед, Ибупрофен-Тева, Ибусан, Ипрен, Маркофен, МИГ 200, Мотрин, Нурофен, Профен, Реумафен
Дополнительно
С осторожностью назначают препарат пациентам с нарушением функции печени, почек, заболеваниями сердечно-сосудистой системы, с указаниями в анамнезе на язвенную болезнь желудка и/или двенадцатиперстной кишки, кровотечения из ЖКТ. По сравнению с другими НПВС Ибупрофен оказывает наименьшее ульцерогенное действие на слизистую ЖКТ.
При длительном применении препарата необходимо контролировать функцию печени и почек, картину периферической крови.
Основные параметры
| Название: | ИБУПРОФЕН |
| Код АТХ: | M01AE01 - |
Медикаментозные препараты значительно облегчают жизнь современного человека, ведь помимо продуктов для лечения определенных недугов, есть большой перечень средств так называемой первой помощи, которые позволяют эффективно справляться с неприятной симптоматикой. Для устранения болевого синдрома, который может сильно портить качество жизни из-за своей интенсивности, разумно будет применять нестероидные противовоспалительные препараты с анестезирующим действием. К их числу можно отнести вещество ибупрофен и одноименный препарат, обо всех аспектах применения которого будет детально рассказано ниже.
Состав Ибупрофена в таблетках
Препарат Ибупрофен выпускается в нескольких формах (в том числе суспензия, крем и гель), одна из которых – двояковыпуклые таблетки белого цвета, концентрация действующего вещества в которых составляет или 200 или 400 мг. Основным активным компонентом выступает вещество с аналогичным названием – ибупрофен, относящееся к группе нестероидных противовоспалительных средств и являющееся производным пропионвоой кислоты. Также в составе таблеток есть и дополнительные компоненты, которые помогают создавать форму и консистенцию препарата: картофельный крахмал, кальция и магния стеарат, повидон, поливиниловый спирт, тальк, лецитин и диоксид титана в качестве пищевой добавки.
Стоит отметить, что существует несколько разновидностей таблеток. Помимо классического Ибупрофена, можно встретить препарат с пролонгированным действием, где в каждой таблетке содержится по 800 мг активного компонента, а также таблетки для рассасывания с концентрацией ибупрофена в 200 мг в каждой.
Фармакологические свойства препарата
Данный нестероидный противовоспалительный препарат обладает стандартными для данной группы средств свойствами, а именно: обезболивающее, жаропонижающее и, конечно же, противовоспалительное. Механизм работы препарата основан на угнетении так называемых медиаторов болезненных ощущений – простагладинов. Сразу стоит отметить, что средство зачастую используется исключительно как метод симптоматического воздействия в рамках терапевтического комплекса имеющейся проблемы.
Попадая в организм человека, препарат достигает своей максимальной концентрации в крови в течение первого часа за счет быстрого всасывании из пищеварительного тракта. В итоге его остатки концентрируются в печени и выходят через 4-5 часов из организма через почки в неизмененном виде.
Для чего применяются таблетки: показания
Проникая в организм, препарат в целом влияет на него, распространяясь с током крови по всем системам, поэтому перечень проблем, в рамках которых его можно активно применять, довольно широк. В первую очередь стоит сказать о проблемах с опорно-двигательным аппаратом – именно таблетки ибупрофена часто назначают от болей в суставах при различных заболеваниях, затрагивающих их.Рассмотрим прочие направления использования Ибупрофена.
От головной боли
Ибупрофен считается одним из самых популярных обезболивающих средств, однако наиболее часто его применяют для борьбы именно с дискомфортом в голове и при мигрени. Справедливо будет отметить, что это вещество входит в состав большого количества других препаратов, которые также оказывают обезболивающее действие (например, Нурофен). И хотя головные боли, особенно проявляющиеся систематически, требуют поиска причины и назначения общего лечения, рассматриваемые таблетки могут применяться как средство быстрой помощи.
После приема таблетки в нужной дозировке эффект достигается очень быстро – обычно для облегчения достаточно около получаса, а в полную силу эффект проявляет себя через пару часов. Продукт купирует спазмы, снимает интенсивность болезненных ощущений и полностью убирает связанное с ними чувство дискомфорта. Дополнительным плюсом является то, что средство обладает противовоспалительным эффектом, поэтому если боль была вызвана именно воспалением, то будет произведено воздействие и на ее причину.
От зубной боли
Зубная боль считается одной из самых неприятных и труднопереносимых человеком, и это совершенно неудивительно, ведь с таким симптомом не получится ни продуктивно поработать, ни даже просто покушать. При острых процессах стоматологи часто назначают именно Ибупрофен как средство снятия болезненности.
Такой подход имеет массу преимуществ: во-первых, применять его можно и взрослым, и детям, а во-вторых воспалительный процесс в ротовой полости благодаря препарату будет купирован и температура (если она уже поднялась) также будет сбита, что поможет пациенту наиболее комфортно дождаться медицинской помощи.
В стоматологической практике препарат может быть назначен в нескольких ситуациях:
- при приступе острой боли до посещения врача;
- при болезненности после проведенных процедур, в том числе и удаления зуба;
- дискомфорт, связанный с ношением брекетов;
- воспалительные процессы на слизистой ротовой полости;
- перед проведением осмотра или косметических процедур на зубах при условии повышенной чувствительности эмали.
От температуры
Одним из эффектов рассматриваемого препарата является способность снижать температуру тела за счет купирования воспалительных процессов. Его преимуществами в данном аспекте использования выступают следующие пункты:
- оказание многофакторного влияния;
- начинает очень быстро действовать;
- продолжительность сохранения эффекта дольше, чем у прочих продуктов от температуры.
Рассматривая вопрос, что же лучше от температуры: Ибупрофен или привычная для всех Ацетилсалициловая кислота, нужно учесть, что специалисты утверждают – вещество ибупрофен в разы превосходит по своей эффективности, а поэтому именно его зачастую используют в госпитальной практике. Но стоит учитывать, что, как и любой другой препарат, Ибупрофен имеет и противопоказания, и может провоцировать побочные реакции организма, поэтому подойдет он не всем.
Для лечения простуды
Острые респираторные инфекции считаются самым распространенным заболеванием в развитых странах мира, и именно эта причина числится самой популярной по ситуациям, провоцирующим временную нетрудоспособность людей. Вызывать ОРЗ могут разнообразные патогенные микроорганизмы, но симптоматика обычно стандартная и включает в себя: насморк, кашель, першение горла и боль, повышение температуры до высоких цифр, общая интоксикация.
Для улучшения состояния пациента может быть назначен Ибупрофен¸ так как все три его эффекта будут актуальны при простуде. Использование данного препарата позволит уменьшить дискомфорт при глотании и интенсивность воспалительного процесса, понизить температуру.
При месячных
Во время менструации матка женщины сокращается, что позволяет выводить отслоившийся эпителий, но при этом данный этап цикла сопровождается еще и довольно выраженными и неприятными болями (спазмирующего, тянущего или ноющего характера). Интенсивность таких ощущений может сильно колебаться в зависимости от состояния здоровья женщины и ее индивидуальных особенностей, но справляться с болью от животапоможет препарат Ибупрофен. Эти таблетки считаются одними из самых эффективных и быстродействующих, что позволяет бороться даже с сильными болями.
Инструкция по применению таблеток и дозировка
Принимая любой препарат, особенно настолько сильный, крайне важно учитывать дозировку и соблюдать все правила приема. В рамках длительной терапии назначением конкретной схемы занимается врач, но даже специалист опирается на данные, указанные в инструкции.
Как принимать препарат взрослым
Применение рассматриваемых таблеток исключительно пероральное. При болях умеренной выраженности можно пить препарат по 1-2 таблетки (максимум 400 мг) трижды в сутки, не превышая максимально разрешенной суточной дозировки в 2,4 грамма. Если стоит цель справиться с лихорадкой, то взрослому пациенту необходимо принять дозу, исходя из расчета 5 или 10 мг на килограмм веса (меньший коэффициент берется, если показатели температуры не превышают 39 градусов, а больший – при состоянии более 39-ти градусов).
Если беспокоит боль в спине, например, при ревматоидном артрите, то пациенту назначают по 4 или 2 таблетки (800 мг в зависимости от дозировки) 2 раза в сутки. При травмах мягких тканей может быть использована как мазь для местного воздействия, так и таблетки пролонгированного действия – по 1600 мг один раз в день.
Первую дозу препарат стоит выпивать перед первым приемом пищи утром, а остальные – на протяжении дня, но уже после еды для достижения эффекта постепенного всасывания. Минимальную дозу для борьбы с болями можно использовать в течение непродолжительного периода времени (при повышенной температуре – не более трех суток, при болях – не более пяти). Если по истечению этого срока симптоматика не исчезает, то требуется обратиться к врачу.
Как давать Ибупрофен в таблетках ребенку
В инструкции к препарату указано, что детям в возрасте до 6-ти лет не рекомендуется давать Ибупрофен, однако учитывая специфику действия, он может быть назначен врачом и для ребенка младше, за исключением первого года жизни. Итак, для малышей от года до трех лет разовая доза препарата при условии приема трижды в день составляет 100 мг, до 6-ти лет – 150 мг, до 9-ти – 200 мг, и до 12-ти – 300 мг. При достижении двенадцатилетнего возраста возможно использование взрослых дозировок. Правила приема остаются аналогичными: первая доза за день может быть употреблена до еды, остальные – строго после. Терапия должна происходить под контролем, и при появлении первых признаков побочных эффектов необходимо срочно прекратить прием и обратиться в больницу.
Противопоказания
Прежде чем использовать препарат необходимо ознакомиться со списком противопоказаний, и только после этого принимать решение о его употреблении. Итак, отказаться от приема средства необходимо при наличии таких заболеваний и состояний:
- эрозии и язвы в пищеварительном тракте в фазе обострения;
- болезни зрительного нерва;
- явные проявления нарушения работы печени и почек;
- повышенная чувствительность к компонентам и их индивидуальная непереносимость;
- беременность и период грудного кормления.
Передозировка и побочные действия
Не смотря на то, что данные таблетки считаются относительно безопасным препаратом и обычно очень хорошо переносятся пациентами, некоторые побочные явления все-таки могут иметь место в отдельных случаях. Особенно остро они выражаются в случае передозировки лекарства. Проявиться они могут со стороны разных систем и органов:
- диарея, рвота, ощущение дискомфорта в области желудка;
- кровотечения в пищеварительном тракте;
- головокружение и головная боль;
- нарушения сна, повышенная возбудимость;
- при длительном приеме может развиться анемия или агранулоцитоз;
- снижение слуха, звон в ушах;
- почечная недостаточность;
- снижение аппетита;
- сухость слизистых оболочек;
- кожная сыпь и шелушения;
- отдышка;
- тахикардия;
- недомогание и повышенная общая утомляемость.
Передозировка препаратом может привести даже к остановке дыхания, так что отношение к рекомендациям врача и данным инструкции должно быть максимально серьезным. В случае превышения дозы назначается промывание желудка и симптоматическая терапия.
Аналоги лекарства
Как уже упоминалось ранее, вещество ибупрофен входит в число ингредиентов большого количества прочих обезболивающих и противовоспалительных препаратов.Также группа нестероидных противовоспалительных сама по себе довольно разнообразна, так что аналогами можно назвать и прочие средства такого рода, но с другим действующим компонентом. При необходимости найти замену, стоит обратить внимание на такие средства:
- Арвипрокс;
- Артрокол;
- Болинет;
- Бофен;
- Дексалгин;
- Зотек;
- Ибутекс;
- Нурофен и пр.
Медицинский препарат Ибупрофен был разработан в 1962 году, и с тех пор он неизменно пользуется большим спросом из-за своей эффективности, малотоксичности и невысокой цены. Широкий спектр действия этого лекарства позволяет применять его в качестве комплексного симптоматического средства при многих заболеваниях.
Ибупрофен относится к группе нестероидных противовоспалительных препаратов. Своему известному «конкуренту» парацетамолу он уступает по силе действия, однако лучше переносится. Поэтому в некоторых сомнительных случаях назначается именно Ибупрофен. Учитывая универсальность и безопасность этого лекарства, Всемирная организация здравоохранения внесла его в список жизненно важных медицинских препаратов.
В мировой фармакологии препарат с действующим веществом «Ибупрофен» имеет более 20 синонимов, которые выпускаются под разными названиями. Самые известные из них: Нурофен, Ибупром, Бруфен, МИГ, Фаспик.
Действие препарата
Обезболивающий механизм действия Ибупрофена заключается в замедлении синтеза простагландинов – «проводников» неприятных ощущений и воспаления. После приема препарата изменяется восприимчивость болевых рецепторов, от чего пациент перестает чувствовать боль. Ибупрофен является достаточно сильным безрецептурным анальгетиком. Главное его преимущество состоит в способности ослаблять боли воспалительного характера относительно низкими дозами в 200-400 мг.
Противовоспалительный эффект лекарства наступает за счет уменьшения проницаемости сосудов и подавления очага воспаления. В результате действия препарата клетки перестают получать энергетическую подпитку для патологического процесса, из-за чего уменьшается его интенсивность и общая отечность. Курс лечения Ибупрофеном дает возможность справиться с большинством заболеваний, вызванных воспалительным процессом.
Жаропонижающий эффект производного фенилпропионовой кислоты (действующего вещества Ибупрофена) выражен несколько меньше. Снижение повышенной температуры тела происходит за счет уменьшения возбудимости центров головного мозга, ответственных за теплорегуляцию. Ближайшим конкурентом Ибупрофена по степени жаропонижающего действия является ацетилсалициловая кислота.
Кремы и мази Ибупрофен обладают довольно сильным болеутоляющим эффектом при внешнем лечении болезней суставов. Главные достоинства лекарства: уменьшение ощущения «утренней скованности», красноты при воспалении, отечности.
Формы выпуска препарата
Пожалуй, мало где можно встретить такое множество лекарственных форм как в случае с данным медицинским средством. Здесь также встречается четкое разграничение по возрасту: капсулированные и таблетированные формы рассчитаны на взрослых, а Ибупрофен для детей обычно выпускается в сиропах, таблетках для рассасывания или «шипучках». Хотя это разделение весьма условно.
Лекарственные формы, в которых можно приобрести препарат:
- драже — 200 или 400 мг;
- таблетки и капсулы пролонгированного действия при сильных и длительных болях – 300, 400 и 800 мг;
- таблетки для рассасывания с лимонным вкусом 200 мг;
- «шипучки» — таблетки, растворимые в воде 200 мг;
- кремы и гели 5% для наружного применения в тубах;
- суспензия для приема внутрь (сироп) 100 мг во флаконах 60 и 100 мл с клубничным или апельсиновым вкусом с мерной ложкой;
- гранулы для приготовления водного раствора 600 мг вещества с абрикосовым вкусом;
- свечи ректальные 60 мг;
- Ибупрофен капли для приема внутрь.
Во «взрослых» упаковках Ибупрофена иногда указываются ограничения по возрасту — от 12 лет, что вызывает споры по поводу лечения препаратом маленьких детей. Так как лимит связан с дозировкой, с учетом этих требований выпускается Ибупрофен детский.
Применение препарата
Данное лекарственное средство разрешено к применению взрослым и детям с 6 месяцев. Ибупрофен назначается индивидуально — в зависимости от вида заболевания или выраженности симптомов. Его можно принимать однократно – для устранения боли, короткими курсами – для лечения воспаления, или длительно – при хронических заболеваниях.
Способы применения
Если нет других назначений, при умеренных болях и лихорадке, для детей от 12 лет и взрослых суточная доза Ибупрофена, разбитая на 3-4 приема во время или после еды, обычно не превышает 1200 мг. Время между приемами доз лекарства не должно быть меньше, чем 4 часа.
Медицинское средство Ибупрофен обычно назначают при следующих болезнях и состояниях и в следующих дозах:
- воспалительные и инфекционные заболевания, сопровождающихся лихорадкой, мышечными и головными болями, повышенной температурой (грипп, ОРВИ, болезни дыхательных путей, органов малого таза). В зависимости от интенсивности боли взрослым назначают 200-600 мг на прием, 3-4 раза в сутки, детям от 12 лет дозу рассчитывают 20-40 мг/кг в сутки;
- дегенеративные, воспалительные заболевания и травмы костно-хрящевой и мышечной систем (ревматоидный артрит, подагра, остеохондроз, бурсит, радикулит, невралгии, миалгии, остеоартроз, травматические воспаления и т.д.) имеют чаще всего умеренную или сильную интенсивность боли, поэтому суточную дозу, при необходимости, повышают до 2400 мг.
- боль различной локализации (головная, зубная, горла и т.д.) – по 200-800 мг 3-4 раза в сутки.
Наружно Ибупрофен применяют в виде мазей и гелей в течение 2–3 недель. Препарат втирают в область поражения до полного впитывания 3–4 раза в день.
Ибупрофен — жаропонижающее и болеутоляющее средство для маленьких детей рассчитывают в зависимости от степени повышения температуры тела: до 39 градусов С – 5 мг/кг в сутки, выше 39 градусов С дозу увеличивают до 10 мг/кг в сутки.
Применение при гайморите
Гайморит является воспалительным заболеванием, имеющим грибковое, бактериальное или вирусное происхождение. Ибупрофен при гайморите применяется на фоне соответствующего лечения инфекции в качестве противовоспалительного и симптоматического средства. Препарат служит жаропонижающим средством при лихорадке, болеутоляющим — при мышечной и местной боли.
При патологических процессах носовой полости и околоносовых пазух Ибупрофен позволяет снять отек, тем самым освобождая дыхательные пути. В результате улучшается носовое дыхание и появляется возможность более свободного выхода слизи, в том числе из «закупоренных» пазух. Также лекарство убирает «чувство распирания» и боль при «запущенном» варианте гайморита, когда переполненные полости давят на близлежащие ткани и их нервные окончания.
Для снятия боли и повышенной температуры тела при синуситах Ибупрофен назначают в стандартной суточной дозе: до 1200 мг, разбитой на 3-4 приема. По рекомендации врача количество препарата может быть увеличено. Наиболее оптимальным для взрослых будет лекарственное средство в виде драже, капсул или таблеток для рассасывания, для детей – в виде сиропа.
Противопоказания и побочные эффекты
Первоначальное применение любого медицинского средства требует обязательной консультации врача, особенно если в прошлом уже были негативные реакции на другие препараты, или имеются серьезные хронические заболевания. Хотя Ибупрофен и отпускается в аптеках без рецепта, его прием без рекомендации специалиста возможен только в случаях, когда он уже назначался ранее и переносился без негативных последствий.
Противопоказания
Каждое лекарственное средство обычно имеет как строгие противопоказания к применению, так и относительные. Решение о целесообразности назначения препарата по обстоятельствам, относящимся ко второй группе, обычно принимает врач. Здесь, как правило, учитывается соотношение степеней возможного вреда и несомненной пользы от приема препарата в конкретном индивидуальном случае.
Прямые противопоказания:
- нарушение свертываемости крови;
- язвенные заболевания ЖКТ;
- заболевания зрительного нерва;
- тяжелые заболевания почек, печени, сердца;
- 3-й триместр беременности;
- инфицированные раны, воспалительные и аллергические заболевания кожи;
- одновременный прием других НПВП (аспирин, диклофенак), а также парацетамол.
Относительные противопоказания:
- 1-й и 2-й триместр беременности;
- период лактации;
- возраст до 6 месяцев;
- индивидуальная непереносимость препарата.
Побочные эффекты
Медицинский препарат Ибупрофен имеет низкий уровень возможной передозировки. Это позволяет применять его в достаточно больших дозах без серьезных последствий. Большинство специалистов характеризуют его, как препарат, имеющий относительную нетоксичность и слабое раздражающее действие. И, тем не менее, при длительном применении лекарственного средства усиливается вероятность развития системных нарушений.
Нежелательные реакции при лечении Ибупрофеном:
- со стороны ЖКТ: тошнота, диарея, рвота, возможность кровотечений;
- со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, нарушение сна, ажитация;
- со стороны ССС: поражение системы кроветворения – при длительном приеме;
- аллергические реакции;
- нарушение функции почек;
- токсические поражения печени.
Ибупрофен считается «добротным» медицинским препаратом «второго выбора» после парацетамола. А для снятия воспалительного процесса и боли при ревматических заболеваниях – это одно из лучших средств данного класса. Производители медикамента также позаботились о его безопасности, привлекательной цене и разнообразии форм выпуска.
Формула:
C13H18O2, химическое название: альфа-Метил-4-(2-метилпропил)бензолуксусная кислота.
Фармакологическая группа:
нестероидные противовоспалительные средства/производное пропионовой кислоты.
Фармакологическое действие:
анальгезирующее, противовоспалительное, жаропонижающее.
Фармакологические свойства
Ибупрофен имеет три основных направления действия: боль, воспаление и лихорадочное повышение температуры тела. Ибупрофен неизбирательно ингибирует циклооксигеназу 1 и 2, уменьшает образование простагландинов. Противовоспалительные эффекты связаны со снижением проницаемости сосудов, высвобождения из клеток воспалительных медиаторов, с улучшением микроциркуляции и с подавлением энергообеспечения процесса воспаления. Обезболивающие свойства обусловлены уменьшением воспаления, образования брадикинина и его альгогенности. При ревматоидном артрите действует в основном на экссудативный и немного на пролиферативный компоненты воспаления, оказывает выраженное и быстрое обезболивающее воздействие, снижает отечность, ограничение подвижности и утреннюю скованность в суставах. Снижение возбудимости теплорегулирующего центра в промежуточном мозге приводит к жаропонижающему действию (оно зависит от дозы и начальной температуры тела пациента).
После однократного приема эффект продолжается до 8 часов. При первичной дисменорее ибупрофен снижает частоту маточных сокращений и внутриматочное давление. Обратимо ингибирует тромбоцитарную агрегацию. Так как простагландины тормозят закрытие после рождения артериального протока, то считают, что подавление циклооксигеназы является главным механизмом воздействия ибупрофена при введении внутривенно у новорожденных с открытым артериальным протоком.
Ибупрофен хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте после приема внутрь. Максимальная концентрация создается в течение 1 часа, при использовании после еды создается в течение 1,5–2,5 часов. На 90% связывается с белками плазмы. Медленно проходит в суставы, но задерживается в его тканях, при этом создавая в суставах большую концентрацию, чем в плазме. Биологическая активность связана с S-энантиомером. После всасывания примерно 60% фармакологически неактивной R-формы медленно превращается в активную S-форму. Ибупрофен биотрансформируется. Имеются 3 основных метаболита, которые выводятся почками. Не больше 1% выводится почками в неизмененном виде. Ибупрофен имеет двухфазную кинетику элиминации со временем полувыведения из плазмы 2–2,5 часа (для ретард форм - до 12 часов).
Показания
Для приема внутрь:
дегенеративные и воспалительные болезни системы опоры и движения, включая и ревматоидный артрит, псориатический артрит, остеоартроз, суставной синдром при обострении подагры, спондилез, анкилозирующий спондилоартрит, синдром Барре-Льеу; болевой синдром, включая и люмбалгию, грудной корешковый синдром, ишиалгию, миалгию, невралгию, невралгическую амиотрофию, артралгию, бурсит, тендовагинит, оссалгию, тендинит, растяжение связочного аппарата, травматическое воспаление опорно-двигательного аппарата и мягких тканей, гематомы, послеоперационный болевой синдром, который сопровождается воспалением, головную и зубную боль, мигрень, хирургические операции в полости рта; лихорадочные состояния различного происхождения; как вспомогательное средство при инфекционно-воспалительных болезнях лор-органов (фарингит, тонзиллит, ларингит, ринит, синусит), бронхите, пневмонии, воспалительных процессах в малом тазу, аднексите, альгодисменорее, панникулите, нефротическом синдроме.
Для использования ибупрофена наружно:
дегенеративные и воспалительные болезни системы опоры и движения: артрит (псориатический, ревматоидный), суставной синдром при обострении подагры и ревматизме, анкилозирующий спондилит, плечелопаточный периартрит, деформирующий остеоартроз, радикулит, остеохондроз с корешковым синдромом, тендинит, бурсит, тендовагинит, ишиас, люмбаго; травмы без нарушения целостности мягких тканей (включая и вывихи, растяжения или разрывы связок и мышц, ушибы, посттравматический отек мягких тканей); мышечная боль. Для использования внутривенно (только для новорожденных): терапия открытого артериального протока (гемодинамически значимого) у недоношенных новорожденных детей с гестационным возрастом меньше 34 недель.
Для использования ректально (детям с 3 месяцев и до 2 лет):
как жаропонижающее средства при ОРВИ, ОРЗ, гриппе, прочих инфекционно-воспалительные болезнях, которые сопровождаются увеличением температуры тела; постпрививочные реакции; как болеутоляющее средства - болевой синдром умеренной или слабой интенсивности (включая и мигрень, головную и зубную боль, невралгию, боль в горле и ушах, боль при растяжениях).
Способ применения ибупрофена и дозы
Ибупрофен используется наружно, внутрь, внутривенно (новорожденным), ректально (детям от 3 месяцев и до 2 лет). В зависимости от показаний режим дозирования устанавливается индивидуально. Внутрь, после еды, взрослым - в 3 – 4 приема 1200–2400 мг/сут. Детям - в зависимости от возраста в различных дозировках и лекарственных формах. Наружно используют в течение 2–3 недель. Гель, мазь или крем наносят 2 – 4 раза в день на область поражения. Внутривенно, только в отделении интенсивной терапии новорожденных под контролем опытного неонатолога; курс терапии составляет 3 дозы, которые подбираются в зависимости от массы тела, с интервалом в 24 часа. Ректально в зависимости от массы тела и возраста ребенка.
При пропуске очередного приема ибупрофена сделать это, как вспомните, следующий раз принять через установленное время от последнего использования.
Терапию ибупрофеном необходимо проводить минимально возможным коротким курсом в минимальной эффективной дозе. При продолжительной терапии необходим контроль функционального состояния почек и печени и картины периферической крови. Так как возможно развитие НПВС-гастропатии, то с осторожностью назначать пожилым больным, пациентам с язвой и прочими болезнями системы пищеварения, желудочно-кишечным кровотечением в анамнезе, при совместном использовании глюкокортикоидов, прочих нестероидных противовоспалительных препаратов и для продолжительного лечения. При развитии признаков гастропатии необходим тщательный контроль за пациентом (включая и анализ крови с определением гематокрита, гемоглобина, проведение эзофагогастродуоденоскопии, анализ кала на скрытую кровь). Для профилактики развития НПВС-гастропатии стоит комбинировать прием с препаратами простагландина Е (мизопростол). Осторожно использовать у пациентов с нарушениями работы почек и печени (обязателен регулярный контроль уровней трансаминаз, креатинина, билирубина, концентрационной функции почек), хронической сердечной недостаточностью и артериальной гипертензией (ежедневный контроль за массой тела, диурезом, артериальным давлением). Если появились нарушения зрения, то необходимо снизить дозу или отменить прием препарата. В период лечения нельзя употреблять алкогольные напитки. На поврежденную кожу, открытую раневую поверхность нельзя наносить препарат; необходимо избегать попадания геля, крема или мази на слизистые оболочки и в глаза.
Противопоказания к применению
Гиперчувствительность.
Для приема внутрь:
обострение эрозивно-язвенных болезней системы пищеварения (включая и язвенную болезнь, неспецифический язвенный колит, болезнь Крона, пептическую язву), «аспириновая» бронхиальная астма, ринит и крапивница, которые вызваны приемом прочих нестероидных противовоспалительных средств или салицилатов; нарушение свертываемости крови (включая и гемофилию, гипокоагуляцию, геморрагические диатезы), скотома, болезни зрительного нерва, амблиопия, астма, нарушение цветового зрения, лейкопения, тромбоцитопения, подтвержденная гиперкалиемия, активное заболевание печени или тяжелая печеночная недостаточность, тяжелая почечная недостаточность (при клиренсе креатинина меньше 30 мл/мин), выраженная сердечная недостаточность, прогрессирующие болезни почек, возраст до 12 лет (для таблеток, капсул, гранул для раствора), до 6 лет (шипучие таблетки), до 3 месяцев (суппозитории ректальные для детей, суспензия для приема внутрь для детей).
Для использования ибупрофена внутривенно:
клинически выраженное кровотечение, нарушение свертывания крови или тромбоцитопения, значительное нарушение работы почек, угрожающая жизни инфекция, врожденный порок сердца, при котором открытый артериальный проток это необходимое условие для удовлетворительного системного или легочного кровотока (например, тяжелая тетрада Фалло, атрезия легочной артерии, тяжелая коарктация аорты); предполагаемый или диагностированный некротизирующий энтероколит.
Для наружного использования ибупрофена:
экзема, мокнущие дерматозы, нарушение целостности кожи (включая и инфицированные раны и ссадины).
Ограничения к применению
Язвенная болезнь в анамнезе, снижение слуха, артериальная гипертензия, патология вестибулярного аппарата, подозрение на инфекционное болезни (для применения внутривенно), пожилой возраст.
Применение при беременности и кормлении грудью
Использовать ибупрофен во время беременности (1 и 2 триместр) только когда ожидаемая польза для матери выше возможного риска для плода. Применять в 3 триместре беременности ибупрофен противопоказано. На время приема ибупрофена прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия ибупрофена
Системные эффекты,
система пищеварения:
тошнота, НПВС-гастропатия (снижение аппетита, дискомфорт и боль в животе), рвота, раздражение, боль или сухость слизистой оболочки полости рта, афтозный стоматит, изъязвление слизистой оболочки десен, панкреатит, диарея/ запор, нарушение пищеварения, метеоризм, кровотечение из желудочно-кишечного тракта, эрозивно-язвенное поражение, нарушение работы печени;
нервная система и органы чувств:
головная боль, тревожность, сонливость, нервозность, психомоторное возбуждение, раздражительность, спутанность сознания, асептический менингит, галлюцинации, звон в ушах, нарушение слуха, обратимая токсическая амблиопия, двоение или неясное зрение, раздражение и сухость глаз, отек век и конъюнктивы, скотома;
система крови и кровообращения:
сердечная недостаточность, гипертензия, тахикардия, анемия, эозинофилия, тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения, агранулоцитоз;
система дыхания:
бронхоспазм, одышка;
система выделения:
нарушение работы почек, отечный синдром, полиурия, острая почечная недостаточность, цистит;
аллергические реакции:
кожная сыпь и зуд, аллергический ринит, крапивница, аллергический нефрит, анафилактические реакции (включая и анафилактический шок), отек Квинке, многоформная экссудативная эритема, токсический эпидермальный некролиз; прочие: гипертермия, усиление потоотделения.
При введении внутривенно:
система крови:
нарушения свертывания крови, которое приводит к кровоизлияниям и кровотечениям;
система пищеварения:
прободение и непроходимость кишечника;
система выделения:
присутствие в моче крови, снижение объема образующейся мочи.
При наружном использовании:
раздражение кожи в виде отека, покраснения, зуда или высыпаний; при продолжительном использовании возможно развитие системных побочных явлений.
Взаимодействие ибупрофена с другими веществами
Нельзя одновременно использовать два и более нестероидных противовоспалительных средства, так как повышается риск развития побочных явлений. При совместном использовании ибупрофен уменьшает антиагрегационное и противовоспалительное свойстве ацетилсалициловой кислоты . При совместном использовании с тромболитическими препаратами (стрептокиназой, алтеплазой, урокиназой) увеличивается возможность развития кровотечений. Ибупрофен усиливает свойства антиагрегантов, непрямых антикоагулянтов, фибринолитиков. Совместный прием ибупрофена и индукторов микросомального окисления (этанол {спиртное, водка}, фенитоин, барбитураты, фенилбутазон, рифампицин, трициклические антидепрессанты) повышает риск развития тяжелых гепатотоксических явлений. Ингибиторы микросомального окисления уменьшают возможность гепатотоксического действия. Колестирамин и антациды уменьшают всасывание ибупрофена. Кофеин увеличивает обезболивающий эффект ибупрофена. Цефоперазон, цефамандол, вальпроевая кислота, цефотетан повышают частоту появления гипопротромбинемии. Миелотоксичные препараты усиливают гематотоксичность ибупрофена. Препараты золота и циклоспорин повышают нефротоксичность ибупрофена. Ибупрофен увеличивает содержание циклоспорина в плазме, тем самым повышая его гепатотоксичность. Препараты, которые блокируют канальцевую секрецию, понижают выведение и увеличивают содержание ибупрофена в плазме крови. Ибупрофен уменьшает действие гипотензивных препаратов, диуретическую и натрийуретическую активность гидрохлоротиазида и фуросемида, эффективность урикозурических препаратов. Усиливает побочные явления глюкокортикоидов, минералокортикоидов, этанола, эстрогенов. Увеличивает эффекты гипогликемических пероральных препаратов и инсулина. Увеличивает содержание в крови препаратов лития, дигоксина и метотрексата. Ибупрофен может уменьшать клиренс аминогликозидов (что может увеличивать возможность развития ототоксичности и нефротоксичности). Ибупрофен для введения внутривенно нельзя смешивать с другими препаратами.
Передозировка
При передозировке ибупрофеном появляются боль в животе, рвота, тошнота, заторможенность, депрессия, сонливость, шум в ушах, головная боль, метаболический ацидоз, острая почечная недостаточность, фибрилляция предсердий, кома, брадикардия, гипотензия, тахикардия, остановка дыхания. Необходимо промывание желудка (в течение первого часа после приема препарата внутрь), активированный уголь, форсированный диурез, щелочное питье, симптоматическая терапия.
Торговые названия препаратов с действующим веществом ибупрофен
Ибупрофен входит в состав комбинированных препаратов
Ибупрофен* + Кодеин + Кофеин + Метамизол натрия* + Фенобарбитал*
Ибупрофен* + Левоментол
Ибупрофен* + Парацетамол*
Ибупрофен* + Питофенон* + Фенпивериния бромид*
Ибупрофен* + Псевдоэфедрин*
Ибупрофен*+ Кодеина фосфата гемигидрат
Ибупрофен традиционно является одним из лидеров антипиретической и анальгетической терапии не только у детей, но и у взрослых. Являясь классическим представителем группы нестероидных противовоспалительных средств (НПВС), ибупрофен, однако, имеет гораздо лучший профиль безопасности, чем многие другие представители данной группы.
В Институте исследований старения Бака и Техасском университете A&M на простейших животных организмах было установлено, что ибупрофен способен увеличивать продолжительность жизни: ибупрофен дестабилизирует работу пермеаз Tat2p, транспортных белков, и замедляет усвоение ароматической аминокислоты, триптофана, участвующей в синтезе белков. Это выливается в способность клетки к делению на протяжении большего времени. При этом немного уменьшается средний размер клетки при делении, что приводит к задержкам в G1-фазе клеточного цикла, в которой происходит синтез мРНК и белков для образования ДНК. Ученые надеются создать на его основе средство, способное подарить долголетие за счет воздействия на производительность ароматических кислот вроде триптофана.
К тому же ибупрофен подавляет воспаление, сопровождающее многие возрастные заболевания (болезнь Паркинсона, деменция, артрит, аутоиммунные заболевания...) и замедляет их прогрессирование.
Более ранние исследования выявили, что ибупрофен и другие противовоспалительные средства имеют противораковые свойства относительно рецидивов рака груди у тучных пациенток.
Никто из нас не застрахован от боли – головной, суставной, зубной, после операций и травм… Иногда боль появляется в самый неподходящий момент, пытаясь нарушить наши планы, мешая работе, предстоящим намеченным встречам, поездкам, спортивным выступлениям. Тогда на помощь могут прийти таблетки Ибупрофена. Их часто назначают пациентам при комплексном лечении хирурги, травматологи, нефрологи, гинекологи, терапевты, педиатры. Да и спортивные врачи имеют его в своем арсенале. В настоящее время появляется много препаратов под другими торговыми названиями, активным веществом которых является Ибупрофен. Поэтому и решил МирСоветов рассказать подробнее о фармакологическом действии лекарственного средства, показаниях к применению, противопоказаниях и возможных нежелательных эффектах.
Факты из истории и описание лекарства
Ибупрофен многие считают одним из крупных и значимых достижений современной науки – фармакологии. История препарата началась в 1950-х годах. Тогда в Европе были одобрены исследования, целью которых ставился поиск или создание так называемого «супераспирина». То есть требовался такой препарат, который был бы схож по действию с , но переносился гораздо лучше означенного средства. И ученым это удалось, поэтому в 1969 году в Англии впервые стали использовать Ибупрофен. А предком и родоначальником Ибупрофена были салицилаты – вещества из растений, обладающие жаропонижающим и противоболевым действием, которые успешно применялись еще во времена Гиппократа.Лекарственная форма выглядит как круглые таблетки двояковыпуклой формы. Ядро у них белое, а поверхность покрывается оболочкой, цвет которой может быть светло-розовой или ярко розовой. Активного вещества, то есть Ибупрофена, в одной таблетке 200 мг. В состав входят и вспомогательные вещества: желатин пищевой, крахмал картофельный, пшеничная мука, ванилин, воск пчелиный, магния стеарат, коллоидный диоксид кремния, магния гидроксикарбонат, повидон низкомолекулярный, титана диоксид, сахароза, краситель азорубин.
Ибупрофен является представителем нестероидных противовоспалительных средств (сокращенно НПВС). Это производное фенилпропионовой кислоты.
Сейчас у данного препарата появилось большое количество синонимов, то есть лекарственных средств, действующим веществом которых тоже является Ибупрофен, просто выпускают эти препараты разные производители и цена у них существенно отличается.
Вот некоторые из синонимов: Бруфен, Нурофен, Бурана, Солпафлекс, МИГ 200 и МИГ 400, Перофен, Фаспик, Долгит.
Каким действием обладает препарат?
Ибупрофен (латинское название Ibuprofenum) оказывает анальгезирующее (то есть болеутоляющее), противовоспалительное и жаропонижающее действие. Механизм действия связан с ингибированием (блокированием) синтеза простагландинов – веществ, ответственных за чувство боли, гипертермические реакции и воспаление. Есть данные о том, что препарат усиливает продуцирование эндогенного интерферона и оказывает иммуностимулирующий эффект. Еще один факт – сейчас специалисты занимаются исследованием возможности применения препарата для профилактических мероприятий и контроля рака толстой кишки и болезни Альцгеймера.Показания к применению
Вот перечень заболеваний, ситуаций и случаев, когда рекомендовано применение Ибупрофена для симптоматической терапии:
- лечение ревматоидных артритов, полиартритов, остеоартроза, подагрического артрита и другие воспаления суставов, позвоночника;
- различной этиологии (связанная с напряжением, депрессией, стрессом);
- менструальные боли;
- мигрени, миалгии, невралгии;
- жар при простудах и инфекциях;
- послеоперационные ;
- боли после травм, в том числе и спортивного происхождения.
Как применять Ибупрофен?
Дозировку подбирает и назначает врач, учитывая характер и причины боли, а также возраст и состояние пациента. При болях в суставах и воспалениях детям после 12 лет и взрослым назначается по 200 мг (одна таблетка) 3 или 4 раза в сутки. Для усиления эффекта можно принимать и по 2 таблетки, то есть по 400 мг 3 раза в сутки. Потом дозу вновь уменьшают. Чтобы препарат быстрее всосался и подействовал, первую дозу принимают до еды утром. А вообще желательно принимать лекарство после еды, чтобы было меньше побочных явлений. Не следует принимать более 6 таблеток в сутки. Без консультации доктора препарат принимать не дольше 5 дней.Если вашему ребенку менее 12 лет, то дозу подбирает врач, учитывая и вес маленького пациента.
Когда Ибупрофен противопоказан?
Врачи не назначают препарат в следующих случаях:- наличие у больного бронхиальной астмы;
- обострение язвенно-эрозивных и воспалительных процессов в желудке, кишечнике;
- гемофилия и гипокоагуляция крови;
- кровотечения в желудке или кишечнике, внутричерепные кровоизлияния;
- геморрагические диатезы;
- печеночная недостаточность и серьезные поражения почек, избыток калия в организме;
- в период после операции на сердце по аортокоронарному шунтированию;
- при гиперчувствительности к составным компонентам лекарственного средства;
- индивидуальная непереносимость НПВС, которая может проявляться , крапивницей или даже бронхоспазмом;
- беременность.
Побочные эффекты
Считается, что препарат переносится гораздо лучше, чем аспирин, диклофенак и индометацин. Побочные явления встречаются реже, но все же упомяну о них:
- , рвота, понос или запор, очень редко – изъязвления на слизистой желудка и связанные с этим кровотечения;
- сухость или боль во рту, изъязвления десен;
- зуд и кожные сыпи, отек Квинке;
- анафилактический шок;
- жар, усиление потоотделения, аллергический ринит, ;
- одышка или бронхоспазм;
- , головокружение, головная боль, раздражительность и тревожность;
- шум (звон) в ушах или снижение слуха;
- тахикардия, иногда повышение кровяного давления, сердечная недостаточность;
- , сонливость, спутанность сознания, галлюцинации;
- очень редко – двоение в глазах или неясное зрение, сухость глаз, отечность век и конъюнктивы;
- изменения в составе крови – агранулоцитоз, тромбоцитопения, лейкопения.
Взаимодействует ли препарат с другими лекарствами?
Не рекомендуется в период приема Ибупрофена использовать еще и ацетилсалициловую кислоту, так как в этом случае снизится способность кислоты разжижать кровь и препятствовать тромбообразованию.При одновременном приеме с антикоагулянтами и тромболитиками возникает риск кровотечений.
Ибупрофен усиливает эффект от инсулина и других препаратов, снижающих показатель глюкозы в крови.
Есть еще ряд препаратов, совместное применение которых с Ибупрофеном может привести к интоксикации и усилению побочных явлений.
Возможна ли передозировка?
Да, если препарат употреблять в неправильных дозах, то могут появиться следующие симптомы, говорящие о передозировке: тошнота, рвота, сопровождающиеся болью в животе, сонливость, шум в ушах, нарушения сердечного ритма, в тяжелых случаях – остановка дыхания и кома.В подобных ситуациях больному делают промывание желудка, дают и мочегонные средства. Если надо, то назначается симптоматическая терапия.
Особые указания
Чтобы избежать побочных эффектов, препарат надо принимать в правильной дозировке, короткими курсами.Если требуется все же длительное лечение, то оно проводится под контролем состояния крови, почек и печени больного.
В дни приема не употреблять этанол (этиловый спирт).
С осторожностью использовать лицам, работа которых требует быстроты реакции и повышенного внимания.
Выпускается Ибупрофен в таблетках по 200, 400 мг, в суппозиториях, мазях, кремах, гелях, сиропах.
Хранить в домашней аптечке, чтобы она была недоступна детям.
Ибупрофен считается высокоэффективным и быстрым по действию препаратом. Он легко избавит от болей различного происхождения. Чтобы препарат принес пользу, надо перед приемом познакомиться с его возможными побочными явлениями и противопоказаниями. МирСоветов рекомендует своим читателям непременно консультироваться с врачом и фармацевтом.