Лекарственная форма Офтан Дексаметазон: мазь глазная. Дексаметазон - для чего назначают

Именно такие заболевания составляют большую часть случаев обращения к глазному врачу и чаще всего по экстренным показаниям. При этом ставятся такие диагнозы, как , увеит, кератит, блефарит и др. Воспалительный процесс вызывается целым комплексом различных факторов, и это не всегда инфекция.

Форма выпуска

Выпускается мазь дексаметазон в алюминиевой тубе весом 3,5 гр с 0,1% действующего вещества.

Капли глазные также имеют в составе 0,1% дексаметазона. Тюбик-капельница может содержать от 1 до 10 мл. Существуют также флаконы с капельником и флаконы полимерные с дозатором по 5 мл и 10 мл. Представлена на рынке и глазная суспензия Дексаметазон во флаконах по 5 и 10 мл.

Состав и воздействие

Дексаметазон для глаз - это синтетический аналог природных гормонов, оказывающих противовоспалительное действие, вырабатываемых корой надпочечников человека. При использовании глазной мази лекарственный субстрат закладывается за нижнее веко в объеме, соответствующем 1/3 длины глазного яблока. При этом лекарство быстро проникает в поверхностные оболочки глаза, слезный канал и внутреннюю поверхность кожи век.

Капли Дексаметазон закапываются в область конъюнктивального мешка в назначенной врачом дозировке.

Вступая во взаимодействие со специфическими рецепторами пораженных тканей, препарат уменьшает образование выделения и степень активности медиаторов воспаления. Понижает возможности движения клеток крови - лейкоцитов к месту воспаления, сужает сосуды и закрепляет их стенку в очаге воспаления. Таким образом происходит комплексное воздействие препарата на все этапы и компоненты воспалительной реакции. Средняя продолжительность противовоспалительного действия составляет от 3 до 8 часов.

Показания и противопоказания

Глазными мазями с дексаметазоном лечат негнойные воспалительные и аллергические процессы, применяют до и после оперативного вмешательства на глазах, а также как терапию при ряде заболеваний, которые проявляются симптомами воспаления глаз.

Противопоказания для применения данного препарата подразделяются на абсолютные и относительные.

К абсолютным относятся вирусные и грибковые заболевания глаз:

  • трахома;
  • повреждения целостности оболочек глаза;
  • наличие инородного тела или состояние после его удаления;
  • туберкулез глаз.

Относительными являются:

Преимущества и недостатки медикамента

Неоспоримым преимуществом является быстрое начало воздействия, практически сразу после введения препарата. А также:

  • длительная продолжительность действия до 8 часов с момента применения;
  • продажа без рецепта врача;
  • возможность найти практически в каждой аптеке;
  • невысокая стоимость;
  • низкая вероятность передозировки;
  • возможность быстрого излечения: уже после одного-двух применений – широкий терапевтический спектр действия;
  • возможность регулировать дозировку;
  • процесс применения не доставляет дискомфорта.

К недостаткам относят:

  • возможность спровоцировать приступ глаукомы;
  • может маскировать клинику бактериальной или грибковой инфекции;
  • вызывает определенные трудности при использовании ;
  • возможно снижение остроты зрения;
  • возможность изменять действие других лекарственных средств;
  • ограничение в применении для детей подростков, у женщин при беременности и в период лактации;
  • при попадании на внешнюю поверхность века возможно раздражение, проявляющееся повышенным слезоотделением.

Инструкция и дозировка

Согласно инструкции по применению, мазь закладывается за нижнее веко до 3 раз в день в зависимости от выраженности воспаления. Режим дозирования капель: первые два дня при выраженном воспалении каждые два часа по 1-2 капли. При уменьшении воспаления каждые 4-6 часов.

Для профилактики, после травм и операций: 4 раза в сутки, далее 3 раза в сутки.

Побочный эффект

Как правило, развивается при длительном применении более 3 недель. Возможно формирование повышенного глазного давление и даже развитие глаукомы, что является причиной поражения зрительного нерва и нарушения зрения.

Может приводить к формированию катаракты, снижению остроты зрения и выпадению полей зрения, распространению герпетической и бактериальной инфекции, парадоксального блефарического кератита и блефарита. Отмечены случаи истончения роговицы и ее перфорации.

Аналоги

Существует ряд препаратов сходных по составу и действию:

  • Офтан;
  • Каксидекс;
  • Фортекортин;
  • Мегадексан;
  • Декаррдон;
  • Дексафар;
  • Дексона;
  • Дексамет;
  • Фортекортин;

Следует обратить внимание, что капли Офтан объединяют ряд офтальмологических препаратов с разным действием. Если аналог капель с дексаметазоном - это Офтан-Дексаметозон, то существует Офтан-Катахром для лечения катаракты, Офтан-Тимагель и Офтан-Тималол для лечения глаукомы.

Для использования у детей применяются такие кремы, как Адвантан, Элозон и Беладерм. Минимальный возраст ребенка для их применения — 4 месяца.

С цель профилактики инфекций производители выпускают с дексаметазоном и антибиотиком -Тобрадекс.

Вопреки обывательскому мнению, что гормональные препараты опасны для применения и вызывают привыкание, следует отметить, что дексаметазон - это аналог гормона, идентичного человеческому и является естественным для организма веществом сродни гормону инсулину или гормонам щитовидной железы, которые применяются по жизненным показаниям у больных. И если у человека не хватает собственных противовоспалительных гормонов, то необходимо добавить их синтетические аналоги извне.

Полезное видео про капли с дексаметазоном

Препарат «Дексаметазон» для чего назначают? Показания этого средства будут перечислены ниже. Также вы узнаете о форме выпуска данного медикамента, его способе применения и противопоказаниях.

Форма, описание средства, его состав

«Дексаметазон» - обладающая однородной консистенцией, белого цвета, без посторонних включений и выраженного запаха.

Действующим ингредиентом этого лекарства является глюкокортикостероид - дексаметазон. Он представляет собой аналог природного ГКС, который вырабатывается корой надпочечников человека.

В продажу медикамент «Дексаметазон» (мазь 0,1%-я) поступает в алюминиевых тубах по 3,5 г.

Механизм действия местного препарата

Как действует лекарственный препарат «Дексаметазон» (мазь)? Инструкция по применению сообщает, что после закладывания этого средства за нижнее веко его действующее вещество довольно быстро проникает в поверхностные слои зрительных органов.

Данный медикамент действует местно, а также проявляет противовоспалительные, противоотечные и противоаллергические свойства. Под влиянием "Дексаметазона" происходит уменьшение проницаемости мелких кровеносных сосудов и их сужение. Также рассматриваемый препарат устраняет покраснение склер, отечность и прочие признаки воспалительного процесса или аллергической реакции. Такое действие лекарственного средства обусловлено тем, что "Дексаметазон" способен подавлять образование, активность и транспортировку биологических веществ, которые принимают непосредственное участие в описанных процессах.

Особенности медикамента

Чем примечательна мазь на основе дексаметазона? Как и любые другие препараты, содержащие в себе упомянутый компонент, рассматриваемую глазную мазь нельзя использовать на протяжении длительного времени, в противном случае это может поспособствовать развитию побочных реакций, в том числе общего характера. Это связано с тем, что некоторая часть дексаметазона попадает в системный кровоток.

Отрицательные стороны препарата

Чем отличается от других средств для глаз препарат «Дексаметазон»? Мазь для наружного применения способна значительно снижать местный иммунитет. Нередко это приводит к присоединению грибковой или бактериальной инфекции, что заметно усугубляет состояние пациента.

Следует особо отметить, что распознать развитие подобных заболеваний можно не сразу, так как "Дексаметазон" хорошо подавляет и скрывает любые воспалительные процессы.

Ввиду возможного возникновения общих побочных реакций такую мазь не рекомендуется использовать для лечения подростков и маленький детей, так как ее активное вещество способно негативным образом влиять на их половое развитие и нормальный рост.

Препарат «Дексаметазон» для чего назначают?

Офтальмологическую мазь с таким активным веществом, как дексаметазон, нередко применяют при развитии негнойных аллергических и воспалительных процессов, в частности:

  • при воспалении верхних слоев зрительных органов, а также роговицы, краев век, склеры и конъюнктивы (при таких заболеваниях, как блефарит, склерит, конъюнктивит, кератит);
  • воспалении радужной и сосудистой оболочки (при таких заболеваниях, как иридоциклит и уевит).

Также препарат «Дексаметазон» (мазь) может быть назначен с целью предупреждения воспалительных процессов после перенесенных офтальмологических операций и (только после того, как все дефекты верхних слоев зрительных органов будут полностью залечены).

Противопоказания к использованию мази для глаз

В каких случаях врачи запрещают применять препарат «Дексаметазон» (мазь)? Противопоказаниями этого средства для глаз являются следующие состояния:

  • любые повреждения верхних слоев роговицы;
  • гиперчувствительность организма пациента к компонентам местного лекарства;
  • заболевания зрительных органов, имеющие грибковую, вирусную, гнойную, туберкулезную или бактериальную природу;
  • подростковый и детский возраст (ввиду того что клинические исследования медикамента на указанной категории пациентов не проводились);
  • период грудного вскармливания.

Также следует отметить, что во время беременности препарат «Дексаметазон» (мазь) можно использовать лишь по назначению доктора. Это связано с тем, что некоторая часть медикамента может проникать в системный кровоток и, как следствие, негативным образом воздействовать на плод.

Препарат «Дексаметазон» (мазь): инструкция по применению

Как следует использовать рассматриваемое офтальмологическое средство? Согласно прилагаемой инструкции, такой препарат необходимо закладывать за нижнее веко в количество одной полоски длиной 1-1,5 см. Осуществлять такие лечебные мероприятия следует трижды в день. Курс лечения офтальмологической мазью составляет 2-3 недели (не более).

Действия побочного характера

Какие нежелательные симптомы может вызвать местный медикамент «Дексаметазон» (мазь)? Отзывы потребителей утверждают, что если использовать данный препарат по рекомендациям доктора в течение непродолжительного времени, то побочных явлений он не вызывает.

Если же применять мазь очень долго (более 10 суток), то возможно развитие следующих негативных реакций:

  • помутнение хрусталика;
  • поражение зрительного нерва с последующим нарушением зрения;
  • постепенное развитие глаукомы;
  • стойкое повышение давления внутри глаза, которое может сопровождаться сильными головными болями;
  • возникновение катаракты;
  • медленное заживление ран, особенно в том случае, если мазь была использована после ожогов и травм;
  • аллергические реакции в виде отека тканей и покраснения (в этом случае медикамент сразу же отменяют).

Также следует отметить, что если у пациента наблюдалось истончение роговицы, то длительное использование глазной мази может привести к ее прободению.

Ввиду того что рассматриваемый препарат способен снижать иммунитет тканей зрительных органов, то в процессе его применения возможно присоединение гнойной грибковой или бактериальной инфекции, которая будет маскироваться активным веществом медикамента, снимающим все признаки воспаления.

Передозировка

Случаи передозировки данным препаратом неизвестны. Однако специалисты утверждают, что при использовании большого количества глазной мази у пациента могут усилиться побочные эффекты, что требует незамедлительной отмены терапии.

Особые сведения

В процессе применения препарата «Дексаметазон» (особенно на протяжении длительного времени) необходимо постоянное наблюдение окулиста, а также контроль АД.

Для уменьшения побочных реакций совместно с рассматриваемым средством пациенту можно назначать антациды и увеличить поступление калия в организм посредством определенной диеты.

При внезапной отмене данного медикамента возможно развитие негативных явлений.

Описание лекарственной формы мазь глазная Офтан Дексаметазон

Фармакологическое действие мазь глазная Офтан Дексаметазон

Фторированный ГКС, оказывает выраженное противовоспалительное, противоаллергическое и антиэкссудативное действие.

Взаимодействуя со специфическим белковым рецептором в тканях-мишенях, регулирует экспрессию кортикоидзависимых генов и влияет т.о. на синтез белка. Уменьшает образование, высвобождение и активность медиаторов воспаления (гистамина, кинина, Pg, лизосомальных ферментов). Подавляет миграцию клеток к месту воспаления; уменьшает вазодилатацию и повышенную проницаемость сосудов в очаге воспаления. Стабилизирует лизосомальные ферменты мембран лейкоцитов; подавляет синтез антител и нарушает распознавание антигена. Тормозит высвобождение интерлейкина1 и интерлейкина2, интерферона гамма из лимфоцитов и макрофагов. Индуцирует образование липокортина, угнетает высвобождение эозинофилами медиаторов воспаления и стабилизирует мембраны тучных клеток. Все эти эффекты участвуют в подавлении воспалительной реакции в тканях в ответ на механическое, химическое или иммунное повреждение.

Продолжительность противовоспалительного действия после закапывания 1 кап раствора составляет от 4 до 8 ч.

Фармакокинетика мазь глазная Офтан Дексаметазон

После закапывания в конъюнктивальный мешок хорошо проникает в эпителий роговицы и конъюнктиву; при этом в водянистой влаге глаза достигаются терапевтические концентрации; при воспалении или повреждении слизистой оболочки скорость пенетрации увеличивается. Около 60-70% дексаметазона, поступающего в системный кровоток, связывается с белками плазмы. Метаболизируется в печени под действием цитохромсодержащих ферментов; метаболиты выводятся через кишечник. T1/2 составляет в среднем 3 ч.

С осторожностью мазь глазная Офтан Дексаметазон

Беременность, период лактации (допустима терапия в течение не более 7-10 дней).

Режим дозирования мазь глазная Офтан Дексаметазон

При острых состояниях - в конъюнктивальный мешок по 1-2 кап 0.1% раствора каждые 1-2 ч, при уменьшении воспаления - через 4-6 ч. В остальных случаях - 3-4 раза в сутки в течение 2-5 нед, в зависимости от тяжести состояния.

По 3-4 кап в пораженное ухо 2-3 раза в сутки.

Противопоказания мазь глазная Офтан Дексаметазон

Гиперчувствительность.

При лечении глаз (дополнительно): вирусные и грибковые заболевания глаз, гнойная инфекция глаз (без сопутствующей противомикробной терапии), трахома, глаукома, повреждение целостности эпителия роговицы (в т.ч. состояние после удаления инородного тела роговицы); туберкулез глаз.

При лечении отологических заболеваний (дополнительно): перфорация барабанной перепонки.

Показания к применению мазь глазная Офтан Дексаметазон

Конъюнктивит (негнойный и аллергический), кератит, кератоконъюнктивит (без повреждения эпителия), блефарит, склерит, эписклерит, ретинит, ирит, иридоциклит и др. увеиты различного генеза, блефароконъюнктивит, неврит зрительного нерва, ретробульбарный неврит, поверхностные травмы роговицы различной этиологии (после полной эпителизации роговицы), профилактика воспаления после оперативных вмешательств, симпатическая офтальмия.

Аллергические и воспалительные заболевания (в т.ч. микробные) ушей: отит.

Побочное действие мазь глазная Офтан Дексаметазон

При длительном применении (более 3 нед) возможно повышение внутриглазного давления; развитие глаукомы с поражением зрительного нерва, снижение остроты зрения и выпадение полей зрения, а также формирование задней субкапсулярной катаракты, также возможно истончение и перфорация роговой оболочки; очень редко - распространение герпетической и бактериальной инфекции.

У пациентов с гиперчувствительностью к дексаметазону или бензалкония хлориду может развиться аллергический конъюнктивит и блефарит.

Раздражение, зуд и жжение кожи; дерматит.

Передозировка мазь глазная Офтан Дексаметазон

Симптомы: возможны местные проявления. Специфического антидота нет. Препарат следует отменить и назначить симптоматическую терапию.

Особые указания мазь глазная Офтан Дексаметазон

В ходе лечения (при длительности более 2 нед) необходимо контролировать внутриглазное давление и состояние роговицы.

При закапывании мягкие контактные линзы необходимо снимать, вновь надеть их можно не ранее чем через 15-20 мин.

В течение 30 мин после инстилляции необходимо воздерживаться от занятий, требующих повышенного внимания.

Лечение препаратом может маскировать картину бактериальной или грибковой инфекции, поэтому при лечении инфекционных заболеваний глаз и ушей препарат следует сочетать с адекватной противомикробной терапией.

Взаимодействие мазь глазная Офтан Дексаметазон

При длительном применении с идоксуридином возможно усиление деструктивных процессов в эпителии роговицы.

Дексаметазон - это глазная мазь однородной консистенции, которая не включает в себя неоднородных добавок, не имеет запаха. Цвет белый. Ключевая действующая составляющая препарата - это глюкокортикостероид под названием дексаметазона. Продаётся обычно в алюминиевых тубах весом по 3,5 грамма.

Цель применения

Мазь Дексаметазон используется для лечения офтальмологических проблем. Это лекарственный препарат с заметным эффектом, обладающий противовоспалительными и противоотёчными свойствами.

Дексаметазон эффективен при ликвидации разных болезней глаз и слизистых оболочек глаз. Причины назначения препарата:

  1. Начало воспалительных процессов поверхностного слоя глазного яблока. Как минимум речь идёт о веках, склерах, роговицах и конъюнктивах.
  2. Воспалительные процессы после перенесённой травмы, ожога, оперативного вмешательства (что до последнего пункта, то применять мазь можно только после окончательного заживления всех повреждений).
  3. Начало воспалительных процессов в сосудистой или радужной оболочках глазных яблок и цилиарного тела.

Принцип действия препарата

Впоследствии распада Дексаметазона в организме больного образуется липокортин. Это название вещества, которое угнетает медиаторы воспаления, аллергическую реакцию (потому что липокортин способен подавлять процесс синтеза фосфолипахы А2, тормозить процессы выработки эндоперекиси, высвобождения арахидоиновых кислот, угнетения образования простогландина и лейкотриена).

Мазь с дексаметазоном затрагивает следующие обменные процессы в организме:

  • белковый;
  • углеводный;
  • липидный;
  • водно-электролитный.

Препарат влияет на процесс белкового обмена . Дексаметазон уменьшает количество глобулинов и их количественное соотношение с альбуминами. Мазь способна повысить объем выработки альбуминов в печени, а также ускорить процесс распада белка в мышечных тканях.

Что до влияния на процесс углеводного обмена, то препарат увеличивает объем всасываемости углеводов, которые поступают в организм с пищей. Она способствует процессу перехода глюкозы из тканей печени в кровь. А также мазь стимулирует процесс образования глюкозы.

Что до липидного обмена, Дексаметазон ускоряет образование жирных кислот , а в результате его помощи в перераспределения жировой прослойки отложение жира будет усиливаться в зонах лица, плеч и живота.

Благодаря влиянию Дексаметазона на процесс водно-электролитного обмена калий быстрее покидает организм, а натрий и вода задерживаются. В костной ткани становится меньше кальция, он выделяется вместе с мочой.

Воспалительные процессы подавляются в силу угнетения группы специфических медиаторов. Уменьшается степень проницаемости стенок сердечно-сосудистой системы, оболочка и структура клеток становятся прочнее. Суть противоаллергического действия Дексаметазона состоит в подавлении процесса выработки веществ, которые отвечают за дальнейшее развитие аллергической реакции.

А также он будет препятствовать разрастанию клеток лимфоидной и соединительной тканей, понижает уровень чувствительности организма к некоторым аллергическим медиаторам. Речь идёт о веществах, которые воздействуют на то, как формируется иммунный ответ.

Показания к применению препарата Дексаметазон

Противопоказания к применению Дексаметазона

Дексаметазон является гормональным препаратом, процесс введения которого довольно часто может осуществляться только по жизненному показанию. В подобных ситуациях одним-единственным случаем, способным стать преградой к употреблению препарата, может стать только индивидуальная непереносимость компонентов мази.

Это лекарство необходимо применять с большой осторожностью , если у пациента обнаружили подозрение на глистную инвазию, острое инфекционное заболевание любого возможного происхождения, к которым относятся бактериальный, вирусный и грибковый.

Врач может допустить применение пациентом мази с дексаметазоном если у него обнаружили тяжёлый инфекционный процесс (к примеру, когда речь идёт о туберкулёзе), с условием обязательного лечения с помощью специфических препаратов.

К списку противопоказаний также добавляют двухнедельный срок до проведения вакцинации или восьминедельный период после неё. Если у пациента обнаружили заболевание любого органа пищеварительного тракта , препарат стоит применять с осторожностью.

Применять Дексаметазон в любой из форм, в которой он выпускается, не рекомендуют, если пациент недавно перенёс инфаркт миокарда , потому что под действием мази может произойти расширение некротических зон, и, помимо этого, стоит помнить - с приёмом этого лекарства рубец будет формироваться намного дольше.

Врачи запрещают принимать препарат Дексаметазон в случае эндокринного заболевания , к которым относятся сахарный диабет, нарушение толерантности глюкозы, нарушение функционального состояния щитовидки, ожирение или синдром Иценко-Кушинга.

Особенно осторожными должны быть люди, которые страдают регулярными болезнями печени и почек . В список противопоказаний также стоит внести мышечную слабость, остеопороз, весь объем острых психических заболеваний, полиомиелит, закрытоугольную глаукому и период кормления грудью.

В период беременности мазь разрешается применять исключительно тогда, когда риск для малыша меньше, чем гарантированная польза для матери. Исследования показали, что препарат действует на плод отрицательно , часто вызывает врождённые пороки, к которым, например, можно смело отнести расщелину верхней губы.

Возможные побочные действия Дексаметазона

Чем продолжительнее процесс применения лекарственного средства, тем больше риск возникновения побочных эффектов разного рода. И также серьёзному риску подвергают себя те, кто не хочет соблюдать все рекомендации по применению и правильной отмене Дексаметазона.

Есть несколько зафиксированных случаев аллергической реакции на мазь как местного, так и системного характера, к которым относят кожные проявления, в редких случаях доходит до анафилактического шока. Дексаметазон оказывает сильное влияние на процесс углеводного обмена, потому он может привести к появлению признаков проходящего вслепую сахарного диабета.

А также препарат способен спровоцировать повышенную степень жироотложения на лице, плечах и животе. Может подниматься артериальное давление, нарушаться менструальный цикл, а дети могут пострадать от задержки полового и физического уровней развития.

Что касается пищеварительной системы, то применение Дексаметазона может вызывать рвоту, тошноту , понижение или повышение объёмов аппетита, икоту или усиленное газообразование. Продолжительное применение способно спровоцировать панкреатит, язвы в пищеводе или желудке.

Дексаметазон может нарушить сердечный ритм , уменьшить частоту сердечных сокращений, усугубить течение хронического состояния сердечной недостаточности. Мазь в некоторых случаях провоцирует галлюцинации, эйфорию, депрессию, потерю ориентации в пространстве, повышает внутричерепное давление, вызывает судороги, головные боли или головокружение.

Иногда Дексаметазон приводит к трофическим изменениям в роговице , поднимает внутриглазное давление, поражает зрительный нерв. Дексаметазон повысит уровень выделения кальция из организма пациента, приведёт к ускорению белкового распада. Из-за задержки натрия и воды во многих тканях формируется отёчность.

Продолжительный приём мази Дексаметазон понизит плотность костей . Вполне возможно, что в моче появятся лейкоциты, развивается синдром отмены.

Мазь с Дексаметазоном - это сильнодействующий лекарственный препарат , который предназначен для устранения воспаления, отёков, покраснений и жжения глаз. Препарат основан на глюкокортикостероидных гормонах, а потому эффективен по своим лечебным свойствам.

Есть множество противопоказаний, которые являются серьёзными причинами отказаться от применения препарата. И также стоит обратить внимание на длинный список побочных эффектов, которые могут проявиться при длительном или неправильном применении Дексаметазона.

Catad_pgroup Системные кортикостероиды

Catad_pgroup Препараты для офтальмологии

Дексаметазон для инъекций - официальная инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению препарата

Наименование лекарственного препарата:

Торговое наименование препарата:

Дексаметазон

Международное непатентованное наименование:

дексаметазон

Лекарственная форма:

раствор для инъекций

Состав

Активное вещество:
Дексаметазона натрия фосфат (дексаметазона фосфата динатриевая соль) в пересчете на 100 % вещество - 4,0 мг

Вспомогательные вещества:
глицерол (глицерин дистиллированный) - 22,5 мг
динатрия эдетат (трилон Б) - 0,1 мг
натрия гидрофосфата додекагидрат (натрий фосфорнокислый двузамещенный 12-водный) - 0,8 мг
вода для инъекций - до 1 мл

Фармакотерапевтическая группа:

глюкокортикостероид

Код ATX:

Н02АВ02

Описание:

прозрачная бесцветная или светло-желтого цвета жидкость.

Фармакологическое действие

Синтетический глюкокортикостероид - метилированное производное фторпреднизолона. Оказывает противовоспалительное, противоаллергическое десенсибилизирующее, противошоковое, антитоксическое и иммунодепрессивное действие.

Взаимодействует со специфическими цитоплазматическими рецепторами и образует комплекс, проникающий в ядро клетки и стимулирует синтез мРНК; последняя индуцирует образование белков, в т.ч. липокортина, опосредующих клеточные эффекты. Липокортин угнетает фосфолипазу А2, подавляет высвобождение арахидоновой кислоты и ингибирует биосинтез эндоперекисей, простагландинов, лейкотриенов, способствующих процессам воспаления, аллергии и другие.

Белковый обмен: уменьшает количество белка в плазме (за счет глобулинов) с повышением коэффициента альбумин/глобулин, повышает синтез альбуминов в печени и почках; усиливает катаболизм белка в мышечной ткани.

Липидный обмен: повышает синтез высших жирных кислот и триглицеридов, перераспределяет жир (накопление жира преимущественно в области плечевого пояса, лица, живота), приводит к развитию гиперхолистеринемии.

Углеводный обмен: увеличивает абсорбцию углеводов из желудочно-кишечного тракта; повышает активность глюкозо-6-фосфатазы, приводящей к повышению поступления глюкозы из печени в кровь; повышает активность фосфоэнолпируваткарбоксилазы и синтез аминотрансфераз, приводящих к активации глюконеогенеза.

Антагонистическое действие по отношению к витамину D: «вымывание» кальция из костей и повышение его почечной экскреции.

Противовоспалительный эффект связан с угнетением высвобождения эозинофилами медиаторов воспаления; индуцированием образования липокортинов и уменьшения количества тучных клеток, вырабатывающих гиалуроновую кислоту; с уменьшением проницаемости капилляров; стабилизацией клеточных мембран и мембран органелл (особенно лизосомальных).

Противоаллергический эффект обусловлен снижением количества циркулирующих эозинофилов, что приводит к снижению выделения медиаторов немедленной аллергии; снижает влияние медиаторов аллергии на эффекторные клетки.

Иммунодепрессивный эффект обусловлен торможением высвобождения цитокинов (интерлейкина1 и интерлейкина2, гамма-интерферона) из лимфоцитов и макрофагов.

Подавляет синтез и секрецию адренокортикотропного гормона и вторично - синтез эндогенных глюкокортикостероидов. Особенность действия - значительное ингибирование функции гипофиза и практически полное отсутствие минералокортикостероидной активности.

Дозы 1-1,5 мг/сут угнетают функцию коры надпочечников; биологический период полувыведения - 32-72 ч (продолжительность угнетения системы гипоталамус-гипофиз-корковое вещество надпочечников).

По силе глюкокортикостероидной активности 0,5 мг дексаметазона соответствуют примерно 3,5 мг преднизона (или преднизолона), 15 мг гидрокортизона или 17,5 мг кортизона.

Фармакокинетика
В крови связывается (60-70 %) со специфическим белком - переносчиком - транскортином. Легко проходит через гистогематические барьеры (в т.ч. через гематоэнцефалический барьер и плацентарный). В небольшом количестве выделяется с грудным молоком. Метаболизируется в печени (в основном путем конъюгации с глюкуроновой и серной кислотами) до неактивных метаболитов. Выводится почками.

Показания к применению:

Препарат применяют при заболеваниях, требующих введения быстродействующего глюкокортикостероида, а также в тех случаях, когда пероральный прием препарата невозможен:

Эндокринные заболевания (острая недостаточность коры надпочечников, первичная или вторичная недостаточность коры надпочечников, врожденная гиперплазия коры надпочечников, подострый тиреоидит);
- шок, резистентный к стандартной терапии; анафилактический шок;
- отек головного мозга (при опухоли головного мозга, черепно-мозговой травме, нейрохирургическом вмешательстве, кровоизлиянии в мозг, энцефалите, менингите, лучевом поражении);
- астматический статус; тяжелый бронхоспазм (обострение бронхиальной астмы, хронического обструктивного бронхита);
- тяжелые аллергические реакции;
- ревматические заболевания;
- системные заболевания соединительной ткани;
- острые тяжелые дерматозы;
- злокачественные заболевания (паллиативное лечение лейкоза и лимфомы у взрослых пациентов; острая лейкемия у детей; гиперкальциемия у пациентов, страдающих злокачественными опухолями, при невозможности перорального лечения);
- диагностическое исследование гиперфункции надпочечников;
- заболевания крови (острые гемолитические анемии, агранулоцитоз, идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура у взрослых);
- тяжелые инфекционные заболевания (в сочетании с антибиотиками);
- внутрисуставное и внутрисиновиальное введение: артриты различной этиологии, остеоартрит, острый и подострый бурсит, острый тендовагинит, эпикондилит, синовит;
- локальное применение (в область патологического образования): келоиды, дискоидная красная волчанка, кольцевидная гранулема.

Противопоказания к применению:

Для кратковременного применения по "жизненным" показаниям единственным противопоказанием является гиперчувствительность.

Для внутрисуставного введения: предшествующая артропластика, патологическая кровоточивость (эндогенная или вызванная применением антикоагулянтов), внутрисуставной перелом кости, инфекционный (септический) воспалительный процесс в суставе и периартикулярные инфекции (в т.ч. в анамнезе), а также общее инфекционное заболевание, выраженный околосуставной остеопороз, отсутствие признаков воспаления в суставе (так называемый "сухой" сустав, например при остеоартрозе без синовита), выраженная костная деструкция и деформация сустава (резкое сужение суставной щели, анкилоз), нестабильность сустава как исход артрита, асептический некроз формирующих сустав эпифизов костей.

Поствакцинальный период (период длительностью 8 нед до и 2 нед после вакцинации), лимфаденит после прививки БЦЖ. Иммунодефицитные состояния (в т.ч. СПИД или ВИЧ-инфицирование).

Заболевания желудочно-кишечного тракта (язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, эзофагит, гастрит, острая или латентная пептическая язва, недавно созданный анастомоз кишечника, неспецифический язвенный колит с угрозой перфорации или абсцедирования, дивертикулит).

Заболевания сердечно-сосудистой системы, в т.ч. недавно перенесенный инфаркт миокарда (у больных с острым и подострым инфарктом миокарда возможно распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани и вследствие этого - разрыв сердечной мышцы), декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, гиперлипидемия.

Эндокринные заболевания - сахарный диабет (в т.ч. нарушение толерантности к углеводам), тиреотоксикоз, гипотиреоз, болезнь Иценко-Кушинга.

Тяжелая хроническая почечная и/или печеночная недостаточность, нефроуролитиаз. Гипоальбуминемия и состояния, предрасполагающие к ее возникновению.

Системный остеопороз, миастения gravis, острый психоз, ожирение (III-IV ст.), полиомиелит (за исключением формы бульбарного энцефалита), открыто- и закрытоугольная глаукома, беременность, период лактации.

Для внутрисуставного введения: общее тяжелое состояние пациента, неэффективность (или кратковременность) действия 2 предыдущих введений (с учетом индивидуальных свойств применявшихся глюкокортикостероидов).

Способ применения и дозы:

Внутрисуставно, в очаг поражения - 0,2-6 мг, с повторением 1 раз в 3 дня или 3 нед.

Внутримышечно или внутривенно - 0,5-9 мг/сут.

Для лечения отека мозга - 10 мг в первое введение, в дальнейшем по 4 мг внутримышечно каждые 6 ч до исчезновения симптомов. Доза может быть снижена через 2-4 дня с постепенной отменой в период 5-7 сут после устранения отека мозга. Поддерживающая доза -по 2 мг 3 раза/сут.

Для лечения шока - внутривенно 20 мг в первое введение, затем 3 мг/кг за 24 ч в виде внутривенных инфузий или внутривенно струйно - от 2 до 6 мг/кг в виде одной инъекции или 40 мг в виде однократной инъекции, назначаемой каждые 2-6 ч; возможно внутривенное введение 1 мг/кг однократно. Терапия шока должна быть отменена, как только состояние пациента стабилизируется, обычная продолжительность не более 2-3 сут.

Аллергические заболевания - внутримышечно в первую инъекцию по 4-8 мг. Дальнейшее лечение проводят пероральными лекарственными формами.

При тошноте и рвоте, при проведении химиотерапии - внутривенно 8-20 мг за 5-15 мин до сеанса химиотерапии. Дальнейшая химиотерапия должна проводиться при использовании пероральных лекарственных форм.

Для лечения респираторного дистресс-синдрома новорожденных - внутримышечно 4 введения по 5 мг каждые 12 ч в течение двух суток.

Максимальная суточная доза - 80 мг.

Для детей: для лечения надпочечниковой недостаточности - внутримышечно по 23 мкг/кг (0,67 мг/кв. м) раз в 3 сут, либо 7,8-12 мкг/кг (0,23-0,34 мг/кв. м/сут), либо 28-170 мкг/кг (0,83-5 мг/кв. м) раз в 12-24 ч.

Меры предосторожности при применении

Детям, которые в период лечения находятся в контакте с больными корью или ветряной оспой, профилактически назначают специальные иммуноглобулины.
У детей в период роста глюкокортикостероиды должны применяться только по абсолютным показаниям и под особо тщательным наблюдением врача.
Необходимо учитывать, что у пациентов с гипотиреозом клиренс глюкокортикостероидов снижается, а у пациентов с тиреотоксикозом - повышается.

Передозировка

Симптомы: повышение артериального давления, отеки, пептическая язва, гипергликемия, нарушение сознания.
Лечение: симптоматическое, специфического антидота нет.

Побочное действие

Частота развития и выраженность побочных эффектов зависят от длительности применения, величины используемой дозы и возможности соблюдения циркадного ритма назначения.

Со стороны обмена веществ: задержка натрия и воды в организме; гипокалиемия; гипокалиемический алколоз; отрицательный азотистый баланс, вызванный повышенным катаболизмом белков, повышение аппетита, увеличение массы тела.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: более высокий риск тромбообразования (особенно у иммобилизированных больных), аритмии, повышение артериального давления, развитие или усугубление течения хронической сердечной недостаточности, миокардиодистрофия, стероидный васкулит.

Со стороны костно-мышечной системы: мышечная слабость, стероидная миопатия, уменьшение мышечной массы, остеопороз, компрессионные переломы позвонков, асептический некроз головки бедренной и плечевой костей, патологические переломы длинных костей.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (которые могут быть причиной перфораций и кровотечений), гепатомегалия, панкреатит, язвенный эзофагит.

Дерматологические реакции: истончение и ранимость кожи, петехии и подкожные кровоизлияния, экхимозы, стрии, стероидные угри, замедление заживления ран, усиленное потоотделние.

Со стороны центральной нервной системы: повышенная утомляемость, головокружения, головная боль, психические расстройства, судороги и ложные симптомы опухоли мозга (повышение внутричерепного давления с застойным диском зрительного нерва).

Со стороны эндокринной системы: снижение толерантности к глюкозе, "стероидный" сахарный диабет или манифестация латентного сахарного диабета, угнетение функции надпочечников, синдром Иценко-Кушинга (лунообразное лицо, ожирение гипофизарного типа, гирсутизм, повышение артериального давления, дисменорея, аменорея, миастения, стрии), задержка полового развития у детей.

Со стороны органов зрения: задняя субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления, экзофтальм.

Побочные эффекты, связанные с иммунодепрессивным действием: более частое возникновение инфекций и усугубление тяжести их течения.

Прочие: аллергические реакции.

Местные реакции (в месте введения): гиперпигментация и лейкодерма, атрофия подкожной клетчатки и кожи, асептический абсцесс, гиперемия в месте инъекции, артропатия.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Одновременное применение с фенобарбиталом, рифампицином, фенитоином или эфедрином может ускорять биотрансформацию дексаметазона, ослабляя тем самым его эффект. Гормональные контрацептивы усиливают действие дексаметазона.

Одновременное применение с диуретиками (особенно «петлевыми») может привести к усилению выведения из организма калия.

При одновременном назначении с сердечными гликозидами увеличивается возможность нарушений сердечного ритма.

Дексаметазон ослабляет (реже усиливает) действие производных кумарина, что требует коррекции их дозы.

Дексаметазон усиливает побочное действие нестероидных противовоспалительных средств, особенно их влияние на желудочно-кишечный тракт (усиление риска возникновения эрозивно-язвенных поражений и кровотечений из желудочно-кишечного тракта). Кроме того, уменьшает концентрацию нестероидных противовоспалительных средств в сыворотке крови и тем самым их эффективность.

Ингибиторы карбоангидразы: увеличивают риск гипернатриемии, отеков, гипокалиемии, остеопороза.

Снижает эффективность инсулина и пероральных гипогликемических препаратов, гипотензивных средств.

Антациды ослабляют действие дексаметазона.

В комбинации с парацетамолом приводит к повышению риска развития гепатотоксичности, за счет индукции печеночных ферментов и образования токсического метаболита парацетамола.

Одновременное применение андрогенов, стероидных анаболиков способствует появлению отеков, гирсутизма и угрей; эстрогенов, пероральных контрацептивов - приводит к снижению клиренса, росту токсических эффектов дексамеатазона.

Риск развития катаракты повышается при применении на фоне дексаметазона антипсихотических средств (нейролептиков) и азатиоприна.

Одновременное назначение с М-холиноблокаторами (включая антигистаминные препараты, трициклические антидепрессанты) и нитратами способствует развитию глаукомы.

При одновременном применении с живыми противовирусными вакцинами и на фоне других видов иммунизаций увеличивает риск активации вирусов и развития инфекций.

Амфотерицин В увеличивает риск развития сердечной недостаточности.

В комбинации с антикоагулянтами и тромболитиками повышается риск развития язв желудочно-кишечного факта и кровотечений.

Снижает концентрацию в плазме салицилатов (увеличивает экскрецию салицилатов).

Увеличивает метаболизм мексилетина, снижая его концентрацию в плазме.

Возможности и особенности применения лекарственного препарата во время беременности

(особенно в первом триместре) препарат может быть применен только тогда, когда ожидаемый лечебный эффект превышает потенциальный риск для плода. При длительной терапии в период беременности не исключена возможность нарушения роста плода. В случае применения в конце беременности существует опасность возникновения атрофии коры надпочечников у плода, что может потребовать проведения заместительной терапии у новорожденного.

Если необходимо проводить лечение препаратом во время грудного вскармливания, то кормление грудью следует прекратить.

Влияние лекарственного препарата на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Во время лечения не рекомендуется управление транспортными средствами, а также занятие видами деятельности, требующими быстроты психомоторных реакции и точных движений.

Форма выпуска:

Раствор для инъекций 4 мг/мл.

По 1 мл в ампулы нейтрального стекла.

По 10 ампул вместе с инструкцией по применению и ножом для вскрытия ампул или скарификатором ампульным помещают в коробку из картона.

По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной.

По 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению и ножом для вскрытия ампул или скарификатором ампульным помещают в пачку из картона.

При использовании ампул с насечками, кольцами и точками надлома скарификатор ампульный или нож для вскрытия ампул допускается не вкладывать.

Срок годности:

2 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения:

В защищенном от света месте при температуре от 5 до 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Условия отпуска из аптек:

Отпускается по рецепту.

Наименование, адрес производителя и адрес места производства лекарственного препарата/организация, принимающая претензии

ОАО «ДАЛЬХИМФАРМ», 680001, Российская Федерация, Хабаровский край, г. Хабаровск, ул. Ташкентская, 22.