Прозерин - препарат, предназначенный для лечения нарушений со стороны нервной системы. Поступает в продажу в виде бесцветного раствора для внутримышечного введения. Применяется в виде инъекций, с помощью которых средство доставляется к очагу поражения и не затрагивает желудочно-кишечный тракт.
Состав и принцип действия
Действующее вещество Прозерина - неостигмина метилсульфат. Попадая в организм, это вещество временно блокирует холинэстеразу - основной фермент, который содержится в нервной ткани и скелетных мышцах. Это приводит к повышению активности ацетилхолина - нейромедиатора, который отвечает за нервно-мышечную передачу. Его накопление помогает добиться следующих лечебных эффектов:
- активации и тонизировании мышц, отвечающих за поддержку скелета;
- усиления желез, участвующих в выработке пота и слюны;
- снижения частоты сердечных сокращений;
- сужения зрачка;
- тонуса скелетной мускулатуры;
- усиления подвижности кишечника (перистальтики).
При введении в терапевтических дозах стимулирует отлаженную передачу нервов к мышцам. В чрезмерных дозах приводит к расстройствам нервно-мышечной проводимости. Распадается на нужные вещества в печени. Продукты распада, не оказывающие никакого влияния на организм, на 80% выводятся вместе с мочой.
Показания к применению
Уколы Прозерина назначаются в ряде случаев, связанных с неврологическими нарушениями. Средство прописывается врачами при:
- миастении (заметной слабости мышц);
- параличах;
- расстройствах двигательной активности, являющихся следствием травм головного мозга, а также ишемического и геморрагического инсультов;
- потере жизнеспособности зрительного нерва и связанных с этим зрительных нарушениях;
- воспалении оболочек головного и спинного мозга;
- пониженном тонусе гладкой мускулатуры мочевого пузыря или кишечника;
- открытоугольной глаукоме;
- побочных эффектах, связанных с длительным приемом миорелаксантов.
В отдельных случаях средство назначается при слабости родовой деятельности.
Противопоказания
Лекарственное средство запрещено принимать при следующих нарушениях:
- непереносимости активных или вспомогательных компонентов;
- эпилепсии и чрезмерной активности поперечно-полосатых скелетных мышц;
- ишемической болезни сердца и стенокардии;
- язве желудка и 12-перстной кишки;
- нарушениях сердечного ритма, брадикардии;
- повышенном откладывании холестерина на стенках кровеносных сосудов;
- повышенной выработке тиреоидных гормонов;
- воспалительных процессах в брюшной полости;
- плохой проходимости еды пищеварительном тракте;
- увеличении предстательной железы;
- одновременном применении деполяризирующих миорелаксантов;
- долгом течении болезни с сильной интоксикацией.
Препарат отпускается из аптек только по рецепту. Перед покупкой нужно обязательно пройти медицинское обследование и исключить наличие противопоказаний.
Важно! Действующий компонент лекарства взаимодействует с другими препаратами, повышая или понижая лечебный эффект. Перед применением средства предупредите врача о других заболеваниях, если таковые имеются.
Способ применения и дозы
Во время применения Прозерина соблюдайте инструкцию по применению уколов внутримышечно. Средство вводится в область мышц. Делается это в медицинском учреждении с соблюдением основных правил, предупреждающих попадание инфекции в организм пациента.
Схема и курс лечения зависят от заболевания:
- при передозировке миорелаксантами средство принимается 1 раз в сутки в количестве 0,5 мг (1 ампула);
- при мышечной слабости назначается 0,5 мг средства внутримышечно;
- пациентам с выраженной мышечной слабостью назначается внутривенное введение 0,25 или 0,5 мг средства. Последующее введение препарата должно быть подкожным.
Курс лечения составляет 20-25 дней. При миастении длительность лечения определяется врачом после предварительной консультации. Для детей до года дозировка составляет 0,05-0,3 мг на килограмм массы тела. Детям до 12 лет назначается 0,2-0,5 мг. препарата.
Возможные побочные эффекты
В процессе лечения возможно появление побочных эффектов. Нарушения наблюдаются в разных системах организма:
- расстройства пищеварения: вздутие живота, тошнота и рвота, диарея, частые позывы к дефекации, спазм гладких мышц (проявляется сильной болью в желудке);
- нарушения со стороны сердца и сосудов: аритмия, изменение частоты сердечных сокращений, снижение артериального давления. В отдельных тяжелых случаях сердце может остановиться;
- побочные эффекты со стороны органов чувств: нарушения зрения, сужение зрачков, слезотечение;
- расстройства нервной системы: головокружения, головные боли, спутанность сознания, слабость, сонливость, подергивание скелетной мускулатуры, спазмы, онемение ног и нарушения речи;
- аллергические реакции: высыпания, напоминающие ожог крапивой, зуд и жжение, покраснения. В отдельных случаях возможны ангионевротический отек и анафилактический шок, требующие немедленной медицинской помощи;
- изменения со стороны опорно-двигательного аппарата, которые проявляются болями в суставах;
- изменения со стороны мочевыделительной системы: непроизвольное выделение мочи, учащенные позывы к мочеиспусканию.
Побочные эффекты более выражены при долгом применении или наличии аллергических реакций.
Важно! При наличии побочных эффектов не откладывайте визит к врачу. Специалист примет решение о замене Прозерина на другое средство или изменит дозировку на более безопасную.
Особые указания
Перед внутримышечной инъекцией Прозерина обратите внимание на особые указания:
- при введении больших доз Прозерина нужно принять атропин. Дозировка прописана в инструкции по применению;
- в период применения лекарственного средства рекомендуется ограничить деятельность, связанную с повышенной концентрацией внимания и быстрой реакцией;
- препарат не противопоказан во время беременности и вскармливания ребенка, однако принимать его следует с осторожностью. Перед началом лечения обязательно проконсультируйтесь с врачом и соблюдайте назначенную им схему лечения;
- на фоне лечения возможно развитие холинергического или миастенического криза. Заболевания имеют схожие симптомы, поэтому для их выявления проводится полная диагностика с вовлечением разнонаправленных методов;
- пациентам, которые перенесли оперативное вмешательство на органах пищеварения, препарат назначается с осторожностью;
- при лечении с сопутствующей болезнью Паркинсона требуется регулярное медицинское обследование.
Самостоятельное применение Прозерина запрещено.
Стоимость лекарства - от 55 рублей. К аналогом относится Неостигмина сульфат.
Ультрикс вакцина: инструкция к применению
Глюкоза при беременности: внутривенное введение для коррекции физиологических процессов
Инъекция препаратом Мидокалм: инструкция по применению
Прозерин
- синтетический блокатор холинэстеразы обратимого действия, обладает высоким сродством ацетилхолинэстеразой, что обусловлено его структурной тождеством с ацетилхолином. Как и ацетилхолин, прозерин сначала взаимодействует с каталитическим центром холинэстеразы, но в дальнейшем, в отличие от ацетилхолина, он образует за счет своей карбаминовой группы стабильное соединение с ферментом. Фермент временно (от нескольких минут до нескольких часов) теряет свою специфическую активность. По истечении этого времени вследствие медленного гидролиза прозерина холинестераза освобождается от блокатора и восстанавливает свою активность. Такое действие прозерина приводит к накоплению и усилению действия ацетилхолина в холинергических синапсах. Прозерин оказывает выраженное мускариновых и никотиновую действие, способен напрямую возбуждающе влиять на скелетные мышцы. Приводит к снижению частоты сердечных сокращений, повышает секрецию экскреторных желез (слюнных, бронхиальных, потовых и желудочно-кишечного тракта) и способствует развитию гиперсаливации, бронхорея, повышению кислотности желудочного сока, суживает зрачок, вызывает спазм аккомодации, снижает внутриглазное давление, усиливает тонус гладкой мускулатуры кишечника (усиливает перистальтику и расслабляет сфинктеры) и мочевого пузыря, вызывает спазм бронхов, тонизирует скелетную мускулатуру.
Фармакокинетика
.Прозерин, который является четвертичным аммониевым основанием, плохо проникает через гематоэнцефалический барьер и не оказывает центральное действие. Биодоступность при парентеральном введении высокая, 0,5 мг прозерина, введенного парентерально, соответствует 15 мг, принятых внутрь. При увеличении дозы биодоступность возрастает. При введении время достижения максимальной концентрации в крови составляет 30 мин. Связь с белками (альбумином) плазмы - 15-25%. Период полувыведения (Т 1/2) при введении - 51-90 мин, при внутривенном введении - 53 мин. Метаболизируется двумя путями: за счет гидролиза в месте соединения с холинэстеразой и микросомальными ферментами печени. В печени образуются неактивные метаболиты. 80% введенной дозы выводится почками в течение 24 часов (из них 50% - в неизмененном виде и 30% - в виде метаболитов).
Прозерин не следует смешивать в одном шприце с щелочными растворами и окислителями, поскольку это приводит к его разрушению.
Показания к применению
Показаниями к применению препарата Прозерин являются:- Миастения, острая миастенического кризис.
- Двигательные нарушения после травмы мозга.
- Параличи.
- Восстановительный период после перенесенного менингита, полиомиелита, энцефалита.
- Неврит, атрофия зрительного нерва.
- Атония кишечника, атония мочевого пузыря.
- Устранение остаточных явлений после блокады нервно-мышечной передачи недеполяризующими миорелаксантами.
Способ применения
Взрослые.Препарат Прозерин назначать подкожно в дозе 0,5-2 мг (1-4 мл) 1-2 раза в сутки. Максимальная разовая доза - 2 мг, суточная - 6 мг. Продолжительность курса лечения (кроме миастении, миастенического кризис, послеоперационной атонии кишечника и мочевого пузыря, передозировка миорелаксантами) - 25-30 дней. В случае необходимости назначать повторный курс через 3-4 недели. Большую часть суточной дозы применяют в дневное время, когда больной наиболее усталый.
Миастения. Препарат назначать подкожно или внутримышечно в дозе 0,5 мг (1 мл) в сутки. Курс лечения длительный, со сменой путей введения.
Миастенический кризисов (с затруднением дыхания и глотания). Препарат назначать в в дозе 0,25-0,5 мг (0,5-1 мл), в дальнейшем подкожно, с небольшими интервалами.
Послеоперационная атония кишечника и мочевого пузыря, профилактика, в т. Ч. Послеоперационной задержки мочи. Препарат назначать подкожно или внутримышечно в дозе 0,25 мг (0,5 мл) как можно раньше после операции и повторно каждые 4-6 часов в течение 3-4 дней.
Как антидот при передозировке миорелаксантами (после предварительного введения атропина сульфата в дозе 0,6-1,2 мг, к увеличению частоты пульса до 80 уд / мин). Препарат назначать в медленно в дозе 0,5-2 мг через 0,5-2 минуты. В случае необходимости инъекции повторить (в т. Ч. Атропина в случае брадикардии) общей дозой не более 5-6 мг (10-12 мл) в течение 20-30 минут. Во время процедуры обеспечить искусственную вентиляцию легких.
Дети (только в условиях стационара).
Миастения.
Новорожденные. На начальном этапе применять препарат в дозе 0,1 мг в виде инъекций внутримышечно. После этого дозу подбирать индивидуально, обычно 0,05-0,25 мг 0,03 мг / кг массы тела препарата внутримышечно каждые 2-4 часа. Через особый характер заболевания для новорожденных суточную дозу можно уменьшить даже до полной отмены.
Дети до 12 роки. В случае необходимости применять препарат в дозе 0,2-0,5 мг в виде инъекций. Дозировка препарата следует скорректировать в соответствии с реакцией пациента.
Как антидот при передозировке миорелаксантами (после предварительного введения атропина сульфата в дозе 0,02-0,03 мг / кг массы тела внутривенно, к увеличению частоты пульса до 80 уд / мин). Препарат назначать в медленно в дозе 0,05-0,07 мг / кг массы тела в течение 1 минуты. Максимальная рекомендованная доза для детей составляет 2,5 мг.
Другие показания. Препарат назначать в дозе 0,125-1 мг в виде инъекций. Дозу можно изменять в соответствии с индивидуальными потребностями пациента.
Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмия, бради- или тахикардия, блокада, узловой ритм, неспецифические изменения на ЭКГ, остановка сердца, снижение артериального давления (преимущественно при парентеральном введении).Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, обморок, слабость, сонливость, тремор, судороги, спазмы и подергивания скелетной мускулатуры, включая мышцы языка и гортани, онемение ног, дизартрия.
Со стороны органа зрения: миоз, нарушения зрения.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: одышка, угнетение дыхания, вплоть до остановки, бронхоспазм, усиление бронхиальной секреции.
Со стороны пищеварительного тракта: гиперсаливация, спастическое сокращение и усиление перистальтики кишечника, тошнота, рвота, метеоризм, диарея, непроизвольное опорожнение.
Со стороны мочевыделительной системы: учащение мочеиспускания, непроизвольное мочеиспускание.
Со стороны иммунной системы, кожи и подкожной клетчатки: сыпь, зуд, гиперемия, крапивница, аллергические реакции, включая анафилактический шок.
Другие: усиление потоотделения, ощущение жара, слезотечение, артралгия.
Для устранения побочных явлений следует уменьшить дозу препарата или прекратить. В случае необходимости вводить атропин, метацин и другие холинолитические средства.
Противопоказания
Противопоказаниями к применению препарата Прозерин являются: повышенная чувствительность к компонентам препарата. Эпилепсия, гиперкинезы, ваготомия, ишемическая болезнь сердца, стенокардия, аритмии, брадикардия, бронхиальная астма, выраженный атеросклероз, тиреотоксикоз, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, перитонит, механическая обструкция желудочно-кишечного тракта и мочевыводящих путей, гипертрофия предстательной железы, сопровождающееся затрудненным мочеиспусканием, острый период инфекционного заболевания, интоксикации у очень ослабленных детей. Одновременное применение с деполяризующих миорелаксантов.Беременность
Строго контролируемых исследований по применению препарата Прозерин беременным женщинам не проводилось. Применение возможно только в случае, когда польза для матери превышает возможный риск для плода. При необходимости применения прозерина следует прекратить кормление грудью.Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При одновременном применении Прозерина с другими лекарственными средствами возможно:- с препаратами для местной анестезии и некоторыми общими анестетиками, антиаритмическими препаратами, органическими нитратами, трициклическими антидепрессантами, противоэпилептическими средствами, противопаркинсоническими средствами, гуанетидином - снижение эффективности прозерина;
- с м холиноблокаторами - ослабление м холиномиметических эффектов прозерина;
- с Деполяризующие миорелаксантами - удлинение и усиление действия последних;
- с антидеполяризующих миорелаксантами - ослабление действия последних. Прозерин применяется как антидот при передозировке антидеполяризующих миорелаксантами;
- с другими антихолинестеразными препаратами - усиление токсичности;
- с м холиномиметиками - нарушение функции пищеварительного тракта, токсическое воздействие на нервную систему;
- с β-адреноблокаторами - усиление брадикардии
- с эфедрином - потенцирование действия прозерина.
С осторожностью Прозерин назначают одновременно с неомицином, стрептомицином, канамицином.
При миастении назначают в сочетании с антагонистами альдостерона, ГКС и анаболическими гормонами.
Передозировка
Симптомы, связанные с перевозбуждением холинорецепторов (холинергический криз): тахикардия, брадикардия, гиперсаливация, затрудненное глотание, миоз, бронхоспазм, затрудненное дыхание, тошнота, рвота, усиление перистальтики, диарея, учащение мочеиспускания, нарушение координации, подергивание мышц языка и скелетной мускулатуры, холодный пот, постепенное развитие общей слабости, паралич, снижение артериального давления, тревога, паника. Очень высокие дозы могут вызвать ажитации, нетерпеливость. Летальный исход может наступить из-за остановки сердца или паралич дыхания, отек легких. У больных миастенией gravis, в которых более возможна передозировка, подергивание мышц и парасимпатомиметични эффекты могут отсутствовать или слабо выражены, что затрудняет дифференциальную диагностику передозировки с миастеническим кризом.Лечение: уменьшение дозы или отмена введения препарата. В случае необходимости вводить атропин (1 мл 0,1% раствора), метацин. Дальнейшее лечение симптоматическое.
Условия хранения
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 в С.Хранить в недоступном для детей месте.
Форма выпуска
Прозерин - раствор для инъекций.Упаковка:
По 1 мл в ампуле; по 10 ампул в коробке.
По 1 мл в ампуле; по 5 ампул в блистере, по 2 блистера в коробке
По 1 мл в ампуле; по 10 ампул в блистере, по 1 блистера в коробке.
Состав
1 мл Прозерина в пересчете на 100% вещество 0,5 мг.Вспомогательные вещества: вода для инъекций.
Дополнительно
Препарат можно применять детям только в условиях стационара.При парентеральном введении больших доз необходимо (предварительное или одновременное) назначение атропина.
При возникновении во время лечения миастенического (при недостаточной терапевтической дозе) или холинергического (вследствие передозировки) криза дальнейшее применение препарата требует тщательной дифференциальной диагностики вследствие схожести симптоматики.
Перед медицинским или стоматологическим лечением, хирургическим вмешательством необходимо сообщить врачу о приеме прозерина.
С особой осторожностью следует назначать препарат больным после операций на кишечнике и мочевом пузыре, больным паркинсонизмом.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
В период лечения запрещается управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Основные параметры
| Название: | ПРОЗЕРИН |
| Код АТХ: | N07AA01 - |
Инструкция по применению
Внимание! Информация предоставляется исключительно для ознакомления. Даная инструкция не должна использоватся как руководство к самолечению. Необходимость назначения, способы и дозы применения препарата определяются исключительно лечащим врачом.
Общая характеристика
международное и химическое названия:
Neostigmine methylsulphate;
(N-(мета-диметилкарбамоил-оксифенил)-триметиламмоний метилсульфат);
основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость;
состав: 1 мл раствора содержит неостигмина метилсульфата - 0,0005 г;
вспомогательные вещества: вода для инъекций (Инъекция - впрыскивание, подкожное, внутримышечное, внутривенное и др. введение в ткани (сосуды) организма малых количеств растворов (преимущественно лекарственных средств)) - до 1 мл.
Форма выпуска. Раствор для инъекций.
Фармакологическая группа
Антихолинестеразные средства. АТС N07A А01.
Фармакологические свойства
Прозерин-Дарница является синтетическим
антихолинэстеразным веществом, имеющим в своей молекуле четвертичную
аммониевую группу, и относится к обратимым ингибиторам (Ингибиторы
- химические вещества, подавляющие активность ферментов. Используют для лечения нарушений обмена веществ)
холинэстеразы.
Блокада (Блокада
- замедление или прерывание проведения электрических импульсов в любом отделе проводящей системы сердца или миокарда)
последней приводит к накоплению ацетилхолина в области синапсов (Синапс
- специализированные образования, функцией которых является проведение нервных импульсов (сигналов) между нейронами или между эффекторными нервными окончаниями и иннервируемыми ими эффекторными (исполнительными) структурами (мышцы, железистые клетки и др.). Синапсы образованы участком нервного окончания, ограниченным пресинаптической мембраной, в которую встроены пресинаптические рецепторы, и постсинаптической мембраной, является либо контактирующим участком постсинаптического нейрона, либо частью/участком эффекторной клетки с расположенными на ней постсинаптическими рецепторами. Между пре- и постсинаптическими мембранами находится синаптическая щель толщиной в несколько нанометров. В зависимости от вида организма, локализации и используемого нейромедиатора синапсы могут иметь морфологический и иные особенности. Воздействие на синаптические образования составляют основу механизма действия многих групп/классов ЛС (напр., адренергических и антиадренергических и др.))
холинергических нервов, усилению действия последнего на органы и ткани и
восстановлению нервно-мышечной проводимости. Как четвертичное аммониевое
основание Прозерин-Дарница плохо проникает через гематоэнцефалический
барьер (Гематоэнцефалический барьер
- барьер, образованный эндотелием сосудов мозга: между эндотелиальными клетками отсутствуют характерные для других сосудов межклеточные промежутки. В результате в мозг из крови не проникают водорастворимые полярные вещества)
, чем объясняется его преимущественно периферическое влияние. По
периферическим эффектам Прозерин-Дарница близок к физостигмину и
галантамину: он вызывает урежение сердцебиений, повышение
слюноотделения, сужение зрачка, усиливает тонус мускулатуры кишечника,
мочевого пузыря, вызывает спазм бронхов и т.д.
Прозерин-Дарница - антагонист (Антагонисты
- лекарства, которые, взаимодействуя с рецепторами, тормозят действие агониста (веществ формирующих отклик рецепторов))
антидеполяризирующих курареподобных
препаратов, но в больших дозах сам может вызвать нарушение
нервно-мышечной проводимости в результате накопления ацетилхолина и
стойкой деполяризации в области синапсов.
Фармакокинетика. После парентерального (Парентеральные - лекарственные формы, вводимые, минуя желудочно-кишечный тракт, путем нанесения на кожу и слизистые оболочки организма\; путем инъекций в сосудистое русло (артерию, вену), под кожу или мышцу\; путем вдыхания, ингаляций (cм.Энтеральные)) введения неостигмина бромид подвергается гидролизу, а также метаболизируется в печени. Связывание с белками (Белки - природные высокомолекулярные органические соединения. Белки играют чрезвычайно важную роль: они – основа процесса жизнедеятельности, участвуют в построении клеток и тканей, являются биокатализаторами (ферменты), гормонами, дыхательными пигментами (гемоглобины), защитными веществами (иммуноглобулины) и др) плазмы (Плазма - жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты) составляет 15-25%. Выводится с мочой в виде неизмененного вещества и метаболитов. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер.
Показания к применению
Прозерин-Дарница применяют при миастении (Миастения
- хроническое нервно-мышечное заболевание, связанное с нарушением нервно- мышечной проводимости. Характеризуется слабостью, болезненной утомляемостью поперечнополосатых мышц)
,
двигательных нарушениях после травм мозга, параличах (Паралич
- потеря силы при произвольных мышечных движениях после повреждения или патологического изменения иннервирующего эти мышцы нерва)
, в
восстановительном периоде после перенесенных менингита, полиомиелита (Полиомиелит
- острая вирусная инфекция с разнообразными клиническими проявлениями, включающими неспецифическое легкое заболевание, асептический менингит (непаралитический полиомиелит) и вялый паралич разных мышечных групп (паралитический полиомиелит). Резервуар инфекции - человек. Вирус попадает в организм через рот и внедряется в ЦНС, поражая двигательные нейроны передних рогов спинного мозга, продолговатого мозга, в меньшей степени других отделов мозга. Возникает слабость или паралич соответствующих групп мышц в зависимости от локализации повреждения в спинном или продолговатом мозге (гнусавость, регургитация через нос - бульбарный паралич))
,
энцефалита и других нейроинфекций, при невритах, для предупреждения и
лечения атонии кишечника и мочевого пузыря, иногда - при слабости
родовой деятельности. В глазной практике Прозерин-Дарница назначают при
атрофии зрительного нерва (Атрофия зрительного нерва
– нарушение зрения, связанное с поражением зрительного нерва)
, реже - для сужения зрачка и понижения
внутриглазного давления при открытоугольной форме глаукомы.
В качестве антидота (Антидоты
- лекарственные средства, применяемые для лечения отравлений с целью обезвреживания яда и устранения вызываемых им патологических нарушений)
миорелаксантов (Миорелаксанты
- лекарственные средства, снижающие тонус скелетной мускулатуры с уменьшением двигательной активности)
препарат назначают при мышечной
слабости и угнетении дыхания по окончанию анестезии (Анестезия
- отсутствие чувствительности)
с применением
антидеполяризующих курареподобных препаратов, а также при применении
деполяризующих миорелаксантов (дитилин), если последние начинают
действовать по типу антидеполяризующих ("двойной блок").
Способ применения и дозы
Прозерин-Дарница вводят подкожно и
внутривенно. При развитии миастенического криза (Миастенический криз
– быстрое нарастание мышечной слабости вплоть до паралича всех конечностей, нарушения дыхания, а также вегетативных расстройств. Может возникать спонтанно вследствие неблагоприятного течения заболевания)
Прозерин-Дарница вводят
подкожно в обычных дозах с небольшими интервалами. При особо острых
случаях криза у взрослых препарат вводят внутривенно в дозе 0,5-1 мл
0,05% раствора на изотоническом растворе (Изотонический раствор
- приближающийся по составу и другим показателям к сыворотке крови, т.н. физиологический раствор. Используют в качестве кровезаменителей)
натрия хлорида, затем в обычных
дозах подкожно с небольшими интервалами. Для потенцирования (Потенцирование
(синоним супрааддитивный синергизм) - вид синергизма, при котором конечный фармакологический эффект комбинации ЛС количественно значительно превышает сумму индивидуальных эффектов всех компонентов комбинации. Реализация потенцирования осуществляется за счет разных механизмов, а также локализации действия компонентов комбинации)
действия
Прозерина-Дарница иногда подкожно дополнительно вводят 1 мл 5% раствора
эфедрина гидрохлорида. При необходимости лечение миастении
Прозерином-Дарница проводят в сочетании с антагонистами альдостерона
(спиронолактон), анаболическими гормонами (Гормоны
- биологически активные вещества, вырабатываемые в организме специализированными клетками или органами (железами внутренней секреции) и оказывающие целенаправленное влияние на деятельность других органов и тканей)
и кортикостероидами (Кортикостероиды
- гормоны, вырабатываемые корой надпочечников. Регулируют минеральный обмен и обмен углеводов, белков и жиров. Применяются в медицине при их недостаточности в организме, в качестве противовоспалительных и противоаллергических средств)
. При
применении препарата в недостаточных дозах состояние может ухудшиться, а
при приеме в завышенных дозах могут возникнуть холинергический криз,
стойкое нарушение нервно-мышечной проводимости и расстройства дыхания.
Лечение Прозерином-Дарница миастении проводят длительно. При других
заболеваниях продолжительность применения препарата составляет 25-30
дней. При необходимости курс лечения повторяют после 3-4-недельного
перерыва.
Для стимулирования родов препарат можно вводить подкожно по 0,5 мг (1 мл
0,05% раствора) 1-2 раза с промежутками в 1 час. Одновременно с первой
инъекцией Прозерина-Дарница однократно подкожно вводят 1 мг (1 мл 0,01%
раствора) атропина сульфата. Для купирования действия миорелаксантов
перед Прозерином-Дарница внутривенно вводят атропина сульфат в дозе
0,5-0,7 мг (0,5-0,7 мл 0,1% раствора). Через 1,5-2 минуты после учащения
пульса внутривенно вводят 1,5 мг (3 мл 0,05% раствора)
Прозерина-Дарница. Если эффект при этой дозе недостаточен,
Прозерин-Дарница повторно вводят в такой же дозе (при появлении
брадикардии (Брадикардия
– снижение количества сердечных сокращений до 60 ударов в 1 мин и менее (абсолютная брадикардия) или отставание учащения пульса от повышения температуры тела)
дополнительно вводят атропина сульфат). Общее количество
Прозерина-Дарница, которое можно ввести в течение 20-30 минут,
составляет 5-6 мг (10-12 мл 0,05% раствора).
В глазной практике с целью понижения внутриглазного давления при
открытоугольной глаукоме в конъюнктивальный мешок вводят по 1-2 капли
0,05% раствора Прозерина-Дарница 1-4 раза в день.
Высшие дозы для взрослых подкожно: разовая 0,002 г (2 мг), суточная
0,006 г (6 мг). Детям после 1 года Прозерин-Дарница назначают подкожно
по 0,00005 г (0,05 мг = 0,1 мл 0,05% раствора) на 1 год жизни, но не
больше 0,75 мл 0,05% раствора на 1 инъекцию. Как правило, детям
Прозерин-Дарница назначают 1 раз в сутки, но при необходимости суточную
дозу препарата можно разделить на 2-3 приема. Прозерин-Дарница во всех
лекарственных формах (Лекарственная форма
- придаваемое лекарственному средству или лекарственному растительному сырью удобное для применения состояние (твердое, мягкое, жидкое, газообразное), при котором достигается необходимый лечебный эффект)
у детей применяют только в условиях стационара!
Побочное действие
Гиперсаливация, холодный пот, слабость, замедление сердечного ритма, снижение артериального давления, миоз (Миоз - сужение зрачка) , бронхоспазм, усиление бронхиальной секреции, усиление перистальтики кишечника, диарея (Диарея - учащенное выделение жидких испражнений, связанное с ускоренным прохождением содержимого кишечника вследствие усиления его перистальтики, нарушением всасывания воды в толстом кишечнике и выделением кишечной стенкой значительного количества воспалительного секрета) , ускоренное мочеиспускание, тошнота, рвота, самопроизвольное подергивание мышц языка и скелетных мышц, общая слабость.
Противопоказания
Применение Прозерин-Дарница противопоказано при эпилепсии, гиперкинезах (Гиперкинезы - результат поражения базальных ядер. Характерным проявлением является тики - короткие быстрые стереотипные непроизвольные движения, хорея - быстрые хаотические непроизвольные движения дистальных частей конечностей и лица) , бронхиальной астме, стенокардии (Стенокардия - синдром, обусловленный ишемией миокарда и характеризующийся эпизодическим появлением чувства дискомфорта или давления в прекардиальной области, которые в типичных случаях возникают при физической нагрузке и исчезают после ее прекращения или приема нитроглицерина под язык (стенокардия напряжения)) , выраженном атеросклерозе (Атеросклероз – системное заболевание, характеризующееся поражением артерий с формированием во внутренней оболочке сосудов липидных (в основном, холестериновых) отложений, что приводит к сужению просвета сосуда вплоть до полной закупорки) ; не назначают ослабленным детям в острый период заболевания, при интоксикации (Интоксикация - отравление организма токсическими веществами) ; при механической непроходимости кишечника и мочевых путей; в поздние сроки беременности.
Передозирование
При передозировке Прозерина-Дарница или повышенной чувствительности (плохой переносимости) к нему могут наблюдаться побочные эффекты, обусловленные перевозбуждением холинорецепторов (холинергический криз): брадикардия, гипотензия, усиленное слюноотделения, сужение зрачков, бронхоспазм, тошнота, рвота, усиление перистальтики кишечника, диарея, частое мочеиспускание, подергивание мышц языка и скелетной мускулатуры, развитие общей слабости. Для устранения побочных явлений дозу препарата уменьшают или прекращают применение его. При необходимости вводят атропина сульфат (1 мл 0,1% раствора), метацин и другие холинолитические средства.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Прозерин-Дарница проявляет антагонизм (Антагонизм - вид взаимодействия веществ, проявляющегося в ослаблении действия одного вещества другим) относительно М-холиноблокаторов (атропин, гоматропин, платифиллин и др.), ганглиоблокаторов (Ганглиоблокаторы - лекарственные средства, угнетающие передачу возбуждения в синапсах вегетативных ганглиев) , хинидина, новокаинамида, снижает активность пиридоксина гидрохлорида (витамина (Витамины - органические вещества, образующиеся в организме с помощью микрофлоры кишечника или поступающие с пищей, обычно растительной. Необходимы для нормального обмена веществ и жизнедеятельности) В6); цианокобаламин в больших дозах ослабляет действие Прозерина-Дарница.
Особенности применения
С осторожностью применяют при брадикардии,
аритмиях (Аритмия
- нарушение нормального ритма сердца. Аритмия проявляется в учащении (тахикардия) или замедлении (брадикардия) сокращений сердца, в появлении преждевременных или добавочных сокращений (экстрасистолия), в приступах сердцебиений (пароксизмальная тахикардия), в полной неправильности промежутков между отдельными сокращениями сердца (мерцательная аритмия))
, артериальной гипотензии, ваготонии, болезни Аддисона,
гипертиреоидизме, язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки.
В период лечения следует воздерживаться от вождения автотранспорта и
других потенциально опасных видов деятельности, при которых нужна
концентрация внимания и высокая скорость психомоторных реакций.
Прозерин-Дарница проникает через плаценту (Плацента
- орган, осуществляющий связь и обмен веществ между организмом матери и зародышем в период внутриутробного развития. Выполняет также гормональную и защитную функцию. После рождения плода плацента вместе с оболочками и пуповиной выделяются из матки)
, в очень маленьких количествах
выделяется с грудным молоком. При беременности и в период лактации (Лактация
– выделение молока молочной железой)
применяют только по жизненным показаниям.
Общие сведения о продукте
Условия и сроки хранения. Хранят в защищенном от света месте при температуре от +8 до +25 оС. Срок годности - 4 года.
Условия отпуска. По рецепту.
Упаковка. По 1 мл в ампулах № 10.
Производитель. ЗАО "Фармацевтическая фирма "Дарница" .
Местонахождение. 02093, Украина, г. Киев, ул. Бориспольская, 13.
Сайт. www.darnitsa.ua
Данный материал изложен в свободной форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата.
Регистрационный номер : ЛС-000692
Торговое название препарата: Прозерин
Международное непатентованное название : неостигмина метилсульфат
Химическое название:
3-[[(Диметиламино)карбонил]окси]-N,N,N - триметилбензоламиния метилсульфат.
Лекарственная форма:
таблетки
Описание:
таблетки белого цвета плоскоцилиндрические с фаской.
Состав:
На 1 таблетку:
Активное вещество: неостигмина метилсульфат - 0,015 г
Вспомогательные вещества: -сахароза, крахмал картофельный, кальция стеарат.
Фармакотерапеатическая группа:
холинэстеразы ингибитор
Код ATX
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика
Синтетическое антихолинэстеразное средство. Обратимо блокирует холинэстеразу, что приводит к накоплению и усилению действия ацетилхолина на органы и ткани и восстановлению нервномышечной проводимости. Вызывает урежение частоты сердечных сокращений, повышает секрецию желез (слюнных, бронхиальных, потовых и желудочно-кишечного тракта (ЖКТ)) и способствует развитию гиперсаливации, бронхореи, повышению кислотности желудочного сока, суживает зрачок, вызывает спазм аккомодации, снижает внутриглазное давление, усиливает тонус гладкой мускулатуры кишечника (усиливает перистальтику и расслабляет сфинктеры) и мочевого пузыря, вызывает спазм бронхов, тонизирует скелетную мускулатуру.
Прозерин является антагонистом антидеполяризующих курареподобных препаратов. Вместе с тем, в больших дозах прозерин может сам вызвать нарушение нервно-мышечной проводимости в результате накопления ацетилхолина и стойкой деполяризации в области синапсов. Дает прямой Н-холиномиметический эффект. Действие препарата совпадает с характерными эффектами возбуждения холинергических нервов. В отличие от физостигмина в большей степени стимулирует мышцы кишок, мочевого пузыря и матки, незначительно влияет на сердце и не вызывает центральных эффектов. При введении в терапевтических дозах в значительной степени возбуждаются Н-холинорецепторы скелетных мышц, усиливается нервно-мышечная передача.
Фармакокинетика
Являясь четвертичным аммониевым основанием, плохо проникает через гематоэнцефаличе-ский барьер и не оказывает центрального действия. Биодоступность - 1-2 %. Связь с белками плазмы - 15-25 %. Период полураспада при пероральном приеме - 52 мин. Метаболизм - в печени с образованием неактивных метаболитов. 80 % введенной дозы выводится почками в течение 24 ч (из них 50 % - в неизмененном виде и 30 % - в виде метаболитов).
Показания к применению
Миастения, двигательные нарушения после травмы мозга, параличи, восстановительный период после перенесенного менингита, полиомиелита, энцефалита, слабость родовой деятельности (редко), открытоугольная глаукома, атрофия зрительного нерва, неврит; атония ЖКТ, атония мочевого пузыря. Устранение остаточных нарушений нервно-мышечной передачи недеполяризующими миорелаксантами.
В детской практике: миастения, двигательные нарушения после травмы мозга, параличи, восстановительный период после перенесенного менингита, полиомиелита, энцефалита, атрофия зрительного нерва, неврит; атония ЖКТ, атония мочевого пузыря. Устранение остаточных нарушений нервно-мышечной передачи недеполяризующими миорелаксантами.
Противопоказания
Гиперчувствительность, эпилепсия, гиперкинезы, ваготомия, ишемическая болезнь сердца, брадикардия, аритмии, стенокардия, бронхиальная астма, выраженный атеросклероз, тиреотоксикоз, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, перитонит, механическая обструкция ЖКТ и мочевыводящих путей, аденома предстательной железы, период острого заболевания, интоксикации у резко ослабленных детей, беременность, период лактации.
С осторожностью
На фоне антихолинергических лекарственных средств, у детей (при миастении) на фоне неомицина, стрептомицина, канамицина и др. антибиотиков, обладающих антидеполяризующим эффектом, местных и некоторых общих анестетиков, антиаритмических и ряда др. лекарственных средств, нарушающих холинергическую передачу.
Способ применения и дозы
Внутрь, за 30 мин до еды, взрослым - 10-15 мг 2-3 раза в день, максимальная разовая доза -15 мг, суточная - 50 мг. Детям: до 10 лет - по 1 мг на 1 год жизни в сутки, старше 10 лет - до 10 мг/сут (не более). Курс лечения (кроме миастении) - 25-30 дней, при необходимости - повторно, через 3-4 нед. Большая часть общей суточной дозы назначается в дневное время, когда больной находится в наибольшей степени усталости. При слабости родовой деятельности - внутрь 3 мг 4-6 раз в сутки с интервалом 40 мин.
Побочное действие
Гиперсаливация, спастическое сокращение и усиление перистальтики кишечника, тошнота, рвота, метеоризм, диарея; головная боль, головокружение, слабость, потеря сознания, сонливость; миоз, нарушение зрения, аритмии, бради- или тахикардия, атриовентрикулярная блокада, блокада, узловой ритм, неспецифические изменения на электрокардиограмме, остановка сердца, одышка, угнетение дыхания, вплоть до остановки, бронхоспазм, тремор, спазмы и подергивание скелетной мускулатуры, включая фасцикуляции мышц языка, судороги, дизартрия, арталгия; учащение мочеиспускания; обильное потоотделение; аллергические реакции (гиперемия лица, сыпь, зуд, анафилаксия).
Передозировка
Симптомы: связаны с перевозбуждением холинорецепторов (холинергический криз): брадикардия, гиперсаливация, миоз, бронхоспазм, тошнота, усиление перистальтики, диарея, учащение мочеиспускания, подергивание мышц языка и скелетной мускулатуры, постепенное развитие общей слабости, снижение артериального давления (АД). Лечение: уменьшают дозу или прекращают лечение, при необходимости вводят атропин (1 мл 0,1% раствора), метацин и др. холиноблокирующие препараты.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При миастении назначают в сочетании с антагонистами альдостерона, гликокортикостероидами и анаболическими гормонами. Атропин, метацин и др. М-холиноблокаторы ослабляют М-холиномиметические эффекты (сужение зрачка, брадикардию, усиление моторики ЖКТ, гиперсаливацию и др.).
Особые указания
При возникновении во время лечения миастенического (при недостаточной терапевтической дозе) или холинергического (вследствие передозировки) криза требуется тщательная дифференциальная диагностика из-за схожести симптоматики.
Форма выпуска
Таблетки 15 мг; по 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку; 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению в пачку картонную.
Срок годности
5 лет.
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия хранения
Список А.
В защищенном от света, сухом и недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °С.
Условия отпуска их аптек
По рецепту.
Предприятие-изготовитель
ОАО "Дальхимфарм "
680001, Россия, г. Хабаровск, ул. Ташкентская, 22.
1. Фармакологическое действие
Лекарственное средство, блокирующее действие ацетилхолина и тем самым повышающее мышечный тонус.2. показания к применению
- Наличие мышечной слабости;
- Наличие парезов и параличей;
- Период восстановления после перенесенного ;
- Атрофия зрительного нерва;
- Воспаление периферических нервов;
- Повышение внутриглазного давления;
- Стимулирование родовых схваток;
- Профилактика снижения тонуса органов пищеварительной и мочевыделительной систем;
- Лечение снижения тонуса органов пищеварительной и мочевыделительной систем;
- Противоядие против лекарственных средств, снижающих мышечный тонус.
3. Способ применения
Прозерин в форме таблеток:- Рекомендованная дозировка: 0,015 г препарата до трех раз в сутки;
- Максимальная суточная дозировка: 0,05 г препарата.
- Рекомендованная дозировка в качестве противоядия против лекарственных средств, понижающих мышечный тонус: 0,5-0,7 мг препарата внутривенно, затем, после учащения пульса - 1,5 мг препарата;
- Рекомендованная дозировка для подкожных инъекций: 0,002 г препарата;
- Максимальная дозировка для подкожного введения: 0,006 г препарата.
4. Побочные действия
- Пищеварительная система: обильное выделение слюны, расстройства пищеварительных процессов, тошнота и рвота;Обменные процессы: повышенное потоотделение;
- Центральная и периферическая нервная система: нарушение зрительного восприятия, головные боли, головокружение, непроизвольное подергивание скелетных мышц, непроизвольное подергивание .
5. Противопоказания
6. При беременности и лактации
Применение Прозерина во время беременности, а также в период кормления грудью строго противопоказано .7. Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Негативного лекарственного взаимодействия Прозерина с другими препаратами описано не было.8. Передозировка
Передозировка Прозерином не описана. Предполагается усиление побочных эффектов.9. Форма выпуска
Раствор для внутреннего применения, 500 мкг/1 мл - амп. 10 штРаствор для инъекций в ампулах, 500 мкг/1 мл - амп. 5, 10 или 20 шт.
Таблетки, 15 мг - 20 шт.
10. Условия хранения
Прозерин хранится в темном месте.11. Состав
1 мл раствора:
- неостигмина метилсульфат - 500 мкг.
1 таблетка:
- неостигмина метилсульфат - 15 мкг.
12. Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту лечащего врача.Нашли ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter
* Инструкция по медицинскому применению к препарату Прозерин опубликована в свободном переводе. ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ПЕРЕД ПРИМЕНЕНИЕМ НЕОБХОДИМО ПРОКОНСУЛЬТИРОВАТЬСЯ СО СПЕЦИАЛИСТОМ