Таблетки пиразинамид от чего. Пиразинамид (Pyrazinamide)

Пиразинамид – это лекарственное средство, которое относится к противотуберкулезным препаратам II ряда и характеризуется туберкулостатической активностью. В зависимости от концентрации оказывает бактериостатическое или бактерицидное действие. Действующее вещество препарата проявляет активность в отношении микобактерий, резистентных к другим противотуберкулезным препаратам.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Пиразинамида – таблетки 0,25 и 0,5 граммов. Выпускаются в блистерах по 10 и 50 шт., а также в полимерных контейнерах по 100 и 1000 шт.

Активный компонент Пиразинамида – одноименное вещество.

Показания к применению

Согласно инструкции к Пиразинамиду, препарат предназначен для лечения туберкулеза легких, в том числе форм заболевания, вызванных возбудителем, проявляющим резистентность к основным туберкулостатическим препаратам.

Используется в составе комбинированной терапии. Наиболее эффективен при лечении больных, у которых деструктивный туберкулез диагностирован впервые.

Ценным свойством пиразинамида является его способность хорошо проникать в очаги туберкулезного поражения, при этом специфическая активность его не уменьшается и в кислой среде казеозных масс, что делает целесообразным назначение средства при казеоме (туберкуломе) легких, казеозном лимфадените, а также при казеозно-пневмонических процессах.

Механизм действия препарата связан со способностью подавлять размножение и уменьшать вирулентность микобактерий (оказывать бактериостатическое действие). Назначение Пиразинамида в повышенных дозах позволяет добиться бактерицидного эффекта.

Противопоказания

Применение Пиразинамида противопоказано:

  • При гиперчувствительности к активному или вспомогательным компонентам;
  • Пациентам с нарушенной функцией печени.

С осторожностью препарат, согласно инструкции, следует применять при подагре и гиперурикемии.

Способ применения и дозировка

Таблетки принимают внутрь во время или сразу же после приема пищи, один раз в день, оптимально – в утренние часы, за завтраком, с небольшим количеством жидкости.

Суточная доза – от 20 до 30 мг на каждый килограмм веса: больному с массой тела, не превышающей 50 кг, следует принимать до 1,5 грамма пиразинамида в сутки, пациентам, масса тела которых более 50 кг, назначают обычно 2 г в сутки. Высшая суточная доза – 2,5 г.

По решению лечащего врача может быть назначен:

  • Однократный прием раз в неделю 90 мг/кг;
  • Прием по 2-2,5 грамма трижды в неделю;
  • Прием по 3-3,5 грамма дважды в неделю.

Лечение туберкулеза длительное, не менее 3 месяцев.

В том случае, если Пиразинамид переносится пациентом неудовлетворительно, принимать суточную дозу рекомендуется в 2 или 3 приема.

Больным пожилого и старческого возраста не следует превышать дозу, равную 15 мг/кг/сут. Принимать препарат обычно рекомендуется через день.

Детям Пиразинамид назначают с учетом их веса – из расчета 15-20 мг/кг/сутки. Суточную дозу следует принимать всю сразу в утреннее время. Максимально допустимая дозировка – 1,5 г в сутки.

Комплексное лечение туберкулеза подразумевает применение Пиразинамида в сочетании с рифампицином (10 мг/кг), изониазидом (10 мг/кг) и антибиотиками аминогликозидного ряда (например, с канамицином или стрептомицином в дозе 15 мг/кг).

Побочные действия

В инструкции к Пиразинамиду указано, что препарат может вызывать ряд побочных эффектов:

  • Тошноту;
  • Рвоту;
  • Появление металлического привкуса во рту;
  • Диарею;
  • Функциональные расстройства печени;
  • Обострение пептической язвы;
  • Головокружение и головные боли;
  • Повышение возбудимости;
  • Нарушения сна;
  • Депрессию;
  • Тромбоцитопению;
  • Вакуолизацию эритроцитов;
  • Повышение свертываемости крови;
  • Порфирию;
  • Гепато- и спленомегалию;
  • Сидеробластную анемию;
  • Миалгию и артралгию;
  • Интерстициальный нефрит;
  • Дизурию;
  • Высыпания на коже;
  • Крапивницу;
  • Акне;
  • Гипертермию;
  • Фотосенсибилизацию;
  • Обострение подагры;
  • Гиперурикемию;
  • Повышение концентрации железа в сыворотке крови.

В редких случаях на фоне лечения Пиразинамидом возможны галлюцинации, повышение порога судорожной готовности, спутанность сознания.

Особые указания

Терапевтическая эффективность лекарства носит дозозависимый характер.

В ходе лечения препаратом не исключена вероятность резистентности, предупредить ее развитие можно назначением Пиразинамида в комбинации с другими противотуберкулезными препаратами.

При деструктивных формах туберкулеза легких, характеризующихся хроническим течением, целесообразным считается применение данного препарата в комбинации с рифампицином или этамбутолом. Однако стоит отметить, что гораздо лучше переносится сочетание Пиразинамида с этамбутолом. Комбинация же с рифампицином дает более выраженный терапевтический эффект, но в этом случае более высок риск развития гепатотоксического действия.

Одновременное назначение с препаратами, которые блокируют канальцевую секрецию, может спровоцировать снижение их выведения и усиление токсических реакций.

Пиразинамид:

  • Потенцирует противотуберкулезный эффект ломефлоксацина;
  • Снижает плазменную концентрацию циклоспорина;
  • Повышает плазменную концентрацию мочевой кислоты;
  • Уменьшает эффективность средств, которые используются для лечения подагры.

Пациентам, которые принимают препарат в течение длительного времени, следует не реже раза в месяц контролировать активность трансаминаз печени и концентрацию мочевой кислоты в крови.

У диабетиков на фоне применения Пиразинамида повышается риск развития гипогликемии.

Аналоги

Структурными аналогами являются: Линамид, Макрозид, Пизина, Пирафат, Пиразинамид Акри, Пиразинамид ШТАДА, Пиразинамид НИККа.

К группе препаратов с аналогичным механизмом действия относятся: Екокс, ЕМБ-Фатол 400, Комбутол, Ли-бутол, Метозид, Резонизат, Теризидон, Тиоацетазон, Феназид, Этамбусин, Этамбутол, Перхлозон, Тизидон, Сиртуро, Локсидон.

Сроки и условия хранения

Пиразинамид следует хранить в оригинальной упаковке в затемненном, прохладном месте. Беречь от детей. Срок годности таблеток – 5 лет.

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного препарата

ПИРАЗИНАМИД

Торговое название

Пиразинамид

Международное непатентованное название

Пиразинамид

Лекарственная форма

Таблетки, 400 мг и 500 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активно го веществ а - пиразинамида 400 мг, 500 мг

вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат безводный, старлак, кросповидон (полипласдон XL-10), кремния диоксид коллоидный безводный (аэросил), магния стеарат (для 400 мг), кальция стеарат (для 500 мг).

Описание

Таблетки круглой формы, с плоскоцилиндрической поверхностью, белого или почти белого цвета, с риской и двусторонней фаской.

Фармакотерапевтическая группа

Противомикробные препараты для системного использования.

Противотуберкулезные препараты, прочие.

Код АТХ J04AK01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Пиразинамид быстро и хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта и проникает во все ткани и жидкости организма. Около 10 % препарата связывается с белками. В плазме крови концентрация достигает пика через 1-2 ч после приема и составляет 28-50 мкг/мл при суточной дозировке 1500 - 2500 мг (20-25 мг/кг массы тела).

Период полувыведения пиразинамида составляет около 10 ч. При нарушении функций печени и почек период полувыведения увеличивается.

Метаболизм происходит преимущественно в печени, где пиразинамид гидролизуется до главного метаболита - пиразиноевой кислоты. Около 3-4 % принятого пиразинамида выделяется неизмененным с мочой, 30-40 % в виде его метаболита пиразиноевой кислоты. Около 70 % продуктов метаболизма в течение 24 ч выводится с мочой, преимущественно посредством клубочковой фильтрации. Отношение концентрации пиразинамида в моче и в сыворотке крови после принятия однократной дозы довольно постоянно.

Фармакодинамика

Пиразинамид - амид пиризинкарбоновой кислоты, препарат первого ряда. Обладает высокой туберкулостатической активностью. Пиразинамид не действует на атипичные микобактерии. Препарат хорошо проникает в очаги туберкулезного поражения, оказывает бактериостатическое действие на микобактерии туберкулеза. Механизм его действия до конца не выяснен. Предполагают, что пиразинамид пролекарство: под действием фермента пиразинамидазы, которую продуцируют M.tuberculosis, пиразинамид расщепляется до пиразиноевой и 5-гидроксипиразиноевой кислот, активных форм препарата, действующих внутри бактериальной клетки. Оказывает бактериостатическое и бактерицидное действие в зависимости от его концентрации и чувствительности микроорганизма.

Показания к применению

Легочные и внелегочные формы туберкулеза (в составе комбинированной терапии)

Казеозные лимфадениты, туберкуломы, казеозно-пневмонические процессы

Способ применения и дозы

Пиразинамид принимается в комбинации с рифампицином, изониазидом, этамбутолом или стрептомицином во время еды, с небольшим количеством воды.

Взрослым в интенсивной фазе лечения назначают по 25 мг/кг (20-30 мг/кг) веса ежедневно.

Максимальная суточная доза не должна превышать 2000 мг (5 таблеток).

Взрослым в поддерживающей фазе лечения назначают по 35 мг/кг (30-40 мг/кг) веса по прерывистому режиму (3 раза в неделю).

Максимальная суточная доза не должна превышать 2400 мг (6 таблеток).

в интенсивной фазе лечения назначают по 35 мг/кг (30-40 мг/кг) веса ежедневно.

Максимальная суточная доза не должна превышать 800 мг (2 таблетки).

Детям с массой тела не менее 5 кг в поддерживающей фазе лечения назначают 60 мг/кг (50-70 мг/кг) веса по прерывистому режиму (2-3 раза в неделю).

Максимальная суточная доза не должна превышать 1600 мг (4 таблетки).

Продолжительность лечения определяется лечащим врачом.

При пропуске приема препарата, пропущенную дозу следует принять как можно скорее, но не менее чем за 6 часов до принятия следующей дозы.

Не следует принимать двойную дозу препарата, чтобы компенсировать пропущенную разовую дозу.

Применять по назначению врача.

Побочные действия

  • гепатит, желтуха, гепатомегалия, изменения печеночных тестов, болезненность печени
  • обострение подагры (пиразинамид подавляет выделение мочевой кислоты из-за снижения функции мочевых канальцев, что приводит к увеличению содержания мочевой кислоты в сыворотке)
  • ухудшение аппетита, тошнота, рвота, диарея, «металлический» привкус во рту, эпигастральные боли
  • миалгия, боли в суставах
  • кожная сыпь, кожный зуд, крапивница, фотосенсибилизация
  • гипертермия, акне, гиперурикемия
  • головокружение, головная боль, нарушение сна, повышенная возбудимость, депрессия, в единичных случаях - галлюцинации, судороги, спутанность сознания
  • пеллагра, порфирия
  • гипергликемия
  • тромбоцитопения, сидеробластическая анемия, гиперкоагуляция, спленомегалия
  • дизурические нарушения, интерстициальный нефрит
  • повышение концентрации сывороточного железа

Обострение язвенной болезни

Общая слабость

Гиперемия

Полинейропатия, аллергический дерматит

Боли в гастродуоденальной зоне

Боли в правом подреберье

Сухость и горечь во рту

Отечность в суставах

Появление папуло-пустулезных кожных высыпаний в области нижних конечностей

Противопоказания

  • повышенная чувствительность к пиразинамиду и/или вспомогательным веществам
  • печеночная, почечная недостаточность, заболевания печени
  • наследственная непереносимость галактозы, лактозы, лактазная недостаточность
  • беременность и период лактации
  • психозы
  • эпилепсия
  • подагра
  • дети с массой тела менее 5 кг
  • детский возраст до 6 лет
  • острый гастрит, язвенная болезнь желудка, колит

Сахарный диабет

Лекарственные взаимодействия

Усиливает эффективность противотуберкулезных препаратов первого ряда, снижает действие противоподагрических средств.

При совместном применении с рифампицином увеличивается вероятность развития гепатотоксического действия. При одновременном применении с препаратами, блокирующими канальцевую секрецию (пробенецид и т.д.), возможно снижение их выведения и усиление токсических реакций.

Противопоказан одновременный прием пиразинамида с пробенецидом или аллопуринолом, офлоксацином или левофлоксацином.

Особые указания

В процессе лечения пиразинамидом необходимо регулярно (1 раз в месяц) контролировать активность печеночных трансаминаз и содержание мочевой кислоты в крови. При обнаружении изменений функции печени прекращают прием препарата. Пиразинамид следует назначать с осторожностью больным с сахарным диабетом, возможно развитие гипогликемии.

В комбинации с другими препаратами:

Одновременное применение с циклоспорином может привести к снижению последнего в крови и уменьшению его эффективности;

Совместно с офлоксацином и ломефлоксацином усиливает их противотуберкулезное действие.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Учитывая побочные действия, следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами или потенциально опасными механизмами.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, галлюцинации, полиневрит.

Лечение : дезинтоксикационная терапия и лечение гепатопротекторами.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной или аналогичной импортной и фольги алюминиевой печатной лакированной или аналогичной импортной. Первичные упаковки вместе с соответствующим количеством инструкций по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в ящик из гофрированного картона.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 º С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

Упаковщик

ТОО «Павлодарский фармацевтический завод»

Казахстан, г. Павлодар, 140011, ул. Камзина, 33

Владелец регистрационного удостоверения

ТОО «Павлодарский фармацевтический завод»

Казахстан, г. Павлодар, 140011, ул. Камзина, 33

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара) :

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный - 76 мг, карбоксиметилкрахмал натрия - 18 мг, кальция стеарат - 6 мг.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (10) - пачки картонные.
100 шт. - банки (1) - пачки картонные (для стационаров).
500 шт. - банки (1) - пачки картонные (для стационаров).
1000 шт. - банки (1) - пачки картонные (для стационаров).

Фармакологическое действие

Синтетическое противотуберкулезное средство II ряда. Механизм действия точно неизвестен. Оказывает бактериостатическое или бактерицидное действие в зависимости от его концентрации и чувствительности микроорганизма. Хорошо проникает в очаги туберкулезного поражения.

Фармакокинетика

После приема внутрь пиразинамид быстро абсорбируется из ЖКТ. C max в крови достигается через 2 ч и составляет около 35 мкг/мл при дозе 1.5 г и 66 мкг/мл при дозе 2 г. Пиразинамид широко распределяется в тканях и жидких средах организма, проникает через ГЭБ.

Метаболизируется преимущественно в печени путем гидролиза с образованием пиразиноевой кислоты - основного метаболита, который постепенно гидроксилируется до 5-гидросипиразиноевой кислоты.

T 1/2 из плазмы крови составляет около 9-10 ч.

Выводится преимущественно почками путем клубочковой фильтрации. Около 70% обнаруживается в моче в течение 24 ч главным образом в виде метаболитов и 4-14% - в виде неизменного вещества.

Показания

Противопоказания

Нарушения функции печени, повышенная чувствительность к пиразинамиду.

Дозировка

Внутрь взрослым и детям - 15-25 мг/кг 1 раз/сут или по 50-70 мг/кг 2-3 раза в неделю.

Максимальные дозы: для взрослых и детей суточная доза составляет 2 г при приеме 1 раз/сут, 3 г при приеме 3 раза в неделю, 4 г при приеме 2 раза в неделю.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: нарушение функции печени, тошнота, рвота, диарея.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, артралгия.

Прочие: гиперурикемия, обострение подагры; редко - фотосенсибилизация.

Лекарственное взаимодействие

Пиразинамид снижает концентрации в плазме крови.

Пиразинамид повышает концентрации мочевой кислоты в плазме крови и снижает эффективность противоподагрических средств (аллопуринол, сульфинпиразон) при одновременном применении.

Особые указания

При монотерапии к пиразинамиду быстро развивается устойчивость микобактерий, в связи с чем пиразинамид обычно применяют в сочетании с другими противотуберкулезными препаратами.

Пиразинамид удаляется из организма путем диализа.

При длительном применении целесообразно регулярно (1 раз в месяц) контролировать активность печеночных трансаминаз и содержание мочевой кислоты в крови.

Беременность и лактация

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения пиразинамида при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) не проводилось. Однако при развитии устойчивости к , рифампицину и этамбутолу возможно обсуждение вопроса о применении пиразинамида у беременных.

Пиразинамид в незначительных количествах выделяется с грудным молоком.

Применение в детском возрасте

Применение возможно согласно режиму дозирования.

Пиразинамид

Международное непатентованное название

Пиразинамид

Лекарственная форма

Таблетки, 400 мг и 500 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активно го веществ а - пиразинамида 400 мг, 500 мг

вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат безводный, старлак, кросповидон (полипласдон XL-10), кремния диоксид коллоидный безводный (аэросил), магния стеарат (для 400 мг), кальция стеарат (для 500 мг).

Описание

Таблетки круглой формы, с плоскоцилиндрической поверхностью, белого или почти белого цвета, с риской и двусторонней фаской.

Фармакотерапевтическая группа

Противомикробные препараты для системного использования.

Противотуберкулезные препараты, прочие.

Код АТХ J04AK01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Пиразинамид быстро и хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта и проникает во все ткани и жидкости организма. Около 10 % препарата связывается с белками. В плазме крови концентрация достигает пика через 1-2 ч после приема и составляет 28-50 мкг/мл при суточной дозировке 1500 - 2500 мг (20-25 мг/кг массы тела).

Период полувыведения пиразинамида составляет около 10 ч. При нарушении функций печени и почек период полувыведения увеличивается.

Метаболизм происходит преимущественно в печени, где пиразинамид гидролизуется до главного метаболита - пиразиноевой кислоты. Около 3-4 % принятого пиразинамида выделяется неизмененным с мочой, 30-40 % в виде его метаболита пиразиноевой кислоты. Около 70 % продуктов метаболизма в течение 24 ч выводится с мочой, преимущественно посредством клубочковой фильтрации. Отношение концентрации пиразинамида в моче и в сыворотке крови после принятия однократной дозы довольно постоянно.

Фармакодинамика

Пиразинамид - амид пиризинкарбоновой кислоты, препарат первого ряда. Обладает высокой туберкулостатической активностью. Пиразинамид не действует на атипичные микобактерии. Препарат хорошо проникает в очаги туберкулезного поражения, оказывает бактериостатическое действие на микобактерии туберкулеза. Механизм его действия до конца не выяснен. Предполагают, что пиразинамид пролекарство: под действием фермента пиразинамидазы, которую продуцируют M.tuberculosis, пиразинамид расщепляется до пиразиноевой и 5-гидроксипиразиноевой кислот, активных форм препарата, действующих внутри бактериальной клетки. Оказывает бактериостатическое и бактерицидное действие в зависимости от его концентрации и чувствительности микроорганизма.

Показания к применению

Легочные и внелегочные формы туберкулеза (в составе комбинированной терапии)

Казеозные лимфадениты, туберкуломы, казеозно-пневмонические процессы

Способ применения и дозы

Пиразинамид принимается в комбинации с рифампицином, изониазидом, этамбутолом или стрептомицином во время еды, с небольшим количеством воды.

Взрослым в интенсивной фазе лечения назначают по 25 мг/кг (20-30 мг/кг) веса ежедневно.

Максимальная суточная доза не должна превышать 2000 мг (5 таблеток).

Взрослым в поддерживающей фазе лечения назначают по 35 мг/кг (30-40 мг/кг) веса по прерывистому режиму (3 раза в неделю).

Максимальная суточная доза не должна превышать 2400 мг (6 таблеток).

в интенсивной фазе лечения назначают по 35 мг/кг (30-40 мг/кг) веса ежедневно.

Максимальная суточная доза не должна превышать 800 мг (2 таблетки).

Детям с массой тела не менее 5 кг в поддерживающей фазе лечения назначают 60 мг/кг (50-70 мг/кг) веса по прерывистому режиму (2-3 раза в неделю).

Максимальная суточная доза не должна превышать 1600 мг (4 таблетки).

Продолжительность лечения определяется лечащим врачом.

При пропуске приема препарата, пропущенную дозу следует принять как можно скорее, но не менее чем за 6 часов до принятия следующей дозы.

Не следует принимать двойную дозу препарата, чтобы компенсировать пропущенную разовую дозу.

Применять по назначению врача.

Побочные действия

    гепатит, желтуха, гепатомегалия, изменения печеночных тестов, болезненность печени

    обострение подагры (пиразинамид подавляет выделение мочевой кислоты из-за снижения функции мочевых канальцев, что приводит к увеличению содержания мочевой кислоты в сыворотке)

    ухудшение аппетита, тошнота, рвота, диарея, «металлический» привкус во рту, эпигастральные боли

    миалгия, боли в суставах

    кожная сыпь, кожный зуд, крапивница, фотосенсибилизация

    гипертермия, акне, гиперурикемия

    головокружение, головная боль, нарушение сна, повышенная возбудимость, депрессия, в единичных случаях - галлюцинации, судороги, спутанность сознания

    пеллагра, порфирия

    гипергликемия

    тромбоцитопения, сидеробластическая анемия, гиперкоагуляция, спленомегалия

    дизурические нарушения, интерстициальный нефрит

    повышение концентрации сывороточного железа

Обострение язвенной болезни

Общая слабость

Гиперемия

Полинейропатия, аллергический дерматит

Боли в гастродуоденальной зоне

Боли в правом подреберье

Сухость и горечь во рту

Отечность в суставах

Появление папуло-пустулезных кожных высыпаний в области нижних конечностей

Противопоказания

    повышенная чувствительность к пиразинамиду и/или вспомогательным веществам

    печеночная, почечная недостаточность, заболевания печени

    наследственная непереносимость галактозы, лактозы, лактазная недостаточность

    беременность и период лактации

  • эпилепсия

  • дети с массой тела менее 5 кг

    детский возраст до 6 лет

    острый гастрит, язвенная болезнь желудка, колит

Сахарный диабет

Лекарственные взаимодействия

Усиливает эффективность противотуберкулезных препаратов первого ряда, снижает действие противоподагрических средств.

При совместном применении с рифампицином увеличивается вероятность развития гепатотоксического действия. При одновременном применении с препаратами, блокирующими канальцевую секрецию (пробенецид и т.д.), возможно снижение их выведения и усиление токсических реакций.

Противопоказан одновременный прием пиразинамида с пробенецидом или аллопуринолом, офлоксацином или левофлоксацином.

Особые указания

В процессе лечения пиразинамидом необходимо регулярно (1 раз в месяц) контролировать активность печеночных трансаминаз и содержание мочевой кислоты в крови. При обнаружении изменений функции печени прекращают прием препарата. Пиразинамид следует назначать с осторожностью больным с сахарным диабетом, возможно развитие гипогликемии.

В комбинации с другими препаратами:

Одновременное применение с циклоспорином может привести к снижению последнего в крови и уменьшению его эффективности;

Совместно с офлоксацином и ломефлоксацином усиливает их противотуберкулезное действие.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Учитывая побочные действия, следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами или потенциально опасными механизмами.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, галлюцинации, полиневрит.

Лечение : дезинтоксикационная терапия и лечение гепатопротекторами.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной или аналогичной импортной и фольги алюминиевой печатной лакированной или аналогичной импортной. Первичные упаковки вместе с соответствующим количеством инструкций по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в ящик из гофрированного картона.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

Упаковщик

ТОО «Павлодарский фармацевтический завод»

Казахстан, г. Павлодар, 140011, ул. Камзина, 33

Владелец регистрационного удостоверения

ТОО «Павлодарский фармацевтический завод»

Казахстан, г. Павлодар, 140011, ул. Камзина, 33

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара) :

Латинское название: Pyrazinamidum
Код АТХ: J04AK01
Действующее вещество: Пиразинамид
Производитель: KRKA, Словения
Условие отпуска из аптеки: По рецепту

Пиразинамид – синтетический препарат 2 ступени, активность направлена на лечение туберкулеза. В зависимости от дозировки, оказывает бактериостатическое или бактерицидное воздействие на возбудителя. Основной компонент pyrazinamide представляет собой кристаллический порошок белого цвета, растворимы в воде при условии нагрева. Молекулярная масса 123 единицы, химическая формула C 5 H 5 N 3 O.

Показания

Пиразинамид предназначен для лечения всех форм туберкулеза:

  • В хронической стадии
  • Во время обострения
  • При интоксикации
  • Эффективен для больных с впервые выявленным деструктивным типом патологии
  • При нарушении структуры легочных тканей
  • Казеозный лимфоденит
  • При резистентности штамма к основным антитуберкулезным препаратам: Рифампицину, Ципрофлаксацину, Изониазиду
  • В комплексной терапии.

Состав

Одна таблетка Пиразинамида содержит 500 мг активного вещества пиразинкарбоновой кислоты амида. Вспомогательные и дополнительные компоненты:

  • Низкомолекулярный нерастворимый дезинтоксикатор поливинилпирролидон
  • Пирогенный диоксид кремнезема в коллоидной форме в качестве энтеросорбента
  • Дезинтрегрант для создания твердых лекарственных форм – гликолят натрия крахмала
  • Соединение соли магния и стеариновой кислоты в качестве эмульгатора
  • Очищенный тальк и гранулированная целлюлоза в таблетках – связывающие вещества.

Медикаментозные свойства

Пиразинамид воздействует на рост микобактерий, проникает в очаговые места поражения туберкулезом. Проявляет активность в кислотном слое внутри мезенхимных клеток, способных захватывать и переваривать микроорганизмы и токсичные частицы. Действующий компонент разрушает ядра и мембраны возбудителей на стадии клеточного деления. Сохраняет свойства только при значении рН 5.6 максимально.

В процессе лечения может возникнуть резистентность патогена, которая снижается при комплексном применении других антибиотиков. Это связано с повышением кислотного уровня макрофагов при постепенной регрессии заболевания. Когда среда не подходит для проявления свойств препарата, он теряет свои качества.

После применения перорально, наибольшее содержание в крови отмечается через 2 часа. Средство проникает во все ткани организма, хорошо усваивается цереброспинальной и другими жидкостями. Более 5% Пиразинамида соединяется с белковыми элементами крови. Вещественный обмен проходит в печени, где основным продуктом реакций является гидросипиразиновая кислота, действие которой также направлено на борьбу с микобактериями. Пиковый процент концентрации в плазме достигается спустя 6 часов после применения таблеток. Быстро абсорбируется из желудка и кишечника.

Полувыведение происходит через 9 часов. Выходит через почки на 70%, остальная часть экскретируется в неизменном виде.

Формы выпуска

Цена от 200 до 400 руб

Пиразинамид поступает в продажу в форме круглых белых таблеток с разделительной полосой с одной стороны. 250 мг фасуются в полипропиленовые банки по 100 штук. 500 мг помещены в блистеры из алюминиевой фольги по 10 штук или безячейковые пластины. В картонной пачке содержится одна банка или 10/20/50/100 таблеток в контурных упаковках и инструкция. Вкус нейтральный, нужно запивать водой во время приема.

Режим дозирования и способы применения

Пиразинамид назначают по индивидуальным показателям, рассчитывая массу тела, соответственно возрасту и состоянию пациента. Стандартное количество для взрослых и детей от 6 лет составляет 15-35 мг/кг в день. Суточная доза не превышает 1500 мг для больных с весом менее 50 кг и 2 000 мг – выше 60 кг. Таблетки пьют 1-2 раза в 24 часа после приема пищи. При двухразовом назначении в неделю максимальное количество оставляет 4000 мг.

Для пациентов преклонного возраста рассчитывается по нижним границам традиционной взрослой дозировки. С умеренными нарушениями почечной функциональности можно употреблять 10-20 мг/кг в сутки. При обострениях проводится ударное лечение по 40 мг/кг в день трижды в неделю или 60 мг/кг два раза в семь дней.

Для больных с печеночными патологиями терапия заключается в более низких дозах Пиразинамида – максимум 15 мг/кг в 24 часа.

Детям до 6 лет нужно принимать лекарство из расчета 20-30 мг на один кг массы тела, не более 1500 мг в сутки.

Возможность применения для беременных

При явной устойчивости патогена к другим антибиотикам этой группы назначение Пиразинамида может рассматриваться в качестве единственного способа ликвидации возбудителя. Препарат выделяется с молоком в незначительных количествах, поэтому врачи рекомендуют прекращать кормление грудью.

Противопоказания

Существует ряд заболеваний и состояний, при которых Пиразинамид не назначают:

  • Непереносимость компонентов
  • Подагра острого типа
  • Тяжелые дисфункции печени.

Сочетания с другими медикаментами

Препарат совместим с другими противотуберкулезными средствами для комплексной терапии при деструктивных формах. Но его не назначают при использовании других лекарств:

  • Одновременно принимают Рифампицин и Этамбутол. Но следует учитывать, что риск токсического воздействия на печень значительно возрастает.
  • Пиразинамид снижает эффективность циклоспорина и его концентрацию
  • Медикамент отменяет активность составов, выводящих мочевую кислоту из организма
  • Аллопуринол ухудшает метаболизм
  • Действие гипоклемических средств повышается.

Побочные реакции

Во время терапевтического курса возможны негативные явления, сказывающиеся на различных системах организма:

  • Желудок и кишечник: металлический привкус, тошнота, желтуха, снижение аппетита, патологическое увеличение размеров печени
  • Гемостаз: порфирия, сокращение тромбоцитных элементов с кровотечением, гипохромная анемия, цитоплазматическая вакуолизация, повышенная свертываемость крови, увеличение селезенки
  • Нервная система: расстройства сна, беспокойство, возбудимость, судороги
  • Костная система: обострение артрозов, миалгия
  • Уретральные органы: нарушение процесса мочеиспускания, неинфекционные воспаления почек
  • Аллергические проявления: высыпания, жжение, зуд кожных покровов
  • Прочие: чувствительность к ультрафиолету, накопление избыточного тепла, повышение мочевины.

Передозировка

Факторы превышения количества препарата малоизвестны. В редких случаях может наблюдаться увеличение трансаминаз. После прекращения употребления Пиразинамида активность элементов возвращается в норму. При передозировке принимают стандартные терапевтические меры симптоматической направленности: промывание желудка, восстановительные и укрепляющие процедуры. Гемодиализ наиболее эффективен.

Правила хранения

Лекарство пригодно к употреблению на протяжении 2 лет. По истечению срока медикамент категорически нельзя использовать Содержать нужно в затемненном месте, закрытом от детей, без доступа влажности, при температуре +25 0 С.

Аналоги

В список антитуберкулезных препаратов входит ряд медикаментов, механизм действия которых идентичен активности Пиразинамида:

Кавизид

Тата Фарма, Индия
Стоимость: Таблетки, банка 500 мг, № 100 – 250-300 руб.

Средство действует против бактерий туберкулеза. Хорошо проникает в участки поражения, работает по внутриклеточной схеме. В зависимости от дозировки способен приостанавливать размножение вируса или полностью уничтожать его. Применяется в комплексной терапии в связи с усилением эффекта других подобных медикаментов. Не назначается при подагре, серьезных нарушениях работы печени. При длительном курсе рекомендуется контролировать уровень эндогенных ферментов.

Таблетки круглые, белого цвета в тонкой пленочной оболочке расфасованы по 100 штук в пластиковые контейнеры с удобной крышкой. В картонную упаковку входит 1 банка и инструкция. Вкус нейтральный, принимать нужно после завтрака. Запивать водой.

Достоинства:

  • Разрешен для лечения детей
  • В комплексной схеме отменяет резистентность патогена.

Недостатки:

  • Редко появляется в аптеках
  • У пациентов с сахарным диабетом может спровоцировать гипогликемию.

Пирафат

Riemser Pharma GmbH, Германия
Стоимость: Таблетки, банка 500 мг, №100 – 600-800 руб.

Медикамент с основным активным компонентом – pyrazinamide. Относится к категории антитуберкулезных средств, эффективен при острых и хронических формах заболевания. Лучше всего проявляет себя в терапии деструктивных патологий. Быстро и полностью всасывается из желудка, концентрируется в плазме спустя 2 часа. Хорошо проникает во все ткани и жидкости организма. Подходит для комбинирования с аналогичными препаратами в целях противостояния резистентности штамма в период регрессии. При одновременном применении с пробеницидами повышается токсичность.

Таблетки выпуклые, круглые, белые, с глубокой разделительной чертой с одной стороны. Расфасованы в поливинилхлоридные прозрачные контейнеры коричневого цвета по 100 штук. Крышка тонкая черная из пропилена. В картонную, светлую коробку, с зелеными буквами, входит 1 банка и инструкция

Достоинства:

  • Лекарство активно против возбудителей в стадии размножения
  • Хорошо выводится из организма.

Недостатки:

  • Медикамент неэффективен против атипичных микобактерий и бовисов
  • Высокая стоимость.