Препараты способные притормозить работу кровосвертывающей системы человека называются антикоагулянты .
Их действие обусловливается торможением метаболизма тех веществ, которые отвечают за выработку тромбина и прочих компонентов способных образовывать тромб в сосуде.
Они применяются при многих болезнях, во время которых, повышается риск образования тромба в венозной системе нижних конечностей, сосудистой системе сердца и легких.
История открытия
История антикоагулянтов началась ещё в начале двадцатого века. В пятидесятых годах прошлого столетия в мир медицины уже поступило лекарство способное разжижать кровь, с действующим веществом кумарин.
Первым запатентованным антикоагулянтом был (WARFARIN) и предназначался он исключительно для травли крыс, так как препарат считался крайне токсичным для человека.
Тем не менее, участившиеся неудачные попытки самоубийства Варфарином заставили ученых изменить свое мнение насчет его опасности для человека.
Так в 1955 году Варфарин стал назначаться пациентам перенесшим инфаркт миокарда. И по сей день Варфарин занимает 11 место среди популярнейших антикоагулянтов современности.
Прямые и непрямые антикоагулянты
НОА непрямого действия
Новые антикоагулянты непрямого действия тем или иным способом влияют на метаболизм витамина К.
Все антикоагулянты данного типа делятся на две группы: монокумарины и дикумарины.
В свое время были разработаны и выпущены такие препараты, как Варфарин, Синкумар, Дикумарин, Неодикумарин и прочие.
С тех пор кардинально новых веществ, влияющих на уровень витамина К, разработано не было.
Прием таких препаратов имеет большое количество противопоказаний и дополнительных, часто неудобных, анализов и соблюдения режима диеты.
Тот, кто принимает антикоагулянты непрямого действия должен:
- рассчитывать ежесуточную норму потребления витамина К;
- регулярно проводить контроль МНО;
- иметь возможность изменять уровень гипокоагуляции при интеркуррентных заболеваниях;
- следить за возможным резким появлением симптомов внутреннего кровотечения, при которых немедленно обращаться к доктору и переходить в ближайшее время на другую группу антикоагулянтов.
Но антикоагулянты не подразделяются строго на препараты прямого и не прямого действия. Существует несколько групп веществ имеющие свойства разжижать, тем или иным способом, кровь. Например, ферментные антикоагулянты, ингибиторы агрегации тромбоцитов и прочие.
Так на рынке появился новый антиагрегант Брилинта . Активное вещество – тикагрелор. Представитель класса циклопентилтриазолопиримидинов, является обратимым антагонистом Р2У рецептора.
НОА прямого действия
К новым антикоагулянтам непрямого действия относят следующие препараты.
Дабигатран
Новый антикоагулянт прямой ингибитор тромбина. Дабигатрана этексилат есть низкомолекулярный предшественник активной формы дабигатрана. Вещество ингибирует свободный тромбин, фибринсвязывающий тромбин и агрегацию тромбоцитов.
Чаще всего применяется для профилактики венозной тромбоэмболии , в частности, после эндопротезирования суставов.
В аптеках можно найти лекарство с действующим веществом дабигатран – Прадакса. Выпускается в форме капсул, с содержанием дабигатрана этексилата 150 мг в одной капсуле.
Ривароксабан
Высокоселективный ингибитор фактора Ха. Ривароксабан способен дозозависимо увеличивать АЧТВ и результат HepTest. Биодоступность препарата составляет около 100%. Не требует мониторинга параметров крови. Вариационный коэффициент индивидуальной изменчивости составляет 30-40%.
Одним из ярких представителей препарата содержащего ривароксабан есть Ксарелто. Выпускается в таблетках по 10 мг активного вещества в каждой.
Апиксабан
Препарат может назначаться пациентам, которым противопоказан прием антагонистов витамина К.
По сравнению с ацетилсалициловой кислотой обладает низкой вероятностью возникновения эмболии. Апиксабан селективно ингибирует фактор свертывания FXa. В основном назначается после планового эндопротезирования коленного или тазобедренного сустава.
Выпускается под названием Эликвис. Имеет пероральную форму.
Эдоксабан
Препарат относится к новейшему классу быстродействующих ингибиторов фактора Ха. В результате клинических исследований было выявлено, что Эдоксабан имеет одинаковую возможность предотвращения образования тромбов с Варфарином.
И вместе с тем обладает существенно более низкой вероятностью возникновения кровотечений.
Особенность приема данных препаратов
Следует с осторожностью назначать пациентам пожилого возраста
, со значительным отклонением веса от нормы, с нарушением функции работы почек, болезнями связанных с неправильной функцией работы кровеносной системы.
Одной из особенностей многих новых антикоагулянтов является их быстродействие и быстрый период полураспада. Это говорит о том, что необходимо быть предельно аккуратным в соблюдении режима приема таблеток. Так как даже пропуск одной таблетки может привести к осложнениям.
Для возникших кровотечениях, в результате терапии некоторыми антикоагулянтами, существует специфическое лечение.
Например, при кровотечении из-за Ривароксабана пациенту назначают концентрат протромбина или свежезамороженную плазму. При потере крови из-за Дабигатрана проводят гемодиализ, рекомбинантный ФVIIa.
Выводы
Разработки новых антикоагулянтов продолжаются до сих пор. Все ещё не решены проблемы с побочными эффектами в виде кровотечений.
Даже некоторые новые препараты требуют контроля.
Количество противопоказаний хоть и снижено, но не устранено полностью. Некоторые препарата все ещё обладают слегка повышенной токсичностью.
Поэтому ученые продолжают вести поиски универсального средства, обладающего высокой биодоступность, отсутсвием толерантности, абсолютной безопасностью и интеллектуального регулирования уровня протромбина в крови в зависимости от других, влияющих на него, факторов.
Немаловажным аспектом является наличие у препарата антидота, при необходимости проведения немедленной операции.
Тем не менее, новые препараты, по сравнению, с препаратами прошлого века обладают весьма заметными положительными отличиями, что говорит о титаническом труде ученых.
Антикоагулянты – это препараты, препятствующие образованию в сосудах тромбов. Данная группа включает 2 подгруппы лекарственных средств: антикоагулянты прямого и непрямого действия. Об мы уже поговорили ранее. В той же самой статье мы вкратце описали принцип нормального функционирования системы свертывания крови. Чтобы лучше разобраться в механизмах действия антикоагулянтов непрямого действия, настоятельно рекомендуем читателю ознакомиться с имеющейся там информацией, с тем, что происходит в норме, – зная это, вам будет проще ориентироваться в том, на какие фазы свертывания воздействуют описываемые ниже препараты и в чем заключаются оказываемые ими эффекты.
Механизм действия антикоагулянтов непрямого действия
Препараты этой группы эффективны лишь при непосредственном введении в организм. При смешивании их с кровью в лабораторных условиях на свертываемость они не влияют. Действуют не непосредственно на кровяной сгусток, а оказывают влияние на свертывающую систему через печень, вызывая ряд биохимических реакций, в результате которых развивается состояние, аналогичное гиповитаминозу К. Как следствие, снижается активность плазменных факторов свертывания крови, тромбин образуется медленнее, а значит, медленнее формируется тромб.
Фармакокинетика и фармакодинамика антикоагулянтов непрямого действия
Хорошо и достаточно быстро данные препараты всасываются в желудочно-кишечном тракте. С током крови достигают различных органов, преимущественно печени, где и осуществляют свои эффекты.
Скорость начала, продолжительность эффекта и период полувыведения у разных препаратов данного класса варьируются.
Выделяются из организма, в основном, с мочой. Отдельные представители класса окрашивают мочу в розовый цвет.
Антикоагулянтное действие лекарственные средства данной группы оказывают путем нарушения синтеза факторов свертывания крови, чем постепенно снижают скорость этого процесса. Помимо антикоагулянтного эффекта, эти препараты снижают тонус мускулатуры бронхов и кишечника, увеличивают проницаемость стенки сосудов, уменьшают содержание липидов в крови, угнетают реакцию взаимодействия антигена с антителом, стимулируют выведение из организма мочевой кислоты.
Показания и противопоказания к применению
Антикоагулянты непрямого действия применяются с целью профилактики и лечения тромбозов и тромбоэмболий при следующих состояниях:
- после оперативных вмешательств на сердце и сосудах;
- при ;
- ТЭЛА – при тромбоэмболии легочной артерии;
- при ;
- при аневризме левого желудочка;
- при ;
- при облитерирующем тромбангиите;
- при облитерирующем эндартериите.
Противопоказаниями к использованию лекарственных средств данной группы являются:
- геморрагические диатезы;
- геморрагический инсульт;
- другие заболевания, сопровождающиеся ;
- повышенная проницаемость сосудов;
- тяжелые нарушения функции почек и печени;
- перикардиты;
- инфаркт миокарда, сопровождающийся высоким артериальным давлением;
- период беременности;
- не следует принимать эти препараты в период (за 2 дня до планируемого начала их лекарство отменяют) и в раннем послеродовом периоде;
- с осторожностью назначают больным пожилого и старческого возраста.
Особенности действия и применения антикоагулянтов непрямого действия
В отличие от антикоагулянтов прямого действия, эффект от лекарственных средств данной группы проявляется не сразу, а по мере накапливания действующего вещества в органах и тканях, то есть медленно. Действуют они, напротив, более продолжительно. Быстрота, сила действия и степень кумуляции (накапливания) у различных препаратов этого класса варьируется.
Применяются исключительно внутрь, или перорально. Внутримышечно, внутривенно или подкожно использовать их нельзя.
Прекращать терапию антикоагулянтами непрямого действия следует не сразу, а постепенно – медленно уменьшая дозу и увеличивая время между приемами препарата (до 1 раза в день или даже через день). Резкая отмена лекарственного средства может повлечь за собой внезапное компенсаторное повышение в крови уровня протромбина, что вызовет тромбоз.
При передозировке препаратов данной группы или слишком продолжительном их применении они могут стать причиной , причем связано оно будет не только со снижением свертывающей способности крови, но и с повышением проницаемости стенки капилляров. Реже в данной ситуации развиваются кровотечения из полости рта и носоглотки, желудочно-кишечные кровотечения, кровоизлияния в мышцы и полость суставов, а также появляется – микро- или макрогематурия.
Чтобы избежать развития описанных выше осложнений, необходимо во время лечения антикоагулянтами непрямого действия внимательно следить за состоянием больного и лабораторными показателями свертываемости крови. Один раз в 2-3 дня, а в некоторых случаях и чаще, следует определять протромбиновое время и исследовать мочу на наличие в ней эритроцитов (гематурия, то есть наличие крови в моче, – один из первых признаков передозировки препарата). Для более полного контроля помимо содержания протромбина в крови следует определять и другие показатели: толерантность к гепарину, время рекальцификации, протромбиновый индекс, фибриноген плазмы, содержание протромбина 2-х-ступенчатым методом.
Не следует назначать одновременно с этими лекарственными средствами препараты группы салицилатов (в частности, ацетилсалициловую кислоту), поскольку они способствуют повышению концентрации свободного антикоагулянта в крови.
Препаратов группы антикоагулянтов непрямого действия на самом деле немного. Это неодикумарин, аценокумарол, варфарин и фениндион.
Рассмотрим каждый из них подробнее.
Неодикумарин (Пелентан, Тромбарин, Дикумарил)
При приеме внутрь всасывается относительно быстро, период полувыведения составляет 2,5 часа, выводится с мочой не в исходном виде, а в виде продуктов обмена.
Ожидаемый эффект от препарата начинает проявляться через 2-3 часа после его приема, достигает максимума в период 12-30 часов и продолжается еще двое суток после отмены препарата.
Применяется самостоятельно или же в дополнение к гепаринотерапии.
Форма выпуска – таблетки.
Дозируют согласно схемы, максимальная суточная доза – 0,9 г. Дозу подбирают в зависимости от показателей протромбинового времени.
Аценокумарол (Синкумар)
Хорошо всасывается при приеме внутрь. Оказывает кумулятивный эффект (то есть действует тогда, когда в тканях соберется достаточное его количество). Максимальный эффект наблюдается через 24-48 часов после начала лечения этим препаратом. После отмены его нормальный уровень протромбина определяется через 48-96 часов.
Форма выпуска – таблетки.
Принимают внутрь. В первый день рекомендованная доза составляет 8-16 мг, в дальнейшем дозировка препарата зависит от значений протромбина. Как правило, поддерживающая доза – 1-6 мг в сутки.
Возможна повышенная чувствительность организма больного к данному препарату. В случае появления аллергических реакций его необходимо отменить.
Фениндион (Фенилин)
Снижение свертывающей способности крови отмечается через 8-10 часов после приема препарата, достигает максимума примерно через сутки. Обладает выраженным кумулятивным эффектом.
Форма выпуска – таблетки.
Начальная доза составляет в первые 2 дня по 0,03-0,05 г трижды в сутки. Дальнейшие дозировки препарата подбираются индивидуально в зависимости от показателей крови: протромбиновый индекс не должен быть равен менее, чем 40-50%. Максимальная разовая доза – 0,05 г, суточная – 200 мг.
На фоне лечения фенилином возможно окрашивание кожи и изменение цвета мочи. В случае появления этих симптомов следует заменить фениндион другим антикоагулянтом.
Варфарин (Варфарин)
В желудочно-кишечном тракте всасывается полностью. Период полувыведения равен 40 часам. Антикоагулянтный эффект начинается через 3-5 дней после начала лечения и продолжается в течение 3-5 суток после отмены препарата.
Выпускается в таблетках.
Начинают лечение с 10 мг 1 раз в день, через 2 дня дозировку уменьшают в 1,5-2 раза – до 5-7,5 мг в сутки. Терапию проводят под контролем показателя крови МНО (международного нормализованного отношения). В отдельных клинических ситуациях, например, при подготовке к оперативному лечению, рекомендованные дозировки препарата варьируются и определяются индивидуально.
Антикоагулянты - это группа лекарственных средств, подавляющих свертывание крови и препятствующих тромбообразованию посредством снижения образования фибрина.
Антикоагулянты воздействуют на биосинтез определенных веществ, угнетающих процессы свертываемости и изменяющих вязкость крови.
В медицине современные антикоагулянты используют в профилактических и терапевтических целях. Они выпускаются в разных формах: в виде мазей, таблеток или растворов для инъекций.
Только специалист может правильно выбрать лекарства и подобрать их дозировку.
Неправильно проведенная терапия может нанести организму вред и вызвать тяжелые последствия.
Высокая летальность из-за сердечно-сосудистых заболеваний объясняется формированием тромбов: почти у половины умерших от сердечной патологии был обнаружен тромбоз.
Тромбоз вен и ТЭЛА - самые распространенные причины инвалидности и смертности. Поэтому кардиологи рекомендуют начинать пользоваться антикоагулянтами сразу после обнаружения заболеваний сосудов и сердца.
Раннее их использование позволяет предотвратить формирование и увеличение кровяного сгустка, закупоривание сосудов.
Большинство антикоагулянтов действуют не на сам сгусток крови, а на свертывающую систему крови.
После ряда превращений происходит подавление плазменных факторов свертывания и производство тромбина - фермента, требуемого для создания фибриновых нитей, которые формируют тромботический сгусток. В результате тромбообразование замедляется.
Применение антикоагулянтов
Антикоагулянты показаны при:
Противопоказания и побочные эффекты антикоагулянтов
Антикоагулянты противопоказаны людям, страдающим следующими заболеваниями:
- Кровоточащий геморрой;
- Язвенная болезнь 12-перстной кишки и желудка;
- Почечная и печеночная недостаточность;
- Фиброз печени и хронический гепатит;
- Тромбоцитопеническая пурпура;
- Мочекаменная болезнь;
- Дефицит витаминов С и К;
- Кавернозный туберкулез легких;
- Перикардит и эндокардит;
- Злокачественные новообразования;
- Геморрагический панкреатит;
- Внутримозговая аневризма;
- Инфаркт миокарда с гипертонией;
- Лейкоз;
- Болезнь Крона;
- Алкоголизм;
- Геморрагическая ретинопатия.
Антикоагулянты нельзя принимать при менструации, беременности, лактации, в раннем послеродовом периоде, пожилым людям.
К побочным эффектам относятся: симптомы интоксикации и диспепсии, некроз, аллергия, сыпь, зуд кожи, остеопороз, дисфункция почек, алопеция.
Осложнения терапии - кровотечения из внутренних органов:
- Носоглотки;
- Кишечника;
- Желудка;
- Кровоизлияния в суставы и мышцы;
- Появление крови в моче.
Чтобы предупредить развитие опасных последствий, необходимо наблюдать за состоянием больного и контролировать показатели крови.
Естественные антикоагулянты
Могут быть патологическими и физиологическими. Патологические при некоторых заболеваниях появляются в крови. Физиологические в норме находятся в плазме.
Физиологические антикоагулянты подразделяются на первичные и вторичные. Первые самостоятельно синтезируются организмом и постоянно присутствуют в крови. Вторичные появляются при расщеплении факторов свертывания в процессе образования и растворения фибрина.
Первичные естественные антикоагулянты
Классификация:
- Антитромбины;
- Антитромбопластины;
- Ингибиторы процесса самосборки фибрина.
При понижении уровня первичных физиологических антикоагулянтов в крови появляется риск образования тромбозов.
К данной группе веществ можно отнести следующий перечень:
Вторичные физиологические антикоагулянты
Образуются в процессе свертывания крови. Они также появляются при расщепление факторов свертывания и растворении фибриновых сгустков.
Вторичные антикоагулянты – что это такое:
- Антитромбин I, IX;
- Фибринопептиды;
- Антитромбопластины;
- ПДФ-продукты;
- Метафакторы Va, XIa.
Патологические антикоагулянты
При развитии ряда заболеваний в плазме могут накапливаться сильные иммунные ингибиторы свертывания, являющиеся специфическими антителами, как волчаночный антикоагулянт.
Эти антитела указывают на определенный фактор, они могут вырабатываться для борьбы с проявлениями свертываемости крови, однако по статистике это ингибиторы фактора VII, IX.
Иногда при ряде аутоиммунных процессов в крови и парапротеинемиях могут скапливаться патологические белки, обладающие антитромбиновым или ингибирующим действием.
Механизм действия антикоагулянтов
Это препараты, которые оказывают влияние на свертываемость крови, применяются для снижения риска формирования тромба.
Из-за образования закупорки в органах или сосудах может развиться:
- Гангрена конечностей;
- Ишемический инсульт;
- Тромбофлебит;
- Ишемия сердца;
- Воспаление сосудов;
- Атеросклероз.
По механизму действия антикоагулянты подразделяются на лекарственные средства прямого/непрямого действия:
«Прямые»
Воздействуют непосредственно на тромбин, понижая его активность. Эти препараты являются дезактиваторами протромбина, ингибиторами тромбина и тормозят тромбообразование. Чтобы не допустить внутренних кровотечений, нужно контролировать показатели свертывающей системы.
Прямые антикоагулянты быстро попадают в организм, всасываются в ЖКТ и достигают печени, оказывают лечебное действие и выводятся наружу с мочой.
Их делят на следующие группы:
- Гепарины;
- Низкомолекулярный гепарин;
- Гирудин;
- Натрия гидроцитрат;
- Лепирудин, данапароид.
Гепарин
Самым распространенным веществом препятствующим свертыванию является Гепарин. Это антикоагулянтный препарат прямого действия.
Он вводится внутривенно, внутримышечно и под кожу, а также используется в виде мази как местное средство.
К гепаринам относятся:
- Адрепарин;
- Надропарин натрия;
- Парнапарин;
- Дальтепарин;
- Тинзапарин;
- Эноксапарин;
- Ревипарин.
Противотромботические препараты местного действия имеют не очень высокую эффективность и незначительную проницаемость в ткани. Используются для лечения геморроя, варикоза ног, синяков.
Чаще всего с гепарином применяются следующие средства:
Гепарины для подкожного и внутривенного введения – снижающие свертываемость препараты, которые индивидуально подбираются и не заменяются один другим в процессе лечения, поскольку не являются равнозначными по действию.
Активность данных препаратов достигает максимума примерно через 3 часа, а длительность действия составляет сутки. Эти гепарины блокируют тромбин, уменьшают активность плазменных и тканевых факторов, препятствуют формированию фибриновых нитей и предотвращают слипание тромбоцитов.
Для лечения стенокардии, инфаркта, ТЭЛА и тромбоза глубоких вен обычно назначают Дельтапарин, Эноксапарин, Надропарин.
Для профилактики тромбозов и тромбоэмболий назначают Ревипарин и Гепарин.
Гидроцитрат натрия
Данный антикоагулянт применяется в лабораторной практике. Он добавляется в пробирки для предотвращения свертывания крови. Его используют для консервации крови и ее компонентов.
«Непрямые»
Оказывают влияние на биосинтез побочных ферментов свертывающей системы. Они не подавляют активность тромбина, а полностью уничтожают его.
Кроме антикоагулянтного воздействия, препараты этой группы оказывают расслабляющее воздействие на гладкую мускулатуру, стимулируют кровоснабжение миокарда, выводят из организма ураты и оказывают гипохолестеринемическое воздействие.
«Непрямые» антикоагулянты назначают при лечении и профилактике тромбозов. Их применяют исключительно внутрь. Форма таблеток применяется длительно в условиях амбулатории. Резкая отмена приводит к повышению протромбина и тромбозу.
К ним относятся:
| Вещества | Описание |
|---|---|
| Кумариновые | Кумарин в естественных условиях содержится в растениях (доннике, зубровке) в форме сахаров. При лечении тромбоза впервые был использован дикумарин – его производное, выделенное из клевера в 20-х годах прошлого века. |
| Производные Индан -1,3-дион | Представитель – Фенилин. Данный пероральный препарат выпускается в таблетках. Действие начинается через 8 часов после приема, а максимальная эффективность наступает спустя сутки. При приеме необходимо проверять мочу на наличие крови, а также контролировать протромбиновый индекс. |
К «непрямым» относятся препараты:
- Неодикумарин;
- Варфарин;
- Аценокумарол.
Варфарин (ингибиторы тромбина) нельзя принимать при некоторых болезнях печени и почек, тромбоцитопении, при склонности к кровотечениям и острых кровотечениях, во время беременности, при ДВС-синдроме, врожденной нехватке протеинов S и С, лактазной недостаточности, если нарушается всасываемость глюкозы и галактозы.
К побочным эффектам относятся тошнота, рвота, боли в животе, понос, кровоточивость, нефрит, алопеция, мочекаменная болезнь, аллергии. Может наблюдаться зуд, сыпь на коже, васкулит, экзема.
Главный недостаток Варфарина – повышенный риск развития кровотечений (носовых, желудочно-кишечных и других).
Пероральные антикоагулянты нового поколения (НОАК)
Антикоагулянты – это незаменимые препараты, использующиеся при лечении многих патологий, таких как тромбозы, аритмии, инфаркты, ишемия и другие.
Однако лекарственные препараты, которые зарекомендовали себя эффективными, имеют много побочных эффектов . Разработки продолжаются, и на рынке иногда появляются новые антикоагулянты.
Ученые добиваются разработки универсальных средств, эффективных при различных заболеваниях. Проводятся разработки средств для детей и больных, которым они противопоказаны.
Препараты для разжижения крови нового поколения имеют следующие преимущества:
- Действие препарата быстро наступает и прекращается;
- При приеме снижается риск кровотечений;
- Препараты показаны пациентам, которым нельзя принимать Варфарин;
- Ингибирование тромбин-связного фактора и тромбина обратимо;
- Снижено влияние употребляемой пищи, а также других лекарственных средств.
Однако у новых препаратов есть и недостатки:
- Необходимо принимать регулярно, тогда как прием старых средств можно пропустить из-за длительного действия;
- Много тестов;
- Непереносимость некоторыми больными, которые могли без побочных эффектов принимать старые таблетки;
- Риск кровотечений в желудочно-кишечном тракте.
Список препаратов нового поколения невелик.
Новые препараты Ривароксабан, Апиксабан и Дабигатран могут быть альтернативой в случае мерцательной аритмии. Их преимущество – отсутствие необходимости постоянно сдавать кровь во время приема, они не взаимодействуют с другими препаратами.
Однако НОАК столь же эффективны при не более высоком риске возникновения кровотечений.
Антиагреганты
Они также способствуют разжижению крови, однако у них другой механизм действия: антиагреганты препятствуют слипанию тромбоцитов. Они назначаются с целью усиления эффекта антикоагулянтов. Помимо этого, они обладают сосудорасширяющим и спазмолитическим эффектом.
Самые известные антиагреганты:
- Аспирин – самый распространенный антиагрегант. Эффективное средство, разжижающее кровь, расширяющее сосуды и препятствующее тромбообразованию;
- Тирофибан – мешает склеиванию тромбоцитов;
- Эптифибатит – тормозит слипание тромбоцитов;
- Дипиридамол – сосудорасширяющее лекарство;
- Тиклопидин – используется при инфарктах, ишемии сердца и при профилактике тромбозов.
К новому поколению относится Брилинт с веществом тикагрелором. Это обратимый антагонист рецептора Р2У.
Заключение
Антикоагулянты – это незаменимые лекарственные средства при лечении патологий сердца и сосудов. Их нельзя принимать самостоятельно.
Антикоагулянты имеют много побочных эффектов и противопоказаний, а бесконтрольный прием может вызвать кровотечения, в том числе скрытые. Назначение и расчет дозировки выполняются лечащим врачом, который может учесть все возможные риски и особенности протекания болезни.
При проведении лечения нужен регулярный лабораторный контроль.
Очень важно не перепутать антикоагулянты и антиагреганты с тромболитическими средствами. Отличие заключается в том, что антикоагулянты не разрушают тромб, а только замедляют или предотвращают его развитие.
В медикаментозной терапии антикоагулянты применяются как средства препятствующие свертыванию крови. При заболеваниях напрямую или косвенно связанных с тромбообразованием их можно отнести к жизненно необходимым. В список препаратов антикоагулянтов входят медикаменты прямого и непрямого действия.
Назначают при лечении:
- Острых венозных и артериальных тромбозов.
- Патологиях связанных с высвобождением из тканей большого количества тромбопластических веществ.
- После ранее проведенных операций для предотвращения образования тромбов.
- В качестве профилактических мер при наличии сердечных заболеваний.
Какие препараты относятся к антикоагулянтам? Эти лекарства обладают способностью разжижать кровь, также их называют противосвертывающими. Подразделяются на две группы: прямого и непрямого действия.
Список препаратов антикоагулянтов прямого действия
В эту группу входят медикаменты антитромболического действия снижающие фактор свертываемости (тромбина) в крови.
1. Гепарины для местного применения (наружно) .
Данные препараты относящиеся к антикоагулянтам назначают при внутреннем воспалении вен с образованием в их полости сгустка крови.
Останавливают воспалительный процесс. Уменьшают формирование тромоцитного агрегата и активность тромбина. Снимают отечность. Активизируют тканевое дыхание. Способствуют растворению тромбов постепенно восстанавливают просвет вен. Ослабляют болезненные ощущения.
В список входят прямые препараты антикоагулянты российского производства :
1. Гепариновая мазь 25 г - 50 рублей.
2. Гепарин-Акрихин 1000 гель 30 g - 224 руб.
3. Тромблесс гель 30 г - 249 руб.
4. Венолайф 40 грамм - 330 р.
5. Лавентум 50 g - 290 рублей.
Для подкожного и внутривенного введения
Лекарственные препараты антикоагулянты пр именяются при лечение тромбоза глубоких вен, тромболии легочных артерий, стенокардии. Являются блокаторами тромбина. Препятствуют образованию не глобулярного белка фибрина и склейки тромбоцитов.
В качестве лечебной терапии врач назначает:
1. Клексан (Франция) . Основной действующий компонент эноксапарин натрия препятствует закупорки тромбом кровеносных сосудов и формированию свертков крови.
- Шприцы 0,2 мл 10 шт. - 1700 рублей.
2. Фраксипарин (Франция) . Действующее вещество надропарин кальция обладает высокой Ха-факторной активностью. Применяется для разжижения крови при угрозе тромбообразований.
- Шприцы 2850 ME 0,3 ml 10 шт. - 2150 руб.
3. Фрагмин (США) . Назначается пациентам на гемодиализе или гемофильтрации. Эффективный препарат антикоагулянт крови. Активное вещество раствора алтепарин натрия обладает противосвертывающим эффектом. Снижает скорость химических реакций фактора свертывания крови и тромбина.
- Раствор 2500 анти-Xa ME/0,2 ml 10 шт. - 2100 рублей.
Препараты антикоагулянты непрямого действия
Активные вещества медикаментов входящих в эту группу нарушают синтез протромбина в печени и замедляют процесс свертывания крови. Протромбин является предшественником фермента тромбина. Относится к сложным белкам плазмы крови. Участвует в свертывании крови при участии витамина К.
Список в таблетках препаратов антикоагулянтов
1. Вapфapин (Россия) . Самое востребованное лекарственное средство из списка непрямых антикоагулянтов для лечения тромбозов венозной системы. Снижает вероятность тромбоэмболических осложнений.
При соблюдении диеты, постоянном контролем крови на МНО и дозировки, терапия приводит положительным результатам. Доступная цена еще один существенный плюс медикамента.
- Таб. 2,5 мг 50 шт. - 86 рублей.
2. Фeнилин (Россия) . Еще один непрямой препарат антикоагулянт эффективное средство в таблетированной форме. Действующее вещество фениндион обладает противосвертывающими свойствами.
Назначается при закупоривании стенок вен, сосудов нижних конечностей и головного мозга. Применяется в качестве профилактических мер после проведенных оперативных вмешательств.
- Упаковка таб. 20 мг 30 шт. - 120 р.
3. Синкумар (Россия) . Средство входит в список кумариновых препаратов антикоагулянтов. Препятствует синтезированию витамина К в его активную форму, в следствии чего нарушается процесс коагуляции (образование кровяных сгустков). Подавляет синтез факторов свертывания крови.
- Упаковка таб. 2 мг 50 шт. - 470 руб.
Препараты антикоагулянты нового поколения
Особенностью лекарств является возможность не производить постоянный контроль показателя свертываемости крови (МНО). Если судить по этому свойству, то новые препараты превосходят Варфарин по удобству применения. Однако, высокая цена лекарств ограничивает их доступность, что является существенным недостатком.
В перечень препаратов антикоагулянтов нового поколения входят:
1. Ксарелто (Германия) . Активным компонентом медикаментов является ривароксабан . Клинические исследования доказали высокую эффективность данного средства. Прост в применении. Не привязывает пациентов к постоянной сдачи анализов.
- Стоимость таб.15 mg 28 шт. - 2700 руб.
2. Эликвис (США) . Основное действующее вещество апиксабан восстанавливает проходимость вен. Применяется для профилактики кардиоэмболического инсульта. Не требует систематического контроля гемостаза.
- Цена таблеток 5 mg 60 штук - 2400 р.
3. Прадакса (Австрия) . Главным компонентом лекарства дабигатрана этексилат . Назначается при венозных и системных тромбоэмболиях, в том числе поражении лёгочной артерии после тяжёлых травм и сложных операций.
Хорошо переносится. Во время медикаментозной терапии практикующие врачи отмечают низкий риск кровотечений.
- Капсулы 110 mg 30 шт. - 1750 рублей.
Заболевания сосудистой системы широко распространены во всём мире. Осложнения, которые они влекут за собой, часто становятся причинами инвалидности и смертности. Поэтому силы врачей направлены на профилактику и лечение сосудистых патологий, а также на борьбу с их последствиями. Наиболее распространёнными состояниями, приводящими к сгущению крови, являются: атеросклероз, осложнения сахарного диабета, варикозное расширение вен нижних конечностей, геморрой, нарушение целостности вен и артерий, малоподвижный образ жизни, из-за которого происходит застой. Всё это может привести к запуску специфических процессов в организме. Изменения в сосудистой и кровеносной системах стимулируют тромбообразование, которое ведёт к страшным последствиям. Антикоагулянты - препараты, которые помогают предотвратить этот процесс.
Механизм развития тромбоза
При замедлении кровотока, застойных явлениях в сосудах появляется риск развития тромба. Но для того чтобы он образовался, необходим ещё один фактор - повреждение эндотелия. Этот механизм приводит к адгезии тромбоцитов к сосудистой стенке. Это влечёт за собой физиологическую реакцию кровеносной системы, которая выражается в наслоении на сгусток фибрина, задержке там эритроцитов. Последним этапом является ретракция тромба, то есть плотное слипание всех его частей между собой (как бы склеивание). Этим процессам могут способствовать заболевания кровеносной системы, при которых кровь изначально предполагается густой консистенции. Кроме того, существует ответная реакция организма на большие потери жидкости - ДВС-синдром, который проявляется внутрисосудистым свёртыванием и является частой причиной смерти больных.
Механизм действия антикоагулянтов
Реакцией, обратной сгущению крови, является её разжижение. Для этого в организме имеются специальные вещества, контролирующие этот процесс, - антикоагулянты. Чаще всего при заболеваниях сосудистой системы естественной защиты бывает недостаточно. Поэтому осуществляется заместительная терапия медикаментами, содержащими антикоагулянты. Препараты имеют широкое распространение в медицине, и используются как для оказания экстренной помощи больным, так и в профилактических целях. Эти лекарственные средства оказывают своё действие при помощи нарушения образования фибрина - одного из участников тромбообразования. Они могут влиять на свёртываемость крови при помощи прямого и непрямого механизмов.
Классификация антикоагулянтов
Существует 2 большие группы препаратов, это - антикоагулянты прямого и непрямого действия. Первые оказывают угнетающее воздействие на тромбин, фактор крови, запускающий патологический механизм. Их применяют путём внутривенного введения. Наиболее яркий представитель первой группы - препарат «Гепарин».
Антикоагулянты непрямого действия выпускаются в виде таблеток, их роль заключается в блокировке протромбина, который образуется в печени. Эти препараты относятся к фармакологической группе антагонистов витамина К, наиболее яркий их представитель - лекарственное средство «Варфарин». Непрямые антикоагулянты, в свою очередь, бывают трех видов: моно-, дикумарины и индандионы.
Показания к применению
Антикоагулянты прямого действия имеют следующие показания к применению: тромбозы вен и артерий, нарушение коронарного и мозгового кровообращения - инфаркт миокарда, инсульт, варикозная болезнь, сахарный диабет (при развитии нефро-, ретинопатий), ДВС-синдром. Помимо этого, «Гепарин» и его производные назначают при переливании крови и операциях на сердце с использованием искусственных клапанов.
Антагонисты витамина К имеют те же показания, что и прямые антикоагулянты, но их эффект более продолжительный. Начало их действия тоже замедлено, поэтому их нельзя применять при острых процессах, которые требуют немедленной помощи. Антагонисты витамина К назначаются при хронических варикозных заболеваниях, сахарном диабете, сердечно-сосудистых патологиях.
Противопоказания к применению
Множество заболеваний сосудов могут осложняться кровотечениями. При этом препараты, разжижающие кровь, только усугубят положение. По этой причине все патологии, при которых существует риск, являются противопоказаниями к применению антикоагулянтов. Кровотечения происходят при ослаблении стенок сосудов, разрыве, ранее имеющихся дефектах (например, язвенная поверхность), при этом крайне опасно использовать антикоагулянты. Препараты как прямого, так и непрямого действия запрещены при следующих патологиях:
Кроме указанных патологий, антикоагулянты не рекомендуется использовать при алкоголизме, тяжёлом поражении геморроидальных вен, панкреатите.
Лекарственные препараты, относящиеся к группе антикоагулянтов
Представителями, оказывающими прямое действие, являются медикаменты «Кибернин», «Гепарин», «Тромбофоб», «Кальципарин», «Фрагмин», «Фраксипарин», «Флуксум», «Кливарин», «Клексан». К антагонистам витамина К относятся следующие антикоагулянты: препараты «Варфарин», «Синкумар», «Тромбостоп», «Фепромарон», «Фенилин» и т. п.