Бигуаниды – препараты для понижения уровня сахара в крови, выпускаемые в виде таблеток.
Используются преимущественно при сахарном диабете II типа, в качестве вспомогательных лекарств.
Для монотерапии сахароснижающие таблетки применяются довольно редко, примерно в 5-10% всех случаев.
Группа бигуанидов включает препараты: Багомет, Авандамет, Метфогамма, Глюкофаж, Метформин-Акри, Сиофор 500, Сиофор 850, Сиофор 1000.
Механизм действия
После приема бигуанидов уменьшается инсулинорезистентность, возрастает количество свободного инсулина в соотношении к связанному. На секрецию гормонов препараты данной группы не влияют.
Прием бигуанида Метформина улучшает усвояемость глюкозы мышцами, замедляет окисление жиров и образование жирных кислот. Метформин эффективно замедляет образование жиров низкой плотности.
Нередко препараты группы бигуанидов применяют для похудения.
Противопоказания
Метформин и другие препараты-бигуаниды нельзя принимать при наличии:
- Сердечная недостаточность.
- Отклонения в работе печени, почек.
- Хронический алкоголизм.
- в острой форме.
- Дыхательная недостаточность.
- Беременность, кормление грудью.
- Повышенная чувствительность к препарату.
- Лактоацидоз.
- Диабетическая стопа — .
Побочные эффекты
- Тошнота, рвота.
- Расстройства пищеварения.
- Мегалобластная анемия.
- Ацидоз. При этом примем препарата следует немедленно прекратить.
- Гипогликемия. Чаще всего наблюдается при передозировках.
- Лактацидоз (отравление молочной кислотой).
Из-за этих возможных последствий целесообразность приема метформина и его аналогов ставится под сомнение , особенно, если препарат назначается просто для похудения.
Бигуанидами называют препараты, созданные для снижения уровня глюкозы в крови. Средство выпускается в виде таблеток.
Они используются, чаще всего, при сахарном диабете 2 типа, как вспомогательное средство.
В рамках монотерапии сахароснижающие препараты назначаются достаточно редко. Обычно это бывает в 5-10% случаев.
Бигуаниды включают в себя следующие препараты:
- Багомет,
- Авандамет,
- Метфогамма,
- Глюкофаж,
- Метформин-Акри,
- Сиофор 500.
В настоящее время в России, как и во всем мире из бигуанидов используется, в большинстве своем, производные метилбигуанида, то есть метформин:
- глюкофаг,
- сиофор,
- метфо-гамма,
- дианормет,
- глиформин и другие.
Метформин распадается от полутора до трех часов. Препарат выпускают в таблетках по 850 и 500 мг.
Терапевтические дозировки составляют 1-2 г в сутки.
Можно употреблять до 3 г в сутки при сахарном диабете.
Производные бутилбигуанида:
- силубин,
- буформин,
- адебит.
Обратите внимание на то, что бигуаниды применяются ограничено, вследствие выраженных побочных эффектов, а именно желудочной диспепсии.
Сейчас производные фенилбигуанида врачи не советуют применять, поскольку доказано, что они приводят к накоплению в крови человека:
- пирувата
- лактата
Действие препарата
Ученые доказали, что сахароснижающие действия метформина при диабете связаны со специфическим влиянием препарата на пул и синтез. Сахароснижающее действие метформина связано с глюкозных транспортеров в клетке.
Объем глюкозных транспортеров повышается из-за воздействия бигуанидов. Это проявляется в улучшении транспортировки глюкозы через мембрану клеток.
Данным эффектом объясняют влияние на действия и инсулина организма, и инсулина, поступающего извне. Препараты действуют также и в митохондриальной мембране.
Бигуаниды угнетают глюконеогенез, тем самым они способствуют увеличению содержания:
- лактата,
- пирувата,
- аланина,
Указанные вещества являются предшественниками глюкозы в рамках глюконеогенеза.
Объем глюкозных транспортеров увеличивается под действием метформина в плазматической мембране. Речь идет о:
- ГЛЮТ-4,
- ГЛЮТ-2,
- ГЛЮТ-1.
Транспортировка глюкозы ускоряется:
- в гладких мышцах сосудов
- эндотелии
- мышце сердца.
Этим и объясняют снижение инсулинорезистентности у людей при сахарном диабете 2 типа под воздействием метформина. Увеличение чувствительности к инсулину не сопровождается при этом повышением его секреции поджелудочной железой.
На фоне снижения инсулинорезистентности понижается и базовый уровень который обозначает . Увеличением чувствительности к инсулину не сопровождается повышением его секреции поджелудочной железой, как при использовании средств сульфонилмочевины.
При лечении метформином у людей наблюдается сброс веса, а вот при лечении сульфонилмочевинными средствами и инсулином может быть обратный эффект. Помимо этого, метформин способствует понижению липидов в сыворотке.
Побочные эффекты
Следует отметить основные побочные эффекты от применения метформина, механизм здесь следующий:
- диарея, тошнота, рвота;
- металлический привкус во рту;
- дискомфортные ощущения в области живота;
- снижение и потеря аппетита, вплоть до отвращения к еде;
- лактат-ацидоз.
Указанные побочные эффекты и действия, как правило, быстро уходят при снижении дозировки. Приступ диареи является показанием для прекращения прием метформина.
Если длительное время принимать метформин по 200-3000 мг в сутки, то необходимо помнить о том, что снизится всасывание желудочно-кишечным трактом:
- витаминов группы В,
- фолиевой кислоты.
Нужно решать в каждом конкретном случае проблему дополнительного назначения витаминов.
В обязательном порядке нужно держать под контролем содержание лактата в крови, причем проверять это не реже двух раз в год. Это важно, учитывая способность метформина усиливать анаэробный гликолиз в тонком кишечнике и подавлять гликогенолиза в печени.
При появлении у человека жалоб на боли в мышцах и металлический вкус во рту, необходимо изучить уровень лактата. Если его содержание в крови увеличено, то действия по лечению метформином нужно прекратить.
Если нет возможности изучить уровень лактата в крови, то метформин отменяют, пока состояние не нормализуется, затем происходит оценка всех возможностей его назначения.
Основные противопоказания
Существуют конкретные противопоказания к назначению метформина:
- , а также коматозные и другие состояния диабетического происхождения;
- нарушение функционирования почек, повышение креатинина в крови свыше 1,5 ммоль/л;
- гипоксические состояния любого генеза (стенокардия напряжения, недостаточность кровообращения, 4 ФК, стенокардия, инфаркт миокарда);
- дыхательная недостаточность;
- выраженная дисциркуляторная энцефалопатия,
- инсульты;
- анемия;
- острые инфекционные заболевания,хирургические заболевания;
- алкоголь;
- печеночная недостаточность;
- беременность;
- указания на лактат-ацидозу в анамнезе.
В процессе увеличения печени бигуаниды назначаются тогда, когда гепатомегалия признана следствием диабетического гепатостеатоза.
При инфекционно-аллергических и дистрофических нарушениях печени может регистрироваться воздействие бигуанидов на печеночную паренхиму, что выражается в:
- появлении холестаза вплоть иногда вплоть до видимой желтухи,
- изменениях функциональных печеночных проб.
При хроническом персистирующем гепатите препараты следует применять с осторожностью.
В отличие от производных сульфонилмочевины, бигуаниды не оказывают прямого токсического воздействия на гемопоэтическую функцию костного мозга и почки. Однако, они противопоказаны при:
- заболеваниях почек, стимулирующих снижение клубочковой фильтрации
- ретенции азотистых шлаков
- тяжелой анемии, в связи с опасностью формирования лактацидемии.
Больным людям старшего возраста требуется осторожно назначать препараты, поскольку это связано с угрозой формирования лактат-ацидоза. Это относится к тем больным, которые выполняют напряженную физическую работу.
Существуют лекарственные препараты, употребление которых при лечении бигуанидами усугубляет механизм молочнокислого ацидоза, это:
- фруктоза,
- тетурам,
- антигистаминные лекарства,
- салицилаты,
- барбитураты.
БИГУАНИДЫ - группа веществ гуанидинового ряда, снижающих содержание сахара в крови у больных диабетом.
После сообщений Ватанабе (С. Watanabe, 1918) о сахароснижающем действии гуанидина Франк (Е. Frank, 1926) с соавт, использовал для лечения больных сахарным диабетом производное гуанидина - синталин. Однако наряду с отчетливым сахароснижающим действием синталин обладал токсическими свойствами. Очевидно, в связи с этим не привлекли внимания клиницистов синтезированные в 1929 г. Слоттой и Тшеши (К. H. Slotta, R. Tschesche) сахароснижающие производные биту анида.
Возможность применения Б. при сахарном диабете вновь стала изучаться после сообщений Унгара (G. Ungar) в 1957 г. о сахароснижающем действии фенетилбигуанида.
В последующие годы было синтезировано большое количество производных бигуанида, но при лечении сахарного диабета нашли применение только фенетилбигуанид (фенформин), диметилбигуанид (метформин) и бутилбигуанид (буформин):
Различия в структуре сахароснижающих Б. определяют некоторые особенности метаболизма этих веществ в организме, величины эффективных доз, однако их влияние на обмен веществ в основном одинаково.
Механизм действия бигуанидов полностью не выяснен, несмотря на большое количество исследований.
Установлено, что Б. вызывают понижение уровня сахара в крови у больных сахарным диабетом и животных с экспериментальным диабетом. Сахароснижающий эффект Б. особенно проявляется у больных ожирением с диабетическим типом толерантности к глюкозе. Одновременно с понижением количества сахара в крови отмечается уменьшение свойственной этим больным гиперинсулинемии.
В отличие от препаратов сульфанилмочевины, Б. не оказывают стимулирующего влияния на секрецию инсулина. Их применение не только не вызывает дегрануляции бета-клеток, но приводит к накоплению в этих клетках гранул. Этот эффект Б. получил название «инсулинсберегающего» эффекта. Он связан, очевидно, с уменьшением потребности в инсулине.
У здоровых людей с нормальным весом тела содержание сахара и инсулина в крови под влиянием терапевтических доз Б. не изменяется. Б. понижают уровень сахара в крови у здоровых только после длительного голодания. Это обстоятельство привело исследователей к необходимости изучения влияния Б. на глюконеогенез, т. к. известно, что его повышение имеет место при сахарном диабете и голодании. Было установлено, что Б. уменьшают повышенный глюконеогенез из белка.
Установлено также, что Б. повышают захват глюкозы мышцами и превращение ее в лактат у больных диабетом, ожирением с нормальной толерантностью к глюкозе и у здоровых. Серл (G. L. Searle, 1966) с соавт, и Крейсберг (R. A. Kreisberg, 1968) считали, что Отсутствие сахароснижающего эффекта Б. у здоровых связано с тем, что у них повышение периферической утилизации глюкозы балансируется увеличением ее ресинтеза из лактата (цикл Кори), в то время как у больных диабетом способность к ресинтезу глюкозы, возможно, снижена.
Чижик (A. Czyzyk, 1968) с соавт, объясняет сахароснижающее действие Б. замедлением всасывания глюкозы в кишечнике.
Под действием Б. замедляется всасывание и других веществ: витамина B12, D-ксилозы, аминокислот, жиров. Однако установлено, что замедление всасывания витамина B12 и D-ксилозы имело место только в первое время приема бигуанидов. Берхтольд (P. Berchtold, 1969) с соавт, восстановление нормального всасывания этих веществ при длительном приеме Б. объясняет адаптацией ферментных систем к действию Б.
Уилльямс (1958) с соавт., Стайнер и Уилльямс (D. F. Steiner, R. H. Williams, 1959) и др. считают, что в основе действия Б. лежит ингибиция окислительного фосфорилирования и увеличение утилизации глюкозы путем анаэробного гликолиза.
В результате ингибиции тканевого дыхания снижается образование АТФ, что приводит к замедлению ряда обменных процессов, проходящих с потреблением энергии, как, напр., глюконеогенеза и активного транспортного механизма в тонкой кишке. Однако необходимо отметить, что данные об ингибиции окислительного фосфорилирования были получены in vitro с использованием высоких концентраций Б., которые значительно превышали их концентрации в крови людей, принимавших терапевтические дозы этих препаратов.
Вопрос о влиянии Б. на обмен жиров тоже не вполне выяснен. Имеются сообщения, что под действием Б. у больных сахарным диабетом увеличивается выход в кровь свободных жирных кислот, повышается их уровень в крови и возрастает их окисление. Однако при длительном лечении Б. ряд исследователей отметил снижение уровня свободных жирных кислот в крови. Имеются данные об уменьшении гиперхолестеринемии и гипертриглицеридемии у больных сахарным диабетом при лечении Б.; в то же время отмечено увеличение синтеза триглицеридов.
Многими исследователями отмечено, что при лечении Б. у больных сахарным диабетом с ожирением отмечается умеренное снижение веса тела. Однако этот эффект проявляется только в начале лечения. Его связывают как с уменьшением всасывания ряда веществ в кишечнике, так и со снижением аппетита. У больных ожирением с нормальной толерантностью к глюкозе влияние Б. на вес тела выражено слабее, чем у больных ожирением с диабетическим типом толерантности к глюкозе.
Показания к применению
Б. для лечения сахарного диабета могут применяться: а) как самостоятельный метод лечения; б) в сочетании с препаратами сульфанилмочевины; в) в сочетании с инсулином.
Клиническими исследованиями установлена возможность применения Б. для лечения больных с различными по тяжести формами сахарного диабета, за исключением больных с кетоацидозом. Однако в качестве самостоятельного метода лечения Б. могут применяться только при легких формах сахарного диабета у больных с избыточным весом тела.
В основе лечения сахарного диабета Б., как и в основе всех других методов лечения этого заболевания, лежит принцип компенсации нарушений метаболизма. Диета при лечении Б. не отличается от обычной диеты больных сахарным диабетом. У больных с нормальным весом она должна быть полноценной по калорийности и составу с исключением сахара и некоторых других продуктов, содержащих легко усваиваемые углеводы (рис, манная крупа и др.), а у больных с избыточным весом - субкалорийной с ограничением жиров и углеводов и также с исключением сахара.
Сахаропонижающее действие Б. полностью развертывается в течение нескольких дней от начала их применения.
Для оценки эффективности лечения необходим их прием в течение не менее семи дней. Если лечение Б. не приводит к компенсации нарушений метаболизма, то оно должно быть прекращено как самостоятельный метод лечения.
Вторичная нечувствительность к Б. развивается редко: по данным клиники Джослина (E. P. Joslin, 1971), она встречается не более чем у 6% больных. Длительность беспрерывного приема Б. отдельными больными - 10 лет и более.
При лечении препаратами сульфанилмочевины добавление Б. может обеспечить компенсацию нарушений метаболизма там, где лечение одними препаратами сульфанилмочевины неэффективно. Каждый из этих препаратов дополняет действие другого: препараты сульфанилмочевины стимулируют секрецию инсулина, а Б. улучшают периферическую утилизацию глюкозы.
Если комбинированное лечение препаратами сульфанилмочевины и Б., проводимое в течение 7-10 дней, не обеспечивает компенсацию нарушений метаболизма, то оно должно быть прекращено, и больному следует назначить инсулин. В случае эффективности комбинированной терапии Б. и сульфаниламидами в дальнейшем возможно уменьшение доз обоих препаратов с постепенной отменой Б. Вопрос о возможности уменьшения доз препаратов, принимаемых per os, решается на основании показателей уровня сахара в крови и моче.
У больных, получающих инсулин, применение Б. нередко уменьшает потребность в инсулине. При их назначении в период, когда достигнуто нормальное содержание сахара в крови, необходимо понизить дозы инсулина приблизительно на 15%.
Применение Б. показано при инсулинрезистентных формах сахарного диабета. При лабильном течении заболевания у отдельных больных удается с помощью Б. добиться нек-рой стабилизации уровня сахара в крови, однако у большинства больных лабильность в течении диабета не уменьшается. Гипогликемических состояний Б. не вызывают.
Препараты бигуанидов и их применение
В связи с близостью терапевтических доз Б. к токсическим общий принцип лечения Б. заключается в применении в начале лечения малых доз с последующим их повышением через каждые 2-4 дня в случае хорошей переносимости. Все препараты К. следует принимать сразу после еды для предотвращения побочных явлений со стороны жел.-киш. тракта.
Б. принимают внутрь. Они всасываются в тонкой кишке и быстро распределяются в тканях. Их концентрация в крови после приема терапевтических доз достигает лишь 0,1-0,4 мкг/мл. Преимущественное накопление Б. наблюдается в почках, печени, надпочечниках, поджелудочной железе, жел.-киш. тракте, легких. Малое их количество определяется в мозге и жировой ткани.
Фенетилбигуанид метаболизируется в N"-p-гидрокси-бета-фенетилбигуанид; диметилбигуанид и бутилбигуанид не подвергаются метаболизму в организме человека. Одна треть фенетилбигуанида выделяется в виде метаболита, а две трети - в неизмененном виде.
Б. выделяются с мочой и калом. По данным Бекмана (R. Beckman, 1968, 1969), фенетилбигуанид и его метаболит обнаруживаются в моче за сутки в количестве 45-55%, а бутилбигуанид - в количестве 90% от принятой однократно дозы в 50 мг; диметилбигуанид выделяется с мочой за 36 час. в количестве 63% от принятой однократной дозы; с фекалиями выделяется невсосавшаяся часть Б., а также небольшая их часть, поступившая в кишечник с желчью. Полупериод биол, активности Б. составляет ок. 2,8 часа.
Сахароснижающее действие Б., выпускаемых в таблетках, начинает проявляться через 0,5-1 час после их приема, максимальный эффект достигается через 4-6 час., затем действие снижается и прекращается к 10 час.
Фенформин и буформин, выпускаемые в капсулах и драже, обеспечивают более медленное всасывание и более длительное действие. Препараты Б. длительного действия реже вызывают побочные явления.
Фенетилбигуанид : Phenformin, DBI, таблетки по 25 мг, суточная доза - 50-150 мг на 3-4 приема; DBI-TD, Dibein retard, Dibotin capsules, Insoral-TD, DBI retard, Diabis retard, DB retard (капсулы или драже по 50 мг, суточная доза - 50-150 мг соответственно 1-2 раза в день с интервалом в 12 час.).
Бутилбигуанид : Buformin, Adebit, таблетки по 50 мг, суточная доза - 100-300 мг на 3-4 приема; Silubin retard, драже по 100 мг, суточная доза - 100-300 мг соответственно 1-2 раза в день с интервалом в 12 час.
Диметилбигуанид : Metformin, Glucofag, таблетки по 500 мг, суточная доза - 1000- 3000 мг в 3-4 приема.
Побочное действие бигуанидов может проявляться различными нарушениями со стороны жел.-киш. тракта - металлический вкус во рту, потеря аппетита, тошнота, рвота, слабость, понос. Все эти нарушения полностью проходят вскоре после отмены препаратов. Через нек-рое время можно возобновить прием Б., но в более низких дозах.
Токсические повреждения печени и почек при лечении Б. не описаны.
В литературе дискутировался вопрос о возможности развития молочнокислого ацидоза у больных сахарным диабетом при лечении Б. Комитетом по изучению некетонемического метаболического ацидоза при сахарном диабете (1963) было отмечено, что при лечении Б. уровень молочной к-ты в крови больных может несколько повышаться.
Молочнокислый ацидоз с высоким уровнем молочной к-ты в крови и снижением pH крови у больных диабетом, получающих Б., встречается редко - не чаще, чем у больных, не получающих эти препараты.
Клинически молочнокислый ацидоз характеризуется тяжелым состоянием больного: состояние прострации, дыхание Куссмауля, кома, к-рая может закончиться смертью. Опасность развития молочнокислого ацидоза у больных диабетом при лечении Б. возникает при наличии у них кетоацидоза, сердечно-сосудистой или почечной недостаточности и ряде других состояний, протекающих с нарушением микроциркуляции и явлениями гипоксии тканей.
Противопоказания
Б. противопоказаны при кетоацидозе, сердечно-сосудистой недостаточности, недостаточности функции почек, лихорадочных заболеваниях,в предоперационном и послеоперационном периодах, при беременности.
Библиография: Васюкова Е. А. и Зефир о в а Г. С. Бигуаниды в лечении сахарного диабета. Клин, мед., т. 49, № 5, с. 25, 1971, библиогр.; Сахарный диабет, под ред. В. Р. Клячко, с. 142, М., 1974, библиогр.; С z у z у k А. а. о. Effect of biguaniaes on intestinal absorption of glu-kose, Diabetes, v. 17, p. 492, 1968; К r a 1 1 L. P. The clinical use of oral hypoglycemic agents, в кн.: Diabetes mellitus, ed. by M. Elienberg a. H. Rifkin, p. 648, N. Y. a. o., 1970; Williams R. H., Tanner D. С. a. О d e 1 1 W. D. Hypoglycemic actions of phenethylamyl,-and isoamyl-diguanide, Diabetes, v. 7, p. 87, 1958; Williams R. H. a. o. Studies related to the hypoglycemic acid of phenethyldiguanide, Metabolism, v. 6, p. 311, 1957.
В. Г. Баранов, Л.Ш. Оркодашвили.
Бигуаниды принадлежат к категории гуанидинов, которые эффективны при сахарном диабете. Ведь такой класс препаратов эффективно понижает концентрацию глюкозы в крови.
Эти средства представлены: L-бутилбигуанидом (Буформин), N, N-диметилбигуанидом (Метформин), Фенэтилбигуанидом (Фенформин).
Разница в структуре сахаропонижающих бигуанидов заключается в их усвояемости организмом и объеме дозировки. Но воздействие производных гуанидина на обмен веществ в большей части случаев идентично.
Однако в качестве монотерапии противогипергликемические средства применяются не часто. Как правило, это происходит в 5-10% случаев.
Как действуют бигуаниды?
Как воздействуют эти препараты на организм до конца не изучено, даже невзирая на проведение многочисленных исследований. Но было зафиксировано, что производные гуанидина понижают показатели глюкозы в крови при сахарном диабете 2 типа, особенно если у больного есть проблемы с лишним весом.
Бигуаниды обладают «инсулинсберегающим» действием, поэтому со временем потребность в синтетическом введении гормона уменьшается. Также эти препараты снижают увеличенный глюконеогенез из белка.
Кроме того, подобные средства улучшают усвоение глюкозы мышцами, преобразовывая сахар в лактат. В результате воздействия производных гуанидинов замедляется процесс всасывания таких веществ как:
- жиры;
- витамин В 12№
- аминокислоты;
- D-ксилоза.
Существует мнение, что в процессе ингибиции тканевого дыхания понижается формирование АТФ, из-за чего замедляются различные обменные процессы, при которых потребляется энергия (например, глюконеогенез). Предположительно, что механизм действия бигуанидов заключается в их воздействии на липидный обмен.
Также было установлено, что данные препараты у инсулиннезависимых диабетиков с лишним весом способствуют умеренному снижению массы тела.
Но такое действие отмечается лишь в начале терапии, когда в кишечнике не всасываются некоторые вещества, а аппетит пациента снижен.
Способы применения и дозировки
Уровень сахара
К классу бигуанидов относятся препараты, имеющие следующее название:
- Сиофор 1000/850/500;
- Багомет;
- Метформин-Акри;
- Авандамет;
- Глюкофаж;
- Метфогамма.
Сегодня чаще всего применяются производные метилбигуанида, а именно – метформин. К ним относится Глиформин, Глюкофаг, Дианормет и прочие вещества.
Способ применения большинства бигуанидов сходен. Изначально назначаются маленькие дозы, а в при хорошей переносимости их увеличивают каждые 2-4 дня. Причем полигексаметилен бигуанид необходимо пить после еды, что позволит предотвратить развитие побочных эффектов со стороны ЖКТ.
Группа бигуанидов, используемых для лечения инсулиннезависимого диабета, оказывает двенадцатичасовое лечебное действие. Следовательно, суточная дозировка должна быть разделена на 2 приема.
Вначале терапии , Сиофор и подобные им средства принимают в количестве 500 мг однократно (вечером). По прошествии недели, при условии, что у пациента нет проблем с ЖКТ, однократная суточная дозировка увеличивается до 850 мг либо больной пьет дополнительные 500 мг средства утром.
В случае появления побочных реакций, дозу необходимо снизить, а через время снова попытаться повысить ее. Максимальная концентрация вещества в организме достигается через 1-2 месяца лечения.
Поддерживая дозировка – до 2000 мг в сутки. Наибольшее допустимое количество – 3000 мг в день, но только для пациентов молодого возраста. Максимальная доза для пожилых больных – не более 1000 мг.
Полигексаметилен бигуанид можно сочетать с секретогенами (препараты сульфонилмочевины и глиниды), инсулином и глитазонами. Поэтому фармацевтические компании производят уже готовые комбинированные препараты, оказывающие сахароснижающее действие при меньшей дозировке, что минимизирует риск появления побочных действий:
- Глюкованс (метформин и глибенкламид);
- Глибомет.
Если принять такой комбинированный продукт, то концентрация сахара в крови нормализуется уже через 2 часа, а эффект будет держаться до 12 часов.
Подобные средства принимают во время еды по 1 таблетке в день с последующим увеличением дозировки до 2 капсул в сутки.
Побочные реакции и противопоказания
Полигексаметилен бигуанид и прочие вещества из этой группы могут вызывать ряд негативных действий. К наиболее распространенным относят сбои в работе ЖКТ, плохой аппетит, присутствие металлического вкуса во рту и развитие лактат-ацидоза.
Показателем для прекращения приема веществ из гуанидинового ряда является приступ диареи. Однако при корректировке дозы большинство побочных действий исчезает.
Метформин противопоказан в следующих случаях:
- дыхательная недостаточность;
- проблемы с печенью;
- инсульт;
- беременность;
- острые инфекции;
- дисциркуляторная энцефалопатия;
- дисфункция почек, когда уровень креатинина в крови более 1.5 ммоль/л.
Также препараты нельзя принимать при диабетической коме, включая кетоацидоз и, если в анамнезе имеется лактат-ацидоз. Кроме того, подобные лекарства противопоказаны при гипоксических состояниях (инфаркт, стенокардия, плохое кровообращение).
Метформин не совместим с алкоголем. А если печень увеличена, то такие средства назначают только, когда гепатомегалия возникает на фоне диабетического гепатостеатоза.
В случае дистрофических, аллергических либо инфекционных поражений печени бигуаниды могут влиять на печеночную паренхиму. В результате видны в изменениях функциональных проб. Еще может развиться холестаз, с явными признаками желтухи.
В сравнении с производными сульфонилмочевины, препараты из ряда гуанидинов не оказывают токсического влияния на почки и костный мозг. Хотя, они противопоказаны при сильной анемии, ретенции азотисты шлаков и при наличии болезней почек, вызывающих понижение клубочковой фильтрации.
Также если лечение бигуанидами совмещать с приемом фруктозы, антигистаминных средств, барбитуратов, Тетурама и салицилатов, то это усугубит молочнокислый ацидоз.
Лекция, посвященная препаратам от диабета, предоставлена в видео в этой статье.
Сахарный диабет с развитием человеческой цивилизации становится все более частым явлением. По статистике 15 % всего населения больны этим неприятным и ограничивающим жизнь недугом, примерно столько же находятся в неведении о том, что имеют первые признаки диабета или уже являются его жертвами.
Исходя из этого, каждый третий может услышать данный диагноз в свою сторону, поэтому так важно регулярно проходить проверку, чтобы вовремя предотвратить или, в худшем случае, правильно сопровождать заболевание на протяжении всей жизни, оставаясь полноценным и счастливым человеком.
Что такое Бигуаниды?
Бигуаниды – это специальные препараты, предназначенные для понижения инсулинорезистентности клеток организма за счет уменьшения всасывания различных сахаров и жиров в кишечнике. Они являются лишь одним из множества способов лечения сахарного диабета, который характеризуется изрядно повышенным уровнем глюкозы в крови и вызван генетической предрасположенностью или нездоровой культурой питания.
К списку веществ из этой группы относятся:
- Гуанидин — активно применялся в средневековой Европе, но в то же время был токсичен для печени. Сейчас не используется;
- Синталин — предназначался для борьбы с легкой формой заболевания, но высокая токсичность и появление в медицине инсулина поспособствовали приостановлению связанных с ним исследований, хотя препарат применялся вплоть до 40-х годов прошлого века;
- Буформин и Фенформин – появились в 50-х годах 20-го века, вследствие необходимости применения эффективных пероральных препаратов для лечения диабета 2-го типа, но также и обнаружились проблемы с ЖКТ, как побочные явления. Далее была доказана их опасность и последовал строжайший запрет на эти лекарства. Сейчас могут стать нелегальной заменой Метформину ввиду меньшей стоимости, но это неоправданный риск.
- Метформин (единственный разрешенный из выделенной группы, по причине низкого риска развития лактат-ацидоза). Также препарат известен под названиями Глюкофаж, Сиофор. Существуют многосоставные таблетки, в состав которых он входит. В результате исследований (пока только на червях) было доказано, что в будущем Метморфин может стать «таблеткой от старости» из-за сопутствующих свойств.
Механизм воздействия
Как известно, наш организм может получить сахар двумя путями:
- Извне с пищей.
- Посредством глюконеогенеза в печени.
Таким образом, существует система поддерживания уровня сахара на постоянном оптимальном уровне. В раннее утреннее время сахар выбрасывается в кровь и доставляется в мозг, тем самым питая и обеспечивая его стабильную работу. Но если мы его не расходуем в должном количестве, то избыток будет откладываться на теле в виде жира.
Лучше всего принимать Метформин одновременно с едой, он намного лучше всасывается в кровь в процессе активного пищеварения, чем на голодный желудок. Вещество воздействует на гепатоциты, повышая чувствительность тканей к инсулину и замедляя все то же всасывание в кишечнике.
Положительные эффекты приема Метморфина:
- стабильное уменьшение запасов жира в теле;
- улучшение аппетита;
- понижение сахара до допустимой нормы;
- понижение гликированного гемоглобина до 1.5% ;
- не наблюдается понижение уровня глюкозы в крови после сна и сопутствующего голода у больных 2 группы и здоровых людей;
- активация липолиза;
- торможение липогенеза;
- снижение уровня холестерина;
- снижение уровня триглицеридов;
- снижение уровня липопротеинов низкой плотности;
- понижение активности тромбоцитарного звена гемостаза.
Побочные эффекты
Побочные действия данный препарат вызывает чаще чем другие, ими может послужить:
- воспаление желудочно-кишечного тракта или просто нарушение работы;
- повышение концентрации серотонина (гормона радости) в кишечнике, что стимулирует его работу и вызывает частый понос;
- гиповитаминоз витамина B12;
- высыпания на коже;
- появление лактатацидоза;
- снижение уровня тестостерона у мужчин;
- появление мегалобластой анемии (очень редко).
Противопоказания к приему
Противопоказан прием Метформина при:
- алкогольных возлияниях, по причине того, что он вызывает закисление крови из-за снижения сахара, а это крайне опасно;
- тяжелой физической работе людям старше 60-ти лет;
- наличии острых состояний с необходимостью инсулинотерапии;
- беременности и кормлении грудью;
- почечной недостаточности или иных проблем с почками;
- проблемах с печенью;
- наличии лактат-ацидоза (когда содержание молочной кислоты в крови превышено;
- наличии гипоксических заболеваний (анемии, дыхательной недостаточности, хронической сердечной недостаточности);
- острых инфекциях мочевыводящих путей;
- бронхолегочных инфекциях;
- недостаточном питании и истощенности организма.
Лекарственное взаимодействие
Действие усиливается в сочетании с:
- Инсулином;
- Секретогенами;
- Акарбозой;
- Ингибаторами МАО;
- Циклофосфамидом;
- Клофибратом;
- Салицилатами;
- Ингибиторами АПФ;
- Окситетрациклином.
Действие ослабевает при сочетании с:
- гормональными контрацептивами;
- гормонами щитовидной железы;
- тиазидными диуретиками;
- производными никотиновой к-ты;
- Эпинефрином;
- Глюкагоном;
- производными Фенотиазина.
Среди всей группы Бигуанидов Метформин является относительно доступным, универсальным и самым полезным лечебным средством. При выявлении первых признаков плохого самочувствия всегда следует обратиться к врачу и сдать анализ крови. При рациональном употреблении препарата в назначенных дозах можно улучшить общее состояние здоровья и беззаботно жить, не зная ненужных забот.
Видео от доктора Малышевой о трех ранних признаках диабета:
Главное помнить, что сахарный диабет – это не приговор, и что дискомфорт от протекания недуга можно свести до минимума, следуя диете и наставлениям врача.