Las sulfonamidas son agentes antimicrobianos, derivados de la para (π) -aminobencenosulfamida - amida del ácido sulfanílico (ácido para-aminobencenosulfónico). Muchas de estas sustancias se han utilizado como fármacos antibacterianos desde mediados del siglo XX.

La aminobencenosulfamida, el compuesto más simple de su clase, también se llama estreptocida blanco y todavía se usa en medicina. La sulfanilamida prontosil (estreptocida rojo), de estructura algo más compleja, fue el primer fármaco de este grupo y, en general, el primer fármaco antibacteriano sintético del mundo.

Las propiedades antibacterianas del Prontosil fueron descubiertas en 1934 por G. Domagk. En 1935, científicos del Instituto Pasteur (Francia) descubrieron que era la parte sulfonamida de la molécula de prontosil la que tenía un efecto antibacteriano, y no la estructura que le da color. Se encontró que el "principio activo" del estreptocida rojo es la sulfonamida, que se forma durante el metabolismo (estreptocida, estreptocida blanco). El estreptocida rojo dejó de utilizarse y, a partir de la molécula de sulfonamida, se sintetizaron una gran cantidad de sus derivados, algunos de los cuales se utilizaron ampliamente en medicina.

efecto farmacológico

Las sulfonamidas tienen un efecto bacteriostático. Al ser análogos del PABA en su estructura química, inhiben competitivamente la enzima bacteriana responsable de la síntesis del ácido dihidrofólico, un precursor del ácido fólico, que es el factor más importante en la vida de los microorganismos. En ambientes que contienen grandes cantidades de PABA, como pus o productos de degradación de tejidos, el efecto antimicrobiano de las sulfonamidas se debilita significativamente.

Algunas preparaciones tópicas de sulfonamida contienen plata (sulfadiazina de plata, sulfatiazol de plata). Como resultado de la disociación, los iones de plata se liberan lentamente, ejerciendo un efecto bactericida (debido a la unión al ADN), que es independiente de la concentración de PABA en el lugar de aplicación. Por tanto, el efecto de estos fármacos persiste en presencia de pus y tejido necrótico.

Espectro de actividad

Inicialmente, las sulfonamidas eran activas contra una amplia gama de bacterias grampositivas (S.aureus, S.pneumoniae, etc.) y gramnegativas (gonococos, meningococos, H.influenzae, E.coli, Proteus spp., salmonella, shigella, etc.) bacterias. Además, actúan sobre clamidia, nocardia, pneumocystis, actinomicetos, plasmodios palúdicos y toxoplasma.

Actualmente, muchas cepas de estafilococos, estreptococos, neumococos, gonococos, meningococos y enterobacterias se caracterizan por un alto nivel de resistencia adquirida. Los enterococos, Pseudomonas aeruginosa y la mayoría de los anaerobios son naturalmente resistentes.

Los preparados que contienen plata son activos contra muchos agentes causantes de infecciones de heridas: Staphylococcus spp., P.aeruginosa, E.coli, Proteus spp., Klebsiella spp., hongos Candida.

Farmacocinética

Las sulfonamidas se absorben bien en el tracto gastrointestinal (70-100%). Se observan concentraciones más altas en la sangre cuando se utilizan fármacos de corta duración (sulfadimidina, etc.) y media (sulfadiazina, sulfametoxazol). Las sulfonamidas de acción prolongada (sulfadimetoxina, etc.) y las de acción ultralarga (sulfaleno, sulfadoxina) se unen en mayor medida a las proteínas del plasma sanguíneo.

Ampliamente distribuido en tejidos y fluidos corporales, incluido el derrame pleural, el líquido peritoneal y sinovial, el exudado del oído medio, el humor de las cámaras y los tejidos del tracto urogenital. La sulfadiazina y la sulfadimetoxina cruzan la BHE y alcanzan el 32-65% y el 14-30% de las concentraciones séricas en el LCR, respectivamente. Pasa a través de la placenta y pasa a la leche materna.

Metabolizado en el hígado, principalmente por acetilación, con formación de metabolitos microbiológicamente inactivos pero tóxicos. Excretado por los riñones aproximadamente la mitad sin cambios; con una reacción alcalina de la orina, la excreción aumenta; pequeñas cantidades se excretan en la bilis. En caso de insuficiencia renal, es posible la acumulación de sulfonamidas y sus metabolitos en el organismo, lo que conduce al desarrollo de efectos tóxicos.

Cuando se aplican tópicamente, las sulfonamidas que contienen plata crean altas concentraciones locales de componentes activos. La absorción sistémica a través de la superficie cutánea dañada (heridas, quemaduras) de las sulfonamidas puede alcanzar el 10%, la plata, el 1%.

tipos

Las sulfonamidas se dividen en los siguientes grupos:

1. Medicamentos que se absorben completamente en el tracto gastrointestinal y se excretan rápidamente por los riñones: sulfatiazol (norsulfazol), sulfaetidol (etazol), sulfadimidina (sulfadimezina), sulfcarbamida (urosulfano).
2. Medicamentos que se absorben completamente en el tracto gastrointestinal, pero que se excretan lentamente por los riñones (de acción prolongada): sulfametoxipiridazina (sulfapiridazina), sulfamonometoxina, sulfadimetoxina, sulfaleno.
3. Medicamentos que se absorben mal en el tracto gastrointestinal y actúan en la luz intestinal: ftalilsulfatiazol (ftalazol), sulfaguanidina (sulgin), ftalilsulfapiridazina (ftazin), así como sulfonamidas conjugadas con ácido salicílico: salazosulfapiridina, tesalazina (salazopiridazina), salazodimetoxina.
4. Preparaciones para uso tópico: sulfanilamida (estreptocida), sulfacetamida (sulfacil sodio), sulfadiazina de plata (sulfargina); esta última, cuando se disuelve, libera iones de plata, proporcionando un efecto antiséptico y antiinflamatorio.
5. Medicamentos combinados: cotrimoxazol (Bactrim, Biseptol), que contiene trimetoprim con sulfametoxazol o sulfamonometoxina con trimetoprim (Sulfatone), también son agentes antimicrobianos con un amplio espectro de acción.

El primer y segundo grupo, que se absorben bien en el tracto gastrointestinal, se utilizan para tratar infecciones sistémicas; el tercero, para el tratamiento de enfermedades intestinales (los medicamentos no se absorben y actúan en la luz del tracto digestivo); el cuarto, localmente, y el quinto (medicamentos combinados con trimetoprima) son eficaces contra las infecciones del tracto respiratorio y urinario y las enfermedades gastrointestinales.

Indicaciones para el uso de sulfonamidas.

Enfermedades infecciosas e inflamatorias causadas por microorganismos sensibles al fármaco:

• infecciones del tracto respiratorio (bronquitis aguda y crónica, bronquiectasias, neumonía lobar, bronconeumonía, neumonía por Pneumocystis, empiema pleural, absceso pulmonar)
• Infecciones otorrinolaringológicas (otitis media, sinusitis, laringitis, amigdalitis, faringitis, amigdalitis)
• escarlatina
• infecciones de los órganos genitourinarios (pielonefritis, pielitis, epididimitis, cistitis, uretritis, salpingitis, prostatitis, gonorrea en hombres y mujeres, chancroide, linfogranuloma venéreo, granuloma inguinal)
• infecciones gastrointestinales (disentería, cólera, fiebre tifoidea, portador de salmonella, fiebre paratifoidea, colecistitis, colangitis, gastroenteritis causada por cepas enterotóxicas de E. coli)
• Infecciones de la piel y tejidos blandos (acné, furunculosis, pioderma, abscesos, infecciones de heridas)
• osteomielitis (aguda y crónica)
• brucelosis (aguda)
• septicemia
• peritonitis
• meningitis
• absceso cerebral
• infecciones osteoarticulares
• Blastomicosis sudamericana
• malaria
• tos ferina (como parte de una terapia compleja).
• foliculitis, erisipela
• impétigo
• Quemaduras de 1er y 2do grado
• pioderma, ántrax, forúnculos
• procesos inflamatorios purulentos en la piel
• Heridas infectadas de diversos orígenes.
• amigdalitis
• enfermedades de los ojos.

Instrucciones de uso de sulfanilamida (método y dosificación)

Se aplica ungüento, linimento o polvo al 10% y 5% sobre las superficies afectadas o sobre una venda de gasa. Los apósitos se hacen una vez al día.

Cuando se tratan heridas profundas, el producto se introduce en la cavidad de la herida en forma de polvo esterilizado triturado (hasta convertirlo en polvo). Dosis de 5 a 15 gramos. Paralelamente, se realiza un tratamiento sistémico y se prescriben antibióticos para administración oral.

El fármaco también suele combinarse con efedrina, sulfatiazol y bencilpenicilina para tratar la rinitis. Se utiliza en forma de polvo. El polvo (cuidadosamente triturado) se inhala por la nariz.

La sulfanilamida se puede utilizar por vía oral en una dosis diaria de 0,5 a 1 gramo, distribuida en 5-6 dosis. En niños, se recomienda ajustar la dosis diaria en función de la edad.

La cantidad máxima de antibiótico que se puede tomar al día es de 7 gramos, 2 gramos a la vez.

Efectos secundarios de las sulfonamidas.

De los efectos secundarios que a veces se observan, los más frecuentes son los dispépticos y alérgicos.

Alergia

Para reacciones alérgicas, se prescriben antihistamínicos y preparaciones de calcio, especialmente gluconato y lactato. En caso de fenómenos alérgicos menores, las sulfonamidas a menudo ni siquiera se suspenden, lo que es necesario en caso de síntomas más graves o complicaciones más persistentes.

Efectos sobre el sistema nervioso central

Posibles fenómenos del sistema nervioso central:

• dolor de cabeza;
• mareos, etc

Trastornos de la sangre

A veces se observan cambios en la sangre:

• anemia;
• agranulocitosis;
• leucopenia, etc.

cristaluria

Todos los efectos secundarios pueden ser más persistentes con la introducción de medicamentos de acción prolongada que se liberan más lentamente del cuerpo. Debido a que estos fármacos ligeramente solubles se excretan en la orina, pueden formar cristales en la orina. Si la orina es ácida, es posible que se produzca cristaluria. Para prevenir este fenómeno, las sulfonamidas se deben tomar con una cantidad significativa de bebida alcalina.

Contraindicaciones de las sulfonamidas.

Las principales contraindicaciones para el uso de sulfonamidas son: aumento de la sensibilidad individual de los individuos a las sulfonamidas (generalmente de todo el grupo).

Esto puede estar indicado por datos anamnésicos sobre intolerancia previa a otras drogas de varios grupos.

Efectos tóxicos en la sangre con otras drogas.

Las sulfonamidas no deben tomarse junto con otros medicamentos que tengan un efecto tóxico en la sangre:

• cloranfenicol;
• griseofulvina;
• preparaciones de anfotericina;
• compuestos de arsénico, etc.

Uso durante el embarazo y la lactancia.

Si se absorbe por vía sistémica, la sulfonamida puede atravesar rápidamente la placenta y encontrarse en la sangre fetal (la concentración en la sangre fetal es del 50 al 90% de la de la sangre materna) y también causar efectos tóxicos. No se ha establecido la seguridad de la sulfonamida durante el embarazo. No se sabe si la sulfonamida puede causar daño fetal cuando la toman mujeres embarazadas. Los estudios experimentales en ratas y ratones tratados durante el embarazo con ciertas sulfonamidas de acción corta, intermedia y prolongada (incluida la sulfonamida) por vía oral en dosis altas (de 7 a 25 veces la dosis oral terapéutica para humanos) mostraron un aumento significativo en la incidencia de paladar hendido y otras malformaciones óseas en el feto. Pasa a la leche materna y puede causar kernicterus en los recién nacidos.

¿Qué no se debe consumir con sulfonamidas?

Las sulfonamidas son incompatibles con dichos fármacos porque aumentan su toxicidad:

• amidopirina;
• fenacetina;
• derivados de nitrofurano;
• salicilatos.

Las sulfonamidas son incompatibles con ciertos alimentos que contienen las siguientes sustancias químicas:

• azufre:
• huevos.
• ácido fólico:
• Tomates;
• frijoles;
• frijoles;
• hígado.

Precio de las sulfonamidas.

No es un problema comprar medicamentos de este grupo en una tienda online o en una farmacia. La diferencia de coste se notará si solicita varios medicamentos de un catálogo a la vez en Internet. Si compra el medicamento en una sola versión, deberá pagar adicionalmente el envío. Las sulfonamidas de producción nacional son económicas, mientras que los medicamentos importados son mucho más caros. Precio aproximado de las sulfonamidas:

• Sulfanilamida (estreptocida blanca) 250 g Suiza 1900 frotar.
• Biseptol 20 uds. 120 mg cada uno Polonia 30 frotar.
• Sinersul 100 ml República de Croacia 300 frotar.
• Sumetrolim 20 uds. 400 mg cada uno Hungría 115 frotar.

Nombre internacional: Sulfadiazina

Forma de dosificación:

Efecto farmacológico:

Indicaciones:

Kelfizin

Nombre internacional: Sulfaleno

Forma de dosificación: solución para administración intravenosa e intramuscular, tabletas

Efecto farmacológico: Agente bacteriostático antimicrobiano, sulfonamida de acción ultralarga. El mecanismo de acción se debe al antagonismo competitivo...

Indicaciones: Infecciones producidas por microorganismos sensibles: neumonía, bronquitis, gonorrea, sepsis, toxoplasmosis, sinusitis, otitis media, enfermedades inflamatorias…

acetato de mafenida

Nombre internacional: Mafenide

Forma de dosificación: ungüento para uso externo

Efecto farmacológico: El acetato de mafenida es una sulfonamida, un fármaco antimicrobiano de amplio espectro, activo in vitro contra bacterias grampositivas y gramnegativas...

Indicaciones: Quemaduras infectadas, heridas purulentas, escaras, úlceras tróficas.

Norsulfazol

Nombre internacional: Sulfatiazol

Forma de dosificación: pastillas

Efecto farmacológico:

Indicaciones: Infecciones causadas por microorganismos sensibles: enfermedades de las vías respiratorias y biliares.

salazodimetoxina

Forma de dosificación: pastillas

Efecto farmacológico: Agente antibacteriano, tiene efecto antiinflamatorio. Se descompone en los intestinos, formando ácido 5-aminosalicílico y sulfadimetoxina,...

Indicaciones: Colitis ulcerosa inespecífica, enfermedad de Crohn; artritis reumatoide (terapia básica).

Silvederm

Nombre internacional: Sulfadiazina

Forma de dosificación: aerosol para uso externo, crema para uso externo, pomada para uso externo

Efecto farmacológico: Medicamento con sulfanilamida para uso tópico. Tiene un amplio espectro de acción antibacteriana, que incluye casi todos los microorganismos...

Indicaciones: Heridas superficiales infectadas y quemaduras con exudación débil, escaras, úlceras tróficas y de larga duración que no cicatrizan (incluidas heridas de muñones), abrasiones, injertos de piel.

Silverdine

Nombre internacional: Sulfadiazina

Forma de dosificación: aerosol para uso externo, crema para uso externo, pomada para uso externo

Efecto farmacológico: Medicamento con sulfanilamida para uso tópico. Tiene un amplio espectro de acción antibacteriana, que incluye casi todos los microorganismos...

Indicaciones: Heridas superficiales infectadas y quemaduras con exudación débil, escaras, úlceras tróficas y de larga duración que no cicatrizan (incluidas heridas de muñones), abrasiones, injertos de piel.

estreptocida

Nombre internacional:

Forma de dosificación:

Efecto farmacológico: Agente bacteriostático antimicrobiano, sulfanilamida. El mecanismo de acción se debe al antagonismo competitivo con PABA, inhibición de la dihidropteroato sintetasa, ...

Indicaciones:

Estreptocida soluble

Nombre internacional: Sulfanilamida

Forma de dosificación: linimento, pomada para uso externo, polvo para uso externo, tabletas

Efecto farmacológico: Agente bacteriostático antimicrobiano, sulfanilamida. El mecanismo de acción se debe al antagonismo competitivo con PABA, inhibición de la dihidropteroato sintetasa, ...

Indicaciones: Tratamiento local: amigdalitis, heridas infectadas de diversas etiologías, quemaduras (grado I-II), foliculitis, furúnculo, ántrax, acné vulgar, impétigo, otros procesos inflamatorios purulentos de la piel, erisipela.

1. Cristaluria: los microcristales se caen en los túbulos renales debido a la mala solubilidad de los fármacos, especialmente los derivados acetilados. Las causas más comunes de cristaluria son el norsulfazol y la sulfadimezina. La sulfadimetoxina y el urosulfán no causan cristaluria.

2. Reacciones alérgicas en un 5-10%, con mayor frecuencia en forma de fiebre, erupción roja (manchas) en la piel.

3. Inhibición de la hematopoyesis con desarrollo de leucopenia, agranulocitosis, trombocitopenia.

4. Anemia hemolítica.

5. Fotosensibilidad.

6. Trastornos neuropsíquicos (fatiga, dolor de cabeza, parestesia, mialgia, neuritis, mareos, convulsiones).

7. Disbacteriosis, hipovitaminosis B1, B2, PP, B6, B12, ácido pantoténico.

8. Formación de metahemoglobina, desarrollo de hipoxia, acidosis, cianosis, formación de sulfohemoglobina. Para la prevención - agentes reductores y antioxidantes - vitaminas C y E, glucosa.

9. Posible inhibición de la función de las gónadas y la glándula tiroides.

Sulfonamidas combinadas

Bactrim(biseptol, cotrimoxazol, septrina) contiene sulfametoxazol, trimetoprima.

El mecanismo de acción antibacteriana es un doble bloqueo de la síntesis de ácido tetrahidrofólico. Esto lleva al hecho de que Bactrim, a diferencia de las sulfonamidas, tiene un efecto bactericida, el espectro de acción antimicrobiana es más amplio y tiene un efecto antibacteriano pronunciado en muchas infecciones resistentes a otros fármacos.

El fármaco se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal y penetra bien en órganos y tejidos. Efectivo para infecciones de los sistemas broncopulmonar, digestivo, urinario, meningitis, infecciones quirúrgicas, para la prevención de complicaciones purulentas-sépticas en cirugía.

El medicamento se prescribe 2 tabletas 2 veces al día después de las comidas (por la mañana

y por la tarde).

Efectos secundarios: náuseas, vómitos, anorexia, diarrea, reacciones alérgicas en la piel: erupción eritematosa, urticaria, picazón; inhibición de la hematopoyesis (leucopenia, anemia megaloblástica); a veces hay una disfunción del hígado y los riñones.

Con el uso prolongado de Bactrim, es necesario controlar la composición de la sangre periférica. El medicamento no debe prescribirse a niños menores de 6 años.

nitrofuranos

Los fármacos tienen un efecto bactericida debido al daño a la pared celular microbiana, la oxidación irreversible de NADH a NAD+, la inhibición del ciclo de los ácidos tricarboxílicos y la formación de acetilCoA. La resistencia a los nitrofuranos se desarrolla lentamente.

Los nitrofuranos son eficaces contra los microbios grampositivos y gramnegativos, así como contra algunos virus grandes, Trichomonas y Giardia. En algunos casos, inhiben el crecimiento de microorganismos resistentes a sulfonamidas y antibióticos. Los medicamentos reducen la producción de toxinas bacterianas y ayudan a aumentar la resistencia del cuerpo.

Furadonina- actúa sobre estafilococos, estreptococos, Escherichia coli, patógenos de la fiebre tifoidea, fiebre paratifoidea, disentería, Proteus bacillus.

Cuando se toma dentro, se absorbe y excreta rápida y activamente en cantidades significativas por los riñones, donde se crean concentraciones bactericidas del fármaco. Por lo tanto, el fármaco es especialmente eficaz para las infecciones del tracto urinario y también se utiliza para prevenir infecciones durante procedimientos urológicos. Recetado por vía oral después de las comidas.

Furagin- tiene un amplio espectro antimicrobiano. Recetado para infecciones renales y del tracto urinario, a veces para enfermedades infecciosas e inflamatorias del tracto respiratorio. Utilizar internamente después de las comidas. Se utiliza tópicamente para lavados y duchas vaginales en cirugía y ginecología (solución 1:13000). En oftalmología: gotas para los ojos (solución 1:13000). Se puede utilizar con solución de dicaína.

Efectos secundarios: en algunos casos puede provocar pérdida de apetito, acidez de estómago, náuseas y, en ocasiones, vómitos; Es posible que se produzcan reacciones alérgicas.

Para prevenir efectos secundarios al tomar derivados del nitrofurano, se recomienda beber abundante líquido, antihistamínicos y vitaminas (ácido nicotínico, bromuro de tiamina). Para reducir la inhibición de la hematopoyesis, los ácidos fólico y ascórbico tienen un buen efecto.

Con el uso prolongado de sulfonamidas, gradualmenteAumenta la resistencia de los microorganismos.Se sugiere quepuede estar asociado con un aumento en la intensidad de la síntesis de microorganismosOrganismos del ácido dihidrofólico. En este caso se produce un cruceresistencia (a todas las sulfonamidas).

SULFANAMIDAS

PARA UNA ACCIÓN RESORTIVA

Los medicamentos de este grupo se absorben rápida y completamente en el tracto gastrointestinal.Las sulfonamidas se unen parcialmente a las albúminas.plasma. Distribuido por todos los tejidos, incluido el paso por el sistema hematopoyético.barrera cerebral, placenta, se acumulan en las cavidades serosas del cuerpo. La vía principal para la conversión de sulfonamidas en el cuerpo es la acetilación (por número 4 ), que ocurre en el hígado. Los compuestos formados en este proceso.Carecen de actividad antibacteriana, pero son tóxicos. AlguienAlgunos derivados acetilados son menos solubles que el sulfanilo original. amidas y puede provocar la formación de cristales en la orina (cristal Luria). El grado de acetilación varía según los distintos fármacos. MenosEn total, el urosulfán, el sulfacil sodio y el etazol están acetilados. Las sulfonamidas y sus metabolitos se excretan principalmente por los riñones a través de un filtro.ciones. Algunas sulfonamidas se reabsorben. Pequeñas cantidadesTodas las sustancias se excretan por los intestinos, las glándulas sudoríparas y salivales, entre otros. nuestros caminos.

Las sulfonamidas destinadas a la acción de resorción vienen en variosestán determinados principalmente por la duración del efecto antibacteriano.Fármacos de acción corta bien absorbidoy se liberan relativamente rápido.Cuando se administra por vía enteral, maxiPequeñas concentraciones en plasma se acumulan después de 2-3 horas.la concentración de estos fármacos en plasma del 50% se produce después de 8 a 20 horas.Para mantener concentraciones bacteriostáticas, se prescriben a través de 4-6 horas

De las sulfonamidas de acción corta, las más utilizadas usar sulfadimezina (sulfadimidina, sulfametazina, diazil, super septil), etazol (sulfaetidol, sulfaetiltiadiazol), sulfazina (sul fadiazina), urosulfán (sulfacarbamida, euvernilo, uramida). Este grupo también pertenece estreptocida (estreptocida blanco, sulfanilamida). UnoSin embargo, en la actualidad el estreptocida prácticamente no se utiliza, ya quemenos activo y más probable que otras sulfonamidas causen efectos secundarios efectos.

SULFADIMESINA ( Sulfadimezinúmero).

2-(para-aminobencenosulfamido)-4,6- dimetilpirimidina:

Arroz blanco o ligeramente amarillentoPolvo de talio. Casi noSoluble en agua, fácilmente soluble en ácidos y álcalis.

Utilizado para neumococoinfecciones estreptocócicas, meningocócicas, sepsis, gonorrea, así como infecciones causadas por intestinos.palo y otros microbios.El fármaco se absorbe rápidamente,relativamente poco tóxico.

Dosis más alta para adultossolo 2 g, diario 7 g . A los niños se les prescribe a razón de 0,1 g/kg.para la primera dosis, luego 0,025 g/kg cada 4-6-8 horas

En el tratamiento de la disentería con sulfadima.El zin se prescribe a adultos de acuerdo con el siguiente esquema: en el primer y segundo día de la enfermedad: 6 g cada uno. por día (cada 4 horas, 1 g); en el 3er y el cuarto día: 4 g por día (cada6 horas 1 g); el día 5 y 6 - por 3 gramos por día (cada 8 horas, 1 g).Para un curso de tratamiento utilizar a partir de 25hasta 30 g de la droga. Después del descansoDespués de 5-6 días, se realiza el segundo ciclo de tratamiento: el primer y segundo día se prescriben. 1 gramo después de 4 horas (por la noche después de 8 horas), total5 gramos por día; el tercer y cuarto día - por 1 gramo cada 4 horas (no administrado por la noche), total4 gramos por día; el quinto día - 1 gdespués de 4 horas (no administrar por la noche), sólo 3 g al díadía. Durante todo el segundo ciclo se administran 21 g del fármaco; con una ligera fugapara curar la enfermedad, se puede reducir la dosis. hasta 18

Para los niños, se prescribe sulfadimezina paratratamiento de la disentería en las siguientes dosis: hasta 3 años - a razón de hasta 0,2 g/kg por día;La dosis diaria se divide en 4 tomas y se llamacomenzar durante el día sin perturbar la noche otro sueño. A la dosis indicada el medicamentodado dentro de los 7 días. Para niños mayores3 años prescrito 4 veces al día.dosis única de 0,4 a 0,75 g segúndependiendo de la edad.

Sulfadimezina, como otros sulmedicamentos de fanilamida, que a menudo se tomantomado junto con antibióticos.En combinación con cloridina sul.fadimezina se usa para la toxoplasia moza. Cuando se trate con sulfadimezina, utiliceBeba muchas bebidas alcalinas. RequeridoNecesitamos producir sistemáticamente.siguiendo la sangre, como tratamientootras sulfonamidas.

Almacenamiento: lista B. C bien embaladaen un recipiente protegido de la luz.

Rp.: Tab. Sulfadimezini 0,5 N. 20

D.S.Tabletas 4-6 veces al día.

ETAZOL (etazolum). 2 - (para - aminobencenosulfamido) - 5 -etil 1,3,4-tiadiazol. Blanco o blanco con ligeramente amarillo.polvo algodonoso. Prácticamenteinsoluble en agua, difícil de disolveren alcohol, fácilmente - en soluciones alcalinas,poco - en ácidos diluidos.

Etazol tiene propiedades antibacterianas.actividad contra estreptococos, neumococos, meningococos, gonococoscoli, Escherichia coli, patógeno de la disentería, microorganismos anaeróbicos patógenosroorganismos. La droga es poco tóxica,bien tolerado por los pacientes. Rápidoabsorbido, excretado principalmenteorina con orina. Menos acetiladoque otras sulfonamidas, y su uso no conduce a la formacióncristales en el tracto urinario: generalmente no provoca cambios por parte sangre.

Utilizado para disentería, pielitis,cistitis, neumonía, erisipelaleniación, dolor de garganta, peritonitis, infecciones de heridas infecciones Prescrito internamente. Generalmente adultosdé 1 g 4-6 veces al día.

Dosis más altas para adultosvía oral: dosis única 2 g, diaria 7 g.

Para los niños, el medicamento se prescribe de la siguiente manera:Dosis generales: hasta 2 años - 0,1-0,3 g cada 4 horas, de 2 a 5 años - 0,3- 0,4 gramos cada 4 horas, de 5 a 12 años -0,5 g cada 4 horas.

En la práctica quirúrgica para proSe puede administrar la prevención de la infección de la herida.poner etazol (polvo) en la cavidad de la herida, encavidad abdominal, etc. en una dosis de hasta 5 g.El medicamento se prescribe al mismo tiempo.adentro. Para enfermedades infecciosasSí, incluido el tracoma, ¿puede?use ungüento (5%) y polvo (polvo) de etazol, inyectado en la conjuntiva Nueva bolsa.

En casos raros, al tomar etazol.Pueden producirse náuseas y vómitos.Si estos fenómenos no desaparecen, es necesarioNecesitamos reducir la dosis o suspender una droga.

Forma de liberación: polvo y tabletas.0,25 y 0,5 g en paquete de 10 piezas.

Almacenamiento: Lista B. En buen almacenamiento contenedor roto.

A drogas de acción prolongada relatarsulfapiridazina (sulfametoxipiridazina, espofadazina, quinoseptilo, deposul, de girado) y sulfadimetoxina(madribón, madroxina). Ellos son buenosSe absorben en el tracto gastrointestinal, pero se excretan lentamente.Sus concentraciones máximas en plasma se determinan después de 3 a 6 horas.Una disminución del 50% en la concentración de estos fármacos en plasma se produce a través de 24-48 horas

Preservación a largo plazo de concentraciones bacteriostáticas en el cuerpo.de los fármacos parece depender de su eficiente reabsorción en los riñones. También puede ser importante el pronunciado grado de unión a proteínas.plasma sanguíneo (por ejemplo, para la sulfapiridazina, corresponde aproximadamente 85%).

Por tanto, cuando se utilizan fármacos de acción prolongadaSe crean concentraciones estables de la sustancia en el cuerpo. Esto esla indudable ventaja de los fármacos a la hora de evaluar su eficacia antibacterianaterapia rial. Sin embargo, si ocurren efectos secundarios, continúeEl efecto activo juega un papel negativo, ya que con forzadoLa sustancia tarda unos días en agotarse antes de que se acabe. acción.

También se debe tener en cuenta que la concentración de sulfapiridazina y sulfatola dimetoxina en el líquido cefalorraquídeo es pequeña (5-10% de la concentraciónen el plasma sanguíneo) a diferencia de las sulfonamidas de acción cortaviya, que se acumulan en el líquido cefalorraquídeo en cantidades bastante grandes(50-80% de sus concentraciones plasmáticas).

SULFADIMETOXINA(Sulfadi metoxhuim)

4-(lv/ha-amiobencenosulfamido)-2,6-dimetoxipirimidina:

Blanco o blanco con blanquecinopolvo cristalino tenkom sin oler. Prácticamente insoluble en agua, ligeramente soluble en alcohol, fácilmente - una vez añadió ácido clorhídrico y en la soluciónrah de álcalis cáusticos.

Pertenece al grupo de las sulfonamidas de acción prolongada.Según el efecto antibacteriano.susceptible a la sulfapiridaziu.

Efectivo contra grampositivosbacterias telias y gramnegativasriy; actúa sobre neumococos, estreptococoscocos, estafilococos, Escherichia coli,el bacilo de Friedlander, agente causante de la disentería; menos activo contra Proteus; activo contra el virus tracoma; no afecta las cepas horneadastherium, resistente a otros sulfanilofármacos amidas.

La droga es relativamente lenta.sale del tracto gastrointestinal ejército de reserva. Después de la ingestión, se encuentraaparece en la sangre después de 30 minutos, sin embargola concentración máxima alcanzaen 8-12 horas temperatura requerida.concentración de petic en la sangre (enadultos) se logra tomando preparatha el primer día en dosis de 1 -2 gy 0,5-1 g en los días siguientes.Comparado con otras duracionespero sulfonamidas activas(sulfapiridazina, sulfamona pecado) sulfadimetoxina peor que proniatraviesa la barrera hematoencefálica, y su uso para meninges purulentas por lo tanto, no es práctico. Otroindicaciones de uso de sulfadima toxina enfermedades respiratorias agudasnia, neumonía, bronquitis, amigdalitis, gay moritis, otitis, meningitis, disentería, enfermedades inflamatorias de la vía biliar y tracto urinario, erisipela,pioderma, infecciones de heridas, tracoma, gonorrea, etc. También se utiliza junto conleyendo medicamentos antipalúdicosratami (para formas resistentes de mala ría).

Utilizado internamente (en tabletas). SuLa dosis exacta se administra en una sola dosis. Enterrar ejes entre dosis 24 horas Al acostarse.qué formas de la enfermedad se prescriben enprimer día 1 año, próximos días0,5 g cada uno; para formas moderadas -el primer día 2 g, el siguiente - por A los niños se les prescribe 1 g a razón de 25 mg/kg. el primer día y 12,5 mg/kg el siguientedías actuales. Para formas graves de enfermedad.Recomiendo sulfadimetoxina.Se puede utilizar en combinación con antibióticos.tics (grupo de las penicilinas, eritromicina, etc.) o designar a otroalgo de sulfanilo de acción prolongada amidas.

Formas de liberación: polvo y tabletas.0,2 y 0,5 g en paquete de 15 piezas.

Almacenamiento: Lista B. Protegido desde el lugar de la luz.

El fármaco de acción más prolongada es sulfaleno (kelfisina, sulfametopirazina), que está en el extremo bacteriostáticoTradicionalmente, permanece en el cuerpo hasta por 1 semana.

Las sulfonamidas son significativamente inferiores en actividad antimicrobiana.antibióticos, por lo que su alcance es bastante limitado. Su nombramiento principalmente debido a la intolerancia a los antibióticos o al desarrollo deacostumbrarse a ellos. Las sulfonamidas a menudo se combinan con ciertos antibióticos.

Las sulfonamidas de acción resortiva se utilizan para cocos. X Infecciones, especialmente meningitis meningocócica, enfermedades de órganos. respiración, con infecciones urinarias y biliares, etc.

Para el tratamiento de infecciones del tracto urinario (pielonefritis, pielitis, cistitis) está especialmente indicado urosulfán, que es rapido excretado por los riñones. en propiedad sin alterar(es decir, en forma activa), mientras que en la orina Se crean altas concentraciones de la sustancia. El urosulfán prácticamente no tiene efectos negativos sobre la función renal.

Los medicamentos de acción prolongada son los más apropiados para usar.para infecciones crónicas y para la prevención de infecciones (por ejemplo, después deperíodo de funcionamiento).

Con efecto de resorción, las sulfonamidas causan muchos efectos secundarios.ny efectos. Cuando se usan, pueden Se observan síntomas dispépticos.(náuseas, vómitos), dolor de cabeza, debilidad, trastorno del sistema nervioso central,daño al sistema sanguíneo (anemia hemolítica, trombocitopenia, formación de metahemoglobina). Posible cristaluria. Probabilidad La pérdida de cristales renales se puede reducir administrando grandes volúmenes Líquidos, especialmente los alcalinos.(ya que un ambiente ácido favorece la pérdida precipitación de sulfonamidas y sus derivados acetilados).

Las reacciones alérgicas son relativamente raras, pero a veces ocurren.surgir y su gravedad puede variar. Se observan problemas en la piel.erupciones cutáneas, fiebre, a veces hepatitis, agranulocitosis, anemia aplásica. EnUn historial de reacciones alérgicas a las sulfonamidas es una contraindicación para su uso repetido.

Acción de las sulfonamidas.

SULFANAMIDAS ACTIVAS EN LA LUZ INTESTINAL

La principal diferencia entre estos fármacos es su mala absorción.del tracto gastrointestinal, por lo tanto, en la luz intestinal se creanaltas concentraciones de tales sulfonamidas. De estos, los más utilizados usar ftalazol (ftalilsulfatiazol, talisulfazol). De los intestinosel fármaco se absorbe en pequeña medida. Sólo se encuentra en la orina.5% de la sustancia administrada. Se desarrolla el efecto antimicrobiano del ftalazol.después de la eliminación del ácido ftálico (de número 4 ) y liberación del grupo amino.Como resultado, actúa el norsulfazol liberado.

El ftalazol se utiliza en el tratamiento. infecciones intestinales- bacilardisentería, enterocolitis, colitis, para la prevención de infecciones intestinalesen el postoperatorio. Considerando que los microorganismos con estoslas enfermedades se localizan no solo en la luz, sino también en la pared intestinal,Es aconsejable combinar ftalazol con sulfonilos bien absorbidos. señoras (sulfadimezina, etazol, etc.). El ftalazol a menudo se combina con untibióticos (por ejemplo, con tetraciclinas).Tómalo después de 4-6 horas. El ftalazol es bien tolerado. Su toxicidad es baja. Aplicación del TLCLazola Es recomendable combinar con vitaminas del grupo B.. Es aconsejabledebido a la supresión del crecimiento y reproducción de Escherichia coli por el ftalazol,Interviene en la síntesis de vitaminas.

Para tratar las infecciones intestinales también se utilizan otros fármacos de mala absorción.medicamentos actuales - sulgin (sulfaguanidina), ftazina

SULFANAMIDAS

PARA APLICACIÓN TÓPICA

De particular importancia es el efecto local de las sulfonamidas para el tratamiento.y prevención de infecciones oculares. Para ello, las carreras se utilizan con mayor frecuencia. creado en agua sulfacil sodio . Es bastante efectivo y notiene un efecto irritante. Su utilizado para el tratamiento y la profilaxistics de lesiones oculares gonorreicas en recién nacidos y adultos, con conjunciónkivitis, blefaritis, úlceras corneales, etc.

Conjuntivitis bacteriana

Se pueden utilizar sulfonamidas. con infección de la herida (generalmentesino empolvando las heridas).Se debe tener en cuenta que en presencia depus, secreción de heridas, masas necróticas que contienen grandes cantidades de ácido paraaminobenzoico y sulfonamidas son poco o completamente ineficaces. Deben usarse sólo después del tratamiento inicial de la herida o en condiciones de una herida "limpia".

Se ha sintetizado sulfadiazina de plata (sulfargina), teniendoen su molécula hay un átomo de plata. El medicamento se usa solo localmente como antiséptico para quemaduras. Plata liberada de la droga.Promueve la cicatrización de heridas. Incluido en la pomada "Dermazin".

PREPARACIONES COMBINADAS DE SULFANAMIDAS
CON TRIMETOPRIMA

De interés es la combinación de sulfonamidas con fármacos que, al inhibir la dihidrofolato reductasa, bloquean la transición del ácido dihidrofólico al ácido tetrahidrofólico. Tales sustancias incluyen tres metaprimas.

El efecto inhibidor de tal combinación, manifestado en dosdiferentes etapas, aumenta significativamente la actividad antimicrobiana: el efecto se vuelve bactericida.

La droga es liberada. Bactrim (Biseptol) , septrina, sumetrolim), conque contiene trimetoprima y sulfametoxazol. Tiene un alto antibacteriano.actividad material. Tiene un efecto bactericida.

Bien absorbido desde el tracto gastrointestinal. La concentración máxima en plasma sanguíneo se determina después de 3 horas. La duración del efecto es de 6 a 8 horas.Ambos componentes de Bactrim se excretan principalmente por los riñones. UsandoBactrim tiene varios efectos secundarios. La enfermedad más comúnfenómenos de pepsis(náuseas, vómitos, anorexia, diarrea) y reacciones alérgicasciones de la piel(erupción eritematosa, urticaria, picazón). Tal vezinhibición de la hematopoyesis(leucopenia, agranulocitosis, trombocitopenia, yoanemia haloblástica, etc.). A veces se produce disfunción hepática. riñón

Se han descrito casos de sobreinfección (candidiasis oral). En longituduso práctico de Bactrim es necesario controlar la composición de la periferia sangre checosa.

Bactrim está contraindicado en casos de disfunción hepática grave,riñones y hematopoyesis. Bactrim no debe administrarse a niños menores de 6 años..

Medicamentos similares son sulfatona (contiene sulfamonometoxina y trimetoprima) hipoteseptil (sulfadimezina + trimetoprima).Indicaciones, efectos secundarios y contraindicaciones de ambos fármacos.Lo mismo que para Bactrim.

Ftalazol para la diarrea

Instrucciones completas para ftalazol.

Ingrediente activo activo: ftalilsulfatiazol.

Nombre de la sustancia en latín ftalazolum.

Forma de liberación: comprimidos de 100.200.500 mg.

Características de la estructura química del 2-(para-ftalaminobencenosulfamido)-tiazol

Fórmula compuesta: C17H13N3O5S2 Preparaciones con una composición similar declarada: ftalilsulfatiazolina, ftalilsulfatiazol, sulfatalidina, taleudrona, talisulfazol, talazol, talazon, talistatil. La sustancia en polvo es una masa de color blanco amarillento o blanco, caracterizada por una baja solubilidad en medios acuosos y alcoholes. Muy soluble en solución de carbonato de sodio.

Familia farmacológica: sulfonamidas.

Aplicación de ftalazol

Este medicamento se usa para las siguientes enfermedades:

• Gastroenteritis infecciosa con síndrome de diarrea grave.
• Colitis ulcerosa y ulcerosa-necrotizante.
• disentería aguda
• Exacerbación de la disentería crónica.
• Enterocolitis de naturaleza infecciosa.
• Disentería causada por protozoos.
• Como prevención de complicaciones infecciosas y purulentas después de intervenciones quirúrgicas en el tracto gastrointestinal y la cavidad abdominal.
• Infecciones paratifoideas por Salmanella
• Comida envenenada

Farmacodinamia y farmacocinética.

El ftalilsulfatiazol pertenece a los fármacos antimicrobianos del grupo de las sulfonamidas. Tiene un efecto bacteriostático pronunciado sobre el patógeno, es decir, detiene el crecimiento y la reproducción del microorganismo. Este efecto se debe a una violación de los procesos celulares de síntesis de factores de reproducción y crecimiento de la célula bacteriana, a saber, el ácido fólico y el ácido dihidrofólico. El sulfatiazol penetra en la célula patógena a través de la pared celular, inhibe el metabolismo del ácido fólico, que es necesario para que la mayoría de las bacterias sinteticen los componentes del ácido nucleico, a saber, las bases nitrogenadas purina y pirimidina, lo que detiene la síntesis del ADN hijo y imposibilita la reproducción. El fármaco se absorbe lentamente después de la administración oral, la mayor parte se retiene en la luz intestinal, lo que explica la conveniencia de su uso en infecciones e infestaciones intestinales. En la luz del tracto digestivo, la sustancia sufre destrucción química con la liberación de la parte activa: el grupo sulfonamida de la molécula, como resultado de lo cual la molécula se transforma en sulfatiazol, que tiene el efecto farmacológico prescrito.

El ftalazol es activo contra el siguiente grupo de microorganismos:

• Shigella Dysenteriae (Shigella, el agente causante clásico de la disentería)
• Eschericha coli (Escherichia coli, parte de la flora intestinal sana; existen cepas patógenas y oportunistas)
• Varios tipos de cocos grampositivos: estafilococos, neumococos, estreptococos, meningococos, gonococos.
• Pseudomonas aeruginosa (Pseudomonas aeruginosa)
• Proteo vulgaris (Proteo)

Además, el fármaco puede tener un efecto antiinflamatorio debido a alguna limitación de la capacidad de migración de los leucocitos, una disminución de su número total en la mucosa intestinal. Se ha observado la capacidad de aumentar parcialmente la liberación de glucocorticosteroides, que tienen un efecto antiinflamatorio pronunciado. Farmacocinética: el medicamento se toma por vía oral. Después de la administración, prácticamente no se produce absorción desde la luz del estómago y los intestinos, lo que da como resultado una concentración activa de ftalilsulfatiazol en el área de la lesión infecciosa. La descomposición gradual en componentes activos determina la eficacia contra las lesiones microbianas del tracto gastrointestinal. El proceso de eliminación se produce de forma natural sin modificar el contenido intestinal. La porción absorbida de ftalazol es aproximadamente el 10% de la dosis tomada. Ingresa al hígado a través del torrente sanguíneo, se metaboliza a residuos no tóxicos en el hígado mediante acetilación y se excreta a través de los riñones. No se acumula en los tejidos incluso después de un uso prolongado; no se han identificado casos de disminución de la eficacia después del uso repetido; no causa adicción ni drogodependencia;

Efecto antidiarreico del ftalazol.

El efecto antidiarreico del uso de ftalazol y sus análogos se produce al segundo o tercer día de administración, debido a su efecto supresor sobre la flora patógena. Como resultado de la inactivación del patógeno, se interrumpe la cadena de patogénesis del síndrome diarreico, ya que se reduce la cantidad de toxinas bacterianas y el efecto invasivo de la ameba disentérica. Como resultado del tratamiento, el funcionamiento del tracto digestivo y el metabolismo del agua y la sal se normalizan y la gravedad de la diarrea se reduce significativamente.

Modo de empleo y dosis.

El ftalazol se toma por vía oral entre media hora y una hora antes de las comidas. El medicamento se lava con agua o un líquido con una reacción alcalina, que se puede preparar con bicarbonato de sodio a razón de 2,5 gramos por 250 ml de agua. Durante el tratamiento con ftalazol, es necesario aumentar el volumen de líquido consumido en la dieta diaria a 3 litros y, en casos graves de síndrome diarreico, o más.

Para la disentería aguda:

Curso nº 1 Adultos, desde el primer día 6 g al día repartidos en 6 tomas, a partir del tercer día 4 g al día repartidos en 4 tomas, a partir del quinto día 3 g repartidos en 3 tomas. La dosis por ciclo de tratamiento debe ser de unos 25-30 g.

Curso No. 2 Comienza 6-7 días después de finalizar el primero. Desde el primer día, 5 g al día (cada 4 horas con descanso nocturno de 8 horas), a partir del tercer día, 3 g al día, repartidos en tres tomas durante el día. La dosis para el curso del tratamiento es de 21 g, para las formas leves y borradas, reduzca a 18 g, no exceda de una dosis única de 2 g, la dosis diaria es de 7 g para la disentería en niños. de 200 mg por kilogramo de peso corporal por día para un niño menor de tres años. La dosis se divide en tres tomas durante el día. El curso de la terapia es de 7 días, dosis única. Para niños mayores de tres años, la dosis oscila entre 400 mg y 750 mg por toma (dependiendo del peso y edad del niño), dividida en 4 tomas durante el día. Para otras enfermedades: Adultos del primer al tercer día 2 g cada cuatro horas, a partir del cuarto día la dosis se reduce a la mitad. Para los niños a partir del primer día, en base a una dosis diaria de 100 mg por kilogramo de peso corporal, se divide la dosis en 4 veces sin tomarla por la noche. A partir del cuarto día, 200-500 mg 3-4 veces al día, según la edad y el estado del niño.

Contraindicaciones de uso

• Hipersensibilidad a los componentes de la droga.
• Hipersensibilidad a las sulfonamidas en el pasado.
• Enfermedad de Graves (bocio tirotóxico difuso) Enfermedad del sistema sanguíneo, trastorno de la coagulación sanguínea
• Hepatitis aguda
• Fallo renal agudo
• Colitis, enterocolitis de etiología fúngica.

Reacciones adversas

Debido a la baja absorción del fármaco en la circulación sistémica y, en consecuencia, a la baja toxicidad, se observan muy raramente efectos secundarios, principalmente reacciones de hipersensibilidad. Pueden presentarse como erupción cutánea, urticaria, edema de Quincke, fiebre, acompañados de síntomas de picazón, hiperemia, dermatitis atípica, erupciones vesiculares. Dado que el fialazol actúa sobre la flora intestinal, puede producirse disbiosis con el uso prolongado. Con una inhibición significativa de la microflora intestinal, puede ocurrir hipovitaminosis B. Con el uso prolongado del medicamento, aumentando las dosis permitidas, son posibles reacciones de supresión de la proliferación de células sanguíneas, lo que causa casos de agranulocitosis y anemia aplásica.

instrucciones especiales

Se debe evitar el uso de ftalazol en pacientes con insuficiencia renal, patología hepática, enfermedades inflamatorias de los riñones (pielonefritis, glomerulonefritis, urolitiasis), trastornos hematopoyéticos, hemofilia. Es necesario tener cuidado con la posibilidad de una reacción alérgica cruzada si el paciente es hipersensible a los diuréticos tiazídicos, furosemida o sulfonilurea.

Interacción de ftalazol con otras drogas.

Es aceptable su uso con medicamentos antibacterianos si existe una necesidad justificada. Es eficaz la combinación de ftalazol con otras sustancias del grupo de las sulfonamidas, caracterizadas por altas tasas de absorción sistémica, a saber, sulfadimezina, sulfetidol. El ftalilsulfatiazol es incompatible con los derivados del ácido salicílico, PAS (ácido paraaminosalicílico, un agente antituberculoso) y difenina, ya que tales combinaciones hacen que los productos metabólicos del ftalazol sean más tóxicos y aumentan el riesgo de intoxicación. La combinación con oxacilina es inaceptable, ya que el efecto terapéutico se perderá como resultado de la formación del complejo. El riesgo de anemia y la formación de niveles elevados de metahemoglobina en la sangre aumenta significativamente cuando se prescribe simultáneamente con medicamentos de nitrofurano. Las sulfonamidas, incluido el ftalazol, se prescriben con precaución cuando se toman hormonas esteroides, masculinas y femeninas, ya que es posible inhibir el funcionamiento y la actividad hormonal de las gónadas. Se debe tener en cuenta la posibilidad de inhibir los procesos de coagulación sanguínea cuando se usa simultáneamente con preparaciones de cloruro de Ca y vitamina K. El uso junto con anestésicos del grupo de la novocaína puede reducir significativamente el efecto terapéutico de tomar un fármaco de sulfonamida.

Uso de ftalazol durante el embarazo y la lactancia.

Durante el embarazo, el uso de ftalazol está permitido sólo si es necesario, cuando el beneficio para la madre supera el riesgo para el feto. El fármaco debe eliminarse por completo en el primer trimestre del embarazo. Debido a la baja absorción y toxicidad, no se ha determinado el efecto del fármaco en el feto; no se han identificado efectos teratogénicos o inhibidores del desarrollo, pero es posible que se produzcan reacciones en el cuerpo materno. No se observaron casos de alteraciones durante el embarazo y el parto después de tomar el medicamento. Durante la lactancia, el uso de ftalazol está permitido si es absolutamente necesario, ya que parte del medicamento absorbido pasa a través del torrente sanguíneo a la leche materna y puede causar una alteración de la biocenosis intestinal del niño con un uso prolongado. Cuando se trata con el medicamento durante la lactancia, se debe intentar tomarlo inmediatamente después de la alimentación; puede ser aconsejable utilizar eubióticos en la dieta del niño como medida preventiva para los trastornos de la microflora; Casos muy raros de kernicterus en un niño y reacción hemolítica en niños que padecen deficiencia de glucosa-6-FDG.

Características del uso de ftalazol en la infancia.

Debido a la baja toxicidad y a la eliminación natural de la mayor parte del fármaco, el uso en niños está permitido desde una etapa temprana de la vida con síndrome de diarrea grave y aislamiento del patógeno de las heces. El ftalazol se prescribe después de determinar la sensibilidad del patógeno a los antibióticos. El tratamiento debe acordarse con un médico. La dosis se calcula en función de las recomendaciones de dosificación dadas; si es necesario, el médico ajusta la cantidad de principio activo. Para niños menores de dos meses, el fármaco está contraindicado; su uso sólo es posible si se detecta toxoplasmosis congénita, para la cual las sulfonamidas son el fármaco de elección.

Sobredosis de ftalazol

En caso de sobredosis se ha descrito la aparición de una reacción macrocítica y fenómenos de pancitopenia. Para corregir la afección, se toman suplementos de ácido fólico.

PRODUCTOS ANTIBACTERIANOS SINTÉTICOS DE DIFERENTE ESTRUCTURA QUÍMICA

DERIVADOS DE QUINOLONA

Uno de los representantes más interesantes de este grupo es el fluorado. derivado del ácido quinolona carboxílico ofloxacina. estoy dentroes un agente antibacteriano de amplio espectro altamente activo comportamiento. Tiene un efecto bactericida sobre grampositivos y gram. bacterias negativas, incluida Pseudomonas aeruginosa, un anaerobio obligado ny bacterias, así como clamidia, micoplasma.

El mecanismo de acción de la ofloxacina es la inhibición de la síntesis de proteínas. Inhibe la enzima bacteriana ADN girasa, que es necesaria paraproliferación de bacterias.

El medicamento se absorbe bien y rápidamente en el tracto gastrointestinal.Biodisponibilidad: 94-99%. Penetra fácilmente las barreras tisulares.tl/ 2 corresponde a 6-7 horas. Aproximadamente el 6-10% del fármaco se une a las proteínas plasmáticas.Nosotros. Metabolizado en pequeñas cantidades (alrededor del 2%). Principal parte (90-94%) se excreta en forma activa por los riñones.

Metabolismo de los derivados de quinolina.

La ofloxacina se usa para diversas infecciones. Se mostró altoeficaz contra infecciones del tracto respiratorio, vejiga, biliscaminos, lesiones cutáneas, tejidos blandos y otras localizaciones.proceso infeccioso. Tome ofloxacina por vía oral con el estómago vacío 2 veces.por día con un intervalo de 12 horas. Por lo general, el tratamiento se realiza durante 7 a 10 días.

La droga es bien tolerada. De los efectos secundarios que generalmente sonrara vez ocurren Es posible que se produzcan reacciones alérgicas.(generalmente reacciones cutáneas)trastornos dispépticos, dolor de cabeza, mareos, alteración dormir, etc

Los derivados de quinolona también incluyen ácido. nalidix (nevigramón, negro). Su principal espectro de acción incluye gramnegativos. nuevas bacterias (de ahí uno de los nombres “negro”). Es eficaz contra Escherichia coli, Proteus, bacterias capsulares (Klebsiella). shigella, salmonela . Pseudomonas aeruginosa es resistente al ácido nalidíxico. PielesEl bajo nivel de su acción antimicrobiana está asociado con la inhibición de la síntesis de ADN.La resistencia bacteriana al fármaco se desarrolla con bastante rapidez.(A veces unos días después del inicio del tratamiento).

El fármaco se absorbe bien en el tracto gastrointestinal. quimicosAproximadamente el 20% de la dosis administrada de la sustancia sufre tales transformaciones.El ácido nalidíxico (y sus metabolitos) se excreta principalmente por los riñones, como resultado de lo cual En la orina se crean concentraciones bastante altas de la sustancia.

La principal aplicación son las infecciones del tracto urinario causadas por intestinos.bacilos, Proteus y otros microorganismos sensibles a los ácidos. nalidixova. La valiosa cualidad del fármaco es su eficacia en relación con detección de cepas resistentes a antibióticos y sulfonamidas.

Efecto secundario

PRODUCTOS ANTIBACTERIANOS SINTÉTICOS

Los agentes antibacterianos sintéticos están representados por 6 clases principales:

5. Sulfonamidas.

6. Derivados de quinolona.

7. Derivados del nitrofurano.

8. Derivados de 8-hidroxiquinolina.

9. Derivados de quinoxalina.

10. Oxazolidinonas.

1. FÁRMACOS DE SULFANAMIDA

Las sulfonamidas pueden considerarse derivados de la amida del ácido sulfanílico.

La principal diferencia entre las sulfonamidas radica en sus propiedades farmacocinéticas.

11. Sulfonamidas de acción resortiva. (bien absorbido porgastrointestinal tracto)

a) De acción corta (vida media< 10 ч)

Sulfanilamida (Streptotsid), sulfatiazol (Norsulfazole), sulfaetidol (Etazol), sulfcarbamida (Urosulfan), sulfadimidina (Sulfadimezin). b) Duración media de acción (vida media 10-24 horas) Sulfadiazina (Sulfazine), sulfametoxazol.

c) Sulfadimetoxina de acción prolongada (vida media 24-48 horas), sulfamonometoxina.

d) Sulfametoxipirazina (sulfaleno) de acción ultralarga (vida media >48 horas).

12. Sulfonamidas que actúan en la luz intestinal. (poco absorbido porgastrointestinal tracto)

Ftalilsulfatiazol (Fthalazol), sulfaguanidina (Sulgin).

13. Sulfonamidas para uso tópico.

Sulfacetamida (sulfacil sódico, Albucid).

14. Preparaciones combinadas de sulfonamidas y ácido salicílico.

Salazosulfapiridina (Sulfasalazina), salazopiridazina (Salazodin), Salazodimetoxina.

15. Preparaciones combinadas de sulfonamidas con trimetoprima.

Cotrimoxazol (Bactrim, Biseptol).

Las sulfonamidas tienen un efecto bacteriostático sobre los microorganismos. El mecanismo del efecto bacteriostático de las sulfonamidas es que estas sustancias, que tienen una similitud estructural con el ácido paraaminobenzoico, compiten con él en la síntesis de ácido fólico, que es un factor de crecimiento para los microorganismos.

Las sulfonamidas son principalmente activas contra la nocardia, el toxoplasma, la clamidia, los plasmodios de la malaria y los actinomicetos.

Las principales indicaciones de uso son: nocardiosis, toxoplasmosis, malaria tropical resistente a la cloroquina. En algunos casos, las sulfonamidas se utilizan para infecciones cocales, disentería bacilar e infecciones causadas por Escherichia coli. En algunos casos, las sulfonamidas se utilizan para infecciones cocales, disentería bacilar e infecciones causadas por Escherichia coli.

Las sulfonamidas sistémicas provocan una gran cantidad de efectos secundarios. Cuando se utilizan, son posibles trastornos del sistema sanguíneo (anemia, leucopenia, trombocitopenia), hepatotoxicidad, reacciones alérgicas (erupciones cutáneas, fiebre, agranulocitosis) y trastornos dispépticos. Con valores de pH de orina ácidos, se produce cristaluria. Para prevenirlo, las sulfonamidas deben lavarse con agua mineral alcalina o una solución de soda.

Las sulfonamidas que actúan en la luz intestinal prácticamente no se absorben en el tracto gastrointestinal y crean altas concentraciones en la luz intestinal. Se utilizan en el tratamiento de infecciones intestinales (disentería bacilar, enterocolitis), así como para la prevención de infecciones intestinales en el postoperatorio.

Actualmente, muchas cepas de patógenos intestinales han adquirido resistencia a las sulfonamidas. Para aumentar la eficacia del tratamiento, simultáneamente con las sulfonamidas que actúan en la luz intestinal, es aconsejable prescribir fármacos que se absorban bien (etazol, sulfadimezina, etc.), ya que los agentes causantes de las infecciones intestinales se localizan no solo en la luz, sino también en la luz. también en la pared intestinal. Al tomar medicamentos de este grupo, se deben prescribir vitaminas B, ya que las sulfonamidas inhiben el crecimiento de Escherichia coli, que participa en la síntesis de vitaminas B.

La sulfanilamida es uno de los primeros fármacos antimicrobianos con estructura de sulfanilamida. Actualmente, el fármaco prácticamente no se utiliza debido a su baja eficacia y alta toxicidad.

El urosulfano se usa para tratar infecciones del tracto urinario, ya que el medicamento se excreta sin cambios por los riñones y crea altas concentraciones en la orina.

Sulfametoxipirazina se usa diariamente para procesos infecciosos agudos o que ocurren rápidamente, una vez cada 7 a 10 días para infecciones crónicas a largo plazo.

La sulfacetamida es una sulfonamida para uso tópico. El fármaco suele ser bien tolerado. Se utiliza en la práctica oftálmica en forma de soluciones y ungüentos para conjuntivitis, blefaritis, úlceras corneales purulentas y enfermedades oculares gonorreas. Cuando se utilizan soluciones más concentradas, se observa un efecto irritante; en estos casos se prescriben soluciones de concentraciones más bajas.

La trimetoprima es un derivado de la pirimidina que tiene un efecto bacteriostático. El fármaco bloquea la reducción del ácido dihidrofólico a ácido tetrahidrofólico debido a la inhibición de la dihidrofolato reductasa.

El cotrimoxazol es una combinación de 5 partes de sulfametoxazol (sulfonamida de acción media) y 1 parte de trimetoprima. La combinación de trimetoprima con sulfonamidas se caracteriza por un efecto bactericida y un amplio espectro de acción antibacteriana, incluida una microflora resistente a muchos antibióticos y sulfonamidas convencionales. El cotrimoxazol se absorbe bien en el tracto gastrointestinal, penetra en muchos órganos y tejidos y crea altas concentraciones en las secreciones bronquiales, la bilis, la orina y la próstata. Penetra a través de la BHE, especialmente durante la inflamación de las meninges. Se excreta principalmente por la orina. El medicamento se utiliza para infecciones del tracto respiratorio y urinario, infecciones quirúrgicas y de heridas, brucelosis; Contraindicado en casos de disfunción grave del hígado, riñones y hematopoyesis. El medicamento no debe prescribirse durante el embarazo.

Sulfametoxazol Es parte de la combinación de medicamentos "Cotrimoxazol".

2. DERIVADOS DE QUINOLONA

Los derivados de quinolona están representados por compuestos fluorados y no fluorados. Estos últimos tienen la mayor actividad antibacteriana.

Se presentan derivados de quinolona:

6. Quinolonas no fluoradas

Ácido nalidíxico (Nevigramon, Negram), ácido oxolínico (Gramurin). 7. Fluoroquinolonas (fármacos de primera generación)

Ciprofloxacina (Tsifran, Tsiprobay), lomefloxacina (Maxaquin), norfloxacina (Nomitsin), fleroxacina (Hinodis), ofloxacina (Tarivid).

8. Fluoroquinolonas (nuevos fármacos de segunda generación) Levofloxacina (Tavanic), esparfloxacina, moxifloxacina.

Ácido nalidíxico activo solo contra algunos microorganismos gramnegativos: Escherichia coli, Shigella, Klebsiella,

Salmonela Pseudomonas aeruginosa es resistente al ácido nalidíxico. La resistencia de los microorganismos al fármaco se produce rápidamente.

El fármaco se absorbe bien en el tracto gastrointestinal, especialmente con el estómago vacío. Aproximadamente el 80% del fármaco se excreta sin cambios en la orina, lo que produce altas concentraciones de ácido nalidíxico en la orina. Media vida

Indicaciones de uso: infección del tracto urinario (cistitis, pielitis, pielonefritis), prevención de infecciones durante operaciones de riñón y vejiga.

Efectos secundarios: trastornos dispépticos, estimulación del sistema nervioso central, disfunción hepática, reacciones alérgicas. El ácido nalidíxico está contraindicado en insuficiencia renal.

Las fluoroquinolonas tienen propiedades comunes:

4. Los medicamentos de este grupo inhiben una enzima vital de la célula microbiana.

ADN girasa;

5. el espectro de acción antibacteriana es amplio. Son activos contra cocos grampositivos y gramnegativos, Escherichia coli, Salmonella, Shigella, Proteus, Klebsiella, Helicobacter, Pseudomonas aeruginosa. Ciertos fármacos (ciprofloxacina, ofloxacina, lomefloxacina) actúan contra Mycobacterium tuberculosis. Las espiroquetas, la Listeria y la mayoría de los anaerobios no son sensibles a las fluoroquinolonas;

6. las fluoroquinolonas actúan sobre microorganismos extracelulares e intracelulares;

4.La resistencia de la microflora a las fluoroquinolonas se desarrolla con relativa lentitud;

5. Las fluoroquinolonas crean altas concentraciones en la sangre y los tejidos cuando se toman por vía oral y su biodisponibilidad no depende de la ingesta de alimentos.

7. Las fluoroquinolonas penetran bien en diversos órganos y tejidos: pulmones, riñones, huesos, próstata, etc.

Indicaciones de uso: infecciones del tracto urinario, respiratorio, tracto gastrointestinal. Las fluoroquinolonas se prescriben por vía oral e intravenosa.

Efectos secundarios: reacciones alérgicas, síntomas dispépticos, insomnio. Los medicamentos de este grupo inhiben el desarrollo del tejido cartilaginoso, por lo que están contraindicados para mujeres embarazadas y lactantes; en niños sólo se puede utilizar por motivos de salud. En casos raros

Las fluoroquinolonas pueden provocar el desarrollo de tendinitis (inflamación de los tendones), que puede provocar su rotura durante la actividad física.

Las fluoroquinolonas de segunda generación son más activas contra las bacterias grampositivas, principalmente los neumococos. Tienen un efecto sobre los estafilococos y algunos fármacos conservan una actividad moderada contra los estafilococos resistentes a la meticilina. La actividad de las fluoroquinolonas de segunda generación no difiere en relación con las cepas de neumococo sensibles y resistentes a la penicilina. Además, los fármacos de segunda generación son muy activos contra la clamidia y los micoplasmas.

Indicaciones para el uso de fluoroquinolonas de segunda generación: infecciones del tracto respiratorio adquiridas en la comunidad, infecciones de la piel y tejidos blandos, infecciones urogenitales.

4. NITROFURANOS

Nitrofurazona (Furacilin), nitrofurantoína (Furadonin), furazolidona, furazidina (Furagin).

Las propiedades generales de los derivados de nitrofurano incluyen las siguientes:

5. capacidad de alterar la estructura del ADN. Dependiendo de la concentración, los nitrofuranos tienen un efecto bactericida o bacteriostático;

6. un amplio espectro de acción antimicrobiana, que incluye bacterias (cocos grampositivos y bacilos gramnegativos), virus y protozoos (Giardia, Trichomonas).

7. Alta frecuencia de reacciones adversas.

La nitrofurazona se utiliza principalmente como antiséptico (para uso externo) para el tratamiento y prevención de procesos inflamatorios purulentos.

La nitrofurantoína genera altas concentraciones en la orina, por lo que se utiliza para las infecciones del tracto urinario.

La furazolidona se absorbe mal en el tracto gastrointestinal y crea

altas concentraciones en la luz intestinal. La furazolidona se utiliza para infecciones intestinales de etiología bacteriana y protozoaria.

La furazidina se usa por vía oral para las infecciones del tracto urinario y tópicamente para enjuagues y duchas vaginales en la práctica quirúrgica.

Efectos secundarios de los derivados del nitrofurano: trastornos dispépticos, efectos hepatotóxicos, hematotóxicos y neurotóxicos. Con el uso prolongado, los derivados del nitrofurano pueden provocar reacciones pulmonares (edema pulmonar, broncoespasmo, neumonitis).

Contraindicaciones: insuficiencia renal y hepática grave, embarazo.

5. OXAZOLIDINONAS

Las oxazolidinonas son muy activas contra los microorganismos grampositivos.

Linezolid: se caracteriza por las siguientes propiedades:

5. la capacidad de inhibir la síntesis de proteínas en una célula bacteriana. A diferencia de otros antibióticos que actúan sobre la síntesis de proteínas, el linezolid actúa en las primeras etapas de la traducción y previene la formación de la cadena peptídica. Este mecanismo de acción previene el desarrollo de resistencia cruzada con tales

antibióticos tales como macrólidos, aminoglucósidos, lincosamidas, tetraciclinas, cloranfenicol;

6. tipo de acción - bacteriostática.

7. espectro de acción: Bacteroides fragilis, Clostridium perfringens y algunas cepas de estreptococos, incluidos Streptococcus pneumoniae y Streptococcus pyogenes; principales microorganismos grampositivos,

incluidos estafilococos resistentes a meticilina, neumococos resistentes a penicilina y macrólidos y enterococos resistentes a glicopéptidos. Muestra actividad débil contra bacterias gramnegativas;

8. Se acumula en gran medida en el epitelio broncopulmonar. Penetra bien

V piel, tejidos blandos, pulmones, corazón, intestinos, hígado, riñones, sistema nervioso central, líquido sinovial, huesos, vesícula biliar. Tiene 100% de biodisponibilidad;

9. la resistencia se desarrolla muy lentamente;

10. régimen de dosificación: 600 mg (por vía oral o intravenosa) cada 12 horas. Para el tratamiento de infecciones de la piel y tejidos blandos, la dosis es de 400 mg cada 12 horas;

11. efectos secundarios: del tracto gastrointestinal (diarrea, náuseas, tinción de la lengua), dolor de cabeza, erupción cutánea.

Drogas

Sulfadimetoxina en polvo, tabletas de 0,2 y 0,5 g.

Ciprofloxacina (Ciprofloxacinum) Comprimidos de 0,25, 0,5 y 0,75 g; Solución para perfusión al 0,2% en frascos de 50 y 100 ml.

Tabletas de ofloxacina (ofloxacina) 0,2 g Tabletas de lomefloxacina 0,4 g Tabletas de furazolidona 0,05 g

Preguntas de control

	Enumere los principales grupos de fármacos quimioterapéuticos sintéticos.
	¿Qué sulfonamidas se utilizan para la acción de resorción?
	¿Cuántas partes de sulfametoxazol y trimetoprima se incluyen en la composición?
¿sulfonamida combinada "cotrimoxazol"?
	¿Cuáles son los efectos secundarios de las sulfonamidas?
	¿Qué grupo de quinolonas son más activas contra los grampositivos?
bacterias?
	¿Para qué se utiliza el agente quimioterapéutico sintético?

¿Infecciones intestinales de etiología bacteriana y protozoaria?

IX. ¿Cuál es el mecanismo de acción antibacteriana del linezolid?

X. ¿Cuál es el espectro de acción de las fluoroquinolonas de segunda generación?

TAREAS DE PRUEBA

3) QUÉ FÁRMACOS QUIMIOTERAPÉUTICOS SON LAS SULFANAMIDAS:

estreptomicina

eritromicina

vancomicina

sulfadimezina

4) ¿CUÁL DE LAS SULFANAMIDAS ENUMERADAS SE UTILIZA PARA UN EFECTO RESORTIVO?

sulfadimidina

sulfacil sodio

sulfaguanidina

ftalilsulfatiazol

5) AL UTILIZAR SULFANAMIDAS CON ACCIÓN RESORTIVA, SON POSIBLES LOS SIGUIENTES EFECTOS SECUNDARIOS:

anemia hemolítica, metahemoglobinemia

neuritis

ototoxicidad

desarrollo de la adicción.

6) PARA PREVENIR LA CRISTALLURIA POR SEDIMENTACIÓN DE SULFANAMIDAS Y SUS METABOLITOS ES NECESARIO:

beber mucha agua acidificada

beber muchos líquidos alcalinos

beber mucha agua salada

restricción de la ingesta de líquidos

7) VIDA MEDIA DEL SULFAMETOXAZOL:

5 – 6 horas

40 – 50 horas

3) 10 – 24 horas

4) 30 minutos – 1 hora

8) EL UROSULFANO SE UTILIZA PARA EL TRATAMIENTO DE INFECCIONES:

Tracto gastrointestinal

cerebro

tracto urinario

tracto respiratorio

9) LAS FLUOROQUINOLONAS DE II GENERACIÓN INCLUYEN:

levofloxacina

Ácido nalidíxico

fleroxacina

ofloxacina

10) LA NITROFURAZONA SE UTILIZA PRINCIPALMENTE COMO:

medicamentos para el tratamiento de la tuberculosis

antiséptico

Medicamentos para el tratamiento de infecciones del tracto respiratorio superior.

Medicamentos para el tratamiento de la sífilis.

11) TIPO DE ACCIÓN DEL LINEZOLID:

bacteriostático

bactericida