Se ha descubierto que el 5-mononitrato de isosorbida es un metabolito farmacológicamente activo del dinitrato de isosorbida.
Farmacocinética. Las preparaciones de 5-mononitrato de isosorbida (monocinque, monomac, monosan) cuando se toman por vía oral tienen una biodisponibilidad de aproximadamente el 100%, ya que no existe un efecto de primer paso a través del hígado. La acción de este grupo de fármacos antianginosos no depende del estado del hígado. El 5-mononitrato de isosorbida, el único nitrato, tiene una relación dosis-respuesta lineal. Los medicamentos de este grupo se usan únicamente para prevenir ataques de angina. Las preparaciones de 5-mononitrato de isosorbida son menos adictivas (excepto las preparaciones de depósito). El efecto antianginoso se produce entre 30 y 45 minutos después de la administración oral. La vida media es más larga que la de otros nitratos y depende de la forma de liberación, oscilando entre 2 y 4 a 6 horas. La duración del efecto antiisquémico es de 2 a 8 horas. Para reducir el riesgo de hipotensión. Se recomienda tomar 5-mononitrato de isosorbida después de las comidas.
Preparaciones de acción prolongada de 5-mononitrato de isosorbida. para administración oral (olicard retard, elantan, monomac-depot) se usa una vez al día. El efecto antianginoso se expresa al máximo sólo después de 4 horas. La duración de la acción es de 1,0 a 1,4 horas. Después de 2,0 horas, incluso después de tomar 1,20 mg del fármaco, no se produce ningún efecto, a pesar de la alta concentración plasmática de. 5-mononitrato de isosorbida, que puede estar asociado con el desarrollo de taquifilaxia.
Derivados de peptona nitroso
Erinita- tetranitrato de pentaeritritol. En comparación con los medicamentos lepo-nitroglicerina, dinitrato de isosorbida y 5-mononitrato de isosorbida, es ineficaz. Rara vez usado.
Ishemetge bol*»es se\b1sh e hiperlitg/kgmin * 159
sidnonymines
Molsidomina(Corvatón, Sidnopharm).
Farmacodinamia y mecanismo de acción. El mecanismo de acción es similar al de los nitratos. Activa la guanilato ciclasa, aumenta la formación de cGMP, reduce la concentración de calcio intracelular y relaja la pared venosa. Como resultado, la precarga disminuye, la tensión de las paredes del ventrículo izquierdo disminuye y la necesidad de oxígeno del corazón disminuye. Al mismo tiempo, el fármaco bloquea la agregación plaquetaria, reduce la presión en el sistema de la arteria pulmonar y, por lo tanto, también se utiliza para la hipertensión pulmonar y el cor pulmonale crónico.
Farmacocinética. Se absorbe bien en el intestino y es mucho menos susceptible al efecto de primer paso a través del hígado que la nitroglicerina. Cuando se toma por vía oral, la biodisponibilidad del fármaco es del 60 al 70%. Cuando se toma por vía oral, el inicio de acción es a los 20 minutos y la duración es de 4 a 6 horas (tabletas regulares) a 12 horas (formas retardadas). Los efectos secundarios se observan con menos frecuencia que con el tratamiento con nitratos y se manifiestan en forma de dolores de cabeza, hipotensión arterial y, a veces, reacciones alérgicas.
14.4. El uso de betabloqueantes en la farmacoterapia de la enfermedad de las arterias coronarias.
(La farmacología clínica de los β-bloqueantes se analiza en detalle en el Capítulo 16)
Al reducir la activación adrenérgica del corazón, los betabloqueantes aumentan la tolerancia al ejercicio y reducen la frecuencia y la intensidad de los ataques de angina, lo que proporciona una mejoría sintomática (fig. 14.5). La elección del fármaco para la angina depende de la situación clínica y de la reacción individual del paciente. No existe evidencia convincente de los beneficios de algunos betabloqueantes sobre otros. Según estudios recientes, algunos betabloqueantes reducen la incidencia de infarto de miocardio recurrente, el atenolol y el metoprolol pueden reducir la mortalidad temprana después de un infarto de miocardio, y el acebutolol y el metoprolol son eficaces durante la etapa de convalecencia. El cese repentino de tomar medicamentos de este grupo puede ir acompañado de una exacerbación de la angina, por lo que se recomienda una reducción gradual de la dosis (ver también el Capítulo 16).
NLR. Cuando se trata con bloqueadores beta, bradicardia, hipotensión arterial, aumento de la insuficiencia ventricular izquierda, broncoespasmo, bloqueo auriculoventricular de diversos grados, aumento del síndrome de Raynaud y claudicación intermitente 1 (debido a cambios en el flujo sanguíneo arterial periférico), hiperlipilemia, intolerancia a los carbohidratos y en casos raros, es posible la impotencia. Puede causar somnolencia, mareos, disminución de la velocidad de reacción, debilidad y depresión.
Contraindicaciones para el uso de betabloqueantes. Los medicamentos de este grupo no se pueden usar para bradicardia severa (menos de 50 por minuto), enfermedades arteriales 1. asociado con insuficiencia de circulación periférica en las extremidades.
Arroz. 14.5. Eficacia de los betabloqueantes en pacientes con angina cardíaca.
hipotensión (presión arterial sistólica inferior a 100 mm Hg), enfermedades pulmonares obstructivas, asma bronquial, trastornos de la conducción auriculoventricular.
Contraindicaciones relativas: úlcera péptica de estómago y duodeno, diabetes mellitus en etapa de descompensación, trastornos circulatorios periféricos, descompensación de insuficiencia cardíaca crónica, embarazo.
Propranolol. Un betabloqueante no selectivo de acción corta sin actividad simpática intrínseca. Con una dosis única de 40 mg, el efecto antianginoso dura aproximadamente 3 horas, y con 80 mg, hasta 8 horas. Las dosis del fármaco se seleccionan estrictamente de forma individual. En pacientes de edad avanzada, la biodisponibilidad del propranolol aumenta, la T1/2 aumenta, el aclaramiento del fármaco disminuye y la concentración en el plasma sanguíneo es 2,3 veces mayor. Deberían reducir la dosis diaria a la mitad.
Metoprolol. Bloqueador β de acción corta. Su actividad antianginosa e hipotensora depende directamente de la concentración plasmática. Los pacientes de edad avanzada requieren un ajuste de dosis, ya que su vida media es el doble que la de los pacientes de mediana edad.
Atenolol. Se refiere a localizadores β-adrenérgicos selectivos de acción prolongada. Con una dosis única del fármaco, se reduce la necesidad de nitroglicerina y se reduce el número de ataques de angina en más de la mitad de los pacientes con enfermedad de las arterias coronarias. En términos de efectividad, el atenolol es igual o mayor que la actividad antianginosa del propranolol, pindolol, nifedipino, y en términos de su efecto sobre la isquemia miocárdica silenciosa, es superior al pindolol. Se utiliza como monoterapia o en combinación con bloqueadores lentos de los canales de calcio de la serie de dihidropiridinas u otros antagonistas del calcio una vez al día.
Enfermedad de Igmen con hipersensibilidad. Y gtitirtinidsmia ♦ 161
Para las personas mayores y seniles, debido a un aumento de T 1/2 en 2 veces, la dosis al comienzo del tratamiento se reduce a la mitad y solo en ausencia de un efecto terapéutico, la dosis se aumenta lentamente.
Es difícil imaginar una terapia sin fármacos del grupo de los nitratos orgánicos. Estos medicamentos se usan para prevenir y aliviar el dolor de pecho durante la angina y el ataque cardíaco.
Los nitratos incluyen tres medicamentos: nitroglicerina, dinitrato de isosorbida, 5-mononitrato de isosorbida. La molsidomina a veces se incluye en este grupo. Aunque no tiene una estructura de nitrato, su mecanismo de acción también está mediado por el óxido nítrico y la vasodilatación.
Según su duración de acción, estos medicamentos se dividen en:
- acción corta (hasta 1 hora);
- moderadamente prolongado (válido por 1-6 horas);
- significativamente prolongado (de 6 a 24 horas).
Dependiendo de la vía de entrada del fármaco al organismo, se distinguen las formas de nitratos:
- administrado en la cavidad bucal (oral): tabletas, aerosoles, placas;
- tomado por vía oral (oral): tabletas y cápsulas;
- inyección: soluciones para administración intravenosa lenta a largo plazo.
En las farmacias puede encontrar las siguientes preparaciones de nitratos:
- nitroglicerina: Nitro y Nitro Pol Infusion (para infusión intravenosa), Nitroglicerina, Nitrogranulong, Nitrocor, Nitrolong, Nitromint, Nitrong Forte, Nitrospray, Nitrosprint, Perlinganite, Sustak Forte, películas de Trinitrolong;
- dinitrato de isosorbida: Dinisorb, Isacardin, Isoket, Cardiket, Nitrosorbide;
- 5-mononitrato de isosorbida: Monizol, Mono Mac, Mono Rum Retard, Monolong, Monosan, Monochnique y Monocinque retard, Olicard 60 Retard, Pectrol, Efox 20, Efox Long.
Los nombres con las indicaciones "largo", "forte", "retardado" se refieren a medicamentos de liberación prolongada.
La molsidomina se vende con los nombres de Corvaton, Sydnopharm y Dilasidom.
Mecanismo de acción
Los nitratos dilatan las arterias coronarias y mejoran el flujo sanguíneo a las células del miocardio. Los nitratos provocan la dilatación de las arterias del corazón. Esto aumenta el flujo sanguíneo al miocardio y su suministro de oxígeno. Como resultado, desaparece el dolor o la incomodidad en el pecho.
Además, los nitratos dilatan las venas de todo el cuerpo. Al mismo tiempo, comienzan a albergar más sangre. Esto reduce la cantidad de sangre que regresa al corazón, reduciendo así la carga sobre él.
Este efecto se debe a la liberación de óxido nítrico de estos compuestos, que relaja directamente la pared vascular.
Otra propiedad de estos medicamentos es la capacidad de reducir la adherencia (agregación) de las plaquetas y mejorar el flujo sanguíneo. Como resultado de esta acción compleja, el corazón tolera mucho mejor la carga y se produce isquemia miocárdica con un esfuerzo mayor.
En promedio, el efecto antianginoso (antidolor) de los nitratos es más fuerte que el de los fármacos de otros grupos. Sin embargo, la eficacia y la duración de este efecto varían significativamente entre diferentes pacientes. Así, la misma dosis del fármaco dura 8 horas en un paciente, pero sólo una hora en otro. Por lo tanto, es importante seleccionar gradual y lentamente la dosis y el régimen de medicación que necesita el paciente.
Características del uso de nitratos con diferentes duraciones de acción.
Para prevenir el síndrome de abstinencia, es recomendable utilizar formas prolongadas, que se pueden tomar una vez al día.
Teniendo en cuenta la alta eficacia de este grupo de fármacos y, por otro lado, los fenómenos de adicción y abstinencia, los nitratos para la cardiopatía isquémica se prescriben sólo a aquellos pacientes que no pueden prescindir de ellos.
Nitratos para la cardiopatía isquémica
Los nitratos eliminan rápida y eficazmente los ataques de angina. Cuando está estable, cada paciente puede predecir fácilmente si podrá soportar algún tipo de carga o si le causará dolor. Por lo tanto, para las clases funcionales I-II de angina, los nitratos se prescriben solo antes del ejercicio para prevenir un ataque. En este caso, se utiliza nitrosorbida normal; no es necesario prescribir formas extendidas.
Para ataques frecuentes correspondientes a las clases funcionales III-IV, es mejor prescribir dinitrato de isosorbida prolongado (por ejemplo, Kardiket-retard) 2 veces al día.
Para los síntomas nocturnos, está indicada la administración de 5-mononitrato de isosorbida a una dosis de 40-60 mg 1-2 veces al día.
Cuando o se prescribe una infusión intravenosa lenta y prolongada de nitroglicerina. En este caso, es necesario controlar el nivel de presión arterial cada hora y cuando disminuye a 110 mm Hg. Arte. y reducir la velocidad de administración o suspender temporalmente la infusión.
La actividad de los nitratos aumenta cuando se usan simultáneamente con antagonistas del calcio (verapamilo, diltiazem);
Mononitrato de isosorbida
1. Denominación común internacional
Mononitrato de isosorbida (I-5-M).
2. Sinónimos básicos
Mononitrato de isosorbida, mononitrato de isosorbida, Cardisorb, Monizide, Monizol, Mono Mac, Mono poppy 50 D, Mono Mac depot, Monolong, Mononit, Mononitrate retard, Monosan, Monocinque, Monocinque retard, Olicard 40 retard, Olicard 60 retard, Pectrol, Efox, Efox 20, Efox largo.
3. Grupo farmacoterapéutico
Medicamentos que afectan el sistema cardiovascular (medicamentos antianginosos).
4. Principales acciones y efectos farmacoterapéuticos
Efecto antianginoso, reducción de la precarga del corazón.
5. Resumen de evidencia de efectividad
Nivel Fuerza de la evidencia B. El efecto antianginoso del I-5-M se ha confirmado en estudios controlados, las ventajas sobre el dinitrato de isosorbida aún no están claras.
6. Breves resultados de los estudios farmacoeconómicos.
Precio aproximado por 1 tableta (20 mg) de 0,72 a 2,06 rublos.
7. Farmacodinamia, farmacocinética, bioequivalencia de análogos.
Los nitratos son capaces de liberar óxido nítrico de su molécula, un donante de óxido nítrico, que es un factor relajante endotelial natural, un mediador de la activación directa de la guanilato ciclasa. Un aumento en la concentración de cGMP conduce a la relajación de las fibras del músculo liso, principalmente vénulas y venas. Tiene efecto antianginoso y antiespasmódico, relaja los músculos lisos de las paredes vasculares, bronquios, tracto gastrointestinal, tracto biliar y uréteres. Cuando se administra por vía intravenosa, provoca una rápida disminución de la precarga del corazón debido a la expansión de las venas periféricas. Reduce el flujo sanguíneo a la aurícula derecha, ayuda a reducir la presión en la circulación pulmonar y la regresión de los síntomas del edema pulmonar, reduce la poscarga, la demanda de oxígeno del miocardio (al reducir la precarga, la poscarga y la tensión de las paredes ventriculares debido a una disminución del volumen cardíaco). Promueve la redistribución del flujo sanguíneo coronario en áreas con circulación sanguínea reducida. Tiene un efecto inhibidor central sobre el tono simpático de los vasos sanguíneos, inhibiendo el componente vascular de la formación del dolor. Provoca dilatación de los vasos meníngeos, lo que explica el dolor de cabeza al utilizarlo. En la realización de los efectos hemodinámicos y antianginosos de los nitratos orgánicos, el más importante es su efecto vasodilatador: a) sobre las venas capacitivas, lo que conduce a una disminución de la demanda de oxígeno del miocardio, la precarga y el volumen ventricular, así como a una mejora del flujo sanguíneo en el parte subendocárdica del miocardio (más sensible a la isquemia); b) en las arterias conductoras sistémicas, que, en combinación con una disminución del volumen del ventrículo izquierdo, reduce la poscarga y conduce a una disminución de la demanda de oxígeno del miocardio; c) en la sección epicárdica de las arterias coronarias, incluidos sus segmentos estenóticos, lo que mejora el flujo sanguíneo coronario principal; d) en los vasos colaterales coronarios, provocando así una mejora en el suministro de sangre a las áreas isquémicas del miocardio. El mononitrato de isosorbida (I-5-M) tiene un efecto dilatador en las arterias periféricas y principalmente en las venas, reduciendo la precarga y la poscarga y, por lo tanto, reduciendo la presión telediastólica del ventrículo izquierdo y la presión de enclavamiento de los capilares pulmonares; reduce la resistencia vascular sistémica, lo que conduce a una disminución de la presión arterial sistólica y media. El efecto antianginoso del mononitrato de isosorbida (I-5-M), según el Departamento de Farmacología Preventiva, se produce entre 30 y 45 minutos después de la administración oral (después de tomar tabletas regulares de mononitrato de isosorbida, después de 15 a 45 minutos). El efecto antiisquémico máximo se desarrolla en promedio después de 45 a 60 minutos y es igual al 100%. El efecto antianginoso después de tomar 60 mg y 120 mg de mononitrato de isosorbida prolongado (I-5-M) se expresa al máximo solo después de 4 horas, y después de 20 y 24 horas, a pesar de la alta concentración de mononitrato de isosorbida (I-5-M). en el plasma sanguíneo después de tomar 100 mg no se observó ningún efecto, lo que puede deberse al desarrollo de taquifilaxia (tolerancia temprana) al fármaco. Después de tomar una dosis única de 80 mg en cápsulas, la duración del efecto antianginoso fue de 10 a 14 horas y la gravedad máxima del efecto fue del 100%. Cuando se toma por vía oral, el mononitrato de isosorbida (I-5-M) tiene una alta biodisponibilidad, alrededor del 100%, debido a la ausencia del fenómeno de primer paso a través del hígado (no se metaboliza en el hígado). Se observó una alta dependencia lineal de los parámetros farmacocinéticos de la dosis cuando se toma por vía oral de 10 a 60 mg de mononitrato de isosorbida (I-5-M). En comparación con las tabletas de mononitrato de isosorbida, su vida media es más larga: 4,1 a 4,9 horas. A diferencia del mononitrato de isosorbida, existe una relación entre la concentración plasmática de mononitrato de isosorbida y su efecto con una dosis única del fármaco y un debilitamiento de esta relación con. uso regular a largo plazo (dos meses), lo que puede indicar la posibilidad de desarrollar tolerancia al mononitrato de isosorbida. El límite inferior de la concentración terapéutica de mononitrato de isosorbida (I-5-M) en plasma sanguíneo es de aproximadamente 100 ng/ml. El mononitrato de isosorbida (I-5-M) en plasma se determina dentro de los 3,5 minutos después de tomar la tableta y alcanza su nivel máximo después de 0,5 a 1 hora. La absorción de mononitrato de isosorbida (I-5-M) del tracto gastrointestinal no se ve afectada. comiendo. 30 minutos después de tomar la forma prolongada del comprimido (Imdura 60 mg), la concentración de mononitrato de isosorbida (I-5-M) en plasma alcanza 500 ng/ml. La concentración terapéutica, aunque en un nivel más bajo, se mantiene después de 12 y 24 horas. Después de tomar una cápsula de elantan retard (Efox Long) 50 mg, se determina la concentración de mononitrato de isosorbida (I-5-M) en plasma. nivel de aproximadamente 180 ng/ml después de 1 hora y luego alcanza un valor máximo de aproximadamente 300 ng/ml después de 7 horas; una baja concentración de mononitrato de isosorbida (I-5-M) en plasma (aproximadamente 40 ng/ml) persiste después de 24 horas.
8. Indicaciones
Las tabletas regulares de mononitrato de isosorbida (I-5-M) se usan para prevenir los ataques de angina, las tabletas retardadas se usan para prevenir los ataques de angina en pacientes con ataques frecuentes y una tolerancia al ejercicio significativamente reducida.
9. Contraindicaciones
Infarto de miocardio con baja presión de llenado del ventrículo izquierdo, insuficiencia ventricular izquierda aguda, trastornos circulatorios cerebrales agudos, reacciones alérgicas a los nitratos, hipotensión grave.
10. Criterios de desempeño
El criterio de eficacia es la prevención del dolor anginoso.
11. Principios de selección, cambios de dosis y retirada.
Comprimidos de 0,02 g, 0,04 g; Solución al 1% en ampollas de 1 ml (10 mg). Puede comenzar con una dosis de prueba de tolerabilidad: 10 mg 1 vez al día. Dosis terapéutica: 20 mg 2 veces al día con un intervalo de 7 horas o según sea necesario antes de la actividad física. La dosis se puede aumentar a 20 mg 3 veces al día, luego a 40 mg 2-3 e incluso 4 veces al día. Sin embargo, un uso tan frecuente y grandes dosis del fármaco pueden provocar rápidamente el desarrollo de tolerancia al mismo. Fármacos de acción prolongada: efox long 50 mg, olycard retard 40 y 60 mg. 1 tableta (cápsula) una vez al día, si es necesario, hasta 2 tabletas (cápsulas), y si el mononitrato de isosorbida (I-5-M) se tolera bien, puede tomarlos simultáneamente por la mañana. Si se produce dolor de cabeza, la dosis única se reduce a media cápsula (tableta). Sin embargo, no debe masticar ni intentar disolver el medicamento en la boca; definitivamente debe tragarlo con agua.
12. Sobredosis
En caso de sobredosis, pueden producirse vasodilatación excesiva, depósito de sangre venosa, disminución del gasto cardíaco e hipotensión arterial, como signos de aumento de la presión intracraneal (dolor de cabeza punzante, confusión y agitación nerviosa moderada); mareos, palpitaciones, alteraciones visuales; náuseas, vómitos, a veces cólicos intestinales y diarrea con sangre; desmayos (en ortostasis); falta de aire y dificultad para respirar (debido a una disminución de la actividad respiratoria); sudoración profusa (sudor pegajoso) con piel fría o hiperemia de la piel; bloqueo cardíaco y bradicardia; parálisis, coma, convulsiones e incluso la muerte. Si hay signos clínicos de sobredosis, es necesario inducir artificialmente el vómito y administrar carbón activado por vía oral; en caso de hipotensión, se debe colocar al paciente boca arriba con las piernas elevadas; Los líquidos de reemplazo sanguíneo se administran por vía intravenosa.
13. Advertencias e información para el personal médico
El uso prolongado y frecuente de dosis especialmente grandes de medicamentos puede conducir al desarrollo de tolerancia al mononitrato de isosorbida (I-5-M).
14. Características de uso y restricciones en la vejez, con insuficiencia hepática, renal, etc.
Debido a posibles cambios en los parámetros farmacocinéticos, existe un cierto riesgo de utilizar mononitrato de isosorbida (I-5-M) en personas de edad avanzada, en pacientes con insuficiencia renal y hepática, incluso después de una cirugía de derivación portocava. I-5-M está contraindicado en los primeros 3 meses de embarazo. Si está amamantando, debe dejar de tomar el medicamento.
15. Efectos secundarios y complicaciones.
Parecen observarse con menos frecuencia que después de tomar comprimidos de dinitrato de isosorbida. Dolor de cabeza (en el 9% de los casos), mareos (en el 1% de los casos), más a menudo durante el dolor de cabeza. Otros efectos secundarios se observan en raras ocasiones (en menos del 1% de los casos): enrojecimiento facial, trastornos gastrointestinales, disminución de la presión arterial sistólica en un 10% de la original, palpitaciones, taquicardia (un aumento en el número de latidos del corazón entre 10 y 14 %). Los pacientes pueden tolerar mal las dosis únicas altas (40-50 mg) debido a posibles reacciones ortostáticas, aunque existe el riesgo de que ocurran incluso cuando se toman pequeñas dosis del medicamento. La hipotensión arterial causada por mononitrato de isosorbida (I-5-M) puede ir acompañada de bradicardia paradójica y un ataque de angina. Al igual que otros nitratos, el mononitrato de isosorbida (I-5-M) puede causar reacciones paradójicas en pacientes con miocardiopatía hipertrófica: un ataque de angina de pecho e isquemia miocárdica grave.
16. Interacciones con otras drogas
Debe evitarse la prescripción de mononitrato de isosorbida (I-5-M) junto con fármacos antihipertensivos, vasodilatadores y antidepresivos tricíclicos debido al riesgo de desarrollar hipotensión arterial grave.
17. Uso de medicamentos como parte de medicamentos complejos.
No aplicable.
18. Advertencias e información para el paciente
El efecto del fármaco no se produce con la suficiente rapidez como para utilizarlo para aliviar un ataque de angina. No se recomienda que los conductores de transporte tomen mononitrato de isosorbida (I-5-M) debido a una posible alteración de la concentración.
19. Requisitos adicionales para el consentimiento informado del paciente
El paciente debe dar su consentimiento al tratamiento de posibles complicaciones.
20. Formas de liberación, dosificación.
Cápsulas de liberación prolongada 10, 20, 40, 60 mg; tabletas retardantes 50, 100 mg; comprimidos de liberación sostenida 40, 60 mg.
Empresas: Searle, producida por Ethypharm, Francia; CIE Hangary, Hungría; Balkanpharma - Dupnitza AD, Bulgaria; Zorka Pharma, Yugoslavia; Heinrich Mack Nachf. GmbH & Co. KG, Alemania; CTS Chemical Industries Ltd, Israel; Sanofi-Biocom Ltd, Polonia; Euderma SPA, Italia; Pro. Medicina. Cs Praga AS, República Checa; Instituto Lusofarmaco, Italia; Solvay Pharmaceuticals GmbH, Alemania; KRKA dd, Eslovenia; Schwarz Pharma AG, Alemania; Schwarz Pharma Polonia GmbH, Polonia.
21. Funciones de almacenamiento
Lista B.
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La información sobre el medicamento Mononitroside presentada en el artículo puede utilizarse únicamente con fines informativos. El uso de instrucciones como guía para la automedicación es inaceptable. La finalidad de mononitrosido, la dosis y los métodos de administración los determina únicamente el especialista tratante.
información general
El nombre internacional es mononitrato de isosorbida; 1,4:3,6-dianhidro-D-glucitol-5-nitrato. Propiedades físico-químicas del fármaco:
- gránulos blancos que pesan 20 mg, de forma cilíndrica plana y con bisel;
- Grageas blancas de forma cilíndrica plana que pesan 40 mg con un chaflán y una muesca.
En un paquete celular hay 10 tabletas y en un paquete hay 3 o 4 paquetes de este tipo.
El medicamento está disponible sólo con receta médica.
Grupo farmacoterapéutico
Medicamentos que afectan el sistema circulatorio. Vasodilatadores periféricos utilizados en cardiología. Nitratos orgánicos. Mononitrato de isosorbida. Código ATC C01D A14.
Composición y forma de lanzamiento.
El producto Mononitroside se produce en forma de tabletas. El contenido de mononitrato de isosorbida en una tableta es de 20 o 40 mg. Los elementos adicionales incluidos en el medicamento son: lactosa, estearato de calcio, almidón de maíz.
Descripción de la acción farmacológica.
El mononitrosido es una sustancia medicinal con un pronunciado efecto antianginoso del grupo de los nitratos orgánicos, un vasodilatador periférico que afecta principalmente al tono de las venas.
El mononitrosido es un metabolito del dinitrato de isosorbida y la nitroglicerina. Debido a la formación de óxido nítrico, se activa la enzima guanilato ciclasa, que promueve la relajación de los músculos lisos de los vasos sanguíneos. La dilatación de las venas provoca una disminución de la capacidad del lecho venoso y una precarga del músculo cardíaco.
El efecto del Mononitrosido sobre las arterias ayuda a reducir su resistencia al flujo sanguíneo, facilitando la actividad cardíaca.
Conduce a la normalización de la función contráctil del miocardio durante la isquemia y la insuficiencia cardíaca. El mononitrosido aumenta la tolerancia al ejercicio, aumenta el gasto cardíaco y reduce la frecuencia y gravedad de los ataques de angina en pacientes con isquemia e insuficiencia cardíaca.
El mononitrato de isosorbida produce dilatación de los vasos cerebrales y constricción de los vasos sanguíneos de los órganos internos, relajación de los músculos lisos del tracto digestivo, bronquios, tracto urinario y biliar. El fármaco promueve la transformación de la hemoglobina en metahemoglobina y el deterioro del transporte de oxígeno. El efecto del Mononitrosido aparece después de 20 minutos y dura 8 horas.
Después de la ingestión, la sustancia se absorbe completamente. El nivel de mononitrato de isosorbida en sangre alcanza su máximo después de 2 a 6 horas. El desarrollo del efecto antianginoso se produce después de 45 a 90 minutos y su duración es de 8 a 24 horas. La presencia de concentraciones terapéuticas de Mononitrosido se consigue en menos de 17 horas.
Existe una relación directa entre el nivel del fármaco en la sangre y la dosis consumida. El mononitrosido se metaboliza en los riñones, donde se forman el 2-glucurónido, el isosorbida-5-mononitrato y la isosorbida. Se excreta mayoritariamente por vía renal, en forma de productos metabólicos, y un pequeño porcentaje se excreta por las heces. La vida media de la sustancia oscila entre 6,5 y 16 horas.
Indicaciones de uso
El mononitrosido se prescribe como medida para prevenir los ataques de angina, tratar la insuficiencia cardíaca crónica congestiva y la hipertensión pulmonar.
Modo de empleo y dosis.
El mononitrosido se toma por vía oral poco antes de las comidas y se bebe con abundante agua. La dosis recomendada es 1 comprimido (40 mg) 2 veces al día. Si la patología es grave, la dosis más alta puede ser de hasta 160 mg por día, dividida en 3 tomas.
Para lograr el efecto terapéutico deseado, se recomienda una dosis individual de mononitrosido dependiendo del estado del paciente, la tolerabilidad del fármaco y la reacción al mismo.
Para evitar la formación de tolerancia a los nitritos (cualquier pauta posológica), se debe garantizar un intervalo sin nitratos de 12 horas (a menudo por la noche).
Para establecer una dosis efectiva individual, el seguimiento de la geodinámica juega un papel importante.
Precauciones al usar el medicamento.
El mononitrosido no se utiliza para aliviar los ataques de angina, sólo para su prevención. El medicamento debe tomarse con precaución si hay un nivel elevado de presión intracraneal y tendencia a la hipotensión ortostática. Tomar el medicamento en grandes dosis puede provocar metahemoglobinemia. El mononitrosido afecta los resultados de la determinación calorimétrica de la concentración de colesterol.
Para prevenir la reaparición de los síntomas de angina cuando se toma durante un tiempo prolongado en grandes dosis, es necesario suspenderlo gradualmente. El incumplimiento del intervalo recomendado provoca el desarrollo de tolerancia a los nitratos; sin embargo, la interrupción del mononitrato de isosorbida el día 7 restablece su eficacia.
El uso prolongado de nitratos en grandes dosis provoca el agotamiento de las reservas tisulares de grupos sulfhihidrilo y conduce a la formación de tolerancia. Este fenómeno se puede prevenir introduciendo acetilcisteína, captopril y metionina en el cuerpo.
El mononitrosido contiene lactosa, por lo que está contraindicado en pacientes con deficiencia de lactosa, malabsorción de glucosa-galactosa o galactosemia.
Es inaceptable consumir bebidas alcohólicas durante el tratamiento. La velocidad de las reacciones psicomotoras puede disminuir, lo que debe tenerse en cuenta a la hora de conducir un vehículo o realizar trabajos peligrosos. El ejercicio debe realizarse con precaución ya que aumentan los efectos hipotensores ortostáticos.
El mononitrosido no se usa en niños.
Embarazo y lactancia
El mononitrosido afecta la hemodinámica del feto, por lo que conviene evitar su uso durante el embarazo y la lactancia. Es posible tomar isosorbida mononitrosido si el beneficio esperado para la madre supera el riesgo aceptable para el feto o el niño.
También debe evitar la lactancia materna durante el tratamiento con este medicamento. Si es necesario tomarlo durante la lactancia, se debe excluir el método de alimentación natural.
Interacción con otras drogas.
El uso simultáneo de mononitrosido con inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina, otros vasodilatadores, diuréticos, betabloqueantes, antagonistas del calcio, antidepresivos tricíclicos, inhibidores de la monoaminooxidasa, Viagra, etanol y fármacos que contienen etanol y analgésicos opioides potencia el efecto hipotensor.
Con simpaticomiméticos, se observa una inhibición del efecto antianginoso y con fármacos antihipertensivos, se observa un aumento con dihidroergotamina, se observa un aumento en los niveles en sangre.
La ingesta de mononitrosido junto con el uso de quidina contribuye al desarrollo del colapso ortostático.
El uso combinado del fármaco con heparina conduce a una disminución de las propiedades anticoagulantes. Medicamentos como la atropina, que tienen un efecto anticolinérgico M, reducen la eficacia del mononitrosido.
Para restaurar la sensibilidad reducida al mononitrosido, se utilizan donantes de grupos sulfhidrilo.
Sobredosis de mononitrosido
Después de tomar una dosis del medicamento que excede la dosis terapéutica, se observan síntomas similares:
- palidez de la piel;
- náuseas acompañadas de vómitos;
- dolores de cabeza;
- aumento de la sudoración;
- hipotensión arterial;
- aumento de la presión intracraneal;
- la aparición de convulsiones y el desarrollo de coma;
- escalofríos;
- disnea.
El tratamiento se realiza mediante lavado gástrico. Es necesario colocar al paciente en decúbito supino y aplicar oxigenoterapia. En caso de presión arterial baja, se administran sustitutos del plasma. En casos particularmente difíciles, está indicada la infusión de dopamina y simpaticomiméticos. Para eliminar la metahemoglobinemia, se prescribe una solución de azul de metileno al 1%.
Efectos secundarios
Durante el tratamiento con mononitrosido, el sistema nervioso desarrolla los siguientes síntomas:
- dolores de cabeza, cuya intensidad disminuye con la terapia prolongada;
- actividad motora alterada (dolor en las articulaciones);
- debilidad general;
- visión borrosa;
- agresión patológica;
- mareo.
Por parte del sistema circulatorio, los efectos secundarios del mononitrosido se manifiestan por los siguientes síntomas:
- disminución de la presión arterial;
- latidos cardíacos rápidos;
- enrojecimiento facial. En algunos casos, cuando el nivel de presión disminuye bruscamente, aumentan los síntomas de angina de pecho.
Se observan los siguientes síntomas secundarios en el sistema digestivo:
- náuseas y vómitos;
- boca seca.
Los efectos secundarios de origen alérgico se manifiestan en forma de erupciones cutáneas, dermatitis y picazón.
Fechas de caducidad y condiciones de almacenamiento.
El mononitrosido se conserva en su embalaje original, en un lugar seco, protegido de la luz y del agua, a una temperatura no superior a 25°C.
Es necesario mantener el medicamento fuera del alcance de los niños. El medicamento tiene una validez de 24 meses. Después de la fecha de vencimiento, el uso posterior del producto es inaceptable.
Análogos y precios de mononitrosidos.
Entre los análogos de la droga se pueden distinguir los siguientes:
- Monocard (precio desde RUR 672);
- Plodín (183 rublos);
- Monosan (el precio oscila entre 600 rublos);
- Efox Long (por valor de 109 rublos);
- Monocinque (de 169 a 187 rublos);
- Monocinque retard (de 297 a 366 rublos).
Los análogos enumerados de Mononitroside contienen un principio activo similar al original.