- LLC "Kharkov Pharmaceutical Enterprise "People's Health", Jarkov, Ucrania
- LLC "Planta experimental GNTsLS", Jarkov, Ucrania.
Ingrediente activo: Proserina
Prozerin
Forma de liberación de proserina
Solución inyectable, 0,5 mg/ml, 1 ml en ampollas nº 10.
¿Para quién está indicado Proserin?
- Miastenia gravis, crisis miasténica aguda.
- Trastornos motores después de una lesión cerebral.
- Parálisis.
- El período de recuperación después de sufrir polio, encefalitis.
- Neuritis, atrofia del nervio óptico.
- Atonía del tracto gastrointestinal, atonía de la vejiga.
- Eliminación de efectos residuales tras el bloqueo de la transmisión neuromuscular con relajantes musculares no despolarizantes.
Cómo utilizar Prozerin
El medicamento se prescribe por vía subcutánea, intramuscular e intravenosa. Por vía subcutánea para adultos: 0,5 - 2 mg (1-4 ml) 1-2 veces al día. La dosis única máxima es de 2 mg, la dosis diaria es de 6 mg. El curso del tratamiento (a excepción de la miastenia gravis) es de 25 a 30 días, si es necesario, nuevamente después de 3 a 4 semanas. Una parte importante de la dosis diaria se prescribe durante el día, cuando el paciente está más cansado.
Para la miastenia gravis en adultos, 0,5 mg (1 ml de solución al 0,05%) al día por vía subcutánea o intramuscular. El curso del tratamiento es largo, con cambio de vías de administración.
Para la crisis miasténica (con dificultad para respirar y tragar): para adultos, 0,5-1 ml de una solución al 0,05% por vía intravenosa y luego subcutánea, a intervalos cortos.
Para la atonía posoperatoria del intestino y la vejiga: para la prevención, incluida la retención urinaria posoperatoria, - por vía subcutánea o intramuscular, 0,25 mg (0,5 ml de solución al 0,05%), lo antes posible después de la cirugía y nuevamente - cada 4 -6 horas durante 3- 4 dias.
Como antídoto contra los relajantes musculares (después de la administración preliminar de sulfato de atropina en una dosis de 0,6 a 1,2 mg, hasta que la frecuencia del pulso aumente a 80 latidos/min), se administran por vía intravenosa 0,5 a 2 mg después de 0,5 a 2 minutos. Si es necesario, las inyecciones se repiten (incluida la atropina en caso de bradicardia) con una dosis total de no más de 5 a 6 mg (10 a 12 ml) durante 20 a 30 minutos durante el procedimiento;
Niños por vía subcutánea (solo en un hospital): 0,05 mg (0,1 ml de solución al 0,05%) por 1 año de vida por día, pero no más de 3,75 mg (0,75 ml de solución al 0,05%) por día 1 inyección.
Uso durante el embarazo y la lactancia. El medicamento está contraindicado durante el embarazo. Si es necesario utilizar proserina durante la lactancia, se debe interrumpir la lactancia.
Niños. Para los niños se utiliza por vía subcutánea (solo en el ámbito hospitalario).
Características de la aplicación
Es necesario determinar cuidadosamente la dosis de proserina, teniendo en cuenta la posible alta sensibilidad individual a ella. Utilizar con precaución en casos de hipotensión arterial, arritmias cardíacas, especialmente bradicardia, con predominio del tono vagal, hipertiroidismo, enfermedad de Addison y duodeno. También se prescribe con precaución cuando se usan medicamentos anticolinérgicos, niños que padecen miastenia gravis y usan medicamentos antibacterianos con efecto antidepolarizante (neomicina, estreptomicina, kanamicina, etc.), anestésicos locales y generales, medicamentos antiarrítmicos que interrumpen la transmisión colinérgica.
Cuando se utilizan grandes dosis de proserina, es necesario prescribir o prescribir atropina.
Debido a la confluencia de síntomas clínicos de crisis miasténica (con una dosis terapéutica insuficiente) y crisis colinérgica (como consecuencia de una sobredosis de proserina), es necesario un diagnóstico diferencial cuidadoso.
Usar con precaución en pacientes de edad avanzada.
La capacidad de influir en la velocidad de reacción al conducir vehículos u otros mecanismos. Durante el período de tratamiento, está prohibido conducir vehículos o realizar otras actividades potencialmente peligrosas que requieran una mayor concentración y velocidad de reacciones psicomotoras.
Efectos secundarios de Prozerin
Por parte del tracto gastrointestinal: contracción espástica y aumento de la peristalsis del tracto gastrointestinal, flatulencia, diarrea, náuseas, vómitos.
Del sistema nervioso central y del sistema nervioso periférico: dolor de cabeza, mareos, debilidad general, pérdida del conocimiento, somnolencia, convulsiones, disartria, miosis, temblores, espasmos y contracciones de los músculos esqueléticos y de la lengua, aumento de la orina, enrojecimiento de la cara, hipersalivación.
Del sistema cardiovascular: hipotensión arterial, arritmia cardíaca en forma de taquicardia y bradicardia, bloqueo auriculoventricular del ritmo nodal, arritmia extrasistólica, paro cardíaco repentino. Los efectos secundarios del fármaco se asocian principalmente con el efecto m-colinomimético de la proserina. .
Del sistema respiratorio: aumento de la secreción de las glándulas faríngeas y bronquiales, dificultad para respirar, broncoespasmo, depresión respiratoria incluso hasta el final.
Al usar el medicamento, es posible desarrollar reacciones alérgicas en forma de picazón en la piel, erupciones cutáneas y otras manifestaciones de alergias, hasta el desarrollo de shock anafiláctico.
Para eliminar los efectos secundarios, se reduce la dosis del medicamento o se suspende su uso. Si es necesario, se administran atropina, metacina y otros fármacos anticolinérgicos.
¿Para quién está contraindicado Proserin?
Hipersensibilidad a los componentes del fármaco. , hipercinesia, vagotomía, enfermedad coronaria, angina de pecho, arritmias, bradicardia, asma bronquial, aterosclerosis grave, tirotoxicosis, úlceras gástricas y duodenales, peritonitis, obstrucción mecánica del tracto gastrointestinal y del tracto urinario, hipertrofia prostática, acompañada de dificultad para orinar, aguda período de enfermedades infecciosas, intoxicación en niños gravemente debilitados. Embarazo y periodo de lactancia.
Interacción de proserina
Para la miastenia gravis, se prescribe en combinación con antagonistas de la aldosterona, corticosteroides y hormonas anabólicas. La atropina, la metacina y otros bloqueadores m-colinérgicos debilitan los efectos de los m-colinomiméticos. Prolonga y potencia el efecto de los relajantes musculares despolarizantes, debilita o elimina el efecto de los antidepolarizantes. Prescrito con precaución simultáneamente con neomicina, estreptomicina, kanamicina, que tienen efectos antidepolarizantes.
El uso combinado con anestésicos locales y algunos anestésicos generales, los fármacos antiarrítmicos que interrumpen la transmisión colinérgica pueden debilitar los efectos de la proserina. Los nitratos orgánicos reducen la eficacia de la proserina.
La efedrina potencia el efecto de la proserina.
Con el uso simultáneo de proserina con betabloqueantes, la bradicardia puede aumentar.
Sobredosis de proserina
Los síntomas están asociados con la sobreexcitación de los receptores colinérgicos (crisis colinérgica): bradicardia, hipersalivación, miosis, broncoespasmo, náuseas, aumento de la peristalsis, diarrea, aumento de la micción, espasmos de la lengua y los músculos esqueléticos, desarrollo gradual de debilidad general, disminución de la presión arterial. Tratamiento: se reduce la dosis o se suspende el medicamento. Si es necesario, se administran atropina (1 ml de solución al 0,1%) y metacina. La terapia es sintomática.
Prozerin es un fármaco anticolinesterásico sintético que ayuda a restaurar la conducción neuromuscular.
Forma de lanzamiento y composición.
Prozerin está disponible en las siguientes formas:
- Comprimidos: cilíndricos planos, blancos, con bisel (10 unidades en blister, 2 paquetes en caja de cartón);
- Solución inyectable: líquido transparente e incoloro (1 ml en una ampolla de vidrio neutro, 10 ampollas en una caja de cartón con un escarificador de ampollas o un cuchillo para abrir ampollas; 1 ml en una ampolla de vidrio neutro, 5 o 10 ampollas en un blister fabricado de película de cloruro de polivinilo, de papel de aluminio y cinta de tereftalato de polietileno, de película de cloruro de polivinilo o papel recubierto de polietileno (sin papel de aluminio o sin papel), 1 o 2 blisters con escarificador de ampollas o cuchillo para abrir; las ampollas; los anillos de rotura no incluyen escarificador de ampollas ni cuchillo para abrir ampollas).
Composición de 1 comprimido:
- Ingrediente activo: metilsulfato de neostigmina – 15 mg;
- Componentes adicionales: estearato de calcio, almidón de patata, sacarosa.
Composición de 1 ml de solución inyectable:
- Ingrediente activo: metilsulfato de neostigmina – 0,5 mg;
- Componentes adicionales: agua para inyección hasta 1 ml.
Indicaciones para el uso
- Miastenia gravis;
- Parálisis;
- Función motora deteriorada después de una lesión cerebral;
- Neuritis;
- Atonía vesical (prevención/tratamiento);
- Atonía del tracto gastrointestinal (prevención/tratamiento);
- Atrofia del nervio óptico (para tabletas);
- Glaucoma de ángulo abierto (para tabletas, solo para adultos);
- Debilidad del trabajo de parto (raramente).
El medicamento también se usa durante el período de rehabilitación después de encefalitis, poliomielitis, meningitis, en presencia de trastornos residuales de la transmisión neuromuscular iniciados por relajantes musculares no despolarizantes.
En la práctica pediátrica, las tabletas se usan para las mismas indicaciones que en los adultos, la solución se usa solo para la miastenia gravis.
Contraindicaciones
El uso de Proserin está contraindicado en las siguientes enfermedades y condiciones:
- Tirotoxicosis;
- Aterosclerosis grave;
- Asma bronquial;
- Angina de pecho, arritmias, bradicardia, enfermedad coronaria;
- Hipercinesia, epilepsia;
- Obstrucción mecánica del tracto gastrointestinal y del tracto urinario;
- Vagotomía (para tabletas);
- Úlcera péptica de estómago y duodeno, peritonitis;
- Hiperplasia prostática;
- Lesiones infecciosas en forma aguda;
- Intoxicación en niños gravemente debilitados;
- Embarazo y lactancia;
- Hipersensibilidad a los componentes del fármaco.
El medicamento en forma de tableta debe usarse con extrema precaución cuando se combina con medicamentos anticolinérgicos, en niños (con miastenia gravis) en combinación con kanamicina, estreptomicina, neomicina y otros antibióticos que tienen un efecto antidepolarizante, anestésicos locales y algunos anestésicos generales, medicamentos antiarrítmicos. y varios otros medicamentos que provocan la interrupción de la transmisión colinérgica.
Instrucciones de uso y dosificación.
Pastillas
Los comprimidos se toman por vía oral 0,5 horas antes de las comidas.
A los adultos se les prescribe el medicamento 2-3 veces al día, 10-15 mg, con una dosis única máxima permitida de 15 mg, dosis diaria de 50 mg. Los niños menores de 10 años toman 1 mg de Proserin por día por cada año de vida, después de 10 años, no más de 10 mg por día. Se recomienda tomar la mayor parte de la dosis diaria durante el día, cuando el paciente siente el mayor grado de fatiga.
La duración del tratamiento (con excepción de la miastenia gravis) puede variar de 25 a 30 días, si es necesario, se puede repetir un segundo ciclo después de 3-4 semanas;
Si el parto es débil, tome 3 mg del medicamento con un intervalo de al menos 40 minutos, de 4 a 6 veces al día.
Inyección
La solución se administra por vía subcutánea, intravenosa o intramuscular.
Para las inyecciones subcutáneas, a los adultos se les prescriben 0,5 mg (1 ml de solución) 1-2 veces al día, la dosis única máxima es de 2 mg (4 ml de solución), la dosis diaria es de 6 mg (12 ml de solución).
Para el tratamiento de la crisis miasténica en adultos, el fármaco se administra por vía intravenosa en una dosis de 0,25 a 0,5 mg (0,5 a 1 ml de solución) en combinación con una solución de cloruro de sodio al 0,9%. Posteriormente, cambian a la administración subcutánea en dosis promedio habituales a intervalos cortos, el curso de la terapia es largo.
Para otras lesiones, la duración del tratamiento puede ser de 25 a 30 días, si es necesario, después de un descanso de 3 a 4 semanas, se realiza un segundo ciclo;
Para estimular el parto, el fármaco se administra por vía subcutánea en una dosis de 0,5 mg simultáneamente con la inyección subcutánea de 1 mg de solución de atropina al 0,1%. Después de 1 hora, si es necesario, se realiza una segunda inyección de Proserin en la misma dosis (sin el uso de atropina).
Cuando se utiliza el medicamento para aliviar el efecto de los relajantes musculares no despolarizantes, se recomienda administrar previamente 0,5-0,7 mg de una solución de atropina al 0,1% por vía intravenosa, después de lo cual se espera un aumento de la frecuencia cardíaca, y después de 1,5-2 minutos, por vía intravenosa. administrar Proserin a una dosis de 1,5 mg (3 ml de solución). Si no se observa el efecto esperado, el medicamento se vuelve a administrar a la misma dosis; en caso de bradicardia, se prescribe una inyección adicional de atropina. La dosis total de la solución no debe exceder los 5-6 mg (10-12 ml), administrada durante 20-30 minutos.
En el postoperatorio, para prevenir la atonía de los intestinos, la vejiga y la retención urinaria, el medicamento se administra por vía intramuscular o subcutánea en una dosis de 0,25 mg (0,5 ml de solución) lo antes posible después de la cirugía y posteriormente. cada 4 a 6 horas durante 3 días después de la cirugía.
Para tratar la retención urinaria, se administran 0,5 mg del fármaco por vía intramuscular o subcutánea. Si la diuresis no se restablece en una hora, cateterizar la vejiga y, después de vaciarla, administrar 5 inyecciones de la solución cada 3 horas.
Para los niños, la solución de Prozerin se administra por vía intramuscular o subcutánea solo para el tratamiento de la miastenia gravis, exclusivamente en un entorno hospitalario, a una dosis diaria de 0,05 mg (0,1 ml de solución) durante 1 año de vida, pero sin exceder los 0,375 mg (0,75 ml de solución) para una introducción. Como regla general, las inyecciones se realizan una vez al día, pero si es necesario, la dosis diaria se puede dividir en 2-3 inyecciones.
Efectos secundarios
- Sistemas cardiovascular y hematopoyético: bradi o taquicardia, arritmias, ritmo de unión, bloqueo auriculoventricular, cambios inespecíficos en el electrocardiograma, síncope, disminución de la presión arterial (para solución), paro cardíaco;
- Sistema nervioso y órganos sensoriales: somnolencia, debilidad, dolor de cabeza, pérdida del conocimiento, mareos, visión borrosa, miosis;
- Tracto gastrointestinal: diarrea, flatulencia, vómitos, náuseas, aumento de la peristalsis y contracción espástica de los intestinos, hipersalivación;
- Sistema respiratorio: aumento de la secreción bronquial y faríngea (para solución), dificultad para respirar, depresión respiratoria hasta que cesa, broncoespasmo (principalmente con administración parenteral);
- Reacciones alérgicas: anafilaxia, picazón, erupción cutánea, enrojecimiento facial;
- Otros: espasmos y espasmos de los músculos esqueléticos (incluidas fasciculaciones de los músculos de la lengua), temblores, convulsiones, artralgias, disartria, sudoración profusa, aumento de la micción.
Los síntomas de una sobredosis incluyen: bradicardia, dificultad para respirar, diarrea, dolor abdominal, sudoración intensa (para la solución), hipersalivación, debilidad muscular, miosis, cianosis, espasmos de los músculos esqueléticos; además, para tabletas: aumento de la peristalsis, náuseas, disminución de la presión arterial, aumento de la micción.
En caso de tales manifestaciones, se reduce la dosis de Proserin o se suspende por completo el tratamiento, si es necesario, se prescribe la administración subcutánea de atropina (solución al 0,1%), yoduro de metocinio u otros agentes anticolinérgicos; En caso de intoxicación grave, se inyecta sulfato de atropina hasta 3 veces con un intervalo de 10 minutos (hasta que se produzca sequedad en la boca, si se desarrollan convulsiones, se administra tiopental sódico por vía intravenosa (bajo supervisión médica);
instrucciones especiales
Si durante el tratamiento se produce una crisis miasténica (debido a una dosis insuficiente) o colinérgica (debido a una sobredosis), es necesario un diagnóstico diferencial cuidadoso debido a la similitud de los síntomas.
Interacciones con la drogas
El metilsulfato de neostigmina pertenece a los antagonistas de los relajantes musculares no despolarizantes (cloruro de tubocurarina, bromuro de rocuronio, besilato de atracurio, etc.), si, una vez finalizada la anestesia, se observa depresión respiratoria y debilidad muscular, se utiliza Prozerin como antídoto.
El metil sulfato de neostigmina mejora la eficacia de los relajantes musculares despolarizantes (yoduro de suxametonio).
En el tratamiento de la miastenia gravis, Prozerin se utiliza en combinación con hormonas anabólicas, glucocorticosteroides y antagonistas de la aldosterona.
Los bloqueadores m-colinérgicos (metacina, atropina) ayudan a debilitar los efectos m-colinomiméticos (hipersalivación, aumento de la motilidad gastrointestinal, bradicardia, constricción pupilar, etc.).
La efedrina potencia el efecto del metilsulfato de neostigmina y la cianocobalamina (en dosis altas) lo debilita.
Cuando el metilsulfato de neostigmina se combina con betabloqueantes, puede agravarse el riesgo de desarrollar bradicardia.
El metilsulfato de neostigmina mejora el efecto de los laxantes y reduce la actividad de la piridoxina.
Los fármacos antiparkinsonianos y antiepilépticos, así como los antidepresivos tricíclicos, pueden reducir la eficacia de Proserin.
Términos y condiciones de almacenamiento.
Guarde la solución en un lugar protegido de la luz y la humedad, fuera del alcance de los niños, a una temperatura de 15 a 25 °C, las tabletas, a no más de 25 °C.
La vida útil de la solución es de 4 años, las tabletas, de 5 años.
Proserin es un fármaco anticolinesterásico sintético.
Forma de lanzamiento y composición.
El principio activo del fármaco es el metilsulfato de neostigmina.
Proserin está disponible en la forma:
- Comprimidos que contienen 15 mg de ingrediente activo;
- Gránulos, que se utilizan para preparar una suspensión oral;
- Solución para inyecciones intravenosas y subcutáneas 0,5 mg/ml.
Indicaciones para el uso
Las instrucciones de Proserin indican que el medicamento es eficaz para:
- Trastornos de la función motora asociados con lesión cerebral;
- miastenia;
- Parálisis;
- Neuritas;
- Atrofia del nervio óptico;
- Glaucoma de ángulo abierto;
- Atonía del tracto digestivo, vejiga.
Además, el medicamento se prescribe durante el período de rehabilitación después de meningitis, encefalitis o poliomielitis, así como para el tratamiento de alteraciones residuales en la transmisión de la excitación de los nervios somáticos a los músculos esqueléticos causadas por relajantes musculares competitivos.
En algunos casos, se recomienda el uso de Proserin para partos débiles.
Contraindicaciones
El uso de Proserin está contraindicado en:
- Hipersensibilidad;
- Epilepsia;
- Enfermedad coronaria;
- vagotomía;
- Bradicardia;
- Hipercinesia;
- Arritmias;
- Asma bronquial;
- Peritonitis;
- Daño vascular aterosclerótico severo;
- Tirotoxicosis;
- Úlcera péptica;
- Obstrucción mecánica de la luz del canal digestivo o del tracto urinario;
- Angina de pecho;
- Hipertrofia de próstata;
- Enfermedades infecciosas en el período agudo de desarrollo.
Además, Prozerin no se prescribe en caso de intoxicación en niños muy debilitados.
- Personas sometidas a terapia con fármacos anticolinérgicos;
- Niños con miastenia gravis a quienes se les prescribe kanamicina, estreptomicina, neomicina u otros fármacos con efecto antidepolarizante, así como anestésicos generales locales e individuales, fármacos antiarrítmicos y fármacos que interrumpen la transmisión colinérgica.
Instrucciones de uso y dosificación.
Los comprimidos se toman por vía oral aproximadamente media hora antes de las comidas, dos o tres veces al día en una dosis de 10 a 15 mg. Dosis más altas: única – 15 mg, diaria – 50 mg.
Proserin se prescribe a niños principalmente en forma de gránulos. Para preparar una solución con una concentración del 0,02%, los gránulos se deben disolver en agua hervida tibia y agregar hasta la marca de 100 ml. Para niños menores de 10 años, la dosis diaria es de 1 mg por cada año de vida; a los niños mayores de 10 años no se les administra más de 10 mg/día.
Una solución de Prozerin al 0,05% se administra por vía subcutánea a pacientes adultos en una dosis de 0,5 a 2 mg (correspondiente a 1 a 4 ml) 1 o 2 veces al día. La dosis única máxima es de 2 mg, la dosis diaria no debe exceder los 6 mg.
Para los niños, las inyecciones de Prozerin se administran exclusivamente en un hospital. En pediatría, la dosis se calcula de la siguiente manera: 0,05 mg (o 0,1 ml) por cada año de vida del niño, pero no más de 3,75 mg por administración.
El tratamiento se continúa durante 25 a 30 días (a excepción de pacientes con miastenia gravis). Si es necesario, se permite un segundo ciclo de terapia después de 3-4 semanas.
Para pacientes con miastenia gravis, la dosis diaria de Prozerin es: cuando se toma el medicamento por vía oral o subcutánea: 15 mg, cuando se administra por vía intramuscular: 0,5 mg por día.
Para eliminar la atonía intestinal o vesical en el postoperatorio, así como para prevenir la retención urinaria, está indicada la administración subcutánea o intramuscular de 0,25 mg de metilsulfato de neostigmina lo antes posible después de la cirugía. En los próximos 3 a 4 días después de la cirugía, la solución se administra cada 4 a 6 horas.
Para tratar la retención urinaria, el medicamento se administra por vía subcutánea o intramuscular en una dosis de 0,5 mg. Si la orina no comienza a pasar una hora después de la inyección, se cateteriza la vejiga y, después de vaciarla, se administran al paciente 5 inyecciones de Proserin a intervalos de 3 horas.
Para reducir la presión intraocular, está indicada la instilación del fármaco en el saco conjuntival. La solución se administra de 1 a 2 gotas de 1 a 4 veces al día.
Para mejorar el parto, Proserin se prescribe en forma de tabletas: 3 mg de 4 a 6 veces al día (manteniendo intervalos de al menos 40 minutos entre dosis). También es posible administrar 1 ml de solución por vía subcutánea en combinación con 1 ml de solución de sulfato de atropina al 0,1%, si es necesario, se realiza una segunda inyección después de 1 hora (esta vez sin atropina);
Como antídoto contra los relajantes musculares, Prozerin se administra lentamente por vía intravenosa 1 a 2 minutos después de la administración intravenosa preliminar de 0,6 a 1,2 mg de sulfato de atropina. La dosis se determina individualmente (de 0,5 a 2 mg).
Efectos secundarios
De acuerdo con las instrucciones de Proserin, el uso del medicamento puede ir acompañado del desarrollo de efectos secundarios como: dolor de cabeza, convulsiones, somnolencia, mareos, debilidad, miosis, pérdida del conocimiento, disartria, visión borrosa, arritmia, bloqueo AV. , taquicardia o bradicardia, ritmo de unión, síncope, disminución de la presión arterial, cambios inespecíficos en el electrocardiograma, paro cardíaco, aumento de la secreción bronquial y faríngea, depresión respiratoria, dificultad para respirar, broncoespasmo, hipersalivación, náuseas, vómitos, espasmos y aumento de la motilidad de el tracto intestinal, flatulencia, diarrea, espasticidad y espasmos de los músculos esqueléticos, temblores, artralgias, aumento de la micción, hiperhidrosis, reacciones alérgicas.
instrucciones especiales
De acuerdo con la clasificación de la FDA, Proserin pertenece a la categoría C, por lo que se permite prescribirlo a mujeres embarazadas solo en situaciones en las que el efecto esperado de la terapia supere los riesgos potenciales para el feto en desarrollo.
Se debe interrumpir la lactancia durante el tratamiento con Proserin.
Análogos
Axamon, Aminostigmina, Amiridina, Armin, Clorhidrato de desoxipeganina, Kalimin 60 N, Neuromidina, Oxazil, Ubretide.
Términos y condiciones de almacenamiento.
Prozerin es un medicamento de la lista A. Debe almacenarse en un lugar oscuro y seco a temperaturas de hasta 25 ºС. La vida útil de las tabletas es de 5 años, la solución – 4 años, los gránulos – 2 años.
Proserin (nombre en latín Proserinum) es un fármaco que bloquea la actividad de la enzima acetilcolinesterasa. Aumenta el contenido de acetilcolina en las terminaciones nerviosas. Se utiliza para la miastenia gravis, el estreñimiento atónico, la esclerosis múltiple y otros trastornos neurológicos.
Compuesto
Ingrediente activo: metilsulfato de neostigmina.
Forma de liberación del medicamento Proserin.
El medicamento está disponible en varias formas de dosificación.
Pastillas
1 tableta contiene 0,015 g (15 mg) de metilsulfato de neostigmina, sacarosa, almidón y estearato de calcio.
En ampollas
1 ampolla contiene 1 ml de solución de 0,0005 g/ml del fármaco metilsulfato de neostigmina. El paquete contiene 10 ampollas al 0,05%. Se utiliza por vía subcutánea e intramuscular.
efecto farmacológico
La droga difiere en sus efectos.
Farmacocinética y farmacodinamia de Proserin.
El fármaco bloquea reversiblemente la enzima colinesterasa, lo que provoca una desaceleración en la descomposición y acumulación del neurotransmisor acetilcolina, que se transmite en la sinapsis neuromuscular. Gracias a esta acción, potencia la transmisión neuromuscular y la actividad contráctil de los músculos lisos de los órganos internos: bronquios, estómago, intestinos, vejiga, útero.
La neostigmina provoca un aumento de la acidez del estómago, la liberación de pepsina y enzimas pancreáticas. Fortalece el peristaltismo gástrico, la contracción de la vesícula biliar, los músculos intestinales y la vejiga. Tonifica los músculos uterinos.
La acetilcolina, que se acumula en las terminaciones nerviosas, provoca vasodilatación y reduce la presión arterial. Tiene un efecto batmo, dromo e inotrópico negativo en el corazón: reduce la frecuencia, la fuerza de las contracciones del corazón y la excitabilidad del miocardio.
El metilsulfato de neostigmina tiene todos los efectos del sistema parasimpático: contrae la pupila, provoca un espasmo de acomodación, reduce la presión intraocular, estimula la secreción de moco por las glándulas bronquiales y aumenta el tono bronquial. Su acción aumenta la salivación y la sudoración. Los esfínteres de los intestinos y la vejiga se relajan.
El metilsulfato de neostigmina es un antagonista de los relajantes musculares antidepolarizantes. Sin embargo, en dosis superiores a las terapéuticas, puede provocar una despolarización persistente. Estimula los receptores colinérgicos muscarínicos y nicotínicos.
A diferencia de la fisostigmina, la neostigmina tiene menos efecto sobre los músculos estriados del corazón y tiene un mayor efecto sobre los músculos lisos del útero, la vejiga, los intestinos y los músculos esqueléticos.
Base nitrogenada cuaternaria. Prácticamente no atraviesa la barrera hematoencefálica. Biodisponibilidad: 1-2%. Se une a las proteínas plasmáticas en un 15-25%. La vida media es de unos 50 minutos. Metabolizado por el hígado en compuestos inactivos. El 80% se excreta por vía renal en 24 horas: el 30% de ellos son metabolitos inactivos y el 50% son sustancias sin cambios.
¿Por qué se prescribe Proserin?
El metilsulfato de neostigmina se prescribe para problemas neurológicos asociados con un funcionamiento deficiente del sistema nervioso periférico. El uso del medicamento está indicado para la miastenia gravis, esclerosis múltiple, enfermedades del sistema nervioso en las que se observa parálisis de los músculos esqueléticos.
Las funciones motoras deterioradas (paresia) también ocurren después de meningitis, encefalitis, polio, accidente cerebrovascular o lesión cerebral traumática.
El fármaco reduce la presión intraocular en el glaucoma de ángulo abierto. Se utiliza para la atrofia del nervio óptico, la neuritis del nervio motor, la hipotensión gástrica, el estreñimiento atónico, la retención urinaria en los ancianos, así como después de una lesión de la columna, osteocondrosis (electroforesis).
La neostigmina se usa para eliminar los efectos secundarios y los síntomas de una sobredosis de anticolinérgicos, relajantes musculares no despolarizantes y para realizar una prueba de proserina para detectar insuficiencia pancreática exocrina.
La neostigmina es un remedio de primeros auxilios para la parálisis de los músculos respiratorios debida al botulismo (intoxicación por alimentos enlatados), para resolver el parto y para las crisis miasténicas.
Para hemorroides
Contraindicaciones
El metilsulfato de neostigmina no debe utilizarse para la hipercinesia de diversos orígenes (atetosis, corea), epilepsia, bloqueo del sistema de conducción del corazón, bradicardia, vagotomía, lesiones ulcerativas del estómago y el duodeno. Las contraindicaciones incluyen obstrucción intestinal mecánica, hiperplasia prostática benigna, aterosclerosis, tirotoxicosis, infecciones agudas, alergias al fármaco, asma bronquial, bronquitis obstructiva.
Efectos secundarios
Efectos secundarios más comunes:
- Del tracto gastrointestinal: náuseas, vómitos, aumento de la salivación, alteración de la articulación, temblor de la lengua, flatulencia, diarrea, dolor abdominal.
- Sistema nervioso: disminución de la presión arterial, mareos, espasmos de los músculos esqueléticos, somnolencia, debilidad, pérdida del conocimiento, oscurecimiento de los ojos debido a la constricción de la pupila.
- Sistema cardiovascular: bradicardia, bloqueo del sistema de conducción, ritmo de unión, hipotensión.
- Sistema respiratorio: broncoespasmo, secreción de moco, dificultad para respirar, depresión respiratoria.
- Alergias: erupción cutánea, angioedema, shock anafiláctico.
- Aumento de la micción, sudoración, dolor en las articulaciones.
Sobredosis
Exceder la dosis requerida provoca una crisis colinérgica: enrojecimiento facial, salivación, edema pulmonar, convulsiones. Es posible un estado de despolarización persistente: parálisis muscular. Para aliviar estos síntomas se utilizan anticolinérgicos (atropina) y reactivadores de la colinesterasa (dipiroxima, isonitrozina).
Como y cuanto tomar
Adultos: una tableta de 15 mg 2-3 veces al día. Inyecciones subcutáneas: 1-2 veces al día. Niños menores de 10 años: 1 mg al día por año de vida. La dosis máxima para niños mayores de 10 años es de 10 mg. Administración subcutánea: 50 mcg/año de vida, pero no más de 375 mcg por inyección.
Para el glaucoma de ángulo abierto, colóquelo en el saco conjuntival de 1 a 4 veces al día.
La dosis única máxima es de 15 mg, la dosis diaria es de 50 mg. Por vía subcutánea: única - 2 mg, diaria - 6 mg.
Para la neuritis del nervio facial, se combina con la ingesta de vitaminas y anestesia local (pero no al mismo tiempo).
instrucciones especiales
Cuando se administran grandes dosis, es necesaria la atropina. La enfermedad de Addisson requiere precaución. En pacientes con miastenia gravis durante crisis colinérgicas y miasténicas, se ajusta la dosis.
Uso en la infancia
Es recomendable tratar a niños y bebés en un hospital bajo la supervisión de médicos.
Durante el embarazo y la lactancia.
Interacción
El sulfato de neostigmina es antagonista de los relajantes musculares antidespolarizantes, pero al mismo tiempo agonista de los despolarizantes, por lo que potencia el efecto de estos últimos.
Los bloqueadores ganglio, anticolinérgicos M, los anestésicos locales, los antidepresivos tricíclicos, los medicamentos para la epilepsia y el parkinsonismo reducen el efecto del fármaco. La efedrina provoca mayores efectos.
El uso combinado con betabloqueantes aumenta la bradicardia.
Análogos
La ipidacrina, la neuromidina y la fisostigmina son inhibidores de la colinesterasa.
Condiciones de venta
Dispensado estrictamente según prescripción médica.
Condiciones de almacenamiento y fechas de caducidad.
Conservar en un lugar seco, fuera del alcance de los niños, a una temperatura no superior a 25°C.
Precio
En las farmacias rusas, el costo de un paquete de 10 ampollas es de 70 a 100 rublos. Comprimidos 15 mg 20 uds. - 60-100 frotar.
Tabletas de neuromidina | análogos
Ampollas de neuromidina | análogos
Un medicamento caracterizado por una fuerte actividad anticolinesterasa es Prozerin. Las instrucciones de uso indican que en el tratamiento del sistema nervioso se utilizan comprimidos de 15 mg, inyecciones en ampollas para inyección en solución.
Forma de lanzamiento y composición.
Prozerin se produce en las siguientes formas de dosificación:
- Los comprimidos tienen forma redonda, superficie cilíndrica plana y color blanco. El principal ingrediente activo del fármaco es el metilsulfato de neostigmina, su contenido en 1 tableta es de 15 mg. Las tabletas de Proserin se envasan en blísteres de 10 piezas. La caja de cartón contiene 2 blisters de comprimidos, así como instrucciones de uso del medicamento.
- Solución inyectable: líquido transparente incoloro (1 ml en ampollas de vidrio neutro, 10 ampollas con cuchilla para ampollas o escarificador en un paquete de cartón, o 5 o 10 ampollas en un blister, 1 o 2 paquetes con cuchilla para ampollas o escarificador en un paquete de cartón si se utilizan ampollas con punto de rotura o anillo de rotura, la cuchilla/escarificador de ampollas no está incluida en el embalaje).
- Solución para administración intravenosa (i.v.) y subcutánea (s.c.): líquido transparente incoloro (1 ml en ampollas, 10 ampollas con escarificador de ampollas en un paquete de cartón o 5 ampollas en blister, 2 paquetes con escarificador de ampollas en una caja de cartón) .
Sustancia activa – metilsulfato de neostigmina (prozerin):
- 1 pastilla – 15 mg;
- 1 ml de solución inyectable – 0,5 mg;
- 1 ml de solución para administración intravenosa y subcutánea – 0,5 mg.
efecto farmacológico
El efecto de la droga se debe a las propiedades de los componentes activos. El metilsulfato de neostigmina es una sustancia anticolinesterasa sintética que promueve la acumulación y también mejora el efecto de la acetilcolina en los tejidos y órganos del paciente. El principio activo ayuda a restaurar la conducción neuromuscular.
El uso de Proserin aumenta la secreción de las glándulas sudoríparas, salivales y bronquiales, mejora el tono de los músculos lisos intestinales y reduce la presión intraocular. El fármaco tonifica los músculos esqueléticos y provoca broncoespasmo.
Indicaciones para el uso
¿Con qué ayuda Proserin? Existen las siguientes indicaciones para el uso del medicamento:
- trastornos del movimiento después de una lesión cerebral;
- con atonía intestinal, atonía del tracto digestivo en su conjunto;
- trabajo de parto débil (en casos raros);
- Miastenia gravis;
- glaucoma de ángulo abierto;
- parálisis;
- recuperación de polio, meningitis, encefalitis;
- atonía de la vejiga;
- neuritis, atrofia del nervio óptico;
- eliminación de los trastornos de la transmisión neuromuscular con relajantes musculares no despolarizantes.
El uso del producto en niños se practica en casos similares.
Instrucciones de uso
Prozerin se toma por vía oral para adultos: 10 a 15 mg 2 a 3 veces al día; por vía subcutánea: 1-2 mg 1-2 veces al día. Por vía oral para niños menores de 10 años: 1 mg por día durante 1 año de vida; para niños mayores de 10 años, la dosis máxima es de 10 mg. La dosis subcutánea se calcula en 50 mcg por 1 año de vida, pero no más de 375 mcg por inyección.
En oftalmología: inyectado en el saco conjuntival 1-4 veces al día. Dosis máximas: para adultos, cuando se toma por vía oral, una dosis única es de 15 mg, una dosis diaria es de 50 mg; con administración subcutánea, una dosis única es de 2 mg, una dosis diaria es de 6 mg.
Contraindicaciones
- Arritmias.
- Angina de pecho.
- El embarazo.
- Hipercinesia.
- Epilepsia.
- Isquemia cardíaca.
- Úlcera péptica de estómago y duodeno.
- Tirotoxicosis.
- Vagotomía.
- Peritonitis.
- Aterosclerosis grave.
- Bradicardia.
- Obstrucción mecánica del tracto gastrointestinal y del tracto urinario.
- Lactancia.
- Asma bronquial.
- Enfermedades infecciosas en el período agudo.
- Hipersensibilidad a los componentes del fármaco.
- Hiperplasia prostática.
- Además para tabletas:
- Edad hasta 18 años.
- Deficiencia de sacarasa/isomaltasa, malabsorción de glucosa-galactosa, intolerancia a la fructosa.
Efectos secundarios 
Después de tomar tabletas de Prozerin, pueden desarrollarse reacciones negativas debido al efecto activador del principio activo del fármaco sobre los receptores colinérgicos.
Estos incluyen aumento de la producción de saliva (hipersalivación), contracciones periódicas de los músculos de la lengua, náuseas, vómitos periódicos, disminución del ritmo cardíaco (bradicardia), disminución de la presión arterial (hipotensión), temblores en las manos (temblor) y debilidad general.
Si se desarrollan efectos secundarios, el médico decide suspender el medicamento de forma individual.
Niños, embarazo y lactancia
Prozerin atraviesa la barrera placentaria y se excreta en cantidades muy pequeñas con la leche materna. Durante el embarazo y la lactancia utilizar únicamente según indicaciones estrictas. El uso en niños es posible según el régimen de dosificación.
instrucciones especiales
En caso de enfermedad de Addison, el medicamento debe tomarse con extrema precaución. Cuando se administran grandes dosis por vía intravenosa, se recomienda atropina. Si durante el tratamiento se produce una crisis miasténica o colinérgica, se realiza un diagnóstico diferencial. Después de tomar el medicamento, debe abstenerse de realizar determinadas actividades que requieran concentración.
Interacciones con la drogas
Hay que tener en cuenta que el metil sulfato de neostigmina es un antagonista de los relajantes musculares no despolarizantes, por lo que, cuando se toma simultáneamente, activa el efecto de los relajantes musculares despolarizantes.
Si se usan simultáneamente bloqueadores ganglionares, bloqueadores m-anticolinérgicos, novocainamida, quinidina, anestésicos locales, antidepresivos tricíclicos, fármacos con efectos antiepilépticos y antiparkinsonianos, se reduce el efecto del metilsulfato de neostigmina.
El efecto del metilsulfato de neostigmina se potencia cuando se toma efedrina. Al tomar metilsulfato de neostigmina y betabloqueantes, la bradicardia puede aumentar.
Análogos de la droga Prozerin.
Los análogos de los estimulantes de la motilidad gastrointestinal incluyen:
- Peristilo.
- Prozerin Darnitsa.
- Gotas caseras de Montana.
- Coordinax.
- Kalimin 60N.
- Frutos de enebro.
- Hierba de orégano.
Condiciones y precio de vacaciones.
El coste medio de Prozerin (inyecciones en ampollas de 1 ml nº 10) en Moscú es de 79 rublos. Dispensado con receta médica.
Almacenar en un lugar seco y oscuro fuera del alcance de los niños. Consumir preferentemente antes del:
- Tabletas – 5 años a temperaturas de hasta 25 C.
- Solución inyectable – 4 años a una temperatura de 15-25 C.
- Solución para administración intravenosa y subcutánea – 4 años a una temperatura de 18-25 C.
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