Instrucciones de uso de las cápsulas de rifampicina. Medicamentos de acción rápida para la prostatitis: los mejores medicamentos para hombres.

La rifampicina es un antibiótico semisintético con efecto antituberculoso y de amplio espectro de acción antibacteriana.

Forma de lanzamiento y composición.

Formas de dosificación de rifampicina:

• Liofilizado para preparar una solución para perfusión: masa higroscópica en polvo de color marrón rojizo (en ampollas: 150 ml, en una caja de cartón de 5 o 10 piezas, completo con un cuchillo para ampollas; 5 piezas en bandejas de plástico contorneadas, en una caja de cartón de 1 o 2 palets o en caja de cartón 20, 25, 50, 100, 200 palets en paquete de tiras, en paquete de cartón de 1 o 2 paquetes o en caja de cartón 20, 25, 50, 100, 200; envases en frascos: 150, 300 o 600 mg, en envases de cartón de 1, 5 o 10 unidades, en envases de cartón de 1, 10, 50 o 100 unidades, en envases de cartón; paquete 1 frasco incluido con disolvente (5 ml en ampollas de 600 mg cada uno), en un paquete de cartón 1 frasco completo con disolvente (5 o 10 ml en ampollas de 150, 300, 450 o 600 mg cada uno: 5 unidades); en paquete de cartón 1 o 2, en caja – 10, 20 palets en paquete de tiras, en paquete de cartón 1 o 2, en caja – 10 o 20 paquetes; 600 mg cada uno, 50, 100 ó 500 viales en caja de cartón);
• cápsulas: gelatina dura de color rojo anaranjado (No. 1) o roja (No. 0), dentro de las cápsulas hay un polvo rojo marrón o rojo con inclusiones blancas (150 mg cada una: 20 o 30 piezas en frascos de vidrio oscuro, frascos de polímero o frascos, en paquete de cartón, 1 frasco, frasco o frasco; 150 o 300 mg en bolsa de plástico: 500, 1000, 2000 o 5000 uds., en frasco de polietileno 1 paquete; una caja de cartón con 150 paquetes de cápsulas de 150 mg, 100 o 1000 unidades por paquete).

Cada paquete también contiene instrucciones para usar Rifampicina.

El liofilizado contiene:

• ingrediente activo: rifampicina, en 1 frasco – 150 mg, 300 mg, 450 mg o 600 mg, en 1 ampolla – 150 mg;
• componentes auxiliares: sulfito de sodio, ácido ascórbico, hidróxido de sodio.

Las cápsulas contienen:

• ingrediente activo: rifampicina, 1 cápsula – 150 mg o 300 mg;
• componentes auxiliares: Primogel (carboximetilalmidón de sodio), celulosa microcristalina, almidón de maíz, dióxido de silicio coloidal (marca Aerosil A-300), carbonato básico de magnesio, estearato de magnesio;
• cuerpo y tapa de la cápsula: gelatina, lauril sulfato de sodio, colorante Ponceau 4R E 124, dióxido de titanio, agua purificada;
• adicionalmente en la cáscara: No. 1 – tinte amarillo ocaso (E 110); No. 0 – colorante de azorrubina (E 122).

Propiedades farmacológicas

Farmacodinamia

La rifampicina es un antibiótico semisintético de amplio espectro de acción y es uno de los fármacos antituberculosos de primera línea.

Cuando se utiliza en bajas concentraciones, tiene un efecto bactericida sobre Legionella pneumophila, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium leprae, Chlamydia trachomatis, Brucella spp., Rickettsia typhi y, en altas concentraciones, sobre algunos microorganismos gramnegativos.

La sustancia se caracteriza por una alta actividad contra Staphylococcus spp. (incluidas las formadoras de penicilinasa y muchas cepas resistentes a la meticilina), Clostridium spp., Streptococcus spp., Bacillus anthracis, así como cocos gramnegativos (Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis).

En concentraciones elevadas, la rifampicina tiene efecto sobre las bacterias grampositivas. Muestra actividad contra microorganismos intracelulares/extracelulares. Inhibe selectivamente la ARN polimerasa (ácido ribonucleico) dependiente del ADN (ácido desoxirribonucleico) de microorganismos sensibles.

En el caso de la monoterapia, la selección de bacterias resistentes a la rifampicina se observa con relativa rapidez. No se desarrolla resistencia cruzada con otros fármacos antibacterianos (excepto otras rifamicinas).

Farmacocinética

La absorción de rifampicina cuando se toma por vía oral es rápida; cuando se administra simultáneamente con los alimentos, la absorción del fármaco se reduce. Cuando se toman 600 mg con el estómago vacío, la Cmax (concentración máxima de la sustancia) en sangre es de 10 mcg/ml, el tiempo para alcanzarla es de 2 a 3 horas. Se une a las proteínas plasmáticas en el rango del 84 al 91%. La sustancia se distribuye rápidamente por los tejidos y órganos (la concentración más alta se observa en los riñones y el hígado), penetra en el tejido óseo y la concentración en la saliva es del 20% de la concentración plasmática. El Vd aparente (volumen de distribución) en adultos y niños es de 1,6 y 1,1 l/kg, respectivamente.

La C máx con administración intravenosa por goteo se observa hacia el final de la infusión. La concentración a nivel terapéutico se mantiene durante 8 a 12 horas, en relación con patógenos altamente sensibles, durante 24 horas. La comunicación con las proteínas del plasma sanguíneo es del 80 al 90%. La rifampicina penetra bien en los fluidos y tejidos corporales y se encuentra en concentraciones terapéuticas en el exudado pleural (se acumula entre las membranas que rodean los pulmones en un líquido rico en proteínas), el esputo, el tejido óseo y el contenido de las cavernas (cavidades en los pulmones que se forman debido a necrosis tisular). Las concentraciones más altas de rifampicina se observan en los tejidos de los riñones y el hígado.

La sustancia atraviesa la barrera hematoencefálica sólo en presencia de inflamación de las meninges. La rifampicina penetra a través de la placenta (la concentración plasmática en el feto es el 33% de la de la madre) y se excreta con la leche materna (los niños amamantados reciben hasta el 1% de la dosis terapéutica del fármaco).

El metabolismo ocurre en el hígado con la formación de un metabolito 25-O-desacetilrifampicina, que exhibe actividad farmacológica. Es un autoinductor (contribuye a acelerar su metabolismo en el hígado), por lo que el aclaramiento sistémico después de la administración repetida aumenta de 6 l/h (después del primer uso) a 9 l/h. El 80% de la dosis se excreta por la bilis como metabolito y el 20% por los riñones.

En casos de insuficiencia de la función excretora renal, el valor T1/2 (vida media) aumenta sólo cuando se utilizan dosis superiores a 600 mg. Excretado durante la hemodiálisis y la diálisis peritoneal.

En caso de trastornos de la función hepática, se observa un aumento de la concentración plasmática de la sustancia y una extensión de T1/2. La resistencia a la rifampicina se desarrolla rápidamente. No se observa resistencia cruzada con otros antibióticos (excepto rifamicina).

Indicaciones de uso

El uso de Rifampicina está indicado como parte de una terapia combinada antimicrobiana:

• tuberculosis – todas las formas y localizaciones;
• tratamiento de enfermedades infecciosas causadas por microorganismos sensibles al fármaco, pero resistentes a otros antibióticos (después de excluir el diagnóstico de lepra y tuberculosis);
• brucelosis, en combinación con doxiciclina (antibiótico tetraciclina);
• tipos multibacilares de lepra (con uso simultáneo de dapsona y clofazimina).

Además, las cápsulas de rifampicina se recetan a portadores del bacilo Neisseria meningitidis y después de un contacto cercano con pacientes con meningitis meningocócica, para prevenir la enfermedad.

Contraindicaciones

Absoluto para ambas formas farmacéuticas del fármaco:

• insuficiencia cardíaca pulmonar grado II-III;
• insuficiencia renal crónica;
• hepatitis infecciosa reciente (menos de 1 año), ictericia;
• período de embarazo (excepto cuando la terapia sea necesaria por motivos de salud);
• período de lactancia;
• niños hasta 12 meses;
• hipersensibilidad a la rifampicina, otras rifamicinas o uno de los componentes del fármaco.

La rifampicina en forma de liofilizado para la preparación de infusiones se utiliza con precaución en pacientes debilitados cuando se reanuda el tratamiento con rifampicina después de una pausa, en pacientes propensos al abuso de alcohol y también en pacientes con antecedentes de enfermedad hepática.

Rifampicina, instrucciones de uso: método y dosis.

Liofilizado para la preparación de solución para perfusión.

La solución de liofilizado preparada está destinada a la administración intravenosa por goteo a una velocidad de 60 a 80 gotas por minuto.

Se prepara una solución para administración intravenosa disolviendo el liofilizado en agua para inyección en la siguiente proporción: por 150 mg del medicamento - 2,5 ml de agua para inyección. Después de la disolución completa del liofilizado, la solución se mezcla con 125 ml de una solución de dextrosa al 5%.

La administración intravenosa de rifampicina se prescribe para crear rápidamente altas concentraciones en el sitio de la infección y en la sangre en pacientes con formas generalizadas y de rápida progresión de tuberculosis pulmonar destructiva, procesos purulentos-sépticos graves, para los cuales la administración oral del medicamento es difícil o deficiente. tolerado.

• tuberculosis, en combinación con isoniazida, etambutol, pirazinamida, estreptomicina (medicamentos contra la tuberculosis): adultos: 450 mg por día para un peso corporal de hasta 50 kg, 600 mg por día para un peso de 50 kg o más; niños: la dosis se determina a razón de 10 a 20 mg por 1 kg de peso del niño por día. La duración del tratamiento depende de la tolerancia individual y puede ser de 1 mes o más. Una vez estabilizada la condición del paciente, se le pasa a tomar rifampicina por vía oral, que puede durar hasta 12 meses. La dosis máxima diaria es de 600 mg;
• lepra lepromatosa, lepromatosa limítrofe o limítrofe: adultos: 600 mg una vez al mes en combinación con clofazimina y dapsona, tratamiento mínimo: 24 meses;
• lepra de tipo tuberculoide o tuberculoide límite: 600 mg una vez al mes en combinación con dapsona, duración del tratamiento: 6 meses;
• patologías infecciosas causadas por microorganismos sensibles a la rifampicina (con el uso simultáneo de otros agentes antimicrobianos): adultos - 600-1200 mg por día, niños - a razón de 10-20 mg por 1 kg de peso corporal por día, la dosis prescrita es dividido por 2-3 introducción. El curso del tratamiento es de 7 a 14 días y se establece individualmente según el efecto clínico;
• Brucelosis: adultos – 900 mg por día en combinación con doxiciclina, duración del tratamiento – 1,5 meses.

Con función hepática conservada y función excretora renal alterada, se requiere ajuste de dosis en condiciones que requieran más de 600 mg por día.

Cápsulas

Las cápsulas de rifampicina se toman por vía oral 0,5 horas antes de las comidas.

• tuberculosis (en combinación con al menos uno de los medicamentos antituberculosos: estreptomicina, isoniazida, etambutol, pirazinamida): pacientes adultos con un peso corporal de hasta 50 kg - 450 mg, con un peso corporal de 50 kg o más - 600 mg por día; niños: a razón de 10 a 20 mg por 1 kg de peso del niño por día. El tratamiento se realiza durante los primeros dos meses en combinación con isoniazida, estreptomicina o pirazinamida y etambutol, luego 7 meses en combinación con isoniazida. La duración total del tratamiento para la meningitis tuberculosa, la tuberculosis diseminada, las lesiones de la columna con manifestaciones neurológicas y la tuberculosis en combinación con la infección por VIH con medicamentos diarios es de 9 meses. Dosis diaria – no más de 600 mg;
• tuberculosis pulmonar con micobacterias en el esputo: adultos con un peso corporal inferior a 50 kg - 450 mg, 50 kg y más - 600 mg por día; niños: 10 a 20 mg por 1 kg de peso por día. El tratamiento se prescribe según uno de los esquemas con una duración de 6 meses. Durante los primeros dos meses en combinación con isoniazida, estreptomicina o pirazinamida y etambutol, luego 4 meses en combinación con isoniazida, tomándola diariamente o (según otro régimen) 2-3 veces por semana. Al elegir el siguiente régimen de tratamiento, el paciente toma isoniazida, pirazinamida y etambutol o estreptomicina 3 veces por semana durante 6 meses de uso de Rifampicina;
• tipos multibacilares de lepra (lepromatosa, limítrofe, limítrofe-lepromatosa): adultos: 600 mg una vez al mes en combinación con una ingesta diaria de 100 mg de dapsona y 50 mg de clofazimina, además de 300 mg de clofazimina una vez al mes; niños: 10 mg por 1 kg una vez al mes en combinación con dapsona en una dosis de 1-2 mg por 1 kg por día (diariamente), 50 mg de clofazimina (día por medio) y 200 mg adicionales de clofazimina una vez al mes . Duración del tratamiento – 24 meses o más;
• Lepra de tipo tuberculoide y tuberculoide límite: la rifampicina se toma una vez al mes. Adultos: 600 mg (con 100 mg de dapsona al día); niños: 10 mg por 1 kg de peso (dapsona: 1-2 mg por 1 kg por día). Curso de tratamiento – 6 meses;
• enfermedades infecciosas: adultos – 600–1200 mg, niños – 10–20 mg por 1 kg por día, la dosis se divide en 2 tomas;
• brucelosis: 900 mg 1 vez al día (por la mañana antes de las comidas), en combinación con doxiciclina. Duración del tratamiento – 1,5 meses;
• Prevención de la meningitis meningocócica: adultos - 600 mg, niños - 10 mg por 1 kg, recién nacidos - 5 mg por 1 kg durante dos días cada 12 horas.

El ajuste de dosis para pacientes con función excretora renal alterada y función hepática conservada solo se requiere en patologías con una dosis terapéutica superior a 600 mg por día.

Efectos secundarios

• sistema nervioso: dolor de cabeza, desorientación, ataxia, disminución de la agudeza visual;
• sistema digestivo: náuseas, vómitos, pérdida de apetito o anorexia, diarrea, colitis pseudomembranosa, hepatitis, gastritis erosiva, hiperbilirrubinemia, aumento de la actividad de las enzimas hepáticas en el suero sanguíneo;
• sistema urinario: nefritis intersticial;
• reacciones alérgicas: urticaria, fiebre, angioedema (edema de Quincke), broncoespasmo, eosinofilia, artralgia;
• otros: miastenia gravis (debilidad muscular), dismenorrea, leucopenia, inducción de porfiria; posible (en el contexto de un uso irregular de rifampicina o la reanudación del tratamiento después de una pausa): reacciones cutáneas, púrpura trombocitopénica, insuficiencia renal aguda, anemia hemolítica, síndrome similar a la gripe, que puede ir acompañado de dolor de cabeza, fiebre, escalofríos, mareos, mialgia.

Además, el uso de liofilizado puede provocar nefronecrosis, exacerbación de la gota, hiperuricemia y, con la administración intravenosa prolongada, el desarrollo de flebitis.

Sobredosis

Síntomas principales: confusión, edema pulmonar, convulsiones.

Terapia: está indicada la diuresis forzada sintomática.

Instrucciones especiales

Para prevenir el desarrollo de resistencia microbiana a la rifampicina, el medicamento debe prescribirse como parte de una terapia combinada con otros medicamentos con acción antimicrobiana.

Se debe advertir al paciente sobre el efecto del medicamento, que afecta el cambio en el color de la piel, el sudor, el esputo, la orina, el líquido lagrimal, las lentes de contacto blandas y las heces; adquieren un tono rojo anaranjado.

La administración intravenosa de la solución del fármaco debe realizarse bajo control de la presión arterial.

Si aparecen síntomas de síndrome similar a la influenza durante un régimen de tratamiento intermitente, se debe transferir al paciente a la dosificación diaria del medicamento. La transición comienza con el nombramiento de 75 a 150 mg de rifampicina por día y se ajusta a una dosis terapéutica dentro de 3 a 4 días.

Si el síndrome similar a la influenza se complica con dificultad para respirar, anemia hemolítica, trombocitopenia, broncoespasmo, insuficiencia renal, shock, se suspende la rifampicina.

El tratamiento debe ir acompañado de un control de la función renal; si es necesario, está indicado el uso adicional de glucocorticosteroides.

Durante el tratamiento con rifampicina, las pacientes en edad fértil deben utilizar métodos anticonceptivos fiables (preparaciones hormonales orales para administración oral con el uso adicional de anticonceptivos de barrera).

La rifampicina debe prescribirse durante el embarazo (especialmente en el primer trimestre) sólo en casos especiales cuando el beneficio esperado del tratamiento para la madre supere la amenaza potencial para el feto. Tomar el medicamento en las últimas semanas de gestación puede provocar sangrado después del parto en la madre y en el recién nacido se prescribe vitamina K para el tratamiento.

Debido al riesgo de resistencia a la rifampicina, la administración profiláctica de cápsulas por parte de portadores de bacilos meningocócicos debe ir acompañada de un seguimiento regular del estado del paciente para la detección oportuna de los síntomas de la enfermedad.

Durante el tratamiento a largo plazo, el paciente debe controlar sistemáticamente la función hepática y los recuentos sanguíneos periféricos. Los métodos microbiológicos para determinar la vitamina B12 y el ácido fólico en el suero sanguíneo no se pueden utilizar en el contexto de la rifampicina.

El uso de dapsona en terapia combinada está indicado únicamente para pacientes mayores de 18 años.

Impacto en la capacidad para conducir vehículos y mecanismos complejos.

Durante el período de terapia, se recomienda a los pacientes que se abstengan de conducir vehículos, mecanismos complejos y realizar actividades potencialmente peligrosas que requieran reacciones psicomotoras rápidas y una alta concentración de atención.

Uso durante el embarazo y la lactancia.

• embarazo: la rifampicina sólo puede utilizarse por motivos de salud;
• período de lactancia: la terapia está contraindicada.

Uso en la infancia

No se recomienda el uso de rifampicina en pacientes menores de 12 meses. Para los recién nacidos y los bebés prematuros, el médico puede recetar el medicamento solo si es absolutamente necesario.

Para la función renal alterada

En insuficiencia renal crónica, la rifampicina está contraindicada.

Para la disfunción hepática

En pacientes con ictericia, así como en pacientes que recientemente (menos de un año) han tenido hepatitis infecciosa, el uso de rifampicina está contraindicado.

El medicamento en forma de liofilizado debe usarse con precaución si tiene antecedentes de enfermedad hepática.

Interacciones medicamentosas

Con el uso simultáneo con rifampicina, agentes hipoglucemiantes orales, anticoagulantes indirectos, anticonceptivos hormonales, fármacos antiarrítmicos (pirmenol, quinidina, disopiramida, tokainida, mexiletina), glucósidos cardíacos, glucocorticosteroides, fenitoína, dupson, dupson y dupson, y se reduce el hexobarbi. , benzodiazepinas, nortriptilina, hormonas sexuales, teofilina, ciclosporina, ketoconazol, cloranfenicol, itraconazol, cimetidina, betabloqueantes, azatioprina, bloqueadores lentos de los canales de calcio, enalapril.

La terapia combinada con isoniazida y/o pirazinamida se asocia con una mayor incidencia de disfunción hepática grave que la monoterapia con rifampicina en pacientes con antecedentes de enfermedad hepática.

Con la terapia concomitante, las estatinas reducen su concentración en sangre, provocando una disminución del efecto hipocolesterolémico.

La biodisponibilidad de la rifampicina se reduce cuando las cápsulas se combinan con antiácidos, opiáceos, anticolinérgicos y ketoconazol.

Los medicamentos con ácido paraaminosalicílico que contienen bentonita pueden interferir con la absorción del fármaco, por lo que deben tomarse sólo 4 horas después de tomar las cápsulas.

Análogos

Los análogos de la rifampicina son: Rifampicina-Ferein, Rifampicina, Makoks, R-Tsin, Rifatsina, Rimpin, Rifampicina-Binergia, Eremfat.

Términos y condiciones de almacenamiento.

Almacenar fuera del alcance de los niños a temperaturas de hasta 25 °C.

Proteger el liofilizado de la luz.

Periodo de validez: liofilizado – 2 años, cápsulas – 4 años.