Con la administración repetida de medicamentos, su efecto puede aumentar o disminuir.
Un aumento del efecto puede deberse a la acumulación de sustancias medicinales en el cuerpo o en órganos individuales. acumulación . Puede ser material y funcional.
Acumulación de materiales– el fármaco se elimina lentamente del organismo y, con la administración repetida, se acumula en él, alcanzando cantidades tóxicas. Para evitarlo, la readministración debe realizarse después de una parte importante de la eliminación o destrucción de la dosis anterior. Acumulación funcional– cuando la sustancia inicialmente introducida se elimina del organismo y aún no se ha restablecido la función del órgano o sistema alterado por ella. Si se administra una dosis repetida del medicamento en este momento, su efecto es mucho más pronunciado y dura más.
adictivo– disminución del efecto con el uso repetido del medicamento. Puede estar asociado con una disminución en la absorción de la sustancia, un aumento en la tasa de eliminación del cuerpo y una disminución en la sensibilidad de los receptores.
Dependencia (adicción)) – una necesidad irresistible de volver a admitir. La gente tiene mental y físico. Malestar mental – emocional sin medicación
Física: cuando se suspende el medicamento, se produce una afección grave asociada con un trastorno de las funciones de órganos y sistemas.
Idiosincrasia– hipersensibilidad genéticamente determinada a cualquier fármaco. Ocurre después del uso de suplementos de yodo para mascotas.
Pregunta 25 del billete: adicción a sustancias medicinales tras su administración repetida:
adictivo(tolerancia, lat. tolerantis - paciencia) es una disminución de la sensibilidad al fármaco después de su administración repetida, lo que requiere un aumento de la dosis para provocar un efecto de la misma intensidad que se produjo después de la administración de una dosis menor. adictivo- se trata de una pérdida parcial o total del efecto terapéutico (medicinal) durante el uso prolongado de una droga sin los fenómenos de drogodependencia, es decir, el desarrollo de adicción. Por ejemplo, con la introducción de laxantes a base de hierbas que contienen antraglucósidos (raíz de ruibarbo, corteza de espino amarillo, hojas de heno), el efecto laxante disminuye al cabo de unas semanas. La habituación es una propiedad biológica general que también se puede observar en los microorganismos después del uso de pequeñas dosis de fármacos quimioterapéuticos. La adicción se puede eliminar aumentando (dentro de los límites disponibles) la dosis, reemplazando el medicamento o interrumpiendo su uso por un tiempo.
Una rápida disminución de la eficacia de un fármaco después de su administración repetida, que se desarrolla durante un período de tiempo que va desde varios minutos hasta un día, se denomina taquifilaxia(del griego tachys - rápido y filaxia - protección). Un ejemplo de taquifilaxia sería una disminución del efecto hipertensivo de la efedrina. Después de la primera administración del fármaco, aumenta la presión arterial; Después de 2-3 inyecciones repetidas con un intervalo de 20-30 minutos, el efecto vasoconstrictor se reduce significativamente. La mayoría de las veces, la adicción a la droga se desarrolla lentamente, durante varias semanas de uso constante. Las pastillas para dormir (especialmente los derivados del ácido barbitúrico), los tranquilizantes, los analgésicos narcóticos, los laxantes, etc. tienen propiedades adictivas. Las drogas que tienen una estructura química similar también pueden ser adictivas (promedol, morfina). Los mecanismos de tolerancia son diferentes. . Es un hecho ampliamente conocido arsenofagia- la capacidad de los animales "entrenados" para ingerir grandes cantidades de óxido de arsénico sin consecuencias nocivas. En este caso, la adicción es causada por el desarrollo de procesos inflamatorios en la membrana mucosa del canal digestivo y, como resultado, una disminución en la absorción del veneno. Si se administra óxido de arseno por vía parenteral a un animal así, incluso una dosis mínima será letal.
La causa más común de adicción es la inducción de enzimas hepáticas microsomales por parte de la droga y la aceleración de su propio metabolismo. Este mecanismo predomina en el desarrollo de la adicción a los barbitúricos. La tolerancia a los compuestos organofosforados se debe a una disminución de la sensibilidad de los receptores colinérgicos a la acetilcolina. La causa de la adicción también puede ser el fenómeno de autoinhibición, similar al fenómeno de inhibición enzimática por un sustrato, conocido en bioquímica. La esencia del fenómeno es que en caso de exceso de fármaco en el cuerpo, no una, sino varias moléculas se unen al receptor. El receptor está "sobrecargado" y el efecto farmacológico es significativamente menor. La tolerancia no debe equipararse a la drogodependencia.
Dependencia de drogas y otras sustancias (adicción). Según las conclusiones del Comité de Expertos de la OMS, la drogodependencia es una condición mental, a veces incluso física, que resulta de la interacción entre un organismo vivo y una sustancia farmacológica con ciertas reacciones conductuales y de otro tipo, cuando el deseo de tomar la droga es constante. o se produce periódicamente con el fin de evitar el malestar que surge sin aceptarlo.
Adicción- este es un requisito fuerte, a veces irresistible, para el uso sistemático de ciertos medicamentos y otras drogas que causan euforia (del griego eu - agradable y phero - soportar), para mejorar el estado de ánimo, mejorar el bienestar y también eliminar las sensaciones desagradables que surgen tras la retirada de estos fármacos.
Las drogas que causan adicción se pueden dividir en los siguientes grupos: barbitúricos de alcohol (alcohol etílico, fenobarbital); Cannabina (marihuana, hachís); cocaína; disolventes etéreos (tolueno, acetona, tetracloruro de carbono); drogas que provocan alucinaciones (LSD, mescalina, psilocibina); drogas derivadas del opio (morfina, codeína, heroína) y sus sustitutos sintéticos (promedol, fentanilo).
Es posible volverse dependiente de varias sustancias al mismo tiempo.
Hay dependencia física y mental de las drogas. Según la definición de la OMS, la dependencia mental es “un estado en el que una droga produce un sentimiento de satisfacción y exaltación mental, un estado de euforia que requiere la administración periódica o continua de la droga para obtener una sensación de satisfacción y evitar el malestar”. ; La dependencia física es una condición adaptativa caracterizada por una intensa angustia física después de suspender una droga en particular. Estos trastornos, es decir síndrome de abstinencia(Latín abstinentia - abstinencia; sinónimo síndrome de abstinencia, privación): un complejo de signos específicos de trastornos físicos y mentales característicos de un analgésico narcótico en particular.
El mecanismo de este fenómeno se debe al hecho de que, debido a la administración sistemática, la sustancia participa en los procesos bioquímicos que ocurren en el cuerpo.
Como resultado, se altera el metabolismo y la función de los tejidos. El organismo se va adaptando paulatinamente a este estado, creando una nueva homeostasis metabólica diferente a la habitual. Si se interrumpe el suministro del fármaco, se altera el equilibrio de los procesos bioquímicos. Se produce una condición grave (abstinencia), diversos trastornos somáticos, a menudo graves (es posible la muerte), que se elimina sólo al reanudar la administración de la sustancia.
Las células cerebrales son las más sensibles a las condiciones cambiantes, razón por la cual la drogodependencia es causada por drogas que afectan el sistema nervioso central. El uso sistemático de analgésicos narcóticos con el desarrollo de dependencia se denomina drogadicción. Los cambios en la función cerebral conducen al desarrollo secuencial de estados de sueño eufórico y abstinencia. A medida que aumenta la adicción, la fase de euforia se acorta, la fase de sueño casi desaparece y la fase de abstinencia cambia y se profundiza. El cuadro más grave de drogodependencia se desarrolla cuando se combinan la dependencia física, mental y la tolerancia.
Pregunta 26 del billete: drogadicción:
adicción a las drogas- un síndrome que se desarrolla con el uso repetido y prolongado de drogas y se manifiesta por un fuerte deterioro de la salud o el bienestar cuando se suspende el medicamento. La más conocida es la dependencia de psicofármacos, a menudo asociada a síntomas de abstinencia, por ejemplo, al dejar de consumir opiáceos o psicoestimulantes. Sin embargo, se conoce la dependencia de muchos otros fármacos, como los glucocorticosteroides. En personas con trastornos neuróticos, somatomorfos y ansioso-depresivos, con insomnio persistente, después de prescribir sedantes e hipnóticos, se puede formar dependencia (en aproximadamente el 10% de los casos); un intento de dejar de tomarlos conduce a una exacerbación de los síntomas. La drogodependencia al tomar benzodiazepinas está muy extendida, principalmente debido a la duración irrazonable de su uso: con un uso a corto plazo, se reduce el riesgo de dependencia.
El síndrome de abstinencia de fármacos psicofarmacológicos puede considerarse como una variante del síndrome de abstinencia en la drogadicción, pero presenta una serie de diferencias significativas. Lo más parecido al síndrome de abstinencia es el síndrome de abstinencia de tranquilizantes: en este caso, se observan manifestaciones de dependencia física y mental, aunque la dependencia mental en forma de deseo por la droga rara vez ocurre; el llamado apego psicológico está presente con mayor frecuencia. Cuando se suspenden los antidepresivos, solo se presenta dependencia física: se produce un complejo de síntomas vegetativo característico, y cuando se suspenden los antipsicóticos, también se observa dependencia física (complejo de síntomas vegetativos y trastornos extrapiramidales) sin dependencia mental. El uso prolongado de antipsicóticos y antidepresivos tampoco suele provocar cambios en la tolerancia a los medicamentos.
La drogodependencia se puede superar mediante la retirada abrupta (en el caso de la dependencia mental) o gradual de la droga o reemplazándola por otra menos adictiva. Adicción(Inglés) adicción- adicción, adicción, adicción), en un sentido amplio, es una necesidad obsesiva que siente una persona por una determinada actividad. El término se usa a menudo para fenómenos como la adicción a las drogas, la drogadicción, pero ahora se aplica más a adicciones no químicas, sino psicológicas, por ejemplo, conductuales, ejemplos de las cuales son: adicción a Internet, adicción al juego, adicción a las compras, comer en exceso psicógeno. , fanatismo, etc.
En un sentido médico, la adicción es obsesionante la necesidad de repetir determinadas acciones, acompañada, en caso de violación del horario habitual del paciente, de desviaciones fisiológicas y psicológicas claramente expresadas, comportamiento no trivial y otros trastornos mentales.
Pregunta del billete 27: el fenómeno de sinergismo y antagonismo de sustancias medicinales:
El sinergismo es un tipo de interacción en la que el efecto de la combinación supera la suma de los efectos de cada sustancia tomada por separado. Eso es 1+1=3 . El sinergismo puede relacionarse tanto con los efectos deseados (terapéuticos) como con los indeseables de los medicamentos. La administración combinada del diurético tiazídico diclorotiazida y el inhibidor de la ECA enalapril conduce a un aumento del efecto hipotensor de cada fármaco, que se utiliza en el tratamiento de la hipertensión. Sin embargo, la administración simultánea de antibióticos aminoglucósidos (gentamicina) y el diurético de asa furosemida provoca un fuerte aumento del riesgo de ototoxicidad y desarrollo de sordera.
SINERGISMO DE MEDICAMENTOS (del griego sinergia - cooperación, asistencia), acción simultánea en una dirección de dos o más. Sustancias que proporcionan un efecto global superior a la acción de cada una de ellas por separado. Medicamentos las sustancias pueden actuar sobre los mismos elementos (S. l.s. directos) o sobre diferentes (S. l.s. indirectos). Un ejemplo de directo S. l. Con. puede servir como narcótico. el efecto de la cloralhidrita y el alcohol, indirecto: dilatación de la pupila con atropina y adrenalina. Como resultado de la acción conjunta de sinergistas farmacológicos. el efecto es de fuerza desigual, que depende de las propiedades de las sustancias, sus dosis y las características del patol. estado del cuerpo. S. l. se expresa más plenamente. Con. con una combinación de sustancias en pequeñas dosis, así como con una combinación de sustancias que actúan sobre diferentes sistemas.
Con una combinación de ciertos medicamentos. sustancias, puede aumentar el efecto de una o más de ellas (por ejemplo, la aminazina mejora el efecto narcótico del hidrato de cloral). Este fenómeno se llama potenciación. Cuando ambas sustancias afectan a los mismos sistemas corporales y en la misma dirección (por ejemplo, potenciación de la anestesia con barbitúricos con clorpromazina), potenciación del efectivo. verdadero. Por el contrario, con la falsa potenciación ayudará. la sustancia no tiene un efecto farmacológico activo. acción, pero sólo debilita la descomposición o ralentiza la liberación del básico. sustancias (p. ej., prolongación de la anestesia con barbitúricos con cloracizina). Por tanto, la falsa potenciación es una de las formas de prolongación (acción a largo plazo)
El efecto de suma de la acción de los fármacos se utiliza en la medicina práctica para reducir la posible aparición de efectos secundarios no deseados, ya que cuanto menor es la dosis, es menos probable que se desarrollen efectos indeseables.
Antagonismo(del griego anti-contra, agon-lucha) los medicamentos en combinación se manifiestan en el debilitamiento o la desaparición completa de su efecto farmacoterapéutico. En medicina, el antagonismo como tipo de incompatibilidad farmacológica se puede dividir en fisicoquímico y fisiológico. Los físico-químicos incluyen los llamados antagonismos competitivos, físicos y químicos (incompatibilidad farmacéutica); a lo fisiológico - directo e indirecto (incompatibilidad farmacológica).
El antagonismo físico en farmacología es posible entre adsorbentes (carbón activado, proteínas, bentonita) y sustancias medicinales activas, cuyo efecto se elimina debido a su adsorción sobre los adsorbentes.
En la práctica, los antagonistas físicos y químicos se utilizan con mayor frecuencia como antídotos o antídotos (del griego antídotos - antídoto). Así, en caso de intoxicación por cloruro de bario, se puede utilizar sulfato de sodio como antídoto; los metales pesados quedan firmemente unidos y neutralizados por unithiol, etc.
Con el uso simultáneo de varias sustancias medicinales, es posible desactivar o debilitar completamente el efecto de unas sustancias sobre otras.
Este fenómeno se llama antagonismo farmacológico. Generalmente se considera que se basa en la presencia de relaciones competitivas o cambios en el trasfondo de la acción de las sustancias.
Al igual que el sinergismo, el antagonismo puede ser directo o indirecto. En el primer caso, las sustancias medicinales tienen el mismo objeto de acción, y en el segundo, los objetos son diferentes.
Por ejemplo, una pupila constreñida por arecolina se puede dilatar con atropina o adrenalina.
La atropina y la arecolina actúan a través de la misma entidad (nervios colinérgicos) y por tanto su antagonismo es directo.
El efecto opuesto de la arecolina y la adrenalina se obtiene por efecto sobre objetos diferentes (nervios adrenérgicos y colinérgicos), pero directamente relacionados con la misma función (tamaño de la pupila), por lo que su antagonismo es indirecto. Los antagonistas pueden actuar en la misma medida (bilateral). antagonismo) o de diferentes formas, cuando la influencia de uno de ellos prevalece sobre la otra (antagonismo unilateral).
Dado que la etapa limitante de la acción farmacológica es la parálisis, las sustancias paralizantes son antagonistas unilaterales en cualquier combinación. Las sustancias excitantes y depresoras pueden actuar de forma antagónica, ya sea bilateral o unilateralmente, dependiendo de las propiedades de los antagonistas.
Pregunta de billete 28:fuentes de sustancias medicinales :
Estos incluyen minerales, materias primas vegetales, materias primas de origen animal, productos de desecho de microorganismos, compuestos sintéticos.
manantiales minerales- Se trata de diversos compuestos químicos purificados: hierro, cobre, yodo, manganeso, bismuto, cobalto, sodio, etc.
Origen animal- estos son medicamentos obtenidos de órganos y tejidos animales: adrenalina, insulina, preparaciones hormonales de las glándulas suprarrenales, glándula pituitaria, preparaciones enzimáticas, venenos de serpientes, arañas, abejas (antibióticos de origen animal).
Sustancias medicinales a base de hierbas. Las fuentes de sustancias medicinales pueden ser frutas, flores, hojas, cortezas, raíces, rizomas de diversas plantas. Según su estructura química, se trata de diferentes compuestos:
Alcaloides (alcalos - álcali). Se trata de sustancias nitrogenadas parecidas a los álcalis que pueden contener oxígeno y estar libres de oxígeno: cafeína, nicotina, atropina, estricnina, etc.
Los glucósidos son sustancias similares a ésteres que contienen la sustancia no azucarada aglicona y el azúcar glicona. Dichas preparaciones se obtienen a partir de varios tipos de dedalera, lirio de los valles, montenegrino, strophanthus, etc.
Las resinas son compuestos insolubles en agua (solubles en disolventes orgánicos). Con los álcalis forman compuestos parecidos al jabón: sabur.
Comedia - Se trata de mocos y sustancias similares a los mocos que contienen carbohidratos. La hidrólisis produce azúcares. En el agua, la mucosidad tiene un efecto envolvente.
Aceites fijos- ricino, girasol, linaza, etc.
aceites esenciales- compuestos aromáticos volátiles: eneldo, alcaravea, mostaza, clavo, menta, etc. (expectorantes, eméticos).
taninos- compuestos libres de nitrógeno que tienen un efecto local (corteza de roble, arándanos, salvia).
Pregunta 29 del ticket: fuentes de dosificación de medicamentos:
Edad. La sensibilidad del cuerpo a las drogas cambia con la edad. Los niños y las personas mayores de 60 años son más sensibles a los efectos de las drogas que las personas de mediana edad.
Peso corporal. A los niños se les prescribe una dosis más baja del medicamento que a los adultos debido a que tienen menos peso corporal. Y cuanto mayor es el peso corporal de una persona, mayor es la dosis que se le receta.
Sensibilidad individual. Los mismos medicamentos pueden actuar de manera diferente en diferentes personas, incluso si se trata de la misma dosis. El efecto de l/p puede variar dependiendo del estado patológico del cuerpo. Algunos agentes farmacológicos muestran su efecto solo en condiciones patológicas (por ejemplo, el ácido acetilsalicílico, reduce la temperatura corporal solo si aumenta, los glucósidos cardíacos estimulan claramente la actividad del corazón solo en la insuficiencia cardíaca)
Pregunta del billete 30: complicaciones de la terapia con medicamentos:
Las complicaciones de la terapia con medicamentos son cambios provocados por sustancias medicinales en las propiedades y funciones de los órganos y sistemas del cuerpo, acompañados de sensaciones subjetivas desagradables o que amenazan objetivamente la salud o la vida del paciente. Son causadas por efectos secundarios, tóxicos o inespecíficos de las drogas.
Se considera efecto secundario el efecto de un fármaco que tiene el mismo mecanismo de aparición que el principal, pero no es deseable desde el punto de vista terapéutico. No existen medicamentos que no tengan efectos secundarios. Así, la administración del agonista adrenérgico clorhidrato de adrenalina como broncodilatador provoca taquicardia y aumento de la presión arterial. Un efecto secundario común de los agentes quimioterapéuticos es la supresión de la actividad vital no sólo del agente causante de la enfermedad infecciosa, sino también de los microorganismos comensales. Cuando se suprime la actividad vital de los microorganismos sensibles a un fármaco, las especies insensibles a él (cocos, bacterias, hongos) se multiplican intensamente (disbacteriosis inducida por fármacos, candidiasis).
Fitoncidas - antibióticos de origen vegetal (cebolla, ajo, ajo silvestre, cereza de pájaro, ortiga, etc.)
Los microorganismos son productores de muchas sustancias medicinales: antibióticos, preparaciones enzimáticas, etc. También están muy extendidas las preparaciones de origen fúngico: los antibióticos.
Drogas sintéticas- Son fármacos que se obtienen en el laboratorio mediante reacciones químicas: FOS, COS, carbamatos, antibióticos, sulfonamidas, hormonales, enzimáticas, etc.
Los efectos secundarios se convierten en complicaciones si causan quejas al paciente o representan una amenaza para la salud o la vida. Por ejemplo, cuando se trata el asma bronquial con atropina, la sequedad de boca resultante puede alcanzar tal grado que dificulta la deglución y/o el habla. Un efecto secundario de este grado se evalúa como una complicación de la terapia farmacológica y requiere la adopción de medidas destinadas a eliminar esta complicación, en particular la abstinencia del fármaco. Estas complicaciones dependen de la dosis, son fácilmente predecibles y sus manifestaciones suelen ser de gravedad leve. Para prevenirlos es necesario, en primer lugar, utilizar fármacos con la máxima selectividad de acción. Por ejemplo, el alivio del broncoespasmo con el agonista adrenérgico mixto adrenalina se acompaña de un aumento de la presión arterial y taquicardia, pero el agonista beta adrenérgico no selectivo isadrina sólo causa taquicardia, y el agonista beta adrenérgico selectivo fenoterol (Berotec) no provoca ni un aumento de la presión arterial ni una taquicardia importante.
Las complicaciones de naturaleza tóxica suelen tener un mecanismo de aparición diferente al del efecto principal. Por ejemplo, la supresión de la hematopoyesis que se produce durante el tratamiento con butadiona no se debe al bloqueo de la COX. Las complicaciones tóxicas suelen ser el resultado de una sobredosis de fármacos, incluidas las causadas por la acumulación material o funcional durante el uso prolongado de dosis terapéuticas uniformes (efecto de cronoconcentración). En este caso se suele observar un daño tóxico predominante en uno o un grupo de órganos (sistemas), por lo que se distinguen neurotóxicos, cardiotóxicos, etc. acción de la droga.
Entre las reacciones adversas al uso de medicamentos, las más comunes son las provocadas por sus propiedades farmacológicas cuando el medicamento se usa en dosis terapéuticas. Por ejemplo, el enrojecimiento de la piel al utilizar ácido nicotínico es una reacción común y normal, aunque es un efecto secundario, o los antidepresivos tricíclicos y la clorpromazina no sólo tienen efecto sobre el sistema nervioso central, sino que también provocan sequedad de boca y visión doble.
Para algunos medicamentos, las complicaciones tóxicas no se pueden evitar en absoluto. Por ejemplo, los citostáticos no sólo inhiben el crecimiento de las células tumorales, sino que también dañan todas las células que se dividen rápidamente y suprimen la médula ósea. Por tanto, además de su efecto directo, provocan naturalmente leucopenia.
Con un aumento en la dosis de medicamentos, aumenta el riesgo de reacciones adversas, por ejemplo, se desarrolla leucopenia al tomar citostáticos y aumenta el efecto sedante de los antihistamínicos.
Las enfermedades del sistema cardiovascular son la causa determinante de muerte en las personas, y en ello la hipertensión juega un papel primordial. Por lo tanto, millones de personas están siendo tratadas por hipertensión y enfermedades coronarias. Los bloqueadores beta y los bloqueadores de los canales de calcio se utilizan principalmente como terapia. Durante la terapia, se observan varias variantes de formas clínicas de reacciones adversas asociadas con la actividad farmacológica del fármaco. Los betabloqueantes, la reserpina, la metildopa y la clonidina provocan depresión. Por lo tanto, el propranolol (Anaprilin), que está especialmente asociado con la depresión, no debe ser utilizado por personas que padecen depresión o que la han padecido en el pasado. Es menos probable que atenolol y nadolol causen tales efectos secundarios. La fatiga suele ser causada por betabloqueantes, reserpina, metildopa y clonidina. Los betabloqueantes, la metildopa y otros fármacos en el tratamiento de patologías del sistema cardiovascular provocan impotencia y otros tipos de disfunción sexual. A menudo, cuando se toman medicamentos antihipertensivos, especialmente guanitidina, prazosina y metildopa, se observan mareos y, como resultado, se produce hipotensión ortostática al levantarse repentinamente de una posición sentada o acostada. Esto puede provocar caídas y fracturas. Entre los betabloqueantes, el labetalol provoca con mayor frecuencia mareos y disminución de la presión arterial, lo que lo convierte en un fármaco de segunda línea en el tratamiento de la hipertensión no complicada. Los betabloqueantes pueden provocar broncoespasmo y provocar ataques de asma, por lo que no deben ser utilizados por personas con asma, bronquitis crónica o enfisema.
Con el uso repetido de drogas, su efecto puede cambiar en la dirección de aumentar o disminuir el efecto.
El aumento del efecto de una serie de sustancias está asociado con su capacidad. a la acumulación. Bajo acumulación de material Se refieren a la acumulación de una sustancia farmacológica en el organismo. Esto es típico de los fármacos de acción prolongada que se liberan lentamente o se unen de forma persistente al cuerpo (por ejemplo, algunos glucósidos cardíacos del grupo de los digitálicos). La acumulación de la sustancia durante la administración repetida puede provocar efectos tóxicos. En este sentido, dichos fármacos deben dosificarse teniendo en cuenta la acumulación, reduciendo gradualmente la dosis o aumentando los intervalos entre dosis del fármaco.
Se conocen ejemplos de los llamados acumulación funcional , en el que se “acumula” el efecto, no la sustancia. Así, en el caso del alcoholismo, los cambios crecientes en la función del sistema nervioso central pueden conducir al desarrollo de delirium tremens. En este caso, la sustancia (alcohol etílico) se oxida rápidamente y no permanece en los tejidos. Sólo se resumen sus efectos neurotrópicos. La acumulación funcional también ocurre con el uso de inhibidores de la MAO.
Disminución de la eficacia de las sustancias tras su uso repetido. adicción (tolerancia)) - observado cuando se usan una variedad de medicamentos (analgésicos, antihipertensivos, laxantes, etc.). Puede estar asociado con una disminución en la absorción de la sustancia, un aumento en la tasa de inactivación y (o) un aumento en la intensidad de excreción. Es posible que la adicción a varias sustancias se deba a una disminución de la sensibilidad de las formaciones receptoras a ellas o a una disminución de su densidad en los tejidos.
En caso de adicción, para obtener el efecto inicial, se debe aumentar la dosis del fármaco o sustituir una sustancia por otra. Con esta última opción se debe tener en cuenta que existe adicción cruzada a sustancias que interactúan con los mismos receptores (sustratos).
Un tipo especial de adicción es taquifilaxia - adicción, que se produce muy rápidamente, a veces después de la primera administración de la sustancia. Así, la efedrina, cuando se repite a intervalos de 10 a 20 minutos, provoca un menor aumento de la presión arterial que con la primera inyección.
Algunas sustancias (generalmente las neurotrópicas) desarrollan drogodependencia tras su administración repetida. Se manifiesta por un deseo irresistible de consumir una sustancia, generalmente con el objetivo de mejorar el estado de ánimo, mejorar el bienestar, eliminar experiencias y sensaciones desagradables, incluidas las que surgen al abstenerse de sustancias que provocan adicción a las drogas. Hay dependencia de drogas física y mental. En caso dependencia de drogas mentales suspender la administración de drogas (p. ej., cocaína, alucinógenos) sólo provoca malestar emocional. Al tomar determinadas sustancias (morfina, heroína), se desarrolla. dependencia física de drogas . Este es un grado de dependencia más pronunciado. La retirada del fármaco en este caso provoca una afección grave que, además de cambios mentales repentinos, se manifiesta por diversos trastornos somáticos, a menudo graves, asociados con la disfunción de muchos sistemas del cuerpo, incluida la muerte. Este es el llamado síndrome de abstinencia, o fenómenos de privación.
4. Interacciones farmacológicas. Fenómenos que ocurren cuando se administran dos y/o más medicamentos juntos.
Interacciones medicamentosas
La prescripción simultánea de varios medicamentos a un paciente (polifarmacia) puede estar asociada al tratamiento simultáneo de varias enfermedades. Sin embargo, incluso cuando se trata una enfermedad, a menudo se recetan varios medicamentos para aumentar el efecto terapéutico.
Existen interacciones farmacéuticas y farmacológicas de los medicamentos.
La interacción farmacéutica es posible cuando los medicamentos se administran juntos en una jeringa y un sistema de goteo. Las interacciones farmacológicas se dividen en interacciones farmacocinéticas y farmacodinámicas.
Con el uso repetido de L.V. Se puede observar un aumento o disminución del efecto farmacológico.
I. Acumulación – acumulación
1. Acumulación de materiales – acumulación de la propia sustancia. sucede
acumulación absoluta– asociado con las propiedades de L.V. se produce con el uso prolongado de sustancias que permanecen en el organismo durante mucho tiempo y se excretan muy lentamente (barbatos, SG, bromuros, anticoagulantes indirectos...)
acumulación relativa– ocurre con enfermedad hepática o renal, es decir aquellos órganos que aseguran la destrucción y eliminación de sustancias extrañas. Corrección de acumulación: - reducción de dosis, reducción del número de dosis
2. Acumulación funcional – acumulación de “efecto farmacológico”, es decir la sustancia se elimina del cuerpo rápidamente, pero los cambios que provocó en el cuerpo se acumulan (anticoagulantes de acción indirecta, etanol - "delirium tremens", simpaticolíticos, etc.)
II. adictivo (tolerancia = resistencia): una disminución del efecto con el uso prolongado del medicamento. (hipnóticos, antihipertensivos, analgésicos, laxantes, NG, etc.). Para obtener el efecto de la concentración requerida, se requiere un aumento de la dosis.
RAZONES: a) disminución de la sensibilidad del receptor; b) aceleración de la destrucción de L.V.; c) inclusión de reacciones compensatorias del cuerpo d) agotamiento de metabolitos endógenos implicados en la farmacodinámica de L.V. (NG, productos antidiabéticos con sulfonilurea).
Para prevenir la adicción, es racional combinar fármacos con diferentes mecanismos de acción.
Taquifilaxia - forma aguda de adicción. Disminución del efecto tras la administración repetida de L.V. a intervalos cortos (efedrina).
adicción a las drogas - drogadicción, adicción. Este es un impulso irresistible de tomar L.P. para eliminar el malestar físico o mental. A menudo es característico de sustancias que actúan sobre el sistema nervioso central (fármacos psicotrópicos). Estas drogas provocan una sensación de bienestar mental, buena salud y estado de ánimo, euforia, reacciones mentales a veces inusuales, alucinaciones, una sensación de oleada de fuerza o relajación placentera.
Destacar:
A) dependencia mental – la abstinencia de drogas provoca malestar emocional, empeoramiento del estado de ánimo, insomnio y experiencias y sensaciones desagradables;
B) dependencia fisica – la abstinencia se acompaña de trastornos en la actividad de diversos órganos y sistemas, es decir, trastornos somáticos;
EN) abstinencia – síndrome de abstinencia que se desarrolla como resultado de una caída en la concentración de una sustancia narcótica en la sangre. Acompañado de graves trastornos emocionales y autonómicos, incluida la muerte (inquietud, ansiedad, alteraciones del sueño, náuseas, vómitos, sudoración, dolores intensos, lagrimeo, diarrea, aumento de la temperatura y la presión arterial, taquicardia, problemas respiratorios, etc.)
Preguntas de pruebas informáticas en Farmacología en la lección nº 5 sobre el tema
Farmacodinámica" - 2008
¿Qué se incluye en el concepto de "farmacodinámica"?
$Mecanismos de acción.
Transformación de drogas en el organismo.
$Efectos farmacológicos.
Distribución de drogas en el cuerpo.
$Localización de acciones.
$Tipos de actuación.
El efecto de una sustancia medicinal que se produce en el lugar de aplicación de la sustancia:
Resortivo.
$locales.
La acción de una sustancia medicinal que se desarrolla tras su absorción:
Local.
$Resortivo.
Cuando se aplica tópicamente, el medicamento puede tener:
$Acción local.
$Acción directa.
$Acción refleja.
No hay respuestas correctas.
El reflejo es una acción que ocurre cuando los receptores son estimulados por un fármaco:
$Parte aferente del reflejo.
Enlaces centrales del reflejo.
Parte eferente del reflejo.
Los principales "objetivos" de la acción de las sustancias medicinales:
Proteínas estructurales.
$Canales de iones.
$Receptores específicos.
$Enzimas.
$Sistemas de transporte.
Los receptores específicos son:
Receptores que existen en el cuerpo para las drogas.
$Receptores que existen en el organismo para ligandos endógenos (mediadores, hormonas, etc.), con los que los fármacos pueden interactuar.
La actividad interna es:
La capacidad de una sustancia para unirse a receptores específicos.
$La capacidad de una sustancia, al unirse a receptores específicos, de estimularlos y causar un efecto.
La capacidad de una sustancia, cuando se une a receptores específicos, para bloquearlos y provocar un efecto.
La afinidad es:
$La capacidad de una sustancia para unirse a receptores específicos.
La capacidad de una sustancia para estimular receptores específicos.
La capacidad de una sustancia para causar un efecto al interactuar con receptores específicos.
Las sustancias con baja actividad interna se denominan:
Agonistas-antagonistas.
$Agonistas parciales.
Antagonistas.
Agonistas completos.
Las sustancias con alta actividad interna se denominan:
Agonistas-antagonistas.
Agonistas parciales.
Antagonistas.
$Agonistas completos.
Las sustancias medicinales que excitan algunos receptores y bloquean otros se denominan:
$Agonistas-antagonistas.
Agonistas parciales.
Antagonistas.
Agonistas completos.
La afinidad (afinidad) de una sustancia por los receptores se caracteriza por:
Constante de eliminación.
$Constante de disociación.
Constante de ionización.
Los fármacos que presentan afinidad y actividad intrínseca al interactuar con receptores específicos se denominan:
$Agonistas.
Antagonistas.
Agonista-antagonista.
Las sustancias que tienen afinidad por receptores específicos, no tienen actividad intrínseca e interfieren con la acción de ligandos y agonistas endógenos sobre los receptores se denominan:
$Antagonistas.
Agonistas parciales.
Agonista-antagonista.
Las sustancias que, al interactuar con receptores específicos, provocan la máxima estimulación de los receptores y la máxima respuesta se denominan:
$Agonistas completos.
Agonistas parciales.
Agonista-antagonista.
Antagonistas.
Las sustancias que, al estimular receptores específicos, provocan una respuesta menor que la máxima se denominan:
Agonistas completos.
$Agonistas parciales.
Agonista-antagonista.
Antagonistas.
Una medida de la actividad de una sustancia farmacológica es:
La magnitud del efecto medio máximo.
La magnitud del efecto máximo.
$La dosis a la que una sustancia produce un efecto la mitad del máximo (DE50).
$Dosis mínima efectiva de una sustancia.
$Dosis terapéutica media de una sustancia.
$La dosis a la que una sustancia produce un efecto igual a la mitad del efecto máximo.
Dosis igual a la mitad de la dosis terapéutica más alta de una sustancia.
$Es una medida de la actividad de una sustancia.
Es una medida de la eficacia de una sustancia.
La eficacia de una sustancia medicinal se puede juzgar por:
A la dosis mínima eficaz.
$Por la magnitud del efecto máximo.
Según la dosis a la que la sustancia provoca el máximo efecto.
¿Qué término se refiere a reacciones inusuales a sustancias medicinales, generalmente asociadas con enzimopatías determinadas genéticamente y que ocurren durante la primera administración de las sustancias?
Sensibilización.
Taquifilaxia.
$Idiosincrasia.
Abstinencia.
Adicción.
La idiosincrasia es:
$Una reacción inusual del cuerpo ante la primera administración de una sustancia medicinal.
Aumentar la sensibilidad del cuerpo a una droga.
Acumulación de una droga en el organismo.
Disminución del efecto tras la administración repetida del fármaco.
¿Qué fenómenos pueden ocurrir durante la administración repetida de drogas?
$Adictivo.
$Taquifilaxia.
Potenciación.
$Drogadependencia.
$Acumulación.
La acumulación es:
Debilitamiento de la sensibilidad al fármaco tras la administración repetida.
Mayor sensibilidad al fármaco tras la administración repetida.
$Intensificación del efecto de un fármaco tras su administración repetida, asociada a la acumulación del fármaco o de su efecto.
Con la administración repetida de sustancias medicinales, se pueden observar fenómenos de habituación, dependencia de drogas (adicción), acumulación, sensibilización con reacción alérgica posterior.
Adicción. El debilitamiento gradual del efecto de una droga, obligando a aumentar la dosis de la droga o reemplazándola por otra, se llama adicción. A veces, la causa de la adicción puede explicarse por procesos acelerados del metabolismo de las drogas en el cuerpo. La adicción a algunas drogas se desarrolla muy rápidamente. Por ejemplo, con la administración repetida de efedrina a intervalos cortos (20-30 minutos), se observa una disminución significativa del efecto vasoconstrictor después de 2-3 inyecciones. Este fenómeno se llama taquifilaxia(del griego tachys - rápido, phylax- es - protección). La habituación no debe equipararse con la dependencia de drogas (adicción). Estos son conceptos completamente diferentes.
Dependencia de drogas (adicción). Este fenómeno se caracteriza por un deseo fuerte, a veces irresistible, por el uso sistemático de determinados medicamentos y otras sustancias que provocan euforia (una especie de intoxicación, un estado de ánimo agradable). La euforia puede ser causada por algunas sustancias que afectan la psique: morfina, heroína, cocaína, alcohol, hachís, nicotina, fenamina, etc. La mayoría de estas sustancias son drogas, por lo que su uso sistemático en relación con la drogodependencia se denomina adicción a las drogas. La adicción suele combinarse con fenómenos adictivos, por lo que la dosis eufórica de la droga aumenta constantemente, lo que conduce a una intoxicación crónica del cuerpo. Los pacientes que sufren de adicción a las drogas se llaman drogadictos.
Actualmente, el término “sesgo” ha sido sustituido por el concepto "drogodependencia ».
Esta definición muestra que una droga (u otra sustancia), durante su uso prolongado, se convierte en un componente necesario de las células del sistema nervioso central y el cuerpo se vuelve dependiente de esta sustancia. De hecho, dejar de consumir drogas provoca sensaciones subjetivas graves y disfunción de los órganos internos. Estos fenómenos se llaman síntomas de abstinencia(del latín abstinentia - abstinencia, privación), pasan rápidamente cuando se vuelve a tomar el medicamento.
Hay dependencia de drogas física y mental. La drogodependencia mental se acompaña de fenómenos emocionales desagradables, estado de ánimo deprimido y, a veces, agresividad. En la dependencia física, la condición del drogadicto se ve agravada por la disfunción del sistema cardiovascular y de otros órganos. Puede producirse insuficiencia cardiovascular aguda (colapso).
Acumulación. Como resultado del metabolismo lento o la eliminación de medicamentos en el cuerpo, puede ocurrir su acumulación (lat. sspilatio - acumulación). En tales casos, la administración repetida de fármacos en dosis terapéuticas puede provocar un aumento significativo de su concentración en el organismo (acumulación de material) y envenenamiento.
También existe acumulación funcional, cuando el efecto de la medicación anterior se mantiene y se intensifica con dosis repetidas. La acumulación puede tener un significado positivo, ya que permite mantener el efecto terapéutico de un fármaco durante mucho tiempo cuando rara vez se introduce en el organismo.
Para los fármacos que pueden provocar acumulación se han establecido determinadas reglas de uso (interrupciones durante el tratamiento, reducción gradual de la dosis) y dispensación en farmacia. Los farmacéuticos deben conocer estas normas y dar explicaciones adecuadas a los pacientes, especialmente en los casos en que el medicamento se vende sin receta. El incumplimiento de las normas establecidas puede provocar una intoxicación grave.
La sensibilización (aumento de la sensibilidad) del cuerpo con la administración repetida de medicamentos y la aparición de reacciones alérgicas se consideran un fenómeno patológico y una complicación de la terapia con medicamentos.
Una alergia a un medicamento es una reacción peculiar del cuerpo a la administración repetida de un medicamento, independientemente de su dosis. Y la base de una reacción alérgica son los procesos inmunológicos. Existen tipos de reacciones alérgicas inmediatas (anafilaxia) y retardadas, caracterizadas por una variedad de síntomas: urticaria y otras erupciones cutáneas, trastornos hematopoyéticos, enfermedad del suero, asma bronquial, shock anafiláctico, etc.
La mutagenicidad y la carcinogenicidad de algunos compuestos químicos deben tenerse en cuenta a la hora de crear nuevos fármacos. Mutagenicidad - Esta es la capacidad de las sustancias para causar daño permanente al aparato genético de la célula germinal, que se manifiesta en un cambio en el genotipo de la descendencia. La carcinogenicidad es la capacidad de las sustancias de provocar el desarrollo de tumores malignos.