В настоящее время существует два поколения фибринолитиков: фибринолитики I поколения – фибриннеспецифические (вызывающие фибринолиз и фибриногенолиз) и фибринолитики II поколения – фибринспецифические (обладающие высокой тропностыо к фибрину тромба и вызывающие только фибринолиз).
К I поколению относятся стрептокиназа (стрептаза, стрептолиаза, стрептодеказа) – продукт жизнедеятельности бета-гемолитического стрептококка и урокиназа, получаемая из мочи.
Ко II поколению относятся тканевый активатор плазминогена ТАП (получают из культуры клеток меланомы человека); АПСАК – ацетилированный плазминоген-стрептокиназный активированный комплекс (1:1), представляющий собой стрептокиназу, осажденную на человеческом плазминогене, который служит проводником к фибрину тромба; проурокиназа (образуется в почках).
Результирующим действием препаратов I поколения являются фибринолиз и фибриногенолиз, приводящий к повышенной кровоточивости.
Особенностью фибринолитиков II поколения является высокая тромбофибриноспецифичность. Если все фибринолитики расположить в ряду по убыванию тромбоспецифичности, этот ряд будет следующим:
Фармакокинетика фибринолитиков . Их отличает короткий Т1/2, составляющий у стрептокиназы 23 мин, у урокиназы – 20 мин, у ТАП – 5-10 мин, у АПСАК – 90 мин, у проурокиназы – 4 мин. Длительность эффекта у этих препаратов составляет 4 ч и только у АПСАК – 6 ч.
Стрептокиназа и АПСАК инактивируются путем образования комплекса с антитромбином III и дальнейшей элиминации через ретикулоэндотелиальную систему. Урокиназа подвергается быстрому и полному метаболизму в печени (при заболеваниях печени может повышаться Т1/2). ТАП быстро метаболизируется печенью. Другие параметры фармакокинетики изучены недостаточно.
Показания к назначению фибринолитиков:
· инфаркт миокарда давностью не более 6 ч, при котором эффективность всех фибринолитиков примерно одинакова. При более позднем назначении лучшие результаты показали фибринолитики II поколения;
· нестабильная стенокардия;
· ТЭЛА крупных стволов давностью до 5-7 дней;
· острые артериальные и венозные тромбозы давностью до 3 дней (для стрептокиназы и урокиназы); не рекомендуются при тромбозах церебральных сосудов.
Противопоказания: геморрагические диатезы (из-за опасности геморрагии); язвенная болезнь (в фазе обострения и 1 мес после рубцевания); опухоли с локализацией в желудке, легких, мозге (повышен риск кровотечения); артериальная гипертензия с высоким (более 115 мм рт. ст.) диастолическим АД (из-за риска геморрагического инсульта); недавно перенесенная операция или биопсия (не менее 2 нед); сахарный диабет с микроангиопатией и ретинопатией; активный туберкулез легких (с распадом); флеботромбозы (возможны эмболии); септический эндокардит (возможны эмболии); печеночная недостаточность (степень снижения белково-синтетической функции).
Фибринолизин является ферментом, образующимся при активации содержащегося в крови плазминогена (профибринолизина). Фибринолизин (плазмин) является физиологическим компонентом естественной противосвертывающей системы организма. В основе действия фермента лежит его способность растворять нити фибрина. Этот эффект наблюдается in vitro и in vivo. По характеру действия фибринолизин может рассматриваться как тканевая протеиназа (тканевый протеолитический фермент). Наиболее выражено действие фибринолизина на свежие сгустки фибрина до их ретракции. В связи с указанными свойствами, фибринолизин применяют для лечения заболеваний, сопровождающихся внутрисосудистым выпадением сгустков фибрина и образованием тромбов.
Стрептокиназа ферментный препарат, получаемый из культуры β-гемолитического стрептококка группы С. Стрептокиназа обладает фибринолитической активностью, что обусловлено ее способностью взаимодействовать с плазминогеном крови. Комплекс стрептокиназы с плазминогеном обладает протеолитической активностью и катализирует превращение плазминогена в плазмин. Последний способен вызывать лизис фибрина в сгустках крови; инактивировать фибриноген, а также факторы V и VII свертывания крови.
Применяют стрептокиназу для восстановления проходимости тромбированных кровеносных сосудов; препарат вызывает лизис тромбов, действуя на них не только с поверхности, но и проникаявнутрь тромба (особенно при свежих тромбах).Показаниями к применению стрептокиназы являются эмболия легочной артерии и ее ветвей, тромбоз и эмболия периферических артерий, тромбоз поверхностных и глубоких вен (конечностей, таза), острый инфаркт миокарда (в течение первых 12 ч), тромбоз сосудов сетчатой оболочки глаза и другие состояния, протекающие с острыми эмболиями и тромбозамиил и с угрозой образования тромбов.
При использовании стрептокиназы могут развиться неспецифическиереакции на белок: головная боль, тошнота, легкий озноб,аллергические реакции (при выраженных аллергических реакциях рекомендуется применение кортикостероидов). При быстром внутривенном введении возможны развитие гипотензии, нарушение сердечного ритма. Следует учитывать возможность появления эмболий (в связи с мобилизацией элементов тромба).
Фибринолитические средства (фибринолитики, активатор плазминогена) - это лекарственные препараты, которые могут растворять внутрисосудистые тромбы и применяются для лечения артериальных и , а также для лизирования тромба при тромбоэмболии легочной артерии.
В 1938 году годов была получена Стрептокиназа, а в 1940 году описан механизм ее действия. И только спустя 36 лет российский кардиолог Евгений Иванович Чазов опубликовал статью о внутрикоронарном растворении тромба при помощи этого средства.
Открытие этого фермента позволило снизить частоту летальных исходов при остром инфаркте миокарда до 50%.
С тех пор синтезированы более совершенные препараты. Современные активаторы плазминогена имеют меньше побочных эффектов, легче переносятся пациентами и показывают лучшую результативность.
Классификация препаратов группы
По механизму действия фибринолитики бывают прямого и непрямого действия.
К первой группе относятся фармпрепараты, которые при взаимодействии с нитями фибрина растворяют их. К таким медикаментам относится Фибринолизин. Этот препарат проявляет фармакологическую активность как при попадании в организм человека, так и «в пробирке». В последнее время в медицине препараты этой группы практически не назначаются.
Непрямые фибринолитики (например, Стрептокиназа, Урокиназа) превращают Профибринолизин (плазминоген) в Фибринолизин (плазмин), который и оказывает терапевтическое действие, а именно растворяет недавно образовавшийся кровяной сгусток. Этот процесс возможен только в живом организме.
Кроме этого все активаторы плазминогена в зависимости от избирательности по отношению к фибрину делятся на нефибринспецифичные (Стрептокиназа) и фибринспецифичные средства (Проурокиназа рекомбинантная, Алтеплаза, Тенектеплаза).
Нефибринспецифичные средства активируют профибринолизин как связанный, так и несвязанный с тромбом, что приводит к истощению противосвертывающей системы и частным геморрагическим осложнениям.
У тромболитических средств прямого действия эффективность ниже, чем у препаратов активирующих Профибринолизин.
В отечественной медицине применяют следующие фибринолитики непрямого действия:
- Алтеплаза;
- Тенектеплаза;
- Проурокиназа рекомбинантная.
Особенности применения
Все фибринолитические средства назначают для растворения свежих тромбов при тромбозах кровеносных сосудов, различной локализации.
Кроме этого их используют для лизиса местных кровяных сгустков в артериовенозных шунтах и периферических внутривенных катетерах.
Нужно учитывать, что при артериальных тромбозах активаторы плазминогена эффективны, как правило, в течение 24 часов с начала заболевания, а при тромбозах периферических вен есть смысл назначать тромболитические средства в течение первой недели.
При назначении фибринолитических препаратов при венозных тромбозах в первые 48 часов в 70 % случаев наблюдается растворение тромбов.
Еще выше будут показатели, если терапия начата впервые 12 часов. Кроме того, что в этом случае фармакологический эффект будет лучше, в таком случае также наблюдается меньше фебрильных и геморрагических осложнений.
Активаторы плазминогена назначают при следующих заболеваниях:
В флебологии показанием к применению препаратов являются:
Побочные действия и противопоказания
Противопоказанием к применению препаратов данной группы являются:
- различные кровотечения;
- геморрагические диатезы.
Кроме этого от лечения стоит воздержаться при ряде заболеваний:
- туберкулез легких в стадии обострения;
- язва желудка и двенадцатиперстной кишки;
- воспалительные процессы в толстом кишечнике;
- острый панкреатит;
- воспаление миокарда;
- лучевая болезнь;
- опухоли ЦНС;
- состояние сразу после хирургического вмешательства, родов, самопроизвольных и искусственных абортов;
- недавняя биопсия висцеральных органов;
- сепсис;
- диабетическая ретинопатия;
- артериальная гипертония, когда верхнее давление более 200, а нижнее -110 мм. рт. ст.
К относительным противопоказаниям относятся:
- почечная и печеночная недостаточность;
- менструальные кровотечения;
- гиперменорея;
- бронхиальная астма;
- возраст старше 75 лет;
- несколько дней после лечения .
Кроме этого Cтрептокиназу нужно назначать с осторожностью при недавно перенесенной стрептококковой инфекции.
Самые частные осложнения при использовании фибринолитиков - кровотечения. Именно поэтому при лечении нужно постоянно проверять свертываемость крови.
При появлении геморрагии на фоне лечения тромболитическими препаратами пациентам назначают антифибринолитические средства.
Прекращают терапию только в том случае, если кровотечения угрожает жизни больного или пациента надо в экстренном порядке прооперировать.
При обильных кровоизлияниях больному может быть назначена аминокапроновая кислота, введения человеческого фибриногена или проведена гемотрансфузия.
Из побочных эффектов при использовании фибринолитиков могут наблюдаться:
- гектическая температура;
- головная боль;
- аллергия, в виде крапивницы, покраснения лица, кожного зуда.
При появлении аллергической реакции терапию прекращают и в зависимости от степени тяжести аллергии назначают антигистаминные препараты или глюкокортикоиды.
При температуре назначают жаропонижающие средства. Но нужно помнить, что ацетилсалициловую кислоту можно принимать только по прошествии 2 часов после отмены тромболитических препаратов, так как их одновременный прием увеличивает риск кровотечений.
У пожилых пациентов (старше 75 лет) во время лечения большой риск мозгового кровоизлияния, поэтому перед использованием фибринолитиков нужно взвесить все за и против.
Список популярных фибринолитиков
В современной медицине используются следующие препараты:
Схему лечения в каждом конкретном случае подбирают индивидуально в зависимости от локализации тромба и степени тяжести заболевания.
Из-за короткого периода полувыведения фибринолитики вводят внутривенно капельно или струйно медленно в течение четверти часа.
Благодаря применению фибринолитической терапии спасены миллионы жизней. Поэтому при малейшем подозрении на наличие тромба в организме стоит как можно быстрее лечь в больницу и начать лечение.
Организм человека – это очень сложная система, в которой даже один сбой может привести к серьезным последствиям. К счастью, медицина и наука не стоят на месте, человечество с каждым годом познает новые тайны анатомии и способы влияния на внутренние процессы. Одними из самых распространенных способов влиять на внутрисистемные сбои в организме считаются лекарственные препараты.
Сейчас существует несметное количество всевозможных препаратов, и услышав их название, человек не всегда понимает их предназначение. К таким можно отнести и фибринолитики, одно лишь название которых вызывает удивление. Итак, давайте рассмотрим более детально препараты фибринолитики, что это такое и для чего их назначают.
Фибринолитические средства – это любое медицинское средство, способное стимулировать растворение тромба . Они также называются . Действие фибринолитиков направлено на активацию фибринолиза – процесса растворения .
Таким образом, фибринолитическая активность крови – это свойство организма, направленное на разжижение сгустков .
Это свойство отличает их от антикоагулянтов, которые препятствуют образованию сгустков крови, подавляя синтез или функцию различных факторов свертывания крови.
Фибринолитическая система крови, которая существует в организме человека, также вовлечена в лизис или растворение сгустков в процессе заживления ран. Эта система подавляет фибрин, который ингибирует фермент тромбин.
Активным ферментом, участвующим в фибринолитическом процессе, является плазмин, который образуется под воздействием активирующего фактора, высвобождаемого из эндотелиальных клеток.
Для лучшего понимания предмета, давайте ответим на вопрос: фибринолитическое действие – что это такое и как его понимать? Действие таких препаратов направлено на быстрое рассасывание сгустков, образовавшихся в крови. В отличие от коагулянтов, они призваны устранять проблему, а не предотвращать.
Классификация препаратов
Существует два основных класса фибринолитических средств: прямого и непрямого действия. К первым относятся активаторы фибринолиза, а ко вторым — стрептокиназа и урокиназа. Рассмотрим эту классификацию фибринолитиков более детально:
Когда следует применять
Фибринолитическая терапия одобрена для экстренного лечения инсульта и сердечного приступа.
Наиболее часто используемым препаратом для тромболитической терапии является активатор фибринолиза, но другие препараты этой группы тоже могут выполнять эту функцию.
В идеале пациент должен получить эти лекарства в течение первых 30 минут после прибытия в больницу . Быстрый фибринолитический эффект – это то, ради чего эти препараты назначаются в указанных случаях.
Сердечные приступы
Сгусток крови может блокировать артерии в сердце. Это может вызвать сердечный приступ, когда часть сердечной мышцы умирает из-за недостатка кислорода. Таким образом, тромболитики быстро растворяют крупный сгусток.
Это помогает возобновить приток крови к сердцу и предотвратить повреждение сердечной мышцы. Лучшие результаты можно достичь в том случае, если лекарство было введено в течение 12-ти часов после начала сердечного приступа .
Препарат восстанавливает приток крови к сердцу у большинства людей. Тем не менее, у некоторых пациентов кровоток может быть не совсем нормальным, а в связи с этим могут наблюдаться повреждение сердечных мышц.
Инсульт
Большинство случаев инсульта вызываются, когда сгустки крови попадают в кровеносный сосуд в мозге и блокируют приток крови к этой области.
В таких случаях также можно использовать фибринолитики, чтобы быстро растворить сгусток .
Введение препаратов в течение 3 часов после появления первых симптомов инсульта может помочь избежать повреждения мозга и инвалидность.
Эти препараты также применяются при снижении фибринолитической активности крови.
В таких случаях организм не способен сам предотвращать образование тромбов, поэтому ему необходима медицинская помощь.
Важно! Хотя тромболиз обычно бывает успешным, лечение не способно растворить сгустки крови примерно у 25% пациентов. Еще 12% пациентов впоследствии склонны к повторному образованию сгустков крови или закупорке в кровеносных сосудах.
Даже в случае успеха тромболиза фибринолитики не способны восстанавливать ткани, которые уже были повреждены нарушенным кровообращением . Таким образом, пациенту может потребоваться дальнейшее лечение, чтобы устранить основные причины образования сгустков крови и восстановить поврежденные ткани и органы.
Противопоказания и побочные действия
Кровотечение — наиболее распространенный риск, связанный с применением препаратов . Это также может угрожать жизни пациента. Незначительное кровотечение из десны или носа может наблюдаться примерно у 25% пациентов, принимающих препарат. Кровотечение в мозг происходит примерно в 1% случаев .
Это одинаковый риск как для пациентов с инсультом, так и с сердечным приступом. Кровотечение часто отмечается на участке катетеризации, хотя возможны желудочно-кишечные и церебральные кровоизлияния. Поэтому пациентам, перенесшим травму или имеющим историю мозгового кровоизлияния, обычно не назначают фибринолитики.
Помимо серьезного риска внутреннего кровотечения, возможны и другие побочные действия , например:
- синяки на коже;
- повреждения кровеносных сосудов;
- миграция сгустка крови в другую часть сосудистой системы;
- повреждение почек у пациентов с диабетом или другим заболеванием почек.
Хотя фибринолитики могут безопасно и эффективно улучшать кровоток и устранять симптомы у многих пациентов без необходимости проведения инвазивной хирургии, они не рекомендуется для всех.
Такие препараты запрещены для пациентов, которые принимают средства для разжижения крови, а также для людей с повышенным риском кровотечений . Эти условия включают:
- высокое давление;
- кровотечение или тяжелая кровопотеря;
- геморрагический инсульт от кровотечения в мозге;
- тяжелое заболевание почек;
- недавняя операция.
Список препаратов
Говоря про препараты фибринолитики, список может быть довольно обширным, мы лишь назовем некоторые из них.
К самым распространенным торговым маркам фибринолитиков относят следующие:
- Актилазе;
- Фортелизин;
- Метализе;
- Тромбофлюкс и другие.
Практически все эти препараты отпускаются по рецепту врача, так как они обладают широким спектром противопоказаний и побочных действий, а потому могут нанести потенциальный вред организму.
Ни в коем случае нельзя принимать эти препараты без назначения врача.
Заключение
Если вы подозреваете симптомы сердечного приступа или инсульта, необходимо максимально быстро обратиться в скорую помощь, но самолечением заниматься ни в коем случае нельзя. Будьте здоровы!
30749 0
Классификация
Фибринолитики (активаторы плазминогена) различаются по механизмам и избирательности (селективности) воздействия на фибрин. По механизму действия выделяют непрямые активаторы плазминогена (стрептокиназа) и фибринолитики, которые воздействуют на плазминоген непосредственно. К прямым активаторам плазминогена относят рекомбинантный тканевой активатор плазминогена алтеплазу, ее производные (тенектеплаза), а также урокиназу и проурокиназу.
В зависимости от избирательности в отношении фибрина фибринолитики разделяют на нефибринспецифичные (стрептокиназа) и относительно фибринспецифичные (алтеплаза, тенектеплаза, проурокиназа). В Российской Федерации зарегистрированы следующие фибринолитики: стрептокиназа, алтеплаза, тенектеплаза и проурокиназа рекомбинантная.
Механизм действия и фармакологические эффекты
Фибринолитики переводят содержащийся в крови неактивный белок плазминоген в активный фермент плазмин, вызывающий лизис фибрина и разрушение недавно образовавшегося тромба. Препараты этой группы не предупреждают тромбообразование и могут способствовать увеличению образования тромбина и усилению агрегации тромбоцитов.
Стрептокиназа — непрямой активатор плазминогена, получаемый из культуры β-гемолитического стрептококка. Первоначально молекула стрептокиназы образует соединение с молекулой плазминогена, которое затем превращается в комплекс стрептокиназы и плазмина. Это соединение способно активировать другие молекулы плазминогена как связанные с тромбом, так и циркулирующие в крови. В результате в плазме крови снижаются концентрации фибриногена, плазминогена, факторов свёртывания крови V, VIII и возникает гипокоагуляция, сохраняющаяся некоторое время после прекращения введения препарата. Через несколько суток после введения стрептокиназы в крови могут появиться антитела, которые иногда сохраняются много лет.
Тканевой активатор плазминогена - сериновая протеаза, идентичная человеческому активатору плазминогена синтезируемому эндотелием сосудов. В настоящее время используют одноцепочечную рекомбинантную молекулу тканевого активатора плазминогена (алтеплаза). Алтеплаза обладает повышенным сродством к фибрину. На его поверхности она становится значительно более активной и избирательно воздействует на находящий рядом связанный с фибрином плазминоген, превращая его п плазмин. Поэтому системное влияние этого фибринолитика намного менее выражено. Кроме того, по сравнению со стрептокиназой алтеплаза способна разрушать фибрин с более выраженными перекрестными связями, то есть фибрин долго существующих тромбов. Действию алтеплазы препятствуют ингибиторы активатора плазминогена. В отличие от стрептокиназы препарат не иммуногенен.
Тенектеплаза - производное алтеплазы, созданное с помощью генной инженерии за счет замены аминокислотных остатков в трех участках исходной молекулы. Это привело к увеличению фибринспецифичности и появлению устойчивости к влиянию ингибитора активатора плазминогена I типа.
Проурокиназа рекомбинантная - созданная с помощью генной инженерии модифицированная молекула проурокиназы человека, которая в области тромба специфически взаимодействует с плазминогеном, связанным с фибрином, и не угнетается ингибиторами, циркулирующими в плазме крови. Под воздействием плазмина одноцепочечная молекула проурокиназы превращается в более активную двухцепочечную молекулу урокиназы.
Фармакокинетика
Т1/2 циркуляции в крови комплексов стрептокиназы с плазминогеном и плазмином составляет около 23 мин, Т1/2 алтеплазы менее 5 мин, поэтому для поддержания достаточной концентрации препарата в крови требуется внутривенная инфузия. Т1/2 тенектеплазы заметно больше, чем у алтеплазы (20-24 мин). Т1/2 проурокиназы составляет около 30 мин. Воздействие фибринолитиков продолжается несколько часов после прекращения введения препаратов, а снижение содержания факторов свёртывания в крови и состояние гипокоагуляции иногда сохраняется намного дольше.
Явелов И.С.
Ф И Б Р И Н О Л И Т И Ч Е С К И Е С Р Е Д С Т В А
Прямого действия
Фибринолизин
Стрептокиназа
Стрептодеказа
Урокиназа
Непрямого действия (тканевые активаторы плазминогена)
Альтеплаза
Активаза
ПРЯМОГО ДЕЙСТВИЯ (ТРОМБОЛИТИКИ)
Фибринолизин=Тромболизин
Протеолитический фермент, получают из плазминогена плазмы доноров.
Механизм действия
Расщепление пептидных связей в молекуле полимеризированного фибрина
(в результате – фрагментация молекулы).
Кроме того, способствует активации эндогенного катализатора плазминогена (подобно плазмину)
Применение
При тромбоэмболических осложнениях внутривенно, капельно
(тромбоэмболии легочной артерии, периферических сосудов, остром инфаркте миокарда, остром тромбофлебите).
Внутривенно капельно в 5% р-ре глюкозы в течение 2-12 час
в дозе до 80 000 - 100 000 ЕД/сут
Побочные эффекты
1.Обусловлены антигенными свойствами: аллергические реакции, лихорадка
Стрептокиназа=Стрептаза=Целиаза
Фермент, продуцируемый бета-гемолитическим стрептококком.
Лиофилизированный порошок.
Механизм действия.
Активирует превращение плазминогена в плазмин.
Плазмин обладает способностью расщеплять фибрин тромба и фибриноген, циркулирующий в крови.
Это превращение катализируется комплексом, который образует стрептокиназа с неактивной фракцией плазминогена.
Малые дозы стрептокиназы неэффективны (образуются лишь небольшие порции комплекса).
Применение
Внутривенно или внутриартериально.
Побочные эффекты
1.Обусловлены антигенными свойствами:
аллергические реакции, лихорадка
2. Боли в суставах, тошнота. рвота
3.Особая опасность – возможность кровотечений
(так как происходит быстрое образование в крови высоких концентраций плазмина).
Тогда назначают ингибиторы фибринолиза – эпсилон-аминокапроновую кислоту.
Стрептокиназу нельзя вводить повторно в течение 1 года.
Стрептодеказа
Это стрептокиназа, иммобилизированная на водораствормой полисахаридной матрице.
Стрептокиназа защищается от взаимодействия с естественными ингибиторами,
снижается токсичность и антигенность ее белкового компонента (меньше побочных эффектов).
Постепенная биодеградация молекулы полисахарида обеспечивает равномерное и пролонгированное высвобождение и действие фермента.
Вводится однократно, внутривенно, струйно.
Побочные эффекты
Геморрагический синдром возникает реже.
Урокиназа
Фермент, который синтезируется в почках и содержится в моче.
Механизм действия
Активирует плазминоген.
В отличие от стрептокиназы не обладает выраженными антигенными свойствми.
Действие непродолжительное (15 мин.)
Высокая стоимость, трудность получения.
Применение
1.Острый распространенный тромбоз глубоких вен таза и нижних конечностей.
2. Острая массивная тромбоэмболия легочной артерии.
3. Менее выраженная трромбоэмболия на фоне нарушений функций дыхательной системы и ССС.
4. Артериальный тромбоз при невозможности хирургического вмешательства.
5. Хронические стенозы крупных артериальных сосудов.
НЕПРЯМОГО ДЕЙСТВИЯ
Высокое сродство к фибрину, незначительное повышение общей фибринолитической активности.
Непрямые фибринолитики (тромболитики)
(Тканевые активаторы плазминогена, ТАП)
Препараты: Эминаза, Активаза, Альтеплаза, Ретеплаза: высокое сродство к фибрину и при незначительном повышение общей фибринолитической активности крови.короткий период полувыведения 3,5-4,5 минуты
(метаболизируются в основном в печени)
Показания к применению:
Инфаркт миокарда, тромбоз легочной артерии, периферических сосудов
В первые 12 ч после инфаркта миокарда альтеплазу вводят по схеме:
10 мг в/в болюсно за 1-2 мин; затем 50 мг за первый час, затем по 10 мг за 30 мин до общей дозы 100 мг
Если после инфаркта миокарда прошло не более 6 ч, то вводят по ускоренной схеме - за 90 мин до суммарной дозы 0,75 мг/кг (52,5 мг/70 кг
Тканевой активатор плазминогена (ТАП)
Получают рекомбинантным путем, управляя синтезом ДНК-РНК определенного штамма кишечной палочки.
В отсутствие фибрина ТАП не взаимодействует с плазминогеном.
При тромбозе процесс расщепления фибрина происходит на тромбе и внутри его без системного фибринолиза, что определяет меньшее количество геморрагических осложнений.
ПРЕПАРАТ С АНТИТРОМБОТИЧЕСКИМ, ФИБРИНОЛИТИЧЕСКИМ И АНГИОПРОТЕКТИВНЫМ ДЕЙСТВИЕМ
Сулодексид
Смесь гепарин-сульфата (80%) и дерматан-сульфата (20%).
Экстракт из слизистой оболочки тонкой кишки животных.
Относится к гепариноидам.
Гепариноиды родственны гепарину по химическому строению.
Механизм антитроботического действия
Связан с подавлением активированного фактора Х,
уменьшением агрегации тромбоцитов,
уменьшением синтеза и секреции простациклина,
снижением концентрации фибриногена в плазме крови.
Механизм ангиопротективного действия
Связан с восстановлением структурной и функциональной целостности эндотелия сосудов,
восстановлением нормальной плотности отрицательного электрического заряда пор базальной мембраны сосудов.
Антикоагулянтное действие в высоких дозах.
За счет ингибирования гепарин кофактора II.
Показания:Ангиопатии с повышенным риском тромбообразования или стимулируют их образование. Фицит прокоагулянтов