Лозартан противопоказания и побочные действия. Лозартан - лечение гипертонии даже у маленьких детей

Антагонист рецепторов ангиотензина II

Действующее вещество

Лозартан калия (losartan)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 115 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 40 мг, кроскармеллоза натрия - 11.2 мг, (поливинилпирролидон низкомолекулярный) - 9 мг, кремния диоксид коллоидный - 2 мг, магния стеарат - 2.8 мг.

Состав пленочной оболочки: (гипромеллоза - 4.8 мг, тальк - 1.6 мг, титана диоксид - 0.826 мг, макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) - 0.72 мг, железа оксид желтый (железа оксид) - 0.054 мг) или (сухая смесь для пленочного покрытия, содержащая гипромеллозу (60%), тальк (20%), титана диоксид (10.33%), макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) (9%), железа оксид желтый (железа оксид) (0.67%)) - 8 мг.

15 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (2) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (1) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Лозартан является специфическим антагонистом рецепторов ангиотензина II (типа AT1) для приема внутрь. Ангиотензин II избирательно связывается с AT1-рецепторами, находящимися во многих тканях (в гладкомышечных тканях сосудов, в надпочечниках, почках и сердце) и выполняет несколько важных биологических функции, включая вазоконстрикцию и высвобождение альдостерона. Ангиотензин II также стимулирует разрастание гладкомышечных клеток.

Лозартан и его фармакологически активный метаболит (Е 3174) как in vitro, так и in vivo блокируют все физиологические эффекты ангиотензииа II независимо от источника или пути синтеза. Лозартан избирательно связывается с AT1-рецепторами: не связывается и не блокирует рецепторы других гормонов и ионных каналов, играющих важную роль в регуляции функции сердечно-сосудистой системы. Кроме того, лозартан не ингибирует ангиотензинпревращающий фермент (АПФ), который способствует деградации брадикинина, поэтому побочные эффекты, опосредованно связанные с брадикинином (например, ангионевротический отек) возникают достаточно редко.

При применении лозартана отсутствие влияния отрицательной обратной связи на секрецию ренина приводит к повышению активности ренина крови. Повышение активности ренина приводит к повышению концентрации ангиотензина II в плазме крови. Однако антигипертензивная активность и снижение концентрации альдостерона плазмы крови сохраняются, что указывает на эффективную блокаду рецепторов ангиотензина II. После отмены лозартана активность ренина плазмы крови и концентрация ангиотензина II в течение 3 суток снижались до исходных значений, наблюдавшихся до начала приема препарата.

Лозартан и его активный метаболит обладают большим сродством к рецепторам ангиотензина II (типа AT1).

Концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови, а также антигипертензивный эффект лозартана возрастают с увеличением дозы препарата.

Максимальный антигипертензивный эффект развивается через 3-6 недель после начала приема препарата.

У пациентов с артериальной гипертензией, протеинурией (более 2 г в сутки), без сахарного диабета, применение препарата достоверно снижает протеинурию, экскрецию и иммуноглобулина G (IgG).

У женщин в постменопаузальном периоде с артериальной гипертензией, принимавших лозартан в дозе 50 мг/сут на протяжении 4 недель, не было выявлено влияния терапии на почечный и системный уровень простагландинов.

Лозартан не оказывает влияния па вегетативные рефлексы и не обладает длительным эффектом в отношении уровня в плазме крови.

У пациентов с артериальной гипертензией лозартан в дозах до 150 мг в сутки не вызывает клинически значимых изменений концентрации триглицеридов, общего холестерина и холестерина липопротеинов высокой плотности. В таких же дозах лозартан не оказывает влияния на концентрацию в крови натощак. Лозартан вызывал уменьшение сывороточной концентрации мочевой кислоты (как правило, менее 0.4 мг/дл), сохранявшееся в ходе длительной терапии. В контролируемых клинических исследованиях с участием пациентов с артериальной гипертензией случаев отмены препарата в связи с увеличением содержания креатинина или калия в сыворотке крови не отмечено.

Фармакокинетика

Всасывание

При приеме внутрь лозартан хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Системная биодоступность лозартана составляет примерно 33 %, прием пищи не влияет на биодоступность лозартана. Средние максимальные концентрации лозартана и его активного метаболита достигаются через 1 ч и через 3-4 ч соответственно.

Распределение

Лозартан и его активный метаболит связываются с белками плазмы крови (в основном с альбумином) более чем на 99 %. Объем распределения лозартана составляет 34 л. Лозартан практически не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Метаболизм

Лозартан подвергается эффекту "первичного прохождения" через печень, мегаболизируется при участии изофермента CYP2C9 цитохрома Р450. Примерно 14 % дозы лозартана, введенного внутривенно или внутрь, превращается в его активный метаболит (EXP3174) с карбоксиловой группой. Образуются также биологически неактивные метаболиты: два основных (в результате гидроксилироваиия боковой бутиловой цепи) и менее значимый - N-2-тетразол-глюкуронид.

Выведение

Плазменный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет 600 мл/мин и 50 мл/мин соответственно. Почечный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет примерно 74 мл/мин и 26 мл/мин соответственно. При приеме лозартана внутрь около 4 % дозы выводится в неизмененном виде почками и в пределах 6 % дозы выводится почками в виде активного метаболита. Лозартан и его активный метаболит имеют линейную фармакокинетику при приеме внутрь лозартана в дозах до 200 мг. После приема внутрь плазменные концентрации лозартана и его активного метаболита снижаются полиэкспоненциально с конечными T 1/2 примерно 2 и 6-9 ч соответственно.

Выведение лозартана и его метаболитов происходит с желчью и почками. После приема внутрь лозартана, меченного 14 С, около 35 % радиоактивной метки обнаруживается в моче и 58 % в кале.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови у пациентов мужского пола пожилого возраста с артериальной гипертензией значимо не различаются от данных показателей у более молодых пациентов мужского пола с артериальной гипертензией.

Концентрации лозартана в плазме крови были в 2 раза выше у женщин с артериальной гипертензней по сравнению с мужчинами с артериальной гипертензией. Концентрации активного метаболита у мужчин и женщин не различались. Это явное фармакокинетическое различие не имеет клинического значения.

При приеме лозартана внутрь у пациентов с циррозом печени алкогольного генеза легкой и умеренной степени тяжести концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови оказались в 5 и 1.7 раза (соответственно) больше, чем у молодых здоровых добровольцев мужского иола.

Концентрации лозартана в плазме крови у пациентов с клиренсом креатинина выше 10 мл/мин не отличались от таковых у пациентов с нормальной функцией почек. У пациентов, нуждающихся в гемодиализе, величина площади под кривой "концентрация-время" (AUC) приблизительно в 2 раза больше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Плазменные концентрации активного метаболита не изменяются у пациентов с нарушением функции почек или у пациентов, находящихся на гемодиализе. Лозартан и его активный метаболит не удаляются из кровотока с помощью гемодиализа.

Показания

— артериальная гипертензия;

— снижение риска ассоциированной сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка, проявляющееся снижением совокупной частоты сердечно-сосудистой смертности, частоты инсульта и инфаркта миокарда;

— защита почек у пациентов с сахарным диабетом 2 типа с протеинурией - замедление прогрессирования почечной недостаточности, проявляющееся снижением частоты гиперкреатининемии, частоты развития терминальной стадии хронической почечной недостаточности (ХПН), требующей проведения гемодиализа или трансплантации почки, показателей смертности, а также снижение протеинурии;

— хроническая недостаточность при неэффективности лечения ингибиторами АПФ.

Противопоказания

— повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;

— беременность и период грудного вскармливания;

— возраст до 18 лет;

— рефрактерная гиперкалиемия;

— непереносимость лактозы, дефицит лактазы и синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;

— дегидратация;

— тяжелая печеночная недостаточность (отсутствует опыт применения);

— одновременное применение с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом и/или с нарушением функции почек (скорость клубочковой фильтрации менее 60 мл/мин).

С осторожностью: печеночная недостаточность (менее 9 баллов по Чайлд-Пью), артериальная гипотензия, сниженный объем циркулирующей крови (ОЦК), нарушение водно-электролитного баланса, гиперкалиемия, двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки, почечная недостаточность, состояния после трансплантации почки, аортальный и митральный стеноз, обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия, ангионевротический отек в анамнезе, тяжелая сердечная недостаточность (IV функциональный класс но классификации NYHA), ишемическая болезнь сердца, сердечная недостаточность с угрожающими жизни аритмиями, цереброваскулярные заболевания, первичный альдостеронизм, сердечная недостаточность с сопутствующей тяжелой почечной недостаточностью.

Дозировка

Внутрь, вне зависимости от приема пищи.

Препарат можно принимать как в виде монотерапии, так и в комбинации с другими гипотензивными препаратами.

Артериальная гипертензия

Стандартная начальная и поддерживающая доза для большинства пациентов составляет 50 мг 1 раз в сутки. Максимальный антигипертензивный эффект достигается через 3-6 недель от начала терапии.

У некоторых пациентов для достижения большего эффекта доза может быть увеличена до максимальной суточной дозы 100 мг 1 раз в сутки.

У пациентов со сниженным объемом циркулирующей крови (например, при приеме диуретиков в больших дозах) начальную дозу препарата следует снизить до 25 мг 1 раз в сутки (см. раздел «Особые указания»).

Нет необходимости в подборе начальной дозы у пациентов пожилого возраста и у пациентов с почечной недостаточностью, включая пациентов на диализе.

Пациентам с печеночной недостаточностью (менее 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) при проведении процедуры гемодиализа, а также пациентам старше 75 лет рекомендуется назначать препарат в более низкой начальной дозе 25 мг 1 раз в сутки.

Снижение риска ассоциированной сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка

Стандартная начальная доза препарата составляет 50 мг 1 раз в сутки. В дальнейшем рекомендуется добавить гидрохлоротиазид или увеличить дозу Лозартана до 100 мг (с учетом степени снижения артериального давления (АД)) в один или в два приема.

Защита почек у пациентов с сахарным диабетом 2 типа и протеинурией.

Стандартная начальная доза препарата составляет 50 мг 1 раз в сутки. В дальнейшем рекомендуется увеличить дозу Лозартана до 100 мг 1 раз в сутки с учетом степени снижения АД. Лозартан может быть назначен совместно с другими гипотензивными препаратами (диуретиками, блокаторами «медленных» кальциевых каналов, альфа- и бета-адреноблокаторами, гипотензивными препаратами центрального действия), инсулином и другими гипогликемическими препаратами (производными сульфонилмочевины, глитазонами и ингибиторами глюкозидазы).

Хроническая сердечная недостаточность

Начальная доза препарата составляет 12.5 мг 1 раз в сутки. Как правило, доза титруется с недельным интервалом (т. е. 12.5 мг 1 раз в сутки, 25 мг 1 раз в сутки, 50 мг 1 раз в сутки) до обычной поддерживающей дозы 50 мг 1 раз в сутки в зависимости от индивидуальной переносимости.

Побочные действия

В большинстве случаев лозартан хорошо переносится, побочные эффекты носят слабый и преходящий характер и не требуют отмены препарата.

Побочные эффекты, наблюдаемые при приеме препарата, классифицированы на категории в зависимости от частоты их возникновения: очень часто > 1/10 (10 %); часто > 1/100 (1 %) < 1/10 (10 %); иногда > 1/1000 (0,1 %), < 1/100 (1 %): редко >1/10000 (0,01 %), < 1/1000 (0,1 %); очень редко < 1/10000 (0.01 %), включая отдельные события.

Побочные эффекты, встречающиеся с частотой более 1%

Общие нарушения: астения, слабость, повышенная утомляемость, боль в области грудной клетки, периферические отеки.

ощущение сердцебиения, тахикардия.

боль в животе, диарея, диспепсия, тошнота.

боль в спине, ногах, мышечные судороги.

Со стороны центральной нервной системы (ЦНС): головокружение, головная боль, бессонница.

Со стороны дыхательной системы: кашель, бронхит, отек слизистой оболочки носа, фарингит, синусит, инфекции верхних отделов дыхательных путей.

Побочные эффекты, встречающиеся с частотой менее 1%

Со стороны сердечно-сосудистой системы: стенокардия, симптоматическая артериальная гипотензия (особенно у пациентов с внутрисосудистой дегидратацией, например, пациенты с тяжелой сердечной недостаточностью или при приеме диуретиков в высоких дозах), дозозависимая ортостатическая гипотензия, брадикардия, аритмии, инфаркт миокарда, васкулит.

Со стороны пищеварительной системы: анорексия, сухость слизистой оболочки полости рта, зубная боль, метеоризм, гастрит, запор, гепатит, нарушения функции печени, рвота.

Со стороны кожных покровов: сухость кожи, экхимозы, эритема, фотосенсибилизация, повышенное потоотделение, алопеция.

Аллергические реакции: крапивница, зуд, кожная сыпь, ангионевротический отек (включая отек гортани, голосовой складки, вызывающий обструкцию дыхательных путей, и/или отек лица, губ, глотки и/или языка).

Со стороны системы кроветворения: анемия, тромбоцитопения, эозинофилия, пурпура Шенлейна-Геноха.

Со стороны нервной системы и органов чувств: беспокойство, нарушение сна, сонливости, нарушение памяти, периферическая нейропатия, парестезии, гипостезии, тремор, атаксия, депрессия, обморок, звон в ушах, нарушение вкуса, нарушение зрения, конъюнктивит, мигрень.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, артрит, боль в плече и в колене, фибромиалгия.

Со стороны мочевыделителыюй системы: императивные позывы на мочеиспускание, инфекции мочевыводящих путей, нарушение функции почек.

Со стороны репродуктивной системы: снижение либидо, импотенция.

Прочие: обострение течения подагры, носовое кровотечение.

Со стороны лабораторных показателей:

часто - гиперкалиемия (содержание калия более 5.5 ммоль/л);

нечасто - повышение концентрации мочевины, остаточного азота, креатинина в сыворотке крови;

очень редко - умеренное повышение активности трансаминаз (аспартат-аминотрансферазы, аланинаминотрансферазы), гипербилирубинемия.

Внимание! Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные и инструкции, сообщите об этом врачу.

Передозировка

Сведения о передозировке препарата ограничены.

Наиболее вероятные симптомы

Выраженное снижение АД и тахикардия: брадикардия может возникнуть вследствие парасимпатической (вагусной) стимуляции.

Лечение

Форсированный диурез, симптоматическая терапия. Ни лозартан, ни его активный метаболит не выводятся из организма с помощью гемодиализа.

Лекарственное взаимодействие

Может назначаться с другими гипотензивными средствами.

Клинически значимого взаимодействия лозартана с таким лекарственными средствами, как гидрохлоротиазид, дигоксин, варфарин, циметидин и фенобарбитал, кетоконазол и эритромицин не отмечено.

Рифампицин и флуконазол уменьшают уровень активного метаболита. Клиническое значение данных взаимодействий не установлено.

Как и при применении других средств, блокирующих образование ангиотензина II и его эффекты, одновременное применение калийсберегающих диуретиков (например, спиронолактона, триамтерена, амилорида, эплеренона) или средств, повышающих содержание калия (например, гепарина), калиевых добавок и солей, содержащих калий, может привести к повышению содержания калия в сыворотке крови.

Как и при применении других средств, влияющих на выведение натрия, лечение лозартаном может сопровождаться снижением экскреции натрия и повышением сывороточной концентрации лития, поэтому при одновременном лечении с препаратами лития следует контролировать его сывороточную концентрацию.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), могут снижать эффект диуретиков и других гипотензивных средств. Поэтому антигипертензивный эффект антагонистов рецепторов к ангиотензину II или ингибиторов АПФ может быть ослаблен при одновременном применении с HПВП, в т.ч. с селективными ингибиторами ЦОГ-2.

У некоторых пациентов с нарушением функции почек, которые получали лечение НПВП, одновременное назначение антагонистов ангиотензина II может вызвать дальнейшее ухудшение функции почек. Обычно данный эффект обратим.

Другие гипотензивные средства могут увеличивать выраженность антигипертензивного действия лозартана. Одновременное применение препаратов (например, трициклических антидепрессантов, нейролептиков, баклофена, амифостина), которые снижают артериальное давление в качестве основного или побочного эффекта, может повышать риск развития артериальной гипотензии.

Двойная блокада РААС с применением антагонистов рецепторов к ангиотензину II, ингибиторов АПФ или алискирена ассоциирована с повышенным риском развития артериальной гипотензии, синкопе, гиперкалиемии и нарушения функции почек (включая острую почечную недостаточность) по сравнению с монотерапией. Необходимо тщательно контролировать артериальное давление, функцию почек и водно-электролитный баланс у пациентов, принимающих лозартан и другие лекарственные препараты, влияющие на РААС. Лозартан не рекомендуется применять одновременно с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом. Следует избегать одновременного применения препарата Лозартан и алискирена у пациентов с почечной недостаточностью (скорость клубочковой фильтрации менее 60 мл/мин).

При одновременном применении с флувастатином (слабым ингибитором изофермента CYP 2С9) различие воздействия выявлено не было.

В случае, если Вам назначен лозартан, а Вы принимаете другие препараты, проконсультируйтесь об этом с врачом.

Особые указания

Аллергические реакции. У пациентов, принимавших лозартан, редко наблюдались анафилактические реакции, ангионевротический отек с вовлечением гортани и глотки, вызывающие обструкцию дыхательных путей и/или отек лица, губ, глотки и/или языка. У некоторых из этих пациентов а анамнезе имелись указания на перенесенный ангионевротический отек при приеме других лекарственных препаратов, включая ингибиторы АПФ. Поэтому при назначении препарата пациентам с ангионевротический отеком в анамнезе следует соблюдать особую осторожность.

Артериальная гипотензия и нарушение водно-электролитного баланса или снижение ОЦК. У пациентов со сниженным ОЦК (например, получающих лечение диуретиками в высоких дозах) может возникать симптоматическая артериальная гипотензия. Коррекцию таких состояний необходимо проводить до назначения лозартана или начинать лечение с применения препарата в более низкой дозе (см. раздел «Способ применения и дозы»). Нарушение водно-электролитного баланса является характерным для пациентов с почечной недостаточностью с сахарным диабетом 2 типа или без сахарного диабета, поэтому при назначении препарата этой категории пациентов следует соблюдать особую осторожность в связи с риском развития гиперкалиемии (см. раздел Побочное действие, подраздел Со стороны лабораторных показателей).

В период лечения следует регулярно контролировать содержание калия в крови, особенно у пациентов пожилого возраста, при нарушениях функции почек. Во время лечения лозартаном пациенты не должны принимать препараты калия или заменители соли, содержащие калий, без предварительного согласования с врачом.

Аортальный или митральный стенозы, обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия. Как и все препараты, обладающие вазодилатирующим действием, антагонисты рецепторов к ангиотензину II должны назначаться с осторожностью пациентам с аортальным или митральным стенозами или обструктивной гипертрофической кардиомиопатией.

Ишемическая болезнь сердца и цереброваскулярные заболевания. Как и все препараты, обладающие вазодилатирующим действием, антагонисты рецепторов к ангиотензину II должны назначаться с осторожностью пациентам с ишемической болезнью сердца или цереброваскулярными заболеваниями, поскольку чрезмерное снижение артериального давления у данной группы пациентов может привести к развитию инфаркта миокарда или инсульта.

Хроническая сердечная недостаточность (ХСН). Как и при применении других препаратов, оказывающих действие на РААС, у пациентов с ХСН и с или без нарушения функции почек, существует риск развития тяжелой артериальной гипотензии или острой почечной недостаточности.

Отсутствует достаточный опыт применения лозартана у пациентов с сердечной недостаточностью и сопутствующей тяжелой почечной недостаточностью, у пациентом стяжелой сердечной недостаточностью (IV функционального класса но классификации NYHA), а также у пациентов с сердечной недостаточностью и симптоматическими угрожающими жизни аритмиями. Поэтому лозартан следует назначать с осторожностью пациентам данных групп.

Первичный гиперальдостеронизм. У пациентов с первичным гилеральдостеронизмом, как правило, не наблюдается положительный ответ на терапию гипотензивными средствами, которые действуют путем ингибирования РААС, поэтому применение лозартана не рекомендуется у данной группы пациентов.

Нарушение функции печени. Данные фармакокинетических исследований указывают на то, что концентрация лозартана в плазме крови у пациентов с циррозом печени значительно увеличивается, поэтому пациентам с заболеваниями печени в анамнезе следует применять препарат в более низкой дозе (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Нарушение функции почек . Вследствие ингибирования РААС у некоторых предрасположенных пациентов наблюдались изменения функции почек, включая развитие почечной недостаточности. Данные изменения могут проходить после прекращения лечения.

Некоторые препараты, оказывающие воздействие на РААС, могут увеличивать концентрацию мочевины в крови и сывороточного креатииина у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки. Изменения функции почек могут быть обратимы после терапии. В период лечения необходимо регулярно контролировать концентрацию креатинина в сыворотке крови через равные промежутки времени.

Пациенты пожилого возраста. Клинические исследования не выявили каких-либо различий в отношении безопасности и эффективности лозартана у пациентов пожилого возраста.

Влияние на способность управления транспортными средствами н механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (возможно головокружение, особенно у пациентов, принимавших диурезические лекарственные средства и перешедших на терапию препаратом).

Беременность и лактация

Применение Лозартана при беременности противопоказано.

Препараты, воздействующие непосредственно на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему (РААС), при применении их во II и III триместрах беременности могут вызывать дефект развития или даже смерть развивающегося плода. Поэтому при диагностировании беременности прием Лозартана следует немедленно прекратить.

В экспериментальных исследованиях показано, что препарат вызывает дефекты развития и приводит к смерти плода или новорожденного. Считается, что механизм такого воздействия состоит в фармакологически опосредованном влиянии на РААС. Почечная перфузия плода человека, зависящая от развития РААС, начинается во II триместре. Риск для плода возрастает, если Лозартан принимают во II или III триместре беременности. Применение антагонистов рецепторов ангиотензина II во II или III триместрах беременности оказывает токсическое действие на плод (снижение функции почек, развитие олигогидрамниона, замедление оссификации черепа) и новорожденного (почечная недостаточность, артериальная гипотензия, гиперкалиемия). Если препарат Лозартан применялся во II триместре беременности и позже, рекомендуется проведение УЗИ костей черепа и оценить функцию почек.

Неизвестно, выделяется ли Лозартан с грудным молоком. При применении Лозартана в период грудного вскармливания следует принять решение или о прекращении грудного вскармливания, или о прекращении лечения препаратом, принимая во внимание важность его для матери.

По рецепту.

Условия и сроки хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности - 3 года.

Содержание

При артериальной гипертензии и хроническом виде сердечной недостаточности показан прием таблеток Лозартан – инструкция по применению разъяснит, как пить препарат, какие побочные действия он имеет. Если использовать лекарственное средство по рекомендации врача регулярно, то снижается риск нарушений в работе сердечно-сосудистой системы, которые возникают из-за повышенного давления.

Что такое Лозартан

МНН (международное непатентованное название) – Losartan. В РЛС, реестре лекарственных средств, Лозартан относят к фармакологической подгруппе антагонистов ангиотензина 2 с гипотензивным действием. После приема действие сохраняется в течение суток, поэтому препарат Лозартан и его аналоги признаны врачами одними из самых эффективных средств.

Состав

Препарат состоит из основных и вспомогательных компонентов. Активное вещество лекарства, которое помогает обеспечить положительный эффект от применения – Losartanum potassium, синоним лозартан калия. К дополнительным компонентам, служащим для соединения действующего вещества, относятся:

моногидрат лактозы;
стеарат магния;
повидон;
коллоидный диоксид кремния;
микрокристаллическая целлюлоза;
кроскармеллоза натрия.

Механизм действия

Механизм действия основан на блокаде рецепторов ангиотензина 2. Активное вещество нейтрализует спазмирующее влияние на сосуды, поддерживает работу сердечных мышц. Надпочечники начинают вырабатывать гормон альдостерон, происходит понижение артериального давления. Кроме того, Лозартан действует как диуретик, помогая усилить выведение жидкости из организма.

Вместе с мочой выходят мочевая кислота и соли натрия, а калиевые соли, необходимые для нормальной работы сердца, остаются нетронутыми. После того, как таблетки попадают внутрь, активное вещество лозартан калия растворяется и всасывается через желудочно-кишечный тракт. Биодоступность составляет около 33 %. Достаточная концентрация в крови достигается уже через 1-1,5 часа. Распад препарата происходит в печени, выводится через кишечник.

Показания к применению

Препарат относится к группе лекарств, которые нельзя применять без рекомендации врача. Специалист поможет выбрать эффективную дозировку, расскажет об основных противопоказаниях и возможных побочных действиях. Для того, чтобы определить, нужно ли обращаться к терапевту, следует измерять давление регулярно и ориентироваться на собственные ощущения.

Если показатели тонометра превышают 140 на 90, и человек чувствует учащенное сердцебиение, слабость, головную боль в течение 5-6 дней, нужно обязательно сходить на прием к врачу и подобрать средство от гипертонии. Основными показаниями для применения являются:

начальная стадия гипертонии;
ишемическая болезнь сердца в хронической форме;
сахарный диабет второго типа с протеинурией (для защиты почек);
хроническая сердечная недостаточность.

Регулярное применение лекарства позволяет значительно снизить риск ассоциированной сердечно-сосудистой заболеваемости и процент смертности среди больных. Кроме того, Лозартан используется для профилактики инсультов и инфарктов миокарда у больных с гипертрофией левого желудочка и стабильным повышенным давлением. С помощью этого средства проводится подготовка к трансплантации и гемодиализу почки. Назначение для терапии хронической сердечной недостаточности происходит после того, как другие лекарственные препараты оказались неэффективными.

Противопоказания

Как и многие препараты от давления, Лозартан имеет ряд противопоказаний. Все они указаны в аннотации лекарства, поэтому следует внимательно изучить ее перед приемом, чтобы не возникло побочных действий. Запрет на применение Лозартана распространяется на людей, имеющих:

повышенную чувствительность к компонентам, содержащим калий;
тяжелую почечную недостаточность;
непереносимость лактозы.

Нельзя использовать лекарство при беременности и лактации. Для лечения гипертонии в этот период рекомендуется применять более безопасные средства, не приводящие к возникновению врожденных дефектов у ребенка. Детский возраст до 18 лет является еще одним противопоказанием для приема Лозартана. С осторожностью советуют употреблять препарат больным с нарушениями водно-электролитного баланса, печеночной недостаточностью. У пациентов с дегидратацией, которые принимают большие дозы диуретиков, может возникнуть симптоматическая гипертония в начале лечения.

Инструкция Лозартана

Расчет дозировки и длительности приема производится терапевтом на основании инструкции. Дополнительными методами определения тактики лечения являются опрос больного, изучение медицинской карты, где указаны хронические заболевания. Согласно аннотации, если Лозартан назначается впервые, нужно принимать половинную дозу, чтобы выяснить, нет ли аллергии на препарат. Для каждого заболевания существует разная схема приема.

Артериальная гипертензия

При назначении Лозартана для терапии артериальной гипертензии по инструкции рекомендуется пить таблетки не разжевывая, независимо от употребления пиши. В период лечения нужно следить за динамикой заболевания с помощью ежедневного измерения давления. В зависимости от тяжести состояния, пациентам прописывают принимать 50 мг за сутки. На усмотрение терапевта доза может быть увеличена до максимального суточного значения 100 мг.

Хроническая сердечная недостаточность

Для того, чтобы снизить риск осложнений при сердечной недостаточности, таблетки Лозартан начинают принимать с минимальной дозировки 12.5 мг/сутки. Каждую неделю доза увеличивается вдвое. Для поддерживающей терапии сердечной недостаточности не используют больше 50 мг за сутки. Рекомендуется проводить регулярный контроль с помощью тонометра, чтобы избежать сильного снижения артериального давления.

Аналоги

К эффективным аналогам Лозартана относятся лекарственные средства, обладающие такими же действиями на здоровье. Все они содержат аналогичное активное вещество. Оригинальный Лозартан отличается только внешним видом упаковки, формой выпуска, дозировкой и фирмой-производителем. В некоторых препаратах использованы другие вспомогательные компоненты.

Заменители лекарства назначают, если выявлены противопоказания. Определить, какой из аналогичных препаратов лучше подойдет от артериальной гипертензии, должен квалифицированный врач. К перечню часто использующихся аналогов относятся:

Блоктран;
Лориста;
Лозап плюс;
Реникард;
Лозарел;
Вазотенз;
Брозаар;
Презартан;
Лакеа;
Зисакар;
Лозартан Рихтер;
Карзартан;
Гипотиазид;
Лосакор;
Лотор;
Веро Лозартан;
Лозартан Канон.

Цена на Лозартан

Стоимость Лозартана невысокая, он относится к одному из самых доступных лекарств от гипертензии. Цена на него зависит от региона, в котором осуществляется продажа, количества таблеток, содержащихся в упаковке. В Москве и Санкт-Петербурге можно купить средство дешево не только через аптеки, но и через интернет-магазины.

Название	Количество таблеток	Цена (руб)
Лозартан 25 мг
Лозартан 25 мг
Лозартан 50 мг

Лозартан 100 мг

Лозартан: инструкция по применению и отзывы

Лозартан – препарат с антигипертензивным действием.

Форма выпуска и состав

Лозартан выпускают в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой: круглых, двояковыпуклых, допустима небольшая шероховатость поверхности; на изломе – белые с желтоватым оттенком или белые; 12,5 и 25 мг – белого с сероватым оттенком или белого цвета, 50 мг – розового цвета, 100 мг – желтого цвета (в блистерах по 10 шт., по 3 блистера в картонной пачке; в блистерах по 15 шт., по 2, 4, 6 блистеров в картонной пачке; в контурных ячейковых упаковках по 10, 30 шт., по 1-6, 10 упаковок в картонной пачке; в контурных ячейковых упаковках по 20 шт., по 1, 3 упаковки в картонной пачке; в контурных ячейковых упаковках по 7 шт., по 1-4 упаковки в картонной пачке; в банках (баночках) по 10, 20, 30,40, 50, 60, 100 шт., по 1 банке в картонной пачке).

В состав 1 таблетки входит:

Активное вещество: лозартан калия – 12,5 мг, 25 мг, 50 мг либо 100 мг;
Вспомогательные вещества (таблетки по 12,5/25/50/100 мг соответственно): моногидрат лактозы (молочный сахар) – 114,63/149,5/270,6/115 мг, микрокристаллическая целлюлоза – 5,72/12,24/26,6/40 мг, кроскармеллоза натрия (примеллоза) – 4,29/9,18/15,2/11,2 мг, коллоидный диоксид кремния (аэросил) – 1,43/2,04/3,8/2 мг, повидон (низкомолекулярный поливинилпирролидон) – 0/0/0/9 мг, стеарат магния – 1,43/2,04/3,8/2,8 мг.

Состав оболочки:

12,5 и 25 мг (соответственно): Opadry II белый (поливиниловый спирт (Е1203) – 40%, диоксид титана (Е171) – 25%, полиэтиленгликоль (макрогол) (Е1521) – 20,2%, тальк (Е553b) – 14,8%) – 2,983/3,975 мг, эмульсия симетикона 30% (вода – 50-69,5%, полидиметилсилоксан – 25,5-33%, полиэтиленгликоль сорбитан тристеарат – 3-7%, метилцеллюлоза – 1-5%, силикагель – 1-5%) – 0,017/0,025 мг;
50 мг: Opadry II розовый (поливиниловый спирт (Е1203) – 40%, диоксид титана (Е171) – 24,18%, тальк (Е553b) – 14,8%, полиэтиленгликоль (макрогол) (Е1521) – 20,2%, краситель кармин красный (Е120) – 0,54%, алюминиевый лак на основе красителя красного очаровательного (Е129) – 0,08%, алюминиевый лак на основе красителя солнечный закат желтый (Е110) – 0,15%, алюминиевый лак на основе красителя хинолинового желтого (Е104) – 0,05%) – 9,923 мг, эмульсия симетикона 30% (вода – 50-69,5%, полиэтиленгликоль сорбитан тристеарат – 3-7%, полидиметилсилоксан – 25,5-33%, метилцеллюлоза – 1-5%, силикагель – 1-5%) – 0,077 мг;
100 мг: (гипромеллоза – 4,8 мг, тальк – 1,6 мг, диоксид титана – 0,826 мг, полиэтиленгликоль 4000 (макрогол 4000) – 0,72 мг, железа оксид желтый (железа оксид) – 0,054 мг) либо (сухая смесь для пленочного покрытия с содержанием: гипромеллоза – 60%, тальк – 20%, диоксид титана – 10,33%, макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) – 9%, желтый оксид железа (железа оксид) – 0,67%) – 8 мг.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Лозартан – специфический антагонист рецепторов ангиотензина II (АТ 1 -подтип), предназначенный для внутреннего приема. Данное вещество не подавляет ангиотензинпревращающий фермент (кининазу II), который является катализатором реакции получения ангиотензина II из ангиотензина I.

Ангиотензин II избирательно взаимодействует с АТ 1 -рецепторами многих тканей (гладкомышечные ткани сосудов, ткани почек, сердца и надпочечников), выполняя важные биологические функции, в том числе вазоконстрикцию, высвобождение альдостерона и пр. Также ангиотензин II стимулирует процесс разрастания гладкомышечных клеток. In vitro и in vivo Лозартан и Е 3174 (фармакологически активный метаболит Лозартана) блокируют физиологический эффект ангиотензина II независимо от пути или источника синтеза. Лозартан избирательно взаимодействует с АТ 1 -рецепторами и не связывается с рецепторами прочих гормонов или ионных каналов, которые играют важную роль в процессе регуляции функций сердечно-сосудистой системы. Лозартан не подавляет ангиотензинпревращающий фермент (кининазу II) и не предотвращает разрушение брадикинина, поэтому опосредованно вызванные взаимодействием с брадикинином побочные эффекты возникают довольно редко.

В случае применения лозартана отсутствует отрицательная обратная связь с секрецией ренина, что приводит к повышению его активности в плазме крови. Увеличение активности ренина вызывает повышение содержания ангиотензина II, однако при этом сохраняется как антигипертензивная активность, так и снижение концентрации альдостерона в плазме крови, что указывает на эффективность блокады рецепторов ангиотензина II. Лозартан и его активный метаболит имеют большее сродство к рецепторам ангиотензина I, нежели к рецепторам ангиотензина II. Активность лозартана меньше аналогичного показателя его активного метаболита в 10–40 раз.

Однократный прием препарата внутрь вызывает антигипертензивный эффект (снижение систолического и диастолического артериального давления), который достигает максимума через 6 часов, а затем постепенно снижается на протяжении 24 часов.

Максимальный антигипертензивный эффект наблюдается спустя 3–6 недель.

При артериальной гипертензии и отсутствии сахарного диабета применение препарата у пациентов с протеинурией (свыше 2 г/сутки) достоверно приводит к снижению протеинурии, экскреции иммуноглобулина G и альбумина.

Лозартан стабилизирует содержание мочевины в кровяной плазме, не оказывает воздействия на вегетативные рефлексы и на содержание норадреналина в плазме.

У больных с артериальной гипертензией суточная доза Лозартана в количестве 150 мг не изменяет концентрацию общего холестерина, холестерина липопротеинов высокой плотности и триглицеридов в сыворотке крови. Прием аналогичной дозы препарата натощак не влияет на содержание глюкозы в крови.

Фармакокинетика

При пероральном приеме лозартан хорошо абсорбируется из ЖКТ и метаболизируется при первом прохождении через печень посредством карбоксилирования с участием изофермента CYP2C9, в результате чего образуется активный метаболит.

Биодоступность Лозартана составляет около 33%. Максимальная концентрация действующего вещества и его активного метаболита в сыворотке крови достигается соответственно через 1 и 3–4 часа после приема внутрь. Биодоступность лозартана не зависит от приема пищи.

Свыше 99% лозартана и его активного метаболита связывается с белками плазмы, (главным образом с альбумином). Значение объема распределения – 34 литра. В ходе исследований на крысах показано, что лозартан почти не переходит гематоэнцефалический барьер.

Примерно 14% введенного внутривенно или принятого внутрь лозартана превращается в активный метаболит. Также образуются неактивные метаболиты, включая один второстепенный метаболит N-2-тетразол-глюкуронид и два основных метаболита, которые образуются после гидроксилирования боковой бутиловой цепи.

Значение плазменного клиренса лозартана – 600 мл/мин, его активного метаболита – 50 мл/мин. Значение почечного клиренса лозартана – 74 мл/мин, его активного метаболита – 26 мл/мин. При приеме внутрь около 4% дозы почки выводят в неизмененном виде, а 6% – в виде активного метаболита. Для лозартана и его активного метаболита характерна линейная фармакокинетика при приеме внутрь до 200 мг лозартана. Период полувыведения лозартана составляет 1,5–2 часа, его основного метаболита – 6–9 часов. При суточной дозе препарата 100 мг лозартан и его активный метаболит не кумулируют в кровяной плазме.

Лозартан и метаболиты выводятся через почки и через кишечник с желчью.

При клиренсе креатинина свыше 10 мл/мин содержание лозартана в плазме не отличается от аналогичного показателя у больных с нормальной функцией почек.

Лозартан и его активный метаболит не удаляются из организма при помощи гемодиализа.

У пациентов, находящихся на гемодиализе, AUC (площадь под кривой «концентрация-время») в 2 раза превышает аналогичный показатель у больных с нормальной функцией почек.

При алкогольном циррозе печени умеренной и легкой степени тяжести содержание лозартана и его активного метаболита превышает аналогичные показатели здоровых мужчин-добровольцев в 5 и 1,7 раза соответственно.

У пожилых мужчин с артериальной гипертензией концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме не отличаются от значений указанных параметров у молодых мужчин с аналогичным диагнозом. У женщин, страдающих артериальной гипертензией, плазменные концентрации лозартана вдвое превышают аналогичные показатели у мужчин, страдающих данным заболеванием. Содержание активного метаболита у женщин и мужчин различается. Данное фармакокинетическое различие не является клинически значимым.

Показания к применению

Артериальная гипертензия;
Защита почек при сахарном диабете 2 типа с протеинурией (действие проявляется замедлением прогрессирования почечной недостаточности, а именно снижением частоты развития гиперкреатининемии, протеинурии, терминальной стадии хронической почечной недостаточности (требующей проведения трансплантации почки или гемодиализа), показателей смертности);
Понижение риска ассоциированной сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности при артериальной гипертензии и гипертрофии левого желудочка (действие проявляется понижением совокупной частоты инсульта, сердечно-сосудистой смертности и инфаркта миокарда);
Хроническая сердечная недостаточность в случае неэффективности проведения лечения ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента.

Противопоказания

Абсолютные:

Тяжелая печеночная недостаточность (из-за отсутствия опыта применения);
Рефрактерная гиперкалиемия;
Дегидратация;
Дефицит лактазы, непереносимость лактозы и синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
Одновременное применение с алискиреном у больных с сахарным диабетом и/или с функциональными нарушениями почек (при скорости клубочковой фильтрации меньше 60 мл в минуту);
Беременность и период лактации;
Возраст до 18 лет;
Гиперчувствительность к компонентам препарата.

Относительные (заболевания/состояния, при которых Лозартан необходимо применять с осторожностью):

Почечная недостаточность;
Нарушения водно-электролитного баланса;
Печеночная недостаточность (меньше 9 баллов по Чайлд-Пью);
Ишемическая болезнь сердца;
Артериальная гипотензия;
Сниженный объем циркулирующей крови;
Гиперкалиемия;
Стеноз артерии единственной почки либо двусторонний стеноз почечных артерий;
Состояния после трансплантации почки;
Митральный и аортальный стеноз;
Обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия;
Тяжелая сердечная недостаточность (IV функциональный класс по классификации NYHA), ангионевротический отек в анамнезе;
Сердечная недостаточность, сопровождающаяся угрожающими жизни аритмиями;
Сердечная недостаточность, сопровождающаяся тяжелой почечной недостаточностью;
Первичный альдостеронизм;
Цереброваскулярные заболевания.

Инструкция по применению Лозартана: способ и дозировка

Лозартан принимают внутрь, независимо от времени приема пищи.

Препарат можно применять в виде монотерапии или одновременно с другими гипотензивными лекарственными средствами.

Если нет иных назначений, суточную дозу принимают в 1 прием.

В большинстве случаев при артериальной гипертензии стандартная начальная и поддерживающая суточная доза составляют 50 мг. Как правило, максимальный антигипертензивный эффект достигается через 3-6 недель с момента начала терапии. У некоторых больных для достижения большего эффекта возможно увеличение дозы до максимальной – 100 мг в день.

При сниженном объеме циркулирующей крови (например, при приеме больших доз диуретиков) Лозартан начинают принимать с дозы в 25 мг в день.

Нет необходимости в индивидуальном подборе начальной дозы у пожилых пациентов и при почечной недостаточности, включая находящихся на диализе пациентов.

При печеночной недостаточности (меньше 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) при проведении процедуры гемодиализа, а также больным от 75 лет препарат рекомендуется назначать в более низкой начальной суточной дозе – 25 мг.

Стандартная суточная начальная доза Лозартана для снижения риска ассоциированной сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у больных с гипертрофией левого желудочка и артериальной гипертензией составляет 50 мг. В дальнейшем рекомендуется увеличение дозы препарата в 2 раза (в 1 либо 2 приема в зависимости от степени понижения артериального давления) либо добавление гидрохлоротиазида.

Стандартная начальная суточная доза Лозартана для защиты почек у больных с сахарным диабетом 2 типа с протеинурией составляет 50 мг. В дальнейшем в зависимости от степени понижения артериального давления рекомендуется увеличение дозы препарата в 2 раза. Лозартан можно применять одновременно с другими гипотензивными лекарственными средствами (альфа- и бета-адреноблокаторами, диуретиками, гипотензивными препаратами центрального действия, блокаторами «медленных» кальциевых каналов), инсулином и другими гипогликемическими препаратами (ингибиторами глюкозидазы, глитазонами и производными сульфонилмочевины).

При хронической сердечной недостаточности начальная суточная доза Лозартана составляет 12,5 мг. Обычно дозу титруют с недельным интервалом до обычной поддерживающей дозы – 50 мг 1 раз в день (в зависимости от индивидуальной переносимости).

Побочные действия

Лозартан, как правило, переносится хорошо, побочные действия носят преходящий и слабовыраженный характер и отмены терапии не требуют.

При применении препарата могут развиваться нарушения со стороны некоторых систем организма, проявляющиеся с различной частотой (>1% – часто; <1% – редко):

Пищеварительная система: часто – боль в животе, диспепсия, диарея, тошнота; редко – сухость слизистой оболочки полости рта, анорексия, метеоризм, зубная боль, гастрит, запор, нарушения функции печени, гепатит, рвота;
Сердечно-сосудистая система: часто – ощущение сердцебиения, тахикардия; редко – стенокардия, симптоматическая артериальная гипотензия (особенно у больных с внутрисосудистой дегидратацией, например, при тяжелой сердечной недостаточности или при приеме высоких доз диуретиков), дозозависимая ортостатическая гипотензия, брадикардия, инфаркт миокарда, аритмии, васкулит;
Центральная нервная система и органы чувств: часто – головная боль, головокружение, бессонница; редко – беспокойство, нарушение сна, нарушение памяти, сонливость, периферическая нейропатия, гипостезии, парестезии, тремор, депрессия, атаксия, обморок, конъюнктивит, нарушения вкуса и зрения, звон в ушах, мигрень;
Мочевыделительная система: редко – инфекции мочевыводящих путей, императивные позывы на мочеиспускание, функциональные нарушения почек;
Дыхательная система: часто – кашель, отек слизистой оболочки носа, бронхит, синусит, фарингит, инфекции верхних отделов дыхательных путей;
Система кроветворения: редко – анемия, эозинофилия, тромбоцитопения, пурпура Шенлейна-Геноха;
Репродуктивная система: редко – импотенция, понижение либидо;
Опорно-двигательный аппарат: часто – мышечные судороги, боль в ногах и спине; редко – артрит, артралгия, боль в колене и плече, фибромиалгия;
Кожные покровы: редко – повышенное потоотделение, сухость кожи, эритема, экхимозы, фотосенсибилизация, алопеция;
Аллергические реакции: редко – кожная сыпь, крапивница, зуд, ангионевротический отек (включая отек голосовой складки и гортани, вызывающий обструкцию дыхательных путей, и/или отек губ, лица, языка и/или глотки);
Общие нарушения: часто – периферические отеки, астения, повышенная утомляемость, слабость, боль в области грудной клетки;
Прочие: редко – носовое кровотечение, обострение течения подагры.

Также возможно развитие нарушений со стороны лабораторных показателей: >1% и 0,1% и <1% – увеличение концентрации остаточного азота, мочевины, креатинина в сыворотке крови; <0,01% – умеренное увеличение активности трансаминаз (аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы), гипербилирубинемия.

При развитии либо усугублении указанных побочных действий, а также при развитии нехарактерных симптомов следует обратиться к врачу.

Передозировка

Симптомы: тахикардия, выраженное снижение артериального давления, возможно развитие брадикардии.

Особые указания

В редких случаях при применении Лозартана развиваются нарушения в виде анафилактических реакций, ангионевротического отека с вовлечением глотки и гортани, вызывающего обструкцию дыхательных путей, и/или отека лица, губ, языка и/или глотки. Поэтому при наличии указаний на ангионевротический отек в анамнезе препарат нужно принимать с особой осторожностью.

У больных со сниженным объемом циркулирующей крови (например, получающих высокие дозы диуретиков) может развиваться симптоматическая артериальная гипотензия. Следует провести коррекцию этих состояний до назначения Лозартана или начинать терапию с приема более низких доз.

Нарушения водно-электролитного баланса являются характерными для больных с почечной недостаточностью на фоне сахарного диабета 2 типа, или без него. При назначении Лозартана этой категории больных необходимо соблюдать особую осторожность из-за риска развития гиперкалиемии.

Во время терапии нужно регулярно контролировать содержание калия в крови, в особенности у пожилых пациентов и при функциональных нарушениях почек. Без предварительного согласования с врачом не следует принимать препараты калия или заменители соли с содержанием калия.

При наличии указаний на заболевания печени в анамнезе Лозартан следует принимать в более низких дозах, что связано с увеличением концентрации препарата в плазме крови.

В период терапии нужно регулярно через равные промежутки времени контролировать концентрацию креатинина в сыворотке крови.

Следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и выполнении других потенциально опасных работ, требующих повышенной концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций, из-за возможного развития головокружения, в особенности у пациентов, принимавших диуретические препараты и перешедших на терапию Лозартаном.

Применение при беременности и лактации

Запрещено применять Лозартан при беременности и в период лактации. Известно, что применение препаратов, оказывающих влияние на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, во II или III триместрах беременности может вызывать дефекты развития либо смерть развивающегося плода. Вследствие этого при диагностировании беременности применение Лозартана необходимо немедленно прекратить.

Данные о выделении препарата с грудным молоком отсутствуют. Если прием Лозартана в период лактации необходим, то грудное вскармливание следует прервать.

Применение в детском возрасте

Согласно инструкции, Лозартан запрещено применять для лечения пациентов в возрасте до 18 лет.

При нарушениях функции почек

При почечной недостаточности препарат следует применять с осторожностью.

При нарушениях функции печени

При печеночной недостаточности (до 9 баллов по шкале Чайлд – Пью) препарат следует применять с осторожностью.

Применение в пожилом возрасте

При лечении пациентов пожилого возраста необходимость в подборе дозы препарата отсутствует.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Лозартана с некоторыми лекарственными средствами могут возникать следующие эффекты:

Рифампицин, флуконазол: уменьшение уровня активного метаболита;
Калийсберегающие диуретики (например, спиронолактон, амилорид, триамтерен, эплеренон) или препараты, способствующие повышению содержания калия (например, гепарин), калиевые добавки и соли с содержанием калия: повышение содержания калия в сыворотке крови;
Препараты лития: снижение экскреции натрия и повышение сывороточной концентрации лития (необходимо проводить контроль его сывороточной концентрации);
Нестероидные противовоспалительные препараты, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2: снижение антигипертензивного эффекта; у пациентов с функциональными нарушениями почек, получающих лечение НПВП, возможно дальнейшее ухудшение функции почек;
Другие гипотензивные средства: увеличение выраженности антигипертензивного действия;
Препараты, снижающие артериальное давление (например, трициклические антидепрессанты, нейролептики, баклофен, амифостин): увеличение риска развития артериальной гипотензии;
Лекарственные средства, влияющие на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему: увеличение риска развития артериальной гипотензии, гиперкалиемии, синкопе и нарушений функции почек (включая острую почечную недостаточность); необходимо проводить тщательный контроль артериального давления, водно-электролитного баланса и функции почек.

Лозартан можно применять одновременно с другими гипотензивными препаратами.

Совместное применение с алискиреном пациентам с сахарным диабетом и почечной недостаточностью (при скорости клубочковой фильтрации меньше 60 мл в минуту) не рекомендуется.

Аналоги

Аналогами Лозартана являются: Лозартан Канон , Лозартан Тева , Лозартан Рихтер , Лозартан Гидрохлортиазид, Ангизар, Брозаар, Блоктран , Гиперзар, Кардомин, Клосарт, Козаар , Ксартан, Лозап , Лориста , Лосакар, Лотар, Пресартан, Пульсар.

Сроки и условия хранения

Хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре до 25°C.

Срок годности – 3 года.

На странице представлена инструкция по применению Лозартана . Он выпускается в различных лекарственных формах препарата (таблетки 12,5 мг, 25 мг, 50 мг и 100 мг Тева, Рихтер, Н с мочегонным), а также имеет ряд аналогов. Данная аннотация проверена специалистами. Оставляйте ваши отзывы по поводу использования Лозартана, которые помогут другим посетителям сайта. Препарат применяется при различных заболеваниях (артериальная гипертензия или снижение давления, хроническая сердечная недостаточность). Средство имеет ряд побочных эффектов и особенностей взаимодействия с другими веществами. Дозы препарата различаются для взрослых и у детей. Имеются ограничения по применению лекарства при беременности и в период кормления грудью. Лечение Лозартаном может быть назначено только квалифицированным врачом. Длительность терапии может различаться и зависит от конкретного заболевания. Состав препарата.

Инструкция по применению и дозировка

Препарат Лозартан принимают внутрь независимо от приема пищи. Таблетки проглатывают, не разжевывая, запивая водой. Кратность приема - 1 раз в сутки.

Артериальная гипертензия

При артериальной гипертензии средняя суточная доза составляет 50 мг 1 раз в сутки. Для достижения большего терапевтического эффекта дозу увеличивают до 100 мг в сутки.

Хроническая сердечная недостаточность

Начальная доза для пациентов с хронической сердечной недостаточностью составляет 12.5 мг 1 раз в сутки. Как правило, доза увеличивается с недельным интервалом (то есть 12.5 мг в сутки, 25 мг в сутки и 50 мг в сутки) до средней поддерживающей дозы 50 мг 1 раз в сутки, в зависимости от переносимости препарата пациентом.

Снижение риска развития, сердечно-сосудистых заболеваний (в т.ч. инсульта) и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка

Начальная доза препарата составляет 50 мг 1 раз в сутки. В дальнейшем может быть добавлен гидрохлоротиазид в низких дозах или увеличена доза препарата Лозартан до 100 мг в 1 или 2 приема с учетом снижения АД.

Пациентам с сопутствующим сахарным диабетом 2 типа с протеинурией

Препарат назначают в начальной дозе 50 мг 1 раз в сутки с дальнейшим повышением дозы до 100 мг в сутки (с учетом степени снижения АД) в один или в два приема.

У пациентов со сниженным ОЦК (например, при приеме диуретиков в высоких дозах) рекомендуемая начальная доза препарата Лозартан составляет 25 мг 1 раз в сутки.

Пациентам с печеночной недостаточностью (менее 9 баллов по шкале Чайлд-Пью), при проведении процедуры гемодиализа, а также пациентам старше 75 лет рекомендуется более низкая начальная доза препарата - 25 мг 1 раз в сутки.

Недостаточно опыта применения препарата у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью, поэтому препарат не рекомендован у данной категории больных.

Препарат не обладает особенностями действия при первом приеме или при его отмене, но необходим контроль АД как при приеме любого гипотензивного препарата.

Прием гипотензивных препаратов следует проводить в одно и то же установленное время по рекомендации врача для увеличения терапевтического эффекта. При пропуске приема - одной дозы необходимо принять следующую дозу препарата во время наиболее близкое ко времени обычного приема препарата или в то время, когда вспомнили о том, что пропустили прием, передвинув время приема следующей дозы. Не следует принимать удвоенную дозу препарата.

Состав

Лозартан калия + вспомогательные вещества.

Формы выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой 12,5 мг, 25 мг, 50 мг и 100 мг (производства фирм Рихтер, Тева, Н форма с мочегонным гидрохлоротиазидом).

Лозартан - антигипертензивное средство. Является непептидным блокатором рецепторов ангиотензина 2. Обладает высокой селективностью и аффинитетом к рецепторам типа AT1 (при участии которых реализуются основные эффекты ангиотензина 2). Блокируя указанные рецепторы, лозартан предупреждает и устраняет сосудосуживающее действие ангиотензина 2, его стимулирующее влияние на секрецию альдостерона надпочечниками и некоторые другие эффекты ангиотензина 2. Характеризуется длительным действием (24 ч и более), что обусловлено образованием его активного метаболита.

Фармакокинетика

После приема внутрь лозартан быстро абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность составляет около 33%. Метаболизируется при "первом прохождении" через печень с образованием карбоксильного метаболита, который обладает более выраженной фармакологической активностью, чем лозартан, и ряда неактивных метаболитов. Связывание с белками плазмы лозартана и активного метаболита высокое - более 98%. Лозартан выводится с мочой и с калом (с желчью) в неизмененном виде и в виде метаболитов. Около 35% выводится с мочой и около 60% - с калом.

Показания

артериальная гипертензия;
снижение риска ассоциированной сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка, проявляющееся снижением совокупно частоты сердечно-сосудистой смертности, частоты инсульта и инфаркта миокарда;
защита почек у пациентов с сахарным диабетом типа 2 с протеинурией - замедление прогрессирования почечной недостаточности, проявляющееся снижением частоты гиперкреатининемии, частоты развития терминальной стадии ХПН, требующей проведения гемодиализа или трансплантации почек, показателей смертности, а также снижение протеинурии;
хроническая сердечная недостаточность при неэффективности лечения ингибиторами АПФ.

Противопоказания

беременность;
период лактации;
возраст до 18 лет;
тяжелая печеночная недостаточность (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью);
наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы или синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы;
повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Особые указания

Для пациентов с хронической сердечной недостаточностью, у которых стабильный эффект был достигнут в результате применения ингибиторов АПФ, не рекомендуется переход на прием антагонистов рецепторов ангиотензина 2, в т.ч. препарата Лозартан.

Больным с патологией печени (менее 9 баллов по шкале Чайлд-Пью, и особенно при циррозе), в т.ч. в анамнезе, необходимо назначать меньшие дозы.

У больных с дегидратацией (например, получающих лечение высокими дозами диуретиков) в начале лечения лозартаном может возникнуть симптоматическая артериальная гипотензия (необходимо проводить коррекцию дегидратации до назначения лозартана или начинать лечение с более низкой дозы).

У пациентов с нарушением функции почек, как с сахарным диабетом, так и без него, часто развиваются электролитные нарушения (гиперкалиемия), на которые следует обращать внимание. При наличии острой или хронической почечной недостаточности лозартан может привести к ухудшению функции почек с гиперкалиемией или без нее.

В период лечения лозартаном следует регулярно контролировать содержание калия в крови, особенно у пациентов пожилого возраста и при нарушениях функции почек. Следует избегать одновременного применения лозартана с калийсберегающими диуретиками.

У пациентов пожилого возраста, применяющих нестероидные противовоспалительные препараты, с одновременным приемом диуретиков, или с нарушениями функции почек, применение лозартана может привести к ухудшению функции почек, включая возможность острой почечной недостаточностью. Эти эффекты обычно обратимы. Необходимо периодически контролировать функцию почек у пациентов, принимающих лозартан и нестероидные противовоспалительные препараты.

Данные по безопасности и эффективности применения препарата у детей не достаточны.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Способность препарата влиять на скорость психомоторных реакций и на способность управлять транспортными или другими техническими средствами не изучена. Следует соблюдать осторожность при занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.

Побочное действие

головокружение;
астения/утомление;
головная боль;
бессонница;
беспокойство;
нарушение сна;
сонливость;
расстройства памяти;
периферические нейропатии;
парестезии;
мигрень;
тремор;
депрессия;
звон в ушах;
нарушение вкуса;
изменение зрения;
конъюнктивит;
заложенность носа;
кашель;
инфекции верхних дыхательных путей (повышенная температура тела, боль в горле);
синусит;
фарингит;
ринит;
тошнота, рвота;
диарея;
диспептические явления;
боль в животе;
сухость слизистой оболочки полости рта;
анорексия;
судороги;
миалгия;
боль в спине, грудной клетке, ногах;
артралгия;
тахи- или брадикардия;
аритмии;
стенокардия;
анемия;
инфаркт миокарда;
императивные позывы на мочеиспускание;
ослабление либидо;
импотенция;
сухость кожи;
прилив крови;
фотосенсибилизация;
повышенное потоотделение;
алопеция;
крапивница;
кожная сыпь;
ангионевротический отек, в т.ч. лица, губ, глотки и/или языка;
лихорадка;
подагра;
васкулит;
эозинофилия;
пурпура Шенлейн-Геноха.

Лекарственное взаимодействие

Препарат Лозартан может применяться одновременно с другими гипотензивными средствами.

Взаимно усиливает эффект бета-адреноблокаторов и симпатолитиков.

Совместное применение лозартана с диуретиками вызывает аддитивный эффект.

Не отмечено фармакокинетических взаимодействий лозартана с гидрохлоротиазидом, дигоксином, варфарином, циметидином, фенобарбиталом, кетоконазолом и эритромицином.

По сообщениям, рифампицин и флуконазол снижают концентрацию активного метаболита в плазме крови. Клиническое значение этих взаимодействий пока неизвестно.

Как и при применении других средств, ингибирующих ангиотензин или его действие, совместное применение лозартана с калийсберегающими диуретиками (например, спиронолактоном, триамтереном, амилоридом), препаратами калия, солями, содержащими калий, повышает риск гиперкалиемии.

При совместном применении антагонистов рецепторов ангиотензина 2 и лития возможно увеличение концентрации лития в плазме крови. Учитывая это, необходимо взвешивать пользу и риск совместного применения, лозартана с солями лития. В случае необходимости совместного применения препаратов, надо регулярно контролировать концентрацию лития в плазме крови.

Аналоги лекарственного препарата Лозартан

Структурные аналоги по действующему веществу:

Блоктран;
Брозаар;
Вазотенз;
Веро Лозартан;
Зисакар;
Кардомин Сановель;
Карзартан;
Козаар;
Лакеа;
Лозап;
Лозарел;
Лозартан Маклеодз;
Лозартан Рихтер;
Лозартан Тева;
Лориста;
Лосакор;
Лотор;
Презартан;
Реникард.

Применение у пожилых пациентов

Не требуется коррекции дозы препарата у пациентов пожилого возраста.

Применение у детей

Противопоказан детям и подросткам в возрасте до 18 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение препарата Лозартан при беременности противопоказано. Известно, что препараты, воздействующие непосредственно на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему (РААС), при применении во 2 и 3 триместрах беременности, могут вызывать дефекты развития или даже смерть развивающегося плода. Поэтому при диагностировании беременности, прием препарата Лозартан следует немедленно прекратить.

Неизвестно, выделяется ли лозартан с грудным молоком. Не рекомендуется принимать препарат Лозартан в период лактации. Если прием препарата Лозартан необходим в период лактации, то грудное вскармливание необходимо прекратить.

Лозартан – международное непатентованное наименование селективного антагониста ангиотензиновых рецепторов. Препарат используется в клинической практике для терапии заболеваний сердечно-сосудистой системы различной этиологии. Лозартан входит в список основных лекарственных средств ВОЗ.

Лозартан имеет меньшее число побочных эффектов и лучшую переносимость по сравнению с устаревшими ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента. В официальной фармакологической классификации АТХ оригинал лозартана обозначается латинскими цифрами и буквами C09CA01.

Лозартан – антагонист АТ-1 полипептидных рецепторов в ренин-ангиотензин-альдостероновой системе

Механизм действия препарата

Лозартан имеет типичный механизм действия, присущий антагонистам АТ1-рецепторов. Активные ингредиенты этой группы понижают кровяное давление, воздействуя на эндогенное вещество, повышающее АД в организме, – ангиотензин II.

Эффект ангиотензина II проявляется путем связывания с так называемыми АТ1-рецепторами в кровеносных сосудах и почках:

На кровеносных сосудах ангиотензин II вызывает сильное сжатие;
В почках ангиотензин II вызывает высвобождение альдостерона, гормона, который способствует удержанию воды и солей в организме.

Таким образом, с одной стороны, возникает сужение кровеносных сосудов, а с другой стороны, увеличение объема циркулирующей крови, которое приводит к выраженному повышению артериального давления.

Ангиотензин

Антагонисты рецептора AT1 блокируют действие ангиотензина II, путем вытеснения его из рецепторов. Благодаря этому эффекту кровеносные сосуды расширяются, и выделяется больше воды и солей из человеческого тела. Это снижает кровяное давление и восстанавливает нормальный кровоток в различных частях тела.

Лозартан принимается перорально (через рот). Его действие начинается примерно через четыре-шесть часов. При длительной терапии максимальный эффект достигается примерно через четыре-шесть недель после начала регулярного ежедневного приема.

Ренин-альдостерон-ангиотензиновая система

Показания к применению лозартана

Лозартан помогает снижать высокое кровяное давление, которое не имеет органической причины. Неорганическую гипертонию принято называть эссенциальной гипертонической болезнью.

Кроме того, лозартан помогает лечить пациентов с сахарным диабетом типа 2 и заболеваниями почек, которые приводят к стабильному увеличению АД (нефропатией).

Инструкция по применению препарата Лозартан, при каком давлении, как пить и как часто?

Нижняя стандартная дозировка препарата составляет 12,5 мг (1 таблетка с пленочным покрытием) в сутки у мужчин и женщин (утром или вечером), независимо от приема еды. Таблетки следует пить целыми с большим количеством жидкости.

Если желаемое снижение артериального давления невозможно с этой дозой, она может быть увеличена максимально до 50 мг и в сочетании с другими антигипертензивными препаратами. Однако прописывать медикамент может только квалифицированный кардиолог.

Важно! Не стоит заниматься самолечением. Лозартан относится к сильнодействующим препаратам, который оказывает влияние на многие органы человеческого тела. Поэтому назначить его может только кардиолог после установления соответствующего диагноза.

Для пожилых людей и при тяжелой почечной недостаточности рекомендуется первоначальная суточная доза 25 мг, которая при необходимости может быть увеличена.

Прием медикаментов должен осуществляться на постоянной основе, так как это единственный способ сохранить стабилизировать нарушенные показатели артериального давления. Дополнительную информацию можно прочитать в аннотации к лозартану.

Лозартан: аналоги и заменители оригинального препарата

Основные торговые названия самых распространенных дженериков:

Лозап плюс (чешского производства с гидрохлортиазидом);
Блоктран (от российской фирмы «Фармстандарт»);
Гизаар (от американского производителя);
Вазотенз Н (страна-производитель – Швейцария).

Срок годности лозартана составляет 5 лет, однако, в зависимости от формы лекарства, он может в значительной мере отличаться.

Лозап

Противопоказания к использованию лозартана

Лозартан нельзя употреблять пациентам с выявленной гиперчувствительностью к любым антагонистам АТ-1. Однако лозартан может использоваться только при строгом рассмотрении медицинских рисков и регулярных осмотрах в следующих случаях:

При нефропатии, односторонней или двусторонней хронической окклюзии почечных артерий и после трансплантации органов;
У больных диабетом или у пациентов с нарушенной функцией нефронов, которые получают антигипертензивный медикамент алискирен;
При первичном гиперальдостеронизме из-за возможной неэффективности лозартана;
При значительном стенозе сердечных клапанов (аортального или митрального), сгипертрофии сердца, сужении коронарных артерий (ИБС) и после перенесенного геморрагического инсульта.

Лозартан не должен назначаться врачом с мочегонными веществами, которые содержат большое количество калия. Это может вызвать гиперкалиемию в крови и привести к фатальным сердечным аритмиям или остановке сердца.

Из-за диуретического эффекта лозартана врач должен компенсировать недостаток натрия и/или общего объема циркулирующей крови перед началом терапии. В некоторых случаях требуется снижение дозировки препарата.

Натрий

Беременность и лактация

Лозартана не следует использовать во время любых триместров беременности и лактации.

Препарат, особенно до шестого месяца беременности, может привести к почечной недостаточности у плода или новорожденного, отсутствию нормального черепа и даже к летальному исходу для малыша.

Если беременность подозревается или она запланирована, врач должен как можно скорее прекратить использование лозартана.

Лозартан переходит у крыс в грудное молоко. Так ли это с людьми, пока что неизвестно. Поэтому нельзя кормить грудью при лечении данным лекарственным средством. Если врач считает, что терапия неизбежна, малышу нужно срочно поменять способ питания.

Дети

Детям и подросткам лозартан нельзя давать. До сих пор нет достаточного опыта лечения препаратом в этой возрастной группе. В ряде исследований указывалось на возможные задержки развития костной массы у детей и фатальные сердечные аритмии.

Побочные эффекты лозартана

Проявление многих побочных эффектов зависит от способа применения медикамента (внутримышечный, внутривенный, пероральный или парентеральный), формы выпуска (таблетки, ампулы с раствором), общего состояния здоровья пациента и индивидуальных характеристик метаболизма.

Очень распространенные побочные эффекты:

Гиперкалиемия.

Общие побочные эффекты:

Головокружение;
Тошнота и рвота;
Усталость;
Повышенное содержание креатинкиназы в крови.
низкое кровяное давление;
головокружение при смене позы тела (позиционное головокружение);
Боль в мышцах и костях;
Снижение гемоглобина у пациентов с прогрессирующим диабетическим повреждением почек.

Необычные побочные эффекты:

Быстрое сердцебиение (тахикардия);
Покраснение кожных покровов;
Сухой кашель;
Диарея;
Сексуальная дисфункция;
Диспепсия;
Изжога;
Болевой синдром в области груди.

Редкие побочные эффекты:

Реакции гиперчувствительности, такие как крапивница;
Сосудистая опухоль.

Очень редкие последствия от лозартана и отдельные случаи:

Гиперкалиемия, приводящая к летальному исходу;
Головная боль;
Шум в ушах;
Нарушения вкуса;
Дисфункция гепатоцитов, желтуха;
Паническая атака;
Гемодинамические нарушения;
Импотенция;
Увеличение содержания белых клеток крови;
Мышечная боль;
Нарушения чувствительности языка;
Кома;
Боль в суставах;
Гломерулонефрит;
Острая нефропатия, включая отдельные случаи почечной недостаточности у пациентов с высоким риском.

Взаимодействие и совместимость препаратов

Взаимодействие активных веществ зависит от количества препаратов, способа введения, метаболических характеристик организма и состояния здоровья пациента.

Лозартан взаимодействует со многими медикаментозными средствами. Одновременный прием лозартана с:

Другими антигипертензивными веществами может усилить в значительной мере эффект снижения артериального давления;
Водорастворимыми калийными мочегонными веществами (гидрохлоротиазидом), добавками калия или другими веществами, повышающими уровень этого макроэлемента (например, антикоагулянты, такие как гепарин), может увеличить уровень калия в крови, что нередко становится причиной сердечных аритмий и паралича;
Антигипертензивными лекарственными средствами, такими как ингибиторы АПФ или алискирен (или в комбинации амлодипина с алискиреном), увеличивается риск возникновения побочных эффектов, таких как гипотония, гипокалиемия и общее минеральное истощение. Категорически запрещено использовать данную комбинацию у пациентов с диабетической нефропатией;
Литием (нормотимическим препаратом) увеличивает его токсичность вплоть до возможного летального исхода. В любом случае такое взаимодействие уже наблюдалось с препаратами из группы ингибиторов АПФ. Поскольку антагонисты рецептора АТ1, такие как лозартан, действуют на одну и ту же систему регуляции кровяного давления, что и ингибиторы АПФ, возможно равное взаимодействие;
Нестероидными противовоспалительными препаратами может снижаться антигипертензивный эффект.

Этанол

Меры предосторожности при употреблении лозартана

Действующее вещество может вызвать врожденные дефекты во время беременности. Во время терапии должны быть приняты соответствующие контрацептивные меры;
Перед терапией врач должен компенсировать недостаток соли и/или жидкости;
Скорость психических реакций может быть настолько нарушена, поэтому активное участие в дорожном движении или использование иных транспортных средств станет опасным.

Сообщалось о случаях развития тяжелых аллергических реакций от использования лозартана. При подозрении на аллергию или появлении соответствующих признаков, необходимо в срочном порядке обратиться к врачу. При несвоевременной отмене лозартан может вызвать анафилактический шок – так называется патологический ответ организма на определенный аллерген.

Тяжелая аллергическая реакция на действие медикамента

Совет! При появлении любых побочных действий, необходимо в обязательном порядке сказать об этому лечащему врачу. В ряде ситуаций неблагоприятная реакция может закончиться смертью или тяжелыми осложнениями.