Макролиды применение. Макролиды: группа антибиотиков последнего поколения при лечении ЛОР-заболеваний

К сожалению, никто не застрахован от заболеваний, в том числе и достаточно серьезных, лечение которых должно проводиться с помощью антибиотикотерапии. Одними из наиболее эффективных и безопасных признаны антибиотики макролиды, способные быстро побороть инфекцию. Они практически не оказывают побочных эффектов и поэтому допустимы к применению даже для маленьких детей.

Антибиотики группы макролидов по своему химическому составу являются политекидами. Это поликарбонильные вещества, представляющие собой продукты обмены жизнедеятельности растительных, грибковых и животных клеток. Современная фармация располагает десятком препаратов ряда макролидов. Родоначальником всей группы антибактериальных препаратов является Эритромицин, а сами лекарственные средства отличаются по количеству атомов углерода, входящего в их состав.

Классификация макролидов выглядит следующим образом:

• 14 атомов углерода включают в себя такие средства, как Эритромицин, Кдаритромицин, Олеандомицин.
• 15 атомов карбона входят в состав Азитромицина.
• 16 атомов углерода в составе характерны для таких антибиотиков, как Джозамицин, Рокситромицин.
• 23 – в состав входит лекарственный препарат Такролимус, относящийся одновременно к антибактериальным средствам и иммунодепрессантам.

Группа макролидов включает в себя природные и полусинтетические медпрепараты с широким спектром действия. По поколениям макролиды разделяются на первое, второе и третье, также называемое азалидами.

Механизм действия

Лекарственные средства из группы антибиотиков макролиды, оказывают бактериостатическое, т. е. угнетают рост микроорганизмов, а также бактерицидное действие. Антибактериальный эффект достигается путем влияния действующего вещества на рибосомы микробных клеток, что приводит к нарушению образования белков. В большой концентрации средства приводят к гибели пневмококков, стрептококков, а также бактерий, вызывающих коклюш и дифтерию.

Помимо этого, препараты макролидов оказывают противовоспалительное и иммуномодулирующее действие, что позволяет ускорить процесс выздоровления от инфекционных заболеваний как у взрослых, так и у детей.

При приеме данных медикаментов, концентрация антибиотиков в мягких тканях превышает их содержание в крови, что позволяет отнести данные средства к тканевым препаратам. Это связано с тем, что макролиды способны проникать внутрь клеток.

Эффективность антибиотиков

Макролидов группа антибиотиков относится к средствам с широким спектром воздействия. Данные препараты применяются против заболеваний, вызванных грамположительными микроорганизмами - S.pyogenes, S.pneumoniae, S.aureus кроме метицилин-резистентного штамма. Несмотря на возрастание случаев устойчивости бактерий к препаратам, 16-членные антибиотики сохраняют свою активность по отношению к большинству пневмококков и стрептококков.

Список микроорганизмов, на которые действуют макролиды, включает в себя:

• Возбудителей коклюша.
• Бактерий, вызывающих дифтерию.
• Легионеллезную палочку.
• Моракселл.
• Листерий.
• Хламидий.
• Микоплазм.
• Уреаплазм.
• Анаэробных микроорганизмов.

Подгруппа антибиотиков азалиды (Азитромицин), эффективны для устранения гемофильной палочк. Кларитромицин, Эритромицин входят в состав комплексной антибиотикотерапии, использующейся для эрадикации Helicobacter pylori. Азитромицин и рокситромицин активны против некоторых простейших микроорганизмов - трихомонад, криптоспоридий.

Спектр применения

Макролиды антибиотики – препараты широкого спектра действия. Эффективны при лечении острых и хронических воспалительных заболеваний дыхательных путей, ЛОР-органов и кожи.

Показания к применению:

• Бронхит.
• Воспаление легких.
• Синуситы.
• Периодонтит.
• Эндокардит.
• Гастроэнтерит.
• Эрадикация хеликобактер пилори.
• В составе комплексной терапии при лечении инфекций, передающихся половым путем - трихомониаз, хламидиоз, уреаплазмоз.
• При тяжелых формах угревой сыпи, фурункелузе чаще всего используется Эритромицин и мази на его основе.

Наиболее широко препараты используются для лечения заболеваний ЛОР-органов. Средства макролиды применяются с целью лечения тонзиллита, тонзиллофарингита, отита, воспалений придаточных пазух носа (гаймориты, фронтиты, полисинуситы).

Преимущества макролидов

Специалисты наиболее часто отдают предпочтения этой группе антибактериальных препаратов для проведения терапии взрослых и детей. Это связано с:

1. Развитием устойчивости бактерий ко многим другим препаратам.
2. Сенсибилизацией к пенициллинам. У пациентов с инфекционными болезнями на фоне аллергического ринита, бронхита или астмы, препараты группы пенициллинов не используются во избежание развития аллергических реакций.


3. Противовоспалительными и иммуномодулирующими свойствами лекарств.
4. Эффективностью против атипичных микроорганизмов.
5. Хорошим результатом при лечении хронических заболеваний ЛОР-органов и дыхательных путей, при которых патогенные бактерии «прячутся» под специфическими пленками, защищающими их от других антибактериальных препаратов. Для этого необходимо применять антибиотики вместе с муколитическими средствами.

Также макролиды заслужили популярность благодаря хорошей переносимости, малому количеству побочных эффектов и доступности.

Противопоказания к применению

Макролиды - современные малотоксичные антибиотики, которые широко применяются как для взрослых так и для лечения детей, поскольку практически не обладают противопоказаниями к использованию. Однако, есть ряд случаев, при которых лечение данными препаратами проводить нельзя:

• Не рекомендуется использование макролидов при беременности и в период лактации.
• Для лечения детей в возрасте до 6 месяцев.
• Нельзя назначать антибиотик в случае индивидуальной непереносимости действующего вещества или вспомогательных компонентов средства.

Необходимость лечения антибактериальным препаратом, дозировку, кратность и длительность приема, должен определять только лечащий врач после тщательного обследования и установления правильного диагноза.

Побочные эффекты

При лечении макролидами, как и при приеме любых лекарственных средств, могут проявляться побочные реакции. Наиболее распространенные побочные эффекты макролиды оказывают следующие:

• Слабость, повышенная утомляемость.
• Сонливость.
• Тошнота.
• Рвота.
• Тяжесть и боли в области живота.
• Диарея.
• Головные боли.
• Аллергическая сыпь.
• Крапивница.
• Отек Квинке и анафилактический шок в случае индивидуальной непереносимости препаратов.

Лекарственные формы и особенности применения

В список макролидов входят препараты в таблетированной форме, в инъекциях, а также назначаемые местно, в виде кремов или мазей.

1. Для лечения в домашних условиях наиболее распространены препараты для приема внутрь - Азитромицин, Сумамед, Суматролин, Эритромицин. Их необходимо принимать за час до еды, запивая 200 мл чистой кипяченой воды. Спустя 1-2 часа после приема пищи, необходимо принять средство, нормализующее микрофлору кишечника (Линекс, Бифидумбактерин), а также муколитики при лечении заболеваний дыхательных путей.


2. Макролиды для детей используются в виде жидких форм. Если названия препаратов содержат слово «солютаб», это означает, что таблетку можно растворить в воде с образованием сиропа, приятного на вкус. Ребенку также можно давать суспензию, содержащую антибиотик.
3. При терапии в условиях стационара тяжелых форм заболеваний, макролиды назначаются в инъекциях.
4. Эритромициновая мазь применяется при гнойничковых заболеваниях кожных покровов - угревой сыпи, фурункулезе, а также при терапии инфекций слизистых оболочек глаза.

Важно помнить, что несмотря на безопасность, данные антибиотики являются серьезными лекарственными средствами, которые нельзя назначать себе самостоятельно. В случае возникновения заболевания, важно своевременно обратиться к врачу для установления правильного диагноза и выбора эффективного лечения.

При приеме антибиотиков, необходимо строго придерживаться назначенной дозировки и пройти полный курс лечения, во избежание появления устойчивых форм бактерий.

Антибиотиками называют продукты жизнедеятельности (натурального или синтетического происхождения) вирусных, бактериальных или грибковых клеток, которые способны угнетать рост и размножение других клеток или микроорганизмов. Препараты могут обладать антибактериальной, противогельминтной, антигрибковой, противовирусной и противоопухолевой активностью. Они разделяются на группы в зависимости от химического строения.

Антибиотики макролиды – относительно безопасные представители антимикробных средств. Они имеют вид сложных соединений, состоящих из углеродных атомов, которые присоединяются различным образом к макроциклическому лактонному кольцу. Препараты хорошо переносятся больными.

Классификация

Группа макролидов имеет несколько разделений:

1. В зависимости от количества присоединенных углеродных атомов:
   • препараты, имеющие 14 атомов углерода (например, Эритромицин, Кларитромицин, Олеандомицин);
   • средства с 15 атомами углерода ();
   • макролиды с 16 присоединенными атомами углерода (например, Джозамицин, Спирамицин, Рокситромицин);
   • 23 атома – принадлежат единственному препарату (Такролимус), одновременно относящемуся к списку препаратов макролидов и иммунодепрессантам.
2. По способу получения антибиотиков: природное и синтетическое происхождение.
3. По длительности эффекта:
   • короткое действие (Эритромицин, Спирамицин, Олеандомицин, Рокситромицин);
   • средняя продолжительность (Кларитромицин, Джозамицин, Флуритромицин);
   • «длинные» препараты (Азитромицин, Диритромицин).
4. В зависимости от поколения препаратов:
   • средства 1 поколения;
   • макролиды 2 поколения;
   • 3 поколение антибиотиков (макролиды последнего поколения);
   • кетолиды – средства, химическая структура которых состоит из традиционного кольца с присоединением кетогруппы.

Эффективность препаратов

Антибиотики этой группы, особенно макролиды нового поколения, имеют широкий спектр действия. Они используются для борьбы с грамположительными микроорганизмами ( и ). На современном этапе наблюдается снижение чувствительности пневмококков и некоторых типов стрептококков к антибиотикам, имеющим 14 и 15 углеродных атомов в составе, однако, 16-членные препараты сохраняют свою активность против этих бактерий.

Препараты эффективны для борьбы со следующими возбудителями:

• некоторые штаммы микобактерий туберкулеза;
• гарднерелла;
• хламидия;
• возбудитель ;
• микоплазма;
• палочка, вызывающая развитие гемофильной инфекции.

Механизм действия и преимущества

Макролиды – тканевые препараты, поскольку их использование сопровождается тем, что концентрация активных веществ в мягких тканях намного выше, чем в кровеносном русле. Это связано со способностью вещества проникать в середину клеток. Препараты связываются с белковыми веществами плазмы, но степень такого действия варьирует от 20 до 90% (в зависимости от антибиотика).

Действие разных антибиотиков на бактериальную клетку

Механизм действия связан с тем, что макролиды угнетают процесс выработки белка микробными клетками, нарушают функциональность их рибосом. Кроме того, они обладают преимущественно бактериостатическим эффектом, то есть угнетают рост и размножение патогенных микроорганизмов. Препараты имеют низкую токсичность, не вызывают развитие аллергической реакции при комбинации с другими группами антибиотиков.

Дополнительные преимущества средств последнего поколения:

• длительный период полувыведения препаратов из организма;
• транспортировка в очаг инфекции с помощью лейкоцитарных клеток;
• отсутствие необходимости в продолжительном курсе лечения и частом приеме препаратов;
• отсутствие токсического влияния на систему пищеварения;
• при использовании таблетированных форм всасывание из ЖКТ более 75%.

Макролиды в ЛОР-практике

Препараты действуют на широкий спектр возбудителей заболеваний ЛОР-органов. Антибиотики рекомендованы для лечения бактериального тонзиллита, острого воспаления среднего уха и придаточных пазух, а также бронхита и пневмонии.
Макролиды не используются в терапии , воспаления надгортанника и абсцесса заглоточного пространства.

Наибольшую распространенность в лечении верхних дыхательных путей обрел Азитромицин. Результаты исследований подтвердили эффективность применения препарата у детей при легкой и средней степени тяжести воспалительных процессов. Клинические проявления результативности лечения заключаются в нормализации температуры тела, устранении лейкоцитоза, субъективном улучшении состояния пациентов.

Причины выбора макролидов в оториноларингологии

Врачи отдают приоритет этой группе антибиотиков, основываясь на следующих моментах:

1. Сенсибилизация к пенициллинам. У пациентов с риносинуситом или средним отитом на фоне аллергического насморка или бронхиальной астмы препараты пенициллинов, которые ставят на первое место, не могут быть использованы из-за аллергизирующих свойств. Их заменяют макролидами.
2. Группа обладает противовоспалительным эффектом и широким спектром действия.
3. Наличие инфекций, вызванных атипичными бактериями. Против таких возбудителей, вызывающих развитие некоторых видов тонзиллофарингита, хронического аденоидита, патологий носа, эффективны макролиды.
4. Ряд микроорганизмов может образовывать специфические пленки, под которыми «проживают» возбудители, вызывая развитие хронических процессов ЛОР-органов. Макролиды способны воздействовать на патологические клетки в период их нахождения под такими пленками.

Противопоказания

Макролиды считаются относительно безопасными препаратами, которые могут назначаться для лечения детей, но даже они имеют некоторые противопоказания к применению. Нежелательно использовать средства этой группы при беременности и кормлении грудью. Применение макролидов у детей до 6 месяцев не рекомендуется.

Средства не назначают при наличии индивидуальной гиперчувствительности к активным компонентам, при тяжелых патологиях печени и почек.

Побочные эффекты

Нежелательные реакции развиваются не часто. Могут наблюдаться приступы тошноты и рвоты, поноса, боли в животе. При негативном влиянии на печень пациент жалуется на повышение температуры тела, пожелтение кожных покровов и склер, слабость, диспепсические проявления.

Со стороны центральной нервной системы могут наблюдаться цефалгия, легкое головокружение, изменение работы слухового анализатора. Местные реакции могут развиваться при парентеральном введении препаратов (воспаление вен с образованием в них тромбов).

Представители группы

Большинство макролидов нужно принимать за час до приема пищи или через несколько часов после него, поскольку при взаимодействии с продуктами питания происходит снижение активности препаратов. Жидкие лекарственные формы принимаются по расписанной лечащим врачом схеме.

Обязательно нужно соблюдать ровные промежутки времени между приемами антибиотиков. Если пациент пропустил прием, употребить лекарство следует как можно раньше. Удваивать дозировку препарата в момент следующего приема запрещено. В период лечения обязательно следует отказаться от употребления спиртных напитков.

Эритромицин

Выпускается в виде пероральных форм, суппозиторий, порошка для инъекций. Этот представитель может использоваться в период беременности и лактации, но под строгим контролем лечащего врача. Для лечения новорожденных не назначается из-за возможности развития сужения выходного отдела желудка (пилоростеноз).

Рокситромицин

Выпускается в форме таблеток. Спектр активности схож с предыдущим представителем группы. Его аналоги – Рулид, Рокситромицин Лек. Отличия от Эритромицина:

• процент попадания препарата в кровь выше, не зависит от поступления пищи в организм;
• более продолжительный период выведения;
• лучшая переносимость средства пациентами;
• хорошо взаимодействует с препаратами иных групп.

Назначается для борьбы с воспалением миндалин, гортани, придаточных пазух стрептококкового характера, инфекции, вызванной микоплазмами и хламидиями.

Кларитромицин

Выпускается в таблетках и порошках для инъекций. Аналоги – Фромилид, Клацид. Кларитромицин имеет высокую биодоступность, хорошо переносится пациентами. Не используется для лечения новорожденных, беременных и кормящих матерей. Препарат эффективен против атипичных микроорганизмов.

Азитромицин (Сумамед)

Макролид, относящийся к классу антибиотиков с 15 атомами углерода. Выпускается в виде таблеток, капсул, порошков для инъекций и сиропа. Отличается от Эритромицина большим процентом поступления в кровеносное русло, меньшей зависимостью от пищи, продолжительным сохранением лечебного эффекта после окончания терапии.

Спирамицин

Антибиотик природного происхождения, имеющий 16 углеродных атомов в составе. Эффективен в борьбе с возбудителями пневмонии, которые устойчивы к другим представителям макролидов. Может назначаться для лечения женщин в период вынашивания ребенка. Вводится внутрь или в вену капельно.

Активное вещество – мидекамицин. Макролид природного происхождения, действующий на те стафилококки и пневмококки, которые устойчивы к другим препаратам. Средство хорошо всасывается из кишечного тракта и отлично взаимодействует с представителями других групп медикаментов.

Джозамицин

Имеет несколько иной спектр действия, чем Эритромицин. Джозамицин борется с теми микроорганизмами, которые устойчивы к ряду макролидов, но при этом не способен подавить размножение ряда эритромициночувствительных бактерий. Выпускается в форме таблеток и суспензии.

Условия назначения препаратов

Чтобы лечение макролидами было эффективным, необходимо соблюдать ряд правил:

1. Постановка точного диагноза, который позволяет уточнить наличие местного или общего воспаления в организме.
2. Определение возбудителя патологии при помощи бактериологической и серологической диагностики.
3. Выбор необходимого препарата на основании антибиотикограммы, локализации воспалительного процесса и степени тяжести болезни.
4. Выбор дозировки средства, частоты введения, длительности курса лечения на основании особенностей препарата.
5. Назначение макролидов с узким спектром действия при относительно легких инфекциях и с широким спектром при тяжелых заболеваниях.
6. Наблюдение за эффективностью терапии.

Перечень препаратов достаточно широкий. Только квалифицированный специалист может подобрать необходимое средство, которое будет наиболее эффективным для каждого конкретного клинического случая.

Содержание

Группу лекарственных средств, основой структуры которых является макроциклическое лактонное кольцо из 14 или 16 членов, называют антибиотиками макролидами. Они относятся к поликетидам естественного происхождения. Их применение помогает остановить рост и развитие вредных бактерий.

В группу макролидов входят азалиды (15-членные вещества) и кетолиды (14-членные препараты), номинально к ним относится иммунодепрессант такролимус (23-членный). Антимикробный эффект средств связан с нарушением синтеза белка на рибосомах микробной клетки. Терапевтические дозы препаратов обладают бактериостатическим действием, в высоких концентрациях действуют бактерицидно на возбудителей коклюша, дифтерии, пневмококки.

Макролиды эффективны против грамположительных кокков, обладают иммуномодулирующей и противовоспалительной активностью.

При их приеме не отмечается гематотоксичность, нефротоксичность, развитие хондро- и артропатий, фотосенсибилизации. Применение препаратов не приводит к анафилактическим реакциям, тяжелой аллергии, диарее.

Макролиды отличаются высокими концентрациями в тканях (выше, чем в плазме крови), отсутствием перекрестной аллергии с бета-лактамами. Они действуют на стрептококков, микоплазм, стафилококков, хламидий, легионелл, капмилобактерий. К средствам устойчивы энтеробактерии, псевдомонады, ацинетобактерии. Показаниями к использованию антибиотиков являются:

• тонзиллофарингит, острый синусит;
• обострение хронического бронхита, внебольничная атипичная пневмония;
• коклюш;
• хламидиоз, сифилис;
• периодонтит, периостит.

Макролиды с осторожностью используют при тяжелых заболеваниях печени. Противопоказаниями к их применению являются непереносимость компонентов состава, беременность, лактация. Возможные побочные эффекты указаны в инструкциях:

• гепатит, желтуха;
• лихорадка, общее недомогание;
• нарушение слуха;
• тромбофлебит, флебит;
• аллергия, сыпь, крапивница.

Классификация

Антибиотики ряда макролидов делятся по способу получения на природные и синтетические, по химической структуре на 14-, 15- и 16-членные, по поколениям на первое, второе и третье, по продолжительности действия на быстрого и продолжительного. Основная классификация:

	14-членные	15-членные (азалиды)	16-членные
Природные	Эритромицин, олеандомицин (первого поколения)		Мидекамицин, спирамицин, лейкомицин, джозамицин (третьего поколения)
Пролекарства	Пропионил, этилсукцинат, стеарат, фосфат, аскорбинат, сукцинат эритромицина, тролеандомицин, гидрохлорид, фосфат олеандомицина		Миокамицин (ацетат мидекамицина)
Полусинтетические	Рокситромицин, кларитромицин, флуритромицин, кетолид телитромицин	Азитромицин (второго поколения)	Рокимитацин

Макролидные антибиотики

Антимикробные препараты группы макролидов представлены таблетками, капсулами, пероральными суспензиями, парентеральными растворами. Пероральные формы используются при легком течении заболевания, внутривенные и внутримышечные – при тяжелом или при невозможности приема таблеток.

Первого поколения

Макролиды первого поколения ограничены в монотерапии, потому что к ним быстро развивается микробная устойчивость. Препараты кислотоустойчивы, принимаются внутрь, сочетаются с тетрациклинами широкого спектра применения. Средства быстро достигают максимальной концентрации в крови, действуют до 6 часов, хорошо проникают в ткани, выводятся с калом и желчью. Представители группы:

Наименование препарата		Олеандомицин
Форма выпуска	Таблетки, мазь, порошок для раствора	Таблетки
Показания к применению	Ларингит, трахеит, трофические язвы, холецистит, хламидиоз, сифилис, гонорея, скарлатина	Тонзиллит, бруцеллез, флегмона, остеомиелит, сепсис
Противопоказания	Снижение слуха, возраст до 14 лет, лактация	Желтуха, печеночная недостаточность
Способ применения	Внутрь по 250-500 мг каждые 4-6 часов за 1,5 часа до или через 3 часа после еды	Внутрь после еды по 250-500 мг каждые 5 часов курсом 5-7 суток
Побочные эффекты	Тошнота, кожная сыпь, кандидоз, ототоксичность, тахикардия	Кожный зуд, крапивница
Стоимость, рублей	90 за 20 таблеток 250 мг	80 за 10 шт. 250 мг

Второго

Макролиды второго поколения более высокоактивны по отношению к энтеробактериям, палочке инфлюэнц, псевдомонадам, анаэробам. Они устойчивы к кислотному гидролизу, лучше всасываются в желудке, действуют длительно. Их пролонгированный период полувыведения позволяет использовать лекарства 1-2 раза в сутки. Представители группы:

Наименование препарата	Азитромицин		Макропен
Форма выпуска	Капсулы, таблетки, порошок	Таблетки, капсулы, диспергируемые таблетки, порошок	Таблетки, гранулы	Таблетки
Показания к применению	Фарингит, отит, пневмония, отит, рожа, уретрит, болезнь Лайма, дерматоз, импетиго	Тонзиллит, бронхит, эритема, цервицит	Энтерит, дифтерия, коклюш	Цервиковагинит, синусит, пневмония
Противопоказания	Лактация, почечная, печеночная недостаточность	Нарушения функции печени	Нарушения функции почек	Одновременный прием эрготамина
Способ применения	По 500 мг в день курсом 3 дня внутрь за 1,5 часа до или через 2 часа после еды	500 мг раз в сутки курсом 3 дня	По 400 мг трижды в сутки курсом 1-2 недели	По 150 мг каждые 12 часов
Побочные эффекты	Диарея, диспепсия, запор, учащенное сердцебиение, головокружение, фотосенсибилизация, нефрит	Боль в грудной клетке, головная боль	Стоматит, рвота, желтуха, крапивница, диарея	Бронхоспазм, гиперемия кожи, тошнота, гепатит, панкреатит, суперинфекция
Стоимость, рублей	1420 за 6 капсул 250 мг	445 за 3 шт. 500 мг	270 за 8 шт. 400 мг	980 за 10 шт. 150 мг

Третьего

Макролиды последнего поколения хорошо переносятся, устойчивость к ним развивается очень медленно, они лучше всасываются. Угнетая синтез белка микробной клетки, они приводят к бактериостазу. Препараты хорошо проникают в ткани, особенно костные, выводятся почками, с желчью, действуют до 12 часов. Представители группы:

Наименование препарата	Линкомицин	Клиндамицин
Форма выпуска	Мазь, ампулы, капсулы	Капсулы, вагинальный крем, раствор для парентерального введения
Показания к применению	Сепсис, остеомиелит, абсцесс легкого, плеврит, отит, гнойный артрит, пиодермия, фурункулез	Фарингит, пневмония, хламидиоз, абсцесс, панариций, перитонит
Противопоказания	Беременность, лактация, возраст до 3 лет	Миастения, язвенный колит, грудное вскармливание, возраст до 8 лет
Способ применения	Внутримышечно по 500 мг дважды в сутки; перорально по 1 шт. 2-3 раза в день	Внутримышечно по 150-450 мг каждые 6 часов, внутрь в такой же дозе каждые 4-6 часов
Побочные эффекты	Головокружение, гипотония, глоссит, энтероколит	Эзофагит, лейкопения, лихорадка, снижение давления, флебит, дерматит, вагинит, кандидоз
Стоимость, рублей	45 за 20 капсул 250 мг	175 за 16 капсул 150 мг

Макролиды для детей

Антибиотики макролидной группы используются у детей для стартовой терапии атипичных инфекций органов дыхания (бронхиты, пневмонии, вызванные микоплазмами, хламидиями) при непереносимости бета-лактамных средств. У малышей младше пяти лет препараты используются для лечения бронхита, ангины, фарингита. Детям можно давать пероральные или парентеральные формы средств при отитах, тонзиллофарингитах, дифтерии, коклюше. Популярные средства группы для использования в педиатрии:

• Кларитромицин;
• Роксимитроцин;
• Азитромицин;
• Спирамицин;
• Джозамицин.

Видео

Нашли в тексте ошибку?
Выделите её, нажмите Ctrl + Enter и мы всё исправим!

– это бактериостатически эффективные антибиотики, однако в больших концентрациях могут оказывать и бактерицидный эффект. Эта группа антибиотиков обладает широким спектром действия. Прототипом макролидных антибиотиков является эритромицин, полученный из грибов.

В целях улучшения фармакокинетических свойств макролидов были получены полусинтетические производные, которые имеют лучшую кислотную стабильность, более широкий спектр действия в грамотрицательном диапазоне и более длительный период полураспада. Именно поэтому макролидные антибиотики делятся по поколениям:

• 1 поколение – , олеандомицин;
• 2 поколение – ;
• 3 поколение – (сумамед).

Макролиды ингибируют биосинтез белка бактерии путем прикрепления к 50S-субъединице рибосом. Дальнейшая миграция и рост результирующей полипептидной цепи, благодаря блокаде транслоказы фермента, прекращается. Поэтому макролиды оказывают бактериостатическое действие на бактерии, у которых активный обмен веществ. Макролиды не очень эффективны против “бактерий покоя”.

Взаимодействия и способы применения

Макролидные антибиотики нельзя запивать грейпфрутовым соком!

Макролиды метаболизируются в печени , благодаря биотрансформации цитохрома P450 – изофермента CYP3A4. При приеме макролидов с лекарствами или продуктами, которые также метаболизируются CYP3A4 (например, циметидин, статины, циклоспорин, грейпфрут) могут произойти взаимодействия. Макролиды ингибируют метаболизм других лекарств через CYP3A4 и тем самым увеличивают их влияние на эффективность.

Макролиды применяют внутривенно, внутримышечно и внутрь. Они хорошо проникают в легочную ткань, плевральную, синовиальную и перитонеальную полости, в жидкость среднего и внутреннего уха, в аденоиды, миндалины. Накапливаются в макрофагах и усиливают фагоцитоз. Легко проникают в молоко. Плохо – через ГЭБ (гемато-энцефалический барьер), плаценту.

Использование во время беременности должно проводиться только по строгим показаниям.

Развитие устойчивости и спектр действия

Антибиотикоустойчивость к макролидам широко распространена среди бактерий. Сопротивление относительно просто удается бактериям, так как они модифицируют системы рибосомных ферментов. Считается, что если бактерия устойчива к макролиду, она также устойчива ко всем остальным антибиотикам (перекрестная резистентность).

Однако кетолиды, по последним исследованиям, оказались эффективны при применении к бактериям имеющим устойчивость к азитромицину.

Макролиды оказывают бактерицидный эффект в отношении:

• хламидий,
• микоплазм,
• грамм положительных кокков,
• коринебактерий.

Бактериостатический эффект:

• нейссерии,
• легионеллы,
• гемофильная палочка,
• трепонема,
• клостридии,
• риккетсии.

Второе поколение макролидов более эффективно в отношении грамм отрицательных бактерий. Третье поколение + токсоплазмы, гемофильная палочка.

Побочные эффекты

Макролидные антибиотики входят в число безопасных антибиотиков. Обычные побочные эффекты безвредны, серьезные побочные эффекты очень редко встречаются. Общие побочные эффекты включают желудочно-кишечные расстройства: диспепсия – тошнота, рвота, диарея, редко – псевдомембранозный колит. Очень редко встречаются аллергические реакции и повреждение печени. Меньше всего осложнений, по статистике, дает 3 поколение макролидов.

Если существует нарушение функции печени и известна аллергия к макролидам следует использовать другие антибиотики.

Макролиды - антибактериальные средства нового поколения. Основой структуры этого вида антибиотиков является макроциклическое лактонное кольцо. Этот факт и дал название целой группе препаратов. В зависимости от количества атомов углерода, содержащихся в кольце, все макролиды бывают: 14, 15, и 15-членные.

Антибиотики - макролиды активны по отношению к грамположительным коккам, а также к внутриклеточным возбудителям: микоплазмам, хламидиям, кампилобактерам, легионеллам. Эта группа лекарств относится к наименее токсичным антибиотикам, а перечень препаратов, входящих в нее, достаточно обширен.

Сегодня мы поговорим про антибиотики макролиды, названия, применение, показания к применению рассматриваем - все это узнаете и вы, выясним и обсудим:

Названия антибиотиков макролидов

В группу этих препаратов входит множество препаратов - антибиотиков нового поколения. Наиболее известные из них:

Природные макролиды: Олеандомицина фосфат, Эритромицин, Эрициклин спирамицин, а также мидекамицин, лейкомицин и джозамицин.

Полусинтетические макролиды: Рокситромицин, Кларитромицин, Диритромицин. К этой же группе относится еще: Флуритромицин, Азитромицин и Рокитамицин.

Часто назначают такие препараты, как: Вильпрафен, Китазамицин, Мидекамицин. В аптеке вам, скорее всего, порекомендуют такие названия: Рокситромицин, Сумамед, Тетраолеан и Эридерм.

Нужно сказать, что названия лекарств-антибиотиков часто отличаются от наименования самих макролидов. Например, действующим веществом известного препарата «Азитрокс» является макролид Азитромицин. Ну, а препарат «Зинерит» содержит антибиотик-макролид Эритромицин.

От чего помогают антибиотики макролиды? Показания к применению

Данная группа препаратов обладает широким спектром действия. Чаще всего их назначают при лечении следующих заболеваний:

Инфекционные заболевания системы дыхания: дифтерия, коклюш, острый синусит. Назначают их при лечении атипичной пневмонии, применяют при обострениях хронического бронхита.

Инфекционные заболевания мягких тканей, кожных покровов: фолликулит, фурункулез, паронихия.

Половые инфекции: хламидиоз, сифилис.

Бактериальные инфекции рта: периостит, периодонтит.

Кроме того, препараты данной группы назначают при лечении токсоплазмоза, гастроэнтерита, криптоспоридиоза, а также при терапии тяжелой формы акне. Назначают при других инфекционных заболеваниях. Также их могут рекомендовать применять с целью профилактики инфекций в стоматологической практике, ревматологии, а также при хирургическом лечении на толстой кишке.

Как и по сколько принимать антибиотики макролиды? Применение, дозировка

Группа антибиотиков-макролидов представлена разными лекарственными формами: таблетки, гранулы, суспензии. Аптеки также предложат: свечи, порошок во флаконах и препарат в виде сиропа.

Вне зависимости от лекарственной формы, препараты, предназначенные для внутреннего приема, назначают пить по часам, соблюдая равный промежуток времени. Обычно их принимают за 1 час перед едой, либо через 2 часа после неё. Только небольшое количество наименований этих антибиотиков не зависят от приема пищи. Поэтому перед тем, как начинать лечение, внимательно прочитайте инструкцию-вкладыш.

Кроме того, любой препарат этой группы можно применять только по медицинским показаниям по назначению врача. После установления диагноза, доктор назначит то средство, которое поможет именно при вашем заболевании, и именно ту дозировку, которая вам необходима. Режим дозирования учитывает возраст, массу тела больного, наличие хронических заболеваний и т.п.

Кому опасны антибиотики макролиды? Противопоказания, побочные эффекты

Как большинство серьезных лекарственных препаратов, макролиды имеют целый ряд противопоказаний к использованию. Также они обладают побочными эффектами. Однако нужно отметить, что их количество существенно меньше, чем у антибиотиков других групп. Макролиды менее токсичны, а потому более безопасны по сравнению с другими антибиотиками.

Тем не менее, они противопоказаны беременным женщинам, кормящим мамам, малышам до 6 месяцев. Их нельзя использовать при индивидуальной чувствительности организма к компонентам из состава препарата. С осторожностью назначают эти средства людям, имеющим серьезные нарушения функций печени, почек.

При неправильном назначении или бесконтрольном использовании, могут возникать побочные эффекты: головная боль, головокружение. Может нарушаться слух, нередко возникает тошнота, рвота, ощущается дискомфорт в животе, появляется понос. Наблюдаются аллергические проявления: сыпь, крапивница.

Помните, что самостоятельное назначение, прием антибиотиков без назначения врача, может серьезно усугубить состояние больного. Будьте здоровы!