Čas je, da naredimo ločen članek o tej drogi. Poleg tega imam nekaj povedati o njem.
To je daleč moj najljubši antidepresiv. To prenašam bolje kot drugi, uspešnost mi ne pada, v glavi ni megle. En minus je, da pri terapevtskih odmerkih (srednjih in visokih) povzroča povečanje telesne mase. Toda pogovorimo se o vsem podrobneje.
Za amitriptilin sem prvič slišala od svojega ne čisto običajnega fanta, katerega sorodnik ga je jemal. V svoji značilni maniri posploševanja vsega ga je enačil s haloperidolom, ki je resen antipsihotik za popolnoma psihotične ljudi (na primer shizofrenike). Tako je zame amitriptilin postal povezan s popolno nenormalnostjo. In na mojem prvem obisku pri zdravnici mi je rekla nekaj takega kot "no, seveda ti lahko predpišem poceni amitriptilin, ampak potem ne boš mogel hoditi." ja Z amitriptilinom mi je šlo odlično. To ni tako grozna droga, kot nam jo poskušajo prikazati. Mimogrede, nanj sem prešel z "idealnega" Cipralexa, ki ni mogel popolnoma odpraviti mojih napadov panike.
Pri čem pomaga amitriptilin?
Za depresijo, napade panike, anksioznost itd. Spada v veliko skupino tricikličnih antidepresivov, ki so precej močni, a le ob ustreznem odmerjanju. Zelo radi ga dajejo v bolnišnicah, saj ima učinek skoraj takoj, saj se anti-anksiozni in hipnotični učinki pojavijo že po prvem odmerku. Antidepresivi se razvijajo postopoma in nanje lahko računamo šele po treh tednih.
Amitriptilin se pogosto uporablja tudi za kronične bolečine. Zdravijo celo razjede! Res je, zdravljenje se lahko začne šele, ko mine akutno obdobje. Prav tako lahko z zaupanjem trdim, da se zdravilo odlično bori proti bolečinam v črevesju, še posebej, če jih povzroča tako neprijetna diagnoza, kot je sindrom razdražljivega črevesja. Pomaga tudi amitriptilin (res pomaga, preizkušeno!). Pri vseh teh boleznih se običajno jemljejo manjši odmerki kot pri depresiji.
Proizvajalec
Osebno sem se (in tudi vsi ostali) srečal s tremi različnimi amitriptilini - na Danskem (Amitriptyline Nycomed), Sloveniji in Rusiji. Nekateri pravijo, da ne čutijo razlike, drugi pravijo, da je dobra samo slovenščina. Iz osebnih izkušenj lahko rečem, da mi je najbolj všeč Amitriptyline Nycomed - tega jemljem zdaj. Deluje bolj občutljivo, nisem opazila nobenega učinka, kot je "dobil sem udarec po glavi z vrečko za prah." Seveda je dražji od domačega, vendar ljudje, še vedno stane 55 rubljev za 50 tablet po 25 mg! Je praktično zastonj! Mimogrede, nekateri začenjajo dvomiti o zdravilu s tako ceno, vendar vam povem z vso odgovornostjo - ne dvomite! Deluje in kako.
Odmerjanje
Amitriptilin je na voljo v dveh odmerkih - 10 in 25 mg. Najmanjši terapevtski odmerek je 75 mg na dan. Antidepresivni učinek zdravila se pokaže pri odmerku najmanj 150 mg na dan - to je 6 tablet po 25 mg. Lahko se porazdelijo približno takole - 2-2-2 (zjutraj-popoldne-zvečer), 3-3 (zjutraj-zvečer), 1-1-4 (zjutraj-popoldne-zvečer). Navodila dovoljujejo, da večino odmerka popijete ponoči, saj ima zdravilo precej hude stranske učinke (zlasti na začetku uporabe), potem pa sem ga popil in legel, zaspal, ničesar nisem čutil.
Takoj bom rekel, da se zdravniki zunaj bolnišnic izogibajo predpisovanju običajnih odmerkov amitriptilina. Ne vem, zakaj - ali se bojijo, da bolnik kasneje ne bo prišel do njih in bo padel kje na poti? Zadnjič, ko sem rekel, da običajno vzamem tri tablete na dan (torej tistih istih 75 mg), so me vprašali "ali ni to preveč?" To dobro govori o strokovnosti zdravnikov v centrih za duševno zdravje, saj manjši odmerki preprosto ne bodo imeli želenega učinka. Ali pa preprosto upajo, da bo bolnik z majhnim odmerkom prejel učinek proti anksioznosti in več ni potrebno?
V majhnih odmerkih po mnenju bolnikov in raziskovalcev prevladuje le sedativni in hipnotični učinek. To uporabljam redno in običajno potrebujem dva tedna jemanja 50 mg, da se vrnem v normalno stanje. Če pa potrebujete resen učinek, potem brez resnih odmerkov ne morete.
Začeti morate jemati z minimalnim odmerkom, kajti če boste takoj vzeli 25 mg tableto, boste tako izčrpani, da ne boste več želeli nadaljevati. Pol in še to - za čez noč. Vsake 3-4 dni dodajte polovico odmerka, dokler ne dosežete 75 mg na dan. Sedite na ta odmerek in pustite, da se vaše telo nanj navadi. Nato lahko želenemu odmerku dodate eno tableto na teden - naj vas spomnim, da ne sme biti manj kot 100-150 mg. Takoj, ko dosežete želeni odmerek, lahko odštevate 3 tedne. Ni želenega učinka - ponovno dvignite. Doma ne priporočam pitja več kot 150 mg, tako da, če se odločite za to, se posvetujte z zdravnikom ali pojdite v bolnišnico.
Zakaj na ta način opisujem začetne in nadaljnje odmerke? Čeprav je amitriptilin dobro raziskano zdravilo, mnogi zdravniki delajo resne napake. Ali takoj predpišejo velike odmerke ali pa na začetku nočejo priti niti na minimalno terapevtsko raven. Vsekakor pa vedno priporočam, da se vse spremembe odmerka uskladijo z zdravnikom, in če nekaj storite sami, je to le na lastno nevarnost in tveganje.
In ne pozabite, da jemanje zaviralcev beta (kot je na primer) znatno poveča koncentracijo amitriptilina v krvi, zato mora biti odmerek minimalen (najbolje - dvakrat nižji od zahtevanega).
Trajanje sprejema
Amitriptilin morate jemati v zahtevanem odmerku šest mesecev (od popolnega izginotja simptomov). Nato lahko dozo zmanjšate - zelo, zelo postopoma, na pol tedna, sicer se pojavijo odtegnitveni simptomi. Ni tako močan kot isti Paxil, vendar lahko nekaterim daje neopisljive občutke. Vedno sem gladko spuščal, tako da nisem čutil nič takega.
Ko ga zmanjšate na 2-3 tablete na dan, sedite na tem odmerku dlje, ne zmanjšajte ga popolnoma. To je vzdrževalni odmerek, lahko ga jemljete eno leto ali več let. Če tega ne opravite, boste morda morali jemati ta odmerek do konca življenja. Moja depresija se običajno vrne po približno enem mesecu, če sem tablete jemala dlje časa, in po dveh tednih, če je bila kura kratka. Zato je najbolje, da ga ne zmanjšate na nič, pustite najmanjši odmerek. Zdaj imam eno tableto na dan, to je za zdaj dovolj.
Stranski učinki
Oooo, to je samo ogromno polje za pisanje Talmudov. Vsak antidepresiv bo imel neželene učinke, vendar nekateri ljudje v zvezi s tem imenujejo amitriptilin samo zversko zdravilo. No, pravzaprav ni tako strašno. Torej, kaj lahko imate?
suha usta. To je prva stvar, ki vam jo bo povedal celo zdravnik. Nekateri pravijo, da je težko celo govoriti, jezik se ne more premikati v ustih. Tega nisem doživel niti pri velikih odmerkih. Ne vem kaj je narobe z mano.
Tahikardija. Utrip v mirovanju je lahko do 120 utripov na minuto. Med prvim tečajem sem se bala tega stranskega učinka, vendar se je postopoma vse umirilo. Največ je lahko 90-100 udarcev. Mimogrede, na splošno se amitriptilin šteje za kardiotoksičen, kar pomeni, da lahko povzroči srčno popuščanje. Vendar to velja le za visoke odmerke in dolgotrajno uporabo. Toda v vsakem primeru je bolje narediti EKG vsakih šest mesecev.
Razširitev zenice. Vsi, ki so vam blizu, vas lahko zamenjajo za odvisnika od drog (nosite temna očala, ha ha!). Toda postopoma bo minilo. Osebno tega nisem imel.
zaprtje. To je lahko prava težava, če te strani ne primete takoj za rep. Če ste nagnjeni k tej zadevi, potem je najbolje, da začnete uživati več vlaknin. In če to ne pomaga, potem obstaja odlično zdravilo Duphalac, ki ga lahko jemljete dolgo časa.
Slabost, letargija. Verjetno bo na začetku sprejema. Glavni odmerek vzamemo ponoči in počakamo, da se telo prilagodi. Postopoma bo vse minilo.
Zmanjšane kognitivne sposobnosti. Lonec preneha kuhati. To se zgodi tudi na začetku zdravljenja. Osebno mi vedno kuha, vendar niso vsi takšni kot jaz. To moraš potrpeti. Seveda vam ni treba začeti jemati amitriptilina pred pomembnimi izpiti ali projekti, sicer vam bo vse padlo.
Povečanje telesne mase. To je zame glavni stranski učinek amitriptilina! Običajno se zredim od 10 do 25 kg na cikel, in to je veliko! Zdravnik me je skušal uvesti na dieto, ki je prepovedovala skoraj vse. Ni šlo, bili so zlomi in zaradi njih sem pridobil še več, kot bi lahko. Tako da se sedaj le še “prepustim volji valov” in jem. Toda hkrati poskušam hoditi in se ukvarjati s športom, da zmanjšam škodo.
Amitriptilin in anestezija
V navodilih za zdravilo piše, da morate, če ga vzamete, obvestiti zdravnika, ki vam bo dal anestezijo - lokalno in splošno (na primer, to je lahko zobozdravnik). Toda v praksi boste dobili zmeden obraz in popolno nevednost o tem, kaj je amitriptilin in kako nevaren je lahko med anestezijo. To vprašanje me je zelo zanimalo in to sem ugotovil. Če jemljete srednje ali visoke odmerke amitriptilina, je najbolje, da se anesteziji na tej točki popolnoma izognete. Če ne morete brez tega, naj bo to najmanjši možni odmerek anestetika za kratek čas. Najbolje je, da vse opravite v ambulanti, kjer imajo vse, kar potrebujete, če se onesvestite. Na splošno je bolje, če klinika ni zelo daleč od bolnišnice. Strašljivo? Tudi jaz. Zato je najbolje, da amitriptilina ne mešate z anestezijo. No, v majhnih odmerkih seveda lahko, a tudi previdno.
"Amitriptilin" pogosto uporabljajo medicinski psihoterapevti in psihiatri za odpravo simptomov depresije, nespečnosti, tesnobe in strahu.
Zdravilo amitriptilin je poleg antidepresivnega delovanja (za razliko od antidepresivov SSRI – selektivnih zaviralcev ponovnega privzema serotonina) neselektivni zaviralec privzema monoaminov (serotonin, dopamin, norepinefrin...), poleg tega pa deluje pomirjujoče, antianksiozno in hipnotični učinek.
Tako vam bodo tablete amitriptilina pomagale pri lajšanju nekaterih depresivnih in nevrotičnih simptomov, vendar je malo verjetno, da bodo pozdravile samo bolezen, njen izvor.
Če želite izvedeti več, vključno z analogi tega zdravila, preberite članek do konca.
Amitriptilin tablete - indikacije za uporabo
Indikacije za uporabo amitriptilina so poleg depresije, nevrotičnih manifestacij, strahov in fobij, nespečnosti in anksioznosti nevrotične osebnostne motnje, kot so anoreksija, bulimija, nevrogene bolečine, migrena in celo enureza pri otrocih.Zdravilo in odmerek lahko predpiše le vaš lečeči zdravnik. Ne eksperimentirajte s svojim zdravjem, ne igrajte se psihoterapevta - posvetujte se s strokovnjakom na Skypeu.
Amitriptilin - neželeni učinki, kontraindikacije in zapleti
Neželeni učinki amitriptilina so široki in raznoliki. Ta antidepresiv ima številne kontraindikacije in zaplete, zlasti če se zdravilo jemlje nepravilno in brez nadzora zdravnika.
Neželeni učinki pri jemanju amitriptilina so izrazitejši in nevarnejši od drugih tricikličnih antidepresivov. Za razliko od selektivnih antidepresivov (SSRI) bolniki to zdravilo veliko slabše prenašajo.
Glavni neželeni učinki in učinki amitriptilina:
suha usta, težave z ostrenjem vida, zaprtje, celo črevesna obstrukcija, težave z uriniranjem, tresenje rok, zaspanost, letargija, vrtoglavica, apatija in pasivnost, šibkost, znižan krvni tlak, tahikardija, omedlevica, konvulzije, zmanjšan libido in potenca itd.
Zapleti, povezani z jemanjem amitriptilina:
Pri velikih odmerkih obstaja možnost smrti. Pri bolnikih s hudo depresijo lahko amitriptilin izzove samomorilne misli, kar lahko privede do dejanskega vedenja. Poleg tega se lahko razvijejo nekatere nevrotične motnje: hipohondrija, depersonalizacija, astenija ...
Kontraindikacije za amitriptilin:
Amitriptilina se ne sme uporabljati v stanju zastrupitve, s koronarno boleznijo srca, z miokardnim infarktom, aritmijo, z atonijo mehurja, črevesno obstrukcijo, boleznimi prostate, ščitnice ali med nosečnostjo.
Med jemanjem tega zdravila ne smete nikoli voziti avtomobila ali uporabljati drugih strojev ali hoditi v službo, kjer sta potrebna večja pozornost in reakcije.
Amitriptilin - ocene bolnikov in psihoterapevtov
Povratne informacije bolnikov, ki jemljejo amitriptilin, ki trpijo zaradi depresije in drugih psiholoških in čustvenih motenj osebnosti, so skoraj nedvoumne - zdravilo pomaga ublažiti nekatere simptome in izboljšati splošno psiho-čustveno stanje, vendar le, ko bolnik jemlje te tablete. Ker amitriptilin same bolezni ne pozdravi, zato se ob zmanjšanju odmerka ali popolni ukinitvi, kar mimogrede ni mogoče storiti nenadoma, simptomi vrnejo.Ocene amitriptilina medicinskih psihoterapevtov so mešane, vendar mnogi od njih predpisujejo to zdravilo, zlasti v brezplačnih klinikah.
Nemedicinski psihoterapevti imajo večinoma negativen odnos do dolgotrajne uporabe tega antidepresiva. V kriznih situacijah predlagajo jemanje tablet amitriptilina, v prihodnje pa raje zdravijo samo bolezen z različnimi psihoterapevtskimi metodami in tehnikami, brez zdravil.
Amitriptilin - analogi
Če se želite znebiti depresije, nevroze, tesnobe in strahov, potem boste tukaj res dobili pomoč brez amitriptilina in stranskih učinkov.
Dražeji in tablete amitriptilina vsebujejo 10 ali 25 mg zdravilne učinkovine v obliki amitriptilin hidroklorid.
Dodatne snovi v tabletah so: mikrokristalna celuloza, smukec, laktoza monohidrat, silicijev dioksid, magnezijev stearat, preželatiniziran škrob.
Dodatne snovi v dražejih so: magnezijev stearat, krompirjev škrob, smukec, polivinilpirolidon, laktoza monohidrat.
1 ml raztopine vsebuje 10 mg zdravilne učinkovine. Dodatne snovi so: klorovodikova kislina (natrijev hidroksid), dekstroza monohidrat, voda za infundiranje, natrijev klorid, benzetonijev klorid.
Obrazec za sprostitev
Zdravilo je na voljo v obliki tablet, dražejev in raztopine.
farmakološki učinek
Triciklični antidepresiv . Ima sedativni, timoleptični učinek. Ima dodaten analgetični učinek centralnega izvora.
Farmakodinamika in farmakokinetika
MNN: amitriptilin.
Zdravilo zmanjšuje apetit, odpravlja nočno urinsko inkontinenco in ima antiserotoninsko delovanje. Zdravilo ima močan centralni in periferni antiholinergični učinek. Antidepresivni učinek dosežemo s povečanjem koncentracije serotonina v živčnem sistemu in norepinefrina v sinapsah. Dolgotrajno zdravljenje vodi do zmanjšanja funkcionalne aktivnosti serotoninskih in beta-adrenergičnih receptorjev v možganih. Amitriptilin zmanjša resnost simptomov depresije, vznemirjenost , tesnoba med anksioznost in depresija . Z blokiranjem H2-histaminskih receptorjev v želodčni steni (parietalne celice) je zagotovljen antiulkusni učinek. Zdravilo lahko zniža telesno temperaturo, raven med splošno anestezijo. Zdravilo ne zavira monoaminooksidaze. Antidepresivni učinek se pojavi po 3 tednih zdravljenja.
Največja koncentracija snovi v krvi se pojavi po nekaj urah, običajno po 2-12. Izloča se v obliki presnovkov z urinom. Dobro se veže na beljakovine.
Indikacije za uporabo amitriptilina
Za kaj so običajno predpisane tablete in raztopina?
Zdravilo je indicirano za depresija (vznemirjenost, anksioznost, motnje spanja, odtegnitev od alkohola, z organskimi poškodbami možganov, nevrotična odtegnitev), z vedenjskimi motnjami, mešanimi čustvenimi motnjami, nočno mokrenje , sindrom kronične bolečine (z rakom, s postherpetična nevralgija ), za bulimijo nervozo, za migreno (za preventivo), za. Indikacije za uporabo amitriptilina v tabletah in drugih oblikah sproščanja so enake.
Kontraindikacije
V skladu z opombo se zdravilo ne uporablja, če je glavna sestavina nestrpna, če glavkom z zaprtim zakotjem , akutna zastrupitev s psihoaktivnimi, analgetiki, hipnotiki in akutna zastrupitev z alkoholom. Zdravilo je kontraindicirano pri dojenju, hudih intraventrikularnih prevodnih motnjah in antiventrikularnih prevodnih motnjah. S patologijo srčno-žilnega sistema, z zatiranjem hematopoeze kostnega mozga, manično-depresivne psihoze , kronični alkoholizem, zmanjšana motorična funkcija prebavnega sistema, možganska kap, patologija jeter in ledvic, intraokularna hipertenzija , zastajanje urina, hiperplazija prostate, hipotenzija mehurja, tirotoksikoza, nosečnost, epilepsija Amitriptilin se predpisuje previdno.
Neželeni učinki amitriptilina
Živčni sistem: vznemirjenost, halucinacije, omedlevica, astenija, zaspanost, anksioznost, hipomanično stanje, povečana depresija, depersonalizacija, motorični nemir, povečani epileptični napadi, ekstrapiramidni sindrom , ataksija, mioklonus, parestezija v obliki periferne nevropatije, tremor majhnih mišic, glavoboli.
Antiholinergični učinki: povečan, zamegljen vid, midriaza, suha usta, tahikardija težave z uriniranjem, paralitični ileus, delirij, zmedenost, zmanjšano potenje.
Srčno-žilni sistem: nestabilnost krvnega tlaka, intraventrikularne prevodne motnje , aritmija, ortostatska hipotenzija , omotica, palpitacije, tahikardija.
Prebavni trakt: zatemnitev jezika, driska, spremembe v zaznavanju okusa, bruhanje, gastralgija, hepatitis, holestatska zlatenica.
Endokrini sistem: galaktoreja, hiperglikemija, zmanjšana potenca ali povečan libido, povečana velikost mlečnih žlez, ginekomastija, otekanje testisov, sindrom neustreznega izločanja ADH, hiponatremija. Tudi opaženo hipoproteinemija polakiurija, zastajanje urina, povečane bezgavke, hiperpireksija, otekanje, tinitus, izpadanje las.
Ob prenehanju jemanja zdravila se lahko pojavijo nenavadna vznemirjenost, motnje spanja, slabo počutje, glavobol, driska, slabost, nenavadne sanje, nemir, razdražljivost . Pri intravenskem dajanju opazimo pekoč občutek, limfangitis, tromboflebitis itd.
Pregledi neželenih učinkov amitriptilina so precej pogosti. Pri uporabi zdravila se lahko pojavi tudi odvisnost.
Amitriptilin, navodila za uporabo (metoda in odmerjanje)
Zdravilo se jemlje peroralno takoj po jedi, brez žvečenja, kar zagotavlja najmanjše draženje sten želodca. Začetni odmerek za odrasle je 25-50 mg ponoči. V 5 dneh se količina zdravila poveča na 200 mg na dan v 3 odmerkih. Če v 2 tednih ni učinka, se odmerek poveča na 300 mg.
Raztopine se dajejo počasi intravensko in intramuskularno, 20-40 mg 4-krat na dan s postopnim prehodom na peroralno dajanje. Potek terapije ni daljši od 8 mesecev. Pri dolgotrajnih glavobolih, pri migrenah, sindromu kronične bolečine nevrogenega izvora, pri migrenah je predpisan 12,5-100 mg na dan.
Navodila za uporabo zdravila Amitriptyline Nycomed so podobna. Pred uporabo se prepričajte, da se seznanite s kontraindikacijami za zdravilo.
Preveliko odmerjanje
Manifestacije od zunaj živčni sistem: koma, stupor, povečana zaspanost, anksioznost, halucinacije, ataksija, epileptični sindrom, koreoatetoza , hiperrefleksija, togost mišičnega tkiva, zmedenost, dezorientacija, motena koncentracija, psihomotorična agitacija.
Manifestacije prevelikega odmerjanja amitriptilina s strani srčno-žilnega sistema: motnje intrakardialne prevodnosti, aritmija, tahikardija, padec krvnega tlaka, šok, odpoved srca , redko - srčni zastoj.
Opaženi so tudi oligurija, povečano znojenje, hipertermija , bruhanje, težko dihanje, depresija dihalnega sistema, cianoza. Možna zastrupitev z zdravili.
Da bi se izognili negativnim posledicam prevelikega odmerjanja, je v primeru hudih antiholinergičnih manifestacij potrebno nujno izpiranje želodca in dajanje zaviralcev holinesteraze. Prav tako je potrebno vzdrževati ravnovesje vode in elektrolitov, raven krvnega tlaka, nadzor nad delovanjem srčno-žilnega sistema, po potrebi izvajati oživljanje in antikonvulzivne ukrepe. Prisilna diureza , kot tudi hemodializa se niso izkazali za učinkovite pri zdravljenju prevelikega odmerjanja amitriptilina.
Interakcija
Hipotenzivni učinek depresija dihanja , depresivni učinek na živčni sistem opazimo pri skupnem predpisovanju zdravil, ki zavirajo delovanje centralnega živčnega sistema: splošni anestetiki, benzodiazepini, barbiturati, antidepresivi in drugi. Zdravilo poveča resnost antiholinergičnega učinka med jemanjem , antihistaminiki , biperiden, atropin, antiparkinsoniki, fenotiazin. Zdravilo poveča antikoagulantno aktivnost indadiona, derivatov kumarina in posrednih antikoagulantov. Obstaja zmanjšanje učinkovitosti zaviralci alfa , fenitoin. , povečati koncentracijo zdravila v krvi. Tveganje za nastanek epileptičnih napadov se poveča, centralni antiholinergični in sedativni učinek pa se poveča tudi v kombinaciji z benzodiazepini, fenotiazini in antiholinergiki. Sočasna uporaba metildopa , betanidin, gvanetidin, zmanjša resnost njihovega hipotenzivnega učinka. Pri jemanju kokaina se razvije aritmija. Pri jemanju zaviralcev acetaldehidrogenaze se razvije delirij. Amitriptilin krepi učinke na srčno-žilni sistem norepinefrin, , izoprenalin. Tveganje za hiperpireksijo se poveča pri jemanju antipsihotikov in m-antiholinergikov.
Pogoji prodaje
Na recept ali ne? Zdravilo se ne prodaja brez recepta.
Pogoji shranjevanja
V suhem, temnem prostoru, izven dosega otrok, pri temperaturi, ki ne presega 25 stopinj Celzija.
Uporabno do datuma
Ne več kot 3 leta.
Posebna navodila
Pred začetkom terapije je obvezno spremljanje krvnega tlaka. Parenteralni amitriptilin se daje izključno pod nadzorom zdravnika v bolnišničnem okolju. V prvih dneh zdravljenja je potrebno upoštevati počitek v postelji. Potrebna je popolna abstinenca od uživanja etanola. Nenadna zavrnitev terapije lahko povzroči odtegnitveni sindrom . Zdravilo v odmerku več kot 150 mg na dan vodi do znižanja praga konvulzivne aktivnosti, kar je pomembno upoštevati pri razvoju epileptičnih napadov pri bolnikih s predispozicijo. Možen razvoj hipomanične oz manična stanja pri osebah s cikličnimi afektivnimi motnjami v depresivni fazi. Če je potrebno, se zdravljenje nadaljuje z majhnimi odmerki po olajšanju teh stanj. Pri zdravljenju posameznikov, ki jemljejo zdravila s ščitničnimi hormoni, je potrebna previdnost zaradi možnega tveganja kardiotoksičnih učinkov. Zdravilo lahko povzroči razvoj paralitične črevesne obstrukcije pri starejših ljudeh, pa tudi pri tistih, ki so nagnjeni k kroničnemu zaprtju. O jemanju amitriptilina je nujno treba opozoriti anesteziologe pred izvajanjem lokalne ali splošne anestezije. Dolgotrajno zdravljenje spodbuja razvoj. Potreba po riboflavinu se lahko poveča. Amitriptilin prehaja v materino mleko in povzroča povečano zaspanost pri dojenčkih. Zdravilo vpliva na vožnjo.
Zdravilo je opisano v Wikipediji.
Amitriptilin in alkohol
Analogi amitriptilina
Koda ATX ravni 4 se ujema z:
Analogi zdravila so: Saroten in Amitriptilin hidroklorid .
Odmerna oblika: Sestava tablet:1 tableta vsebuje:
učinkovina: amitriptilin hidroklorid 0,0283 g (glede na amitriptilin 0,0250 g);
Pomožne snovi Sestavine: koruzni škrob 0,078 g, laktoza monohidrat 0,185815 g, koloidni silicijev dioksid 0,001 g, medicinska želatina 0,000885 g, magnezijev stearat 0,003 g, smukec 0,003 g.
Opis: Tablete so bele do umazano bele s kremastim odtenkom, okrogle, bikonveksne oblike. Farmakoterapevtska skupina: Antidepresiv ATX:N.06.A.A.09 Amitriptilin
Farmakodinamika:Amitriptilin je triciklični antidepresiv iz skupine neselektivnih zaviralcev nevronskega privzema monoaminov. Ima izrazit timoanalitični in sedativni učinek.
FarmakodinamikaMehanizem antidepresivnega delovanja amitriptilina je povezan z zaviranjem povratnega nevronskega privzema kateholaminov (norepinefrin, dopamin) in serotonina v centralni živčni sistem.
Amitriptilin je antagonist muskarinskih holinergičnih receptorjev v osrednjem živčevju in na periferiji, ima pa tudi periferne antihistaminike (III) in antiadrenergične lastnosti.
Antidepresivni učinek se razvije v 2-4 tednih po začetku uporabe.
Farmakokinetika:Absorpcija je visoka. Amitriptilin se po peroralni uporabi hitro in dobro absorbira iz prebavil. Čas za doseganje največje koncentracije (T
m ah) po peroralnem dajanju 2-7,7 ure. Biološka uporabnost amitriptilina je od 33 do 62%, njegov aktivni presnovek nortriptilin je 46-70%. Volumen porazdelitve 5-10 l/kg. Učinkovite terapevtske koncentracije amitriptilina v krvi so 50-250 ng/ml, za nortriptilin (njegov aktivni presnovek) pa 50-150 ng/ml. Najvišja koncentracija v krvni plazmi (C m ah) - 0,04-0,16 μg/ml. Prehaja skozi histohematske pregrade, vključno s krvno-možgansko pregrado (vključno z nortriptilinom). Koncentracije amitriptilina v tkivih so višje kot v plazmi. Komunikacija s plazemskimi beljakovinami 92 - 96%.Presnova
Presnavlja se v jetrih z demetilacijo (izoencimi CYP2D19, CYP3A) in hidroksilacijo (izoencimi CYP2D6) s tvorbo aktivnih presnovkov - nortriptilina, 10-hidroksiamitriptilina, 10-hidroksinortriptilina in neaktivnih presnovkov. Glavni aktivni presnovek je sekundarni amin - nortriptilin. Aktivna sta tudi presnovka 10-hidroksiamitriptilip in 10-hidroksinortriptilin, vendar je njihov učinek veliko manj izrazit.
Amitriptilin in nortriptilin sta konjugirana z glukuronsko kislino, vendar sta ta konjugata neaktivna.
Demitilnortriptilin in amitriptilin-N-oksid sta prisotna v krvni plazmi v nizkih koncentracijah in sta praktično brez farmakološkega delovanja. V primerjavi z amitriptilinom imajo vsi presnovki bistveno manj izrazit učinek blokiranja m-holitiaze.
Odstranitev
Razpolovni čas v plazmi je za amitriptilin od 9 do 46 ur, za nortriptilin pa od 18 do 95 ur. Povprečni skupni očistek kreatinina je 39,2 ± 10,18 l/h. Izloča se predvsem ponoči - 80%, delno z žolčem. Popolno izločanje v 7-14 dneh.Amitriptilin prodre skozi placentno pregrado in se izloča v materino mleko. Razmerje med koncentracijo v materinem mleku in plazmi je 0,4-1,5. Pri dojenju ob jemanju amitriptilina v telo otroka preide povprečno 2 % odmerka, ki ga je zaužila mati, izračunana glede na telesno težo (v mg/kg).Ravnotežne plazemske koncentracije amitriptilina in nortriptilina so pri večini bolnikov dosežene v enem tednu. .
Starejši bolniki
Pri starejših bolnikih se razpolovni čas podaljša in zmanjša očistek amitriptilina zaradi zmanjšane hitrosti presnove.
Bolniki z okvarjenim delovanjem jeter
Okvarjeno delovanje jeter lahko vodi do počasnejše presnove amitriptilina in povečanja njegove koncentracije v plazmi.
Bolniki z okvarjenim delovanjem ledvic
Ledvična odpoved ne vpliva na kinetiko zdravila. Indikacije:Endogena depresija in druge depresivne motnje.
Kontraindikacije:Preobčutljivost za amitriptilin ali pomožne snovi zdravila, intoleranca za laktozo, pomanjkanje laktaze, malabsorpcija glukoze-galaktoze.
Sočasno zdravljenje z zaviralci monoaminooksidaze (MAOI) in dva tedna pred začetkom zdravljenja (glejte poglavje "Medsebojno delovanje z drugimi zdravili"),
Srčno popuščanje v fazi dekompenzacije.
Nezadostnost koronarne cirkulacije.
Akutno obdobje in obdobje okrevanja po miokardnem infarktu.
Motnje prevodnosti srčne mišice.
Hude bolezni jeter in ledvic s hudo disfunkcijo.
Peptični ulkus želodca in dvanajstnika v akutni fazi.
Hiperplazija prostate.
Zastajanje urina, vključno s hiperplazijo prostate.
Atonija mehurja.
Stenoza pilorusa, paralitični ileus.
Nosečnost, obdobje dojenja.
Starost otrok do 18 let.
Akutna zastrupitev z alkoholom, barbiturati ali opioidi.
Glavkom z zaprtim zakotjem.
Previdno:Amitriptilin je treba uporabljati previdno pri osebah, ki trpijo za alkoholizmom, z bronhialno astmo, manično-depresivno psihozo (MDP) in epilepsijo (glejte Posebna navodila), pri starejših bolnikih, z zaviranjem hematopoeze v kostnem mozgu, hipertiroidizmom, boleznimi kardiovaskularnega sistema ( angina pektoris, arterijska hipertenzija), bipolarna afektivna motnja (po prestopu iz depresivne faze), intraokularna hipertenzija, zmanjšana motorična funkcija prebavnega trakta (nevarnost paralitičnega ileusa), sočasna uporaba s selektivnimi zaviralci ponovnega privzema serotonina (SSRI), shizofrenija (možna). aktivacija psihoze).
Nosečnost in dojenje:Uporaba zdravila med nosečnostjo in dojenjem je kontraindicirana.Med nosečnostjo je treba amitriptilin uporabljati le v primerih, ko pričakovana korist za mater odtehta možno tveganje za plod. Zdravila se ne sme uporabljati v III trimesečje nosečnosti, razen če je to nujno potrebno. Če se zdravilo uporablja med nosečnostjo, je treba bolnico opozoriti na visoko tveganje takšne uporabe za plod, zlasti v tretjem trimesečju nosečnosti.Med dojenjem je treba prenehati jemati zdravilo ali prenehati z dojenjem. Če tega ne storite, je treba spremljati stanje otroka, zlasti v prvih štirih tednih po rojstvu.Da bi se izognili razvoju "odtegnitvenega" sindroma pri novorojenčkih (ki se kaže v zasoplosti, smrkanju, črevesnih kolikah, povečani živčni razdražljivosti, povečani ali znižan krvni tlak, tremor ali spastičnost), je treba amitriptilin ukiniti postopoma in začeti zmanjševati odmerek vsaj 7 tednov pred pričakovanim porodom. Navodila za uporabo in odmerjanje:Predpisano peroralno (med ali po obroku).
Začetni dnevni odmerek pri peroralnem jemanju je 50-75 mg (25 mg v 2-3 odmerkih), nato se odmerek postopoma povečuje za 25-50 mg, dokler ne dosežemo želenega antidepresivnega učinka. Optimalni dnevni terapevtski odmerek je 150-200 mg (največji odmerek se vzame ponoči). Pri hudi depresiji, ki je odporna na zdravljenje, se odmerek poveča na 300 mg ali več, do največjega odmerka, ki ga še prenašajo (največji odmerek za ambulantne bolnike je 150 mg/dan). V teh primerih je priporočljivo začeti zdravljenje z intramuskularnim ali intravenskim dajanjem zdravila z uporabo višjih začetnih odmerkov, pospešeno povečevanje odmerka pod nadzorom somatskega stanja.
Po doseganju stabilnega antidepresivnega učinka po 2-4 tednih se odmerek postopoma in počasi zmanjšuje. Če se pri zmanjševanju odmerkov pojavijo znaki depresije, se morate vrniti na prejšnji odmerek.
Če se bolnikovo stanje ne izboljša v 3-4 tednih zdravljenja, nadaljnje zdravljenje ni priporočljivo.
Pri starejših bolnikih z blagimi motnjami so v ambulantni praksi odmerki največ 25-50-100 mg v deljenih odmerkih ali 1-krat na dan ponoči.
Odtegnitveni sindrom
Pri dolgotrajnem zdravljenju, zlasti v velikih odmerkih, če se zdravilo nenadoma prekine, se lahko pojavijo neželeni učinki, kot so glavobol,
slabost, bruhanje, driska, razdražljivost, slabo počutje, nespečnost, motnje spanja z živimi nenavadnimi sanjami, povečana razdražljivost. Stranski učinki:V glavnem povezani z antiholinergičnim učinkom zdravila: pareza akomodacije, zamegljen vid, zvišan intraokularni tlak, suha usta, zaprtje, črevesna obstrukcija, zastajanje urina, zvišana telesna temperatura. Vsi ti pojavi običajno izginejo po prilagoditvi na zdravilo ali zmanjšanju odmerka. Nekateri neželeni učinki, navedeni spodaj, kot so glavobol, težave s koncentracijo. Motnje spanja, tesnoba, tresenje in zmanjšan libido so lahko simptomi depresije in običajno izzvenijo, ko se depresivno stanje izboljša.
Incidenca neželenih učinkov je navedena kot: zelo pogosto (>1/10): pogosto (>1/100 do<1/10); нечасто (от >1/1000 do<1/100); редко (от >1/10000 do<1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (частоту встречаемости побочного эффекта невозможно оценить на основании имеющихся данных).
S strani sistema: zelo pogosto glavoboli, zaspanost, tremor, omotica; pogosto - motena koncentracija, povečana utrujenost, šibkost, razdražljivost, tinitus, dizartrija, polinevropatija, disgevzija (motnje okusa), parestezija, ataksija, vznemirjenost, ekstrapiramidne motnje, povečana pogostnost epileptičnih napadov, periferna nevropatija, redko - nespečnost, konvulzije, anksioznost; redko akatizija.
S strani duševne dejavnosti: zelo pogosto - zmedenost, dezorientacija, zmanjšan libido; redko - zmanjšana kognitivna funkcija, hipomanija, manija, anksioznost, nočne "nočne more"; redko - agresivnost, delirij (pri starejših), halucinacije, pri ženskah - zapozneli orgazem, izguba sposobnosti doseganja orgazma; pogostnost neznana samomorilne misli, samomorilno vedenje.
Iz kardiovaskularnega sistema: zelo pogosto - palpitacije, tahikardija, ortostatska hipotenzija, srčna aritmija, ekstrasistola; pogosto atrioventrikularni blok, kračni blok, simptomi srčnega popuščanja, omedlevica; redko - zvišan krvni tlak, nespecifične spremembe na EKG pri bolnikih, ki nimajo bolezni srca; redko - miokardni infarkt; zelo redko - atrijska fibrilacija, ventrikularna fibrilacija, kardiomiopatija.
Iz prebavnega sistema: zelo pogosto - suha usta, zaprtje, slabost, zgaga, anoreksija, zatemnitev jezika, nelagodje v epigastriju, gastralgija; pogosto - vnetje ustne sluznice, bolezni dlesni, nepopravljiv zobni karies, pekoč občutek v ustih, črevesna obstrukcija; občasni - holestatska zlatenica, driska, bruhanje, otekanje jezika, stomatitis; redko - povečane žleze slinavke, paralitična črevesna obstrukcija, disfunkcija jeter, hepatitis.
Iz urinarnega sistema: pogosto - zastajanje urina.
Iz reproduktivnega sistema: pogosto - sprememba moči.
Iz endokrinega sistema: redko - galaktoreja; redko - otekanje testisov; pogostnost neznana - ginekomastija.
Iz hematopoetskih organov: redko - zatiranje hematopoeze kostnega mozga, purpura.
Iz imunskega sistema: redko, kožni izpuščaj, srbenje, urtikarija; redko - fotosenzitivnost, angioedem; zelo redko - alergijsko vnetje alveolov in pljučnega tkiva (pljučnica, Loefflerjev sindrom);
Iz kože in podkožnega tkiva: zelo pogosto hiperhidroza; redko - otekanje obraza.
Iz telesa kot celote: zelo pogosto povečan apetit; pogosto - utrujenost, sprememba telesne teže pri dolgotrajni uporabi, zamašen nos; redko - izpadanje las, povečane bezgavke, hiperpireksija, okvarjeni testi delovanja jeter, zvišana alkalna fosfataza v krvi, polakiurija, zmanjšan apetit; zelo redko - alergijski vaskulitis.
Iz organov vida: pogosto - zamegljen vid, motnje nastanitve, razširjene zenice, zvišan intraokularni tlak; redko - pareza namestitve Iz slušnih organov: redko - tinitus, slušne halucinacije.
Iz laboratorijskih in instrumentalnih podatkov: zelo pogosto - zvišan intraokularni tlak; pogoste spremembe v EEG, motnje intraventrikularne prevodnosti (podaljšanje intervala QT, razširitev kompleksa QRS na EKG), "skakanje" krvnega tlaka, zmanjšana proizvodnja antidiuretičnega hormona, hiponatremija; redko - hipoglikemija ali hiperglikemija, glukozurija. oslabljena toleranca za glukozo, agranulocitoza, levkopenija, eozinofilija. trombocitopenija, povečana aktivnost jetrnih transaminaz.
Preveliko odmerjanje:simptomi
Reakcije na preveliko odmerjanje se lahko med bolniki zelo razlikujejo.
Simptomi se lahko razvijejo počasi in neopazno ali ostro in nenadoma. V prvih urah opazimo zaspanost ali vznemirjenost, dezorientacijo in zmedenost. razširjene zenice, povišana telesna temperatura, zasoplost, dizartrija, vznemirjenost in halucinacije.
Antiholinergični simptomi (midriaza, tahikardija, zastajanje urina, suhe sluznice, upočasnjena črevesna gibljivost), konvulzije, epileptični napadi, rigidnost mišic, zvišana telesna temperatura, nenadna depresija centralnega živčnega sistema, depresija zavesti do kome, depresija dihanja. Simptomi srčno-žilnega sistema: aritmije (ventrikularna tahiaritmija, srčne aritmije, kot je torsade des pointes, ventrikularna fibrilacija). Za EKG je značilno podaljšanje intervala PR, razširitev kompleksa QRS, podaljšanje intervala QT, sploščenost ali inverzija vala T, depresija segmenta ST in različne stopnje intrakardialnega prevodnega bloka, ki lahko napreduje do srčnega zastoja. Razširitev QRS je običajno v korelaciji z resnostjo toksičnih učinkov zaradi akutnega prevelikega odmerjanja. Srčno popuščanje, nizek krvni tlak, kardiogeni šok. Presnovne motnje: presnovna acidoza, hipokalemija. Po prebujanju so ponovno možni zmedenost, vznemirjenost, halucinacije in ataksija.
Zdravljenje
Prekinitev zdravljenja z amitriptilinom, hospitalizacija (enota intenzivne nege).
Zdravljenje je simptomatsko in podporno. Sondiranje in izpiranje želodca, tudi če je minilo veliko časa po zaužitju zdravila peroralno, s predhodnim dajanjem aktivnega oglja. Skrbno opazovanje, tudi če se zdi primer nezapleten. Spremljanje ravni zavesti, pulza, krvnega tlaka in dihanja. Pogosto spremljanje serumskih elektrolitov in krvnih plinov. Kontrolo dihalnih poti je treba po potrebi izvajati z intubacijo. Za preprečitev morebitnega zastoja dihanja je priporočljiva uporaba ventilatorja. Indicirano je stalno spremljanje EKG in nadzor delovanja srca 3-5 dni. Ker ponovitev se lahko pojavi v 48 urah ali kasneje. Pri podaljšanih intervalih QRS, srčnem popuščanju in ventrikularnih aritmijah lahko pozitiven učinek dosežemo s premikom pH na alkalno stran (z dajanjem bikarbonata ali zmerno hiperventilacijo) in s hitro infuzijo hipertonične raztopine natrijevega klorida (100-200 mmol Na+). Možno je uporabiti ustrezne antiaritmike, na primer lidokain za ventrikularne aritmije v odmerku 50-100 mg IV (1-1,5 mg / kg), nato 1-3 mg / min z IV infuzijo. Po potrebi se izvede kardioverzija in defibrilacija. Za zdravljenje odpovedi krvnega obtoka je treba uporabiti plazemske ekspanderje, v hudih primerih pa infuzije dobutamina z začetno hitrostjo 2-3 mcg/kt na minuto s povečevanjem odmerka glede na odziv. Pri vznemirjenosti in konvulzijah lahko uporabimo diazepam, hemodializa in forsirana diureza sta premalo učinkoviti. Interakcija:Amitriptilin poveča zaviralni učinek na centralni živčni sistem naslednjih zdravil: antipsihotikov, sedativov in hipnotikov, antikonvulzivov, analgetikov, anestetikov, alkohola; kaže sinergizem pri interakciji z drugimi antidepresivi. Triciklične antidepresive, vključno z amitriptilinom, presnavlja izoencim CYP2D6 jetrnega citokroma P450. Izoencim CYP2D6 pri ljudeh ima več izooblik. Izoencimi CYP2D6 lahko zavirajo različna psihotropna zdravila, na primer antipsihotike, selektivne zaviralce ponovnega privzema serotonina (SSRI) z izjemo citaloprama (zelo šibek zaviralec izoencima CYP2D6),