Обзор антибиотиков группы цефалоспорины с названиями препаратов. Эффективные антибиотики цефалоспорины (4 поколения) Цефалоспорины 4

Цефалоспорины — группа антибактериальных препаратов, которые активно применяются в лечении инфекционных заболеваний органов брюшной полости, желчевыводящих и мочевыводящих путей, органов дыхательной и половой системы. Антибиотики из ряда цефалоспоринов незаменимы в стационарах и амбулаторной практике, хорошо переносятся пациентами и имеют малую токсичность.

Спектр действия

Активность препаратов из группы цефалоспоринов постепенно меняется при переходе от поколения к поколению:

Лекарства 1-2 поколений наиболее эффективны при заражении грамположительной флорой (стафило- и стрептококки, коринебактерии).
Для 3 и 5 поколений цефалоспоринов уже имеет место возросшая активность к грамотрицательным бактериям (энтеробактер, гемофильная палочка, гонококк, менингококк, клебсиелла, моракселла, протей) и анаэробам (пептококк, пептострептококк, клостридии, бактероиды) наряду с высокой эффективностью против грамположительной флоры. В дополнение цефтазидим и цефиксим губительны для синегнойной палочки.
Цефалоспорины 4 поколения отличаются: их эффект максимален для грамотрицательных бактерий, при этом цефепим так же обладает антисинегнойным эффектом.

Антибиотики из ряда цефалоспоринов относятся к β-лактамным антибиотикам. Каждый из их представителей имеет в своей структуре 7-АЦК (7-аминоцефалоспорановую кислоту) и отличается более высокой устойчивостью к особому ферменту бактерий β-лактамазе. Путем предотвращения синтеза компонентов клеточной стенки бактериальных клеток, цефалоспорины реализуют свое бактерицидное действие, т.е. полностью разрушают микробные клетки.

Распространенные представители

Из многочисленного списка цефалоспоринов наиболее часто применяющимися в настоящий момент являются представители 3 поколения, а именно цефтриаксон, цефтибутен, цефдиторен. Это объясняется широким спектром их действия и относительно невысокой стоимостью. Кроме того, последние два препарата выпускаются в пероральной форме, что очень удобно для приема пациентами.

Может создаться впечатление, что цефалоспорины, выпускаемые в таблетках, — редко используемые лекарства. Это не так: такие препараты применимы даже при тяжелых инфекциях различных органов, когда иные антибиотики не оказывают должного эффекта.

Целесообразно сравнить самых распространенных представителей по ряду важнейших критериев:

Скорость эффекта (время максимальной концентрации в крови):

Микробный спектр действия:

Устойчивые штаммы бактерий:

Побочные эффекты:

Цефтриаксон	Цефтибутен	Цефдиторен
Нервная система
головная боль; головокружение; судороги.	головная боль; парестезии; сонливость/бессонница; гиперкинезы; судороги; звон в ушах; извращение вкуса.	головная боль; неврит; головокружение; онемение.
Сердечно-сосудистая система, кроветворение
эозинофилия; тромбоцитоз; лейкопения/цитоз; анемия; нейтропения; лимфопения/цитоз; тромбоцитопения; сердцебиение; моноцитоз; базофилия; носовое кровотечение; агранулоцитоз.	панцитопения; агранулоцитоз; апластическая анемия; гемолитическая анемия; тенденция к кровоточивости.	шок (редко); эозинофилия; гемолитическая анемия; агранулоцитоз; тенденция к кровоточивости.
Желудочно-кишечный тракт
диарея; тошнота, рвота; дискомфорт в животе; повышение печеночных ферментов; псевдомембранозный колит, глоссит (редко).
Мочеполовая система
рост уровня креатинина крови; гематурия; глюкозурия.	токсическое поражение почек; гематурия; вагинит.	острая почечная недостаточность; белок в моче.
Аллергические реакции
сыпь, зуд; лихорадка/озноб; бронхоспазм; аллергический пневмонит; сывороточная болезнь.	сыпь, зуд; ангионевротический отек; лихорадка; синдром Стивенса-Джонсона).	сыпь, зуд; синдром Стивенса-Джонсона; синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз).

Применение у беременных и кормящих пациенток:

Классификация цефалоспоринов

В ряд цефалоспоринов входят лекарственные препараты пяти поколений. Разделение их на группы происходило постепенно, параллельно открытию новых веществ и их свойств. Внутри каждого поколения выделяют пероральные (принимаемые «через рот») и парентеральные (поступающие в организм через инъекции) формы.

1 поколение:

Представители	Торговое название	Способ применения, цена
Цефазолин (парентеральный)	Цефазолин	: 0,5 гр. (разведя в 2 мл стерильной воды) – 2,0 гр. (разведя в 4 мл стерильной воды) в сутки в 3-4 приема, вводить внутривенно. 20-910 руб.
Цефазолин (парентеральный)	Цефазолин-АКОС	: по 0,5 гр. х 2 раза в день внутривенно (разведя в 5 мл стерильной воды) или внутримышечно (разведя в 2 мл стерильной воды).30-50 руб.
Цефалотин (парентеральный)	Цефалотин	Порошок для изготовления инъекционного раствора : 0,5-1,0 гр. каждые 6 часов внутривенно или внутримышечно. 800-1000 руб.
Цефалексин (парентеральный, пероральный)	Цефалексин	Капсулы 80-120 руб.
	Цефалексин	: добавить 80 мл дистиллированной воды, встряхнуть, полученную смесь пить в соответствии с мерной ложкой (флакон содержит 0,25 гр. вещества). 1,0-2,0 гр. в сутки, при этом в 1 мл готовой смеси находится 25 мг цефалексина. 80-100 руб.
	Экоцефрон	Капсулы : 0,25-0,5 гр. каждые 6 часов, запивая водой, за 30-60 минут до приема пищи. 80-100 руб.
Цефадроксил (пероральный)	Дурацеф
Цефадроксил (пероральный)	Биодроксил

2 поколение:

Представители	Торговое название	Способ применения, цена
Цефуроксим (парентеральный, пероральный)	Зинацеф	Порошок для изготовления инъекционного раствора : 0,75-1,5 гр. внутривенно х 3 раза в день. 130-250 руб.
	Зиннат	Капсулы : по 0,25-0,5 х 2 раза в день после еды. 220-400 руб.
	Зиннат	Гранулы для приготовления суспензии внутрь во флаконе : 0,125-0,25 гр. в сутки во время приема пищи. 250-330 руб.
	Аксосеф	Таблетки : 0,25-0,5 гр. х 2 раза в день. 400-600 руб.
	Аксосеф	Порошок для изготовления инъекционного раствора : 0,75-1,5 гр. внутривенно х 3 раза в день. Максимально 6,0 гр. в сутки. 120-250 руб.
Цефамандол (парентеральный)	Цефат	Порошок для изготовления инъекционного раствора : 0,5-1,0 гр. каждые 6 часов внутримышечно (растворив в 3 мл стерильной воды) или внутривенно (растворив в 10 мл изотонического хлорида натрия). 120-360 руб.
Цефаклор (пероральный)	Цеклор	Капсулы, таблетки, гранулы для суспензии – исключены из реестра применяемых лекарств в РФ.
	Цефаклор Штада
	Альфацет

3 поколение:

Представители	Торговое название	Способ применения, цена
Цефотаксим (парентеральный)	Клафоран	Порошок для изготовления инъекционного раствора : 0,5-2,0 гр. (в зависимости от инфекции) х 1 раз в сутки внутримышечно (прежде растворив 1,0 гр. – в 4 мл, 2,0 гр. – в 10 мл стерильной воды) или внутривенно (прежде растворив в 40-100 мл стерильной воды) медленно. 130-150 руб.
Цефотаксим (парентеральный)	Цефосин	Порошок для изготовления инъекционного раствора : 1,0 гр. каждые 8-12 часов внутримышечно (растворив 1,0 гр. в 4 мл стерильной воды), внутривенно медленно (прежде растворив 1,0 гр. – в 4 мл, 2,0 гр. – в 10 мл стерильной воды) или капельно (50-100 мл изотонического раствора хлорида натрия на 1,0-2,0 гр. вещества). 50-70 руб.
Цефтазидим (парентеральный)	Фортум	Порошок для изготовления инъекционного раствора : 1,0-6,0 гр. х 1 раз в сутки в 2-3 внутривенные или внутримышечные инфузии. 450-520 руб.
Цефтазидим (парентеральный)	Цефтидин	Порошок для изготовления инъекционного раствора : 1,0-6,0 гр. х 1 раз в день (обычно по 1,0 гр. каждые 8 часов) внутривенно или внутримышечно. 150-200 руб.
Цефтриаксон (парентеральный)	Цефтриаксон	Порошок для изготовления инъекционного раствора : 1,0-2,0 гр. х 1 раз в день внутримышечно/внутривенно. 30-900 руб.
Цефтриаксон (парентеральный)	Азаран	Порошок для изготовления инъекционного раствора : 1,0 гр. растворить в 3,5 мл 1% раствора лидокаина гидрохлорида, применять 1 раз в день внутримышечно. 2300-2700 руб.
Цефоперазон (парентеральный)	Цефобид	Порошок для изготовления инъекционного раствора : 2,0-4,0 гр. в сутки внутримышечно, разделив общую суточную дозу на 2 приема. 250-300 руб.
Цефоперазон (парентеральный)	Цефпар	Порошок для изготовления инъекционного раствора : 2,0-4,0 гр. в сутки внутривенно или внутримышечно, дозу разделить на прием равными частями каждые 12 часов. 30-100 руб.
Цефиксим (капсулы, суспезия)	Супракс	Капсулы : 0,4 гр. одиножды в сутки. 700-780 руб.
	Панцеф	Таблетки : 0,4 гр. х 1 раз в день или 0,2 гр. х 2 раза в день. 380-590 руб.
	Панцеф	Гранулы для приготовления суспензии внутрь во флаконе : флакон хорошо встряхнуть, добивать 66 мл кипяченой воды комнатной температуры, еще раз встряхнуть, принимать по 0,4 гр. х 1 раз в день или 0,2 гр. х 2 раза в день (используя мерный колпачок). 390-700 руб.
	Супракс Солютаб	Шипучие таблетки : 0,4 гр. х 1 раз в день или 0,2 гр. х 2 раза в день, растворив в стакане с водой. 800-1000 руб.
Цефтибутен (капсулы)	Цедекс	Капсулы : 0,4 гр. х 1 раз в сутки. 800-1100 руб.
Цефдиторен (в таблетках)	Спектрацеф	Таблетки : 0,2/0,4 гр. дважды в день. 1300-1400 руб.

4 поколение:

Представители	Торговое название	Способ применения, цена
(парентеральный)	Максипим	Порошок для изготовления инъекционного раствора : 0,5-2,0 гр. каждые 12 часов, вводить внутривенно медленно (развести 5/10 мл стерильной воды) или внутримышечно (развести в 1,3/2, мл стерильной воды). 350-400 руб.
(парентеральный)	Цефепим	Порошок для изготовления инъекционного раствора : 0,5-1,0 гр. каждые 12 часов, введение внутривенное или внутримышечное (объемы разведения аналогичны). 120-150 руб.
Цефпиром (парентеральный)	Цефанорм	Порошок для изготовления инъекционного раствора : 1,0-2,0 гр. внутривенно каждые 12 часов. 1300-1500 руб.
Цефпиром (парентеральный)	Изодепом	Порошок для изготовления инъекционного раствора : 0,25/0,5/1,0/2,0 гр., разделив введение пополам на каждые 12 часов. Вводить внутривенно медленно/капельно или внутримышечно (разводить дозу в 25/50/100/200 мл стерильной воды или изотонического раствора хлорида натрия соответственно). 600-900 руб.

5 поколение:

Специально для защиты от разрушительного действия ферментов бактерий β-лактамаз создана комбинация цефоперазон + сульбактам в парентеральных препаратах:

Сульперазон (порошок для изготовления инъекционного раствора : 1,0-2,0 гр. цефоперазона + 1,0-2,0 гр. сульбактама в соотношении 1:1, поделив дозу на 2 приема, вводить внутривенно, внутримышечно). 480-550 руб.
Сульперацеф (порошок для изготовления инъекционного раствора : 0,5-1,0 гр. цефоперазона + 0,5-1,0 гр. сульбактама в отношении 1:1, вводить внутримышечно или внутривенно каждые 12 часов). 2400-3000 руб.

Все препараты из списка цефалоспоринов абсолютно запрещены к употреблению совместно с алкогольными напитками любой крепости. В обратном случае развивается антабусный эффект – острое смертельно опасное токсическое воздействие на организм в виде расстройств дыхания, сердечной деятельности и бронхоспазма.

Применение в детском возрасте

Антибиотики группы цефалоспоринов в своем большинстве не противопоказаны к применению у пациентов детского возраста. Средние суточные дозировки для детей составляют:

Цефалоспорин	Доза
Цефазолин	0,02-0,04 гр/кг в сутки. Возможно увеличение дозы до 0,1 гр/кг в сутки при тяжелых инфекциях.
Цефалотин	0,02-0,04 гр/кг в сутки, разделив введение на каждые 6 часов.
Цефалексин	Дети с массой меньше 40 кг: 0,025-0,05 гр/кг в сутки, разделив введение на 4 раза. Возможно увеличение дозы до 0,1 гр/кг в сутки (вводить за 5-6 раз) при тяжелых инфекциях.
Цефуроксим	Перорально: 0, 125-0,25 в сутки в двухкратный прием. Парентерально для детей до 3 месяцев: 0,01-0,05 гр/кг в сутки, вводить за 2-3 раза. Парентерально для детей старше 3 месяцев: 0,015-0,08 гр/кг в сутки, вводить за 2-3 раза.
Цефамандол	0,05-0,1 гр/кг в сутки, разделив введение на каждые 4-8 часов. Возможно увеличение дозы до 0,15 гр/кг в сутки при тяжелых инфекциях.
Цефотаксим	Дети с массой больше 50 кг: по 1,0-2,0 гр. каждые 4-12 часов. Дети с массой меньше 50 кг: 0,05-0,18 гр/кг в сутки (вводить за 2-6 раз).
Цефтазидим	Следует соблюдать осторожность при лечении новорожденных. Дети 1 месяц – 12 лет: 0,03-0,05 гр/кг в сутки (вводить за 2-3 раза). Дети до 1 месяца: 0,03 гр/кг в сутки, разделив введение на каждые 12 часов.
Цефтриаксон	Новорожденные: 0,02-0,05 гр/кг в сутки (вводить 1 раз). Дети 2 месяца – 12 лет: 0,02-0,1 гр/кг в сутки (вводить 1 раз).
Цефоперазон	0,05-0,2 гр/кг в сутки (вводить за 2 раза).
Цефиксим	Следует соблюдать осторожность при лечении детей в возрасте до полугода. Дети старше 12 лет, масса больше 50 кг: 0,4 гр. х 1 раз в день или 0,2 гр. х 2 раза в день. Дети младше 12 лет: 0,008 гр/кг х 1 раз в день или 0,004 гр/кг х 1 раз в 12 часов.
Цефтибутен	Противопоказан для детей младше полугода. Дети старше 10 лет, масса больше 45 кг: 0,2-0,4 гр. в сутки. Дети младше 10 лет: 0,004-0,009 гр/кг в сутки.
Цефдиторен	Для детей старше 12 лет: 0,2/0,4 гр. каждые 12 часов.
Цефепим	Нет сведений о безопасности для детей младше 2 лет. Дети с массой больше 40 кг: по 0,5-1,0 гр. каждые 12 часов. Дети с массой меньше 40 кг: по 0,05 гр/кг каждые 12 часов. По 2,0 гр. каждые 12 часов при тяжелой инфекции.
Цефпиром	Противопоказан к приему детьми младше 12 лет. По 0,5-1,0 гр. каждые 12 часов.
Цефтаролин	Нет полноценной информации о безопасности и эффективности препарата у детей до 18 лет.

Цефалоспорины всех поколений не теряют актуальности на современном этапе развития медицины. Благодаря большому спектру действия этих препаратов представляется возможным излечение от широкого круга инфекционных заболеваний. К сожалению, микроорганизмы постоянно изменяют свою структуру, пытаясь стать невосприимчивыми к губительному действию антибиотиков. Во избежание этого не принимайте антибактериальные препараты без назначения врача.

Содержание

Антибактериальные препараты по механизму действия и активному веществу делятся на несколько групп. Одной из них являются цефалоспорины, которые классифицируются по поколениям: от первого до пятого. Третье отличается более высокой эффективностью в отношении грамотрицательных бактерий, включая стрептококков, гонококков, синегнойную палочку и пр. К этому поколению относятся цефалоспорины как для внутреннего, так и для парентерального применения. Химические они схожи с пенициллинами и могут заменить их при аллергии на такие антибиотики.

Классификация цефалоспоринов

Данное понятие описывает группу полусинтетических бета-лактамных антибиотиков, которые производят из «цефалоспорина С». Его продуцируют грибы Cephalosporium Acremonium. Они выделяют особое вещество, угнетающее рост и размножение различных грамотрицательных и грамположительных бактерий. Внутри молекулы цефалоспоринов присутствует общее ядро, состоящее из бициклических соединений в виде дигидротиазинового и бета-лактамного колец. Все цефалоспорины для детей и взрослых делят на 5 поколений в зависимости от даты открытия и спектра противомикробной активности:

Первое . Самым распространенным цефалоспорином парентеральной формы выпуска в этой группе является Цефазолин, пероральной – Цефалексин. Применяются при воспалительных процессах кожи и мягких тканей, чаще для профилактики послеоперационных осложнений.
Второе . Сюда относятся препараты Цефуроксим, Цефамандол, Цефаклор, Цефоранид. Обладают повышенной, по сравнению с цефалоспоринами 1 поколения, активностью по отношению к грамположительным бактериям. Эффективны при пневмониях, сочетаются с макролидами.
Третье . В этом поколении выделяются антибиотики Цефиксим, Цефотаксим, Цефтриаксон, Цефтизоксим, Цефтибутен. Проявляют высокую эффективность при заболеваниях, вызванных грамотрицательными бактериями. Используются при инфекциях нижних дыхательных путей, кишечника, воспалении желчевыводящих путей, бактериальных менингитах, гонорее.
Четвертое . Представители этого поколения – антибиотики Цефепим, Цефпиром. Могут воздействовать на энтеробактерии, которые устойчивы к цефалоспоринам 1 поколения.
Пятое . Обладают спектром активности цефалоспориновых антибиотиков 4 поколения. Действуют на флору, устойчивую к пенициллинам и аминогликозидам. Эффективными в этой группе антибиотиков являются Цефтобипрол, Зефтер.

Бактерицидное действие таких антибиотиков обусловлено ингибированием (торможением) синтеза пептидогликана, который является структурной основной стенки бактерий. Среди общих особенностей цефалоспоринов можно отметить следующее:

хорошая переносимость благодаря минимальному количеству побочных эффектов по сравнению с другими антибиотиками;
высокий синергизм с аминогликозидами (в комбинации с ними проявляют больший эффект, чем по отдельности);
проявление перекрестной аллергической реакции с другими бета-лактамными препаратами;
минимальное воздействие на микрофлору кишечника (на бифидобактерии и лактобактерии).

Цефалоспорины 3 поколения

Данная группа цефалоспоринов, в отличие от предыдущих двух поколений, отличается более широким спектром действия. Еще одна особенность – более длительный срок полувыведения, благодаря чему лекарство допускается принимать всего раз в сутки. К преимуществам можно отнести и способность цефалоспоринов III поколения преодолевать гематоэнцефалический барьер. Благодаря этому они эффективны при бактериальных и воспалительных поражениях нервной системы. Список показаний к применению цефалоспоринов третьего поколения включает такие заболевания:

менингиты бактериальной природы;
кишечные инфекции;
гонорею;
циститы, пиелонефриты, пиелиты;
бронхит, пневмонию и другие инфекции нижних дыхательных путей;
воспаления желчевыводящих путей;
шигиллез;
брюшной тиф;
холеру;
отит.

Цефалоспорины 3 поколения в таблетках

Пероральные формы антибиотиков удобны в использовании и могут применяться для комплексной терапии в домашних условиях инфекций бактериальной этиологии. Прием цефалоспоринов внутрь часто назначают при ступенчатой схеме терапии. В таком случае антибиотики сначала вводят парентерально, а затем переходят на формы, которые принимают внутрь. Так, пероральные цефалоспорины в таблетках представлены следующими препаратами:

Цефодокс;
Панцеф;
Цедекс;
Супракс.

Активный компонент в составе этого препарата – цефиксима тригидрат. Антибиотик представлен в форме капсул дозировкой 200 мг и 400 мг, суспензии с дозировкой 100 мг. Цена первых – 350 рублей, второй – 100-200 р. Применяется Цефиксим при заболеваниях инфекционно-воспалительной природы, вызванных пневмококками и стрептококками пирролидонилпептидаза:

бронхит острого течения;
острые кишечные инфекции;
острая пневмония;
средний отит;
рецидивы бронхита хронической формы;
фарингит, синусит, тонзиллит;
инфекции мочевыводящих путей, протекающие без осложнений.

Капсулы Цефиксим принимают во время еды. Они разрешены пациентам старше 12 лет. Им показана дозировка в 400 мг Цефиксима ежесуточно. Лечение длится с учетом инфекции и ее тяжести. Детям от полугода до 12 лет назначают Цефиксим в виде суспензии: 8 мг/кг массы тела 1 раз или 4 мг/кг 2 раза за сутки. Вне зависимости от формы выпуска Цефикс запрещен при аллергии на антибиотики группы цефалоспоринов. После приема препарата возможно развитие таких побочных реакций:

диареи;
метеоризма;
диспепсии;
тошноты;
боли в животе;
сыпи;
крапивницы;
зуда;
головной боли;
головокружения;
лейкопении;
тромбоцитопении.

Цефодокс

Бактерицидный эффект этого антибиотика обусловлен цефподоксимом в составе. Формы выпуска данного препарата – таблетки и порошок. Из последнего готовят суспензии. Вне зависимости от форм выпуска, используется Цефодокс для лечения:

пиелонефрита, цистита легкой или средней тяжести;
тонзиллита, фарингита, ларингита, синусита, отита;
пневмонии, бронхита;
уретрита, проктита, цервицита гонококкового происхождения;
инфекционных поражений кожи, суставов, костных и мягких тканей.

Применение Цефодокса не практикуется у людей, имеющих повышенную чувствительность к составу препарата. В таблетированной форме антибиотик не назначают детям младше 12 лет, в виде суспензии – в возрасте до 5 месяцев, при непереносимости галактозы, синдроме мальабсорбции, дефиците лактазы. Дозировка Цефодокса определяется следующим образом:

200-400 мг в сутки – для пациентов старше 12 лет (средняя доза);
200 мг – при инфекционных заболеваниях дыхательной и мочеполовой систем;
400 мг – при бронхите или пневмонии.

Курс терапии продолжается по назначению врача. Средняя его длительность зависит от течения болезни и устанавливается специалистом. Цена препарата – около 350-400 р. Список побочных эффектов Цефодокса включает такие симптомы:

сыпь;
кожный зуд;
головная боль;
диарея;
рвота, тошнота;
эозинофилия;
увеличение в плазме уровня креатинина и мочевины;
нарушение тромбоцитопоэза и лейкоцитопоэза.

Панцеф

Данный представитель цефалоспоринов 3 поколения основан на цефексиме. Купить Панцеф можно в виде таблеток и гранул. Они показаны для лечения инфекционных заболеваний разных систем организма:

Мочевыделительной. Панцеф эффективен при гонококковом уретрите и цервиците.
Дыхательной. Данный антибиотик показан при остром и хроническом бронхите, трахеите, пневмонии.
ЛОР-органов. Панцеф назначают при отите, фарингите, инфекционном синусите, тонзиллите.

К противопоказаниям этого препарата относят чувствительность к пенициллинам и цефалоспоринам, пожилой и возраст до полугода. Дозировка определяется с учетом следующих принципов:

8 мг/кг 1 раз или 4 мг/кг 2 раза в сутки – для пациентов от 12 лет;
400 мг – максимум препарата за день;
400 мг в течение 7-10 дней по 1 разу за сутки – при гонорее, протекающей без осложнений.

8 мг/кг 1 раз или 4 мг/кг 2 раза за сутки (6-12 мл суспензии) – для детей 5–15 лет;
5 мл суспензии – детям 2–4 лет;
2,5-4 мл суспензии – малышам от 6 месяцев до года.

Стоимость 6 таблеток Панцеф по 400 мг составляет 350 р., 5 мл суспензии – 550 р. Побочные эффекты препарата проявляются чаще со стороны пищеварительного тракта, но бывают и другие реакции:

анорексия;
дисбактериоз;
головокружение;
лихорадка;
метеоризм;
тошнота;
дисбактериоз;
рвота;
желтуха;
сухость во рту;
гипербилирубинемия;
глоссит;
стоматит;
нефрит;
гиперемия кожи;
эозинофилия;
крапивница.

Цефалоспорин 3 поколения Спектрацеф существует только в таблетированной форме. Ее активным компонентом является цефдиторен в дозировке 200 мг или 400 мг. К этому веществу чувствительны микроорганизмы, вызывающие такие патологии:

Заболевания верхних дыхательных путей, включая острый гайморит и тонзиллофарингит.
Не осложнённые инфекции подкожной жировой клетчатки и кожи, включая импетиго, абсцесс, фолликулит, инфицированные раны, фурункулез.
Инфекционные поражения нижних дыхательных путей, такие как внебольничная пневмония. Сюда же относятся периоды рецидива хронического бронхита.

Принимать Спектрацеф нужно, запивая жидкостью, и лучше после еды. Рекомендуемая доза определяется видом инфекции и ее тяжестью:

200 мг каждые 12 ч на протяжении 5 дней – при обострении бронхита;
200 мг через 12 ч на протяжении 10 суток – при инфекциях кожи, гайморите, фаринготонзиллите;
200 мг каждые 12 ч 4–5 дней – при внегоспитальной пневмонии.

По сравнению с другими цефалоспоринами, Спектрацеф имеет более высокую стоимость – 1300–1500 р. Список побочных эффектов лучше уточнить в подробной инструкции к препарату, поскольку они многочисленны. К противопоказаниям Спектрацефа относятся:

аллергия на составляющие лекарства и пенициллины;
дети младше 12 лет;
повышенная чувствительность к белку казеину;
печеночная недостаточность;
грудное вскармливание;
беременность;
нахождение в стационаре на гемодиализе.

Цедекс

Одна капсула Цедекса содержит 400 мг дигидрата цефтибутена, 1 г данного препарата в виде порошка включает 144 мг этого активного компонента. Цена их варьируется от 500 до 650 р. Список показаний для обеих форм выпуска лекарства включает такие заболевания:

энтерит и гастроэнтерит у детей, вызванные Escherichia coli или штаммов рода Shigella и Salmonella;
средний отит;
пневмония, бронхит, скарлатина, фарингит, острый синусит, тонзиллит;
инфекции мочевыводящих путей.

Противопоказан Цедекс при аллергии на пенициллины, непереносимости цефалоспоринов, тяжелой форме почечной недостаточности и пациентам, находящимся на гемодиализе. Возрастные ограничения: суспензия разрешена с 6 месяцев, капсулы – с 10 лет. Дозировка определяется следующим образом:

400 мг каждые сутки – при остром синусите и бронхите;
200 мг через каждые 12 ч на протяжении 10 суток – при внегоспитальной пневмонии;
9 мг/кг суспензии – для детей от полугода до 10 лет.

Лечение в среднем длится на протяжении 5–10 дней. При поражении Streptococcus pyogenes терапия должна длиться на протяжении не менее 10 суток. Список возможных побочных реакций:

сонливость;
диспепсию;
анемию;
эозинофилию;
гастрит;
головную боль;
головокружение;
судороги;
крапивницу;
тошноту, рвоту;
тромбоцитоз;
кетонурию;
изменения вкуса;
боль в животе.

Супракс

Препарат Супракс выпускается в форме диспергируемых таблеток, т. е. растворимых в воде. Каждая содержит 400 мг цефиксима. Стоимость 7 таблеток составляет около 800 р. Список показаний к применению Супракса:

не осложнённая гонорея мочеиспускательного канала или шейки матки;
шигеллез;
ангина агранулоцитарная;
острый бронхит;
инфекции мочевыводящих путей;
фарингит острого течения;
средний отит, синусит, тонзиллит.

Нельзя использовать Супракс при колите, недостаточности почек, беременности, колите и в пожилом возрасте. Принимать препарат можно вне зависимости от еды. Суточная доза рассчитывается следующим образом:

400 мг за 1–2 приема – при массе тела больше 50 кг;
200 мг за один прием – при весе от 25 до 50 кг.

При гонорее лечение длится 1 день, при легких инфекциях мочеполовой системы – 3–7 суток, при ангине – 1–2 недели. Для приготовления суспензии одну таблетку нужно измельчить и залить небольшим количеством воды, после чего хорошенько взболтать. Список побочных действий на Супракса:

нефрит;
сыпь;
крапивница;
головная боль;
запоры;
рвота;
кожный зуд;
тошнота;
боль в области эпигастрии;
кровотечения;
нарушения работы почек.

В виде порошка

Для приготовления раствора с целью инъекционного введения используют цефалоспорины третьего поколения в виде порошка. При внутримышечном введении лекарства оказывают более быстрое действие и редко вызывают побочные реакции, поскольку попадают в организм в обход пищеварительного тракта. Также антибиотики цефалоспоринового ряда в виде порошка применяют для тех, кто в силу физиологических особенностей не может принимать таблетки. Из такой формы лекарств можно приготовить суспензию, которую легче давать детям.

Активный компонент Фортума – цефтазидим в дозировке 250, 500, 1000 или 200 мг. Препарат представлен белой порошкообразной массой для приготовления растворов для инъекций. Стоимость 1 г составляет 450 р., 0,5 г – 180 р. Список показаний к применению Фортумы включает инфекции:

респираторных путей, включая поражения на фоне муковисцидоза;
ЛОР-органов;
органов опорно-двигательного аппарата;
подкожной клетчатки и кожи;
мочеполовых путей;
инфекции, вызванные диализом;
у больных с подавленным иммунитетом;
менингит, бактериемию, перитонит, септицемию, инфицированные ожоги.

Фортум противопоказан при сенсибилизации к цефтазидиму, пенициллинам и антибиотикам из группы цефалоспоринов 3 поколения. С осторожностью препарат назначают беременным и кормящим женщинам, при почечной недостаточности и в сочетании с аминогликозидами. Суточная доза подбирается следующим образом:

дозировка в день не должна составлять более 6 г;
взрослым вводят по 1–6 г, разделенные на 2–3 приема;
при сниженном иммунитете и тяжелых формах инфекций вводят по 2 г 2–3 раза либо по 3 г 2 раза;
при поражении мочевыводящих путей вводят по 0,5-1 г 2 раза.

Побочные реакции после введения Фортума могут проявиться со стороны практически всех систем и органов. Чаще пациенты отмечают:

тошноту;
диарею;
рвоту;
кандидоз слизистых рта и глотки;
боль в животе;
головокружение;
лихорадку;
парестезии;
тремор;
судороги;
отек Квинке;
нейтропению;
тромбофлебит;
крапивницу;
зуд, сыпь.

Тизим

Данный антибиотик основан на цефтазидиме. Один флакон Тизима включает 1 г указанного активного компонента. Цена препарата составляет 300–350 р. Список заболеваний, при которых Тизим эффективен, включает следующие патологии:

сепсис;
холангит;
перитонит;
инфекции костей, кожи, суставов, мягких тканей;
пиелонефрит;
инфицированные ожоги и раны;
инфекции, вызванные гемодиализом и перитонеальным диализом.

Дозировка устанавливается для каждого пациента индивидуально с учетом локализации и тяжести течения заболевания. Препарат вводят внутримышечно или внутривенно в следующих дозировках:

0,52 г каждые 8–12 ч – для взрослых;
30–50 мг на 1 кг массы тела 2–3 раза в день – для детей от 1 месяца до 12 лет;
30 мг/кг/сут. С интервалом 12 ч – для детей до 1 месяца.

Максимально за сутки допускается вводить не более 6 г Тизима. Противопоказание к применению этого препарата – высокая чувствительность к цефтазидиму. Список возможных побочных эффектов включает:

тошноту, рвоту;
гепатит;
холестатическую желтуху;
эозинофилию;
диарею;
гипопротромбинемию;
интерстициальный нефрит;
кандидоз;
флебит;
болезненность в месте инъекции.

Лекарственное взаимодействие

При использовании цефалоспоринов 3 поколения на фоне употребления алкоголя высок риск развития дисульфирамоподобного эффекта. Это отклонение схоже с состоянием организма при отравлении этиловым спиртом. На фоне этого у пациента развивается отвращение к алкоголю. Эффект сохраняется на протяжении нескольких дней после отмены цефалоспоринов. Опасность в возможном развитии гипопротромбинемии – повышенной склонности к кровотечениям. Взаимодействие цефалоспоринов с лекарствами:

одновременный прием антацидов снижает эффективность антибиотикотерапии;
комбинирование с петлевыми диуретиками не допускается из-за риска нефротоксического эффекта;
сочетание с тромболитиками, антикоагулянтами и антиагрегантами тоже не рекомендовано из-за повышения вероятности развития кишечного кровотечения.

Видео

Нашли в тексте ошибку?
Выделите её, нажмите Ctrl + Enter и мы всё исправим!

Цефалоспорины - группа бета-лактамных антибиотиков, обладающая высокой антибактериальной активностью.

Цефалоспорины представляют группу антибиотиков, которые в своей структуре содержат ß-лактамное кольцо, в связи с чем имеют определенные сходства с пенициллинами.

Цефалоспорины включают большое количество антибиотиков, основной особенностью которых является низкая токсичность и высокая активность в отношении большинства патогенных (болезнетворных) бактерий.

Механизм антибактериальной активности

Цефалоспорины, как и пенициллины, в структуре молекулы содержат ß-лактамное кольцо. Они обладают бактерицидным действием, то есть приводят к гибели бактериальной клетки.

Такой механизм активности реализуется за счет подавления (ингибирование) процесса формирования клеточной стенки бактерий.

В отличие от пенициллинов и их аналогов, ядро молекулы имеет небольшие отличия в химической структуре, что делает его устойчивым к воздействию бактериальных ферментов бета-лактамаз.

Большинство цефалоспоринов обладают более широким спектром активности в отличие от пенициллинов, к ним устойчивость бактерий развивается реже.

Виды цефалоспоринов

По мере разработки новых препаратов антибиотиков группы цефалоспорины выделяют несколько основных поколений, к которым относятся:

I поколение (цефазолин, цефалексим) – это самые первые представители данной группы, имеют самый узкий спектр активности, применяются преимущественно в хирургии и для лечения стрептококкового фарингита (ангина).
II поколение (цефуроксим) – обладают более значительным спектром активности, поэтому применяются для лечения инфекций урогенитального тракта, пневмонии (воспаление легких), ЛОР-органов (синусит, отит).
III поколение (цефоперазон, цефотаксим, цефтриаксон, цефтазидим) – на сегодняшний день цефалоспорины этого поколения используются наиболее часто для лечения инфекционных бактериальных заболеваний с тяжелым течением, включая гнойные поражения мягких тканей различной локализации, ЛОР-органов, воспалительные процессы системы дыхания, структур урогенитального тракта, костной ткани, органов брюшной полости некоторых кишечных инфекций (сальмонеллез).
IV поколение (цефепим, цефпирон) – самые современные антибиотики, они являются антибиотиками второго ряда, поэтому применяются только при очень тяжелом течении инфекционных воспалительных процессов различной локализации, при которых другие антибиотики неэффективны.

На сегодняшний день также разработаны цефалоспорины V поколения (цефтолозан, цефтобипрол), однако их применение ограничено, обычно они используются в редких случаях очень тяжелого течения инфекции, в частности при сепсисе (заражение крови) на фоне иммунодефицита человека.

Особенности применения

В целом практически все представители группы цефалоспоринов переносятся хорошо, существует несколько основных побочных эффектов и особенностей их применения, к которым относятся:

Аллергические реакции – самая частая негативная реакция (10% от всех случаев применения цефалоспоринов), которая характеризуется различными проявлениями (сыпь, зуд кожи, крапивница, анафилактический шок). Так как эти антибиотики содержат ß-лактамное кольцо, то могут развиваться перекрестные аллергические реакции с пенициллинами. Если у человека имела место аллергия на пенициллины и их аналоги, то в 90% случаев она будет развиваться и на цефалоспорины.
Кандидоз полости рта – может развиваться при длительном применении цефалоспоринов без учета принципов рациональной антибиотикотерапии, при этом активизируется условно-патогенная грибковая микрофлора, представленная дрожжеподобными грибками рода Candida.
Нельзя применять лекарственные средства данной группы у людей с выраженной почечной или печеночной недостаточностью, так как они метаболизируются и выводятся в этих органах.
Разрешается применение у беременных женщин и маленьких детей, но только по строгим медицинским показаниям.
Во время применения антибиотиков этой группы пожилым людям следует корригировать дозировку, так как процесс их выведения снижен.
Цефалоспорины проникают в грудное молоко, что следует учитывать при их применении у кормящих женщин.
Во время совместного применения цефалоспоринов с лекарственными средствами группы антикоагулянты (снижают свертываемость крови) существует высокий риск развития кровотечений различной локализации.
Комбинированное применение с аминогликозидами существенно увеличивает нагрузку на почки.
Не рекомендуется одновременный прием цефалоспоринов и алкоголя.

Данные особенности обязательно учитываются перед началом применения антибиотиков данной группы.

Благодаря низкой токсичности и высокой эффективности антибиотиков данной группы они нашли широкое применение в различных областях медицины, включая акушерство, педиатрию, гинекологию, хирургию и инфекционные болезни.

Все цефалоспорины представлены в пероральной (таблетки, сироп) и парентеральной (раствор для внутримышечного или внутривенного введения) лекарственной форме.

Источник: https://prof-med.info/antibiotiki/110-tsefalosporiny

No related posts.

Историческое развитие группы цефалоспоринов

В начале 1948 года итальянский ученый Джузеппе Бродзу обнаружил вещество, выделенное из культур плесневых грибов «Цефалоспориум Акремониум», обладающее антибактериальной активностью к возбудителям тифа. Оно оказалось эффективно как в отношении грамположительных, так и грамотрицательных бактерий. Позже ученый выделил из этого грибка вещество, названное цефалоспорином С, что послужило началом создания антибиотиков группы цефалоспоринов. Антибактериальные препараты группы цефалоспоринов стали с успехом применяться в тех случаях, когда антибиотики группы пенициллинов были неэффективны. Цефалоспорины, введенные в клиническую практику в 60-х гг. прошлого века, представляют собой один из наиболее обширных классов антибиотиков. Первым антибиотиком этой группы был «Цефалотин».

Общая характеристика антибиотиков цефалоспоринового ряда

Сочетая высокую эффективность с низкой токсичностью, они широко применяются в клинической практике. Существуют различные принципы систематизации цефалоспоринов, однако в настоящее время наиболее общепринятой и удобной с практической точки зрения является классификация цефалоспоринов по поколениям, причем три первых представлены препаратами для перорального и парентерального введения. В ряду от первого к третьему поколению для цефалоспоринов характерна тенденция к расширению спектра действия и повышению уровня антимикробной активности в отношении грамотрицательных бактерий при некотором понижении активности против стафилококков.

Цефалоспорины четвертого и пятого поколений сочетают высокую активность в отношении как грамположительных, так и грамотрицательных бактерий. Существенной особенностью препаратов последнего поколения, отличающей их от других цефалоспоринов и вообще всех бета-лактамных антибиотиков, является активность против «модификаций» золотистого стафилококка.

Общие свойства цефалоспоринов

Мощное бактерицидное действие.
Широкий спектр активности (кроме цефалоспоринов первого поколения), включающий многие клинически значимые грамположительные и грамотрицательные микроорганизмы.
Устойчивость к бета-лактамазам S.aureus.
Чувствительность к бета-лактамазам расширенного спектра.
Отсутствие активности против «модификации» золотистого стафилококка (кроме цефалоспоринов пятого поколения), энтерококков и листерий.
Взаимное усиление с аминогликозидами.
Низкая токсичность.
Широкий терапевтический диапазон.
Перекрестная аллергия с пенициллинами у 5-10% пациентов.

Нежелательные побочные эффекты цефалоспоринов

В целом цефалоспорины хорошо переносятся и, как правило, не вызывают серьезных побочных эффектов. При их применении возможны следующие неблагоприятные эффекты:

Аллергические реакции - крапивница, кореподобная сыпь, лихорадка, эозинофилия, сывороточная болезнь, анафилактический шок. У пациентов с аллергией на пенициллины риск развития аллергических реакций на цефалоспорины (особенно первого поколения) увеличивается в 4 раза. В результате в 5-10% случаев может отмечаться перекрестная аллергия. Поэтому при наличии в анамнезе указаний на аллергические реакции медленного типа (крапивница, анафилактический шок и др.) на пенициллины цефалоспорины первого поколения противопоказаны.
Гематологические реакции - положительная проба Кумбса, в редких случаях - лейкопения, эозинофилия. При применении цефоперазона возможно развитие гипопротромбинемии.
Повышение активности трансаминаз.
ЖКТ - боли в животе, тошнота, рвота, диарея.

Классификация и названия антибиотиков цефалоспоринового ряда

Существует пять поколений цефалоспоринов

Первое поколение

Парентеральные:

Цефазолин (Кефзол, Цефазолина натриевая соль, Цефамезин, Лизолин, Оризолин, Нацеф, Тотацеф).

Пероральные:

Цефалексин (Цефалексин, Цефалексин-АКОС).

Подробно про цефалоспорины первого поколения читайте здесь

Второе поколение

Парентеральные:

Цефуроксим (Зинацеф, Аксетин, Кетоцеф, Цефурус, Цефуроксим натрия).

Пероральные:

Цефуроксима аксетил (Зиннат).
Цефаклор (Цеклор, Верцеф, Цефаклор Стада).

Третье поколение

Парентеральные:

Цефтриаксон (Рофецин, Цефтриаксон-АКОС, Лендацин).
Цефтазидим.
Цефоперазон (Медоцеф, Цефобит).
Цефоперазон сульбактам (Сульперазон, Сульперацеф, Сульзонцеф, Бакперазон, Сульцеф).

Пероральные:

Цефиксим (Супракс, Сорцеф).
Цефтибутен (Цедекс).
Цефдиторен (Спектрацеф).

Четвертое поколение

Парентеральные:

Цефепим (Максипим, Максицеф).
Цефпиром (Цефвнорм, Изодепои, Кейтен).

Пятое поколение

Парентеральные:

Цефтаролин (Зинфоро).
Цефтобипрол (Зефтера).

Характеристика цефалоспоринов первого поколения

Цефалоспорины первого поколения имеют узкий спектр антимикробной активности. Наибольшее клиническое значение имеет их действие на грамположительные кокки, за исключением MRSA и энтерококков. В то же время они могут разрушаться бета-лактамазами многих грамотрицательных бактерий, поэтому значительно слабее, чем цефалоспорины второго и особенно третьего и четвертого поколений, действуют на соответствующие микроорганизмы. Основным представителем парентеральных цефалоспоринов первого поколения является цефазолин, пероральных - цефалексин.

Характеристика цефалоспоринов второго поколения

Главное клинически значимое отличие цефалоспоринов второго поколения от препаратов первого поколения - более высокая активность в отношении грамотрицательной флоры. Основным парентеральным препаратом этого поколения является цефуроксим. С пероральным относятся цефуроксим аксетил и цефаклор.

Характеристика цефалоспоринов третьего поколения

Благодаря большей устойчивости к бета-лактамазам цефалоспорины третьего поколения обладают более высокой, чем препараты первого и второго поколений, активностью в от-ношении грамотрицательных бактерий семейства Enterobacteriaceae, включая многие нозокомиальные полирезистентные штаммы. Некоторые из цефалоспоринов третьего поколения (цефтазидим, цефоперазон) активны против Р. aeruginosa. В отношении стафилококков их активность несколько ниже, чем у цефалоспоринов первого поколения.Цефалоспорины третьего поколения не действуют на «модификации» золотистого стафилококка, энтерококки и листерии, имеют низкую антианаэробную активность, разрушаются бела-лактамными лекарственными средства.Парентеральные цефалоспорины третьего поколения достаточно широко используются при лечении как внебольничных, так и нозокомиальных инфекций, вызванных чувствительной микрофлорой.При тяжелых и смешанных инфекциях парентеральные цефалоспорины третьего поколения используют в сочетании с амикацином, метронидазолом, ванкомицином. При лечении внебольничной пневмонии их часто применяют в комбинации с макролидами или респираторными фторхинолонами. Пероральные цефалоспорины третьего поколения применяют при среднетяжелых внебольничных инфекциях, а также в качестве второго этапа ступенчатой терапии после назначения парентеральных препаратов.

Характеристика цефалоспоринов четвертого поколения

К цефалоспоринам четвертого поколения относятся цефепим и цефпиром, близкие по многим свойствам. Цефалоспорины четвертого поколения характеризуются большей устойчивостью, чем все другие цефалоспорины, к действию хромосомных и плазмидных бета-лактамаз класса АшpС, которые распространены у нозокомиальных штаммов проникать через внешнюю мембрану грамотрицательных бактерий.По сравнению с цефалоспоринами III поколения более активны против грамположительных кокков (но не действуют на MRSA и энтерококки), грамотрицательных бактерий семейства Enterobacteriaceae и Р. aeruginosa.

Характеристика цефалоспоринов пятого поколения

К цефалоспоринам пятого поколения относятся два антибиотика - цефтаролин и цефтобипрол. Среди цефалоспоринов они характеризуются наиболее широким спектром антибактериальной активности. Их главной особенностью по сравнению с цефалоспоринами предыдущих поколений и вообще всеми бета-лактамными антибиотиками является активность в отношении «модификаций» золотистого стафилококка. При этом они обладают сопоставимой с цефалоспоринами третьего и четвертого поколений активностью против других клинически значимых грамположительных и грамотрицательных бактерий: Streptococcus spp., S.pneumoniae, Enterobacteriaceae (включая полирезистентные штаммы), Н. influenzae (в том числе штаммы, продуцирующие бета-лактамазы. С учетом результатов завершенных в настоящему моменту контролируемых клинических исследований цефалоспоринов пятого поколения официально установленные показания к их применению ограничиваются внебольничной пневмонией (цефтаролин) и инфекциями кожи и мягких тканей (оба препарата) у пациентов старше 18 лет.

Цефсулодин;
Цефподокашпроксетил;
Цефтазидим;
Спектрацеф;
Панцеф и др.

Пневмония.
Острый бронхит или отит.
Пиелонефрит.
Синусит.
Диарея.
Брюшной тиф.
Цистит в острой форме.

Цефтриаксон: инструкция

Антибиотик Цефотаксим

Цефалоспорины 3 поколения в таблетках

Цефалоспорины 3-го поколения в таблетках применяются для лечения самых разнообразных инфекций, вызванных бактериями. Пероральные цефалоспорины удобны в использовании, так как подходят для комплексной терапии болезней в домашних условиях, а также назначение их детям поможет избежать негативных эмоций, которые часто возникают во время применения инъекционных препаратов.

Часто в лечении заболеваний применяют ступенчатую схему, при которой вначале используют парентеральное введение антибиотиков, а затем назначают пероральные, которые удобны для использования дома, когда можно проводить лечение амбулаторно. Такая схема удобна как для больного, так и для самой больницы - человек экономит деньги на шприцах, спирте и т. д., а у больницы есть возможность сберечь место в условиях стационара для более тяжелых больных.

Цефалоспорины 3 поколения оказывают незначительное воздействие на бифидобактерии и лактобактерии, обитающие в кишечнике, поэтому риск развития различных расстройств, типичных для антибиотикотерапии, минимальный. И все же, чтобы не заработать дисбактериоз, рекомендовано применять препараты с лакто- и бифидобактериями вместе с антибиотиками.

Антибиотики 3-го поколения не оказывают негативное влияние на иммунную систему организма, в результате чего интерферон выделяется в нормальном количестве, и защитные функции не снижаются. Цефалоспорины 3 поколения относятся к безопасным и эффективным средствам, поэтому их разрешено применять для лечения эндокринных заболеваний, поджелудочной железы и т. д.

Пероральные цефалоспорины группы три в таблетках:

Цефсулодин;
Цефподокашпроксетил;
Цефтазидим;
Спектрацеф;
Панцеф и др.

Цефалоспорины 3 поколения в редких случаях могут вызывать такие побочные действия, как аллергическая реакция в виде сыпи или крапивницы, озноб, кровотечения и т. д. Применять антибиотики самостоятельно нельзя, так как можно нанести серьезный вред организму.

Беременным применять антибиотики данной группы можно, если есть риск угрозы жизни матери или ребенка, превышающий риск развития возможных побочных эффектов.

При кормлении грудью на фоне приема антибиотиков могут развиться нежелательные последствия, такие как дисбактериоз у детей, молочница, так как часть препарата поступает в грудное молоко. Дети и люди зрелого возраста должны принимать препарат в меньшей дозировке, ввиду недостаточной функциональности внутренних органов, в особенности почек.

При различных нарушениях функционирования почек или печени прием препарата, дозировка и его воздействие должно строго контролироваться, так как есть риск развития серьезных нарушений, в виде кровотечения или нефротоксического эффекта.

В полости рта в результате длительного приема антибиотиков возможно развитие стоматита. При возникновении любого побочного эффекта необходимо немедленно сообщить врачу.

Антибиотики в таблетках необходимо принимать во время еды, запивая большим количеством жидкости. Принимать препарат нужно строго в одно и то же время, с соблюдением правильной дозировки. Пропускать прием антибиотиков нельзя, но и не нужно принимать двойную дозу в случае пропуска предыдущего приема. На время лечения антибиотиками и по истечении трех дней необходимо полностью отказаться от употребления алкоголя.

Применение цефалоспоринов третьего поколения

Применение антибиотиков зависит от особенности их воздействия на различные бактерии. Чаще всего их назначают больным с бактериальными инфекциями, такими как:

Тонзиллит, вызванный стрептококковыми бактериями (применяют антибиотики для лечения тонзиллита или ангины не только у взрослых, но и у детей). Чаще всего назначают «Цефтриаксон» или «Цефалексин».
Пневмония.
Острый бронхит или отит.
Пиелонефрит.
Бактериурия, протекающая бессимптомно.
Синусит.
Диарея.
Брюшной тиф.
Цистит в острой форме.
Стафилококковые инфекции и т. д.

Воздействуют антибиотики на грамотрицательные бактерии на клеточном уровне, что помогает им в относительно короткие сроки справиться с патогенной микрофлорой в организме человека.

Цефтриаксон: инструкция

Цефтриаксон относится к антибиотикам цефалоспориновой группы. Этот препарат успешно назначают как маленьким детям, так и взрослым людям, ввиду его эффективности, безопасности и недорогой ценовой политики. Цефтриаксон выпускают в виде порошка для приготовления раствора, используемого для внутримышечных инъекций. Поскольку препарат обладает длительным эффектом воздействия на бактерии, его назначают один раз в сутки.

Инструкция к препарату сообщает, что, в зависимости от тяжести болезни и улучшения состояния на фоне антибиотикотерапии, препарат назначают от 4 до 12 дней приема. Если симптоматика улучшается по истечению одного или двух дней, отменять антибиотик нельзя как минимум 4 дня от начала приема. Это необходимо для того, чтобы бактерии в организме были полностью уничтожены. Известны случаи, когда больные прекращали принимать антибиотики, не пройдя полный курс, в результате чего у определенной группы бактерий вырабатывался иммунитет к препарату, и в следующий раз он никакого воздействия на них не оказывал.

Препарат «Цефтриаксон» применяется в профилактических целях однократно перед хирургическим вмешательством, чтобы предотвратить возможное инфицирование во время операции или в период реабилитации.

Для внутримышечного введения препарат «Цефтриаксон» предварительно разводят с лидокаином, а для внутривенного - разводят с дистиллированной стерильной водой, которая продается в аптеке в специальных ампулах.

Чтобы правильно открыть ампулу с антибиотиком, необходимо по намеченной линии или в самой узкой части ампулы потереть специальной пилочкой или пилочкой для ногтей, после чего постучать ногтем по верхушке ампулы и аккуратно отломать ее.

Антибиотик Цефотаксим

«Цефотаксим» - антибиотик, относится к цефалоспоринам 3 поколения. Причисляется к наиболее эффективным препаратам, применяемым против грамотрицательных бактерий, в том числе и кишечной палочки. Применяется для лечения менингита, тонзиллита, различных заболеваний мочевыводящей системы. Его назначают и при различных инфекциях кожи, при перитоните, сепсисе, гонорее и т. д. Препарат часто используется для устранения негативных воспалительных процессов после операций на органах ЖКТ и после родов.

Выпускается в виде порошка в ампулах для приготовления раствора. Применяют препарат внутримышечно или внутривенно (капельница).

Возможные побочные эффекты: головные боли, слабость, расстройства со стороны ЖКТ, аритмия, флебит, озноб, бронхоспазм, аллергические реакции и т.д. Препарат нельзя применять во время беременности, маленьким детям, при индивидуальной непереносимости компонентов.

Любые антибиотики, помимо негативного воздействия на бактерии, отрицательно влияют и на полезные микроорганизмы. Чтобы избежать появления диареи, которая часто возникает в первые дни приема препарата, необходимо начать принимать «Йогурт», «Лактобактерин», «Бифидумбактерин» и т.п.

Если во время курса лечения антибиотиком понадобится сдать мочу на сахар, необходимо сообщить о применении препарата, так как на фоне его приема уровень глюкозы в урине может не соответствовать действительности. Употреблять спиртные напитки вместе с антибиотиком нельзя, так как есть риск развития различных расстройств, в виде тошноты, рвоты, может наблюдаться понижение артериального давления, сильная головная боль, одышка и т.бд.

Аналоги препарата: «Кефотекс», «Спирозин», «Талцеф», «Цефабол», «Цефотоксим Сандоз» и т.д.

«Цефотоксим» отличается от антибиотика «Цефтриаксон» главным образом тем, что он менее болезненный при введении, что является немаловажным фактором, учитывая длительный курс приема антибиотиков.

После первого введения препарата «Цефотоксим» может наблюдаться незначительное повышение температуры тела. Пугаться этого не стоит, так как данный симптом возникает как реакция организма на гибель бактерий, продукты жизнедеятельности и частички которых попадают в кровь, провоцируя подъем температуры. По истечению 5 дней неприятная симптоматика уйдет.

Если препарат назначили в период кормления грудью, то ребенка на время введения антибиотиков лучше перевести на смесь, а молоко сцеживать, чтобы не спровоцировать различные расстройства у малыша. После последней инъекции, по истечении 2 часов, грудное вскармливание можно возобновить, так как препарат выводится из организма очень быстро.

Лечение антибиотиками - самое лучшее средство в борьбе со многими бактериями, но результат достигается только при соблюдении всех правил и дозировки препарата.

Цефалоспорины в таблетках являются одной из наиболее обширных групп антибактериальных средств, которые широко применяют для терапии взрослых и детей. Лекарства данной группы отличаются высокой популярностью благодаря своей эффективности, низкой токсичности и удобной форме применения.

Общая характеристика Цефалоспоринов

Цефалоспорины обладают следующими характеристиками:

способствуют оказанию бактерицидного действия;
отличаются широким спектром терапевтического действия;
примерно у 7-11% вызывают развитие перекрестной аллергии. В группу риска попадают пациенты с непереносимостью пенициллина;
препараты не способствуют оказанию воздействия против энтерококков и листерий.

Прием препаратов этой группы может осуществляться только по назначению и под присмотром врача. Антибиотики не предназначены для самолечения.

Использование лекарственных средств-цефалоспоринов может способствовать оказанию следующих нежелательных побочных реакций:

аллергических реакций;
диспепсических расстройств;
флебитов;
гематологических реакций.

Классификация лекарств

Антибиотики цефалоспорины принято классифицировать по поколениям. Список препаратов по поколениям и лекарственным формам:

Поколение	Препараты для внутреннего приема	Лекарства для парентерального (внутривенного, внутримышечного) введения
1	Цефалексин	Препараты на основе цефазолина: Цефамезин, Кефзол
2	Препараты на основе цефуроксима-аксеитила: Зиннат, Кимацеф, Зинацеф, Цефтин	Цефуроксим, Цефокситин
3	Цефиксим	Цефтриаксон, Цефотаксим, Цефоперазон
4		Цефепим, Меропенем, Азтреонам
5		Цефтаролина фосамил, Цефтобипрол

Основные различия между поколениями: спектр антибактериального воздействия и степень устойчивости к бета-лактамазам (бактериальным ферментам, активность которых направлена против бета-лактамных антибиотиков).

Препараты 1 поколения

Использование данных лекарств способствует оказанию узкого спектра антибактериального действия.

Цефазолин является один из наиболее популярных препаратов, который способствует оказанию воздействия против стрептококков, стафилококков, гонококков. После парентерального введения проникает в место поражения. Стабильная концентрация действующего вещества достигается, если вводить лекарство трижды на протяжении 24 часов.

Показаниями к применению препарата являются: воздействие стрептококков, на мягкие ткани, суставы, кости, кожу.

Следует принимать во внимание: ранее Цефазолин широко применялся для терапии большого числа инфекционных патологий. Однако, после того, как появились более современные медикаменты 3-4 поколения, Цефазолин больше не задействуют при лечении интраабдомильных инфекций.

Лекарства 2 поколения

Препараты 2 поколения отличаются повышенной активностью против грамотрицательных патогенов. Цефалоспорины 2 поколения для парентерального введения на основе цефуроксима (Кимацеф, Зинацеф) активны против:

грамотрицательных патогенов, протеев, клебсиеллы;
инфекций, спровоцированных стрептококками и стафилококками.

Цефуроксим – вещество из второй группы цефалоспоринов не активен в отношении синегнойной палочки, морганелл, провиденций и большинства анаэробных микроорганизмов.

После парентерального введения проникает в большинство органов и тканей, включая гематоэнцефалический барьер. Это делает возможным использовать лекарство в ходе терапии воспалительных патологий оболочки мозга.

Показания к задействованию данной группы средств являются:

обострение синусита и среднего отита;
хроническая форма бронхита в фазе обострения, развитие внебольничной пневмонии;
терапия послеоперационных состояний;
инфицирование кожных покровов, суставов, костей.

Дозировку для детей и взрослых подбирают в индивидуальном порядке, в зависимости от показаний к применению.

Препараты 2 поколения для внутреннего приема

К лекарственным средствам для внутреннего приема относят:

таблетки и гранулы для приготовления суспензии Зиннат;
суспензию Цеклор – такой препарат может принимать ребенок, суспензия отличается приятными вкусовыми характеристиками. Не рекомендовано применять Цеклор в ходе терапии обострения среднего отита. Препарат также представлен в форме таблеток, капсул и сухого сиропа.

Пероральные цефалоспорины могут быть использованы независимо от приема пищи, выведение действующего компонента осуществляют почки.

Препараты 3 поколения

Третий вид цефалоспоринов изначально был задействован в стационарных условиях при лечении тяжело протекающих инфекционных патологий. На сегодняшний день такие препараты могут быть использованы и в амбулатории из-за повышенного роста резистентности возбудителей болезни к антибиотикам. У препаратов 3 поколения есть свои особенности применения:

парентеральные формы используют при инфекционных поражениях тяжелой степени, а также при выявлении смешанных инфекций. Для более успешной терапии цефалоспорины сочетают с антибиотиками из группы аминогликозиды 2-3 поколения;
препараты для внутреннего приема используют для устранения среднетяжелой больничной инфекции.

Средства 3 поколения для внутреннего приема (Цефиксим, Цефтибутен)

Цефалоспорины 3 поколения, предназначенные для приема внутрь, обладают следующими показаниями к использованию:

комплексная терапия обострений хронического бронхита;
развитие гонореи, шигиллеза;
ступенчатое лечение, при необходимости внутреннего приема таблеток после проведенного парентерального лечения.

По сравнению с препаратами 2 поколения, цефалоспорины 3 поколения в таблетках демонстрируют большую эффективность против грамотрицательных патогенов и энтеробактерий.

При этом активность Цефуроксима (препарата 2 поколения) при терапии пневмококковых и стафилококков инфекций выше, чем у Цефиксима.

Использование Цефатоксима

Показаниями к использованию парентеральных форм цефалоспоринов (Цефатоксим) являются:

развитие острой и хронической формы синусита;
развитие интраабдоминальных и тазовых инфекций;
воздействие кишечной инфекции (шигелл, сальмонелл);
тяжелые состояния, при которых поражены кожные покровы, мягкие ткани, суставы, кости;
выявление бактериального менингита;
комплексная терапия гонореи;
развитие сепсиса.

Препараты отличаются высокой степенью проникновения в ткани и органы, включая гематоэнцефалический барьер. Цефатоксим может быть препаратом выбора при терапии новорожденных детей. При развитии менингита у новорожденного ребенка Цефатоксим комбинируют с ампициллинами.

Особенности использования Цефтриаксона

Цефтриаксон схож с Цефатоксимом по спектру действия. Основными отличиями являются:

возможность применения Цефтриаксона 1 раз в сутки. При терапии менингита – 1-2 раза в 24 часа;
двойным путем выведения, поэтому для пациентов с дисфункцией почек коррекция дозы не требуется;
дополнительными показаниями к применению являются: комплексное лечение бактериального эндокардита, болезни Лайма.

Цефтриаксон не следует использовать в ходе терапии новорожденных детей

Лекарства 4 поколения

Цефалоспорины 4 поколения отличаются повышенной степенью устойчивости и демонстрируют большую эффективность в отношении следующих патогенов: грамположительные кокки, энтерококки, энтеробактерии, синегнойная палочка (включая штаммы, которые устойчивы к воздействию Цефтазидима). Показаниями к применению парентеральных форм является лечение:

нозокомиальной пневмонии;
интраабдоминальных и тазовых инфекций – возможно сочетание с препаратами на основе метронидазола;
инфекций кожных покровов, мягких тканей, суставов, костей;
сепсиса;
нейтропенической лихорадки.

При использовании Имипенема, который относится к поколению четыре, важно принимать во внимание, что синегнойная палочка быстро вырабатывает устойчивость к данному веществу. Прежде, чем использовать лекарственные средства с таким действующим веществом, следует проводить исследование на чувствительность возбудителя болезни к имипенему. Препарат используют для внутривенного и внутримышечного введения.

Меронем схож по характеристикам с имипенемом. Инструкция по применению гласит, что среди отличительных характеристик выделяют:

большую активность в отношении грамотрицательных патогенов;
меньшую активность в отношении стафилококков и стрептококковых инфекций;
препарат не способствует оказанию противосудорожного действия, поэтому может быть использован в ходе комплексного лечения менингита;
пригоден для внутривенного капельного и струйного вливания, следует воздерживаться от внутримышечного введения.

Использование антибактериального средства цефалоспориновой группы 4 поколения Азактама способствует оказанию меньшего спектра действия. Лекарство обладает бактерицидным действием, в том числе, в отношении синегнойной палочки. Использование Азактама может содействовать развитию таких нежелательных побочных реакций:

местных проявлений в виде флебитов и тромбофлебитов;
диспепсических расстройств;
гепатита, желтухи;
реакций нейротоксичности.

Основная клинически значимая задача данного средства – воздействовать на процесс жизнедеятельности аэробных грамотрицательных патогенов. В данном случае Азактам является альтернативой препаратам из группы аминогликозиды.

Лекарства 5 поколения

Средства, которые относят к 5 поколению, способствуют оказанию бактерицидного эффекта, разрушая стенки патогенов. Активны в отношении микроорганизмов, демонстрирующих устойчивость к цефалоспоринам 3 поколения и лекарствам из группы аминогликозидов.

Цефалоспорины 5 поколения представлены на фармацевтическом рынке в виде препаратов на основе следующих веществ:

Цефтобипрола медокарил – лекарство под торговым названием Зинфоро. Используется при терапии внебольничной пневмонии, а также осложненных инфекций кожных покровов и мягких тканей. Наиболее часто пациента жаловались на возникновение побочных реакций в виде диареи, головной боли, тошноты, зуда. Побочные реакции имеют слабо выраженный характер, об их развитии следует сообщаться лечащему врачу. Особой осторожности требует терапия пациентов, в анамнезе которых есть судорожный синдром;
Цефтобипрол – торговое название Зефтера. Выпускается в виде порошка для приготовления раствора для инфузий. Показаниями к использованию являются осложненные инфекции кожных покровов и придатков, а также инфицирование диабетической стопы без сопутствующего остеомиелита. Перед началом применения порошок растворяют в растворе глюкозы, воде для инъекций или физиологическом растворе. Средство нельзя использовать при терапии пациентов младше 18 лет.

Средства 5 поколения проявляют активность в отношении золотистого стафилококка, демонстрируя более обширный спектр фармакологической активности, чем предыдущие поколения цефалоспоринов.

Всасывание цефаклора, цефиксима и цефтибутена может несколько замедляться при наличии пищи. Цефуроксим аксетил во время всасывания гидролизуется с высвобождением активного цефуроксима, при этом пища способствует процессу.

Парентеральные цефалоспорины хорошо всасываются при внутримышечном введении.

Распределение
Цефалоспорины распределяются во многих тканях, органах (кроме предстательной железы) и секретах. Высокие концентрации отмечаются в легких, почках, печени, мышцах, коже, мягких тканях, костях, синовиальной, перикардиальной, плевральной и перитонеальной жидкостях. В желчи наиболее высокие уровни создают цефтриаксон и цефоперазон . Цефалоспорины (в большей степени цефуроксим и цефтазидим) хорошо проникают во внутриглазную жидкость, но не создают терапевтических уровней в задней камере глаза.

Способность преодолевать гематоэнцефалический барьер и создавать терапевтические концентрации в спинно-мозговой жидкости в наибольшей степени выражена у цефалоспоринов III поколения - цефотаксима , цефтриаксона и цефтазидима, и у IV поколения - цефепима .

Цефалоспорины II поколения (цефуроксим) умеренно проникают через гематоэнцефалический барьер только при воспалении оболочек мозга.

Цефалоспорины I поколения плохо проходят через гематоэнцефалический барьер.

Метаболизм
Большинство цефалоспоринов практически не метаболизируется. Исключение составляет цефотаксим, который биотрансформируется с образованием активного метаболита.

Выведение
Экскретируются препараты преимущественно почками, при этом в моче создаются очень высокие концентрации.

Цефтриаксон и цефоперазон имеют двойной путь выведения - почками и печенью. Период полувыведения большинства цефалоспоринов колеблется в пределах 1-2 ч. Более длительный период полувыведения имеют цефиксим, цефтибутен (3-4 ч) и цефтриаксон (до 8,5 ч), что обеспечивает возможность их назначения 1 раз в сутки. При почечной недостаточности режимы дозирования цефалоспоринов (кроме цефтриаксона и цефоперазона) требуют коррекции.
- Цефалоспорины I поколения. Все препараты этой группы имеют близкий период полувыведения (40 - 60 мин), за исключением цефазолина (около 2 ч), и назначаются с интервалом 6 ч (цефазолин - 8 ч), выводятся преимущественно с мочой, хорошо проникают в ткани, но плохо проходят через гематоэнцефалический барьер (поэтому не применяются для лечения менингита).
- Цефалоспорины II поколения. Препараты этой группы имеют близкий период полувыведения (50 - 80 мин), кроме цефотетана (около 4 ч), выделяются преимущественно почками, не метаболизируют в организме (кроме цефокситина). Цефуроксим аксетил обладает более длительным периодом полувыведения и требует более редкого дозирования (цефуроксим аксетил - каждые 12 ч, цефаклор - каждые 8 ч), в связи с чем в настоящее время считается оптимальным препаратом среди пероральных цефалоспоринов II поколения.
- Цефалоспорины III поколения имеют сходный период полувыведения (1,2 - 2 ч), за исключением цефтриаксона (около 8 ч), выводятся преимущественно почками (исключение: цефоперазон, который в значительных количествах экскретируется с желчью). Препараты III поколения проникают через гематоэнцефалический барьер и в качестве альтернативных средств могут быть использованы для лечения инфекций центральной нервной системы, вызванных грамотрицательными бактериями.
- Цефалоспорины IV поколения. В связи с плохим всасыванием в желудочно-кишечном тракте цефалоспорины 4-го поколения применяют только парентерально. Их биодоступность после внутримышечного введения составляет 90%, антибиотики удерживаются в терапевтических концентрациях в сыворотке крови в течение 12 ч, что позволяет вводить их 2 раза в сутки.
- Цефалоспорины V поколения. Связывание цефтобипрола с белками плазмы составляет 16% и не зависит от его концентрации. Биотрансформация из цефтобипрола медокарила, который является пролекарством, в активное вещество цефтобипрол происходит быстро и катализируется эстеразами плазмы. Цефтобипрол подвергается минимальному метаболизму до нециклического метаболита, который микробиологически неактивен. Концентрация этого метаболита ниже концентрации самого цефтобипрола. Выводится препарат преимущественно в неизмененном виде посредством почечной экскреции.

Табл. Фармакокинетика цефалоспоринов

Препарат	Средние терапевтические дозы	Период полувыведения, ч	Концентрация в цереброспинальной жидкости, мг/л	Связывание с белками плазмы, %	Путь выведения
I поколения
цефазолин	1 г каждые 8 ч	1,8		80	Почки
цефалотин	1-2 г каждые 4-6 ч	0,6		71	Почки
цефалексин	0,5 -1г каждые 6 ч	0,9		10	Почки
II поколения
цефамандол	1-2 г каждые 4-6 ч	0,8		75	Почки
цефаклор	0,25-0,5 г каждые 8 ч	0,8		25	Почки
цефуроксим аксетил	0,25-05 г каждые 12 ч	1,3		35	Почки
III поколения
цефотаксим	2 г каждые 6-8 ч	1,0	5,6-44	35	Почки
цефтазидим	2 г каждые 8 ч	1,8	0,5-30	17	Почки
цефтриаксон	1-2 г каждые 12 ч	8,0	1,2-39	83-96	Почки-50% Желчь-40%
IV поколения
цефепим	0,5–1 г каждые 12 часов	2 часа	3,3-5,7	19%	Почки

В ряду от I к IV поколению цефалоспоринов расширяется спектр действия и повышается уровень антимикробной активности в отношении грамотрицательных бактерий при некотором понижении активности в отношении грамположительных микроорганизмов.

Табл.

Поколение АБП	Чувствительность микроорганизмов		Устойчивость к β-лактамазам
Поколение АБП	грамположительных	грамотрицательных	стафилококков	грамположительных бактерий
I	++++	+	++	-
II	+++	++	++	+/-
III	+	+++	+	+
IV	++	++++	++	++

Общим для всех цефалоспоринов является отсутствие значимой активности в отношении энтерококков, метициллинорезистентных штаммов S.aureus (MRSA) и L.monocytogenes. Коагулазонегативные стафилококки (КНС), менее чувствительны к цефалоспоринам, чем S.aureus.

Цефалоспорины I поколения
Табл. Антимикробная активность цефалоспоринов I поколения

	цефалотин	цефазолин	цефапирин	цефалексин

St. aureus	+++	+++	+++	+++
Streptococci	+++	+++	+++	+++
Enterococci	-	-	-	-

Haemophilus influenzae	-	-	-	-
E.coli	++	+++	++	+++
Klebsiella ssp.	++	+++	++	+++
Serratia marcescens	-	-	-	-
Proteus mirabilis	++	++	++	+++
Pseudomonas aeruginosa	-	-	-	-
Анаэробы
Clostridii	++	++	++	-
Bacteroides fragilis	-	-	-	-

Примечание:
+++ - очень хорошая
++ - хорошая
+- слабая
- - действие отсутствует

Спектр действия пероральных и парентеральных цефалоспоринов I поколения одинаковый, но активность немного выше у парентеральных лекарственных средств, среди которых наиболее активен цефазолин.

Цефалоспорины I поколения активны преимущественно против грамположительных микроорганизмов. Антибиотики активны в отношении Streptococcus spp. (S.pyogenes, S.pneumoniae) и метициллиночувствительных Staphylococcus spp. По уровню антипневмококковой активности цефалоспорины I поколения уступают аминопенициллинам и большинству более поздних цефалоспоринов.

Отдельные штаммы стафилококков, являющиеся гиперпродуцентами β-лактамаз, могут проявлять умеренную устойчивость к цефалоспоринам I поколения.

Неактивны в отношении энтерококков и листерий.

Цефалоспорины I поколения обладают узким спектром действия и невысоким уровнем активности в отношении грамотрицательных бактерий. Некоторые грамотрицательные бактерии (E.coli, P.mirabilis) природно чувствительны к цефалоспоринам I поколения, но приобретенная устойчивость к ним высокая. Препараты эффективны против Neisseria spp., однако клиническое значение этого факта ограничено. Активность в отношении H.influenzae и M.сatarrhalis клинически незначима. Природная активность в отношении M.сatarrhalis достаточно высока, однако они чувствительны к гидролизу β-лактамазами, которые продуцируют практически 100% штаммов.

Из представителей семейства Enterobacteriaceae чувствительны E.coli, Shigella spp., Salmonella spp. и P.mirabilis, при этом активность в отношении сальмонелл и шигелл не имеет клинического значения. Среди штаммов E.coli и P.mirabilis, вызывающих внебольничные и особенно нозокомиальные инфекции, широко распространена приобретенная устойчивость, обусловленная продукцией β-лактамаз широкого и расширенного спектров действия.

Другие энтеробактерии, Pseudomonas spp. и неферментирующие бактерии устойчивы.

Ряд анаэробов чувствителен, устойчивость проявляют B.fragilis и родственные микроорганизмы.

Цефалоспорины II поколения
Табл. Антимикробная активность цефалоспоринов II поколения

	цефамандол	цефоранид	цефоницид	цефурок- сим	цефок- ситин	цефотетам	цефме- тазол	цефаклор	цефуроксим аксетил
Грамположительные микроорганизмы
St. aureus	+++	+++	+++	++	++	++	++	++	++
Streptococci	+++	+++	+++	+++	+++	+++	+++	+++	+++
Enterococci	-	-	-	-	-	-	-	-	-
Грамотрицательные микроорганизмы
Haemophilus influenzae	+	+	++	+++	+++	+++	+++	+++	+++
E.coli	+++	+++	+++	+++	+++	+++	+++	+++	+++
Klebsiella ssp.	+++	+++	+++	+++	+++	+++	+++	+++	+++
Serratia marcescens	+	+	+	+	+	+	+	-	-
Proteus mirabilis	+++	+++	+++	+++	+++	+++	+++	+++	+++
Pseudomonas aeruginosa	-	-	-	-	-	-	-	-	-
Анаэробы
Clostridii	++	++	++	++	++	++	++	-	-
Bacteroides fragilis	+	+	+	+	++	++	++	-	-

Примечание:
+++ - очень хорошая
++- хорошая
+- слабая
- - действие отсутствует

Между двумя основными представителями этого поколения - цефуроксимом и цефаклором - существуют определенные различия. При сходном антимикробном спектре цефуроксим более активен в отношении Streptococcus spp. и Staphylococcus spp. Оба препарата неактивны в отношении энтерококков, метициллинорезистентных штаммов S.aureus и листерий.

Пневмококки проявляют перекрестную резистентность к цефалоспоринам II поколения и пенициллинам.

Спектр действия цефалоспоринов II поколения в отношении грамотрицательных микроорганизмов шире, чем у представителей I поколения. Оба препарата активны в отношении Neisseria spp., но клиническое значение имеет только активность цефуроксима в отношении гонококков. Цефуроксим более активен в отношении M. catarrhalis и Haemophilus spp., поскольку устойчив к гидролизу их β-лактамазами, в то время как цефаклор частично разрушается этими ферментами.

Из семейства Enterobacteriaceae чувствительны E.coli, Shigella spp., Salmonella spp., P.mirabilis, Klebsiella spp., P.vulgaris, C.diversus. При продукции перечисленными микроорганизмами β-лактамаз широкого спектра они сохраняют чувствительность к цефуроксиму. Цефуроксим и цефаклор разрушаются β-лактамазами расширенного спектра действия.

Некоторые штаммы Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri могут проявлять умеренную чувствительность к цефуроксиму in vitro, но клиническое применение этого цефалоспорина при инфекциях, вызываемых перечисленными микроорганизмами, нецелесообразно.

Псевдомонады, другие неферментирующие микроорганизмы, анаэробы группы B.fragilis устойчивы к цефалоспоринам II поколения.

Цефалоспорины III поколения
Табл. Антимикробная активность цефалоспоринов III-го поколения

	цефотаксим	цефтриаксон	цефоперазон	цефтазидим
Грамположительные микроорганизмы
St. aureus	++	++	+	+
Streptococci	+++	+++	++	+
Enterococci	-	-	-	-
Грамотрицательные микроорганизмы
Haemophilus influenzae	+++	+++	+++	+++
E.coli	+++	+++	+++	+++
Klebsiella ssp.	+++	+++	+++	+++
Serratia marcescens	+++	+++	+++	+++
Proteus mirabilis	+++	+++	+++	+++
Pseudomonas aeruginosa	-	-	+	+++
Анаэробы
Clostridii	+	+	+	+
Bacteroides fragilis	-	-	-	-

Примечание:
+++ - очень хорошая
++ - хорошая
+- слабая
-- действие отсутствует

Базовыми цефалоспоринами III поколения являются цефотаксим и цефтриаксон, которые практически идентичны по своим антимикробным свойствам: высоко активны в отношении Streptococcus spp., при этом значительная часть пневмококков и зеленящих стрептококков, устойчивых к пенициллину, сохраняет чувствительность к этим препаратам. Цефотаксим и цефтриаксон активны в отношении S.aureus, кроме метициллинорезистентных штаммов S.aureus, в несколько меньшей степени - в отношении коагулазонегативных стафилококков. Коринебактерии (кроме C.jeikeium), как правило чувствительны.

Энтерококки, метициллинорезистентные штаммы S.aureus, L.monocytogenes, B.antracis и B.сereus - устойчивы.

Цефотаксим и цефтриаксон высокоактивны в отношении менингококков, гонококков, H.influenzae и M.catarrhalis, в том числе и в отношении штаммов с пониженной чувствительностью к пенициллину, независимо от механизма устойчивости.

Цефотаксим и цефтриаксон обладают высокой природной активностью в отношении практически всех представителей семейства Enterobacteriaceae, включая микроорганизмы, продуцирующие β-лактамазы широкого спектра. Устойчивость E.coli и Klebsiella spp. чаще всего обусловлена продукцией β-лактамаз расширеннного спектра. Устойчивость Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri обычно связана с гиперпродукцией хромосомных β-лактамаз класса С.

Цефотаксим и цефтриаксон иногда бывают активны in vitro в отношении некоторых штаммов P.aeruginosa, других неферментирующих микроорганизмов и B.fragilis, однако их никогда не следует применять при соответствующих инфекциях.

Цефтазидим и цефоперазон по основным антимикробным свойствам сходны с цефотаксимом и цефтриаксоном. К их отличительным характеристикам можно отнести следующие:

Выраженная (особенно у цефтазидима) активность в отношении P.aeruginosa и других неферментирующих микроорганизмов.
Существенно меньшая активность в отношении стрептококков, прежде всего S.pneumoniae.
Высокая чувствительность к гидролизу β-лактамазами расширеннного спектра.

Цефиксим и цефтибутен отличаются от цефотаксима и цефтриаксона по следующим параметрам:

Отсутствие значимой активности в отношении Staphylococcus spp.
Цефтибутен малоактивен в отношении пневмококков и зеленящих стрептококков.
Оба препарата неактивны или малоактивны в отношении Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri.

Ингибиторозащищенные цефалоспорины
Единственным представителем этой группы β-лактамов является цефоперазон/сульбактам. По сравнении с цефоперазоном спектр действия комбинированного препарата расширен за счет анаэробных микроорганизмов, препарат также активен в отношении большинства штаммов энтеробактерий, продуцирующих β-лактамазы широкого и расширенного спектров. Препарат высокоактивен в отношении Acinetobacter spp. за счет антибактериальной активности сульбактама.

Цефалоспорины IV поколения
Представитель цефалоспоринов IV поколения - цефепим по многим параметрам близок к цефалоспоринам III поколения. За счет особенностей химической структуры обладает повышенной способностью проникать через внешнюю мембрану грамотрицательных бактерий и относительной устойчивостью к гидролизу хромосомными β-лактамазами класса С. Поэтому, наряду со свойствами, характерными для базовых цефалоспоринов III поколения (цефотаксим, цефтриаксон), цефепим проявляет следующие особенности:
- Высокую активность в отношении P.aeruginosa и неферментирующих микроорганизмов.
- Активность в отношении микроорганизмов - гиперпродуцентов хромосомных β-лактамаз класса С, таких как: Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri.
- Более высокую устойчивость к гидролизу β-лактамазами расширенного спектра действия (однако клиническое значение этого факта окончательно неясно).

Показания к назначению цефалоспориновых антибиотиков определяются, прежде всего, их принадлежностью к тому или иному поколению.

Цефалоспорины I поколения
Основными показаниями для назначения пероральных цефалоспоринов I поколения являются:
- Стрептококковые или стафилококковые инфекции: данные препараты являются альтернативой природным пенициллинам и аминопенициллинам при лечении инфекций верхних дыхательных путей, ЛОР-органов,
- Основными средствами для лечения неосложненных инфекций кожи и мягких тканей легкой и средней степени тяжести в амбулаторных условиях.
- Острый гнойный артрит, в этиологии которого доминируют стафилококки.
Инъекционный препарат цефазолин в настоящее время используется в основном для предоперационной профилактики в хирургии, а также для лечения инфекций кожи и мягких тканей.

При лечении госпитальных инфекций (мочевыводящих путей, при сепсисе и пневмонии) цефалоспорины I поколения целесообразно применять только в комбинации с другими антибактериальными средствами, активными в отношении грамотрицательных микроорганизмов ( аминогликозиды , фторхинолоны).

Цефалоспорины II поколения
- Лечение внебольничных пневмоний в связи с выраженной активностью препаратов II поколения в отношении H. influenzae и M. catarrhalis, включая β-лактамазопродуцирующие штаммы, а также Str. Pneumoniae. При лечении госпитальных пневмоний цефалоспорины II поколения используют в комбинации с аминогликозидами.
- Лечение инфекций дыхательных путей и ЛОР-органов. Цефуроксим аксетил и цефаклор являются средствами первого ряда при лечении различных инфекций дыхательных путей в амбулаторной практике: синусита, среднего отита, обострения хронического бронхита. В качестве альтернативных средств цефалоспорины II поколения применяются для лечения тонзиллита/фарингита.
- Назначаются при инфекционных заболеваниях кожи и мягких тканей.
- Применяются при острых и хронических неосложненных инфекциях мочевыводящих путей.
- Цефуроксим эффективен при лечении менингита, вызываемого H. influenzae, N. meningitidis и Str. pneumoniae.
- Инъекционная форма цефуроксима используется в целях предоперационной профилактики в хирургии.
- Цефалоспорины II поколения ( цефуроксим и цефамандол) применяются при лечении тяжелых инфекций, вызванных H. influenzae - эпиглоттит, сепсис после спленэктомии, в том числе у новорожденных и детей первых месяцев (пневмония, острый гематогенный остеомиелит, артрит).
- Цефалоспорины этой группы с антианаэробной активностью применяются для лечения смешанных интраабдоминальных и гинекологических инфекций.
- Цефуроксим может использоваться в качестве препарата выбора для профилактики послеоперационных инфекций в абдоминальной, сердечно-сосудистой и торакальной хирургии, а также в травматологии и ортопедии, причем при большинстве операций достаточно введения одной дозы препарата (1,5 г за 30 мин до анестезии).

Цефалоспорины III поколения
- Эту группу препаратов можно применять в случаях тяжело протекающей внебольничной инфекции (с большой долей вероятности ассоциируемой с E.coli, Proteus mirabilis, K.pneumoniae и др.).
- Цефтриаксон и цефотаксим эффективны при лечении нозокомиальных инфекций, вызываемых чувствительными к ним микроорганизмами: пневмония, раневая инфекция, осложненные инфекции мочевыводящих путей, тяжелые инфекции кожи, мягких тканей, костей, суставов. При проведении эмпирической терапии тяжелой нозокомиальной инфекции рекомендуется сочетанное назначение цефалоспоринов и аминогликозидов.
- Цефтриаксон и цефотаксим являются препаратами выбора для лечения менингита, обусловленного H. influenzae, Str. pneumoniae, N. Meningitidis, а также менингитов, вызванных другими грамотрицательными палочками, за исключением Ps. aeruginosa (препарат выбора - цефтазидим) и Enterobacter spp. (препарат выбора – бисептол).
- Цефтазидим является препаратом выбора при инфекциях, вызванных синегнойной палочкой, а также в качестве эмпирической терапии в ситуациях с высоким риском синегнойной инфекции (в реанимации, онкологии, у гематологических больных и больных с муковисцидозом).
- Цефалоспорины III поколения применяют также при лечении ряда специфических инфекционных заболеваний. Однократное введение цефтриаксона - высокоэффективный метод лечения шанкроида.
- Цефтриаксон в связи с высокой бактерицидной активностью в отношении представителей семейства Streptoсоссасеае (исключая энтерококки) применяется как альтернативное средство в терапии стрептококкового эндокардита.
- Цефалоспорины III поколения применяются для лечения различных тяжелых инфекций, главным образом госпитальных, вызванных грамотрицательными микроорганизмами, в том числе полирезистентными: пневмония, пиелонефрит, остеомиелит, инфекция брюшной полости и малого таза, раневая и ожоговая инфекция, сепсис.
- Показана эффективность некоторых препаратов этой группы ( цефтазидим , цефтриаксон) у больных с иммунодефицитом, агранулоцитозом, в том числе при монотерапии.
- Цефотаксим и цефтриаксон являются средствами первого ряда в педиатрической практике при лечении угрожающих жизни инфекций у новорожденных, вызванных Streptococcus spp., S. pneumoniae, H. influenzae, Enterobacteriaceae (пневмония, сепсис, менингит).
- Цефотаксим и цефтриаксон используются в качестве альтернативных средств при инфекциях у взрослых, вызванных пенициллинрезистентными S. pneumoniae и N. gonorrhoeae.

Цефалоспорины IV поколения

Препараты этой генерации назначаются для лечения тяжелых, преимущественно нозокомиальных, инфекций, вызванных полирезистентной микрофлорой. Применяют это поколение цефалоспоринов в следующих случаях:

При инфекциях дыхательных путей: пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры.
При осложненных инфекциях мочевыводящих путей.

МНН

Лекформа ЛС

(внутрь), %

1/2

ч*

Режим дозирования

Особенности ЛС

МНН	Лекформа ЛС	Т ½ , ч *	Режим дозирования	Особенности ЛС
цефазолин	Пор. д/ин. 0,125 г; 0,25 г; 0,5 г; 1,0 г; 2,0 г; 10,0 г во флак.	1,5-2	В/в и в/м Взрослые: 2,0-6,0 г/сут в 2-3 введения; для профилактики - 1,0-2,0 г за 0,5-1 ч до операции (если операция более 3 ч: повторно через 4 ч) Дети: 50-100 мг/кг/сут в 2-3 введения	Цефалоспорин I поколения. Преимущественная активность в отношении грамположительных кокков. Показания: периоперационная профилактика в хирургии, амбулаторные инфекции кожи и мягких тканей.
цефуроксим	Пор. д/ин. 0,25 г; 0,75 г; 1,5 г во флак.	1,5	В/в и в/м Взрослые: 2,25-4,5 г/сут в 3 введения; для профилактики - 1,5 г за 0,5-1 ч до операции (если операция более 3 ч: повторно через 4 ч) Дети: 50-100 мг/кг/сут в 3-4 введения	Цефалоспорин II поколения. Более активен в отношении пневмококков и грамотрицательных бактерий. Показания: внебольничная пневмония , инфекции мочевыводящих путей, кожи и мягких тканей, периоперационная профилактика.
цефотаксим		1	В/в и в/м Взрослые: 3,0-8,0 г/сут в 3-4 введения; при менингите - 12-16 г/сут в 4-6 введений; при неосложненной гонорее - 0,5 г в/м однократно. Дети старше 1 мес: 50-100 мг/кг/сут в 2-3 введения; при менингите - 0,2 г/кг/сут в 4-6 введений. Может применяться у детей до 1мес.	Высокая активность в отношении стрептококков и грамотрицательных микроорганизмов. Показания: тяжелые внебольничные и нозокомиальные инфекции, менингит, острая гонорея.
цефтриаксон	Пор. д/ин. 0,25 г; 0,5 г; 1,0 г; 2,0 г во флак.	6-8,5	В/в и в/м Взрослые: 1,0-2,0 г/сут в одно введение; при менингите - 2,0-4,0 г/сут в 2 введения; при острой гонорее - 0,25 г в/м однократно Дети: старше 1 мес: 20-75 мг/кг/сут в 1-2 введения; при менингите - 100 мг/кг/сут в 2 введения (но не более 4,0 г/сут); при остром среднем отите - 50 мг/кг в/м, 1-3 инъекции (но не более 1,0 г на введение). Может применяться у детей до 1мес.	Базовый цефалоспорин III поколения. Отличия от цефотаксима: - длительный Т ½ ; - экскреция с мочой и с желчью; - может вызывать псевдохолелитиаз.
цефтазидим	Пор. д/ин. 0,25 г; 0,5 г; 1,0 г; 2,0 г во флак.	1,5-2	В/в и в/м Взрослые: 3,0-6,0 г/сут в 2-3 введения (при синегнойной инфекции - 3 раза в сутки) Дети: 30-100 мг/кг/сут в 2-3 введения; при менингите - 0,2 г/кг/сут в 3 введения	Цефалоспорин III поколения, активный в отношении синегнойной палочки. Менее активен в отношении стрептококков. Показания: инфекции при выявлении или высокой вероятности P.aeruginosa и других неферментирующих микроорганизмов; инфекции на фоне нейтропении.
цефоперазон	Пор. д/ин. 1,0 г; 2,0 г во флак.	1,5-2,5	В/в и в/м Взрослые: 4-12 г/сут в 2 введения (при синегнойной инфекции каждые 6 ч) Дети: 50-100 мг/кг/сут в 2-3 введения	Цефалоспорин III поколения активный в отношении синегнойной палочки. Отличия от цефтазидима: - менее активен в отношении P.aeruginosa; - выводится не только с мочой, но и с желчью; - хуже проникает через ГЭБ; - может вызывать гипопротромбинемию и дисульфирамоподобную реакцию.
цефепим	Пор. д/ин. 0,5 г; 1,0 г; 2,0 г во флак.	2	В/в и в/м Взрослые: 2,0-4,0 г/сут в 2 введения Дети старше 2 мес: 50 мг/кг/сут в 3 введения; при муковисцидозе - 0,15 г/кг/сут в 3 введения (но не более 2,0 г/сут)	Цефалоспорин IV поколения. Высокая активность в отношении энтеробактерий, P.aeruginosa и других неферментирующих микроорганизмов. Активность в отношении некоторых штаммов, устойчивых к III поколению цефалоспоринов. Более высокая устойчивость к β-лактамазам расширенного действия. Показания: тяжелые нозокомиальные инфекции, вызванные полирезистентной микрофлорой; инфекции на фоне нейтропении.
цефоперазон / сульбактам	Пор. д/ин. 2,0 г во флак.	1,5-2,5/1	В/в и в/м Взрослые: 4,0-8,0 г/сут в 2 введения Дети: 40-80 мг/сут в 2-3 введения	Ингибиторозащищенный цефалоспорин. Соотношение компонентов 1:1. Высокая активность в отношении Enterobacteriaceae, Acinetobacter spp., B.fragilis. Показания: тяжелые, преимущественно нозокомиальные, инфекции, вызванные полирезистентной и смешанной (аэробно-анаэробной) микрофлорой; инфекции на фоне нейтропении и других иммунодефицитных состояний