Под новогаленовыми понимаются водно-спиртовые, спиртохлороформные и другие экстракционные фитопрепараты, содержащие сумму действующих веществ, специфичную для данного растительного лекарственного сырья. С этой целью полученные вытяжки максимально освобождают от всех сопровождающих веществ, которые для данного типа препаратов являются излишними. Очистка вытяжек от сопутствующих веществ производится максимально бережно, без применения сильных химических реагентов или высокотермических процессов, с таким расчетом, чтобы в препарате действующие вещества сохранили свою нативность, т. е. то природное состояние, в котором они находятся в растении.
Новогаленовы препараты, таким образом, существенно отличаются от обычных галеновых препаратов (настойки, экстракты) почти полным отсутствием сопровождающих веществ, в связи с чем по фармакологическому действию они приближаются к химически чистым веществам. Благодаря этому новогаленовы препараты высокой очистки могут применяться и для инъекций. С галеновыми препаратами их роднит сложность комплекса действующих веществ.
Общие технологические операции
Производство новогаленовых препаратов сложнее, чем аналогичных галеновых препаратов, поскольку из полученных вытяжек необходимо удалить сопровождающие вещества, не затронув при этом терапевтически ценных компонентов. Производство всех новогаленовых препаратов складывается из трех основных стадий: получения вытяжки, ее очистки и стандартизации препарата.
Получение вытяжки. При производстве галеновых препаратов применяются экстрагенты широкого спектра (вода, спиртоводные смеси), извлекающие, кроме действующих веществ, также в большем или меньшем количестве сопровождающие вещества. В галеновых препаратах, как уже отмечалось, сопутствующие вещества выполняют определенную роль в лечебном эффекте препарата. В связи с этим галеновы препараты проходят только первичную очистку - осветление и частичное удаление сопровождающих веществ с целью повышения устойчивости при хранении.
По другому обстоит дело при производстве новогаленовых препаратов, лечебное действие которых основано на применении чистых веществ, при этом сопутствующие вещества должны быть удалены. Очевидно, что в этих случаях экстрагенты должны извлекать как можно меньше сопутствующих веществ или, наоборот, извлекать только сопутствующие вещества с тем, чтобы потом с другим экстрагентом извлечь из сырья нужные действующие вещества.
Для получения исходной вытяжки применяются разные способы экстрагирования растительного сырья: дробная мацерация, перколирование, реперколяция в батареях из 3-5 перколяторов, циркуляция и др. Выбор способа определяется свойствами экстрагента.
Для легко летучих экстрагентов (этиловый эфир, 95% этанол, хлороформ, хлорид метилена и т. п.) потребуется герметическая циркуляционная установка, работающая на принципе аппарата Сокслета. В случае применения водно-спиртовых смесей оптимальными способами будут мацерационный или перколяционный вариант экстракции.
Если перед очисткой потребуется частичное сгущение вытяжки, то выпаривание проводится под разрежением в вакуум-аппаратах, поскольку действующие вещества термолабильны.
Способы очистки вытяжки. Для удаления ненужных веществ из полученных вытяжек применяются способы, как принятые в производстве галеновых препаратов (например, денатурация и спиртоочистка), так и своеобразные, типичные только для производства новогаленовых препаратов (жидкостная экстракция, диализ, сорбция и др.).
Денатурация. Почти во всякой растительной вытяжке имеются белки. Это сложнейшие органические соединения, весьма чувствительные к воздействию самых различных внешних факторов (нагрев, ультразвук и др.). Под воздействием указанных факторов белки видоизменяются, образуют осадки. Этот процесс называется денатурацией белков. Процесс денатурации необратим. Это свойство используется для очистки растительных вытяжек от белков. Если вытяжку кипятить, то денатурированный белок выделится в виде осадка, который отделяют фильтрацией. Кипячение позволяет освободиться только от белков.
Спиртоочистка. При добавлении этанола к вытяжкам, обремененным ВМС (белки, камеди, слизи, пектины), образуется осадок этих соединений. Этанол является сильно гидрофильным веществом; при добавлении к водному раствору ВМС он отнимает у их молекул защитную гидратную оболочку, вызывая этим слипание частиц ВМС и их осаждение. Спиртоочистка находит широкое применение при получении галеновых и новогаленовых препаратов, причем эффект частичной очистки от ВМС достигается уже в процессе экстракции сырья, если применяется в качестве экстрагента этанол в концентрации не ниже 70%.
Осаждение примеси солями тяжелых металлов. Растворы свинца ацетата со многими ВМС, присутствующими в вытяжке, образуют нерастворимые соединения, выпадающие в осадок. Избыток свинца ацетата из вытяжки удаляют с помощью достаточного количества раствора натрия сульфата. Образуется осадок свинца сульфата, который отфильтровывают.
Диализ. Этот процесс основан на свойствах молекул ВМС, имеющих большие размеры, не проходить через полупроницаемые мембраны, в то время как вещества, имеющие меньшие размеры молекул, проходят через них довольно свободно. Для диализа используют пленки из целлофана, коллодия и др. Процесс диализа протекает медленно. Диализ ускоряется при использовании электрического тока. Однако электродиализу подвержены только вещества, распадающиеся на ионы (см. 39.1.1).
Адсорбция и ионный обмен. Сорбцией вообще называется процесс поглощения газов, паров, растворенных веществ твердыми и жидкими поглотителями. Из известных способов сорбции в производстве новогаленовых препаратов используются адсорбция и ионный обмен.
Адсорбция - поглощение веществ на поверхности сорбента. К адсорбентам относятся высокодисперсные тела с большой наружной (непористые) или внутренней (пористые) поверхностью, на которых проходит адсорбция веществ из газов или растворов. Так, например, суммарная поверхность частиц 1 г активированного угля имеет площадь, равную 600-1000 м2. Процесс адсорбции обладает свойством селективности и позволяет адсорбировать определенные вещества из растворов. Процесс адсорбции протекает обычно следующим образом. Вытяжку пропускают через колонку с адсорбентом (адсорбер). Высокомолекулярные примеси осаждают обычно в верхней части колонки на адсорбенте, причем оседают они довольно прочно. Эти примеси сильно загрязняют адсорбент, поэтому от них стараются освободиться еще до адсорбции с помощью спиртовой или других видов очистки. Затем на адсорбенте адсорбируются либо действующие вещества, либо примеси; все остальные вещества проходят через колонку с током растворителя. Затем в случае необходимости действующие вещества вымывают другим подходящим растворителем и получают раствор очищенных веществ. Из адсорбентов широкое применение получил активированный уголь. Уголь является гидрофобным адсорбентом и почти не адсорбирует воду, поэтому может использоваться для очистки водных вытяжек, легко адсорбируя на себе малогидрофильные вещества.
Силикагель (диоксид кремния), обладая гидрофильными свойствами, малопригоден для сорбции из водных растворов, так как адсорбирует молекулы воды. Поэтому он применяется для адсорбции из гидрофобных растворителей (хлороформа, эфира), которые силикагель не адсорбирует.
Окись алюминия также гидрофильна и малоспособна очищать водные растворы, так как адсорбирует воду. В ряде случаев используют различные глинистые минералы (например, бентониты). Бентониты относятся к гидрофильным адсорбентам и применяются для очистки веществ в гидрофобных растворителях.
Ионный обмен основан на реакции обмена ионами между неподвижным твердым ионообменным сорбентом и раствором вещества, требующего очистки. Известны два типа ионообменных сорбентов: анионообменники - аниониты, обменивающие анионы, и катионообменники - катиониты, обменивающие катионы.
Пропустив через ионит растительную вытяжку, можно адсорбировать действующие вещества, а сопутствующие вещества при этом будут проходить свободно через иониты. Затем с ионита снимаются действующие вещества при воздействии растворов кислот или щелочей. На ионном обмене основана деминерализация воды.
Жидкостная экстракция. Этот способ нашел широкое применение при очистке новогаленовых препаратов и получении индивидуальных («чистых») природных веществ. В основе жидкостной экстракции лежит переход вещества из одной жидкости (раствора) в другую, не смешивающуюся с первой. Простейшим примером жидкостной экстракции может служить широко используемое в фармацевтическом анализе выбалтывание в делительной воронке алкалоидов-оснований из водной щелочной вытяжки эфиром или хлороформом. При жидкостной экстракции одна из фаз всегда содержит больше извлекаемого вещества. При перемешивании с другой несмешивающейся жидкостью происходит диффузия (конвективная) вещества в другую фазу, в которой это вещество растворимо. Переход вещества из одной жидкой фазы в другую подчиняется законам массопередачи (в первую очередь разности концентрации), растворимости и межфазного равновесия.
Аппараты, применяемые для жидкостной экстракции работают на принципах разности плотностей жидкостей (гравитационные экстракторы) или использовании механического перемешивания (распылительные экстракторы).
Стандартизация и упаковка новогаленовых препаратов
Все новогаленовы препараты на конечной стадии производства проходят стандартизацию, т. е. согласно требованиям фармакопеи в единице объема (1 мл) или массы (1 г) препарата устанавливается требуемое количество действующих веществ или необходимая биологическая активность, которая выражается в единицах действия (ЕД).
Биологическую стандартизацию проходят новогаленовы препараты, содержащие сердечные гликозиды. Стандартизация проводится на лягушках, кошках или голубях. Устанавливают наименьшие дозы испытуемого и стандартного препаратов, вызывающие систолическую остановку сердца подопытных животных. Затем рассчитывают содержание единиц действия (в зависимости от вида животного - ЛЕД, КЕД, ГЕД) в 1 мл (для жидких препаратов) или в 1 г (для препаратов, переведенных в форму таблеток).
Новогаленовы препараты, содержащие другие группы фармакологически активных веществ, проходят химический анализ.
В зависимости от медицинского назначения и агрегатного состояния новогаленовы препараты выпускаются в ампулах, флаконах (оранжевого стекла) и таблетках.
Номенклатура новогаленовых препаратов
Первый отечественный новогаленовый препарат (адонилен) был разработан во ВНИХФИ. Долгое время основные разработки по новогаленовым препаратам проводились в области сердечных гликозидов. После горицвета были получены препараты ландыша и пурпуровой наперстянки. Затем стал расширяться видовой состав наперстянки (шерстистая, крупноцветковая, ржавая, реснитчатая). Далее стали испытываться препараты из других растений, содержащих сердечные гликозиды (кендырь, желтушник и др.), а также другие фармакологически активные вещества (алкалоиды, разные группы фенольных соединений и др.). Одновременно совершенствовались способы изготовления препаратов, устаревшие способы заменялись новыми с более совершенной очисткой от сопутствующих веществ.
В итоге современная номенклатура новогаленовых препаратов выглядит в следующем виде:
препараты сердечных гликозидов: адонизид, кордигит, лантозид, дигален-нео, коргликон;
препараты алкалоидов: эрготал, раунатин;
препараты стероидных сапонинов: диоспонин;
препараты тритерпеновых гликозидов: сапарал;
препараты сесквитерпеновых лактонов: аллантон;
препараты антраценпроизводных: рамнил;
препараты фенольных соединений (разных групп): ависан, псорален, бероксан, фламин, силибор, ликвиритон;
препараты полисахаридов: мукалтин, плантаглюцид.
Частная технология новогаленовых препаратов
Коргликон (Corglyconum). Получают экстрагированием травы ландыша (Convallaria majalis L.) 80% этанолом. Полученную вытяжку подают в вакуум-выпарной аппарат и этанол полностью отгоняют при температуре 50-60° С. К горячему кубовому остатку при перемешивании прибавляют немного раствора алюмокалиевых квасцов. Хорошо отстоявшийся раствор фильтруют от смолы и передают на адсорбционную колонку, заполненную оксидом алюминия. К частично очищенному водному извлечению приливают хлороформ и перемешивают. Операцию очистки хлороформом повторяют до его обесцвечивания. Далее к водному извлечению приливают смесь хлороформа и этанола в соотношении 3:1. К отделенному хлороформно-спиртовому извлечению добавляют безводный натрия сульфат, перемешивают и дают отстояться. Осушенное извлечение упаривают при температуре 70-80° С. К кубовому остатку прибавляют безводный натрия сульфат и активированный уголь, оставляют на 2 ч, а затем фильтруют. Очищенный и осушенный кубовой остаток упаривают в вакууме до сухого остатка, который растворяют в воде и подают на адсорбционную колонку с оксидом алюминия.
Очищенный водный раствор гликозидов извлекают хлороформно-спиртовой смесью (4:1), сушат безводным натрия сульфатом, отгоняют под вакуумом растворители. К кубовому остатку приливают этиловый эфир, быстро перемешивают, и эфир сливают. Остаток растворяют в ацетоне, добавляют активированный уголь и фильтруют. Фильтрат упаривают до консистенции густого экстракта и полученный экстракт растирают с безводным эфиром, фильтруют; на фильтре остается порошок коргликона, который сушат на воздухе. Применяют в виде 0,06% водного раствора, консервированного хлорбутанолгидратом. Выпускается в ампулах по 1 мл (11-16 ЛЕД). По быстроте действия близок к строфантину и применяется в тех случаях, когда показан строфантин. Список Б.
Коргликон может служить типичным примером новогаленового препарата, прошедшего весьма глубокую очистку и разрешенного поэтому для внутривенного введения. Глубокую очистку проходят также инъекционные формы дигален-нео и раунатина.
Лантозид (Lantosidum). Получается из листьев наперстянки шерстистой (Digitalis lanata Erhr.). Лантозид оказывается эффективным в тех случаях, когда длительное назначение препаратов наперстянки пурпурной не дает результата. Кумулятивные свойства лантозида выражены меньше, чем у наперстянки пурпурной. Измельченное сырье экстрагируют 24% этанолом. В полученной вытяжке осаждают сопутствующие вещества добавлением 40% водного раствора ацетата свинца. Избыток из вытяжки удаляют с помощью достаточного количества раствора натрия сульфата. Отстоявшуюся и профильтрованную спиртоводную вытяжку переводят в реактор с мешалкой, где смешивают в течение 30 мин со смесью хлороформа и этанола (3+1 по объему). После полного разделения слоев нижний хлороформно-спиртовый, содержащий гликозиды, спускают и экстрагирование повторяют до полного извлечения гликозидов, обезвоживают прокаленным натрия сульфатом, фильтруют, после чего сгущают под вакуумом до сиропообразного остатка, который высушивают в вакуум-сушилке при 50-60° С. Полученный аморфный очень горький порошок, от желто-коричневого до зеленого цвета, растворяют в 70% этаноле из расчета, чтобы в 1 мл содержалось 9-12 ЛЕД (или 1,5-1,6 КЕД). Лантозид выпускается во флаконах оранжевого стекла по 50 мл. Список Б.
Для перорального применения выпускаются также во флаконах адонизид, дигален-нео (помимо ампул).
Диоспонин (Diosponinum). Препарат из корней и корневищ диоскореи кавказской (Dioscorea caucasica Lipsky), содержащий сумму водорастворимых стероидных сапонинов. Схема производства: сырье экстрагируют 80% этанолом в батарее по принципу противоточной мацерации. Экстрагент отгоняют под вакуумом до 1/16 объема вытяжки. К кубовому остатку добавляют алюмокалиевые квасцы для осаждения осмолившихся веществ. После фильтрации вытяжку направляют в адсорбционную колонку с оксидом алюминия. Извлечение проводится обессоленной водой. Вытяжку дополнительно очищают жидкостной экстракцией хлороформом. После этого следует экстракция суммы сапонинов хлороформно-спиртовой смесью. После удаления под вакуумом экстрагента получается препарат в виде порошка. Выпускается в таблетках по 0,05-0,1 г. Применяется как гипохолестеринемическое средство при атеросклерозе.
Таблетки как лекарственная форма широко используются для многих современных новогаленовых препаратов, в том числе кордигита, эрготала (помимо инъекций), полиспонина, сапарала, аллантона, рамнила, всех известных фенольных соединений и полисахаридов.
Галеновые препараты
Галеновые препараты (иначе - галеновы препараты ) - группа фармацевтических средств и лекарственных форм, получаемых, как правило, из растительного сырья путём вытяжки (экстракции). Принимаются почти исключительно внутрь (лат. per os, oris ), что отличает их от неогаленовых препаратов.
Появление термина связано с именем Клавдия Галена .
Новогаленовые препараты или Неогаленовые препараты - водно-спиртовые, спиртово-хлороформные и другие экстракционные лекарственные средства , содержащие сумму действующих веществ , специфичную для данного растительного лекарственного сырья , и максимально освобожденные (подвергшиеся максимальной очистке) от всех сопутствующих веществ. В настоящее время их чаще называют сумарными очищеными лекарственными средствами .
Примечания
Wikimedia Foundation . 2010 .
Смотреть что такое "Галеновые препараты" в других словарях:
ГАЛЕНОВЫЕ ПРЕПАРАТЫ - ГАЛЕНОВЫЕ ПРЕПАРАТЫ, продукты переработки лекарственного (растительного, минерального или животного) сырья, большей частью путем механических операций, с целью придать лекарственным веществам определенную лекарственную форму. Га леновые препараты …
галеновые препараты - Galeno preparatai statusas T sritis chemija apibrėžtis Augalinės arba gyvūninės kilmės medžiagų ekstraktai, vartojami kaip vaistiniai preparatai. atitikmenys: angl. galenicals rus. галеновые препараты … Chemijos terminų aiškinamasis žodynas
ГАЛЕНОВЫЕ ЛАБОРАТОРИИ - ГАЛЕНОВЫЕ ЛАБОРАТОРИИ,специально оборудованные лаборатории для массового изготовления Галеновых препаратов (см.). Последние до середины XIX в. вырабатывались исключительно в аптечных лабораториях. Появление новых форм Г. препаратов (напр., флюид… … Большая медицинская энциклопедия
- (по имени Галена), лекарственные средства, получаемые из растительного или животного сырья; от новогаленовых препаратов отличаются меньшей степенью очистки от балластных веществ. Большинство галеновых препаратов представляют собой смеси из… … Энциклопедический словарь
- (по имени Галена) лекарственные средства, получаемые из растительного или животного сырья; от новогаленовых препаратов отличаются меньшей степенью очистки от балластных веществ. Большинство галеновых препаратов представляют собой смесь из… … Большой Энциклопедический словарь
Совокупность веществ, употребляемых для пользования болезней, или обязательно находящихся в аптеке, называется запасом лекарств, thesaurus medicamentorum, часть которого составляют так называемые Галеновы препараты (Galenica). Полный запас… … Энциклопедический словарь Ф.А. Брокгауза и И.А. Ефрона Большая медицинская энциклопедия
КУРСОВАЯ РАБОТА
Ассортимент галеновых препаратов на фармацевтическом рынке
Фармация
Группы 1Ф
Гуртовеноко Анна Сергеевна
ВВЕДЕНИЕ
ОСНОВНАЯ ЧАСТЬ
ГЛАВА 1.ТЕОРЕТИЧЕСКАЯ ЧАСТЬ
1.1 Определение понятия галеновые препараты, Общая характеристика галеновых препаратов
1.2 Классификация галеновых препаратов
1.3 Производство галеновых препаратов
1.4 Преимущество использования галеновых препаратов
1.5 Галеновые препараты: список самых используемых
ЗАКЛЮЧЕНИЕ
СПИСОК ИСПОЛЬЗУЕМЫХ ИСТОЧНИКОВ
ПРИЛОЖЕНИЕ
ВВЕДЕНИЕ
Данная курсовая работа посвящена изучению ассортимента галеновых препаратов на фармацевтическом рынке. Тема курсового проекта является актуальной, поскольку в настоящие время широко, используют галеновые препараты в фармации, с целью профилактики и лечения различных заболеваний, широко применяются противовоспалительные, антимикробные и регенерирующие лекарственные средства растительного происхождения.Галеновые препараты могут обладать разносторонним физиологическим действием.
Галеновые препараты – это специфическая группа лекарственных средств, которые наравне с химико–фармацевтическими и другими препаратами входят в состав лекарств. Галеновые препараты не являются химически индивидуальными веществами, а представляют собой комплексы веществ более или менее сложного состава. В этом их принципиальное отличие от химико-фармацевтических и других препаратов, являющихся индивидуальными веществами
К галеновым препаратам,относятся: различные экстракционные препараты из растительного и животного сырья, чаще всего это настойки (спиртовые или водно-спиртовые вытяжки) или экстракты (сгущенные вытяжки), водные и неводные растворы сложного и несложного состава, сиропы, ароматные воды и спирты, препараты витаминов, фитонцидов, биогенных стимуляторов, медицинские мыла и мыльнокрезоловые препараты.
Галеновые препараты сложного химического состава, приготовляемые из природных лекарственных сырьевых материалов растительного и животного происхождения и содержащие действующие вещества в сохранном, природном структурном комплексе со многими другими веществами. Галеновые препараты (кроме настоев и отваров) готовятся не в аптеках, а в галеновых отделениях аптекоуправлений, в специально оборудованных лабораториях и заводским путем.
Значимость Галеновых препаратов возрастает в связи с производством таких уникальных препаратов, как препараты ферментов и гормонов, фитонцидов и биогенных стимуляторов, воспроизводство которых синтетическим путем невозможно или экономически невыгодно.
Объект исследования: Галеновые препараты.
Предмет исследования : Ассортимент галеновых препаратов на фармацевтическом рынке.
Цель исследования : Изучить ассортимент галеновых препаратов на фармацевтическом рынке.
Задачи исследования:
1. Изучить научную литературу по теме исследования.
2. Определить понятие Галеновые препараты и дать их классификацию.
3. Изучить характеристику галеновых препаратов.
4. Изучит ассортимент галеновых препаратов.
Гипотеза: Галеновые препараты представляют собой группу ценных лекарственных средств, занимающую важное место в современном лекарственном арсенале.
Методы исследование:
Основная часть
Глава 1: Теоретическая часть
Понятия и общая характеристика Галеновых препаратов
ГАЛЕНОВЫ ПРЕПАРАТЫ (С. Galenus, римский врач и естествоиспытатель, 129-201) - лекарственные средства, получаемые путем механической или физикохимической обработки растительного или животного лекарственного сырья и максимального извлечения и отделения действующих ингредиентов от основной массы балластных веществ. Большинство Галеновые препараты.представляет собой смесь из нескольких веществ, иногда с невыясненным хим. составом. (1)
В начале XVI в. швейцарский врач и естествоиспытатель Парацельс «подарил» европейской медицине галеновые препараты. Так он назвал лекарственные средства, изготовленные на основе растительного сырья, в честь римского медика Клавдия Галена. Именно Галену принадлежит мысль о том, что в растениях и препаратах животного происхождения, содержатся не только полезные вещества, но и второстепенные примеси. Он предложил извлекать из сырья максимальное количество полезных веществ, затем использовать их в лечебной практике. Многие лекарственные травы содержат огромное количество веществ органической и неорганической природы. Во время обработки они переходят в эстрагент, насыщая галеновые препараты полезными веществами.(2)
Называют галеновыми те препараты, которые были получены из растительного (корни, зеленая масса, цветы, семена) или животного сырья путем специальной обработки с целью получения активного начала и избавления от ненужных балластных веществ. В большинстве случаев для изготовления таких средств используется технология экстрагирования из исходного сырья с применением таких агентов, как спирт, вода или эфир. Использовать препараты этой группы допускается в основном только перорально. Некоторые из них могут быть предназначены и для наружного применения. (4)
Галеновые препараты включают настойки, экстракты, линименты, горчичники, масла, сиропы, мыла, пластыри, мед.воды и спирты, предложенные в разное время и изготовляемые главным образом в заводских условиях с применением различной фармацевтических технологии. Их называют фармацевтическими препаратами в отличие от химико-фармацевтических.
Наиболее значительную группу Галеновых препаратов составляют настойки и экстракты, изготовляемые из измельченного растительного или животного сырья путем извлечения водой, спиртом, эфиром или различными смесями этих растворителей. Процесс извлечения состоит из ряда операций (настаивание, намачивание, мацерация, перколяция, реперколяция, противоток и др.), которые производятся в заводских условиях на специальных установках: экстракторах, перколяторах, диализаторах, отстойниках, вакуум-аппаратах и др.(3)
На протяжении многих веков галеновые препараты составляли основу всей медицины и фармации. Они прошли сложный путь развития. Это касалось номенклатуры как групп галеновых препаратов, так и препаратов внутри отдельных групп. Одновременно менялись методы их приготовления, совершенствовалась аппаратура.
Таким образом , Галеновые препараты – этот препараты полученные из растительного или животного сырья, путем специальной обработке с целью избавления от ненужных балластных веществ. Основную группу Галеновых препаратов представляют настойки и экстракты,но разнообразие галеновых препаратов велико. Они являются комплексом сложных химических соединений, содержащихся одно вещество.Лечебный эффект развивается не только за счёт основного вещества, а благодаря комплексу компонентов, содержащихся в препарате (примеси, которые есть в галеновом препарате, могут усиливать или ослаблять эффект основной составляющей). Применять препараты этой группы допускается в основном только перорально.
ГАЛЕНОВЫ ПРЕПАРАТЫ . Этим именем обозначались сложные лекарственные препараты (экстракты, настойки, эликсиры, кашки, мази, пластыри, лекарственные вина), введенные в фармацию римским врачом и фармацевтом Клавдием Галеном (131-200 гг. нашей эры). Галеновы препараты того времени приготовлялись почти исключительно из растений выжиманием, вывариванием и другими простейшими способами и широко применялись с лечебными целями до конца 15 в. Но, начиная со времени Парацельса, начавшего борьбу против галеновых препаратов и введшего в медицину химические вещества, число галеновых препаратов резко уменьшилось. В настоящее время к галеновым препаратам относят все лекарственные препараты, не представляющие собой химически индивидуальных соединений. Наиболее важные галеновы препараты получаются настаиванием, вывариванием, вытяжкой или перколяцией веществ растительного или животного происхождения. К этой группе принадлежат: настои (infusa), отвары (decocta), настойки (tincturae), экстракты (extracta). Настои и отвары всегда готовят из растительных веществ настаиванием. Различают водные настои на холодной и на кипящей воде. Холодный настой получается настаиванием растительного вещества на перегнанной воде при комнатной температуре в продолжение 4 ч.; горячий настой - обливанием растительного препарата кипящей перегнанной водой и погружением сосуда в паровую баню на 5 м.
Отвар получается обливанием растительного вещества надлежащим количеством холодной перегнанной воды и погружением сосуда в паровую баню на 30 мин. Настойкой (тинктурой) называется жидкая, б. или м. окрашенная, спиртовая, спиртоэфирная или винная вытяжка из веществ растительного или животного происхождения. Продолжительность настаивания для разных настоек колеблется от 2 до 7 дней. Экстракты представляют собой водные, спиртовые и эфирные вытяжки из свежих или сухих частей растений. Эти вытяжки сгущают выпариванием в вакуум-аппаратах при возможно малом давлении и низкой температуре. В зависимости от консистенции экстракты делятся на густоватые, густые и сухие. Приготовленные упомянутыми выше способами препараты, в особенности экстракты и настойки, содержат в себе, помимо главного действующего начала, большое количество балластных веществ (белки, пигменты, смолы, пектиновые вещества, сахара), которые ослабляют действие препарата и при хранении способствуют его порче. Одним из условий успешного применения галеновых препаратов является их стандартизация, позволяющая прибегать к точной дозировке активного начала. Способы стандартизации м. б. физические, химические и биологические. Химическая стандартизация возможна лишь в тех случаях, когда действующее начало галеновых препаратов точно известно и выделено; если этого нет, то испытание галеновых препаратов происходит с помощью биологических методов, хающих наиболее правильные результаты. Невозможность химической стандартизации большинства галеновых препаратов объясняется тем, что физиологическая активность препарата не всегда пропорциональна общему количеству действующих начал (глюкозидов, алкалоидов), вследствие содержания различных балластных веществ, способствующих изменению действующих начал.
В виду этого замечается стремление к замене галеновых препаратов (старой галеники) новыми препаратами (новой галеникой, или неогаленикой ), которые, будучи очищены от балластных примесей, сохраняют полностью свое полезное действие. Первым таким препаратом был «диализированный экстракт наперстянки» Галаца. В настоящее время число неогаленовых препаратов весьма велико. В довоенное время они ввозились в Россию из Германии, но во время войны 1914-18 годов импорт прекратился. В настоящее время вопрос о приготовлении неогаленовых препаратов разрабатывается в Научном химико-фармацевтическом институте НТУ ВСНХ, которым уже выпущен ряд препаратов типа новой галеники (гитален, дигинорм, адонилен и другие). Ниже приводятся наиболее употребительные галеновы препараты.
Наперстянка (дигиталис), высушенные листья красной (Digitalis purpurea) и желтой наперстянки (Digitalis ambigua s. grandiflora) из семейства норичниковых (Scrophulariaceae), произрастающей в СССР и в горных местах 3ападной Европы. Наперстянка является наилучшим регулятором сердечной деятельности. Из листьев наперстянки выделены следующие действующие начала - глюкозиды: 1) дигитоксин С 34 Н 54 О 11 , почти нерастворимые в воде кристаллы - наиболее сильно действующее и количественно преобладающее в наперстянке вещество; 2) дигиталин С 35 Н 56 О 14 - трудно кристаллизующийся глюкозид, мало растворим вводе (1:100); 3) дигиталейн - легко растворимый глюкозид, близок к дигиталину; 4) гиталин - легко растворимый в воде глюкозид; 5) дигитонин - вещество группы сапонинов, легко растворим в воде и в слабом спирте, по характеру действия не имеет ничего общего с предыдущими.
В последнее время стали применять препараты т. н. новой галеники, обладающие постоянным и неизменным действием. Сюда принадлежат: 1) Дигален - действующая составная часть листьев наперстянки. В продаже дигален имеется в виде водного раствора с добавкой 25% глицерина, в склянках по 15 см 3 и в ампулах по 1 см 3 . 2) Дигипурат - сухой экстракт, заключающий в себе все терапевтически действующие начала наперстянки. Дигипурат выпускается в виде порошка, в виде таблеток (0,1) и в спиртовом растворе для применения внутрь (15 кап.) и, наконец, в воднощелочном растворе в ампулах для внутримышечных и внутривенных инъекций. 3) Дигитализат - получается путем диализа; предложен взамен настоя и тинктуры. 4) Веродиген - получается путем обработки листьев наперстянки холодной водой и содержит гл. обр. глюкозид гиталин. В продажу выпускается в таблетках (0,0008 гиталина) и в ампулах. Один из лучших препаратов. 5) Дигинорм R - русский препарат, соответствующий германскую дигипурату, представляет собой экстракт из листьев наперстянки, содержащий глюкозиды: дигитоксин, дигиталеин и ангидрогиталин. 6) Гитален - русский стандартизованный препарат наперстянки типа веродигена, представляет собой водную вытяжку листьев наперстянки, содержащую главным образом глюкозид гиталин. Гитален выпускается в виде капель для приема внутрь (20-30 капель). 7) Адонилен - русский стандартизованный препарат черногорки (Herba Adonis vernalis), представляет собой водный экстракт черногорки, содержащий всю сумму активных глюкозидов. 8) Секакорнин - представляет собой обеспложенным жидкий экстракт спорыньи, богатый гистамином, но бедный эрготамином. Темная жидкость с характерным запахом и вкусом спорыньи. 9) Перистальтин - представляет собой растворимую в воде смесь глюкозидов американской крушины. В продаже имеется в виде таблеток (0,05), дает слабительный эффект. 10) Сеннатин - темная прозрачная жидкость, содержащая действующие начала сенны (александрийского листа), применяется как слабительное. 11) Пантопон - содержит все алкалоиды опия в легко растворимой форме солянокислых соединений. Количество морфия - 50%, количество других алкалоидов опия - 25%. Препарат представляет светло-коричневый кристаллический порошок. Назначается для подкожных впрыскиваний, а также для употребления внутрь (вместо морфия). В продаже существует в порошке, в таблетках (0,01) и в ампулах (0,02 - для подкожных инъекций).
Следующие данные, заимствованные из отчетов фармацевтических заводов и Госмедторгпрома, дают наглядное представление о состоянии производства галеновых препаратов во второе пятилетие существования СССР. Необходимо заметить, что до войны 1914-18 гг. статистики по производству галеновых препаратов не существовало.
Таблица показывает, что выпускаемые фармацевтическими заводами стандартизованные (на сердцах лягушек) препараты: дигинорм, гитален, адонилен, а также и пантопон (на кроликах), постепенно освобождают фармацевтический рынок от зависимости в отношении этих препаратов от заграничного рынка.
Галеновые препараты необходимо рассматривать как специфическую группу лекарственных средств, которые наравне с химико-фармацевтическими и другими препаратами входят в состав лекарств. Галеновыми они называются по фамилии знаменитого римского врача и фармацевта Клавдия Галена, жившего в 131-201 гг. н. э. Термин «галеновые препараты» появился в фармации спустя 13 веков после смерти Галена.
Галеновые препараты не являются химически индивидуальными веществами, а представляют собой комплексы веществ более или менее сложного состава. В этом их принципиальное отличие от химико-фармацевтических и других препаратов, являющихся индивидуальными веществами.
Извлечение, содержащее комплекс веществ, часто действует несколько иначе, чем отдельное выделенное из него химически чистое вещество. Несомненно, лечебное действие галеновых препаратов обусловлено не каким-либо одним действующим веществом растений, а всем комплексом находящихся в них биологически активных веществ, усиливающих, ослабляющих или видоизменяющих действие основных веществ. Действительно, стоит только подвергнуть детальному химическому исследованию любое растение, как мы найдем в нем ряд веществ, начиная от неорганических и кончая белками, ферментами, пигментами, витаминами, фитонцидами. Поскольку все эти вещества переходят в извлечение, совершенно очевидно, что галеновые препараты могут оказывать разностороннее физиологическое действие. Вот почему опийные галеновые препараты по своему действию не совсем аналогичны морфину; нельзя провести знака равенства и между экстрактом спорыньи и эргометрином, аскорбиновой кислотой и концентратом шиповника и т. д. В некоторых случаях галеновые препараты имеют определенные преимущества перед синтетическими химическими препаратами.
Галеновые препараты прошли сложный путь развития. Эти изменения касались номенклатуры как групп галеновых препаратов, так и препаратов внутри отдельных групп. Одновременно менялись методы их приготовления, совершенствовалась аппаратура.
К числу первых препаратов, типичных для эпохи Галена, относятся вытяжки из сырья растительного и животного происхождения, получаемые с помощью вина, масел и жиров (медицинские масла, медицинские вина). Эти жидкости извлекали вещества с определенным биологическим действием. При должном хранении получаемые
Кроме разработанных препаратов, в основе получения большинства которых лежат процессы извлечения, имеется также ряд галеновых препаратов, иных по своей природе. К ним относятся медицинские мыла, первые прописи которых были известны еще в эпоху Галена. С открытием спирта появились мыльные спирты. В начале XIX века эта группа пополнилась мыльно-крезоловыми препаратами. В основе производства мыл и мыльно-крезоловых препаратов лежит уже химический процесс - омыление. Однако получаемые при этом продукты представляют собой более или менее сложные комплексы веществ, что в некоторой степени роднит их с галеновыми препаратами.
Наконец, имеется группа галеновых препаратов, представляющих собой водные или спиртовые растворы, содержащие индивидуальные вещества или их комплекс. Они получаются в результате химической реакции (например, фаулеров раствор мышьяка) и их необходимо рассматривать как группу препаратов, переходную к химико-фармацевтическим.
Из приведенного обзора видно, что галеновые препараты не представляют собой однородную (в технологическом отношении) категорию лекарственных средств.
Неоднородность галеновых препаратов является причиной того, что до сих пор не разработана их научно обоснованная классификация. При изложении курса мы будем придерживаться классификации, не претендующей на законченность, но, по нашему мнению, достаточно отражающей природу галеновых препаратов и взаимосвязь между отдельными группами (см. схему).