Lisinopril -teva - הוראות שימוש. טבליות ליסינופריל: הוראות שימוש לשימוש בילדות

מתחם:

חומר פעיל:ליסינופריל; טבליה אחת מכילה ליסינופריל דיהידראט במונחים של 5 מ"ג, או 10 מ"ג או 20 מ"ג;
חומרי עזר:סידן מימן פוספט, מניטול (E 421), עמילן תירס, מגנזיום stearate, סיליקון דו חמצני קולואידי נטול מים.

צורת מינון

טבליות: 5 מ"ג #20, 10 מ"ג #20, 10 מ"ג #30, 20 מ"ג #20.

קבוצה תרופתית

מעכבי אנזים הממיר אנגיוטנסין (ACE). קוד ATC C09A A03.

מאפיינים קליניים

אינדיקציות

יתר לחץ דם עורקי.

אוטם שריר הלב חריף בחולים עם פרמטרים המודינמיים יציבים (לחץ דם סיסטולי > 100 מ"מ כספית).

נפרופתיה סוכרתית בסוכרת (בחולים עם סוכרת מסוג II תלוית אינסולין).

התוויות נגד

רגישות יתר לליזינופריל, למרכיבים אחרים של התרופה או למעכבי ACE אחרים.

אנגיואדמה בהיסטוריה (כולל לאחר שימוש במעכבי ACE, בצקת אידיופטית ותורשתית).

היצרות אבי העורקים או המיטרלית או קרדיומיופתיה היפרטרופית עם הפרעות המודינמיות חמורות.

היצרות דו צדדית של עורק הכליה או היצרות של העורק של כליה בודדת; אוטם שריר הלב חריף עם המודינמיקה לא יציבה; הלם קרדיוגני; שימוש בו-זמני בתרופה ובממברנות בתפוקה גבוהה עם polyacrylonitrile sodium-2-methylalylsulfonate (לדוגמה, AN 96) לדיאליזה דחופה; חולים עם קריאטינין בסרום ≥ 220 מיקרומול/ליטר.

נשים בהריון או נשים שמתכננות להיכנס להריון (ראה סעיף "שימוש במהלך הריון או הנקה").

מינון ומתן

טבליות Lisinopril-Astrapharm נלקחות דרך הפה פעם אחת ביום, רצוי באותו זמן, ללא קשר לארוחות. המינון היומי נבחר בנפרד בהתאם לתגובת המטופל וללחץ הדם.

יתר לחץ דם עורקי.

התרופה משמשת כמונותרפיה או בשילוב עם סוגים אחרים של תרופות להורדת לחץ דם.

מינון התחלתי.

עם יתר לחץ דם עורקי, המינון הראשוני המומלץ הוא 10 מ"ג ליום. בחולים עם פעילות מוגברת של מערכת רנין-אנגיוטנסין-אלדוסטרון (במיוחד עם יתר לחץ דם renovascular, הפרשת יתר של נתרן כלורי מהגוף ו/או התייבשות, אי פיצוי לבבי או יתר לחץ דם עורקי חמור), עלולה להתרחש ירידה מוגזמת בלחץ הדם. לאחר המנה הראשונית. בחולים אלו המינון ההתחלתי המומלץ הוא 2.5-5 מ"ג והתחלת הטיפול צריכה להיות בפיקוח רופא. כדי לקבל מינון של 2.5 מ"ג, השתמש בתרופה עם התוכן המתאים של החומר הפעיל.

עבור חולים עם אי ספיקת כליות, יש להפחית את המינון (ראה טבלה 1).

מנת תחזוקה.

מינון התחזוקה האפקטיבי הרגיל הוא 20 מ"ג ביום. אם התרופה במינון המצוין אינה מספקת את האפקט הטיפולי הרצוי תוך 2-4 שבועות, ניתן להגדיל עוד יותר את המינון. המינון היומי המרבי הוא 80 מ"ג ליום.

חולים הנוטלים תרופות משתנות.

בחולים שקיבלו בעבר טיפול משתן, לאחר נטילת המנה הראשונה של Lisinopril-Astrapharm, עלול להתרחש תת לחץ דם עורקי סימפטומטי. יש להפסיק את הטיפול במשתנים 2-3 ימים לפני תחילת הטיפול בליזינופריל-אסטראפארם. אם אי אפשר להפסיק את הטיפול במשתנים, ליסינופריל נקבע במינון ראשוני של 5 מ"ג. יש צורך לעקוב אחר תפקוד הכליות ורמות האשלגן בסרום. יש לבחור מינון נוסף בהתאם ללחץ הדם. במידת הצורך ניתן לחדש טיפול משתן.

חולים עם אי ספיקת כליות.

בחולים עם אי ספיקת כליות, המינונים נקבעים בהתאם לערך פינוי קריאטינין, כפי שמוצג בטבלה 1:

* משטר המינון ו/או המינון נקבע בהתאם לערכי לחץ הדם. ניתן להגדיל את המינון ללא יותר מ-40 מ"ג ליום עם בקרת לחץ הדם.

אי ספיקת לב כרונית.

בחולים עם אי ספיקת לב סימפטומטית, ניתן להשתמש ב-Lisinopril-Astrapharm כתוספת לטיפול במשתנים, תכשירים דיגיטליים או חוסמי B. Lisinopril-Astrapharm נקבע במינון ראשוני של 2.5 מ"ג ליום בפיקוח רופא, על מנת לקבוע את ההשפעה העיקרית על לחץ הדם. יש להעלות את מינון התרופה ב-10 מ"ג לכל היותר, עם מרווח זמן של לפחות שבועיים ועד למינון מקסימלי של 35 מ"ג ליום.

קביעת המינון צריכה להתבסס על תצפית קלינית של כל מטופל.

בחולים עם סיכון גבוה לפתח תת לחץ דם עורקי סימפטומטי (עם הפרשה מוגזמת של נתרן כלורי מהגוף) עם/ללא היפונתרמיה, עם היפובולמיה, כמו גם בחולים שקיבלו מינונים גבוהים של משתנים, יש לפצות על המצבים הנ"ל לפני התחלת יַחַס.

אוטם שריר הלב חריף.

מטופלים צריכים לקחת בו זמנית את הטיפול הסטנדרטי הרגיל עם תרופות תרומבוליטיות, חומצה אצטילסליצילית וחוסמי β. Lisinopril תואם לניטרוגליצרין הניתנים תוך ורידי או דרך העור.

מינון ראשוני (ב-3 הימים הראשונים לאחר התקף לב).

יש להתחיל בטיפול בליזינופריל בתוך 24 השעות הראשונות להופעת התסמינים. אין להתחיל בטיפול אם לחץ הדם הסיסטולי נמוך מ-100 מ"מ כספית. המנה הראשונה של Lisinopril-Astrapharm היא 5 מ"ג, לאחר 24 שעות נרשם שוב מינון של 5 מ"ג, לאחר מכן מנה של 10 מ"ג נרשמת פעם אחת ביום, ולאחר מכן מינון התחזוקה הוא 10 מ"ג פעם ביום.

חולים עם לחץ דם סיסטולי (120 מ"מ כספית ומטה) ב-3 הימים הראשונים לאחר אוטם שריר הלב מקבלים מינון מופחת של ליסינופריל - 2.5 מ"ג.

< 80 мл/мин), начальная доза Лизиноприла-Астрафарм должна быть откорректирована в зависимости от клиренса креатинина пациента (см. таблицу 1).

מנת תחזוקה.

מינון התחזוקה הוא 10 מ"ג ליום. אם מתרחש תת לחץ דם עורקי (לחץ דם סיסטולי קטן או שווה ל-100 מ"מ כספית), מינון התחזוקה של 5 מ"ג מופחת זמנית ל-2.5 מ"ג. אם מתרחש תת לחץ דם עורקי ממושך (לחץ דם סיסטולי מתחת ל-90 מ"מ כספית למשך יותר משעה), יש להפסיק את הטיפול.

הטיפול צריך להימשך 6 שבועות, ולאחר מכן יש להעריך מחדש את מצבו של המטופל. בחולים המפתחים תסמינים של אי ספיקת לב, יש להמשיך בטיפול בליזינופריל.

נפרופתיה סוכרתית.

בטיפול ביתר לחץ דם עורקי בחולים עם סוכרת מסוג II ונפרופתיה ראשונית, המינון של Lisinopril-Astrapharm הוא 10 מ"ג ליום. במידת הצורך, ניתן להגדיל את המינון ל-20 מ"ג ליום על מנת להשיג ערכי לחץ דם דיאסטולי מתחת ל-90 מ"מ כספית. בתנוחת ישיבה.

באי ספיקת כליות (פינוי קריאטינין< 80 мл/мин), начальную дозу препарата необходимо откорректировать в зависимости от клиренса креатинина пациента (см. таблицу 1).

מטופלים מבוגרים.

במחקרים קליניים, לא היו הבדלים ביעילות או בטיחות התרופה עקב גיל. יש להתאים את המינון הראשוני של ליסינופריל הניתן לקשישים עם תפקוד כליות מופחת לפי טבלה 1. לאחר מכן, המינון נקבע בהתאם לתגובה וללחץ הדם.

תגובות שליליות

תגובות הלוואי רשומות לפי התדירות הבאה: שכיחות מאוד (> 1/10), שכיחות (≥ 1/100,< 1/10), нераспространенные (≥ 1/1000, < 1/100), редко распространенные (≥ 1/10 000, < 1/1000), очень редко распространенные (< 1/10 000), неизвестно (нельзя оценить на основе имеющихся данных).

מצד מערכת ההמטופואטית והלימפה: לעתים נדירות שכיח - ירידה ברמות ההמוגלובין וההמטוקריט; לעתים רחוקות מאוד שכיח - דיכוי מח עצם, אנמיה, טרומבוציטופניה, לויקופניה, נויטרופניה, אגרנולוציטוזיס, אנמיה המוליטית, לימפדנופתיה, מחלה אוטואימונית.

מהצד של חילוף החומרים: נדיר מאוד שכיח - היפוגליקמיה.

מהצד של מערכת העצבים המרכזית: שכיח - סחרחורת, כאבי ראש; נדיר - שינויים במצב הרוח, פרסטזיה, הפרעת טעם, הפרעת שינה, חוסר איזון, חוסר התמצאות; לעתים רחוקות שכיח - בלבול, חוש ריח לקוי; לא ידוע - תסמינים של דיכאון, עילפון.

מהצד של מערכת הלב וכלי הדם: שכיח - השפעה אורתוסטטית (כולל תת לחץ דם עורקי); נדיר - אוטם שריר הלב או שבץ מוחי, אולי משני עקב יתר לחץ דם עורקי בחולים בסיכון גבוה, דפיקות לב, טכיקרדיה, תופעת Raynaud.

ממערכת השרירים והשלד: דווחו התכווצויות שרירים.

ממערכת הנשימה: שכיח - שיעול, ברונכיטיס; נדיר - נזלת, קוצר נשימה; לעתים נדירות שכיח - קוצר נשימה, אנגיואדמה; נפוץ לעיתים רחוקות מאוד - עווית סימפונות, גלוסיטיס, סינוסיטיס, דלקת ריאות אלרגית / דלקת ריאות אאוזינופילית. דווח על זיהומים בדרכי הנשימה העליונות.

ממערכת העיכול: שכיח - שלשולים, הקאות; נדיר - בחילות, כאבי בטן ודיספפסיה; לעתים רחוקות שכיח - יובש בפה, ירידה בתיאבון, שינוי בטעם; לעיתים רחוקות מאוד שכיח - דלקת לבלב, אנגיואדמה במעי, עצירות, דלקת כבד (הפטוצלולרית או כולסטטית), צהבת ואי ספיקת כבד.

מצד העור: לא שכיח - פריחה, התהפכות, רגישות יתר / אנגיואדמה בפנים, גפיים, שפתיים, לשון, גלוטיס ו/או הלוע, תחושת חום, סומק בעור; לעתים נדירות שכיח - אורטיקריה, התקרחות, פסוריאזיס; נדיר מאוד שכיח - הזעה מוגברת, פמפיגוס, נמק אפידרמיס רעיל, תסמונת סטיבנס-ג'ונסון, אריתמה מולטיפורמה, לימפוציטומה של העור.

דווח על תסמונת הכוללת אחד או יותר מהבאים: חום, דלקת כלי דם, מיאלגיה, דלקת מפרקים/פרקים, נוגדנים אנטי-גרעיניים חיוביים (ANA), קצב שקיעת אריתרוציטים מואץ (ESR), אאוזינופיליה וליקוציטוזיס, פריחה, רגישות לאור או עור אחר. גילויים.

מהצד של הכליות ומערכת השתן: שכיח - הפרעה בתפקוד הכליות; לעתים נדירות שכיח - אורמיה, אי ספיקת כליות חריפה; לעתים רחוקות מאוד שכיח - אוליגוריה / אנוריה.

מהמערכת האנדוקרינית: לא ידוע - הפרשה לא מספקת של הורמון אנטי-דיורטי.

ממערכת הרבייה ובלוטות החלב: נדיר - אימפוטנציה; לעתים נדירות שכיח - גינקומסטיה.

הגוף בכללותו: לא שכיח - עייפות מוגברת, חולשה.

מדדי מעבדה: נדירים - רמות מוגברות של אוריאה בדם, קריאטינין בסרום הדם, אנזימי כבד, היפרקלמיה; לעתים נדירות שכיח - עלייה ברמת הבילירובין בסרום הדם, היפונתרמיה, פרוטאינוריה.

מנת יתר

תסמינים: תת לחץ דם עורקי, הלם במחזור הדם, הפרעות אלקטרוליטים, אי ספיקת כליות, היפרונטילציה, טכיקרדיה, דפיקות לב, ברדיקרדיה, סחרחורת, חרדה ושיעול.

טיפול: מתן תוך ורידי של תמיסות מלח. עם יתר לחץ דם עורקי, יש להניח את המטופל על גבו עם רגליו מורמות למעלה. במידת האפשר ניתן עירוי אנגיוטנסין II ו/או קטכולאמינים תוך ורידי. אם התרופה נלקחה לאחרונה, יש לציין שטיפת קיבה, שימוש בחומרים סופגים ונתרן גופרתי. ליסינופריל מוסר מהדם במהלך המודיאליזה. לטיפול בברדיקרדיה מתמשכת, יש לציין שימוש בקוצב לב.

השתמש במהלך הריון או הנקה

התרופה אסורה במהלך הריון או הנקה.

אין להשתמש בתרופה על ידי נשים בהריון או נשים שמתכננות להיכנס להריון. אם אושר הריון במהלך הטיפול בתרופה זו, יש להפסיק את השימוש בה מיד ובמידת הצורך להחליף בתרופה מאושרת לשימוש בנשים הרות.

יְלָדִים

הבטיחות והיעילות של lisinopril בילדים לא הוכחו, לכן אין לרשום Lisinopril-Astrapharm לקבוצת גיל זו של חולים.

תכונות אפליקציה

תת לחץ דם עורקי סימפטומטי.

נדיר לראות בחולים עם יתר לחץ דם לא פשוט. בחולים בעלי יתר לחץ דם הנוטלים ליסינופריל, הסבירות לפתח יתר לחץ דם עורקי עולה עם ירידה בנפח הדם במחזור הדם (לדוגמה, כתוצאה מטיפול בתרופות משתנות, הגבלת צריכת מלח עם מזון, דיאליזה, שלשולים או הקאות), כמו גם ב צורות חמורות של יתר לחץ דם עורקי תלוי רנין.

תת לחץ דם עורקי סימפטומטי נצפה בחולים עם אי ספיקת לב, ללא קשר אם הוא משולב עם אי ספיקת כליות. זה נצפה לרוב בחולים עם אי ספיקת לב חמורה שנדרשים ליטול מינונים גדולים של משתני לולאה וסובלים מהיפונתרמיה או אי ספיקת כליות תפקודית. חולים עם סיכון מוגבר ליתר לחץ דם עורקי זקוקים להסתכלות קפדנית במהלך התקופה הראשונית של הטיפול ובחירת המינון.

זה חל גם על חולים עם מחלת לב איסכמית או מחלת כלי דם מוחיים, בהם ירידה משמעותית בלחץ הדם עלולה להוביל לאוטם שריר הלב או תאונה מוחית.

במקרה של תת לחץ דם עורקי יש להניח את החולה על גבו ובמידת הצורך לבצע הזרקה תוך ורידית של תמיסת נתרן כלורי. תגובה חולפת של יתר לחץ דם אינה התווית נגד למתן לאחר מכן של התרופה. לאחר החזרת נפח הדם האפקטיבי והעלמת התגובה החולפת של יתר לחץ דם, ניתן להמשיך בטיפול בליזינופריל.

בחלק מהחולים עם אי ספיקת לב כרונית שיש להם לחץ דם תקין או נמוך, עלולה להתרחש ירידה נוספת בלחץ הדם המערכתי כאשר מרשם ליסינופריל. השפעה זו צפויה ואינה מהווה בדרך כלל סיבה להפסיק את הטיפול. אם מתרחשת תת לחץ דם סימפטומטי, ייתכן שיהיה צורך להפחית את המינון או להפסיק ליטול ליסינופריל.

תת לחץ דם עורקי עם אוטם שריר הלב חריף.

באוטם חריף של שריר הלב, אין להתחיל בטיפול בליזינופריל אם, עקב טיפול קודם במרחיבי כלי דם, קיים סיכון להידרדרות חמורה נוספת בפרמטרים המודינמיים. זה חל על חולים עם לחץ דם סיסטולי ≤ 100 מ"מ כספית. אומנות. או הלם קרדיוגני. ב-3 הימים הראשונים לאחר אוטם שריר הלב, יש להפחית את מינון התרופה אם לחץ הדם הסיסטולי הוא ≤ 120 מ"מ כספית. עם לחץ דם סיסטולי ≤ 100 מ"מ כספית. אומנות. יש להפחית את מינון התחזוקה ל-5 מ"ג או זמנית ל-2.5 מ"ג. עם תת לחץ דם מתמשך (לחץ דם סיסטולי ≤ 90 מ"מ כספית במשך יותר משעה), יש להפסיק את הטיפול בליזינופריל.

היצרות אבי העורקים והמיטרליות/קרדיומיופתיה היפרטרופית.

כמו עם מעכבי ACE אחרים, יש להשתמש ב-lisinopril בזהירות בחולים עם היצרות מיטרליות או חסימת פליטה של ​​חדר שמאל (למשל, היצרות אבי העורקים או קרדיומיופתיה היפרטרופית).

פגיעה בתפקוד הכליות.

באי ספיקת כליות (פינוי קריאטינין< 80 мл/мин), начальная доза лизиноприла должна быть определена в зависимости от клиренса креатинина пациента (см. таблицу 1), а затем – в зависимости от реакции пациента на лечение. Рутинный контроль калия и креатинина является частью нормальной медицинской практики у этих пациентов.

בחולים עם אי ספיקת לב עלולה להתרחש הידרדרות בתפקוד הכליות בתחילת הטיפול במעכבי ACE. במצבים כאלה, המקרים המתוארים של אי ספיקת כליות חריפה הם בדרך כלל הפיכים. בחלק מהחולים עם היצרות של שני עורקי הכליה או עם היצרות של עורק לכליה בודדת, מעכבי ACE מגבירים את רמות האוריאה בדם ורמות הקראטינין בדם; בדרך כלל שינויים אלה נעלמים לאחר הפסקת התרופות. הסבירות לכך גבוהה במיוחד באי ספיקת כליות.

בנוכחות יתר לחץ דם renovascular, הסיכון לפתח יתר לחץ דם עורקי חמור ואי ספיקת כליות הוא גבוה. בחולים כאלה יש להתחיל בטיפול תחת פיקוח רפואי צמוד במינונים נמוכים, שיש להתאים אותם בקפידה. מאחר שתרופות משתנות עשויות לתרום לדינמיקה הקלינית שתוארה לעיל, במהלך השבועות הראשונים של הטיפול בליזינופריל, יש להפסיק את השימוש בהן, ולעקוב בקפידה אחר תפקוד הכליות.

בחלק מהחולים עם יתר לחץ דם ללא מחלת כלי דם גלויה בכליות, נטילת ליסינופריל, במיוחד בנוכחות משתנים, גורמת לעלייה באוריאה בדם ובקריאטינין בסרום; שינויים אלו הם בדרך כלל מינוריים וחולפים. הסבירות להתרחשותם גבוהה יותר בחולים עם תפקוד כליות לקוי. במקרים כאלה, ייתכן שיהיה צורך להפחית את המינון ולהפסיק את נטילת המשתן והליזינופריל.

טיפול באוטם שריר הלב החריף עם ליסינופריל אינו מיועד לחולים עם סימנים של תפקוד כליות, בהם יש רמת קריאטינין בסרום מוגברת של 177 מיקרומול/ליטר ו/או פרוטאינוריה של 500 מ"ג ליום. עם התפתחות של הפרעה בתפקוד הכלייתי במהלך הטיפול בליזינופריל (ריכוז הקראטינין בסרום עולה על 265 מיקרומול/ליטר או פי שניים מרמת הקראטינין בסרום הדם בהשוואה לרמתו שנקבעה לפני תחילת הטיפול), יש להפסיק את התרופה.

רגישות יתר/אנגיואדמה.

אנגיואדמה של הפנים, הגפיים, השפתיים, הלשון, מיתרי הקול והגרון מתפתחת לעיתים רחוקות בחולים המקבלים מעכבי ACE, כולל. ליסינופריל. במהלך תקופת הטיפול, אנגיואדמה יכולה להתפתח בכל עת. במקרה זה, יש להפסיק מיד את נטילת ליסינופריל, יש לבצע טיפול מתאים ולעקוב אחר המטופל; לפני שחרור המטופל, עליך לוודא שכל הסימפטומים של בצקת בוטלו.

גם במקרים בהם הבצקת מוגבלת ללשון ואין סימנים למצוקה נשימתית, ייתכן שהמטופלים יזדקקו למעקב ארוך טווח, שכן טיפול באנטי-היסטמינים וגלוקוקורטיקוסטרואידים (GCS) עשוי שלא להספיק.

במקרים מסוימים, דווח על תוצאה קטלנית בחולים עקב אנגיואדמה של הגרון או הלשון. אם הנפיחות מתפשטת ללשון, מיתרי הקול או הגרון, עלולה להתרחש חסימת דרכי הנשימה, במיוחד בחולים שעברו בעבר ניתוח נשימתי. במקרים כאלה, יש צורך לנקוט באמצעי חירום (מתן אדרנלין ו/או שמירה על סבלנות דרכי הנשימה).

המטופל צריך להיות תחת השגחה רפואית צמודה עד שהסימפטומים ייעלמו לחלוטין ולתמיד.

חולים עם היסטוריה של אנגיואדמה שאינה קשורה למעכבי ACE עשויים להיות בסיכון מוגבר לפתח אנגיואדמה בתגובה למעכבי ACE.

המודיאליזה.

כאשר רושמים את התרופה בתנאי דיאליזה עם קרום פוליאקרילוויניל, עלולות להתפתח תגובות אנפילקטיות. מומלץ להשתמש בממברנות מסוג אחר לצורך דיאליזה או שימוש בתרופות מקבוצות אחרות לטיפול בחולים עם יתר לחץ דם עורקי.

תגובות אנפילקטואידיות במהלך אפרזיס LDL.

מאחר והשימוש במעכבי ACE במהלך אפרזת LDL עם דקסטרן סולפט עלול להוביל להתפתחות תגובות אנפילקטיות, שעלולות להיות מסכנות חיים, יש צורך להפסיק זמנית את מעכבי ACE לפני כל אפרזה.

חוסר רגישות.

תגובות אנפילקטאידיות ארוכות טווח מתפתחות בחולים הנוטלים מעכבי ACE על רקע טיפול דה-סנסיטיזציה (לדוגמה, נגד ארס הימנופטרה). אם חולים כאלה נמנעו מלקיחת מעכבי ACE במהלך דה-סנסיטיזציה, לא נצפו תגובות, עם זאת, מתן מקרי של ACE עורר תגובה אנפילקטואידית.

כשל בכבד.

התפתחות של תסמונת נדירה שמתחילה בצהבת כולסטטית או דלקת כבד ומתקדמת לנמק כבדי, לעיתים עם השלכות קטלניות, קשורה לשימוש במעכבי ACE. המנגנון שבו מתפתחת תסמונת זו אינו ברור. אם מתפתחת צהבת בחולים הנוטלים ליסינופריל או אנזימי כבד מוגברים באופן משמעותי, יש להפסיק את התרופה ולהשאיר את החולה בפיקוח רפואי עד להיעלמות התסמינים.

היפרקלמיה.

בחלק מהחולים הנוטלים מעכבי ACE, כולל. lisinopril, יש עלייה ברמת האשלגן בסרום הדם. חולים עם אי ספיקת כליות או סוכרת הנוטלים תרופות משתנות חוסכות אשלגן או תחליפי מלח המכילים אשלגן, כמו גם אלו הנוטלים תרופות אחרות המגבירות את רמות האשלגן בסרום (למשל הפרין), נמצאים בסיכון לפתח היפרקלמיה.

אם צריכת התרופות לעיל על רקע טיפול במעכב ACE מוכרת כנדרש, מומלץ ניטור קבוע של רמת האשלגן בסרום הדם.

חולי סוכרת.

חולים עם סוכרת הנוטלים תרופות היפוגליקמיות או אינסולין צריכים לעקוב בקפידה אחר רמות הגלוקוז בדם במהלך החודש הראשון לטיפול במעכב ACE.

נויטרופניה/אגרנולוציטוזיס.

חולים הנוטלים מעכבי ACE עלולים לפתח נויטרופניה/אגרנולוציטוזיס, טרומבוציטופניה ואנמיה. עם תפקוד כליות תקין ובהיעדר סיבוכים, נויטרופניה מתפתחת לעתים רחוקות. נויטרופניה ואגרנולוציטוזיס הינם הפיכים וחולפים לאחר הפסקת הטיפול במעכב ACE.

יש לנקוט משנה זהירות בעת רישום ליסינופריל לחולים עם מחלות רקמת חיבור עם ביטויים כלי דם, בטיפול בתרופות נוגדות דיכאון, בנטילת אלופורינול או פרוקאינאמיד וכן בשילוב של גורמים אלו, במיוחד על רקע תפקוד כליות לקוי.

חלק מהחולים הללו מפתחים זיהומים קשים שלא תמיד מגיבים לטיפול אנטיביוטי אינטנסיבי. אם משתמשים ב-lisinopril בטיפול בחולים כאלה, מומלץ לבדוק מעת לעת את מספר הלויקוציטים, ויש להזהיר את החולים לדווח על כל סימני זיהום.

שיוך גזעי.

מעכבי ACE נוטים יותר לגרום להתפתחות אנגיואדמה בחולים מהגזע השחור בהשוואה לחולים מגזעים אחרים. בדומה למעכבי ACE אחרים, ליסינופריל עשוי להיות פחות יעיל בהורדת לחץ דם בחולים שחורים בהשוואה לאנשים מגזעים אחרים, אולי בשל השכיחות הגבוהה יותר של אנשים עם רמות רנין נמוכות באוכלוסיית החולים השחורים עם יתר לחץ דם עורקי.

בעת שימוש במעכבי ACE, עלול להופיע שיעול ממושך לא פרודוקטיבי, שנעלם לאחר הפסקת הטיפול. יש לקחת בחשבון שיעול כזה הנגרם משימוש במעכבי ACE באבחון המבדל של שיעול.

ניתוח/הרדמה.

בחולים העוברים ניתוח או הרדמה כללית בתרופות המורידות לחץ דם, ליסינופריל יכול לחסום את העלייה ביצירת אנגיוטנסין II בהשפעת שחרור רנין מפצה. אם מניחים שיתר לחץ דם עורקי מתפתח על ידי מנגנון זה, ניתן לתקן אותו על ידי עלייה ב-BCC.

היכולת להשפיע על קצב התגובה בעת נהיגה בכלי רכב או עבודה עם מנגנונים אחרים.

בעת נהיגה ברכב או עבודה עם מנגנונים אחרים, יש לקחת בחשבון את האפשרות של סחרחורת ועייפות מוגברת.

אינטראקציה עם מוצרים תרופתיים אחרים וצורות אחרות של אינטראקציה

משתנים.

עם שימוש בו זמנית עם משתנים, סיכום ההשפעה נגד יתר לחץ דם מצוין. בחולים שכבר נוטלים תרופות משתנות, במיוחד אלו שקיבלו לאחרונה מרשם משתנים, תוספת של ליסינופריל עלולה לעיתים לגרום לירידה יתרה בלחץ הדם. הסבירות לתסמינים של תת לחץ דם עורקי בהשפעת ליסינופריל פוחתת אם מפסיקים ליטול את המשתן לפני תחילת הטיפול בליזינופריל.

משתנים חוסכי אשלגן, תוספי תזונה המכילים אשלגן או תחליפי מלח.

למרות שרמות האשלגן בסרום במחקרים קליניים של מעכבי ACE נשארו בדרך כלל בטווח התקין, חלק מהחולים אכן פיתחו היפרקלמיה. הסיכון להיפרקלמיה נקשר לגורמים הכוללים אי ספיקת כליות, סוכרת ושימוש במקביל בתרופות משתנות חוסכות אשלגן (כגון ספירונולקטון, טריאמטרן או אמילוריד), כמו גם תוספי תזונה המכילים אשלגן או תחליפי מלח.

השימוש בתוספי תזונה המכילים אשלגן, משתנים חוסכי אשלגן או תחליפי מלח המכילים אשלגן עלול להוביל לעלייה משמעותית ברמות האשלגן בסרום, במיוחד בחולים עם תפקוד כליות לקוי. בעת נטילת ליסינופריל על רקע משתנים המפרישים אשלגן, ההיפוקלמיה הנגרמת כתוצאה מצריכתם עלולה להיחלש.

עם מתן בו זמנית של מעכבי ליתיום ומעכבי ACE, רמת הליתיום בסרום הדם עולה באופן הפיך ומתפתחות השפעות רעילות. השימוש במשתנים תיאזידים עלול להגביר את הסיכון להרעלת ליתיום ולהגביר אותו אם זה כבר נגרם על ידי שימוש בו זמנית במעכבי ACE. השימוש בליזינופריל במקביל לליתיום אינו מומלץ, אך במקרים בהם יש צורך בשילוב כזה, יש לבצע מעקב קפדני אחר רמת הליתיום בסרום הדם.

תרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות (NSAIDs), כולל חומצה אצטילסליצילית במינון של ≥ 3 גרם ליום.

שימוש ארוך טווח ב-NSAIDs עלול להחליש את ההשפעה היורדת לחץ דם של מעכבי ACE. ההשפעות של NSAIDs ומעכבי ACE על העלאת רמות האשלגן בסרום מצטברות, מה שעלול להוביל לפגיעה בתפקוד הכליות. תופעות אלו הן בדרך כלל הפיכות. במקרים מסוימים, אי ספיקת כליות חריפה עלולה להתרחש, במיוחד בהפרה של תפקוד הכליות, למשל, אצל קשישים או בחולים עם התייבשות.

תגובות ניטריטואידיות (סימפטומים של הרחבת כלי דם, כולל סומק, בחילה, סחרחורת, יתר לחץ דם עורקי, שיכולים להיות חמורים מאוד) לאחר הזרקת זהב (לדוגמה, סודיום אורותיומלט) נצפו לעתים קרובות יותר בחולים שטופלו במעכב ACE.

תרופות אחרות להורדת לחץ דם.

עם שימוש בו-זמני של lisinopril עם תרופות אחרות להורדת לחץ דם, נצפית עלייה בהשפעה של לחץ דם נמוך. מתן בו-זמני של ניטרוגליצרין וחנקות אורגניות אחרות או מרחיבים כלי דם עשוי לשפר את ההשפעה על יתר לחץ הדם של ליסינופריל.

תרופות נוגדות דיכאון טריציקליות, תרופות הרדמה ואנטי פסיכוטיות.

נטילת כמה חומרי הרדמה, תרופות נוגדות דיכאון טריציקליות ואנטי פסיכוטיות על רקע מעכבי ACE יכולה להגביר את יתר לחץ הדם בעורקים.

סימפטומימטיקה.

עלול להחליש את ההשפעה של ירידה בלחץ הדם של מעכבי ACE.

תרופות היפוגליקמיות.

מחקרים אפידמיולוגיים הראו ששימוש בו-זמני במעכבי ACE ובסוכנים היפוגליקמיים (אינסולינים ותרופות היפוגליקמיות דרך הפה) יכול להגביר את ההשפעה של האחרונים, עד להתפתחות היפוגליקמיה. הסבירות לאירועים כאלה גבוהה במיוחד במהלך השבועות הראשונים של טיפול בו זמנית בחולים, כמו גם תוך הפרה של תפקוד הכליות.

חומצה אצטילסליצילית, טרומבוליטים, חוסמי B וחנקות.

ליסינופריל יכול להינתן בו זמנית עם חומצה אצטילסליצילית (במינונים המשמשים בקרדיולוגיה), תרופות טרומבוליטיות, חוסמי β וחנקות.

תכונות פרמקולוגיות

פרמקודינמיקה

Lisinopril הוא מעכבאֵס. ACE הוא פפטידיל דיפפטידאז המזרז את ההמרה של אנגיוטנסין I לפפטיד כלי הדם, אנגיוטנסין II, הממריץ גם הפרשת אלדוסטרון. עיכוב ACE מוביל לירידה בריכוז האנגיוטנסין II בפלסמת הדם, מה שמוביל לירידה בפעילות כלי הדם והפרשת אלדוסטרון. הירידה האחרונה יכולה להוביל לעלייה בריכוז האשלגן בסרום הדם.

מאחר שמנגנון הפעולה של יתר לחץ דם הוא עיכוב של מערכת הרנין-אנגיוטנסין-אלדוסטרון, לליזינופריל יש השפעה על לחץ דם נמוך גם בחולים עם יתר לחץ דם עם רמות רנין נמוכות. ACE זהה לאנזים קינינאז שהורס את ברדיקינין. התפקיד של רמות מוגברות של ברדיקינין (שיש לו תכונות מרחיבות כלי דם בולטות) במהלך הטיפול בליזינופריל לא הובהר במלואו ודורש מחקר נוסף.

פרמקוקינטיקה.

קְלִיטָה.

לאחר מתן דרך הפה, ליסינופריל נספג באיטיות ובאופן לא מלא ממערכת העיכול. ספיגת התרופה לאחר מתן היא כ-25% עם שונות בין-אישית (6-60%). בליעה בו-זמנית של מזון אינה משפיעה על הספיגה. הריכוז המרבי בפלזמה מושג לאחר כ-6-8 שעות.

הפצה.

ריכוזי יציבות בסרום מגיעים תוך 2-3 ימים לאחר מתן התרופה. בנוסף ל-ACE, הוא אינו נקשר לחלבוני פלזמה.

חילוף חומרים והפרשה.

לא עובר חילוף חומרים, מופרש בשתן ללא שינוי.

הוסר על ידי המודיאליזה.

פרמקוקינטיקה בקבוצות מיוחדות של חולים.

במקרה של פגיעה בתפקוד הכלייתי, הפרשת ליסינופריל יורדת ביחס לדרגת הפגיעה התפקודית (ירידה זו הופכת לחשיבות קלינית כאשר הסינון הגלומרולרי נמוך מ-30 מ"ל/דקה).

באי ספיקת לב, הפינוי הכלייתי של lisinopril מופחת.

חולים קשישים מאופיינים בריכוזים גבוהים יותר של ליסינופריל בפלזמה ובאזור מתחת לעקומת הריכוז-זמן (עלייה של כ-60%) מאשר בחולים צעירים יותר.

מפרט פרמצבטי

תכונות פיזיקליות וכימיות בסיסיות:טבליות של צבע לבן של טופס ploskotsilindrichesky עם קצוות משופעים וסיכון.

תאריך אחרון לשימוש

תנאי אחסון

אחסן במקום יבש וחשוך בטמפרטורה שאינה עולה על 25 מעלות צלזיוס. יש להרחיק מהישג ידם של ילדים.

מספר רישום

קוד ATX

שם בינלאומי לא קנייני

ליסינופריל

צורת מינון

גלולות

מתחם

טבליה 1 מכילה:
חומר פעיל:ליסינופריל דיהידראט 5.445 מ"ג, 10.89 מ"ג ו-21.78 מ"ג (במונחים של ליסינופריל 5 מ"ג, 10 מ"ג ו-20 מ"ג, בהתאמה);
חומרי עזר:מניטול 12.5 מ"ג/13.0 מ"ג/30.0 מ"ג, תאית מיקרו-גבישית 23.255 מ"ג/25.0 מ"ג/27.0 מ"ג, לודיפרס LCE (לקטוז מונוהידראט 94.7-98.3%, פובידון 3-4% ) - 60.0 מ"ג/27.0 מ"ג / 680.0 מ"ג / 61.0 מ"ג פוידון. - 4.0 מ"ג / 4.5 מ"ג / 6.4 מ"ג, סיליקון דו חמצני קולואידי 2.5 מ"ג / 3.61 מ"ג / 6.0 מ"ג, מגנזיום סטארט 1.3 מ"ג / 1.5 מ"ג / 2.2 מ"ג, נתרן קרוסקרמלוז 5.0 מ"ג / 5.0 מ"ג מימן 5.0 מ"ג / 5.0 מ"ג סידן. מ"ג / 25.5 מ"ג / 43.6 מ"ג.

תיאור

טבליות מלבן ללבן בגוון קרמי, שטוח-גלילי, עם שיפוע וסיכון.

קבוצה תרופתית

מעכב אנזים הממיר אנגיוטנסין (ACE).

תכונות פרמקולוגיות.

פרמקודינמיקה

מעכב ACE, מפחית את היווצרות אנגיוטנסין II מאנגיוטנסין I. ירידה בתכולת האנגיוטנסין II מביאה לירידה ישירה בשחרור אלדוסטרון. מפחית את הפירוק של ברדיקינין ומגביר את הסינתזה של פרוסטגלנדינים. זה מעכב את מערכת הרנין-אנגיוטנסין-אלדוסטרון הרקמה, כולל. קיר כלי דם. כתוצאה מכך, לחץ הדם (BP), ההתנגדות הכוללת של כלי הדם ההיקפיים, עומס מראש ולחץ בנימי הריאה יורדים; נפח הדם הדקות גדל, בחולים עם אי ספיקת לב כרונית, סבילות שריר הלב לפעילות גופנית עולה. Lisinopril מרחיב עורקים יותר מאשר ורידים.

ההשפעה נגד יתר לחץ דם מתחילה להתפתח לאחר שעה, ומגיעה למקסימום לאחר 6-7 שעות, ונמשכת למשך 24 שעות. עם יתר לחץ דם עורקי, ההשפעה נצפתה בימים הראשונים של הטיפול, יציבה - לאחר 1-2 חודשים. עם הפסקה חדה של התרופה, עלייה בולטת בלחץ הדם אינה נצפית.

Lisinopril מפחית אלבומינוריה. בחולים עם היפרגליקמיה, זה תורם לנורמליזציה של תפקוד האנדותל הגלומרולרי הפגוע.

בשימוש ממושך, הוא מוביל להתפתחות הפוכה של היפרטרופיה של שריר הלב ושיפוץ פתולוגי במערכת הלב וכלי הדם, משפר את תפקוד האנדותל ואת אספקת הדם לשריר הלב האיסכמי.

מעכבי ACE מעלים את תוחלת החיים בחולים עם אי ספיקת לב כרונית, מאטים את התקדמות הפרעות בתפקוד החדר השמאלי בחולים שעברו אוטם שריר הלב ללא ביטויים קליניים של אי ספיקת לב.

פרמקוקינטיקה

ספיגה ממערכת העיכול היא 30%. אכילה אינה משפיעה על ספיגת התרופה. זמינות ביולוגית היא 25-30% בממוצע. הזמן להגיע לריכוז המרבי בפלזמה בדם (T max) הוא 6-7 שעות, בתקופה המוקדמת שלאחר האוטם - 8-10 שעות. הריכוז המקסימלי בפלזמה בדם (C max) הוא 90 ng/ml. ליסינופריל אינו ליפופילי ולמעשה אינו נקשר לחלבוני פלזמה (פחות מ-5%). החדירה דרך מחסום הדם-מוח והשלייה חלשה. ליסינופריל אינו עובר טרנספורמציה ביולוגית בגוף. מופרש על ידי הכליות ללא שינוי. זמן מחצית החיים (T 1/2) הוא 12 שעות. אין לו תכונות מצטברות. הצטברות בגוף נצפית רק עם אי ספיקת כליות חמורה (פינוי קריאטינין פחות מ-30 מ"ל לדקה).

בחולים עם אי ספיקת לב כרונית, הספיגה והפינוי של ליסינופריל מופחתים. זמינות ביולוגית מוחלטת היא 16%.

בחולים עם שחמת הכבד, מופחתת הזמינות הביולוגית של ליסינופריל (ב-30%) ופינוי שלו (ב-50%).

בחולים עם אי ספיקת כליות (פינוי קריאטינין פחות מ-30 מ"ל לדקה), ריכוז ליסינופריל גבוה פי כמה מהריכוז בפלסמת הדם של מתנדבים בריאים, הזמן להגיע לריכוז הפלזמה המקסימלי ומחצית החיים גדלים.

בחולים מבוגרים, ריכוז הפלזמה של התרופה והאזור מתחת לעקומת הריכוז-זמן גבוהים פי 2 מאשר בחולים צעירים.

אינדיקציות לשימוש

• יתר לחץ דם עורקי (במונותרפיה או בשילוב עם תרופות אחרות להורדת לחץ דם)
• אי ספיקת לב כרונית (כחלק מטיפול משולב לטיפול בחולים הנוטלים גליקוזידים לבביים ו/או משתנים)
• אוטם שריר הלב (טיפול מוקדם (בתוך 24 השעות הראשונות) בחולים עם פרמטרים המודינמיים יציבים לשמירה על פרמטרים אלו ומניעת הפרעות בתפקוד החדר השמאלי ואי ספיקת לב)
• נפרופתיה סוכרתית (להפחתת אלבומינוריה בחולים עם סוכרת מסוג 1 עם לחץ דם תקין ובחולים עם סוכרת מסוג 2 עם יתר לחץ דם עורקי).

התוויות נגד

רגישות יתר לליזינופריל ו/או מרכיבים אחרים של התרופה, רגישות יתר למעכבי ACE אחרים, היסטוריה של אנגיואדמה, לרבות אלה הקשורים לשימוש במעכבי ACE, אנגיואדמה תורשתית אנגיואדמה או אנגיואדמה אידיופטית, גיל עד 18 שנים (יעילות ובטיחות לא נקבעו ), הריון, הנקה, מחסור בלקטאז, גלקטוזמיה, תסמונת תת ספיגה של גלוקוז-גלקטוז.

בקפידה

היצרות אבי העורקים, קרדיומיופתיה חסימתית היפרטרופית, תת לחץ דם עורקי, מחלת לב כלילית, אי ספיקה כלילית; דיאטה מוגבלת במלח, היפרקלמיה; היצרות דו צדדית של עורקי הכליה או היצרות של העורק של כליה בודדת עם אזוטמיה מתקדמת, מצב לאחר השתלת כליה, אי ספיקת כליות (פינוי קריאטינין פחות מ-30 מ"ל לדקה), המודיאליזה באמצעות ממברנות דיאליזה בזרימה גבוהה (AN 69 ®); היפראלדוסטרוניזם ראשוני; מחלות כלי דם במוח, כולל. אי ספיקה של מחזור הדם המוחי; מחלות רקמת חיבור מערכתיות (כולל סקלרודרמה, זאבת אדמנתית מערכתית); דיכוי של hematopoiesis של מח העצם; מצבים hypovolemic (כולל כתוצאה משלשולים, הקאות); גיל מבוגר (מעל 65 שנים).

שימוש במהלך ההריון ובמהלך ההנקה

השימוש בליזינופריל במהלך ההריון הוא התווית נגד. אם הריון מאושר, יש להפסיק את התרופה מיד.

ליסינופריל חוצה את השליה ועלול להוביל למומים בעובר, כולל. לא תואם את החיים.

אין נתונים על חדירת ליסינופריל לחלב אם. עם זאת, אם יש צורך בטיפול בתרופה, יש להפסיק את ההנקה.

עבור יילודים ותינוקות שנחשפו למעכבי ACE, מומלץ לבצע ניטור קפדני לאיתור בזמן של ירידה בולטת בלחץ הדם, אוליגוריה, היפרקלמיה.

מינון ומתן

בפנים, ללא קשר לצריכת מזון, פעם אחת ביום בבוקר, רצוי באותו זמן.

בחירת המינון מתבצעת עד הגעה ללחץ הדם האופטימלי (רמת היעד). מינון התחזוקה נקבע בהתאם לדינמיקה של לחץ הדם. אין להעלות את מינון התרופה מוקדם יותר מאשר לאחר שבועיים (טיטרציה מואצת של מינון מותרת בחולים עם הפרעה בתפקוד החדר השמאלי אסימפטומטי, אי ספיקת לב ראשונית ומתונה, יתר לחץ דם עורקי וחולים מאושפזים).

יתר לחץ דם ראשונימינון ראשוני - 10 מ"ג ליום, מינון תחזוקה - 20 מ"ג ליום, מינון יומי מקסימלי - 40 מ"ג (הגדלת המינון מעל 40 מ"ג ליום בדרך כלל אינה מובילה לירידה נוספת בלחץ הדם).

יש לבטל טיפול משתן קודם 2-3 ימים לפני תחילת השימוש בליזינופריל. אם אי אפשר לבטל תרופות משתנות, המינון הראשוני של ליסינופריל צריך להיות לא יותר מ-5 מ"ג ליום. במקרה זה, לאחר נטילת המנה הראשונה, מומלץ להשגחה רפואית למשך מספר שעות, תוך התחשבות בהשפעה המקסימלית של לחץ דם נמוך לאחר 6-7 שעות.

עם יתר לחץ דם renovascularאו מצבים אחרים עם פעילות מוגברת של מערכת רנין-אנגיוטנסין-אלדוסטרון, המינון הראשוני הוא 5 מ"ג ליום, תחת פיקוח רפואי קפדני בבית חולים (בקרת לחץ דם, תפקוד כליות, אשלגן בסרום). יש לקבוע את מינון התחזוקה, תוך המשך פיקוח רפואי קפדני, בהתאם לדינמיקה של לחץ הדם.

עם אי ספיקת כליותבשל העובדה שליזינופריל מופרש דרך הכליות, המינון הראשוני נקבע בהתאם לפינוי הקריאטינין. יתרה מכך, בהתאם להשפעה הטיפולית ולסבילות, יש לקבוע מינון תחזוקה בתנאים של ניטור תכוף של תפקוד הכליות, רמות האשלגן והנתרן בסרום הדם.

*כולל מטופלים בהמודיאליזה

עם יתר לחץ דם עורקי מתמשך, יש לציין טיפול תחזוקה ארוך טווח של 10-15 מ"ג ליום.

עם אי ספיקת לב כרונית(במקביל עם משתנים ו/או גליקוזידים לבביים) - ליסינופריל במינון של 5-10 מ"ג משמש לטיפול תחזוקה. מינון ראשוני - 2.5 מ"ג (משתמשים בטבליות עם ניקוד של 2.5 מ"ג או 5 מ"ג). המינון היומי המרבי הוא 20 מ"ג. במידת הצורך - הגדל את המינון ל-35 מ"ג ליום, לתקופה של שבועיים לפחות, תחת פיקוח קפדני של רופא בבית חולים. במידת האפשר, יש להפחית את מינון המשתן 2-3 ימים לפני תחילת השימוש ב-lisinopril.

אוטם שריר הלב חריף(כחלק מטיפול משולב).
ביום הראשון, ליסינופריל מיועד רק לחולים עם פרמטרים המודינמיים יציבים - 5 מ"ג דרך הפה, לאחר מכן 5 מ"ג לאחר יום אחד, 10 מ"ג לאחר יומיים, ולאחר מכן 10 מ"ג פעם ביום. חולים עם לחץ דם סיסטולי נמוך (100-120 מ"מ כספית) בתחילת הטיפול ובמהלך 3 הימים הראשונים לאחר אוטם שריר הלב החריף צריכים לקבל מינון של לא יותר מ-2.5 מ"ג ליום.

מהלך הטיפול הוא לפחות 6 שבועות.

במקרה של ירידה בלחץ הדם (לחץ דם סיסטולי נמוך או שווה ל-100 מ"מ כספית), יש להפחית זמנית את המינון היומי של 5 מ"ג ל-2.5 מ"ג.

במקרה של ירידה ניכרת ממושכת בלחץ הדם (לחץ דם סיסטולי מתחת ל-90 מ"מ כספית במשך יותר משעה), יש להפסיק את הטיפול בליזינופריל.

עם נפרופתיה סוכרתית 10 מ"ג של ליסינופריל משמש פעם ביום. במידת הצורך ניתן להעלות את המינון ל-20 מ"ג פעם ביום על מנת להגיע לערכי לחץ דם דיאסטולי מתחת ל-75 מ"מ כספית. בישיבה, למטופלים עם סוכרת מסוג 2 ומתחת ל-90 מ"מ כספית. בישיבה בחולים עם סוכרת מסוג 1.

תופעות לוואי

תופעות הלוואי מסווגות לפי תדירות ההתפתחות: לעיתים קרובות (1-10%), לא לעיתים קרובות (0.1-1%), לעיתים רחוקות (0.01-0.1%), לעיתים רחוקות מאוד (פחות מ-0.01%).

מהצד של מערכת הלב וכלי הדם:לעתים קרובות - ירידה בולטת בלחץ הדם, תת לחץ דם אורתוסטטי; לעיתים רחוקות - דפיקות לב, טכיקרדיה, תסמונת Raynaud, אוטם שריר הלב, שבץ מוחי בחולים עם סיכון מוגבר למחלה.

מהצד של מערכת העצבים המרכזית:לעתים קרובות - סחרחורת, כאב ראש; לא לעתים קרובות - רגישות במצב הרוח, פרסטזיה, נמנום / נדודי שינה; לעתים רחוקות - בלבול; התדירות אינה ידועה - דיכאון, עילפון.

מאברי החישה:לא לעתים קרובות - הפרות של טעם ותחושות ריח.

ממערכת הנשימה: לעתים קרובות - שיעול יבש; לא לעתים קרובות - נזלת; לעיתים רחוקות מאוד - עווית סימפונות, סינוסיטיס, דלקת כאבים אלרגית / דלקת ריאות אאוזינופילית.

ממערכת העיכול:לעתים קרובות - שלשול, הקאות; לא לעתים קרובות - בחילות, כאבי בטן, דיספפסיה; לעיתים רחוקות - יובש של רירית הפה; לעיתים רחוקות מאוד - דלקת לבלב, צהבת כבדת או כולסטטית, צהבת, מקרים בודדים של אי ספיקת כבד.

ממערכת השתן:לעתים קרובות - תפקוד כליות לקוי; לעתים רחוקות - אורמיה, אי ספיקת כליות חריפה; לעתים רחוקות מאוד - אוליגוריה, אנוריה.

ממערכת הרבייה:לעיתים רחוקות - ירידה בעוצמה, גניקומסטיה.

מהצד של האיברים ההמטופואטיים:לעתים רחוקות - ירידה בהמוגלובין והמטוקריט; לעיתים רחוקות מאוד - דיכוי תפקוד מח העצם, אנמיה, טרומבוציטופניה, לויקופניה, נויטרופניה, אגרנולוציטוזיס, אנמיה המוליטית, לימפדנופתיה.

מהצד של העור:לְעִתִים רְחוֹקוֹת - עִקצוּץ; לעיתים רחוקות - פריחה, התקרחות, פסוריאזיס; לעתים רחוקות מאוד - הזעה מוגברת, פמפיגוס.

תגובות אלרגיות:לעיתים רחוקות - אורטיקריה, אנגיואדמה (פנים, שפתיים, לשון, גרון או אפיגלוטיס, גפיים עליונות ותחתונות); לעיתים רחוקות מאוד - נמק אפידרמיס רעיל, תסמונת סטיבנס-ג'ונסון, אריתמה מולטיפורמה, פסאודולמפומה עורית; במקרים מסוימים - אנגיואדמה במעי, תסמונת הכוללת חום, וסקוליטיס, מיאלגיה, ארתרלגיה, קצב שקיעת אריתרוציטים מואץ (ESR) ותוצאות בדיקות חיוביות לנוגדנים אנטי-גרעיניים, אאוזינופיליה, לויקוציטוזיס, רגישות לאור.

מדדי מעבדה:לא לעתים קרובות - עלייה בריכוז של אוריאה וקריאטינין, עלייה בפעילות של טרנסמינאזות "כבד", היפרקלמיה; לעיתים רחוקות - היפרבילירובינמיה, היפונתרמיה.

אחרים:לְעִתִים רְחוֹקוֹת - עייפות מוגברת, אסתניה; לעתים רחוקות מאוד - היפוגליקמיה, מחלות אוטואימוניות; במקרים מסוימים - הפרשה לא מספקת של הורמון אנטי משתן.

מנת יתר

תסמינים:ירידה בולטת בלחץ הדם, שיעול, יובש ברירית הפה, סחרחורת, חרדה, עצבנות, נמנום, קריסת כלי דם, נשימה מוגברת, דפיקות לב, טכיקרדיה, ברדיקרדיה, פגיעה באיזון המים והאלקטרוליטים, אי ספיקת כליות, אצירת שתן.
יַחַס:שטיפת קיבה, חומרי ספיגה, מתן תנוחה אופקית למטופל עם רגליים מורמות, מתן תוך ורידי של תמיסת נתרן כלוריד 0.9%, במידת הצורך - תרופות vasopressor, בקרת לחץ דם, מאזן מים ואלקטרוליטים, קריאטינין. עם ברדיקרדיה מתמשכת - שימוש בקוצב לב מלאכותי. המודיאליזה יעילה.

אינטראקציה עם תרופות אחרות

ניתן להשתמש ב-Lisinopril בו-זמנית עם חוסמי בטא, חומצה אצטילסליצילית (לא יותר מ-300 מ"ג ליום), תרומבוליטיקה, חנקות.

עם שימוש בו-זמני של lisinopril עם משתנים חוסכי אשלגן (ספירונולקטון, טריאמטרן, אמילוריד), תכשירי אשלגן, תחליפי מלח המכילים אשלגן, ציקלוספורין, הסיכון לפתח היפרקלמיה עולה, במיוחד עם תפקוד כליות לקוי. שימוש משותף מותר רק עם ניטור קבוע של תכולת האשלגן בדם ובתפקוד הכליות.

בעת שימוש בליזינופריל עם תרופות אחרות להורדת לחץ דם, כולל משתנים, חוסמי בטא, חוסמי תעלות סידן איטיות וכו', יש לקחת בחשבון השפעה נוספת של נוגד לחץ דם.

השילוב של ליסינופריל עם תרופות נוגדות דיכאון טריציקליות / אנטי פסיכוטיות, ברביטורטים, מרחיבי כלי דם, פנותיאזינים עלול להוביל לירידה בולטת בלחץ הדם.

Lisinopril מאט את הפרשת תכשירי ליתיום, ולכן יש לעקוב באופן קבוע אחר ריכוז הליתיום בדם.

סותרי חומצה וכולסטירמין מפחיתים את הספיגה של ליסינופריל ממערכת העיכול.

השימוש המשולב בליזינופריל עם אינסולין ותרופות היפוגליקמיות דרך הפה מעלה את הסיכון להיפוגליקמיה, במיוחד במהלך החודש הראשון לטיפול במעכבי ACE.

תרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות, כולל מעכבי cyclooxygenase-2 סלקטיביים, אסטרוגנים ואדרנומימטיקה, עוזרות להפחית את ההשפעה נגד יתר לחץ דם של ליסינופריל.

בשימוש בו-זמני במעכבי ACE ובתכשירי זהב למתן תוך ורידי (סודיום אאורתיומלט), מתואר תסביך סימפטומים, הכולל שטיפת פנים, בחילות, הקאות וירידה בלחץ הדם.

השימוש המשולב בליזינופריל עם מעכבי ספיגה חוזרת של סרוטונין סלקטיביים עלול להוביל להיפונתרמיה חמורה ולירידה בולטת בלחץ הדם.

שימוש משולב עם allopurinol, procainamide, cytostatics יכול להוביל ללוקופניה.

אתנול משפר את השפעת התרופה.

הוראות מיוחדות

יש להתחיל טיפול עם מעכבי ACE תחת שליטה בלחץ הדם, בהתחשב בהשפעה המקסימלית של ליסינופריל לאחר 6-8 שעות (עם אוטם שריר הלב 8-10 שעות). חולים עם אי ספיקת לב (עם או בלי אי ספיקת כליות) נמצאים בסיכון גבוה לפתח תגובות לוואי מסוכנות. במקרים כאלה, יש להתחיל בטיפול בליזינופריל תחת פיקוח קפדני של רופא בבית חולים. יש להקפיד על כללים דומים גם בעת מתן מרשם לחולים עם מחלת לב כלילית, אי ספיקת כלי דם במוח, שבה ירידה חדה בלחץ הדם עלולה להוביל לאוטם שריר הלב או שבץ מוחי. יתר לחץ דם של המנה הראשונה עשוי להתפתח, במיוחד, בחולים עם פעילות רנין גבוהה בפלזמה (לדוגמה, במהלך טיפול משתן במינון גבוה או אי ספיקת לב). ירידה בולטת בלחץ הדם מתרחשת עם נפח מופחת תחילה של דם במחזור עקב טיפול משתן, דיאטה דלת מלח, המודיאליזה, שלשולים והקאות. לפני תחילת הטיפול ב-Lisinopril, יש צורך לחדש את נפח הדם במחזור ולנרמל הפרעות מים ואלקטרוליטים. תת לחץ דם חולף אינו מהווה התווית נגד לנטילת המנה הבאה של התרופה. כאשר משתמשים ב-Lisinopril בחלק מהחולים עם אי ספיקת לב כרונית עם לחץ דם תקין או נמוך, עלולה להיות ירידה בלחץ הדם, וזו אינה סיבה להפסיק את הטיפול. עם היצרות של עורק הכליה (במיוחד עם היצרות דו-צדדית, או עם היצרות של העורק של כליה בודדת), כמו גם עם אי ספיקת מחזור כתוצאה ממחסור בנתרן ו/או נוזלים, השימוש בליזינופריל יכול להוביל לעלייה ריכוז אוריאה וקריאטינין בדם, פגיעה בתפקוד הכליות, אי ספיקת כליות חריפה. הטיפול ב-Lisinopril באוטם שריר הלב מתבצע על רקע טיפול סטנדרטי (טרומבוליטים, חומצה אצטילסליצילית (לא יותר מ-300 מ"ג ליום), חוסמי בטא). תואם עם ניטרוגליצרין תוך ורידי ועם ניטרוגליצרין במערכת טיפולית טרנסדרמלית (TTS). ניתוח/הרדמה כללית. עם התערבויות כירורגיות נרחבות, כמו גם עם שימוש בתרופות אחרות הגורמות לירידה בלחץ הדם, Lisinopril, החוסם את היווצרות אנגיוטנסין II, יכול לגרום לירידה בלתי צפויה בולטת בלחץ הדם. לפני הניתוח, לרבות ניתוחי שיניים, יש ליידע את המנתח/מרדים על השימוש במעכב ACE. בחולים קשישים, אותו מינון מוביל לריכוז פלזמה גבוה יותר של התרופה, ולכן נדרש טיפול מיוחד בקביעת המינון. אנגיואדמה עם שימוש במעכבי ACE, כולל ליסינופריל, עלולה להתפתח בכל שלב של הטיפול. עם נפיחות של הלשון, הלוע, הגרון, עלולים להתפתח חסימת דרכי הנשימה עם תוצאה קטלנית. אם מופיעות התלונות המתוארות, עליך להפסיק מיד לקחת את התרופה ולהתייעץ עם רופא. במקרים כאלה, יש צורך בהזרקה תת עורית מהירה של תמיסה של אדרנלין 0.1% (0.3-0.5 מ"ל), מתן גלוקוקורטיקוסטרואידים, אנטיהיסטמינים ו/או אמצעים להבטחת סדירת דרכי הנשימה. בחולים עם אי ספיקת לב כרונית, סוכרת, הנוטלים בו זמנית תוספי אשלגן, תחליפי מלח המכילים אשלגן, משתנים חוסכי אשלגן או תרופות אחרות המגבירות את תכולת יוני האשלגן בסרום (הפרין), מעכבי ACE מגבירים את הסיכון ל- מפתחים היפרקלמיה. נטילת ליסינופריל, כמו כל מעכבי ACE, עלולה להיות מלווה בשיעול יבש, הנפסק כאשר מינון התרופה מופחת או הטיפול מופסק. מכיוון שלא ניתן לשלול את הסיכון הפוטנציאלי לאגרנולוציטוזיס, נדרש ניטור תקופתי של תמונת הדם. בחולים הנוטלים מעכבי ACE, במהלך חוסר רגישות עם ארס הימנופטרה (דבורים וצרעות), עלולה להתרחש תגובה אנפילקטואידית מסכנת חיים. יש צורך להפסיק באופן זמני את הטיפול עם מעכב ACE לפני התחלת קורס של חוסר רגישות. תגובות אנפילקטואידיות עשויות להתרחש במהלך המודיאליזה בו-זמנית באמצעות ממברנות בזרימה גבוהה (כולל AN 69®), כמו גם במהלך אפרזה של ליפופרוטאין בצפיפות נמוכה עם ספיחה על דקסטרן סולפט. יש לשקול שימוש בסוג אחר של קרום דיאליזה או חומר אחר להורדת לחץ דם. חולים עם סוכרת דורשים ניטור קפדני של רמת הסוכר בדם, במיוחד במהלך החודש הראשון של הטיפול בליזינופריל; יש לנקוט משנה זהירות בעת פעילות גופנית, מזג אוויר חם (סיכון להתייבשות וירידה מוגזמת בלחץ הדם עקב ירידה בנפח הדם במחזור). במהלך תקופת הטיפול, לא מומלץ לשתות משקאות אלכוהוליים, שכן אלכוהול מגביר את ההשפעה היורדנית של התרופה.

השפעה על היכולת לנהוג בכלי רכב ולעבוד עם מנגנונים

אין נתונים על השפעת ליסינופריל במינונים טיפוליים על היכולת לנהוג בכלי רכב ומנגנונים. עם זאת, יש לזכור כי עלולות להופיע סחרחורת, ולכן יש לנקוט בזהירות.

טופס שחרור

טבליות 5, 10 ו-20 מ"ג. 10 או 30 טבליות באריזת שלפוחית ​​עשויה מסרט PVC ונייר אלומיניום.
2 או 3 אריזות בליסטר של 10 טבליות או אריזת בליסטר 1 של 30 טבליות יחד עם הוראות שימוש באריזת קרטון.

תנאי אחסון

במקום מוגן מאור בטמפרטורה שאינה עולה על 25 מעלות צלזיוס.
הרחק מהישג ידם של ילדים.

תאריך אחרון לשימוש

3 שנים.
אין להשתמש לאחר תאריך התפוגה המצוין על האריזה.

תנאי חג

על מרשם.

יַצרָן

MAKIZ-PHARMA LLC, רוסיה
109029, מוסקבה, Avtomobilniy proezd, 6, בניין 5
כתובת אתר הייצור
109029, מוסקבה, Avtomobilniy proezd, 6, בניין 4, בניין 6, בניין 8

אוֹ
Hemofarm LLC, רוסיה
249030, אזור קלוגה, אובנינסק, הכביש המהיר קייב, 62

בעל תעודת רישום
JSC Nizhfarm, רוסיה
603950, ניז'ני נובגורוד, GSP-459, st. סלגנסקיה, 7

טאבלטים - כרטיסייה אחת.:

• חומר פעיל: ליסינופריל (בצורת דיהידראט) 10 מ"ג.
• חומרי עזר: עמילן, לקטוז מונוהידראט, פובידון, מתילן כלוריד, טלק, מגנזיום סטארט, צבע קרמואיזין.

10 חתיכות. - שלפוחיות (2) - חבילות קרטון.

השפעה פרמקולוגית

מעכב ACE. מנגנון הפעולה להורדת לחץ הדם קשור לעיכוב של פעילות ACE, מה שמוביל לירידה בקצב ההמרה של אנגיוטנסין I לאנגיוטנסין II (בעל אפקט כיווץ כלי דם בולט וממריץ הפרשת אלדוסטרון בקליפת יותרת הכליה). כתוצאה מירידה ביצירת אנגיוטנסין II, מתרחשת עלייה משנית בפעילות הרנין בפלזמה עקב ביטול המשוב השלילי על שחרור הרנין וירידה ישירה בהפרשת האלדוסטרון. ירידה בהפרשת האלדוסטרון עלולה להגביר את ריכוז האשלגן.

מפחית OPSS (אחר עומס), לחץ טריז בנימי הריאה (preload) והתנגדות בכלי הריאה, מגביר את תפוקת הלב וסובלנות לפעילות גופנית.

Lisinopril מפחית אלבומינוריה. בחולים עם היפרגליקמיה, זה תורם לנורמליזציה של תפקוד האנדותל הגלומרולרי הפגוע. אינו משפיע על ריכוז הגלוקוז בדם בחולי סוכרת ואינו מוביל לעלייה במקרים של היפוגליקמיה.

פרמקוקינטיקה

לאחר מתן דרך הפה, ליסינופריל נספג באיטיות ובאופן לא מלא ממערכת העיכול. ממוצע הקליטה הוא 25%, משתנה מאוד - 6-60%. Cmax בפלזמה מגיע לאחר כ-7 שעות.קישור חלבון פלזמה זניח. זה מופרש ללא שינוי בשתן. בחולים עם תפקוד כליות תקין, T1/2 הוא 12 שעות.

ליסינופריל מופרש מהגוף במהלך המודיאליזה.

פרמקולוגיה קלינית

מעכב ACE.

אינדיקציות לשימוש Lisinopril

יתר לחץ דם חיוני וחדש-וסקולרי (כטיפול מונותרפי או בשילוב עם תרופות אחרות להורדת לחץ דם).

אי ספיקת לב כרונית (כחלק מטיפול משולב).

אוטם שריר הלב חריף (ב-24 השעות הראשונות עם פרמטרים המודינמיים יציבים לשמירה על פרמטרים אלו ומניעת הפרעות בתפקוד החדר השמאלי ואי ספיקת לב).

נפרופתיה סוכרתית (להפחתת אלבומינוריה בחולים עם סוכרת תלוית אינסולין עם לחץ דם תקין ובחולים עם סוכרת שאינה תלויה באינסולין עם יתר לחץ דם עורקי).

התוויות נגד לשימוש של Lisinopril

Lisinopril שימוש בהריון וילדים

הריון, רגישות יתר ל-lisinopril ו-ACE אחר.

תופעות לוואי של ליסינופריל

מהצד של מערכת הלב וכלי הדם: תת לחץ דם עורקי, כאב מאחורי עצם החזה אפשרי.

מהצד של מערכת העצבים המרכזית: סחרחורת, כאבי ראש, חולשת שרירים.

ממערכת העיכול: שלשולים, בחילות, הקאות.

ממערכת הנשימה: שיעול יבש.

מצד המערכת ההמטופואטית: אגרנולוציטוזיס, ירידה בהמוגלובין והמטוקריט (במיוחד בשימוש ממושך); במקרים בודדים - עלייה ב-ESR.

מהצד של חילוף החומרים של המים והאלקטרוליטים: היפרקלמיה.

מצד חילוף החומרים: רמות מוגברות של קריאטינין, חנקן אוריאה (במיוחד בחולים עם מחלת כליות, סוכרת, יתר לחץ דם renovascular).

תגובות אלרגיות: פריחה בעור, אנגיואדמה.

אחרים: במקרים בודדים - ארתרלגיה.

אינטראקציה בין תרופות

עם שימוש בו-זמני עם תרופות להורדת לחץ דם, תיתכן אפקט נוגד לחץ דם נוסף.

בשימוש בו-זמני עם משתנים חוסכי אשלגן (ספירונולקטון, טריאמטרן, אמילוריד), תכשירי אשלגן, תחליפי מלח שולחן המכילים אשלגן, הסיכון לפתח היפרקלמיה עולה, במיוחד בחולים עם תפקוד כליות לקוי.

עם שימוש בו-זמני במעכבי ACE ו-NSAIDs, הסיכון לפתח תפקוד כליות לקוי עולה, היפרקלמיה נצפתה לעיתים רחוקות.

עם שימוש בו זמנית עם משתני "לולאה", משתני תיאזיד, ההשפעה נגד יתר לחץ דם מוגברת. התרחשות של תת לחץ דם חמור בעורקים, במיוחד לאחר נטילת המנה הראשונה של חומר משתן, נובעת ככל הנראה מהיפובולמיה, אשר מובילה לעלייה חולפת בהשפעה של ליסינופריל. הסיכון לתפקוד כליות לקוי גדל.

עם שימוש בו-זמני עם אינדומתצין, ההשפעה נגד יתר לחץ דם של ליסינופריל פוחתת, ככל הנראה עקב עיכוב סינתזת פרוסטגלנדין בהשפעת NSAIDs (אשר מאמינים כי הם ממלאים תפקיד בפיתוח ההשפעה היתר לחץ דם של מעכבי ACE).

בשימוש בו-זמני עם אינסולין, תרופות היפוגליקמיות, נגזרות סולפונילאוריאה, היפוגליקמיה עלולה להתפתח עקב עלייה בסבילות לגלוקוז.

עם שימוש בו זמנית עם קלוזפין, ריכוז הקלוזפין בפלסמת הדם עולה.

בשימוש בו-זמני עם ליתיום קרבונט, ריכוז הליתיום בסרום הדם עולה, מלווה בתסמינים של שיכרון ליתיום.

מתואר מקרה של התפתחות היפרקלמיה חמורה בחולה עם סוכרת עם שימוש בו-זמני עם lovastatin.

מקרה של תת לחץ דם עורקי חמור תואר בשימוש בו-זמני עם פרגוליד.

בשימוש בו-זמני עם אתנול, ההשפעה של אתנול מוגברת.

מינון של Lisinopril

אינדיבידואלי, בהתאם להתוויות, משטר הטיפול, תפקוד הכליות. מינון ראשוני 2.5 מ"ג פעם אחת ביום. מינוני תחזוקה של 5-20 מ"ג.

אמצעי זהירות

אין להשתמש ב-Lisinopril בחולים עם היצרות אבי העורקים, cor pulmonale. אין להשתמש בחולים עם אוטם שריר הלב חריף: אם קיים סיכון לפתח הפרעות המודינמיות חמורות הקשורות לשימוש במרחיב כלי דם; עם תפקוד כליות לקוי.

לפני תחילת הטיפול ובמהלכו, יש לעקוב אחר תפקוד הכליות.

לפני תחילת הטיפול בליזינופריל, יש צורך לפצות על אובדן נוזלים ומלחים.

יש להשתמש בזהירות רבה בחולים עם תפקוד כליות לקוי, עם היצרות בעורק הכליה, אי ספיקת לב חמורה.

הסבירות לפתח יתר לחץ דם עורקי עולה עם איבוד נוזלים עקב טיפול משתן, דיאטה מוגבלת במלח, בחילות והקאות.

בחולים עם אי ספיקת לב עם לחץ דם תקין או מופחת מעט, ליסינופריל עלול לגרום ליתר לחץ דם עורקי חמור.

עם שימוש בו-זמני של lisinopril עם תכשירי ליתיום, יש לעקוב אחר ריכוז הליתיום בפלסמת הדם.

LP-000973

שם מסחרי של התרופה:ליסינופריל-טבע

שם בינלאומי לא קנייני:ליסינופריל

צורת מינון:גלולות

מתחם
טבליה 1 מכילה:
חומר פעיל: lisinopril dihydrate (lisinopril) - 2.73 מ"ג (2.50 מ"ג); 5.46 מ"ג (5.00 מ"ג); 10.92 מ"ג (10.00 מ"ג); 21.84 מ"ג (20.00 מ"ג);
עזרחומרים:עמילן מראש (12.00/12.00/12.00/12.00 מ"ג), עמילן תירס (40.00/40.00/40.00/40.00 מ"ג), סידן מימן פוספט (נטול מים) (93, 07/90.34/84.96 מ"ג/70יט) /70.00/70.00 מ"ג), מגנזיום סטארט (2.20/2.20/2.20 /2.20 מ"ג).

תיאור
טאבלטים 2.5מ"ג:טבליות דו קמורות אובליות לבנות. על צד אחד חרוט "LSN 2.5".
טבליות 5 מ"ג:טבליות דו קמורות אובליות לבנות. בצד אחד יש חריטה "LSN 5", בצד השני יש קו הפרדה.
טבליות 10 מ"ג:טבליות דו קמורות אובליות לבנות. בצד אחד יש חריטה "LSN 10", בצד השני יש קו הפרדה.
טבליות 20 מ"ג:טבליות דו קמורות אובליות לבנות. בצד אחד יש חריטה "LSN 20", בצד השני יש קו הפרדה.

קבוצה תרופתית:מעכב אנזים הממיר אנגיוטנסין
קוד ATC: C09AA03

תכונות פרמקולוגיות
פרמקודינמיקה. מעכב אנזים הממיר אנגיוטנסין (ACE), מפחית את היווצרות אנגיוטנסין II מאנגיוטנסין I. ירידה בתכולת האנגיוטנסין II מביאה לירידה ישירה בשחרור אלדוסטרון. מפחית את הפירוק של ברדיקינין ומגביר את הסינתזה של פרוסטגלנדינים. מפחית תנגודת כלי דם היקפית כוללת (OPSS), לחץ דם (BP), טעינה מוקדמת, לחץ בנימי הריאה, גורם לעלייה בנפח הדם הקטן ולעלייה בסבילות שריר הלב לפעילות גופנית בחולים עם אי ספיקת לב כרונית. מרחיב עורקים יותר מאשר ורידים. חלק מההשפעות נובעות מהשפעות על מערכת הרנין-אנגיוטנסין-אלדוסטרון (RAAS). עם שימוש ממושך, היפרטרופיה של שריר הלב ודפנות העורקים ההתנגדות פוחתת. משפר את אספקת הדם לשריר הלב האיסכמי.
מעכבי ACE מאריכים את תוחלת החיים בחולים עם אי ספיקת לב כרונית (CHF), מאטים את התקדמות הפרעות בתפקוד החדר השמאלי בחולים שעברו אוטם שריר הלב חריף ללא ביטויים קליניים של אי ספיקת לב. תחילת פעולת התרופה היא לאחר שעה, ההשפעה המקסימלית נגד יתר לחץ דם מושגת לאחר 6-7 שעות ונמשכת למשך 24 שעות.משך ההשפעה תלוי גם בגודל המינון הנלקח. עם יתר לחץ דם עורקי, ההשפעה נצפתה בימים הראשונים לאחר תחילת הטיפול, השפעה יציבה מתפתחת לאחר 1-2 חודשים. תֶרַפּיָה. עם ביטול פתאומי של lisinopril, לא הייתה עלייה בולטת בלחץ הדם.
Lisinopril מפחית אלבומינוריה. אינו משפיע על ריכוז הגלוקוז בדם בחולי סוכרת ואינו מוביל לעלייה במקרים של היפוגליקמיה.

פרמקוקינטיקה
יְנִיקָה.לאחר מתן פומי, ליסינופריל נספג ממערכת העיכול (GIT) בממוצע של 25%, אך הספיגה יכולה לנוע בין 6 ל-60%. הזמינות הביולוגית היא 29%. ריכוז הפלזמה המקסימלי (Cmax) מושג לאחר 7 שעות צריכת מזון אינה משפיעה על ספיגת ליסינופריל.
הפצה. Lisinopril נקשר מעט לחלבוני פלזמה. החדירות דרך מחסום הדם-מוח והשלייה נמוכה. חילוף חומרים.ליסינופריל אינו עובר טרנספורמציה ביולוגית בגוף.
נְסִיגָה.מופרש על ידי הכליות ללא שינוי. זמן מחצית החיים (T1/2) הוא 12.6 שעות. פינוי ליסינופריל הוא 50 מ"ל/דקה. הירידה בריכוזי ליסינופריל בסרום מתרחשת בשני שלבים. החלק העיקרי של ליסינופריל מופרש בשלב האלפא הראשוני (יעיל T1 / 2 - 12 שעות), ואחריו שלב בטא מרוחק סופני (כ-30 שעות).

פרמקוקינטיקה בקבוצות נבחרות של חולים
בחולים עם CHF, הספיגה והפינוי של ליסינופריל מופחתים, הזמינות הביולוגית היא 16%.
בחולים עם אי ספיקת כליות (פינוי קריאטינין (CC) פחות מ-30 מ"ל לדקה)
הריכוז של ליסינופריל גבוה פי כמה מהריכוז בפלסמת הדם ב
מתנדבים בריאים, ויש עלייה בזמן להגיע ל-Cmax בפלזמה
דם ועלייה ב-T1/2.
בחולים קשישים, ריכוז התרופה בפלזמה בדם ובאזור מתחת
עקומת "זמן ריכוז" גדולה פי 2 מאשר בחולים צעירים.
בחולים עם שחמת הכבד, הזמינות הביולוגית של ליסינופריל מופחתת ב-30%, והפינוי מופחת ב-
50% בהשוואה לחולים עם תפקוד כבד תקין.
בחולים קשישים, ריכוז הליסינופריל בדם גדל ב-60% בממוצע.

אינדיקציות לשימוש

• יתר לחץ דם עורקי (במונותרפיה או בשילוב עם תרופות אחרות להורדת לחץ דם).
• אי ספיקת לב כרונית (כחלק מטיפול משולב).
• טיפול מוקדם באוטם שריר הלב החריף (ב-24 השעות הראשונות עם פרמטרים המודינמיים יציבים לשמירה על פרמטרים אלו ומניעת הפרעות בתפקוד החדר השמאלי ואי ספיקת לב).
• נפרופתיה סוכרתית (הפחתת אלבומינוריה בחולים עם סוכרת מסוג 1 עם לחץ דם תקין, ובחולים עם סוכרת מסוג 2 עם יתר לחץ דם עורקי).

התוויות נגד
רגישות יתר ל-lisinopril, מרכיבים אחרים של התרופה או מעכבי ACE אחרים; אנגיואדמה בהיסטוריה (כולל משימוש במעכבי ACE אחרים); בצקת קווינקה תורשתית ו/או אנגיואדמה אידיופטית; גיל עד 18 שנים (יעילות ובטיחות לא הוכחו); תקופת הריון ותקופת הנקה.

בקפידה:
היצרות דו-צדדית של עורקי הכליה או היצרות של העורק של כליה בודדת עם אזוטמיה מתקדמת; מצב לאחר השתלת כליה; אי ספיקת כליות; המודיאליזה באמצעות ממברנות דיאליזה בזרימה גבוהה (AN69®); אזוטמיה; היפרקלמיה; היצרות של הפה של אבי העורקים; קרדיומיופתיה חסימתית היפרטרופית; היפראלדוסטרוניזם ראשוני; תת לחץ דם עורקי; מחלות מוחיות (כולל אי ​​ספיקה מוחית); מחלת לב איסכמית (CHD); אי ספיקה כלילית; מחלות רקמת חיבור אוטואימוניות (כולל סקלרודרמה, זאבת אדמנתית מערכתית); דיכוי של hematopoiesis של מח העצם; מצבים המלווים בירידה בנפח הדם במחזור הדם (CBV) (כולל כתוצאה משלשולים, הקאות); שימוש בחולים בדיאטה מוגבלת במלח; בחולים קשישים; שימוש בו-זמני עם תכשירי אשלגן, משתנים, תרופות אחרות להורדת לחץ דם, תרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות (NSAIDs), תכשירי ליתיום, נוגדי חומצה, כולסטיראמין, אתנול, אינסולין, תרופות אחרות להיפוגליקמיה, אלופורינול, פרוקאינאמיד, תכשירי זהב, נוירולפטיקה, נוגדי דיכאון טריציקליים, חוסמי בטא אדרנו, חוסמי תעלות סידן איטיות.

שימוש במהלך ההריון ובמהלך ההנקה
השימוש בתרופה Lisinopril-Teva במהלך ההריון הוא התווית נגד. בעת אבחון הריון, יש להפסיק את התרופה בהקדם האפשרי. נטילת מעכבי ACE בשליש השני והשלישי של ההריון משפיעה לרעה על העובר (ייתכן ירידה בולטת בלחץ הדם, אי ספיקת כליות, היפרקלמיה, היפופלזיה של עצמות הגולגולת, מוות תוך רחמי). אין נתונים על ההשפעה השלילית של התרופה על העובר בשימוש בשליש הראשון. עבור יילודים ותינוקות שנחשפו למעכבי ACE ברחם, מומלץ לעקוב בקפידה לאיתור בזמן של ירידה בולטת בלחץ הדם, אוליגוריה, היפרקלמיה. אין נתונים על חדירת ליסינופריל לחלב אם. אם יש צורך להשתמש בתרופה Lisinopril-Teva במהלך ההנקה, יש להפסיק את ההנקה.

מינון ומתן
התרופה Lisinopril-Teva נלקחת דרך הפה פעם אחת ביום, ללא קשר לזמן הארוחה, רצוי באותה שעה ביום. המינון נבחר בנפרד. בְּ יתר לחץ דם עורקי חולים שאינם מקבלים תרופות אחרות להורדת לחץ דם, משתמשים ב-5 מ"ג ליום. בהיעדר השפעה טיפולית, המינון גדל כל 2-3 ימים ב-5 מ"ג למינון של 20-40 מ"ג ליום (הגדלת המינון מעל 40 מ"ג ליום בדרך כלל אינה מובילה לירידה נוספת בלחץ הדם. ).
מינון התחזוקה היומי הממוצע הוא 20 מ"ג. המינון היומי המרבי הוא 40 מ"ג. ההשפעה הטיפולית מתפתחת בדרך כלל לאחר 2-4 שבועות מתחילת הטיפול, אשר יש לקחת בחשבון בעת ​​הגדלת המינון. עם השפעה לא מספקת, שימוש בו-זמני של התרופה עם תרופות אחרות להורדת לחץ דם אפשרי.
אם המטופל קיבל טיפול קודם במשתנים, יש להפסיק את הטיפול בתרופות אלו 2-3 ימים לפני תחילת השימוש ב-Lisinopril-Teva. אם זה לא אפשרי, אז המינון הראשוני של Lisinopril-Teva לא יעלה על 5 מ"ג ליום. במקרה זה, לאחר נטילת המנה הראשונה, מומלץ להשגיח רפואי למשך מספר שעות (ההשפעה המקסימלית מושגת לאחר כ-6 שעות), שכן עלולה להתרחש ירידה בולטת בלחץ הדם.
עם יתר לחץ דם renovascular הקשור לפעילות מוגברת של RAAS, רצוי גם להשתמש במינון התחלתי נמוך של 2.5 מ"ג ליום בדינמיקה, תחת פיקוח רפואי משופר (בקרת לחץ דם, תפקוד כליות, תכולת אשלגן בסרום הדם). יש לקבוע את מינון התחזוקה, תוך המשך פיקוח רפואי קפדני, בהתאם לדינמיקה של לחץ הדם.
בְּ אי ספיקת לב כרונית במינון הראשוני של 2.5 מ"ג ליום, המינון גדל בהדרגה (בלא יותר מ-10 מ"ג, עם מרווח של שבועיים לפחות) בהתאם ללחץ הדם. המינון היומי המרבי הוא 20 מ"ג.
בְּ טיפול מוקדם באוטם שריר הלב חריף ביום הראשון, המינון הוא 5 מ"ג, לאחר מכן 5 מ"ג כל יומיים, 10 מ"ג יומיים לאחר מכן, ולאחר מכן 10 מ"ג ליום כטיפול תחזוקה. בחולים עם אוטם חריף של שריר הלב, יש להשתמש בתרופה למשך 6 שבועות לפחות. בתחילת הטיפול או במהלך 3 הימים הראשונים לאחר אוטם שריר הלב בחולים עם לחץ דם סיסטולי נמוך (120 מ"מ כספית ומטה), משתמשים במינון נמוך יותר של Lisinopril-Teva - 2.5 מ"ג. אם לחץ הדם הסיסטולי נמוך או שווה ל-100 מ"מ כספית. Lisinopril-Teva אינה מומלצת. עם אי ספיקת כליות נלווית (CC פחות מ-80 מ"ל לדקה), יש לבצע התאמת מינון מתאימה.
בְּ נפרופתיה סוכרתית בחולים עם סוכרת סוג 1, Lisinopril-Teva משמש במינון של 10 מ"ג ליום. במידת הצורך, ניתן להעלות את המינון ל-20 מ"ג ליום על מנת להגיע ללחץ דם דיאסטולי מתחת ל-75 מ"מ כספית. אומנות. בתנוחת ישיבה. עבור חולים עם סוכרת סוג 2, Lisinopril-Teva משמש באותו מינון על מנת להשיג לחץ דם דיאסטולי מתחת ל-90 מ"מ כספית. בתנוחת ישיבה.

בְּ אי ספיקת כליות ובמטופלים בהמודיאליזה, המינון הראשוני נקבע בהתאם ל-QC. מינון התחזוקה נקבע בהתאם ללחץ הדם (בשליטה של ​​תפקוד הכליות, רמות האשלגן והנתרן בדם)

תופעות לוואי
תופעות הלוואי השכיחות ביותר: סחרחורת, כאבי ראש, עייפות, שלשולים, שיעול יבש, בחילות.
שכיחות תופעות הלוואי מסווגת לפי המלצות ארגון הבריאות העולמי: לעתים קרובות מאוד - לפחות 10%; לעתים קרובות - לא פחות מ-1%, אבל פחות מ-10%; לעתים רחוקות - לא פחות מ-0.1%, אך פחות מ-1%; לעתים רחוקות - לא פחות מ-0.01%, אך פחות מ-0.1%; לעתים רחוקות מאוד - פחות מ-0.01%.
מהצד של מערכת הלב וכלי הדם:לעתים קרובות - ירידה בולטת בלחץ הדם, תת לחץ דם אורתוסטטי; לעתים רחוקות - אוטם שריר הלב חריף, טכיקרדיה, דפיקות לב; תסמונת Raynaud; לעיתים רחוקות - ברדיקרדיה, טכיקרדיה, החמרה בתסמינים של CHF, הפרעה בהולכה פרוזדורית, כאבים בחזה.
מהצד של מערכת העצבים המרכזית:לעתים קרובות - סחרחורת, כאב ראש; לעתים רחוקות - רגישות במצב הרוח, פרסטזיה, הפרעות שינה, שבץ; לעיתים רחוקות - בלבול, תסמונת אסתנית, עוויתות עוויתות של שרירי הגפיים והשפתיים, נמנום.
ממערכת ההמטופואטית והלימפה:לעתים רחוקות - ירידה בהמוגלובין, המטוקריט; לעיתים רחוקות מאוד - לויקופניה, נויטרופניה, אגרנולוציטוזיס, טרומבוציטופניה, אאוזינופיליה, אריתרופניה, אנמיה המוליטית, לימפדנופתיה, מחלות אוטואימוניות, דיכאון מח עצם.
ממערכת הנשימה:לעתים קרובות - שיעול, לעתים רחוקות - נזלת, לעתים רחוקות מאוד - סינוסיטיס, עווית סימפונות, דלקת ריאות אלרגית / דלקת ריאות אאוזינופילית, קוצר נשימה.
ממערכת העיכול:לעתים קרובות - שלשול, הקאות; לעתים רחוקות - דיספפסיה, שינויי טעם, כאבי בטן; לעיתים רחוקות - יובש של רירית הפה; לעיתים רחוקות מאוד - דלקת בלבלב, צהבת (הפאטו-תאית או כולסטטית), הפטיטיס, אי ספיקת כבד, בצקת מעיים, אנורקסיה.
מהצד של העור:לעתים רחוקות - גירוד בעור, פריחה; לעיתים רחוקות - אנגיואדמה של הפנים, הגפיים, השפתיים, הלשון, הגרון, אורטיקריה, התקרחות, פסוריאזיס; לעיתים רחוקות מאוד - הזעה מוגברת, דלקת כלי דם, פמפיגוס, רגישות לאור, נמק אפידרמיס רעיל (תסמונת ליאל), אריתמה מולטיפורמה, תסמונת סטיבנס-ג'ונסון.
ממערכת השתן:לעתים קרובות - תפקוד כליות לקוי; לעתים רחוקות - אורמיה, אי ספיקת כליות חריפה; לעתים רחוקות מאוד - אנוריה, אוליגוריה, פרוטאינוריה.
ממערכת הרבייה:לעיתים רחוקות - אימפוטנציה, לעיתים רחוקות - גינקומסטיה.
מהצד של חילוף החומרים:לעתים רחוקות מאוד - היפוגליקמיה.
מהצד של מדדי מעבדה:לעיתים רחוקות - עלייה בריכוז האוריאה בדם, היפרקריאטינימיה, היפרקלמיה, פעילות מוגברת של טרנסמינאזות "כבד", לעיתים רחוקות - היפרבילירובינמיה, היפונתרמיה, קצב שקיעת אריתרוציטים מוגבר, תוצאות בדיקה חיוביות שגויות עבור נוגדנים אנטי-גרעיניים.
ממערכת השרירים והשלד: לעיתים רחוקות - ארתרלגיה / דלקת פרקים, מיאלגיה.
אחרים:לעיתים רחוקות - בשימוש בו-זמני עם תכשירי זהב תוך ורידי, מתואר תסביך סימפטומים, כולל שטיפת פנים, בחילות, הקאות וירידה בלחץ הדם (ראה סעיף "אינטראקציה עם תרופות אחרות").

מנת יתר
תסמינים:ירידה בולטת בלחץ הדם, יובש ברירית הפה, פגיעה במאזן המים והאלקטרוליטים, אי ספיקת כליות, נשימה מוגברת, טכיקרדיה, דפיקות לב, ברדיקרדיה, סחרחורת, חרדה, עצבנות, שיעול, נמנום, אצירת שתן, עצירות, קריסה, היפרונטילציה של ריאות .
יַחַס:אין תרופת נגד ספציפית. שטיפת קיבה, שימוש בחומרים אנטרוסורבים ומשלשלים. מוצג מתן תוך ורידי של תמיסת נתרן כלוריד 0.9%. במקרה של ברדיקרדיה עמידה לטיפול, יש צורך בשימוש בקוצב לב מלאכותי. יש צורך לשלוט בלחץ הדם, אינדיקטורים של מאזן מים ואלקטרוליטים. המודיאליזה יעילה.

אינטראקציה עם תרופות אחרות.
בזהירות, יש להשתמש בליזינופריל בו-זמנית עם משתנים חוסכי אשלגן (ספירונולקטון, טריאמטרן, אמילוריד, אפלרנון), תכשירי אשלגן, תחליפי מלח המכילים אשלגן, ציקלוספורין - הסיכון להיפרקלמיה עולה, במיוחד עם תפקוד כליות לקוי. לכן, יש להשתמש בשילובים אלה רק על בסיס החלטה אינדיבידואלית של הרופא תוך מעקב קבוע אחר תכולת האשלגן בסרום הדם ובתפקוד הכליות.
עם שימוש בו-זמני עם משתנים ותרופות אחרות להורדת לחץ דם, ההשפעה נגד יתר לחץ דם של lisinopril מוגברת.
עם שימוש בו-זמני עם NSAIDs (כולל מעכבים סלקטיביים של cyclooxygenase-2 (COX-2)), חומצה אצטילסליצילית במינון של יותר מ-3 גרם ליום, אסטרוגן ותרופות סימפטומימטיות, ההשפעה נגד יתר לחץ דם של lisinopril פוחתת. NSAIDs, כולל COX-2, ומעכבי ACE מגבירים אשלגן בסרום ועלולים לפגוע בתפקוד הכליות. השפעה זו היא בדרך כלל הפיכה. ליסינופריל מאט את הפרשת תכשירי ליתיום, לכן, בשימוש בו-זמני, יש עלייה הפיכה בריכוזו בפלסמת הדם, מה שעלול להגביר את הסבירות לתופעות לוואי, לכן, ריכוז הליתיום בסרום הדם צריך להיות קבוע. מנוטר.
בשימוש בו-זמני עם נוגדי חומצה וכולסטירמין, ספיגת ליסינופריל ממערכת העיכול מופחתת. אתנול משפר את פעולת ליסינופריל.
בשימוש בו-זמני עם אינסולין ותרופות היפוגליקמיות למתן דרך הפה, הסיכון לפתח היפוגליקמיה עולה.
עם שימוש בו-זמני של lisinopril עם מרחיבים כלי דם, ברביטורטים, תרופות אנטי-פסיכוטיות (נוירולפטיות), תרופות נוגדות דיכאון טריציקליות, חוסמי תעלות סידן איטיים, חוסמי בטא, אפשרית עלייה בהשפעה של ירידת לחץ הדם.
בשימוש בו-זמני במעכבי ACE ובתכשירי זהב לווריד (סודיום אורותיאמלט), מתואר תסביך סימפטומים, הכולל שטיפת פנים, בחילות, הקאות וירידה בלחץ הדם.
שימוש משולב עם allopurinol, procainamide, cytostatics יכול להוביל ללוקופניה.

הוראות מיוחדות
לרוב, ירידה בולטת בלחץ הדם מתרחשת עם ירידה ב-BCC הנגרמת על ידי טיפול משתן, ירידה בתכולת המלח במזון, דיאליזה, שלשולים או הקאות. בפיקוח רופא, מומלץ להשתמש בתרופה Lisinopril-Teva בחולים עם מחלת עורקים כליליים, אי ספיקת כלי דם במוח, בהם ירידה חדה בלחץ הדם עלולה להוביל לאוטם שריר הלב או שבץ מוחי. השימוש בתרופה Lisinopril-Teva עלול להוביל לפגיעה בתפקוד הכליות, אי ספיקת כליות חריפה, שלרוב היא בלתי הפיכה גם לאחר הפסקת התרופה.
תת לחץ דם חולף אינו מהווה התווית נגד לשימוש נוסף בתרופה.
במקרה של היצרות בעורק הכליה (במיוחד עם היצרות דו-צדדית או בנוכחות היצרות בעורק של כליה בודדת), וכן עם אי ספיקת מחזור הדם היקפית הנובעת מהיפונתרמיה והיפובולמיה, השימוש בתרופה Lisinopril-Teva יכול להוביל ל תפקוד כליות לקוי, אי ספיקת כליות חריפה, שהיא לרוב בלתי הפיכה לאחר הפסקת התרופה.
ניתן להשתמש בתרופה Lisinopril-Teva בו-זמנית עם טיפול סטנדרטי לאוטם שריר הלב חריף (טרומבוליטים, חומצה אצטילסליצילית כחומר נוגד טסיות, חוסמי בטא).
ניתן להשתמש בתרופה Lisinopril-Teva בו-זמנית עם מתן תוך ורידי של ניטרוגליצרין או עם שימוש במערכות ניטרוגליצרין טרנס-דרמליות טיפוליות.
השימוש בתרופה Lisinopril-Teva אינו מומלץ לחולים שעברו אוטם שריר הלב חריף אם לחץ הדם הסיסטולי אינו עולה על 100 מ"מ כספית. אומנות. עם התערבויות כירורגיות, כמו גם עם שימוש בתרופות אחרות הגורמות לירידה בלחץ הדם, ליסינופריל, החוסם את היווצרות אנגיוטנסין II, יכול לגרום לירידה בלתי צפויה בולטת בלחץ הדם. לפני הניתוח (כולל ניתוחי שיניים), יש ליידע את המנתח/המרדים על השימוש במעכב ACE.
בחולים קשישים, השימוש במינונים סטנדרטיים מוביל לריכוז גבוה יותר של התרופה בדם, ולכן נדרשת זהירות מיוחדת בקביעת המינון, למרות העובדה שאין הבדלים בהשפעה נגד יתר לחץ דם של התרופה Lisinopril-Teva ב. חולים קשישים וצעירים.
מכיוון שלא ניתן לשלול את הסיכון הפוטנציאלי לאגרנולוציטוזיס, נדרש ניטור תקופתי של דם היקפי.
אנגיואדמה של הפנים, הגפיים, השפתיים, הלשון, האפיגלוטיס ו/או הגרון, שעלולה להופיע בכל עת במהלך הטיפול, דווחה לעיתים רחוקות בחולים הנוטלים מעכב ACE, כולל ליסינופריל. במקרה זה, יש להפסיק את הטיפול בתרופה בהקדם האפשרי, ולהתבונן בחולה עד לנסיגה מלאה של הסימפטומים. אנגיואדמה עם בצקת גרון יכולה להיות קטלנית. נפיחות של הלשון, האפיגלוטיס או הגרון עלולה לגרום לחסימת דרכי הנשימה, לכן יש לבצע מיד טיפול מתאים (0.3-0.5 מ"ל מתמיסת אפינפרין (אדרנלין) 1:1000 תת עורית) ו/או טיפול בדרכי הנשימה. במקרים בהם הבצקת ממוקמת רק בפנים ובשפתיים, לרוב המצב חולף ללא טיפול, אך ניתן להשתמש באנטי-היסטמינים. מעכבי ACE נוטים יותר לגרום להתפתחות אנגיואדמה בחולים מהגזע השחור מאשר בנציגי גזעים אחרים. הסיכון לפתח אנגיואדמה מוגבר בחולים שיש להם היסטוריה של אנגיואדמה שאינה קשורה לטיפול קודם במעכבי ACE. לעיתים רחוקות מאוד, יכולות להתפתח תגובות אנפילקטואידיות מסכנות חיים בחולים הנוטלים מעכבי ACE במהלך הליך דה-סנסיטיזציה לארס הימנופטרה. ניתן להימנע מכך על ידי הפסקה זמנית של טיפול במעכבי ACE לפני כל פגישת חוסר רגישות של Hymenoptera. תגובות אנפילקטואידיות דווחו גם בחולים שעברו המודיאליזה באמצעות ממברנות דיאליזה בזרימה גבוהה (AN69®) אשר נוטלים גם מעכבי ACE. במקרים כאלה, יש לשקול שימוש בסוג אחר של קרום דיאליזה או חומר אחר להורדת לחץ דם. בחולים המקבלים תרופות היפוגליקמיות דרך הפה ואינסולין, במהלך החודש הראשון לטיפול במעכבי ACE, יש לעקוב באופן קבוע אחר רמת הגלוקוז בדם.
לעיתים רחוקות מאוד, בשימוש במעכבי ACE, נצפתה תסמונת שהחלה בצהבת כולסטטית והתקדמה לנמק כבדי פופולארי, לעיתים עם תוצאה קטלנית. מנגנון ההתפתחות של תסמונת זו אינו ידוע. אם מופיעה צהבת על רקע השימוש בתרופה Lisinopril-Teva או עלייה בולטת בפעילות של טרנסמינאזות "כבד", התרופה מבוטלת ומעקב אחר מצב החולה.
דווח על שיעול עם שימוש במעכבי ACE. שיעול יבש, ממושך, הנעלם לאחר הפסקת הטיפול במעכב ACE. באבחנה המבדלת של שיעול, יש לשקול גם שיעול הנגרם משימוש במעכב ACE.

השפעה על היכולת לנהוג בכלי רכב ומנגנונים
יש לנקוט משנה זהירות בנטילת התרופה Lisinopril-Teva בשל העובדה שניתן לפתח יתר לחץ דם עורקי, סחרחורת ונמנום, העלולים להשפיע על היכולת לנהוג בכלי רכב ולעבוד עם מנגנונים שעלולים להיות מסוכנים.

טופס שחרור
טבליות 2.5 מ"ג; 5 מ"ג; 10 מ"ג; 20 מ"ג.
מינון טבליות 2.5 מ"ג: 10 טבליות בשלפוחית ​​Al./PVC. 3 שלפוחיות עם הוראות שימוש בקופסת קרטון.
מינון טבליות 5 מ"ג: 10 טבליות בשלפוחית ​​Al./PVC. 1 או 3 שלפוחיות יחד עם הוראות שימוש באריזת קרטון.
מינון טבליות 10 מ"ג:
טבליות במינון של 20 מ"ג: 10 טבליות בשלפוחית ​​Al./PVC. 1, 2 או 3 שלפוחיות יחד עם הוראות שימוש באריזת קרטון.

תנאי אחסון
אחסן בטמפרטורה שאינה עולה על 25 מעלות צלזיוס. הרחק מהישג ידם של ילדים!

תאריך אחרון לשימוש
2 שנים. אין להשתמש לאחר תאריך התפוגה.

תנאי ניפוק מבתי מרקחת
על מרשם.

ישות משפטית שבשמה מונפק ה-RC:
טבע מפעלי תרופות בע"מ, ישראל

יַצרָן:

מפעל התרופות טבע פרטי ושות'. בע"מ.,
רחוב. פלגי 13, H-4042 דברצן, הונגריה

כתובת תביעה: 119049, מוסקבה, st. שבלובקה, 10, בניין 1,

במאמר זה תוכלו לקרוא את ההוראות לשימוש בתרופה ליסינופריל. מוצגות ביקורות של מבקרים באתר - צרכני תרופה זו, כמו גם חוות דעת של רופאים של מומחים על השימוש בליזינופריל בתרגול שלהם. אנו מבקשים ממך להוסיף באופן פעיל את הביקורות שלך על התרופה: התרופה עזרה או לא עזרה להיפטר מהמחלה, אילו סיבוכים ותופעות לוואי נצפו, אולי לא הוכרזו על ידי היצרן בהערה. אנלוגים של Lisinopril בנוכחות אנלוגים מבניים קיימים. שימוש לטיפול ביתר לחץ דם עורקי והפחתת לחץ אצל מבוגרים, ילדים, כמו גם במהלך הריון והנקה. ההרכב והאינטראקציה של התרופה עם אלכוהול.

ליסינופריל- מעכב ACE, מפחית את היווצרות אנגיוטנסין 2 מאנגיוטנסין 1. ירידה בתכולת האנגיוטנסין 2 מביאה לירידה ישירה בשחרור אלדוסטרון. מפחית את הפירוק של ברדיקינין ומגביר את הסינתזה של פרוסטגלנדינים. הוא מפחית את ההתנגדות הכוללת של כלי הדם ההיקפיים, לחץ הדם (BP), טעינה מוקדמת, לחץ בנימי הריאה, גורם לעלייה בנפח הדם הדקות ולעלייה בסבילות שריר הלב ללחץ בחולים עם אי ספיקת לב כרונית. מרחיב עורקים יותר מאשר ורידים. חלק מההשפעות מוסברות על ידי ההשפעה על מערכות הרנין-אנגיוטנסין הרקמה. עם שימוש ממושך, היפרטרופיה של שריר הלב ודפנות העורקים ההתנגדות פוחתת. משפר את אספקת הדם לשריר הלב האיסכמי.

מעכבי ACE מאריכים את תוחלת החיים בחולים עם אי ספיקת לב כרונית, מאטים את התקדמות הפרעות בתפקוד החדר השמאלי בחולים שעברו אוטם שריר הלב ללא ביטויים קליניים של אי ספיקת לב. ההשפעה נגד יתר לחץ דם מתחילה לאחר כ-6 שעות ונמשכת 24 שעות.משך ההשפעה תלוי גם במינון. תחילת הפעולה היא לאחר שעה 1. ההשפעה המקסימלית נקבעת לאחר 6-7 שעות. ביתר לחץ דם עורקי, ההשפעה מצוינת בימים הראשונים לאחר תחילת הטיפול, השפעה יציבה מתפתחת לאחר 1-2 חודשים.

עם נסיגה חדה של התרופה, לא נצפתה עלייה בולטת בלחץ הדם.

בנוסף להורדת לחץ הדם, ליסינופריל מפחית אלבומינוריה. בחולים עם היפרגליקמיה, זה תורם לנורמליזציה של תפקוד האנדותל הגלומרולרי הפגוע.

Lisinopril אינו משפיע על ריכוז הגלוקוז בדם בחולים עם סוכרת ואינו מוביל לעלייה במקרים של היפוגליקמיה.

מתחם

Lisinopril (בצורת דיהידראט) + חומרי עזר.

פרמקוקינטיקה

לאחר נטילת התרופה פנימה, כ-25% מהליזינופריל נספג ממערכת העיכול. אכילה אינה משפיעה על ספיגת התרופה. כמעט ואינו נקשר לחלבוני פלזמה. החדירות דרך מחסום הדם-מוח והשלייה נמוכה. ליסינופריל אינו עובר טרנספורמציה ביולוגית בגוף. מופרש על ידי הכליות ללא שינוי.

אינדיקציות

• יתר לחץ דם עורקי (במונותרפיה או בשילוב עם תרופות אחרות להורדת לחץ דם);
• אי ספיקת לב כרונית (כחלק מטיפול משולב לטיפול בחולים הנוטלים דיגיטליס ו/או משתנים);
• טיפול מוקדם באוטם שריר הלב החריף (ב-24 השעות הראשונות עם פרמטרים המודינמיים יציבים לשמירה על פרמטרים אלו ומניעת הפרעות בתפקוד החדר השמאלי ואי ספיקת לב);
• נפרופתיה סוכרתית (הפחתת אלבומינוריה בחולים תלויי אינסולין עם לחץ דם תקין וחולים שאינם תלויים באינסולין עם יתר לחץ דם עורקי).

טופס שחרור

טבליות 2.5 מ"ג, 5 מ"ג, 10 מ"ג, 20 מ"ג.

הוראות שימוש ומינון

בפנים, בלי קשר לארוחה. ביתר לחץ דם עורקי, חולים שאינם מקבלים תרופות אחרות להורדת לחץ דם, רושמים 5 מ"ג פעם ביום. אם אין השפעה, המינון גדל כל 2-3 ימים ב-5 מ"ג למינון טיפולי ממוצע של 20-40 מ"ג ליום (הגדלת המינון מעל 40 מ"ג ליום בדרך כלל אינה מביאה לירידה נוספת בלחץ הדם. ). מינון התחזוקה היומי הרגיל הוא 20 מ"ג. המינון היומי המרבי הוא 40 מ"ג.

ההשפעה המלאה מתפתחת בדרך כלל לאחר 2-4 שבועות מתחילת הטיפול, אשר יש לקחת בחשבון בעת ​​הגדלת המינון. עם השפעה קלינית לא מספקת, ניתן לשלב את התרופה עם תרופות אחרות להורדת לחץ דם.

אם החולה קיבל טיפול קודם במשתנים, יש להפסיק את נטילת התרופות הללו 2-3 ימים לפני תחילת השימוש ב-Lisinopril. אם זה לא אפשרי, המינון הראשוני של Lisinopril לא יעלה על 5 מ"ג ליום. במקרה זה, לאחר נטילת המנה הראשונה, מומלץ להשגיח רפואי למשך מספר שעות (ההשפעה המקסימלית מושגת לאחר כ-6 שעות), שכן עלולה להתרחש ירידה בולטת בלחץ הדם.

במקרה של יתר לחץ דם renovascular או מצבים אחרים עם פעילות מוגברת של מערכת רנין-אנגיוטנסין-אלדוסטרון, רצוי גם לרשום מינון התחלתי נמוך - 2.5-5 מ"ג ליום, בפיקוח רפואי מוגבר (בקרת לחץ דם, תפקוד כליות). ריכוז אשלגן בסרום). יש לקבוע את מינון התחזוקה, תוך המשך פיקוח רפואי קפדני, בהתאם לדינמיקה של לחץ הדם.

עם יתר לחץ דם עורקי מתמשך, יש לציין טיפול תחזוקה ארוך טווח של 10-15 מ"ג ליום.

באי ספיקת לב כרונית - התחל עם 2.5 מ"ג פעם ביום, ולאחר מכן עלייה במינון ב-2.5 מ"ג לאחר 3-5 ימים למינון היומי התחזוקה הרגיל של 5-20 מ"ג. המינון לא יעלה על 20 מ"ג ליום.

אצל קשישים, לעתים קרובות נצפית השפעה ארוכת טווח של לחץ דם נמוך יותר, הקשורה לירידה בקצב ההפרשה של ליסינופריל (מומלץ להתחיל טיפול עם 2.5 מ"ג ליום).

אוטם שריר הלב חריף (כחלק מטיפול משולב)

ביום הראשון - 5 מ"ג דרך הפה, לאחר מכן 5 מ"ג כל יומיים, 10 מ"ג יומיים לאחר מכן ולאחר מכן 10 מ"ג פעם ביום. בחולים עם אוטם חריף של שריר הלב, יש להשתמש בתרופה למשך 6 שבועות לפחות. בתחילת הטיפול או במהלך 3 הימים הראשונים לאחר אוטם שריר הלב החריף בחולים עם לחץ דם סיסטולי נמוך (120 מ"מ כספית ומטה), יש לרשום מינון נמוך יותר של 2.5 מ"ג. במקרה של ירידה בלחץ הדם (לחץ דם סיסטולי קטן מ-100 מ"מ כספית או שווה ל-100 מ"ג כספית), ניתן, במידת הצורך, להפחית זמנית את המינון היומי של 5 מ"ג ל-2.5 מ"ג. במקרה של ירידה בולטת ממושכת בלחץ הדם (לחץ דם סיסטולי מתחת ל-90 מ"מ כספית במשך יותר משעה), יש להפסיק את הטיפול בליזינופריל.

נפרופתיה סוכרתית

בחולים עם סוכרת שאינה תלויה באינסולין, משתמשים ב-Lisinopril 10 מ"ג פעם ביום. במידת הצורך ניתן להעלות את המינון ל-20 מ"ג פעם אחת ביום על מנת להגיע לערכי לחץ דם דיאסטולי מתחת ל-75 מ"מ כספית. בתנוחת ישיבה. בחולים עם סוכרת תלוית אינסולין, המינון זהה, על מנת להגיע לערכי לחץ דם דיאסטולי מתחת ל-90 מ"מ כספית. בתנוחת ישיבה.

תופעות לוואי

• סְחַרחוֹרֶת;
• כְּאֵב רֹאשׁ;
• חוּלשָׁה;
• שִׁלשׁוּל;
• שיעול יבש;
• בחילות והקאות;
• פריחה בעור;
• כאב בחזה;
• אנגיואדמה (פנים, שפתיים, לשון, גרון או אפיגלוטיס, גפיים עליונות ותחתונות);
• ירידה בולטת בלחץ הדם;
• תת לחץ דם אורתוסטטי;
• תפקוד כליות לקוי;
• הפרעות בקצב הלב;
• קרדיופלמוס;
• עייפות מוגברת;
• נוּמָה;
• עוויתות עוויתות של שרירי הגפיים והשפתיים;
• לויקופניה, נויטרופניה, אגרנולוציטוזיס, טרומבוציטופניה;
• דופק לב;
• טכיקרדיה;
• אוטם שריר הלב;
• שבץ מוחי בחולים עם סיכון מוגבר למחלה, עקב ירידה בולטת בלחץ הדם;
• פה יבש;
• אנורקסיה;
• בעיות בעיכול;
• שינויים בטעם;
• כאב בטן;
• כוורות;
• הזעה מוגברת;
• גירוד בעור;
• התקרחות;
• תפקוד כליות לקוי;
• אוליגוריה;
• אנוריה;
• אי ספיקת כליות חריפה;
• תסמונת אסתנית;
• רגישות במצב הרוח;
• בִּלבּוּל;
• ירידה בעוצמה;
• מיאלגיה;
• חום;
• הפרעה בהתפתחות העובר.

התוויות נגד

• אנגיואדמה בהיסטוריה, כולל ומשימוש במעכבי ACE;
• אנגיואדמה תורשתית;
• גיל עד 18 שנים (יעילות ובטיחות לא הוכחו);
• רגישות יתר ל-lisinopril או מעכבי ACE אחרים.

שימוש במהלך ההריון וההנקה

השימוש בליזינופריל במהלך ההריון הוא התווית נגד. כאשר נוצר הריון, יש להפסיק את התרופה בהקדם האפשרי. נטילת מעכבי ACE בשליש השני והשלישי של ההריון משפיעה לרעה על העובר (ייתכן ירידה בולטת בלחץ הדם, אי ספיקת כליות, היפרקלמיה, היפופלזיה בגולגולת, מוות תוך רחמי). אין נתונים על ההשפעות השליליות של התרופה על העובר בשימוש במהלך השליש הראשון. עבור יילודים ותינוקות שנחשפו למעכבי ACE ברחם, מומלץ לעקוב בקפידה לאיתור בזמן של ירידה בולטת בלחץ הדם, אוליגוריה, היפרקלמיה.

ליסינופריל חוצה את השליה. אין נתונים על חדירת ליסינופריל לחלב אם. לתקופת הטיפול בתרופה, יש צורך להפסיק את ההנקה.

הוראות מיוחדות

תת לחץ דם סימפטומטי

לרוב, ירידה בולטת בלחץ הדם מתרחשת עם ירידה בנפח הנוזלים הנגרמת על ידי טיפול משתן, ירידה בכמות המלח במזון, דיאליזה, שלשולים או הקאות. בחולים עם אי ספיקת לב כרונית עם אי ספיקת כליות בו זמנית או בלעדיה, תיתכן ירידה בולטת בלחץ הדם. זה מתגלה לעתים קרובות יותר בחולים עם אי ספיקת לב כרונית חמורה, כתוצאה משימוש במינונים גדולים של משתנים, היפונתרמיה או תפקוד כליות לקוי. בחולים כאלה, יש להתחיל בטיפול בליזינופריל תחת פיקוח קפדני של רופא (בזהירות, בחר את המינון של התרופה ומשתנים).

יש להקפיד על כללים דומים בעת מתן מרשם לחולים עם מחלת לב כלילית, אי ספיקת כלי דם במוח, שבה ירידה חדה בלחץ הדם עלולה להוביל לאוטם שריר הלב או שבץ מוחי.

תגובה חולפת של יתר לחץ דם אינה התווית נגד לנטילת המנה הבאה של התרופה.

כאשר משתמשים ב-Lisinopril בחלק מהחולים עם אי ספיקת לב כרונית, אך עם לחץ דם תקין או נמוך, עלולה להיות ירידה בלחץ הדם, שבדרך כלל אינה סיבה להפסקת הטיפול.

לפני תחילת הטיפול עם Lisinopril, אם אפשר, יש צורך לנרמל את ריכוז הנתרן ו/או לחדש את נפח הנוזל האבוד, לעקוב בקפידה אחר ההשפעה של המינון הראשוני של Lisinopril על המטופל.

במקרה של היצרות של עורק הכליה (במיוחד עם היצרות דו-צדדית, או בנוכחות היצרות של העורק של כליה בודדת), וכן באי ספיקת מחזור עקב מחסור בנתרן ו/או נוזלים, השימוש בליזינופריל יכול גם להוביל לתפקוד כליות לקוי, אי ספיקת כליות חריפה, שהיא בדרך כלל בלתי הפיכה לאחר הפסקת התרופה.

עם אוטם שריר הלב חריף

מוצג השימוש בטיפול סטנדרטי (טרומבוליטים, חומצה אצטילסליצילית, חוסמי בטא). ניתן להשתמש בליזינופריל בשילוב עם מתן תוך ורידי או עם שימוש במערכות ניטרוגליצרין טרנסדרמליות טיפוליות.

ניתוח/הרדמה כללית

עם התערבויות כירורגיות נרחבות, כמו גם עם שימוש בתרופות אחרות הגורמות לירידה בלחץ הדם, ליסינופריל, חסימת היווצרות אנגיוטנסין 2, יכולה לגרום לירידה בלתי צפויה בולטת בלחץ הדם.

בחולים מבוגרים, אותו מינון מוביל לריכוז גבוה יותר של התרופה בדם, ולכן נדרשת זהירות מיוחדת בקביעת המינון.

מכיוון שלא ניתן לשלול את הסיכון הפוטנציאלי לאגרנולוציטוזיס, נדרש ניטור תקופתי של תמונת הדם. בעת שימוש בתרופה במצבי דיאליזה עם קרום פוליאקריל-ניטריל, הלם אנפילקטי עלול להתרחש, לכן, מומלץ להשתמש בסוג אחר של קרום דיאליזה או על מינוי תרופות אחרות להורדת לחץ דם.

השפעה על היכולת לנהוג בכלי רכב ומנגנונים

אין נתונים על השפעת ליסינופריל על היכולת לנהוג בכלי רכב ומנגנונים המשמשים במינונים טיפוליים, עם זאת, יש לזכור כי עלולה להופיע סחרחורת, ולכן יש לנקוט משנה זהירות.

אינטראקציה בין תרופות

ליסינופריל מפחית את הפרשת האשלגן מהגוף במהלך טיפול במשתנים.

זהירות מיוחדת נדרשת בעת השימוש בתרופה עם:

• משתנים חוסכי אשלגן (ספירונולקטון, טריאמטרן, אמילוריד), אשלגן, תחליפי מלח שולחן המכילים אשלגן (הסיכון לפתח היפרקלמיה עולה, במיוחד עם תפקוד כליות לקוי), כך שניתן לרשום אותם במשותף רק על בסיס החלטה אישית של רופא מטפל עם ניטור קבוע של רמות האשלגן בדם ובתפקוד הכליות בדם.

השתמש בזהירות יחד:

• עם תרופות משתנות: עם מתן נוסף של חומר משתן לחולה הנוטל ליסינופריל, ככלל, מתרחשת השפעה נוגדת יתר לחץ דם נוספת - הסיכון לירידה בולטת בלחץ הדם;
• עם תרופות אחרות להורדת לחץ דם (אפקט תוסף);
• עם תרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות (NSAIDs) (אינדומטצין, וכו '), אסטרוגנים, כמו גם אדרנוסטימולנטים - ירידה בהשפעה נגד יתר לחץ דם של lisinopril;
• עם ליתיום (הפרשת ליתיום עלולה לרדת, לכן יש לעקוב באופן קבוע אחר ריכוז הליתיום בסרום הדם);
• עם נוגדי חומצה וקולסטירמין - מפחיתים את הספיגה במערכת העיכול.

אלכוהול מגביר את השפעת התרופה.

אנלוגים של התרופה Lisinopril

אנלוגים מבניים לחומר הפעיל:

• דפריל;
• דירופרס;
• דירוטון;
• Irumed;
• ליזקארד;
• Lysigamma;
• Lisinopril Grindeks;
• Lisinopril אורגני;
• Lisinopril Pfizer;
• Lisinopril Stada;
• Lisinopril OBL;
• ליסינופריל טבע;
• ליסינופריל דיהידראט;
• ליסינוטון;
• ליסונורם;
• ליזוריל;
• ליסטריל;
• ליטן;
• Prinivil;
• רייליס סנובל;
• סינופריל.

בשילוב עם הידרוכלורותיאזיד:

• Zonixem ND;
• Zoniksem NL;
• אירוזיד;
• Co-Diroton;
• Lisinopril N;
• ליסינוטון נ;
• ליסורטית;
• ליסטריל פלוס;
• ליטן נ;
• Rileys Sanovel plus;
• סקופריל פלוס.

בשילוב עם אמלודיפין:

• אקוואקרד;
• אֶקְוָטוֹר.

בהיעדר אנלוגים של התרופה לחומר הפעיל, אתה יכול לעקוב אחר הקישורים למטה למחלות שהתרופה המקבילה מסייעת בהן ולראות את האנלוגים הזמינים להשפעה הטיפולית.