Antikoaguliantai trumpai. Tiesioginio ir netiesioginio veikimo antikoaguliantai

Vadinami vaistai, galintys sulėtinti žmogaus kraujo krešėjimo sistemos darbą antikoaguliantai.

Jų veikimas yra susijęs su tų medžiagų, kurios yra atsakingos už trombino ir kitų komponentų, galinčių susidaryti kraujo krešulį kraujagyslėse, metabolizmo slopinimo.

Jie vartojami nuo daugelio ligų, kurių metu padidėja trombų susidarymo rizika apatinių galūnių veninėje sistemoje, širdies ir plaučių kraujagyslių sistemoje.

Atradimų istorija

Antikoaguliantų istorija prasidėjo XX amžiaus pradžioje. Praėjusio amžiaus šeštajame dešimtmetyje medicinos pasaulis jau gavo kraują skystinantį vaistą, kurio veiklioji medžiaga yra kumarinas.

Pirmasis patentuotas antikoaguliantas buvo (WARFARIN) ir buvo skirtas išskirtinai žiurkių kibimui, nes vaistas buvo laikomas itin toksišku žmonėms.

Tačiau didėjantis nesėkmingų bandymų nusižudyti vartojant varfariną skaičius privertė mokslininkus pakeisti savo nuomonę apie jo keliamą pavojų žmonėms.

Taigi 1955 metais varfarinas buvo pradėtas skirti pacientams, patyrusiems miokardo infarktą. Šiai dienai varfarinas užima 11 vietą tarp populiariausių mūsų laikų antikoaguliantų.

Tiesioginiai ir netiesioginiai antikoaguliantai

NLA netiesioginis veiksmas

Nauji netiesioginio veikimo antikoaguliantai vienaip ar kitaip veikia vitamino K apykaitą.

Visi šio tipo antikoaguliantai skirstomi į dvi grupes: monokumarinai ir dikumarinai.

Vienu metu buvo sukurti ir išleisti tokie vaistai kaip varfarinas, sincumaras, dikumarinas, neodikumarinas ir kiti.

Nuo to laiko radikaliai naujų medžiagų, turinčių įtakos vitamino K kiekiui, nebuvo sukurta.

Tokių vaistų vartojimas turi daugybę kontraindikacijų ir papildomų, dažnai nepatogių testų bei dietos laikymosi.

Žmogus, kuris vartoja netiesioginius antikoaguliantus privalo:

apskaičiuoti vitamino K paros normą;
reguliariai stebėti INR;
gebėti keisti hipokoaguliacijos lygį sergant gretutinėmis ligomis;
stebėti galimą staigų vidinio kraujavimo simptomų atsiradimą, dėl kurio nedelsdami kreipkitės į gydytoją ir artimiausiu metu pereikite prie kitos grupės antikoaguliantų.

Tačiau antikoaguliantai nėra griežtai skirstomi į tiesioginio ir netiesioginio veikimo vaistus. Yra keletas medžiagų grupių, kurios vienaip ar kitaip gali skystinti kraują. Pavyzdžiui, fermentų antikoaguliantai, trombocitų agregacijos inhibitoriai ir kt.

Taigi rinka turi naują Brilinta antitrombocitinis agentas. Veiklioji medžiaga yra tikagreloras. Tai ciklopentiltriazolopirimidinų klasės narys, grįžtamasis P2U receptorių antagonistas.

tiesioginis veiksmas PLA

Nauji netiesioginio veikimo antikoaguliantai apima šiuos vaistus.

Dabigatranas

Naujas antikoaguliantas, tiesioginis trombino inhibitorius. Dabigatrano eteksilatas yra mažos molekulinės masės aktyvios dabigatrano formos pirmtakas. Medžiaga slopina laisvąjį trombiną, fibriną surišantį trombiną ir trombocitų agregaciją.

Dažniausiai taikomas venų tromboembolijos profilaktikai ypač po sąnario pakeitimo.

Vaistinėse galite rasti vaisto, kurio veiklioji medžiaga yra dabigatranas - Pradaxa. Galima įsigyti kapsulių pavidalu, kurių vienoje kapsulėje yra 150 mg dabigatrano eteksilato.

Rivaroksabanas

Labai selektyvus Xa faktoriaus inhibitorius. Rivaroksabanas gali priklausomai nuo dozės padidinti APTT ir HepTest rezultatą. Vaisto biologinis prieinamumas yra apie 100%. Nereikia stebėti kraujo parametrų. Individualaus kintamumo variacijos koeficientas yra 30-40%.

Vienas ryškiausių rivaroksabano turinčio vaisto atstovų yra Xarelto. Tiekiamos tabletėmis po 10 mg veikliosios medžiagos.

Apiksabanas

Vaistas gali būti skiriamas pacientams, kuriems draudžiama vartoti vitamino K antagonistus.

Palyginti su acetilsalicilo rūgštimi, ji turi mažą embolijos tikimybę. Apiksabanas selektyviai slopina krešėjimo faktorių FXa. Jis daugiausia skiriamas po planinės kelio ar klubo sąnario endoprotezavimo.

Pagaminta pavadinimu Eliquis. Jis turi žodinę formą.

Edoksabanas

Vaistas priklauso naujausiai greitai veikiančių Xa faktoriaus inhibitorių klasei. Klinikinių tyrimų metu buvo nustatyta, kad edoksabanas turi tokį patį gebėjimą užkirsti kelią kraujo krešulių susidarymui vartojant varfariną.

Ir tuo pačiu metu yra žymiai mažesnė kraujavimo tikimybė.

Šių vaistų vartojimo ypatybės

Turėtų senyviems pacientams vartoti atsargiai, su dideliu svorio nukrypimu nuo normos, su inkstų funkcijos pažeidimu, ligomis, susijusiomis su nenormalia kraujotakos sistemos veikla.

Vienas iš daugelio naujesnių antikoaguliantų savybių yra greitas jų atsakas ir greitas pusinės eliminacijos laikas. Tai rodo, kad būtina labai atsargiai laikytis tablečių vartojimo režimo. Kadangi net vienos tabletės praleidimas gali sukelti komplikacijų.

Kraujavimui, atsirandančiam dėl gydymo tam tikrais antikoaguliantais, taikomas specifinis gydymas.

Pavyzdžiui, kai kraujuoja dėl Rivaroksabano, pacientui duodama protrombino koncentrato arba šviežiai užšaldytos plazmos. Netekus kraujo dėl Dabigatrano, atliekama hemodializė, rekombinantinis FVIIa.

išvadas

Nauji antikoaguliantai vis dar kuriami. Problemos dėl šalutinio poveikio kraujavimo forma vis dar neišspręstos.

Net kai kurie nauji vaistai reikalauti kontrolės.

Kontraindikacijų skaičius, nors ir sumažėjo, nebuvo visiškai pašalintas. Kai kurie vaistai vis dar šiek tiek padidina toksiškumą.

Todėl mokslininkai ir toliau ieško universalios priemonės, pasižyminčios dideliu biologiniu prieinamumu, tolerancijos trūkumu, absoliučiu saugumu ir protingu protrombino kiekio kraujyje reguliavimu, priklausomai nuo kitų jį veikiančių veiksnių.

Svarbus aspektas yra priešnuodžio buvimas vaiste, jei reikia, nedelsiant atliekama operacija.

Nepaisant to, nauji vaistai, palyginti su praėjusio amžiaus vaistais, turi labai pastebimų teigiamų skirtumų, o tai rodo titanišką mokslininkų darbą.

Antikoaguliantai yra vaistai, kurie apsaugo nuo kraujo krešulių susidarymo kraujagyslėse. Šiai grupei priklauso 2 vaistų pogrupiai: tiesioginiai ir netiesioginiai antikoaguliantai. Apie tai jau kalbėjome anksčiau. Tame pačiame straipsnyje trumpai apibūdinome normalaus kraujo krešėjimo sistemos veikimo principą. Norint geriau suprasti netiesioginių antikoaguliantų veikimo mechanizmus, skaitytojui primygtinai rekomenduojame susipažinti su ten esančia informacija, su tuo, kas vyksta įprastai – tai žinant, jums bus lengviau orientuotis, kurias krešėjimo fazes paveikia toliau aprašyti vaistai ir koks jų poveikis.

Netiesioginių antikoaguliantų veikimo mechanizmas

Šios grupės preparatai veiksmingi tik suleidžiami tiesiai į organizmą. Laboratorijoje sumaišyti su krauju, jie neturi įtakos krešėjimui. Jie tiesiogiai neveikia kraujo krešulio, o veikia krešėjimo sistemą per kepenis, sukeldami daugybę biocheminių reakcijų, dėl kurių išsivysto būklė, panaši į hipovitaminozę K. Dėl to sumažėja plazmos krešėjimo faktorių aktyvumas. , trombinas susidaro lėčiau, vadinasi, trombas.

Netiesioginių antikoaguliantų farmakokinetika ir farmakodinamika

Na ir gana greitai šie vaistai absorbuojami virškinimo trakte. Su kraujotaka jie pasiekia įvairius organus, daugiausia kepenis, kur atlieka savo poveikį.
Šios klasės vaistų pasireiškimo greitis, poveikio trukmė ir pusinės eliminacijos laikas skiriasi.

Iš organizmo išsiskiria daugiausia su šlapimu. Atskiri klasės nariai šlapimą nudažo rožine spalva.

Šios grupės vaistų antikoaguliantinis poveikis pasireiškia sutrikdant kraujo krešėjimo faktorių sintezę, o tai palaipsniui mažina šio proceso greitį. Be antikoaguliacinio poveikio, šie vaistai mažina bronchų ir žarnyno raumenų tonusą, padidina kraujagyslių sienelių pralaidumą, mažina lipidų kiekį kraujyje, slopina antigeno sąveikos su antikūnu reakciją. , ir skatina šlapimo rūgšties išsiskyrimą iš organizmo.

Naudojimo indikacijos ir kontraindikacijos

Netiesioginiai antikoaguliantai naudojami trombozės ir tromboembolijos profilaktikai ir gydymui esant šioms sąlygoms:

po chirurginių intervencijų į širdį ir kraujagysles;
adresu ;
PE - su plaučių embolija;
adresu ;
su kairiojo skilvelio aneurizma;
adresu ;
su obliteruojančiu tromboangitu;
su obliteruojančiu endarteritu.

Šios grupės vaistų vartojimo kontraindikacijos yra šios:

hemoraginė diatezė;
hemoraginis insultas;
kitos lydimos ligos;
padidėjęs kraujagyslių pralaidumas;
sunkus inkstų ir kepenų funkcijos sutrikimas;
perikarditas;
miokardo infarktas, lydimas aukšto kraujospūdžio;
nėštumo laikotarpis;
šių vaistų negalima vartoti laikotarpiu (2 dienos iki planuojamos pradžios, jų vaistas atšaukiamas) ir ankstyvuoju pogimdyminiu laikotarpiu;
atsargiai skiria vyresnio amžiaus ir senatvės pacientus.

Netiesioginių antikoaguliantų veikimo ir naudojimo ypatybės

Skirtingai nuo tiesioginio veikimo antikoaguliantų, šios grupės vaistų poveikis pasireiškia ne iš karto, o veikliajai medžiagai kaupiantis organuose ir audiniuose, tai yra lėtai. Priešingai, jie tarnauja ilgiau. Skirtingų šios klasės vaistų greitis, veikimo stiprumas ir kumuliacijos (akumuliacijos) laipsnis skiriasi.

Jie naudojami tik viduje arba per burną. Jų negalima vartoti į raumenis, į veną ar po oda.

Gydymą netiesioginiais antikoaguliantais reikia nutraukti ne iš karto, o palaipsniui - lėtai mažinant dozę ir didinant laiką tarp vaisto dozių (iki 1 karto per dieną ar net kas antrą dieną). Staigus vaisto vartojimo nutraukimas gali sukelti staigų kompensacinį protrombino kiekio kraujyje padidėjimą, o tai sukels trombozę.

Perdozavus šios grupės vaistus ar juos vartojant per ilgai, jie gali sukelti, ir tai bus susiję ne tik su kraujo krešėjimo sumažėjimu, bet ir su kapiliarų sienelės pralaidumo padidėjimu. Rečiau tokioje situacijoje atsiranda kraujavimas iš burnos ertmės ir nosiaryklės, kraujavimas iš virškinimo trakto, kraujosruvos raumenyse ir sąnarių ertmėje, taip pat atsiranda mikro- ar makrohematurija.

Norint išvengti aukščiau aprašytų komplikacijų, gydymo netiesioginiais antikoaguliantais metu būtina atidžiai stebėti paciento būklę ir laboratorinius kraujo krešėjimo parametrus. Kartą per 2-3 dienas, o kai kuriais atvejais ir dažniau, būtina nustatyti protrombino laiką ir ištirti šlapimą, ar jame nėra raudonųjų kraujo kūnelių (hematurija, tai yra kraujo buvimas šlapime vienas iš pirmųjų vaisto perdozavimo požymių). Siekiant išsamesnės kontrolės, be protrombino kiekio kraujyje, reikia nustatyti ir kitus rodiklius: toleranciją heparinui, rekalcifikacijos laiką, protrombino indeksą, fibrinogeną plazmoje, protrombino kiekį 2 žingsnių metodu.

Salicilatų (ypač acetilsalicilo rūgšties) negalima vartoti kartu su šiais vaistais, nes jie padidina laisvo antikoagulianto koncentraciją kraujyje.

Tiesą sakant, netiesioginio veikimo antikoaguliantų grupės vaistų yra nedaug. Tai neodikumarinas, acenokumarolis, varfarinas ir fenindionas.
Panagrinėkime kiekvieną iš jų išsamiau.

Neodikumarinas (pelentanas, tromborinas, dikumarilis)

Vartojant per burną, jis absorbuojamas gana greitai, pusinės eliminacijos laikas yra 2,5 valandos, su šlapimu jis išsiskiria ne pradine forma, o medžiagų apykaitos produktų pavidalu.

Numatomas vaisto poveikis pradeda pasireikšti praėjus 2-3 valandoms po jo išgėrimo, didžiausias pasiekiamas per 12-30 valandų ir tęsiasi dar dvi dienas po vaisto vartojimo nutraukimo.

Jis vartojamas vienas arba kartu su heparinu.

Išleidimo forma - tabletės.

Dozė pagal schemą, didžiausia paros dozė – 0,9 g.Dozė parenkama atsižvelgiant į protrombino laiko rodiklius.

Acenokumarolis (Sincumar)

Gerai rezorbuojamas vartojant per burną. Jis turi kumuliacinį poveikį (tai yra, veikia, kai pakankamas jo kiekis surenkamas audiniuose). Didžiausias poveikis pastebimas praėjus 24-48 valandoms nuo gydymo šiuo vaistu pradžios. Jį panaikinus, normalus protrombino kiekis nustatomas po 48–96 valandų.

Išleidimo forma - tabletės.

Paimta į vidų. Pirmąją dieną rekomenduojama dozė yra 8-16 mg, ateityje vaisto dozė priklausys nuo protrombino kiekio. Paprastai palaikomoji dozė yra 1-6 mg per parą.
Galimas padidėjęs paciento organizmo jautrumas šiam vaistui. Alerginių reakcijų atveju jis turi būti atšauktas.

Fenindionas (fenilinas)

Kraujo krešėjimo sumažėjimas pastebimas praėjus 8-10 valandų po vaisto vartojimo, didžiausias pasiekiamas maždaug per dieną. Jis turi ryškų kumuliacinį poveikį.

Išleidimo forma - tabletės.

Pradinė dozė yra 0,03-0,05 g tris kartus per pirmąsias 2 dienas. Tolesnės vaisto dozės parenkamos individualiai, atsižvelgiant į kraujo parametrus: protrombino indeksas turi būti ne mažesnis kaip 40-50%. Didžiausia vienkartinė dozė – 0,05 g, paros dozė – 200 mg.

Gydymo fenilinu fone galimas odos dažymas ir šlapimo spalvos pasikeitimas. Jei pasireiškia šie simptomai, fenindioną reikia pakeisti kitu antikoaguliantu.

Varfarinas (varfarinas)

Visiškai absorbuojamas virškinimo trakte. Pusinės eliminacijos laikas yra 40 valandų. Antikoaguliantinis poveikis prasideda praėjus 3-5 dienoms nuo gydymo pradžios ir tęsiasi 3-5 dienas po vaisto vartojimo nutraukimo.

Galima įsigyti tabletėmis.
Gydymas pradedamas 10 mg 1 kartą per parą, po 2 dienų dozė sumažinama 1,5-2 kartus – iki 5-7,5 mg per parą. Terapija atliekama kontroliuojant INR kraujo indeksą (tarptautinį normalizuotą santykį). Tam tikrose klinikinėse situacijose, pavyzdžiui, ruošiantis chirurginiam gydymui, rekomenduojamos vaisto dozės skiriasi ir nustatomos individualiai.

Antikoaguliantai – tai grupė vaistų, kurie slopina kraujo krešėjimą ir užkerta kelią trombozei, mažindami fibrino susidarymą.

Antikoaguliantai veikia tam tikrų medžiagų, kurios slopina krešėjimo procesus ir keičia kraujo klampumą, biosintezę.

Medicinoje šiuolaikiniai antikoaguliantai naudojami profilaktikos ir gydymo tikslais. Jie yra įvairių formų: tepalų, tablečių arba injekcinių tirpalų pavidalu.

Tik specialistas gali pasirinkti tinkamus vaistus ir pasirinkti jų dozę.

Netinkamai atlikta terapija gali pakenkti organizmui ir sukelti rimtų pasekmių.

Didelis mirtingumas dėl širdies ir kraujagyslių ligų paaiškinamas kraujo krešulių susidarymu: beveik pusei mirusiųjų nuo širdies ligų nustatyta trombozė.

Venų trombozė ir PE yra dažniausios negalios ir mirties priežastys. Todėl kardiologai rekomenduoja antikoaguliantus pradėti vartoti iškart po to, kai buvo aptiktos kraujagyslių ir širdies ligos.

Ankstyvas jų vartojimas padeda išvengti kraujo krešulių susidarymo ir padidėjimo, kraujagyslių užsikimšimo.

Dauguma antikoaguliantų veikia ne patį kraujo krešulį, o kraujo krešėjimo sistemą.

Po daugybės transformacijų plazmos krešėjimo faktoriai yra slopinami ir susidaro trombinas – fermentas, reikalingas fibrino gijų, sudarančių trombozinį krešulį, susidarymui. Dėl to trombų susidarymas sulėtėja.

Antikoaguliantų vartojimas

Antikoaguliantai skirti:

Antikoaguliantų kontraindikacijos ir šalutinis poveikis

Antikoaguliantai yra draudžiami žmonėms, sergantiems šiomis ligomis:

Kraujuojantys hemorojus;
dvylikapirštės žarnos ir skrandžio pepsinė opa;
Inkstų ir kepenų nepakankamumas;
Kepenų fibrozė ir lėtinis hepatitas;
trombocitopeninė purpura;
Urolitiazė;
vitaminų C ir K trūkumas;
Kaverninė plaučių tuberkuliozė;
Perikarditas ir endokarditas;
piktybiniai navikai;
Hemoraginis pankreatitas;
Intracerebrinė aneurizma;
Miokardo infarktas su hipertenzija;
Leukemija;
Krono liga;
Alkoholizmas;
Hemoraginė retinopatija.

Antikoaguliantų negalima vartoti menstruacijų, nėštumo, žindymo laikotarpiu, ankstyvuoju pogimdyminiu laikotarpiu, vyresnio amžiaus žmonėms.

Šalutinis poveikis yra: apsinuodijimo ir dispepsijos simptomai, nekrozė, alergijos, bėrimas, odos niežėjimas, osteoporozė, inkstų funkcijos sutrikimas, alopecija.

Terapijos komplikacijos - kraujavimas iš vidaus organų:

Nosiaryklės;
Žarnos;
Skrandis
Kraujavimas sąnariuose ir raumenyse;
Kraujo atsiradimas šlapime.

Siekiant užkirsti kelią pavojingų pasekmių vystymuisi, būtina stebėti paciento būklę ir stebėti kraujo rodiklius.

Natūralūs antikoaguliantai

Jie gali būti patologiniai ir fiziologiniai. Kai kurių ligų patologinis atsiranda kraujyje. Fiziologiniai paprastai randami plazmoje.

Fiziologiniai antikoaguliantai skirstomi į pirminius ir antrinius. Pirmuosius organizmas sintetina savarankiškai ir nuolat yra kraujyje. Antriniai atsiranda krešėjimo faktorių skilimo metu fibrino susidarymo ir tirpimo procese.

Pirminiai natūralūs antikoaguliantai

Klasifikacija:

Antitrombinai;
antitromboplastinai;
Fibrino savaiminio susikaupimo inhibitoriai.

Sumažėjus pirminių fiziologinių antikoaguliantų kiekiui kraujyje, kyla trombozės rizika.

Šią medžiagų grupę sudaro toks sąrašas:

Antriniai fiziologiniai antikoaguliantai

Susidaro kraujo krešėjimo metu. Jie taip pat atsiranda irstant krešėjimo faktoriams ir tirpstant fibrino krešuliams.

Antriniai antikoaguliantai - kas tai?

antitrombinas I, IX;
fibrinopeptidai;
antitromboplastinai;
PDF produktai;
Metafaktoriai Va, XIa.

Patologiniai antikoaguliantai

Vystantis daugybei ligų, plazmoje gali kauptis stiprūs imuninės krešėjimo inhibitoriai, kurie yra specifiniai antikūnai, pavyzdžiui, vilkligės antikoaguliantas.

Šie antikūnai rodo specifinį faktorių, jie gali būti gaminami kovojant su kraujo krešėjimo apraiškomis, tačiau pagal statistiką tai yra VII, IX faktoriaus inhibitoriai.

Kartais, esant daugybei autoimuninių procesų kraujyje ir paraproteinemijų, gali kauptis patologiniai baltymai, turintys antitrombino arba slopinančio poveikio.

Antikoaguliantų veikimo mechanizmas

Tai vaistai, turintys įtakos kraujo krešėjimui, vartojami kraujo krešulių rizikai sumažinti.

Dėl organų ar kraujagyslių užsikimšimo gali išsivystyti:

Galūnių gangrena;
Išeminis insultas;
tromboflebitas;
širdies išemija;
Kraujagyslių uždegimas;
Aterosklerozė.

Pagal veikimo mechanizmą antikoaguliantai skirstomi į tiesioginio / netiesioginio veikimo vaistus:

„Tiesioginis“

Veikia tiesiogiai trombiną, sumažindamas jo aktyvumą. Šie vaistai yra protrombino dezaktyvatoriai, trombino inhibitoriai ir slopina trombų susidarymą. Norint išvengti vidinio kraujavimo, būtina kontroliuoti krešėjimo sistemos parametrus.

Tiesioginiai antikoaguliantai greitai patenka į organizmą, pasisavinami virškinamajame trakte ir pasiekia kepenis, turi gydomąjį poveikį ir išsiskiria su šlapimu.

Jie skirstomi į šias grupes:

Heparinai;
Mažos molekulinės masės heparinas;
Hirudinas;
natrio hidrocitratas;
Lepirudinas, danaparoidas.

Heparinas

Labiausiai paplitusi priemonė nuo krešėjimo yra heparinas. Tai tiesioginio veikimo antikoaguliantas.

Jis švirkščiamas į veną, į raumenis ir po oda, taip pat naudojamas kaip tepalas kaip vietinė priemonė.

Heparinai apima:

Adreparinas;
Nadroparino natrio druska;
parnaparinas;
Dalteparinas;
tinzaparinas;
enoksaparinas;
Reviparinas.

Vietinio veikimo antitromboziniai vaistai neturi labai didelio efektyvumo ir nereikšmingo audinių pralaidumo. Vartojamas hemorojui, venų varikozei, sumušimams gydyti.

Dažniausiai kartu su heparinu vartojami šie:

Heparinai, skirti vartoti po oda ir į veną, yra krešėjimą mažinantys vaistai, kurie parenkami individualiai ir gydymo metu nepakeičiami vienas kitu, nes savo poveikiu nėra lygiaverčiai.

Šių vaistų aktyvumas pasiekia maksimalų po maždaug 3 valandų, o veikimo trukmė – para. Šie heparinai blokuoja trombiną, mažina plazmos ir audinių faktorių aktyvumą, neleidžia formuotis fibrino gijų, neleidžia trombocitams agreguotis.

Krūtinės anginos, širdies priepuolio, plaučių embolijos ir giliųjų venų trombozės gydymui dažniausiai skiriami Deltaparin, Enoxaparin, Nadroparin.

Trombozės ir tromboembolijos profilaktikai skiriami Reviparinas ir Heparinas.

natrio hidrocitratas

Šis antikoaguliantas naudojamas laboratorinėje praktikoje. Jis dedamas į mėgintuvėlius, kad būtų išvengta kraujo krešėjimo. Jis naudojamas kraujui ir jo komponentams išsaugoti.

"Netiesioginis"

Jie veikia šalutinių krešėjimo sistemos fermentų biosintezę. Jie neslopina trombino aktyvumo, o visiškai jį sunaikina.

Be antikoaguliacinio poveikio, šios grupės vaistai atpalaiduoja lygiuosius raumenis, skatina miokardo aprūpinimą krauju, šalina iš organizmo uratus ir turi hipocholesteroleminį poveikį.

Trombozės gydymui ir profilaktikai skiriami „netiesioginiai“ antikoaguliantai. Jie naudojami tik viduje. Tablečių forma ambulatoriškai naudojama ilgą laiką. Staigus nutraukimas sukelia protrombino padidėjimą ir trombozę.

Jie apima:

Medžiagos	apibūdinimas
Kumarinas	Kumarinas natūraliai randamas augaluose (melilotuose, bizonuose) cukrų pavidalu. Trombozei gydyti pirmą kartą buvo panaudotas dikumarinas – jo darinys, išskirtas iš dobilų praėjusio amžiaus 2 dešimtmetyje.
Indan-1,3-diono dariniai	Atstovas – Fenilinas. Šis geriamasis vaistas tiekiamas tabletėmis. Veiksmas prasideda praėjus 8 valandoms po nurijimo, o didžiausias veiksmingumas pasireiškia po dienos. Vartojant būtina patikrinti, ar šlapime nėra kraujo, taip pat kontroliuoti protrombino indeksą.

„Netiesioginiai“ vaistai apima:

neodikumarinas;
Varfarinas;
Acenokumarolis.

Varfarino (trombino inhibitorių) negalima vartoti sergant tam tikromis kepenų ir inkstų ligomis, trombocitopenija, polinkiu kraujuoti ir ūminiam kraujavimui, nėštumo metu, esant DIC, įgimtam baltymų S ir C trūkumui, laktazės trūkumui, esant rezorbcijai. sutrinka gliukozės ir galaktozės kiekis.

Šalutinis poveikis yra pykinimas, vėmimas, pilvo skausmas, viduriavimas, kraujavimas, nefritas, alopecija, urolitiazė, alergijos. Gali būti niežulys, odos bėrimas, vaskulitas, egzema.

Pagrindinis varfarino trūkumas yra padidėjusi kraujavimo rizika (iš nosies, virškinimo trakto ir kt.).

Naujos kartos geriamieji antikoaguliantai (NOAC)

Antikoaguliantai yra nepakeičiami vaistai, naudojami daugelio patologijų, tokių kaip trombozės, aritmijos, širdies priepuoliai, išemija ir kt., gydymui.

Tačiau vaistai, kurie pasirodė esą veiksmingi, turi daug šalutinių poveikių.. Plėtra tęsiasi, o rinkoje kartais atsiranda naujų antikoaguliantų.

Mokslininkai bando sukurti universalias priemones, kurios būtų veiksmingos nuo įvairių ligų. Kuriami vaistai vaikams ir pacientams, kuriems jie yra kontraindikuotini.

Naujos kartos kraujo skiedikliai turi šiuos privalumus:

Vaisto veikimas greitai įsijungia ir išsijungia;
Vartojant sumažėja kraujavimo rizika;
Vaistai skirti pacientams, kurie negali vartoti varfarino;
Su trombinu susijusio faktoriaus ir trombino slopinimas yra grįžtamas;
Sumažėja vartojamo maisto, kaip ir kitų narkotikų, įtaka.

Tačiau nauji vaistai turi ir trūkumų:

Turi būti vartojamas reguliariai, o senesnės priemonės gali būti praleistos dėl ilgalaikio poveikio;
Daug testų
Kai kurių pacientų netoleravimas, galintis vartoti senas tabletes be šalutinio poveikio;
Kraujavimo iš virškinimo trakto rizika.

Naujos kartos vaistų sąrašas yra nedidelis.

Nauji vaistai Rivaroksabanas, Apiksabanas ir Dabigatranas gali būti prieširdžių virpėjimo alternatyvos. Jų pranašumas yra tai, kad priėmimo metu nereikia nuolat duoti kraujo, jie nesąveikauja su kitais vaistais.

Tačiau NOAC yra tokie pat veiksmingi, jei kraujavimo rizika nėra didesnė.

Antitrombocitinės medžiagos

Jie taip pat padeda skystinti kraują, tačiau turi skirtingą veikimo mechanizmą: antitrombocitai neleidžia trombocitams sulipti. Jie skiriami antikoaguliantų poveikiui sustiprinti. Be to, jie turi kraujagysles plečiantį ir antispazminį poveikį.

Garsiausios antitrombocitinės medžiagos:

Aspirinas yra dažniausiai naudojamas antitrombocitinis agentas. Veiksminga priemonė, skystinanti kraują, plečianti kraujagysles ir užkertanti kelią trombozei;
Tirofibanas – trukdo trombocitų sukibimui;
Eptifibatitas – slopina trombocitų agregaciją;
Dipiridamolis yra vazodilatatorius;
Tiklopidinas – vartojamas širdies priepuoliams, širdies išemijai ir trombozės profilaktikai.

Naujoje kartoje yra Brilint su medžiaga tikagreloru. Tai grįžtamasis P2U receptorių antagonistas.

Išvada

Antikoaguliantai yra nepakeičiami vaistai širdies ir kraujagyslių patologijoms gydyti. Jų negalima pasiimti savarankiškai.

Antikoaguliantai turi daug šalutinių poveikių ir kontraindikacijų, o nekontroliuojamas vartojimas gali sukelti kraujavimą, įskaitant paslėptą. Dozės paskyrimą ir apskaičiavimą atlieka gydantis gydytojas, kuris gali atsižvelgti į visą galimą ligos eigos riziką ir ypatybes.

Gydymo metu būtina reguliariai stebėti laboratorinius tyrimus.

Labai svarbu nepainioti antikoaguliantų ir antitrombocitinių preparatų su tromboliziniais preparatais. Skirtumas slypi tame, kad antikoaguliantai trombo nesunaikina, o tik sulėtina arba užkerta kelią jo vystymuisi.

Vaistų terapijoje antikoaguliantai naudojami kaip kraujo krešėjimo prevencijos priemonė. Sergant ligomis, tiesiogiai ar netiesiogiai susijusiomis su tromboze, jas galima priskirti prie gyvybiškai svarbių. Antikoaguliantų sąraše yra tiesioginio ir netiesioginio veikimo vaistai.

Priskirti gydymui:

Ūminė venų ir arterijų trombozė.
Patologijos, susijusios su didelio kiekio tromboplastinių medžiagų išsiskyrimu iš audinių.
Po ankstesnių operacijų, siekiant išvengti kraujo krešulių susidarymo.
Kaip prevencinė priemonė sergant širdies ligomis.

Kokie vaistai yra antikoaguliantai? Šie vaistai turi savybę skystinti kraują, jie taip pat vadinami antikoaguliantais. Jie skirstomi į dvi grupes: tiesioginiai ir netiesioginiai veiksmai.

Tiesioginio veikimo antikoaguliantų sąrašas

Šiai grupei priklauso antitromboziniai vaistai, mažinantys krešėjimo faktorių (trombiną) kraujyje.

1. Heparinai vietiniam vartojimui (išoriškai).

Šie vaistai, susiję su antikoaguliantais, skiriami esant vidiniam venų uždegimui, kai jų ertmėje susidaro kraujo krešulys.

Sustabdykite uždegiminį procesą. Sumažinti trombocitų agregatų susidarymą ir trombino aktyvumą. Pašalinkite patinimą. Suaktyvinkite audinių kvėpavimą. Prisidėti prie kraujo krešulių tirpimo palaipsniui atkurti venų spindį. Sumažinti skausmo pojūčius.

Sąraše yra tiesioginiai vaistai, antikoaguliantai Rusijos produkcija:

1. Heparino tepalas 25 g - 50 rublių.
2. Heparin-Akrikhin 1000 gelis 30 g - 224 rubliai.
3. Trombless gelis 30 g - 249 rubliai.
4. Venolife 40 gramų - 330 rublių.
5. Laventum 50 g - 290 rublių.

Vartoti po oda ir į veną

Vaistai antikoaguliantai pryra naudojami giliųjų venų trombozei, plaučių arterijų trombozei, krūtinės anginai gydyti. Jie yra trombino blokatoriai. Jie neleidžia susidaryti neglobuliniam fibrino baltymui ir trombocitų agregacijai.

Kaip gydymą gydytojas skiria:

1. Clexane (Prancūzija). Pagrindinė veiklioji medžiaga enoksaparino natrio druska apsaugo nuo kraujagyslių užsikimšimo trombu ir kraujo krešulių susidarymo.

Švirkštai 0,2 ml 10 vnt. - 1700 rublių.

2. Fraxiparine (Prancūzija). Veiklioji medžiaga kalcio nadroparino turi didelį X faktoriaus aktyvumą. Jis naudojamas kraujui skystinti su trombozės grėsme.

Švirkštai 2850 ME 0,3 ml 10 vnt. - 2150 rublių.

3. Fragminas (JAV). Jis skiriamas pacientams, kuriems atliekama hemodializė arba hemofiltracija. Veiksmingas kraujo krešėjimą mažinantis vaistas. Veiklioji tirpalo medžiaga natrio alteparinas turi antikoaguliantinį poveikį. Sumažina kraujo krešėjimo faktoriaus ir trombino cheminių reakcijų greitį.

Tirpalas 2500 anti-Xa ME/0,2 ml 10 vnt. - 2100 rublių.

Netiesioginio veikimo antikoaguliantai

Šiai grupei priskiriamų vaistų veikliosios medžiagos sutrikdo protrombino sintezę kepenyse ir lėtina kraujo krešėjimo procesą. Protrombinas yra fermento trombino pirmtakas. Nurodo sudėtingus kraujo plazmos baltymus. Dalyvauja kraujo krešėjimo procese dalyvaujant vitaminui K.

Antikoaguliantų tablečių sąrašas

1. Varfarinas (Rusija). Populiariausias vaistas iš netiesioginių antikoaguliantų sąrašo, skirtas venų sistemos trombozei gydyti. Sumažina tromboembolinių komplikacijų tikimybę.

Laikantis dietos, nuolat stebint kraujo INR ir dozę, terapija duoda teigiamų rezultatų. Prieinama kaina yra dar vienas reikšmingas vaisto pliusas.

Skirtukas. 2,5 mg 50 vnt. - 86 rubliai.

2. Fenilinas (Rusija). Kitas netiesioginis antikoaguliantas yra veiksmingas vaistas tablečių pavidalu. Veiklioji medžiaga fenindionas turi antikoaguliantų savybių.

Jis skiriamas venų sienelėms, apatinių galūnių kraujagyslėms ir smegenims užkimšti. Jis naudojamas kaip prevencinė priemonė po chirurginių intervencijų.

Skirtuko pakuotė. 20 mg 30 vnt. - 120 r.

3. Sinkumaras (Rusija). Vaistas yra įtrauktas į kumarino antikoaguliantų sąrašą. Neleidžia vitamino K sintezei aktyvioje formoje, dėl to sutrinka krešėjimo procesas (kraujo krešulių susidarymas). Slopina kraujo krešėjimo faktorių sintezę.

Skirtuko pakuotė. 2 mg 50 vnt. - 470 rublių.

Naujos kartos antikoaguliantai

Vaistų ypatybė yra galimybė nuolat stebėti kraujo krešėjimo indeksą (INR). Sprendžiant iš šios savybės, nauji vaistai yra pranašesni už varfariną naudojimo paprastumu. Tačiau didelė vaistų kaina riboja jų prieinamumą, o tai yra didelis trūkumas.

Naujos kartos antikoaguliantų sąrašas apima:

1. Xarelto (Vokietija). Veiklioji vaisto medžiaga yra rivaroksabanas. Klinikiniai tyrimai įrodė didelį šios priemonės veiksmingumą. Paprasta naudoti. Nepririša pacientų prie nuolatinių tyrimų.

Kaina tab.15 mg 28 vnt. - 2700 rublių.

2. Eliquis (JAV). Pagrindinė veiklioji medžiaga apiksabanas atkuria venų praeinamumą. Jis naudojamas siekiant išvengti kardioembolinio insulto. Nereikia sistemingai stebėti hemostazės.

5 mg 60 vienetų tablečių kaina yra 2400 rublių.

3. Pradaksa (Austrija). Pagrindinis vaisto komponentas dabigatrano eteksilatas. Jis skiriamas esant veninei ir sisteminei tromboembolijai, įskaitant plaučių arterijos pažeidimą po sunkių traumų ir sudėtingų operacijų.

Gerai toleruojamas. Gydymo vaistais metu gydytojai pastebi mažą kraujavimo riziką.

Kapsulės 110 mg 30 vnt. - 1750 rublių.

Kraujagyslių sistemos ligos yra plačiai paplitusios visame pasaulyje. Jų sukeliamos komplikacijos dažnai yra negalios ir mirties priežastis. Todėl gydytojų pajėgos nukreiptos į kraujagyslių patologijų prevenciją ir gydymą, taip pat į kovą su jų pasekmėmis. Dažniausios būklės, sukeliančios kraujo krešėjimą, yra: aterosklerozė, cukrinio diabeto komplikacijos, apatinių galūnių venų varikozė, hemorojus, venų ir arterijų vientisumo pažeidimas, sėslus gyvenimo būdas, dėl kurio atsiranda stagnacija. Visa tai gali sukelti specifinių procesų paleidimą organizme. Kraujagyslių ir kraujotakos sistemos pokyčiai skatina trombozę, kuri sukelia skaudžių pasekmių. Antikoaguliantai yra vaistai, kurie padeda užkirsti kelią šiam procesui.

Trombozės vystymosi mechanizmas

Sulėtėjus kraujotakai, užsikimšus kraujagyslėse, kyla kraujo krešulių susidarymo rizika. Bet kad jis susiformuotų, reikalingas dar vienas veiksnys – endotelio pažeidimas. Šis mechanizmas lemia trombocitų sukibimą su kraujagyslių sienele. Tai reiškia fiziologinę kraujotakos sistemos reakciją, kuri išreiškiama fibrino sluoksniavimu ant krešulio, raudonųjų kraujo kūnelių sulaikymu. Paskutinis etapas yra trombo atitraukimas, tai yra, visų jo dalių tvirtas sukibimas viena su kita (tarsi klijavimas). Šiuos procesus gali palengvinti kraujotakos sistemos ligos, kai iš pradžių manoma, kad kraujas yra tirštos konsistencijos. Be to, atsiranda organizmo atsakas į didelius skysčių praradimus – DIC, pasireiškiantis intravaskuline koaguliacija ir yra dažna pacientų mirties priežastis.

Antikoaguliantų veikimo mechanizmas

Reakcija, priešinga kraujo krešėjimui, yra jo retėjimas. Tam organizmas turi specialių šį procesą kontroliuojančių medžiagų – antikoaguliantų. Dažniausiai, sergant kraujagyslių sistemos ligomis, natūralios apsaugos nepakanka. Todėl pakaitinė terapija atliekama vaistais, kurių sudėtyje yra antikoaguliantų. Vaistai yra plačiai naudojami medicinoje ir yra naudojami teikiant skubią pagalbą pacientams ir prevenciniais tikslais. Šie vaistai veikia sutrikdydami fibrino, vieno iš trombozės dalyvių, susidarymą. Jie gali paveikti kraujo krešėjimą per tiesioginius ir netiesioginius mechanizmus.

Antikoaguliantų klasifikacija

Yra 2 didelės vaistų grupės, tai yra tiesioginiai ir netiesioginiai antikoaguliantai. Pirmieji slopina trombiną – kraujo faktorių, kuris sukelia patologinį mechanizmą. Jie vartojami į veną. Ryškiausias pirmosios grupės atstovas yra vaistas "Heparinas".

Netiesioginio veikimo antikoaguliantai yra tablečių pavidalu, jų vaidmuo yra blokuoti protrombiną, kuris susidaro kepenyse. Šie vaistai priklauso farmakologinei vitamino K antagonistų grupei, ryškiausias jų atstovas yra vaistas "Varfarinas". Netiesioginiai antikoaguliantai, savo ruožtu, yra trijų tipų: mono-, dikumarinai ir indandionai.

Naudojimo indikacijos

Tiesioginio veikimo antikoaguliantai turi šias vartojimo indikacijas: venų ir arterijų trombozė, sutrikusi koronarinė ir smegenų kraujotaka – miokardo infarktas, insultas, venų varikozė, cukrinis diabetas (išsivysčius nefro-, retinopatijai), DIC. Be to, "Heparinas" ir jo dariniai skiriami kraujo perpylimui ir širdies operacijoms naudojant dirbtinius vožtuvus.

Vitamino K antagonistai turi tas pačias indikacijas kaip ir tiesioginiai antikoaguliantai, tačiau jų poveikis yra ilgesnis. Jų veikimo pradžia taip pat vėluoja, todėl jų negalima naudoti esant ūmiems procesams, kuriems reikia skubios pagalbos. Vitamino K antagonistai skiriami sergant lėtinėmis varikoze, cukriniu diabetu, širdies ir kraujagyslių patologijomis.

Kontraindikacijos vartoti

Daugelis kraujagyslių ligų gali komplikuotis kraujavimu. Tuo pačiu metu kraują skystinantys vaistai situaciją tik pablogins. Dėl šios priežasties visos patologijos, kurioms kyla pavojus, yra kontraindikacijos vartoti antikoaguliantus. Kraujuojama susilpnėjus, plyšus kraujagyslių sienelėms, turint anksčiau buvusių defektų (pavyzdžiui, opinį paviršių), o antikoaguliantus vartoti itin pavojinga. Tiek tiesioginio, tiek netiesioginio veikimo preparatai draudžiami esant šioms patologijoms:

Be šių patologijų, antikoaguliantų nerekomenduojama vartoti sergant alkoholizmu, sunkiais hemoroidinių venų pažeidimais, pankreatitu.

Vaistai, priklausantys antikoaguliantų grupei

Tiesioginio poveikio atstovai yra vaistai „Kibernin“, „Heparin“, „Trombofob“, „Kalciparin“, „Fragmin“, „Fraksiparin“, „Fluxum“, „Klivarin“, „Clexane“. Vitamino K antagonistai yra šie antikoaguliantai: vaistai "Varfarinas", "Sinkumar", "Trombostop", "Fepromaron", "Fenilin" ir kt.