Selektyvūs serotonino reabsorbcijos inhibitoriai (SSRI): vaistų pavadinimai ir aprašymai. Selektyvių serotonino reabsorbcijos inhibitorių naudojimas neurologinėje praktikoje Serotonino blokavimas

Yra daug vaistų grupių, skirtų psichotropinei korekcijai gydant nerimą ir depresines sąlygas.

Visi jie turi bendrą veikimo mechanizmą, kurio esmė – kontroliuoti tam tikrų neuromediatorių įtaką centrinės nervų sistemos būklei, priklausomai nuo ligos genezės. Tyrimų duomenimis, centrinis serotonino trūkumas sinoptinio perdavimo metu turi ypatingą poveikį depresijos patogenezei, kurią kontroliuojant galima reguliuoti psichinę veiklą.

Selektyvūs serotonino reabsorbcijos inhibitoriai (SSRI) yra trečios kartos vaistai, kuriuos pacientai gana lengvai toleruoja. Jie naudojami depresijos ir monoterapijos bei politerapijos sutrikimų gydymui.

Šios grupės medikamentai veikia palaikydami nenutrūkstamą centrinių serotonerginių procesų aktyvumą, užkertant kelią serotonino pasisavinimui smegenų audiniuose, dėl ko mediatorius, kaupdamasis receptorių zonoje, jiems ilgiau veikia.

Pagrindinis SSRI pranašumas prieš kitas grupes yra selektyvus tik vienos rūšies biogeninių aminų slopinimas, o tai padeda išvengti nepageidaujamo šalutinio poveikio organizmui. Tai teigiamai veikia organizmo toleranciją šios grupės vaistams, dėl to jų populiarumas tarp pacientų ir specialistų kasmet auga.

Veikimo mechanizmas ir farmakologinės savybės

Kai serotoninas išsiskiria iš nervinių galūnėlių skaidulų tinklinio darinio, atsakingo už budrumą, ir limbinės sistemos, atsakingos už emocinės būsenos kontrolę, srityje, jis patenka į erdvę, vadinamą sinoptine. plyšys, kur prisijungia prie specialių serotonino receptorių.

Šios sąveikos metu neuromediatorius sužadina šių struktūrų ląstelių membranas, taip padidindamas jų aktyvumą. Dėl to ši medžiaga suyra veikiama specialių fermentų, o po to jos elementus vėl sugauna struktūros, per kurias buvo pradėtas jos išsiskyrimas.

Reabsorbcijos inhibitoriai veikia fermentinio serotonino skilimo stadijoje, užkertant kelią jo sunaikinimui, skatinant tolesnį jo kaupimąsi ir stimuliuojančio poveikio pailgėjimą.

Dėl to neuromediatorių aktyvumo padidėjimas pašalina patologinius depresinių ir fobinių sutrikimų procesus, kompensuoja emocinio elgesio ir psichinių būsenų reguliavimo deficitą.

Taikymo sritis

Pagrindinis šios grupės antidepresantų vartojimo tikslas yra slopinti įvairių tipų depresiją, suteikiant stimuliuojamąjį poveikį smegenų struktūroms.

SSRI taip pat vartojami šiais atvejais:

Šios grupės vaistai veiksmingi ir alkoholizmo bei abstinencijos simptomams gydyti.

Apribojimai ir kontraindikacijos

Draudžiama vartoti SSRI antidepresantus, jei kraujyje yra psichostimuliatorių arba esant apsvaigusiems nuo alkoholio ar narkotikų.

Kelių vaistų, turinčių serotoninerginį poveikį, derinys draudžiamas. Serotonino reabsorbcijos inhibitorių vartojimas taip pat nesuderinamas, jei yra buvę serotonino reabsorbcijos inhibitorių.

Kepenų ir inkstų nepakankamumas, taip pat širdies ir kraujagyslių ligos dekompensacijos stadijoje yra kontraindikacija naudoti selektyvius inhibitorius.

  1. Pykinimas, vėmimas, žarnyno užsikimšimas ir dėl to vidurių užkietėjimas.
  2. Gali atsirasti neramių būsenų, kurios gali išsivystyti iki nemigos arba grįžti į padidėjusį mieguistumą.
  3. Galimas padidėjęs nervinis susijaudinimas, išvaizda, regėjimo aštrumo praradimas, odos bėrimas, galimas ligos fazės pasikeitimas, pereinant nuo depresinės prie manijos.
  4. Gali atsirasti išvaizda, sumažėti lytinis potraukis, išsivystyti forma arba ūminis. Padidėja prolaktino gamyba.
  5. Ilgai vartojant, galimas toks reiškinys, kaip motyvacijos praradimas ir emocinis nuobodulys, kuris taip pat žinomas kaip SSRI sukeltas apatijos sindromas.
  6. Gali išsivystyti bradikardija, sumažėti natrio kiekis kraujyje, dėl kurio gali atsirasti edema.
  7. Vartojant vaistus nėštumo metu, galimi spontaniški abortai dėl teratogeninio poveikio vaisiui, taip pat vystymosi anomalijų vėlyvuoju nėštumo laikotarpiu.
  8. Retais atvejais tai įmanoma su atitinkamais psichikos, autonominiais ir neuromuskuliniais sutrikimais.

Maisto apmąstymams

Remiantis naujausiais tyrimais, endogeninės depresijos gydymas paauglystėje yra veiksmingas ir saugus, kai naudojamas kaip gydymas SSRI antidepresantais, nes nėra tokio šalutinio poveikio, kaip vartojant triciklius vaistus.

Gydymo efekto nuspėjamumas leidžia užtikrinti tinkamą gydymą šiai pacientų grupei, nepaisant netipinių depresijos simptomai šiame amžiuje, susiję su neurobiologiniais pokyčiais paauglystėje.

SSRI leidžia jau pradinėse gydymo stadijose išvengti būklės paūmėjimo ir sumažinti savižudiško elgesio, būdingo nepilnamečių depresija sergantiems žmonėms, svarbą.

Be to, serotonino reabsorbcijos inhibitoriai pasirodė esąs veiksmingi gydant pogimdyminę depresiją ir turi teigiamą poveikį menopauzės sindromui depresijos ir depresinių būsenų forma, todėl antidepresantus galima naudoti kaip hormonų terapijos pakaitalą.

TOP 10 populiariausių SSRI vaistų

Dešimt selektyvių serotonino reabsorbcijos inhibitorių, kurie yra pelnytai populiarūs tarp pacientų ir gydytojų:

Visas 2017 m. vaistų sąrašas

Išsamus SSRI sąrašas, kurį sudaro visos grupės veikliosios medžiagos, taip pat jų pagrindu pagaminti vaistai (prekiniai pavadinimai).

Populiarių SSRI struktūrinės formulės (spustelėkite)

Preparatai, kurių pagrindą sudaro;

  • Prozac;
  • Deprex;
  • Flunisanas;
  • Fluval;
  • Profluzakas;
  • APO-fluoksetinas;
  • Prodep;
  • Flunate;
  • Fluxonilis;
  • Fludak.

Šios grupės vaistai turi stimuliuojantį ir timoanaleptinį poveikį. Vaistai naudojami įvairių tipų depresijai gydyti.

  • Avoksinas.

Vaistai specifiškai slopina serotonino reabsorbciją ir turi anksiolitinį poveikį. Naudojamas obsesinių-kompulsinių sutrikimų profilaktikai ir gydymui. Jie taip pat veikia adrenerginius, histamino ir dopamino receptorius.

  • Paroksetinas;
  • Rexitinas;
  • Serestill;
  • Plizilis;
  • Actaparoksetinas;
  • Apo-paroksetinas.

Grupė turi anksiolitinių ir raminamųjų savybių. Veiklioji medžiaga turi biciklinę struktūrą, kuri išskiria ją iš kitų vaistų.

Ilgai vartojant, farmakokinetinės savybės nesikeičia. Pagrindinės indikacijos apima endogeninę, neurotinę ir reaktyviąją depresiją.

Sertralino pagrindu pagaminti preparatai:

  • Oprah;
  • Vežimėlis;
  • Sedopramas;
  • Siozamas;
  • Moralas;
  • „Citalift“;
  • Citalorinas;
  • citolis;
  • citalopramas.

Grupė turi minimalų trečiųjų šalių poveikį dopamino ir adrenerginiams receptoriams. Pagrindinis terapinis poveikis yra skirtas koreguoti emocinį elgesį, išlyginti baimės jausmus ir. Kitų antidepresantų grupių terapinis poveikis gali sustiprėti tuo pačiu metu sąveikaujant su citalopramo dariniais.

Vaistai escitalopramo pagrindu:

Vaistai naudojami dėl. Didžiausias gydomasis poveikis pasireiškia praėjus 3 mėnesiams nuo šios grupės SSRI vaistų vartojimo pradžios. Vaistai praktiškai nesąveikauja su kitų tipų receptoriais. Didžioji dalis metabolitų išsiskiria per inkstus, o tai yra išskirtinė šių darinių savybė.

Bendras gydymo režimas

Vaistai iš selektyvių serotonino reabsorbcijos inhibitorių grupės vartojami vieną kartą per dieną. Tai gali būti skirtingam laikotarpiui, tačiau dažniausiai jis vartojamas ryte prieš valgį.

Vaistinis poveikis pasireiškia po 3-6 savaičių nepertraukiamo gydymo. Organizmo atsako į gydymą rezultatas – depresinių būsenų simptomų regresija, kurią visiškai nuslopinus, gydymo kursas tęsiamas 4–5 mėnesius.

Taip pat verta atsižvelgti į tai, kad esant individualiam organizmo netoleravimui ar atsparumui, pasireiškiančiam, kai per 6-8 mėnesius nėra teigiamo rezultato, antidepresantų grupė pakeičiama kita. Vaisto dozė vienai dozei priklauso nuo išvestinės medžiagos, paprastai ji svyruoja nuo 20 iki 100 mg per parą.

Dar kartą apie įspėjimus!

Antidepresantai yra kontraindikuotini inkstų ir kepenų nepakankamumo atvejais, nes sutrinka vaistų metabolitų pašalinimas iš organizmo, dėl kurio atsiranda toksinis apsinuodijimas.

Serotonino reabsorbcijos inhibitorius reikia vartoti atsargiai žmonėms, kurių darbas reikalauja didelės koncentracijos ir dėmesio.

Sergant ligomis, kurios sukelia drebulį, pavyzdžiui, antidepresantai gali sustiprinti neigiamą klinikinį vaizdą, o tai gali neigiamai paveikti paciento būklę.

Atsižvelgiant į tai, kad inhibitoriai turi teratogeninį poveikį, jų nerekomenduojama vartoti nėštumo ir žindymo laikotarpiu.

Reikia atsiminti, kad jei organizmas yra labai fiziškai išsekęs, šios grupės vaistų vartoti negalima, nes gresia dar didesnis apetito slopinimas.

Taip pat visada verta prisiminti abstinencijos sindromą, kuris yra neigiamų simptomų kompleksas, atsirandantis staiga nutraukus gydymo kursą:

Tačiau šie vaistai turi savų trūkumų, kurie pasireiškia nepilnomis žiniomis apie visas jų savybes ir tam tikru šalutiniu poveikiu, būdingu tik SSRI.

Trazodonas (Trazodonas, Trittico) Tai silpnas, bet labai selektyvus serotonino reabsorbcijos pernešėjų blokatorius (selektyvumo indeksas OZS: OZN: OZD = 52:1:1). Trazodono metabolizmo metu susidaro aktyvus metabolitas t-chlorfenilpiperazinas, kuris, kaip ir pirminis vaistas, yra silpnas, bet selektyvus serotonino reabsorbcijos blokatorius.

Trazodonas taip pat gali blokuoti  1 -adrenerginius receptorius ir 5-HT 2 -receptorius. Jam būdingas timolepsinio ir anksiolitinio poveikio derinys.

Pagrindinės trazodono ir kitų selektyvių serotonino reabsorbcijos inhibitorių vartojimo indikacijos yra šios:

    asteno-adinaminės ir susijaudinusios depresijos gydymas;

    obsesinių-fobinių sutrikimų gydymas (selektyvūs serotonino reabsorbcijos inhibitoriai šiuo metu laikomi pasirenkamuoju šios grupės patologijų gydymo būdu);

    nervinės bulimijos (bet ne nervinės anoreksijos!) gydymas;

    generalizuotos panikos būklių, socialinių fobijų (agorafobijos ir kt.) gydymas;

    potrauminio streso sutrikimų gydymas.

Gydymas pradedamas nuo 50 mg trazodono 3 kartus per dieną. Jei reikia, dozė palaipsniui didinama po 50 mg kas 3-4 dienas iki optimalios dozės (dažniausiai 300-500 mg per parą).

NE: Trazodonas neturi gebėjimo blokuoti M-cholinerginius receptorius, todėl jį vartojant neišsivysto į atropiną panašus sindromas. Tai nesukelia padidėjusio akispūdžio ir ūminio šlapimo susilaikymo žmonėms, sergantiems glaukoma ir gerybine prostatos hiperplazija. Trazodono vartojimas nėra lydimas tachikardijos, kuri taip pat yra susijusi su jo nesugebėjimu blokuoti M-cholinerginių receptorių.

Priešingai nei neselektyvūs monoamino reabsorbcijos blokatoriai, trazodonas turi labai mažą toksiškumą širdžiai. Jis negali blokuoti miokardo Na + kanalų ir sukelti aritmijų.

Vienas iš būdingų nepageidaujamų serotonino reabsorbcijos inhibitorių poveikių yra pykinimas, vėmimas, pilvo skausmas (abdominalgija), kuris yra susijęs su serotonino koncentracijos padidėjimu ir 5-HT 2 bei 5-HT 3 receptorių aktyvavimu žmogaus kūno sinapsėse. skrandžio, žarnyno ir motorinių vagusinių nervinių branduolių nerviniai rezginiai.

Vartojant selektyvius serotonino reabsorbcijos inhibitorius, gali išsivystyti tremoras, o sunkiais atvejais - traukulių sindromas.

Dėl  1 -adrenerginių receptorių blokados vartojant trazodoną, gali pasireikšti sunkūs ortostatinės hipotenzijos epizodai, kuriuos lydi bradikardija.

Visi selektyvūs serotonino reabsorbcijos inhibitoriai yra nesuderinami su MAO inhibitoriais. Jų kartu vartojant gali smarkiai padidėti serotonino koncentracija centrinės nervų sistemos sinapsėse ir atsirasti „serotonino sindromas“, kuriam būdingas aiškus vystymosi etapas:

    pirmiausia yra vidurių pūtimas, mėšlungis pilve, pykinimas, vėmimas, viduriavimas, priapizmas;

    tada atsiranda neurologiniai simptomai: akatizija (motorinis neramumas), dizartrija, neramumas, tremoras ir miokloniniai traukuliai;

    galimas nežymus kraujospūdžio padidėjimas, tačiau jis nėra toks reikšmingas kaip hiperkatecholamino sindromo atveju dėl kartu vartojamų MAO inhibitorių ir neselektyvių monoamino reabsorbcijos inhibitorių;

    galutinė stadija primena piktybinį neurolepsinį sindromą: smarkiai pakyla kūno temperatūra, atsiranda prakaitavimas, veidas kaukiškas, riebaluotas.

Apskritai serotonino sindromas gali išsivystyti palaipsniui, per 2-3 dienas, ir yra gerybinis nei hiperkatecholamino sindromas, kai vartojamas MAO inhibitorių ir traciklinių antidepresantų derinys.

Kartais vartojant trazodoną išsivysto nepakankama, užsitęsusi ir skausminga erekcija (priapizmas), kuri kai kuriems pacientams vėliau gali sukelti nuolatinę impotenciją. Manoma, kad šis trazodono poveikis yra susijęs su jo gebėjimu blokuoti  1 -adrenerginius varpos kaverninių kūnų receptorius.

FV: pailginto atpalaidavimo tabletės (retard) 150 mg.

SU ertralinas (Sertralinas, Zoloft, Stimulotonas) MD: Tai taip pat selektyvus serotonino reabsorbcijos blokatorius (selektyvumo indeksas OZS: OZN: OZD=1,400:1:17), derinantis didelį blokavimo veiksmo stiprumą ir selektyvumą. Biotransformacijos proceso metu susidaro aktyvus metabolitas N-desmetilsertralinas.

Sertralinui būdingas psichoreguliacinis poveikis be ryškaus (kaip ir trazodono) anksiolitinio poveikio.

Sertralinas vartojamas toms pačioms indikacijoms kaip ir visi šio pogrupio antidepresantai. Gydymas prasideda 50 mg doze 1 kartą per parą. Jei poveikio nėra, dozė palaipsniui didinama po 50 mg kas savaitę iki optimalios dozės (dažniausiai 100-200 mg per parą).

Sertralinas turi tokį patį nepageidaujamo poveikio spektrą kaip ir trazodonas. Tačiau jis daug geriau toleruojamas ir praktiškai nesukelia priapizmo. Dažniausiai sertralinas sukelia pykinimą, vėmimą ir miego sutrikimus (nemigą).

FV: 50 ir 100 mg plėvele dengtos tabletės.

F
luoksetinas (
Fluoksetinas, Prozac, Deprenonas, Fluoxycare, Framex) MD: Tai labai aktyvus ir selektyvus serotonino reabsorbcijos inhibitorius. Selektyvumo indeksas OZS:OZN:OZD=4,444:15:1. Nepaisant to, kad fluoksetinas yra pranašesnis už sertraliną selektyvumu, jis beveik 3 kartus nusileidžia savo aktyvumu (stiprumu).

Fluoksetinas, palyginti su kitais šios grupės antidepresantais, mažiausiai blokuoja α-adrenerginius ir M-cholinerginius receptorius, o savo gebėjimu blokuoti H1-histamino receptorius yra panašus į sertraliną.

FC: Fluoksetinas yra raceminis lėtai išsiskiriančio S izomero ir greitai šalinančio R izomero mišinys, todėl išgėrus fluoksetino organizme vyrauja S izomeras. Fluoksetino biotransformacijos procese susidaro aktyvus metabolitas - norfluoksetinas, kurio eliminacija yra dar lėtesnė (t ½ = 4-16 dienų).

PE: Fluoksetinas turi timoanaleptinį poveikį kartu su stipriu anksiolitiniu poveikiu. Tai leidžia jį naudoti esant nerimo sujaudintoms formoms ir asteniniams depresijos variantams.

Fluoksetino vartojimą lydi ryškus anoreksigeninis poveikis (sumažindamas maisto poreikį). Kartais ši fluoksetino savybė naudojama gydant virškinamąjį nutukimą.

Fluoksetinas vartojamas toms pačioms indikacijoms kaip ir kiti selektyvūs serotonino reabsorbcijos inhibitoriai. Įprasta dozė yra 20 mg per parą, palaipsniui didinant po 20 mg kas 7-10 dienų iki optimalios dozės (dažniausiai 20-60 mg per parą).

Nepageidaujamas fluoksetino poveikis ir toleravimas yra panašus į sertralino.

VW: 20 mg kapsulės.

16 schema. Antidepresantų klasifikacija pagal sunkumo laipsnį ir gebėjimo blokuoti norepinefrino ir serotonino reabsorbciją santykį.Atskirai buvo paimti labai selektyvūs blokatoriai (maprotilinas, bupropionas, trazodonas, venlafaksinas). Atkreipkite dėmesį, kad beveik visi selektyvūs serotonino reabsorbcijos blokatoriai turi silpną blokavimo funkciją.

25 lentelė. Antidepresantų poveikio lyginamoji charakteristika

NARKOTIKA

EFEKTAI

SUT. DOZĖS

tymoreguliacinis

timoanaleptikas

timoleptikas

anksiolitinis

nialamidas

pirlindole

moklobemidas

imipramino

amitriptilinas

amoksapinas

maprotilinas

venlafaksinas

trazodonas

sertralinas

fluoksetinas

reboksetinas

amfebutamonas

mianserinas

mirtazapinas

tianeptinas

26 lentelė. Antidepresantų parinkimas sergant depresiniu sindromu (pagal I.P. Lapin su pataisomis, 1966)

astenodepresinis

melancholiškas

hipochondrinis

nerimastingas-depresinis

susijaudinęs

MAO inhibitorius

amitriptilinas

imipramino

amoksapinas

maprotilinas

venlafaksinas

trazodonas

sertralinas

fluoksetinas

reboksetinas

mianserinas

mirtazapinas

tianeptinas

Serotoninas yra vienas iš nervų sistemos neurotransmiterių. Jis taip pat laikomas laimės hormonu, nes labai teigiamai veikia žmogaus emocijas. Ši biologiškai aktyvi medžiaga susidaro iš aminorūgšties triptofano, gaunamos iš išorės su maistu.

Serotonino sintezė vyksta kankorėžinėje liaukoje. Kaip siųstuvas, serotoninas dalyvauja perduodant impulsus tarp neuronų, taip pernešdamas informaciją į skirtingas smegenų dalis. Dėl serotonino receptorių serotoninas gali reguliuoti ir kontroliuoti daugumą organuose ir sistemose vykstančių procesų. Tai įmanoma, nes serotonino receptorių yra ne tik neuronuose, bet ir kraujagyslių sienelėse, virškinamajame trakte, bronchų sienelių raumenyse. Impulsų perdavimas vyksta elektra, jonams pereinant tarp neuronų.

Pirmiausia – neuronų darbui. CNS jis yra atsakingas už:

  • gera nuotaika;
  • atmintis;
  • pažinimo funkcijos;
  • reguliuoja apetitą;
  • mitybos ir seksualinės;
  • socialinis individo elgesys.

Viena iš pagrindinių jo funkcijų yra ta, kad melatoninas, miego hormonas, gaminamas iš serotonino. Taigi serotoninas tiesiogiai dalyvauja cirkadiniuose ritmuose – miego ir budrumo procese.

Trūkstant melatonino, išsivysto nemiga. Serotoninas taip pat dalyvauja termoreguliacijoje ir skydliaukės veikloje, didindamas TSH gamybą hipofizėje. Serotoninas taip pat padidina insulino gamybą, o tai savo ruožtu padidina triptofano kiekį. Todėl suvalgius šokolado plytelę nuotaika pagerės: pakyla gliukozės kiekis kraujyje – pakyla insulino – pakyla triptofanas – pakyla serotonino kiekis.

Serotoninas didina prolaktino sintezę ir pieno sekreciją, yra atsakingas už teisingą nėštumo eigą, gimdymą ir gimdos susitraukimus jų metu.

Dalyvauja normalioje žarnyno peristaltikoje, skatina kvėpavimo dažnumą, didina kraujo krešėjimą, mažina skausmo jautrumą, didina atsparumą stresui. Tačiau serotonino perteklius perdeda teigiamą, o tai nėra labai gerai.

Kas atsitinka, kai trūksta serotonino

Jo trūkumas sukelia nerimą ir dirglumą. Žmogus tampa jautrus skausmui, sutrinka jo bioritmai, sutrinka centrinės nervų sistemos veikla. Pagrindinis to pasireiškimas – migreninio skausmo ir depresijos, obsesinio-kompulsinio sutrikimo sindromų, galinčių sukelti regėjimo iliuzijas, išsivystymas.

Antidepresantai

Norint išvesti žmogų iš depresijos, būtina griebtis įvairių psichotropinių vaistų receptų; Tarp jų yra naujos kartos antidepresantai – SSRI. Reikšmė: selektyvūs serotonino reabsorbcijos inhibitoriai.

Ką jie gali duoti? Kaip jie save parodo? Jie gali pagerinti nuotaiką, atleisti žmogų nuo tokių neigiamų aspektų kaip nerimas ir apatija, melancholija ir emocinis stresas.

Jie daro žmogų atsparų stresui, atkuria bioritmus, stabilizuoja miegą, gerina apetitą.

SSRI veikimo mechanizmas

Norint suprasti jų veikimo mechanizmą, verta šiek tiek prisiminti centrinės nervų sistemos fiziologiją. Impulsų perdavimo tarp neuronų vietose susidaro sinapsinis plyšys, kuriame išsiskiria informaciją nešantis serotoninas.

Kas vyksta toliau: tarpininkas perdavė signalą, jo vaidmuo baigėsi. Dabar ji turi būti likviduota kaip nenaudinga, pagal principą mauras atliko savo darbą – mauras gali išeiti. Faktas yra tas, kad jei tarpininkas nebus pašalintas ir liks ant postsinapsinės membranos, jis trukdys naujos informacijos srautui iš naujų signalų.

Nereikalingų neurotransmiterių molekulių pašalinimas vyksta keliais būdais: difuzija, fermentiniu skilimu ir pakartotiniu panaudojimu reabsorbcijos būdu – serotonino reabsorbcija. Šios reakcijos yra labai sudėtingos ir nereikia su jomis vargti galvos. Tik reikia žinoti, kad SSRI kaip tik blokuoja šių molekulių slopinimą ir pailgina serotonino poveikį, kaupdamas ir nukreipdamas jį į kraują.

Inhibitorių selektyvumas pasireiškia tuo, kad jie selektyviai veikia tik serotonino receptorius. Taigi serotoninas nebegali grįžti į savo ląstelę, jo signalas patenka į kitas ląsteles, kurios yra slopinimo ir depresijos būsenoje.

Jie suaktyvėja ir depresija pamažu švelnėja ir mažėja. Pats serotoninas sinapsiniame plyšyje padaugėja ir patenka į kraują, veikdamas ir kitus receptorius.

Vaistų pusinės eliminacijos laikas trunka apie parą ir išsiskiria per inkstus. Šios grupės antidepresantai skiriasi veiksmingumu.

SSRI ir jų poveikio sąrašas

Vaistai laikomi 3 kartos antidepresantais. Jie turi tam tikrų privalumų ir trūkumų. Farmakologinis poveikis pasireiškia depresinio fono korekcija, nerimo ir melancholijos, kai kurių fobijų mažinimu, apetito gerinimu, nežymiu analgeziniu poveikiu.

Inhibitorių privalumas yra tas, kad pacientai juos lengviau toleruoja, nesukelia kardiotoksinio poveikio, neapsunkina glaukomos, nesukelia sunkios sedacijos ir hipotenzijos, kuri būdinga, pavyzdžiui, TCA (tricikliai antidepresantai, pvz. amitriptilinas). SSRI galima skirti ambulatoriškai. Jie taip pat gali būti skiriami, jei yra kontraindikacijų dėl TCA vartojimo.

Populiariausi naudojami yra: Fluoxetine, Prozac, Paroxetine, Citalopram, Indalpin, Sertraline, Fluvoxamine, Femoxetine ir kt. Gydymo rezultatas pasirodo ne iš karto, tik po 4-5 savaičių.

Serotonino receptorių stimuliavimas stimuliuojant juos per visą SSRI vartojimo laikotarpį būtinai sukelia šalutinį poveikį, kaip dviašmenis kardas: dėl to, kad receptoriai yra labai plačiai atstovaujami įvairiuose organuose, ilgai vartojant SSRI atsiranda dispepsinių simptomų. atsiranda: pilvo skausmas, pykinimas ir vėmimas, išmatų sutrikimai, net kraujavimas iš virškinimo trakto; seksualiniai sutrikimai, tokie kaip anorgazmija, uždelsta ejakuliacija. Gali pasireikšti nemiga (kas 4-5 pacientai) ir nerimas. Virškinimo trakto sutrikimai pastebimi per 1-2 vartojimo savaites, tada jie išnyksta. Centrinės nervų sistemos pažeidimai yra daug patvaresni.

Indikacijos

Be depresijos, SSRI skiriami nuo socialinių fobijų, nerimo neurozės, panikos priepuolių, obsesijų, anoreksijos, streso po traumų ir lėtinių algių. Bendrojoje praktikoje jie skiriami esant nekontroliuojamam apetitui, nutukimui, PMS, ribiniams sutrikimams, alkoholizmui.

Nuomonės skiriasi dėl SSRI veiksmingumo: Rusijos psichiatrai mano, kad selektyvūs inhibitoriai geriau padeda sergant vidutinio sunkumo depresijos formomis – lengva ir vidutinio sunkumo; sunkiais atvejais poveikis yra mažesnis. Tačiau Vakaruose jie daro viską, kad įrodytų šių vaistų veiksmingumą nuo bet kokios formos depresijos sutrikimų.

Su kuo nesuderinami SSRI

Kartu vartojant inhibitorius ir kitus vaistus, kyla didelė rizika. SSRI negalima derinti su MAOI; tai sukelia serotonino sindromą, vieną iš sunkiausių paciento komplikacijų. Derinant TCA ir SSRI, TCA dozės mažinamos, kitaip gali padidėti jų kiekis ir pasireikšti toksinis poveikis.

Ličio druskos sustiprina serotoninerginį SSRI poveikį, o nemalonus paties ličio poveikis yra ryškesnis. SSRI, vartojami kartu su antipsichoziniais vaistais, padidina ekstrapiramidinius sutrikimus, nes padidina antipsichozinių vaistų kiekį kraujo serume.

Tas pats pasakytina ir apie antipsichozinius vaistus, tokius kaip Rispolept (netipiniai). SSRI negalima derinti su aspirinu ir NVNU, antitrombocitais, padidėja kraujavimo iš virškinimo trakto rizika. Be to, NVNU žymiai sumažina SSRI poveikį. Grupės derinys su etanoliu, raminamaisiais vaistais ir barbitūratais sustiprina pastarųjų poveikį centrinei nervų sistemai.

Serotonino sindromas

Ši pavojinga, galimai mirtina būklė yra bene rimčiausias SSRI vartojimo šalutinis poveikis. Jis vystosi, kai jie derinami su serotoninerginiais antidepresantais, pavyzdžiui, MAOI.

Klinikinis vaizdas turi 3 grupių simptomus:

  1. Iš centrinės nervų sistemos, autonominės nervų sistemos ir nervų ir raumenų sistemos.
  2. Iš centrinės nervų sistemos pusės – bet kokios susijaudinimo apraiškos: disforija, susijaudinimas, hipomanija ir nerimas, dissomnija ir haliucinacijos, sumišimas ir delyras.
  3. Iš ANS – dispepsijos simptomai – ūžimas pilve, vėmimas ir pykinimas, laisvos išmatos, pilvo skausmas; karščiavimas, šaltkrėtis, hiperhidrozė, cefalgija, seilėtekis ir ašarojimas, midriazė, tachikardija, apnėja, kraujospūdžio padidėjimas.

Neuroraumeniniai sutrikimai: traukuliai, sustiprėję refleksai – šie 2 simptomai yra dažniausiai pasitaikantys; eisenos sutrikimas, koordinacija, parestezija, raumenų įtempimas iki sustingimo, kramtymo raumenų spazmas, viso kūno tremoras.

Atsižvelgiant į tai, atsiranda CVS sutrikimų, sunki miopatija su raumenų audinio sunaikinimu (rabdomiolizė), mioglobino atsiradimas šlapime - atsiranda baltymų skilimo metu, ūminis inkstų nepakankamumas, kepenų nepakankamumas, padidėjęs kalio kiekis kraujyje, pavojinga gliukozės kiekio kraujyje pažeidimo forma oksidacijos link (acidozė), aspiracinė pneumonija, NK, insultai, baltųjų kraujo kūnelių ir trombocitų kiekio sumažėjimas, traukuliai. Norint išvengti tokios komplikacijos, reikia imtis tam tikrų atsargumo priemonių: tarp skirtingų grupių vaistų vartojimo turi praeiti mažiausiai 2 savaitės.

To paties principo reikia laikytis ir skiriant tos pačios grupės vaistus. Nutraukus fluoksetino vartojimą ir paskyrus negrįžtamą MAOI, reikia daryti 5 savaičių pertrauką, vyresnio amžiaus žmonėms – 8 savaites. Grąžinimui – 4 savaitės.

Pastebėjus pirmuosius komplikacijų požymius, visi vartojami vaistai nedelsiant nutraukiami. Tada apraiškos gali savaime išnykti per 24 valandas. Taip pat atliekamas simptominis ligos gydymas. Sunkiais atvejais skiriami serotonino antagonistai; Infuzinė terapija; temperatūros mažinimo priemonės, mechaninė ventiliacija, kraujospūdžio mažinimas, raumenų relaksantai.

SSRI vartojimo kontraindikacijos

Individualus netoleravimas, manija, MAOI vartojimas, nėštumas ir žindymas, epilepsija. Taip pat nėra receptų tiems, kurie sirgo antidepresantų sukelta manija. Kontraindikacijos yra ūminis inkstų nepakankamumas, kepenų nepakankamumas; glaukomos priepuoliai; virškinamojo trakto opinių pažeidimų buvimas; alkoholio ir kitų apsinuodijimų.

Nutraukimo sindromas

Abstinencijos sindromas būdingas ne tik SSRI, bet ir visiems antidepresantams. Tokiu atveju pastebimi somatiniai ir psichiniai simptomai. Jie atsiranda staigiai, nedelsiant nutraukus vaisto vartojimą ir pacientams juos sunku toleruoti.

Jie praeina tik per 5-6 savaites. Be to, kuo trumpesnis vartojamo vaisto pusinės eliminacijos laikas, tuo sunkesnis nutraukimo sindromas. Šis sindromas ypač pasireiškia vartojant Paroksetiną, o po to fluvoksaminą.

Kokie simptomai gali būti? Silpnumas ir cefalgija, galvos svaigimas, pykinimas ir vėmimas, viduriavimas, raumenų skausmas, parestezija, drebulys, nemiga, netvirta eisena, nepagrįstas nerimas ir dirglumas, susijaudinimas, nuotaikų kaita, panikos priepuoliai ir aritmijos.

Nerimas ir depresija sukelia panašius abstinencijos simptomus. Tokiais atvejais vaistas atnaujinamas ir palaipsniui nutraukiamas. Norint išvengti šio sindromo, vaistų vartojimą reikia nutraukti palaipsniui, mažiausiai per mėnesį.

Kritika

Daugelis užsienio kritikų teigia, kad nėra įrodymų, kad depresijos priežastis yra serotonino trūkumas. Todėl serotonino hipotezė yra neteisinga. Tokį patį nepasitikėjimą sukelia SSRI poveikis. Tačiau gamintojai ir reklamuotojai plačiai naudoja šią disertaciją. Nemažai garsių amerikiečių ir anglų psichiatrų taip pat abejoja serotonino teorija.

Šiai nuomonei yra daug įrodymų. Kai kurie klinikiniai tyrimai parodė ryšį tarp fluoksetino, sertralino ir paroksetino vartojimo ir pacientų priešiškumo, polinkio į savęs naikinimą ir agresijos. Daugelis farmacijos kompanijų, gaminančių SSRI, slepia šiuos faktus ir labai juos sumenkina.

Tai atrado nepriklausomi mokslininkai ir FDA ekspertai. Jie tokiam šalutiniam poveikiui suteikia labai miglotą pavadinimą – emocinis labilumas. Pastebėta, kad savižudybių skaičius Amerikoje išaugo nuo šeštojo dešimtmečio pabaigos, kai rinkoje pasirodė pirmieji antidepresantai.

2000 m. buvo daug sensacingų bylų šiuo klausimu. kompensacijos suma teisme dėl, pavyzdžiui, Prozac šalutinio poveikio, siekė 50 mln. PSO duomenys taip pat pažymi, kad pacientams, vartojantiems Paroxetine, pasireiškia labai sunkūs nutraukimo simptomai, palyginti su kitais antidepresantais. Paroksetiną gaminanti įmonė „GlaxoSmithKline“ ilgai ir atkakliai neigė priklausomybės nuo šio vaisto galimybę.

Tas pats pasakytina apie kitus SSRI gamintojus „Eli Lilly and Company“ ir „Pfizer“. 2002 m. FDA paskelbė įspėjimą, o Tarptautinė farmacijos gamintojų asociacijų federacija paskelbė apie panašų farmacijos kompanijų sukčiavimą per televiziją Jungtinėse Valstijose. Buvo iškelta šimtai ieškinių, nors įmonės tikino, kad tokios apraiškos yra pačios depresijos pasekmė arba sukeltos antidepresantų perdozavimo.

2002 m. BBC ataskaitoje taip pat teigiama, kad paroksetinas sukelia agresiją, savęs žalojimą ir savižudybę. Ieškovų advokatai ištyrė įmonių vidinę dokumentaciją ir išsiaiškino faktą, kad GlaxoSmithKline dar 1989 metais turėjo informacijos apie 8 kartus padidėjusią savižudybės riziką vartodama savo produktus.

Faktas yra tas, kad serotonino reabsorbcija nėra tokia paprasta ir gera, kaip atrodo iš pirmo žvilgsnio. Pasirodo, kad presinapsiniai neuronai yra nepriimtini ir iš tikrųjų išskiria mažiau serotonino, o postsinapsiniai neuronai jam nebėra jautrūs.

Po 4-5 savaičių selektyvių inhibitorių vartojimo smegenų pastangos kompensuoti ir išlyginti biocheminę situaciją nėra veiksmingos, atsiranda šalutinis poveikis. Pavyzdžiui, serotonino perteklius sukelia maniją. Šalutiniam poveikiui palengvinti nuolat skiriami nauji vaistai ir atsiranda ilgalaikių neigiamų neuronų veikimo pokyčių.

Nutraukus vaisto vartojimą, serotonino greitai mažėja, ir jo nėra kuo kompensuoti. Presinapsinės sinapsės jo nebeišskiria pakankamai, o postsinapsės neturi reikiamo skaičiaus receptorių. Po SSRI vartojimo paaugliams ir vaikams dažnai pasireiškia savižudybė ir manija. Suaugusiųjų savižudiškas elgesys vis dar tiriamas. Visa tai rodo, kad gydytojas, skirdamas SSRI, prie kiekvieno paciento turi kreiptis individualiai ir nuolat stebėti jo būklę. Šiandien SSRI išlieka gana populiarūs antidepresantai ir plačiai skiriami Rusijoje.

Naudotas kaip antidepresantai iki šeštojo dešimtmečio vidurio. Jie išnyko iš naudojimo dėl daugybės šalutinių poveikių. Tačiau kai kurie alkaloidai buvo naudojami ilgiau – pavyzdžiui, jonažolių ekstrakto preparatai ilgą laiką buvo naudojami kaip pagalbinė terapija.

Pirmieji sintetiniai antidepresantai medicinos praktikoje pradėti naudoti šeštojo dešimtmečio viduryje. Iki 1990-ųjų psichiatrai turėjo tik dvi vaistų grupes: MAO inhibitorius ir triciklius antidepresantus. Dešimtajame dešimtmetyje buvo sintetinami selektyvūs vaistai, kurie turėjo mažiau šalutinių poveikių ir stipresnį antidepresinį poveikį.

Tolimesnis vystymas

Nauji vaistai, 1952 m. vadinami antidepresantais, šeštojo dešimtmečio viduryje tapo receptiniais vaistais. Tuo metu buvo manoma, kad tik 50-100 žmonių iš milijono žmonių kenčia nuo depresijos, todėl farmacijos kompanijos mažai domėjosi antidepresantais. Šių vaistų pardavimas septintajame dešimtmetyje nebuvo lyginamas su antipsichozinių ir benzodiazepinų pardavimu.

Vėliau imipraminas buvo plačiai naudojamas, buvo susintetinti jo analogai. 1960-aisiais atsirado selektyvūs monoaminooksidazės inhibitoriai, taip pat selektyvūs serotonino reabsorbcijos inhibitoriai. Vėliau pagrindinė naujų antidepresantų kūrimo kryptis buvo sumažinti šalutinį poveikį, taip pat sustiprinti pagrindinius. Tai pasiekiama padidinus vaistų veikimo selektyvumą „būtiniems“ receptoriams.

Veiksmų schema

Pagrindinis antidepresantų poveikis yra tas, kad jie blokuoja monoaminų (serotonino, norepinefrino, dopamino, feniletilamino ir kt.) skaidymą veikiant monoaminooksidazėms (MAO) arba blokuoja atvirkštinį monoaminų pasisavinimą neuronuose. Remiantis šiuolaikinėmis koncepcijomis, vienas iš pagrindinių depresijos išsivystymo mechanizmų yra monoaminų trūkumas sinapsiniame plyšyje – ypač serotonino ir dopamino. Antidepresantų pagalba sinapsiniame plyšyje didėja šių mediatorių koncentracija, todėl sustiprėja jų poveikis.

Reikia pažymėti, kad yra vadinamasis „antidepresinis slenkstis“, kuris kiekvienam pacientui yra individualus. Žemiau šios slenksčio antidepresinio poveikio nėra ir pasireiškia tik nespecifinis poveikis: ypač šalutinis poveikis, raminamieji ir stimuliuojantys. Dabartiniai įrodymai rodo, kad vaistai, mažinantys monoamino reabsorbciją, turi 5–10 kartų sumažinti monoamino reabsorbciją, kad sukeltų antidepresinį poveikį. Kad pasireikštų MAO aktyvumą mažinančių vaistų antidepresinis poveikis, jį reikia sumažinti maždaug 2 kartus.

Tačiau šiuolaikiniai tyrimai rodo, kad antidepresantai veikia ir kitais mechanizmais. Pavyzdžiui, siūloma, kad antidepresantai sumažintų pagumburio-hipofizės-antinksčių ašies hiperreaktyvumą stresui. Kai kurie antidepresantai taip pat gali veikti kaip NMDA receptorių antagonistai, mažinantys toksinį glutamato poveikį, kuris yra nepageidaujamas sergant depresija. Šiuolaikiniai tyrimai parodė, kad kai kurie antidepresantai mažina medžiagos P koncentraciją centrinėje nervų sistemoje. Tačiau šiandien svarbiausiu depresijos išsivystymo mechanizmu, kurį veikia visi antidepresantai, laikomas nepakankamas monoaminų aktyvumas.

klasifikacija

Patogiausia praktiniam naudojimui yra tokia antidepresantų klasifikacija:

  1. Narkotikai, blokuojantys neuronų monoamino pasisavinimą
    • Neselektyvus veikimas, blokuojantis serotonino ir norepinefrino (imizino, amitriptilino) pasisavinimą neuronuose
    • Atrankinis veiksmas
      • Neuronų serotonino įsisavinimo blokavimas (fluoksetinas)
      • Norepinefrino (maprotilino) įsisavinimo neuronuose blokavimas
  2. Monoamino oksidazės inhibitoriai (MAO)
    • Neselektyvus veikimas, slopina MAO-A ir MAO-B (nialamidą, transaminą)
    • Selektyvus veikimas, slopina MAO-A (moklobemidą).
    • Noradrenerginiai ir specifiniai serotoninerginiai antidepresantai
    • Specifiniai serotoninerginiai antidepresantai

Tačiau yra ir kitų antidepresantų klasifikacijų. Pavyzdžiui, buvo pasiūlyta klasifikuoti antidepresantus pagal jų klinikinį poveikį:

  1. Raminamieji antidepresantai: trimipraminas, doksepinas, amitriptilinas, mianserinas, mirtazapinas, trazodonas, fluvoksaminas
  2. Subalansuoto veikimo antidepresantai: maprotilinas, tianeptinas, milnacipranas, sertalinas, paroksetinas, pirazidolis, klomipraminas
  3. Antidepresantai stimuliatoriai: imipraminas, desipraminas, citalopramas, fluoksetinas, moklobemidas, ademetioninas.

Antidepresantų klasės

Monoaminooksidazės inhibitoriai

Neselektyvūs inhibitoriai

Neselektyvūs ir negrįžtami monoaminooksidazės inhibitoriai yra pirmosios kartos antidepresantai. Šie vaistai negrįžtamai blokuoja abiejų tipų monoaminooksidazę. Tai izonikotino rūgšties hidrazido (GINK) dariniai arba vadinamieji „hidrazininiai“ MAOI - iproniazidas (iprazidas), izokarboksazidas, nialamidas, taip pat amfetamino dariniai - tranilciprominas, pargilinas. Dauguma šios grupės vaistų negali būti derinami su daugeliu kitų vaistų dėl daugelio kepenų fermentų inaktyvavimo ir reikalauja specialios dietos, kad būtų išvengta tiramino („sūrio“) sindromo išsivystymo.

Šiuo metu neselektyvūs MAO inhibitoriai naudojami gana retai. Taip yra dėl didelio jų toksiškumo.

Selektyvūs inhibitoriai

Naujesni šios klasės vaistai – selektyvūs MAO-A inhibitoriai (moklobemidas, pirlindolis, metralindolis, befolis) arba MAO-B (selegilinas) vartojami plačiau, nes sukelia žymiai mažiau šalutinių poveikių, yra geriau toleruojami ir nereikalauja specialios dietos. . Jie yra suderinami su daugeliu vaistų, su kuriais nesuderinami neselektyvūs MAOI. Tačiau selektyvus MAO-A ir selektyvus MAO-B turi žymiai silpnesnį antidepresinį aktyvumą, palyginti su neselektyviais MAOI. Jų antidepresinis poveikis yra šiek tiek silpnesnis nei triciklių antidepresantų.

Neselektyvūs monoamino reabsorbcijos blokatoriai

Tricikliai antidepresantai

Tricikliai antidepresantai (TCA), arba tricikliai, yra labai veiksmingų antidepresantų, turinčių daug mažiau šalutinių poveikių, palyginti su MAOI, grupė, kuriems nereikia specialios dietos ir nereikalaujama didelių apribojimų vienu metu vartojamiems vaistams. Priežastis, kodėl šie vaistai yra sugrupuoti, yra ta, kad jie turi tris žiedus, sujungtus molekulėje, nors šių žiedų struktūra ir prie jų prisijungę radikalai gali labai skirtis.

Triciklių klasėje yra du poklasiai, kurie skiriasi savo cheminės struktūros savybėmis - tricikliai, kurie yra tretiniai aminai ( tretinio amino tricikliai) ir tricikliai, kurie yra antriniai aminai ( antriniai amino tricikliai). Daugelis antrinio aminų pogrupio triciklių yra aktyvūs tretinių aminų metabolitai, susidarantys iš jų organizme. Pavyzdžiui, desipraminas yra vienas iš aktyvių imipramino metabolitų, nortriptilinas – vienas iš aktyvių amitriptilino metabolitų.

Tretiniai aminai

Tretiniai aminai, kaip taisyklė, pasižymi stipresniu raminamuoju ir nerimą mažinančiu poveikiu nei antriniai aminai, ryškesniu šalutiniu poveikiu (M-anticholinerginis, antihistamininis, α-adrenerginis blokavimas), stipresniu antidepresantu ir labiau subalansuotu poveikiu reabsorbcijai. tiek norepinefrino, tiek serotonino. Tipiški tretinių aminų atstovai yra amitriptilinas, klomipraminas (anafranilas), imipraminas (melipraminas, tofranilas), trimipraminas (gerfonalis), doksepinas, dotiepinas (dosulepinas).

Doksepinas yra tretinių aminų atstovas. Galima įsigyti plėvele dengtų tablečių pavidalu.

Antriniai aminai

Selektyvūs norepinefrino reabsorbcijos inhibitoriai

Selektyvūs norepinefrino reabsorbcijos inhibitoriai (SNRI) yra šiuolaikinė antidepresantų grupė, turinti minimalų šalutinį poveikį ir gerą toleravimą. Būdinga šios grupės savybė yra ryškus stimuliuojantis poveikis, kai raminamojo poveikio nėra arba jis yra mažas. Žinomi šios grupės atstovai yra reboksetinas (edronaksas), atomoksetinas (straterra). Kai kurie tyrimai rodo, kad šie vaistai yra pranašesni už selektyvius serotonino reabsorbcijos inhibitorius, bent jau gydant sunkią depresiją.

Selektyvūs serotonino ir norepinefrino reabsorbcijos inhibitoriai

Selektyvūs serotonino ir norepinefrino reabsorbcijos inhibitoriai (SSRI) arba „dvejopo veikimo“ antidepresantai. dvigubo veikimo antidepresantai) yra moderni antidepresantų grupė, turinti nedaug arba minimalų šalutinį poveikį ir gerai toleruoti. Šios grupės vaistai yra galingi antidepresantai, savo antidepresiniu aktyvumu pranašesni už selektyvius serotonino reabsorbcijos inhibitorius ir priartėję prie triciklių antidepresantų stiprumo. Šie vaistai ypač veiksmingi gydant sunkią depresiją. Žinomi šios grupės atstovai yra venlafaksinas (Velaxin, Efevelon), duloksetinas (Cymbalta), milnacipranas (Ixel).

Selektyvūs norepinefrino ir dopamino reabsorbcijos inhibitoriai

Selektyvūs norepinefrino ir dopamino reabsorbcijos inhibitoriai (SSRI) yra moderni antidepresantų grupė, pasižyminti minimaliu šalutiniu poveikiu ir gerai toleruojamu. Vienintelis šiandien žinomas šios klasės antidepresantų atstovas yra bupropionas (Wellbutrin, Zyban). Skiriamieji bupropiono bruožai yra maža fazės požymių inversijos į maniją ar hipomaniją tikimybė ir maža „greito ciklo“ išprovokavimo tikimybė - mažesnė nei SSRI ir daug mažesnė nei TCA ar MAOI ir kitų galingų antidepresantų. Atsižvelgiant į tai, bupropionas ypač rekomenduojamas pacientams, sergantiems bipoline depresija, kurie yra linkę į fazės inversiją arba „greito ciklo“ vystymąsi, kai jie gydomi įvairiais antidepresantais. Svarbios bupropiono savybės taip pat yra ryškus bendras stimuliuojantis ir psicho-energizuojantis poveikis (toks ryškus, kad daugelis ekspertų anksčiau jį priskyrė ne prie antidepresantų, o kaip psichostimuliatorių, nepaisant narkotinių savybių trūkumo), taip pat slopinamasis poveikis. apie libido. Šiuo atžvilgiu bupropionas dažnai naudojamas kaip kitų antidepresantų seksualinio šalutinio poveikio korektorius.

Monoamino receptorių agonistai

Noradrenerginiai ir specifiniai serotoninerginiai antidepresantai

Noradrenerginiai ir specifiniai serotonerginiai antidepresantai (NaSSA) – tai moderni antidepresantų grupė, pasižyminti minimaliu šalutiniu poveikiu ir geru toleravimu. Jie vadinami specifiniais serotoninerginiais, nes blokuodami „slopinančius“ presinapsinius α 2 -adrenerginius receptorius ir padidindami norepinefrino ir serotonino kiekį sinapsėse, šios grupės vaistai kartu stipriai blokuoja postsinapsinius serotonino 5-HT2 ir 5-HT3 receptorius, atsakingus už SSRI vaistų „serotonerginio“ šalutinio poveikio pasireiškimas. Toks šalutinis poveikis visų pirma yra sumažėjęs lytinis potraukis, anorgazmija, frigidiškumas moterims ir ejakuliacijos slopinimas vyrams, taip pat nemiga, nerimas, nervingumas, pykinimas, vėmimas, sumažėjęs apetitas ir anoreksija.

Žinomi NaSCA grupės atstovai yra struktūriškai panašūs vaistai mianserinas (lerivonas, bonserinas) ir mirtazapinas (remeronas, mirtazonalas).

Specifiniai serotoninerginiai antidepresantai

Specifiniai serotonerginiai antidepresantai (SSA) – tai grupė antidepresantų, turinčių palyginti nedaug šalutinių poveikių ir gerą toleravimą. Kartu su serotonino reabsorbcijos blokavimu ir serotonerginės neurotransmisijos didinimu, šios grupės vaistai stipriai blokuoja „bloguosius“ 5-HT2 potipio serotonino receptorius gydant depresiją, o tai paaiškina mažą seksualinio šalutinio poveikio tikimybę, taip pat mažą. nerimo, nemigos ir nervingumo paūmėjimo tikimybė, palyginti su SSRI. Priešingai, dažnai pastebimas lytinio potraukio ir seksualinio slopinimo padidėjimas, orgazmo kokybės ir ryškumo pagerėjimas, todėl SSA kartais naudojami kaip kitų antidepresantų seksualinio šalutinio poveikio korektoriai.

Šios grupės vaistai yra trazodonas (Tritico) ir naujesnis jo darinys nefazodonas (Serzone).

Šių vaistų antidepresinis aktyvumas vertinamas kaip vidutinis. Sergant sunkia depresija, SSA yra neveiksmingi arba nepakankamai veiksmingi.

Ypatinga SSA, ypač trazodono, savybė yra stiprus normalizuojantis poveikis miego fazinei struktūrai ir gebėjimas slopinti košmarus, sumažinant REM miego dalį, kuri padidėja sergant depresija ir nerimu. Šis poveikis pasireiškia net mažomis dozėmis, kurios neturi pastebimo antidepresinio poveikio. Todėl trazodonas tapo plačiai paplitęs ir ypač pamėgtas Vakarų šalių psichiatrų kaip migdomoji priemonė ir raminamoji priemonė nuo nemigos (ne tik depresinės kilmės), taip pat kaip nemigos ir košmarų koregavimo priemonė gydant SSRI ar TCA.

Ypatinga trazodono savybė taip pat yra gebėjimas pagerinti vyrų erekcijos funkciją iki priapizmo (skausmingos spontaninės erekcijos) atsiradimo, kuris nėra susijęs su antidepresantais ir pasireiškia bet kokio tipo funkciniais (neorganiniais) erekcijos sutrikimais. Dėl šios savybės trazodonas plačiai naudojamas impotencijai ir erekcijos disfunkcijai gydyti, įskaitant tuos, kurie nesusiję su depresija ar nerimu.

Deja, netrukus po klinikinio naudojimo pradžios nefazodonas pasireiškė gana reikšmingu (1 %) hepatotoksiškumu (toksiškumas kepenims), kai kuriais atvejais baigęs mirtį, todėl Amerikos FDA pirmiausia reikalavo tai paminėti didelėmis raidėmis juoda. rėmelis skirtuko pradžioje - vaisto anotacija ir informuotas paciento sutikimas gydytis nefazodonu, o tada visiškai uždrausti nefazodono gamybą ir platinimą JAV.

Po to nefazodono gamintojas paskelbė apie vaisto atšaukimą iš vaistinių tinklo visose šalyse ir jo gamybos nutraukimą. Tuo tarpu nefazodonas, jei ne toksinis poveikis kepenims, labai gerai praplėstų antidepresantų arsenalą – jis, skirtingai nei trazodonas, nesukelia nevalingos skausmingos erekcijos, turi žymiai silpnesnį raminamąjį poveikį ir geresnį toleravimą, beveik nemažina kraujospūdžio. , ir tuo pačiu Tuo pačiu metu jis turi stiprų antidepresinį poveikį.

Antidepresantų vartojimo indikacijos

Antidepresantai yra vaistų, vartojamų depresijai gydyti, grupė. Tačiau klinikinėje praktikoje antidepresantai naudojami ir kitiems sutrikimams koreguoti. Tarp jų yra panikos būsenos, obsesiniai-kompulsiniai sutrikimai (vartojami SSRI), enurezė (TCA naudojami kaip papildoma terapija), lėtiniai skausmo sindromai (vartojami TCA).

Veiksmo ypatybės

Antidepresantai yra rimti vaistai, kuriems visada reikia individualiai parinkti konkretų vaistą ir dozę, todėl jų savarankiškai vartoti be gydytojo recepto nerekomenduojama.

Antidepresantai turi mažai arba visai nepagerina sveiko žmogaus nuotaikos, todėl jų vartojimas pramoginiais tikslais yra mažai tikėtinas arba praktiškai neįmanomas. Išimtys yra MAOI, taip pat koaksilis, kuris dažnai buvo naudojamas rekreaciniais tikslais, todėl jis buvo įtrauktas į PKU (subjektų kiekybinius) sąrašus.

Antidepresantai veikia ne iš karto – paprastai prireikia dviejų keturių savaičių, kol jie pradeda veikti. Tačiau dažnai pasireiškia tiesioginis poveikis, kurį galima paaiškinti raminamuoju arba, atvirkščiai, stimuliuojančiu poveikiu.

Tyrimai parodė, kad daugelis antidepresantų, ypač fluoksetinas, gali padidinti savižudybės tikimybę pirmaisiais gydymo mėnesiais, ypač vaikams ir paaugliams. Taip yra dėl greitai atsirandančio stimuliuojančio, energizuojančio poveikio, kuris atsiranda dar prieš prasidedant tikram antidepresiniam poveikiui. Vadinasi, vis dar besižudantis pacientas gali įgyti pakankamai energijos ir jėgų realizuoti mintis apie savižudybę vis dar tvyrančios blogos nuotaikos ir melancholijos fone. Be to, daugelis antidepresantų gydymo pradžioje gali sukelti arba sustiprinti nerimą, nemigą, dirglumą ir impulsyvumą, o tai taip pat gali padidinti savižudybės riziką.

Antidepresantų (ne tik SSRI, bet ir SNRI) vartojimas gali sukelti hipomaniją, maniją ir psichozę tiek pacientams, kuriems yra bipolinis afektinis sutrikimas, tiek jo nesergantiems pacientams. Pavyzdžiui, viename tyrime manija pasireiškė keturiasdešimt trims iš 533 pacientų, vartojusių antidepresantus.

Pastabos

  1. Kukes V.G. Klinikinė farmakologija. – 3-ioji. - M.: GEOTAR-Media, 2006. - P. 729. - 944 p. – 3500 egz. - ISBN 5-9704-0287-7
  2. Weberis MM, Emrichas HM. Dabartinės ir istorinės psichikos sutrikimų gydymo opiatais sampratos. // Tarptautinis klinikinės psichofarmakologijos žurnalas.. - 1988. - T. 3. - Nr. 3. - P. 255-266. - ISBN 0268-1315.
  3. Czygan FC. Iš 2500 metų senumo apotropiko atsiranda dabartinis antidepresantas. Kultūros istorija ir mistika Šv. Jonažolė = Kulturgeschichte und Mystik des Johanniskrauts: Vom 2500 Jahre alten Apotropikuum zum aktuellen Antidepressivum // Pharmazie in unserer Zeit. - Vokietija: Wiley-VCH, 2003. - T. 32. - Nr. 3. - P. 184-190. - ISBN 0048-3664.
  4. Smulevičius A.B. Antidepresantai bendrojoje medicinos praktikoje. // NTsPZ RAM Consilium Medicum. - M.: Media Medica, 2002. - T. 4. - Nr. 5.
  5. Selikoffas IJ, Robitzek EH. Tuberkuliozės chemoterapija su izonikotino rūgšties hidrazino dariniais. // KRŪTINĖ. - 1952. - T. 21. - Nr. 4. - P. 385-438. - ISBN 0012-3692.
  6. Weissman, Myrna M. Depresijos gydymas: tiltas į XXI amžių. // Amerikos krūtinės gydytojų koledžas. - Vašingtonas, D.C.: 2001. - 10-11 p. - ISBN 0-88048-397-0.
  7. Healy D. Psichofarmakologai: interviu. - Londonas: Chapman & Hall, 1996. - P. 8. - ISBN 1-86036-008-4
  8. Healy D. Psychopharmacologists: 2 tomas. - Hodder Arnold leidinys, 1998. - p. 132-134. - ISBN 1-86036-010-6
  9. Healy D. Trys antidepresantų veidai: kritinis komentaras apie klinikinį ir ekonominį diagnozės kontekstą // J. Nervas. Ment. Dis.. - 1999. - T. 187. - Nr. 3. - P. 174-80.
  10. Lacasse JR, Leo J. Serotoninas ir depresija: reklamos ir mokslinės literatūros atitrūkimas. // Floridos valstijos universiteto socialinio darbo koledžas, Talahasis, Florida, Jungtinės Amerikos Valstijos PLoS Med.. - 2005. - T. 2. - Nr. 12.
  11. J-P Macher, M-A Crocq Dialogai klinikinėje neurologijos srityje. // Neuroplastiškumas Ed.. - 2004. - T. 6. - Nr. 2. - P. 250.
  12. Schwarzas M.J., M.Ackenheilas Medžiagos P vaidmuo sergant depresija // Dialogai klinikinėje neurologijos srityje.. - 2002. - T. 4. - Nr. 1. - P. 21-29.
  13. Charkevičius D.A. Farmakologija. – 9-oji. - M.: GEOTAR-Media, 2006. - P. 237. - 749 p. - ISBN 5-9704-0264-8
  14. Krylovas V.I. Antidepresantai bendrojoje medicinos praktikoje. Terapijos veiksmingumas ir saugumas. // Boytsov S.A., Okovity S.V., Kazantsev V.A. ir kt. FARMIndex-praktikas. - Sankt Peterburgas: 2003. - V. 5. - P. 22-32. - ISBN 5-94403-011-9.
  15. Markova I.V., Michailovas I.B., Nežentsevas M.V. Farmakologija. – 2-oji. - Sankt Peterburgas: Foliot, 2001. - P. 82. - 416 p.
  16. Michaelas J. Nealas Vizualinė farmakologija = Medical Pharmacology at a Glance / Demidova M.A. - M.: Geotar Medicine, 1999. - P. 63. - 104 p. - (Egzaminas puikus). – 5000 egzempliorių. - ISBN 5-88816-063-6
  17. Vega, J. A., Mortimer, A. M., Tyson, P. J.Įprastas antipsichozinių vaistų receptas sergant unipoline depresija, I: auditas ir rekomendacijos praktikai // Physicians Postgraduate Press, Memfis, TN, ETATS-UNIS (1978) (Revue) Klinikinės psichiatrijos žurnalas. - 2003. - T. 64. - Nr. 5. - P. 568-574. - ISBN 0160-6689.
  18. Smulevičius A.B., Dubnitskaya E.B., Tkhostovas A.Sh. ir kt. Depresija ir gretutiniai sutrikimai. . - M.: 1997 m.
  19. Kennedy C.Šiuolaikinės antidepresantų terapijos apribojimai = Nepatenkinti poreikiai gydant depresiją // Neurologijos ir psichiatrijos žurnalas. S.S. Korsakovas. - M.: Medijų sfera, 2007. - Nr. 12.
  20. S.M.Stahl, M.M.Grady, Ch.Moret, M.Briley Serotonino ir norepinefrino reabsorbcijos inhibitoriai: farmakologinės savybės, klinikinis veiksmingumas ir toleravimas, palyginti su kitų klasių antidepresantais. 2 dalis // Consilium Medicum. - M.: Media Medica, 2007. - T. 2. - Nr. 3.
  21. Ann S.D., Coyle J.T. Farmakoterapija neurologijoje ir psichiatrijoje / Levin O.S. - M.: MIA, 2007. - P. 157. - 794 p. – 4000 egzempliorių. - ISBN 5-89481-501-0
  22. Drobizhev M.Yu., Mukhin A.A. Selektyvūs serotonino reabsorbcijos inhibitoriai: pasirinkimo galimybės (komentarai apie Thase ir kt. darbą) // Rusijos medicinos mokslų akademijos psichikos sveikatos mokslinis centras, Maskva Psichiatrija ir psichofarmakoterapija. - M.: 2004. - T. 6. - Nr.1.
  23. Stewartas DE. Su nefazodonu susijusios nepageidaujamos kepenų reakcijos. // Kanados psichiatrijos žurnalas. Revue canadienne de psychiatrie.. - Kanada: 2002. - T. 47. - Nr. 4. - P. 375-377.
  24. Carvajal García-Pando A, García del Pozo J, Sánchez AS, Velasco MA, Rueda de Castro AM, Lucena MI. Hepatotoksiškumas, susijęs su naujais antidepresantais. // Klinikinės psichiatrijos žurnalas. - JAV: 2002. - T. 63. - Nr. 2. - P. 135-137.
  25. Aranda-Michel J, Koehler A, Bejarano PA, Poulos JE, Luxon BA, Khan CM, Ee LC, Balistreri WF, Weber FL Jr. Nefazodono sukeltas kepenų nepakankamumas: trijų atvejų ataskaita. // Vidaus ligų metraščiai. - JAV: 1999. - T. 130. - Nr. 1. - P. 285-288.
  26. Federalinis registras // Federalinio registro biuras, Nacionalinė archyvų ir įrašų administracija. - T. 74. - Nr. 27. - P. 6899.
  27. Katzung B.G. Pagrindinė ir klinikinė farmakologija. - Sankt Peterburgas: BINOM-Nevskio tarmė, 1998. - T. 1. - P. 550-551. – 610 s.
  28. Rusijos Federacijos sveikatos ir socialinės plėtros ministerijos 2006 m. spalio 13 d. įsakymas Nr. 703 „Dėl Rusijos Federacijos sveikatos ir socialinės plėtros ministerijos 2005 m. gruodžio 14 d. įsakymo Nr. 785 pakeitimo“

Atnaujinimas: 2018 m. spalio mėn

Depresiją galima apibūdinti kaip bendrą emocinį išsekimą. Paprastai taip yra dėl nesugebėjimo išspręsti svarbios užduoties konkretaus asmens požiūriu. Kai žmogų slopina išorinės aplinkybės ir jis nesugeba tinkamai įgyvendinti savo troškimų ir ambicijų, organizmas gali gerai reaguoti situacine depresija.

Kitas dažnas depresinio sutrikimo tipas yra somatizacinė depresija. Tokiu atveju dėl psichinio diskomforto atsiranda vidaus organų ligos (pepsinė opa, hormoniniai sutrikimai, širdies ir kraujagyslių sistemos problemos).

Depresijos taip pat žinomos dėl lytinių hormonų lygio svyravimų (menopauzės metu ar po gimdymo), dėl užsitęsusio streso, lėtinės ar nepagydomos ligos, traumos ar negalios.

Apskritai depresija yra dirglumas, padaugintas iš silpnumo dėl žemo jūsų malonumo hormonų (enkefalinų ir endorfinų) lygio smegenyse, dėl kurio atsiranda nepasitenkinimas savimi ir supančia tikrove, nesant jėgų ką nors drastiškai pakeisti. .

Galimi problemos sprendimo būdai – pagalba iš aplinkos, specialisto (psichiatro ar psichologo) ir (arba) vaistai. Esant palankioms aplinkybėms, tai padės pasirinkti naujus gyvenimo prioritetus ir atsikratyti pačios priežasties, dėl kurios kilo skausminga proto būsena.

Depresijai gydyti naudojami vaistai vadinami antidepresantais. Jų naudojimas sukėlė ryškumą psichiatrijoje ir žymiai pagerino pacientų, sergančių depresija, prognozes, taip pat žymiai sumažino savižudybių skaičių dėl depresinių sutrikimų.

Antidepresantai be recepto

Šiandien depresijos negydo tik tinginiai. Psichologai, turintys pedagoginį išsilavinimą, visokio plauko treneriai, tradiciniai gydytojai ir net paveldimos burtininkės. Visa ši nevienalytė kompanija vis dėlto kažką skaito apie problemą ir supranta, kad vargu ar pavyks išgydyti tikrą kliniškai ryškią depresiją tiesiog kalbant ir uždėjus rankas.

Taip, ir daugelis, kurie jaučia, kad pradėjo kristi į depresinės būsenos duobę, bet bijo kreiptis į psichiatrą, negaili vaistų, kuriuos būtų galima tiesiog nusipirkti be recepto vaistinėje. Taip yra todėl, kad mūsų šalies psichiatrinės pagalbos sistema vis dar labiau primena lengvą kariuomenės ir turgaus mišinį, nes arba iš karto „užsiregistravo“, arba už pinigus!

Iškart nuvilkime publiką žinute, kad šiandien antidepresantai yra receptiniai vaistai. Jei kurioje nors komercinėje vaistinėje, pažeisdami taisykles, jie ką nors parduoda be recepto, antidepresantai nuo to netampa nereceptiniais. Jie turi daug rimtų šalutinių poveikių, todėl patartina juos vartoti, individualiai parinkti dozes turėtų tik gydantis gydytojas.

Afobazolas (270-320 rublių, 60 tablečių) gali būti laikomas vienu iš lengvų antidepresantų, parduodamų be recepto.
Indikacijos: sergant somatinėmis ligomis su adaptacijos sutrikimais – dirgliosios žarnos sindromu, bronchine astma, vainikinių arterijų liga, hipertenzija, aritmija. Sergant nerimu, neurastenija, onkologinėmis ir dermatologinėmis ligomis. ligų. Miego sutrikimams (), su PMS simptomais, neurocirkuliacine distonija, alkoholio abstinencijos sindromu, metant rūkyti abstinencijos simptomams palengvinti.
Kontraindikacijos: Padidėjęs individualus jautrumas, vaikams iki 18 metų, nėštumo ir žindymo laikotarpiu.
Vartojimas: po valgio, 10 mg 3 kartus per dieną, ne daugiau kaip 60 mg per dieną, gydymo kursas 2-4 savaites, kursą galima pratęsti iki 3 mėnesių.
Šalutiniai poveikiai: alerginės reakcijos.

Deja, tiesiog gerti antidepresantą ir tikėtis greito palengvėjimo nuo depresijos yra beprasmiška. Juk depresija ir depresija yra skirtingi dalykai. Vartodamas tas pačias tų pačių vaistų nuo depresijos dozes, vienas pacientas visiškai pasveiksta, o kitam tiesiog pradeda kilti minčių apie savižudybę.

Kokius antidepresantus geriausia vartoti?

Bet kuris sveiko proto žmogus supranta, kad geriau gydytis tais vaistais, kuriuos paskyrė specialistas, kuris tai supranta, vadovaujasi gydymo standartais, informacija apie vaistą ir savo klinikine vaisto vartojimo patirtimi.

Savo brangų kūną paversti antidepresantų bandymų poligonu yra bent jau neapgalvota. Jei jums kilo tokia fiksuota mintis, geriau susirasti kokį nors Psichiatrijos institutą, kuriame nuolat vyksta klinikinių vaistų tyrimų programos (bent jau gausite kompetentingą patarimą ir nemokamą gydymą).

Apskritai, antidepresantai yra vaistai, kurie pakelia nuotaiką, gerina bendrą psichinę savijautą, taip pat sukelia emocinį pakilimą, nepakliūdami į euforiją ar ekstazę.

Antidepresantų pavadinimai

Antidepresantus galima skirstyti pagal jų poveikį slopinimo procesams. Yra vaistų, pasižyminčių raminamuoju, stimuliuojančiu ir subalansuotu poveikiu.

  • Raminamieji: Amitriptilinas, Pipofezinas (Azafenas), Mianserinas (Lerivonas), Doksepinas.
  • Stimuliatoriai: Metralindolis (Inkazan), Imipraminas (Melipraminas), Nortriptilinas, Bupropionas (Wellbutrin), Moklobemidas (Aurorix), Fluoksetinas (Prozac, Prodel, Profluzac, Fluval).
  • Subalansuoti vaistai: klomipraminas (anafranilas), maprotilinas (ludiomilis), tianeptinas (koaksilis), pirazidolis.

Visi jie yra suskirstyti į septynias dideles grupes, kurių kiekviena turi savo indikacijas ir pageidavimus dėl tam tikrų depresijos apraiškų.

Tricikliai antidepresantai

Tai pirmosios kartos vaistai. Jie trikdo norepinefrino ir serotonino reabsorbciją nervų sinapsėje. Dėl šios priežasties šie mediatoriai kaupiasi nervinėje jungtyje ir pagreitina nervinio impulso perdavimą. Šios priemonės apima:

  • Amitriptilinas, doksepinas, imipraminas
  • Desipraminas, Trimipraminas, Nortriptilinas

Dėl to, kad šios grupės vaistai turi gana daug šalutinių poveikių (burnos ir gleivinių džiūvimas, vidurių užkietėjimas, pasunkėjęs šlapinimasis, širdies ritmo sutrikimai, rankų drebulys, neryškus matymas), jie vartojami vis rečiau.

Selektyvūs serotonino reabsorbcijos inhibitoriai

  • Sertralinas - Aleval, Asentra, Zoloft, Seralin, Stimuloton
  • Paroksetinas - Paxil, Rexetin, Adepress, Plizil, Actaparoxetine
  • Fluoksetinas - Prozac, Fluval, Prodel
  • Fluvoksaminas - Fevarin
  • Citalopramas - Oprah, Cipralex, Selectra

Tokie antidepresantai labiau tinka neurotinei depresijai, kurią lydi baimės, agresija ir kt. Šių vaistų šalutinis poveikis nėra platus. Svarbiausia – nervinis susijaudinimas. Tačiau didelės dozės ar perdozavimas gali sukelti serotonino kaupimąsi ir serotonino sindromą.

Šis sindromas pasireiškia galvos svaigimu, galūnių drebėjimu, kuris gali išsivystyti į traukulius, padidėjusį kraujospūdį, pykinimu, viduriavimu, padidėjusiu fiziniu aktyvumu, net psichikos sutrikimais.

Štai kodėl populiarūs ir geri antidepresantai, tokie kaip fluoksetinas (Prozac), kuriuos iniciatyvūs vaistininkai kartais parduoda be recepto, vartojami nekontroliuojamai ar per dideles dozes, gali privesti žmogų nuo banalių nuotaikos sutrikimų iki traukulių priepuolio su sąmonės netekimu, hipertenzinės krizės. ar smegenų kraujavimas, ar net iki to laiko, kai stogas išprotėjo.

Selektyvūs serotonino ir norepinefrino reabsorbcijos inhibitoriai

Jie veikia panašiai kaip ir ankstesnės grupės vaistai. Milnacipranas ir venlafaksinas skirti depresijai su obsesiniu-kompulsiniu sutrikimu ar fobijomis gydyti. Šalutinis poveikis yra galvos skausmas, mieguistumas ir nerimas.

Heterocikliniai antidepresantai

Heterocikliniai antidepresantai (veikiantys receptoriais) yra tinkami vyresnio amžiaus žmonėms ir kai depresija derinama su miego sutrikimais. Sukelia mieguistumą, gali padidinti apetitą ir skatinti svorio augimą.

  • Mianserinas (Lerivonas), Nefazodonas
  • Mirtazapinas (Remeronas), Trazodonas (Trittico)

Monoaminooksidazės inhibitoriai

Pasirinktiniai vaistai nuo depresijos sutrikimų su panikos priepuoliais, atvirų erdvių baime ir psichosomatinėmis apraiškomis (kai depresija provokuoja vidines ligas). Jie skirstomi į:

  • negrįžtamas - tranilciprominas, fenelzinas
  • grįžtamasis - Befol, Pyrazidol (Normazidol), Moklobemidas (Aurorix)

Serotonino reabsorbcijos aktyvatoriai – naujos kartos antidepresantai

Geba įveikti depresijos simptomus per vieną savaitę. Jie yra veiksmingi esant somatinei depresijai su širdies plakimu ir galvos skausmais. Jie taip pat naudojami esant alkoholinei depresijai arba depresijai su psichoze dėl smegenų kraujotakos sutrikimų. Tačiau šie vaistai gali sukelti priklausomybę, kaip ir opiatai, įskaitant: Tianeptiną (Coaxil).

Šie stiprūs antidepresantai nebebuvo parduodami be receptų po to, kai daugelis nebrangių ieškotojų juos vartojo „kitam tikslui“ keletą metų visoje posovietinėje erdvėje. Tokių eksperimentų rezultatas buvo ne tik daugybiniai uždegimai ir venų trombozė, bet ir gyvenimo trukmė sutrumpėjo iki 4 mėnesių nuo sistemingo vartojimo pradžios.

Įvairių grupių antidepresantai

  • Buspironas (Spitominas), nefazadonas
  • Heptralis (žr.
  • Bupropionas (Wellbutrin)

Naujos kartos antidepresantų sąrašas

Populiariausi vaistai šiandien yra iš selektyvių serotonino ir norepinefrino reabsorbcijos blokatorių grupės.

  • Sertralinas(Sirlift, Zoloft, Stimuloton) šiandien yra „auksinis standartas“ gydant depresiją. Kiti vaistai lyginami su juo pagal veiksmingumą. Pirmenybė teikiama gydant depresiją kartu su persivalgymu, obsesiniais sutrikimais ir nerimu.
  • Venlafaksinas(Venlaxor, Velaxin, Efevelon) - skiriama depresijai esant sunkesniems psichikos sutrikimams (pavyzdžiui, šizofrenijai).
  • Paroksetinas(Paxil, Rexetine, Adepress, Sirestill, Plizil) – veiksmingi esant nuotaikos sutrikimams, melancholijai ir slopinamai depresijai. Taip pat pašalina nerimą, polinkį į savižudybę. Gydo asmenybės sutrikimus.
  • Opipramolis– geriausias variantas sergant somatizuota ir alkoholine depresija, nes slopina vėmimą, apsaugo nuo traukulių, stabilizuoja autonominę nervų sistemą.
  • Lengvi antidepresantai– Tai fluoksetinas (Prozac), kuris yra kiek silpnesnis, bet švelnesnis nei kiti serotonino pasisavinimo inhibitoriai.

Antidepresantai ir trankviliantai: skirtumas tarp grupių

Be antidepresantų, depresijos gydymui taip pat naudojami trankviliantai:

  • Ši narkotikų grupė pašalina baimės jausmą, emocinį stresą ir nerimą.
  • Kartu vaistai neblogina atminties ir mąstymo.
  • Be to, trankviliantai gali užkirsti kelią priepuoliams ir juos palengvinti, atpalaiduoti raumenis ir normalizuoti autonominės nervų sistemos veiklą.
  • Vidutinėmis dozėmis trankviliantai mažina kraujospūdį, normalizuoja širdies ritmą ir kraujotaką smegenyse.

Taigi trankviliantai daugiausia skiriasi nuo antidepresantų priešingu poveikiu autonominei nervų sistemai. Taip pat trankviliantai turi didžiausią poveikį baimei ir nerimui, kurį galima pašalinti net su viena doze, o antidepresantai reikalauja gydymo kurso. Trankviliantai dažniau sukelia priklausomybę, o jų abstinencijos simptomai yra ryškesni ir sunkesni.

Pagrindinis grupės šalutinis poveikis yra priklausomybė. Taip pat gali išsivystyti mieguistumas, raumenų silpnumas, pailgėjęs reakcijos laikas, netvirta eisena, kalbos sutrikimai, šlapimo nelaikymas ir susilpnėjęs lytinis potraukis. Perdozavus, gali išsivystyti kvėpavimo centro paralyžius ir kvėpavimo sustojimas.

Staigiai nutraukus trankviliantų vartojimą po ilgo jų vartojimo, gali išsivystyti abstinencijos sindromas, pasireiškiantis prakaitavimu, galūnių drebėjimu, galvos svaigimu, miego sutrikimais, žarnyno disfunkcija, galvos skausmu, mieguistumu, padidėjusiu jautrumu garsams ir kvapams, spengimu ausyse, sutrikimais. realybės suvokime ir depresija.

Benzodiazepino dariniai Heterocikliniai vaistai
Jie pašalina visų tipų nerimą ir yra veiksmingi esant miego sutrikimams, panikos priepuoliams, baimėms ir obsesinėms būsenoms.
  • Bromazepamas
  • Peksotanas
  • Diazepamas (apaurinas, reliumas)
  • Chlordiazepaksidas (Elenas)
  • Nitrazepamas
  • Mezepamas
  • Klonazepamas
  • Alprozolamas (Xanax)
  • Zopiklonas (Imovanas)
Tai naujieji raminamieji. Populiariausias yra buspironas, kuriame derinamos raminamieji ir antidepresantai. Jo veikimo mechanizmas pagrįstas serotonino perdavimo normalizavimu. Buspironas puikiai ramina, neutralizuoja nerimą, turi prieštraukulinį poveikį. Nesukelia vangumo ir silpnumo, nepažeidžia atminties, įsiminimo ir mąstymo. Galima derinti su alkoholiu, nesukelia priklausomybės.
  • Ivadal
  • Zoligdem
  • Buspironas (Spitominas)
Triazolbenzodiazepino preparatai Glicerolio analogai- Equanil (Meprobomat)
Difenilmetano analogai- Hidroksizinas (Atarax), benaktizinas (amizilas)
Naudojamas depresijai kartu su nerimu:
  • Midazolamas (Dormicum)

Žolelių antidepresantų (be recepto) apžvalga

Dažnai antidepresantai apima augalinius raminamuosius vaistus, kurie nėra jokie antidepresantai:

  • Valerijonų, melisų, pipirmėčių, motinėlių preparatai
  • Kombinuotos tabletės - Novopassit, Persen, Tenoten - Tai raminamieji vaistai, kurie nepadės nuo depresijos.

Vienintelis vaistinis augalas, pasižymintis antidepresinėmis savybėmis, yra perforuotas ir jo pagrindu pagaminti preparatai, skirti esant lengvoms depresinėms būsenoms.

Yra vienas dalykas: norint pašalinti depresijos apraiškas, sintetinius narkotikus, kurie yra dešimt kartų veiksmingesni už jonažolę, turite gerti kelis mėnesius trunkančius kursus. Todėl jonažoles teks virti, užpilti kilogramais ir suvartoti litrais, o tai, žinoma, nepatogu ir nepraktiška, nors gali kiek atitraukti nuo liūdnų minčių apie visų dalykų trapumą depresijos metu.

Farmakologijos pramonė jonažolių tablečių pavidalu siūlo be recepto kaip lengvą antidepresantą (nootropinį) psichovegetaciniams sutrikimams, neurozinėms reakcijoms, lengvoms depresinėms būsenoms gydyti – tai Deprim, Neuroplant, Doppelhertz nervotonic, Negrustin, Gelarium. Kadangi vaistų veiklioji medžiaga yra ta pati, šių vaistų kontraindikacijos, šalutinis poveikis ir sąveika su kitais vaistais yra panašūs.

Deprim

Sudėtis: sausas standartizuotas jonažolių ekstraktas.
Jis turi ryškų raminamąjį poveikį, nes jonažolės veikliosios medžiagos - pseudohipericinas, hipericinas, hiperforinas ir flavonoidai - teigiamai veikia centrinės nervų sistemos ir autonominės nervų sistemos funkcinę būklę. Didina fizinį aktyvumą, gerina nuotaiką, normalizuoja miegą.
Indikacijos: jautrumas oro pokyčiams, lengva depresija, nerimas,
Kontraindikacijos: sunki depresija, tabletės kontraindikuotinos vaikams iki 6 metų, kapsulės vaikams iki 12 metų, padidėjęs jautrumas - alerginės reakcijos į jonažolę ir vaisto komponentus, vaisto poveikis vaisiui - nėra patikimi tyrimai, todėl nėštumo ir žindymo laikotarpiu jis neskiriamas.
Dozavimas: nuo 6 iki 12 metų tik prižiūrint gydytojui, 1-2 tabletės ryte ir vakare, suaugusiems: 1 kapsulė arba tabletė 1 r/d. arba 3 r/d., galima 2 tabletės 2 kartus per dieną. Poveikis pasireiškia po 2 savaičių vartojimo; jei praleidote dozę, dvigubos dozės vartoti negalima.
Šalutiniai poveikiai: vidurių užkietėjimas, pykinimas, vėmimas, nerimas, nuovargio pojūtis, odos niežėjimas, odos paraudimas, jautrumas šviesai – vienu metu vartojant vaistą ir deginant saulės vonioms, gali atsirasti (žr.). Tetraciklinai, tiazidiniai diuretikai, sulfonamidai, chinolonai ir piroksikamas ypač padidina jautrumą šviesai.
Perdozavimas: silpnumas, mieguistumas, padidėja šalutinis poveikis.
Specialios instrukcijos: vaistą reikia skirti atsargiai kartu su kitais antidepresantais, geriamaisiais kontraceptikais (žr.), neskirti kartu su širdies glikozidais, ciklosporinu, teofilinu, indinaviru, rezerpinu. Stiprina analgetikų ir bendrosios anestezijos poveikį. Vartojant reikia vengti alkoholio, saulės ir kitų ultravioletinių spindulių poveikio. Jei po mėnesio vartojimo nepagerėja, nutraukite jo vartojimą ir kreipkitės į gydytoją.

Neuroplantas

20 skirtukas. 200 rub.

Sudėtis: sausas jonažolių žolės ekstraktas, askorbo rūgštis.
Indikacijos ir kontraindikacijos panašus į vaistą Deprim. Be to, Neuroplan yra griežtai draudžiamas vaikams iki 12 metų, moterims nėštumo ir žindymo laikotarpiu, padidėjusio jautrumo šviesai, taip pat atsargiai skiriamas sergant cukriniu diabetu.
Dozavimas: Geriau gerti prieš valgį, nekramtyti, o gerti 1 tabletę visą, užsigeriant vandeniu. 2-3 kartus per dieną, o jei per kelias vartojimo savaites poveikio nėra, vaisto vartojimas nutraukiamas ir gydymas koreguojamas.
Šalutiniai poveikiai: virškinimo sutrikimai, alerginės odos reakcijos, psichoemocinis stresas, apatija, .
Vartojimas kartu su kitais vaistais: sumažina hormoninių kontraceptikų koncentraciją ir padidina atsiradimo riziką. Vartojant kartu su antidepresantais, padidėja šalutinio poveikio tikimybė – nepagrįsta baimė, nerimas, vėmimas, pykinimas, taip pat susilpnėja amitriptilino, midazolamo, nortriptilino poveikis. Vartojant kartu su vaistais, didinančiais jautrumą šviesai, padidėja jautrumo šviesai rizika. Neuroplant sumažina indinaviro ir kitų ŽIV proteazės inhibitorių – vaistų, vartojamų vėžiui gydyti, slopinančių ląstelių augimą, terapinį poveikį.

Doppelhertz neurotoninis

250 ml. 320-350 rub.

Sudėtis: Elixir Doppelhertz Nervotonic – skystas jonažolių ekstraktas, taip pat vyšnių likerio koncentratas ir likerinis vynas.
Indikacijos ir kontraindikacijos Deprim ir Neuroplant yra panašūs. Be to: Doppelhertz Nervotonic reikia vartoti atsargiai sergant smegenų ligomis, kepenų ligomis, trauminiais smegenų sužalojimais ir alkoholizmu.
Šalutiniai poveikiai: retai alerginės reakcijos, šviesios odos žmonėms, linkusiems į jautrumą šviesai - padidėjusio jautrumo šviesai reakcijos.
Vartojimas: 3 kartus per dieną, 20 ml. pavalgius 1,5 -2 mėn., jei poveikio nėra, reikėtų kreiptis į gydytoją.
Specialios instrukcijos: Kaip ir kiti vaistai su jonažolių ekstraktu, reikia atsižvelgti į sąveiką su kitais vaistais vartojant kartu. Preparate yra 18 tūrio % etanolio, tai yra, vartojant rekomenduojamą dozę, į organizmą patenka 2,8 g etanolio, todėl reikia susilaikyti nuo transporto priemonių vairavimo ir darbo su kitais mechanizmais, kuriems reikalingas psichomotorinių reakcijų greitis (vairuoti automobilį, darbas dispečeriu, darbas su judančiais mechanizmais ir pan.)

Negrustinas

Negrustin kapsulės – sausas jonažolių žolės ekstraktas

Negrustino tirpalas – skystas jonažolių žolės ekstraktas

Indikacijos, kontraindikacijos ir šalutinis poveikis panašus į kitus jonažolių preparatus.
Dozavimas: vyresniems nei 12 metų vaikams ir suaugusiems po 1 kapsulę 1-2 kartus per dieną arba 3 kartus per dieną, 1 ml. tirpalas, terapijos kursas 6-8 savaites, galimi pakartotiniai kursai. Kapsules galima gerti valgio metu, nuplauti skysčiu, tirpalą galima vartoti ir praskiestą valgio metu arba neskiestą.
Specialios instrukcijos: Kaip ir vartojant kitus vaistus, kurių veiklioji medžiaga yra jonažolės ekstraktas, kartu su aukščiau išvardintais vaistais reikia būti atsargiems. Negrustin tirpale yra sorbitolio ir kiekvienoje dozėje yra 121 mg jo. Be to, vaistas skiriamas atsargiai žmonėms, netoleruojantiems fruktozės. Negrustinas, kartu vartojant alkoholį ar trankviliantus, veikia psichofizinius žmogaus gebėjimus (vairuojant transporto priemones ir dirbant su kitais mechanizmais).

Gelarium

Dragee Gelarium Hypericum yra sausas jonažolių žolės ekstraktas.

Indikacijos, kontraindikacijos, šalutinis poveikis, sąveika su kitais vaistais yra panašus į visus vaistus su jonažolėmis.

Vartojimas: 1 tabletė 3 kartus per dieną vyresniems nei 12 metų ir suaugusiems, kursas ne trumpesnis kaip 4 savaitės, valgio metu, geriant vandenį.

Specialios instrukcijos: intervalas tarp minėtų vaistų vartojimo (vartojant vienu metu) turi būti bent 2 savaitės; sergant cukriniu diabetu, reikia turėti omenyje, kad vienoje dozėje yra mažiau nei 0,03 XE.

Vaistinių tinkluose gausiai galima įsigyti žolelių su jonažolėmis, kurių kaina – 20 filtrų maišelių arba 50 gramų. sausos medžiagos 40-50 rub.