Парацетамол фенилэфрин фенирамин. Фенилэфрин гидрохлорид: что это такое? Инструкция, применение

Входит в состав препаратов

АТХ:

N.02.B.E Анилиды

N.02.B.E.51 Парацетамол в комбинации с другими препаратами, исключая психолептики

Фармакодинамика:

Комбинированный препарат.

Оказывает анальгезирующее, жаропонижающее, антигистаминное, сосудосуживающее, седативное, бронходилатириующее и противокашлевое действие.

Парацетамол

Обладает антипиретическим, анальгезирующим и противовоспалительным эффектом. Ингибирует циклооксигеназу, преимущественно в центральной нервной системе, воздействует на центры боли и терморегуляции. Не обладает негативным влиянием на водно-солевой обмен и слизистые оболочки желудочно-кишечного тракта, в связи с этим оказывает незначительное влияние на синтез простагландинов в периферических тканях.

Фенилэфрин

α 1 -адреномиметик вызывает сужение артериол и снижает проницаемость сосудов слизистой оболочки носа, уменьшает отек, облегчает дыхание, уменьшает ринорею и слезотечение. Вызывает расширение зрачка без влияния на аккомодацию, понижает внутриглазное давление при глаукоме.

Фенирамин

Блокатор Н 1 -рецепторов оказывает антигистаминное, антисеротониновое, антихолинергическое, седативное действие. Сужает сосуды полости носа, угнетает симтпомы аллергического ринита: ринорею, чихание, зуд носа и глаз.

Фармакокинетика:

Парацетамол

После приема внутрь полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 20-30 мин. Связь с белками плазмы составляет 15%. Проникает через гематоэнцефалический барьер, попадает в грудное молоко.

Метаболизм в печени путем глюкуронирования и сульфатирования (80%) с образованием неактивных метаболитов, около 17% подвергается гидроксилированию до активных метаболитов, которые впоследствии дезактивируются послеконъюгации с сульфатами и глутатионом. При недостатке глутатиона эти метаболиты блокируют ферментные системы печени, вызывая некроз гепатоцитов.

Период полувыведения составляет 2-3 ч. Элиминация почками, около 3% в неизмененном виде.

Фенилэфрин

После приема внутрь до 30% абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 3 ч. Связь с белками плазмы составляет 70%. Проникает через гематоэнцефалический барьер.

Метаболизм в печени.

Фенирамин

После приема внутрь до 30% абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2,5 ч. Связь с белками плазмы составляет 70%. Терапевтический эффект развивается через 1 ч после приема и продолжается в течение 24 ч.Проникает через гематоэнцефалический барьер.

Метаболизм в печени.

Период полувыведения составляет 2 ч. Элиминация почками.

Показания:

Применяется для лечения гриппа и простудных заболеваний, сопровождающихся головной болью, лихорадкой, ринитом. Используется при аллергическом рините.

X.J10-J18.J11 Грипп, вирус не идентифицирован

X.J20-J22.J22 Острая респираторная инфекция нижних дыхательных путей неуточненная

X.J30-J39.J39 Другие болезни верхних дыхательных путей

Противопоказания:

Кровотечение в желудочно-кишечном тракте, фенилкетонурия, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, портальная гипертензия, анемия, лейкопении, тромбоцитопения, индивидуальная непереносимость.

С осторожностью:

Синдром Жильбера, вирусный гепатит, пожилой возраст, алкоголизм.

Беременность и лактация: Способ применения и дозы:

Внутрь по 1 пакетику 4 раза в день.

Высшая суточная доза: 4 пакетика.

Высшая разовая доза: 1 пакетик.

Побочные эффекты:

Центральная и периферическая нервная система: слабость сонливость, галлюцинации, нарушение координации движений.

Система кроветворения: редко апластичская анемия, панцитопения.

Пищеварительная система: сухость во рту, запор.

Дерматологические реакции: эксфолиативный дерматит.

Органы чувств: диплопия.

Мочевыделительная система: затруднение мочеиспускания.

Аллергические реакции.

Передозировка:

Некроз клеток печени, вследствие образования токсичного метаболита ацетаминофена - N-ацетил-п-бензохинонимина.

Симтомы: тошнота, рвота, бледность кожных покровов, гепатонекроз, тубулярный некроз.

Лечение: применение донаторов SH -групп, предшественников синтеза глутатиона - метионина и N -ацетилцистеина в течение 12 ч через после передозировки.

Взаимодействие:

Усиливает действие непрямых коагулянтов и токсичность хлорамфеникола.

Прием этанола при лечении препаратом приводит к развитию острого панкреатита.

Одновременное применение со стимуляторами микросомального окисления в печени: барбитуратами, рифампицином, этанолом, фенилбутазоном, фенитионином - повышает токсичность парацетамола.

Ингибиторы микросомального окисления () снижают риск гепатотоксического действия.

Особые указания:

Мониторинг содержания глюкозы и мочевой кислоты в плазме, состава периферической крови, функционального состояния печени.

Инструкции

Русское название

Парацетамол + Фенилэфрин + Фенирамин + Аскорбиновая кислота

Латинское название веществ Парацетамол + Фенилэфрин + Фенирамин + Аскорбиновая кислота

Paracetamolum + Phenylephrinum + Pheniraminum + Acidum ascorbinicum (род. Paracetamoli + Phenylephrini + Pheniramini + Acidi ascorbinici)

Фармакологическая группа веществ Парацетамол + Фенилэфрин + Фенирамин + Аскорбиновая кислота

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Типовая клинико-фармакологическая статья 1

Фармдействие. Комбинированный препарат. Парацетамол — ненаркотический анальгетик, воздействуя на центры боли и терморегуляции, оказывает анальгезирующее и жаропонижающее действие. Фенирамин — блокатор H 1 -гистаминовых рецепторов, снижает ринорею и слезотечение, устраняет спастические явления. Фенилэфрин — адреномиметик с умеренным сосудосуживающим действием (стимуляция альфа 1 -адренорецепторов). Аскорбиновая кислота участвует в регулировании окислительно-восстановительных процессов, углеводного обмена, свертываемости крови, регенерации тканей, в синтезе стероидных гормонов; повышает устойчивость организма к инфекциям, уменьшает сосудистую проницаемость, снижает потребность в витаминах B 1 , B 2 , А, Е, фолиевой кислоте, пантотеновой кислоте. Улучшает переносимость парацетамола и удлиняет его действие (связано с удлинением T 1/2 ).

Показания. Лихорадочный синдром («простудные» и инфекционные заболевания). Болевой синдром (слабой и умеренной выраженности): артралгия, миалгия, невралгия, мигрень, зубная и головная боль, альгодисменорея. Синусит, ринорея (острый ринит, аллергический ринит).

Противопоказания. Гиперчувствительность; портальная гипертензия; алкоголизм; почечная недостаточность; беременность (I и III триместры), период лактации; дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

С осторожностью. Врожденные гипербилирубинемии (синдромы Жильбера, Дубина-Джонсона и Ротора), детский возраст (до 15 лет — для лекарственной формы, предназначенной взрослым), детский возраст (до 6 лет — для детской лекарственной формы), закрытоугольная глаукома, гиперплазия предстательной железы.

Дозирование. Внутрь, 1 пакет растворяют в 200 мл воды, 4 раза в сутки.

Побочное действие. Аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек), тошнота, эпигастральная боль; анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз. Повышенная возбудимость, головокружение, повышение АД , нарушение засыпания. Мидриаз, парез аккомодации, повышение внутриглазного давления, сухость во рту; задержка мочи. При длительном применении в больших дозах — гепатотоксическое действие, гемолитическая анемия, апластическая анемия, метгемоглобинемия, панцитопения; нефротоксичность (почечная колика, глюкозурия, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз).

Передозировка. Симптомы (обусловлены парацетамолом): бледность кожных покровов, снижение аппетита, тошнота, рвота; гепатонекроз (выраженность некроза вследствие интоксикации прямо зависит от степени передозировки). Токсическое действие у взрослых возможно после приема свыше 10-15 г парацетамола: повышение активности «печеночных» трансаминаз, увеличение протромбинового времени (через 12-48 ч после приема); развернутая клиническая картина поражения печени проявляется через 1-6 дней. Редко печеночная недостаточность развивается молниеносно и может осложняться почечной недостаточностью (тубулярный некроз).

Лечение: введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона — метионина через 8-9 ч после передозировки и N-ацетилцистеина через 12 ч.

Необходимость в проведении дополнительных терапевтических мероприятий (дальнейшее введение метионина, в/в введение N-ацетилцистеина) определяется в зависимости от концентрации парацетамола в крови, а также от времени, прошедшего после его приема.

Взаимодействие. Усиливает эффекты ингибиторов МАО , седативных ЛС , этанола.

Этанол усиливает седативное действие антигистаминных ЛС .

Антидепрессанты, противопаркинсонические и антипсихотические ЛС , фенотиазиновые производные повышают риск развития задержки мочи, сухости во рту, запоров.

ГКС увеличивают риск развития повышения внутриглазного давления.

Парацетамол снижает эффективность урикозурических ЛС и повышает эффективность непрямых антикоагулянтов.

Трициклические антидепрессанты усиливают симпатомиметическое действие, одновременное назначение галотана повышает риск развития желудочковой аритмии.

Снижает гипотензивное действие гуанетидина, который в свою очередь усиливает альфа-адреностимулирующую активность фенилэфрина.

Особые указания. В период лечения необходимо воздерживаться от употребления этанола (возможно развитие гепатотоксического действия), вождения автотранспорта и занятий др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Государственный реестр лекарственных средств. Официальное издание: в 2 т.- М.: Медицинский совет, 2009. - Т.2, ч.1 - 568 с.; ч.2 - 560 с.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Торговые названия

Название	Значение Индекса Вышковского ®

В современной медицине довольно часто возникает необходимость использовать препараты-адреномиметики, а также сосудосуживающие средства. И в таких случаях нередко врачи назначают лекарства, которые содержат фенилэфрин гидрохлорид. Что это такое? Какими свойствами обладает вещество? Как оно воздействует на организм? В каких случаях целесообразен прием данного лекарства? Ответы на эти вопросы интересны многим пациентам.

Фенилэфрин гидрохлорид: что это такое? Форма выпуска, торговые названия

В современной медицине часто используется данное средство. Но какими свойствами обладает фенилэфрин гидрохлорид? Что это такое? Для начала стоит разобраться с общей информацией.

Данное средство представляет собой кристаллический порошок белого, иногда желтоватого цвета. Это вещество легко и быстро растворяется в воде и спирте.

На сегодняшний день широко используется раствор для внутривенного или подкожного введения (выпускается в ампулах под названием «Фенилэфрин»). Кроме того, это вещество является действующим компонентом глазных капель. В частности, оно присутствует в составе таких препаратов, как «Ирифрин» и «Неосинэфрин».

Такие компоненты, как фенирамина малеат, фенилэфрина гидрохлорид, входят в состав многих противопростудных средств, в частности, «Гриппоцитрона». Есть и спреи/капли для носа, содержащие этот компонент — они обладают сосудосуживающими свойствами. Есть и ректальные суппозитории, которые используются при геморрое (как часть комплексной терапии), правда, не так уж и часто.

Фенилэфрина гидрохлорид. Действие и фармакологические свойства

Данное средство относится к группе адреномиметиков. Оно воздействует на постсинаптические альфа-адренорецепторы. Под воздействием лекарства наблюдается сужение артериол и повышение артериального давления. По сравнению с адреналином и норадреналином данное средство повышает давление не так быстро и резко. В то же время эффект от него держится намного дольше, так как лекарство медленно метаболизируется.

Замечено также, что средство стимулирует работу центральной нервной системы, правда, в незначительной степени. После приема лекарства наблюдается сужение легочных сосудов, что приводит к повышению давления в легочной артерии. Препарат стимулирует кровообращение в брюшной полости, а также конечностях.

Наиболее эффективным считается внутривенное введение. Эффект от лекарства появляется практически сразу. Метаболизм фенилэфрина происходит в печени. Продукты обмена выделяются из организма вместе с мочой.

Также раствор применяют наружно, в виде глазных капель. Это вещество обеспечивает быстрое расширение зрачка, а также отток внутриглазной жидкости. Одним из эффектов лекарства является сужение сосудов. Сразу же после закапывания наблюдается сокращение гладких мышц артериол конъюнктивы и дилататора зрачка. Эффект появляется спустя 10 минут после процедуры и держится около 4-6 часов.

Когда нужно использовать капли в нос?

В каких случаях целесообразно использовать назальный спрей или капли, которые содержат фенилэфрина гидрохлорид? Применение лекарства оправдано при наличии отека слизистой оболочки.

Капли назначают пациентам при простудных заболеваниях, гриппе, поллинозах и прочих аллергических заболеваниях верхних дыхательных путей в том случае, если недуг сопровождается отеком слизистой. Данный препарат позволяет быстро облегчить дыхание и значительно улучшить состояние пациента.

Раствор. Показания к применению

Как уже упоминалось, данное средство относится к группе адреномиментиков. Инъекции проводят в следующих случаях:

• острая артериальная гипертензия;
• сосудистая недостаточность, в том числе и та, которая развилась в результате приема слишком большого количества вазодилататоров;
• шоковые состояния, в том числе травматические и токсические;
• препарат также вводят при применении местных анестетиков (в качестве вазоконстриктора).

Глазные капли. Особенности применения

Капли для глаз, содержащие фенилэфрин, также широко используются в современной офтальмологии:

• для расширения зрачка при проведении диагностических процедур;
• для профилактики иридоциклита;
• 10 % раствор применяют перед операцией на глазах для того, чтобы максимально расширить зрачок;
• для устранения так называемого синдрома красного глаза;
• при лечении глаукомоциклитических кризов.

Как и в каких дозах нужно использовать раствор?

Разумеется, дозировку и график приема подбирает лечащий врач. Как правило, при умеренном снижении артериального давления раствор вводят внутримышечно или подкожно. За раз вводят не больше 2-5 мг активного вещества. Для достижения большего эффекта раствор могут ввести внутривенно — в таком случае разовая доза равна 0,2 мг фенилэфрина.

Если речь идет о струйном введении с помощью капельницы, то 10 мг лекарства разводят в 9 мл очищенной воды для инъекций. Для проведения инфузии то же количество фенилэфрина разводят, используя 500 мл 9 % физраствора или 5 % раствора глюкозы.

Как правило, в лечебных и профилактических целях используют 1 или 2 % глазные капли. Раствор с концентрацией в 10 % используют лишь перед проведением операции.

Схема применения проста: в конъюнктивальный мешок закапывают по 2-3 капли. При этом важно следить за тем, чтобы наконечник флакона не касался слизистой оболочки глаза. Эффект от процедуры держится несколько часов.

Спрей/капли для носа. Инструкция по применению

Дозировка назальных средств зависит от возраста пациента. Если речь идет о малышах первого года жизни, то специалисты рекомендуют закапывать по одной капле в каждую ноздрю. Перерыв между процедурами должен длиться не меньше шести часов.

Детям от 1 до 6 лет можно закапывать по 2 капли в каждый носовой ход. Разовая дозировка для пациентов старше 6 лет — по 4 капли.

В современной отоларингологии используется и спрей для носа, правда, назначать его можно лишь пациентам старше 12 лет. Специалисты рекомендуют делать по 2-3 впрыскивая в каждую ноздрю. Использовать препарат можно не чаще, чем раз в четыре часа. Терапия в большинстве случает длится три дня, хотя право изменить график лечения остается за врачом.

Противопоказания к проведению терапии

Во всех ли случаях можно применять лекарства, в составе которых присутствует фенилэфрина гидрохлорид? Капли глазные имеют некоторые противопоказания:

• нарушение целостности глазного яблока;
• узкоугольная и закрытоугольная глаукома вне зависимости от степени выраженности;
• заболевания сердечно-сосудистой и цереброваскулярной системы, особенно если речь идет о пожилых пациентах;
• нарушения выработки слез;
• врожденные формы дефицита глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• гипертиреоз в любой стадии развития;
• печеночная форма порфирии.

Имеют место и возрастные ограничения — капли не назначают детям младше 12 лет, а также пациентам-подросткам с недостаточной массой тела. 10 % раствор нельзя закапывать при наличии аневризмы артерий.

В каких еще случаях нельзя применять такое средство как фенилэфрина гидрохлорид? Капли в нос не закапывают в следующих случаях:

• при наличии склероза коронарных сосудов, стенокардии и некоторых других патологий сердечно-сосудистой системы;
• во время выраженного гипертонического криза;
• при тиреотоксикозе и сахарном диабете;

Капли также не стоит применять детям, не достигшим шестилетнего возраста.

Стоит также отметить, что есть ограничения к проведению инъекций с помощью раствора фенилэфрина гидрохлорида. Инструкция по применению содержит информацию о том, что терапия может быть опасна в следующих случаях:

• при повышенном давлении;
• при фибрилляции желудочков;
• при некоторых формах кардиомиопатии;
• при декомпенсированных формах сердечной недостаточности;
• при тяжелых формах ишемической болезни;
• при поражении церебральных артерий;
• при наличии феохромоцитомы.

Есть и относительные противопоказания. Например, при наличии у пациента гипоксии, гиперкапнии, метаболического ацидоза, гиповолемии, тиреотоксикоза применять лекарство можно, но за больным необходимо постоянно наблюдать и строго придерживаться назначенной врачом дозы. Перечень ограничений можно дополнить такими патологиями, как шоковые состояния после инфаркта, брадикардия, желудочковая аритмия, артериальная гипертензия. Имеет значение и возраст — препарат с осторожностью назначают пожилым людям, а также пациентам младше 18 лет.

Возможны ли осложнения? Перечень побочных реакций

Можно ли считать безопасным использование лекарств, в составе которых присутствует фенилэфрина гидрохлорид? Инструкция по применению, равно как и отзывы врачей, свидетельствует о том, что чаще всего организм хорошо переносит терапию. Тем не менее, вероятность появления побочных реакций исключать не стоит. К их списку относят:

• повышение или снижение артериального давления;
• боли за грудиной;
• мигрени;
• проблемы со сном, в частности, бессонница;
• тремор;
• общая слабость;
• учащение пульса, усиленное сердцебиение;
• нарушения сердечного ритма, включая аритмии, тахикардии, брадикардии;
• частые головокружения, необъяснимое беспокойство, постоянная раздражительность;
• окклюзия коронарных артерий;
• тошнота, заканчивающаяся рвотой;
• инфаркт миокарда;
• выраженная бледность кожных покровов;
• нарушение дыхательных функций;
• усиленное выделение пота;
• повышение внутриглазного давления;
• тромбоэмболия.

Некоторые пациенты жалуются на боль и отечность в месте инъекции. Иногда в этой зоне может развиться некроз мягких тканей.

Чем еще могут быть опасны препараты, содержащие фенилэфрина гидрохлорид? Капли для глаз могут вызвать жжение и раздражение слизистой оболочки. Иногда наблюдается повышенное слезотечение. Некоторые пациенты жалуются на затуманенность зрения, которая, впрочем, проходит само по себе.

Существуют и другие побочные эффекты, которые возникают на фоне применения фенилэфрина гидрохлорида. Капли/спрей для носа иногда могут вызвать раздражение слизистой оболочки. Некоторые пациенты жалуются на сильный зуд и жжение в носу, которые возникают сразу после закапывания. При появлении любых ухудшений нужно срочно обратиться к врачу.

Чем заменить лекарство?

Что делать, если по той или иной причины пациенту не подходит лекарство, содержащее фенилэфрина гидрохлорид? Аналоги медикаментов, конечно же, существуют.

Например, эффективными адреномиметиками являются такие препараты, как «Мезатон» и «Мидодрин». Что касается капель для носа, то эффективным будет такие средства, как «Назол», «Отривин». Если речь идет о глазных каплях, то врач может назначить использование «Атропина», «Циклоптика», «Тропикамида».

Информация о передозировке

Что произойдет, если в организм попадет слишком большое количество такого средства, как фенилэфрина гидрохлорид? Инструкция содержит информацию о том, что передозировка регистрируется редко.

Как правило, пациенты в таких случаях жалуются на ощущение тяжести в голове и конечностях. Иногда наблюдается резкое повышение артериального давления. К возможным осложнениям относят желудочковую тахикардию и экстрасистолию. При передозировке показано внутривенное введение бета и альфа-адреноблокаторов.

Взаимодействие с другими препаратами

Вы уже знаете о том, в каких случаях целесообразно принимать фенилэфрин гидрохлорид, что это такое и в каких формах выпускается. Но стоит помнить и о том, что во время врачебного осмотра важно рассказать специалисту о всех принимаемых препаратах.

Одновременный прием данного средства с другими адреноблокаторами, а также «Фуросемидом» и прочими диуретиками может привести к ослаблению вазоконстрикторного воздействия.

Сочетание этого препарат с циклопропаном, галотаном и прочиеми анестетиками порой приводит к развитию фибрилляции желудочков.

Фенилэфрин также не рекомендуют принимать вместе с ингибиторами МАО — между курсами должно пройти не менее трех недель. Не стоит сочетать данное лекарство с резерпином, так как существует риск развития выраженной артериальной гипертензии.

Безусловно, данное средство широко используется в современной медицине — порой его прием просто жизненно необходим. Тем не менее неправильное применение опасно, так что заниматься самолечением не стоит. Составить правильную схему лечения может только лечащий врач.

Формула: C16H20N2, химическое название: N,N-диметил-3-фенил-3-пиридин-2-ил-пропан-1-амин.
Фармакологическая группа: интермедианты/ гистаминергические средства/ гистаминолитики/ H1-антигистаминные средства.
Фармакологическое действие: противоаллергическое.

Фармакологические свойства

Фенирамин является блокатор H1-гистаминовых рецепторов. Фенирамин снижает явления экссудации и оказывает противоаллергическое действие. После приема внутрь эффекты наступают в течение одного часа и длятся до суток. При приеме внутрь максимальная плазменная концентрация в крови достигается через 1 - 2,5 часа. Конечный период полувыведения равен 16 - 19 часам. Фенирамин на 70 - 83% выводится с мочой в виде метаболитов и в неизмененном виде.

Показания

Сенная лихорадка (поллиноз), аллергические конъюнктивиты, риниты; кожный зуд различного происхождения; нейродермит; крапивница, отек Квинке, укусы насекомых, термические ожоги 1 степени, лекарственный дерматит; общее недомогание при лучевой терапии.

Способ применения фенирамина и дозы

Режим дозирования фенирамина индивидуальный. Фенирамин принимается внутрь после еды, вводится внутримышечно. Для приема внутрь средняя разовая доза для взрослых равна 25 мг, кратность приема составляет 2 - 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза равна 3 мг/кг. Для введения внутримышечно средняя разовая доза для взрослых составляет 45,5 мг, кратность введения равна 1 - 2 раза в сутки. Средние разовые дозы для детей устанавливаются в зависимости от возраста.
При амбулаторном лечении необходимо учитывать возможное понижение скорости психомоторных реакций. Во время терапии необходимо наблюдение у офтальмолога.

Противопоказания к применению

Закрытоугольная глаукома, гипертрофия предстательной железы, гиперчувствительность.

Ограничения к применению

Нет данных.

Применение при беременности и кормлении грудью

Во время беременности (в особенности в 1 триместре) и во время лактации фенирамин используют только при назначении врачом по строгим показаниям.

Побочные действия фенирамина

Чувство усталости, снижение скорости психомоторных реакций, сонливость, диспептические симптомы, сухость во рту, тахикардия, аллергические реакции, задержка мочи, дерматит, увеличение внутриглазного давления у пациентов с закрытоугольной глаукомой, возбуждение, ощущение беспокойства, спутанность сознания, галлюцинации.

Взаимодействие фенирамина с другими веществами

При совместном использовании фенирамина с ингибиторами моноаминооксидазы, алкоголем, снотворными, транквилизаторами возможно усиление угнетающего воздействия на центральную нервную систему.

Передозировка

Нет данных.

Торговые названия препаратов с действующим веществом фенирамин

Комбинированные препараты:

Парацетамол + Фенилэфрин + Фенирамин + Аскорбиновая кислота: ГриппоФлю от простуды и гриппа, Гриппофлю экстра от простуды и гриппа, Звездочка Флю, Инфлюнорм, Максиколд Рино, Стопгрипан, Стопгрипан форте, ТераФлю® от гриппа и простуды;
Кофеин + Парацетамол + Фенилэфрин + Фенирамин: Ринзасип, Риниколд ХотМикс;
Парацетамол + Фенилэфрин + Фенирамин: ТераФлю®, ТераФлю® от гриппа и простуды Экстра, ТераФлю® Экстра, Флюкомп;
Парацетамол + Фенирамин + Аскорбиновая кислота: Фасторик, Фебрицет, Фервекс, Фервекс для детей, Флуколдин;
Нафазолин + Фенирамин: Опкон-А®;
Кофеин + Парацетамол + Фенилэфрин + Фенирамин + [Аскорбиновая кислота]: Ринзасип с витамином C;
Дротаверин + Кофеин + Напроксен + Парацетамол + Фенирамина малеат.

Входит в состав препаратов

АТХ:

N.02.B.E Анилиды

N.02.B.E.51 Парацетамол в комбинации с другими препаратами, исключая психолептики

Фармакодинамика:

Комбинированный препарат.

Оказывает анальгезирующее, жаропонижающее, антигистаминное, сосудосуживающее, седативное, бронходилатириующее и противокашлевое действие.

Парацетамол

Обладает антипиретическим, анальгезирующим и противовоспалительным эффектом. Ингибирует циклооксигеназу, преимущественно в центральной нервной системе, воздействует на центры боли и терморегуляции. Не обладает негативным влиянием на водно-солевой обмен и слизистые оболочки желудочно-кишечного тракта, в связи с этим оказывает незначительное влияние на синтез простагландинов в периферических тканях.

Фенилэфрин

α 1 -адреномиметик вызывает сужение артериол и снижает проницаемость сосудов слизистой оболочки носа, уменьшает отек, облегчает дыхание, уменьшает ринорею и слезотечение. Вызывает расширение зрачка без влияния на аккомодацию, понижает внутриглазное давление при глаукоме.

Фенирамин

Блокатор Н 1 -рецепторов оказывает антигистаминное, антисеротониновое, антихолинергическое, седативное действие. Сужает сосуды полости носа, угнетает симтпомы аллергического ринита: ринорею, чихание, зуд носа и глаз.

Аскорбиновая кислота

Регулирует процессы транспорта ионов водорода в окислительно-восстановительных реакциях, включаясь в процесс на любой стадии цикла Кребса. Участвует в регуляции углеводного обмена. Обеспечивает всасывание железа в кишечнике, переводя его из трёхвалентной в двухвалентную форму, облегчая его включение в гем. Участвует в образовании тетрагидрофолиевой кислоты, синтезе стероидных гормонов, норадреналина и адреналина, коллагена, протромбина, гликогена. Инактивирует гиаулуронидазу, активируя регенерацию тканей и нормализуя проницаемость капилляров. Обезвреживает токсины и оказывает антиоксидантное действие, улавливая свободные радикалы. Принимает активное участие в регуляции иммунных процессов: усиливает образование антител, фагоцитарную активность и синтез интерферона. Тормозит высвобождение гистамина и усиливает его дегенерацию, подавляет выброс медиаторов воспаления и аллергических реакций.

Удлиняет действие парацетамола за счет замедления его выведения и улучшает его переносимость.

Фармакокинетика:

Парацетамол

После приема внутрь полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 20-30 мин. Связь с белками плазмы составляет 15%. Проникает через гематоэнцефалический барьер, попадает в грудное молоко.

Метаболизм в печени путем глюкуронирования и сульфатирования (80%) с образованием неактивных метаболитов, около 17% подвергается гидроксилированию до активных метаболитов, которые впоследствии дезактивируются послеконъюгации с сульфатами и глутатионом. При недостатке глутатиона эти метаболиты блокируют ферментные системы печени, вызывая некроз гепатоцитов.

Период полувыведения составляет 2-3 ч. Элиминация почками, около 3% в неизмененном виде.

Фенилэфрин

После приема внутрь до 30% абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 3 ч. Связь с белками плазмы составляет 70%. Проникает через гематоэнцефалический барьер.

Метаболизм в печени.

Фенирамин

После приема внутрь до 30% абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2,5 ч. Связь с белками плазмы составляет 70%. Терапевтический эффект развивается через 1 ч после приема и продолжается в течение 24 ч.Проникает через гематоэнцефалический барьер.

Метаболизм в печени.

Период полувыведения составляет 2 ч. Элиминация почками.

Аскорбиновая кислота

Полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта после приема внутрь. Связь с белками плазмы составляет 25%. В норме концентрация аскорбиновой кислоты в крови 15-20 мкг/мл. Концентрация аскорбиновой кислоты в эритроцитах и плазме крови ниже, чем в тромбоцитах и лейкоцитах.

Аскорбиновая кислота окисляется до дегидроаскорбиновой кислоты, метаболизируется в неактивный аскорбат-2-сульфат и щавелевую кислоту, затем выводится с мочой. В случаях превышения дозы (свыше 200 мг.) элиминируется почками в неизменном виде.

Показания:

Применяется для лечения гриппа и простудных заболеваний, сопровождающихся головной болью, лихорадкой, ринитом. Используется при аллергическом рините.

X.J10-J18.J11 Грипп, вирус не идентифицирован

X.J20-J22.J22 Острая респираторная инфекция нижних дыхательных путей неуточненная

X.J30-J39.J39 Другие болезни верхних дыхательных путей

Противопоказания: Кровотечение в желудочно-кишечном тракте, фенилкетонурия, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, портальная гипертензия, анемия, лейкопении, тромбоцитопения, индивидуальная непереносимость. С осторожностью:

Синдром Жильбера, вирусный гепатит, пожилой возраст, алкоголизм.

Беременность и лактация: Способ применения и дозы:

Внутрь по 1 пакетику 4 раза в день.

Высшая суточная доза: 4 пакетика.

Высшая разовая доза: 1 пакетик.

Побочные эффекты:

Центральная и периферическая нервная система: слабость сонливость, галлюцинации, нарушение координации движений.

Система кроветворения: редко апластичская анемия, панцитопения.

Пищеварительная система: сухость во рту, запор.

Дерматологические реакции: эксфолиативный дерматит.

Органы чувств: диплопия.

Мочевыделительная система: затруднение мочеиспускания.

Аллергические реакции.

Передозировка:

Некроз клеток печени, вследствие образования токсичного метаболита ацетаминофена - N-ацетил-п-бензохинонимина.

Симтомы: тошнота, рвота, бледность кожных покровов, гепатонекроз, тубулярный некроз.

Лечение: применение донаторов SH -групп, предшественников синтеза глутатиона - метионина и N -ацетилцистеина в течение 12 ч после передозировки.

Взаимодействие:

Усиливает действие непрямых коагулянтов и токсичность хлорамфеникола.

Прием этанола при лечении препаратом приводит к развитию острого панкреатита.

Одновременное применение со стимуляторами микросомального окисления в печени - барбитуратами, рифампицином, этанолом, фенилбутазоном, фенитионином, повышает токсичность парацетамола.

Ингибиторы микросомального окисления () с нижают риск гепатотоксического действия.

Особые указания:

Мониторинг содержания глюкозы и мочевой кислоты в плазме, состава периферической крови, функционального состояния печени.

Инструкции