Melipramina tabl. Instrukcje użytkowania Melipraminy, przeciwwskazania, skutki uboczne, recenzje

Melipramina: instrukcje użytkowania i recenzje

Melipramina jest lekiem przeciwdepresyjnym.

Forma wydania i skład

Formy dawkowania uwalniania:

• Tabletki powlekane: czerwono-brązowe, obustronnie wypukłe, okrągłe, o matowej powierzchni, prawie bezwonne lub prawie bezwonne (50 sztuk w butelkach z ciemnego szkła, 1 butelka w pudełku tekturowym);
• Drażetki: w kształcie soczewicy, brązowe, o błyszczącej powierzchni, prawie bezwonne lub bezwonne (50 sztuk w butelkach z ciemnego szkła, 1 butelka w kartonie);
• Roztwór do wstrzykiwań domięśniowych: przezroczysty, lekko zabarwiony (możliwe zielonkawożółte zabarwienie) lub bezbarwny, bezwonny (2 ml w bezbarwnych szklanych ampułkach, 5 ampułek w blistrach, 2 opakowania w pudełku tekturowym).

Każde opakowanie zawiera również instrukcję stosowania leku Melipramin.

Skład 1 tabletki zawiera:

• Składniki pomocnicze: talk – 3 mg, laktoza jednowodna – 110,5 mg, powidon K25 – 7 mg, stearynian magnezu – 1,5 mg, krospowidon – 3 mg;
• Otoczka: hypromeloza – 2,61 mg, dimetikon (E1049) 39% – 0,35 mg, barwnik kosmetyczny czerwono-brązowy (mieszanina: tlenek żelaza barwnik czerwony, żółty i czarny) – 0,8 mg, stearynian magnezu – 0,24 mg.

Skład 1 drażetki zawiera:

• Substancja czynna: imipramina – 25 mg (w postaci chlorowodorku);
• Składniki pomocnicze: żelatyna, dwutlenek tytanu (E171), glicerol 85%, makrogol 35 000, barwnik (E172) (tlenek żelaza czerwony), stearynian magnezu, sacharoza, talk, laktoza jednowodna.

Skład 1 ampułki (2 ml) zawiera:

• Substancja czynna: imipramina – 25 mg (w postaci chlorowodorku);
• Składniki pomocnicze: kwas askorbinowy, disiarczyn sodu, bezwodny siarczyn sodu, chlorek sodu (do pozajelitowych postaci dawkowania), woda do wstrzykiwań.

Właściwości farmakologiczne

Farmakodynamika

Substancja czynna leku Melipramina, imipramina, jest pochodną dibenzoazepiny, trójpierścieniowym lekiem przeciwdepresyjnym. Mechanizm jej działania tłumaczy się zdolnością do hamowania synaptycznego wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny uwalnianych podczas stymulacji neuronów. W rezultacie ułatwione jest przekazywanie impulsów noradrenergicznych i serotonergicznych.

Imipramina blokuje również receptory m-cholinergiczne i H 1 -histaminowe, dzięki czemu ma działanie antycholinergiczne i umiarkowanie uspokajające.

Działanie przeciwdepresyjne leku Melipramin rozwija się stopniowo. Optymalny efekt terapeutyczny uzyskuje się w ciągu 2-4 (ewentualnie 6-8) tygodni terapii.

Farmakokinetyka

Po dostaniu się do przewodu pokarmowego imipramina jest dobrze wchłaniana. Jedzenie podczas przyjmowania wchłaniania substancji nie wpływa.

Lek jest intensywnie metabolizowany podczas pierwszego przejścia przez wątrobę z utworzeniem głównego farmakologicznie czynnego metabolitu dezypraminy (dimetyloimipraminy) w wyniku demetylacji.

Stężenia obu substancji w osoczu charakteryzują się dużą zmiennością osobniczą. Po 10 dniach przyjmowania Melipraminy 3 razy dziennie w dawce 50 mg stężenie imipraminy w osoczu w stanie równowagi może wahać się w zakresie 33-85 ng / ml, dezypramina - 43-109 ng / ml.

U pacjentów w podeszłym wieku stężenie leku w osoczu krwi jest zwykle większe niż u osób młodszych, co tłumaczy się zmniejszeniem metabolizmu.

Pozorna objętość dystrybucji imipraminy wynosi 10–20 l/kg. Przenika przez barierę łożyskową, przenika do mleka kobiecego.

Imipramina i dezypramina silnie wiążą się z białkami, odpowiednio 60–96% i 73–92%.

Imipramina jest wydalana głównie w postaci nieaktywnych metabolitów: przez nerki – około 80%, przez jelita – około 20%. Wydalanie niezmienionej imipraminy i jej aktywnego metabolitu wynosi nie więcej niż 6% przyjętej dawki.

Okres półtrwania imipraminy po podaniu pojedynczej dawki wynosi średnio około 19 godzin, może wahać się od 9 do 28 godzin, znacznie wzrasta w przypadku przedawkowania iu osób w podeszłym wieku.

Wskazania do stosowania

• Wszystkie formy depresji (z lękiem i bez), w tym stany depresyjne, duża depresja, faza depresyjna choroby afektywnej dwubiegunowej, depresja atypowa;
• lęk napadowy;
• Moczenie nocne u dzieci powyżej 6. roku życia (do krótkotrwałego leczenia uzupełniającego po wykluczeniu przyczyn organicznych).

Przeciwwskazania

• Naruszenie przewodzenia wewnątrzsercowego;
• niedawno przebyty zawał mięśnia sercowego;
• epizody maniakalne;
• Naruszenie rytmu serca;
• Poważne naruszenia wątroby i / lub nerek;
• Jaskra z zamkniętym kątem przesączania;
• Zatrzymanie moczu;
• nietolerancja galaktozy, wrodzony niedobór laktazy, zespół złego wchłaniania galaktozy i glukozy;
• Jednoczesne stosowanie z inhibitorami monoaminooksydazy;
• Wiek do 18 lat (depresja i zaburzenia lękowe) i do 6 lat (leczenie moczenia nocnego);
• Okres ciąży i laktacji;
• Nadwrażliwość na składniki leku Melipramina lub inne trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne z grupy dibenzoazepin.

Melipramina, instrukcje użytkowania: metoda i dawkowanie

Tabletki i drażetki

Melipraminę przyjmuje się doustnie.

Schemat dawkowania ustala lekarz indywidualnie i zależy od stopnia i charakteru objawów. Z reguły osiągnięcie efektu terapeutycznego trwa co najmniej 2-4 tygodnie (w niektórych przypadkach do 8 tygodni). Terapię należy rozpocząć od małych dawek Melipraminy, stopniowo je zwiększając, aż do uzyskania minimalnej skutecznej dawki podtrzymującej. Należy zachować szczególną ostrożność podczas dostosowywania dawki u dzieci, młodzieży i pacjentów w podeszłym wieku.

• 18-60 lat (leczenie ambulatoryjne): standardowa pojedyncza dawka wynosi 25 mg, częstość podawania 1-3 razy dziennie. W razie potrzeby można stopniowo zwiększać dawkę do 150-200 mg na dobę (do końca pierwszego tygodnia). Standardowa dzienna dawka podtrzymująca wynosi 50-100 mg;
• 18-60 lat (leczenie stacjonarne): początkowa dawka dobowa w szczególnie ciężkich przypadkach wynosi 75 mg. Możliwe jest zwiększenie go o 25 mg dziennie do 200 mg (w wyjątkowych przypadkach - do 300 mg);
• Pacjenci w wieku powyżej 60 lat: Leczenie należy rozpoczynać od możliwie najmniejszych dawek, ponieważ u pacjentów w tej grupie wiekowej może wystąpić wyraźna odpowiedź na powyższe dawki. Dawkę początkową można stopniowo (w ciągu 10 dni) zwiększać do 50-75 mg na dobę (nie zaleca się jej zwiększania w przyszłości).

U pacjentów z zaburzeniami lękowymi występuje zwiększona częstość występowania działań niepożądanych, dlatego terapię należy rozpoczynać od najniższej możliwej dawki. Na początku leczenia może wystąpić przejściowe nasilenie lęku, czemu można zapobiec lub zahamować za pomocą benzodiazepin (w miarę poprawy ich dawka jest stopniowo zmniejszana). Dzienna dawka Melipramina jest stopniowo zwiększana do 75-100 mg (w niektórych przypadkach - do 200 mg). Minimalny czas trwania terapii to sześć miesięcy. Pod koniec leczenia zaleca się stopniowe odstawianie leku.

W przypadku dzieci w wieku powyżej 6 lat z zaburzeniami lękowymi Melipramina jest przepisywana wyłącznie jako doraźna terapia wspomagająca moczenie nocne po wykluczeniu patologii organicznej. Zalecany schemat dawkowania (dawka dzienna):

• 6-8 lat (masa ciała 20-25 kg) - 25 mg;
• 9-12 lat (masa ciała 25-35 kg) - 25-50 mg;
• Od 12 lat (masa ciała od 35 kg) - 50-75 mg.

Stosowanie większych dawek jest możliwe tylko w przypadku braku zadowalającej odpowiedzi na terapię po 7 dniach przyjmowania Melipraminy. Maksymalna dawka dobowa wynosi 2,5 mg/kg.

Melipraminę zaleca się przyjmować raz wieczorem po posiłku (przed snem). W przypadkach, gdy moczenie nocne występuje we wczesnych godzinach wieczornych, dawkę dobową można podzielić na 2 dawki (dzienną i nocną). Czas trwania kursu nie powinien przekraczać 3 miesięcy. Dawkę podtrzymującą można zmniejszyć (w zależności od zmian w obrazie klinicznym choroby). Po zakończeniu leczenia Melipramin należy odstawiać stopniowo.

Roztwór do wstrzykiwań domięśniowych

Melipraminę można podawać wyłącznie domięśniowo.

Początkowa pojedyncza dawka wynosi 25 mg, częstotliwość stosowania to 3 razy dziennie. W razie potrzeby można zwiększyć dawkę maksymalnie do 100 mg.

Po 6 dniach leczenia dawkę stopniowo zmniejsza się, zastępując jedną iniekcję doustną postacią leku. Po 12 dniach pacjent całkowicie przechodzi na doustne podawanie Melipraminy (4 razy dziennie, 25 mg).

W przypadku nawrotu choroby istnieje możliwość ponownego podania leku w postaci roztworu do wstrzykiwań domięśniowych.

Skutki uboczne

Wymienione poniżej działania niepożądane niekoniecznie występują u wszystkich pacjentów. Niektóre z nich są trudne do odróżnienia od objawów depresji (np. pobudzenie, zmęczenie, niepokój, zaburzenia snu, suchość w ustach), inne są zależne od dawki i ustępują po jej zmniejszeniu lub samoistnie w trakcie terapii.

Należy pamiętać, że wystąpienie ciężkich reakcji psychicznych lub neurologicznych wymaga czasowego odstawienia leku Melipramin.

Pacjenci w podeszłym wieku są szczególnie wrażliwi na objawy neurologiczne, m-antycholinergiczne, sercowo-naczyniowe lub psychiczne. Zdolność do eliminacji i metabolizowania w nich Melipraminy może być zmniejszona, co zwiększa ryzyko zwiększenia stężenia substancji czynnej w osoczu.

W trakcie terapii mogą rozwinąć się następujące zaburzenia (≥1/10 – bardzo często; ≥1/100 i<1/10 – часто; ≥1/1000 и <1/100 – нечасто; ≥1/10 000 и <1/1000 – редко; <1/10 000 – очень редко; при невозможности оценить по имеющимся данным частоту возникновения – с неизвестной частотой):

• Centralny układ nerwowy: bardzo często - drżenie; często - ból głowy, parestezje, zawroty głowy, dezorientacja, omamy, delirium dezorientacja (szczególnie u pacjentów w podeszłym wieku z chorobą Parkinsona), przejście od depresji do manii lub hipomanii, niepokój, pobudzenie, zaburzenia snu, wzmożony niepokój, bezsenność, zmęczenie, zaburzenia potencji i libido ; rzadko - aktywacja objawów psychotycznych, drgawki; rzadko - ataksja, objawy pozapiramidowe, mioklonie, agresywność, zaburzenia mowy;
• Układ sercowo-naczyniowy: bardzo często - zmiany w elektrokardiogramie i częstoskurcz zatokowy (nie mają znaczenia klinicznego) u pacjentów z prawidłową czynnością serca, uderzenia gorąca, niedociśnienie ortostatyczne; często - arytmie, zaburzenia przewodzenia (blokada pęczka Hisa, rozszerzenie odstępu PR i zespołu QRS), kołatanie serca; rzadko - podwyższone ciśnienie krwi, dekompensacja serca, reakcje skurczowe naczyń obwodowych;
• Układ hormonalny: rzadko - mlekotok, powiększenie piersi, zespół nieprawidłowego wydzielania hormonu antydiuretycznego, zmiana (zmniejszenie lub zwiększenie) stężenia glukozy w osoczu;
• Układ pokarmowy: bardzo często - suchość w jamie ustnej, zaparcia; często - wymioty, nudności; rzadko - uszkodzenie języka, porażenna niedrożność jelit, zapalenie jamy ustnej, niestrawność, zapalenie wątroby bez żółtaczki;
• Układ moczowy: często - zaburzenia oddawania moczu;
• Układ krwiotwórczy: rzadko - leukopenia, eozynofilia, agranulocytoza, plamica i małopłytkowość;
• Narząd słuchu i wzroku: bardzo często - niewyraźne widzenie, zaburzenia akomodacji; rzadko - rozszerzenie źrenic, jaskra; o nieznanej częstotliwości - dzwonienie w uszach;
• Skóra: bardzo często - wzmożona potliwość; często - alergiczne reakcje skórne (w postaci pokrzywki, wysypki skórnej); rzadko – uogólniony lub miejscowy obrzęk, wypadanie włosów, nadwrażliwość na światło, wybroczyny, świąd;
• Metabolizm i odżywianie: bardzo często - przyrost masy ciała; często - anoreksja; rzadko - utrata masy ciała;
• Badania laboratoryjne: często - wzrost aktywności aminotransferaz;
• Inne: rzadko - osłabienie, hiperpyreksja, ogólnoustrojowe reakcje anafilaktyczne, w tym obniżenie ciśnienia krwi, alergiczne zapalenie pęcherzyków płucnych z towarzyszącą eozynofilią lub bez niej; u pacjentów w wieku powyżej 50 lat - zwiększenie częstości złamań kości.

W trakcie leczenia i we wczesnych stadiach po odstawieniu Melipraminy występowały przypadki zachowań samobójczych i myśli samobójczych.

Przedawkować

Możliwe objawy przedawkowania leku Melipramin:

• od strony ośrodkowego układu nerwowego: sztywność mięśni, wzmożone odruchy, otępienie, letarg, zawroty głowy, pobudzenie, niepokój, ataksja, ruchy pląsawicze i atetoidalne, drgawki, śpiączka;
• ze strony układu sercowo-naczyniowego: zaburzenia przewodzenia, arytmia, tachykardia, obniżenie ciśnienia krwi, niewydolność serca, wstrząs; niezwykle rzadko - zatrzymanie akcji serca;
• inne: sinica, gorączka, rozszerzenie źrenic, pocenie się, wymioty, bezmocz lub skąpomocz, depresja oddechowa.

Objawy przedawkowania mogą wystąpić w ciągu 4-6 dni. Dzieci są bardziej wrażliwe na ostre przedawkowanie niż dorośli, dlatego w dzieciństwie należy je uważać za bardziej niebezpieczne i potencjalnie śmiertelne.

W przypadku podejrzenia przedawkowania pacjent powinien być natychmiast hospitalizowany i obserwowany w szpitalu przez co najmniej 72 h. Imipramina nie ma swoistego antidotum, leczenie ma głównie na celu wyeliminowanie powstałych objawów i utrzymanie funkcji życiowych układów organizmu .

Ze względu na m-antycholinergiczne działanie Melipraminy opróżnianie żołądka może być opóźnione (o 12 godzin lub dłużej), dlatego konieczne jest jak najszybsze wywołanie wymiotów (jeśli pacjent jest przytomny) lub założenie sondy żołądkowej i wprowadzenie węgla aktywowanego . Konieczne jest ciągłe monitorowanie czynności układu krążenia, składu gazów i elektrolitów we krwi.

Jako leczenie objawowe można przepisać:

• stosowanie leków przeciwdrgawkowych (diazepam dożylny, środki zwiotczające mięśnie, anestetyki wziewne, fenobarbital);
• dożylna kroplówka płynów zastępujących osocze, dobutaminy lub dopaminy;
• instalacja tymczasowego rozrusznika serca;
• sztuczna wentylacja płuc;
• resuscytacja krążeniowo-oddechowa (wymagana w rzadkich przypadkach).

Hemodializa, dializa otrzewnowa i wymuszona diureza są nieskuteczne.

Specjalne instrukcje

Przed rozpoczęciem terapii oraz regularnie w trakcie stosowania Melipraminy zaleca się monitorowanie takich wskaźników jak:

• Ciśnienie krwi (szczególnie u pacjentów z niedociśnieniem tętniczym lub niestabilnym krążeniem krwi);
• Parametry krwi obwodowej (przy zapaleniu krtani lub gorączce kontrolę należy przeprowadzić natychmiast, ponieważ objawy te mogą wskazywać na rozwój agranulocytozy i leukopenii; w innych przypadkach wskaźniki są monitorowane przed rozpoczęciem terapii i regularnie w jej trakcie);
• czynność wątroby (zwłaszcza w chorobach wątroby);
• Elektrokardiogram (w przypadku chorób serca i pacjentów w podeszłym wieku).

Depresja wiąże się ze zwiększonym ryzykiem myśli samobójczych, samobójstw i samookaleczeń. Ryzyko to zwykle utrzymuje się do czasu wystąpienia znaczącej remisji. Ponieważ poprawę obserwuje się kilka tygodni po rozpoczęciu leczenia, stan pacjenta musi być uważnie monitorowany. Ryzyko samobójstwa, zgodnie z doświadczeniem klinicznym, może być zwiększone we wczesnych stadiach zdrowienia. U dzieci i młodzieży do 24 roku życia wzrasta częstość samobójstw.

Inne stany psychiczne, w których wskazane jest stosowanie Melipraminy, również mogą wiązać się z dużym ryzykiem wystąpienia myśli samobójczych. W związku z tym, przepisując lek z innych wskazań, należy również przestrzegać powyższych środków ostrożności.

W przypadku historii zdarzeń samobójczych lub ze znacznie wyraźnymi myślami samobójczymi konieczne jest uważne monitorowanie stanu przed rozpoczęciem leczenia.

W przypadku pogorszenia stanu klinicznego lub nietypowych zmian w zachowaniu należy niezwłocznie skonsultować się ze specjalistą.

Nagłe odstawienie Melipraminy może prowadzić do wystąpienia objawów odstawiennych (w postaci nudności, bólu głowy, zmęczenia, niepokoju, niepokoju, zaburzeń snu, arytmii, objawów pozapiramidowych), dlatego leczenie należy odstawiać stopniowo.

U pacjentów z depresją w przebiegu choroby afektywnej dwubiegunowej Melipramina może przyczyniać się do rozwoju manii, leku nie należy stosować w trakcie epizodów maniakalnych.

Imipramina obniża próg gotowości drgawkowej, dlatego w przypadku padaczki i spazmofilii lub padaczki w wywiadzie należy prowadzić staranny nadzór lekarski i odpowiednią terapię przeciwdrgawkową.

Podczas leczenia należy wziąć pod uwagę prawdopodobieństwo wystąpienia zespołu serotoninowego.

Melipramina zwiększa ryzyko związane z terapią elektrowstrząsową, dlatego nie zaleca się stosowania leku w terapii elektrowstrząsowej.

U pacjentów z zaburzeniami lękowymi lęk może się nasilać w pierwszych dniach terapii. Z reguły zaburzenie to ustępuje samoistnie w ciągu 1-2 tygodni terapii, w razie potrzeby do jego leczenia można przepisać pochodne benzodiazepiny.

W przypadku psychozy na początku farmakoterapii może wystąpić nasilenie lęku, pobudzenia i niepokoju.

Podczas przepisywania leku Melipramin na jaskrę, ciężkie zaparcia, rozrost gruczołu krokowego wymagany jest staranny nadzór lekarski (leczenie może prowadzić do nasilenia tych objawów).

Należy zachować ostrożność przepisując Melipraminę pacjentom z chorobą niedokrwienną serca, cukrzycą, zaburzeniami czynności nerek i wątroby, guzami nadnerczy.

Zmniejszona produkcja płynu łzowego u osób noszących soczewki kontaktowe może prowadzić do gromadzenia się wydzieliny śluzowej i uszkodzenia nabłonka rogówki.

Podczas stosowania leku Melipramina u pacjentów z nadczynnością tarczycy oraz pacjentów stosujących hormony tarczycy konieczny jest ścisły nadzór lekarski, co wiąże się ze zwiększonym ryzykiem wystąpienia działań niepożądanych ze strony układu sercowo-naczyniowego.

Przed wykonaniem zabiegu należy poinformować anestezjologa o stosowaniu Melipraminy.

W niektórych przypadkach podczas leczenia obserwowano rozwój leukopenii, eozynofilii, agranulocytozy, plamicy, trombocytopenii (należy regularnie kontrolować morfologię krwi).

Długotrwała terapia lekami przeciwdepresyjnymi może prowadzić do rozwoju próchnicy zębów, dlatego zaleca się przeprowadzanie regularnych badań u dentysty.

U młodych i starszych pacjentów działania niepożądane leku Melipramin mogą być bardziej nasilone, dlatego szczególnie na początku leczenia należy podawać im mniejsze dawki.

Melipramina może powodować nadwrażliwość na światło, podczas leczenia należy unikać ekspozycji na intensywne światło słoneczne.

W obecności predyspozycji i (lub) u pacjentów w podeszłym wieku imipramina może powodować zespół majaczeniowy (m-antycholinergiczny), który ustępuje w ciągu kilku dni po zniesieniu melipraminy.

Picie napojów alkoholowych w trakcie leczenia jest zabronione.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i złożonych mechanizmów

Na początku stosowania Melipramina zabronione jest prowadzenie samochodu i praca z mechanizmami. Czas trwania tych ograniczeń lekarz ustala indywidualnie.

Stosować w czasie ciąży i laktacji

Podczas ciąży stosowanie Melipraminy jest przeciwwskazane, ponieważ zdarzają się przypadki naruszenia wewnątrzmacicznego rozwoju płodu pod wpływem trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych.

Imipramina przenika do mleka matki, dlatego lek jest przeciwwskazany u kobiet karmiących piersią.

Zastosowanie w dzieciństwie

W zaburzeniach lękowych i depresji Melipramin nie powinien być stosowany w wieku poniżej 18 lat.

W przypadku moczenia nocnego (przy braku patologii organicznej) lek jest przepisywany dopiero od 6 roku życia, ponieważ u młodszych pacjentów nie ma wystarczającego doświadczenia klinicznego w stosowaniu imipraminy. Melipraminę stosuje się zgodnie z zaleceniami wiekowymi dotyczącymi schematu dawkowania, najlepiej w najmniejszej dawce ze wskazanego zakresu dawek. Zwiększenie dawki jest możliwe tylko w przypadkach, gdy po 1 tygodniu leczenia lekiem w małych dawkach nie ma zadowalającej odpowiedzi klinicznej na terapię. Maksymalna dopuszczalna dzienna dawka dla dzieci wynosi 2,5 mg/kg masy ciała.

W przypadku zaburzeń czynności nerek

Melipraminę należy stosować ostrożnie u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek.

W ciężkiej niewydolności nerek lek jest przeciwwskazany.

W przypadku zaburzeń czynności wątroby

Melipraminę należy stosować ostrożnie u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby.

W ciężkiej niewydolności wątroby lek jest przeciwwskazany.

Stosowanie u osób w podeszłym wieku

Pacjenci w podeszłym wieku Melipraminę należy stosować ostrożnie. Należy pamiętać, że u pacjentów tej kategorii imipramina może powodować rozwój zespołu m-antycholinergicznego (delirium). Ustępuje w ciągu kilku dni po przerwaniu terapii.

Zaleca się przepisywanie melipraminy, zwłaszcza na początku leczenia, w małych dawkach, ponieważ działania niepożądane u osób starszych mogą być bardziej nasilone.

interakcje pomiędzy lekami

W przypadku łącznego stosowania leku Melipramin z niektórymi lekami mogą wystąpić następujące działania:

• Inhibitory mikrosomalnych enzymów wątrobowych (m.in. metylofenidat, cymetydyna, fenotiazyny, inne leki przeciwdepresyjne, flekainid, propafenon): zmniejszenie metabolizmu imipraminy i zwiększenie jej stężenia w osoczu krwi;
• Inhibitory monoaminooksydazy (IMAO): nasilenie obwodowego działania noradrenergicznego z możliwym osiągnięciem stężenia toksycznego, objawiające się rozwojem przełomu nadciśnieniowego, gorączką, drgawkami klonicznymi mięśni, pobudzeniem, drgawkami, majaczeniem, śpiączką (zaleca się unikanie połączenia, stosowanie Melipraminę można rozpocząć 3 tygodnie po zakończeniu terapii inhibitorami MAO, po zastosowaniu moklobemidu wystarczy odstęp 24 godzin; ten sam schemat należy zastosować przy przepisywaniu inhibitorów MAO po Melipraminie);
• Doustne środki antykoncepcyjne, estrogeny: zmniejszenie skuteczności Melipraminy, rozwój jej działania toksycznego (jednoczesne podawanie wymaga ostrożności i dostosowania dawki jednego z leków);
• Leki przeciwpsychotyczne: zwiększenie stężenia melipraminy w osoczu krwi i odpowiednio jej działania niepożądane (może być konieczne zmniejszenie dawki);
• Induktory mikrosomalnych enzymów wątrobowych (barbiturany, meprobamat, nikotyna, alkohol, leki przeciwpadaczkowe itp.): zwiększenie metabolizmu imipraminy i zmniejszenie jej stężenia w osoczu krwi, a tym samym działanie przeciwdepresyjne;
• Leki działające depresyjnie na ośrodkowy układ nerwowy (narkotyczne leki przeciwbólowe, barbiturany, benzodiazepiny, leki stosowane w znieczuleniu ogólnym, alkohol): wyraźne nasilenie działania i działań niepożądanych tych leków;
• Leki o właściwościach m-antycholinergicznych (blokery receptorów H 1 -histaminowych, fenotiazyny, atropina, leki stosowane w leczeniu parkinsonizmu, biperyden): nasilone działanie przeciwmuskarynowe i działania niepożądane (przy jednoczesnym stosowaniu monitorowanie stanu pacjenta i staranny dobór dawek jest wymagane);
• Preparaty hormonów tarczycy: nasilone działanie przeciwdepresyjne leku Melipramina i jej działania niepożądane na serce (połączenie wymaga ostrożności);
• Sympatykomimetyki: wzmacniające ich działanie na układ sercowo-naczyniowy;
• Leki sympatykolityczne: zmniejszenie działania przeciwnadciśnieniowego;
• chinidyna: zwiększone ryzyko zaburzeń przewodzenia i arytmii (nie zaleca się jednoczesnego stosowania z lekami przeciwarytmicznymi klasy Ia);
• Fenytoina: zmniejszenie jej działania przeciwdrgawkowego;
• Leki hipoglikemizujące: zmiana stężenia glukozy w osoczu krwi (na początku leczenia, na jego końcu i przy zmianach schematu dawkowania konieczna jest kontrola stężenia glukozy we krwi);
• Antykoagulanty pośrednie: wydłużenie ich okresu półtrwania, co zwiększa ryzyko krwawienia (stosowanie łączone jest możliwe pod ścisłą kontrolą lekarską i kontrolą zawartości protrombiny).

Analogi

Analogami Melipraminy są: Ketilept, Anafranil, Tranquezipam, Phenobarbital, Vernison, Bromisoval.

Warunki przechowywania

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci w temperaturze 15-25°C.

Najlepiej spożyć przed:

• Tabletki powlekane, drażetki - 3 lata;
• Roztwór do wstrzykiwań domięśniowych - 2 lata.

Nocne nietrzymanie moczu jest częstym problemem u dzieci. Jeśli to nie działa przez długi czas, warto skorzystać z interwencji medycznej. Melipramina jest lekiem zatwierdzonym dla dzieci od 6 roku życia z moczeniem moczowym. Jego funkcje opierają się na zdolności do zmniejszania głębokości snu i uwrażliwiania go, co pozwala dziecku odczuwać potrzebę oddania moczu w porę. Jednak przed rozpoczęciem stosowania należy skonsultować się ze specjalistą i przejść niezbędne badania.

Czy mogę podać lek dziecku?

"Melipramina" jest dostępna w trzech postaciach: iniekcji, drażetek i tabletek powlekanych. Roztwór do wstrzykiwań domięśniowych jest częściej stosowany w warunkach szpitalnych. Dzieciom zaleca się również stosowanie drażetki lub leku w postaci tabletek. A do 6 lat stosowanie leku jest przeciwwskazane. Specjaliści przepisują Melipraminę podczas diagnozowania moczenia nocnego u dzieci lub depresji. Leczenie „Melipraminem” powinno odbywać się pod ścisłą kontrolą lekarza i trwać minimum czasu.

Ważne notatki

Dawkowanie melipraminy w przypadku moczenia nocnego u dzieci

Lekarz dobierze schemat leczenia w zależności od wieku i ogólnego stanu dziecka.

Dawkowanie i czas trwania leczenia moczenia nocnego ustala lekarz prowadzący na podstawie wieku i ogólnego stanu dziecka. Rozpocznij kurs „Melipramina” od minimalnej kwoty. Tabletki są przyjmowane 1 raz dziennie na pół godziny przed snem. Obliczenia przeprowadza się zgodnie ze schematem: 1 mg substancji czynnej na 1 kg wagi:

• dla dziecka w wieku od 6 do 8 lat wartość ta wynosi 20 mg dziennie (¾ tabletki);
• dla dzieci w wieku od 8 do 12 lat dawka jest nieznacznie zwiększona i dostosowana do 25-50 mg (1-2 tabletki);
• dzieciom w wieku powyżej 12 lat przepisuje się do 75 mg (3 tabletki) leku w kilku dawkach.

W takim przypadku dzienna norma przyjmowanego środka nie powinna przekraczać wartości obliczonej według zasady 2,5 mg/kg. Jeśli po 2-3 tygodniach nie obserwuje się pożądanego efektu, dawkę należy zwiększyć. Optymalny przebieg przyjęcia to 2 miesiące. Po osiągnięciu celu należy stopniowo zaprzestać stosowania leku. Odbywa się to poprzez stopniowe zmniejszanie dawki.

Przeciwwskazania

Istnieje lista przeciwwskazań podczas przyjmowania leku.

Podobnie jak inne leki, Melipramin ma listę warunków, w których jego stosowanie jest zabronione. Przede wszystkim są to poważne choroby wątroby lub nerek. Składniki obecne w składzie leku mogą pogorszyć ich przebieg. Nie można przepisać leku na cukrzycę lub istniejącą chorobę zakaźną. Dodatkowo przy gruźlicy, padaczce i zaburzeniach pracy serca lekarz zaleci lek o podobnym działaniu. Za przeciwwskazanie uważa się również indywidualną nietolerancję składników składu lub alergię na nie. W obecności którejkolwiek z wymienionych dolegliwości konieczna jest zmiana leku na dozwolony. W przeciwnym razie pacjent zacznie wykazywać objawy uboczne.

Zdjęcie leku

nazwa łacińska: Melipramina

Kod ATX: N06AA02

Substancja aktywna: Imipramina (Imipramina)

Producent: EGIS Pharmaceuticals PLC (Węgry)

Opis dotyczy: 18.12.17

Melipramina jest lekiem przeciwdepresyjnym.

Substancja aktywna

Imipramina (Imipramina).

Forma wydania i skład

Jest sprzedawany w postaci roztworu do wstrzykiwań domięśniowych, drażetek i tabletek.

Roztwór jest dostępny w szklanych ampułkach (pojemność 2 ml) umieszczonych w blistrach po 5 amperów. i kartony po 2 szt.

Drażetki produkowane są w szklanych butelkach (po 50 drażetek) umieszczonych w kartonikach po 1 szt.

Tabletki produkowane są w szklanych butelkach (po 50 tabletek), pakowane w kartonowe opakowania po 1 szt.

Wskazania do stosowania

• stany depresyjne i depresje o różnej etiologii (psychogennej, organicznej, endogennej) z towarzyszącym opóźnieniem intelektualnym i motorycznym;
• zaburzenia obsesyjno-kompulsyjne;
• lęk napadowy.

Dodatkowo dla drażetek i tabletek: moczenie nocne u dzieci powyżej 6 roku życia (pod warunkiem wykluczenia zaburzeń organicznych). Lek stosuje się w krótkotrwałej terapii uzupełniającej.

Przeciwwskazania

• zawał mięśnia sercowego (formy ostre i podostre);
• nadczynność tarczycy;
• jaskra z zamkniętym kątem przesączania;
• dzieciństwo;
• niewydolność serca;
• przerost gruczołu krokowego (łagodny);
• niewydolność nerek i (lub) wątroby, ciężkie zaburzenia czynnościowe tych narządów;
• atonia pęcherza;
• niewyrównana cukrzyca;
• okres rodzenia dziecka i karmienia piersią;
• wspólne przyjmowanie inhibitorów MAO i okres do dwóch tygodni po ich odstawieniu;
• nadwrażliwość na główne i pomocnicze składniki leku.

Jest przepisywany ze szczególną ostrożnością pacjentom cierpiącym na epilepsję.

Dodatkowo do drażetek:

• ostre zatrucie alkoholem;
• poważne naruszenia przewodzenia wewnątrzsercowego (blokada AV II stopnia, blokada nóg pęczka Hisa);
• wiek dzieci do 6 lat;
• ostre zatrucie opioidowymi lekami przeciwbólowymi, nasennymi i innymi lekami hamującymi ośrodkowy układ nerwowy;
• nadwrażliwość na trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne (w szczególności z grupy dibenzoazepin).

W postaci drażetki jest przepisywany z najwyższą ostrożnością w takich warunkach:

• zaburzenia afektywne dwubiegunowe;
• przewlekły alkoholizm;
• niewydolność serca;
• astma oskrzelowa;
• udar mózgu;
• ucisk hematopoezy szpiku kostnego;
• blok serca, dusznica bolesna;
• tyreotoksykoza;
• niemiarowość;
• nadciśnienie wewnątrzgałkowe;
• po zawale mięśnia sercowego;
• naruszenie funkcji motorycznej przewodu żołądkowo-jelitowego;
• nerwiak niedojrzały i guz chromochłonny;
• umiarkowane lub łagodne zaburzenia czynności nerek i (lub) wątroby;
• schizofrenia;
• łagodny rozrost gruczołu krokowego (z towarzyszącym zatrzymaniem moczu);
• starszy wiek.

Dodatkowo dla tabletów:

• epizody maniakalne;
• wiek pacjenta poniżej 18 roku życia w leczeniu lęku napadowego i depresji (ze względu na brak wystarczającego doświadczenia klinicznego);
• indywidualna nietolerancja galaktozy, zespół złego wchłaniania galaktozy i glukozy (tabletki zawierają laktozę jednowodną) lub wrodzony niedobór laktazy.

Instrukcja użytkowania Melipramina (sposób i dawkowanie)

Roztwór do wstrzykiwań domięśniowych

Pierwszego dnia terapii przepisuje się 25 mg leku 3 razy dziennie. W razie potrzeby dawkę można zwiększyć w kolejnych dniach. Maksymalna dawka dobowa do podawania pozajelitowego wynosi 100 mg. Począwszy od 7 dnia kuracji dawkę należy stopniowo zmniejszać (zastępując jedno wstrzyknięcie 1 tabletką). Począwszy od dnia 13 należy całkowicie przenieść pacjenta na podawanie doustne w dawce 25 mg z częstotliwością 4 razy dziennie. Wraz z pojawieniem się nawrotu choroby możliwe jest ponowne podanie leku domięśniowo. Wskazane jest, aby osoby w podeszłym wieku rozpoczynały leczenie od mniejszych dawek.

Drażetki i tabletki

Przyjmować doustnie.

Częstotliwość podawania i dawkę ustala się indywidualnie dla każdego pacjenta (w zależności od nasilenia i charakteru) objawów. Podobnie jak w przypadku stosowania innych leków przeciwdepresyjnych, do uzyskania efektu terapeutycznego potrzeba co najmniej 2-4 tygodni (lub 6-8 tygodni). Terapię należy rozpocząć od dawek minimalnych i stopniowo je zwiększać do najniższej skutecznej dawki podtrzymującej.

W przypadku depresji zwykle stosowana dawka wynosi 25 mg 1-3 razy / dobę, dawkę dobową można stopniowo zwiększać do 150-200 mg do końca pierwszego tygodnia terapii. Zazwyczaj stosowana dawka podtrzymująca wynosi 50-100 mg na dobę.

W zaburzeniach lękowych leczenie rozpoczyna się od najniższej możliwej dawki. Może stopniowo wzrastać do 75-100 mg/dobę (czasami nawet do 200 mg). Minimalny czas trwania terapii to 6 miesięcy. Po zakończeniu leczenia lek jest stopniowo odstawiany

Dzieci powinny być przepisywane tylko w wieku powyżej 6 lat. Zalecane dawki to:

• Powyżej 12 lat (o masie ciała powyżej 35 kg) - 50-75 mg na dobę.
• 9-12 lat (o masie ciała 25-35 kg) - 25-50 mg na dobę.
• 6-8 lat (o masie ciała 20-25 kg) - 25 mg / dzień.

Całkowita dawka dobowa u dzieci nie powinna przekraczać 2,5 mg/kg masy ciała.

Porcję dzienną zaleca się przyjmować jednorazowo po posiłku (najlepiej przed snem). Jeśli moczenie nocne występuje we wczesnych godzinach wieczornych, dawkę dobową należy podzielić na dwie dawki: dzienną i nocną. Czas trwania terapii nie powinien przekraczać 3 miesięcy. Po zakończeniu leczenia lek należy odstawiać stopniowo.

Skutki uboczne

Stosowanie Melipraminy (w postaci roztworu) może powodować następujące działania niepożądane:

• Ośrodkowy i obwodowy układ nerwowy: omamy, ból głowy, zaburzenia snu, zawroty głowy, zaburzenia akomodacji, nadmierna sedacja, dyzartria, parestezje, pobudzenie, drżenie, zaburzenia koordynacji, drgawki.
• Układ sercowo-naczyniowy: niedociśnienie ortostatyczne, arytmia, tachykardia.
• Układ pokarmowy: zapalenie jamy ustnej, suchość w jamie ustnej, napady nudności, niedrożność jelit, zaparcia, wymioty; rzadko - zapalenie wątroby.
• Układ hormonalny: spadek libido, ginekomastia, zmiany poziomu glukozy we krwi, mlekotok.
• Układ moczowy: częste zatrzymanie moczu.
• Układ krwiotwórczy: eozynofilia, leukocytoza; rzadko - agranulocytoza, małopłytkowość, leukopenia.
• Objawy alergiczne: osutka, pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy.
• Inne: nadwrażliwość na światło.

Dodatkowo do drażetek:

• Ośrodkowy i obwodowy układ nerwowy: czasami - senność, niepokój, zwiększone zmęczenie, zwiększony niepokój, ziewanie, koszmary senne, delirium, wahania od depresji do stanu maniakalnego lub hipomaniakalnego, zmniejszona zdolność koncentracji; rzadko - depersonalizacja, aktywacja objawów psychotycznych, napady padaczkowe; bardzo rzadko – mioklonie, agresywność, zaburzenia mowy, zmiany w zapisie EEG, ataksja, osłabienie, hiperpyreksja, objawy pozapiramidowe.
• Układ sercowo-naczyniowy: często - nieistotne klinicznie zmiany w EKG u pacjentów ze zdrowym sercem; czasami - kołatanie serca, zaburzenia przewodzenia (blokada pęczka Hisa, wydłużenie odstępu PR, rozszerzenie zespołu QRS); bardzo rzadko - skurcz obwodowych naczyń krwionośnych, dekompensacja czynności serca, podwyższone ciśnienie krwi.
• Układ pokarmowy: czasami - odmowa jedzenia, zwiększona aktywność enzymów wątrobowych; bardzo rzadko - zaburzenia żołądkowo-jelitowe, uszkodzenie języka.
• Układ hormonalny: bardzo rzadko - zespół upośledzonego wydzielania ADH, powiększenie gruczołów sutkowych, powiększenie wielkości (obrzęk) jąder.
• Reakcje skórne: rzadko - wybroczyny, nadwrażliwość na światło, wypadanie włosów.
• Działanie antycholinergiczne: często - pocenie się, uderzenia gorąca, zmniejszenie ostrości wzroku; bardzo rzadko - rozszerzenie źrenic, porażenna niedrożność jelit, jaskra.
• Objawy alergiczne: czasami - wysypki skórne; bardzo rzadko - ogólnoustrojowe reakcje anafilaktyczne (w tym niedociśnienie tętnicze), alergiczne zapalenie pęcherzyków płucnych z eozynofilią lub bez eozynofilii.
• Układ krwiotwórczy: bardzo rzadko - plamica.
• Metabolizm: często - przyrost masy ciała; rzadko - spadek masy ciała.
• Inne: hipoproteinemia, szum w uszach.

Dodatkowo dla tabletów:

• Ośrodkowy układ nerwowy: bardzo często - majaczenie, splątanie (zwłaszcza u pacjentów w podeszłym wieku z chorobą Parkinsona), pobudzenie, zaburzenia potencji i libido; rzadko - mioklonie.
• Układ sercowo-naczyniowy: często - tachykardia zatokowa, uderzenia gorąca, obwodowe reakcje naczynioskurczowe.
• Przewód pokarmowy: rzadko - porażenna niedrożność jelit.
• Narząd słuchu: dzwonienie w uszach.
• Zaburzenia odżywiania i metabolizmu: często - jadłowstręt.
• Inne: rzadko - hiperpyreksja. U osób powyżej 50 roku życia stosujących leki przeciwdepresyjne częstość złamań kości wzrasta.

Przedawkować

Objawy przedawkowania leku Melipramina:

• zawroty głowy, senność, bezsenność;
• omamy, splątanie, otępienie;
• śpiączka, ataksja;
• niepokój, pobudzenie;
• hiperrefleksja, sztywność mięśni;
• ruchy atetoidalne i choreoformiczne, drgawki;
• niedociśnienie;
• tachykardia, arytmia, upośledzone przewodzenie pobudzenia;
• niewydolność serca.

W bardzo rzadkich przypadkach możliwe jest:

• niewydolność serca;
• niewydolność oddechowa;
• sinica;
• wymiociny;
• gorączka;
• wyzysk;
• rozszerzenie źrenic;
• skąpomocz lub anuria.

Dzieci są bardziej wrażliwe na ostre przedawkowanie, jest ono dla nich niebezpieczne i potencjalnie śmiertelne.

W przypadku podejrzenia przedawkowania pacjent powinien być hospitalizowany i pozostawać pod ścisłym nadzorem przez co najmniej 72 godziny. Nie ma swoistego antidotum, wskazane jest leczenie objawowe i podtrzymujące. Konieczne jest jak najszybsze przepłukanie żołądka lub wywołanie wymiotów, a także wprowadzenie węgla aktywnego.

Konieczne jest ciągłe monitorowanie układu sercowo-naczyniowego, gazów i elektrolitów we krwi. Możesz przepisać lek przeciwdrgawkowy, wykonać sztuczne oddychanie, zainstalować tymczasowy rozrusznik serca, wprowadzić substytuty osocza, dopaminę lub dobutaminę. Czasami może być konieczna reanimacja.

Analogi

Analogi zgodnie z kodem ATX: Imipramina.

Nie podejmuj decyzji o zmianie leku samodzielnie, skonsultuj się z lekarzem.

efekt farmakologiczny

• Melipramina jest pochodną dibenzoazepiny, trójpierścieniowym lekiem przeciwdepresyjnym.
• Hamuje synaptyczny wychwyt zwrotny noradrenaliny i serotoniny uwalnianych podczas stymulacji neuronów, ułatwiając w ten sposób przekazywanie impulsów noradrenergicznych i serotoninergicznych. Blokuje również receptory m-cholinergiczne i H1-histaminowe, zapewniając w ten sposób działanie m-antycholinergiczne i umiarkowane działanie uspokajające.
• Działanie leku rozwija się stopniowo: optymalny efekt terapeutyczny obserwuje się po 2-8 tygodniach kuracji.

Specjalne instrukcje

• Podczas przepisywania pacjentom z padaczką wymagane jest uważne monitorowanie stanu, ponieważ w pierwszych dniach leczenia lek może powodować napad padaczkowy.
• Po nagłym zaprzestaniu stosowania leku rozwijają się objawy odstawienia (drażliwość, nudności, arytmia, ból głowy, zaburzenia pozapiramidowe i bezsenność).
• Osoby z tendencjami samobójczymi wymagają stałego monitorowania, zwłaszcza w początkowym okresie leczenia.
• W przypadku depresji dwubiegunowej może prowokować przejście pacjenta w fazę maniakalną.
• Podczas stosowania leku nie zaleca się stosowania terapii elektrowstrząsami.
• Lek jest przepisywany ze szczególną ostrożnością pacjentom z tendencją do zaparć.
• Należy zachować ostrożność w ostrej porfirii lub guzie chromochłonnym (ze względu na ryzyko zaostrzenia patologii wraz z rozwojem przełomu).
• We wczesnych dniach stosowania trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych do zwalczania paniki można zauważyć niepokój psychoruchowy. Jeśli ten stan nie zniknie w ciągu 2 tygodni, wskazane jest przepisanie pochodnych benzodiazepiny.
• Przy długotrwałym stosowaniu imipraminy przypadki próchnicy stają się częstsze. W tym zakresie konieczne są regularne konsultacje ze stomatologiem.
• Imipramina powoduje nadwrażliwość na światło. Z tego powodu w trakcie terapii należy unikać intensywnego promieniowania słonecznego.
• W okresie leczenia farmakologicznego zaleca się systematyczną ocenę parametrów czynnościowych wątroby, pełną morfologię krwi, kontrolę poziomu ciśnienia krwi oraz EKG.
• W okresie przyjęć obowiązuje zakaz prowadzenia pojazdów i wykonywania innych niebezpiecznych prac wymagających szybkości reakcji psychomotorycznych i maksymalnej koncentracji uwagi.

Podczas ciąży i karmienia piersią

Przeciwwskazane.

W dzieciństwie

Przeciwwskazane u pacjentów w wieku poniżej 6 lat. Dzieci w wieku 6 - 18 lat należy przyjmować ze szczególną ostrożnością.

W podeszłym wieku

U osób w podeszłym wieku należy zachować ostrożność podczas zwiększania dawki.

W przypadku zaburzeń czynności nerek

Nie stosować w ciężkiej niewydolności nerek. Przy umiarkowanej niewydolności nerek stosuje się go ostrożnie.

W przypadku zaburzeń czynności wątroby

Nie stosować w ciężkiej niewydolności wątroby. Przy umiarkowanej niewydolności wątroby stosuje się go ostrożnie.

interakcje pomiędzy lekami

• W połączeniu z inhibitorami MAO możliwe jest wystąpienie przełomu nadciśnieniowego, hiperpyreksji, mioklonii, pobudzenia, drgawek, delirium, śpiączki. Połączenie leków jest przeciwwskazane. Stosowanie imipraminy należy rozpocząć nie wcześniej niż 3 tygodnie po odstawieniu inhibitorów. Podczas zmiany leczenia z imipraminy na inhibitor MAO należy również zachować 3-tygodniową przerwę między dawkami leków. Powołanie nowego inhibitora MAO lub leku należy rozpocząć od małych dawek, które następnie stopniowo zwiększa się, uważnie monitorując efekty kliniczne.
• Czasami u kobiet stosujących doustne środki antykoncepcyjne lub preparaty hormonów estrogenowych jednocześnie z lekami dochodziło do osłabienia działania przeciwdepresyjnego i rozwoju toksycznego działania leków przeciwdepresyjnych. Dlatego należy zachować ostrożność podczas łączenia tych środków.
• Induktory enzymów wątrobowych zwiększają metabolizm imipraminy, zmniejszają jej stężenie w osoczu i osłabiają działanie przeciwdepresyjne.
• Leki antycholinergiczne zwiększają działanie antycholinergiczne i działania niepożądane, gdy są stosowane razem z imipraminą. Wymagane jest uważne monitorowanie stanu pacjenta i staranny dobór dawki.
• W połączeniu z lekami, które działają depresyjnie na ośrodkowy układ nerwowy, z etanolem, główne i uboczne skutki tych leków są znacznie wzmocnione.
• Leki przeciwpsychotyczne mogą zwiększać stężenie trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych w osoczu krwi oraz nasilać ich główne i uboczne działania. W przypadku tych skojarzeń może być konieczne zmniejszenie dawki. Przy równoczesnym stosowaniu z tiorydazyną istnieje ryzyko wystąpienia ciężkich zaburzeń rytmu serca.
• Hormony tarczycy mogą nasilać działanie przeciwdepresyjne leku Melipramina i jego działania niepożądane na serce. To połączenie wymaga szczególnej troski.
• Wzmacnia sercowo-naczyniowe działanie sympatykomimetyków, osłabia przeciwdrgawkowe działanie fenytoiny.
• Trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne nie powinny być stosowane w połączeniu z chinidynopodobnymi lekami przeciwarytmicznymi.
• Przepisując pacjentom otrzymującym leki hipoglikemizujące, należy pamiętać, że imipramina przy długotrwałym stosowaniu może zmieniać poziom glukozy we krwi. Konieczne jest kontrolowanie zawartości glukozy we krwi na początku i na końcu przebiegu terapii, a także przy zmianie dawki leku.
• Na tle leczenia leki m-antycholinergiczne i przeciwpsychotyczne zwiększają ryzyko wystąpienia hiperpyreksji.
• Podczas jednoczesnego podawania z innymi lekami hematotoksycznymi może nasilić się hematotoksyczność.

Warunki wydawania z aptek

Wydawany na receptę.

Warunki przechowywania

Przechowywać w temperaturze od 15 do 25°C. Trzymać z dala od dzieci.

Okres trwałości roztworu wynosi 2 lata, kapsułki i tabletki - 3 lata.

Cena w aptekach

Cena Melipramina za 1 opakowanie zaczyna się od 325 rubli.

Uwaga!

Opis zamieszczony na tej stronie jest uproszczoną wersją oficjalnej wersji adnotacji dotyczącej leku. Informacje są podane wyłącznie w celach informacyjnych i nie stanowią przewodnika do samodzielnego leczenia. Przed użyciem leku należy skonsultować się ze specjalistą i zapoznać się z instrukcją zatwierdzoną przez producenta.

Posiadacz dowodu rejestracyjnego:
EGIS PHARMACEUTYCZNE Plc

Kod ATX dla MELIPRAMINE

N06AA02 (Imipramina)

Analogi leku według kodów ATC:

Przed zastosowaniem leku MELIPRAMINE należy skonsultować się z lekarzem. Niniejsza instrukcja użytkowania służy wyłącznie celom informacyjnym. Aby uzyskać więcej informacji, zapoznaj się z adnotacją producenta.

Grupa kliniczna i farmakologiczna

02.002 (lek przeciwdepresyjny)

Forma wydania, skład i opakowanie

Drażetki brązowe, soczewkowate, o błyszczącej powierzchni, bezwonne lub prawie bezwonne.

Substancje pomocnicze: glicerol 85%, tytanu dwutlenek (E171), makrogol 35 000, barwnik (E172) (żelaza tlenek czerwony), żelatyna, magnezu stearynian, talk, sacharoza, laktoza jednowodna.

50 szt. - butelki z ciemnego szkła (1) - opakowania kartonowe.

efekt farmakologiczny

Trójpierścieniowy lek przeciwdepresyjny, pochodna dibenzoazepiny. Imipramina hamuje synaptyczny wychwyt zwrotny norepinefryny i serotoniny uwalnianych do szczeliny synaptycznej, ułatwiając w ten sposób noradrenergiczne i serotonergiczne przekazywanie impulsu nerwowego. Imipramina hamuje również receptory m-cholinergiczne i receptory histaminowe H2, a zatem ma działanie antycholinergiczne i umiarkowane działanie uspokajające.

Działanie przeciwdepresyjne leku rozwija się stopniowo. Optymalny efekt terapeutyczny może wystąpić po 2-4 (ewentualnie 6-8) tygodniach leczenia.

Farmakokinetyka

Ssanie

Po podaniu doustnym imipramina dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego. Jest aktywnie metabolizowana podczas „pierwszego przejścia” przez wątrobę z wytworzeniem dezypraminy. Przyjmowanie leku z jedzeniem nie wpływa na jego wchłanianie.

Dystrybucja i metabolizm

Pozorna Vd imipraminy wynosi 10-20 l/kg.

Imipramina i dezypramina w dużym stopniu wiążą się z białkami osocza (imipramina 60-96%; dezypramina 73-92%).

Główny metabolit dezypramina powstaje w wyniku demetylacji i wykazuje aktywność farmakologiczną. Stężenia imipraminy i dezypraminy w osoczu charakteryzują się znaczną zmiennością osobniczą. Po podaniu leku 50 mg 3 razy / dobę przez 10 dni Css imipraminy w osoczu wynosi 33-85 ng / ml, dezypraminy - 43-109 ng / ml.

hodowla

Impramina jest wydalana z moczem (około 80%) i kałem (około 20%) głównie w postaci nieaktywnych metabolitów. Z moczem i kałem wydalane jest 5-6% podanej dawki imipraminy - w postaci niezmienionej oraz w postaci aktywnego metabolitu dezypraminy. Po pojedynczym wstrzyknięciu T1/2 imipraminy wynosi około 19 godzin (9-28 godzin).

Imipramina przenika przez barierę łożyskową i przenika do mleka kobiecego.

Farmakokinetyka w szczególnych sytuacjach klinicznych

Ze względu na zmniejszony metabolizm, stężenie leku w osoczu jest zwykle większe u pacjentów w podeszłym wieku niż u młodszych pacjentów.

Po jednorazowym podaniu leku możliwe jest znaczne zwiększenie T1/2 imipraminy u pacjentów w podeszłym wieku oraz w przypadku przedawkowania.

MELIPRAMINA: DAWKOWANIE

Dawkę dobową i schemat stosowania leku ustala się indywidualnie, zgodnie ze wskazaniami i ciężkością przebiegu choroby. Odpowiedni efekt terapeutyczny można osiągnąć po 2-4 tygodniach (ewentualnie po 6-8 tygodniach) od rozpoczęcia terapii. Leczenie należy rozpocząć od małej dawki, którą należy stopniowo zwiększać, aż do osiągnięcia minimalnej dawki skutecznej i podtrzymującej. Zwiększenie dawki do osiągnięcia skutecznego poziomu wymaga szczególnej ostrożności u pacjentów w podeszłym wieku, a także u dzieci i młodzieży w wieku od 6 do 18 lat.

Depresja

Pacjenci ambulatoryjni w wieku od 18 do 60 lat: dawka początkowa to 25 mg 1-3 razy/dobę, następnie stopniowo zwiększana do 150-200 mg/dobę do końca pierwszego tygodnia leczenia. Dawka podtrzymująca wynosi zwykle 50-100 mg/dobę.

Pacjenci hospitalizowani w wieku od 18 do 60 lat: w szczególnie ciężkich przypadkach dawka początkowa wynosi 75 mg/dobę, następnie zwiększana o 25 mg/dobę do osiągnięcia 200 mg/dobę, w wyjątkowych przypadkach do 300 mg/dobę.

U pacjentów w wieku powyżej 60 lat lub młodszych niż 18 lat leczenie należy rozpocząć od najmniejszej możliwej dawki. Dawkę początkową można stopniowo zwiększać do 50-75 mg/dobę. Zaleca się dobranie optymalnej dawki w ciągu 10 dni i utrzymanie tej dawki do końca kuracji.

Zaburzenia lękowe

Leczenie należy rozpocząć od najniższej możliwej dawki. Przejściowemu nasileniu lęku na początku terapii można zapobiegać lub je eliminować, stosując benzodiazepiny, które następnie można stopniowo wygasać w miarę ustępowania objawów lękowych. Dawkę leku Melipramin® można stopniowo zwiększać do 75-100 mg/dobę, w wyjątkowych przypadkach do 200 mg/dobę. Minimalny czas trwania leczenia wynosi 6 miesięcy. Pod koniec cyklu leczenia zaleca się stopniowe odstawianie Melipramina®.

Enureza u dzieci powyżej 6 roku życia

Lek należy przepisywać tylko dzieciom powyżej 6. roku życia i tylko w krótkotrwałym leczeniu uzupełniającym moczenia nocnego, przy wykluczeniu zmian organicznych. Zalecane dawki dla dzieci w wieku od 6 do 8 lat (masa ciała 20-25 kg) – 25 mg/dobę; w wieku od 9 do 12 lat (masa ciała - 20-35 kg) - 25-50 mg / dzień; powyżej 12 roku życia (masa ciała 35 kg) - 50-75 mg/dobę.

Dawki wyższe od zalecanych są uzasadnione jedynie w przypadku braku zadowalającej odpowiedzi po 1 tygodniu przyjmowania leku w najmniejszej dawce. Maksymalna dawka dobowa dla dzieci wynosi 2,5 mg/kg masy ciała. Zaleca się stosowanie najmniejszej dawki z powyższego zakresu dawek.

Zaleca się podawać dzienną porcję 1 porcji po obiedzie lub przed snem. W przypadku wystąpienia nietrzymania moczu na początku snu nocnego zaleca się podzielenie dziennej dawki na 2 dawki (pierwszą porcję należy podać w godzinach popołudniowych, drugą przed snem). Czas trwania leczenia wynosi co najmniej 3 miesiące. Dawkę podtrzymującą można zmniejszyć w zależności od zmian w obrazie klinicznym. Pod koniec cyklu leczenia Melipramin® należy stopniowo odstawiać.

Przedawkować

Objawy: ogólnoustrojowe zawroty głowy, senność, bezsenność, omamy, splątanie, osłupienie, śpiączka, ataksja, niepokój, pobudzenie, hiperrefleksja, sztywność mięśni, ruchy atetoidalne i choreoformiczne, drgawki, niedociśnienie, tachykardia, arytmia, zaburzenia pobudzenia, niewydolność serca; w bardzo rzadkich przypadkach - zatrzymanie akcji serca, depresja oddechowa, sinica, wstrząs, wymioty, gorączka, pocenie się, rozszerzenie źrenic, skąpomocz lub anuria.

Dzieci w porównaniu z dorosłymi są bardziej wrażliwe na ostre przedawkowanie, które należy uznać za niebezpieczne i potencjalnie śmiertelne dla nich.

Leczenie: w przypadku podejrzenia przedawkowania imipraminy chorego należy hospitalizować i pozostawać pod ścisłą obserwacją przez co najmniej 72 h. Nie ma swoistego antidotum, dlatego wskazane jest leczenie objawowe i podtrzymujące. Ponieważ działanie antycholinergiczne leku może opóźniać wydalanie treści żołądkowej (do 12 godzin lub dłużej), konieczne jest jak najszybsze przepłukanie żołądka lub wywołanie wymiotów, jeśli pacjent jest przytomny, a także podanie węgla aktywowanego .

Wymagane jest stałe monitorowanie układu sercowo-naczyniowego, gazów i elektrolitów we krwi. Leczenie objawowe może obejmować terapię przeciwdrgawkową (np. diazepam, fenytoina, fenobarbital, wziewny środek znieczulający + środek zwiotczający mięśnie), sztuczne oddychanie, tymczasowy rozrusznik serca, ekspandery osocza, dopaminę lub dobutaminę; w wyjątkowych przypadkach może być konieczna reanimacja.

Hemodializa i dializa otrzewnowa są nieskuteczne ze względu na małe stężenie imipraminy w osoczu.

Ponieważ podanie fizostygminy powoduje ciężką bradykardię, asystolię i napady padaczkowe, nie zaleca się jej stosowania w leczeniu przedawkowania melipraminy.

interakcje pomiędzy lekami

Kiedy melipramina jest połączona z inhibitorami MAO, manifestuje się synergizm działania, dzięki czemu ich obwodowe działanie noradrenergiczne jest nadmiernie wzmocnione, podczas gdy możliwy jest rozwój przełomu nadciśnieniowego, hiperpyreksji, mioklonii, pobudzenia, drgawek, delirium, śpiączki. Połączenie leków jest przeciwwskazane. Stosowanie imipraminy należy rozpocząć nie wcześniej niż 3 tygodnie po odstawieniu moklobemidu, po czym wystarczająca jest przerwa 24 godzin). Podczas zmiany leczenia z imipraminy na inhibitor MAO należy również zachować 3-tygodniową przerwę między dawkami leków. Podawanie nowego inhibitora MAO lub Melipraminy® należy rozpocząć od małych dawek, które następnie można stopniowo zwiększać, uważnie monitorując efekty kliniczne.

W połączeniu z melipraminą inhibitory izoenzymu CYP2D6 spowalniają metabolizm imipraminy, co może prowadzić do zwiększenia jej stężenia w osoczu krwi. Inhibitorami tego typu są również leki, które nie są substratami CYP2D (cymetydyna czy metylofenidat), ale są metabolizowane przez ten enzym, np. wiele innych leków przeciwdepresyjnych klasy IC (propafenon, flekainid). Wszystkie leki przeciwdepresyjne z klasy selektywnych inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny są w różnym stopniu inhibitorami CYP2D6. Dlatego należy zachować ostrożność podczas łączenia imipraminy z tymi lekami, a także podczas zmiany leku przeciwdepresyjnego z klasy selektywnych inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny na imipraminę (i odwrotnie), zwłaszcza w przypadku fluoksetyny ze względu na długi T1 / 2. Trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne mogą zwiększać stężenie leków przeciwpsychotycznych w osoczu z powodu współzawodnictwa na poziomie enzymów wątrobowych.

W niektórych przypadkach u kobiet stosujących doustne środki antykoncepcyjne lub preparaty hormonów estrogenowych jednocześnie z trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi obserwowano zmniejszenie działania przeciwdepresyjnego i rozwój toksycznego działania leków przeciwdepresyjnych. Dlatego należy zachować ostrożność podczas łączenia tych leków, dawkę jednego lub drugiego leku należy zmniejszyć, jeśli pojawią się efekty toksyczne.

Induktory enzymów wątrobowych (m.in. etanol, nikotyna, meprobamat, barbiturany, leki przeciwpadaczkowe) zwiększają metabolizm imipraminy, zmniejszają jej stężenie w osoczu i osłabiają działanie przeciwdepresyjne.

Leki antycholinergiczne (np. fenotiazyny, leki przeciw chorobie Parkinsona, leki przeciwhistaminowe, atropina, biperydyna) nasilają działanie antycholinergiczne i działania niepożądane (np. porażenna niedrożność jelit), gdy są stosowane razem z imipraminą. Przy takim połączeniu wymagane jest staranne monitorowanie stanu pacjentów i staranny dobór dawki.

Gdy imipramina jest połączona z lekami działającymi depresyjnie na ośrodkowy układ nerwowy (na przykład z opioidowymi lekami przeciwbólowymi, benzodiazepinami, barbituranami i środkami do znieczulenia ogólnego), z etanolem, główne i uboczne skutki tych leków są znacznie wzmocnione.

Leki przeciwpsychotyczne mogą zwiększać stężenie trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych w osoczu krwi oraz nasilać ich główne i uboczne działania. W przypadku tych skojarzeń może być konieczne zmniejszenie dawki. Przy równoczesnym stosowaniu z tiorydazyną mogą wystąpić ciężkie zaburzenia rytmu serca.

Preparaty hormonów tarczycy mogą nasilać przeciwdepresyjne działanie imipraminy i jej działania niepożądane na serce. Dlatego ta kombinacja wymaga szczególnej troski.

Blokery neuronów adrenergicznych: imipramina może osłabiać przeciwnadciśnieniowe działanie jednocześnie stosowanych blokerów neuronów adrenergicznych (guanetydyna, betanidyna, rezerpina, klonidyna i alfa-metyldopa). Dlatego pacjenci wymagający jednoczesnego leczenia przeciwnadciśnieniowego powinni być leczeni innymi klasami leków przeciwnadciśnieniowych (np. lekami moczopędnymi, lekami rozszerzającymi naczynia krwionośne lub beta-blokerami).

Imipramina nasila sercowo-naczyniowe działanie sympatykomimetyków (głównie epinefryny, noradrenaliny, izoprenaliny, efedryny, fenylefryny).

Imipramina osłabia przeciwdrgawkowe działanie fenytoiny.

Aby uniknąć zaburzeń przewodzenia i rozwoju arytmii, nie należy stosować trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych w połączeniu z chinidynopodobnymi lekami przeciwarytmicznymi.

Trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne hamują metabolizm doustnych leków przeciwzakrzepowych i wydłużają ich T1/2. Zwiększa to ryzyko krwawienia, dlatego przy tej kombinacji zaleca się staranne monitorowanie metabolizmu i monitorowanie stężenia protrombiny w osoczu.

Przepisując Melipraminę pacjentom otrzymującym leki hipoglikemizujące, należy pamiętać, że imipramina przy długotrwałym stosowaniu może zmieniać poziom glukozy we krwi. Dlatego zaleca się kontrolowanie stężenia glukozy we krwi na początku i na końcu leczenia, a także przy zmianie dawki leku.

W połączeniu z alfa-agonistami do podawania donosowego lub do stosowania w okulistyce (ze znacznym wchłanianiem ogólnoustrojowym) ich działanie zwężające naczynia krwionośne może zostać wzmocnione.

Na tle leczenia Melipraminem, m-antycholinergikami i lekami przeciwpsychotycznymi) zwiększa się ryzyko wystąpienia hiperpyreksji (szczególnie w czasie upałów).

Przy wspólnym powołaniu Melipraminy z innymi lekami hematotoksycznymi może wzrosnąć hematotoksyczność.

Ciąża i laktacja

Lek jest przeciwwskazany do stosowania w czasie ciąży i laktacji.

MELIPRAMINA: DZIAŁANIA NIEPOŻĄDANE

Niektóre z wymienionych poniżej działań niepożądanych są zależne od dawki i ustępują po zmniejszeniu dawki lub samoistnie podczas kontynuacji leczenia. Niektóre działania niepożądane są trudne do odróżnienia od objawów depresji (np. zmęczenie, zaburzenia snu, pobudzenie, niepokój, suchość w ustach).

Określenie częstości występowania działań niepożądanych: często (≥ 10%), czasami (> 1% i 0,001% -1%), bardzo rzadko (

Działanie antycholinergiczne: często - suchość w ustach, pocenie się, zaparcia, zaburzenia akomodacji, zmniejszenie ostrości wzroku, uderzenia gorąca; czasami - naruszenie oddawania moczu; bardzo rzadko - rozszerzenie źrenic, jaskra, porażenna niedrożność jelit.

Od strony ośrodkowego układu nerwowego i obwodowego układu nerwowego: często - drżenie; czasami - zmęczenie, ziewanie, senność, niepokój, zwiększony niepokój, pobudzenie, zaburzenia snu, koszmary nocne, wahania od depresji do stanu hipomaniakalnego lub maniakalnego, delirium, splątanie (szczególnie u pacjentów w podeszłym wieku i cierpiących na chorobę Parkinsona), dezorientacja i omamy, zmniejszona zdolność koncentracji, parestezje, ból głowy, zawroty głowy; rzadko - napady padaczkowe, aktywacja objawów psychotycznych, depersonalizacja; bardzo rzadko - agresywność, zmiany EEG, mioklonie, osłabienie, objawy pozapiramidowe, ataksja, zaburzenia mowy, hiperpyreksja.

Od strony układu sercowo-naczyniowego: często - tachykardia zatokowa i nieistotne klinicznie zmiany w zapisie EKG (załamek T i odcinek ST) u pacjentów ze zdrowym sercem, niedociśnienie ortostatyczne; czasami - arytmie, zaburzenia przewodzenia (rozszerzenie zespołu QRS, wydłużenie odstępu PR, blokada pęczka Hisa), kołatanie serca; bardzo rzadko - podwyższone ciśnienie krwi, niewyrównana czynność serca, skurcz naczyń obwodowych.

Z układu pokarmowego: czasami - nudności, wymioty, odmowa jedzenia, zwiększona aktywność aminotransferaz wątrobowych; bardzo rzadko - zapalenie jamy ustnej, uszkodzenie języka, zaburzenia żołądkowo-jelitowe, zapalenie wątroby z żółtaczką lub bez.

Reakcje alergiczne: czasami - wysypka, pokrzywka; bardzo rzadko - obrzęk naczynioruchowy (miejscowy lub uogólniony), alergiczne zapalenie pęcherzyków płucnych z eozynofilią lub bez eozynofilii, ogólnoustrojowe reakcje anafilaktyczne (w tym niedociśnienie tętnicze).

Reakcje skórne: bardzo rzadko - nadwrażliwość na światło, wybroczyny, wypadanie włosów.

Ze strony układu hormonalnego: bardzo rzadko - powiększenie gruczołów sutkowych, mlekotok, zespół upośledzonego wydzielania ADH, zwiększenie lub zmniejszenie stężenia glukozy we krwi, powiększenie (obrzęk) jąder.

Od strony metabolizmu: często - przyrost masy ciała; bardzo rzadko - utrata masy ciała.

Z układu krwiotwórczego: bardzo rzadko - eozynofilia, leukopenia, agranulocytoza, małopłytkowość i plamica.

Inne: szum w uszach, hipoproteinemia.

Warunki przechowywania

Lista B. Lek należy przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci w temperaturze od 15° do 25°C. Okres przydatności do spożycia - 3 lata.

Wskazania

• depresja i stany depresyjne o różnej etiologii (endogenne,
• organiczny,
• psychogenne),
• któremu towarzyszy opóźnienie motoryczne i ideowe;
• lęk napadowy;
• zaburzenia obsesyjno-kompulsyjne;
• moczenie nocne u dzieci powyżej 6 roku życia (w przypadkach
• gdy wykluczone są zaburzenia organiczne).

Przeciwwskazania

• ostre i podostre okresy zawału mięśnia sercowego;
• poważne naruszenia przewodzenia wewnątrzsercowego (blokada nóg pęczka Hisa,
• blok AV II stopnia);
• ciężkie zaburzenia czynności nerek i (lub) wątroby;
• jaskra z zamkniętym kątem przesączania;
• ostre zatrucie alkoholem;
• ostre zatrucie środkami nasennymi,
• opioidowe leki przeciwbólowe i inne leki
• działający depresyjnie na ośrodkowy układ nerwowy;
• ciąża;
• okres laktacji (karmienie piersią);
• jednoczesne przyjmowanie inhibitorów MAO i okres do 14 dni po ich anulowaniu;
• wiek dzieci do 6 lat;
• nadwrażliwość na składniki leku;
• nadwrażliwość na inne trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne z grupy dibenzoazepin.

Z ostrożnością lek należy przepisywać w przypadku przewlekłego alkoholizmu, zaburzeń afektywnych dwubiegunowych (psychoza maniakalno-depresyjna), astmy oskrzelowej, zahamowania hematopoezy szpiku kostnego, dusznicy bolesnej, arytmii, bloku serca, niewydolności serca, po zawale mięśnia sercowego, z guzem chromochłonnym i nerwiakiem niedojrzałym ( ryzyko wystąpienia przełomu nadciśnieniowego), udar mózgu, zaburzenia motoryki przewodu pokarmowego (ryzyko porażennej niedrożności jelit), tyreotoksykoza, nadciśnienie wewnątrzgałkowe z łagodnymi i umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby i (lub) nerek, łagodny rozrost gruczołu krokowego (z towarzyszącym zatrzymaniem moczu), schizofrenia (możliwa aktywacja psychozy), padaczka, a także pacjenci w podeszłym wieku.

Specjalne instrukcje

Efekt terapeutyczny może wystąpić nie wcześniej niż po 2-4 tygodniach od rozpoczęcia leczenia. Podobnie jak w przypadku innych leków przeciwdepresyjnych, późny początek działania terapeutycznego powoduje, że tendencje samobójcze pacjenta nie ustępują od razu i pacjent wymaga ścisłego nadzoru lekarskiego do czasu znacznej poprawy stanu. Ze względu na ryzyko wystąpienia działań samobójczych na początku leczenia wskazane może być łączenie z lekami z grupy benzodiazepin lub lekami przeciwpsychotycznymi.

Minimalny czas trwania dawki podtrzymującej wynosi 6 miesięcy. Melipramin® należy odstawiać stopniowo, ponieważ nagłe przerwanie jego stosowania może wywołać objawy odstawienne (nudności, ból głowy, ogólne złe samopoczucie, niepokój, niepokój, zaburzenia snu, zaburzenia rytmu serca, objawy pozapiramidowe), zwłaszcza u dzieci. U pacjentów z depresją w przebiegu choroby afektywnej dwubiegunowej imipramina może wywoływać stany maniakalne lub hipomaniakalne. Leku nie należy przyjmować w trakcie epizodów maniakalnych.

Podobnie jak inne trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, Melipramina® obniża próg drgawkowy. Dlatego pacjenci z padaczką, a także ci, u których w wywiadzie występowały objawy spazmofilii i padaczki, wymagają starannego nadzoru lekarskiego i odpowiedniej terapii przeciwdrgawkowej.

Przyjmowanie leku Melipramina zwiększa ryzyko podczas terapii elektrowstrząsami, dlatego lek jest przeciwwskazany podczas terapii elektrowstrząsami.

Paradoksalną reakcją może być nasilenie lęku u pacjentów z zaburzeniami lękowymi w pierwszych dniach przyjmowania trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych. Zwiększony niepokój zwykle ustępuje samoistnie w ciągu 1-2 tygodni, ale w razie potrzeby tę manifestację można wyeliminować, wyznaczając pochodną benzodiazepiny.

U pacjentów z psychozą lęk, niepokój i pobudzenie mogą się nasilić w początkowym okresie leczenia trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi.

Należy przerwać podawanie imipraminy, jeśli wystąpią ciężkie reakcje neurologiczne lub psychiczne.

Ze względu na działanie antycholinergiczne stosowanie Melipraminy wymaga starannego nadzoru lekarskiego u pacjentów z jaskrą, przerostem gruczołu krokowego i ciężkimi zaparciami, tk. lek może nasilać istniejące objawy. U osób noszących soczewki kontaktowe zmniejszone wytwarzanie łez i gromadzenie się śluzu może uszkodzić nabłonek rogówki.

W przypadku choroby wieńcowej, zaburzeń czynności wątroby i nerek, a także cukrzycy, imipraminę należy stosować ostrożnie. Leczenie pacjentów z guzami nadnerczy (guzem chromochłonnym lub nerwiakiem niedojrzałym) wymaga szczególnej ostrożności. imipramina może wywołać przełom nadciśnieniowy. Leczenie pacjentów z nadczynnością tarczycy lub stosujących leki tarczycowe wymaga starannego nadzoru lekarskiego ze względu na zwiększone ryzyko działań niepożądanych na serce u tych pacjentów.

Ze względu na możliwe zwiększone ryzyko wystąpienia zaburzeń rytmu i niedociśnienia tętniczego podczas znieczulenia ogólnego, przed zabiegiem należy poinformować anestezjologa, że ​​pacjent przyjmuje imipraminę.

Przy długotrwałym stosowaniu imipraminy odnotowano wzrost przypadków próchnicy. Dlatego konieczne są regularne konsultacje stomatologiczne.

Działania niepożądane mogą być bardziej nasilone u starszych i młodszych pacjentów. Dlatego szczególnie na początku kuracji należy im podawać mniejsze dawki. Pacjenci w podeszłym wieku są bardziej wrażliwi na działanie antycholinergiczne, neurologiczne, psychiatryczne i sercowo-naczyniowe. U takich pacjentów metabolizm i wydalanie leków może być zmniejszone, co zwiększa ryzyko zwiększenia ich stężenia w osoczu krwi.

Imipramina powoduje nadwrażliwość na światło, dlatego w trakcie kuracji należy unikać intensywnego promieniowania słonecznego.

U pacjentów predysponowanych i (lub) w podeszłym wieku imipramina może wywołać psychotyczny zespół antycholinergiczny (deliryczny), który ustępuje w ciągu kilku dni po odstawieniu leku.

W trakcie leczenia imipraminą pacjentom nie wolno pić alkoholu.

Drażetka zawiera sacharozę, dlatego nie zaleca się stosowania leku u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją fruktozy, zespołem złego wchłaniania glukozy/galaktozy oraz niedoborem sacharazy/izomaltazy.

Przed rozpoczęciem leczenia oraz regularnie w trakcie leczenia należy kontrolować ciśnienie krwi (szczególnie u pacjentów z niestabilnym krążeniem lub niedociśnieniem tętniczym); czynność wątroby (zwłaszcza w obecności choroby wątroby); skład komórkowy krwi (natychmiast w przypadku gorączki lub zapalenia krtani, które mogą być objawami leukopenii i agranulocytozy, a także na początku leczenia i regularnie przez cały czas); EKG (u pacjentów w podeszłym wieku oraz w chorobach układu krążenia).

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i mechanizmów kontrolnych

Na początku leczenia Melipraminem pacjent powinien powstrzymać się od prowadzenia pojazdów i wykonywania potencjalnie niebezpiecznych czynności wymagających zwiększonej koncentracji i szybkości reakcji psychomotorycznych. W przyszłości stopień ograniczenia jest ustalany indywidualnie dla każdego pacjenta.

Stosować przy zaburzeniach czynności nerek

Przeciwwskazane w ciężkiej niewydolności nerek, z ostrożnością w umiarkowanej.

Używać z naruszeniem funkcji wątroby

Przeciwwskazane w ciężkiej niewydolności wątroby, ostrożnie w umiarkowanej.

substancja aktywna: imipramina;

1 tabletka powlekana zawiera 25 mg chlorowodorku imipraminy

Substancje pomocnicze: stearynian magnezu, krospowidon, talk, powidon, laktoza, hypromeloza, tlenki żelaza (E 172), dimetikon.

Forma dawkowania

Tabletki powlekane.

Grupa farmakologiczna

Leki przeciwdepresyjne. Nieselektywne inhibitory wychwytu zwrotnego monoamin. Kod ATC N06A A02.

Wskazania

• Depresja dowolnego typu (z lękiem lub bez): duża depresja, faza depresyjna choroby afektywnej dwubiegunowej, depresja atypowa, stany depresyjne i dystymia.
• lęk napadowy.
• Moczenie nocne (u dzieci powyżej 6. roku życia: jako doraźna terapia uzupełniająca, pod warunkiem wykluczenia organicznej przyczyny zaburzenia).

Przeciwwskazania

• Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą lub inne trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne z grupy benzodiazepin.
• Terapia inhibitorami MAO (MAO).
• Niedawno przebyty zawał mięśnia sercowego. Zaburzenia przewodzenia. Arytmia serca.
• Stan maniakalny.
• Ciężka niewydolność nerek i (lub) wątroby.
• Zatrzymanie moczu.
• Jaskra (jaskra z wąskim kątem przesączania).

Dawkowanie i sposób podawania

depresja

Dawkę dobową i schemat dawkowania należy ustalać indywidualnie, biorąc pod uwagę charakter i stopień zaawansowania choroby. Podobnie jak w przypadku innych leków przeciwdepresyjnych, osiągnięcie pożądanego efektu terapeutycznego trwa od 2 do 30 minut.

4 tygodnie (w niektórych przypadkach - 6-8 tygodni). Lek należy rozpoczynać od małych dawek, stopniowo je zwiększając, aż do osiągnięcia minimalnej dawki skutecznej i podtrzymującej.

W przypadku osób w podeszłym wieku i dzieci dostosowanie dawki należy przeprowadzać z zachowaniem szczególnej ostrożności.

depresja

Pacjenci w wieku 18-60 lat leczeni ambulatoryjnie

Dawka początkowa dla takich pacjentów wynosi 25 mg 1-3 razy na dobę ze stopniowym zwiększaniem do 150-200 mg/dobę do końca pierwszego tygodnia leczenia. Zazwyczaj stosowana dawka podtrzymująca wynosi 50-100 mg na dobę.

Pacjenci w wieku 18-60 lat leczący się w trybie stacjonarnym

U pacjentów hospitalizowanych (w szczególnie ciężkich przypadkach) dawka początkowa wynosi

75 mg/dobę ze stopniowym zwiększaniem o 25 mg na dobę do 200 mg/dobę lub (w wyjątkowych przypadkach) do 300 mg/dobę.

Pacjenci powyżej 60 roku życia

U tych pacjentów leczenie należy rozpocząć od najmniejszej dawki. W przyszłości dawkę początkową należy stopniowo zwiększać, doprowadzając ją w większości przypadków do 50-75 mg/dobę. Pożądane jest osiągnięcie optymalnej dawki w ciągu 10 dni i utrzymanie jej do końca terapii.

lęk napadowy

U pacjentów z tego typu zaburzeniami leczenie należy rozpocząć od najmniejszej dawki. Przejściowe narastanie lęku na początku leczenia przeciwdepresyjnego można odwrócić lub leczyć benzodiazepinami, których dawkę należy stopniowo zmniejszać do zera, równolegle do zmniejszania się objawów lękowych. Dawka Melipraminy ® w większości przypadków należy ją stopniowo zwiększać do 75-100 mg/dobę (w wyjątkowych przypadkach – do 200 mg/dobę). Minimalny czas trwania leczenia wynosi 6 miesięcy. Pod koniec cyklu terapii dawka Melipramina ® zaleca się stopniowe zmniejszanie.

dzieci

Lek można stosować wyłącznie u dzieci powyżej 6 roku życia i wyłącznie jako tymczasowa terapia wspomagająca diurezę nocną

• 6-8 lat (masa ciała 20-25 kg): 25 mg/dzień
• 9-12 lat (masa ciała 25-35 kg): 25-50 mg/dobę
• powyżej 12 roku życia (masa ciała powyżej 35 kg): 50-75 mg/dobę.

W przypadku dzieci dawka dobowa w żadnym wypadku nie powinna przekraczać 2,5 mg/kg mc.

Zaleca się stosowanie dawki minimalnej ze wskazanego zakresu. Zaleca się przyjmowanie dziennej dawki leku jednorazowo, po posiłkach, przed snem. Jeśli moczenie nocne występuje na początku nocy, dzienną dawkę leku zaleca się przyjmować w dwóch dawkach podzielonych – po południu i przed snem.

Czas trwania leczenia u dzieci nie powinien przekraczać 3 miesięcy. .

W zależności od osiągniętego efektu terapeutycznego dawkę podtrzymującą można zmniejszyć. Anulowanie leku należy przeprowadzić poprzez stopniowe zmniejszanie dawki.

Działania niepożądane

Działania niepożądane wymienionego poniżej leku nie muszą występować u każdego pacjenta. Niektóre działania niepożądane są zależne od dawki i ustępują po zmniejszeniu dawki lub ustępują samoistnie w trakcie leczenia. Niektóre działania niepożądane są trudne do odróżnienia od objawów depresji (np. zmęczenie, zaburzenia snu, pobudzenie, niepokój, suchość w ustach).

Jeśli wystąpią poważne neurologiczne lub psychiatryczne działania niepożądane, należy przerwać podawanie imipraminy.

Pacjenci w podeszłym wieku są szczególnie wrażliwi na antycholinergiczne, neurologiczne, psychiatryczne lub sercowo-naczyniowe działanie tego leku.

Zdolność do odstawienia leków u pacjentów w tej grupie wiekowej może być zmniejszona, co grozi zwiększeniem stężenia leku w osoczu krwi.

Działania niepożądane o tej samej częstości są wymienione w malejącej kolejności nasilenia.

Odchylenie od normy, stwierdzone w badaniach laboratoryjnych

Zwiększony poziom transaminaz.

Od strony układu sercowo-naczyniowego.

Tachykardia zatokowa i nieistotne klinicznie zmiany w EKG (załamek T i odcinek ST) u pacjentów z prawidłową czynnością serca; rytmy, zaburzenia przewodzenia (rozszerzenie zespołu QRS i odstępu PR, blokada kończyn dolnych pęczka Hisa), kołatanie serca; dekompensacja serca, zawał mięśnia sercowego.

Z układu naczyniowego

Niedociśnienie ortostatyczne, uderzenia gorąca; podwyższone ciśnienie krwi, reakcje skurczowe naczyń obwodowych, udar.

Z układu krwionośnego i limfatycznego.

Agranulocytoza, leukopenia, małopłytkowość, plamica, eozynofilia.

Od strony układu nerwowego

parestezje drżenie, ból głowy, zawroty głowy, napady padaczkowe; objawy pozapiramidowe, ataksja, mioklonie, zaburzenia mowy, zmiany w zapisie EEG, zaburzenia koordynacji, bezsenność, delirium nocne.

Z narządów wzroku

Naruszenie akomodacji, niewyraźne widzenie; jaskra, rozszerzenie źrenic.

Z narządów słuchu i równowagi

Hałas w uszach.

Zaparcia, suchość w jamie ustnej, wymioty, nudności, porażenna niedrożność jelit, zapalenie jamy ustnej, ciemnienie języka, dyskomfort w nadbrzuszu, biegunka, ból brzucha.

Z układu moczowego

Naruszenie oddawania moczu, zatrzymanie moczu.

Ze skóry i tkanki podskórnej

zwiększone pocenie się; alergiczne reakcje skórne (wysypka, pokrzywka); obrzęk (miejscowy lub uogólniony), nadwrażliwość na światło, świąd, wybroczyny, wypadanie włosów.

Z układu hormonalnego

Powiększenie piersi, mlekotok, zespół nieprawidłowego wydzielania ADH ( zespół nieprawidłowego wydzielania hormonu antydiuretycznego), zwiększenie lub zmniejszenie stężenia cukru we krwi.

Zaburzenia odżywiania i metabolizmu

zwiększenie masy ciała utrata apetytu, ciemnienie języka, zmiany smaku; utrata masy ciała.

Zaburzenia ogólnoustrojowe i reakcje w miejscu wstrzyknięcia

Rzadko: hipergorączka, osłabienie.

Od strony układu odpornościowego

Ogólnoustrojowe reakcje anafilaktyczne, w tym niedociśnienie tętnicze, alergiczne zapalenie pęcherzyków płucnych z eozynofilią lub bez eozynofilii.

Z układu pokarmowego

Zapalenie wątroby bez żółtaczki, żółtaczka.

zaburzenia psychiczne

delirium splątanie (zwłaszcza u pacjentów w podeszłym wieku z chorobą Parkinsona), dezorientacja i omamy, wahania między depresją a hipomanią lub manią, pobudzenie, niepokój, zwiększony niepokój, zmęczenie, senność, zaburzenia snu, zaburzenia libido i potencji aktywacja objawów psychotycznych agresywność, urojenia .

W trakcie terapii imipraminą lub krótko po jej zakończeniu opisywano przypadki myśli i zachowań samobójczych (por.

Rozdział " Funkcje aplikacji»).

Nagłe odstawienie leku po długotrwałym stosowaniu może prowadzić do wystąpienia takich objawów jak: nudności, ból głowy, osłabienie.

Badania epidemiologiczne przeprowadzone u pacjentów w wieku 50 lat i starszych wykazały zwiększone ryzyko złamań kości u pacjentów otrzymujących inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny i trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne.

Przedawkować

Symptomy i objawy

Od strony układu nerwowego: zawroty głowy, senność, osłupienie, śpiączka, ataksja, niepokój, pobudzenie, wzmożone odruchy, sztywność mięśni, ruchy atetoidalne i pląsawicowe, drgawki.

Od strony układu sercowo-naczyniowego: niedociśnienie tętnicze, tachykardia, arytmia, zaburzenia przewodzenia, wstrząs, niewydolność serca bardzo rzadko - zatrzymanie akcji serca.

Inne objawy: depresja oddechowa, sinica, wymioty, gorączka, nadmierne pocenie się, rozszerzenie źrenic, skąpomocz lub anuria.

leczenie

W przypadku podejrzenia przedawkowania imipraminy pacjenci są hospitalizowani i powinni pozostawać pod ścisłą kontrolą lekarską przez co najmniej 72 godziny.

Stosować w czasie ciąży i laktacji

ciąża

Ponieważ w niektórych przypadkach uznano możliwość związku między stosowaniem trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych a występowaniem wad rozwojowych płodu, stosowanie tych leków w czasie ciąży jest przeciwwskazane.

okres karmienia piersią

Imipramina przenika do mleka matki, dlatego stosowanie tego leku w okresie karmienia piersią jest przeciwwskazane.

Dzieci

Lek można stosować u dzieci w wieku 6 lat i starszych wyłącznie do leczenia jako tymczasowa terapia uzupełniająca moczenia nocnego z zastrzeżeniem wyłączenia organicznej przyczyny tego naruszenia.

Funkcje aplikacji

Samobójstwo / myśli samobójcze lub nasilenie objawów klinicznych

Depresja wiąże się ze zwiększonym ryzykiem myśli samobójczych, samookaleczeń i samobójstwa (zjawiska samobójcze). Ryzyko to utrzymuje się aż do znacznej remisji. Ponieważ w pierwszych kilku tygodniach leczenia może nie nastąpić poprawa objawów, pacjenci powinni być ściśle monitorowani do czasu ich wystąpienia.

Doświadczenie kliniczne wskazuje, że ryzyko samobójstwa może wzrosnąć we wczesnych stadiach zdrowienia.

Inne zaburzenia psychiczne, w przypadku których można przepisać Melipraminę, mogą również wiązać się ze zwiększonym ryzykiem zdarzeń samobójczych. Ponadto zaburzenia te mogą towarzyszyć dużemu zaburzeniu depresyjnemu. Dlatego podczas leczenia pacjentów z innymi chorobami psychicznymi należy zachować takie same środki ostrożności, jak w przypadku leczenia pacjentów z dużymi zaburzeniami depresyjnymi.

Wiadomo, że pacjenci z epizodami samobójczymi w wywiadzie lub pacjenci, u których przed terapią występował znaczny poziom myśli samobójczych, są bardziej podatni na myśli samobójcze lub próby samobójcze i powinni być ściśle monitorowani podczas leczenia.

W trakcie całego leczenia, w tym w jego początkowym okresie i po zmianie dawkowania, należy ściśle monitorować pacjentów, zwłaszcza tych z grupy wysokiego ryzyka. Pacjentów i ich opiekunów należy ostrzec, aby zwracali uwagę na pogorszenie objawów klinicznych, oznaki zachowań samobójczych lub myśli samobójczych, a także nietypowe zmiany w zachowaniu, a w przypadku wykrycia takich objawów niezwłocznie zgłaszali się do lekarza.

Efekt terapeutyczny nie może być osiągnięty wcześniej niż po 2-4 tygodniach od rozpoczęcia kuracji. Tak późne rozpoczęcie leczenia, typowe dla innych leków przeciwdepresyjnych, powoduje, że motywy samobójcze pacjenta nie znikają od razu i wymaga on ścisłego nadzoru lekarskiego do czasu uzyskania znaczącej poprawy.

Dawkę podtrzymującą należy przyjmować przez co najmniej 6 miesięcy. Dawkę imipraminy należy zmniejszać stopniowo, ponieważ nagłemu odstawieniu mogą towarzyszyć objawy odstawienne (nudności, ból głowy, dyskomfort, niepokój, niepokój, zaburzenia snu, arytmia, objawy pozapiramidowe), szczególnie nasilone u dzieci.

W przypadku depresji dwubiegunowej terapia imipraminą może wywołać rozwój manii. Leku nie należy stosować w trakcie napadów maniakalnych.

Podobnie jak inne trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, imipramina obniża próg drgawkowy, dlatego pacjenci z padaczką lub spazmofilią i padaczką w wywiadzie powinni znajdować się pod nadzorem lekarza iw razie konieczności otrzymać odpowiednie leczenie przeciwdrgawkowe.

Melipramina® zwiększa ryzyko wystąpienia działań niepożądanych podczas terapii elektrowstrząsowej, dlatego nie jest zalecana do tego typu leczenia.

W pierwszych dniach terapii trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi możliwa jest reakcja paradoksalna i zwiększony niepokój u pacjentów z zaburzeniami lękowymi.

Zwiększony niepokój zwykle ustępuje samoistnie w ciągu 1-2 tygodni, ale w razie potrzeby można go leczyć pochodną benzodiazepiny. Pacjenci z psychozą na początku leczenia trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi mogą odczuwać zwiększony niepokój, niepokój i pobudzenie.

Ze względu na antycholinergiczne działanie imipraminy konieczna jest uważna obserwacja pacjentów z jaskrą, przerostem gruczołu krokowego i ciężkimi zaparciami, ponieważ związek ten może nasilać te objawy.

Imipramina i inne trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne zwiększają ciśnienie śródgałkowe tylko w oczach z miejscowym anatomicznym pochyleniem - wąskim kątem komory przedniej. W jaskrze nie dochodzi do wzrostu ciśnienia wewnątrzgałkowego. Zmniejszona produkcja płynu łzowego i gromadzenie się śluzu może uszkodzić nabłonek rogówki u osób noszących soczewki kontaktowe.

Imipraminę należy stosować ostrożnie u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca, zaburzeniami czynności wątroby i nerek oraz cukrzycą (zmiany poziomu glukozy we krwi).

Szczególną ostrożność należy zachować podczas leczenia pacjentów z guzami nadnerczy (guzem chromochłonnym lub nerwiakiem niedojrzałym), ponieważ imipramina może wywołać przełom nadciśnieniowy.

W przypadku stosowania leku u pacjentów z nadczynnością tarczycy oraz pacjentów przyjmujących leki tarczycowe konieczny jest ścisły nadzór ze względu na zwiększone ryzyko wystąpienia działań niepożądanych ze strony serca u tej kategorii pacjentów.

Ze względu na potencjalne zwiększone ryzyko wystąpienia arytmii i niedociśnienia tętniczego podczas znieczulenia ogólnego, ważne jest, aby przed operacją poinformować anestezjologa, że ​​pacjent przyjmuje imipraminę.

W rzadkich przypadkach podczas leczenia imipraminą obserwowano eozynofilię, leukopenię, agranulocytozę, małopłytkowość i plamicę, dlatego pacjenci przyjmujący ten lek powinni regularnie liczyć krwinki.

Przy długotrwałej terapii trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi odnotowano zwiększoną częstość występowania próchnicy, dlatego pacjenci przyjmujący imipraminę powinni być regularnie badani przez dentystę.

Działania niepożądane mogą być bardziej nasilone u pacjentów w podeszłym wieku i młodych, dlatego osobom w tych grupach wiekowych zaleca się stosowanie mniejszych dawek, zwłaszcza na początku leczenia.

Imipramina powoduje nadwrażliwość na światło, dlatego pacjenci powinni unikać ekspozycji na intensywne światło podczas leczenia.

U pacjentów predysponowanych i (lub) w wieku latającym, imipramina może wywołać psychosyndrom antycholinergiczny (deliryczny), który ustępuje po kilku dniach od zakończenia leczenia.

Tabletki Melipramin zawierają laktozę, dlatego leku nie powinny stosować osoby z rzadkimi chorobami dziedzicznymi, takimi jak: nietolerancja galaktozy, niedobór laktazy typu Lapp czy zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Podczas leczenia imipraminą przeciwwskazane jest spożywanie napojów alkoholowych.

Przed rozpoczęciem i regularnie w trakcie leczenia zaleca się monitorowanie następujących wskaźników:

• ciśnienie krwi (szczególnie u pacjentów z niestabilnym krążeniem lub niedociśnieniem tętniczym)
• czynność wątroby (szczególnie u osób z chorobami wątroby)
• morfologia krwi (pilne - w przypadku gorączki lub zapalenia krtani, ponieważ mogą być objawem leukopenii i agranulocytozy, w pozostałych przypadkach - przed rozpoczęciem i regularnie w trakcie leczenia)
• EKG (u pacjentów w podeszłym wieku i z chorobami układu krążenia).

Jeśli u pacjenta wystąpi wzrost temperatury ciała lub ból gardła, konieczne jest kontrolowanie poziomu leukocytów, przy patologicznym spadku liczby neurofili, należy odstawić imipraminę.

Możliwość wpływania na szybkość reakcji podczas prowadzenia pojazdów lub obsługiwania innych mechanizmów

Biorąc pod uwagę, że u wrażliwych pacjentów podczas stosowania Melipramin® mogą wystąpić działania niepożądane, podczas przyjmowania leku należy powstrzymać się od prowadzenia pojazdów i wykonywania innych prac wymagających koncentracji.

W przyszłości objętość i czas pracy z mechanizmami powinien być ustalany indywidualnie przez lekarza.

Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji

Inhibitory MAO. Należy unikać łączenia tego leku z inhibitorami MAO (MAO), ponieważ w wyniku ich synergistycznego działania ośrodkowe i obwodowe działanie noradrenergiczne, które wywołują, może nasilić się do poziomu toksycznego (przełom nadciśnieniowy, hiperpyreksja, mioklonie, pobudzenie, drgawki, majaczenie, śpiączka). Ze względów bezpieczeństwa terapii imipraminą nie należy rozpoczynać wcześniej niż 3 tygodnie po odstawieniu inhibitorów MAO (z wyjątkiem moklobemidu, inhibitora MAO o odwrotnym działaniu, po odstawieniu którego wystarczająca jest 24-godzinna przerwa). Po zmianie leczenia imipraminą na inhibitory MAO należy zachować trzytygodniową przerwę. Nowy cykl leczenia zarówno inhibitorem MAO, jak i Melipraminą® należy rozpocząć od małych dawek, które należy stopniowo zwiększać, ściśle monitorując efekty kliniczne.

Inhibitory enzymów wątrobowych. Przyjmowanie inhibitorów cytochromu P450-2D6 w połączeniu z imipraminą może prowadzić do zmniejszenia metabolizmu tego ostatniego, a tym samym do wzrostu jego stężenia w osoczu krwi. Inhibitory tej kategorii obejmują również leki, które nie są substratem P450-2D6 (cymetydyna, metylofenidat), ale są metabolizowane przez ten enzym (wiele innych leków przeciwdepresyjnych, fenotiazyny, leki przeciwarytmiczne klasy 1C [propafenon, flekainid]). Działanie P450-2D6, które hamuje aktywność, choć w różnym stopniu nasilenia, jest wspólne dla wszystkich leków przeciwdepresyjnych z grupy SSRI (selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny; selektywny inhibitor zwrotnego wychwytu serotoniny – SSRI). Dlatego należy zachować ostrożność podczas łączenia imipraminy z tymi lekami, a także podczas zmiany SSRI na imipraminę (i odwrotnie), zwłaszcza w przypadku fluoksetyny (ze względu na długi okres półtrwania tego leku). Trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne mogą zwiększać stężenie leków przeciwpsychotycznych w osoczu (współzawodnictwo na poziomie enzymów wątrobowych).

Doustne środki antykoncepcyjne, estrogeny. U kobiet stosujących doustne środki antykoncepcyjne lub preparaty estrogenowe w połączeniu z trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi opisywano przypadki osłabienia działania terapeutycznego oraz objawy toksycznego działania tych ostatnich.

Dlatego łączne stosowanie tych leków wymaga ostrożności. W przypadku działania toksycznego dawkę leków należy zmniejszyć.

Induktory enzymów wątrobowych(alkohol, nikotyna, meprobamat, barbiturany, leki przeciwpadaczkowe) zwiększają metabolizm, zmniejszając jego stężenie w osoczu i zmniejszając działanie przeciwdepresyjne.

Leki antycholinergiczne(np. fenotiazyny, leki przeciwparkinsonowskie, leki przeciwhistaminowe, atropina, biperydyna) stosowane w połączeniu z imipraminą zwiększają jej działanie przeciwmuskarynowe i działania niepożądane (np. porażenna niedrożność jelit). Połączenie tych leków wymaga ścisłego monitorowania i starannego doboru dawki.

Depresanty ośrodkowego układu nerwowego (OUN). Przyjmowanie imipraminy w połączeniu ze środkami działającymi depresyjnie na ośrodkowy układ nerwowy (np. opiaty, benzodiazepiny, barbiturany, środki znieczulenia ogólnego) i alkoholem znacznie nasila działanie i działania niepożądane tych leków.

Leki przeciwpsychotyczne może zwiększać stężenie w osoczu i odpowiednio nasilać zarówno działania terapeutyczne, jak i uboczne trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych. Może być konieczne zmniejszenie dawki. Przyjmowanie w połączeniu z tiorydazyną może powodować ciężkie zaburzenia rytmu serca.

Preparaty hormonów tarczycy może nasilać działanie przeciwdepresyjne imipraminy, a także jej działania niepożądane ze strony serca, dlatego łączne stosowanie tych leków wymaga szczególnej ostrożności.

Leki blokujące neurony adrenergiczne. Imipramina może osłabiać przeciwnadciśnieniowe działanie blokerów neuronów adrenergicznych (guanetydyny, betanidyny, rezerpiny, klonidyny i metyldopy), które są stosowane jednocześnie. Dlatego pacjenci wymagający jednoczesnego leczenia nadciśnienia tętniczego powinni być leczeni innymi rodzajami leków hipotensyjnych (np. diuretykami, lekami rozszerzającymi naczynia krwionośne lub β-blokerami).

Sympatykomimetyki. Imipramina nasila sercowo-naczyniowe działanie sympatykomimetyków (głównie adrenaliny, noradrenaliny, izoprenaliny, efedryny, fenylefryny).

fenytoina. Imipramina osłabia przeciwdrgawkowe działanie fenytoiny.

chinidyna. Aby uniknąć rozwoju zaburzeń przewodzenia i arytmii, nie należy stosować trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych w połączeniu z lekami przeciwarytmicznymi typu chinidyny.

Doustne antykoagulanty. Trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne hamują metabolizm doustnych leków przeciwzakrzepowych i wydłużają ich okres półtrwania.

Zwiększa to ryzyko krwotoku, dlatego przy jednoczesnym stosowaniu tych leków konieczne jest staranne monitorowanie medyczne pacjentów i monitorowanie poziomu protrombiny w osoczu krwi.

Środki przeciwcukrzycowe. Podczas leczenia imipraminą możliwa jest zmiana stężenia cukru we krwi, dlatego zaleca się kontrolę tego wskaźnika na początku, pod koniec leczenia, a także przy zmianie dawki.

Właściwości farmakologiczne

Farmakodynamika.

Mechanizm działania terapeutycznego imipraminy nie jest w pełni poznany. Imipramina, pochodna dibenzoazepiny, jest trójpierścieniowym lekiem przeciwdepresyjnym. Hamuje wychwyt zwrotny w synapsach norepinefryny i serotoniny, neuronów, które są uwalniane podczas stymulacji, ułatwiając w ten sposób transmisję noradrenergiczną i serotonergiczną. Imipramina działa również hamująco na receptory muskarynowe i H1-histaminowe, zapewniając działanie antycholinergiczne i umiarkowanie uspokajające. Działanie przeciwdepresyjne leku pojawia się stopniowo: optymalny efekt terapeutyczny uzyskuje się zwykle po 2-4 (czasem 6-8) tygodniach terapii.

Farmakokinetyka.

Przyjmowany doustnie dobrze wchłania się w przewodzie pokarmowym. Jedzenie nie wpływa na wchłanianie leku.

Lek podlega intensywnemu metabolizmowi pierwszego przejścia w wątrobie: jego główny farmakologicznie czynny metabolit, dezypramina (desmetylo-imipramina), powstaje w wyniku demetylacji. Stężenia imipraminy i dezypraminy w osoczu ulegają znacznym wahaniom. Po 10 dniach leczenia imipraminą w dawce 50 mg 3 razy dziennie stężenie równowagowe imipraminy w osoczu wynosiło od 33 do 85 ng/ml, a stężenie dezypraminy od 43 do 109 ng / ml. Ze względu na zmniejszony metabolizm, stężenia w osoczu są zwykle większe u pacjentów w podeszłym wieku niż u młodszych pacjentów.

Objętość dystrybucji imipraminy wynosi 10-20 l/kg.

Obie substancje czynne silnie wiążą się z białkami osocza (imipramina: 60-96%, dezypramina: 73-92%).

Imipramina jest wydalana z moczem (około 80%) i kałem (około 20%) głównie w postaci nieaktywnych metabolitów. Wydalanie z moczem i kałem niezmienionej imipraminy i jej aktywnego metabolitu, dezypraminy, wynosi 5-6% przyjętej dawki. Po przyjęciu pojedynczej dawki, okres półtrwania imipraminy wynosi około 19 godzin i waha się od 9 do 28 godzin i może być znacznie wydłużony u osób w podeszłym wieku oraz w przypadku przedawkowania.

Imipramina przenika przez barierę łożyskową i do mleka matki.

Podstawowe właściwości fizyczne i chemiczne

czerwono-brązowe, okrągłe, obustronnie wypukłe tabletki powlekane o matowej powierzchni, wolne od zanieczyszczeń mechanicznych i plam, bezwonne lub prawie bezwonne.

Na powierzchni tabletek powlekanych dopuszcza się występowanie niewielkich nieregularności.

Najlepiej spożyć przed datą

Warunki przechowywania. Przechowywać w temperaturze nie przekraczającej 25°C w oryginalnym opakowaniu, w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Pakiet

50 tabletek powlekanych w butelce z brązowego szkła z wieczkiem polietylenowym w pudełku tekturowym.

Kategoria wakacje

Na receptę.

Producent

EGIS Pharmaceutical Plant CJSC, Węgry / EGIS Pharmaceuticals PLC, Węgry.

Lokalizacja

1165, Budapeszt, ul. Bekenfeldi, 118-120, Węgry / 1165 Budapeszt, Bokenyfoldi ut. 118-120, Węgry.