Międzynarodowa niezastrzeżona nazwa hydrokortyzonu to aceponian. Hydrokortyzon - oficjalne instrukcje użytkowania

(acety hydrokortyzonu)

Mieszanina:

substancja aktywna: hydrokortyzon;

1 ml zawiesiny zawiera octan hydrokortyzonu w przeliczeniu na 100% suchej masy 25 mg;

Substancje pomocnicze: glikol propylenowy, sorbitol (E 420), powidon, sodu chlorek, alkohol benzylowy, woda do wstrzykiwań.

Forma dawkowania.

Zawiesina do wstrzykiwań.

Grupa farmakoterapeutyczna.

Proste preparaty kortykosteroidowe do stosowania ogólnoustrojowego. Hydrokortyzon.

Kod ATC H02A B09.

Wskazania.

Choroba zwyrodnieniowa stawów, różne monoartrozy (stawy kolanowe, łokciowe, biodrowe), reumatoidalne zapalenie stawów i zapalenie stawów innego pochodzenia (z wyjątkiem gruźliczego i rzeżączkowego zapalenia stawów). Zapalenie okołostawowe kości ramiennej, zapalenie kaletki, zapalenie nadkłykcia, zapalenie ścięgna i pochwy. Przed operacją stawów ankylotycznych. Jako miejscowe uzupełnienie ogólnoustrojowej terapii kortykosteroidami.

Przeciwwskazania.

Nadwrażliwość na składniki leku. Zakażenie śródstawowe. I trymestr ciąży. Choroby zakaźne i sepsa bez terapii przeciwbakteryjnej. Zespół Itenko-Cushinga. Leczenie ścięgna Achillesa. Okres szczepień. Wrzód trawienny żołądka i dwunastnicy. Osteoporoza. Skłonność do choroby zakrzepowo-zatorowej. Niewydolność nerek. Ciężkie nadciśnienie tętnicze. Prosta opryszczka. Ospa wietrzna. Aktywna gruźlica. Syfilis.

Sposób podawania i dawka.

Przed użyciem zawartość ampułek wstrząsa się do momentu uzyskania jednorodnej zawiesiny.

Dorośli i dzieci powyżej 14 roku życia: jednorazowa dawka uzależniona od wielkości stawu i ciężkości choroby – 5-50 mg hydrokortyzonu dostawowo i okołostawowo.

Dorośli mogą być wstrzykiwani w nie więcej niż trzy stawy w ciągu 24 godzin.

Dla dzieci: jednorazowa dawka hydrokortyzonu uzależniona od wielkości stawu i ciężkości choroby – 5-30 mg dostawowo i okołostawowo.

Efekt terapeutyczny dostawowego podania leku następuje w ciągu 6-24 godzin i utrzymuje się od kilku dni do kilku tygodni. Ponowne podanie leku jest możliwe po 3 tygodniach.

Leku nie można wstrzykiwać bezpośrednio do ścięgna, dlatego w przypadku zapalenia ścięgna lek należy wstrzykiwać w pochetkę ścięgna.

Leku nie można stosować w ogólnoustrojowej terapii kortykosteroidami.

Działania niepożądane.

W przypadku dostawowego stosowania leku steroidowego jednym ze skutków ubocznych może być obrzęk lub ból w miejscu wstrzyknięcia. Zwykle zjawisko to ustępuje samoistnie w ciągu kilku godzin po podaniu.

Na tle długotrwałego i niekontrolowanego stosowania zawiesiny octanu hydrokortyzonu mogą wystąpić działania niepożądane typowe dla wszystkich kortykosteroidów (działanie ogólnoustrojowe).

Brak równowagi wodno-elektrolitowej: zatrzymywanie sodu i płynów w organizmie; hipokaliemia, zasadowica hipokaliemiczna; niewydolność serca, nadciśnienie tętnicze.

Schorzenia układu mięśniowo-szkieletowego: aseptyczna martwica; miopatia steroidowa; osteoporoza; opóźnienie wzrostu u dzieci.

Zaburzenia żołądkowo-jelitowe: wrzód trawienny z możliwą perforacją i krwawieniem; krwawienie z żołądka; zapalenie trzustki; zapalenie przełyku; zwiększony apetyt, nudności, wymioty.

Zaburzenia dermatologiczne: hirsutyzm, hipopigmentacja, opóźnione gojenie się ran, zanik skóry, rozstępy, trądzik, swędzenie, zapalenie mieszków włosowych, podrażnienie, suchość, ścieńczenie i zwiększona wrażliwość skóry, rozszerzenie naczynek skóry.

Zaburzenia metaboliczne: ujemny bilans azotowy.

Zaburzenia neurologiczne: zwiększone ciśnienie wewnątrzczaszkowe z obrzękiem sutka nerwu wzrokowego (objaw zastoinowego brodawki sutkowej); zaburzenia psychiczne; drgawki, zawroty głowy, ból głowy, bezsenność, pobudzenie, euforia, depresja.

Zaburzenia endokrynologiczne: zahamowanie czynności nadnerczy, zwłaszcza przy długotrwałym stosowaniu lub przy stosowaniu dużych dawek; zespół Itenko-Cushinga; zmniejszona tolerancja węglowodanów i zwiększone zapotrzebowanie na insulinę lub doustne leki hipoglikemizujące; opóźniony rozwój seksualny u dzieci, nieregularne miesiączki.

Zaburzenia okulistyczne: zwiększone ciśnienie wewnątrzgałkowe, jaskra; wytrzeszcz; wrzód rogówki; wzrasta prawdopodobieństwo rozwoju zaćmy u dzieci.

Inny: infekcje oportunistyczne, zaostrzenie utajonej gruźlicy, leukocytoza, nadwrażliwość, choroba zakrzepowo-zatorowa, zły stan zdrowia; w niektórych przypadkach możliwe są reakcje alergiczne.

Zespół odstawienia: podwyższona temperatura ciała, bóle mięśni, bóle stawów, zahamowanie czynności nadnerczy.

U osób w podeszłym wieku działania niepożądane kortykosteroidów mogą być poważniejsze.

Przedawkować.

Nie ma charakterystycznego zespołu klinicznego związanego z przedawkowaniem octanu hydrokortyzonu.

W przypadku przedawkowania można zaobserwować nasilenie zarówno miejscowych, jak i ogólnoustrojowych działań niepożądanych.

Leczenie: symptomatyczne. Nie ma swoistego antidotum. W przypadku znacznego przedawkowania można zastosować dializę.

Stosować w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Przepisywanie leku w pierwszym trymestrze ciąży jest przeciwwskazane. W przyszłości lek jest przepisywany tylko w przypadkach, gdy korzyści ze stosowania dla matki przewyższają ryzyko negatywnych konsekwencji dla płodu.

Kortykosteroidy przenikają do mleka, dlatego w trakcie leczenia należy przerwać karmienie piersią.

Dzieci.

W leczeniu dzieci w okresie wzrostu lek stosuje się wyłącznie ze wskazań bezwzględnych. Lek zawiera alkohol benzylowy i dlatego nie zaleca się stosowania go u dzieci poniżej 2. roku życia.

Funkcje aplikacji.

Kortykosteroid podany dostawowo może zwiększać możliwość wznowienia procesów zapalnych. Lek może wywołać bakteryjną infekcję stawu, dlatego octan hydrokortyzonu można podawać wyłącznie w warunkach aseptycznych.

Podczas leczenia hydrokortyzonem nie należy przeprowadzać szczepień ze względu na duże ryzyko powikłań neurologicznych i zahamowania wytwarzania przeciwciał.

Podczas leczenia kortykosteroidami zdolność organizmu do lokalizowania zakażenia może być zmniejszona.

Podawanie konwencjonalnych i dużych dawek kortykosteroidów może powodować wzrost ciśnienia krwi, zwiększać retencję sodu i wody w organizmie oraz stymulować wydalanie potasu z organizmu. Wszystkie kortykosteroidy zwiększają wydalanie wapnia z organizmu.

W przypadku utajonej gruźlicy można go stosować wyłącznie w połączeniu z lekami przeciwgruźliczymi.

W przypadku chorób zakaźnych należy stosować ostrożnie i wyłącznie w połączeniu ze specjalną terapią przeciwbakteryjną.

Podczas leczenia octanem hydrokortyzonu konieczne jest dostosowanie dawki doustnych leków przeciwcukrzycowych i leków przeciwzakrzepowych.

Podczas stosowania leków moczopędnych należy monitorować gospodarkę elektrolitową w organizmie.

W przypadku długotrwałego stosowania należy dodatkowo przepisać suplementy potasu, aby zapobiec hipokaliemii.

W dzieciństwie i okresie dojrzewania lek należy stosować krócej, w minimalnej skutecznej dawce ze względu na możliwość opóźnienia wzrostu.

W trakcie leczenia wskazane jest regularne mierzenie ciśnienia krwi oraz wykonywanie badań moczu i kału.

Leczenie należy zakończyć stopniowym zmniejszaniem dawki leku i podjęciem decyzji o zastosowaniu ACTH (testu skórnego).

W przypadku jednoczesnego stosowania z salicylanami, w przypadku zmniejszenia dawki kortykosteroidu, konieczne jest jednoczesne zmniejszenie dawki salicylanu.

Lek należy przepisywać ostrożnie pacjentom z psychozą, cukrzycą (w tym w rodzinie), nadciśnieniem tętniczym, jaskrą, miopatią steroidową, epilepsją lub gruźlicą w wywiadzie.

Możliwość wpływania na szybkość reakcji podczas prowadzenia pojazdu lub obsługi innych mechanizmów. Brak danych potwierdzających, że stosowanie leku wpływa na szybkość reakcji podczas prowadzenia pojazdów lub obsługiwania innych mechanizmów. Jeżeli podczas leczenia lekiem wystąpią zawroty głowy, drgawki itp., należy powstrzymać się od prowadzenia pojazdów i wykonywania pracy wymagającej uwagi.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Należy unikać łączenia z barbituranami podczas leczenia pacjentów cierpiących na chorobę Addisona (może wystąpić przełom).

Należy zachować ostrożność przepisując:

• z barbituranami, fenylobutazonem, fenytoiną i ryfampicyną (może wystąpić osłabienie działania kortykosteroidów);
• z doustnymi lekami przeciwcukrzycowymi (konieczna jest zmiana ich dawki ze względu na hiperglikemiczne działanie kortykosteroidów);
• z antykoagulantami (wzmocnienie lub osłabienie działania przeciwzakrzepowego);
• z salicylanami (może zmniejszać poziom salicylanów w osoczu, może wystąpić ukryte krwawienie z przewodu pokarmowego lub możliwość wystąpienia wrzodów);
• z amfoterycyną, lekami moczopędnymi, teofiliną, glikozydami nasercowymi (zwiększa ryzyko wystąpienia hipokaliemii);
• z doustnymi środkami antykoncepcyjnymi (zwiększa się stężenie kortykosteroidów we krwi);
• z lekami przeciwnadciśnieniowymi (kortykosteroidy zmniejszają skuteczność leków przeciwnadciśnieniowych);
• z mefipristonem (zmniejsza się skuteczność kortykosteroidów).

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika. Octan hydrokortyzonu należy do grupy glikokortykosteroidów pochodzenia naturalnego. Ma działanie przeciwwstrząsowe, antytoksyczne, immunosupresyjne, przeciwwysiękowe, przeciwświądowe, przeciwzapalne, odczulające, przeciwalergiczne. Hamuje reakcję nadwrażliwości, procesy proliferacyjne i wysiękowe w obszarze stanu zapalnego. W działaniu octanu hydrokortyzonu pośredniczą specyficzne receptory wewnątrzkomórkowe. Działanie przeciwzapalne opiera się na hamowaniu wszystkich faz stanu zapalnego: stabilizacji błon komórkowych i subkomórkowych, zmniejszeniu uwalniania enzymów proteolitycznych z lizosomów, hamowaniu powstawania anionu ponadtlenkowego i innych wolnych rodników. Hydrokortyzon hamuje uwalnianie mediatorów stanu zapalnego, w tym interleukiny-1 (IL-1), histaminy, serotoniny, bradykininy itp., zmniejsza uwalnianie kwasu arachidonowego z fosfolipidów i syntezę prostaglandyn, leukotrienów i tromboksanu. Zmniejsza nacieki komórek zapalnych, ogranicza migrację leukocytów i limfocytów do miejsca zapalenia. Hamuje reakcje tkanki łącznej podczas procesu zapalnego i zmniejsza intensywność powstawania tkanki bliznowatej. Zmniejsza liczbę komórek tucznych wytwarzających kwas hialuronowy, hamuje aktywność hialuronidazy i pomaga zmniejszyć przepuszczalność naczyń włosowatych. Hamuje produkcję kolagenazy i aktywuje syntezę inhibitorów proteaz. Zmniejsza syntezę i nasila katabolizm białek w tkance mięśniowej. Stymulując receptory steroidowe, indukuje powstawanie specjalnej klasy białek – lipokortyn, które działają przeciwobrzękowo. Działa przeciwwyspowo, zwiększając poziom glikogenu w wątrobie i powodując rozwój hiperglikemii. Zatrzymuje sód i wodę w organizmie, zwiększając w ten sposób objętość krążącej krwi i podwyższając ciśnienie krwi (efekt przeciwwstrząsowy).

Pobudza wydalanie potasu, zmniejsza wchłanianie wapnia z przewodu pokarmowego i zmniejsza mineralizację kości.

Podobnie jak inne glikokortykosteroidy, hydrokortyzon zmniejsza liczbę limfocytów T we krwi, zmniejszając w ten sposób wpływ komórek pomocniczych T na limfocyty B, hamuje tworzenie kompleksów immunologicznych, zmniejszając objawy reakcji alergicznych.

Farmakokinetyka. Hydrokortyzon stosowany miejscowo może się wchłaniać i wykazywać działanie ogólnoustrojowe. Stosunkowo wolno wchłania się z miejsca wstrzyknięcia. Do 90% leku wiąże się z białkami krwi (z transkortyną – 80%, z albuminą – 10%), około 10% stanowi frakcja wolna. Metabolizm zachodzi w wątrobie. W przeciwieństwie do pochodnych syntetycznych, niewielka ilość leku przenika przez łożysko (do 67% ulega zniszczeniu w samym łożysku do nieaktywnych metabolitów). Metabolity hydrokortyzonu są wydalane głównie przez nerki.

Nazwa handlowa:

Octan hydrokortyzonu

Nazwa międzynarodowa:

Hydrokortyzon

Przynależność do grupy:

Glukokortykosteroid

Opis substancji czynnej (INN):

Hydrokortyzon

Postać dawkowania:

liofilizat do sporządzania roztworu do podawania dożylnego, roztwór do podawania dożylnego, zawiesina do podawania domięśniowego i okołostawowego, zawiesina do podawania dostawowego i okołostawowego, tabletki

Działanie farmakologiczne:

GCS ma działanie przeciwzapalne, przeciwwstrząsowe, odczulające, antytoksyczne, przeciwalergiczne, immunosupresyjne i antymetaboliczne. W przeciwieństwie do cytostatyków, właściwości immunosupresyjne nie są związane z działaniem mitostatycznym, ale są całkowitym wynikiem supresji różnych etapów immunogenezy: migracji komórek macierzystych (szpiku kostnego), migracji komórek B oraz interakcji limfocytów T i B. Hamuje uwalnianie cytokin (interleukin i interferonu) z limfocytów i makrofagów, hamuje uwalnianie mediatorów stanu zapalnego przez eozynofile, zmniejsza metabolizm kwasu arachidonowego i syntezę Pg. Stymulując receptory steroidowe, indukuje powstawanie lipokortyny. Wspomaga odkładanie się glikogenu w wątrobie, zwiększa poziom glukozy we krwi, hamuje wydalanie Na+ i wody, wzmaga wydalanie K+ z organizmu, zmniejsza syntezę histaminy. Zmniejsza nacieki komórek zapalnych, ogranicza migrację leukocytów i limfocytów do obszaru objętego stanem zapalnym. W dużych dawkach hamuje rozwój tkanki limfatycznej i łącznej m.in. OZE; zmniejsza liczbę komórek tucznych, które są miejscem powstawania kwasu hialuronowego; hamuje hialuronidazę i pomaga zmniejszyć przepuszczalność naczyń włosowatych. Opóźnia syntezę i przyspiesza rozkład białek. Oddziałując na przysadkę mózgową, hamuje wytwarzanie kortykotropiny. Długotrwałe podawanie do organizmu może prowadzić do zahamowania i zaniku kory nadnerczy, zahamowania wytwarzania hormonów gonadotropowych i hormonów tyreotropowych przysadki mózgowej. Octan hydrokortyzonu charakteryzuje się powoli rozwijającym się, ale trwalszym działaniem niż leki rozpuszczalne w wodzie. Stosowany jest do wstrzykiwań do stawów, miejsc urazów i tkanek miękkich, gdzie działa miejscowo przeciwzapalnie, choć może wystąpić ogólnoustrojowe działanie hormonalne. Efekt terapeutyczny po podaniu dostawowym występuje w ciągu 6-24 godzin i utrzymuje się od kilku dni do kilku tygodni. Zastrzykom fosforanu hydrokortyzonu towarzyszy szybkie tłumienie stanu zapalnego, ale na krótki okres czasu (stosowanie w ostrych stanach).

Wskazania:

Wstrząs (opalenizny, urazowy, chirurgiczny, toksyczny, kardiogenny), gdy inne metody leczenia są nieskuteczne. Reakcje alergiczne (ostre, ciężkie postacie), wstrząs transfuzyjny, wstrząs anafilaktyczny, reakcje rzekomoanafilaktyczne. Obrzęk mózgu (w tym spowodowany guzem mózgu lub związany z operacją, radioterapią lub urazem głowy). Astma oskrzelowa (postać ciężka), stan astmatyczny. Układowe choroby tkanki łącznej (SLE, reumatoidalne zapalenie stawów). Ostra niewydolność nadnerczy. Kryzys tyreotoksyczny. Ostre zapalenie wątroby, śpiączka wątrobowa. Zatrucie płynami kauteryzującymi (łagodzące stany zapalne i zapobiegające przykurczom bliznowatym).

Przeciwwskazania:
Skutki uboczne:

Częstość występowania i nasilenie działań niepożądanych zależą od czasu stosowania, wielkości stosowanej dawki oraz możliwości przestrzegania rytmu dobowego przepisanego leku. Z układu hormonalnego: zmniejszona tolerancja glukozy, cukrzyca „steroidowa” lub objawy utajonej cukrzycy, zahamowanie czynności nadnerczy, zespół Itenko-Cushinga (twarz w kształcie księżyca, otyłość przysadkowa, hirsutyzm, podwyższone ciśnienie krwi, bolesne miesiączkowanie, brak miesiączki) miastenia, rozstępy), opóźniony rozwój seksualny u dzieci. Z układu pokarmowego: nudności, wymioty, zapalenie trzustki, „steroidowe” wrzody żołądka i dwunastnicy, nadżerkowe zapalenie przełyku, krwawienia i perforacje przewodu pokarmowego, wzmożony lub zmniejszony apetyt, wzdęcia, czkawka. W rzadkich przypadkach zwiększa się aktywność aminotransferaz wątrobowych i fosfatazy zasadowej. Z układu sercowo-naczyniowego: zaburzenia rytmu, bradykardia (aż do zatrzymania akcji serca); rozwój (u pacjentów predysponowanych) lub zwiększone nasilenie CHF, zmiany w EKG charakterystyczne dla hipokaliemii, podwyższone ciśnienie krwi, nadkrzepliwość, zakrzepica. U pacjentów z ostrym i podostrym zawałem mięśnia sercowego - rozprzestrzenianie się martwicy, spowalnianie tworzenia się tkanki bliznowatej, co może prowadzić do pęknięcia mięśnia sercowego. Ze strony układu nerwowego: majaczenie, dezorientacja, euforia, omamy, psychoza maniakalno-depresyjna, depresja, paranoja, zwiększone ciśnienie śródczaszkowe, nerwowość lub niepokój, bezsenność, zawroty głowy, zawroty głowy, guz rzekomy móżdżku, ból głowy, drgawki. Ze zmysłów: nagła utrata wzroku (po podaniu pozajelitowym w głowę, szyję, małżowiny nosowe, skórę głowy, możliwe jest odkładanie się kryształów leku w naczyniach oka), tylna zaćma podtorebkowa, zwiększone ciśnienie wewnątrzgałkowe z możliwym uszkodzeniem układu wzrokowego nerw, skłonność do wtórnych bakteryjnych, grzybiczych lub wirusowych infekcji oczu, zmiany troficzne w rogówce, wytrzeszcz. Od strony metabolicznej: zwiększone wydalanie Ca2+, hipokalcemia, zwiększona masa ciała, ujemny bilans azotowy (zwiększony rozkład białek), wzmożona potliwość. Spowodowane aktywnością MCS - zatrzymanie płynów i Na+ (obrzęki obwodowe), hipernatremia, zespół hipokaliemii (hipokaliemia, arytmia, bóle mięśni lub skurcze mięśni, niezwykłe osłabienie i zmęczenie). Z układu mięśniowo-szkieletowego: spowolnienie procesów wzrostu i kostnienia u dzieci (przedwczesne zamknięcie stref wzrostu nasady kości), osteoporoza (bardzo rzadko - patologiczne złamania kości, aseptyczna martwica głowy kości ramiennej i kości udowej), zerwanie ścięgien mięśni, „steroidowe ” miopatia, zmniejszenie masy mięśniowej (atrofia). Ze skóry i błon śluzowych: opóźnione gojenie się ran, wybroczyny, wybroczyny, ścieńczenie skóry, przebarwienia lub hipopigmentacje, trądzik steroidowy, rozstępy, skłonność do ropnego zapalenia skóry i kandydozy. Reakcje alergiczne: uogólnione (wysypka skórna, swędzenie skóry, wstrząs anafilaktyczny), miejscowe reakcje alergiczne. Inne: rozwój lub zaostrzenie infekcji (pojawieniu się tego działania niepożądanego sprzyjają wspólnie stosowane leki immunosupresyjne i szczepienia), leukocyturia, zespół odstawienny. Miejscowo do podawania pozajelitowego: pieczenie, drętwienie, ból, parestezje i zakażenie w miejscu wstrzyknięcia, rzadko - martwica otaczających tkanek, tworzenie się blizn w miejscu wstrzyknięcia; zanik skóry i tkanki podskórnej po wstrzyknięciu domięśniowym (wstrzyknięcie w mięsień naramienny jest szczególnie niebezpieczne). Po podaniu dożylnym: zaburzenia rytmu, „uderzenia” krwi do twarzy, drgawki. Po podaniu wewnątrzczaszkowym - krwawienia z nosa. Po podaniu dostawowym - zwiększony ból stawu.

Sposób użycia i dawkowanie:

strumień IV; Kroplówka dożylna, domięśniowa, śród- i okołostawowa, doustnie. W nagłym leczeniu ostrych stanów zaleca się podanie dożylne. Dawka początkowa – 100 mg (podawana przez 30 s); 500 mg (podawane przez 10 minut), następnie powtarzane co 2-6 godzin, w zależności od stanu pacjenta. Duże dawki przepisuje się tylko do czasu ustabilizowania się stanu pacjenta, jednak zwykle nie dłużej niż 48-72 godziny (w przypadku konieczności dłuższej terapii GCS zaleca się zastąpienie jej innym lekiem o mniejszej aktywności MCS). Formy depot podaje się śród- i okołostawowo. W dużych stawach (bark, biodro, kolano) - 25-50 mg (w stanach ostrych - do 100 mg); w małych stawach (łokieć, nadgarstek, międzypaliczkowe) - 10-20 mg jednorazowo. Zastrzyki powtarza się co 1-3 tygodnie (czasami po 3-5 dniach). Pojedyncza dawka u dzieci w wieku od 3 do 12 miesięcy podawanych okołostawowo wynosi 25 mg; od 1 roku do 6 lat - 25-50 mg; od 6 do 14 lat - 50-75 mg. IM (w głąb mięśnia pośladkowego) – w dawce 125-250 mg/dobę. Działanie farmakodynamiczne występuje 6-25 godzin po podaniu i utrzymuje się przez kilka dni lub tygodni. Doustnie, dawka początkowa 20-240 mg/dzień. Dawkę podtrzymującą ustala się poprzez stopniowe zmniejszanie dawki początkowej do najniższej dawki utrzymującej pożądany efekt. W zaostrzeniu stwardnienia rozsianego – 800 mg/dobę przez 7 dni, a następnie 320 mg/dobę przez miesiąc. Nagłe zaprzestanie podawania może pogorszyć ten proces. Zakończenie leczenia należy zakończyć poprzez stopniowe zmniejszanie dawki.

Specjalne instrukcje:

Podczas leczenia zalecana jest dieta z ograniczoną ilością Na+ i zwiększoną zawartością K+; wprowadzenie do organizmu wystarczającej ilości białka. Należy monitorować ciśnienie krwi, stężenie glukozy we krwi, krzepliwość krwi, diurezę i masę ciała pacjenta. W trakcie leczenia nie należy wykonywać żadnego rodzaju szczepień. Powstała względna niewydolność nadnerczy może utrzymywać się przez kilka miesięcy po jej zaprzestaniu (dlatego w sytuacjach stresowych wznawia się terapię hormonalną z jednoczesnym podawaniem soli i MCS). U pacjentów z aktywną gruźlicą stosować wyłącznie w połączeniu z odpowiednią terapią przeciwgruźliczą; w postaci utajonej gruźlicy lub w okresie zmiany wyników prób tuberkulinowych należy uważnie monitorować stan pacjenta i w razie potrzeby zastosować chemioprofilaktykę. Niektóre formy leku w rozpuszczalniku zawierają alkohol benzylowy, co czasami wiąże się z rozwojem zespołu śmiertelnego oddychania u wcześniaków. Dzieci, których matki otrzymywały hydrokortyzon w czasie ciąży, należy ściśle monitorować pod kątem objawów niewydolności nadnerczy. U dzieci w okresie wzrostu GCS należy stosować wyłącznie według bezwzględnych wskazań i pod szczególnie ścisłym nadzorem lekarza prowadzącego.

Interakcja:

Hydrokortyzon farmaceutyczny jest niezgodny z innymi lekami (może tworzyć nierozpuszczalne związki). Hydrokortyzon zwiększa toksyczność glikozydów nasercowych (z powodu powstałej hipokaliemii zwiększa się ryzyko wystąpienia arytmii). Przyspiesza eliminację ASA, zmniejsza jego poziom we krwi (po odstawieniu wzrasta stężenie salicylanów we krwi i zwiększa się ryzyko wystąpienia działań niepożądanych). Stosowany jednocześnie z żywymi szczepionkami przeciwwirusowymi i na tle innych rodzajów szczepień zwiększa ryzyko aktywacji wirusa i rozwoju infekcji. Zwiększa metabolizm izoniazydu, meksyletyny (szczególnie w „szybkich acetylatorach”), co prowadzi do zmniejszenia ich stężenia w osoczu. Zwiększa ryzyko wystąpienia hepatotoksycznego działania paracetamolu (indukcja enzymów wątrobowych i powstawanie toksycznego metabolitu paracetamolu). Zwiększa (przy długotrwałej terapii) zawartość kwasu foliowego. Hipokaliemia spowodowana GCS może zwiększyć nasilenie i czas trwania blokady mięśni spowodowanej środkami zwiotczającymi mięśnie. W dużych dawkach osłabia działanie somatropiny. Leki zobojętniające zmniejszają wchłanianie kortykosteroidów. Hydrokortyzon zmniejsza działanie leków hipoglikemizujących; wzmacnia działanie przeciwzakrzepowe pochodnych kumaryny. Osłabia wpływ witaminy D na wchłanianie Ca2+ w świetle jelita. Ergokalcyferol i hormon przytarczyc zapobiegają rozwojowi osteopatii spowodowanej GCS. Zmniejsza stężenie prazikwantelu we krwi. Cyklosporyna (hamuje metabolizm) i ketokonazol (zmniejsza klirens) zwiększają toksyczność. Tiazydowe leki moczopędne, inhibitory anhydrazy węglanowej, inne kortykosteroidy i amfoterycyna B zwiększają ryzyko hipokaliemii, leki zawierające Na+ – obrzęków i podwyższonego ciśnienia krwi. NLPZ i etanol zwiększają ryzyko owrzodzenia błony śluzowej przewodu pokarmowego i krwawienia; w połączeniu z NLPZ w leczeniu zapalenia stawów możliwe jest zmniejszenie dawki GCS ze względu na sumowanie efektu terapeutycznego. Indometacyna wypierając GCS z połączenia z albuminą zwiększa ryzyko wystąpienia jej skutków ubocznych. Amfoterycyna B i inhibitory anhydrazy węglanowej zwiększają ryzyko osteoporozy. Efekt terapeutyczny GCS zmniejsza się pod wpływem fenytoiny, barbituranów, efedryny, teofiliny, ryfampicyny i innych induktorów enzymów mikrosomalnych „wątroby” (zwiększone tempo metabolizmu). Mitotan i inne inhibitory czynności kory nadnerczy mogą powodować konieczność zwiększenia dawki GCS. Klirens GCS wzrasta na tle leków - hormonów tarczycy. Leki immunosupresyjne zwiększają ryzyko rozwoju infekcji i chłoniaka lub innych chorób limfoproliferacyjnych związanych z wirusem Epsteina-Barra. Estrogeny (w tym doustne środki antykoncepcyjne zawierające estrogeny) zmniejszają klirens GCS, wydłużają T1/2 oraz ich działanie terapeutyczne i toksyczne. Pojawienie się hirsutyzmu i trądziku ułatwia jednoczesne stosowanie innych steroidowych leków hormonalnych - androgenów, estrogenów, sterydów anabolicznych, doustnych środków antykoncepcyjnych. Trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne mogą zwiększać nasilenie depresji spowodowanej przyjmowaniem kortykosteroidów (niewskazane w leczeniu tych działań niepożądanych). Ryzyko wystąpienia zaćmy wzrasta w przypadku stosowania w skojarzeniu z innymi kortykosteroidami, lekami przeciwpsychotycznymi (neuroleptykami), karbutamidem i azatiopryną. Jednoczesne podawanie z m-antycholinergikami (w tym lekami przeciwhistaminowymi, trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi) i azotanami zwiększa ciśnienie wewnątrzgałkowe.

Opis leku Octan hydrokortyzonu nie jest przeznaczony do przepisywania leczenia bez udziału lekarza.
Aby łatwo znaleźć tę stronę, dodaj ją do zakładek:

Prezentowane informacje o lekach przeznaczone są dla lekarzy i pracowników służby zdrowia i obejmują materiały pochodzące z publikacji z różnych lat. Wydawca nie ponosi odpowiedzialności za ewentualne negatywne skutki wynikające z niewłaściwego wykorzystania udostępnionych informacji. Wszelkie informacje prezentowane na stronie nie zastępują porady lekarskiej i nie mogą służyć jako gwarancja pozytywnego działania leku.
Strona nie zajmuje się dystrybucją leków. CENY leków są przybliżone i nie zawsze mogą być istotne.
Oryginały prezentowanych materiałów można znaleźć na stronach internetowych i

KNF (lek znajdujący się w Krajowym Rejestrze Leków Kazachstanu)

Producent: Farmak PJSC

Klasyfikacja anatomiczno-terapeutyczno-chemiczna: Hydrokortyzon

Numer rejestracyjny: Nr RK-LS-5Nr 010934

Data rejestracji: 08.12.2017 - 08.12.2022

Cena graniczna: 48,79 KZT

Instrukcje

• Rosyjski

GOCTAN IDROKORTYZONU

Nazwa handlowa

Octan hydrokortyzonu

Międzynarodowa niezastrzeżona nazwa

Hydrokortyzon

Forma dawkowania

Zawiesina do wstrzykiwań 2,5% 2 ml

Mieszanina

1 ml zawiesiny zawiera

substancja aktywna- octan hydrokortyzonu w przeliczeniu na 100% suchej masy 25 mg

Substancje pomocnicze: glikol propylenowy, sorbitol (E 420), powidon, sodu chlorek, alkohol benzylowy, woda do wstrzykiwań.

Opis

Lek po wytrząsaniu przez 2 minuty jest zawiesiną o barwie białej lub białej z żółtawym odcieniem, która po osiadaniu osiada, o specyficznym zapachu

Grupa farmakoterapeutyczna

Kortykosteroidy do stosowania ogólnoustrojowego. Glukokortykosteroidy. Hydrokortyzon.

Kod ATX H02AB09

Właściwości farmakologiczne

Farmakokinetyka

Hydrokortyzon stosowany miejscowo może się wchłaniać i wykazywać działanie ogólnoustrojowe. Stosunkowo wolno wchłania się z miejsca wstrzyknięcia. Do 90% leku wiąże się z białkami krwi (z transkortyną – 80%, z albuminą – 10%), około 10% stanowi frakcja wolna. Metabolizm zachodzi w wątrobie. W przeciwieństwie do pochodnych syntetycznych, niewielka ilość leku przenika przez łożysko (do 67% ulega zniszczeniu w samym łożysku do nieaktywnych metabolitów). Metabolity hydrokortyzonu są wydalane głównie przez nerki.

Farmakodynamika

Octan hydrokortyzonu należy do grupy glikokortykosteroidów pochodzenia naturalnego. Ma działanie przeciwwstrząsowe, antytoksyczne, immunosupresyjne, przeciwwysiękowe, przeciwświądowe, przeciwzapalne, odczulające. Hamuje reakcję nadwrażliwości, procesy proliferacyjne i wysiękowe w obszarze stanu zapalnego. W działaniu octanu hydrokortyzonu pośredniczą specyficzne receptory wewnątrzkomórkowe. Działanie przeciwzapalne opiera się na hamowaniu wszystkich faz stanu zapalnego: stabilizacji błon komórkowych i subkomórkowych, zmniejszeniu uwalniania enzymów proteolitycznych z lizosomów, hamowaniu powstawania anionu ponadtlenkowego i innych wolnych rodników. Hydrokortyzon hamuje uwalnianie mediatorów stanu zapalnego, w tym interleukiny-1 (IL-1), histaminy, serotoniny, bradykininy itp., zmniejsza uwalnianie kwasu arachidonowego z fosfolipidów i syntezę prostaglandyn, leukotrienów i tromboksanu. Zmniejsza nacieki komórek zapalnych, ogranicza migrację leukocytów i limfocytów do miejsca zapalenia. Hamuje reakcje tkanki łącznej podczas procesu zapalnego i zmniejsza intensywność powstawania tkanki bliznowatej. Zmniejsza liczbę komórek tucznych wytwarzających kwas hialuronowy, hamuje aktywność hialuronidazy i pomaga zmniejszyć przepuszczalność naczyń włosowatych. Hamuje produkcję kolagenazy i aktywuje syntezę inhibitorów proteaz. Zmniejsza syntezę i nasila katabolizm białek w tkance mięśniowej. Stymulując receptory steroidowe, indukuje powstawanie specjalnej klasy białek – lipokortyn, które działają przeciwobrzękowo. Działa przeciwwyspowo, zwiększając poziom glikogenu w wątrobie i powodując rozwój hiperglikemii. Zatrzymuje sód i wodę w organizmie, zwiększając w ten sposób objętość krążącej krwi i podwyższając ciśnienie krwi (efekt przeciwwstrząsowy).

Pobudza wydalanie potasu, zmniejsza wchłanianie wapnia z przewodu pokarmowego i zmniejsza mineralizację kości.

Podobnie jak inne glikokortykosteroidy, hydrokortyzon zmniejsza liczbę limfocytów T we krwi, zmniejszając w ten sposób wpływ komórek pomocniczych T na limfocyty B, hamuje tworzenie kompleksów immunologicznych, zmniejszając objawy reakcji alergicznych.

Wskazania do stosowania

zapalenie kości i stawów

różne monoartrozy (stawy kolanowe, łokciowe, biodrowe)

reumatoidalne zapalenie stawów i zapalenie stawów innego pochodzenia (z wyjątkiem gruźlicy i rzeżączkowego zapalenia stawów)

zapalenie okołostawowe stawu ramiennego, zapalenie kaletki, zapalenie nadkłykcia, zapalenie pochewki ścięgnistej

przed operacją stawów ankylotycznych

jako miejscowe uzupełnienie ogólnoustrojowej terapii kortykosteroidami

Sposób użycia i dawkowanie

Przed użyciem zawartość ampułek wstrząsa się do momentu uzyskania jednorodnej zawiesiny.

Dorośli i dzieci powyżej 14 roku życia: jednorazowa dawka uzależniona od wielkości stawu i ciężkości choroby – 5-50 mg hydrokortyzonu dostawowo i okołostawowo.

Dorośli mogą być wstrzykiwani w nie więcej niż trzy stawy w ciągu 24 godzin.

Dzieci od 3 roku życia: jednorazowa dawka hydrokortyzonu uzależniona od wielkości stawu i ciężkości choroby – 5-30 mg dostawowo i okołostawowo.

Efekt terapeutyczny dostawowego podania leku następuje w ciągu 6-24 godzin i utrzymuje się od kilku dni do kilku tygodni. Ponowne podanie leku jest możliwe po 3 tygodniach.

Leku nie można wstrzykiwać bezpośrednio do ścięgna, dlatego w przypadku zapalenia ścięgna lek należy wstrzykiwać w pochetkę ścięgna.

Leku nie można stosować w ogólnoustrojowej terapii kortykosteroidami.

Skutki uboczne

Często

obrzęk tkanek i ból w miejscu wstrzyknięcia

opóźnione gojenie się ran, zanik skóry, rozstępy, wysypka trądzikopodobna, swędzenie, zapalenie mieszków włosowych, hirsutyzm, hipopigmentacja

suchość, ścieńczenie i zwiększona wrażliwość skóry, teleangiektazje

Rzadko

Przy długotrwałym stosowaniu leku mogą wystąpić działania niepożądane związane z ogólnoustrojowym działaniem kortykosteroidów:

zmniejszona tolerancja glukozy i zwiększone zapotrzebowanie na lek przeciwcukrzycowy, objawy cukrzycy utajonej, cukrzyca steroidowa, zahamowanie czynności nadnerczy, zespół Itenko-Cushinga, opóźniony wzrost i rozwój seksualny u dzieci i młodzieży, nieregularne miesiączki

nudności, wymioty, zapalenie trzustki, wrzód trawienny, zapalenie przełyku, krwawienie i perforacja przewodu pokarmowego, wzmożony apetyt, wzdęcia, czkawka

W rzadkich przypadkach

zwiększona aktywność aminotransferaz wątrobowych i fosfatazy zasadowej

przy dużych dawkach hydrokortyzonu: podwyższone ciśnienie krwi, hipokaliemia i związane z nią zmiany w EKG, choroba zakrzepowo-zatorowa, niewydolność serca

bezsenność, drażliwość, pobudzenie, euforia, drgawki padaczkowe, zaburzenia psychiczne, majaczenie, dezorientacja, omamy, psychoza maniakalno-depresyjna, depresja, paranoja, zwiększone ciśnienie wewnątrzczaszkowe z obrzękiem brodawek, zawroty głowy, guz rzekomy móżdżku, ból głowy

zwiększone wydalanie potasu, hipokaliemia, przyrost masy ciała, ujemny bilans azotowy, wzmożona potliwość

owrzodzenie rogówki, zaćma torebki tylnej (częściej u dzieci), zwiększone ciśnienie wewnątrzgałkowe z możliwością uszkodzenia nerwu wzrokowego, wtórne bakteryjne, grzybicze i wirusowe zakażenia oka, zmiany troficzne w rogówce, wytrzeszcz, jaskra

spowolnienie procesów wzrostu i kostnienia u dzieci (przedwczesne zamknięcie stref wzrostu nasad kości), osteoporoza

zatrzymanie płynów i sodu z powstawaniem obrzęków obwodowych, hipernatremia, zespół hipokaliemii (hipokaliemia, arytmia, bóle mięśni, skurcze mięśni, zwiększone osłabienie, zmęczenie), zasadowica hipokaliemiczna

zakażenia oportunistyczne, zaostrzenie utajonej gruźlicy, reakcje nadwrażliwości; miejscowe i uogólnione: wysypka skórna, wstrząs anafilaktyczny, skłonność do ropnego zapalenia skóry i kandydozy, zaostrzenie infekcji, zwłaszcza po szczepieniu i jednoczesnym leczeniu lekami immunosupresyjnymi

martwica otaczających tkanek, powstawanie blizn w miejscu wstrzyknięcia

Bardzo rzadko

patologiczne złamania kości, aseptyczna martwica głowy kości ramiennej i kości udowej, zerwanie ścięgien i mięśni, miopatia steroidowa, zmniejszenie masy mięśniowej, bóle stawów

U osób w podeszłym wieku działania niepożądane kortykosteroidów mogą być poważniejsze.

Przeciwwskazania

nadwrażliwość na substancje czynne lub na którąkolwiek substancję pomocniczą leku

zakażony staw

wrzód trawienny żołądka i dwunastnicy

zakrzepowe zapalenie żył i zjawiska zakrzepowo-zatorowe

epilepsja, choroba psychiczna

ciężkie postacie nadciśnienia tętniczego, dekompensacja serca, ostre zapalenie wsierdzia

osteoporoza

Ciąża i laktacja

cukrzyca, zespół Cushinga

aktywne formy gruźlicy, AIDS

ogólnoustrojowe choroby grzybowe

ostre choroby zakaźne

Leczenie ścięgna Achillesa

niewydolność nerek

okres szczepień

dzieci do 3 roku życia

Interakcje leków

Należy unikać łączenia z barbituranami podczas leczenia pacjentów cierpiących na chorobę Addisona (może wystąpić przełom).

Należy zachować ostrożność przepisując:

z barbituranami, fenylobutazonem, fenytoiną i ryfampicyną (może wystąpić osłabienie działania kortykosteroidów);

z doustnymi lekami przeciwcukrzycowymi (konieczna jest zmiana ich dawki ze względu na hiperglikemiczne działanie kortykosteroidów);

z antykoagulantami (wzmocnienie lub osłabienie działania przeciwzakrzepowego);

z salicylanami (może zmniejszać poziom salicylanów w osoczu, może wystąpić ukryte krwawienie z przewodu pokarmowego lub możliwość wystąpienia wrzodów);

z amfoterycyną, lekami moczopędnymi, teofiliną, glikozydami nasercowymi (zwiększa ryzyko wystąpienia hipokaliemii);

z doustnymi środkami antykoncepcyjnymi (zwiększa się stężenie kortykosteroidów we krwi);

z lekami przeciwnadciśnieniowymi (kortykosteroidy zmniejszają skuteczność leków przeciwnadciśnieniowych);

z mefipristonem (zmniejsza się skuteczność kortykosteroidów).

Specjalne instrukcje

Kortykosteroid podany dostawowo może zwiększać możliwość wznowienia procesów zapalnych. Lek może wywołać bakteryjną infekcję stawu, dlatego octan hydrokortyzonu można podawać wyłącznie w warunkach aseptycznych.

Podczas leczenia hydrokortyzonem nie należy przeprowadzać szczepień ze względu na duże ryzyko powikłań neurologicznych i zahamowania wytwarzania przeciwciał.

Podczas leczenia kortykosteroidami zdolność organizmu do lokalizowania zakażenia może być zmniejszona.

Podawanie konwencjonalnych i dużych dawek kortykosteroidów może powodować wzrost ciśnienia krwi, zwiększać retencję sodu i wody w organizmie oraz stymulować wydalanie potasu z organizmu. Wszystkie kortykosteroidy zwiększają wydalanie wapnia z organizmu.

W przypadku utajonej gruźlicy można go stosować wyłącznie w połączeniu z lekami przeciwgruźliczymi.

W przypadku chorób zakaźnych należy stosować ostrożnie i wyłącznie w połączeniu ze specjalną terapią przeciwbakteryjną.

Podczas leczenia octanem hydrokortyzonu konieczne jest dostosowanie dawki doustnych leków przeciwcukrzycowych i leków przeciwzakrzepowych.

Podczas stosowania leków moczopędnych należy monitorować gospodarkę elektrolitową w organizmie.

W przypadku długotrwałego stosowania należy dodatkowo przepisać suplementy potasu, aby zapobiec hipokaliemii.

W dzieciństwie i okresie dojrzewania lek należy stosować krócej, w minimalnej skutecznej dawce ze względu na możliwość opóźnienia wzrostu.

W trakcie leczenia wskazane jest regularne mierzenie ciśnienia krwi oraz wykonywanie badań moczu i kału.

Leczenie należy zakończyć stopniowym zmniejszaniem dawki leku i podjęciem decyzji o zastosowaniu ACTH (testu skórnego).

W przypadku jednoczesnego stosowania z salicylanami, w przypadku zmniejszenia dawki kortykosteroidu, konieczne jest jednoczesne zmniejszenie dawki salicylanu.

Lek należy przepisywać ostrożnie pacjentom z psychozą, cukrzycą (w tym w rodzinie), nadciśnieniem tętniczym, jaskrą, miopatią steroidową, epilepsją lub gruźlicą w wywiadzie.

Zastosowanie w pediatrii

W leczeniu dzieci w okresie wzrostu lek stosuje się wyłącznie ze wskazań bezwzględnych. Lek zawiera alkohol benzylowy i dlatego nie zaleca się stosowania go u dzieci poniżej 3. roku życia.

Cechy wpływu leku na zdolność prowadzenia pojazdów lub potencjalnie niebezpiecznych mechanizmów

Brak danych potwierdzających, że stosowanie leku wpływa na szybkość reakcji podczas prowadzenia pojazdów lub obsługiwania innych mechanizmów. Jeżeli podczas leczenia lekiem wystąpią zawroty głowy, drgawki itp., należy powstrzymać się od prowadzenia pojazdów i wykonywania pracy wymagającej uwagi.

Przedawkować

Nie ma charakterystycznego zespołu klinicznego związanego z przedawkowaniem octanu hydrokortyzonu.

W przypadku przedawkowania można zaobserwować nasilenie zarówno miejscowych, jak i ogólnoustrojowych działań niepożądanych.

Leczenie: objawowy. Nie ma swoistego antidotum. W przypadku znacznego przedawkowania można zastosować dializę.

Forma wydania i opakowanie

2 ml w szklanych ampułkach z pierścieniem lub punktem przerwania. 10 ampułek wraz z instrukcją użycia medycznego w języku państwowym i rosyjskim umieszczono w opakowaniu z tektury falistej.

50-23-7

Charakterystyka substancji Hydrokortyzon

Hydrokortyzon jest hormonem wydzielanym przez korę nadnerczy i jest glukokortykoidem. W praktyce medycznej naturalny hydrokortyzon lub jego estry (octan hydrokortyzonu i hemibursztynian sodu hydrokortyzonu) stosuje się do stosowania ogólnoustrojowego i miejscowego.

Hydrokortyzon jest białym lub prawie białym proszkiem, bez zapachu i gorzkim smaku. Rozpuszczalność (mg/ml) w 25°C: woda 0,28; etanol 15,0; metanol 6,2; aceton 9,3; chloroform 1,6; glikol propylenowy 12,7; eter - około 0,35. Rozpuszcza się w stężonym kwasie siarkowym tworząc fluorescencyjny roztwór o intensywnie zielonej barwie. Masa cząsteczkowa 362,47.

Octan hydrokortyzonu to syntetyczny steryd, biały lub biały z lekko żółtawym odcieniem, bezwonny, krystaliczny proszek. Lekko higroskopijny. Rozpuszczalność w wodzie: 1 mg/100 ml, w etanolu: 0,45 g/100 ml, w metanolu: 3,9 mg/ml, w acetonie: 1,1 mg/g, w eterze: 0,15 mg/ml, w chloroformie: 1 g/200 ml, rozpuszczalny w dimetyloformamidzie, rozpuszczalny w dioksanie. Masa cząsteczkowa 404,50.

Hemibursztynian sodu hydrokortyzonu jest syntetycznym steroidem w kolorze białym lub białym z lekko żółtawą porowatą masą lub bezpostaciowym, higroskopijnym białym proszkiem; rozpuszczalność w wodzie wynosi około 500 mg/ml. Łatwo rozpuszczalny w metanolu, etanolu, słabo rozpuszczalny w chloroformie. Masa cząsteczkowa 484,51.

17-maślan hydrokortyzonu - masa cząsteczkowa 432,55.

Farmakologia

efekt farmakologiczny- przeciwzapalne, przeciwalergiczne, immunosupresyjne, przeciwświądowe, przeciwwstrząsowe, przeciwwysiękowe, glukokortykoidy.

Hamuje reakcje nadwrażliwości, procesy proliferacyjne i wysiękowe w tkance łącznej, w miejscu zapalenia. Zmniejsza miejscowe przekrwienie i hipertermię skóry. Działanie odbywa się za pośrednictwem specyficznych receptorów wewnątrzkomórkowych. Zapobiega aktywacji fosfolipazy A2, stymulując powstawanie jej inhibitora – lipomoduliny, a dzięki bezpośredniemu działaniu na błony komórkowe zakłóca syntezę PG i uwalnianie czynnika chemotaktycznego makrofagów, hamuje aktywację kinin tkankowych. Zmniejsza migrację makrofagów i limfocytów do miejsca zapalenia. Blokuje receptory Fc na powierzchni makrofagów dla składników dopełniacza IgG i C3. Stabilizuje błony lizosomów, zapobiegając uwalnianiu enzymów lizosomalnych. Hamuje zmiany, wysięk i proliferację. W dużych dawkach hamuje rozwój tkanki limfatycznej i łącznej, hamuje aktywność hialuronidazy, zmniejsza przepuszczalność naczyń włosowatych. Hamuje produkcję kolagenazy i aktywuje syntezę inhibitorów proteaz. Blokuje syntezę i uwalnianie histaminy i innych substancji biologicznie czynnych z uwrażliwionych komórek tucznych i bazofilów, hamuje różne etapy immunogenezy nie wykazując efektu mitostatycznego. Zwiększa poziom glikogenu w wątrobie, hamuje uwalnianie sodu i wody, zwiększa poziom potasu. Wpływa na metabolizm białek (powoduje ujemny bilans azotowy w wyniku zwiększonego katabolizmu) i metabolizm lipidów. Zwiększa objętość krwi, hydrofilowość tkanek, podnosi ciśnienie krwi, działa przeciwwstrząsowo. Dawka progowa prowadząca do rozwoju zespołu Cushinga przy długotrwałym stosowaniu wynosi około 30 mg. Przy długotrwałym stosowaniu rozwija się zanik kory nadnerczy, hamowane jest tworzenie ACTH i hormonu tyreotropowego przysadki mózgowej.

Octan hydrokortyzonu charakteryzuje się powoli rozwijającym się, ale trwalszym działaniem niż leki rozpuszczalne w wodzie. Stosowany jest do podawania w miejsca urazów, stawów i tkanek miękkich, gdzie działa miejscowo przeciwzapalnie, chociaż może wystąpić ogólnoustrojowe działanie hormonalne. Efekt terapeutyczny po podaniu dostawowym występuje w ciągu 6-24 godzin i utrzymuje się od kilku dni do kilku tygodni. Bursztynian sodu hydrokortyzonu ma działanie metaboliczne i przeciwzapalne. Po podaniu dożylnym efekt pojawia się po 1 godzinie, czas jego trwania jest różny. Wydalanie podanej dawki następuje w ciągu 12 godzin. Jeżeli konieczne jest utrzymanie wysokiego stężenia w osoczu, zaleca się podawanie co 4-6 godzin. Sól hydrokortyzonu szybko się wchłania i po podaniu domięśniowym jest wydalana w taki sam sposób jak z podaniem dożylnym.

Dobrze wchłania się po podaniu doustnym. Cmax osiągane jest po 1 godzinie. Po podaniu domięśniowym wchłanianie następuje powoli (24-48 godzin). Wiąże się z transkortyną osocza w 70-80%, z albuminą w 10%, około 10% występuje w postaci wolnej frakcji. Dobrze przenika przez błony śluzowe i bariery histohematyczne. Metabolizowany w wątrobie. Jest wydalany głównie przez nerki w postaci nieaktywnych metabolitów. Około 70% hydrokortyzonu jest metabolizowane w łożysku, tworząc nieaktywną formę 11-keto.

Stosowana maść oczna (w postaci octanu hydrokortyzonu) nie przenika dobrze przez rogówkę do płynu wewnątrzgałkowego, ale przenika do naskórka i nabłonka błony śluzowej. Po nałożeniu na skórę (w postaci octanu hydrokortyzonu i 17-maślanu hydrokortyzonu) gromadzi się w naskórku. W niewielkim stopniu może wchłaniać się przez skórę i działać ogólnoustrojowo. Wchłonięta część jest metabolizowana w naskórku, a następnie w wątrobie. Metabolity i niewielka część hydrokortyzonu są wydalane z moczem lub żółcią.

Zastosowanie substancji Hydrokortyzon

Do stosowania ogólnoustrojowego: ostre reakcje alergiczne, ciężki atak astmy oskrzelowej, stan astmatyczny, choroba posurowicza, reakcje nadwrażliwości na podanie leku; stany awaryjne - niedociśnienie, m.in. ortostatyczny, zapaść w chorobie Addisona, zawał mięśnia sercowego, udar krwotoczny, zespół Morgagniego-Adamsa-Stokesa, śpiączka w przypadku udaru naczyniowo-mózgowego i chorób zapalnych mózgu, śpiączka niedoczynna i wątrobowa, wielokrotne krwawienia, ostra niewydolność wątroby w przypadku zatrucia, obrzęk krtani w choroby alergiczne i zapalne zmiany chorobowe, oparzenia i urazy, zatrucia witaminą D, mocnymi kwasami, substancjami fosforoorganicznymi, chininą, chlorem, powikłania potransfuzyjne, zespół Mendelssohna, ukąszenia węży i ​​skorpionów; wstrząs anafilaktyczny, krwotoczny, kardiogenny i pourazowy; choroby endokrynologiczne – zespół Waterhouse’a-Friderichsena, pierwotna lub wtórna niedoczynność kory nadnerczy (najlepiej naturalny kortyzon i hydrokortyzon, należy stosować syntetyczne analogi w połączeniu z mineralokortykoidami), zespół nadnerczowo-płciowy z utratą sodu, zapalenie tarczycy; hiperkalcemia związana z rakiem; choroby reumatyczne - łuszczycowe, reumatoidalne, młodzieńcze i ostre dnawe zapalenie stawów, zesztywniające zapalenie stawów kręgosłupa, ostre i podostre zapalenie kaletki, zapalenie okołostawowe stawu ramiennego, toczeń rumieniowaty układowy, ostre reumatyczne zapalenie serca, zapalenie skórno-mięśniowe; sarkoidoza, zespół Loefflera, beryloza, piorunująca lub rozsiana gruźlica płuc, zachłystowe zapalenie płuc (w skojarzeniu ze swoistą chemioterapią); idiopatyczna plamica małopłytkowa u dorosłych, autoimmunologiczna i wrodzona niedokrwistość hipoplastyczna, erytroblastopenia, leczenie paliatywne białaczek i chłoniaków u dorosłych, ostra białaczka u dzieci; zespół nerczycowy bez objawów mocznicy (w celu zmniejszenia białkomoczu i wywołania diurezy), ciężkie zaostrzenia wrzodziejącego zapalenia jelita grubego i choroby Leśniowskiego-Crohna, gruźlicze zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych z blokiem podpajęczynówkowym, włośnica z objawami neurologicznymi i mięśnia sercowego, ostre objawy stwardnienia rozsianego, rozsiany rak płuc (leczenie dodatkowe) , diagnostyka różnicowa leukopenii idiopatycznej i leukopenii polekowej.

Podanie śródstawowe i okołostawowe(octan hydrokortyzonu): reaktywne zapalenie błony maziowej (w tym ze zniekształcającą chorobą zwyrodnieniową stawów), reumatoidalne zapalenie stawów, ostre i podostre zapalenie kaletki, ostre dnawe zapalenie stawów, zapalenie nadkłykcia, ostre niespecyficzne zapalenie pochewki ścięgna, zespół cieśni nadgarstka, pourazowa choroba zwyrodnieniowa stawów.

Po nałożeniu na skórę: zapalne i alergiczne choroby skóry o etiologii niedrobnoustrojowej, m.in. egzema, zapalenie skóry (alergiczne, atopowe, pęcherzowe opryszczkowe, złuszczające, łojotokowe, kontaktowe); dermatozy świądowe, fotodermatozy, swędzenie odbytu i narządów płciowych, ukąszenia owadów, pęcherzyca, erytrodermia, łuszczyca.

W okulistyce(octan hydrokortyzonu w postaci maści okulistycznej): alergiczne zapalenie spojówek, zapalenie powiek, zapalenie skóry powiek, zapalenie rogówki, przywrócenie przezroczystości rogówki i zahamowanie neowaskularyzacji po zapaleniu rogówki, oparzeniach chemicznych i termicznych (po całkowitym nabłonku rogówki); zapalenie tęczówki, zapalenie tęczówki i ciała rzęskowego, zapalenie odcinka przedniego, rozsiane zapalenie tylnego odcinka błony naczyniowej oka i zapalenie naczyniówki, oftalmia współczulna, stan po zabiegach chirurgicznych.

VC na bliznowce, zlokalizowane zmiany przerostowe, naciekowe, zapalne, liszaj płaski, blaszki łuszczycowe, ziarniniak pierścieniowy, neurodermit, toczeń rumieniowaty krążkowy, martwicę cukrzycową lipoidica, łysienie plackowate, torbielowate guzy rozcięgna i ścięgien.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość (jedynym przeciwwskazaniem jest krótkotrwałe, ogólnoustrojowe stosowanie ze względów zdrowotnych).

Do stosowania dostawowego i okołostawowego: przebyta endoprotezoplastyka, stany po zespoleniu jelitowym, ciąża, karmienie piersią.

Po nałożeniu na skórę: bakteryjne, wirusowe i grzybicze choroby skóry, skórne objawy kiły, gruźlica skóry, nowotwory skóry, naruszenie integralności skóry (wrzody, rany), trądzik różowaty, trądzik pospolity, zapalenie skóry wokół ust, okres poszczepienny, ciąża, karmienie piersią.

W przypadku maści do oczu: ropne, wirusowe, gruźlicze i grzybicze choroby oczu, jaglica, jaskra pierwotna, zaburzenie integralności nabłonka rogówki; okres szczepień, ciąża, karmienie piersią.

Stosować w czasie ciąży i karmienia piersią

Stosowanie kortykosteroidów w czasie ciąży jest możliwe, jeśli spodziewany efekt leczenia przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu (nie przeprowadzono odpowiednich i ściśle kontrolowanych badań bezpieczeństwa). Kobiety w wieku rozrodczym należy ostrzec o potencjalnym ryzyku dla płodu (kortykosteroidy przenikają przez łożysko). Należy uważnie monitorować noworodki, których matki przyjmowały kortykosteroidy w czasie ciąży (u płodu i noworodka może rozwinąć się niewydolność kory nadnerczy). Nie należy stosować często, w dużych dawkach, przez dłuższy okres czasu.

Kobietom karmiącym piersią zaleca się zaprzestanie karmienia piersią lub stosowania leków, zwłaszcza w dużych dawkach (kortykosteroidy przenikają do mleka matki i mogą hamować wzrost, produkcję endogennych kortykosteroidów oraz powodować działania niepożądane u noworodka). W przypadku stosowania zewnętrznych form hydrokortyzonu nie należy aplikować leku na skórę piersi.

Skutki uboczne substancji Hydrokortyzon

Częstość występowania i nasilenie działań niepożądanych zależą od metody, czasu stosowania, zastosowanej dawki i możliwości przestrzegania dobowego rytmu podawania leku.

Efekty systemowe

Od strony metabolizmu: zatrzymywanie Na+ i płynów w organizmie, hipokaliemia, zasadowica hipokaliemiczna, ujemny bilans azotowy, hiperglikemia, cukromocz, przyrost masy ciała.

Z układu hormonalnego: wtórna niewydolność nadnerczy i podwzgórzowo-przysadkowa (szczególnie w sytuacjach stresowych, takich jak choroba, uraz, operacja); Zespół Cushinga; zahamowanie wzrostu u dzieci; nieregularne miesiączki; zmniejszona tolerancja na węglowodany; objawy utajonej cukrzycy, zwiększone zapotrzebowanie na insulinę lub doustne leki przeciwcukrzycowe u pacjentów z cukrzycą.

Z układu sercowo-naczyniowego i krwi (hematopoeza, hemostaza): podwyższone ciśnienie krwi, rozwój (u pacjentów predysponowanych) lub zwiększone nasilenie przewlekłej niewydolności serca, nadkrzepliwość, choroba zakrzepowo-zatorowa, zmiany w EKG charakterystyczne dla hipokaliemii; u pacjentów z ostrym i podostrym zawałem mięśnia sercowego - szerzenie się martwicy, spowolnienie tworzenia się tkanki bliznowatej z możliwym pęknięciem mięśnia sercowego, zarostowe zapalenie wsierdzia, zmiany hematologiczne.

Z układu mięśniowo-szkieletowego: osłabienie mięśni, miopatia steroidowa, utrata masy mięśniowej, osteoporoza, złamania kompresyjne kręgosłupa, aseptyczna martwica głowy kości udowej i kości ramiennej, patologiczne złamania kości rurkowych długich, zerwania ścięgien, zwłaszcza Achillesa.

Z przewodu żołądkowo-jelitowego: wrzód steroidowy z możliwością perforacji i krwawienia, zapalenie trzustki, wzdęcia, wrzodziejące zapalenie przełyku, niestrawność, nudności, wymioty, zwiększony/zmniejszony apetyt; po leczeniu kortykosteroidami zaobserwowano wzrost poziomu ALT, AST i fosfatazy zasadowej w surowicy krwi; zazwyczaj zmiany te są niewielkie, nie wiążą się z żadnymi objawami klinicznymi i ustępują po zaprzestaniu leczenia.

Ze skóry: smugi zanikowe, trądzik, opóźnione gojenie się ran, ścieńczenie skóry, wybroczyny i wybroczyny, rumień, wzmożona potliwość.

Z układu nerwowego i narządów zmysłów: drgawki, zwiększone ciśnienie wewnątrzczaszkowe z zespołem przekrwienia nerwu wzrokowego (guz rzekomy mózgu – częściej u dzieci, zwykle po zbyt szybkim zmniejszeniu dawki, objawy – ból głowy, pogorszenie ostrości wzroku lub podwójne widzenie); zawroty głowy, bóle głowy, złe samopoczucie, zaburzenia psychiczne; powstawanie tylnej zaćmy podtorebkowej, zwiększone ciśnienie wewnątrzgałkowe, jaskra; wytrzeszcz steroidowy.

Reakcje alergiczne: uogólnione (alergiczne zapalenie skóry, pokrzywka, wstrząs anafilaktyczny) i miejscowe.

Inny: maskowanie objawów chorób zakaźnych, zespół odstawienia; reakcje w miejscu wstrzyknięcia - pieczenie, drętwienie, ból, parestezje i zakażenie, przebarwienia lub hipopigmentacja, blizny; zanik skóry i tkanki podskórnej, jałowy ropień.

Po nałożeniu na skórę: podrażnienie, pieczenie, suchość skóry, miejscowe reakcje alergiczne, m.in. przekrwienie, obrzęk, swędzenie; przy długotrwałym stosowaniu, zwłaszcza pod nieprzepuszczalnymi opatrunkami lub na dużych obszarach skóry – ogólnoustrojowe skutki uboczne; trądzik steroidowy, plamica, teleangiektazje; rozwój hiperkortyzolemii jako przejaw efektu resorpcyjnego (w takich przypadkach lek zostaje odstawiony); przy długotrwałym stosowaniu może dojść również do rozwoju wtórnych zakaźnych zmian skórnych, zmian zanikowych i nadmiernego owłosienia.

Maść do oczu: reakcje alergiczne, pieczenie, zastrzyk twardówki, zwiększone ciśnienie wewnątrzgałkowe, wytrzeszcz; w przypadku naruszenia integralności nabłonka rogówki możliwe jest opóźnione gojenie i perforacja rogówki; przy długotrwałym stosowaniu możliwy jest rozwój jaskry steroidowej; często powtarzane cykle leczenia mogą prowadzić do powstania tylnej zaćmy podtorebkowej; dodanie wtórnej infekcji.

Interakcja

Barbiturany, leki przeciwpadaczkowe i przeciwhistaminowe zmniejszają skuteczność. NLPZ zwiększają ryzyko owrzodzeń przewodu żołądkowo-jelitowego, paracetamol – hepatotoksyczność. Hydrokortyzon zmniejsza poziom salicylanów we krwi (zwiększa klirens) i działanie leków przeciwcukrzycowych, zmienia skuteczność leków przeciwzakrzepowych. Glikozydy nasercowe i leki moczopędne nieoszczędzające potas nasilają hipokaliemię, a sterydy anaboliczne zwiększają hydrofilowość tkanek. W połączeniu z amfoterycyną B możliwy jest rozwój rozszerzonego uszkodzenia mięśnia sercowego i niewydolności serca.

Drogi podawania

IV, IM, doustnie, dostawowo i okołostawowo, IV, miejscowo.

Środki ostrożności dotyczące substancji Hydrokortyzon

W okresie leczenia nie zaleca się szczepień (ze względu na immunosupresyjne działanie hydrokortyzonu). Podanie dostawowe należy przeprowadzić w warunkach ścisłej aseptyki i antyseptyki i dopiero po wykluczeniu procesu zakaźnego w stawie. Wstrzyknięcie domięśniowe wykonuje się możliwie głęboko w mięsień pośladkowy, aby zapobiec rozwojowi zaniku mięśni. Podczas długotrwałej terapii zaleca się monitorowanie stężenia potasu we krwi (i jego podawania) oraz regularne badania EKG. Aby zapobiec rozwojowi wtórnej hipokortyzolemii spowodowanej przerwaniem leczenia, dawkę należy zmniejszać stopniowo. Glukokortykoidy mogą maskować niektóre objawy procesu zakaźnego; mogą wystąpić nowe infekcje z powodu zmniejszenia oporności. Podczas leczenia kortykosteroidami lub ich skojarzeniem z innymi lekami hamującymi odporność komórkową, humoralną lub czynność neutrofilów, mogą wystąpić różne, wcześniej utajone zakażenia wirusowe, bakteryjne, grzybicze, pierwotniakowe i inwazje robaków. Ryzyko infekcji i jej cięższego przebiegu wzrasta proporcjonalnie do zwiększenia dawki leku.

Nagłe przerwanie leczenia może spowodować rozwój ostrej niewydolności nadnerczy; przy długotrwałym stosowaniu nie należy nagle odstawiać leku; dawkę należy zmniejszać stopniowo; W przypadku nagłego odstawienia po długotrwałym stosowaniu może rozwinąć się zespół odstawienia, objawiający się podwyższoną temperaturą ciała, bólami mięśni i stawów oraz złym samopoczuciem. Objawy te mogą pojawić się nawet w przypadkach, gdy nie występuje niedoczynność kory nadnerczy.

Maść do oczu. Jeżeli po zastosowaniu maści do oczu nastąpi chwilowa utrata ostrości widzenia, nie zaleca się prowadzenia samochodu ani pracy przy skomplikowanych mechanizmach bezpośrednio po zastosowaniu. Podczas leczenia należy powstrzymać się od noszenia soczewek kontaktowych. Przy nadmiernym i częstym stosowaniu maści do oczu w ciągu dnia lub jej stosowaniu u dzieci, możliwe jest ogólnoustrojowe działanie hydrokortyzonu (po odstawieniu leku objawy same ustępują). W przypadku stosowania innych leków w postaci kropli do oczu odstęp czasu pomiędzy ich zastosowaniem a zastosowaniem maści powinien wynosić co najmniej 15 minut. W przypadku stosowania maści dłużej niż 2 tygodnie i u osób, u których w przeszłości występowała jaskra z otwartym lub zamkniętym kątem, konieczne jest monitorowanie ciśnienia wewnątrzgałkowego. U dzieci ryzyko wystąpienia ogólnoustrojowego działania hydrokortyzonu jest większe niż u dorosłych. W związku z tym maść należy stosować u dzieci, jeśli to możliwe, w krótkich kursach (5-7 dni).

Formularze do użytku zewnętrznego. Dzieciom w wieku poniżej 12 lat lek jest przepisywany wyłącznie pod ścisłym nadzorem lekarza. W przypadku stosowania maści u dzieci powyżej 1. roku życia należy ograniczyć całkowity czas leczenia i wykluczyć stany prowadzące do zwiększonej resorpcji leku (opatrunki rozgrzewające, utrwalające i okluzyjne). Unikać kontaktu maści z oczami. Lek należy stosować ze szczególną ostrożnością na skórze twarzy ze względu na możliwość wystąpienia działań niepożądanych (teleangiektazja, zanik, zapalenie skóry okołoustnej

Hydrokortyzon farmaceutyczny jest niezgodny z innymi lekami (może tworzyć nierozpuszczalne związki).

Hydrokortyzon zwiększa toksyczność glikozydów nasercowych (z powodu powstałej hipokaliemii zwiększa się ryzyko wystąpienia arytmii).

Przyspiesza eliminację ASA, zmniejsza jego poziom we krwi (po odstawieniu wzrasta stężenie salicylanów we krwi i zwiększa się ryzyko wystąpienia działań niepożądanych).

Stosowany jednocześnie z żywymi szczepionkami przeciwwirusowymi i na tle innych rodzajów szczepień zwiększa ryzyko aktywacji wirusa i rozwoju infekcji.

Zwiększa metabolizm izoniazydu, meksyletyny (szczególnie w „szybkich acetylatorach”), co prowadzi do zmniejszenia ich stężenia w osoczu.

Zwiększa ryzyko wystąpienia hepatotoksycznego działania paracetamolu (indukcja enzymów wątrobowych i powstawanie toksycznego metabolitu paracetamolu).

Zwiększa (przy długotrwałej terapii) zawartość kwasu foliowego.

Hipokaliemia spowodowana GCS może zwiększyć nasilenie i czas trwania blokady mięśni spowodowanej środkami zwiotczającymi mięśnie.

W dużych dawkach osłabia działanie somatropiny.

Leki zobojętniające zmniejszają wchłanianie kortykosteroidów.

Hydrokortyzon zmniejsza działanie leków hipoglikemizujących; wzmacnia działanie przeciwzakrzepowe pochodnych kumaryny.

Osłabia wpływ witaminy D na wchłanianie Ca2+ w świetle jelita. Ergokalcyferol i hormon przytarczyc zapobiegają rozwojowi osteopatii spowodowanej GCS.

Zmniejsza stężenie prazikwantelu we krwi.

Cyklosporyna (hamuje metabolizm) i ketokonazol (zmniejsza klirens) zwiększają toksyczność.

Tiazydowe leki moczopędne, inhibitory anhydrazy węglanowej, inne kortykosteroidy i amfoterycyna B zwiększają ryzyko hipokaliemii, leki zawierające Na+ – obrzęków i podwyższonego ciśnienia krwi.

NLPZ i etanol zwiększają ryzyko owrzodzenia błony śluzowej przewodu pokarmowego i krwawienia; w połączeniu z NLPZ w leczeniu zapalenia stawów możliwe jest zmniejszenie dawki GCS ze względu na sumowanie efektu terapeutycznego.

Indometacyna wypierając GCS z połączenia z albuminą zwiększa ryzyko wystąpienia jej skutków ubocznych.

Amfoterycyna B i inhibitory anhydrazy węglanowej zwiększają ryzyko osteoporozy.

Efekt terapeutyczny GCS zmniejsza się pod wpływem fenytoiny, barbituranów, efedryny, teofiliny, ryfampicyny i innych induktorów enzymów mikrosomalnych „wątroby” (zwiększone tempo metabolizmu).

Mitotan i inne inhibitory czynności kory nadnerczy mogą powodować konieczność zwiększenia dawki GCS.

Klirens GCS wzrasta na tle leków - hormonów tarczycy.

Leki immunosupresyjne zwiększają ryzyko rozwoju infekcji i chłoniaka lub innych chorób limfoproliferacyjnych związanych z wirusem Epsteina-Barra.

Estrogeny (w tym doustne środki antykoncepcyjne zawierające estrogeny) zmniejszają klirens GCS, wydłużają T1/2 oraz ich działanie terapeutyczne i toksyczne.

Pojawienie się hirsutyzmu i trądziku ułatwia jednoczesne stosowanie innych steroidowych leków hormonalnych - androgenów, estrogenów, sterydów anabolicznych, doustnych środków antykoncepcyjnych.

Trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne mogą zwiększać nasilenie depresji spowodowanej przyjmowaniem kortykosteroidów (niewskazane w leczeniu tych działań niepożądanych).

Ryzyko wystąpienia zaćmy wzrasta w przypadku stosowania w skojarzeniu z innymi kortykosteroidami, lekami przeciwpsychotycznymi (neuroleptykami), karbutamidem i azatiopryną.

Jednoczesne podawanie z m-antycholinergikami (w tym lekami przeciwhistaminowymi, trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi) i azotanami zwiększa ciśnienie wewnątrzgałkowe.