Učinkovina: ena 50 mg filmsko obložena tableta vsebuje metoprolol (v obliki 47,5 mg metoprololijevega sukcinata, kar ustreza 50 mg metoprololijevega tartrata), 100 mg vsebuje metoprolol (v obliki 95 mg metoprololijevega sukcinata, kar ustreza na 100 mg metoprololijevega tartrata), 200 mg vsebuje metoprolol (v obliki 190 mg metoprololijevega sukcinata, kar ustreza 200 mg metoprololijevega tartrata).
Pomožne snovi: mikrokristalna celuloza PH 101, metilceluloza,
glicerol, koruzni škrob, etilceluloza, magnezijev stearat.
Ovojnica tablete: mikrokristalna celuloza, hipromeloza, stearinska kislina, titanov dioksid (E171).
Opis
Videz:
CP filmsko obložene tablete s podaljšanim sproščanjem 50 mg: bele, ovalne, bikonveksne filmsko obložene tablete, velikosti 11 x 6 mm, s pregrado.
tveganje na obeh straneh.
Egnpok' CP obložene tablete s podaljšanim sproščanjem 100 mg: bele, ovalne, bikonveksne obložene tablete, velikosti 16 x 8 mm, z zarezo na obeh straneh.
Egiloc' CP filmsko obložene tablete s podaljšanim sproščanjem 200 mg: bele, ovalne, bikonveksne filmsko obložene tablete, velikosti 19 x 10 mm, z zarezo na obeh straneh.
farmakološki učinek
Ardioselektivni zaviralec beta brez simpatikomimetičnega in membransko stabilizirajočega delovanja. Glavno delovanje je hipotenzivno. Lahko zmanjša srčni utrip. Zmanjša resnost in pogostnost napadov angine, izboljša bolnikovo telesno počutje, zmanjša tveganje za ponovni miokardni infarkt. Ima določeno antiaritmično aktivnost. Najbolj učinkovit je pri motnjah ritma s povečanim številom srčnih kontrakcij. Egilok upočasni srčni utrip (HR) z zmanjšanjem avtomatizma sinusnega vozla, upočasni ekscitatorni impulz, zmanjša razdražljivost in kontraktilnost miokarda. Preprečuje migrenski napad. Pri jemanju zdravila v terapevtskih odmerkih praktično ne vpliva na gladke mišice bronhijev in perifernih arterij. Pri peroralnem zaužitju ima zdravilo največji učinek 1,5 ure po zaužitju. Približno 5% zdravila se nespremenjenega izloči z urinom, preostanek je podvržen biotransformaciji v jetrih. Zato lahko pri okvarjenem delovanju jeter opazimo učinek kopičenja zdravila in bo morda potrebna prilagoditev odmerka.
Indikacije za uporabo
Arterijska hipertenzija (zvišan krvni tlak), tudi pri bolnikih, starejših od 60 let; - motnje ritma, povezane s povečanjem srčnega utripa (supraventrikularne aritmije, ekstrasistole); - preprečevanje migrenskih napadov; - srčna ishemija; - odpoved srca; - miokardni infarkt. -
Kontraindikacije
Sinusna bradikardija s srčnim utripom manj kot 50-60 utripov na minuto; - AV - blokada 2 ali 3 stopinje; - sinoatrijalna blokada; - sindrom šibkosti sinusnega vozla; - hude motnje perifernega krvnega obtoka; - arterijska hipotenzija (znižanje krvnega tlaka pod 90-100 mm Hg; - preobčutljivost za sestavine zdravila.
Nosečnost in dojenje
Uporaba zdravila med nosečnostjo je možna le, če predvidena korist za mater odtehta možno tveganje za plod. Pri uporabi zdravila med nosečnostjo je treba skrbno spremljati (opazovati) stanje ploda v maternici, pa tudi spremljati novorojenčka več dni po rojstvu, da se izključi arterijska hipotenzija, bradikardija (počasen srčni utrip), depresija dihanja, hipoglikemija (nižja raven krvnega sladkorja).kri). Egilok se praktično ne izloča v materino mleko, pri zdravljenju matere je potrebno stalno spremljanje stanja srčno-žilnega in dihalnega sistema otroka.
Odmerjanje in uporaba
Odmerek izbere lečeči zdravnik v vsakem posameznem primeru posebej.
Pri arterijski hipertenziji je začetni povprečni terapevtski odmerek 50 mg / dan v 1 ali 2 odmerkih. Če ni učinka ali je hipotenzivni učinek nepomemben, je možno povečati odmerek zdravila na 100-200 mg / dan.
Pri angini pektoris je zdravilo predpisano v odmerku 100-200 mg / dan v 1 ali 2 odmerkih.
Pri ekstrasistoli in supraventrikularnih aritmijah je povprečni terapevtski odmerek 100-200 mg / dan v 2 odmerkih (zjutraj in zvečer), če je mogoče, enakomerno porazdelite zdravilo čez dan.
Za sekundarno preprečevanje miokardnega infarkta se bolnikom predpiše 200 mg / dan v 2 deljenih odmerkih.
Za preprečevanje migrenskih napadov je predpisano 100-200 mg / dan zdravila v 2 deljenih odmerkih (zjutraj in zvečer).
Treba je opozoriti, da je treba zdravilo pri bolnikih s hudo okvarjenim delovanjem ledvic in jeter odmerjati previdno, ker. možna je kumulacija (tj. kopičenje) zdravila v krvi.
Stranski učinek
S strani centralnega živčnega sistema: povečana utrujenost, omotica, glavoboli, depresija, zaspanost, nespečnost, nočne more, zmanjšana sposobnost koncentracije, manj pogosto - parastezija, mišični krči.
Iz čutil: redke motnje v obliki okvare vida, konjunktivitisa, tinitusa.
S strani kardiovaskularnega sistema: bradikardija (zmanjšanje srčnega utripa), srčno popuščanje, manj pogosto - motnje prevodnosti, Raynaudov sindrom.
Iz dihalnega sistema: kratka sapa, bronhospazem, redko lahko opazimo rinitis.
Iz prebavnega sistema: slabost, bruhanje, driska, zaprtje, bolečine v trebuhu, suha usta, nenormalno delovanje jeter.
Na delu kože: fotodermatoza, urtikarija, eritem, psoriazi podobne in degenerativne kožne spremembe, alopecija (plešavost), povečano znojenje.
Drugo: trombocitopenija, povečanje telesne mase.
Preveliko odmerjanje
S strani kardiovaskularnega sistema: arterijska hipotenzija, bradikardija, AV blokada, srčno popuščanje. Iz prebavnega sistema: slabost, bruhanje.
Medsebojno delovanje z drugimi zdravili
Sočasna uporaba zdravila Egilok s pripravki digitalisa, nitrati, zaviralci kalcijevih kanalov, parasimpatomimetiki in drugimi hipotenzivnimi, antianginalnimi (proti angini pektoris), antiaritmiki poveča tveganje za arterijsko hipotenzijo (kolaps), bradikardijo, AV blokado.
Pri uporabi z opioidnimi analgetiki pride do medsebojnega krepitve delovanja zdravil.
Egilok poveča učinek hipoglikemičnih zdravil (zdravil za zniževanje krvnega sladkorja). Pri uporabi zdravila Egilok skupaj z alfa- in beta-adrenomimetiki se poveča tveganje za arterijsko hipotenzijo, bradikardijo in nenaden srčni zastoj.
Estrogeni, nesteroidna protivnetna zdravila (nesteroidna protivnetna zdravila), rifampicin, barbiturati lahko zmanjšajo hipotenzivni učinek zdravila Egilok.
Zdravilo krepi delovanje kurare podobnih mišičnih relaksantov.
Tablete po 25, 50, 100, 200 mg.
Ena tableta Egilok, Egilok Retard vsebuje 25, 50, 100 mg zdravilne učinkovine ( metoprololijev tartrat ) oz.
Ena tableta zdravila Egiloc C, učinkovina (metoprololijev sukcinat ) predstavlja 23,75, 47,5, 95, 190 mg oz .
Pomožne snovi za Egilok, Egilok Retard: povidon , natrijev karboksimetil škrob , magnezijev stearat, mikrokristalna celuloza, brezvodni koloidni silicijev dioksid.
Pomožne snovi za Egilok C: etil celuloza, mikrokristalna celuloza, koruzni škrob, kovinska celuloza, , magnezijev stearat.
Obrazec za sprostitev
Pakirano v kartonski škatli po 1, 2 in 3 pretisne omote po 10 kosov. v vsaki tableti po 25 mg, 50 mg, 100 mg, 200 mg.
Pakirano v temno steklenico: 30 in 60 kosov. za tablete po 25 mg, 50 mg in 100 mg.
Egilok
Okrogle bikonveksne tablete bele ali skoraj bele barve. Brez vonja. Prostornina: 25 mg, 50 mg, 100 mg.
- Na tablici Egilok 25 mg dvojna poševna križna črta na eni strani, vgraviran E435 na drugi strani.
- Na tablici Egilok 50 mg na eni strani riziko, na drugi strani vgraviran E434.
- Na tablici Egilok 100 mg na eni strani riziko, na drugi strani vgraviran E432.
Egilok Retard
Bele bikonveksne tablete okrogle oblike z zarezo na obeh straneh. Prostornina 50 mg in 100 mg.
Egilok S
Bikonveksne tablete v beli filmsko obloženi ovalni obliki. Na obeh straneh tveganja. Prostornina: 25 mg, 50 mg, 100 mg, 200 mg.
farmakološki učinek
Razvija hipotenzivno, antiaritmično, antianginozno in beta1-adrenergično blokirno stimulacijo. Povzroča hitro zmanjšanje kontrakcij v srčni mišici.
Kdaj sinusna tahikardija proti ozadju in funkcionalne težave s srcem, kot tudi z atrijska fibrilacija in supraventrikularna tahikardija zdravilo lahko znatno upočasni srčni utrip do ponovne vzpostavitve sinusnega ritma.
Za razliko od neselektivnih zaviralcev beta je učinek na presnovo ogljikovih hidratov in proizvodnjo insulina manj pomemben.
Farmakodinamika in farmakokinetika
Zdravilo ima visoko stopnjo absorpcije v prebavnem traktu. V 1,5-2 urah po zaužitju je dosežena Cmax v krvni plazmi. Pod vplivom učinkovine se zavira povečana aktivnost simpatičnega sistema v odnosu do srca. Kaj povzročajo tablete Egilok z redno uporabo zniževanje holesterola v krvnem serumu. Ob zaužitju se biološka uporabnost zdravila poveča za 30-40%. metoprolol skupaj s hrano.
Okvarjeno delovanje ledvic in jeter praktično ne vpliva na izločanje in absorpcijo zdravilne učinkovine. Vendar pa s hudo disfunkcijo jeter (, superponiran porto-kavalni šant ) se biološka uporabnost znatno poveča in ko se poveča tveganje za neželene stranske učinke. V starosti se farmakokinetika zdravila bistveno ne spremeni.
Po uporabi zdravilo preide popolno stopnjo absorpcije. Egilok ima šibko vezavo na beljakovine v krvni plazmi (ne več kot 10%). Zdravilo se izloča iz telesa predvsem v obliki metabolitov, le 5% se izloči z ledvicami.
Indikacije za uporabo Egilok
- profilaktično preprečevanje napadov;
- visok krvni pritisk;
- oslabljena funkcionalna srčna aktivnost;
- motnje srčnega ritma (supraventrikularna tahikardija in bradikardija z ventrikularnimi ekstrasistolami in atrijsko fibrilacijo);
Indikacije za uporabo tablet veljajo tudi za osebe, starejše od 60 let.
Kontraindikacije
- SSSU;
- kardiogeni šok ;
- izrečeno bradikardija (manj kot 50 utripov na minuto);
- obdobje laktacije ;
- sočasno jemanje zaviralcev MAO;
- starost do 18 let;
- preobčutljivost za posamezne sestavine zdravila ali za zaviralce beta na splošno;
- sinoatrijalna blokada;
- močno motena periferna cirkulacija;
- v hudi obliki;
- AV - blokada 2 ali 3 stopinje.
Stranski učinki
- V zvezi s centralnim živčnim sistemom: povečan prag utrujenosti (zelo pogosto), glavoboli in (pogosto); redko - konvulzije , oslabljena pozornost, depresivno stanje, povečana odpoved srca , nočne more; redko - živčna razdražljivost, spolna disfunkcija , motnje spomina.
- V zvezi s čutili (redko): zamegljen vid .
- V zvezi s prebavnim sistemom (redko): bolečina v trebuhu , suhost v predelu sluznice v ustni votlini.
- V zvezi z dihalnim sistemom: zasoplost s fizičnim naporom (pogosto), (redko).
- V zvezi s kožo (redko): izpuščaj , .
Navodila za uporabo Egilok
Tablete se jemljejo peroralno, sperejo z majhno količino vode. Sprejem je dovoljen med obroki (priporočljivo) in na prazen želodec.
Navodila za Egilok Retard in Egilok: Odmerek je razdeljen na dva odmerka na dan, zjutraj in zvečer.
Navodila za Egilok S: vzemite 1-krat na dan, zjutraj.
Način jemanja (velikost končnega odmerka in število odmerkov) zdravila določi zdravnik posebej. Največji odmerek je 200 mg. Pri okvarjenem delovanju ledvic in starejši starosti prerazporeditev količine porabljenega zdravila ni potrebna.
- Odpoved srca z nadomestilom: 25 mg na dan.
- hipertiroidizem: 50-200 mg na dan.
- : 50-200 mg na dan.
- angina pektoris: 50 mg na dan.
- napadi migrene (preventiva): 100-200 mg na dan.
- : 50-200 mg na dan.
- miokardni infarkt (sekundarna preventiva): 200 mg dnevno.
Preveliko odmerjanje
Prekomerna uporaba zdravila in neskladnost z zdravnikom vodi v preveliko odmerjanje, katerega najbolj očiten simptom je reakcija kardiovaskularnega sistema: upočasnitev pulza, srčno popuščanje. V nekaterih primerih, ko zdravilo uporabljajo osebe, mlajše od 18 let, je možna tudi negativna reakcija centralnega živčnega sistema: povečana utrujenost, epileptični napadi, prekomerno potenje, utrujenost.
Splošni simptomi: bronhospazem , bruhanje , hiperkalemija oz hiperglikemija , poslabšanje delovanja ledvic, asistolija , opazen z znižanje krvnega tlaka.
V primeru prevelikega odmerjanja se eden ali več zgoraj navedenih simptomov pojavi v 20-120 minutah, odvisno od značilnosti organizma. Visoka koncentracija metoprolol v telesu, odvisno od narave simptomov, se izloči z izpiranjem želodca, simptomatsko terapijo, imenovanjem adsorbentov, , glukonat , norepinefrin .
Uporaba zdravila Egilok z drugimi zdravili
Seznam prepovedanih zdravil za sočasno uporabo z zdravilom Egilok je širok. Zato je treba to zdravilo kombinirati z zdravili drugih proizvajalcev s posebno previdnostjo.
V mešanici lahko povzroči srčni zastoj.
V mešanici z zaviralci beta (, teofilin , ) hipotenzivna lastnost metoprolola se zmanjša.
Pri mešanju z etanolom se okrepi črpalni učinek na centralni živčni sistem.
V mešanici s peroralnimi hipoglikemičnimi zdravili in insulin povečana verjetnost za hipoglikemija .
Pri mešanju z barbiturati ( ) pod vplivom indukcije encimov se presnova metoprolola pospeši.
Pogoji prodaje
Egilok se izdaja na recept.
Pogoji shranjevanja
Egilok, Egilok Retard shranjeno pri temperaturi od 15 do 25 stopinj.
Egilok S shranjeni pri temperaturah do 30 stopinj.
Uporabno do datuma
Egilok Retard, Egilok: 5 let.
Egilok S: 3 leta.
Analogi Egilok
Naključje v kodi ATX 4. stopnje:Kardioselektivni zaviralec β-adrenergičnih receptorjev (INN: metoprolol) ima podobne analoge po učinku na telo. Tej vključujejo: , Lidaloc, Metolol, Emzok, Metoprolol . Vendar je treba razumeti, da analogi zdravil ne morejo vedno v celoti nadomestiti prvotno predpisanega recepta. Zato se pri zamenjavi zdravila s podobnim zdravilom posvetujte s kardiologom.
ali Egilok - kaj je bolje?
Natančen odgovor lahko da le individualni pregled. Vendar pa ima Concor na splošno nekoliko manj neželenih učinkov v primerjavi z Egilokom, njegova uporaba z nizkim pulzom pa je bolj sprejemljiva. Egilok ima močnejši učinek zdravila v primerjavi s Concorom.
Egilok in alkohol
Medsebojno delovanje zdravila s snovmi, ki vsebujejo alkohol, vodi do ostrega znižanje krvnega tlaka , kar lahko posledično privede do cerebralna hipoksija . Torej je možno: šibkost , omotica , izguba zavesti . V primeru nezadostne medicinske pomoči in visokih koncentracij metoprolola in alkohola v telesu pride do izčrpanosti energetskih virov v možganih, kar lahko povzroči tragične posledice.
Egilok med nosečnostjo in dojenjem
Zaradi pomanjkanja celovitih informacij o izvedenih terapevtskih študijah o učinkih metoprolola na zarodek je dovoljeno vključiti zdravilo v obdobje zdravljenja le v enem primeru, ko se šteje, da je korist za nosečnico večja od tveganja. poškodbe ploda.
Vendar pa se zdravilo pogosto uporablja med nosečnostjo, vendar v nobenem primeru v prvem trimesečju in ne med dojenjem in. Velikost odmerka in pogostost jemanja se določita strogo individualno. Med tistimi, ki so poskusili zdravilo, obstajajo ocene med nosečnostjo. Praviloma tiste ženske, ki so med jemanjem zdravila upoštevale priporočila zdravnika, niso imele neugodja, ampak se je, nasprotno, stanje srca in ožilja izboljšalo.
Mnenja za Egilok
Glede na to, da je zdravilo eno najbolj priljubljenih zdravil v svoji skupini, je veliko odzivov, to so tako pregledi zdravnikov o Egilok Retard kot pregledi navadnih uporabnikov, ki objavljajo svoja mnenja na internetu. Če želite izvedeti ocene o tabletah, obiščite lekarniški forum. Po mnenju večine lahko zdravilo pogosto povzroči začasno utrujenost v zgodnjih fazah jemanja, vendar se hkrati dobro bori s hitrim pulzom in ga hitro upočasni. Poleg tega med tečajem opazimo upočasnitev hitrosti motoričnih reakcij, zato je treba biti previden pri vožnji vozila in nadzoru potencialno nevarnih mehanizmov.
Cena za Egilok, kje kupiti
Povprečna cena za Egilok Retard nameščen v moskovskih lekarnah: 215 in 275 rubljev. za paket 30 kom. Tablete po 50 mg in 100 mg.
Povprečna cena za Egilok v Moskvi: 125 in 150 rubljev. za 25 in 50 mg tablete v količini 60 kosov. v banki.
Povprečna cena na Egilok S v Moskvi: 175, 215, 275 rubljev. za paket 30 kom. Tablete po 25, 50, 200 mg.
- Internetne lekarne v Rusiji Rusija
- Internetne lekarne v Ukrajini Ukrajina
- Internetne lekarne v Kazahstanu Kazahstan
ZdravCity
Egilok tablete 25 mg 60 kosov. Egis
Egilok tablete 100 mg 60 kosov. Egis
Egilok tablete 100 mg 30 kosov. Egis
Egilok tablete 50 mg 60 kosov. Egis
Egilok je zdravilo iz terapevtske skupine zaviralcev beta. Ta zdravila so med glavnimi zdravili za visok krvni tlak, bolezni in motnje srčnega ritma. Zdravilna učinkovina je metoprolol. Spodaj lahko najdete informacije o zdravilu Egilok - navodila za uporabo, priporočila za uporabo in druge pomembne vidike uporabe zdravila.
Sestava, vrste, imena, oblike sproščanja zdravil
Navodila za uporabo tablet Egilok in informacije v njih so odvisne od koncentracije aktivne sestavine:
- 25 mg;
- 50 mg;
- 100 mg;
- 200 mg.
Egiloc je tableta s podaljšanim sproščanjem.
zdravilna snov
Ena tableta vsebuje 25 mg, 50 mg ali 100 mg zdravilne učinkovine metoprolol.
Dodatne snovi
Tablete vsebujejo tudi celulozo, koloidni silicijev dioksid, povidon, magnezijev stearat.
Egilok - recept
Egilok je na voljo v lekarnah na recept.
Terapevtski učinek zdravila
Metoprolol blokira β-receptorje stresnih hormonov (adrenalina) v telesu in zavira škodljiv učinek odziva organa na stres. Zniža se visok krvni tlak, upočasnita se srčni utrip in pulz, zmanjša se tveganje za motnje srčnega ritma. Metoprolol je eden od kardioselektivnih β-blokatorjev. To pomeni, da ima največji učinek na β-receptorje srca.
Indikacije za uporabo zdravila
V skladu z navodili za uporabo zdravila Egilok je zdravilo predpisano za odrasle in otroke.
odrasli
Egilok tablete za pritisk se uporabljajo pri zdravljenju naslednjih stanj:
- visok pritisk;
- bolečine v prsnem košu zaradi nezadostnega srčnega utripa (angina pektoris);
- aritmija;
- stabilizirano srčno popuščanje z značilnimi simptomi (kratka sapa, otečeni gležnji);
- v kompleksni terapiji je predpisan za zdravljenje srčnega popuščanja;
- povečan srčni utrip zaradi neorganskega (funkcionalnega) srčnega popuščanja.
- poznejše srčne napade ali poškodbe srca po srčnem napadu;
- migrena.
otroci
Navodila za sprejem
Navodila za uporabo zdravila Egilok (pri kakšnem tlaku, odmerku zdravila) kažejo na razlike med uporabo pri odraslih bolnikih in pediatrični populaciji.
Uporaba pri otrocih in najstnikih
Otrokom in mladostnikom vedno dajajte zdravilo Egiloc v odmerku in tako dolgo, kot vam je predpisal zdravnik. Kako jemljejo Egilok otroci, pod kakšnim pritiskom? Navodila za uporabo priporočajo zdravilo za otroke z visokim krvnim tlakom (ker zdravilo povzroči zmanjšanje učinkovitosti) za otroke, starejše od 6 let; odmerek je odvisen od teže otroka.
Pomembno! Odmerjanje in trajanje zdravljenja določi zdravnik!
Običajni začetni odmerek je 0,5 mg/kg telesne mase 1-krat na dan, vendar ne več kot 50 mg na dan. Zdravnik lahko poveča odmerek na 2 mg/kg telesne mase, odvisno od odziva krvnega tlaka na zdravljenje. Podatkov o zaužitju več kot 200 mg dnevno pri otrocih in mladostnikih ni.
Uporaba pri odraslih
Razlika v odmerku zdravila pri odraslih je odvisna od bolezni. Kljub dejstvu, da navodila za uporabo zdravila Egilok za starejše (pri kakšnem tlaku je mogoče jemati, kako ga uporabljati) ne kažejo na potrebo po prilagoditvi odmerka, tako kot pri vseh zdravilih, mora starejša oseba nadzorovati vnos. Zdravila ne smete jemati nenehno, med zdravljenjem so potrebni odmori. Primeri zasvojenosti niso bili registrirani, vendar kardiologi opozarjajo, da Egilok s stalno uporabo preneha pomagati pri zniževanju krvnega tlaka in obvladovanju težav s srcem.
Hipertonična bolezen
47,5 mg 1-krat na dan. Če je potrebno, se lahko odmerek poveča na 95-190 mg 1-krat na dan.
ishemija
95-190 mg 1-krat na dan.
Funkcionalna tahiaritmija
95-190 mg 1-krat na dan.
Ekstrasistola, tahikardija
190 mg 1-krat na dan.
Stabilna angina pri naporu
95 mg 1-krat na dan. Če je potrebno, se lahko odmerek poveča na 190 mg 1-krat na dan.
Preprečevanje migrenskih napadov
95-190 mg 1-krat na dan.
hipertiroidizem
Vedno upoštevajte zdravnikova navodila.
Splošna pravila uporabe
Vedno jemljite to zdravilo po navodilih zdravnika. Če niste prepričani v pravilno uporabo, se je dobro posvetovati s strokovnjakom.
Egilok vzemite 1-krat na dan zjutraj s kozarcem vode. Zdravilo pogoltnite celo ali na polovice. Ne žvečite.
Posebna navodila
Pred uporabo zdravila Egilok obvestite svojega zdravnika v naslednjih primerih:
- astma.
- Prinzmetalova angina (nelagodje v prsih se običajno pojavi ponoči).
- Diabetes mellitus (to zdravilo lahko prikrije hipoglikemijo).
- Feokromocitom (visok krvni tlak, ki ga povzroča redek tumor sredice nadledvične žleze).
- Jemanje zdravil za zmanjšanje alergijske reakcije. Egilok lahko poveča preobčutljivost za alergene, kar lahko privede do povečanja resnosti alergijske reakcije.
- Povečano delovanje ščitnice (simptomi - pospešen srčni utrip, znojenje, tresenje, nemir, povečan apetit, izguba teže - so lahko prikriti z zdravili).
- Psoriaza (kožna bolezen).
- Težave s cirkulacijo – prsti na rokah ali nogah lahko mravljinčijo ali pomodrejo.
- Srčni blok.
- Srčno popuščanje + eno od naslednjega:
- Srčni napad ali napad angine v zadnjem mesecu.
- Zmanjšano delovanje ledvic ali jeter.
- Starost manj kot 40 ali več kot 80 let.
- Bolezni srčne zaklopke.
- Povečana srčna mišica.
- Prestavljena operacija srca v zadnjih 4 mesecih.
Pomembno! Če morate uporabiti anestezijo, obvestite zdravnika, da jemljete metoprolol!
Zdravljenje med nosečnostjo in dojenjem
Če ste noseči, dojite ali nameravate zanositi, se posvetujte s svojim zdravnikom, preden vzamete to zdravilo. Egilok ni priporočljivo uporabljati med nosečnostjo in dojenjem.
Združljivost z drugimi zdravili
Preden vzamete zdravilo Egilok, obvestite svojega zdravnika o zdravilih, ki jih jemljete, ste jemali ali jih boste morda jemali.
Naslednja zdravila lahko povečajo antihipertenzivni učinek:
- Cimetidin (zdravljenje razjed);
- hidralazin in klonidin (antihipertenzivi);
- Terbinafin (odprava glivičnih okužb);
- paroksetin, fluoksetin, sertralin (za depresijo);
- Hidroksiklorokin (zdravljenje malarije);
- Klorpromazin, Triflupromazin, Klorprotiksen (antipsihotična zdravila);
- amiodaron, kinidin, propafenon (zdravljenje nepravilnega srčnega ritma);
- difenhidramin (antihistaminik);
- Celekoksib (lajšanje bolečin).
Naslednja zdravila lahko zmanjšajo antihipertenzivni učinek:
- indometacin (lajšanje bolečin);
- Rifampicin (antibiotik).
Druga zdravila, ki prav tako lahko vplivajo na delovanje metoprolola:
- drugi zaviralci beta;
- adrenalin, norepinefrin, drugi simpatikomimetiki;
- antidiabetiki - simptomi hipoglikemije so lahko prikriti;
- Lidokain;
- Rezerpin, α-metildop, gvanfacin, srčni glikozidi.
Dovoljena je združljivost z zaviralci ACE. Egilok se lahko kombinira z enalaprilom in drugimi zdravili iz te skupine. Možna je tudi kombinacija z magnezijevimi pripravki (Panangin), zaviralci angiotenzinskih receptorjev ().
Vpliv na sposobnost vožnje vozil in mehanizmov
Egilok lahko povzroči utrujenost, omotico. Pred vožnjo ali upravljanjem strojev se prepričajte, da niste pod vplivom droge.
Pomembno! Kombinacija z alkoholom ni dovoljena!
Preveliko odmerjanje
Če pomotoma vzamete večji odmerek od predpisanega, se nemudoma posvetujte z zdravnikom! Znaki prevelikega odmerjanja vključujejo:
- nizek krvni tlak (utrujenost, omotica);
- počasen utrip;
- nepravilen srčni ritem;
- odpoved srca;
- dispneja;
- globoka nezavest;
- slabost;
- bruhanje;
- modra barva kože.
Zmanjšanje srčnega utripa lahko povzroči bradikardijo s kolapsom ali poslabšanjem srčnega popuščanja.
Stranski učinki zdravila
Kot vsa zdravila ima lahko tudi zdravilo Egilok neželene učinke, ki pa se ne pojavijo pri vseh bolnikih.
Nehajte jemati zdravilo Egilok, pokličite svojega zdravnika, če opazite simptome alergijske reakcije:
- srbeč izpuščaj;
- rdečica;
- otekanje obraza, ustnic, jezika, grla;
- težko dihanje, požiranje.
To so zelo resne, a redke negativne posledice. Ko se pojavijo, lahko bolnik potrebuje nujno specializirano oskrbo ali hospitalizacijo. Egilok je treba zamenjati z drugim sredstvom.
Neželene učinke delimo glede na pogostost pojavljanja.
Zelo pogosti (> 1 oseba od 10):
- občutek šibkosti pri stoji, ki ga povzroča hipotenzija;
- utrujenost.
pogosti (< 1 из 10 человек):
- počasen srčni utrip;
- težave z ravnotežjem;
- hladne okončine;
- srčni utrip;
- glavobol;
- motnje blata;
- bolečine v trebuhu;
- težko dihanje med telesno aktivnostjo.
Manj pogosto (< 1 из 100 человек):
- začasno poslabšanje simptomov srčnega popuščanja;
- zastajanje tekočine (otekanje);
- bolečina v prsnem košu;
- mravljinčenje;
- mišični krči;
- bruhanje (navzea);
- povečanje telesne mase;
- zmanjšanje koncentracije;
- motnje spanja (nespečnost);
- zaspanost;
- nočne more;
- dispneja;
- kožni izpuščaj;
- povečano potenje.
Redko (< 1 человека из 1000):
- poslabšanje sladkorne bolezni;
- živčnost;
- anksioznost;
- oftalmološke težave;
- impotenca;
- Peyronijeva bolezen;
- nereden srčni utrip;
- odpoved srca;
- suha usta;
- izcedek iz nosu;
- izguba las;
- spremembe rezultatov jetrnih preiskav.
zelo redek (< 1 из 10 000 человек):
- spremembe v številu krvnih celic;
- motnje spomina;
- zmedenost;
- halucinacije;
- Nihanje v razpoloženju;
- tinitus;
- motnje sluha;
- spremembe okusa;
- hepatitis;
- fotosenzitivnost;
- poslabšanje psoriaze;
- mišična oslabelost;
- bolečine v sklepih;
- nekroza tkiva pri bolnikih s hudimi motnjami krvnega obtoka.
Kontraindikacije za uporabo
Ne jemljite zdravila Egiloc, če:
- alergija na metoprolol, druge β-blokatorje, katere koli druge sestavine zdravila;
- motnje srčne prevodnosti (atrijska ali ventrikularna blokada II ali III stopnje), težave s srčnim ritmom (sindrom bolnega sinusa);
- nezdravljeno srčno popuščanje, terapija za povečanje srčnega utripa, šok zaradi srčnega popuščanja;
- hude težave s krvnim obtokom (hude motnje perifernega krvnega obtoka);
- nizek srčni utrip (manj kot 50/minuto);
- hipotenzija;
- presnovna acidoza;
- huda astma, KOPB;
- nezdravljen feokromocitom;
- srčno popuščanje s krvnim tlakom pod 100 mm Hg. Umetnost.
Zamenjava zdravila Egilok je potrebna pri jemanju naslednjih zdravil:
- zaviralci monoaminooksidaze (za depresijo);
- Verapamil in Ditylazam (za hipertenzijo);
- antiaritmična zdravila (Dispopiramid).
Analogi zdravil
V nekaterih primerih (na primer zaradi intolerance na sestavine) je priporočljivo uporabljati nadomestke za tablete Egilok; za kaj se uporabljajo, odmerjanje in posebna navodila so navedena v navodilih, ki jih morate prebrati pred začetkom zdravljenja.
Analogi zdravila vključujejo naslednja zdravila:
- Betaloc ZOK - vsebuje podobno učinkovino;
- , - učinkovina bisoprolol;
- Nebilet - aktivna sestavina je nebivolol.
Egilok VS Concor
Katero zdravilo izbrati - Egilok ali Concor? Kaj je bolje? Obe zdravili sta predpisani za hipertenzijo in motnje srčnega ritma. Imajo pa različne učinkovine.
Razlika je tudi v ceni. Stroški Concorja so skoraj dvakrat višji od cene Egiloka.
Oba sredstva imata številne kontraindikacije, kar zahteva natančno preučevanje navodil.
V tem članku si lahko preberete navodila za uporabo zdravila Egilok. Predstavljeni so pregledi obiskovalcev spletnega mesta - potrošnikov tega zdravila, pa tudi mnenja zdravnikov specialistov o uporabi zdravila Egilok v njihovi praksi. Vljudno vas prosimo, da aktivno dodate svoje ocene o zdravilu: zdravilo je pomagalo ali ni pomagalo znebiti bolezni, kakšni zapleti in stranski učinki so bili opaženi, morda jih proizvajalec ni navedel v opombi. Analogi Egiloka v prisotnosti obstoječih strukturnih analogov. Uporablja se za zdravljenje koronarne arterijske bolezni in arterijske hipertenzije pri odraslih, otrocih, pa tudi med nosečnostjo in dojenjem. Kombinacija zdravila z alkoholom.
Egilok- kardioselektivni zaviralec beta-adrenergičnih receptorjev, ki nima notranjega simpatikomimetičnega in membransko stabilizirajočega delovanja. Ima antihipertenzivne, antianginalne in antiaritmične učinke.
Z zaviranjem beta1-adrenergičnih receptorjev srca v majhnih odmerkih zmanjša nastajanje cAMP iz ATP, ki ga spodbujajo kateholamini, zmanjša intracelularni tok Ca2+, ima negativen krono-, dromo-, batmo- in inotropni učinek (upočasnjuje srčni utrip, zavira prevodnost in razdražljivost, zmanjša kontraktilnost miokarda).
OPSS se na začetku uporabe zdravila (v prvih 24 urah po peroralni uporabi) poveča, po 1-3 dneh uporabe se vrne na prvotno raven, z nadaljnjo uporabo pa se zmanjša.
Antihipertenzivni učinek je posledica zmanjšanja minutnega volumna srca in sinteze renina, zaviranja aktivnosti sistema renin-angiotenzin in centralnega živčnega sistema, ponovne vzpostavitve občutljivosti baroreceptorjev aortnega loka (njihove aktivnosti se ne povečajo odziv na znižanje krvnega tlaka) in posledično zmanjšanje perifernih simpatičnih vplivov. Znižuje visok krvni tlak v mirovanju, med fizičnim naporom in stresom.
Krvni tlak se zmanjša po 15 minutah, največ - po 2 urah; učinek traja 6 ur.Stabilno zmanjšanje opazimo po nekaj tednih rednega jemanja.
Antianginozni učinek je določen z zmanjšanjem potrebe miokarda po kisiku zaradi zmanjšanja srčnega utripa (podaljšanje diastole in izboljšanje miokardne perfuzije) in kontraktilnosti ter zmanjšanja občutljivosti miokarda na učinke simpatične inervacije. Zmanjša pogostost in resnost napadov angine in poveča toleranco za vadbo.
Antiaritmični učinek je posledica izločanja aritmogenih dejavnikov (tahikardija, povečana aktivnost simpatičnega živčnega sistema, povečanega cAMP, arterijske hipertenzije), zmanjšanja hitrosti spontanega vzbujanja sinusnih in ektopičnih srčnih spodbujevalnikov ter upočasnitve AV prevodnosti (predvsem v antegradni in v manjši meri v retrogradni smeri).skozi AV vozel) in preko dodatnih poti.
Pri supraventrikularni tahikardiji, atrijski fibrilaciji, sinusni tahikardiji s funkcionalnimi srčnimi boleznimi in hipertiroidizmom upočasni srčni utrip in lahko celo vodi do ponovne vzpostavitve sinusnega ritma.
Preprečuje razvoj migrene.
Pri dolgotrajni uporabi zmanjša vsebnost holesterola v krvi.
V srednjih terapevtskih odmerkih ima manj izrazit učinek na organe, ki vsebujejo beta2-adrenergične receptorje (trebušna slinavka, skeletne mišice, gladke mišice perifernih arterij, bronhijev, maternice) in na presnovo ogljikovih hidratov.
Če se uporablja v velikih odmerkih (več kot 100 mg na dan), ima blokirni učinek na oba podtipa beta-adrenergičnih receptorjev.
Spojina
Metoprolol tartrat + pomožne snovi.
Farmakokinetika
Hitro in v celoti (95 %) se absorbira iz prebavil. Biološka uporabnost je 50 %. Med zdravljenjem se biološka uporabnost poveča na 70%. Uživanje poveča biološko uporabnost za 20-40%. Metoprolol se biotransformira v jetrih. Metaboliti nimajo farmakološkega delovanja. Metoprolol se skoraj v celoti izloči z urinom v 72 urah, približno 5 % odmerka pa se izloči nespremenjenega.
Indikacije
- arterijska hipertenzija (v monoterapiji ali v kombinaciji z drugimi antihipertenzivi), vklj. hiperkinetični tip;
- IHD (sekundarna preventiva miokardnega infarkta, preprečevanje napadov angine);
- motnje srčnega ritma (supraventrikularne aritmije, ventrikularne ekstrasistole);
- hipertiroidizem (kot del kompleksne terapije);
- preprečevanje migrenskih napadov.
Obrazec za sprostitev
Tablete 25 mg, 50 mg in 100 mg.
Dolgodelujoče filmsko obložene tablete 50 mg in 100 mg (Egilok Retard).
Dolgodelujoče filmsko obložene tablete 25 mg, 50 mg, 100 mg in 200 mg (Egilok C).
Navodila za uporabo in odmerjanje
Pri arterijski hipertenziji je predpisan dnevni odmerek 50-100 mg na dan v 1 ali 2 odmerkih (zjutraj in zvečer). Z nezadostnim terapevtskim učinkom je možno postopno povečanje dnevnega odmerka na 100-200 mg.
Pri angini pektoris, supraventrikularnih aritmijah, za preprečevanje migrenskih napadov je predpisan odmerek 100-200 mg na dan v 2 deljenih odmerkih (zjutraj in zvečer).
Za sekundarno preprečevanje miokardnega infarkta je predpisan povprečni dnevni odmerek 200 mg v dveh deljenih odmerkih (zjutraj in zvečer).
Pri funkcionalnih motnjah srčne aktivnosti, ki jih spremlja tahikardija, je predpisan dnevni odmerek 100 mg v 2 deljenih odmerkih (zjutraj in zvečer).
Pri starejših bolnikih, bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic in če je potrebna hemodializa, spremembe v režimu odmerjanja niso potrebne.
Pri bolnikih s hudo disfunkcijo jeter je treba zdravilo uporabljati v manjših odmerkih zaradi upočasnitve presnove metoprolola.
Tablete je treba jemati peroralno med ali takoj po obroku. Tablete lahko razdelite na pol, vendar jih ne žvečite.
Stranski učinek
- povečana utrujenost;
- šibkost;
- glavobol;
- upočasnitev hitrosti duševnih in motoričnih reakcij;
- depresija;
- anksioznost;
- zmanjšana sposobnost koncentracije;
- zaspanost;
- nespečnost;
- "nočne more" sanje;
- zmedenost ali kratkotrajna okvara spomina;
- astenični sindrom;
- mišična oslabelost;
- zmanjšan vid;
- zmanjšano izločanje solzne tekočine;
- konjunktivitis;
- hrup v ušesih;
- sinusna bradikardija;
- srčni utrip;
- znižanje krvnega tlaka;
- ortostatska hipotenzija;
- aritmije;
- povečane motnje perifernega krvnega obtoka (hladnost spodnjih okončin, Raynaudov sindrom);
- motnje miokardne prevodnosti;
- slabost, bruhanje;
- bolečina v trebuhu;
- driska;
- zaprtje;
- suha usta;
- sprememba okusa;
- koprivnica;
- srbenje kože;
- izpuščaj;
- poslabšanje psoriaze;
- hiperemija kože;
- povečano znojenje;
- reverzibilna alopecija;
- zamašenost nosu;
- težave pri izdihu (bronhospazem pri dajanju velikih odmerkov ali pri nagnjenih bolnikih);
- dispneja;
- hipoglikemija (pri bolnikih, ki prejemajo insulin);
- trombocitopenija, agranulocitoza, levkopenija;
- bolečine v hrbtu ali sklepih;
- rahlo povečanje telesne teže;
- zmanjšan libido in/ali potenca.
Kontraindikacije
- kardiogeni šok;
- AV blokada 2 in 3 stopinje;
- sinoatrijalna blokada;
- SSSU;
- huda bradikardija (HR<50 уд./мин);
- srčno popuščanje v fazi dekompenzacije;
- angiospastična angina (Prinzmetalova angina);
- huda arterijska hipotenzija (sistolični krvni tlak<100 мм рт.ст.);
- obdobje laktacije;
- sočasno jemanje zaviralcev MAO;
- sočasno intravensko dajanje verapamila;
- preobčutljivost za metoprolol in druge sestavine zdravila.
Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
Uporaba zdravila Egilok med nosečnostjo je možna le, če predvidena korist za mater odtehta možno tveganje za plod. Če je v tem obdobju potrebno predpisati zdravilo, je potrebno skrbno spremljanje stanja ploda in novorojenčka v 48-72 urah po rojstvu, saj so možni intrauterini zastoj rasti, bradikardija, arterijska hipotenzija, depresija dihanja, hipoglikemija.
Učinek metoprolola na novorojenčka med dojenjem ni bil raziskan, zato morajo ženske, ki jemljejo zdravilo Egilok, prenehati z dojenjem.
Uporaba pri otrocih
Previdno je treba zdravilo predpisati otrokom in mladostnikom, mlajšim od 18 let.
Posebna navodila
Pri predpisovanju zdravila Egilok je treba redno spremljati srčni utrip in krvni tlak. Bolnika je treba opozoriti, da s srčnim utripom<50 уд./мин необходима консультация врача.
Pri bolnikih s sladkorno boleznijo je treba redno spremljati koncentracijo glukoze v krvi in po potrebi prilagoditi odmerek insulina ali peroralnih hipoglikemikov.
Imenovanje zdravila Egilok bolnikom s kroničnim srčnim popuščanjem je možno šele po doseganju stopnje kompenzacije.
Pri bolnikih, ki jemljejo zdravilo Egilok, je možno povečati resnost preobčutljivostnih reakcij (v primerjavi s poslabšano alergijsko anamnezo) in pomanjkanje učinka zaradi dajanja običajnih odmerkov epinefrina (adrenalina).
V ozadju uporabe zdravila Egilok se lahko poslabšajo simptomi motenj perifernega krvnega obtoka.
Egilok je treba preklicati postopoma, dosledno zmanjševati odmerek v 10 dneh. Ob ostri prekinitvi zdravljenja se lahko pojavi odtegnitveni sindrom (povečanje napadov angine, zvišan krvni tlak). V obdobju odtegnitve zdravila morajo biti bolniki z angino pektoris pod strogim zdravniškim nadzorom.
Pri angini pektoris mora izbrani odmerek zdravila zagotoviti srčni utrip v mirovanju v območju 55-60 utripov / min, pri vadbi - ne več kot 110 utripov / min.
Bolniki, ki uporabljajo kontaktne leče, morajo upoštevati, da je v ozadju zdravljenja z zaviralci adrenergičnih receptorjev beta možno zmanjšanje proizvodnje solzne tekočine.
Metoprolol lahko prikrije nekatere klinične manifestacije hipertiroidizma (tahikardijo). Nenadna prekinitev pri bolnikih s tirotoksikozo je kontraindicirana, saj lahko poveča simptome.
Pri sladkorni bolezni lahko jemanje zdravila Egilok prikrije simptome hipoglikemije (tahikardija, znojenje, zvišan krvni tlak).
Pri predpisovanju metoprolola bolnikom z bronhialno astmo je potrebna sočasna uporaba agonistov beta2.
Pri bolnikih s feokromocitomom je treba zdravilo Egilok uporabljati v kombinaciji z zaviralci alfa.
Pred izvedbo kakršnega koli kirurškega posega je treba anesteziologa obvestiti o tekočem zdravljenju z Egilokom (izbira zdravila za splošno anestezijo z minimalnim negativnim inotropnim učinkom); prekinitev uporabe zdravila ni potrebna.
Pri predpisovanju zdravila starejšim bolnikom je treba redno spremljati delovanje jeter. Popravek režima odmerjanja je potreben le v primeru pojava pri starejših bolnikih naraščajoče bradikardije, izrazitega znižanja krvnega tlaka, AV blokade, bronhospazma, ventrikularnih aritmij in hude disfunkcije jeter. Včasih je treba zdravljenje prekiniti.
Posebej je treba spremljati stanje bolnikov z anamnezo depresivnih motenj. Če se razvije depresija, je treba zdravilo Egilok prekiniti.
Ob sočasni uporabi Egiloka s klonidinom (Clonidine), če je Egilok preklican, je treba po nekaj dneh prekiniti uporabo klonidina (zaradi tveganja odtegnitvenega sindroma).
Zdravila, ki zmanjšujejo zaloge kateholamina (na primer rezerpin), lahko povečajo učinek zaviralcev adrenergičnih receptorjev beta, zato morajo biti bolniki, ki jemljejo takšne kombinacije zdravil, pod stalnim zdravniškim nadzorom, da se ugotovi čezmerno znižanje krvnega tlaka ali bradikardija.
Vpliv na sposobnost vožnje vozil in nadzora mehanizmov
Pri bolnikih, katerih dejavnosti zahtevajo večjo pozornost, se je treba vprašanje predpisovanja zdravila ambulantno odločiti šele po oceni individualnega odziva bolnika.
medsebojno delovanje zdravil
Pri sočasni uporabi zdravila Egilok z zaviralci MAO je možno znatno povečanje hipotenzivnega učinka. Premor med jemanjem zaviralcev MAO in zdravila Egilok mora biti vsaj 14 dni.
Sočasno intravensko dajanje verapamila lahko povzroči srčni zastoj, medtem ko sočasno dajanje nifedipina povzroči znatno znižanje krvnega tlaka.
Sredstva za inhalacijsko anestezijo (derivati ogljikovodikov) pri sočasni uporabi z zdravilom Egilok povečajo tveganje za inhibicijo kontraktilne funkcije miokarda in razvoj arterijske hipotenzije.
S hkratno uporabo beta-agonistov, teofilina, kokaina, estrogenov, indometacina in drugih nesteroidnih protivnetnih zdravil zmanjša hipotenzivni učinek zdravila Egilok.
Ob sočasni uporabi zdravila Egilok in etanola (alkohola) se poveča zaviralni učinek na centralni živčni sistem.
Pri sočasni uporabi zdravila Egilok z alkaloidi ergot se poveča tveganje za motnje perifernega krvnega obtoka.
S sočasno uporabo zdravila Egilok se poveča učinek peroralnih hipoglikemičnih zdravil in insulina ter poveča tveganje za hipoglikemijo.
Ob sočasni uporabi zdravila Egilok z antihipertenzivi, diuretiki, nitrati, zaviralci kalcijevih kanalčkov se poveča tveganje za arterijsko hipotenzijo.
Pri sočasni uporabi zdravila Egilok z verapamilom, diltiazemom, antiaritmiki (amiodaron), rezerpinom, metildopo, klonidinom, gvanfacinom, sredstvi za splošno anestezijo in srčnimi glikozidi lahko pride do povečanja resnosti zmanjšanja srčnega utripa in zaviranja AV prevodnost.
Induktorji mikrosomalnih jetrnih encimov (rifampicin, barbiturati) pospešijo presnovo metoprolola, kar vodi do zmanjšanja koncentracije metoprolola v krvni plazmi in zmanjšanja učinka zdravila Egilok.
Zaviralci mikrosomalnih jetrnih encimov (cimetidin, peroralni kontraceptivi, fenotiazini) povečajo koncentracijo metoprolola v krvni plazmi.
Alergeni, ki se uporabljajo za imunoterapijo, ali izvlečki alergenov za kožne teste, kadar se uporabljajo skupaj z zdravilom Egilok, povečajo tveganje za sistemske alergijske reakcije ali anafilaksijo.
Egilok ob sočasni uporabi zmanjša očistek ksantinov, zlasti pri bolnikih s prvotno povečanim očistkom teofilina pod vplivom kajenja.
Ob sočasni uporabi z zdravilom Egilok se očistek lidokaina zmanjša in koncentracija lidokaina v plazmi se poveča.
S sočasno uporabo zdravila Egilok poveča in podaljša delovanje nedepolarizirajočih mišičnih relaksantov; podaljša delovanje posrednih antikoagulantov.
V kombinaciji z etanolom (alkoholom) se poveča tveganje za izrazito znižanje krvnega tlaka.
Analogi zdravila Egilok
Strukturni analogi zdravilne učinkovine:
- Betalok;
- Betalok ZOK;
- Vasocardin;
- korvitol 100;
- korvitol 50;
- Metozok;
- Metocard;
- Metokor Adifarm;
- Metolol;
- metoprolol;
- metoprolol sukcinat;
- metoprololijev tartrat;
- Egilok Retard;
- Egilok C;
- Emzok.
V odsotnosti analogov zdravila za zdravilno učinkovino lahko sledite spodnjim povezavam do bolezni, pri katerih pomaga ustrezno zdravilo, in si oglejte razpoložljive analoge za terapevtski učinek.
INN: metoprolol
Proizvajalec: CJSC "Farmacevtski obrat EGIS"
Anatomsko-terapevtsko-kemijska klasifikacija: metoprolol
Registrska številka v Republiki Kazahstan:št. RK-LS-5 št. 012140
Obdobje registracije: 15.02.2018 - 15.02.2028
KNF (zdravilo je vključeno v Kazahstanski nacionalni formular zdravil)
ALO (vključeno na seznam brezplačnih ambulantnih zdravil)
Navodilo
Trgovsko ime
Mmednarodno nelastniško ime
metoprolol
Dozirna oblika
Tablete 25 mg, 50 mg, 100 mg
Spojina
Ena tableta vsebuje
učinkovina- metoprolol tartrat 25 mg, 50 mg, 100 mg,
Pomožne snovi: mikrokristalna celuloza, natrijev škrobni glikolat (tip A), brezvodni koloidni silicijev dioksid, povidon (K-90), magnezijev stearat.
Opis
Tablete bele ali skoraj bele barve, okrogle, bikonveksne, s križno razdelilno črto in dvojnim robom ("double snap") na eni strani ter vrezano stilizirano črko "E" in številko 435 na drugi strani, brez vonja oz. skoraj brez vonja (za odmerjanje25 mg)
Tablete bele ali skoraj bele, okrogle, bikonveksne površine, z zarezo na eni strani in vrezano stilizirano črko "E" in številko 434 na drugi strani, brez vonja ali skoraj brez vonja. (za odmerjanje50 mg)
Tablete bele ali skoraj bele, okrogle, bikonveksne, poševne, z zarezo na eni strani in vrezano stilizirano črko "E" in številko 432 na drugi strani, brez vonja ali skoraj brez vonja. (za odmerjanje100 mg)
Farmakoterapevtska skupina
Pripravki za zdravljenje bolezni srca in ožilja. Zaviralci beta so selektivni. metoprolol.
Koda ATX C07A B02
Farmakološke lastnosti
Farmakokinetika
Metoprolol se hitro in popolnoma absorbira iz prebavil. V območju terapevtskih odmerkov je za zdravilo značilna linearna farmakokinetika. Največja koncentracija v plazmi je dosežena 1,5-2 ure po zaužitju. Kljub pomembnim individualnim nihanjem plazemskih koncentracij zdravila so te razlike pri vsakem posameznem bolniku nepomembne. Po absorpciji se metoprolol večinoma presnovi pri prvem prehodu skozi jetra. Biološka uporabnost metoprolola je približno 50 % pri enkratnem odmerku in približno 70 % pri večkratnih odmerkih. Hkrati lahko vnos hrane poveča biološko uporabnost metoprolola za 30-40%. Na plazemske beljakovine se veže približno 5-10 %. Metoprolol je široko porazdeljen v tkivih in ima velik volumen porazdelitve (5,6 l/kg). Metoprolol se presnavlja v jetrih z encimi citokroma P-450 CYP2D6. Metaboliti nimajo kliničnega pomena. Razpolovni čas izločanja je v povprečju 3,5 ure (razpon od 1 do 9 ur). Skupni očistek zdravila je približno 1 l / min. Približno 95 % peroralnega odmerka se izloči z urinom, od tega 5 % nespremenjenega (v nekaterih primerih lahko doseže 30 %).
Posebne skupine bolnikov
Pomembnih sprememb v farmakokinetiki metoprolola pri starejših bolnikih niso ugotovili.
Okvarjeno delovanje ledvic ne vpliva na sistemsko biološko uporabnost ali izločanje metoprolola. Vendar pa v teh primerih pride do zmanjšanja izločanja metabolitov.
Pri hudi odpovedi ledvic (GFR 5 ml / min) pride do znatnega kopičenja metabolitov. Vendar to kopičenje metabolitov ne poveča stopnje β-adrenergične blokade. Okvarjeno delovanje jeter malo vpliva na farmakokinetiko metoprolola. Vendar pa se lahko pri hudi cirozi jeter in po uvedbi porto-kavalnega šanta biološka uporabnost poveča, celotni očistek pa zmanjša. Po porto-kavalnem ranžiranju je skupni očistek zdravila približno 0,3 l / min, površina pod krivuljo koncentracija-čas pa se poveča za približno 6-krat v primerjavi z zdravimi posamezniki.
Farmakodinamika
Metoprolol je kardioselektivni zaviralec β1, ki nima intrinzičnega simpatikomimetičnega ali membransko stabilizirajočega delovanja. Ima antihipertenzivne, antianginalne in antiaritmične učinke.
Metoprolol preprečuje stimulativni učinek simpatičnega živčnega sistema na srce in povzroči hitro zmanjšanje srčnega utripa, kontraktilnosti, minutnega volumna in krvnega tlaka med fizičnim in duševnim stresom in stresom.
Pri povečani ravni endogenega adrenalina ima metoprolol manjši učinek na krvni tlak kot neselektivni zaviralci beta. Po potrebi lahko bolnikom z obstruktivnimi pljučnimi boleznimi predpišemo metoprolol v kombinaciji z β2-agonistom. V terapevtskih odmerkih ima metoprolol manjši učinek na bronhodilatacijski učinek β2-agonistov kot neselektivni β-blokatorji.
V primerjavi z neselektivnimi zaviralci beta ima metoprolol manjši učinek na proizvodnjo insulina in presnovo ogljikovih hidratov. Zdravilo ne spremeni bistveno srčno-žilnega odziva na hipoglikemijo in ne poveča trajanja hipoglikemičnih napadov.
V kliničnih študijah je bilo ugotovljeno, da metoprolol rahlo zviša raven trigliceridov in rahlo zniža raven prostih maščobnih kislin v krvni plazmi. V nekaterih primerih so opazili rahlo znižanje ravni HDL. To zmanjšanje je bilo manj izrazito kot pri uporabi neselektivnih zaviralcev β. V dolgotrajni študiji pa so po več letih zdravljenja z metoprololom opazili statistično pomembno znižanje ravni holesterola. Med zdravljenjem z metoprololom se kakovost življenja ni spremenila ali izboljšala. Zdravljenje z metoprololom po miokardnem infarktu je izboljšalo kakovost življenja.
Z arterijsko hipertenzijo znižuje krvni tlak pri stoječih in ležečih bolnikih. Na začetku zdravljenja z metoprololom so opazili kratkotrajno (več ur) klinično nepomembno povečanje perifernega žilnega upora. Dolgoročni antihipertenzivni učinek zdravila je povezan s postopnim zmanjšanjem skupnega perifernega žilnega upora.
Pri arterijski hipertenziji dolgotrajna uporaba zdravila povzroči statistično značilno zmanjšanje mase levega prekata in izboljšanje njegovega polnjenja in diastolične funkcije.
Pri moških z zmerno ali zmerno arterijsko hipertenzijo metoprolol zmanjša umrljivost zaradi srčno-žilnih obolenj (predvsem nenadne smrti, smrtnih in neusodnih miokardnih infarktov in kapi).
Tako kot drugi zaviralci adrenergičnih receptorjev β metoprolol zmanjša potrebo miokarda po kisiku z zmanjšanjem sistemskega arterijskega tlaka, srčnega utripa in kontraktilnosti miokarda. Z zmanjšanjem srčnega utripa in ustreznim podaljšanjem diastole metoprolol izboljša prekrvavitev in oksigenacijo območij miokarda z oslabljenim pretokom krvi.
Za srčne aritmije(supraventrikularna tahikardija, atrijska fibrilacija in ventrikularne ekstrasistole) metoprolol zniža srčni utrip in število ventrikularnih ekstrasistol).
Z miokardnim infarktom metoprolol zmanjša umrljivost z zmanjšanjem tveganja nenadne smrti. Ta učinek je povezan predvsem s preprečevanjem epizod ventrikularne fibrilacije. Mehanizem tega učinka je dvojen:
(1) centralno vzbujanje vagusnega živca ugodno vpliva na električno stabilnost miokarda,
(2) blokiranje učinkov simpatičnega živčnega sistema zmanjša kontraktilnost miokarda, srčni utrip in krvni tlak. Zmanjšanje umrljivosti je mogoče opaziti tudi pri metoprololu v zgodnji in pozni fazi, pa tudi pri bolnikih z visokim tveganjem (z boleznimi srca in ožilja) in bolnikih z diabetesom mellitusom. Uporaba zdravila po miokardnem infarktu zmanjša verjetnost ponovnega infarkta brez smrtnega izida.
zdravljenje funkcionalnih motenj srca s palpitacijami.
Metoprolol se lahko uporablja za preprečevanje migrenskih napadov.
pri hipertiroidizem metoprolol zmanjša klinične manifestacije bolezni, zato se lahko uporablja kot dodatna terapija.
Indikacije za uporabo
Arterijska hipertenzija (kot monoterapija ali v kombinaciji z drugimi antihipertenzivi);
Stabilna in nestabilna angina (kot monoterapija ali v kombinaciji z drugimi antianginolitiki, pa tudi za preprečevanje napadov angine)
Sekundarna preventiva po miokardnem infarktu (vzdrževalna terapija)
Srčne aritmije (sinusna tahikardija, supraventrikularna tahikardija, ventrikularne ekstrasistole)
Preprečevanje migrenskih napadov
Funkcionalne motnje srčne aktivnosti, ki jih spremlja tahikardija (vključno s hipertiroidizmom)
Odmerjanje in uporaba
Tablete lahko jemljete s hrano ali brez nje. Po potrebi lahko tableto razdelimo na enake odmerke. Odmerek se izbere individualno, da se prepreči prekomerna bradikardija.
Z arterijsko hipertenzijo: priporočeni začetni odmerek je 25-50 mg dvakrat na dan (zjutraj in zvečer). Z nezadostnim kliničnim učinkom se lahko dnevni odmerek poveča na 100 mg dvakrat na dan ali pa se Egilok uporablja v kombinaciji z drugimi antihipertenzivi. Največji odmerek je 200 mg na dan, razdeljen na več odmerkov.
Za angino pektoris: priporočeni začetni odmerek je 25-50 mg 2-3 krat na dan. Z nezadostnim kliničnim učinkom se lahko ta odmerek postopoma poveča na 200 mg na dan ali pa se Egilok uporablja v kombinaciji z drugimi antianginalnimi zdravili.
Vzdrževalna terapija po miokardnem infarktu: priporočeni odmerek
50-100 mg dvakrat na dan (zjutraj in zvečer).
Za aritmije: priporočeni začetni odmerek je 25-50 mg 2-3 krat na dan. Z nezadostnim kliničnim učinkom se lahko ta odmerek postopoma poveča na 200 mg ali pa se Egilok uporablja v kombinaciji z drugimi antiaritmiki.
Za preprečevanje migrenskih napadov: priporočeni odmerek je 50 mg dvakrat na dan (zjutraj in zvečer); če je potrebno, se lahko poveča na 100 mg dvakrat na dan.
S funkcionalnimi motnjami srčne aktivnosti, ki jih spremlja tahikardija (vključno s hipertiroidizmom): priporočeni dnevni odmerek je 50 mg dvakrat na dan (zjutraj in zvečer); če je potrebno, se lahko poveča na 100 mg dvakrat na dan.
Posebne skupine bolnikov:
Pri predpisovanju zdravila bolniki z okvarjenim delovanjem ledvic oz starejši režima odmerjanja ni treba prilagajati.
Pri predpisovanju zdravila bolnikih s hudo jetrno okvaro(na primer pri bolnikih s cirozo, ki so prestali operacijo obvoda) bo morda treba njegov odmerek zmanjšati. Pri bolnikih s cirozo jeter režima odmerjanja ni treba prilagajati zaradi majhne vezave metoprolola na plazemske beljakovine (5-10%).
Otroci in mladostniki, mlajši od 18 let
Izkušnje z zdravilom pri otrocih in mladostnikih so omejene. Podatkov o učinkovitosti in varnosti uporabe tablet Egilok ni.
Stranski učinki
O spodaj navedenih neželenih učinkih so poročali v kliničnih preskušanjih in pri terapevtski uporabi metoprolola. V nekaterih primerih povezava neželenega dogodka z uporabo zdravila ni bila zanesljivo ugotovljena.
Zelo pogosto (≥1/10)
Utrujenost
Pogosto (≥1/100 -<1/10)
Omotičnost, glavobol
Bradikardija, hladne okončine, palpitacije, ortostatska hipotenzija, ki je zelo redko povezana s sinkopo
Slabost, bolečine v trebuhu, driska, zaprtje
Tenzijska dispneja
Občasni (≥1/1000 -<1/100)
- povečani simptomi srčnega popuščanja, atrioventrikularni blok I stopnje, periferni edem, bolečine v srcu, kardiogeni šok pri bolnikih z akutnim miokardnim infarktom
Depresija, motnje koncentracije, motnje spanja, zaspanost, nespečnost, nočne more
Parestezija, mišični krči
Srbenje kože, izpuščaj, urtikarija, luskavici podobne kožne lezije, degenerativne kožne lezije, povečano znojenje
Bronhospazem (tudi če ni diagnosticirane obstruktivne pljučne bolezni)
Povečanje telesne mase
Redko (≥1/10.000 -<1/1000)
suha usta
Pritožbe glede parestezija, mišični krči, živčna razdražljivost, tesnoba
Kršitev potence, kršitev spolne funkcije
Aritmije, motnje miokardne prevodnosti
Spremenjeni testi delovanja jeter, hepatitis
Izguba las
Konjunktivitis, suhe in razdražene oči (kar lahko povzroči težave pri uporabnikih kontaktnih leč), zamegljen vid
Zelo redki (≥1/10.000)
Amnezija, oslabljen ali oslabljen spomin, zmedenost, halucinacije, tinitus, izguba sluha
Poslabšanje že obstoječe motnje perifernega krvnega obtoka , povečani simptomi intermitentne klavdikacije ali Raynaudove bolezni, gangrene pri bolnikih s predhodnimi hudimi motnjami perifernega krvnega obtoka
fotosenzibilizacija
Poslabšanje psoriaze
Sprememba občutkov okusa
trombocitopenija
bolečine v sklepih (artralgija)
Zdravljenje z zdravilom Egilok je treba prekiniti, če kateri koli od zgornjih učinkov doseže klinično pomembno intenzivnost in njegovega vzroka ni mogoče zanesljivo ugotoviti.
Kontraindikacije
Preobčutljivost za metoprolol ali druge sestavine zdravila, pa tudi za druge zaviralce β
Arterijska hipotenzija
Atrioventrikularni blok II ali III stopnje
Dekompenzirano srčno popuščanje
Klinično pomembna sinusna bradikardija
Sindrom bolnih sinusov
Kardiogeni šok
Hude motnje perifernega krvnega obtoka
Akutni miokardni infarkt, če:
srčni utrip pod 45 utripov na minuto,
P-Q interval presega 240 m/s,
sistolični krvni tlak pod 100 mm Hg.
Bolniki, ki potrebujejo neprekinjeno ali občasno zdravljenje z inotropnimi zdravili (β-agonisti)
Sočasno intravensko dajanje verapamila ali drugih podobnih zaviralcev kalcijevih kanalčkov
Huda periferna vaskularna bolezen z nevarnostjo gangrene
I trimesečje nosečnosti in dojenja
Otroci, mlajši od 18 let (zaradi pomanjkanja zadostnih kliničnih podatkov).
Interakcije z zdravili
Antihipertenzivni učinki zdravila Egilok in drugih antihipertenzivov so običajno povzeti, zato je za preprečitev razvoja arterijske hipotenzije potrebno skrbno spremljanje stanja bolnikov, ki prejemajo kombinacije takšnih zdravil. Vendar pa lahko seštevek učinkov antihipertenzivnih zdravil po potrebi uporabimo za doseganje učinkovitejšega nadzora krvnega tlaka.
Intravensko dajanje zaviralcev kalcijevih kanalčkov, kot je verapamil, ni priporočljivo pri bolnikih, ki jemljejo zaviralce β. Sočasna uporaba metoprolola z zaviralci kalcijevih kanalčkov, kot sta verapamil ali diltiazem, vodi do povečanja negativnih inotropnih in kronotropnih učinkov.
Pri kombiniranju z naslednjimi sredstvi je potrebna previdnost
Pri hkratni uporabi s peroralnimi antiaritmiki (kot sta kinidin in amiodaron) in parasimpatomimetiki obstaja tveganje za razvoj arterijske hipotenzije, bradikardije, atrioventrikularne blokade.
Pri sočasni uporabi z glikozidi digitalisa obstaja tveganje za bradikardijo, motnje prevodnosti; metoprolol ne vpliva na pozitivni inotropni učinek pripravkov digitalisa.
Pri sočasni uporabi z drugimi antihipertenzivi (gvanetidin, rezerpin, metildopa, klonidin, gvanfacin) se lahko razvije huda bradikardija.
Pri kombiniranem zdravljenju s klonidinom je treba slednjega prekiniti nekaj dni po ukinitvi metoprolola, da se izognemo hipertenzivni krizi.
Pri sočasni uporabi z barbiturati, pomirjevali, tri- in tetracikličnimi antidepresivi, antipsihotiki in etanolom lahko obstaja tveganje za arterijsko hipotenzijo.
Sredstva za inhalacijsko anestezijo (derivati ogljikovodikov) pri sočasni uporabi z zdravilom Egilok povečajo tveganje za inhibicijo kontraktilne funkcije miokarda in razvoj arterijske hipotenzije.
Pri sočasni uporabi z - in -simpatomimetiki obstaja tveganje za razvoj arterijske hipertenzije, hude bradikardije in tveganje za srčni zastoj.
Ob sočasni uporabi z ergotaminom je mogoče povečati periferno cirkulacijo.
Pri sočasni uporabi z 2-simpatomimetiki je možen funkcionalni antagonizem.
S sočasno uporabo z nesteroidnimi protivnetnimi zdravili (indometacin) je mogoče zmanjšati hipotenzivni učinek metoprolola.
Ob sočasni uporabi z estrogeni se antihipertenzivni učinek metoprolola zmanjša.
Pri sočasnem jemanju s peroralnimi hipoglikemičnimi zdravili se lahko njihov učinek zmanjša; z insulinom - povečanje tveganja za razvoj hipoglikemije, povečanje njene resnosti in podaljšanje, prikrivanje simptomov hipoglikemije.
S sočasno uporabo zdravila Egilok se poveča učinek kurare podobnih mišičnih relaksantov.
Ob sočasni uporabi zdravila Egilok z zaviralci mikrosomalnih jetrnih encimov (cimetidin, etanol, hidralazin; zaviralci ponovnega privzema serotonina - paroksetin, fluoksetin in sertralin) je mogoče povečati učinke metoprolola zaradi povečanja njegove plazemske koncentracije.
Ob hkratni uporabi zdravila Egilok z induktorji mikrosomalnih jetrnih encimov CYP2D6 (rifampicin in barbiturati) je mogoče pospešiti presnovo metoprolola, kar vodi do zmanjšanja koncentracije metoprolola v krvni plazmi in zmanjšanja učinka Egilok.
Med zdravljenjem z zdravilom Egilok morajo biti bolniki, ki sočasno jemljejo ganglioblokatorje, druge beta-blokatorje (vključno v obliki kapljic za oko) ali zaviralce MAO, pod strogim zdravniškim nadzorom.
Posebna navodila
Klinične izkušnje z metoprololom pri otrocih so omejene.
Pri bolnikih, ki jemljejo metoprolol, je anafilaktični šok hujši.
Zelo redko se lahko med zdravljenjem z zdravilom Egilok pri bolnikih z motnjami prevodnosti stanje poslabša, včasih z razvojem atrioventrikularne blokade. Če se med zdravljenjem razvije bradikardija, je treba odmerek zdravila zmanjšati ali zdravilo postopoma ukiniti.
V ozadju uporabe zdravila Egilok se lahko poslabšajo simptomi okvarjenega perifernega arterijskega krvnega obtoka.
Odpoved zdravila se izvaja postopoma, z zmanjšanjem odmerka približno 14 dni. Z ostrim prenehanjem zdravljenja je mogoče povečati simptome angine pektoris in povečati tveganje za koronarne motnje. Posebno pozornost je treba posvetiti bolnikom s koronarno arterijsko boleznijo, ko prenehate jemati zdravilo.
Kljub dejstvu, da imajo kardioselektivni β-blokatorji manjši učinek na dihalno funkcijo v primerjavi z neselektivnimi β-blokatorji, se Egilok previdno predpisuje bolnikom s kroničnimi obstruktivnimi boleznimi dihalnih poti. Pri predpisovanju metoprolola bolnikom z bronhialno astmo je potrebna sočasna uporaba β2-agonistov (v obliki tablet ali aerosola).
Selektivni β-blokatorji, za razliko od neselektivnih, redko vplivajo na presnovo ogljikovih hidratov ali prikrijejo simptome hiperglikemije. Pri bolnikih s sladkorno boleznijo, ki jemljejo zdravilo Egilok, je treba redno spremljati raven glukoze v krvi in po potrebi prilagoditi odmerek insulina ali peroralnih hipoglikemikov.
Pri bolnikih s feokromocitomom je treba zdravilo Egilok uporabljati v kombinaciji z zaviralci .
Če je potrebno izvesti kirurški poseg, je treba anesteziologa opozoriti na tekočo terapijo z Egilokom (izbira zdravila za splošno anestezijo z minimalnim negativnim inotropnim učinkom); prekinitev uporabe zdravila ni potrebna.
Nosečnost in dojenje
Uporaba zdravila med nosečnostjo zahteva natančno oceno tveganja in koristi. Če je v tem obdobju potrebno predpisati zdravilo, je potrebno skrbno spremljanje stanja ploda in novorojenčka v 48-72 urah po rojstvu, saj so možni intrauterini zastoj rasti, bradikardija, arterijska hipotenzija, depresija dihanja, hipoglikemija. Metoprolol prehaja v materino mleko le v majhnih količinah, vendar je priporočljivo prekiniti dojenje.
Značilnosti vpliva zdravila na sposobnost vožnje vozila ali potencialno nevarnih mehanizmov.
Metoprolol negativno vpliva na sposobnost bolnika za vožnjo vozil in opravljanje dela s povečanim tveganjem za nesreče, zlasti na začetku zdravljenja in med uživanjem alkohola (lahko se razvijeta omotica in utrujenost). Pri bolnikih, katerih aktivnosti zahtevajo povečano pozornost in hitrost psihomotoričnih reakcij, je treba izbiro odmerka določiti šele po oceni bolnikovega individualnega odziva na zdravilo.
Preveliko odmerjanje
simptomi: arterijska hipotenzija, huda sinusna bradikardija, srčno popuščanje, asistolija, slabost, bruhanje, bronhospazem, cianoza, hipoglikemija; pri akutnem prevelikem odmerjanju - izguba zavesti, kardiogeni šok, atrioventrikularna blokada, koma. Prvi simptomi prevelikega odmerjanja se pojavijo 20 minut - 2 uri po zaužitju zdravila.
Zgoraj navedeni simptomi se lahko poslabšajo med jemanjem zdravila z alkoholom, drugimi antihipertenzivi, kinidinom in barbiturati.
Zdravljenje: izpiranje želodca (če izpiranje ni mogoče in če je bolnik pri zavesti, lahko izzovete bruhanje), imenovanje adsorbentov, simptomatsko zdravljenje. Potrebna je intenzivna terapija in skrbno spremljanje cirkulatornih in respiratornih parametrov, delovanja ledvic, ravni glukoze v krvi, elektrolitov v krvnem serumu. Atropin sulfat (0,25-0,5 mg IV za odrasle, 10-20 mcg/kg za otroke) je treba dati pred izpiranjem želodca (zaradi tveganja stimulacije vagusnega živca). Pri hudi arterijski hipotenziji, bradikardiji in grozečem srčnem popuščanju - intravensko dajanje β-agonistov v intervalih 2-5 minut ali z infuzijo, dokler ne dosežemo želenega učinka, ali intravensko dajanje atropina. Če ni pozitivnega učinka, se uporabljajo dopamin, dobutamin ali norepinefrin. Dajanje glukagona v odmerkih 1-10 mg je lahko koristno tudi pri odpravljanju učinkov močne blokade β-receptorjev. Pri hudi bradikardiji, ki je odporna na farmakoterapijo, bo morda potrebna vsaditev srčnega spodbujevalnika. Z bronhospazmom - intravensko dajanje 2-agonista (na primer terbutalina). Ti protistrupi se lahko uporabljajo v odmerkih, višjih od terapevtskih. Metoprolola ni mogoče učinkovito odstraniti s hemodializo.