Zoloft se izda v lekarnah. Pfizer antidepresiv Zoloft - “Moje grenke izkušnje, opis neželenih učinkov in nasveti za dekleta”

Zoloft (aktivna sestavina sertralin) je zdravilo, ki pomaga normalizirati človeški živčni sistem.

Zdravilo je na voljo v obliki tablet z belo oblogo. Na eni strani je napis »Pfizer«, na drugi pa črta in vtisnjen napis »ZLT50«. Tablete so na voljo v različnih odmerkih - 50 mg in 10 mg. Postavljeni so v pretisni omot po 14 kosov, ki so vstavljeni v škatlo iz kartona. Ena škatla vsebuje 1-2 pretisna omota.

Antidepresivna sestava

Elementi, ki sestavljajo Zoloft:

• sertralin v obliki hidroklorida, 50 mg in 100 mg - glavna aktivna sestavina;
• kalcijev fosfat;
• mikrokristalna celuloza;
• hidroksipropilceluloza;
• natrijev škrobni glikolat;
• magnezijev stearat;
• hidroksipropil metilceluloza;
• polietilen glikol;
• polisorbati;
• titanov dioksid (E171).

Farmakološki profil

Glavna aktivna sestavina zdravila sertralin je močan antidepresiv, ki ima specifičen zaviralni učinek na proces ponovnega privzema serotonina.

Serotonin je nevrodominator, ki olajša proces motorične aktivnosti in igra pomembno vlogo v mehanizmih uravnavanja hormonskega delovanja hipofize in žilnega tonusa. Med tem procesom pride do rahlega vpliva na ponovni privzem dopamina in norepinefrina. Pri terapevtskih odmerkih sertralina je privzem serotonina v trombocite blokiran.

To zdravilo nima stimulativnega, sedativnega ali antiholinergičnega učinka. Poleg tega se med njegovim dajanjem ne poveča adrenergična aktivnost. Sertralin ne povzroča odvisnosti od drog, povečane telesne teže ali drugih neprijetnih posledic.

Zdravilo ima visoko, a precej počasno absorpcijo. Povečanje biološke uporabnosti opazimo sočasno z uživanjem hrane. Iz tega sledi, da lahko hrana poveča največjo absorpcijo, vendar zmanjša terapevtski učinek. Aktivna komponenta se veže na beljakovine za 98%. Zdravilo se izloča z urinom in blatom.

Indikacije in kontraindikacije za uporabo

Zdravilo Zoloft je predpisano za naslednje pogoje:

• med različnimi oblikami depresije;
• v primeru kršitev;
• med napadi;
• s socialno fobijo;
• med .

Zdravila ne smete jemati pod naslednjimi stanji in indikacijami:

• če ima bolnik preobčutljivost, individualno intoleranco za aktivno sestavino sertralina in druge sestavine zdravila;
• ni mogoče jemati sočasno z zaviralci MAO in pimozidom;
• Kontraindicirano za uporabo pri otrocih, mlajših od 6 let;
• Ne jemljite med dojenjem;
  Med nosečnostjo je nesprejemljivo jemati tablete.

Zdravilo morate jemati previdno tudi pri bolnikih z organskimi boleznimi možganov, simptomi odpovedi jeter in ledvic ali hudo izgubo telesne mase.

Kako jemati zdravilo

Zoloft je treba jemati peroralno z vodo, da ga boste lažje pogoltnili. Zdravilo se vzame enkrat zjutraj, ne glede na vnos hrane.

Pri obsesivno-kompulzivnih motnjah in depresivnih stanjih z različnimi etiologijami morate začeti jemati zdravilo z začetnim odmerkom 50 mg na dan.

Pri posttravmatskih stresnih motnjah, socialnih fobijah in paničnih motnjah morate vzeti začetni odmerek 25 mg, po približno enem tednu odmerek povečate na 50 mg na 24 ur.

Ta režim odmerjanja bo zmanjšal pojav neželenih učinkov terapevtskega zdravljenja, ki so značilni za panično motnjo.

Če zdravljenje z zdravilom Zolofot v odmerku 50 mg ne prinese želenega učinka, se lahko odmerek poveča. Povečanje odmerka je treba opraviti enkrat na teden, vendar ne več. Vendar ne smete preseči največjega priporočenega odmerka - 200 mg.

Po 7 dneh po prvi uporabi zdravila lahko opazimo začetni učinek. Toda najboljši rezultati se običajno pojavijo 3-4 tedne po začetku uporabe zdravila. Obsesivno-kompulzivne motnje zahtevajo daljše obdobje.

Če se izvaja dolgotrajno vzdrževalno zdravljenje, se zdravilo predpiše v najmanjšem učinkovitem odmerku, ki se lahko spreminja glede na rezultat zdravljenja.

Terapija za otroke

Za otroke z obsesivno-kompulzivno motnjo je zdravilo predpisano v skladu z naslednjim režimom:

1. Od 6 do 12 let– začetni odmerek naj bo 25 mg, po enem tednu ga je treba povečati na 50 mg na dan. V prihodnosti, če zdravljenje ne bo imelo želenega učinka, lahko odmerek povečate v korakih od 50 mg do 200 mg na dan.
2. Starost od 13 do 17 let. Začetni odmerek mora biti 50 mg na dan.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Podatkov o vplivu sestavin zdravila na otroka med nosečnostjo ni, zato ga je treba v tem času uporabljati le pod nadzorom zdravnika. Zoloft je priporočljivo jemati le v primerih, ko pričakovani pozitivni učinek za mater odtehta nevarnost za otroka.

Med zdravljenjem morajo ženske v rodni dobi upoštevati zanesljive metode kontracepcije.

Ker sestavni deli lahko prehajajo v materino mleko, se zdravila med dojenjem ne sme uporabljati. Če je zdravljenje s tem zdravilom potrebno, je med jemanjem zdravila bolje prekiniti dojenje.

Simptomi prevelikega odmerjanja

Pri jemanju zdravila v večjih odmerkih ni opaziti hudih simptomov prevelikega odmerjanja. Če pa se zdravljenje izvaja sočasno z drugimi zdravili, se lahko pojavijo naslednji simptomi:

Ob pojavu teh simptomov je potrebno izvajati simptomatsko zdravljenje, ki mora vključevati skrbno spremljanje pomembnih telesnih funkcij, zlasti dihal.

Stranski učinki

Med jemanjem zdravila Zoloft se lahko pojavijo različni neželeni učinki:

• motnje, povezane s prebavnim sistemom- stanje napenjanja, slabosti, bruhanja, driske, zaprtja, bolečine v trebuhu, pankreatitisa in drugih stanj;
• včasih se lahko pojavijo motnje in motnje žilnega, srčnega, živčnega, motoričnega, dihalnega in sečnega sistema;
• nastanek motnje v delovanju vidnih organov;
• manifestacije alergijske reakcije in druga nezaželena stanja.

Posebna navodila

Med jemanjem zdravila Zoloft (sertralin) morate upoštevati pomembne pogoje:

1. Ni priporočljivo za uporabo z zaviralci MAO. Med tečaji jemanja teh zdravil je nujno, da mine vsaj 2 tedna.
2. Med uporabo selektivnih zaviralcev ponovnega privzema serotonina (SSRI) so bili primeri in ZNS. Verjetnost teh stanj se poveča, če se SSRI kombinirajo z drugimi serotonergičnimi zdravili, antipsihotiki in drugimi zdravili, ki so antagonisti dopaminskih receptorjev.
3. Zoloft je treba jemati previdno skupaj z zdravili, ki povečujejo serotonergično nevrotransmisijo. Ta zdravila vključujejo triptofan, fenfluramin ali agoniste 5-HT.
4. Uporabljajte previdno za odpoved ledvic in jeter.
5. Previdnost je potrebna pri sočasni uporabi zdravila zdravila, ki imajo dokazano sposobnost spreminjanja delovanja trombocitov. Bolniki, ki imajo v anamnezi hemoragične bolezni, morajo prav tako jemati zdravilo pod nadzorom zdravnika.

Zdravilo Zoloft spada v farmakološko skupino sintetično proizvedenih antidepresivov za zdravljenje depresije in raznih drugih živčnih obolenj. Vsebuje aktivno sestavino sertralin z aktivnim antidepresivnim učinkom. Hkrati snov ne povzroča antiholinergičnih, pomirjevalnih in stimulativnih učinkov.

Mnenja bolnikov pravijo, da z dolgotrajno uporabo zdravila ne dodaja dodatnih kilogramov telesni teži in ne povzroča odvisnosti.

Opis zdravila

Zdravilo se proizvaja v obliki podolgovatih belih tablet, na eni strani je napis Pfizer, na drugi pa črta z napisom ZLT, na katero je navedena količina aktivne sestavine v količini 50 ali 100 g. mg pišemo skozi vezaj. Tablete Zoloft se prodajajo v pretisnih omotih po 14 kosov, pakiranih v kartonske škatle.

Pomožne snovi, ki se uporabljajo kot dodatne komponente:

• monokristalna celuloza;
• kalcijev fosfat;
• natrijev škrobni glikolat;
• magnezijev stearat;
• hidroksipropil metilceluloza, titanov dioksid, polisorbat, polietilen glikol.

farmakološki učinek

Zoloft sertralin je močan zaviralec ponovnega privzema serotonina v nevronih in šibko preprečuje ponovni privzem norepinefrina. Kot del terapevtskega vnosa ustavi privzem serotonina v človeških trombocitih. Zoloft, ki nima pomirjujočih in stimulativnih učinkov, preprečuje privzem 5-HT in ne poveča adrenergične aktivnosti.

Absorpcija ima visoke stopnje, vendar se sčasoma podaljša, sočasni vnos hrane pomaga povečati presnovo zdravila, absorpcija se poveča za 25%. Pri uporabi odmerka 50–200 mg enkrat na dan v obdobju dveh tednov so najvišjo koncentracijo opazili 4,5–8,4 ure po dajanju.

Sertralin se skoraj v celoti veže na plazemske beljakovine, odstotek povezave je 98%. Po enem tednu dnevnega jemanja predpisanega odmerka opazimo dvojno kumulacijo snovi.

Sertralin se aktivno biotransformira v začetni fazi vstopa v jetra. Plazemski metabolit N-desmetilsertralin ima glavno delovanje, ki je dva ducat-krat slabše od sertralina in dejansko ne deluje v primerih depresije in vivo. Sertralin in njegov presnovek se enostavno in hitro biotransformirata.

Povprečno obdobje izločanja sertralina je 23–36 ur in ni odvisno od spola in starosti. Nastali presnovki zapustijo telo z urinom in blatom, le 0,2 % sertralina se izloči nespremenjenega skozi urinarni sistem.

Farmakokinetični učinek sertralina pri otrocih je podoben kot pri mladostnikih in odraslih, vendar je absorpcija snovi aktivnejša. Toda zaradi majhne telesne teže otroka je treba zmanjšati odmerek zdravila, da bi se izognili znatnim koncentracijam snovi v krvni plazmi. Pri bolnikih z jetrno cirozo se izločanje snovi poveča v primerjavi z zdravimi ljudmi, pri teh dveh kategorijah niso opazili bistvenih razlik v povezavi s plazemskimi beljakovinami.

Pri bolnikih z zmerno in blago ledvično insuficienco ter hudimi oblikami se farmakološki parametri sertralina pri večkratni uporabi ne razlikujejo od kontrolnih parametrov, prav tako se ne razlikujejo povezave s plazemskimi beljakovinami.

Kdaj je predpisan Zoloft?

Zdravijo različne živčne bolezni:

Zoloft: kontraindikacije za uporabo

Kot vsako učinkovito zdravilo ima Zoloft nekatere omejitve in kontraindikacije, zaradi katerih se v določenih primerih ne more uporabljati:

• če se zdravljenje s pimozidom ali zaviralci MAO izvaja skupaj;
• med nosečnostjo in med dojenjem;
• če je otrok mlajši od 6 let;
• bolnik ima visoko občutljivost na glavne ali pomožne sestavine zdravila;
• če bolnik hkrati zlorablja alkohol.

Včasih se zdravilo Zoloft uporablja previdno v primerih zaostanka v razvoju, povezanega z organskimi spremembami v možganih. Zdravilo uporabljajte previdno v primeru epilepsija, huda izčrpanost. Sistematičnih študij o uporabi zdravila Zoloft pri nosečnicah ni, zato zaradi ohranjanja življenja in popolnega zdravja otroka ni priporočljivo uporabljati zdravila Zoloft pri zdravljenju. Pri uporabi mleka za dojenje se lahko pojavijo neželeni učinki, saj je v njegovi sestavi opaziti prisotnost sertralina.

Ženska med jemanjem serotonina uporablja močne kontracepcijske metode. Če med terapevtskim zdravljenjem pride do nosečnosti, morate o tem obvestiti svojega zdravnika. Uporaba zdravila Zoloft med nosečnostjo lahko pri novorojenčku povzroči simptome, ki so podobni odtegnitveni reakciji.

Prebavni sistem se na uporabo zdravila odzove z dispeptičnimi simptomi, kar povzroči slabost in bruhanje, napenjanje in zaprtje. Poleg tega se razvije pankreatitis, hepatitis, odpoved jeter, zlatenica, občutek suhih ust in želja po jedi se zmanjša. Po dolgotrajni uporabi obstaja zvišane ravni transaminaz v krvnem serumu, vendar prekinitev zdravljenja vodi do normalizacije delovanja encimov.

Bolniki doživljajo neželene stranske učinke povečan srčni utrip, arterijska hipertenzija, tahikardija. Mišični in skeletni sistem reagirata z videzom epileptični napadi in artralgija.

Večkraten neželeni učinki so opaženi na živčnem sistemu telesa in njegove periferne živčne veje:

• pojavijo se motnje ekspiramidnega tipa, na primer akatizija, škrtanje z zobmi, diskinezija;
• bolnik ima bolečino in vrtoglavico, čuti zaspanost, migreno, obstajajo nehotene kontrakcije mišic, tresenje udov;
• Lahko pride do omedlevice in parestezije;
• bolnik ne more spati, postane zaskrbljen, razvije hipomanijo in vznemirjenost;
• človeka mučijo vizije in halucinacije, nočne more, razvije se psihoza, pojavi se želja po samomoru, bolnik lahko pade v komo.

Pri dihanju bolnik doživi bronhialne krče, pojavi se obsesivno zehanje, oseba ne nadzoruje pretoka urina, lahko pride do zadrževanja urina. Pri ženskah je menstruacija motena, pri moških pa se moč zmanjša. Reproduktivna funkcija je oslabljena pri obeh spolih.

Pri nekaterih bolnikih se zmanjša sposobnost vida, slišijo zvonjenje v ušesih, razvije se midriaza in periorbitalni edem. Endokrini sistem se odzove s hipotiroidizmom, hiperprolaktinemijo in pride do kršitve izločanja ADH.

Koža pordi, posebno značilni so »obrazni« oblivi krvi, poveča se potenje, pojavi se alopecija in purpura. Opazimo srbeč izpuščaj, podoben urtikariji, razvijeta se angioedem in nekroza epidermalne plasti. S strani obtočil opazimo povečanje levkocitov, razvije se trombocitopenija, krvavitev iz nosu in želodca, razvije se hematurija.

Na periferiji se pojavi značilna oteklina, poviša se raven holesterola v serumu. Bolnik lahko doživi splošno šibkost, po prekinitvi zdravljenja z zdravilom Zoloft pa se lahko pojavijo simptomi odtegnitve zdravila, izraženi v številnih neprijetnih reakcijah telesa, ki jih je po naravi težko ločiti od sindroma osnovne bolezni.

Kakšno odmerjanje tablet se uporablja pri terapiji?

Zdravilo je predpisano enkrat na dan, zjutraj ali zvečer. Učinek tablet ni odvisen od hrane. Za začetek bolnik vzame 50 mg na dan.

Za zdravljenje panike začnite dajati odmerek 25 mg, ki prilagoditi na 50 mg v sedmih dneh. Ta shema je precej pogosta med medicinskimi svetili in se uporablja za zmanjšanje zgodnjih stranskih učinkov.

Če zdravnik po uporabi odmerka 50 mg meni, da je za doseganje terapevtskega učinka potrebno povečati odmerek, se morate s tem strinjati. Največji dovoljeni odmerek je dnevni odmerek 200 mg., vendar se lahko poveča največ enkrat na teden, dokler ni dosežena zahtevana količina.

Začetno oslabitev simptomov bolezni opazimo teden dni po prvem odmerku zdravila, o ozdravitvi pa lahko sodimo šele po enem mesecu jemanja tablet Zoloft ali celo dlje. Če je bilo vzdrževalno zdravljenje izvedeno pred začetkom zdravljenja, potem najprej uporabite minimalno normo, pri tem pa bodite pozorni na klinično sliko zdravljenja.

Primeri prevelikega odmerjanja

Pri zaužitju velikega odmerka zdravila niso opazili hudih znakov prevelikega odmerjanja, nekaj simptomov je izginilo kmalu po prenehanju jemanja zdravila. Vendar je treba opozoriti, da je nesprejemljivo uporabljati Zoloft sočasno z nekaterimi zdravili ali z alkoholom, kar vodi do resne zastrupitve. Prav ta neprevidna kombinacija lahko povzroči komo in smrt osebe.

Pri uporabi večjih odmerkov opazimo bruhanje, preprosto slabost, srčno aritmijo, zaspanost, razburjenje, drisko, povečano potenje in hiperrefleksijo. Protistrupov za zdravljenje tega stanja ni, priporočljivo je izvajati podporno zdravljenje glede na simptome in spremljati pomembne funkcije telesnih sistemov.

Uporaba emetičnih sredstev ni priporočljiva, uporaba aktivnega oglja je lahko učinkovitejša od globokega izpiranja želodca. Pomembno je ohraniti prehodnost dihalnih poti, hkrati pa hemoperfurzija, dializa in transfuzija krvi morda ne bodo rešili težave, zato je treba kapsule prekiniti in preiti na analoge.

Interakcije drugih zdravil z zdravilom Zoloft

Hkratna uporaba pimozida in sertralina pri zdravljenju povzroči kvantitativno povečanje prvega, tudi pri enkratni uporabi pri nizki (2 mg) stopnji. Za pimozid je značilen ozek terapevtski učinek, mehanizem njegovega povečanja z vidika srčnega sistema pa ni bil raziskan, zato uporaba teh dveh zdravil hkrati ni dovoljena.

Sočasna uporaba zaviralcev MAO (linezolid, selegilin, moklobenid) s sertralinom povzroči resne posledice. Razvija se togost in hipertermija, pogostejša so nihanja parametrov srčnega, žilnega sistema in dihalnega procesa, spremeni se duševno ravnovesje, opazimo zmedenost.

Takšni neželeni učinki se ne razvijejo po sočasni uporabi Zolofta in fenitonina, vendar je treba izključiti sočasno uporabo etanola. Kombinacija zdravljenja z zdravilom povzroči rahlo povečanje protombinskega časa, zato je priporočljivo spremljati indikator med zdravljenjem.

Pregled: Zoloft je visokokakovosten antidepresiv, ki ga dobro sprejemajo različne starostne skupine bolnikov. Neželeni učinki pri uporabi so redki, kljub velikemu številu v navodilih za uporabo. Odmerjanje je namenjeno zdravljenju blagih, zmernih in hudih oblik depresije, učinkovito je tudi pri napadih panike, zdravilo ne povzroča zaspanosti. Priporočljivo je uporabljati Zoloft in ne drugih generikov, čeprav so poceni.

Psihoterapevt Zanov Igor Jurijevič

Povratne informacije: Težave, ki so se pojavile v moji življenjski situaciji, so me preprosto pripeljale do živčnega zloma; sploh nisem hotel živeti. Toda Zoloft me je v samo enem mesecu postavil nazaj na noge. Zdravnik me je opozoril, da moram nenehno prihajati na preglede in krvne preiskave, kar sem tudi storil. Kakšnih posebnih stranskih učinkov nisem opazil, le srce mi je neprestano utripalo, kot kladivo, in to z veliko frekvenco. Zdravnik ni prenehal jemati tablet, tako da sem zdaj zaradi zdravila polna vitalnosti.

Povratne informacije: Moja zgodba je preprosta, začel sem opažati depresijo, ker so otroci odšli v drugo mesto, in preprosto nisem imel želje storiti ničesar, pojavil se je alkohol.Po jemanju tablet sem po 13-14 dneh začel želeti nositi lepo obleko in videti normalno. Zdravilo sem jemala enkrat na dan, 100 mg na odmerek. To je bilo dovolj za vrnitev v življenje.

Aleksandra Petrovna

Antidepresiv, močan specifični zaviralec ponovnega privzema serotonina (5-HT) v nevronih. Zelo slabo vpliva na ponovni privzem norepinefrina in dopamina. V terapevtskih odmerkih blokira privzem serotonina v človeških trombocitih. Nima stimulativnega, sedativnega ali antiholinergičnega učinka. Zaradi selektivnega zaviranja privzema 5-HT sertralin ne poveča adrenergične aktivnosti. Sertralin nima afinitete za muskarinske holinergične receptorje, serotonin, dopamin, histamin, GABA, benzodiazepinske in adrenergične receptorje.

Sertralin ne povzroča odvisnosti od drog in ne povzroča povečanja telesne mase pri dolgotrajni uporabi.

Farmakokinetika

Sesanje

Absorpcija je visoka, vendar počasna. Pri jemanju zdravila sočasno s hrano se biološka uporabnost poveča za 25%, Cmax se poveča za 25% in Tmax zmanjša.

Pri ljudeh pri jemanju sertralina v odmerku od 50 do 200 mg 1-krat na dan 14 dni je Cmax dosežena 4,5-8,4 ure po dajanju. Cmax in AUC sta sorazmerna z odmerkom v območju 50-200 mg sertralina 1-krat na dan 14 dni, medtem ko je razkrita linearna narava farmakokinetične odvisnosti.

Distribucija

Vezava na beljakovine v plazmi je približno 98 %.

Glede na končni T1/2 opazimo približno dvakratno kumulacijo zdravila do začetka ravnotežnih koncentracij po 1 tednu zdravljenja (odmerek 1-krat/dan).

Presnova

Sertralin je med "prvim prehodom" skozi jetra podvržen aktivni biotransformaciji. Glavni presnovek, ki ga najdemo v plazmi, N-dezmetilsertralin, je in vitro bistveno slabši (približno 20-krat) od sertralina in je skoraj neaktiven v in vivo modelih depresije.

Sertralin in N-desmetilsertralin se aktivno biotransformirata.

Odstranitev

Povprečni T 1/2 sertralina pri mladih in starejših moških in ženskah je 22-36 ur, T 1/2 N-desmetilsertralina se giblje med 62 in 104 ur. Presnovki se izločajo z blatom in urinom v enakih količinah. Le majhen del zdravila (manj kot 0,2 %) se nespremenjenega izloči z urinom.

Farmakokinetika v posebnih kliničnih situacijah

Farmakokinetični profil pri mladostnikih in starejših bolnikih se bistveno ne razlikuje od tistega pri bolnikih, starih od 18 do 65 let.

Izkazalo se je, da je farmakokinetika sertralina pri otrocih z OCD podobna kot pri odraslih (čeprav je metabolizem sertralina pri otrocih nekoliko aktivnejši). Glede na nižjo telesno težo pri otrocih (zlasti tistih, starih od 6 do 12 let), je priporočljivo uporabljati zdravilo v nižjem odmerku, da bi se izognili čezmernim koncentracijam v plazmi.

Pri bolnikih s cirozo jeter se T1/2 zdravila in AUC povečata v primerjavi s tistimi pri zdravih ljudeh.

Obrazec za sprostitev

Tablete so bele, podolgovate, filmsko obložene z vtisnjenim "Pfizer" na eni strani in "ZLT100" na drugi strani.

Pomožne snovi: kalcijev fosfat, mikrokristalna celuloza, hidroksipropilceluloza, natrijev škrobni glikolat, magnezijev stearat, hidroksipropilmetilceluloza, polietilen glikol, polisorbati, titanov dioksid (E171).

14 kosov - pretisni omoti (2) - kartonske škatle.

Odmerjanje

Zdravilo se daje peroralno, 1-krat na dan zjutraj ali zvečer. Tablete se lahko jemljejo ne glede na obroke.

Pri depresiji in OCD se zdravljenje začne z odmerkom 50 mg/dan.

Zdravljenje paničnih motenj, PTSD in socialne fobije se začne z odmerkom 25 mg/dan, ki se po 1 tednu poveča na 50 mg/dan. Uporaba zdravila po tem režimu lahko zmanjša pojavnost zgodnjih neželenih učinkov zdravljenja, značilnih za panično motnjo.

Če učinek uporabe sertralina pri bolnikih v odmerku 50 mg/dan ni zadosten, se lahko dnevni odmerek poveča. Odmerek je treba povečevati v intervalih največ enkrat na teden do največjega priporočenega odmerka 200 mg/dan.

Začetne učinke je mogoče opaziti v 7 dneh po začetku zdravljenja, vendar so polni učinki običajno doseženi v 2-4 tednih (ali celo dlje pri OCD).

Pri izvajanju dolgotrajnega vzdrževalnega zdravljenja je zdravilo predpisano v najmanjšem učinkovitem odmerku, ki se nato spreminja glede na klinični učinek.

Pri otrocih in mladostnikih, starih od 13 do 17 let, z OKM je treba zdravljenje z zdravilom Zoloft ® začeti z odmerkom 50 mg/dan. Pri otrocih, starih 6-12 let, se zdravljenje OCD začne z odmerkom 25 mg/dan, po 1 tednu se poveča na 50 mg/dan. Pozneje, če učinek ni zadosten, se lahko odmerek po potrebi poveča v korakih po 50 mg/dan do 200 mg/dan. V kliničnih preskušanjih pri bolnikih z depresijo in OCD, starih od 6 do 17 let, se je pokazalo, da je farmakokinetični profil sertralina podoben kot pri odraslih. Da bi se izognili prevelikemu odmerjanju, je treba pri povečanju odmerka nad 50 mg upoštevati nižjo telesno težo pri otrocih v primerjavi z odraslimi.

T1/2 sertralina je približno 1 dan, zato je treba odmerek spreminjati v vsaj 1-tedenskih intervalih.

Zdravilo se v veliki meri presnovi v telesu. Le majhna količina zdravila se nespremenjena izloči z urinom. Kot je pričakovano glede na nizko ledvično izločanje sertralina, prilagoditev odmerka glede na resnost ledvične okvare ni potrebna.

Preveliko odmerjanje

Simptomi: pri prevelikem odmerjanju sertralina niso opazili nobenih hudih simptomov, tudi pri uporabi zdravila v velikih odmerkih. Vendar pa lahko pri sočasni uporabi z drugimi zdravili ali alkoholom pride do hude zastrupitve, vključno s komo in smrtjo.

V primeru prevelikega odmerjanja so možne manifestacije serotoninskega sindroma (slabost, bruhanje, zaspanost, tahikardija, vznemirjenost, omotica, psihomotorična vznemirjenost, driska, povečano znojenje, mioklonus in hiperrefleksija).

Zdravljenje: Specifičnega protistrupa ni. Potrebna je intenzivna podporna nega in stalno spremljanje vitalnih telesnih funkcij. Izzivanje bruhanja ni priporočljivo. Dajanje aktivnega oglja je lahko učinkovitejše od izpiranja želodca. Dihalne poti je treba vzdrževati. Sertralin ima velik Vd, zato so lahko povečana diureza, dializa, hemoperfuzija ali transfuzija krvi neučinkoviti.

Interakcija

Pri sočasni uporabi sertralina in pimozida so opazili zvišanje ravni pimozida, če so ga dajali kot enkratni odmerek v majhnem odmerku (2 mg). Zvišanje ravni pimozida ni bilo povezano z nobenimi spremembami v EKG. Ker mehanizem te interakcije ni znan, pimozid pa ima ozek terapevtski indeks, je sočasna uporaba pimozida in sertralina kontraindicirana.

zaviralci MAO

Pri sočasni uporabi sertralina in zaviralcev MAO (vključno s selektivno delujočimi (selegilinom) zaviralci MAO in z reverzibilnim delovanjem (moklobemid, kot tudi linezolid) so opaženi hudi zapleti). Možen je razvoj serotoninskega sindroma (hipertermija, togost, mioklonus, labilnost avtonomnega živčnega sistema (hitra nihanja) parametrov dihalnega in kardiovaskularnega sistema), spremembe duševnega stanja, vključno s povečano razdražljivostjo, hudo vznemirjenostjo, zmedenostjo, ki se lahko v nekaterih primerih razvije v delirij ali komo). zapleti, včasih smrtni, se pojavijo pri predpisovanju zaviralcev MAO med zdravljenjem z antidepresivi, ki zavirajo privzem monoaminov v nevrone, ali takoj po njihovi ukinitvi.

Depresivi CNS in etanol

Kombinirana uporaba sertralina in zaviralcev centralnega živčnega sistema zahteva posebno pozornost. Med zdravljenjem s sertralinom je prepovedano uživanje alkoholnih pijač in zdravil, ki vsebujejo etanol. Pri zdravih ljudeh ni bilo potenciranega učinka etanola, karbamazepina, haloperidola ali fenitoina na kognitivne in psihomotorične funkcije; vendar pa sočasna uporaba sertralina in alkohola ni priporočljiva.

posredni antikoagulanti (varfarin)

Pri njihovem predpisovanju skupaj s sertralinom opazimo rahlo, a statistično značilno povečanje protrombinskega časa. V teh primerih je priporočljivo spremljati protrombinski čas na začetku zdravljenja s sertralinom in po njegovem prenehanju.

Farmakokinetična interakcija

Sertralin se veže na plazemske beljakovine. Zato je treba upoštevati možnost njegovega medsebojnega delovanja z drugimi zdravili, ki vežejo beljakovine (na primer diazepam in tolbutamid).

Cimetidin

Sočasna uporaba bistveno zmanjša očistek sertralina.

Zdravila, ki jih presnavlja izoencim CYP2D6

Dolgotrajno zdravljenje s sertralinom v odmerku 50 mg/dan poveča plazemsko koncentracijo sočasno uporabljenih zdravil, pri presnovi katerih sodeluje ta encim (triciklični antidepresivi, antiaritmiki razreda IC - propafenon, flekainid).

Zdravila, ki jih presnavljajo drugi encimski sistemi citokroma P450

Poskusi za preučevanje medsebojnega delovanja in vitro so pokazali, da se beta-hidroksilacija endogenega kortizola, ki jo izvaja izoencim CYP3A3/4, ter presnova karbamazepina in terfenadina pri dolgotrajnem dajanju sertralina v odmerku 200 ne spremenijo. mg/dan. Tudi plazemske koncentracije tolbutamida (s sočasno uporabo zmanjša očistek tolbutamida - ob sočasni uporabi je potrebno spremljanje glukoze v krvi), fenitoina in varfarina pri dolgotrajni uporabi sertralina v enakem odmerku. Tako lahko sklepamo, da sertralin ne zavira izoencima CYP2C9.

Sertralin ne vpliva na koncentracijo diazepama v krvnem serumu, kar kaže na odsotnost inhibicije izoencima CYP2C19. Študije in vitro so pokazale, da sertralin praktično nima učinka ali minimalno zavira izoencim CYP1A2.

Litijevi pripravki

Farmakokinetika litija se pri sočasni uporabi sertralina ne spremeni. Vendar pa se tremor opazi pogosteje, če se uporabljata skupaj. Tako kot predpisovanje drugih selektivnih nevronskih zaviralcev ponovnega privzema serotonina, sočasna uporaba sertralina z zdravili, ki vplivajo na serotonergični prenos (na primer zdravila z litijem), zahteva večjo previdnost.

Zdravila, ki vplivajo na serotonergični prenos

Pri zamenjavi enega nevronskega zaviralca privzema serotonina z drugim ni potrebe po obdobju izpiranja. Vendar pa je potrebna previdnost pri spreminjanju poteka zdravljenja. Sočasni uporabi triptofana ali fenfluramina in sertralina se je treba izogibati.

Indukcija mikrosomalnih jetrnih encimov

Sertralin povzroča minimalno indukcijo jetrnih encimov. Hkratna uporaba sertralina v odmerku 200 mg in antipirina vodi do majhnega (5%), a pomembnega zmanjšanja T1/2 antipirina.

Atenolol

Pri sočasni uporabi sertralin ne spremeni svojega zaviralnega učinka beta.

Glibenklamid in digoksin

Pri dajanju sertralina v dnevnem odmerku 200 mg niso odkrili nobenih interakcij s temi zdravili.

fenitoin

Dolgotrajna uporaba sertralina v odmerku 200 mg/dan nima klinično pomembnega učinka in ne zavira presnove fenitoina. Kljub temu je od predpisovanja sertralina priporočljivo skrbno spremljanje koncentracije fenitoina v plazmi z ustrezno prilagoditvijo odmerka fenitoina.

Sumatriptan

Pri bolnikih, ki so sočasno jemali sertralin in sumatriptan, so bili izjemno redki primeri šibkosti, povečanih kitnih refleksov, zmedenosti, tesnobe in vznemirjenosti. Če je sočasna uporaba sertralina in sumatriptana potrebna, je priporočljivo spremljanje bolnikov.

Stranski učinki

Iz prebavnega sistema: dispeptični simptomi (napenjanje, slabost, bruhanje, driska, zaprtje), bolečine v trebuhu, pankreatitis, suha usta, hepatitis, zlatenica, odpoved jeter, zmanjšan apetit (redko povečan), celo anoreksija; redko, pri dolgotrajni uporabi - pride do asimptomatskega povečanja aktivnosti transaminaz v krvnem serumu. Prekinitev uporabe zdravila v tem primeru vodi do normalizacije encimske aktivnosti.

Iz kardiovaskularnega sistema: palpitacije, tahikardija, arterijska hipertenzija.

Iz mišično-skeletnega sistema: artralgija, mišični krči.

Iz osrednjega in perifernega živčnega sistema: ekstrapiramidne motnje (diskinezija, akatizija, škripanje z zobmi, motnje hoje), nehotene mišične kontrakcije, parestezija, omedlevica, zaspanost, glavobol, migrena, omotica, tremor, nespečnost, tesnoba, vznemirjenost, hipomanija, manija, halucinacije, evforija, nočne more, psihoza, zmanjšan libido, samomor, koma.

Iz dihalnega sistema: bronhospazem, zehanje.

Iz urinarnega sistema: enureza, inkontinenca ali zastajanje urina.

Iz reproduktivnega sistema: spolna disfunkcija (zakasnjena ejakulacija, zmanjšana potenca), galaktoreja, ginekomastija, menstrualne nepravilnosti, priapizem.

Iz čutil: zamegljen vid, midriaza, zvonjenje v ušesih.

Iz endokrinega sistema: hiperprolaktinemija, hipotiroidizem, sindrom neustreznega izločanja ADH.

Dermatološke reakcije: pordelost kože ali zardevanje obraza, alopecija, fotosenzitivna reakcija, purpura, povečano potenje.

Alergijske reakcije: urtikarija, srbenje, anafilaktoidna reakcija, angioedem, periorbitalni edem, edem obraza, redko Stevens-Johnsonov sindrom in epidermalna nekroliza.

Iz hematopoetskega sistema: možen razvoj levkopenije in trombocitopenije.

Drugo: izguba ali povečanje telesne mase, periferni edem, zvišan serumski holesterol, šibkost, krvavitev (vključno z nosno, gastrointestinalno ali hematurijo). Ob prekinitvi zdravljenja s sertralinom so opisali redke primere odtegnitvenega sindroma. Pojavijo se lahko parestezije, hipoestezije, simptomi depresije, halucinacije, agresivne reakcije, psihomotorična agitacija, anksioznost ali simptomi psihoze, ki jih ni mogoče ločiti od simptomov osnovne bolezni.

Indikacije

• depresija različnih etiologij (zdravljenje in preprečevanje);
• obsesivno-kompulzivne motnje (OKM);
• panične motnje;
• posttravmatska stresna motnja (PTSM);
• socialna fobija.

Kontraindikacije

• sočasno dajanje zaviralcev MAO in pimozida;
• nosečnost;
• obdobje laktacije (dojenje);
• otroci, mlajši od 6 let;
• preobčutljivost za sertralin.

Zdravilo je treba uporabljati previdno pri organskih boleznih možganov (vključno z duševno zaostalostjo), epilepsiji, odpovedi jeter in/ali ledvic ter hudi izgubi telesne mase.

Značilnosti uporabe

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Ni nadzorovanih rezultatov uporabe sertralina pri nosečnicah, zato se zdravilo Zoloft ® lahko predpisuje med nosečnostjo le, če pričakovana korist za mater odtehta možno tveganje za plod.

Ženske v rodni dobi morajo med zdravljenjem s sertralinom uporabljati učinkovito kontracepcijo.

Sertralin se nahaja v materinem mleku, zato uporaba Zolofta ® med dojenjem ni priporočljiva. Zanesljivih podatkov o varnosti njegove uporabe v tem primeru ni. Če je zdravilo potrebno, je treba dojenje prekiniti.

Pri uporabi sertralina med nosečnostjo in dojenjem se lahko pri nekaterih dojenčkih, katerih matere so jemale antidepresive iz skupine selektivnih zaviralcev ponovnega privzema serotonina, vključno s serotoninom, pojavijo simptomi, podobni reakciji ob odtegnitvi zdravila.

Uporaba pri motnjah delovanja jeter

Zdravilo je treba uporabljati previdno pri bolnikih z boleznijo jeter. Pri bolnikih z odpovedjo jeter uporabite nižje odmerke ali povečajte interval med odmerki zdravila.

Zdravilo je treba predpisati previdno v primeru odpovedi jeter.

Uporaba pri okvari ledvic

Glede na nepomembno ledvično izločanje sertralina prilagoditev odmerka glede na resnost ledvične odpovedi ni potrebna.

Zdravilo je treba predpisati previdno v primeru odpovedi ledvic.

Uporaba pri otrocih

Uporaba zdravila je kontraindicirana pri otrocih, mlajših od 6 let.

Pri otrocih in mladostnikih, starih od 13 do 17 let, ki trpijo zaradi OCD, je treba zdravljenje z zdravilom Zoloft ® začeti z odmerkom 50 mg/dan. Pri otrocih, starih 6-12 let, se zdravljenje OCD začne z odmerkom 25 mg/dan, po 1 tednu se poveča na 50 mg/dan. Pozneje, če učinek ni zadosten, se lahko odmerek po potrebi poveča v korakih po 50 mg/dan do 200 mg/dan. Da bi se izognili prevelikemu odmerjanju, je treba pri povečanju odmerka nad 50 mg upoštevati nižjo telesno težo pri otrocih v primerjavi z odraslimi. Odmerek je treba spreminjati v presledkih vsaj 1 tedna.

Uporaba pri starejših bolnikih

Pri starejših bolnikih se zdravilo uporablja v enakih odmerkih kot pri mlajših bolnikih.

Posebna navodila

Sertralina se ne sme uporabljati sočasno z zaviralci MAO ali v 14 dneh po prenehanju zdravljenja z zaviralci MAO. Podobno se po prekinitvi jemanja sertralina zaviralci MAO ne predpisujejo 14 dni.

Serotoninski sindrom in nevroleptični maligni sindrom

Pri uporabi selektivnih zaviralcev ponovnega privzema serotonina (SSRI) so opisani primeri razvoja serotoninskega sindroma in nevroleptičnega malignega sindroma (NMS), katerih tveganje se poveča pri kombiniranju SSRI z drugimi serotonergičnimi zdravili (vključno s triptani), pa tudi z zdravili, ki vplivajo na presnovo serotonina (vključno z zaviralci MAO), antipsihotiki in drugi antagonisti dopaminskih receptorjev. Manifestacije serotoninskega sindroma lahko vključujejo spremembe duševnega statusa (zlasti vznemirjenost, halucinacije, koma), avtonomno labilnost (tahikardija, nihanje krvnega tlaka, hipertermija), spremembe živčno-mišičnega prenosa (hiperrefleksija, oslabljena motorična koordinacija) in/ali gastrointestinalne motnje ( slabost, bruhanje in driska). Nekatere manifestacije serotoninskega sindroma, vklj. hipertermija, mišična rigidnost, avtonomna labilnost z možnostjo hitrega nihanja parametrov vitalnih funkcij, kot tudi spremembe duševnega stanja, lahko spominjajo na simptome, ki se razvijejo pri NMS. Bolnike je treba spremljati glede razvoja kliničnih manifestacij serotoninskega sindroma in NMS.

Druga serotonergična zdravila

Previdnost je potrebna pri sočasnem predpisovanju sertralina z drugimi zdravili, ki povečajo serotonergično nevrotransmisijo, kot so triptofan, fenfluramin ali agonisti 5-HT. Takšni sočasni uporabi se je treba izogibati, kadar koli je to mogoče, glede na možnost farmakodinamičnih interakcij.

Prehod z drugih SSRI, antidepresivov ali antiobsesivnih zdravil

Izkušnje kliničnih študij, namenjenih določanju optimalnega časa, potrebnega za prehod bolnikov z jemanja drugih antidepresivov in antiobsesivnih zdravil na sertralin, so omejene. Pri prehodu je potrebna previdnost, zlasti z dolgodelujočih zdravil, kot je fluoksetin. Potreben interval med prekinitvijo enega SSRI in začetkom drugega podobnega zdravila ni bil ugotovljen. Upoštevati je treba, da ni dovolj izkušenj z uporabo sertralina pri bolnikih, ki se zdravijo z elektrokonvulzivnim zdravljenjem.

Možni uspeh ali tveganje tega kombiniranega zdravljenja ni bilo raziskano. Izkušenj z uporabo sertralina pri bolnikih z epileptičnimi napadi ni, zato se je treba njegovi uporabi izogibati pri bolnikih z nestabilno epilepsijo, bolnike z nadzorovano epilepsijo pa je treba med zdravljenjem natančno spremljati. Če se pojavijo epileptični napadi, je treba zdravilo prekiniti.

Bolniki z depresijo so v nevarnosti za poskuse samomora. Ta nevarnost traja, dokler se ne razvije remisija. Zato morajo biti bolniki od začetka zdravljenja do doseganja optimalnega kliničnega učinka pod stalnim zdravniškim nadzorom.

Aktivacija manije/hipomanije

Med kliničnimi študijami pred trženjem sertralina so hipomanijo in manijo opazili pri približno 0,4 % bolnikov, ki so prejemali sertralin. Primeri aktivacije manije/hipomanije so bili opisani tudi pri majhnem deležu bolnikov z manično-depresivno psihozo, ki so prejemali druge antidepresive ali antiobsesivna zdravila.

Uporaba pri odpovedi jeter

Sertralin se aktivno biotransformira v jetrih. Glede na farmakokinetično študijo so pri večkratnem dajanju sertralina pri bolnikih s stabilno blago cirozo jeter opazili povečanje T1/2 zdravila in skoraj trikratno povečanje AUC in Cmax zdravila v primerjavi s tistimi pri zdravih ljudeh. Med obema skupinama ni bilo pomembnih razlik v vezavi na beljakovine v plazmi. Pri bolnikih z boleznijo jeter je treba sertralin uporabljati previdno. Pri predpisovanju zdravila bolniku z okvarjenim delovanjem jeter je treba razpravljati o smiselnosti zmanjšanja odmerka ali povečanja intervala med jemanjem zdravila.

Uporaba pri odpovedi ledvic

Sertralin je podvržen aktivni biotransformaciji, zato se nespremenjen z urinom izloči v majhnih količinah. Pri bolnikih z blago do zmerno odpovedjo ledvic (očistek kreatinina 30–60 ml/min) in bolnikih z zmerno ali hudo odpovedjo ledvic (očistek kreatinina 10–29 ml/min) so farmakokinetični parametri (AUC 0–24 in Cmax) sertralina z ponavljajočih se odmerkih jemanja ni pomembno razlikovalo od kontrolne skupine. V vseh skupinah je bil T1/2 zdravila enak, razlik v vezavi na plazemske beljakovine pa ni bilo. Rezultati te študije kažejo, da glede na zanemarljivo ledvično izločanje sertralina glede na pričakovano prilagoditev odmerka glede na resnost ledvične okvare ni potrebna.

Patološka krvavitev/krvavitev

Pri predpisovanju selektivnih zaviralcev ponovnega privzema serotonina v kombinaciji z zdravili, ki imajo dokazano sposobnost spreminjanja delovanja trombocitov, kot tudi pri bolnikih z anamnezo hemoragičnih bolezni, je priporočljiva previdnost.

hiponatremija

Med zdravljenjem s sertralinom se lahko pojavi prehodna hiponatremija. To se pogosteje razvije pri starejših bolnikih, pa tudi pri jemanju diuretikov ali številnih drugih zdravil. Podoben neželeni učinek je povezan s sindromom neustreznega izločanja ADH. Če se razvije simptomatska hiponatremija, je treba uporabo sertralina prekiniti in predpisati ustrezno terapijo za uravnavanje ravni natrija v krvi. Znaki in simptomi hiponatremije vključujejo glavobol, težave s koncentracijo, izgubo spomina, šibkost in nestabilnost, kar lahko povzroči padce. V hujših primerih se lahko pojavijo halucinacije, omedlevica, epileptični napadi, koma, zastoj dihanja in smrt.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in upravljanja s stroji

Predpisovanje sertralina praviloma ne spremlja poslabšanje psihomotoričnih funkcij. Vendar pa lahko njegova uporaba sočasno z drugimi zdravili povzroči poslabšanje pozornosti in koordinacijo gibov. Zato med zdravljenjem s sertralinom ni priporočljiva vožnja vozil, posebne opreme ali dejavnosti, ki so povezane s povečanim tveganjem.

Odmerna oblika:  filmsko obložene tablete spojina:

Aktivna snov: sstralin 50 mg ali 100 mg (kot sertralijev klorid 55,95 mg ali 111,9 mg).

Pomožne snovi: kalcijev hidrogenfosfat dihidrat 24,0 mg ali 48,0 mg, mikrokristalna celuloza 44,925 mg ali 89,85 mg, hiproloza 4,5 mg ali 9,0 mg, natrijev karboksimetil škrob 18,75 mg ali 37,5 mg, magnezijev stearat 1,875 ali 3,75 mg.

Filmsko ohišje:

Opadry white 4,125 mg ali 8,25 mg (hipromeloza 2,465 mg ali 4,93 mg, titanov dioksid 1,289 mg ali 2,578 mg, makrogol 0,33 mg ali 0,66 mg, nolisorbat 80 0,041 mg ali 0,082 mg). Opadry transparent 0,375 mg ali 0,75 mg (hipromeloza 0,341 mg ali 0,682 mg, makrogol 0,034 mg ali 0,068 mg).

Opis:

Odmerjanje 50 mg: bele, ovalne, bikonveksne, filmsko obložene tablete z vtisnjenim napisom "Pfizer" na eni strani in "ZLT-50", ločenim z zarezo, na drugi strani.

Odmerjanje 100 mg: Bele, ovalne, bikonveksne, filmsko obložene tablete z vtisnjenim "Pfizer" na eni strani in "ZI/G-100" na drugi strani.

Farmakoterapevtska skupina: Antidepresiv ATX:  

N.06.A.X Drugi antidepresivi

N.06.A Antidepresivi

N.06.A.B Selektivni zaviralci ponovnega privzema serotonina

Farmakodinamika:

Sertralin je antidepresiv, močan selektivni zaviralec ponovnega privzema serotonina (5-HT) (SSRI). Zelo slabo vpliva na ponovni privzem norepinefrina in dopamina. Če se uporablja v terapevtskih odmerkih, blokira ponovni privzem serotonina v človeških trombocitih. V nadzorovanih kliničnih študijah niso opazili stimulativnih, sedativnih ali antiholinergičnih učinkov in pri prostovoljcih niso opazili motenj psihomotoričnih funkcij. ne povzroča odvisnosti od drog, ne povzroča povečanja telesne mase z dolgotrajno uporabo.

Živalski modeli so pokazali, da zaradi selektivnega zaviranja privzema 5-HT ne poveča aktivnosti kateholaminov in nima afinitete za muskarinske (holinergične), serotonergične, dopaminergične, adrenergične, histaminergične, GABA ali benzodiazepinske receptorje. Na živalskih modelih se je pokazalo, da tudi nima kardiotoksičnega učinka. Dolgotrajna uporaba pri živalih je bila povezana z negativno povratno regulacijo receptorjev za norepinefrin v možganih, kar je značilno za druge antidepresive in zdravila proti obsesiji.

Sertralin ne povzroča zlorabe drog. V 13 s placebom nadzorovanih, dvojno slepih primerjalnih študijah, ki so preučevale možnost zlorabe sertralina, alprazolama in dekstroamfetamina, takega potenciala zlorabe sertralina niso opazili. V nasprotju s tem opažanjem so bolniki, ki so prejemali dekstramfetamin, pokazali večjo nagnjenost k razvoju zlorabe drog v primerjavi s placebom. Možnost zlorabe je temeljila na merilih sposobnosti zdravila, da povzroči pozitivna čustva, evforijo in zlorabo. Pri opicah rezus, ki so bile usposobljene za samoinjiciranje kokaina, sertralin v nasprotju s fenobarbitalom in dekstramfetaminom ni deloval kot spodbuda za nagrajevanje.

Farmakokinetika:

Absorpcija

Najvišja koncentracija (Cmax) in površina pod krivuljo koncentracija-čas (AUC) sta sorazmerni z odmerkom v območju 50-200 mg, razkriva pa se linearna narava farmakokinetičnega razmerja. Pri uporabi sertralina v odmerku od 50 mg do 200 mg enkrat na dan 14 dni je koncentracija sertralina v krvni plazmi dosegla Cmax 4,5-8,4 ure po dajanju. Absorpcija je visoka, počasna. Med zaužitjem hrane se biološka uporabnost nekoliko spremeni (za 25%).

Distribucija

Približno 98 % sertralina je vezanega na beljakovine v plazmi.

Presnova

Sertralin je med prvim prehodom skozi jetra podvržen aktivni biotransformaciji. Glavna presnovna pot je N-demetilacija. Glavni presnovek, ki ga najdemo v plazmi, N-desmetilsertralin, je bistveno manj aktiven (približno 20-krat) kot sertralin in vitro in je praktično neaktiven v in vivo modelih depresije. Razpolovni čas N-desmtilsertralina je od 62 ur do 104. Oba N-desmetilsertralina sta podvržena oksidativni deaminaciji in kasnejši redukciji, hidroksilaciji in glukuronaciji. Ko so označeni sertralin dajali zdravim prostovoljcem, so v krvni plazmi opazili manj kot 5 % radioaktivnega sertralina. Po devetih dneh so v urinu našli približno 40–45 % danega odmerka. V nespremenjeni obliki se ne izloča skozi ledvice. V istem obdobju je bilo v blatu najdenega približno 40-45 % danega sertralina, vključno z 12-14 % nespremenjenega sertralina.

AUC (0-24 h), C max in C m in desmegilsertralina se povečajo glede na odmerek in čas za približno 5-9-krat od 1. do 14. dne.

Odstranitev

Povprečni razpolovni čas (T 1/2) sertralina pri mladih in starejših bolnikih je 22-36 ur.Glede na končni T 1/2 opazimo približno dvakratno kumulacijo zdravila do začetka ravnotežnih koncentracij po 1 teden zdravljenja (odmerek enkrat na dan). T 1/2 N-desmetilsertralina se spreminja v 62-104 urah in N-desmetilsertralin se aktivno biotransformira; nastali metaboliti se v enakih količinah izločajo skozi ledvice in skozi črevesje. nespremenjen, izločajo ga ledvice v majhnih količinah (< 0,2%). Фармакокинетический профиль у подростков и пожилых людей не отличается от такового у нацией гов в возрасте от 18 до 65 лет.

Posebne skupine bolnikov

Uporaba pri otrocih

Izkazalo se je, da je farmakokinetika sertralina pri otrocih z obsesivno-kompulzivno motnjo (OKM) podobna kot pri odraslih (čeprav je presnova sertralina pri otrocih nekoliko aktivnejša). Glede na nižjo telesno težo pri otrocih (zlasti starih od 6 do 12 let) je priporočljivo, da se zdravilo uporablja v nižjem odmerku, da se prepreči prekomerna koncentracija sertralina v krvni plazmi (glejte poglavje "Način uporabe in odmerjanje") .

Mladostniki in starejši bolniki

Farmakokinetični profil pri mladostnikih in starejših se ne razlikuje od farmakokinetičnega profila pri bolnikih, starih od 18 do 65 let.

Uporaba pri odpovedi jeter

Pri ponavljajočem se dajanju sertralipa pri bolnikih z blago cirozo jeter opazimo povečanje T1/2 zdravila in skoraj trikratno povečanje AUC in Cmax v primerjavi s tistimi pri zdravih ljudeh. V obeh skupinah ni bilo pomembnih razlik v vezavi na plazemske beljakovine. Pri uporabi sertralina pri bolnikih z okvarjenim delovanjem jeter je treba razpravljati o smiselnosti zmanjšanja odmerka ali povečanja intervala med jemanjem zdravila.

Uporaba pri odpovedi ledvic

Sertralin je podvržen aktivni biotransformaciji, zato se v majhnih količinah izloča skozi ledvice nespremenjen. Pri bolnikih z blago in zmerno odpovedjo ledvic (očistek kreatinina (CR) 30–60 ml/min) in bolnikih z zmerno ali hudo odpovedjo ledvic (CR 10–29 ml/min) so farmakokinetični parametri (AUC 0–24 in Cmax) sertralina ob ponavljajočem se jemanju niso pomembno razlikovali od kontrolne skupine. V vseh skupinah je bil T1/2 sertralina enak in ni bilo razlik v vezavi na plazemske beljakovine. Ugotovljeno je bilo, da glede na nepomembno ledvično izločanje sertralina glede na resnost ledvične odpovedi prilagoditev odmerka ni potrebna, kot je bilo pričakovano.

Indikacije:

Velike depresivne epizode. Preprečevanje velikih depresivnih epizod.

Obsesivno-kompulzivne motnje pri odraslih in otrocih, starih od 6 do 17 let. Panične motnje (z agorafobijo ali brez nje).

Posttravmatska stresna motnja (PTSM).

Kontraindikacije:

• Znana preobčutljivost za sertralin in druge sestavine zdravila; otroci, mlajši od 6 let (za obsesivno-kompulzivne motnje (OCD)); za druge indikacije je zdravilo kontraindicirano pri bolnikih, mlajših od 18 let;
• Uporaba sertralina z ireverzibilnimi zaviralci monoaminooksidaze (MAOI) je kontraindicirana zaradi tveganja za razvoj serotonina in novega sindroma, ki se kaže z vznemirjenostjo, tremorjem in hipertermijo. Sertralina se ne sme začeti uporabljati v 14 dneh po prenehanju jemanja ireverzibilnih zaviralcev MAO, zdravljenje s sertralinom pa je treba prekiniti 7 dni pred začetkom zdravljenja z ireverzibilnimi zaviralci MAO (glejte poglavji "Medsebojno delovanje z drugimi zdravili" in "Posebna navodila");
• sočasna uporaba s pimozidom (glejte poglavje "Medsebojno delovanje z drugimi zdravili").

Previdno:

Previdnost je potrebna pri uporabi sertralina pri bolnikih z organskimi boleznimi možganov (vključno z duševno zaostalostjo), epilepsijo, jetrno in/ali ledvično odpovedjo in hudo izgubo telesne mase.

Previdnost je potrebna tudi pri sočasni uporabi sertralina z drugimi zdravili, ki povečujejo serotoninergično nevrotransmisijo (glejte poglavje "Interakcije z drugimi zdravili").

Pri predpisovanju SSRI v kombinaciji z zdravili, ki dokazano vplivajo na delovanje trombocitov, je potrebna previdnost (glejte poglavje "Posebna navodila").

Pri sočasni uporabi sertralina in tricikličnih antidepresivov je potrebna previdnost (glejte poglavje "Medsebojno delovanje z drugimi zdravili").

Pri uporabi sertralina pri bolnikih z dejavniki tveganja za podaljšanje intervala QTc na EKG ali razvoj torsades de pointes je potrebna previdnost.

Nosečnost in dojenje:

Nosečnost

Nadzorovanih študij o uporabi sertralina pri nosečnicah ni bilo, zato je treba zdravilo pri tej kategoriji bolnikov uporabljati le, če pričakovana korist za mater odtehta možno tveganje za plod.

Vendar veliko podatkov ni pokazalo nobenih dokazov, da bi sertralin povzročil prirojene okvare. Študije na živalih so pokazale možen učinek sertralina na reproduktivno funkcijo. Ta učinek je verjetno posledica toksičnosti za mater, ki jo povzročajo farmakodinamični učinki sertralina na plod.

Pri nekaterih novorojenčkih, katerih matere so ga jemale med nosečnostjo, so se pojavili simptomi, podobni odtegnitvenim reakcijam. Ta pojav so opazili tudi pri jemanju drugih antidepresivov iz skupine SSRI.

Ženskam v rodni dobi, ki bodo uporabljale zdravilo, je treba svetovati, naj uporabljajo učinkovito kontracepcijo.

Dojenje

Njegov metabolit N-dezmetilsertralin se v majhnih količinah nahaja tudi v materinem mleku. Na splošno so bile majhne količine sertralina ugotovljene v krvni plazmi novorojenčkov, z izjemo enega primera, ko je bilo 50 % koncentracije v materini plazmi ugotovljeno v krvni plazmi novorojenčka (brez opaznega učinka na zdravje novorojenček). Zdravljenje s tem zdravilom med dojenjem ni priporočljivo. Če je zdravljenje še vedno potrebno, je bolje prekiniti dojenje.

Pri novorojenčkih, katerih matere so jemale zdravilo Zoloft in druge SSRI ali SSRI med nosečnostjo, so se pojavili zapleti, ki so zahtevali dodatno hospitalizacijo, dihalno podporo in hranjenje po cevki. Novorojenčke, katerih matere so jemale zdravilo Zoloft v kasnejših fazah nosečnosti, zlasti v tretjem obdobju, je treba skrbno spremljati. .Pri takih novorojenčkih se lahko pojavijo naslednji simptomi: dihalna stiska, cianoza, apneja, konvulzije, nestabilnost telesne temperature, težave s hranjenjem, bruhanje, hipoglikemija, hipotonija, hipertopus, hiperrefleksija, tremor, trzanje mišic, povečana razdražljivost, letargija, dolgotrajen jok, zaspanost. in težave s spanjem. Ti simptomi so lahko posledica takojšnjih serotonergičnih učinkov ali pa so lahko simptomi odtegnitve zdravila. V večini primerov se takšni zapleti začnejo takoj ali kmalu po (< 24 ч) после рождения. Следует учитывать, что в некоторых случаях клиническая картина может быть похожа на симптомы серотонинергического синдрома.

Novorojenčki, katerih matere so jemale SSRI med nosečnostjo, so prav tako lahko izpostavljeni povečanemu tveganju za razvoj persistentne pljučne hipertenzije novorojenčka (PPHN). PPHN predstavlja 5 primerov na 1000 nosečnosti in je eden od vzrokov obolevnosti in umrljivosti novorojenčkov. Več nedavnih epidemioloških študij kaže na povezavo med uporabo SSRI (vključno z zdravilo Zolof g) in PGLN.

Plodnost

V eni od dveh študij na miših so opazili zmanjšanje plodnosti pri sertralinu v odmerku 80 mg/kg (to je 4-kratni največji priporočeni odmerek za ljudi, izračunan v mg/m2).

Glede na opisane klinične primere jemanje nekaterih SSRI vpliva na kakovost sperme, vendar je ta učinek reverzibilen.

Navodila za uporabo in odmerjanje:

Sertralin se predpisuje peroralno, enkrat na dan zjutraj ali zvečer, ne glede na vnos hrane.

Začetni odmerek

Depresija in OCD: začetni odmerek - 50 mg/dan.

Panične motnje, PTSM in socialna fobija: zdravljenje se začne z odmerkom 25 mg/dan, ki se po enem kratkem obdobju poveča na 50 mg/dan. Uporaba zdravila po tem režimu lahko zmanjša pojavnost zgodnjih neželenih učinkov zdravljenja, značilnih za panično motnjo.

Izbira odmerka

Depresija, OCD, panične motnje, PTSD in socialna fobija: če učinek uporabe sertralina v odmerku 50 mg/dan ni zadosten, lahko dnevni odmerek povečate v korakih po največ 50 mg/dan in v intervalih največ enkrat na teden (ob upoštevanju 24- urni končni razpolovni čas) do največjega priporočenega odmerka, komponenta 200 mg/dan.

Začetni terapevtski učinek se lahko pojavi v 7 dneh, vendar je polni učinek običajno dosežen po 2-4 tednih (ali celo dlje pri OCD).

Vzdrževalna terapija: Vzdrževalni odmerek za dolgotrajno zdravljenje mora biti najmanjši učinkovit z ustreznimi prilagoditvami glede na terapevtski učinek.

Pri hudih depresivnih epizodah je treba zdravljenje nadaljevati vsaj 6 mesecev. Pri OCD in panični motnji je treba redno ocenjevati potrebo po nadaljevanju zdravljenja, saj preprečevanje ponovitve ni indicirano za ta stanja.

Uporaba pri otrocih

Varnost in učinkovitost sertralina sta bili dokazani pri otrocih z OKM (starih od 6 do 17 let).

Za mladostnike (stare od 13 do 17 let) z OKM je začetni odmerek 50 mg/dan.

Pri otrocih (starih 6-12 let) se zdravljenje OCD začne z odmerkom 25 mg/dan, čemur sledi povečanje odmerka po enem tednu na 50 mg/dan. V prihodnosti, če učinek odmerka 50 mg ne bo zadosten, bo možno nadaljnje povečanje odmerka v nekaj tednih. Največji odmerek je 200 mg/dan. Odmerka se ne sme spreminjati pogosteje kot enkrat na teden. Pri bolnikih z depresijo in OKM, starimi od 6 do 17 let, je farmakokinetični profil sertralina podoben kot pri odraslih. Da bi se izognili prevelikemu odmerjanju, pa je treba pri povečanju odmerka nad 50 mg upoštevati nižjo telesno težo pri otrocih v primerjavi z odraslimi.

Varnost in učinkovitost zdravila pri otrocih z veliko depresivno motnjo nista bili dokazani.

Izbira odmerka pri otrocih in mladostnikih

Razpolovna doba sertralina je približno 1 dan, zato je treba odmerek spreminjati v vsaj 1-tedenskih intervalih.

Uporaba pri starejših bolnikih

V starosti je treba zdravilo uporabljati previdno zaradi povečanega tveganja za razvoj hiponatremije. Zdravilo se uporablja v istem razponu odmerkov kot pri mlajših.

Uporaba pri bolnikih z odpovedjo jeter

Pri bolnikih z odpovedjo jeter je treba uporabiti nižje odmerke ali povečati interval med odmerki zdravila (glejte poglavje "Posebna navodila"). Ne sme se uporabljati pri bolnikih s hudo jetrno okvaro (kliničnih podatkov ni).

Uporaba pri bolnikih z ledvično insuficienco

Glede na nepomembno ledvično izločanje sertralina prilagoditev odmerka glede na resnost ledvične odpovedi ni potrebna (glejte poglavje "Posebna navodila").

Odtegnitveni sindrom

Nenadni ukinitvi zdravila Zoloft se je treba izogibati. Če je treba zdravljenje prekiniti, je treba odmerek sertralina postopoma zmanjševati v vsaj 1-2 tednih, da se zmanjša tveganje za pojav odtegnitvenih simptomov. Če se med obdobjem zmanjševanja odmerka ali po prekinitvi zdravljenja pojavijo nevzdržni neželeni učinki, je treba razmisliti o možnosti ponovne uvedbe zdravljenja s prejšnjim odmerkom. V prihodnosti lahko zdravnik nadaljuje z zmanjševanjem odmerka, vendar v daljših časovnih presledkih.

Stranski učinki:

Najpogostejši neželeni učinek je slabost. Pri zdravljenju socialne fobije so pri moških opazili spolno disfunkcijo (moteno ejakulacijo) v 14% primerov pri uporabi sertralina v primerjavi z 0% pri uporabi placeba. Ti neželeni učinki so odvisni od odmerka in pogosto izzvenijo z nadaljevanjem zdravljenja. Neželeni učinki, opaženi pri bolnikih z OCD, panično motnjo, PTSM in socialno fobijo, se ne razlikujejo od tistih, opaženih pri veliki depresivni motnji.

Preglednica 1 vsebuje informacije o neželenih učinkih, opaženih pri uporabi sertralina, na podlagi podatkov, pridobljenih med postmarketinškimi (pogostnost neznana) in s placebom nadzorovanimi kliničnimi študijami (študije so bile izvedene pri 2542 bolnikih, ki so prejemali in 2145 bolnikih, ki so prejemali placebo). Te študije so bile izvedene pri bolnikih z depresijo, OCD, panično motnjo, PTSM ali socialno fobijo.

Nekateri neželeni učinki, navedeni v preglednici 1, se lahko z nadaljevanjem zdravljenja zmanjšajo po intenzivnosti in pogostnosti in na splošno ne povzročijo prekinitve zdravljenja.

Zelo pogosto
	≥ 1 % in<10 %
Redko	≥ 0,1 % in<1 %
	> 0,01 % in<0,1 %
Zelo redek
Pogostnost neznana	Na podlagi razpoložljivih podatkov ni mogoče določiti

Tabela št. 1

Organski sistem	Neželeni učinki
Srčne motnje
	občutek srčnega utripa*
Redko	tahikardija
	miokardni infarkt, bradikardija, bolezni srca
Pogostnost neznana	razvoj ventrikularne tahisistolične aritmije tipa "pirueta" (torsade de poinles), podaljšanje intervala QTc na EKG
Vaskularne motnje
	»navali« krvi na kožo obraza*
Redko	zvišan krvni tlak*, hiperemija
	periferna ishemija, hematurija
Pogostnost neznana	krvavitev (npr. krvavitev iz prebavil)
Bolezni krvi in ​​limfnega sistema
	limfadenopatija
Pogostnost neznana	levkopenija, trombocitopenija
Motnje sluha in labirinta
	tinitus*
Redko	bolečine v ušesu
Motnje jeter in žolčnega trakta
	motnje delovanja jeter
Pogostnost neznana	resna okvara jeter (vključno s hepatitisom, zlatenico, odpovedjo jeter)
Motnje vida
	okvara vida
Redko
	glavkom, motnje solznega aparata, skotom, diplopija, fotofobija, krvavitev v sprednji očesni prekat
Pogostnost neznana	zamegljen vid, različne velikosti zenic
Bolezni prebavil
Zelo pogosto	driska (18 %), slabost (24 %), suha usta (14 %)
	bruhanje*, bolečine v trebuhu*, zaprtje*, dispepsija, napenjanje
Redko	ezofagitis, disfagija, hemoroidi, povečano slinjenje, poškodbe jezika, riganje
	melena, kri v blatu, stomatitis, ulcerativne lezije jezika, lezije zob, glositis, ulcerativne lezije ustne sluznice
Pogostnost neznana	pankreatitis
Splošne motnje in motnje skupaj z uvodom
Zelo pogosto	povečana utrujenost (10%)*
	bolečine v prsih*, šibkost
Redko	mrzlica, zvišana telesna temperatura*, astenija*, žeja, periferni edem
	kile, zmanjšana toleranca za zdravila, motnje hoje
Benigne, maligne in neopredeljene neoplazme (vključno s cistami in polipi)
	neoplazme
Motnje imunskega sistema
Redko	preobčutljivost
	anafilaktoidne reakcije
Pogostnost neznana	alergija
Laboratorijski in instrumentalni podatki
Redko	zmanjšanje* ali povečanje* telesne teže, povečanje aktivnosti "jetrnih" transaminaz (alanin aminotransferaze (ALT)*, aspartat aminotransferaze(DEJANJE)*) v krvnem serumu
	motnje lastnosti semenske tekočine, povečana koncentracija holesterola v krvni plazmi
Pogostnost neznana	nenormalni rezultati laboratorijskih testov, disfunkcija trombocitov
Motnje endokrinega sistema
Redko	hipotiroidizem
Pogostnost neznana	hiperprolaktinemija, nezadostno izločanje antidiuretičnega hormona
Presnovne in prehranske motnje
	zmanjšan ali povečan* apetit
	diabetes mellitus, hipoglikemija, hiperholesterolemija
Pogostnost neznana	hiponatremija, hiperglikemija
Bolezni mišično-skeletnega sistema in vezivnega tkiva
	mialgija, artralgija
Redko	osteoartritis, mišična oslabelost, bolečine v hrbtu, mišični krči
	bolezni kosti
Pogostnost neznana	mišični krči
Bolezni živčnega sistema
Zelo pogosto	glavobol (21 %)*, omotica (11 %), zaspanost (13 %)
	parestezija*, tremor, hipertoničnost, disgevzija, motnje pozornosti
Redko	konvulzije*, nehotene mišične kontrakcije*, nekoordiniranost, hiperkinezija, amnezija, hipestezija*, motnje govora, posturalna omotica, migrena*, omedlevica
	koma*, konjestoza, diskinezija, hiperestezija, senzorične motnje
Pogostnost neznana	oslabljeno motorično delovanje (vključno z ekstraneramidnimi motnjami, kot so hiperkinezija, hipertoničnost, distonija, škripanje z zobmi ali motnje hoje). Poročali so tudi o razvoju simptomov serotoninskega sindroma ali nevroleptičnega malignega sindroma, v nekaterih primerih povezanih s sočasno uporabo serotonergičnih zdravil. Vključevali so naslednje simptome: anksioznost, motnje zavesti, diaforeza, driska, zvišana telesna temperatura, zvišan krvni tlak, togost mišic, tahikardija; akatizija in psihomotorična agitacija (glejte poglavje "Posebna navodila"); cerebrovaskularni spazem (vključno z reverzibilno cerebralno vazokonstrikcijo in Coll-Flemingovim sindromom)
Duševne motnje
Zelo pogosto	nespečnost (19%)
	simptomi depresije*, zmanjšan libido*, depersonalizacija, tesnoba*, nočne more, vznemirjenost*, škripanje z zobmi v spanju, povečana razdražljivost
Redko	evforija*, halucinacije*, agresivno vedenje*, apatija, motnje mišljenja
	motnja konverzije, odvisnost od drog, psihotične motnje*, paranoidno vedenje, samomorilne misli/vedenje***, hoja v spanju, prezgodnja ejakulacija
Pogostnost neznana	boleče sanje
Bolezni ledvic in sečil
Redko	nokturija, zastajanje urina*, poliurija, pogosto uriniranje, motnje uriniranja, urinska inkontinenca*
	oligurija, zastajanje urina
Iz reproduktivnega sistema **
Zelo pogosto	motnje ejakulacije (14%)
	erektilna disfunkcija
Redko	krvavitev iz nožnice, spolna disfunkcija, spolna disfunkcija pri ženskah, menstrualne nepravilnosti
	menoragija, atrofični vulvovaginitis, balanoposgitis, izcedek iz genitalij, priapizem*, galaktoreja*
Pogostnost neznana	ginekomastija
Bolezni dihal, prsnega koša in mediastinalnega prostora
Redko	bronhospazem*, težko dihanje, krvavitve iz nosu
	laringospazem, hiperventilacija, hipoventilacija, stridor, disfonija, kolcanje
Pogostnost neznana	intersticijska bolezen pljuč
Bolezni kože in podkožja
	izpuščaj*, povečano potenje
Redko	periorbitalni edem*, obrazni edem*, purpura*, alopecija*, hladen občutek, suha koža, urtikarija*, srbenje
	dermatitis, bulozni dermatitis, folikularni izpuščaj, motnje strukture las, sprememba vonja kože
Pogostnost neznana	redki primeri hudih kožnih reakcij, kot so toksična epidermalna nekroliza, Stevens-Johnsonov sindrom,
	angioedem, kožna reakcija, fotosenzitivnost
	faringitis
Redko	okužbe zgornjih dihalnih poti, rinitis
	divertikulitis, gastroenteritis, vnetje srednjega ušesa
Poškodbe, zastrupitve in zapleti manipulacij
Kirurški in terapevtski postopki
	postopek vazodilatacije

Ko poročajo o neželenem dogodku pri bolnikih z depresijo, OKM, panično motnjo, PTSP in socialno anksiozno motnjo, se neželeni dogodek razvrsti v organski razred, ki je bil uporabljen za razvrstitev neželenega dogodka v študijah pri bolnikih z depresijo.

Poročali so o enem primeru razvoja neoplastike v primerjavi z bolniki v skupini, ki je prejemala placebo.

* te neželene učinke so opazili tudi v postmarketinških študijah.

**Imenovalec je število bolnikov, razvrščenih v skupine glede na spol: zdravljenje s sertralinom (1118 moških, 1424 žensk), zdravljenje s placebom (926 moških, 1219 žensk).

***Poročali so o primerih samomorilnih misli in samomorilnega vedenja pri bolnikih, ki so prejemali sertralin, ali v zgodnjem obdobju po prekinitvi zdravljenja (glejte poglavje "Posebna navodila").

Učinki razreda

Epidemiološke študije, izvedene predvsem pri bolnikih, starih 50 let in več, so pokazale povečano tveganje za zlome kosti pri bolnikih, ki jemljejo SSRI in triciklične antidepresive. Mehanizem tega stranskega učinka ni znan.

Odtegnitveni sindrom

Prekinitev zdravljenja s sertralinom (zlasti nenadna) pogosto povzroči razvoj odtegnitvenega sindroma. Simptomi, o katerih so najpogosteje poročali, so: omotica, senzorične motnje (vključno s parestezijo), motnje spanja (vključno z nespečnostjo in živimi sanjami), vznemirjenost ali psihomotorična vznemirjenost, navzea in/ali bruhanje, tremor in glavobol. Na splošno so ti simptomi blagi, zmerni in omejeni; pri nekaterih bolnikih pa so lahko hude in dolgotrajne. V zvezi s tem, če bolniku ni treba nadaljevati zdravljenja s sertralinom, je treba zdravilo postopoma ukiniti s postopnim zmanjševanjem odmerka.

Starejši bolniki

Uporaba SSRI ali selektivnih zaviralcev ponovnega privzema norepinefrina (SNRI), vključno s sertralinom, je bila v nekaterih primerih povezana z razvojem hude hiponatriemije pri starejših bolnikih, pri katerih je lahko povečano tveganje za razvoj tega zapleta.

otroci

Profil neželenih učinkov pri uporabi sertralina pri otrocih je bil na splošno podoben varnostnemu profilu pri odraslih bolnikih. V kliničnih študijah pri otrocih so opazili naslednje neželene učinke:

Zelo pogosti (≥1/10): glavobol (22%), nespečnost (21%), driska (11%), slabost (15%).

Pogosti (≥1/100 in< 1/10) : bolečine v prsnem košu, manija, pireksija, bruhanje, anoreksija, afektivna labilnost, agresivno vedenje, vznemirjenost, povečana razdražljivost, zmanjšana pozornost, omotica, hiperkinezija, migrena, smrkelj, tremor, zamegljen vid, suha ustna sluznica, dispepsija, nočne more, sanje, povečana utrujenost , urinska inkontinenca, izpuščaj, akne, krvavitve iz nosu, napenjanje.

Občasni (≥1/1000 in< 1/100) : podaljšanje intervala QT na EKG, poskusi samomora, epileptični napadi, ekstranevramidalne motnje, parestezije, simptomi depresije, halucinacije, purpura, hiperventilacija, anemija, motnje delovanja jeter, povečana aktivnost ALT, cistitis, herpes simpleks, vnetje srednjega ušesa, bolečine v ušesu, očesu bolečina jabolk, midriaza, slabo počutje, hematurija, pustularni izpuščaj, rinitis, travma, izguba teže, nehoteno krčenje mišic, atipične sanje, apatija, albuminurija, polakiurija, noliurija, bolečine v prsnem košu, menstrualne nepravilnosti, alopecija, dermatitis, kožne lezije, sprememba vonja kože , koprivnica, škripanje z zobmi v spanju, "navali" krvi na kožo obraza.

Pogostnost neznana: enureza.

Preveliko odmerjanje:

Pri sočasnem jemanju z drugimi zdravili in/ali alkoholom ali pri monoterapiji je možen razvoj hude zastrupitve, celo kome in nepravilnega izida. V zvezi s tem je potrebno izvajati intenzivno terapijo za vsako preveliko odmerjanje sertralina.

Preveliko odmerjanje lahko povzroči serotoninski sindrom s podaljšanjem intervala QT, razvoj ventrikularne tahisistolične aritmije (torsade de pointes), slabost, bruhanje, zaspanost, tahikardijo, vznemirjenost, omotico, tremor, psihomotorično vznemirjenost, drisko, povečano znojenje, mioklonus in hiperrefleksijo. V 13 primerih so opazili razvoj kome.

Varnost zdravila je odvisna od populacije bolnikov in sočasnega zdravljenja.

Zdravljenje: Specifičnega protistrupa ni. Potrebna je intenzivna podporna nega in stalno spremljanje vitalnih telesnih funkcij (vključno s spremljanjem EKG, zaradi možnosti podaljšanja intervala QT med jemanjem sertralina). Izzivanje bruhanja ni priporočljivo. Dajanje aktivnega oglja skupaj z odvajalom je lahko učinkovitejše od izpiranja želodca. Dihalne poti je treba vzdrževati. Sertralin ima velik volumen porazdelitve, zato so lahko forsirana diureza, dializa, hemoperfuzija ali transfuzija krvi neuspešne.

Interakcija:

Sočasna uporaba sertralina in naslednjih zdravil je kontraindicirana, zaviralci MAO pa so kontraindicirani.

Ireverzibilni MAOI (npr.

Sertralina se ne sme uporabljati sočasno z ireverzibilnimi (neselektivnimi) MAOI, kot je npr. se ne sme uporabljati še vsaj 14 dni po prekinitvi ireverzibilnih (neselektivnih) zaviralcev MAO. Zdravilo Sertralia je treba prekiniti vsaj 7 dni pred začetkom zdravljenja z ireverzibilnim (neselektivnim) MAOI.

Reverzibilni selektivni MAO-A ()

Zaradi tveganja za razvoj serotoninskega sindroma ni priporočljivo sočasno jemati reverzibilnih selektivnih MAOI, kot sta in. Po uporabi reverzibilnih zaviralcev MAO lahko pred začetkom jemanja sertralina preteče krajše obdobje od 14 dni. Sertralin je treba prekiniti vsaj 7 dni pred začetkom zdravljenja z ireverzibilnimi (neselektivnimi) MAOI.

Reverzibilni neselektivni MAOI (in metilensko modro)

Pri sočasni uporabi posrednih antikoagulantov s sertralinom (v odmerku 200 mg na dan) pride do rahlega, a statistično značilnega podaljšanja irotrombinskega časa (glejte poglavje "Posebna navodila"), kar lahko v nekaterih primerih povzroči neravnovesje v vrednosti mednarodnega normaliziranega razmerja (INR). V zvezi s tem je treba skrbno spremljati protrombinski čas med uvedbo zdravljenja s sertralinom in med obdobjem odtegnitve zdravila.

Atenolol

Pri sočasni uporabi se učinek atenolola na adrenergične receptorje beta ne spremeni.

Glibenklamid in digoksin

Pri dajanju sertralina v dnevnem odmerku 200 mg niso odkrili nobenih interakcij s temi zdravili.

Cimetidin

Sočasna uporaba bistveno zmanjša očistek sertralina.

Zdravila, ki vplivajo na delovanje trombocitov

Pri sočasni uporabi SSRI, vključno s SSRI, vključno z zdravili, ki vplivajo na delovanje trombocitov (na primer nesteroidna protivnetna zdravila (NSAID), acetilsalicilna kislina in tiklopidin), ali zdravili, ki lahko povečajo tveganje za krvavitev.

Zdravila, ki podaljšujejo interval QTc

S sočasno uporabo sertralina in zdravil, ki povečajo interval QTc, se poveča tveganje za podaljšanje intervala QTc in razvoj ventrikularne tahisistolične aritmije tipa "pirueta" (torsade de pointes).

drugi

Sertralin se veže na plazemske beljakovine. Zato je treba upoštevati možnost medsebojnega delovanja z drugimi zdravili, ki se vežejo na beljakovine (npr. diazepam, tolbutamid in varfarin), čeprav v izvedenih študijah niso opazili medsebojnega delovanja.

Zdravila, ki se presnavljajo z izoencimom CYP2D6 citokroma P450

Dolgotrajno zdravljenje s sertralinom v odmerku 50 mg na dan poveča (v povprečju za 23% - 37%) ravnotežno plazemsko koncentracijo dezipramina (označevalec aktivnosti izoencima CYP2D6). Klinično pomembne interakcije opazimo tudi pri sočasni uporabi z zdravili z ozkim terapevtskim indeksom, pri presnovi katerih sodeluje izoencim CYP2D6 (triciklični antidepresivi, tipični antipsihotiki, antiaritmiki razreda 1c, flekainid) (glejte poglavje »Posebna navodila«).

Zdravila, ki jih presnavljajo drugi izoencimi citokroma P450 (CYP3A3/4, CYP2C9, CYP2C19, CYP1A2)

Sertralin klinično pomembno ne zavira izoencimov CYP3A4, CYP2C9, CYP2C19 in CYP1A2.

Izoencim CYP3A3/4

V vinu je bilo dokazano, da ob dolgotrajni sočasni uporabi v odmerku 200 mg na dan ne zavira presnove karbamazepina, terfenadina, pa tudi beta-hidroksilacije endogenega kortizola, ki jo izvaja izoencim CYP3A3/4. . Poleg tega pri odmerku 50 mg na dan presnova alprazolama ni zavirana.

Ugotovljeno je bilo, da pitje treh kozarcev grenivkinega soka dnevno poveča koncentracijo sertralina v plazmi za približno 100 %. Zato se je treba sočasni uporabi sertralina in grenivkinega soka izogibati.

Na podlagi študij medsebojnega delovanja sertralina in grenivkinega soka ni mogoče izključiti, da lahko sočasna uporaba sertralina in močnih zaviralcev CYP3A4 (npr. zaviralcev proteaze, klarigomicina, telitromicina in nefazodona) povzroči še večje povečanje izpostavljenosti sertralinu. To velja tudi za zmerne zaviralce izoencima CYP3A4 (na primer in). Med zdravljenjem s stralinom se je treba izogibati uporabi močnih zaviralcev izoencima CYP3A4.

Izoencim CYP2C9

Ob sočasni uporabi zmanjša očistek tolbutamida. Vendar pa ne vpliva na stopnjo vezave tolbutamida na plazemske beljakovine in volumen porazdelitve. Predpostavlja se, da so spremembe v očistku tolbutamida povezane s spremembami v presnovi zdravila. Tako lahko sklepamo, da ne zavira izoencima CYP2C9.

Izoencim CYP2C19

Sertralin ne vpliva na koncentracijo diazepama v krvnem serumu, kar kaže na odsotnost inhibicije izoencima CYP2C19.

Pri bolnikih, ki počasi presnavljajo izoencim CYP2C19, je povečanje plazemske koncentracije sertralina za 50 % večje kot pri bolnikih, ki hitro presnavljajo ta izoencim. Medsebojnega delovanja med močnimi zaviralci izoencima CYP2C19 (na primer nantoprazol) in sertralinom ni mogoče izključiti.

Izoencim CYP1A2

Študije in vitro so pokazale, da praktično nima učinka ali minimalno zavira izoencim CYP1A2.

Indukcija mikrosomalnih jetrnih encimov

Sertralin povzroča minimalno indukcijo jetrnih encimov. Sočasna uporaba sertralina v odmerku 200 mg in antipirina vodi do majhnega (5%), vendar pomembnega zmanjšanja razpolovne dobe antipirina.

Posebna navodila:

Sertralina se ne sme uporabljati sočasno z zaviralci MAO v 14 dneh pred začetkom IMAO in 14 dni po njihovi prekinitvi.

Koncentracije tricikličnih antidepresivov v krvi je treba spremljati, da se oceni potreba po prilagoditvi odmerka.

Pri sočasni uporabi sertralina in golbutamida je treba spremljati koncentracijo glukoze v krvi (glejte poglavje "Medsebojno delovanje z drugimi zdravili").

Serotoninski sindrom

Pri uporabi SSRI so opisani primeri razvoja serotoninskega sindroma (SS) in nevroleptičnega malignega sindroma (NMS). Tveganje za te zaplete se poveča pri sočasni uporabi SSRI z drugimi serotonergičnimi zdravili (vključno s trintani in fentanilom ter njunimi analogi, tramadolom, deksomstorfanom, tapentadolom, meperedinom, metadonom, pentazocinom), pa tudi z zdravili, ki vplivajo na presnovo serotonina (vključno z monoaminom). zaviralci oksidaze), antipsihotiki in drugi antagonisti dopaminskih receptorjev. Manifestacije SS lahko vključujejo spremembe duševnega statusa (zlasti vznemirjenost, halucinacije, koma), avtonomno labilnost (tahikardija, nihanje krvnega tlaka, hipertermija), spremembe živčno-mišičnega prenosa (hiperrefleksija, oslabljena motorična koordinacija) in/ali gastrointestinalne motnje (navzea). , bruhanje in driska). Nekatere manifestacije SS, vključno s hipertermijo, mišično togostjo, avtonomno labilnostjo z možnimi hitrimi nihanji vitalnih znakov, kot tudi spremembe duševnega stanja, so lahko podobne simptomom, ki se razvijejo pri NMS. Bolnike je treba spremljati glede razvoja kliničnih manifestacij SS in PVD.

Podaljšanje intervala OTc ali aritmija ventrikularna tahisistolična tina "pirueta" (torsade de pointes)

Med postmarketinško uporabo sertralina so poročali o primerih podaljšanja intervala QTc na EKG in razvoju ventrikularne tahisistolične aritmije tipa torsades de pointes. Večino primerov so opazili pri bolnikih z dejavniki tveganja za razvoj takih stanj. Zato je pri uporabi sertralina pri bolnikih z dejavniki tveganja za podaljšanje intervala QTc na EKG ali razvoj torsade dc pointes potrebna previdnost.

Prehod z drugih SSRI, antidepresivov ali antiobsesivnih zdravil

Potreben interval med prekinitvijo enega SSRI in začetkom drugega podobnega zdravila ni bil ugotovljen. Pri prehodu z drugih SSRI, antidepresivov ali antiobsesivnih zdravil, zlasti z dolgodelujočih zdravil, kot je fluoksetin, je potrebna previdnost.

Pri zamenjavi enega nevronskega zaviralca privzema serotonina z drugim ni potrebe po obdobju izpiranja. Vendar pa je potrebna previdnost pri spreminjanju poteka zdravljenja.

Druga serotonergična zdravila, kot je triptofan (fenfluramin in agonisti 5-HT

Sočasno uporabo sertralina z drugimi zdravili z izrazitim učinkom na prenos nevrotransmiterjev (kot so triptofan, fenfluramin, agonisti 5-HT ali zeliščna zdravila, šentjanževka) je treba uporabljati previdno in se ji, če je mogoče, izogniti, glede na možnost farmakodinamične interakcije.

Samomorilno vedenje

Depresija je povezana s povečanim tveganjem za samomorilne misli, samopoškodovanje in samomor. To tveganje traja do stabilne remisije. Glede na to, da do izboljšanja bolnikovega stanja morda ne pride v prvih nekaj tednih zdravljenja ali dlje, je treba bolnike skrbno spremljati, dokler ne pride do izboljšanja. Običajno je tudi, da se tveganje za samomor poveča v zgodnjih fazah okrevanja.

Tudi druga zdravstvena stanja, za katera se lahko predpiše, so lahko povezana s povečanim tveganjem za samomorilne dogodke. Poleg tega lahko te bolezni spremljajo hudo depresivno motnjo. V zvezi s tem je treba upoštevati enake previdnostne ukrepe kot pri zdravljenju hude depresivne motnje.

Bolniki s samomorilnimi nagnjenji v anamnezi ali bolniki, ki so pred začetkom zdravljenja nagnjeni k samomorilnim mislim, imajo večje tveganje za samomorilne misli ali poskuse samomora. Takšni bolniki morajo biti tudi med zdravljenjem pod strogim zdravniškim nadzorom.

Vse bolnike, zlasti tiste s tveganjem, ki prejemajo sertralin, je treba skrbno spremljati, da bi odkrili razvoj ali poslabšanje simptomov samomorilnega vedenja. Bolnike, njihove svojce in skrbnike je treba opozoriti na nujnost spremljanja stanja glede pojava ali poslabšanja depresije, pojava samomorilnih misli ali vedenja ter kakršnih koli sprememb v vedenju, zlasti na začetku zdravljenja in ob vsakem sprememba odmerka zdravila. Upoštevati je treba tudi tveganje poskusov samomora, zlasti pri bolnikih z depresijo. V zvezi s tem je za zmanjšanje tveganja prevelikega odmerjanja potrebno vzeti najmanjši odmerek zdravila, ki zagotavlja zadosten terapevtski učinek.

Pri bolnikih z depresijo in drugimi duševnimi motnjami obstaja tveganje za samomorilno vedenje. Te bolezni same po sebi so močan predispozicijski dejavnik za takšno vedenje. Pri otrocih, mladostnikih in mladih odraslih (starih 18–24 let) z depresijo ali drugimi duševnimi motnjami je bilo ugotovljeno, da antidepresivi (SSRI in drugi) povečajo tveganje za samomorilne misli in vedenje v primerjavi s placebom. Zato je treba pri uporabi sertralina ali katerega koli drugega antidepresiva pri otrocih, mladostnikih in mladih odraslih (mlajših od 24 let) pretehtati tveganje za samomor in korist njihove uporabe. Poleg tega ni bilo povečanega tveganja za samomorilno vedenje pri odraslih bolnikih, starejših od 24 let, zmanjšanje tega tveganja pa so opazili pri bolnikih, starih 65 let in več.

Uporaba pri otrocih in mladostnikih, mlajših od 18 let

Sertralina se ne sme uporabljati za zdravljenje otrok in mladostnikov, mlajših od 18 let, z izjemo bolnikov z OKM, starih od 6 do 17 let. Samomorilnost (poskus samomora ali samomorilne misli) in sovražnost (predvsem agresivnost, nasprotovalno vedenje in jeza) so opazili pogosteje pri bolnikih, ki so prejemali antidepresive, kot pri bolnikih, ki so prejemali placebo. Če se na podlagi klinične ocene bolnika odločimo za nadaljevanje zdravljenja, je treba bolnika skrbno spremljati glede simptomov samomorilnega vedenja. Poleg tega je treba upoštevati, da so podatki o vplivu zdravila na rast, puberteto ter kognitivni in vedenjski razvoj otroka omejeni. Med dolgotrajnim zdravljenjem pediatričnih bolnikov morajo zdravniki spremljati nenormalne razvojne nepravilnosti.

Odtegnitveni sindrom

Pri prenehanju jemanja zdravila se pogosto pojavijo odtegnitveni simptomi, še posebej, če se zdravilo nenadoma prekine. Odtegnitvene simptome so opazili pri 23 % bolnikov, ki so prenehali jemati sertralin, in pri 12 % bolnikov, ki so zdravilo nadaljevali. Tveganje za te simptome je odvisno od več dejavnikov, vključno s trajanjem zdravljenja in odmerkom ter hitrostjo zmanjševanja odmerka. Najpogostejše reakcije so omotica, senzorične motnje (vključno s parestezijo), motnje spanja (vključno z nespečnostjo in globokim spanjem), vznemirjenost ali tesnoba, navzea in/ali bruhanje, tremor in glavobol. Ti simptomi so običajno blagi do zmerni; v nekaterih primerih pa so lahko hude. Običajno se ti simptomi pojavijo v prvih nekaj dneh po prekinitvi zdravljenja, vendar obstajajo zelo redka poročila o razvoju takih simptomov pri bolnikih, ki so nenamerno izpustili odmerek. Običajno se ti simptomi ne poslabšajo in izginejo v dveh tednih, razen v nekaterih primerih, ko lahko trajajo dlje (2-3 mesece ali več). V zvezi s tem je priporočljivo postopno opuščanje zdravila, zmanjševanje odmerka v nekaj tednih ali mesecih, odvisno od bolnikovega stanja.

Akatizija/psihomotorična agitacija

Uporaba sertralina je lahko povezana z razvojem akatizije, za katero je značilen subjektivni občutek nelagodja ali nemira in potreba po gibanju, ki jo spremlja nezmožnost sedenja ali stanja pri miru. Najpogosteje se takšni simptomi pojavijo v prvih tednih zdravljenja. Povečanje odmerka pri teh bolnikih je lahko škodljivo.

Jetrna disfunkcija

Če je pri bolnikih z okvarjenim delovanjem jeter potrebna uporaba sertralina, je treba razmisliti o zmanjšanju odmerka zdravila ali pogostnosti dajanja. Ne sme se uporabljati pri bolnikih s hudo jetrno okvaro.

Ledvična disfunkcija

Ugotovljeno je bilo, da. Kot je bilo pričakovano, glede na nepomembno ledvično izločanje sertralina odmerka ni treba prilagajati glede na resnost ledvične odpovedi.

Elektrokonvulzivna terapija

Možni uspeh ali tveganje tega kombiniranega zdravljenja ni bilo raziskano (klinični podatki niso na voljo).

krči

Izkušenj z uporabo sertralina pri bolnikih s konvulzivnim sindromom ni, zato se je treba njegovi uporabi izogibati pri bolnikih z nestabilno epilepsijo, bolnike z nadzorovano epilepsijo pa je treba med zdravljenjem skrbno spremljati. Če se pojavijo epileptični napadi, je treba zdravilo prekiniti.

Aktivacija manije/hipomanije

Med kliničnimi študijami pred uvedbo sertralina na trg so hipomanijo in manijo opazili pri približno 0,4 % bolnikov, ki so prejemali. Primeri aktivacije manije/hipomanije so bili opisani tudi pri majhnem deležu bolnikov z manično-depresivno psihozo, ki so prejemali druge antidepresive ali antiobsesivne droge. Pri bolnikih z anamnezo manije ali hipomanije uporabljajte previdno. Potreben je natančen zdravniški nadzor in jemanje sertralina je treba prekiniti, če bolnik kaže kakršne koli znake manije.

Shizofrenija

Bolniki s shizofrenijo lahko doživijo poslabšanje psihotičnih simptomov.

Patološka krvavitev/krvavitev

Obstajajo poročila o pojavu krvavitve ali krvavitve zaradi ekhimoze in purpure ali smrtno nevarne krvavitve/krvavitve) med uporabo SSRI. Previdnost je potrebna pri predpisovanju SSRI v kombinaciji z zdravili, za katera je dokazano, da lahko vplivajo na delovanje trombocitov (na primer atipični antipsihotiki in fenotiazini, večina tricikličnih antidepresivov in nesteroidna protivnetna zdravila), kot tudi pri bolnikih z anamnezo hemoragične bolezni.

Poleg tega je pri uporabi sertralina s posrednimi antikoagulanti priporočljivo spremljati protrombinski čas na začetku zdravljenja s sertralinom in po njegovem prenehanju.

hiponatremija

Prehodna hiponatremija se pogosteje pojavi pri starejših bolnikih, pri bolnikih z dehidracijo ali pri jemanju diuretikov. Ta neželeni učinek je povezan s sindromom neustreznega izločanja antidiuretičnega hormona. Poročali so o primerih znižane koncentracije natrija v plazmi pod 110 mmol/l. Če se razvije avtomatska hionatremija, jo je treba prekiniti in predpisati ustrezno terapijo za korekcijo koncentracije natrija v krvi. Znaki in simptomi hiponatremije vključujejo glavobol, težave s koncentracijo, izgubo spomina, šibkost in nestabilnost, kar lahko povzroči padce. V hujših primerih se lahko pojavijo halucinacije, omedlevica, epileptični napadi, koma, zastoj dihanja in smrt.

Ker obstaja jasna povezava med razvojem depresije in OKM, depresijo in paničnimi motnjami, depresijo in PTSM. depresijo in socialno fobijo, je treba pri zdravljenju bolnikov z OCD, paničnimi motnjami, PTSM in socialno fobijo upoštevati enake previdnostne ukrepe kot pri zdravljenju depresije.

Zlomi

Na podlagi podatkov iz epidemioloških študij je bilo ugotovljeno, da uporaba zaviralcev ponovnega privzema serotonina, vključno z, poveča tveganje za zlome. Mehanizem, ki vodi do povečanega tveganja, ni povsem jasen.

Starejši bolniki

Profil neželenih učinkov pri starejših in mladih bolnikih ni drugačen. V starosti je treba zdravilo uporabljati previdno zaradi povečanega tveganja za razvoj hiponatremije.

Sladkorna bolezen/moteno uravnavanje glukoze v krvi Pri uporabi SSRI, vključno z zdravilom Zoloft®, so poročali o primerih poslabšanja sladkorne bolezni in/ali oslabljenega uravnavanja glukoze (hiperglikemija in hipoglikemija) pri bolnikih s sladkorno boleznijo ali brez nje. V zvezi s tem je treba spremljati raven glukoze. Posebna pozornost je potrebna pri bolnikih s sladkorno boleznijo, saj lahko zahtevajo prilagoditev odmerka peroralnih hipoglikemikov in/ali insulina.

Glavkom z zaprtim zakotjem

SSRI, vključno s SSRI, vplivajo na velikost zenice, kar povzroči midriazo. V tem primeru opazimo zoženje očesnega kota, kar vodi do povečanja intraokularnega tlaka in razvoja glavkoma z zaprtim zakotjem, zlasti pri bolnikih s predispozicijo. Zdravilo je treba uporabljati previdno pri bolnikih z glavkomom zaprtega zakotja ali glavkomom v anamnezi.

Laboratorijske metode

Pri bolnikih, ki so jemali zdravilo, so opazili lažno pozitivne rezultate imunoloških preiskav urina na benzodiazepine. To je posledica nizke specifičnosti presejalnih testov. Lažno pozitivni rezultati se lahko pojavijo tudi nekaj dni po prekinitvi zdravljenja s sertralinom. Dodatni testi, kot sta plinska kromatografija in masna spektrometrija, bodo pomagali razlikovati od benzodiazepinov.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil. Sre in krzno:

Uporaba sertralina praviloma ne spremlja poslabšanje psihomotoričnih funkcij. Vendar pa lahko njegova uporaba sočasno z drugimi zdravili povzroči poslabšanje pozornosti in koordinacijo gibov. Zato med zdravljenjem s sertralinom ni priporočljiva vožnja vozil, posebne opreme ali dejavnosti, ki so povezane s povečanim tveganjem.

Oblika sproščanja/odmerjanje:

Filmsko obložene tablete, 50 mg in 100 mg.

Paket:

14 tablet v pretisnem omotu iz PVC/alu folije.

1 ali 2 pretisna omota skupaj z navodili za uporabo v kartonski škatli s kontrolo prvega odpiranja.

Pogoji shranjevanja:

Pri temperaturi, ki ni višja od 25 °C.

Hraniti izven dosega otrok.

Uporabno do datuma:

Ne uporabljajte po datumu izteka roka uporabnosti, ki je naveden na embalaži.

Pogoji za izdajo v lekarni: Na recept Registrska številka: P N013622/01 Datum registracije: 18.07.2008 / 07.05.2015 Datum veljavnosti: nedoločen Lastnik potrdila o registraciji: Pfizer Inc ZDA Proizvajalec:   Predstavništvo:   Pfizer LLC ZDA Datum posodobitve informacij:   17.10.2017 Ilustrirana navodila

Recept (mednarodni)

Rr .: Tab.Sertralini 0,05 št. 100
D.S. po shemi.

Recept (Rusija)

Obrazec za recept - 107-1/у

Aktivna snov

(sertralin)

farmakološki učinek

Antidepresiv, specifičen zaviralec ponovnega privzema serotonina, krepi njegove učinke in slabo vpliva na ponovni privzem norepinefrina in dopamina;
- v terapevtskih odmerkih zavira privzem serotonina v človeških trombocitih. Zaviranje aktivnosti ponovnega privzema serotonina poveča serotonergični prenos, kar vodi do posledične inhibicije adrenergične aktivnosti v lokusu ceruleusu.
Sertralin zavira tudi vzbujanje serotoninskih nevronov v predelu rafe (srednja linija podolgovate medule); kar vodi do začetnega povečanja aktivnosti locus coeruleus, ki mu sledi zmanjšanje aktivnosti postsinaptičnih beta-adrenergičnih receptorjev in presinaptičnih alfa2-adrenergičnih receptorjev.

Ne povzroča odvisnosti od drog, nima psihostimulirajočega, sedativnega, m-antiholinergičnega in kardiotoksičnega učinka, ne spreminja psihomotorične aktivnosti.
Zaradi selektivnega zaviranja privzema serotonina ne poveča aktivnosti simpatičnega živčnega sistema. Nima afinitete za m-holinergične, serotoninske (5-HT1A, 5-HT1B, 5-HT2), dopaminske, adrenergične, histaminske, GABA ali benzodiazepinske receptorje; ne zavira MAO. Za razliko od tricikličnih antidepresivov pri zdravljenju depresije ali obsesivno-kompulzivnih motenj (obsesivnih stanj) ne poveča telesne teže. Začetni učinek se razvije v 7 dneh, polni učinek traja 2-4 tedne.

Način uporabe

Za odrasle: Peroralno - 50 mg 1-krat na dan, po potrebi se lahko odmerek poveča na 200 mg / dan v nekaj tednih. Učinek se pojavi 7 dni po začetku zdravljenja, največ pa doseže po 2-3 tednih.

Indikacije

Zdravljenje depresivnih stanj različnega izvora pri bolnikih z mono- in bipolarnimi afektivnimi motnjami.
- preprečevanje ponovitve depresivnih epizod.

Kontraindikacije

Sočasna uporaba z zaviralci MAO
- preobčutljivost za sertralin.

Stranski učinki

S strani centralnega živčnega sistema: omotica, zaspanost, glavobol, nespečnost, občutek utrujenosti, šibkost, tresenje; redko - manično ali hipomanično stanje, tesnoba, nemir, okvara vida.

Iz kardiovaskularnega sistema: redko - pordelost kože z občutkom vročine ali toplote, občutek srčnega utripa.

Iz prebavnega sistema: izguba apetita, driska, suha usta, slabost, krči v želodcu ali črevesju, redko - zaprtje, bruhanje.

Presnova: povečano znojenje.

Iz reproduktivnega sistema: redko - zmanjšana potenca.

Alergijske reakcije: redko - vročina, kožni izpuščaj, urtikarija ali srbenje.

Obrazec za sprostitev

Filmsko obložene tablete, 50 mg in 100 mg.

POZOR!

Podatki na strani, ki si jo ogledujete, so ustvarjeni zgolj v informativne namene in na noben način ne promovirajo samozdravljenja. Vir je namenjen zagotavljanju dodatnih informacij zdravstvenim delavcem o določenih zdravilih in s tem dvigu njihove strokovnosti. Uporaba zdravila "" nujno zahteva posvetovanje s strokovnjakom, pa tudi njegova priporočila o načinu uporabe in odmerjanju zdravila, ki ste ga izbrali.