Teopek análogos y precios. ¿Cómo comprar este medicamento y cuánto cuesta el medicamento? ¿Quién debería tomar este medicamento?

Binnopharm, JSC Moskhimfarmpreparaty Empresa Unitaria del Estado Federal im. Semashko Olainfarm JSC PHARMAPEK CJSC

País de origen

Rusia

Grupo de productos

Sistema respiratorio

Inhibidor de la fosfodiesterasa, derivado de purina

Forma de liberación

  • 10 - paquetes de contorno celular (5) - paquetes de cartón. 50 - latas de plástico (1) - paquetes de cartón. paquete 50 tabletas

Descripción de la forma de dosificación.

  • Tabletas de liberación prolongada

efecto farmacológico

Inhibidor de la fosfodiesterasa, un derivado de la purina. Aumenta la acumulación de cAMP en los tejidos, bloquea los receptores de adenosina (purina); reduce el flujo de iones de calcio a través de los canales de las membranas celulares, reduce la actividad contráctil de los músculos lisos. Relaja los músculos de los bronquios, los vasos sanguíneos (principalmente los vasos del cerebro, la piel y los riñones); tiene un efecto vasodilatador periférico, aumenta el flujo sanguíneo renal, tiene un efecto diurético moderadamente pronunciado. Estabiliza la membrana de los mastocitos, inhibe la liberación de mediadores de reacciones alérgicas. Aumenta el aclaramiento mucociliar, estimula la contracción del diafragma, mejora la función de los músculos respiratorios e intercostales, estimula el centro respiratorio. Al normalizar la función respiratoria, ayuda a saturar la sangre con oxígeno y reduce la concentración de dióxido de carbono; estimula los centros respiratorios. Mejora la ventilación pulmonar en condiciones de hipopotasemia. Tiene un efecto estimulante sobre la actividad del corazón, aumenta la fuerza de las contracciones del corazón y la frecuencia cardíaca, aumenta el flujo sanguíneo coronario y la demanda de oxígeno del miocardio. Reduce el tono de los vasos sanguíneos (principalmente los vasos del cerebro, la piel y los riñones). Reduce la resistencia vascular pulmonar, disminuye la presión en la circulación pulmonar. Aumenta el flujo sanguíneo renal, tiene un efecto diurético moderado. Expande los conductos biliares extrahepáticos. Inhibe la agregación plaquetaria (suprime el factor activador de plaquetas y la PgE2?), aumenta la resistencia de los eritrocitos a la deformación (mejora las propiedades reológicas de la sangre), reduce la trombosis y normaliza la microcirculación.

Farmacocinética

Cuando se toma por vía oral, la teofilina se absorbe rápida y completamente en el tracto gastrointestinal. La presencia de alimentos en el estómago puede afectar la velocidad (pero no el alcance) de la absorción de teofilina, así como su eliminación. Cuando se usa la forma de dosificación de la duración de acción habitual, la Cmax en plasma se alcanza después de 1-2 horas.Después de una inyección intramuscular, la absorción es lenta e incompleta. La unión a proteínas plasmáticas es de aproximadamente el 40 %; en recién nacidos, así como en adultos con enfermedades, la unión se reduce. La teofilina se metaboliza en el hígado por varias isoenzimas del citocromo P450, la más importante de las cuales es la CYP1A2. En el proceso de metabolismo, se forman ácido 1,3-dimetilúrico, ácido 1-metilúrico y 3-metilxantina. Estos metabolitos se excretan en la orina. En forma inalterada, el 10% se excreta en adultos. En los recién nacidos, una parte significativa se excreta en forma de cafeína (debido a la inmadurez de las vías para su posterior metabolismo), sin cambios: 50%. Las diferencias individuales significativas en la tasa de metabolismo hepático de la teofilina son la causa de la variabilidad pronunciada en los valores de depuración, las concentraciones plasmáticas y la vida media. El metabolismo hepático está influenciado por factores como la edad, la adicción al tabaquismo, la dieta, las enfermedades y la farmacoterapia concomitante. T1 / 2 de teofilina en pacientes no fumadores con asma bronquial prácticamente sin cambios patológicos en otros órganos y sistemas es de 6-12 horas, en niños - 1-5 horas, en fumadores - 4-5 horas, en recién nacidos y bebés prematuros - 10-10 horas 45 horas T1/2 aumenta la teofilina en ancianos y en pacientes con insuficiencia cardiaca o hepatopatía. El aclaramiento disminuye con insuficiencia cardíaca, disfunción hepática, alcoholismo crónico, edema pulmonar y EPOC.

Condiciones especiales

Usar con precaución en insuficiencia coronaria grave (fase aguda de infarto de miocardio, angina de pecho), aterosclerosis vascular generalizada, miocardiopatía hipertrófica obstructiva, extrasístoles ventriculares, insuficiencia cardíaca crónica, aumento de la disposición convulsiva, con insuficiencia hepática y/o renal, úlcera gástrica y duodenal. úlcera (en la historia), con hipotiroidismo no controlado (posibilidad de acumulación) o tirotoxicosis, hipertermia prolongada, reflujo gastroesofágico, hipertrofia prostática, durante el embarazo, durante la lactancia, en pacientes de edad avanzada, en niños (especialmente para formas orales). Usar con precaución por vía rectal para la diarrea y enfermedades del recto. La intensidad de la acción de la teofilina puede disminuir en los fumadores. La teofilina no se usa simultáneamente con otros derivados de xantina. En enfermedades graves del sistema cardiovascular, hígado, infecciones virales, así como en pacientes de edad avanzada, se debe reducir la dosis de teofilina.

Compuesto

  • teofilina - 100 mg Excipientes: portador de polímero compuesto (ácido polimetacrílico y macrogol (polietilenglicol) complejo interpolímero), estearato de calcio teofilina 100 mg teofilina 200 mg teofilina 300 mg teofilina 300 mg; Sustancias auxiliares: soporte de polímero compuesto de interpolímero, estearato de calcio

Teopek indicaciones de uso

  • Síndrome broncoobstructivo de diversos orígenes: asma bronquial (fármaco de elección para el asma del esfuerzo físico y como remedio adicional para otras formas de asma bronquial), EPOC (bronquitis obstructiva crónica, enfisema pulmonar). Hipertensión pulmonar, cor pulmonale, síndrome edematoso de origen renal (como parte de la terapia combinada), apnea del sueño.

Contraindicaciones de Teopak

  • Hipersensibilidad (incluidos otros derivados de la xantina: cafeína, pentoxifilina, teobromina), infarto agudo de miocardio, hiper o hipotensión arterial grave, aterosclerosis vascular generalizada, arritmias cardíacas graves (taquiarritmias graves, extrasístole), hipertiroidismo, enfermedad ulcerosa péptica del estómago y el duodeno en la etapa aguda, gastritis con alta acidez, sangrado del tracto gastrointestinal, epilepsia, aumento de la actividad convulsiva, accidente cerebrovascular hemorrágico, hemorragia retiniana, embarazo, niños menores de 3 años.

Dosis de Teopak

  • 100 mg 200 mg 300 mg

Efectos secundarios del teopak

  • Del sistema nervioso: mareos, dolor de cabeza, insomnio, agitación, ansiedad, irritabilidad, temblor. Del lado del sistema cardiovascular: palpitaciones, taquicardia (incluso en el feto cuando lo toma una mujer embarazada en el tercer trimestre), arritmias, disminución de la presión arterial, cardialgia, aumento en la frecuencia de los ataques de angina. Del sistema digestivo: gastralgia, náuseas, vómitos, reflujo gastroesofágico, acidez estomacal, exacerbación de úlcera péptica, diarrea, con uso prolongado - pérdida de apetito. Reacciones alérgicas: erupción cutánea, picor, fiebre. Otros: dolor torácico, taquipnea, rubefacción, albuminuria, hematuria, hipoglucemia, aumento de la diuresis, aumento de la sudoración. Los efectos secundarios disminuyen con una disminución en la dosis del medicamento.

la interacción de drogas

La teofilina no se usa junto con otros derivados de xantina. En combinación con fenobarbital, difenina, rifampicina, isoniazida, carbamazepina, sulfinpirazona, fenitoína, se observa una disminución de la eficacia de la teofilina, lo que puede requerir un aumento de las dosis del fármaco utilizado. Con el uso simultáneo con antibióticos del grupo de los macrólidos, lincomicina, alopurinol, cimetidina, isoprenalina, bloqueadores beta, anticonceptivos orales, enoxacina y con la vacunación antigripal, la intensidad de acción puede aumentar, lo que puede requerir una reducción de la dosis de teofilina. La teofilina aumenta la probabilidad de desarrollar efectos secundarios de los glucocorticosteroides, mineralocorticosteroides (hipernatremia), agentes que excitan el sistema nervioso central (aumenta la neurotoxicidad). El fármaco inhibe los efectos terapéuticos del carbonato de litio y los betabloqueantes. La teofilina potencia la acción de los diuréticos aumentando la filtración glomerular y reduciendo los túbulos.

Sobredosis

pérdida de apetito, gastralgia, diarrea, náuseas, vómitos (incluso con sangre), sangrado gastrointestinal, taquipnea, enrojecimiento de la piel de la cara, taquicardia, arritmias ventriculares, insomnio, agitación motora, ansiedad, fotofobia, temblor, convulsiones.

Condiciones de almacenaje

  • almacenar a temperatura ambiente 15-25 grados
  • Aléjate de los niños
Información facilitada por el Registro Estatal de Medicamentos.

Sinónimos

  • Afonilum SR, Ventax, Diffumal 24, Durophyllin, Neoteopak A, Retafil, Slow-bid, Slow-Fillin, Spofillin retard 100, Spofillin retard 250, Theo, Theobiolong, Theodil, Theostat, Theotard, Theophylline, Theophylline anhydrous, Theophylline granulate H, Teofilina-N.S., Uni-dur
  • alta biodisponibilidad del fármaco;
  • acumulación rápida de una sustancia medicinal en el cuerpo en una concentración terapéutica;
  • la presencia de una forma prolongada de liberación;
  • varios tipos de envases: en celdas de contorno y en viales;
  • dos formas de liberación del fármaco: tabletas de acción corta de 300 mg; tabletas de liberación prolongada de 100 mg, 200 mg y 300 mg;
  • precio relativamente bajo de la droga.

Defectos:

  • en relación con los análogos, la rápida eliminación de la droga del cuerpo.
  • Comprimidos de 300 mg, blíster 10, envase de cartón 5

    225 rublos.
  • Tabletas de acción prolongada 100 mg, frasco de plástico 40, caja de cartón 50

    118 frotar.
  • Comprimidos de acción prolongada 200 mg, blister 10, envase de cartón 5

    135 rublos.
  • Comprimidos de acción prolongada 300 mg, blister 10, envase de cartón 5

    234 frotar.

* Se indica el precio minorista máximo permitido de medicamentos, calculado de acuerdo con el Decreto del Gobierno de la Federación Rusa No. 865 del 29 de octubre de 2010 (Para aquellos medicamentos que están en la lista)

Instrucciones de uso:

El medicamento se administra por vía oral después de las comidas de 1 a 4 veces al día. La dosis del medicamento depende del peso corporal y la forma de liberación.

Comprimidos de acción corta:

  • Para niños de 6 a 8 años, el medicamento se prescribe 400-600 mg 2-3 veces al día, 8-12 años, 600-800 mg 3 veces al día, 12-18 años, 720-1080 mg 3-4 veces al día.
  • Para adultos que pesan menos de 60 kg, el medicamento se prescribe 200 mg por la mañana y 400 mg por la noche, con un peso corporal de más de 60 kg: 300 mg por la mañana y 600 mg por la noche.

Comprimidos de liberación prolongada:

  • Para niños que pesen hasta 20 kg, el medicamento se prescribe 100 mg 2 veces al día. Para niños que pesan entre 30 kg y 40 kg, el medicamento se prescribe 150 mg 2 veces al día. Para niños que pesan más de 40 kg, el medicamento se prescribe 200 mg 2 veces al día.
  • Los adultos en la primera semana de tratamiento deben recibir 300 mg del medicamento 1 vez al día, luego, a partir de la segunda semana, se aumenta la dosis. Con un peso corporal de menos de 70 kg, la dosis del medicamento es de 450 mg, con un peso corporal de más de 70 kg - 600 mg.

La duración de la toma del medicamento es individual en cada caso y la decide el médico tratante.

En el primer trimestre del embarazo (semanas 1 a 13), el medicamento se prescribe por estrictas razones médicas, cuando el riesgo de enfermedad materna es mayor que el riesgo de efectos negativos en el feto.

En el segundo y tercer trimestre del embarazo, el medicamento no se prescribe.

Al tomar el medicamento durante la lactancia, el recién nacido se transfiere a la alimentación artificial. 3-5 días después de la finalización del curso de tratamiento, se puede reanudar la lactancia.

tabla de comparación

nombre de la droga

Biodisponibilidad, %

Biodisponibilidad, mg/l

Tiempo para alcanzar la concentración máxima, h

Vida media, h

Las personas con asma saben lo importante que es brindar asistencia oportuna ante el broncoespasmo. A veces, las acciones correctas en esta difícil situación pueden salvar una vida. Los broncodilatadores juegan un papel importante en librar a una persona de problemas pulmonares.

Descripción de la droga

"Teopek" (300 mg), cuyas instrucciones de uso se dan en este artículo, son tabletas blancas de forma redonda cilíndrica plana, que se envasan en un paquete de contorno.

El principal ingrediente activo de la droga es la teofilina. Su concentración en una tableta de esta forma de la droga es de 300 mg.

¿Cómo funciona este medicamento?

Según su acción farmacológica, la teofilina, que es un derivado de la purina, tiene un efecto inhibidor sobre la fosfodiesterasa. El componente activo del fármaco bloquea los receptores especiales de purina, estimula la acumulación de AMPc en los depósitos de tejido, reduce la capacidad de contracción del tejido muscular liso y reduce la cantidad de iones de calcio libres que migran a través de las membranas celulares.

Se observó un efecto vasodilatador pronunciado al tomar el medicamento "Teopek" (300 mg). Las instrucciones de uso describen esta propiedad como un efecto sobre los vasos sanguíneos periféricos. La teofilina mejora el paso de la sangre a través del sistema renal, ayuda a relajar los músculos lisos de los bronquios y los vasos sanguíneos. Asimismo, la acción de este principio activo se caracteriza por ser un diurético moderado. La teofilina previene la liberación y salida de sustancias que provocan una respuesta alérgica, y también aumenta la estabilidad de las membranas de los mastocitos. Si el paciente tiene hipopotasemia, el principio activo intensifica la ventilación de los pulmones.

La teofilina contribuye a la normalización del funcionamiento del sistema respiratorio, activando el centro correspondiente en el cerebro, como resultado de lo cual la sangre está mejor saturada de oxígeno y la concentración de dióxido de carbono disminuye. La droga "Teopek" tiene un efecto estimulante sobre el diafragma, haciendo que se contraiga. También aumenta el valor del indicador e intensifica la actividad de los músculos respiratorios e intercostales.

La teofilina normaliza la microcirculación sanguínea, reduce la formación de coágulos de sangre, suprime un factor específico y elimina la agregación de plaquetas. Además, el fármaco mejora las cualidades reológicas de la sangre, aumenta la resistencia de los eritrocitos a los factores deformantes.

"Teopek" (300 mg) ayuda a reducir la presión total en la circulación pulmonar y también reduce la resistencia vascular en el sistema pulmonar. Como resultado, el tono del tegumento de la piel, los riñones y el cerebro disminuye. Como resultado de tomar teofilina, hay estimulación del flujo sanguíneo coronario, aumento de la actividad cardíaca, aumento en la demanda de oxígeno de las células miocárdicas, aumento del pulso y aumento de la fuerza de las contracciones del corazón.

Farmacocinética y farmacodinamia del fármaco.

Después de que el paciente haya tomado una tableta con teofilina, esta sustancia se absorbe por completo en el tracto gastrointestinal. El alimento consumido afecta la tasa de absorción del fármaco, pero el aclaramiento y el grado de absorción permanecen sin cambios. El 40% del principio activo se une a las proteínas plasmáticas. El metabolismo de la teofilina ocurre en el hígado a través de las isoenzimas del citocromo P450.

La excreción de metabolitos en la forma activa se lleva a cabo con la ayuda de los riñones, sin embargo, el 10% del fármaco se elimina en la forma original. Varios factores tienen un impacto significativo en el metabolismo de la teofilina. Fumar, tomar ciertos medicamentos, características dietéticas, comorbilidades, la edad pueden hacer ajustes en el metabolismo de esta sustancia activa en el cuerpo humano. Se observa una disminución en el aclaramiento de teofilina con edema pulmonar, enfermedad hepática, EPOC y también con insuficiencia cardíaca.

¿Quién está indicado para tomar este remedio?

Hay ciertas condiciones en las que está indicado el uso de "Teopek" (300 mg). Las instrucciones de uso llaman a las siguientes enfermedades:

  • bronquitis obstructiva en forma crónica;
  • apnea del sueño;
  • enfisema;
  • asma bronquial;
  • hipertensión pulmonar;
  • corazón pulmonar.

Además, el medicamento "Teopek", cuyas revisiones son positivas, se puede usar en combinación con otros medicamentos en el tratamiento del edema de naturaleza renal.

Los pacientes notan la alta eficiencia de este remedio y su aceptabilidad para el tratamiento de enfermedades del sistema respiratorio.

Contraindicaciones

Sin embargo, este medicamento no puede ser utilizado por todas las personas debido a la presencia de una serie de advertencias en el remedio. Teopek tiene las siguientes contraindicaciones:

  • ataque hemorragico;
  • epilepsia;
  • sangrado del tracto digestivo en la historia;
  • formaciones ulcerativas en los órganos digestivos;
  • taquicardia de alta severidad;
  • hipertensión o hipotensión arterial;
  • hipersensibilidad;
  • gastritis, acompañada de alta acidez;
  • la edad de los niños hasta 12 años.

En presencia de al menos uno de estos síndromes o condiciones, se debe suspender el medicamento con teofilina

Efectos secundarios

Hay un grupo bastante grande de efectos secundarios por tomar el medicamento "Teopek" (300 mg). Las instrucciones de uso los dividen por manifestación sistémica:

  • trastornos del sistema nervioso: dolores de cabeza y mareos, trastornos del sueño, agitación, aumento de la ansiedad e irritabilidad, temblores;
  • disfunción del corazón y los vasos sanguíneos: taquicardia, arritmia, hipotensión, aumento de la frecuencia de los ataques de angina, cardialgia;
  • violación del funcionamiento normal del tracto gastrointestinal: náuseas, gastralgia, vómitos, acidez estomacal, reflujo, exacerbación de úlceras, diarrea, disminución del apetito;
  • manifestaciones de reacciones alérgicas: erupción cutánea, fiebre, picazón;
  • entre otros efectos secundarios de tomar el fármaco se observaron: taquipnea, albuminuria, aumento de la diuresis, dolor torácico, hematuria, sofocos, aumento de la sudoración, hipoglucemia.

Por lo general, cuando la dosis del medicamento se ajusta a la baja, la manifestación de los efectos secundarios disminuye o se detiene por completo.

¿Cómo tomar la droga?

Los remedios para la bronquitis, como Teopek, son recetados solo por el médico tratante y su dosis se selecciona de forma individual. En promedio, el nombre diario de teofilina es de 400 mg. Si el paciente tolera bien el medicamento, luego de 2 a 3 días de tomar la primera dosis del medicamento, el volumen aumenta en un 25% y luego a discreción del médico.

Cuando se toma el remedio para la bronquitis "Teopek" en una dosis diaria de menos de 900 mg, no es necesario controlar el contenido de teofilina en la sangre del paciente. Si se observa una manifestación de intoxicación, se requiere con urgencia establecer un control sobre el nivel de concentración de la sustancia activa principal en la sangre. Se considera que los valores óptimos son 10-20 mcg por ml. Si el contenido de teofilina en la sangre del paciente es más alto de lo normal, se observa el desarrollo de reacciones negativas del cuerpo. En este caso, se requiere reducir la dosis del medicamento y el efecto terapéutico se debilitará.

¿Puede ocurrir una sobredosis?

Los broncodilatadores como Teopec pueden causar una disfunción corporal grave en caso de sobredosis. Con una ingesta diaria seleccionada incorrectamente de este remedio, pueden ocurrir las siguientes manifestaciones:

  • disminucion del apetito;
  • insomnio;
  • diarrea;
  • arritmias ventriculares;
  • taquicardia;
  • sangrado de los órganos digestivos;
  • taquipnea;
  • temblor;
  • ansiedad;
  • aumento de la excitabilidad;
  • miedo a la luz;
  • vómitos con sangre.

También se puede desarrollar una intoxicación grave, cuyos síntomas se manifiestan de la siguiente manera:

  • la aparición de ataques epileptoides;
  • hipopotasemia;
  • insuficiencia renal, mioglobinuria;
  • hipotensión;
  • mente confusa;
  • hiperglucemia;
  • acidosis metabólica.

¿Qué hacer en este caso?

Si estos signos están presentes o se sospechan, es necesario realizar un lavado gástrico, administrar enterosorbentes, laxantes y organizar la diuresis, la sorción de plasma, la hemodiálisis y la hemosorción. Si el paciente tiene convulsiones, se recomienda realizar oxigenoterapia e inyectar por vía intravenosa "Diazepam", lo que ayudará a detener la convulsión de manera efectiva. En el caso de náuseas y vómitos pronunciados, se debe prescribir la administración intravenosa de los medicamentos "Ondansetron" y "Metaclopromide".

¿Qué medicamentos no se pueden combinar con "Teopek"?

No se recomienda tomar broncodilatadores como "Teopek" junto con antibióticos macrólidos, "Alopurinol", "Cimetidina", "Lincomicina", "Isoprenalina", así como con anticonceptivos orales, ya que todas estas sustancias medicinales ayudan a reducir el aclaramiento. de teofilina.

Si "Teopek" se usa junto con "furosemida", cafeína y otras sustancias que estimulan los receptores beta-2-adrenérgicos, la actividad de su componente principal aumenta significativamente. Si combina teofilina con "Aminoglutitemida", la primera sustancia comienza a excretarse activamente del cuerpo y su efectividad disminuye.

"Aciclovir" puede aumentar la concentración del ingrediente activo principal "Teopek" y aumenta los efectos negativos de su administración. Se observan fenómenos similares cuando la teofilina se toma junto con los medicamentos Dialteazem, Felodipine, Verapamil, Nefedipine. Estos medicamentos no modifican el efecto broncodilatador, sin embargo, el paciente puede experimentar síntomas de reacciones adversas o sobredosis.

La sustancia "Disulfiram" es capaz de aumentar el contenido de teofilina en la sangre a niveles críticos, daño tóxico peligroso. "Propranolol", por el contrario, reduce el aclaramiento de la sustancia activa "Teopek". La concentración de teofilina aumenta cuando se toma junto con enoxacina y fluoroquinolonas. Durante la terapia con teofilina, la eficacia de las sales de litio disminuye.

En el tratamiento complejo con "Fenobarbital", "Carbamazepina", "Isoniazida", "Rifampicina", "Sulfinpirazona", aumenta el aclaramiento de "Teopek" y disminuye su eficacia. Con la administración simultánea de teofilina con fenitoína, se observa la supresión mutua del contenido de componentes activos en la sangre del paciente.

Estas instrucciones son especialmente importantes, ignorarlas está plagado de problemas de salud. Por lo tanto, antes de tomar Teopek, lea atentamente las instrucciones. Y si está siendo tratado con alguno de los medicamentos anteriores, busque el consejo de un médico.

¿Cómo comprar este medicamento y cuánto cuesta el medicamento?

Debido a la presencia de contraindicaciones graves y efectos secundarios de este medicamento, "Teopek" se comercializa en farmacias solo con receta médica.

El medicamento "Teopek", cuyo precio promedio en Rusia es de 160 rublos, es presentado en farmacias por varios fabricantes. Una de las variedades es un medicamento de la compañía farmacéutica ucraniana Borshchahovsky KhPZ CJSC NPTs. Su costo es de 155 rublos. La producción rusa de la droga "Teopek", 300 mg se lleva a cabo en las empresas de CJSC "Binnopharm" y "Valenta". El costo de estos medicamentos es de 290 rublos y 190 rublos, respectivamente.

En general, el medicamento "Teopek", cuyo precio es aceptable, se considera un medicamento asequible para muchos ciudadanos de nuestro país. En comparación con sus homólogos europeos, esta herramienta es mucho más barata. La producción rusa de la droga "Teopek" la hizo asequible.

Instrucciones especiales para tomar medicamentos.

Al tomar el medicamento "Teopek", cuyas revisiones son positivas, debe prestar atención a la siguiente información. Si el paciente tiene insuficiencia coronaria o cardíaca, aterosclerosis, cardiomiopatía, úlcera gastrointestinal, patología hepática, tumor de próstata, reflujo, embarazo, hipotiroidismo o una mayor tendencia a las convulsiones, la teofilina debe tomarse con precaución.

Los niños menores de 12 años y los pacientes de edad avanzada "Teopek" se prescriben muy raramente.

Es posible usar formas rectales del medicamento, pero deben usarse con cuidado para patologías del recto y para el síndrome diarreico. Los pacientes con adicción al tabaco notan una disminución en el efecto del tratamiento con Teopak.

El tratamiento conjunto con derivados de teofilina y xantina se considera inaceptable. Si un paciente anciano tiene una patología concomitante pronunciada, una infección viral, patologías del hígado, el corazón y los vasos sanguíneos, entonces el médico debe ajustar la dosis del medicamento.

¿Pueden las mujeres embarazadas tomar el medicamento?

Para una mujer embarazada, este medicamento se prescribe si existen indicaciones estrictas, ya que la teofilina puede atravesar la placenta. Si se le muestra a una madre lactante que toma "Teopek", entonces se debe detener la lactancia.

Esta guía es una versión simplificada de las instrucciones completas que vienen con Teopak. Por favor, léalo cuidadosamente antes de usar. Si algo le molesta o tiene dudas, consulte a su médico.

efecto farmacológico

Inhibidor de la fosfodiesterasa, un derivado de la purina. Aumenta la acumulación de cAMP en los tejidos, bloquea los receptores de adenosina (purina); reduce el flujo de iones de calcio a través de los canales de las membranas celulares, reduce la actividad contráctil de los músculos lisos. Relaja los músculos de los bronquios, los vasos sanguíneos (principalmente los vasos del cerebro, la piel y los riñones); tiene un efecto vasodilatador periférico, aumenta el flujo sanguíneo renal, tiene un efecto diurético moderadamente pronunciado. Estabiliza la membrana de los mastocitos, inhibe la liberación de mediadores de reacciones alérgicas. Aumenta el aclaramiento mucociliar, estimula la contracción del diafragma, mejora la función de los músculos respiratorios e intercostales, estimula el centro respiratorio. Al normalizar la función respiratoria, ayuda a saturar la sangre con oxígeno y reduce la concentración de dióxido de carbono; estimula los centros respiratorios. Mejora la ventilación pulmonar en condiciones de hipopotasemia.

Tiene un efecto estimulante sobre la actividad del corazón, aumenta la fuerza de las contracciones del corazón y la frecuencia cardíaca, aumenta el flujo sanguíneo coronario y la demanda de oxígeno del miocardio. Reduce el tono de los vasos sanguíneos (principalmente los vasos del cerebro, la piel y los riñones). Reduce la resistencia vascular pulmonar, disminuye la presión en la circulación pulmonar.

Aumenta el flujo sanguíneo renal, tiene un efecto diurético moderado. Expande los conductos biliares extrahepáticos. Inhibe la agregación plaquetaria (suprime el factor activador de plaquetas y la PgE2α), aumenta la resistencia de los eritrocitos a la deformación (mejora las propiedades reológicas de la sangre), reduce la trombosis y normaliza la microcirculación.

Farmacocinética

Cuando se toma por vía oral, la teofilina se absorbe rápida y completamente en el tracto gastrointestinal. La presencia de alimentos en el estómago puede afectar la velocidad (pero no el alcance) de la absorción de teofilina, así como su eliminación. Cuando se usa la forma de dosificación de la duración de acción habitual, la Cmax en plasma se alcanza después de 1-2 horas.

Después de la inyección IM, la absorción es lenta e incompleta.

La unión a proteínas plasmáticas es de aproximadamente el 40 %; en recién nacidos, así como en adultos con enfermedades, la unión se reduce.

La teofilina se metaboliza en el hígado por varias isoenzimas del citocromo P450, la más importante de las cuales es la CYP1A2. En el proceso de metabolismo, se forman ácido 1,3-dimetilúrico, ácido 1-metilúrico y 3-metilxantina. Estos metabolitos se excretan en la orina. En forma inalterada, el 10% se excreta en adultos. En los recién nacidos, una parte significativa se excreta en forma de cafeína (debido a la inmadurez de las vías para su posterior metabolismo), sin cambios: 50%.

Las diferencias individuales significativas en la tasa de metabolismo hepático de la teofilina son la causa de la variabilidad pronunciada en los valores de depuración, las concentraciones plasmáticas y la vida media. El metabolismo hepático está influenciado por factores como la edad, la adicción al tabaquismo, la dieta, las enfermedades y la farmacoterapia concomitante.

T1 / 2 de teofilina en pacientes no fumadores con asma bronquial prácticamente sin cambios patológicos en otros órganos y sistemas es de 6-12 horas, en niños - 1-5 horas, en fumadores - 4-5 horas, en recién nacidos y bebés prematuros - 10-10 horas 45 horas

T1/2 de teofilina aumenta en ancianos y en pacientes con insuficiencia cardíaca o enfermedad hepática.

El aclaramiento disminuye con insuficiencia cardíaca, disfunción hepática, alcoholismo crónico, edema pulmonar y EPOC.

Indicaciones

Síndrome broncoobstructivo de diversos orígenes: asma bronquial (fármaco de elección para el asma del esfuerzo físico y como remedio adicional para otras formas de asma bronquial), EPOC (bronquitis obstructiva crónica, enfisema pulmonar). Hipertensión pulmonar, cor pulmonale, síndrome edematoso de origen renal (como parte de la terapia combinada), apnea del sueño.

Régimen de dosificación

Establecer individualmente. La dosis inicial promedia 400 mg/día. Si se tolera bien, la dosis puede incrementarse en aproximadamente un 25% de la dosis inicial cada 2-3 días hasta lograr el efecto terapéutico óptimo.

La dosis máxima que se puede usar sin controlar la concentración de teofilina en el plasma sanguíneo: niños de 3 a 9 años: 24 mg / kg / día. , 9-12 años - 20 mg/kg/día. , 12-16 años - 18 mg/kg/día. ; pacientes mayores de 16 años - 13 mg / kg / día. o 900 mg/día.

Si al usarse a las dosis indicadas aparecen síntomas de un efecto tóxico o se hace necesario aumentar aún más la dosis (por un efecto terapéutico insuficiente), se recomienda controlar la concentración de teofilina en el plasma sanguíneo. La concentración terapéutica óptima de teofilina es de 10-20 μg/ml. A concentraciones más bajas, el efecto terapéutico se expresa débilmente, a concentraciones altas, no hay un aumento significativo en el efecto terapéutico, mientras que el riesgo de efectos secundarios aumenta significativamente. La frecuencia de administración depende de la forma de dosificación.

Efecto secundario

Del lado del sistema nervioso central: mareos, dolor de cabeza, insomnio, agitación, ansiedad, irritabilidad, temblor.

Del lado del sistema cardiovascular: palpitaciones, taquicardia (incluso en el feto cuando se toma en el tercer trimestre), arritmias, disminución de la presión arterial, cardialgia, aumento de la frecuencia de ataques de angina.

Del sistema digestivo: gastralgia, náuseas, vómitos, reflujo gastroesofágico, acidez estomacal, exacerbación de úlcera péptica, diarrea, con uso prolongado - pérdida de apetito.

Reacciones alérgicas: erupción cutánea, picor, fiebre.

Otros: dolor torácico, taquipnea, rubefacción, albuminuria, hematuria, hipoglucemia, aumento de la diuresis, aumento de la sudoración. Los efectos secundarios disminuyen con la reducción de la dosis.

Contraindicaciones

Epilepsia, úlcera péptica de estómago y duodeno en fase aguda, gastritis con alta acidez, sangrado reciente del tracto gastrointestinal, hiper o hipotensión arterial severa, taquiarritmias severas, accidente cerebrovascular hemorrágico, hemorragia retiniana, edad infantil (hasta 3 años, para formas orales prolongadas - hasta 12 años), hipersensibilidad a la teofilina y otros derivados de xantina (cafeína, pentoxifilina, teobromina).

Embarazo y lactancia

La teofilina atraviesa la barrera placentaria y se excreta en la leche materna.

Durante el embarazo, la teofilina se usa solo si el beneficio esperado para la madre supera el posible riesgo para el feto.

Si es necesario, el uso durante la lactancia debe tener en cuenta que la teofilina se excreta en la leche materna.

instrucciones especiales

Usar con precaución en insuficiencia coronaria grave (fase aguda de infarto de miocardio, angina de pecho), aterosclerosis vascular generalizada, miocardiopatía hipertrófica obstructiva, extrasístoles ventriculares, insuficiencia cardíaca crónica, aumento de la disposición convulsiva, con insuficiencia hepática y/o renal, úlcera gástrica y duodenal. úlcera (en la historia), con hipotiroidismo no controlado (posibilidad de acumulación) o tirotoxicosis, hipertermia prolongada, reflujo gastroesofágico, hipertrofia prostática, durante el embarazo, durante la lactancia, en pacientes de edad avanzada, en niños (especialmente para formas orales).

Usar con precaución por vía rectal para la diarrea y enfermedades del recto.

La intensidad de la acción de la teofilina puede disminuir en los fumadores.

La teofilina no se usa simultáneamente con otros derivados de xantina.

En enfermedades graves del sistema cardiovascular, hígado, infecciones virales, así como en pacientes de edad avanzada, se debe reducir la dosis de teofilina.

la interacción de drogas

Con el uso simultáneo con antibióticos del grupo macrólido, alopurinol, cimetidina, anticonceptivos orales, isoprenalina, lincomicina, disminuye el aclaramiento de teofilina.

Con el uso simultáneo de bloqueadores beta, especialmente los no selectivos, pueden causar constricción bronquial, lo que reduce el efecto broncodilatador de la teofilina. Puede reducir la eficacia de los betabloqueantes.

Con el uso simultáneo de estimulantes β2-adrenérgicos, cafeína, furosemida, se mejora el efecto de la teofilina.

Con el uso simultáneo con aminoglutetimida, la efectividad de la teofilina puede disminuir debido a un aumento en su excreción del cuerpo.

Con el uso simultáneo con aciclovir, es posible aumentar la concentración de teofilina en el plasma sanguíneo y aumentar las reacciones adversas.

Con el uso simultáneo con verapamilo, diltiazem, nifedipina, felodipina, la concentración de teofilina en el plasma sanguíneo generalmente cambia leve o moderadamente en ausencia de cambios en el efecto broncodilatador. Se describen casos de aumento de la concentración de teofilina en el plasma sanguíneo y aumento de sus efectos secundarios en pacientes que reciben simultáneamente verapamilo o nifedipina.

Con el uso simultáneo de disulfiram, aumenta la concentración de teofilina en el plasma sanguíneo y se desarrollan reacciones tóxicas.

Con el uso simultáneo de sales de litio, su eficacia puede disminuir.

Con el uso simultáneo con propranolol, disminuye el aclaramiento de teofilina.

Con el uso simultáneo con fenitoína, las concentraciones de teofilina y fenitoína en el plasma sanguíneo disminuyen y su eficacia terapéutica disminuye.

Con el uso simultáneo con fenobarbital, rifampicina, isoniazida, carbamazepina, sulfinpirazona, la intensidad de la acción de la teofilina puede disminuir debido a un aumento en su eliminación.

Con el uso simultáneo con enoxacina u otras fluoroquinolonas, es posible un aumento significativo en la concentración de teofilina en el plasma sanguíneo.

Términos y condiciones de almacenamiento

Lista B.: En un lugar seco, oscuro, a temperatura ambiente. Vida útil 5 años.

efecto farmacológico

Inhibidor de la fosfodiesterasa, un derivado de la purina. Aumenta la acumulación de cAMP en los tejidos, bloquea los receptores de adenosina (purina); reduce el flujo de iones de calcio a través de los canales de las membranas celulares, reduce la actividad contráctil de los músculos lisos. Relaja los músculos de los bronquios, los vasos sanguíneos (principalmente los vasos del cerebro, la piel y los riñones); tiene un efecto vasodilatador periférico, aumenta el flujo sanguíneo renal, tiene un efecto diurético moderadamente pronunciado. Estabiliza la membrana de los mastocitos, inhibe la liberación de mediadores de reacciones alérgicas. Aumenta el aclaramiento mucociliar, estimula la contracción del diafragma, mejora la función de los músculos respiratorios e intercostales, estimula el centro respiratorio. Al normalizar la función respiratoria, ayuda a saturar la sangre con oxígeno y reduce la concentración de dióxido de carbono; estimula los centros respiratorios. Mejora la ventilación pulmonar en condiciones de hipopotasemia.

Tiene un efecto estimulante sobre la actividad del corazón, aumenta la fuerza de las contracciones del corazón y la frecuencia cardíaca, aumenta el flujo sanguíneo coronario y la demanda de oxígeno del miocardio. Reduce el tono de los vasos sanguíneos (principalmente los vasos del cerebro, la piel y los riñones). Reduce la resistencia vascular pulmonar, disminuye la presión en la circulación pulmonar.

Aumenta el flujo sanguíneo renal, tiene un efecto diurético moderado. Expande los conductos biliares extrahepáticos. Inhibe la agregación plaquetaria (suprime el factor activador de plaquetas y la PgE2α), aumenta la resistencia de los eritrocitos a la deformación (mejora las propiedades reológicas de la sangre), reduce la trombosis y normaliza la microcirculación.

Farmacocinética

Cuando se toma por vía oral, la teofilina se absorbe rápida y completamente en el tracto gastrointestinal. La presencia de alimentos en el estómago puede afectar la velocidad (pero no el alcance) de la absorción de teofilina, así como su eliminación. Cuando se usa la forma de dosificación de la duración de acción habitual, la Cmax en plasma se alcanza después de 1-2 horas.

Después de la inyección IM, la absorción es lenta e incompleta.

La unión a proteínas plasmáticas es de aproximadamente el 40 %; en recién nacidos, así como en adultos con enfermedades, la unión se reduce.

La teofilina se metaboliza en el hígado por varias isoenzimas del citocromo P450, la más importante de las cuales es la CYP1A2. En el proceso de metabolismo, se forman ácido 1,3-dimetilúrico, ácido 1-metilúrico y 3-metilxantina. Estos metabolitos se excretan en la orina. En forma inalterada, el 10% se excreta en adultos. En los recién nacidos, una parte significativa se excreta en forma de cafeína (debido a la inmadurez de las vías para su posterior metabolismo), sin cambios: 50%.

Las diferencias individuales significativas en la tasa de metabolismo hepático de la teofilina son la causa de la variabilidad pronunciada en los valores de depuración, las concentraciones plasmáticas y la vida media. El metabolismo hepático está influenciado por factores como la edad, la adicción al tabaquismo, la dieta, las enfermedades y la farmacoterapia concomitante.

T1 / 2 de teofilina en pacientes no fumadores con asma bronquial prácticamente sin cambios patológicos en otros órganos y sistemas es de 6-12 horas, en niños - 1-5 horas, en fumadores - 4-5 horas, en recién nacidos y bebés prematuros - 10-10 horas 45 horas

T1/2 de teofilina aumenta en ancianos y en pacientes con insuficiencia cardíaca o enfermedad hepática.

El aclaramiento disminuye con insuficiencia cardíaca, disfunción hepática, alcoholismo crónico, edema pulmonar y EPOC.

Indicaciones

Síndrome broncoobstructivo de diversos orígenes: asma bronquial (fármaco de elección para el asma del esfuerzo físico y como remedio adicional para otras formas de asma bronquial), EPOC (bronquitis obstructiva crónica, enfisema pulmonar). Hipertensión pulmonar, cor pulmonale, síndrome edematoso de origen renal (como parte de la terapia combinada), apnea del sueño.

Régimen de dosificación

Establecer individualmente. La dosis inicial promedia 400 mg/día. Si se tolera bien, la dosis puede incrementarse en aproximadamente un 25% de la dosis inicial cada 2-3 días hasta lograr el efecto terapéutico óptimo.

La dosis máxima que se puede usar sin controlar la concentración de teofilina en el plasma sanguíneo: niños de 3 a 9 años: 24 mg / kg / día. , 9-12 años - 20 mg/kg/día. , 12-16 años - 18 mg/kg/día. ; pacientes mayores de 16 años - 13 mg / kg / día. o 900 mg/día.

Si al usarse a las dosis indicadas aparecen síntomas de un efecto tóxico o se hace necesario aumentar aún más la dosis (por un efecto terapéutico insuficiente), se recomienda controlar la concentración de teofilina en el plasma sanguíneo. La concentración terapéutica óptima de teofilina es de 10-20 μg/ml. A concentraciones más bajas, el efecto terapéutico se expresa débilmente, a concentraciones altas, no hay un aumento significativo en el efecto terapéutico, mientras que el riesgo de efectos secundarios aumenta significativamente. La frecuencia de administración depende de la forma de dosificación.

Efecto secundario

Del lado del sistema nervioso central: mareos, dolor de cabeza, insomnio, agitación, ansiedad, irritabilidad, temblor.

Del lado del sistema cardiovascular: palpitaciones, taquicardia (incluso en el feto cuando se toma en el tercer trimestre), arritmias, disminución de la presión arterial, cardialgia, aumento de la frecuencia de ataques de angina.

Del sistema digestivo: gastralgia, náuseas, vómitos, reflujo gastroesofágico, acidez estomacal, exacerbación de úlcera péptica, diarrea, con uso prolongado - pérdida de apetito.

Reacciones alérgicas: erupción cutánea, picor, fiebre.

Otros: dolor torácico, taquipnea, rubefacción, albuminuria, hematuria, hipoglucemia, aumento de la diuresis, aumento de la sudoración. Los efectos secundarios disminuyen con la reducción de la dosis.

Contraindicaciones

Epilepsia, úlcera péptica de estómago y duodeno en fase aguda, gastritis con alta acidez, sangrado reciente del tracto gastrointestinal, hiper o hipotensión arterial severa, taquiarritmias severas, accidente cerebrovascular hemorrágico, hemorragia retiniana, edad infantil (hasta 3 años, para formas orales prolongadas - hasta 12 años), hipersensibilidad a la teofilina y otros derivados de xantina (cafeína, pentoxifilina, teobromina).

Embarazo y lactancia

La teofilina atraviesa la barrera placentaria y se excreta en la leche materna.

Durante el embarazo, la teofilina se usa solo si el beneficio esperado para la madre supera el posible riesgo para el feto.

Si es necesario, el uso durante la lactancia debe tener en cuenta que la teofilina se excreta en la leche materna.

instrucciones especiales

Usar con precaución en insuficiencia coronaria grave (fase aguda de infarto de miocardio, angina de pecho), aterosclerosis vascular generalizada, miocardiopatía hipertrófica obstructiva, extrasístoles ventriculares, insuficiencia cardíaca crónica, aumento de la disposición convulsiva, con insuficiencia hepática y/o renal, úlcera gástrica y duodenal. úlcera (en la historia), con hipotiroidismo no controlado (posibilidad de acumulación) o tirotoxicosis, hipertermia prolongada, reflujo gastroesofágico, hipertrofia prostática, durante el embarazo, durante la lactancia, en pacientes de edad avanzada, en niños (especialmente para formas orales).

Usar con precaución por vía rectal para la diarrea y enfermedades del recto.

La intensidad de la acción de la teofilina puede disminuir en los fumadores.

La teofilina no se usa simultáneamente con otros derivados de xantina.

En enfermedades graves del sistema cardiovascular, hígado, infecciones virales, así como en pacientes de edad avanzada, se debe reducir la dosis de teofilina.

la interacción de drogas

Con el uso simultáneo con antibióticos del grupo macrólido, alopurinol, cimetidina, anticonceptivos orales, isoprenalina, lincomicina, disminuye el aclaramiento de teofilina.

Con el uso simultáneo de bloqueadores beta, especialmente los no selectivos, pueden causar constricción bronquial, lo que reduce el efecto broncodilatador de la teofilina. Puede reducir la eficacia de los betabloqueantes.

Con el uso simultáneo de estimulantes β2-adrenérgicos, cafeína, furosemida, se mejora el efecto de la teofilina.

Con el uso simultáneo con aminoglutetimida, la efectividad de la teofilina puede disminuir debido a un aumento en su excreción del cuerpo.

Con el uso simultáneo con aciclovir, es posible aumentar la concentración de teofilina en el plasma sanguíneo y aumentar las reacciones adversas.

Con el uso simultáneo con verapamilo, diltiazem, nifedipina, felodipina, la concentración de teofilina en el plasma sanguíneo generalmente cambia leve o moderadamente en ausencia de cambios en el efecto broncodilatador. Se describen casos de aumento de la concentración de teofilina en el plasma sanguíneo y aumento de sus efectos secundarios en pacientes que reciben simultáneamente verapamilo o nifedipina.

Con el uso simultáneo de disulfiram, aumenta la concentración de teofilina en el plasma sanguíneo y se desarrollan reacciones tóxicas.

Con el uso simultáneo de sales de litio, su eficacia puede disminuir.

Con el uso simultáneo con propranolol, disminuye el aclaramiento de teofilina.

Con el uso simultáneo con fenitoína, las concentraciones de teofilina y fenitoína en el plasma sanguíneo disminuyen y su eficacia terapéutica disminuye.

Con el uso simultáneo con fenobarbital, rifampicina, isoniazida, carbamazepina, sulfinpirazona, la intensidad de la acción de la teofilina puede disminuir debido a un aumento en su eliminación.

Con el uso simultáneo con enoxacina u otras fluoroquinolonas, es posible un aumento significativo en la concentración de teofilina en el plasma sanguíneo.

Términos y condiciones de almacenamiento

Lista B.: En un lugar seco, oscuro, a temperatura ambiente. Vida útil 5 años.