एंटीबायोटिक दवाओं का औषधीय समूह। एंटीबायोटिक दवाओं का आधुनिक वर्गीकरण

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परिचय

1. एंटीबायोटिक दवाओं का वर्गीकरण

2. बीटा-लैक्टम एंटीबायोटिक्स

3. पेनिसिलिन

4. सेफलोस्पोरिन का समूह

5. कार्बापेनेम्स का समूह

6. मोनोबैक्टम समूह

7. टेट्रासाइक्लिन का समूह

8. अमीनोग्लाइकोसाइड्स का समूह

9. लेवोमाइसेटिन्स

10. ग्लाइकोपेप्टाइड्स का समूह

11. लिन्कोसामाइड्स का समूह

12. तपेदिक रोधी कीमोथेरेपी दवाएं

13. इंटरनेशनल यूनियन अगेंस्ट ट्यूबरकुलोसिस की तपेदिक रोधी दवाओं का वर्गीकरण

14. पॉलीपेप्टाइड्स

साहित्य

परिचय

एंटीबायोटिक दवाओं- ये ऐसे पदार्थ हैं जो जीवित कोशिकाओं के विकास को रोकते हैं, अक्सर प्रोकैरियोटिक और प्रोटोजोअन। एंटीबायोटिक्स प्राकृतिक (प्राकृतिक) या कृत्रिम (सिंथेटिक और अर्ध-सिंथेटिक) हो सकते हैं।

प्राकृतिक रूप से पाए जाने वाले एंटीबायोटिक्स अक्सर एक्टिनोमाइसेट्स और मोल्ड्स द्वारा निर्मित होते हैं, लेकिन इन्हें बैक्टीरिया (पॉलीमीक्सिन), पौधों (फाइटोनसाइड्स), और जानवरों और मछलियों के ऊतकों से भी प्राप्त किया जा सकता है।

एंटीबायोटिक्स जो बैक्टीरिया के विकास और प्रजनन को रोकते हैं, दवाओं के रूप में उपयोग किए जाते हैं। ऑन्कोलॉजिकल अभ्यास में साइटोस्टैटिक (एंटीट्यूमर) दवाओं के रूप में एंटीबायोटिक दवाओं का भी व्यापक रूप से उपयोग किया जाता है। वायरल एटियलजि के रोगों का इलाज करते समय, एंटीबायोटिक दवाओं का उपयोग उचित नहीं है, क्योंकि वे वायरस को प्रभावित करने में सक्षम नहीं हैं। हालाँकि, यह देखा गया कि कई एंटीबायोटिक्स (टेट्रासाइक्लिन) बड़े वायरस को प्रभावित करने में सक्षम हैं।

जीवाणुरोधी दवाएं सिंथेटिक दवाएं हैं जिनका कोई प्राकृतिक एनालॉग नहीं होता है और बैक्टीरिया के विकास पर एंटीबायोटिक दवाओं के समान निरोधात्मक प्रभाव पड़ता है।

एंटीबायोटिक दवाओं के आविष्कार को चिकित्सा क्षेत्र में एक क्रांति कहा जा सकता है। पहले एंटीबायोटिक्स पेनिसिलिन और स्ट्रेप्टोमाइसिन थे।

1. एंटीबायोटिक्स का वर्गीकरण

जीवाणु कोशिका पर प्रभाव की प्रकृति से:

1. बैक्टीरियोस्टेटिक दवाएं (बैक्टीरिया की वृद्धि और प्रजनन को रोकें)

2. जीवाणुनाशक औषधियाँ (बैक्टीरिया को नष्ट करती हैं)

एंटीबायोटिक्स को तैयारी की विधि के अनुसार वर्गीकृत किया जाता है:

1. प्राकृतिक

2. कृत्रिम

3. अर्ध-सिंथेटिक

क्रिया की दिशा के अनुसार, वे प्रतिष्ठित हैं:

1. जीवाणुरोधी

2. एंटीट्यूमर

3. ऐंटिफंगल

क्रिया के स्पेक्ट्रम के अनुसार हैं:

1. ब्रॉड-स्पेक्ट्रम एंटीबायोटिक्स

2. संकीर्ण-स्पेक्ट्रम एंटीबायोटिक्स

रासायनिक संरचना के अनुसार:

1. बीटा-लैक्टम एंटीबायोटिक्स

पेनिसिलिन फफूंद पेनिसिलियम की कालोनियों द्वारा निर्मित होते हैं। ये हैं: बायोसिंथेटिक (पेनिसिलिन जी - बेंज़िलपेनिसिलिन), एमिनोपेनिसिलिन (एमोक्सिसिलिन, एम्पीसिलीन, बेकैम्पिसिलिन) और सेमी-सिंथेटिक (ऑक्सासिलिन, मेथिसिलिन, क्लोक्सासिलिन, डाइक्लोक्सासिलिन, फ्लुक्लोक्सासिलिन) पेनिसिलिन।

सेफलोस्पोरिन का उपयोग पेनिसिलिन-प्रतिरोधी बैक्टीरिया के खिलाफ किया जाता है। सेफलोस्पोरिन हैं: पहली (ज़ेपोरिन, सेफैलेक्सिन), दूसरी (सेफ़ाज़ोलिन, सेफ़ामेज़िन), तीसरी (सेफ्ट्रिएक्सोन, सेफ़ोटैक्सिम, सेफ़्यूरॉक्सिम) और चौथी (सेफ़ेपाइम, सेफ़िरोम) पीढ़ियाँ।

कार्बापेनेम्स व्यापक स्पेक्ट्रम एंटीबायोटिक हैं। कार्बापेनम की संरचना उन्हें बीटा-लैक्टामेस के प्रति अत्यधिक प्रतिरोधी बनाती है। कार्बापेनम में मेरोपेनेम (मेरोनेम) और इमीपिनेम शामिल हैं।

मोनोबैक्टम्स (एज़्ट्रोनम)

2. मैक्रोलाइड्स एक जटिल चक्रीय संरचना वाले एंटीबायोटिक्स हैं जिनका बैक्टीरियोस्टेटिक प्रभाव होता है। अन्य एंटीबायोटिक दवाओं की तुलना में ये कम विषैले होते हैं। इनमें शामिल हैं: एरिथ्रोमाइसिन, ओलियंडोमाइसिन, रॉक्सिथ्रोमाइसिन, एज़िथ्रोमाइसिन (सुमेमेड), क्लैरिथ्रोमाइसिन, आदि। मैक्रोलाइड्स में एज़ालाइड्स और केटोलाइड्स भी शामिल हैं।

3. टेट्रासाइक्लिन - श्वसन और मूत्र पथ के संक्रमण, एंथ्रेक्स, टुलारेमिया, ब्रुसेलोसिस जैसे गंभीर संक्रमणों के इलाज के लिए उपयोग किया जाता है। बैक्टीरियोस्टेटिक प्रभाव होता है। वे पॉलीकेटाइड्स के वर्ग से संबंधित हैं। उनमें से हैं: प्राकृतिक (टेट्रासाइक्लिन, ऑक्सीटेट्रासाइक्लिन) और अर्ध-सिंथेटिक (मेथासाइक्लिन, क्लोरेटेट्रिन, डॉक्सीसाइक्लिन) टेट्रासाइक्लिन।

4. एमिनोग्लाइकोसाइड्स - एंटीबायोटिक दवाओं के इस समूह की दवाएं अत्यधिक जहरीली होती हैं। इसका उपयोग रक्त विषाक्तता या पेरिटोनिटिस जैसे गंभीर संक्रमणों के इलाज के लिए किया जाता है। जीवाणुनाशक प्रभाव होता है। अमीनोग्लाइकोसाइड्स ग्राम-नेगेटिव एरोबिक बैक्टीरिया के खिलाफ सक्रिय हैं। इनमें शामिल हैं: स्ट्रेप्टोमाइसिन, जेंटामाइसिन, कैनामाइसिन, नियोमाइसिन, एमिकासिन, आदि।

5. लेवोमाइसेटिन - इस समूह के एंटीबायोटिक दवाओं का उपयोग करते समय, गंभीर जटिलताओं का खतरा होता है - रक्त कोशिकाओं का उत्पादन करने वाले अस्थि मज्जा को नुकसान। बैक्टीरियोस्टेटिक प्रभाव होता है।

6. ग्लाइकोपेप्टाइड एंटीबायोटिक्स बैक्टीरिया कोशिका दीवारों के संश्लेषण को बाधित करते हैं। इसका जीवाणुनाशक प्रभाव होता है, लेकिन इस समूह में एंटीबायोटिक दवाओं का एंटरोकोकी, स्ट्रेप्टोकोकी और स्टेफिलोकोसी के खिलाफ बैक्टीरियोस्टेटिक प्रभाव संभव है। इनमें शामिल हैं: वैनकोमाइसिन, टेकोप्लानिन, डैप्टोमाइसिन, आदि।

7. लिन्कोसामाइड्स में बैक्टीरियोस्टेटिक प्रभाव होता है। उच्च सांद्रता में, वे अत्यधिक संवेदनशील सूक्ष्मजीवों के विरुद्ध जीवाणुनाशक प्रभाव प्रदर्शित कर सकते हैं। इनमें शामिल हैं: लिनकोमाइसिन और क्लिंडामाइसिन

8. तपेदिक रोधी औषधियाँ - आइसोनियाज़िड, फ़्टिवाज़िड, सैलुज़िड, मेटाज़ाइड, एथियोनामाइड, प्रोथियोनामाइड।

9. पॉलीपेप्टाइड्स - इस समूह के एंटीबायोटिक्स के अणु में पॉलीपेप्टाइड यौगिकों के अवशेष होते हैं। इनमें शामिल हैं: ग्रैमिकिडिन, पॉलीमीक्सिन एम और बी, बैकीट्रैसिन, कोलिस्टिन;

10. पॉलीएन्स में शामिल हैं: एम्फोटेरिसिन बी, निस्टैटिन, लेवोरिन, नैटामाइसिन

11. विभिन्न समूहों के एंटीबायोटिक्स - रिफामाइसिन, रिस्टोमाइसिन सल्फेट, फ्यूसिडिन सोडियम, आदि।

12. एंटिफंगल दवाएं - फंगल कोशिकाओं की मृत्यु का कारण बनती हैं, उनकी झिल्ली संरचना को नष्ट करती हैं। इनका लिटिक प्रभाव होता है।

13. कुष्ठ रोग रोधी औषधियाँ - डायफेनिलसल्फोन, सोलुसल्फोन, डायुसिफॉन।

14. एंथ्रासाइक्लिन एंटीबायोटिक्स - इनमें एंटीट्यूमर एंटीबायोटिक्स शामिल हैं - डॉक्सोरूबिसिन, कार्मिनोमाइसिन, रूबोमाइसिन, एक्लरूबिसिन।

2. बीटा-लैक्टम एंटीबायोटिक्स

β-लैक्टम एंटीबायोटिक्स (β-लैक्टम), जो उनकी संरचना में β-लैक्टम रिंग की उपस्थिति से एकजुट होते हैं, में पेनिसिलिन, सेफलोस्पोरिन, कार्बापेनम और मोनोबैक्टम शामिल हैं, जिनका जीवाणुनाशक प्रभाव होता है। रासायनिक संरचना की समानता सभी बीटा-लैक्टम (जीवाणु कोशिका दीवार के बिगड़ा हुआ संश्लेषण) की क्रिया के समान तंत्र को निर्धारित करती है, साथ ही कुछ रोगियों में उनके प्रति क्रॉस-एलर्जी भी निर्धारित करती है।

पेनिसिलिन, सेफलोस्पोरिन और मोनोबैक्टम कई बैक्टीरिया द्वारा उत्पादित विशेष एंजाइमों - β-लैक्टामेस की हाइड्रोलाइजिंग क्रिया के प्रति संवेदनशील होते हैं। कार्बापेनेम्स को β-लैक्टामेस के प्रति काफी उच्च प्रतिरोध की विशेषता है।

उनकी उच्च नैदानिक ​​​​प्रभावकारिता और कम विषाक्तता को देखते हुए, बीटा-लैक्टम एंटीबायोटिक्स वर्तमान चरण में रोगाणुरोधी कीमोथेरेपी का आधार बनाते हैं, जो अधिकांश संक्रमणों के उपचार में अग्रणी स्थान रखते हैं।

3. पेनिसिलिन

पेनिसिलिन सूक्ष्मजीवों द्वारा उत्पादित जैविक रूप से सक्रिय पदार्थों के आधार पर विकसित पहली रोगाणुरोधी दवाएं हैं। सभी पेनिसिलिन के पूर्वज, बेंज़िलपेनिसिलिन, 20वीं सदी के शुरुआती 40 के दशक में प्राप्त किए गए थे। वर्तमान में, पेनिसिलिन के समूह में दस से अधिक एंटीबायोटिक्स शामिल हैं, जो उत्पादन के स्रोतों, संरचनात्मक विशेषताओं और रोगाणुरोधी गतिविधि के आधार पर, कई उपसमूहों में विभाजित हैं (तालिका 1)

सामान्य विशेषता:

1. जीवाणुनाशक प्रभाव।

2. कम विषाक्तता.

3. उत्सर्जन मुख्य रूप से गुर्दे के माध्यम से होता है।

4. खुराक की विस्तृत श्रृंखला.

सभी पेनिसिलिन और कुछ सेफलोस्पोरिन और कार्बापेनेम्स के बीच क्रॉस-एलर्जी।

प्राकृतिक पेनिसिलिन. प्राकृतिक पेनिसिलिन में अनिवार्य रूप से केवल बेंज़िलपेनिसिलिन शामिल होता है। हालाँकि, गतिविधि के स्पेक्ट्रम के आधार पर, लंबे समय तक (बेंज़िलपेनिसिलिन प्रोकेन, बेंज़ैथिन बेंज़िलपेनिसिलिन) और मौखिक (फेनोक्सिमिथाइलपेनिसिलिन, बेंज़ैथिन फेनोक्सिमिथाइलपेनिसिलिन) डेरिवेटिव को भी इस समूह में वर्गीकृत किया जा सकता है। वे सभी β-लैक्टामेस द्वारा नष्ट हो जाते हैं, इसलिए उनका उपयोग स्टेफिलोकोकल संक्रमण के इलाज के लिए नहीं किया जा सकता है, क्योंकि ज्यादातर मामलों में स्टेफिलोकोसी β-लैक्टामेस उत्पन्न करता है।

अर्ध-सिंथेटिक पेनिसिलिन:

एंटीस्टाफिलोकोकल पेनिसिलिन

गतिविधि के विस्तारित स्पेक्ट्रम के साथ पेनिसिलिन

एंटीस्यूडोमोनस पेनिसिलिन

4. सेफलोस्पोरिन का समूह

सेफलोस्पोरिन β-लैक्टम के प्रतिनिधि हैं। उन्हें एएमपी के सबसे व्यापक वर्गों में से एक माना जाता है। उनकी कम विषाक्तता और उच्च दक्षता के कारण, सेफलोस्पोरिन का उपयोग अन्य एएमपी की तुलना में अधिक बार किया जाता है। रोगाणुरोधी गतिविधि और फार्माकोकाइनेटिक विशेषताएं एक विशेष सेफलोस्पोरिन एंटीबायोटिक के उपयोग को निर्धारित करती हैं। चूंकि सेफलोस्पोरिन और पेनिसिलिन संरचनात्मक रूप से समान हैं, इसलिए इन समूहों की दवाओं में रोगाणुरोधी क्रिया के समान तंत्र की विशेषता होती है, साथ ही कुछ रोगियों में क्रॉस-एलर्जी भी होती है।

सेफलोस्पोरिन की 4 पीढ़ियाँ हैं:

मैं पीढ़ी - सेफ़ाज़ोलिन (पैरेंट्रल उपयोग); सेफैलेक्सिन, सेफैड्रोक्सिल (मौखिक उपयोग)

द्वितीय पीढ़ी - सेफुरोक्साइम (पैरेंट्रल); सेफुरोक्साइम एक्सेटिल, सेफैक्लोर (मौखिक)

तीसरी पीढ़ी - सेफोटैक्सिम, सेफ्ट्रिएक्सोन, सेफ्टाजिडाइम, सेफोपेराज़ोन, सेफोपेराज़ोन/सल्बैक्टम (पैरेंट्रल); सेफिक्साइम, सेफ्टिब्यूटेन (मौखिक)

चतुर्थ पीढ़ी - सेफेपाइम (पैरेंट्रल)।

कार्रवाई की प्रणाली. सेफलोस्पोरिन की क्रिया जीवाणुनाशक होती है। सेफलोस्पोरिन पेनिसिलिन-बाइंडिंग बैक्टीरियल प्रोटीन को प्रभावित करते हैं, जो पेप्टिडोग्लाइकन संश्लेषण के अंतिम चरण में एंजाइम के रूप में कार्य करते हैं (एक बायोपॉलिमर बैक्टीरिया कोशिका दीवार का मुख्य घटक है)। पेप्टिडोग्लाइकेन संश्लेषण को अवरुद्ध करने के परिणामस्वरूप, जीवाणु मर जाता है।

गतिविधि स्पेक्ट्रम. पहली से तीसरी पीढ़ी के सेफलोस्पोरिन में गतिविधि की सीमा का विस्तार करने की प्रवृत्ति होती है, साथ ही ग्राम-नकारात्मक सूक्ष्मजीवों के खिलाफ रोगाणुरोधी गतिविधि के स्तर में वृद्धि और ग्राम-पॉजिटिव बैक्टीरिया के खिलाफ गतिविधि के स्तर में कमी होती है।

सभी सेफलोस्पोरिन के लिए सामान्य - यह एल.मोनोसाइटोजेन्स, एमआरएसए और एंटरोकोकी के खिलाफ महत्वपूर्ण गतिविधि का अभाव है। एस.ऑरियस की तुलना में सीएनएस सेफलोस्पोरिन के प्रति कम संवेदनशील होते हैं।

पहली पीढ़ी के सेफलोस्पोरिन. उनके पास निम्नलिखित अंतर के साथ गतिविधि का एक समान रोगाणुरोधी स्पेक्ट्रम है: पैरेंट्रल एडमिनिस्ट्रेशन (सेफ़ाज़ोलिन) के लिए बनाई गई दवाएं मौखिक प्रशासन (सेफैड्रोक्सिल, सेफैलेक्सिन) के लिए बनाई गई दवाओं की तुलना में अधिक शक्तिशाली हैं। मेथिसिलिन-संवेदनशील स्टैफिलोकोकस एसपीपी एंटीबायोटिक कार्रवाई के प्रति संवेदनशील हैं। और स्ट्रेप्टोकोकस एसपीपी। (एस. निमोनिया, एस. पायोजेनेस)। पहली पीढ़ी के सेफलोस्पोरिन में एमिनोपेनिसिलिन और सेफलोस्पोरिन की अधिकांश बाद की पीढ़ियों की तुलना में कम एंटीन्यूमोकोकल गतिविधि होती है। सेफलोस्पोरिन का लिस्टेरिया और एंटरोकोकी पर कोई प्रभाव नहीं पड़ता है, जो एंटीबायोटिक दवाओं के इस वर्ग की एक नैदानिक ​​​​रूप से महत्वपूर्ण विशेषता है। सेफलोस्पोरिन को स्टेफिलोकोकल बी-लैक्टामेस की कार्रवाई के प्रति प्रतिरोधी दिखाया गया है, लेकिन इसके बावजूद, कुछ उपभेद (इन एंजाइमों के अत्यधिक उत्पादक) उनके प्रति मध्यम संवेदनशीलता प्रदर्शित कर सकते हैं। पहली पीढ़ी के सेफलोस्पोरिन और पेनिसिलिन न्यूमोकोकी के खिलाफ सक्रिय नहीं हैं। पहली पीढ़ी के सेफलोस्पोरिन में कार्रवाई का एक संकीर्ण स्पेक्ट्रम और ग्राम-नकारात्मक बैक्टीरिया के खिलाफ निम्न स्तर की गतिविधि होती है। उनकी कार्रवाई निसेरिया एसपीपी तक विस्तारित होगी, हालांकि, इस तथ्य का नैदानिक ​​महत्व सीमित है। एम. कैटरलिस और एच. इन्फ्लूएंजा के खिलाफ पहली पीढ़ी के सेफलोस्पोरिन की गतिविधि चिकित्सकीय रूप से नगण्य है। वे एम.कैटरलिस पर स्वाभाविक रूप से काफी सक्रिय हैं, लेकिन β-लैक्टामेस द्वारा हाइड्रोलिसिस के प्रति संवेदनशील हैं, जो लगभग 100% उपभेदों द्वारा उत्पादित होते हैं। एंटरोबैक्टीरियासी परिवार के प्रतिनिधि पहली पीढ़ी के सेफलोस्पोरिन के प्रभाव के प्रति संवेदनशील हैं: पी.मिराबिलिस, साल्मोनेला एसपीपी., शिगेला एसपीपी., ई.कोली, और शिगेला और साल्मोनेला के खिलाफ गतिविधि में कोई नैदानिक ​​​​महत्व नहीं है। पी.मिराबिलिस और ई.कोली के उपभेद जो समुदाय-अधिग्रहित (विशेष रूप से नोसोकोमियल) संक्रमण का कारण बनते हैं, उन्हें विस्तारित और व्यापक-स्पेक्ट्रम β-लैक्टामेस के उत्पादन के कारण व्यापक रूप से प्राप्त प्रतिरोध की विशेषता होती है।

अन्य एंटरोबैक्टीरियासी में, गैर-किण्वन बैक्टीरिया और स्यूडोमोनास एसपीपी। प्रतिरोध का पता चला।

बी.फ्रैगिलिस और संबंधित सूक्ष्मजीव प्रतिरोध दिखाते हैं, और कई एनारोबेस के प्रतिनिधि पहली पीढ़ी के सेफलोस्पोरिन की कार्रवाई के प्रति संवेदनशीलता दिखाते हैं।

सेफ्लोस्पोरिनद्वितीयपीढ़ियों. सेफुरोक्साइम और सेफैक्लोर - इस पीढ़ी के दो प्रतिनिधि - एक दूसरे से भिन्न हैं: कार्रवाई के समान रोगाणुरोधी स्पेक्ट्रम होने के कारण, सेफुरोक्साइम, सेफैक्लोर की तुलना में, स्टैफिलोकोकस एसपीपी के खिलाफ अधिक गतिविधि करता है। और स्ट्रेप्टोकोकस एसपीपी। दोनों दवाएं लिस्टेरिया, एंटरोकोकी और एमआरएसए के खिलाफ गतिविधि नहीं दिखाती हैं।

न्यूमोकोकी पेनिसिलिन और दूसरी पीढ़ी के सेफलोस्पोरिन के लिए पीआर प्रदर्शित करता है। दूसरी पीढ़ी के सेफलोस्पोरिन के प्रतिनिधियों के पास पहली पीढ़ी के सेफलोस्पोरिन की तुलना में ग्राम-नकारात्मक सूक्ष्मजीवों पर कार्रवाई का अधिक विस्तारित स्पेक्ट्रम है। सेफुरॉक्सिम और सेफैक्लोर दोनों निसेरिया एसपीपी के खिलाफ सक्रिय हैं, लेकिन केवल सेफुरोक्साइम में गोनोकोकी के खिलाफ नैदानिक ​​​​गतिविधि है। हीमोफिलस एसपीपी पर. और एम. कैटरलीस सेफुरोक्सिम से अधिक प्रभावित होते हैं, क्योंकि वे β-लैक्टामेस द्वारा हाइड्रोलिसिस के प्रतिरोधी होते हैं, और ये एंजाइम आंशिक रूप से सेफैक्लोर को नष्ट कर देते हैं। एंटरोबैक्टीरियासी परिवार के प्रतिनिधियों में, न केवल पी.मिराबिलिस, साल्मोनेला एसपीपी., शिगेला एसपीपी., ई.कोली, बल्कि सी.डायवर्सस, पी.वल्गारिस, क्लेबसिएला एसपीपी भी दवाओं के प्रभाव के प्रति संवेदनशील हैं। जब ऊपर सूचीबद्ध सूक्ष्मजीव व्यापक-स्पेक्ट्रम β-लैक्टामेस का उत्पादन करते हैं, तो वे सेफुरोक्साइम के प्रति संवेदनशील रहते हैं। सेफैक्लोर और सेफुरोक्साइम की एक ख़ासियत है: वे विस्तारित-स्पेक्ट्रम β-लैक्टामेस द्वारा नष्ट हो जाते हैं। P.rettgeri, P.stuartii, M.morganii, Serratia spp., C.freundii, Enterobacter spp के कुछ उपभेदों में। इन विट्रो में सेफ्यूरॉक्सिम के प्रति मध्यम संवेदनशीलता हो सकती है, लेकिन उपरोक्त बैक्टीरिया के कारण होने वाले संक्रमण के उपचार में इस दवा का उपयोग करने का कोई मतलब नहीं है। दूसरी पीढ़ी के सेफलोस्पोरिन का प्रभाव बी.फ्रैगिलिस समूह के अवायवीय जीवों, स्यूडोमोनैड्स और अन्य गैर-किण्वन सूक्ष्मजीवों पर लागू नहीं होता है।

तीसरी पीढ़ी के सेफलोस्पोरिन. तीसरी पीढ़ी के सेफलोस्पोरिन में सामान्य विशेषताओं के साथ-साथ कुछ विशेषताएं भी होती हैं। सेफ्ट्रिएक्सोन और सेफोटैक्सिम इस समूह के मूल एएमपी हैं और व्यावहारिक रूप से उनके रोगाणुरोधी कार्यों में एक दूसरे से भिन्न नहीं होते हैं। दोनों दवाएं स्ट्रेप्टोकोकस एसपीपी के खिलाफ सक्रिय हैं, और साथ ही, न्यूमोकोकी का एक महत्वपूर्ण हिस्सा, साथ ही विरिडन्स स्ट्रेप्टोकोकी जो पेनिसिलिन के प्रति प्रतिरोध प्रदर्शित करते हैं, सेफ्ट्रिएक्सोन और सेफोटैक्सिम के प्रति संवेदनशील रहते हैं। एस.ऑरियस (एमआरएसए को छोड़कर) सेफोटैक्सिम और सेफ्ट्रिएक्सोन और सीएनएस के प्रभाव के प्रति कुछ हद तक अतिसंवेदनशील है। कोरिनेबैक्टीरिया (सी. जेइकियम को छोड़कर) आमतौर पर अतिसंवेदनशील होते हैं। बी.सेरेस, बी.एंट्रैसिस, एल.मोनोसाइटोजेन्स, एमआरएसए और एंटरोकोकी प्रतिरोध प्रदर्शित करते हैं। Ceftriaxone और cefotaxime प्रतिरोध के तंत्र की परवाह किए बिना, पेनिसिलिन की कार्रवाई के प्रति कम संवेदनशीलता वाले उपभेदों सहित एच. इन्फ्लूएंजा, एम. कैटरलीस, गोनोकोकी और मेनिंगोकोकी के खिलाफ उच्च गतिविधि प्रदर्शित करते हैं। एंटरोबैक्टीरियासी परिवार के लगभग सभी प्रतिनिधि, जिनमें शामिल हैं। सूक्ष्मजीव जो व्यापक-स्पेक्ट्रम β-लैक्टामेस का उत्पादन करते हैं, वे सेफोटैक्सिम और सेफ्ट्रिएक्सोन के सक्रिय प्राकृतिक प्रभावों के प्रति संवेदनशील होते हैं। ई.कोली और क्लेबसिएला एसपीपी। प्रतिरोध होता है, जो अक्सर ईएसबीएल के उत्पादन के कारण होता है। क्रोमोसोमल वर्ग सी β-लैक्टामेस का अधिक उत्पादन आमतौर पर पी.रेटगेरी, पी.स्टुअर्टी, एम.मॉर्गनी, सेराटिया एसपीपी, सी.फ्रुंडी, एंटरोबैक्टर एसपीपी में प्रतिरोध का कारण बनता है।

कभी-कभी इन विट्रो में सेफोटैक्सिम और सेफ्ट्रिएक्सोन की गतिविधि पी. एरुगिनोसा, अन्य गैर-किण्वन सूक्ष्मजीवों, साथ ही बी. फ्रैगिलिस के कुछ उपभेदों के खिलाफ प्रकट होती है, लेकिन यह उनके लिए संबंधित संक्रमणों के उपचार में उपयोग करने के लिए पर्याप्त नहीं है।

सेफ्टाजिडाइम, सेफोपेराज़ोन और सेफोटैक्सिम, सेफ्ट्रिएक्सोन के बीच मुख्य रोगाणुरोधी गुणों में समानताएं हैं। सेफोटैक्सिम और सेफ्ट्रिएक्सोन से सेफ्टाजिडाइम और सेफोपेराज़ोन की विशिष्ट विशेषताएं:

ईएसबीएल हाइड्रोलिसिस के प्रति उच्च संवेदनशीलता दिखाएं;

वे स्ट्रेप्टोकोकी, मुख्य रूप से एस.निमोनिया के खिलाफ काफी कम गतिविधि दिखाते हैं;

पी.एरुगिनोसा और अन्य गैर-किण्वन सूक्ष्मजीवों के खिलाफ स्पष्ट गतिविधि (विशेषकर सेफ्टाजिडाइम के साथ)।

सेफिक्साइम और सेफ्टीब्यूटेन तथा सेफोटैक्सिम और सेफ्ट्रिएक्सोन के बीच अंतर:

दोनों दवाओं का P.rettgeri, P.stuartii, M.morganii, Serratia spp., C.freundii, Enterobacter spp. पर कोई या बहुत कम प्रभाव नहीं है;

सेफ्टीब्यूटेन में विरिडन्स स्ट्रेप्टोकोकी के खिलाफ बहुत कम गतिविधि होती है और न्यूमोकोकी सेफ्टीब्यूटेन की कार्रवाई के प्रति बहुत कम संवेदनशील होती है;

स्टैफिलोकोकस एसपीपी के विरुद्ध कोई महत्वपूर्ण गतिविधि नहीं।

चतुर्थ पीढ़ी के सेफलोस्पोरिन. कई मामलों में सेफेपाइम और तीसरी पीढ़ी के सेफलोस्पोरिन के बीच कई समानताएं हैं। हालांकि, रासायनिक संरचना की विशिष्टताएं सेफेपाइम को ग्राम-नकारात्मक सूक्ष्मजीवों की बाहरी झिल्ली के माध्यम से अधिक आत्मविश्वास से प्रवेश करने की अनुमति देती हैं, और क्रोमोसोमल वर्ग सी β-लैक्टामेस द्वारा हाइड्रोलिसिस के लिए सापेक्ष प्रतिरोध भी रखती हैं। इसलिए, इसके गुणों के साथ जो बुनियादी को अलग करते हैं तीसरी पीढ़ी के सेफलोस्पोरिन (सेफ्ट्रिएक्सोन, सेफोटैक्सिम), सेफेपाइम में निम्नलिखित विशेषताएं हैं:

गैर-किण्वन सूक्ष्मजीवों और पी.एरुगिनोसा के खिलाफ उच्च गतिविधि;

विस्तारित स्पेक्ट्रम β-लैक्टामेस के हाइड्रोलिसिस के प्रतिरोध में वृद्धि (यह तथ्य इसके नैदानिक ​​महत्व को पूरी तरह से निर्धारित नहीं करता है);

निम्नलिखित सूक्ष्मजीवों पर प्रभाव जो वर्ग सी क्रोमोसोमल β-लैक्टामेस के हाइपरप्रोड्यूसर हैं: पी.रेटगेरी, पी.स्टुअर्टी, एम.मॉर्गनी, सेराटिया एसपीपी, सी.फ्रुंडी, एंटरोबैक्टर एसपीपी।

अवरोधक-संरक्षित सेफलोस्पोरिन. सेफोपेराज़ोन/सल्बैक्टम β-लैक्टम के इस समूह का एकमात्र प्रतिनिधि है। सेफोपेराज़ोन की तुलना में, संयुक्त दवा में एनारोबिक सूक्ष्मजीवों पर इसके प्रभाव के कारण कार्रवाई का एक विस्तारित स्पेक्ट्रम होता है। इसके अलावा, एंटरोबैक्टीरिया के अधिकांश उपभेद जो विस्तारित और व्यापक स्पेक्ट्रम β-लैक्टामेस का उत्पादन करते हैं, दवा के प्रति संवेदनशील होते हैं। सल्बैक्टम की जीवाणुरोधी गतिविधि इस एएमपी को एसिनेटोबैक्टर एसपीपी के खिलाफ उच्च गतिविधि प्रदर्शित करने की अनुमति देती है।

फार्माकोकाइनेटिक्स. ओरल सेफलोस्पोरिन का जठरांत्र संबंधी मार्ग में अच्छा अवशोषण होता है। एक विशेष दवा को उसकी जैवउपलब्धता से पहचाना जाता है, जो 40-50% (सेफिक्साइम के लिए) और 95% (सेफैक्लोर, सेफैड्रोक्सिल और सेफैलेक्सिन के लिए) के बीच होती है। भोजन की उपस्थिति सेफ्टिब्यूटेन, सेफिक्साइम और सेफैक्लोर के अवशोषण को थोड़ा धीमा कर सकती है। भोजन सेफुरॉक्सिम एक्सेटिल के अवशोषण के दौरान सक्रिय सेफुरोक्सिम को रिलीज करने में मदद करता है। जब इंट्रामस्क्युलर रूप से प्रशासित किया जाता है, तो पैरेंट्रल सेफलोस्पोरिन का अच्छा अवशोषण देखा जाता है। सेफलोस्पोरिन का वितरण कई अंगों (प्रोस्टेट ग्रंथि को छोड़कर), ऊतकों और स्रावों में किया जाता है। पेरिटोनियल, फुफ्फुस, पेरिकार्डियल और सिनोवियल तरल पदार्थ, हड्डियों, कोमल ऊतकों, त्वचा, मांसपेशियों, यकृत, गुर्दे और फेफड़ों में उच्च सांद्रता देखी जाती है। सेफोपेराज़ोन और सेफ्ट्रिएक्सोन पित्त में उच्चतम स्तर का उत्पादन करते हैं। सेफलोस्पोरिन, विशेष रूप से सेफ्टाजिडाइम और सेफुरोक्साइम, आंख के पिछले कक्ष में चिकित्सीय स्तर बनाए बिना अंतःकोशिकीय द्रव में अच्छी तरह से प्रवेश करने की क्षमता रखते हैं। तीसरी पीढ़ी के सेफलोस्पोरिन (सीफ्टाजिडाइम, सेफ्ट्रिएक्सोन, सेफोटैक्सिम) और चौथी पीढ़ी (सीफेपाइम) में बीबीबी से गुजरने की सबसे बड़ी क्षमता होती है और सीएसएफ में चिकित्सीय सांद्रता भी पैदा होती है। सेफुरोक्साइम केवल मेनिन्जेस की सूजन के मामले में बीबीबी पर मामूली काबू पाता है।

अधिकांश सेफलोस्पोरिन (सेफ़ोटैक्सिम को छोड़कर, जो एक सक्रिय मेटाबोलाइट बनाने के लिए बायोट्रांसफ़ॉर्म किया जाता है) में मेटाबोलाइज़ होने की क्षमता नहीं होती है। दवाएं मुख्य रूप से गुर्दे के माध्यम से समाप्त हो जाती हैं, जिससे मूत्र में बहुत अधिक सांद्रता पैदा होती है। Ceftriaxone और cefoperazone का उन्मूलन का दोहरा मार्ग है - यकृत और गुर्दे द्वारा। अधिकांश सेफलोस्पोरिन का आधा जीवन 1 से 2 घंटे का होता है। Ceftibuten और cefixime की लंबी अवधि होती है - 3-4 घंटे; Ceftriaxone के लिए यह बढ़कर 8.5 घंटे हो जाती है। इस सूचक के लिए धन्यवाद, इन दवाओं को दिन में एक बार लिया जा सकता है। गुर्दे की विफलता में सेफलोस्पोरिन एंटीबायोटिक दवाओं (सेफोपेराज़ोन और सेफ्ट्रिएक्सोन को छोड़कर) की खुराक में सुधार शामिल है।

पहली पीढ़ी के सेफलोस्पोरिन. अधिकतर आज के लिए सेफ़ाज़ोलिनसर्जरी में पेरिऑपरेटिव प्रोफिलैक्सिस के रूप में उपयोग किया जाता है। इसका उपयोग कोमल ऊतकों और त्वचा के संक्रमण के लिए भी किया जाता है।

चूंकि सेफ़ाज़ोलिन में गतिविधि का एक संकीर्ण स्पेक्ट्रम होता है, और सेफलोस्पोरिन की कार्रवाई का प्रतिरोध संभावित रोगजनकों के बीच आम है, श्वसन पथ के संक्रमण और यूटीआई के उपचार के लिए सेफ़ाज़ोलिन के उपयोग की सिफारिशों का आज पर्याप्त औचित्य नहीं है।

सेफैलेक्सिन का उपयोग स्ट्रेप्टोकोकल टॉन्सिलोफेरीन्जाइटिस (दूसरी पंक्ति की दवा के रूप में) के साथ-साथ समुदाय-अधिग्रहित नरम ऊतक और हल्के से मध्यम गंभीरता के त्वचा संक्रमण के उपचार में किया जाता है।

द्वितीय पीढ़ी के सेफलोस्पोरिन

सेफुरोक्सिम इस्तेमाल किया गया:

समुदाय-अधिग्रहित निमोनिया के लिए अस्पताल में भर्ती होने की आवश्यकता होती है;

कोमल ऊतकों और त्वचा के समुदाय-प्राप्त संक्रमण के लिए;

मूत्र पथ के संक्रमण के लिए (मध्यम और गंभीर गंभीरता के पायलोनेफ्राइटिस); एंटीबायोटिक सेफलोस्पोरिन टेट्रासाइक्लिन एंटीट्यूबरकुलोसिस

सर्जरी में पेरिऑपरेटिव प्रोफिलैक्सिस के रूप में।

सेफैक्लोर, सेफुरोक्साइम एक्सेटिलइस्तेमाल किया गया:

ऊपरी श्वसन पथ और निचले श्वसन पथ के संक्रमण के लिए (समुदाय-अधिग्रहित निमोनिया, क्रोनिक ब्रोंकाइटिस का तेज होना, तीव्र साइनसाइटिस, एओएम);

हल्के से मध्यम गंभीरता के कोमल ऊतकों और त्वचा के समुदाय-प्राप्त संक्रमण के लिए;

यूटीआई संक्रमण (बच्चों में तीव्र सिस्टिटिस और पायलोनेफ्राइटिस, स्तनपान के दौरान महिलाओं में पायलोनेफ्राइटिस, हल्के से मध्यम पायलोनेफ्राइटिस)।

सेफुरोक्सिम एक्सेटिल और सेफुरोक्सिम का उपयोग स्टेप-डाउन थेरेपी के रूप में किया जा सकता है।

तीसरी पीढ़ी के सेफलोस्पोरिन

सेफ्ट्रिएक्सोन, सेफोटैक्सिमके लिए इस्तेमाल होता है:

समुदाय-अधिग्रहित संक्रमण - तीव्र सूजाक, एओएम (सीफ्रीएक्सोन);

गंभीर नोसोकोमियल और समुदाय-अधिग्रहित संक्रमण - सेप्सिस, मेनिनजाइटिस, सामान्यीकृत साल्मोनेलोसिस, पैल्विक अंगों के संक्रमण, अंतर-पेट में संक्रमण, जोड़ों, हड्डियों, कोमल ऊतकों और त्वचा के गंभीर संक्रमण, मूत्र पथ के संक्रमण के गंभीर रूप, संक्रमण मूत्र पथ का.

सेफोपेराज़ोन, सेफ्टाज़िडाइम इसके लिए निर्धारित:

पी.एरुगिनोसा और अन्य गैर-किण्वन सूक्ष्मजीवों की पुष्टि या संभावित एटियलॉजिकल जोखिम के मामले में विभिन्न स्थानीयकरणों के गंभीर समुदाय-अधिग्रहित और नोसोकोमियल संक्रमण का उपचार।

इम्युनोडेफिशिएंसी और न्यूट्रोपेनिया (न्यूट्रोपेनिक बुखार सहित) की पृष्ठभूमि के खिलाफ संक्रमण का उपचार।

तीसरी पीढ़ी के सेफलोस्पोरिन का उपयोग पैरेन्टेरल रूप से मोनोथेरेपी के रूप में या अन्य समूहों के एंटीबायोटिक दवाओं के साथ किया जा सकता है।

सेफ्टिब्यूटेन, सेफिक्साइम असरदार:

यूटीआई संक्रमण के लिए: बच्चों में तीव्र सिस्टिटिस और पायलोनेफ्राइटिस, गर्भावस्था और स्तनपान के दौरान महिलाओं में पायलोनेफ्राइटिस, हल्के से मध्यम पायलोनेफ्राइटिस;

पैरेंट्रल प्रशासन के लिए इच्छित दवाओं से स्थायी प्रभाव प्राप्त करने के बाद, ग्राम-नेगेटिव बैक्टीरिया के कारण होने वाले विभिन्न गंभीर नोसोकोमियल और समुदाय-अधिग्रहित संक्रमणों के लिए चरणबद्ध चिकित्सा के मौखिक चरण के रूप में;

ऊपरी श्वसन पथ और मूत्र पथ के संक्रमण के लिए (संभावित न्यूमोकोकल एटियलजि के मामले में सैफ्टिब्यूटेन लेने की अनुशंसा नहीं की जाती है)।

सेफोपेराज़ोन/सल्बैक्टम आवेदन करना:

मिश्रित (एरोबिक-एनारोबिक) और बहु-प्रतिरोधी माइक्रोफ्लोरा के कारण होने वाले गंभीर (मुख्य रूप से नोसोकोमियल) संक्रमण के उपचार में - सेप्सिस, मूत्र पथ के संक्रमण (फुफ्फुस एम्पाइमा, फेफड़े के फोड़े, निमोनिया), जटिल मूत्र पथ के संक्रमण, इंट्रा-पेट श्रोणि संक्रमण;

न्यूट्रोपेनिया की पृष्ठभूमि के संक्रमण के साथ-साथ अन्य इम्युनोडेफिशिएंसी स्थितियों के लिए।

चतुर्थ पीढ़ी के सेफलोस्पोरिन. मल्टीड्रग-प्रतिरोधी माइक्रोफ्लोरा द्वारा उत्पन्न गंभीर, मुख्य रूप से नोसोकोमियल, संक्रमण के लिए उपयोग किया जाता है:

अंतर-पेट में संक्रमण;

जोड़ों, हड्डियों, त्वचा और कोमल ऊतकों का संक्रमण;

जटिल संक्रमण एमवीपी;

मूत्र पथ के संक्रमण (फुफ्फुस एम्पाइमा, फेफड़े का फोड़ा, निमोनिया)।

IV पीढ़ी के सेफलोस्पोरिन न्यूट्रोपेनिया से जुड़े संक्रमणों के साथ-साथ अन्य इम्युनोडेफिशिएंसी स्थितियों के उपचार में भी प्रभावी हैं।

मतभेद

यदि आपको सेफलोस्पोरिन से एलर्जी है तो इसका उपयोग न करें।

5. कार्बापेनम समूह

कार्बापेनेम्स (इमिपेनेम और मेरोपेनेम) β-लैक्टम हैं। के साथ तुलना पेनिसिलिनऔर सेफालोस्पोरिन्स, वे बैक्टीरिया की हाइड्रोलाइजिंग क्रिया के प्रति अधिक प्रतिरोधी होते हैं वीलैक्टामेज, शामिल ईएसबीएल, और गतिविधि का एक व्यापक स्पेक्ट्रम है। सहित विभिन्न स्थानों के गंभीर संक्रमणों के लिए उपयोग किया जाता है nosocomial, अक्सर आरक्षित दवाओं के रूप में, लेकिन जीवन-घातक संक्रमणों के लिए उन्हें पहली प्राथमिकता वाली अनुभवजन्य चिकित्सा माना जा सकता है।

कार्रवाई की प्रणाली. जीवाणु कोशिका दीवार के गठन में व्यवधान के कारण कार्बापेनम में एक शक्तिशाली जीवाणुनाशक प्रभाव होता है। अन्य β-लैक्टम की तुलना में, कार्बापेनम ग्राम-नकारात्मक बैक्टीरिया की बाहरी झिल्ली में अधिक तेजी से प्रवेश करने में सक्षम होते हैं और इसके अलावा, उनके खिलाफ एक स्पष्ट पीएई होता है।

गतिविधि स्पेक्ट्रम. कार्बापेनेम्स कई ग्राम-पॉजिटिव, ग्राम-नेगेटिव और एनारोबिक सूक्ष्मजीवों पर कार्य करता है।

स्टैफिलोकोकी कार्बापेनेम्स के प्रति संवेदनशील हैं (सिवाय इसके मरसा), स्ट्रेप्टोकोकी, सहित एस निमोनिया(कार्बापेनेम्स एआरपी के विरुद्ध गतिविधि में हीन हैं वैनकॉमायसिन), गोनोकोकी, मेनिंगोकोकी। इमिपेनेम कार्य करता है ई.फेकैलिस.

कार्बापेनेम्स परिवार के अधिकांश ग्राम-नकारात्मक बैक्टीरिया के खिलाफ अत्यधिक सक्रिय हैं Enterobacteriaceae(एस्चेरिचिया कोली, क्लेबसिएला, प्रोटियस, एंटरोबैक्टर, सिट्रोबैक्टर, एसिनेटोबैक्टर, मॉर्गनेला), जिसमें प्रतिरोधी उपभेद शामिल हैं सेफलोस्पोरिन III-IV पीढ़ी और अवरोधक-संरक्षित पेनिसिलिन। प्रोटियस, सेरेशन, के विरुद्ध थोड़ी कम गतिविधि एच.इन्फ्लुएंजा. अधिकांश उपभेद पी. एरुगिनोसाप्रारंभ में संवेदनशील, लेकिन कार्बापेनम के उपयोग के दौरान प्रतिरोध में वृद्धि देखी गई है। इस प्रकार, 1998-1999 में रूस में किए गए एक बहुकेंद्रीय महामारी विज्ञान अध्ययन के अनुसार, नोसोकोमियल उपभेदों में इमिपेनेम का प्रतिरोध पी. एरुगिनोसाआईसीयू में 18.8% था.

कार्बापेनेम्स का प्रभाव अपेक्षाकृत कमजोर होता है बी.सेपसिया, स्थिर है एस माल्टोफिलिया.

कार्बापेनेम्स बीजाणु निर्माताओं के विरुद्ध अत्यधिक सक्रिय हैं (सिवाय इसके सी.मुश्किल) और गैर-बीजाणु-गठन (सहित)। बी फ्रैगिलिस) अवायवीय।

सूक्ष्मजीवों का द्वितीयक प्रतिरोध (छोड़कर) पी. एरुगिनोसा) शायद ही कभी कार्बापेनम में विकसित होता है। प्रतिरोधी रोगज़नक़ों के लिए (सिवाय) पी. एरुगिनोसा) इमिपेनेम और मेरोपेनेम के प्रति क्रॉस-प्रतिरोध की विशेषता है।

फार्माकोकाइनेटिक्स. कार्बापेनेम्स का उपयोग केवल आन्त्रेतर रूप से किया जाता है। वे शरीर में अच्छी तरह से वितरित होते हैं, जिससे कई ऊतकों और स्रावों में चिकित्सीय सांद्रता बनती है। मेनिन्जेस की सूजन के दौरान, वे बीबीबी में प्रवेश करते हैं, जिससे सीएसएफ में रक्त प्लाज्मा के स्तर के 15-20% के बराबर सांद्रता पैदा होती है। कार्बापेनेम्स का चयापचय नहीं होता है और मुख्य रूप से गुर्दे द्वारा अपरिवर्तित उत्सर्जित होते हैं, इसलिए, गुर्दे की विफलता के मामले में, उनके उन्मूलन में काफी देरी हो सकती है।

इस तथ्य के कारण कि इमिपेनेम वृक्क नलिकाओं में एंजाइम डिहाइड्रोपेप्टिडेज़ I द्वारा निष्क्रिय हो जाता है और मूत्र में चिकित्सीय सांद्रता नहीं बनाता है, इसका उपयोग सिलैस्टैटिन के साथ संयोजन में किया जाता है, जो डिहाइड्रोपेप्टिडेज़ I का एक चयनात्मक अवरोधक है।

हेमोडायलिसिस के दौरान, कार्बापेनेम्स और सिलैस्टैटिन को रक्त से जल्दी से हटा दिया जाता है।

संकेत:

1. गंभीर संक्रमण, मुख्य रूप से नोसोकोमियल, मल्टीड्रग-प्रतिरोधी और मिश्रित माइक्रोफ्लोरा के कारण होता है;

2. औरएनडीपी संक्रमण(निमोनिया, फेफड़े का फोड़ा, फुफ्फुस एम्पाइमा);

3. जटिल यूटीआई संक्रमण;

4. औरअंतर-पेट में संक्रमण;

5. औरपैल्विक अंग संक्रमण;

6. साथएप्सिस;

7. औरत्वचा और कोमल ऊतकों का संक्रमण;

8. और हड्डियों और जोड़ों का संक्रमण(केवल इमिपेनेम);

9. इएनडोकार्डिटिस(केवल इमिपेनेम);

10. न्यूट्रोपेनिया के रोगियों में जीवाणु संक्रमण;

11. मस्तिष्कावरण शोथ(केवल मेरोपेनेम)।

मतभेद. कार्बापेनेम्स से एलर्जी की प्रतिक्रिया। यदि आपको सिलैस्टैटिन से एलर्जी की प्रतिक्रिया है तो इमिपेनेम/सिलैस्टैटिन का भी उपयोग नहीं किया जाना चाहिए।

6. मोनोबैक्टम समूह

मोनोबैक्टम, या मोनोसाइक्लिक β-लैक्टम में से, एक एंटीबायोटिक का उपयोग नैदानिक ​​​​अभ्यास में किया जाता है - Aztreons. इसमें जीवाणुरोधी गतिविधि का एक संकीर्ण स्पेक्ट्रम है और इसका उपयोग एरोबिक ग्राम-नकारात्मक वनस्पतियों के कारण होने वाले संक्रमण के इलाज के लिए किया जाता है।

कार्रवाई की प्रणाली।एज़्ट्रोनम में एक जीवाणुनाशक प्रभाव होता है, जो जीवाणु कोशिका दीवार के गठन में व्यवधान से जुड़ा होता है।

गतिविधि स्पेक्ट्रम. एज़्ट्रोनम की कार्रवाई के रोगाणुरोधी स्पेक्ट्रम की विशिष्टता इस तथ्य के कारण है कि यह एरोबिक ग्राम-नकारात्मक वनस्पतियों द्वारा उत्पादित कई β-लैक्टामेस के लिए प्रतिरोधी है, और साथ ही स्टेफिलोकोसी, बैक्टेरॉइड्स और ईएसबीएल के β-लैक्टामेस द्वारा नष्ट हो जाता है।

परिवार के कई सूक्ष्मजीवों के विरुद्ध एज़्ट्रोनम की गतिविधि नैदानिक ​​​​महत्व की है Enterobacteriaceae (ई कोलाई, एंटरोबैक्टर, क्लेबसिएला, प्रोटियस, सेरेशन, सिट्रोबैक्टर, प्रोविडेंस, मॉर्गनेला) और पी. एरुगिनोसा, जिसमें एमिनोग्लाइकोसाइड्स, यूरीडोपेनिसिलिन और सेफलोस्पोरिन के प्रतिरोधी नोसोकोमियल उपभेद शामिल हैं।

एज़्ट्रोनम का एसिनेटोबैक्टर पर कोई प्रभाव नहीं पड़ता है, एस माल्टोफिलिया, बी.सेपसिया, ग्राम-पॉजिटिव कोक्सी और एनारोबेस।

फार्माकोकाइनेटिक्स।एज़्ट्रोनम का उपयोग केवल आन्त्रेतर रूप से किया जाता है। शरीर के कई ऊतकों और वातावरण में वितरित। मेनिन्जेस की सूजन के दौरान, प्लेसेंटा के माध्यम से और स्तन के दूध में बीबीबी से गुजरता है। यह यकृत में बहुत कम चयापचय होता है, मुख्य रूप से गुर्दे द्वारा उत्सर्जित होता है, 60-75% अपरिवर्तित होता है। सामान्य गुर्दे और यकृत समारोह के साथ आधा जीवन 1.5-2 घंटे है, यकृत सिरोसिस के साथ यह 2.5-3.5 घंटे तक बढ़ सकता है, गुर्दे की विफलता के साथ - 6-8 घंटे तक। हेमोडायलिसिस के दौरान, रक्त में एज़्ट्रोनम की एकाग्रता कम हो जाती है 25-60% तक।

संकेत.एरोबिक ग्राम-नेगेटिव बैक्टीरिया के कारण होने वाले विभिन्न स्थानों के संक्रमण के उपचार के लिए एज़ट्रोनम एक आरक्षित दवा है:

1. एनपीडी संक्रमण (समुदाय-अधिग्रहित और नोसोकोमियल निमोनिया);

2. अंतर-पेट में संक्रमण;

3. पैल्विक अंगों का संक्रमण;

4. यूटीआई संक्रमण;

5. त्वचा, कोमल ऊतकों, हड्डियों और जोड़ों का संक्रमण;

6. पूति.

एज़्ट्रोनम की कार्रवाई के संकीर्ण रोगाणुरोधी स्पेक्ट्रम को देखते हुए, गंभीर संक्रमणों के अनुभवजन्य उपचार में इसे ग्राम-पॉजिटिव कोक्सी (ऑक्सासिलिन, सेफलोस्पोरिन, लिनकोसामाइड्स, वैनकोमाइसिन) और एनारोबेस (मेट्रोनिडाज़ोल) के खिलाफ सक्रिय रोगाणुरोधी एजेंटों के साथ संयोजन में निर्धारित किया जाना चाहिए।

मतभेद.एज़्ट्रोनम से एलर्जी प्रतिक्रियाओं का इतिहास।

7. टेट्रासाइक्लिन का समूह

टेट्रासाइक्लिन एएमपी के पहले वर्गों में से एक है; पहली टेट्रासाइक्लिन 40 के दशक के अंत में प्राप्त की गई थी। वर्तमान में, बड़ी संख्या में टेट्रासाइक्लिन प्रतिरोधी सूक्ष्मजीवों के उद्भव और इन दवाओं की विशेषता वाली कई प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं के कारण, उनका उपयोग सीमित है। टेट्रासाइक्लिन (प्राकृतिक टेट्रासाइक्लिन और सेमीसिंथेटिक डॉक्सीसाइक्लिन) क्लैमाइडियल संक्रमण, रिकेट्सियोसिस, कुछ ज़ूनोज़ और गंभीर मुँहासे के लिए सबसे बड़ा नैदानिक ​​महत्व रखता है।

कार्रवाई की प्रणाली।टेट्रासाइक्लिन में बैक्टीरियोस्टेटिक प्रभाव होता है, जो माइक्रोबियल कोशिका में प्रोटीन संश्लेषण के विघटन से जुड़ा होता है।

गतिविधि का स्पेक्ट्रम.टेट्रासाइक्लिन को रोगाणुरोधी गतिविधि के व्यापक स्पेक्ट्रम के साथ एएमपी माना जाता है, हालांकि, उनके दीर्घकालिक उपयोग के दौरान, कई बैक्टीरिया ने उनके प्रति प्रतिरोध हासिल कर लिया है।

ग्राम-पॉजिटिव कोक्सी में, न्यूमोकोकस सबसे संवेदनशील है (एआरपी के अपवाद के साथ)। वहीं, 50% से अधिक उपभेद प्रतिरोधी हैं एस.पायोजेनेस, स्टेफिलोकोकी के 70% से अधिक नोसोकोमियल उपभेद और एंटरोकोकी का विशाल बहुमत। ग्राम-नेगेटिव कोक्सी, मेनिंगोकोकी और से एम. कैटरलिस, और कई गोनोकोकी प्रतिरोधी हैं।

टेट्रासाइक्लिन कुछ ग्राम-पॉजिटिव और ग्राम-नेगेटिव बेसिली - लिस्टेरिया पर कार्य करती है, एच. इन्फ्लूएंजा, एच. डुक्रेयी, येर्सिनिया, कैम्पिलोबैक्टर (सहित एच. पाइलोरी), ब्रुसेला, बार्टोनेला, विब्रियो (हैजा सहित), ग्रेन्युलोमा इंगुइनेल, एंथ्रेक्स, प्लेग, टुलारेमिया के प्रेरक एजेंट। ई. कोली, साल्मोनेला, शिगेला, क्लेबसिएला और एंटरोबैक्टर के अधिकांश उपभेद प्रतिरोधी हैं।

टेट्रासाइक्लिन स्पाइरोकेट्स, लेप्टोस्पाइरा, बोरेलिया, रिकेट्सिया, क्लैमाइडिया, माइकोप्लाज्मा, एक्टिनोमाइसेट्स और कुछ प्रोटोजोआ के खिलाफ सक्रिय हैं।

अवायवीय वनस्पतियों में, क्लॉस्ट्रिडिया टेट्रासाइक्लिन के प्रति संवेदनशील हैं (सिवाय इसके)। सी.मुश्किल), फ्यूसोबैक्टीरिया, पी. मुँहासे. अधिकांश बैक्टेरॉइड उपभेद प्रतिरोधी होते हैं।

फार्माकोकाइनेटिक्स।जब मौखिक रूप से लिया जाता है, तो टेट्रासाइक्लिन अच्छी तरह से अवशोषित हो जाती है, डॉक्सीसाइक्लिन टेट्रासाइक्लिन से बेहतर होती है। डॉक्सीसाइक्लिन की जैवउपलब्धता नहीं बदलती है, और भोजन के प्रभाव में टेट्रासाइक्लिन की जैवउपलब्धता 2 गुना कम हो जाती है। रक्त सीरम में दवाओं की अधिकतम सांद्रता मौखिक प्रशासन के 1-3 घंटे बाद बनती है। अंतःशिरा प्रशासन के साथ, मौखिक प्रशासन की तुलना में रक्त में काफी अधिक सांद्रता जल्दी से प्राप्त की जाती है।

टेट्रासाइक्लिन शरीर के कई अंगों और वातावरण में वितरित की जाती है, डॉक्सीसाइक्लिन टेट्रासाइक्लिन की तुलना में उच्च ऊतक सांद्रता पैदा करती है। सीएसएफ में सांद्रता सीरम स्तर का 10-25% है, और पित्त में सांद्रता रक्त की तुलना में 5-20 गुना अधिक है। टेट्रासाइक्लिन में प्लेसेंटा से होकर स्तन के दूध में जाने की उच्च क्षमता होती है।

हाइड्रोफिलिक टेट्रासाइक्लिन का उत्सर्जन मुख्य रूप से गुर्दे द्वारा किया जाता है, इसलिए, गुर्दे की विफलता के मामले में, इसका उत्सर्जन काफी ख़राब हो जाता है। अधिक लिपोफिलिक डॉक्सीसाइक्लिन न केवल गुर्दे से, बल्कि जठरांत्र संबंधी मार्ग से भी उत्सर्जित होती है, और बिगड़ा गुर्दे समारोह वाले रोगियों में यह मार्ग मुख्य है। टेट्रासाइक्लिन की तुलना में डॉक्सीसाइक्लिन का आधा जीवन 2-3 गुना अधिक है। हेमोडायलिसिस के दौरान, टेट्रासाइक्लिन को धीरे-धीरे हटा दिया जाता है और डॉक्सीसाइक्लिन को बिल्कुल भी नहीं हटाया जाता है।

संकेत:

1. क्लैमाइडियल संक्रमण (सिटाकोसिस, ट्रेकोमा, मूत्रमार्गशोथ, प्रोस्टेटाइटिस, गर्भाशयग्रीवाशोथ)।

2. माइकोप्लाज्मा संक्रमण।

3. बोरेलिओसिस (लाइम रोग, बार-बार आने वाला बुखार)।

4. रिकेट्सियल रोग (क्यू बुखार, रॉकी माउंटेन स्पॉटेड बुखार, टाइफस)।

5. बैक्टीरियल ज़ूनोज़: ब्रुसेलोसिस, लेप्टोस्पायरोसिस, एंथ्रेक्स, प्लेग, टुलारेमिया (पिछले दो मामलों में - स्ट्रेप्टोमाइसिन या जेंटामाइसिन के साथ संयोजन में)।

6. श्वसन पथ के संक्रमण: क्रोनिक ब्रोंकाइटिस, समुदाय-अधिग्रहित निमोनिया का तेज होना।

7. आंतों में संक्रमण: हैजा, यर्सिनीओसिस।

8. स्त्री रोग संबंधी संक्रमण: एडनेक्सिटिस, सल्पिंगोफोराइटिस (गंभीर मामलों में, β-लैक्टम, एमिनोग्लाइकोसाइड्स, मेट्रोनिडाज़ोल के संयोजन में)।

9. मुँहासे.

10. रोसैसिया।

11. जानवरों के काटने के बाद घाव में संक्रमण होना।

12. एसटीआई: सिफलिस (यदि पेनिसिलिन से एलर्जी हो), ग्रैनुलोमा इंगुइनेल, लिम्फोग्रानुलोमा वेनेरियम।

13. आंखों में संक्रमण.

14. एक्टिनोमाइकोसिस।

15. बैसिलरी एंजियोमैटोसिस।

16. उन्मूलन एच. पाइलोरीगैस्ट्रिक और ग्रहणी संबंधी अल्सर के लिए (एंटीसेकेरेटरी दवाओं, बिस्मथ सबसिट्रेट और अन्य एएमपी के साथ संयोजन में टेट्रासाइक्लिन)।

17. उष्णकटिबंधीय मलेरिया की रोकथाम.

मतभेद:

आयु 8 वर्ष तक.

गर्भावस्था.

स्तनपान।

गंभीर यकृत विकृति।

गुर्दे की विफलता (टेट्रासाइक्लिन)।

8. अमीनोग्लाइकोसाइड समूह

एमिनोग्लाइकोसाइड्स एंटीबायोटिक दवाओं के शुरुआती वर्गों में से एक हैं। पहला एमिनोग्लाइकोसाइड, स्ट्रेप्टोमाइसिन, 1944 में प्राप्त किया गया था। वर्तमान में, एमिनोग्लाइकोसाइड्स की तीन पीढ़ियाँ प्रतिष्ठित हैं।

एरोबिक ग्राम-नकारात्मक रोगजनकों के साथ-साथ संक्रामक अन्तर्हृद्शोथ के कारण होने वाले नोसोकोमियल संक्रमण के उपचार में एमिनोग्लाइकोसाइड्स प्राथमिक नैदानिक ​​​​महत्व के हैं। तपेदिक के उपचार में स्ट्रेप्टोमाइसिन और कैनामाइसिन का उपयोग किया जाता है। अमीनोग्लाइकोसाइड्स में सबसे जहरीला नियोमाइसिन, केवल मौखिक और शीर्ष रूप से उपयोग किया जाता है।

अमीनोग्लाइकोसाइड्स में नेफ्रोटॉक्सिसिटी, ओटोटॉक्सिसिटी की संभावना होती है और यह न्यूरोमस्कुलर नाकाबंदी का कारण बन सकता है। हालाँकि, जोखिम कारकों को ध्यान में रखते हुए, संपूर्ण दैनिक खुराक का एक ही प्रशासन, चिकित्सा के छोटे कोर्स और टीडीएम एडीआर की गंभीरता को कम कर सकते हैं।

कार्रवाई की प्रणाली. अमीनोग्लाइकोसाइड्स में एक जीवाणुनाशक प्रभाव होता है, जो राइबोसोम द्वारा प्रोटीन संश्लेषण के विघटन से जुड़ा होता है। अमीनोग्लाइकोसाइड्स की जीवाणुरोधी गतिविधि की डिग्री रक्त सीरम में उनकी अधिकतम (शिखर) एकाग्रता पर निर्भर करती है। जब पेनिसिलिन या सेफलोस्पोरिन के साथ प्रयोग किया जाता है, तो कुछ ग्राम-नकारात्मक और ग्राम-पॉजिटिव एरोबिक सूक्ष्मजीवों के खिलाफ तालमेल देखा जाता है।

गतिविधि स्पेक्ट्रम. दूसरी और तीसरी पीढ़ी के अमीनोग्लाइकोसाइड्स को परिवार के ग्राम-नकारात्मक सूक्ष्मजीवों के खिलाफ खुराक पर निर्भर जीवाणुनाशक गतिविधि की विशेषता है। Enterobacteriaceae (ई. कोलाई, प्रोटियसएसपीपी., क्लेबसिएलाएसपीपी., एंटरोबैक्टरएसपीपी., सेराटियाएसपीपी. आदि), साथ ही गैर-किण्वन ग्राम-नकारात्मक छड़ें ( पी.एरुगिनोसा, एसिनेटोबैक्टरएसपीपी.). एमआरएसए को छोड़कर, एमिनोग्लाइकोसाइड्स स्टेफिलोकोसी के खिलाफ सक्रिय हैं। स्ट्रेप्टोमाइसिन और कैनामाइसिन कार्य करते हैं एम. तपेदिक, जबकि एमिकासिन इसके विरुद्ध अधिक सक्रिय है एम.एवियमऔर अन्य असामान्य माइकोबैक्टीरिया। स्ट्रेप्टोमाइसिन और जेंटामाइसिन एंटरोकोकी पर कार्य करते हैं। स्ट्रेप्टोमाइसिन प्लेग, टुलारेमिया और ब्रुसेलोसिस के रोगजनकों के खिलाफ सक्रिय है।

अमीनोग्लाइकोसाइड्स इसके विरुद्ध निष्क्रिय हैं एस निमोनिया, एस माल्टोफिलिया, बी.सेपसिया, अवायवीय ( बैक्टेरोइड्सएसपीपी., क्लोस्ट्रीडियमएसपीपी. और आदि।)। इसके अलावा, प्रतिरोध एस निमोनिया, एस माल्टोफिलियाऔर बी.सेपसियाइन सूक्ष्मजीवों की पहचान में एमिनोग्लाइकोसाइड्स का उपयोग किया जा सकता है।

यद्यपि अमीनोग्लाइकोसाइड्स में इन विट्रोहेमोफिलस इन्फ्लुएंजा, शिगेला, साल्मोनेला, लीजियोनेला के खिलाफ सक्रिय; इन रोगजनकों के कारण होने वाले संक्रमण के उपचार में नैदानिक ​​प्रभावशीलता स्थापित नहीं की गई है।

फार्माकोकाइनेटिक्स. जब मौखिक रूप से लिया जाता है, तो एमिनोग्लाइकोसाइड्स व्यावहारिक रूप से अवशोषित नहीं होते हैं, इसलिए उनका उपयोग पैरेन्टेरली (नियोमाइसिन को छोड़कर) किया जाता है। इंट्रामस्क्युलर प्रशासन के बाद, वे जल्दी और पूरी तरह से अवशोषित हो जाते हैं। अधिकतम सांद्रता IV जलसेक की समाप्ति के 30 मिनट बाद और IM प्रशासन के 0.5-1.5 घंटे बाद विकसित होती है।

अमीनोग्लाइकोसाइड्स की चरम सांद्रता रोगियों के बीच भिन्न होती है क्योंकि वे वितरण की मात्रा पर निर्भर करती हैं। वितरण की मात्रा, बदले में, शरीर के वजन, द्रव और वसा ऊतक की मात्रा और रोगी की स्थिति पर निर्भर करती है। उदाहरण के लिए, व्यापक जलन या जलोदर वाले रोगियों में, एमिनोग्लाइकोसाइड्स के वितरण की मात्रा बढ़ जाती है। इसके विपरीत, निर्जलीकरण या मस्कुलर डिस्ट्रॉफी के साथ यह कम हो जाता है।

अमीनोग्लाइकोसाइड्स बाह्य कोशिकीय द्रव में वितरित होते हैं, जिनमें सीरम, फोड़ा एक्सयूडेट, जलोदर, पेरिकार्डियल, फुफ्फुस, सिनोवियल, लसीका और पेरिटोनियल द्रव शामिल हैं। अच्छी रक्त आपूर्ति वाले अंगों में उच्च सांद्रता बनाने में सक्षम: यकृत, फेफड़े, गुर्दे (जहां वे कॉर्टेक्स में जमा होते हैं)। थूक, ब्रोन्कियल स्राव, पित्त और स्तन के दूध में कम सांद्रता देखी जाती है। अमीनोग्लाइकोसाइड्स बीबीबी को खराब तरीके से पार नहीं करते हैं। मेनिन्जेस की सूजन के साथ, पारगम्यता थोड़ी बढ़ जाती है। नवजात शिशुओं में, वयस्कों की तुलना में सीएसएफ में उच्च सांद्रता प्राप्त की जाती है।

अमीनोग्लाइकोसाइड्स का चयापचय नहीं होता है और ग्लोमेरुलर निस्पंदन के माध्यम से गुर्दे द्वारा अपरिवर्तित उत्सर्जित होते हैं, जिससे मूत्र में उच्च सांद्रता पैदा होती है। उत्सर्जन की दर रोगी की उम्र, गुर्दे की कार्यप्रणाली और सहवर्ती विकृति पर निर्भर करती है। बुखार के रोगियों में, यह बढ़ सकता है; गुर्दे की कार्यक्षमता में कमी के साथ, यह काफी धीमा हो जाता है। वृद्ध लोगों में, ग्लोमेरुलर निस्पंदन में कमी के परिणामस्वरूप उत्सर्जन भी धीमा हो सकता है। सामान्य गुर्दे समारोह वाले वयस्कों में सभी अमीनोग्लाइकोसाइड्स का आधा जीवन 2-4 घंटे है, नवजात शिशुओं में - 5-8 घंटे, बच्चों में - 2.5-4 घंटे। गुर्दे की विफलता के मामले में, आधा जीवन 70 घंटे तक बढ़ सकता है या अधिक।

संकेत:

1. अनुभवजन्य चिकित्सा(ज्यादातर मामलों में संदिग्ध रोगज़नक़ के आधार पर β-लैक्टम्स, ग्लाइकोपेप्टाइड्स या एंटीएनारोबिक दवाओं के संयोजन में निर्धारित):

अज्ञात एटियलजि का सेप्सिस।

संक्रामक अन्तर्हृद्शोथ.

अभिघातज के बाद और ऑपरेशन के बाद मैनिंजाइटिस।

न्यूट्रोपेनिया के रोगियों में बुखार।

नोसोकोमियल निमोनिया (वेंटिलेशन सहित)।

पायलोनेफ्राइटिस।

अंतर-पेट में संक्रमण.

पैल्विक अंगों का संक्रमण.

मधुमेह पैर.

पोस्टऑपरेटिव या पोस्ट-आघात संबंधी ऑस्टियोमाइलाइटिस।

सेप्टिक गठिया।

स्थानीय चिकित्सा:

नेत्र संक्रमण - बैक्टीरियल नेत्रश्लेष्मलाशोथ और केराटाइटिस।

2. विशिष्ट चिकित्सा:

प्लेग (स्ट्रेप्टोमाइसिन)।

तुलारेमिया (स्ट्रेप्टोमाइसिन, जेंटामाइसिन)।

ब्रुसेलोसिस (स्ट्रेप्टोमाइसिन)।

क्षय रोग (स्ट्रेप्टोमाइसिन, कैनामाइसिन)।

एंटीबायोटिक प्रोफिलैक्सिस:

वैकल्पिक बृहदान्त्र सर्जरी से पहले आंतों का परिशोधन (एरिथ्रोमाइसिन के साथ संयोजन में नियोमाइसिन या कैनामाइसिन)।

अमीनोग्लाइकोसाइड्स का उपयोग समुदाय-अधिग्रहित निमोनिया के इलाज के लिए बाह्य रोगी या आंतरिक रोगी सेटिंग में नहीं किया जाना चाहिए। यह मुख्य रोगज़नक़ - न्यूमोकोकस के विरुद्ध एंटीबायोटिक दवाओं के इस समूह की गतिविधि की कमी के कारण है। नोसोकोमियल निमोनिया का इलाज करते समय, एमिनोग्लाइकोसाइड्स को पैरेन्टेरली निर्धारित किया जाता है। अप्रत्याशित फार्माकोकाइनेटिक्स के कारण, एमिनोग्लाइकोसाइड्स के एंडोट्रैचियल प्रशासन से नैदानिक ​​​​प्रभावकारिता में वृद्धि नहीं होती है।

शिगेलोसिस और साल्मोनेलोसिस (मौखिक और पैरेन्टेरली दोनों) के उपचार के लिए एमिनोग्लाइकोसाइड्स निर्धारित करना गलत है, क्योंकि वे इंट्रासेल्युलर रूप से स्थानीयकृत रोगजनकों के खिलाफ चिकित्सकीय रूप से अप्रभावी हैं।

अमीनोग्लाइकोसाइड्स का उपयोग जटिल यूटीआई संक्रमणों के इलाज के लिए नहीं किया जाना चाहिए जब तक कि रोगज़नक़ अन्य, कम विषाक्त एंटीबायोटिक दवाओं के प्रति प्रतिरोधी न हो।

सूक्ष्मजीवों में प्रतिरोध के तेजी से गठन के कारण त्वचा संक्रमण के उपचार में सामयिक उपयोग के लिए एमिनोग्लाइकोसाइड्स का भी उपयोग नहीं किया जाना चाहिए।

उनकी गंभीर विषाक्तता के कारण प्रवाह के माध्यम से जल निकासी और पेट की गुहा की सिंचाई के लिए एमिनोग्लाइकोसाइड्स के उपयोग से बचा जाना चाहिए।

एमिनोग्लाइकोसाइड्स की खुराक के नियम. वयस्क रोगियों में, एमिनोग्लाइकोसाइड्स के प्रशासन के दो तरीकों का उपयोग किया जा सकता है: परंपरागत, जब उन्हें दिन में 2-3 बार दिया जाता है (उदाहरण के लिए, स्ट्रेप्टोमाइसिन, केनामाइसिन और एमिकासिन - 2 बार; जेंटामाइसिन, टोब्रामाइसिन और नेटिलमिसिन - 2-3 बार), और संपूर्ण दैनिक खुराक का एकल प्रशासन.

अमीनोग्लाइकोसाइड की संपूर्ण दैनिक खुराक का एक एकल प्रशासन इस समूह की दवाओं के साथ चिकित्सा को अनुकूलित करने की अनुमति देता है। कई नैदानिक ​​​​परीक्षणों से पता चला है कि एमिनोग्लाइकोसाइड्स के एकल प्रशासन के साथ उपचार की प्रभावशीलता पारंपरिक के समान ही है, और नेफ्रोटॉक्सिसिटी कम स्पष्ट है। इसके अलावा, दैनिक खुराक के एक बार प्रशासन से आर्थिक लागत कम हो जाती है। हालाँकि, इस एमिनोग्लाइकोसाइड आहार का उपयोग संक्रामक अन्तर्हृद्शोथ के उपचार में नहीं किया जाना चाहिए।

अमीनोग्लाइकोसाइड्स की खुराक का चुनाव रोगी के शरीर के वजन, संक्रमण का स्थान और गंभीरता और गुर्दे के कार्य जैसे कारकों से प्रभावित होता है।

जब पैरेन्टेरली प्रशासित किया जाता है, तो सभी अमीनोग्लाइकोसाइड्स की खुराक की गणना शरीर के वजन के प्रति किलोग्राम की जानी चाहिए। यह देखते हुए कि अमीनोग्लाइकोसाइड्स वसा ऊतक में खराब रूप से वितरित होते हैं, आदर्श शरीर के वजन के 25% से अधिक वाले रोगियों में खुराक समायोजन किया जाना चाहिए। इस मामले में, वास्तविक शरीर के वजन के लिए गणना की गई दैनिक खुराक को अनुभवजन्य रूप से 25% कम किया जाना चाहिए। वहीं, दुर्बल रोगियों में खुराक 25% बढ़ा दी जाती है।

मेनिनजाइटिस, सेप्सिस, निमोनिया और अन्य गंभीर संक्रमणों के लिए, एमिनोग्लाइकोसाइड्स की अधिकतम खुराक निर्धारित की जाती है; मूत्र पथ के संक्रमण के लिए, न्यूनतम या मध्यम खुराक निर्धारित की जाती है। बुजुर्ग लोगों को अधिकतम खुराक निर्धारित नहीं की जानी चाहिए।

गुर्दे की विफलता वाले रोगियों में, एमिनोग्लाइकोसाइड्स की खुराक कम की जानी चाहिए। यह या तो एकल खुराक को कम करके या प्रशासन के बीच अंतराल को बढ़ाकर हासिल किया जाता है।

चिकित्सीय औषधि निगरानी.चूंकि एमिनोग्लाइकोसाइड्स का फार्माकोकाइनेटिक्स अस्थिर है और कई कारकों पर निर्भर करता है, इसलिए एडीआर विकसित होने के जोखिम को कम करने के साथ-साथ अधिकतम नैदानिक ​​प्रभाव प्राप्त करने के लिए टीडीएम किया जाता है। इसी समय, रक्त सीरम में एमिनोग्लाइकोसाइड्स की चरम और अवशिष्ट सांद्रता निर्धारित की जाती है। चरम सांद्रता (आईएम के 60 मिनट बाद या IV प्रशासन की समाप्ति के 15-30 मिनट बाद), जिस पर चिकित्सा की प्रभावशीलता निर्भर करती है, सामान्य खुराक के साथ जेंटामाइसिन, टोब्रामाइसिन और नेटिल्मिसिन के लिए कम से कम 6-10 एमसीजी/एमएल होना चाहिए। कनामाइसिन और एमिकासिन के लिए - कम से कम 20-30 μg/ml। अवशिष्ट सांद्रता (अगले प्रशासन से पहले), जो एमिनोग्लाइकोसाइड्स के संचय की डिग्री को इंगित करती है और थेरेपी की सुरक्षा की निगरानी करने की अनुमति देती है, जेंटामाइसिन, टोब्रामाइसिन और नेटिल्मिसिन के लिए 2 μg/ml से कम होनी चाहिए, केनामाइसिन और एमिकासिन के लिए - 10 μg/ से कम एमएल. टीडीएम मुख्य रूप से गंभीर संक्रमण और एमिनोग्लाइकोसाइड विषाक्तता के अन्य जोखिम कारकों वाले रोगियों में आवश्यक है। एकल इंजेक्शन के रूप में दैनिक खुराक निर्धारित करते समय, आमतौर पर एमिनोग्लाइकोसाइड्स की अवशिष्ट सांद्रता की निगरानी की जाती है।

मतभेद: एमिनोग्लाइकोसाइड्स से एलर्जी प्रतिक्रियाएं।

9. लेवोमाइसेटिन्स

लेवोमाइसेटिन व्यापक प्रभाव वाले एंटीबायोटिक्स हैं। क्लोरैम्फेनिकॉल के समूह में लेवोमाइसेटिन और सिंटोमाइसिन शामिल हैं। पहला प्राकृतिक एंटीबायोटिक, क्लोरैम्फेनिकॉल, 1947 में रेडियंट फंगस स्ट्रेप्टोमाइसेस वेनेज़ुएले की संस्कृति से प्राप्त किया गया था, और इसकी रासायनिक संरचना 1949 में स्थापित की गई थी। यूएसएसआर में, इस एंटीबायोटिक को "लेवोमाइसेटिन" कहा जाता था क्योंकि यह एक लेवोरोटेटरी आइसोमर है। डेक्सट्रोरोटेट्री आइसोमर बैक्टीरिया के खिलाफ प्रभावी नहीं है। 1950 में कृत्रिम रूप से प्राप्त इस समूह के एक एंटीबायोटिक को "सिंथोमाइसिन" नाम दिया गया था। सिंथोमाइसिन की संरचना में लेवरोटेटरी और डेक्सट्रोटोटेटरी आइसोमर्स का मिश्रण शामिल है, यही कारण है कि सिंथोमाइसिन का प्रभाव क्लोरैम्फेनिकॉल की तुलना में 2 गुना कमजोर है। सिंटोमाइसिन का उपयोग विशेष रूप से बाह्य रूप से किया जाता है।

कार्रवाई की प्रणाली. लेवोमाइसेटिन में एक जीवाणुनाशक प्रभाव होता है, और विशेष रूप से प्रोटीन संश्लेषण को बाधित करता है और राइबोसोम पर स्थिर होता है, जिससे माइक्रोबियल कोशिकाओं के प्रजनन कार्य में बाधा आती है। अस्थि मज्जा में समान गुण लाल और सफेद रक्त कोशिकाओं के निर्माण को रोकता है (एनीमिया और ल्यूकोपेनिया का कारण बन सकता है), साथ ही हेमटोपोइजिस को भी रोकता है। आइसोमर्स में केंद्रीय तंत्रिका तंत्र पर विपरीत प्रभाव डालने की क्षमता होती है: लेवरोटेटरी आइसोमर केंद्रीय तंत्रिका तंत्र को दबाता है, और डेक्सट्रोटोटरी आइसोमर इसे मध्यम रूप से उत्तेजित करता है।

गतिविधि चक्र. एंटीबायोटिक्स-क्लोरैम्फेनिकॉलकई ग्राम-नकारात्मक और ग्राम-पॉजिटिव बैक्टीरिया के खिलाफ सक्रिय हैं; वायरस: क्लैमाइडिया सिटासी, क्लैमाइडिया ट्रैकोमैटिस; स्पिरोचैटेल्स, रिकेट्सिया; बैक्टीरिया के उपभेद जो पेनिसिलिन, स्ट्रेप्टोमाइसिन, सल्फोनामाइड्स की क्रिया के प्रति संवेदनशील नहीं हैं। एसिड-फास्ट बैक्टीरिया (तपेदिक के रोगजनक, कुछ सैप्रोफाइट्स, कुष्ठ रोग), प्रोटोजोआ, क्लॉस्ट्रिडियम, स्यूडोमोनस एरुगिनोसा पर उनका थोड़ा प्रभाव पड़ता है। इस समूह में एंटीबायोटिक दवाओं के प्रति दवा प्रतिरोध का विकास अपेक्षाकृत धीमा है। लेवोमाइसेटिन अन्य कीमोथेराप्यूटिक दवाओं के प्रति क्रॉस-प्रतिरोध पैदा करने में सक्षम नहीं हैं।

पीउपलब्ध कराने के. लेवोमाइसेटिन का उपयोग ट्रेकोमा, गोनोरिया, विभिन्न प्रकार के निमोनिया, मेनिनजाइटिस, काली खांसी, रिकेट्सियोसिस, क्लैमाइडिया, टुलारेमिया, ब्रुसेलोसिस, साल्मोनेलोसिस, पेचिश, पैराटाइफाइड बुखार, टाइफाइड बुखार आदि के उपचार में किया जाता है।

10. ग्लाइकोपेप्टाइड समूह

ग्लाइकोपेप्टाइड्स में प्राकृतिक एंटीबायोटिक्स शामिल हैं - वैनकॉमायसिनऔर teicoplanin. वैनकोमाइसिन का उपयोग 1958 से नैदानिक ​​​​अभ्यास में किया जाता रहा है, टेकोप्लानिन का उपयोग 80 के दशक के मध्य से किया जाता रहा है। हाल ही में, बढ़ती आवृत्ति के कारण ग्लाइकोपेप्टाइड्स में रुचि बढ़ी है अस्पताल में भर्ती होने के बाद 48 घंटे में सामने आने वाले संक्रमणग्राम-पॉजिटिव सूक्ष्मजीवों के कारण। वर्तमान में, ग्लाइकोपेप्टाइड्स के कारण होने वाले संक्रमण के लिए पसंद की दवाएं हैं मरसा, एमआरएसई, साथ ही एंटरोकोकी प्रतिरोधी एम्पीसिलीनऔर एमिनोग्लीकोसाइड्स.

कार्रवाई की प्रणाली. ग्लाइकोपेप्टाइड्स जीवाणु कोशिका दीवारों के संश्लेषण को बाधित करते हैं। उनका जीवाणुनाशक प्रभाव होता है, लेकिन एंटरोकोकी, कुछ स्ट्रेप्टोकोकी आदि के विरुद्ध केएनएसबैक्टीरियोस्टेटिक रूप से कार्य करें।

गतिविधि स्पेक्ट्रम. ग्लाइकोपेप्टाइड्स ग्राम-पॉजिटिव एरोबिक और एनारोबिक सूक्ष्मजीवों के खिलाफ सक्रिय हैं: स्टेफिलोकोसी (सहित) मरसा, एमआरएसई), स्ट्रेप्टोकोकी, न्यूमोकोकी (एआरपी सहित), एंटरोकोकी, पेप्टोस्ट्रेप्टोकोकी, लिस्टेरिया, कोरिनेबैक्टीरिया, क्लॉस्ट्रिडिया (सहित) सी.मुश्किल). ग्राम-नकारात्मक सूक्ष्मजीव ग्लाइकोपेप्टाइड्स के प्रति प्रतिरोधी होते हैं।

वैनकोमाइसिन और टेकोप्लानिन की रोगाणुरोधी गतिविधि का स्पेक्ट्रम समान है, लेकिन प्राकृतिक गतिविधि और अर्जित प्रतिरोध के स्तर में कुछ अंतर हैं। Teicoplanin कृत्रिम परिवेशीयके संबंध में अधिक सक्रिय हैं एस। औरियस(शामिल मरसा), स्ट्रेप्टोकोकी (सहित एस निमोनिया) और एंटरोकॉसी। वैनकॉमायसिन में इन विट्रोके संबंध में अधिक सक्रिय हैं केएनएस.

हाल के वर्षों में, कई देशों ने पहचान की है एस। औरियसवैनकोमाइसिन या वैनकोमाइसिन और टेकोप्लानिन के प्रति कम संवेदनशीलता के साथ।

एंटरोकोकी वैनकोमाइसिन के प्रति प्रतिरोध का अधिक तेजी से विकास दिखाता है: संयुक्त राज्य अमेरिका में आईसीयू में प्रतिरोध का वर्तमान स्तर है ई.फेशियमवैनकोमाइसिन लगभग 10% या अधिक है। हालाँकि, यह चिकित्सकीय रूप से महत्वपूर्ण है कि कुछ वीआरईटेकोप्लानिन के प्रति संवेदनशील रहें।

फार्माकोकाइनेटिक्स. मौखिक रूप से लेने पर ग्लाइकोपेप्टाइड व्यावहारिक रूप से अवशोषित नहीं होते हैं। जैवउपलब्धताइंट्रामस्क्युलर प्रशासन के साथ टेकोप्लानिन लगभग 90% है।

ग्लाइकोपेप्टाइड्स का चयापचय नहीं होता है और गुर्दे द्वारा अपरिवर्तित उत्सर्जित होते हैं, इसलिए गुर्दे की विफलता के मामले में खुराक समायोजन की आवश्यकता होती है। हेमोडायलिसिस द्वारा दवाएं नहीं हटाई जातीं।

हाफ लाइफसामान्य गुर्दे समारोह के साथ वैनकोमाइसिन 6-8 घंटे है, टेकोप्लानिन - 40 घंटे से 70 घंटे तक। टेकोप्लानिन का लंबा आधा जीवन इसे दिन में एक बार निर्धारित करना संभव बनाता है।

संकेत:

1. संक्रमण के कारण मरसा,एमआरएसई।

2. बीटा-लैक्टम से एलर्जी के साथ स्टैफिलोकोकल संक्रमण।

3. गंभीर संक्रमण के कारण उदर गुहाएसपीपी., सी.जेइकियम, बी.सेरेस, एफ.मेनिंगोसेप्टिकम.

4. संक्रामक अन्तर्हृद्शोथविरिडन्स स्ट्रेप्टोकोकी और के कारण होता है एस.बोविस, यदि आपको β-lactams से एलर्जी है।

5. संक्रामक अन्तर्हृद्शोथ, वजह ई.फेकैलिस(के साथ सम्मिलन में जेंटामाइसिन).

6. मस्तिष्कावरण शोथ, वजह एस निमोनियाके प्रति निरोधी पेनिसिलिन.

संदिग्ध स्टेफिलोकोकल एटियलजि के साथ जीवन-घातक संक्रमण के लिए अनुभवजन्य चिकित्सा:

ट्राइकसपिड वाल्व या कृत्रिम वाल्व का संक्रामक अन्तर्हृद्शोथ (के साथ संयोजन में)। जेंटामाइसिन);

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वे पेनिसिलिन समूह से दवाओं का संश्लेषण करने वाले पहले व्यक्ति थे। उन्होंने निमोनिया, सेप्सिस, मेनिनजाइटिस, गैंग्रीन और सिफलिस जैसी बीमारियों की मृत्यु दर को काफी कम करने में मदद की है। समय के साथ, एंटीबायोटिक दवाओं के सक्रिय उपयोग के कारण, कई सूक्ष्मजीवों ने उनके प्रति प्रतिरोध विकसित करना शुरू कर दिया। इसलिए, जीवाणुरोधी दवाओं के नए समूहों की खोज एक महत्वपूर्ण कार्य बन गई है।

धीरे-धीरे, फार्मास्युटिकल कंपनियों ने सेफलोस्पोरिन, मैक्रोलाइड्स, फ्लोरोक्विनोलोन, टेट्रासाइक्लिन, क्लोरैम्फेनिकॉल, नाइट्रोफुरन्स, एमिनोग्लाइकोसाइड्स, कार्बापेनेम्स और अन्य एंटीबायोटिक दवाओं का संश्लेषण और उत्पादन शुरू कर दिया।

एंटीबायोटिक्स और उनका वर्गीकरण

जीवाणुरोधी दवाओं का मुख्य औषधीय वर्गीकरण सूक्ष्मजीवों पर उनके प्रभाव पर आधारित है। इस विशेषता के आधार पर, एंटीबायोटिक दवाओं के दो समूह प्रतिष्ठित हैं:

• जीवाणुनाशक - दवाएं सूक्ष्मजीवों की मृत्यु और लसीका का कारण बनती हैं। यह प्रभाव झिल्ली संश्लेषण को बाधित करने या डीएनए घटकों के उत्पादन को दबाने की एंटीबायोटिक दवाओं की क्षमता के कारण होता है। पेनिसिलिन, सेफलोस्पोरिन, फ़्लोरोक्विनोलोन, कार्बापेनम, मोनोबैक्टम, ग्लाइकोपेप्टाइड और फॉस्फोमाइसिन में यह गुण होता है।
• बैक्टीरियोस्टेटिक - एंटीबायोटिक्स माइक्रोबियल कोशिकाओं द्वारा प्रोटीन के संश्लेषण को रोक सकते हैं, जिससे उनका प्रजनन असंभव हो जाता है। परिणामस्वरूप, रोग प्रक्रिया का आगे विकास सीमित है। यह क्रिया टेट्रासाइक्लिन, मैक्रोलाइड्स, एमिनोग्लाइकोसाइड्स, लिन्कोसामाइन्स और एमिनोग्लाइकोसाइड्स के लिए विशिष्ट है।

क्रिया के स्पेक्ट्रम के आधार पर, एंटीबायोटिक दवाओं के दो समूह भी प्रतिष्ठित हैं:

• व्यापक के साथ - दवा का उपयोग बड़ी संख्या में सूक्ष्मजीवों के कारण होने वाली विकृति के इलाज के लिए किया जा सकता है;
• एक संकीर्ण के साथ - दवा व्यक्तिगत उपभेदों और बैक्टीरिया के प्रकारों को प्रभावित करती है।

उनकी उत्पत्ति के अनुसार जीवाणुरोधी दवाओं का वर्गीकरण भी है:

• प्राकृतिक - जीवित जीवों से प्राप्त;
• सेमीसिंथेटिक एंटीबायोटिक्स प्राकृतिक एनालॉग्स के संशोधित अणु हैं;
• सिंथेटिक - वे विशेष प्रयोगशालाओं में पूरी तरह से कृत्रिम रूप से उत्पादित होते हैं।

एंटीबायोटिक्स के विभिन्न समूहों का विवरण

बीटा लाक्टाम्स

पेनिसिलिन

ऐतिहासिक रूप से, जीवाणुरोधी दवाओं का पहला समूह। सूक्ष्मजीवों की एक विस्तृत श्रृंखला पर जीवाणुनाशक प्रभाव पड़ता है। पेनिसिलिन को निम्नलिखित समूहों में विभाजित किया गया है:

• प्राकृतिक पेनिसिलिन (कवक द्वारा सामान्य परिस्थितियों में संश्लेषित) - बेंज़िलपेनिसिलिन, फेनोक्सिमिथाइलपेनिसिलिन;
• सेमीसिंथेटिक पेनिसिलिन, जो पेनिसिलिनेज के प्रति अधिक प्रतिरोधी होते हैं, जो उनकी क्रिया के स्पेक्ट्रम को महत्वपूर्ण रूप से विस्तारित करते हैं - ऑक्सासिलिन, मेथिसिलिन दवाएं;
• विस्तारित कार्रवाई के साथ - एमोक्सिसिलिन, एम्पीसिलीन की तैयारी;
• सूक्ष्मजीवों पर व्यापक प्रभाव वाले पेनिसिलिन - दवाएँ मेज़्लोसिलिन, एज़्लोसिलिन।

बैक्टीरिया के प्रतिरोध को कम करने और एंटीबायोटिक चिकित्सा की सफलता की संभावना बढ़ाने के लिए, पेनिसिलिनस अवरोधक - क्लैवुलैनिक एसिड, टैज़ोबैक्टम और सल्बैक्टम - को सक्रिय रूप से पेनिसिलिन में जोड़ा जाता है। इस प्रकार "ऑगमेंटिन", "ताज़ोसिम", "ताज़्रोबिडा" और अन्य दवाएं सामने आईं।

इन दवाओं का उपयोग श्वसन (ब्रोंकाइटिस, साइनसाइटिस, निमोनिया, ग्रसनीशोथ, लैरींगाइटिस), जेनिटोरिनरी (सिस्टिटिस, मूत्रमार्गशोथ, प्रोस्टेटाइटिस, गोनोरिया), पाचन (कोलेसीस्टाइटिस, पेचिश) प्रणाली, सिफलिस और त्वचा के घावों के संक्रमण के लिए किया जाता है। सबसे आम दुष्प्रभाव एलर्जी प्रतिक्रियाएं (पित्ती, एनाफिलेक्टिक शॉक, एंजियोएडेमा) हैं।

गर्भवती महिलाओं और शिशुओं के लिए पेनिसिलिन भी सबसे सुरक्षित दवा है।

सेफ्लोस्पोरिन

एंटीबायोटिक दवाओं के इस समूह का बड़ी संख्या में सूक्ष्मजीवों पर जीवाणुनाशक प्रभाव पड़ता है। आज सेफलोस्पोरिन की निम्नलिखित पीढ़ियाँ प्रतिष्ठित हैं:

इन दवाओं का अधिकांश हिस्सा केवल इंजेक्शन के रूप में मौजूद है, इसलिए इनका उपयोग मुख्य रूप से क्लीनिकों में किया जाता है। अस्पतालों में उपयोग के लिए सेफलोस्पोरिन सबसे लोकप्रिय जीवाणुरोधी एजेंट हैं।

इन दवाओं का उपयोग बड़ी संख्या में बीमारियों के इलाज के लिए किया जाता है: निमोनिया, मेनिनजाइटिस, सामान्यीकृत संक्रमण, पायलोनेफ्राइटिस, सिस्टिटिस, हड्डियों की सूजन, नरम ऊतकों, लिम्फैंगाइटिस और अन्य विकृति। सेफलोस्पोरिन के उपयोग से अतिसंवेदनशीलता आम है। कभी-कभी क्रिएटिनिन क्लीयरेंस में क्षणिक कमी, मांसपेशियों में दर्द, खांसी और रक्तस्राव में वृद्धि (विटामिन K में कमी के कारण) देखी जाती है।

कार्बापेनेम्स

वे एंटीबायोटिक दवाओं का एक बिल्कुल नया समूह हैं। अन्य बीटा-लैक्टम की तरह, कार्बापेनम में जीवाणुनाशक प्रभाव होता है। बैक्टीरिया के विभिन्न उपभेदों की एक बड़ी संख्या दवाओं के इस समूह के प्रति संवेदनशील रहती है। कार्बापेनेम्स सूक्ष्मजीवों द्वारा संश्लेषित एंजाइमों के खिलाफ भी प्रतिरोध प्रदर्शित करता है। डेटा जब अन्य जीवाणुरोधी एजेंट अप्रभावी रहते हैं तो इन गुणों के कारण इन्हें बचाव औषधि माना जाता है। हालाँकि, बैक्टीरिया प्रतिरोध के विकास के बारे में चिंताओं के कारण उनका उपयोग सख्ती से सीमित है। दवाओं के इस समूह में मेरोपेनेम, डोरिपेनेम, एर्टापेनेम, इमिपेनेम शामिल हैं।

कार्बापेनेम्स का उपयोग सेप्सिस, निमोनिया, पेरिटोनिटिस, पेट की गुहा की तीव्र सर्जिकल विकृति, मेनिनजाइटिस और एंडोमेट्रैटिस के इलाज के लिए किया जाता है। ये दवाएं इम्युनोडेफिशिएंसी वाले या न्यूट्रोपेनिया के कारण रोगियों को भी निर्धारित की जाती हैं।

साइड इफेक्ट्स में अपच, सिरदर्द, थ्रोम्बोफ्लेबिटिस, स्यूडोमेम्ब्रानस कोलाइटिस, आक्षेप और हाइपोकैलिमिया शामिल हैं।

मोनोबैक्टम

मोनोबैक्टम मुख्य रूप से केवल ग्राम-नकारात्मक वनस्पतियों पर कार्य करते हैं। क्लिनिक इस समूह से केवल एक सक्रिय पदार्थ का उपयोग करता है - एज़्ट्रोनम। इसके फायदों में अधिकांश जीवाणु एंजाइमों का प्रतिरोध शामिल है, जो पेनिसिलिन, सेफलोस्पोरिन और एमिनोग्लाइकोसाइड्स के साथ उपचार अप्रभावी होने पर इसे पसंद की दवा बनाता है। चिकित्सीय दिशानिर्देश एंटरोबैक्टर संक्रमण के लिए एज़्ट्रोनम की सलाह देते हैं। इसका उपयोग केवल अंतःशिरा या इंट्रामस्क्युलर रूप से किया जाता है।

उपयोग के संकेतों में सेप्सिस, समुदाय-अधिग्रहित निमोनिया, पेरिटोनिटिस, पैल्विक अंगों के संक्रमण, त्वचा और मस्कुलोस्केलेटल प्रणाली शामिल हैं। एज़्ट्रोनम के उपयोग से कभी-कभी अपच संबंधी लक्षण, पीलिया, विषाक्त हेपेटाइटिस, सिरदर्द, चक्कर आना और एलर्जी संबंधी दाने का विकास होता है।

मैक्रोलाइड्स

दवाओं में कम विषाक्तता भी होती है, जो उन्हें गर्भावस्था और प्रारंभिक बचपन के दौरान उपयोग करने की अनुमति देती है। इन्हें निम्नलिखित समूहों में विभाजित किया गया है:

• प्राकृतिक, जिन्हें पिछली शताब्दी के 50-60 के दशक में संश्लेषित किया गया था - एरिथ्रोमाइसिन, स्पिरमाइसिन, जोसामाइसिन, मिडकैमाइसिन की तैयारी;
• प्रोड्रग्स (चयापचय के बाद सक्रिय रूप में परिवर्तित) - ट्रॉलिंडोमाइसिन;
• सेमीसिंथेटिक - दवाएं एज़िथ्रोमाइसिन, क्लैरिथ्रोमाइसिन, डिरिथ्रोमाइसिन, टेलिथ्रोमाइसिन।

मैक्रोलाइड्स का उपयोग कई जीवाणु विकृति के लिए किया जाता है: पेप्टिक अल्सर, ब्रोंकाइटिस, निमोनिया, ईएनटी अंगों का संक्रमण, त्वचा रोग, लाइम रोग, मूत्रमार्गशोथ, गर्भाशयग्रीवाशोथ, एरिसिपेलस, इम्पेंटिगो। दवाओं के इस समूह का उपयोग अतालता या गुर्दे की विफलता के लिए नहीं किया जाना चाहिए।

tetracyclines

टेट्रासाइक्लिन को पहली बार आधी सदी से भी पहले संश्लेषित किया गया था। इस समूह में माइक्रोबियल वनस्पतियों के कई उपभेदों के खिलाफ बैक्टीरियोस्टेटिक प्रभाव होता है। उच्च सांद्रता में वे जीवाणुनाशक प्रभाव भी प्रदर्शित करते हैं। टेट्रासाइक्लिन की एक विशेषता हड्डी के ऊतकों और दांतों के इनेमल में जमा होने की उनकी क्षमता है।

एक ओर, यह चिकित्सकों को क्रोनिक ऑस्टियोमाइलाइटिस में सक्रिय रूप से उनका उपयोग करने की अनुमति देता है, और दूसरी ओर, यह बच्चों में कंकाल के विकास को बाधित करता है। इसलिए, इनका उपयोग गर्भावस्था, स्तनपान के दौरान और 12 वर्ष से कम उम्र में बिल्कुल नहीं किया जाना चाहिए। टेट्रासाइक्लिन, इसी नाम की दवा के अलावा, डॉक्सीसाइक्लिन, ऑक्सीटेट्रासाइक्लिन, मिनोसाइक्लिन और टिगेसाइक्लिन शामिल हैं।

इनका उपयोग विभिन्न आंत्र विकृति, ब्रुसेलोसिस, लेप्टोस्पायरोसिस, टुलारेमिया, एक्टिनोमाइकोसिस, ट्रेकोमा, लाइम रोग, गोनोकोकल संक्रमण और रिकेट्सियोसिस के लिए किया जाता है। अंतर्विरोधों में पोर्फिरीया, पुरानी यकृत रोग और व्यक्तिगत असहिष्णुता भी शामिल हैं।

फ़्लोरोक्विनोलोन

फ़्लोरोक्विनोलोन जीवाणुरोधी एजेंटों का एक बड़ा समूह है जिसका रोगजनक माइक्रोफ़्लोरा पर व्यापक जीवाणुनाशक प्रभाव होता है। सभी दवाएं नेलिडिक्सिक एसिड के समान हैं। फ़्लोरोक्विनोलोन का सक्रिय उपयोग पिछली सदी के 70 के दशक में शुरू हुआ। आज उन्हें पीढ़ी के अनुसार वर्गीकृत किया गया है:

• मैं - नेलिडिक्सिक और ऑक्सोलिनिक एसिड की तैयारी;
• II - ओफ़्लॉक्सासिन, सिप्रोफ़्लोक्सासिन, नॉरफ़्लॉक्सासिन, पेफ़्लॉक्सासिन वाली दवाएं;
• III - लेवोफ़्लॉक्सासिन की तैयारी;
• IV - गैटीफ्लोक्सासिन, मोक्सीफ्लोक्सासिन, जेमीफ्लोक्सासिन वाली दवाएं।

फ्लोरोक्विनोलोन की नवीनतम पीढ़ियों को माइक्रोफ़्लोरा के विरुद्ध उनकी गतिविधि के कारण "श्वसन" कहा जाता है, जो अक्सर निमोनिया के विकास का कारण बनता है। इनका उपयोग साइनसाइटिस, ब्रोंकाइटिस, आंतों में संक्रमण, प्रोस्टेटाइटिस, गोनोरिया, सेप्सिस, तपेदिक और मेनिनजाइटिस के इलाज के लिए भी किया जाता है।

नुकसान के बीच, इस तथ्य को उजागर करना आवश्यक है कि फ्लोरोक्विनोलोन मस्कुलोस्केलेटल प्रणाली के गठन को प्रभावित कर सकता है, इसलिए बचपन, गर्भावस्था और स्तनपान में उन्हें केवल स्वास्थ्य कारणों से निर्धारित किया जा सकता है। दवाओं की पहली पीढ़ी भी उच्च हेपाटो- और नेफ्रोटॉक्सिसिटी की विशेषता रखती है।

एमिनोग्लीकोसाइड्स

ग्राम-नकारात्मक वनस्पतियों के कारण होने वाले जीवाणु संक्रमण के उपचार में अमीनोग्लाइकोसाइड्स का सक्रिय उपयोग पाया गया है। इनका जीवाणुनाशक प्रभाव होता है। उनकी उच्च दक्षता, जो रोगी की प्रतिरक्षा प्रणाली की कार्यात्मक गतिविधि पर निर्भर नहीं करती है, ने उन्हें प्रतिरक्षा विकारों और न्यूट्रोपेनिया के लिए एक अनिवार्य उपाय बना दिया है। एमिनोग्लाइकोसाइड्स की निम्नलिखित पीढ़ियाँ प्रतिष्ठित हैं:

अमीनोग्लाइकोसाइड्स श्वसन प्रणाली के संक्रमण, सेप्सिस, संक्रामक अन्तर्हृद्शोथ, पेरिटोनिटिस, मेनिनजाइटिस, सिस्टिटिस, पायलोनेफ्राइटिस, ऑस्टियोमाइलाइटिस और अन्य विकृति के लिए निर्धारित हैं। दुष्प्रभावों में, गुर्दे पर विषाक्त प्रभाव और श्रवण हानि का बहुत महत्व है।

इसलिए, चिकित्सा के दौरान, नियमित रूप से जैव रासायनिक रक्त परीक्षण (क्रिएटिनिन, जीसीएफ, यूरिया) और ऑडियोमेट्री आयोजित करना आवश्यक है। गर्भवती महिलाओं के लिए, स्तनपान के दौरान, क्रोनिक किडनी रोग वाले रोगियों या हेमोडायलिसिस पर, एमिनोग्लाइकोसाइड्स केवल स्वास्थ्य कारणों से निर्धारित किए जाते हैं।

ग्ल्य्कोपेप्तिदेस

ग्लाइकोपेप्टाइड एंटीबायोटिक्स में व्यापक स्पेक्ट्रम जीवाणुनाशक प्रभाव होता है। उनमें से सबसे प्रसिद्ध ब्लोमाइसिन और वैनकोमाइसिन हैं। नैदानिक ​​​​अभ्यास में, ग्लाइकोपेप्टाइड्स आरक्षित दवाएं हैं जो तब निर्धारित की जाती हैं जब अन्य जीवाणुरोधी एजेंट अप्रभावी होते हैं या संक्रामक एजेंट उनके लिए विशिष्ट होता है।

उन्हें अक्सर एमिनोग्लाइकोसाइड्स के साथ जोड़ा जाता है, जो स्टैफिलोकोकस ऑरियस, एंटरोकोकस और स्ट्रेप्टोकोकस के खिलाफ संयुक्त प्रभाव को बढ़ाता है। ग्लाइकोपेप्टाइड एंटीबायोटिक्स का माइकोबैक्टीरिया और कवक पर कोई प्रभाव नहीं पड़ता है।

जीवाणुरोधी एजेंटों का यह समूह एंडोकार्डिटिस, सेप्सिस, ऑस्टियोमाइलाइटिस, कफ, निमोनिया (जटिल सहित), फोड़ा और स्यूडोमेम्ब्रानस कोलाइटिस के लिए निर्धारित है। गुर्दे की विफलता, दवाओं के प्रति अतिसंवेदनशीलता, स्तनपान, ध्वनिक न्यूरिटिस, गर्भावस्था और स्तनपान के मामले में ग्लाइकोपेप्टाइड एंटीबायोटिक दवाओं का उपयोग नहीं किया जाना चाहिए।

लिंकोसामाइड्स

लिन्कोसामाइड्स में लिनकोमाइसिन और क्लिंडामाइसिन शामिल हैं। ये दवाएं ग्राम-पॉजिटिव बैक्टीरिया पर बैक्टीरियोस्टेटिक प्रभाव प्रदर्शित करती हैं। मैं इन्हें मुख्य रूप से गंभीर रोगियों के लिए दूसरी पंक्ति के उपचार के रूप में एमिनोग्लाइकोसाइड्स के साथ संयोजन में उपयोग करता हूं।

लिन्कोसामाइड्स एस्पिरेशन निमोनिया, ऑस्टियोमाइलाइटिस, डायबिटिक फुट, नेक्रोटाइज़िंग फासिसाइटिस और अन्य विकृति के लिए निर्धारित हैं।

अक्सर, उन्हें लेते समय, कैंडिडिआसिस संक्रमण, सिरदर्द, एलर्जी प्रतिक्रियाएं और हेमटोपोइजिस का दमन विकसित होता है।

तंत्र और प्रकार के आधार पर एंटीबायोटिक दवाओं का वर्गीकरण

रोगाणुरोधी स्पेक्ट्रम के अनुसार एंटीबायोटिक दवाओं का वर्गीकरण

क्रियाएँ (मुख्य):

1. एंटीबायोटिक्स का मुख्य रूप से ग्राम-पॉजिटिव माइक्रोफ्लोरा पर हानिकारक प्रभाव पड़ता है, इनमें प्राकृतिक पेनिसिलिन और अर्ध-सिंथेटिक - ऑक्सासिलिन शामिल हैं; मैक्रोलाइड्स, साथ ही फ्यूसिडिन, लिनकोमाइसिन, रिस्टोमाइसिन, आदि।

2. एंटीबायोटिक्स, मुख्य रूप से ग्राम-नकारात्मक सूक्ष्मजीवों के लिए विनाशकारी। इनमें पॉलीमीक्सिन शामिल हैं।

3. ब्रॉड-स्पेक्ट्रम एंटीबायोटिक्स। टेट्रासाइक्लिन, क्लोरैम्फेनिकॉल, सेमीसिंथेटिक पेनिसिलिन से - एम्पीसिलीन, कार्बेनिसिलिन, सेफलोस्पोरिन, एमिनोग्लाइकोसाइड्स, रिफैम्पिसिन, साइक्लोसेरिन, आदि।

4. एंटिफंगल एंटीबायोटिक्स निस्टैटिन, लेवोरिन, एम्फोटेरिसिन बी, ग्रिसोफुलविन, आदि।

5. एंटीट्यूमर एंटीबायोटिक्स, जिसके बारे में बाद में।

रोगाणुरोधी क्रिया:

1. एंटीबायोटिक्स जो माइक्रोबियल दीवार के निर्माण को रोकते हैं। पेनिसिलिन, सेफलोस्पोरिन आदि जीवाणुनाशक कार्य करते हैं।

2. एंटीबायोटिक्स जो साइटोप्लाज्मिक झिल्ली की पारगम्यता को बाधित करते हैं। पॉलीमीक्सिन। ये जीवाणुनाशक कार्य करते हैं।

3. एंटीबायोटिक्स जो प्रोटीन संश्लेषण को रोकते हैं। टेट्रासाइक्लिन, क्लोरैम्फेनिकॉल, मैक्रोलाइड्स, एमिनोग्लाइकोसाइड्स आदि बैक्टीरियोस्टेटिक रूप से कार्य करते हैं, एमिनोग्लाइकोसाइड्स को छोड़कर, उनमें जीवाणुनाशक क्रिया होती है।

4. एंटीबायोटिक्स जो आरएनए संश्लेषण को बाधित करते हैं, इनमें रिफैम्पिसिन शामिल है, एक जीवाणुनाशक प्रभाव होता है।

प्राथमिक और आरक्षित एंटीबायोटिक्स भी हैं।

इनमें मुख्य हैं वे एंटीबायोटिक्स जो शुरुआत में ही खोजे गए थे। प्राकृतिक पेनिसिलिन, स्ट्रेप्टोमाइसिन, टेट्रासाइक्लिन, फिर, जब माइक्रोफ़्लोरा को पहले इस्तेमाल किए गए एंटीबायोटिक दवाओं की आदत पड़ने लगी, तो तथाकथित आरक्षित एंटीबायोटिक दिखाई दिए। इनमें अर्ध-सिंथेटिक पेनिसिलिन, ऑक्सासिलिन, मैक्रोलाइड्स, एमिनोग्लाइकोसाइड्स, पॉलीमीक्सिन आदि शामिल हैं। रिजर्व एंटीबायोटिक्स मुख्य एंटीबायोटिक्स से कमतर हैं। वे या तो कम सक्रिय होते हैं (मैक्रोलाइड्स), या अधिक स्पष्ट दुष्प्रभाव और विषैले प्रभाव होते हैं (एमिनोग्लाइकोसाइड्स, पॉलीमीक्सिन), या उनके प्रति दवा प्रतिरोध तेजी से विकसित होता है (मैक्रोलाइड्स)। लेकिन एंटीबायोटिक्स को सख्ती से प्राथमिक और आरक्षित में विभाजित नहीं किया जा सकता है, क्योंकि विभिन्न रोगों के लिए, वे स्थान बदल सकते हैं, जो मुख्य रूप से उन सूक्ष्मजीवों के प्रकार और संवेदनशीलता पर निर्भर करता है जो एंटीबायोटिक दवाओं के कारण रोग का कारण बनते हैं (खार्केविच में तालिका देखें)।

पेनिसिलियम का औषध विज्ञान (बी-लैक्टम एंटीबायोटिक्स)

पेनिसिलिन विभिन्न प्रकार के साँचे द्वारा निर्मित होते हैं।

उनका मुख्य रूप से ग्राम-पॉजिटिव सूक्ष्मजीवों पर हानिकारक प्रभाव पड़ता है: कोक्सी, लेकिन 90 प्रतिशत या अधिक स्टेफिलोकोसी पेनिसिलिनेज़ बनाते हैं और इसलिए उनके प्रति संवेदनशील नहीं होते हैं, डिप्थीरिया, एंथ्रेक्स के प्रेरक एजेंट, गैस गैंग्रीन के प्रेरक एजेंट, टेटनस, सिफलिस के प्रेरक एजेंट (पैलिड स्पिरोचेट), जो बेंज़िलपेनिसिलिन और कुछ अन्य सूक्ष्मजीवों के प्रति सबसे अधिक संवेदनशील रहता है।

कार्रवाई की प्रणाली: पेनिसिलिन ट्रांसपेप्टिडेज़ की गतिविधि को कम करते हैं, जिसके परिणामस्वरूप वे सूक्ष्मजीवों की कोशिका दीवार के निर्माण के लिए आवश्यक म्यूरिन पॉलिमर के संश्लेषण को बाधित करते हैं। पेनिसिलिन का जीवाणुरोधी प्रभाव केवल रोगाणुओं के सक्रिय प्रजनन और विकास की अवधि के दौरान होता है; वे रोगाणुओं के सुप्त चरण के दौरान अप्रभावी होते हैं।

क्रिया का प्रकार: जीवाणुनाशक.

बायोसिंथेटिक पेनिसिलिन तैयारी:बेंज़िलपेनिसिलिन सोडियम और पोटेशियम लवण, सोडियम नमक के विपरीत, बाद वाले में अधिक स्पष्ट जलन पैदा करने वाला गुण होता है और इसलिए इसका उपयोग कम बार किया जाता है।

फार्माकोकाइनेटिक्स: गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट में दवाएं निष्क्रिय हो जाती हैं, जो उनके नुकसानों में से एक है, इसलिए उन्हें केवल आन्त्रेतर रूप से प्रशासित किया जाता है। उनके प्रशासन का मुख्य मार्ग इंट्रामस्क्युलर मार्ग है, उन्हें चमड़े के नीचे से प्रशासित किया जा सकता है, बीमारी के गंभीर मामलों में उन्हें अंतःशिरा द्वारा प्रशासित किया जाता है, और मेनिनजाइटिस और एंडोलुम्बरली के लिए बेंज़िलपेनिसिलिन सोडियम नमक दिया जाता है। इसे गुहाओं (पेट, फुफ्फुस आदि) में, फेफड़ों के रोगों के लिए - एरोसोल में, आंखों और कानों के रोगों के लिए - बूंदों में दिया जाता है। जब इंट्रामस्क्युलर रूप से प्रशासित किया जाता है, तो वे अच्छी तरह से अवशोषित होते हैं, रक्त में एक प्रभावी एकाग्रता बनाते हैं, ऊतकों और तरल पदार्थों में अच्छी तरह से प्रवेश करते हैं, बीबीबी के माध्यम से खराब होते हैं, और गुर्दे के माध्यम से संशोधित या अपरिवर्तित रूप में उत्सर्जित होते हैं, जिससे यहां एक प्रभावी एकाग्रता बनती है।

दूसरा नुकसानये दवाएं शरीर से जल्दी समाप्त हो जाती हैं; रक्त में प्रभावी एकाग्रता, और तदनुसार ऊतकों में, इंट्रामस्क्युलर प्रशासन के साथ 3-4 घंटों के बाद कम हो जाती है; यदि विलायक नोवोकेन नहीं है, तो नोवोकेन अपना प्रभाव 6 घंटे तक बढ़ा देता है।

बेंज़िलपेनिसिलिन के उपयोग के लिए संकेत: इसका उपयोग इसके प्रति संवेदनशील सूक्ष्मजीवों के कारण होने वाली बीमारियों के लिए किया जाता है; सबसे पहले, यह सिफलिस के इलाज का मुख्य साधन है (विशेष निर्देशों के अनुसार); फेफड़ों और श्वसन पथ की सूजन संबंधी बीमारियों, गोनोरिया, एरिज़िपेलस, गले में खराश, सेप्सिस, घाव संक्रमण, एंडोकार्टिटिस, डिप्थीरिया, स्कार्लेट ज्वर, मूत्र पथ के रोग आदि के लिए व्यापक रूप से उपयोग किया जाता है।

खुराकबेंज़िलपेनिसिलिन रोग की गंभीरता, रूप और इसके प्रति सूक्ष्मजीवों की संवेदनशीलता की डिग्री पर निर्भर करता है। आमतौर पर, मध्यम गंभीरता की बीमारियों के लिए, इंट्रामस्क्युलर प्रशासन के साथ इन दवाओं की एक खुराक दिन में 4-6 बार 1,000,000 यूनिट होती है, लेकिन अगर विलायक नोवोकेन नहीं है तो 6 बार से कम नहीं। गंभीर बीमारियों (सेप्सिस, सेप्टिक एंडोकार्डिटिस, मेनिनजाइटिस, आदि) के लिए प्रति दिन 10000000-20000000 यूनिट तक, और स्वास्थ्य कारणों (गैस गैंग्रीन) के लिए प्रति दिन 40000000-60000000 यूनिट तक। कभी-कभी इसे इंट्रामस्क्युलर प्रशासन के साथ बारी-बारी से 1-2 बार अंतःशिरा में प्रशासित किया जाता है।

गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट में बेंज़िलपेनिसिलिन के निष्क्रिय होने के कारण एसिड-प्रतिरोधी पेनिसिलिन-फेनोक्सिमिथाइलपेनिसिलिन का निर्माण हुआ। यदि आप उस माध्यम में फेनोक्सीएसिटिक एसिड मिलाते हैं जहां पेनिसिलियम क्राइसोजेनम की खेती की जाती है, तो कवक का उत्पादन शुरू हो जाता है फेनोक्सिमिथाइलपेनिसिलिन, जिसे आंतरिक रूप से इंजेक्ट किया जाता है।

वर्तमान में, इसका उपयोग शायद ही कभी किया जाता है, क्योंकि बेंज़िलपेनिसिलिन लवण की तुलना में, यह रक्त में कम सांद्रता बनाता है और इसलिए कम प्रभावी होता है।

चूंकि बेंज़िलपेनिसिलिन सोडियम और पोटेशियम लवण थोड़े समय के लिए कार्य करते हैं, इसलिए लंबे समय तक काम करने वाले पेनिसिलिन बनाए गए, जहां सक्रिय सिद्धांत बेंज़िलपेनिसिलिन है। इसमे शामिल है बेंज़िलपेनिसिलिन नोवोकेन नमक, दिन में 3-4 बार प्रशासित; बिसिलिन-1हर 7-14 दिनों में एक बार प्रशासित; बिसिलिन-5महीने में एक बार प्रशासित किया जाता है। उन्हें निलंबन के रूप में और केवल इंट्रामस्क्युलर रूप से प्रशासित किया जाता है। लेकिन लंबे समय तक काम करने वाले पेनिसिलिन के निर्माण से समस्या का समाधान नहीं हुआ, क्योंकि वे प्रभावित क्षेत्र में एक प्रभावी एकाग्रता नहीं बनाते हैं और केवल पेनिसिलिन (यहां तक ​​​​कि ऐसी सांद्रता तक) के प्रति सबसे संवेदनशील सूक्ष्म जीव के कारण होने वाले सिफलिस के उपचार के बाद, गठिया की पुनरावृत्ति की मौसमी और साल भर रोकथाम के लिए उपयोग किया जाता है। यह कहा जाना चाहिए कि सूक्ष्मजीव जितनी अधिक बार कीमोथेराप्यूटिक एजेंट का सामना करते हैं, उतनी ही तेजी से वे इसके अभ्यस्त हो जाते हैं. चूंकि सूक्ष्मजीव, विशेष रूप से स्टेफिलोकोसी, बायोसिंथेटिक पेनिसिलिन के प्रति प्रतिरोधी हो गए, अर्धसिंथेटिक पेनिसिलिन बनाए गए जो पेनिसिलिनेज द्वारा निष्क्रिय नहीं थे। पेनिसिलिन की संरचना 6-एपीए (6-एमिनोपेनिसिलैनिक एसिड) पर आधारित है। और यदि 6-एपीए के अमीनो समूह में विभिन्न रेडिकल्स जोड़ दिए जाएं, तो विभिन्न अर्धसिंथेटिक पेनिसिलिन प्राप्त होंगे। यदि सूक्ष्मजीव उनके प्रति संवेदनशील रहते हैं तो सभी अर्धसिंथेटिक पेनिसिलिन बेंज़िलपेनिसिलिन सोडियम और पोटेशियम लवण से कम प्रभावी होते हैं।

ऑक्सासिलिन सोडियम नमकबेंज़िलपेनिसिलिन लवण के विपरीत, यह पेनिसिलिनेज़ द्वारा निष्क्रिय नहीं होता है, इसलिए यह पेनिसिलिनेज़-उत्पादक स्टेफिलोकोसी के कारण होने वाली बीमारियों के उपचार में प्रभावी है (यह बायोसिंथेटिक पेनिसिलिन के लिए एक आरक्षित दवा है)। यह गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट में निष्क्रिय नहीं होता है और इसका उपयोग मौखिक रूप से भी किया जा सकता है। ऑक्सासिलिन सोडियम नमक का उपयोग स्टेफिलोकोसी और अन्य जो पेनिसिलिनेज़ का उत्पादन करते हैं, के कारण होने वाली बीमारियों के लिए किया जाता है। सिफलिस के रोगियों के उपचार में प्रभावी। दवा को मौखिक रूप से, इंट्रामस्क्युलर, अंतःशिरा में प्रशासित किया जाता है। वयस्कों और 6 वर्ष से अधिक उम्र के बच्चों के लिए एक एकल खुराक, 0.5 ग्राम, दिन में 4-6 बार दी जाती है, 6-8 ग्राम तक के गंभीर संक्रमण के लिए।

नेफसिलिनपेनिसिलिनेज़ के प्रति भी प्रतिरोधी है, लेकिन ऑक्सासिलिन सोडियम नमक के विपरीत यह अधिक सक्रिय है और बीबीबी में अच्छी तरह से प्रवेश करता है।

एम्पीसिलीन- अंतःशिरा और इंट्रामस्क्युलर प्रशासन के लिए मौखिक रूप से और एम्पीसिलीन सोडियम नमक। ऑक्सासिलिन सोडियम नमक के विपरीत एम्पीसिलीन, पेनिसिलिनेज द्वारा नष्ट हो जाता है और इसलिए बीमोसिंथेटिक पेनिसिलिन का भंडार नहीं होगा, लेकिन यह व्यापक स्पेक्ट्रम है। एम्पीसिलीन के रोगाणुरोधी स्पेक्ट्रम में बेंज़िलपेनिसिलिन और कुछ ग्राम-नकारात्मक सूक्ष्मजीवों का स्पेक्ट्रम शामिल है: एस्चेरिचिया कोली, शिगेला, साल्मोनेला, क्लेबसिएला (कैटरल निमोनिया का प्रेरक एजेंट, यानी फ्रीडलैंडर बेसिलस), प्रोटियस के कुछ उपभेद, इन्फ्लूएंजा बेसिलस।

फार्माकोकाइनेटिक्स: यह जठरांत्र संबंधी मार्ग से अच्छी तरह से अवशोषित होता है, लेकिन अन्य पेनिसिलिन की तुलना में धीमा होता है, 10-30% तक प्रोटीन से बांधता है, ऊतकों में अच्छी तरह से प्रवेश करता है और बीबीबी के माध्यम से ऑक्सासिलिन से बेहतर होता है, गुर्दे के माध्यम से और आंशिक रूप से पित्त के साथ उत्सर्जित होता है। एम्पीसिलीन की एक खुराक 0.5 ग्राम 4-6 बार होती है, गंभीर मामलों में दैनिक खुराक 10 ग्राम तक बढ़ा दी जाती है।

एम्पीसिलीन का उपयोग अज्ञात एटियलजि के रोगों के लिए किया जाता है; इस एजेंट के प्रति संवेदनशील ग्राम-नेगेटिव और मिश्रित माइक्रोफ्लोरा के कारण होता है। एम्पिओक्स (एम्पीसिलीन और ऑक्सासिलिन सोडियम साल्ट) नामक एक संयोजन दवा का उत्पादन किया जाता है। अनज़ीनसल्बैक्टम सोडियम के साथ एम्पीसिलीन का एक संयोजन है, जो पेनिसिलिनेज़ को रोकता है। इसलिए, अनसिन पेनिसिलिनेज़-प्रतिरोधी उपभेदों पर भी कार्य करता है। एमोक्सिसिलिनएम्पीसिलीन के विपरीत, यह बेहतर अवशोषित होता है और इसे केवल मौखिक रूप से दिया जाता है। जब एमोक्सिसिलिन को क्लैवुलैनीक एसिड के साथ मिलाया जाता है, तो एमोक्सिक्लेव प्रकट होता है। कार्बेनिसिलिन डिसोडियम नमकएम्पीसिलीन की तरह, यह सूक्ष्मजीवों के पेनिसिलिनेज़ द्वारा नष्ट हो जाता है और यह व्यापक स्पेक्ट्रम भी है, लेकिन एम्पीसिलीन के विपरीत यह सभी प्रकार के प्रोटियस और स्यूडोमोनस एरुगिनोसा पर कार्य करता है और जठरांत्र संबंधी मार्ग में नष्ट हो जाता है, इसलिए इसे केवल आईएम और IV 1.0 4-6 दिया जाता है। ग्राम-नकारात्मक माइक्रोफ्लोरा के कारण होने वाली बीमारियों के लिए दिन में कई बार, जिसमें स्यूडोमोनास एरुगिनोसा, प्रोटियस और एस्चेरिचिया कोली आदि शामिल हैं, पायलोनेफ्राइटिस, निमोनिया, पेरिटोनिटिस आदि के साथ। कार्फ़िसिलिन- कार्बेनिसिलिन एस्टर गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट में निष्क्रिय नहीं होता है और इसे केवल मौखिक रूप से प्रशासित किया जाता है। टैकारसिलिन, एज़्लोसिलिनऔर अन्य का कार्बेनिसिलिन की तुलना में स्यूडोमोनास एरुगिनोसा पर अधिक सक्रिय प्रभाव पड़ता है।

पेनिसिलिन के दुष्प्रभाव और विषैले प्रभाव।पेनिसिलिन कम विषैले एंटीबायोटिक हैं और इनके चिकित्सीय प्रभावों की एक विस्तृत श्रृंखला है। ध्यान देने योग्य साइड इफेक्ट्स में एलर्जी प्रतिक्रियाएं शामिल हैं। वे 1 से 10% मामलों में होते हैं और त्वचा पर चकत्ते, बुखार, श्लेष्म झिल्ली की सूजन, गठिया, गुर्दे की क्षति और अन्य विकारों के रूप में होते हैं। अधिक गंभीर मामलों में, एनाफिलेक्टिक झटका विकसित होता है, जो कभी-कभी घातक होता है। इन मामलों में, दवाओं को तत्काल बंद करना और एंटीहिस्टामाइन, कैल्शियम क्लोराइड, गंभीर मामलों में ग्लूकोकार्टोइकोड्स, और एनाफिलेक्टिक शॉक के मामले में, IV और ए- और बी-एड्रीनर्जिक एगोनिस्ट, एड्रेनालाईन हाइड्रोक्लोराइड निर्धारित करना आवश्यक है। पेनिसिलिन चिकित्सा कर्मियों और उनके उत्पादन में शामिल लोगों में संपर्क जिल्द की सूजन का कारण बनता है।

पेनिसिलिन जैविक प्रकृति के दुष्प्रभाव पैदा कर सकता है: ए) जाहर्श-गेन्सगेइनर प्रतिक्रिया, जिसमें एंडोटॉक्सिन के साथ शरीर का नशा होता है, जो तब जारी होता है जब सिफलिस के रोगी में पीला स्पाइरोकीट मर जाता है। ऐसे मरीज़ विषहरण चिकित्सा से गुजरते हैं; बी) जब मौखिक रूप से लिया जाता है तो व्यापक स्पेक्ट्रम रोगाणुरोधी कार्रवाई वाले पेनिसिलिन आंतों की कैंडिडिआसिस का कारण बनते हैं, इसलिए उनका उपयोग एंटिफंगल एंटीबायोटिक दवाओं के साथ किया जाता है, उदाहरण के लिए, निस्टैटिन; ग) पेनिसिलिन, जिसका ई. कोली पर हानिकारक प्रभाव पड़ता है, हाइपोविटामिनोसिस का कारण बनता है, जिसकी रोकथाम के लिए बी विटामिन की तैयारी दी जाती है।

वे जठरांत्र संबंधी मार्ग के श्लेष्म झिल्ली को भी परेशान करते हैं और मतली और दस्त का कारण बनते हैं; इंट्रामस्क्युलर प्रशासन के साथ वे घुसपैठ, अंतःशिरा - फ़्लेबिटिस, एंडोलुम्बर - एन्सेफैलोपैथी और अन्य दुष्प्रभाव पैदा कर सकते हैं।

सामान्य तौर पर, पेनिसिलिन सक्रिय और कम विषैले एंटीबायोटिक होते हैं।

सेफलोस्पोरिन का औषध विज्ञान (बी-लैक्टम एंटीबायोटिक्स)

वे कवक सेफलोस्पोरियम द्वारा निर्मित होते हैं और अर्ध-सिंथेटिक व्युत्पन्न होते हैं। उनकी संरचना 7-अमीनोसेफालोस्पोरेनिक एसिड (7-एसीए) पर आधारित है। उनके पास रोगाणुरोधी कार्रवाई का एक विस्तृत स्पेक्ट्रम है। सेफलोस्पोरिन में बेंज़िलपेनिसिलिन की क्रिया का स्पेक्ट्रम शामिल है, जिसमें स्टेफिलोकोसी शामिल है जो पेनिसिलिनेज़ का उत्पादन करता है, साथ ही एस्चेरिचिया कोली, शिगेला, साल्मोनेला, कैटरल निमोनिया के प्रेरक एजेंट, प्रोटियस, स्यूडोमोनास एरुगिनोसा और अन्य सूक्ष्मजीवों पर कुछ कार्य करते हैं। सेफलोस्पोरिन रोगाणुरोधी कार्रवाई के अपने स्पेक्ट्रम में भिन्न होते हैं।

रोगाणुरोधी क्रिया का तंत्र. पेनिसिलिन की तरह, वे ट्रांसपेप्टिडेज़ एंजाइम की गतिविधि को कम करके माइक्रोबियल दीवार के निर्माण को बाधित करते हैं।

क्रिया का प्रकारजीवाणुनाशक.

वर्गीकरण:

रोगाणुरोधी क्रिया के स्पेक्ट्रम और बी-लैक्टामेस के प्रतिरोध के आधार पर, सेफलोस्पोरिन को 4 पीढ़ियों में विभाजित किया जाता है।

सभी सेफलोस्पोरिन प्लास्मिड बी-लैक्टामेस (पेनिसिलिनेज़) द्वारा निष्क्रिय नहीं होते हैं और बेंज़िलपेनिसिलिन का भंडार होते हैं।

पहली पीढ़ी के सेफलोस्पोरिनग्राम-पॉजिटिव कोक्सी (न्यूमोकोकी, स्ट्रेप्टोकोकी और स्टेफिलोकोकी, पेनिसिलिनेज बनाने वाले बैक्टीरिया सहित), ग्राम-नकारात्मक बैक्टीरिया के खिलाफ प्रभावी: एस्चेरिचिया कोली, कैटरल निमोनिया का प्रेरक एजेंट, प्रोटियस के कुछ उपभेद, स्यूडोमोनास एरुगिनोसा पर कार्य नहीं करते हैं।

इनमें वे शामिल हैं जिन्हें अंतःशिरा और इंट्रामस्क्युलर रूप से प्रशासित किया जाता है गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट से अवशोषित नहीं होते हैं, सेफलोरिडिन, सेफलोथिन, सेफ़ाज़ोलिन, आदि। सेफैलेक्सिन, आदि अच्छी तरह से अवशोषित होते हैं और मौखिक रूप से प्रशासित होते हैं।

द्वितीय पीढ़ी के सेफलोस्पोरिनग्राम-पॉजिटिव कोक्सी के खिलाफ पहली पीढ़ी की तुलना में कम सक्रिय हैं, लेकिन पेनिसिलिनेज (बेंज़िलपेनिसिलिन रिजर्व) बनाने वाले स्टेफिलोकोसी पर भी कार्य करते हैं; वे ग्राम-नकारात्मक सूक्ष्मजीवों पर अधिक सक्रिय हैं, लेकिन स्यूडोमोनास एरुगिनोसा पर भी कार्य नहीं करते हैं। इनमें शामिल हैं, गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट से अवशोषित नहीं, अंतःशिरा और इंट्रामस्क्यूलर प्रशासन के लिए सेफुरॉक्सिम, सेफॉक्सिटिन इत्यादि, एंटरल प्रशासन के लिए सेफैक्लोर इत्यादि।

तीसरी पीढ़ी के सेफलोस्पोरिनवे ग्राम-पॉजिटिव कोक्सी पर दूसरी पीढ़ी की दवाओं की तुलना में और भी कम हद तक कार्य करते हैं। ग्राम-नकारात्मक बैक्टीरिया के खिलाफ उनकी कार्रवाई का दायरा व्यापक है। इनमें अंतःशिरा और इंट्रामस्क्युलर रूप से प्रशासित सेफोटैक्सिम (स्यूडोमोनास एरुगिनोसा के खिलाफ कम सक्रिय), सेफ्टाज़िडाइम, सेफोपेराज़ोन शामिल हैं, जो दोनों स्यूडोमोनास एरुगिनोसा आदि पर कार्य करते हैं, मौखिक रूप से प्रशासित सेफिक्साइम आदि शामिल हैं।

इस पीढ़ी की अधिकांश दवाएं बीबीबी में अच्छी तरह से प्रवेश करती हैं।

चतुर्थ पीढ़ी के सेफलोस्पोरिनतीसरी पीढ़ी की दवाओं की तुलना में इनमें रोगाणुरोधी कार्रवाई का व्यापक स्पेक्ट्रम होता है। वे ग्राम-पॉजिटिव कोक्सी के खिलाफ अधिक प्रभावी हैं, स्यूडोमोनास एरुगिनोसा और अन्य ग्राम-नकारात्मक बैक्टीरिया पर अधिक सक्रिय प्रभाव डालते हैं, जिनमें क्रोमोसोमल बी-लैक्टामेस (सेफलोस्पोरिनेज) उत्पन्न करने वाले उपभेद शामिल हैं, यानी। वे पहली तीन पीढ़ियों के आरक्षित हैं। इसमें इंट्रामस्क्युलर और अंतःशिरा सेफेपाइम और सेफ्पिर शामिल हैं।

फार्माकोकाइनेटिक्स, IV पीढ़ी की दवाओं को छोड़कर. अधिकांश सेफलोस्पोरिन जठरांत्र संबंधी मार्ग से अवशोषित नहीं होते हैं। जब मौखिक रूप से प्रशासित किया जाता है, तो उनकी जैवउपलब्धता 50-90% होती है। तीसरी पीढ़ी की अधिकांश दवाओं को छोड़कर, सेफलोस्पोरिन बीबीबी में खराब रूप से प्रवेश करते हैं, उनमें से अधिकांश गुर्दे के माध्यम से परिवर्तित और अपरिवर्तित रूप में उत्सर्जित होते हैं और तीसरी पीढ़ी की केवल कुछ दवाएं पित्त में उत्सर्जित होती हैं।

उपयोग के संकेत:इनका उपयोग अज्ञात माइक्रोफ़्लोरा के कारण होने वाली बीमारियों के लिए किया जाता है; ग्राम-पॉजिटिव बैक्टीरिया जब पेनिसिलिन अप्रभावी होते हैं, मुख्य रूप से स्टेफिलोकोसी के खिलाफ लड़ाई में; कैटरल निमोनिया सहित ग्राम-नकारात्मक सूक्ष्मजीवों के कारण होने वाली दवाएं पसंद की दवाएं हैं। स्यूडोमोनास एरुगिनोसा से जुड़ी बीमारियों के लिए - सेफ्टाज़िडाइम, सेफोपेराज़ोन।

प्रशासन की खुराक और लय.सेफैलेक्सिन को मौखिक रूप से दिया जाता है, दिन में 4 बार 0.25-0.5 की एक खुराक; गंभीर बीमारियों में, खुराक प्रति दिन 4 ग्राम तक बढ़ा दी जाती है।

सेफ़ोटैक्सिन वयस्कों और 12 वर्ष से अधिक उम्र के बच्चों को अंतःशिरा और इंट्रामस्क्युलर रूप से, 1 ग्राम दिन में 2 बार दिया जाता है; गंभीर बीमारियों के लिए, 3 ग्राम दिन में 2 बार, और 12 ग्राम की दैनिक खुराक 3-4 खुराक में दी जा सकती है।

सभी सेफलोस्पोरिन प्लास्मिड बी-लैक्टामेस (पेनिसिलिनेज) द्वारा निष्क्रिय नहीं होते हैं और इसलिए पेनिसिलिन का भंडार होते हैं और क्रोमोसोमल बी-लैक्टामेस (सेफलोस्पोरिनेज) द्वारा निष्क्रिय होते हैं, सेफलोस्पोरिन की चौथी पीढ़ी की दवाओं को छोड़कर, जो पहले तीन का भंडार हैं पीढ़ियों.

दुष्प्रभाव: एलर्जी प्रतिक्रियाएं, कभी-कभी पेनिसिलिन के साथ क्रॉस-सेंसिटाइजेशन देखा जाता है। आईएम प्रशासन के साथ गुर्दे की क्षति (सेफैलोरिडीन, आदि), ल्यूकोपेनिया हो सकती है - घुसपैठ, आईवी - फ़्लेबिटिस, एंटरल - अपच, आदि। सामान्य तौर पर, सेफलोस्पोरिन अत्यधिक सक्रिय और कम विषैले एंटीबायोटिक हैं और व्यावहारिक चिकित्सा का श्रंगार हैं।

मैक्रोलाइड्स की संरचना में एक मैक्रोसाइक्लिक लैक्टोन रिंग होती है और यह रेडिएंट कवक द्वारा निर्मित होती है। इनमें एरिथ्रोमाइसिन शामिल है। इसकी रोगाणुरोधी कार्रवाई का स्पेक्ट्रम: बेंज़िलपेनिसिलिन का स्पेक्ट्रम, जिसमें स्टेफिलोकोसी शामिल है जो पेनिसिलिनेज़ का उत्पादन करता है, साथ ही टाइफस के रोगजनकों, आवर्तक बुखार, कैटरियल निमोनिया, ब्रुसेलोसिस के रोगजनकों, क्लैमाइडिया: ऑर्निथोसिस, ट्रेकोमा, वंक्षण लिम्फोग्रानुलोमैटोसिस, आदि के रोगजनकों।

एरिथ्रोमाइसिन की क्रिया का तंत्र: पेप्टाइड ट्रांसलोकेस की नाकाबंदी के कारण प्रोटीन संश्लेषण बाधित होता है।

क्रिया का प्रकार: बैक्टीरियोस्टेटिक

फार्माकोकाइनेटिक्स. मौखिक रूप से लेने पर, यह पूरी तरह से अवशोषित नहीं होता है और आंशिक रूप से निष्क्रिय हो जाता है, इसलिए इसे कैप्सूल या फिल्म-लेपित गोलियों में दिया जाना चाहिए। यह नाल सहित ऊतकों में अच्छी तरह से प्रवेश करता है, लेकिन बीबीबी के माध्यम से खराब तरीके से प्रवेश करता है। यह मुख्य रूप से पित्त में, थोड़ी मात्रा में मूत्र में उत्सर्जित होता है, और दूध में भी उत्सर्जित होता है, लेकिन इस दूध को पिलाया जा सकता है, क्योंकि एक वर्ष से कम उम्र के बच्चों में यह अवशोषित नहीं होता है।

एरिथ्रोमाइसिन का नुकसान यह है कि इसके प्रति दवा प्रतिरोध तेजी से विकसित होता है और इसकी गतिविधि बहुत कम होती है, इसलिए इसे आरक्षित एंटीबायोटिक के रूप में वर्गीकृत किया जाता है।

उपयोग के संकेत:एरिथ्रोमाइसिन का उपयोग सूक्ष्मजीवों के कारण होने वाली बीमारियों के लिए किया जाता है जो इसके प्रति संवेदनशील होते हैं, लेकिन पेनिसिलिन और अन्य एंटीबायोटिक दवाओं के प्रति संवेदनशीलता खो देते हैं, या पेनिसिलिन के प्रति असहिष्णु होते हैं। एरिथ्रोमाइसिन को मौखिक रूप से 0.25 दिया जाता है, अधिक गंभीर मामलों में 0.5 दिन में 4-6 बार, शीर्ष पर मरहम में लगाया जाता है। अंतःशिरा प्रशासन के लिए, एरिथ्रोमाइसिन फॉस्फेट का उपयोग किया जाता है। इस समूह में ओलियंडोमाइसिन फॉस्फेट भी शामिल है, जो और भी कम सक्रिय है और इसलिए इसका उपयोग शायद ही कभी किया जाता है।

हाल के वर्षों में, नए मैक्रोलाइड्स को व्यावहारिक चिकित्सा में पेश किया गया है: स्पिरमाइसिन, रॉक्सिथ्रोमाइसिन, क्लैरिथ्रोमाइसिनऔर आदि।

azithromycin- मैक्रोलाइड्स के समूह से एक एंटीबायोटिक, एज़ालाइड्स के एक नए उपसमूह को आवंटित किया गया है, क्योंकि थोड़ी अलग संरचना है. एज़िथ्रोमाइसिन को छोड़कर सभी नए मैक्रोलाइड्स और एज़ालाइड्स में रोगाणुरोधी कार्रवाई का एक व्यापक स्पेक्ट्रम होता है, वे अधिक सक्रिय होते हैं, जठरांत्र संबंधी मार्ग से बेहतर अवशोषित होते हैं, अधिक धीरे-धीरे जारी होते हैं (उन्हें 2-3 बार प्रशासित किया जाता है, और एज़िथ्रोमाइसिन दिन में एक बार दिया जाता है), और बेहतर सहन किये जाते हैं.

रॉक्सिथ्रोमाइसिन को दिन में 2 बार 0.15 ग्राम की खुराक पर मौखिक रूप से दिया जाता है।

दुष्प्रभाव:वे एलर्जी प्रतिक्रिया, अतिसंक्रमण, अपच का कारण बन सकते हैं, उनमें से कुछ जिगर की क्षति और अन्य दुष्प्रभाव पैदा करते हैं। एरिथ्रोमाइसिन और एज़िथ्रोमाइसिन को छोड़कर, इन्हें स्तनपान कराने वाली महिलाओं के लिए निर्धारित नहीं किया जाता है। सामान्य तौर पर, ये कम विषैले एंटीबायोटिक्स हैं.

tetracyclines- दीप्तिमान कवक द्वारा निर्मित। उनकी संरचना चार छह-सदस्यीय छल्लों पर आधारित है, एक प्रणाली जिसे सामूहिक रूप से "टेट्रासाइक्लिन" कहा जाता है।

रोगाणुरोधी स्पेक्ट्रम:बेंज़िलपेनिसिलिन का स्पेक्ट्रम, जिसमें स्टेफिलोकोसी उत्पादक पेनिसिलिनेज़, टाइफस के रोगजनक, पुनरावर्ती बुखार, कैटरहल निमोनिया (फ्रीडलैंडर बैसिलस), प्लेग, टुलारेमिया, ब्रुसेलोसिस, एस्चेरिचिया कोली, शिगेला, विब्रियो कोलेरा, पेचिश अमीबा, इन्फ्लूएंजा बैसिलस, काली खांसी के रोगजनक, चैंक्रोइड शामिल हैं। ट्रैकोमा, ऑर्निथोसिस, वंक्षण लिम्फोग्रानुलोमैटोसिस, आदि। वे स्यूडोमोनास एरुगिनोसा, प्रोटीस, साल्मोनेला, ट्यूबरकल बेसिली, वायरस और कवक पर कार्य नहीं करते हैं। वे पेनिसिलिन की तुलना में ग्राम-पॉजिटिव माइक्रोफ्लोरा पर कम सक्रिय रूप से कार्य करते हैं।

कार्रवाई की प्रणाली:टेट्रासाइक्लिन बैक्टीरिया राइबोसोम द्वारा प्रोटीन संश्लेषण को बाधित करते हैं; साथ ही, टेट्रासाइक्लिन मैग्नीशियम और कैल्शियम के साथ केलेट बनाते हैं, जिससे एंजाइम बाधित होते हैं।

क्रिया का प्रकार:बैक्टीरियोस्टेटिक.

फार्माकोकाइनेटिक्स: वे जठरांत्र संबंधी मार्ग से अच्छी तरह से अवशोषित होते हैं, 20 से 80% तक प्लाज्मा प्रोटीन से बंधते हैं, नाल के माध्यम से ऊतकों में अच्छी तरह से प्रवेश करते हैं, और बीबीबी के माध्यम से खराब रूप से प्रवेश करते हैं। मूत्र, पित्त, मल और दूध में उत्सर्जित, आप इस तरह का दूध नहीं पिला सकते!

ड्रग्स: चार-चक्रीय संरचना में विभिन्न रेडिकल्स के जुड़ाव के आधार पर, प्राकृतिक रेडिकल्स को प्रतिष्ठित किया जाता है: टेट्रासाइक्लिन, टेट्रासाइक्लिन हाइड्रोक्लोराइड, ऑक्सीटेट्रासाइक्लिन डाइहाइड्रेट, ऑक्सीटेट्रासाइक्लिन हाइड्रोक्लोराइड; सेमीसिंथेटिक: मेटासाइक्लिन हाइड्रोक्लोराइड (रोंडोमाइसिन), डॉक्सीसाइक्लिन हाइड्रोक्लोराइड (वाइब्रैमाइसिन)।

सभी टेट्रासाइक्लिन में क्रॉस-प्रतिरोध विकसित होता है, इसलिए अर्ध-सिंथेटिक टेट्रासाइक्लिन प्राकृतिक टेट्रासाइक्लिन का भंडार नहीं हैं, लेकिन वे लंबे समय तक काम करने वाले होते हैं। सभी टेट्रासाइक्लिन गतिविधि में समान हैं।

उपयोग के संकेत:टेट्रासाइक्लिन का उपयोग अज्ञात माइक्रोफ़्लोरा के कारण होने वाली बीमारियों के लिए किया जाता है; पेनिसिलिन और अन्य एंटीबायोटिक दवाओं के प्रति प्रतिरोधी सूक्ष्मजीवों के कारण होने वाली बीमारियों के लिए या जब रोगी इन एंटीबायोटिक दवाओं के प्रति संवेदनशील होता है: सिफलिस, गोनोरिया, बेसिलरी और अमीबिक पेचिश, हैजा, आदि के उपचार के लिए। (रोगाणुरोधी क्रिया का स्पेक्ट्रम देखें)।

प्रशासन के मार्ग:प्रशासन का मुख्य मार्ग मौखिक है; कुछ अत्यधिक घुलनशील हाइड्रोक्लोरिक लवण गुहा में इंट्रामस्क्युलर और अंतःशिरा होते हैं, और व्यापक रूप से मलहम में उपयोग किए जाते हैं। डॉक्सीसाइक्लिन हाइड्रोक्लोराइडपहले दिन 0.2 ग्राम मौखिक और अंतःशिरा (0.1 ग्राम ´ 2 बार या 0.2 ´ 1 बार) दिया जाता है, बाद के दिनों में 0.1 ´ 1 बार; पहले और बाद के दिनों में गंभीर बीमारियों के लिए, 0.2 ग्राम IV ड्रिप गंभीर प्युलुलेंट-नेक्रोटिक प्रक्रियाओं के लिए निर्धारित की जाती है, साथ ही जब दवा को मौखिक रूप से देना मुश्किल होता है।

दुष्प्रभाव:

टेट्रासाइक्लिन, कैल्शियम के साथ कॉम्प्लेक्स बनाकर, हड्डियों, दांतों और उनकी जड़ों में जमा हो जाते हैं, उनमें प्रोटीन संश्लेषण को बाधित करते हैं, जिससे उनके विकास में व्यवधान होता है, दांतों की उपस्थिति में दो साल तक की देरी होती है, वे आकार में अनियमित होते हैं और पीले होते हैं। रंग। यदि कोई गर्भवती महिला और 6 महीने से कम उम्र का बच्चा टेट्रासाइक्लिन लेता है, तो बच्चे के दांत प्रभावित होते हैं, और यदि 6 महीने के बाद और 5 साल तक, तो स्थायी दांतों का विकास बाधित हो जाता है। इसलिए, टेट्रासाइक्लिन गर्भवती महिलाओं और 8 वर्ष से कम उम्र के बच्चों के लिए वर्जित है। इनका टेराटोजेनिक प्रभाव होता है। वे कैंडिडिआसिस का कारण बन सकते हैं, इसलिए उनका उपयोग एंटिफंगल एंटीबायोटिक दवाओं, स्यूडोमोनस एरुगिनोसा, स्टैफिलोकोकस और प्रोटियस के साथ सुपरइन्फेक्शन के साथ किया जाता है। इसलिए, हाइपोविटामिनोसिस का उपयोग विटामिन बी के साथ किया जाता है। एंटी-एनाबॉलिक प्रभाव के कारण, टेट्रासाइक्लिन बच्चों में कुपोषण का कारण बन सकता है। बच्चों में इंट्राकैनायल दबाव बढ़ सकता है। पराबैंगनी किरणों (फोटोसेंसिटाइजेशन) के प्रति त्वचा की संवेदनशीलता बढ़ जाती है, जिसके परिणामस्वरूप त्वचाशोथ होती है। वे गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल म्यूकोसा में जमा हो जाते हैं, जिससे भोजन के अवशोषण में बाधा आती है। हेपेटोटॉक्सिसिटी रखें। वे श्लेष्म झिल्ली को परेशान करते हैं और ग्रसनीशोथ, गैस्ट्रिटिस, ग्रासनलीशोथ और जठरांत्र संबंधी मार्ग के अल्सरेटिव घावों का कारण बनते हैं, इसलिए उनका उपयोग भोजन के बाद किया जाता है; इंट्रामस्क्युलर इंजेक्शन के साथ - घुसपैठ, अंतःशिरा प्रशासन के साथ - फ़्लेबिटिस। एलर्जी प्रतिक्रियाओं और अन्य दुष्प्रभावों का कारण बनता है।

संयुक्त औषधियाँ: एरीसाइक्लिन- ऑक्सीटेट्रासाइक्लिन डाइहाइड्रेट और एरिथ्रोमाइसिन का संयोजन, ओलेटेथ्रिनऔर बंद करो टेट्राओलीन- टेट्रासाइक्लिन और ओलियंडोमाइसिन फॉस्फेट का संयोजन।

टेट्रासाइक्लिन, उनके प्रति सूक्ष्मजीवों की संवेदनशीलता में कमी और स्पष्ट दुष्प्रभावों के कारण, अब कम बार उपयोग किया जा रहा है।

क्लोरैम्फेनिकॉल समूह का औषध विज्ञान

लेवोमाइसेटिन को रेडियंट कवक द्वारा संश्लेषित किया जाता है और कृत्रिम रूप से (क्लोरैम्फेनिकॉल) प्राप्त किया जाता है।

टेट्रासाइक्लिन के समान, लेकिन उनके विपरीत, यह प्रोटोजोआ, विब्रियो कोलेरा, एनारोबेस पर कार्य नहीं करता है, लेकिन साल्मोनेला के खिलाफ अत्यधिक सक्रिय है। टेट्रासाइक्लिन की तरह, यह प्रोटियस, स्यूडोमोनास एरुगिनोसा, ट्यूबरकुलोसिस बेसिलस, सच्चे वायरस, कवक पर कार्य नहीं करता है।

कार्रवाई की प्रणाली. लेवोमाइसेटिन पेप्टिडाइल ट्रांसफ़ेज़ को रोकता है और प्रोटीन संश्लेषण को बाधित करता है।

क्रिया का प्रकारबैक्टीरियोस्टेटिक.

फार्माकोकाइनेटिक्स:यह जठरांत्र संबंधी मार्ग से अच्छी तरह से अवशोषित होता है, इसका एक महत्वपूर्ण हिस्सा प्लाज्मा एल्ब्यूमिन से जुड़ता है, अधिकांश एंटीबायोटिक दवाओं के विपरीत, नाल के माध्यम से और बीबीबी के माध्यम से ऊतकों में अच्छी तरह से प्रवेश करता है। यह मुख्य रूप से यकृत में परिवर्तित होता है और मुख्य रूप से गुर्दे द्वारा संयुग्मों के रूप में उत्सर्जित होता है और 10% अपरिवर्तित होता है, आंशिक रूप से पित्त और मल के साथ-साथ माँ के दूध के साथ और आप इस तरह का दूध नहीं पिला सकते.

ड्रग्स.लेवोमाइसेटिन, क्लोरैम्फेनिकॉल स्टीयरेट (क्लोरैम्फेनिकॉल के विपरीत, यह कड़वा और कम सक्रिय नहीं है), पैरेंट्रल प्रशासन के लिए घुलनशील क्लोरैम्फेनिकॉल सक्सिनेट (एस.सी., आई.एम., आई.वी.), सामयिक उपयोग के लिए, लेवोमिकोल मरहम, सिंटोमाइसिन लिनिमेंट, आदि।

उपयोग के संकेत।यदि पहले क्लोरैम्फेनिकॉल का व्यापक रूप से उपयोग किया जाता था, तो अब, इसकी उच्च विषाक्तता के कारण, मुख्य रूप से हेमटोपोइजिस के निषेध के कारण, इसका उपयोग आरक्षित एंटीबायोटिक के रूप में किया जाता है जब अन्य एंटीबायोटिक अप्रभावी होते हैं। इसका उपयोग मुख्य रूप से साल्मोनेलोसिस (टाइफाइड बुखार, खाद्य जनित बीमारियाँ) और रिकेट्सियोसिस (टाइफस) के लिए किया जाता है। कभी-कभी इसका उपयोग इन्फ्लूएंजा और हीमोफिलस इन्फ्लुएंजा, मस्तिष्क फोड़े के कारण होने वाले मेनिनजाइटिस के लिए किया जाता है, क्योंकि यह बीबीबी और अन्य बीमारियों में अच्छी तरह से प्रवेश करता है। संक्रामक और सूजन संबंधी नेत्र रोगों और पीप घावों की रोकथाम और उपचार के लिए लेवोमाइसेटिन का व्यापक रूप से उपयोग किया जाता है।

दुष्प्रभाव।

लेवोमाइसेटिन हेमटोपोइजिस को रोकता है, साथ में एग्रानुलोसाइटोसिस, रेटिकुलोसाइटोपेनिया और गंभीर मामलों में, अप्लास्टिक एनीमिया घातक परिणाम के साथ होता है। गंभीर हेमटोपोइएटिक विकारों का कारण संवेदीकरण या आइडियोसिंक्रैसी है। हेमटोपोइजिस का अवरोध क्लोरैम्फेनिकॉल की खुराक पर भी निर्भर करता है, इसलिए इसका उपयोग लंबे समय तक और बार-बार नहीं किया जा सकता है। लेवोमाइसेटिन रक्त चित्र के नियंत्रण में निर्धारित किया जाता है। नवजात शिशुओं और एक वर्ष से कम उम्र के बच्चों में, यकृत एंजाइमों की अपर्याप्तता और गुर्दे के माध्यम से क्लोरैम्फेनिकॉल के धीमे उत्सर्जन के कारण, तीव्र संवहनी कमजोरी (ग्रे पतन) के साथ, नशा विकसित होता है। यह गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट (मतली, दस्त, ग्रसनीशोथ, एनोरेक्टल सिंड्रोम: गुदा के आसपास जलन) के श्लेष्म झिल्ली की जलन का कारण बनता है। डिस्बिओसिस विकसित हो सकता है (कैंडिडिआसिस, स्यूडोमोनास एरुगिनोसा, प्रोटियस, स्टेफिलोकोकस के साथ संक्रमण); हाइपोविटामिनोसिस समूह बी। बिगड़ा हुआ आयरन अवशोषण और प्रोटीन संश्लेषण को उत्तेजित करने वाले आयरन युक्त एंजाइमों में कमी के कारण बच्चों में हाइपोट्रॉफी। न्यूरोटॉक्सिक, साइकोमोटर हानि का कारण बन सकता है। एलर्जी प्रतिक्रियाओं का कारण बनता है; मायोकार्डियम पर प्रतिकूल प्रभाव डालता है।

इसकी उच्च विषाक्तता के कारण, क्लोरैम्फेनिकॉल को अनियंत्रित और हल्के मामलों में, विशेषकर बच्चों को नहीं दिया जाना चाहिए।

अमीनोग्लाइकोसाइड्स का औषध विज्ञान

उन्हें ऐसा इसलिए कहा जाता है क्योंकि उनके अणु में ग्लाइकोसिडिक बंधन द्वारा एग्लिकोन भाग से जुड़े अमीनो शर्करा होते हैं। वे विभिन्न कवक के अपशिष्ट उत्पाद हैं, और अर्ध-सिंथेटिक रूप से भी बनाए जाते हैं।

रोगाणुरोधी स्पेक्ट्रमचौड़ा। ये एंटीबायोटिक्स कई एरोबिक ग्राम-नेगेटिव और कई ग्राम-पॉजिटिव सूक्ष्मजीवों के खिलाफ प्रभावी हैं। वे ग्राम-नेगेटिव माइक्रोफ्लोरा को सबसे अधिक सक्रिय रूप से प्रभावित करते हैं और रोगाणुरोधी क्रिया के स्पेक्ट्रम में एक दूसरे से भिन्न होते हैं। इस प्रकार, स्ट्रेप्टोमाइसिन, कैनामाइसिन और कैनामाइसिन व्युत्पन्न एमिकासिन के स्पेक्ट्रम में एक तपेदिक बेसिलस, मोनोमाइसिन है - कुछ प्रोटोजोआ (टोक्सोप्लाज़मोसिज़, अमीबिक पेचिश, त्वचीय लीशमैनियासिस, आदि के रोगजनक), जेंटामाइसिन, टोब्रामाइसिन, सिसोमाइसिन और एमिकासिन - प्रोटीस और स्यूडोमोनास। aeruginosa. पेनिसिलिन, टेट्रासाइक्लिन, क्लोरैम्फेनिकॉल और अन्य एंटीबायोटिक दवाओं के प्रति संवेदनशील नहीं होने वाले रोगाणुओं के खिलाफ प्रभावी। अमीनोग्लाइकोसाइड्स एनारोबेस, कवक, स्पाइरोकेट्स, रिकेट्सिया और सच्चे वायरस पर कार्य नहीं करते हैं।

उनके प्रति प्रतिरोध धीरे-धीरे विकसित होता है, लेकिन एमिकासिन को छोड़कर, क्रॉस-प्रतिरोध है, जो एमिनोग्लाइकोसाइड्स को निष्क्रिय करने वाले एंजाइमों की क्रिया के प्रति प्रतिरोधी है।

कार्रवाई की प्रणाली।वे प्रोटीन संश्लेषण को बाधित करते हैं, और यह मानने का भी कारण है कि वे साइटोप्लाज्मिक झिल्ली के संश्लेषण को बाधित करते हैं (माशकोवस्की 2000 देखें)

क्रिया का प्रकारजीवाणुनाशक.

फार्माकोकाइनेटिक्स. वे जठरांत्र संबंधी मार्ग से अवशोषित नहीं होते हैं, अर्थात, वे खराब अवशोषित होते हैं, इसलिए, जब मौखिक रूप से लिया जाता है, तो उनका स्थानीय प्रभाव होता है; जब पैरेन्टेरली प्रशासित किया जाता है (मुख्य मार्ग इंट्रामस्क्युलर है, लेकिन उन्हें व्यापक रूप से अंतःशिरा द्वारा प्रशासित किया जाता है) तो वे अच्छी तरह से प्रवेश करते हैं नाल के माध्यम से ऊतक, फेफड़े के ऊतकों में बदतर हो जाते हैं, इसलिए, फेफड़ों की बीमारियों के मामले में, इंजेक्शन के साथ-साथ, उन्हें इंट्राट्रैचियल रूप से भी प्रशासित किया जाता है। बीबीबी में प्रवेश नहीं करता. वे अलग-अलग दरों पर उत्सर्जित होते हैं, मुख्य रूप से अपरिवर्तित रूप में गुर्दे के माध्यम से, यहां एक प्रभावी एकाग्रता बनाते हैं, जब मौखिक रूप से प्रशासित किया जाता है - मल के साथ। वे दूध में उत्सर्जित होते हैं, आप उन्हें खिला सकते हैं, क्योंकि जठरांत्र पथ से अवशोषित नहीं.

वर्गीकरण.रोगाणुरोधी कार्रवाई और गतिविधि के स्पेक्ट्रम के आधार पर, उन्हें तीन पीढ़ियों में विभाजित किया गया है। पहली पीढ़ी में स्ट्रेप्टोमाइसिन सल्फेट, मोनोमाइसिन सल्फेट, कैनामाइसिन सल्फेट और मोनोसल्फेट शामिल हैं। दूसरे के लिए - जेंटामाइसिन सल्फेट। तीसरी पीढ़ी तक - टोब्रामाइसिन सल्फेट, सिसोमाइसिन सल्फेट, एमिकासिन सल्फेट, नेटिलमिसिन। चौथी पीढ़ी तक - आईसेपामाइसिन (मार्कोवा)। दूसरी और तीसरी पीढ़ी की दवाएं स्यूडोमोनास एरुगिनोसा और प्रोटियस पर काम करती हैं। गतिविधि के अनुसार, उन्हें निम्नानुसार व्यवस्थित किया जाता है: एमिकासिन, सिसोमाइसिन, जेंटामाइसिन, कैनामाइसिन, मोनोमाइसिन।

उपयोग के संकेत. सभी अमीनोग्लाइकोसाइड्स में से, केवल मोनोमाइसिन और कैनामाइसिन मोनोसल्फेट को गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल संक्रमण के लिए मौखिक रूप से निर्धारित किया जाता है: बेसिलरी पेचिश, पेचिश कैरिज, साल्मोनेलोसिस, आदि, साथ ही गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल सर्जरी की तैयारी में आंतों की स्वच्छता के लिए। अमीनोग्लाइकोसाइड्स का पुनरुत्पादक प्रभाव, उनकी उच्च विषाक्तता के कारण, मुख्य रूप से स्यूडोमोनास एरुगिनोसा और प्रोटियस सहित ग्राम-नकारात्मक माइक्रोफ्लोरा के कारण होने वाले गंभीर संक्रमणों के लिए आरक्षित एंटीबायोटिक दवाओं के रूप में उपयोग किया जाता है; मिश्रित माइक्रोफ़्लोरा जो कम विषैले एंटीबायोटिक दवाओं के प्रति संवेदनशीलता खो चुके हैं; कभी-कभी मल्टीड्रग-प्रतिरोधी स्टेफिलोकोसी के खिलाफ लड़ाई में, साथ ही अज्ञात माइक्रोफ्लोरा (निमोनिया, ब्रोंकाइटिस, फेफड़े के फोड़े, फुफ्फुस, पेरिटोनिटिस, घाव संक्रमण, मूत्र पथ संक्रमण, आदि) के कारण होने वाली बीमारियों के लिए उपयोग किया जाता है।

प्रशासन की खुराक और लयजेंटामाइसिन सल्फेट. इसे इंट्रामस्क्युलर और अंतःशिरा (ड्रिप) से दिया जाता है। रोग की गंभीरता के आधार पर, वयस्कों और 14 वर्ष से अधिक उम्र के बच्चों के लिए एक खुराक दिन में 2-3 बार 0.4-1 मिलीग्राम/किग्रा है। उच्चतम दैनिक खुराक 5 मिलीग्राम/किलोग्राम है (गणना करें)।

दुष्प्रभाव: सबसे पहले, वे ओटोटॉक्सिक हैं, कपाल तंत्रिकाओं की 8वीं जोड़ी की श्रवण और वेस्टिबुलर शाखाओं को प्रभावित करते हैं, क्योंकि मस्तिष्कमेरु द्रव और आंतरिक कान की संरचनाओं में जमा हो जाते हैं, जिससे उनमें अपक्षयी परिवर्तन होते हैं, जिसके परिणामस्वरूप अपरिवर्तनीय बहरापन हो सकता है। छोटे बच्चों में बहरापन और गूंगापन होता है, इसलिए इनका उपयोग बड़ी खुराक में और लंबे समय तक (5-7-10 दिनों से अधिक नहीं) नहीं किया जाता है, यदि दोहराया जाता है, तो 2-3-4 सप्ताह के बाद)। गर्भावस्था के दूसरे भाग में एमिनोग्लाइकोसाइड्स निर्धारित नहीं हैं, क्योंकि बच्चा मूक-बधिर पैदा हो सकता है, नवजात शिशुओं और छोटे बच्चों से सावधान रहें।

ओटोटॉक्सिसिटी के अनुसार, दवाओं को मोनोमाइसिन द्वारा (घटते क्रम में) रैंक किया जाता है, इसलिए एक वर्ष से कम उम्र के बच्चों को पैरेन्टेरली केनामाइसिन, एमिकासिन, जेंटामाइसिन, टोब्रामाइसिन नहीं दिया जाता है।

दूसरे, उनमें नेफ्रोटॉक्सिसिटी होती है, किडनी में जमा होकर वे उनके कार्य को बाधित करते हैं, यह प्रभाव अपरिवर्तनीय होता है, उनके हटने के बाद, किडनी का कार्य 1-2 महीने के बाद बहाल हो जाता है, लेकिन अगर किडनी में विकृति थी, तो शिथिलता खराब हो सकती है और बनी रह सकती है। नेफ्रोटॉक्सिसिटी के अनुसार, दवाओं को अवरोही क्रम में व्यवस्थित किया जाता है: जेंटामाइसिन, एमिकासिन, केनामाइसिन, टोब्रामाइसिन, स्ट्रेप्टोमाइसिन।

तीसरा, वे न्यूरोमस्कुलर चालन को रोकते हैं, क्योंकि कोलीनर्जिक तंत्रिकाओं के अंत से कैल्शियम और एसिटाइलकोलाइन की रिहाई को कम करें और कंकाल की मांसपेशी एच-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स की एसिटाइलकोलाइन के प्रति संवेदनशीलता को कम करें। श्वसन की मांसपेशियों की कमजोरी के कारण, जीवन के पहले महीनों में कमजोर बच्चों में सांस कमजोर हो सकती है या रुक सकती है, इसलिए, इन एंटीबायोटिक दवाओं को देते समय, बच्चों को लावारिस नहीं छोड़ा जाना चाहिए। न्यूरोमस्कुलर ब्लॉक को खत्म करने के लिए, एट्रोपिन सल्फेट के प्रारंभिक प्रशासन के साथ प्रोसेरिन और ग्लूकोनेट या कैल्शियम क्लोराइड को अंतःशिरा में प्रशासित करना आवश्यक है। वे गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल म्यूकोसा में जमा हो जाते हैं, इसके परिवहन तंत्र को बाधित करते हैं और आंतों से भोजन और कुछ दवाओं (डिगॉक्सिन, आदि) के अवशोषण को बाधित करते हैं। वे एलर्जी प्रतिक्रियाएं, डिस्बैक्टीरियोसिस (कैंडिडिआसिस), समूह बी हाइपोविटामिनोसिस और अन्य दुष्प्रभाव पैदा करते हैं। नतीजतन, एमिनोग्लाइकोसाइड्स बहुत जहरीले एंटीबायोटिक हैं और मुख्य रूप से मल्टीड्रग-प्रतिरोधी ग्राम-नकारात्मक माइक्रोफ्लोरा के कारण होने वाली गंभीर बीमारियों के खिलाफ लड़ाई में उपयोग किए जाते हैं।

पॉलीमीक्सिन का औषध विज्ञान।

इनका निर्माण बैसिलस पॉलीमिक्सा द्वारा किया जाता है।

रोगाणुरोधी कार्रवाई का स्पेक्ट्रम।स्पेक्ट्रम में ग्राम-नकारात्मक सूक्ष्मजीव शामिल हैं: कैटरल निमोनिया, प्लेग, टुलारेमिया, ब्रुसेलोसिस, एस्चेरिचिया कोली, शिगेला, साल्मोनेलोसिस, इन्फ्लूएंजा बेसिलस, काली खांसी के रोगजनक, चैंक्रॉइड, स्यूडोमोनस एरुगिनोसा, आदि के रोगजनक।

कार्रवाई की प्रणाली. यह साइटोप्लाज्मिक झिल्ली की पारगम्यता को बाधित करता है, जिससे पर्यावरण में साइटोप्लाज्म के कई घटकों की रिहाई को बढ़ावा मिलता है।

क्रिया का प्रकारजीवाणुनाशक.

फार्माकोकाइनेटिक्स. वे जठरांत्र संबंधी मार्ग से खराब रूप से अवशोषित होते हैं, जिससे यहां एक प्रभावी एकाग्रता बनती है। प्रशासन के अंतःशिरा और इंट्रामस्क्युलर मार्गों के साथ, यह ऊतकों में अच्छी तरह से प्रवेश करता है, रक्त-मस्तिष्क बाधा के माध्यम से खराब होता है, यकृत में चयापचय होता है, और अपेक्षाकृत उच्च सांद्रता में मूत्र में और आंशिक रूप से पित्त में उत्सर्जित होता है।

ड्रग्स.पॉलीमीक्सिन एम सल्फेट बहुत जहरीला है, इसलिए इसे केवल इसके प्रति संवेदनशील सूक्ष्मजीवों के कारण होने वाले आंतों के संक्रमण के लिए मौखिक रूप से निर्धारित किया जाता है, साथ ही जठरांत्र संबंधी मार्ग पर सर्जरी से पहले आंतों की स्वच्छता के लिए भी। मुख्य रूप से ग्राम-नकारात्मक सूक्ष्मजीवों के कारण होने वाली प्युलुलेंट प्रक्रियाओं का इलाज करने के लिए एक मरहम में शीर्ष रूप से उपयोग किया जाता है, और जो स्यूडोमोनास एरुगिनोसा द्वारा बहुत मूल्यवान है। इस दवा के पुनरुत्पादक प्रभाव का उपयोग नहीं किया जाता है। मौखिक प्रशासन की खुराक और लय: 500,000 इकाइयाँ दिन में 4-6 बार।

पॉलीमीक्सिन बी सल्फेट कम विषैला होता है, इसलिए इसे इंट्रामस्क्युलर और अंतःशिरा (ड्रिप) से प्रशासित किया जाता है, केवल ग्राम-नेगेटिव माइक्रोफ्लोरा के कारण होने वाली गंभीर बीमारियों के लिए अस्पताल में, जो स्यूडोमोनस एरुगिनोसा (सेप्सिस, मेनिनजाइटिस, निमोनिया) सहित कम विषैले एंटीबायोटिक दवाओं के प्रति संवेदनशीलता खो देते हैं। संक्रमण मूत्र पथ, संक्रमित जलन, आदि) मूत्र विश्लेषण के नियंत्रण में।

पॉलीमीक्सिन के प्रति प्रतिरोध धीरे-धीरे विकसित होता है।

दुष्प्रभाव. जब इन एंटीबायोटिक्स का उपयोग मौखिक या शीर्ष रूप से किया जाता है, तो आमतौर पर कोई दुष्प्रभाव नहीं होता है। जब पैरेन्टेरली प्रशासित किया जाता है, तो पॉलीमीक्सिन बी सल्फेट में नेफ्रो- और न्यूरोटॉक्सिक प्रभाव हो सकते हैं, दुर्लभ मामलों में - न्यूरोमस्कुलर चालन की नाकाबंदी का कारण बनता है, इंट्रामस्क्युलर प्रशासन के साथ - घुसपैठ, अंतःशिरा प्रशासन के साथ - फ़्लेबिटिस। पॉलीमीक्सिन बी एलर्जी का कारण बनता है। पॉलीमीक्सिन अपच और कभी-कभी अतिसंक्रमण का कारण बनता है। गर्भवती महिलाएं पॉलीमीक्सिन बी सल्फेट का उपयोग केवल स्वास्थ्य कारणों से करती हैं।

एंटीबायोटिक दवाओं का रोगनिरोधी उपयोग।इस उद्देश्य के लिए, उनका उपयोग बीमारियों को रोकने के लिए किया जाता है जब लोग प्लेग, रिकेट्सियोसिस, तपेदिक, स्कार्लेट ज्वर, शिरापरक रोगों: सिफिलिफस, आदि से पीड़ित लोगों के संपर्क में आते हैं; गठिया (बाइसिलिन) के हमलों को रोकने के लिए; नासॉफिरिन्क्स और परानासल गुहाओं के स्ट्रेप्टोकोकल घावों के लिए, जो तीव्र ग्लोमेरुलोनेफ्राइटिस की घटनाओं को कम करता है; प्रसूति विज्ञान में पानी के समय से पहले फटने और मां और भ्रूण को खतरे में डालने वाली अन्य स्थितियों के लिए, उन्हें मां और नवजात शिशु के लिए निर्धारित किया जाता है; जब संक्रमण के प्रति शरीर की प्रतिरोधक क्षमता कम हो जाती है (हार्मोन थेरेपी, विकिरण थेरेपी, घातक नवोप्लाज्म, आदि); कम प्रतिक्रियाशीलता वाले बुजुर्ग लोगों के लिए, संक्रमण का खतरा होने पर तुरंत दवा लिखना विशेष रूप से महत्वपूर्ण है; हेमटोपोइजिस के दमन के साथ: एग्रानुलोसाइटोसिस, रेटिकुलोसिस; मूत्र पथ के नैदानिक ​​और चिकित्सीय एंडोस्कोपी के लिए; खुली हड्डी के फ्रैक्चर के साथ; व्यापक जलन; अंग और ऊतक प्रत्यारोपण के दौरान; स्पष्ट रूप से संक्रमित क्षेत्रों (दंत चिकित्सा, ईएनटी, फेफड़े, जठरांत्र संबंधी मार्ग) पर ऑपरेशन के दौरान; हृदय, रक्त वाहिकाओं, मस्तिष्क पर ऑपरेशन के लिए (सर्जरी से पहले, सर्जरी के दौरान और बाद में 3-4 दिनों के लिए निर्धारित), आदि।

कीमोथेरेपी के सिद्धांत(सबसे सामान्य नियम)। जीवाणुरोधी कीमोथेराप्यूटिक एजेंटों के उपयोग की अपनी विशेषताएं हैं।

1. यह निर्धारित करना आवश्यक है कि क्या कीमोथेरेपी का संकेत दिया गया है, इसके लिए एक नैदानिक ​​​​निदान किया जाना चाहिए। उदाहरण के लिए, खसरा, ब्रोन्कोपमोनिया। खसरा एक वायरस के कारण होता है जिस पर कीमोथेरेपी का असर नहीं होता है और इसलिए इसका इलाज करने का कोई मतलब नहीं है। ब्रोन्कोपमोनिया के लिए कीमोथेरेपी आवश्यक है।

2. दवा का चुनाव. ऐसा करने के लिए, यह आवश्यक है: ए) रोगज़नक़ को अलग करना और उस एजेंट के प्रति इसकी संवेदनशीलता निर्धारित करना जिसका उपयोग इसके लिए किया जाएगा; बी) यह निर्धारित करें कि क्या रोगी के पास इस दवा के लिए कोई मतभेद है। एक ऐसे उपाय का उपयोग किया जाता है जिसके प्रति रोग उत्पन्न करने वाला सूक्ष्मजीव संवेदनशील होता है, और रोगी को इससे कोई मतभेद नहीं होता है। यदि रोगज़नक़ अज्ञात है, तो रोगाणुरोधी कार्रवाई के व्यापक स्पेक्ट्रम या दो या तीन दवाओं के संयोजन वाले एजेंट का उपयोग करने की सलाह दी जाती है, जिसके कुल स्पेक्ट्रम में संभावित रोगजनक शामिल हैं।

3. चूंकि कीमोथेराप्यूटिक एजेंट एकाग्रता क्रिया के एजेंट हैं, इसलिए घाव में दवा की वर्तमान एकाग्रता बनाना और बनाए रखना आवश्यक है। ऐसा करने के लिए, यह आवश्यक है: ए) दवा चुनते समय, इसके फार्माकोकाइनेटिक्स को ध्यान में रखें और प्रशासन का मार्ग चुनें जो घाव के स्थल पर आवश्यक एकाग्रता प्रदान कर सके। उदाहरण के लिए, जठरांत्र संबंधी मार्ग के रोगों के लिए, एक दवा जो इससे अवशोषित नहीं होती है उसे मौखिक रूप से दी जाती है। मूत्र पथ के रोगों के लिए, उस दवा का उपयोग करें जो मूत्र में अपरिवर्तित रूप से उत्सर्जित होती है और, प्रशासन के उचित मार्ग के साथ, उनमें आवश्यक एकाग्रता पैदा कर सकती है; बी) वर्तमान एकाग्रता को बनाने और बनाए रखने के लिए, दवा को उचित खुराक में निर्धारित किया जाता है (कभी-कभी लोडिंग खुराक से शुरू होता है जो बाद वाले से अधिक होता है) और प्रशासन की उचित लय के साथ, यानी, एकाग्रता सख्ती से स्थिर होनी चाहिए।

4. कीमोथेराप्यूटिक एजेंटों को संयोजित करना आवश्यक है, साथ ही उनके प्रभाव को बढ़ाने और कीमोथेरेपी एजेंटों के लिए सूक्ष्मजीवों की लत को धीमा करने के लिए कार्रवाई के विभिन्न तंत्रों के साथ 2-3 दवाओं को निर्धारित करना आवश्यक है। यह ध्यान में रखा जाना चाहिए कि दवाओं का संयोजन करते समय, न केवल तालमेल संभव है, बल्कि जीवाणुरोधी गतिविधि के संबंध में पदार्थों का विरोध, साथ ही उनके दुष्प्रभावों का योग भी संभव है। यह ध्यान दिया जाना चाहिए कि तालमेल अक्सर तब होता है जब संयुक्त एजेंटों में एक ही प्रकार की रोगाणुरोधी कार्रवाई होती है और यदि एजेंटों में विभिन्न प्रकार की कार्रवाई होती है (संयोजन के प्रत्येक मामले में इस मुद्दे पर साहित्य का उपयोग करना आवश्यक है)। आप समान दुष्प्रभाव वाली दवाओं को संयोजित नहीं कर सकते, जो औषध विज्ञान के बुनियादी नियमों में से एक है!!!

5. यथाशीघ्र उपचार निर्धारित करना आवश्यक है, क्योंकि रोग की शुरुआत में, सूक्ष्मजीवी शरीर कम होते हैं और वे जोरदार वृद्धि और प्रजनन की स्थिति में होते हैं। इस स्तर पर वे कीमोथेराप्यूटिक एजेंटों के प्रति सबसे अधिक संवेदनशील होते हैं। और जब तक मैक्रोऑर्गेनिज्म (नशा, विनाशकारी परिवर्तन) की ओर से अधिक स्पष्ट परिवर्तन नहीं हुए हैं।

6. उपचार की इष्टतम अवधि बहुत महत्वपूर्ण है। रोग के नैदानिक ​​लक्षण (बुखार, आदि) गायब होने के तुरंत बाद आप कीमोथेरेपी दवा लेना बंद नहीं कर सकते। रोग दोबारा हो सकता है।

7. डिस्बिओसिस को रोकने के लिए, दवाओं को ऐसे एजेंटों के साथ निर्धारित किया जाता है जो सफेद कैंडिडा और अन्य सूक्ष्मजीवों पर हानिकारक प्रभाव डालते हैं जो सुपरइन्फेक्शन का कारण बन सकते हैं।

8.कीमोथेराप्यूटिक एजेंटों के साथ, रोगजनक कार्रवाई के एजेंटों (विरोधी भड़काऊ दवाओं) का उपयोग किया जाता है जो संक्रमण के लिए शरीर के प्रतिरोध को उत्तेजित करते हैं; इम्युनोमोड्यूलेटर: थाइमलिन; विटामिन की तैयारी, विषहरण चिकित्सा। पौष्टिक आहार निर्धारित है।

मैक्रोलाइड्स की संरचना में एक मैक्रोसाइक्लिक लैक्टोन रिंग होती है और यह रेडिएंट कवक द्वारा निर्मित होती है। इनमें एरिथ्रोमाइसिन शामिल है। इसकी रोगाणुरोधी कार्रवाई का स्पेक्ट्रम: बेंज़िलपेनिसिलिन का स्पेक्ट्रम, जिसमें स्टेफिलोकोसी शामिल है जो पेनिसिलिनेज़ का उत्पादन करता है, साथ ही टाइफस के रोगजनकों, आवर्तक बुखार, कैटरियल निमोनिया, ब्रुसेलोसिस के रोगजनकों, क्लैमाइडिया: ऑर्निथोसिस, ट्रेकोमा, वंक्षण लिम्फोग्रानुलोमैटोसिस, आदि के रोगजनकों।

एरिथ्रोमाइसिन की क्रिया का तंत्र: पेप्टाइड ट्रांसलोकेस की नाकाबंदी के कारण प्रोटीन संश्लेषण बाधित होता है।

क्रिया का प्रकार: बैक्टीरियोस्टेटिक

फार्माकोकाइनेटिक्स. मौखिक रूप से लेने पर, यह पूरी तरह से अवशोषित नहीं होता है और आंशिक रूप से निष्क्रिय हो जाता है, इसलिए इसे कैप्सूल या फिल्म-लेपित गोलियों में दिया जाना चाहिए। यह नाल सहित ऊतकों में अच्छी तरह से प्रवेश करता है, लेकिन बीबीबी के माध्यम से खराब तरीके से प्रवेश करता है। यह मुख्य रूप से पित्त में, थोड़ी मात्रा में मूत्र में उत्सर्जित होता है, और दूध में भी उत्सर्जित होता है, लेकिन इस दूध को पिलाया जा सकता है, क्योंकि एक वर्ष से कम उम्र के बच्चों में यह अवशोषित नहीं होता है।

एरिथ्रोमाइसिन का नुकसान यह है कि इसके प्रति दवा प्रतिरोध तेजी से विकसित होता है और इसकी गतिविधि बहुत कम होती है, इसलिए इसे आरक्षित एंटीबायोटिक के रूप में वर्गीकृत किया जाता है।

उपयोग के संकेत:एरिथ्रोमाइसिन का उपयोग सूक्ष्मजीवों के कारण होने वाली बीमारियों के लिए किया जाता है जो इसके प्रति संवेदनशील होते हैं, लेकिन पेनिसिलिन और अन्य एंटीबायोटिक दवाओं के प्रति संवेदनशीलता खो देते हैं, या पेनिसिलिन के प्रति असहिष्णु होते हैं। एरिथ्रोमाइसिन को मौखिक रूप से 0.25 दिया जाता है, अधिक गंभीर मामलों में 0.5 दिन में 4-6 बार, शीर्ष पर मरहम में लगाया जाता है। अंतःशिरा प्रशासन के लिए, एरिथ्रोमाइसिन फॉस्फेट का उपयोग किया जाता है। इस समूह में ओलियंडोमाइसिन फॉस्फेट भी शामिल है, जो और भी कम सक्रिय है और इसलिए इसका उपयोग शायद ही कभी किया जाता है।

हाल के वर्षों में, नए मैक्रोलाइड्स को व्यावहारिक चिकित्सा में पेश किया गया है: स्पिरमाइसिन, रॉक्सिथ्रोमाइसिन, क्लैरिथ्रोमाइसिनऔर आदि।

azithromycin- मैक्रोलाइड्स के समूह से एक एंटीबायोटिक, एज़ालाइड्स के एक नए उपसमूह को आवंटित किया गया है, क्योंकि थोड़ी अलग संरचना है. एज़िथ्रोमाइसिन को छोड़कर सभी नए मैक्रोलाइड्स और एज़ालाइड्स में रोगाणुरोधी कार्रवाई का एक व्यापक स्पेक्ट्रम होता है, वे अधिक सक्रिय होते हैं, जठरांत्र संबंधी मार्ग से बेहतर अवशोषित होते हैं, अधिक धीरे-धीरे जारी होते हैं (उन्हें 2-3 बार प्रशासित किया जाता है, और एज़िथ्रोमाइसिन दिन में एक बार दिया जाता है), और बेहतर सहन किये जाते हैं.

रॉक्सिथ्रोमाइसिन को दिन में 2 बार 0.15 ग्राम की खुराक पर मौखिक रूप से दिया जाता है।

दुष्प्रभाव:वे एलर्जी प्रतिक्रिया, अतिसंक्रमण, अपच का कारण बन सकते हैं, उनमें से कुछ जिगर की क्षति और अन्य दुष्प्रभाव पैदा करते हैं। एरिथ्रोमाइसिन और एज़िथ्रोमाइसिन को छोड़कर, इन्हें स्तनपान कराने वाली महिलाओं के लिए निर्धारित नहीं किया जाता है। सामान्य तौर पर, ये कम विषैले एंटीबायोटिक्स हैं.

tetracyclines- दीप्तिमान कवक द्वारा निर्मित। उनकी संरचना चार छह-सदस्यीय छल्लों पर आधारित है, एक प्रणाली जिसे सामूहिक रूप से "टेट्रासाइक्लिन" कहा जाता है।

रोगाणुरोधी स्पेक्ट्रम:बेंज़िलपेनिसिलिन का स्पेक्ट्रम, जिसमें स्टेफिलोकोसी उत्पादक पेनिसिलिनेज़, टाइफस के रोगजनक, पुनरावर्ती बुखार, कैटरहल निमोनिया (फ्रीडलैंडर बैसिलस), प्लेग, टुलारेमिया, ब्रुसेलोसिस, एस्चेरिचिया कोली, शिगेला, विब्रियो कोलेरा, पेचिश अमीबा, इन्फ्लूएंजा बैसिलस, काली खांसी के रोगजनक, चैंक्रोइड शामिल हैं। ट्रैकोमा, ऑर्निथोसिस, वंक्षण लिम्फोग्रानुलोमैटोसिस, आदि। वे स्यूडोमोनास एरुगिनोसा, प्रोटीस, साल्मोनेला, ट्यूबरकल बेसिली, वायरस और कवक पर कार्य नहीं करते हैं। वे पेनिसिलिन की तुलना में ग्राम-पॉजिटिव माइक्रोफ्लोरा पर कम सक्रिय रूप से कार्य करते हैं।

कार्रवाई की प्रणाली:टेट्रासाइक्लिन बैक्टीरिया राइबोसोम द्वारा प्रोटीन संश्लेषण को बाधित करते हैं; साथ ही, टेट्रासाइक्लिन मैग्नीशियम और कैल्शियम के साथ केलेट बनाते हैं, जिससे एंजाइम बाधित होते हैं।

क्रिया का प्रकार: बैक्टीरियोस्टेटिक.

फार्माकोकाइनेटिक्स: वे जठरांत्र संबंधी मार्ग से अच्छी तरह से अवशोषित होते हैं, 20 से 80% तक प्लाज्मा प्रोटीन से बंधते हैं, नाल के माध्यम से ऊतकों में अच्छी तरह से प्रवेश करते हैं, और बीबीबी के माध्यम से खराब रूप से प्रवेश करते हैं। मूत्र, पित्त, मल और दूध में उत्सर्जित, आप इस तरह का दूध नहीं पिला सकते!

ड्रग्स: चार-चक्रीय संरचना में विभिन्न रेडिकल्स के जुड़ाव के आधार पर, प्राकृतिक रेडिकल्स को प्रतिष्ठित किया जाता है: टेट्रासाइक्लिन, टेट्रासाइक्लिन हाइड्रोक्लोराइड, ऑक्सीटेट्रासाइक्लिन डाइहाइड्रेट, ऑक्सीटेट्रासाइक्लिन हाइड्रोक्लोराइड; सेमीसिंथेटिक: मेटासाइक्लिन हाइड्रोक्लोराइड (रोंडोमाइसिन), डॉक्सीसाइक्लिन हाइड्रोक्लोराइड (वाइब्रैमाइसिन)।

सभी टेट्रासाइक्लिन में क्रॉस-प्रतिरोध विकसित होता है, इसलिए अर्ध-सिंथेटिक टेट्रासाइक्लिन प्राकृतिक टेट्रासाइक्लिन का भंडार नहीं हैं, लेकिन वे लंबे समय तक काम करने वाले होते हैं। सभी टेट्रासाइक्लिन गतिविधि में समान हैं।

उपयोग के संकेत:टेट्रासाइक्लिन का उपयोग अज्ञात माइक्रोफ़्लोरा के कारण होने वाली बीमारियों के लिए किया जाता है; पेनिसिलिन और अन्य एंटीबायोटिक दवाओं के प्रति प्रतिरोधी सूक्ष्मजीवों के कारण होने वाली बीमारियों के लिए या जब रोगी इन एंटीबायोटिक दवाओं के प्रति संवेदनशील होता है: सिफलिस, गोनोरिया, बेसिलरी और अमीबिक पेचिश, हैजा, आदि के उपचार के लिए। (रोगाणुरोधी क्रिया का स्पेक्ट्रम देखें)।

प्रशासन के मार्ग:प्रशासन का मुख्य मार्ग मौखिक है; कुछ अत्यधिक घुलनशील हाइड्रोक्लोरिक लवण गुहा में इंट्रामस्क्युलर और अंतःशिरा होते हैं, और व्यापक रूप से मलहम में उपयोग किए जाते हैं। डॉक्सीसाइक्लिन हाइड्रोक्लोराइड 0.2 ग्राम (0.1 ग्राम  2 बार या 0.2  1 बार) पहले दिन मौखिक और अंतःशिरा में दिया जाता है, बाद के दिनों में 0.1  1 बार; पहले और बाद के दिनों में गंभीर बीमारियों के लिए, 0.2 ग्राम IV ड्रिप गंभीर प्युलुलेंट-नेक्रोटिक प्रक्रियाओं के लिए निर्धारित की जाती है, साथ ही जब दवा को मौखिक रूप से देना मुश्किल होता है।

दुष्प्रभाव:

टेट्रासाइक्लिन, कैल्शियम के साथ कॉम्प्लेक्स बनाकर, हड्डियों, दांतों और उनकी जड़ों में जमा हो जाते हैं, उनमें प्रोटीन संश्लेषण को बाधित करते हैं, जिससे उनके विकास में व्यवधान होता है, दांतों की उपस्थिति में दो साल तक की देरी होती है, वे आकार में अनियमित होते हैं और पीले होते हैं। रंग। यदि कोई गर्भवती महिला और 6 महीने से कम उम्र का बच्चा टेट्रासाइक्लिन लेता है, तो बच्चे के दांत प्रभावित होते हैं, और यदि 6 महीने के बाद और 5 साल तक, तो स्थायी दांतों का विकास बाधित हो जाता है। इसलिए, टेट्रासाइक्लिन गर्भवती महिलाओं और 8 वर्ष से कम उम्र के बच्चों के लिए वर्जित है। इनका टेराटोजेनिक प्रभाव होता है। वे कैंडिडिआसिस का कारण बन सकते हैं, इसलिए उनका उपयोग एंटिफंगल एंटीबायोटिक दवाओं, स्यूडोमोनस एरुगिनोसा, स्टैफिलोकोकस और प्रोटियस के साथ सुपरइन्फेक्शन के साथ किया जाता है। इसलिए, हाइपोविटामिनोसिस का उपयोग विटामिन बी के साथ किया जाता है। एंटी-एनाबॉलिक प्रभाव के कारण, टेट्रासाइक्लिन बच्चों में कुपोषण का कारण बन सकता है। बच्चों में इंट्राकैनायल दबाव बढ़ सकता है। पराबैंगनी किरणों (फोटोसेंसिटाइजेशन) के प्रति त्वचा की संवेदनशीलता बढ़ जाती है, जिसके परिणामस्वरूप त्वचाशोथ होती है। वे गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल म्यूकोसा में जमा हो जाते हैं, जिससे भोजन के अवशोषण में बाधा आती है। हेपेटोटॉक्सिसिटी रखें। वे श्लेष्म झिल्ली को परेशान करते हैं और ग्रसनीशोथ, गैस्ट्रिटिस, ग्रासनलीशोथ और जठरांत्र संबंधी मार्ग के अल्सरेटिव घावों का कारण बनते हैं, इसलिए उनका उपयोग भोजन के बाद किया जाता है; इंट्रामस्क्युलर इंजेक्शन के साथ - घुसपैठ, अंतःशिरा प्रशासन के साथ - फ़्लेबिटिस। एलर्जी प्रतिक्रियाओं और अन्य दुष्प्रभावों का कारण बनता है।

संयुक्त औषधियाँ: एरीसाइक्लिन- ऑक्सीटेट्रासाइक्लिन डाइहाइड्रेट और एरिथ्रोमाइसिन का संयोजन, ओलेटेथ्रिनऔर बंद करो टेट्राओलीन- टेट्रासाइक्लिन और ओलियंडोमाइसिन फॉस्फेट का संयोजन।

टेट्रासाइक्लिन, उनके प्रति सूक्ष्मजीवों की संवेदनशीलता में कमी और स्पष्ट दुष्प्रभावों के कारण, अब कम बार उपयोग किया जा रहा है।

क्लोरैम्फेनिकॉल समूह का औषध विज्ञान

लेवोमाइसेटिन को रेडियंट कवक द्वारा संश्लेषित किया जाता है और कृत्रिम रूप से (क्लोरैम्फेनिकॉल) प्राप्त किया जाता है।

टेट्रासाइक्लिन के समान, लेकिन उनके विपरीत, यह प्रोटोजोआ, विब्रियो कोलेरा, एनारोबेस पर कार्य नहीं करता है, लेकिन साल्मोनेला के खिलाफ अत्यधिक सक्रिय है। टेट्रासाइक्लिन की तरह, यह प्रोटियस, स्यूडोमोनास एरुगिनोसा, ट्यूबरकुलोसिस बेसिलस, सच्चे वायरस, कवक पर कार्य नहीं करता है।

कार्रवाई की प्रणाली. लेवोमाइसेटिन पेप्टिडाइल ट्रांसफ़ेज़ को रोकता है और प्रोटीन संश्लेषण को बाधित करता है।

क्रिया का प्रकार बैक्टीरियोस्टेटिक.

फार्माकोकाइनेटिक्स:यह जठरांत्र संबंधी मार्ग से अच्छी तरह से अवशोषित होता है, इसका एक महत्वपूर्ण हिस्सा प्लाज्मा एल्ब्यूमिन से जुड़ता है, अधिकांश एंटीबायोटिक दवाओं के विपरीत, नाल के माध्यम से और बीबीबी के माध्यम से ऊतकों में अच्छी तरह से प्रवेश करता है। यह मुख्य रूप से यकृत में परिवर्तित होता है और मुख्य रूप से गुर्दे द्वारा संयुग्मों के रूप में उत्सर्जित होता है और 10% अपरिवर्तित होता है, आंशिक रूप से पित्त और मल के साथ-साथ माँ के दूध के साथ और आप इस तरह का दूध नहीं पिला सकते.

ड्रग्स.लेवोमाइसेटिन, क्लोरैम्फेनिकॉल स्टीयरेट (क्लोरैम्फेनिकॉल के विपरीत, यह कड़वा और कम सक्रिय नहीं है), पैरेंट्रल प्रशासन के लिए घुलनशील क्लोरैम्फेनिकॉल सक्सिनेट (एस.सी., आई.एम., आई.वी.), सामयिक उपयोग के लिए, लेवोमिकोल मरहम, सिंटोमाइसिन लिनिमेंट, आदि।

उपयोग के संकेत।यदि पहले क्लोरैम्फेनिकॉल का व्यापक रूप से उपयोग किया जाता था, तो अब, इसकी उच्च विषाक्तता के कारण, मुख्य रूप से हेमटोपोइजिस के निषेध के कारण, इसका उपयोग आरक्षित एंटीबायोटिक के रूप में किया जाता है जब अन्य एंटीबायोटिक अप्रभावी होते हैं। इसका उपयोग मुख्य रूप से साल्मोनेलोसिस (टाइफाइड बुखार, खाद्य जनित बीमारियाँ) और रिकेट्सियोसिस (टाइफस) के लिए किया जाता है। कभी-कभी इसका उपयोग इन्फ्लूएंजा और हीमोफिलस इन्फ्लुएंजा, मस्तिष्क फोड़े के कारण होने वाले मेनिनजाइटिस के लिए किया जाता है, क्योंकि यह बीबीबी और अन्य बीमारियों में अच्छी तरह से प्रवेश करता है। संक्रामक और सूजन संबंधी नेत्र रोगों और पीप घावों की रोकथाम और उपचार के लिए लेवोमाइसेटिन का व्यापक रूप से उपयोग किया जाता है।

दुष्प्रभाव।

लेवोमाइसेटिन हेमटोपोइजिस को रोकता है, साथ में एग्रानुलोसाइटोसिस, रेटिकुलोसाइटोपेनिया और गंभीर मामलों में, अप्लास्टिक एनीमिया घातक परिणाम के साथ होता है। गंभीर हेमटोपोइएटिक विकारों का कारण संवेदीकरण या आइडियोसिंक्रैसी है। हेमटोपोइजिस का अवरोध क्लोरैम्फेनिकॉल की खुराक पर भी निर्भर करता है, इसलिए इसका उपयोग लंबे समय तक और बार-बार नहीं किया जा सकता है। लेवोमाइसेटिन रक्त चित्र के नियंत्रण में निर्धारित किया जाता है। नवजात शिशुओं और एक वर्ष से कम उम्र के बच्चों में, यकृत एंजाइमों की अपर्याप्तता और गुर्दे के माध्यम से क्लोरैम्फेनिकॉल के धीमे उत्सर्जन के कारण, तीव्र संवहनी कमजोरी (ग्रे पतन) के साथ, नशा विकसित होता है। यह गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट (मतली, दस्त, ग्रसनीशोथ, एनोरेक्टल सिंड्रोम: गुदा के आसपास जलन) के श्लेष्म झिल्ली की जलन का कारण बनता है। डिस्बिओसिस विकसित हो सकता है (कैंडिडिआसिस, स्यूडोमोनास एरुगिनोसा, प्रोटियस, स्टेफिलोकोकस के साथ संक्रमण); हाइपोविटामिनोसिस समूह बी। बिगड़ा हुआ आयरन अवशोषण और प्रोटीन संश्लेषण को उत्तेजित करने वाले आयरन युक्त एंजाइमों में कमी के कारण बच्चों में हाइपोट्रॉफी। न्यूरोटॉक्सिक, साइकोमोटर हानि का कारण बन सकता है। एलर्जी प्रतिक्रियाओं का कारण बनता है; मायोकार्डियम पर प्रतिकूल प्रभाव डालता है।

इसकी उच्च विषाक्तता के कारण, क्लोरैम्फेनिकॉल को अनियंत्रित और हल्के मामलों में, विशेषकर बच्चों को नहीं दिया जाना चाहिए।

अमीनोग्लाइकोसाइड्स का औषध विज्ञान

उन्हें ऐसा इसलिए कहा जाता है क्योंकि उनके अणु में ग्लाइकोसिडिक बंधन द्वारा एग्लिकोन भाग से जुड़े अमीनो शर्करा होते हैं। वे विभिन्न कवक के अपशिष्ट उत्पाद हैं, और अर्ध-सिंथेटिक रूप से भी बनाए जाते हैं।

रोगाणुरोधी स्पेक्ट्रमचौड़ा। ये एंटीबायोटिक्स कई एरोबिक ग्राम-नेगेटिव और कई ग्राम-पॉजिटिव सूक्ष्मजीवों के खिलाफ प्रभावी हैं। वे ग्राम-नेगेटिव माइक्रोफ्लोरा को सबसे अधिक सक्रिय रूप से प्रभावित करते हैं और रोगाणुरोधी क्रिया के स्पेक्ट्रम में एक दूसरे से भिन्न होते हैं। इस प्रकार, स्ट्रेप्टोमाइसिन, कैनामाइसिन और कैनामाइसिन व्युत्पन्न एमिकासिन के स्पेक्ट्रम में एक तपेदिक बेसिलस, मोनोमाइसिन है - कुछ प्रोटोजोआ (टोक्सोप्लाज़मोसिज़, अमीबिक पेचिश, त्वचीय लीशमैनियासिस, आदि के रोगजनक), जेंटामाइसिन, टोब्रामाइसिन, सिसोमाइसिन और एमिकासिन - प्रोटीस और स्यूडोमोनास। aeruginosa. पेनिसिलिन, टेट्रासाइक्लिन, क्लोरैम्फेनिकॉल और अन्य एंटीबायोटिक दवाओं के प्रति संवेदनशील नहीं होने वाले रोगाणुओं के खिलाफ प्रभावी। अमीनोग्लाइकोसाइड्स एनारोबेस, कवक, स्पाइरोकेट्स, रिकेट्सिया और सच्चे वायरस पर कार्य नहीं करते हैं।

उनके प्रति प्रतिरोध धीरे-धीरे विकसित होता है, लेकिन एमिकासिन को छोड़कर, क्रॉस-प्रतिरोध है, जो एमिनोग्लाइकोसाइड्स को निष्क्रिय करने वाले एंजाइमों की क्रिया के प्रति प्रतिरोधी है।

कार्रवाई की प्रणाली।वे प्रोटीन संश्लेषण को बाधित करते हैं, और यह मानने का भी कारण है कि वे साइटोप्लाज्मिक झिल्ली के संश्लेषण को बाधित करते हैं (माशकोवस्की 2000 देखें)

क्रिया का प्रकारजीवाणुनाशक.

फार्माकोकाइनेटिक्स. वे जठरांत्र संबंधी मार्ग से अवशोषित नहीं होते हैं, अर्थात, वे खराब अवशोषित होते हैं, इसलिए, जब मौखिक रूप से लिया जाता है, तो उनका स्थानीय प्रभाव होता है; जब पैरेन्टेरली प्रशासित किया जाता है (मुख्य मार्ग इंट्रामस्क्युलर है, लेकिन उन्हें व्यापक रूप से अंतःशिरा द्वारा प्रशासित किया जाता है) तो वे अच्छी तरह से प्रवेश करते हैं नाल के माध्यम से ऊतक, फेफड़े के ऊतकों में बदतर हो जाते हैं, इसलिए, फेफड़ों की बीमारियों के मामले में, इंजेक्शन के साथ-साथ, उन्हें इंट्राट्रैचियल रूप से भी प्रशासित किया जाता है। बीबीबी में प्रवेश नहीं करता. वे अलग-अलग दरों पर उत्सर्जित होते हैं, मुख्य रूप से अपरिवर्तित रूप में गुर्दे के माध्यम से, यहां एक प्रभावी एकाग्रता बनाते हैं, जब मौखिक रूप से प्रशासित किया जाता है - मल के साथ। वे दूध में उत्सर्जित होते हैं, आप उन्हें खिला सकते हैं, क्योंकि जठरांत्र पथ से अवशोषित नहीं.

वर्गीकरण.रोगाणुरोधी कार्रवाई और गतिविधि के स्पेक्ट्रम के आधार पर, उन्हें तीन पीढ़ियों में विभाजित किया गया है। पहली पीढ़ी में स्ट्रेप्टोमाइसिन सल्फेट, मोनोमाइसिन सल्फेट, कैनामाइसिन सल्फेट और मोनोसल्फेट शामिल हैं। दूसरे के लिए - जेंटामाइसिन सल्फेट। तीसरी पीढ़ी तक - टोब्रामाइसिन सल्फेट, सिसोमाइसिन सल्फेट, एमिकासिन सल्फेट, नेटिलमिसिन। चौथी पीढ़ी तक - आईसेपामाइसिन (मार्कोवा)। दूसरी और तीसरी पीढ़ी की दवाएं स्यूडोमोनास एरुगिनोसा और प्रोटियस पर काम करती हैं। गतिविधि के अनुसार, उन्हें निम्नानुसार व्यवस्थित किया जाता है: एमिकासिन, सिसोमाइसिन, जेंटामाइसिन, कैनामाइसिन, मोनोमाइसिन।

उपयोग के संकेत. सभी अमीनोग्लाइकोसाइड्स में से, केवल मोनोमाइसिन और कैनामाइसिन मोनोसल्फेट को गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल संक्रमण के लिए मौखिक रूप से निर्धारित किया जाता है: बेसिलरी पेचिश, पेचिश कैरिज, साल्मोनेलोसिस, आदि, साथ ही गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल सर्जरी की तैयारी में आंतों की स्वच्छता के लिए। अमीनोग्लाइकोसाइड्स का पुनरुत्पादक प्रभाव, उनकी उच्च विषाक्तता के कारण, मुख्य रूप से स्यूडोमोनास एरुगिनोसा और प्रोटियस सहित ग्राम-नकारात्मक माइक्रोफ्लोरा के कारण होने वाले गंभीर संक्रमणों के लिए आरक्षित एंटीबायोटिक दवाओं के रूप में उपयोग किया जाता है; मिश्रित माइक्रोफ़्लोरा जो कम विषैले एंटीबायोटिक दवाओं के प्रति संवेदनशीलता खो चुके हैं; कभी-कभी मल्टीड्रग-प्रतिरोधी स्टेफिलोकोसी के खिलाफ लड़ाई में, साथ ही अज्ञात माइक्रोफ्लोरा (निमोनिया, ब्रोंकाइटिस, फेफड़े के फोड़े, फुफ्फुस, पेरिटोनिटिस, घाव संक्रमण, मूत्र पथ संक्रमण, आदि) के कारण होने वाली बीमारियों के लिए उपयोग किया जाता है।

प्रशासन की खुराक और लयजेंटामाइसिन सल्फेट. इसे इंट्रामस्क्युलर और अंतःशिरा (ड्रिप) से दिया जाता है। रोग की गंभीरता के आधार पर, वयस्कों और 14 वर्ष से अधिक उम्र के बच्चों के लिए एक खुराक दिन में 2-3 बार 0.4-1 मिलीग्राम/किग्रा है। उच्चतम दैनिक खुराक 5 मिलीग्राम/किलोग्राम है (गणना करें)।

दुष्प्रभाव: सबसे पहले, वे ओटोटॉक्सिक हैं, कपाल तंत्रिकाओं की 8वीं जोड़ी की श्रवण और वेस्टिबुलर शाखाओं को प्रभावित करते हैं, क्योंकि मस्तिष्कमेरु द्रव और आंतरिक कान की संरचनाओं में जमा हो जाते हैं, जिससे उनमें अपक्षयी परिवर्तन होते हैं, जिसके परिणामस्वरूप अपरिवर्तनीय बहरापन हो सकता है। छोटे बच्चों में बहरापन और गूंगापन होता है, इसलिए इनका उपयोग बड़ी खुराक में और लंबे समय तक (5-7-10 दिनों से अधिक नहीं) नहीं किया जाता है, यदि दोहराया जाता है, तो 2-3-4 सप्ताह के बाद)। गर्भावस्था के दूसरे भाग में एमिनोग्लाइकोसाइड्स निर्धारित नहीं हैं, क्योंकि बच्चा मूक-बधिर पैदा हो सकता है, नवजात शिशुओं और छोटे बच्चों से सावधान रहें।

ओटोटॉक्सिसिटी के अनुसार, दवाओं को मोनोमाइसिन द्वारा (घटते क्रम में) रैंक किया जाता है, इसलिए एक वर्ष से कम उम्र के बच्चों को पैरेन्टेरली केनामाइसिन, एमिकासिन, जेंटामाइसिन, टोब्रामाइसिन नहीं दिया जाता है।

दूसरे, उनमें नेफ्रोटॉक्सिसिटी होती है, किडनी में जमा होकर वे उनके कार्य को बाधित करते हैं, यह प्रभाव अपरिवर्तनीय होता है, उनके हटने के बाद, किडनी का कार्य 1-2 महीने के बाद बहाल हो जाता है, लेकिन अगर किडनी में विकृति थी, तो शिथिलता खराब हो सकती है और बनी रह सकती है। नेफ्रोटॉक्सिसिटी के अनुसार, दवाओं को अवरोही क्रम में व्यवस्थित किया जाता है: जेंटामाइसिन, एमिकासिन, केनामाइसिन, टोब्रामाइसिन, स्ट्रेप्टोमाइसिन।

तीसरा, वे न्यूरोमस्कुलर चालन को रोकते हैं, क्योंकि कोलीनर्जिक तंत्रिकाओं के अंत से कैल्शियम और एसिटाइलकोलाइन की रिहाई को कम करें और कंकाल की मांसपेशी एच-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स की एसिटाइलकोलाइन के प्रति संवेदनशीलता को कम करें। श्वसन की मांसपेशियों की कमजोरी के कारण, जीवन के पहले महीनों में कमजोर बच्चों में सांस कमजोर हो सकती है या रुक सकती है, इसलिए, इन एंटीबायोटिक दवाओं को देते समय, बच्चों को लावारिस नहीं छोड़ा जाना चाहिए। न्यूरोमस्कुलर ब्लॉक को खत्म करने के लिए, एट्रोपिन सल्फेट के प्रारंभिक प्रशासन के साथ प्रोसेरिन और ग्लूकोनेट या कैल्शियम क्लोराइड को अंतःशिरा में प्रशासित करना आवश्यक है। वे गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल म्यूकोसा में जमा हो जाते हैं, इसके परिवहन तंत्र को बाधित करते हैं और आंतों से भोजन और कुछ दवाओं (डिगॉक्सिन, आदि) के अवशोषण को बाधित करते हैं। वे एलर्जी प्रतिक्रियाएं, डिस्बैक्टीरियोसिस (कैंडिडिआसिस), समूह बी हाइपोविटामिनोसिस और अन्य दुष्प्रभाव पैदा करते हैं। नतीजतन, एमिनोग्लाइकोसाइड्स बहुत जहरीले एंटीबायोटिक हैं और मुख्य रूप से मल्टीड्रग-प्रतिरोधी ग्राम-नकारात्मक माइक्रोफ्लोरा के कारण होने वाली गंभीर बीमारियों के खिलाफ लड़ाई में उपयोग किए जाते हैं।

पॉलीमीक्सिन का औषध विज्ञान।

इनका निर्माण बैसिलसपोलिमिक्सा द्वारा किया जाता है।

रोगाणुरोधी कार्रवाई का स्पेक्ट्रम।स्पेक्ट्रम में ग्राम-नकारात्मक सूक्ष्मजीव शामिल हैं: कैटरल निमोनिया, प्लेग, टुलारेमिया, ब्रुसेलोसिस, एस्चेरिचिया कोली, शिगेला, साल्मोनेलोसिस, इन्फ्लूएंजा बेसिलस, काली खांसी के रोगजनक, चैंक्रॉइड, स्यूडोमोनस एरुगिनोसा, आदि के रोगजनक।

कार्रवाई की प्रणाली. यह साइटोप्लाज्मिक झिल्ली की पारगम्यता को बाधित करता है, जिससे पर्यावरण में साइटोप्लाज्म के कई घटकों की रिहाई को बढ़ावा मिलता है।

क्रिया का प्रकारजीवाणुनाशक.

फार्माकोकाइनेटिक्स. वे जठरांत्र संबंधी मार्ग से खराब रूप से अवशोषित होते हैं, जिससे यहां एक प्रभावी एकाग्रता बनती है। प्रशासन के अंतःशिरा और इंट्रामस्क्युलर मार्गों के साथ, यह ऊतकों में अच्छी तरह से प्रवेश करता है, रक्त-मस्तिष्क बाधा के माध्यम से खराब होता है, यकृत में चयापचय होता है, और अपेक्षाकृत उच्च सांद्रता में मूत्र में और आंशिक रूप से पित्त में उत्सर्जित होता है।

ड्रग्स.पॉलीमीक्सिन एम सल्फेट बहुत जहरीला है, इसलिए इसे केवल इसके प्रति संवेदनशील सूक्ष्मजीवों के कारण होने वाले आंतों के संक्रमण के लिए मौखिक रूप से निर्धारित किया जाता है, साथ ही जठरांत्र संबंधी मार्ग पर सर्जरी से पहले आंतों की स्वच्छता के लिए भी। मुख्य रूप से ग्राम-नकारात्मक सूक्ष्मजीवों के कारण होने वाली प्युलुलेंट प्रक्रियाओं का इलाज करने के लिए एक मरहम में शीर्ष रूप से उपयोग किया जाता है, और जो स्यूडोमोनास एरुगिनोसा द्वारा बहुत मूल्यवान है। इस दवा के पुनरुत्पादक प्रभाव का उपयोग नहीं किया जाता है। मौखिक प्रशासन की खुराक और लय: 500,000 इकाइयाँ दिन में 4-6 बार।

पॉलीमीक्सिन बी सल्फेट कम विषैला होता है, इसलिए इसे इंट्रामस्क्युलर और अंतःशिरा (ड्रिप) से प्रशासित किया जाता है, केवल ग्राम-नेगेटिव माइक्रोफ्लोरा के कारण होने वाली गंभीर बीमारियों के लिए अस्पताल में, जो स्यूडोमोनस एरुगिनोसा (सेप्सिस, मेनिनजाइटिस, निमोनिया) सहित कम विषैले एंटीबायोटिक दवाओं के प्रति संवेदनशीलता खो देते हैं। संक्रमण मूत्र पथ, संक्रमित जलन, आदि) मूत्र विश्लेषण के नियंत्रण में।

पॉलीमीक्सिन के प्रति प्रतिरोध धीरे-धीरे विकसित होता है।

दुष्प्रभाव. जब इन एंटीबायोटिक्स का उपयोग मौखिक या शीर्ष रूप से किया जाता है, तो आमतौर पर कोई दुष्प्रभाव नहीं होता है। जब पैरेन्टेरली प्रशासित किया जाता है, तो पॉलीमीक्सिन बी सल्फेट में नेफ्रो- और न्यूरोटॉक्सिक प्रभाव हो सकते हैं, दुर्लभ मामलों में - न्यूरोमस्कुलर चालन की नाकाबंदी का कारण बनता है, इंट्रामस्क्युलर प्रशासन के साथ - घुसपैठ, अंतःशिरा प्रशासन के साथ - फ़्लेबिटिस। पॉलीमीक्सिन बी एलर्जी का कारण बनता है। पॉलीमीक्सिन अपच और कभी-कभी अतिसंक्रमण का कारण बनता है। गर्भवती महिलाएं पॉलीमीक्सिन बी सल्फेट का उपयोग केवल स्वास्थ्य कारणों से करती हैं।

एंटीबायोटिक दवाओं का रोगनिरोधी उपयोग।इस उद्देश्य के लिए, उनका उपयोग बीमारियों को रोकने के लिए किया जाता है जब लोग प्लेग, रिकेट्सियोसिस, तपेदिक, स्कार्लेट ज्वर, शिरापरक रोगों: सिफिलिफस, आदि से पीड़ित लोगों के संपर्क में आते हैं; गठिया (बाइसिलिन) के हमलों को रोकने के लिए; नासॉफिरिन्क्स और परानासल गुहाओं के स्ट्रेप्टोकोकल घावों के लिए, जो तीव्र ग्लोमेरुलोनेफ्राइटिस की घटनाओं को कम करता है; प्रसूति विज्ञान में पानी के समय से पहले फटने और मां और भ्रूण को खतरे में डालने वाली अन्य स्थितियों के लिए, उन्हें मां और नवजात शिशु के लिए निर्धारित किया जाता है; जब संक्रमण के प्रति शरीर की प्रतिरोधक क्षमता कम हो जाती है (हार्मोन थेरेपी, विकिरण थेरेपी, घातक नवोप्लाज्म, आदि); कम प्रतिक्रियाशीलता वाले बुजुर्ग लोगों के लिए, संक्रमण का खतरा होने पर तुरंत दवा लिखना विशेष रूप से महत्वपूर्ण है; हेमटोपोइजिस के दमन के साथ: एग्रानुलोसाइटोसिस, रेटिकुलोसिस; मूत्र पथ के नैदानिक ​​और चिकित्सीय एंडोस्कोपी के लिए; खुली हड्डी के फ्रैक्चर के साथ; व्यापक जलन; अंग और ऊतक प्रत्यारोपण के दौरान; स्पष्ट रूप से संक्रमित क्षेत्रों (दंत चिकित्सा, ईएनटी, फेफड़े, जठरांत्र संबंधी मार्ग) पर ऑपरेशन के दौरान; हृदय, रक्त वाहिकाओं, मस्तिष्क पर ऑपरेशन के लिए (सर्जरी से पहले, सर्जरी के दौरान और बाद में 3-4 दिनों के लिए निर्धारित), आदि।

कीमोथेरेपी के सिद्धांत (सबसे सामान्य नियम)। जीवाणुरोधी कीमोथेराप्यूटिक एजेंटों के उपयोग की अपनी विशेषताएं हैं।

1. यह निर्धारित करना आवश्यक है कि क्या कीमोथेरेपी का संकेत दिया गया है, इसके लिए एक नैदानिक ​​​​निदान किया जाना चाहिए। उदाहरण के लिए, खसरा, ब्रोन्कोपमोनिया। खसरा एक वायरस के कारण होता है जिस पर कीमोथेरेपी का असर नहीं होता है और इसलिए इसका इलाज करने का कोई मतलब नहीं है। ब्रोन्कोपमोनिया के लिए कीमोथेरेपी आवश्यक है।

2. दवा का चुनाव. ऐसा करने के लिए, यह आवश्यक है: ए) रोगज़नक़ को अलग करना और उस एजेंट के प्रति इसकी संवेदनशीलता निर्धारित करना जिसका उपयोग इसके लिए किया जाएगा; बी) यह निर्धारित करें कि क्या रोगी के पास इस दवा के लिए कोई मतभेद है। एक ऐसे उपाय का उपयोग किया जाता है जिसके प्रति रोग उत्पन्न करने वाला सूक्ष्मजीव संवेदनशील होता है, और रोगी को इससे कोई मतभेद नहीं होता है। यदि रोगज़नक़ अज्ञात है, तो रोगाणुरोधी कार्रवाई के व्यापक स्पेक्ट्रम या दो या तीन दवाओं के संयोजन वाले एजेंट का उपयोग करने की सलाह दी जाती है, जिसके कुल स्पेक्ट्रम में संभावित रोगजनक शामिल हैं।

3. चूंकि कीमोथेराप्यूटिक एजेंट एकाग्रता क्रिया के एजेंट हैं, इसलिए घाव में दवा की वर्तमान एकाग्रता बनाना और बनाए रखना आवश्यक है। ऐसा करने के लिए, यह आवश्यक है: ए) दवा चुनते समय, इसके फार्माकोकाइनेटिक्स को ध्यान में रखें और प्रशासन का मार्ग चुनें जो घाव के स्थल पर आवश्यक एकाग्रता प्रदान कर सके। उदाहरण के लिए, जठरांत्र संबंधी मार्ग के रोगों के लिए, एक दवा जो इससे अवशोषित नहीं होती है उसे मौखिक रूप से दी जाती है। मूत्र पथ के रोगों के लिए, उस दवा का उपयोग करें जो मूत्र में अपरिवर्तित रूप से उत्सर्जित होती है और, प्रशासन के उचित मार्ग के साथ, उनमें आवश्यक एकाग्रता पैदा कर सकती है; बी) वर्तमान एकाग्रता को बनाने और बनाए रखने के लिए, दवा को उचित खुराक में निर्धारित किया जाता है (कभी-कभी लोडिंग खुराक से शुरू होता है जो बाद वाले से अधिक होता है) और प्रशासन की उचित लय के साथ, यानी, एकाग्रता सख्ती से स्थिर होनी चाहिए।

4. कीमोथेराप्यूटिक एजेंटों को संयोजित करना आवश्यक है, साथ ही उनके प्रभाव को बढ़ाने और कीमोथेरेपी एजेंटों के लिए सूक्ष्मजीवों की लत को धीमा करने के लिए कार्रवाई के विभिन्न तंत्रों के साथ 2-3 दवाओं को निर्धारित करना आवश्यक है। यह ध्यान में रखा जाना चाहिए कि दवाओं का संयोजन करते समय, न केवल तालमेल संभव है, बल्कि जीवाणुरोधी गतिविधि के संबंध में पदार्थों का विरोध, साथ ही उनके दुष्प्रभावों का योग भी संभव है। यह ध्यान दिया जाना चाहिए कि तालमेल अक्सर तब होता है जब संयुक्त एजेंटों में एक ही प्रकार की रोगाणुरोधी कार्रवाई होती है और यदि एजेंटों में विभिन्न प्रकार की कार्रवाई होती है (संयोजन के प्रत्येक मामले में इस मुद्दे पर साहित्य का उपयोग करना आवश्यक है)। आप समान दुष्प्रभाव वाली दवाओं को संयोजित नहीं कर सकते, जो औषध विज्ञान के बुनियादी नियमों में से एक है!!!

5. यथाशीघ्र उपचार निर्धारित करना आवश्यक है, क्योंकि रोग की शुरुआत में, सूक्ष्मजीवी शरीर कम होते हैं और वे जोरदार वृद्धि और प्रजनन की स्थिति में होते हैं। इस स्तर पर वे कीमोथेराप्यूटिक एजेंटों के प्रति सबसे अधिक संवेदनशील होते हैं। और जब तक मैक्रोऑर्गेनिज्म (नशा, विनाशकारी परिवर्तन) की ओर से अधिक स्पष्ट परिवर्तन नहीं हुए हैं।

6. उपचार की इष्टतम अवधि बहुत महत्वपूर्ण है। रोग के नैदानिक ​​लक्षण (बुखार, आदि) गायब होने के तुरंत बाद आप कीमोथेरेपी दवा लेना बंद नहीं कर सकते। रोग दोबारा हो सकता है।

7. डिस्बिओसिस को रोकने के लिए, दवाओं को ऐसे एजेंटों के साथ निर्धारित किया जाता है जो सफेद कैंडिडा और अन्य सूक्ष्मजीवों पर हानिकारक प्रभाव डालते हैं जो सुपरइन्फेक्शन का कारण बन सकते हैं।

8.कीमोथेराप्यूटिक एजेंटों के साथ, रोगजनक कार्रवाई के एजेंटों (विरोधी भड़काऊ दवाओं) का उपयोग किया जाता है जो संक्रमण के लिए शरीर के प्रतिरोध को उत्तेजित करते हैं; इम्युनोमोड्यूलेटर: थाइमलिन; विटामिन की तैयारी, विषहरण चिकित्सा। पौष्टिक आहार निर्धारित है।

(मेरोनेम), डोरिपेनेम (डोरिप्रेक्स), एर्टापेनेम (इनवान्ज़)।

एमिनोग्लीकोसाइड्स

द्वितीय पीढ़ी - जेंटामाइसिन, टोब्रामाइसिन, नेटिलमिसिन।

क्विनोलोन/फ्लोरोक्विनोलोन:

I पीढ़ी - गैर-फ्लोरिनेटेड क्विनोलोन (नेलिडिक्सिक एसिड, ऑक्सोलिनिक एसिड, पिपेमिडिक एसिड)

द्वितीय पीढ़ी - ग्राम-नेगेटिव फ़्लोरोक्विनोलोन (लोमफ़्लॉक्सासिन, नॉरफ़्लॉक्सासिन, ओफ़्लॉक्सासिन, पेफ़्लॉक्सासिन,)।

तीसरी पीढ़ी - श्वसन फ्लोरोक्विनोलोन (स्पार्फ्लोक्सासिन)।

चतुर्थ पीढ़ी - श्वसन एंटीएनारोबिक फ्लोरोक्विनोलोन (मोक्सीफ्लोक्सासिन, जेमीफ्लोक्सासिन)।

रासायनिक संरचना द्वारा मैक्रोलाइड्स का वितरण

जीवाणुरोधी चिकित्सा के लक्ष्य- चिकित्सीय प्रभावशीलता; रोगाणुरोधी एजेंटों के प्रति रोगज़नक़ प्रतिरोध को रोकना (सूक्ष्मजीवों के प्रतिरोधी उपभेदों के चयन को सीमित करना)।

एंटीबायोटिक निर्धारित करने से पहले, एक सामग्री (धब्बा, स्राव, आदि) लेना और इसे बैक्टीरियोलॉजिकल जांच के लिए भेजना आवश्यक है। सामग्री की बैक्टीरियोलॉजिकल जांच के परिणामों और एंटीबायोटिक दवाओं के प्रति पृथक रोगज़नक़ की संवेदनशीलता के आकलन को ध्यान में रखते हुए, लक्षित एंटीबायोटिक चिकित्सा.

अनुभवजन्य एंटीबायोटिक नुस्खेअपेक्षित माइक्रोफ़्लोरा के अनुसार किया जाना चाहिए, क्योंकि डॉक्टर को बैक्टीरियोलॉजिकल परीक्षा के परिणाम 4-5 दिनों से पहले प्राप्त नहीं होंगे। एक जीवाणुरोधी दवा चुनते समय, ऊतकों के लिए सूक्ष्मजीव के ट्रॉपिज्म को ध्यान में रखा जाता है। उदाहरण के लिए, एरिज़िपेलस अक्सर स्ट्रेप्टोकोक्की के कारण होता है; नरम ऊतक, प्युलुलेंट मास्टिटिस, - स्टेफिलोकोसी; निमोनिया - न्यूमोकोकी, माइकोप्लाज्मा; - इशरीकिया कोली।

संदिग्ध रोगज़नक़ के प्रश्न का निर्णय लेने के बाद, डॉक्टर एक जीवाणुरोधी दवा का चयन करता है जिसके प्रति सूक्ष्मजीव संवेदनशील होना चाहिए। वर्तमान में, कार्रवाई के एक संकीर्ण स्पेक्ट्रम वाली दवाओं को प्राथमिकता देने की सिफारिश की जाती है, जो माइक्रोफ्लोरा प्रतिरोध के गठन को सीमित करने की अनुमति देती है।

1. कार्रवाई के एक संकीर्ण स्पेक्ट्रम के साथ अर्ध-सिंथेटिक पेनिसिलिन (एंटीस्टाफिलोकोकल, पेनिसिलिनस-स्थिर): गतिविधि का स्पेक्ट्रम प्राकृतिक पेनिसिलिन के समान है, लेकिन दवा पेनिसिलिनेज के प्रति प्रतिरोधी है और स्टैफिलोकोकस ऑरियस (पीआरएसए) के पेनिसिलिन-प्रतिरोधी उपभेदों के खिलाफ सक्रिय है। ). मेथिसिलिन-प्रतिरोधी स्टेफिलोकोसी (एमआरएसए) पर कोई प्रभाव नहीं।

तृतीय. अर्ध-सिंथेटिक ब्रॉड-स्पेक्ट्रम पेनिसिलिन (एमिनोपेनिसिलिन): और, प्राकृतिक और एंटीस्टाफिलोकोकल पेनिसिलिन के विपरीत, कुछ एरोबिक ग्राम-नेगेटिव एंटरोबैक्टीरिया (एस्चेरिचिया कोली, साल्मोनेला, शिगेला) और हीमोफिलस इन्फ्लुएंजा () पर कार्य करते हैं। हेलिकोबैक्टर पाइलोरी के विरुद्ध सक्रिय।

हालाँकि, बीटा-लैक्टामेस उत्पन्न करने वाले स्टेफिलोकोसी के उपभेद एमिनोपेनिसिलिन के प्रति संवेदनशील नहीं होते हैं, इसलिए पेनिसिलिन एंटीबायोटिक दवाओं की एक नई पीढ़ी उभरी है, जो बीटा-लैक्टामेज़ अवरोधकों (क्लैवुलैनीक एसिड, सल्बैक्टम, टैज़ोबैक्टम) के साथ संयुक्त है।

1. अवरोधक-संरक्षित पेनिसिलिन: एमोक्सिसिलिन/क्लैवुलैनीक एसिड एमोक्सिसिलिन के प्रति संवेदनशील सभी सूक्ष्मजीवों पर कार्य करता है। दवा में उच्च एंटीस्टाफिलोकोकल गतिविधि होती है (स्टैफिलोकोकस ऑरियस के पेनिसिलिन-प्रतिरोधी उपभेदों सहित), और यह ग्राम-नकारात्मक बैक्टीरिया के खिलाफ सक्रिय है जो बीटा-लैक्टामेस उत्पन्न करते हैं (उदाहरण के लिए, एस्चेरिचिया कोली, प्रोटियस)।

एम्पिसिलिन/सल्बैक्टम में एमोक्सिसिलिन/क्लैवुलैनीक एसिड के समान रोगाणुरोधी स्पेक्ट्रम होता है।

सेफलोस्पोरिन की रोगाणुरोधी क्रिया का स्पेक्ट्रम

मैं पीढ़ी - ग्राम-पॉजिटिव वनस्पतियों (स्ट्रेप्टोकोकी, स्टेफिलोकोसी, पीआरएसए सहित) के खिलाफ सक्रिय। एमआरएसए, साथ ही एंटरोबैक्टीरिया और एनारोबेस के अधिकांश उपभेद, दवाओं के प्रति प्रतिरोधी हैं।

द्वितीय पीढ़ी: क्रिया का स्पेक्ट्रम पहली पीढ़ी के सेफलोस्पोरिन के करीब है।

IV पीढ़ी - तीसरी पीढ़ी के सेफलोस्पोरिन की तुलना में, वे ग्राम-पॉजिटिव कोक्सी के खिलाफ अधिक सक्रिय हैं और उनमें एंटीस्यूडोमोनल गतिविधि है। स्ट्रेप्टोकोकी, स्टेफिलोकोकी (एमआरएसए को छोड़कर), मेनिंगोकोकी, एन. इन्फ्लूएंजा पर कार्य करता है। एंटरोबैक्टीरियासी (एस्चेरिचिया कोली, प्रोटियस, क्लेबसिएला, सेरेशन, आदि) दवा के प्रति अत्यधिक संवेदनशील हैं।

कार्बापेनेम्स का रोगाणुरोधी स्पेक्ट्रम

अन्य बीटा-लैक्टम एंटीबायोटिक दवाओं की तुलना में, उनमें रोगाणुरोधी गतिविधि का एक व्यापक स्पेक्ट्रम होता है, जिसमें ग्राम-नकारात्मक बैक्टीरिया (एस्चेरिचिया कोली, क्लेबसिएला, सेरेशन, एंटरोबैक्टर, सिट्रोबैक्टर, आदि) और एनारोबेस के उपभेद शामिल हैं। दवाएं स्टेफिलोकोकी (एमआरएसए को छोड़कर), स्ट्रेप्टोकोकी, अधिकांश पेनिसिलिन-प्रतिरोधी न्यूमोकोकी, मेनिंगोकोकी, गोनोकोकी पर कार्य करती हैं।

एर्टापेनम की एक विशिष्ट विशेषता स्यूडोमोनास एरुगिनोसा के खिलाफ गतिविधि की कमी है।

क्विनोलोन/फ्लोरोक्विनोलोन का रोगाणुरोधी स्पेक्ट्रम

पहली पीढ़ी (क्विनोलोन) मुख्य रूप से एंटरोबैक्टीरियासी परिवार के ग्राम-नकारात्मक बैक्टीरिया पर कार्य करती है।

दूसरी पीढ़ी के फ्लोरोक्विनोलोन का स्पेक्ट्रम बहुत व्यापक है; वे कई ग्राम-पॉजिटिव एरोबिक बैक्टीरिया (स्टैफिलोकोकस एसपीपी., स्ट्रेप्टोकोकस एसपीपी., आदि), अधिकांश ग्राम-नेगेटिव बैक्टीरिया और इंट्रासेल्युलर रोगजनकों (क्लैमाइडिया एसपीपी., माइकोप्लाज्मा एसपीपी) के खिलाफ सक्रिय हैं। ).

तीसरी और चौथी पीढ़ी (श्वसन) के फ्लोरोक्विनोलोन न्यूमोकोकी और स्टेफिलोकोसी के खिलाफ अत्यधिक सक्रिय हैं, और इंट्रासेल्युलर रोगजनकों के खिलाफ दूसरी पीढ़ी की दवाओं की तुलना में भी अधिक सक्रिय हैं।

एमिनोग्लाइकोसाइड्स की रोगाणुरोधी क्रिया का स्पेक्ट्रम

II और III पीढ़ियों के अमीनोग्लाइकोसाइड्स को एंटरोबैक्टीरियासी परिवार (ई. कोली, प्रोटीस एसपीपी., क्लेबसिएला एसपीपी., एंटरोबैक्टर एसपीपी., सेराटिया एसपीपी., आदि) के ग्राम-नकारात्मक सूक्ष्मजीवों के साथ-साथ गैर- के खिलाफ जीवाणुनाशक गतिविधि की विशेषता है। ग्राम-नेगेटिव छड़ों का किण्वन (पी. एरुगिनोसा)। एमआरएसए को छोड़कर, स्टेफिलोकोसी के खिलाफ सक्रिय। और एम. ट्यूबरकुलोसिस पर कार्रवाई करें। न्यूमोकोकी और एनारोबेस (क्लोस्ट्रीडियम एसपीपी, आदि) के खिलाफ सक्रिय नहीं।

मैक्रोलाइड्स की रोगाणुरोधी क्रिया का स्पेक्ट्रम

- फेफड़ों में, ब्रोन्कियल स्राव (मैक्रोलाइड्स, पेनिसिलिन, श्वसन फ्लोरोक्विनोलोन, सेफलोस्पोरिन);

- केंद्रीय तंत्रिका तंत्र में (III और IV पीढ़ियों के सेफलोस्पोरिन);

- त्वचा, श्लेष्मा झिल्ली (पेनिसिलिन, मैक्रोलाइड्स, लिन्कोसामाइड्स) आदि में।

एंटीबायोटिक दवाओं की खुराक काफी हद तक उनके उन्मूलन की दर पर निर्भर करती है, जिसमें हेपेटिक बायोट्रांसफॉर्मेशन और गुर्दे के उत्सर्जन की प्रक्रियाएं शामिल होती हैं। मैक्रोलाइड्स (और अन्य) का परिवर्तन यकृत में होता है, लेकिन एंटीबायोटिक दवाओं के उत्सर्जन का मुख्य मार्ग गुर्दे हैं, जिसके माध्यम से पेनिसिलिन, सेफलोस्पोरिन, फ्लोरोक्विनोलोन, कार्बापेनम और एमिनोग्लाइकोसाइड उत्सर्जित होते हैं।

गुर्दे की विफलता के मामले में, सीरम क्रिएटिनिन के मूल्य को ध्यान में रखते हुए, उपरोक्त दवाओं की खुराक के समायोजन की आवश्यकता होती है। यदि अंतर्जात क्रिएटिनिन निकासी 80 मिली/मिनट (चरण I-II गुर्दे की विफलता) से कम है, तो निम्नलिखित एंटीबायोटिक दवाओं की एकल खुराक और/या प्रशासन की आवृत्ति को कम करना आवश्यक है - एमिनोग्लाइकोसाइड्स, पहली पीढ़ी के सेफलोस्पोरिन, टेट्रासाइक्लिन (डॉक्सीसाइक्लिन को छोड़कर) , ग्लाइकोपेप्टाइड्स, कार्बापेनेम्स। यदि अंतर्जात क्रिएटिनिन क्लीयरेंस 30 मिली/मिनट (चरण III गुर्दे की विफलता) से कम है, तो एमिनोपेनिसिलिन, सेफलोस्पोरिन और कार्बापेनेम्स जैसे एंटीबायोटिक दवाओं का उपयोग करने का खतरा है।

नैदानिक ​​​​अभ्यास में, क्रिएटिनिन क्लीयरेंस (सीसी) की गणना के बाद क्रोनिक रीनल फेल्योर (सीआरएफ) वाले रोगियों में दवाओं के लिए एक व्यक्तिगत खुराक का निर्धारण किया जाता है। विशेष सूत्र विकसित किए गए हैं जिनका उपयोग रोगी के शरीर के वजन, उम्र और लिंग को ध्यान में रखते हुए वयस्क रोगियों में सीसी की गणना करने के लिए किया जा सकता है। सबसे प्रसिद्ध और आम तौर पर स्वीकृत कॉक्रॉफ्ट फॉर्मूला है:

पुरुषों के लिए

महिलाओं के लिएसूचक को अतिरिक्त रूप से 0.85 से गुणा किया जाता है

दिए गए सूत्र सामान्य या कम शरीर के वजन वाले रोगियों पर लागू होते हैं। मोटे रोगियों में, सीसी की गणना समान सूत्रों का उपयोग करके की जाती है, लेकिन वास्तविक वजन के बजाय, उचित शरीर के वजन का उपयोग किया जाता है।

उदाहरण के लिए : रोगी ए ., 76 वर्षीय व्यक्ति को समुदाय-अधिग्रहित द्विपक्षीय निचले लोब पॉलीसेगमेंटल, गंभीर पाठ्यक्रम के निदान के साथ गहन देखभाल इकाई में भर्ती कराया गया था। डीएन III. गंभीर नैदानिक ​​स्थिति के कारण, रोगी को मेरोनेम निर्धारित किया गया था। खुराक आहार की गणना करने के लिए, आयु (76 वर्ष), वजन (64 किग्रा), सीरम क्रिएटिनिन (180 µmol/ml) को ध्यान में रखा गया -

संदर्भ साहित्य में प्रस्तुत जानकारी को ध्यान में रखते हुए, बिगड़ा गुर्दे उन्मूलन समारोह वाले रोगी के लिए दवा "मेरोनेम" के लिए एक खुराक आहार निर्धारित किया गया था - 28.4 मिलीलीटर / मिनट के सीसी मूल्य के साथ, दवा का एक व्यक्तिगत खुराक आहार 1 ग्राम हर 12 घंटे में, दिन में 2 बार।

दवा "मेरोपेनेम" के लिए खुराक आहार (संदर्भ पुस्तक "विडाल", 2007)

इस बात पर जोर दिया जाना चाहिए कि निर्जलीकरण, क्रोनिक संचार विफलता, हाइपोटेंशन और मूत्र प्रतिधारण के साथ एंटीबायोटिक दवाओं के गुर्दे के उत्सर्जन की दर कम हो सकती है। इस तथ्य के कारण कि गुर्दे की विफलता के मामले में, गुर्दे द्वारा उत्सर्जित दवाओं के उन्मूलन की अवधि लंबी हो जाती है, दवा की दैनिक खुराक या तो एकल खुराक को कम करके या खुराक के बीच के अंतराल को बढ़ाकर कम कर दी जाती है। इसके विपरीत, नैदानिक ​​​​अभ्यास में, गुर्दे की विफलता के मामले में, व्यक्तिगत दवाओं (,) को शरीर से उनके उन्मूलन के दोहरे मार्ग (गुर्दे और यकृत निकासी) के कारण खुराक समायोजन की आवश्यकता नहीं होती है, जो उनके उन्मूलन को सुनिश्चित करता है।

एंटीबायोटिक दवाओं की औसत चिकित्सीय सांद्रता बनाए रखने के लिए, अन्य समूहों की दवाओं के साथ उनकी फार्माकोकाइनेटिक बातचीत को ध्यान में रखना महत्वपूर्ण है। उदाहरण के लिए, एंटासिड टेट्रासाइक्लिन के अवशोषण को कम करते हैं; अमीनोग्लाइकोसाइड्स के उत्सर्जन की दर को प्रभावित करते हैं, जो गुर्दे द्वारा अपरिवर्तित उत्सर्जित होते हैं।

जीवाणुरोधी चिकित्सा की प्रभावशीलता और दुष्प्रभावों का मूल्यांकन

जीवाणुरोधी चिकित्सा की प्रभावशीलता का मूल्यांकननैदानिक ​​और प्रयोगशाला-वाद्य संकेतक शामिल हैं:

1. रोग के लक्षणों की गतिशीलता (अंग क्षति के संकेतों की गंभीरता में कमी और कमी);
2. सूजन प्रक्रिया की गतिविधि के संकेतकों की गतिशीलता (नैदानिक ​​​​रक्त परीक्षण, मूत्र परीक्षण, आदि);
3. बैक्टीरियोलॉजिकल संकेतकों की गतिशीलता (एंटीबायोटिक दवाओं के प्रति वनस्पतियों की संवेदनशीलता के निर्धारण के साथ पैथोलॉजिकल सामग्री की संस्कृति)।

यदि कोई सकारात्मक गतिशीलता नहीं है, तो 3 दिनों के बाद दवा बदलना आवश्यक है। इस मुद्दे को पहले से निर्धारित एंटीबायोटिक की कार्रवाई के स्पेक्ट्रम और सबसे संभावित रोगज़नक़ को ध्यान में रखते हुए हल किया गया है, जो पहले से की गई फार्माकोथेरेपी से प्रभावित नहीं हो सकता है।

जीवाणुरोधी चिकित्सा के दुष्प्रभाव

1. एलर्जी प्रतिक्रियाएं (पेनिसिलिन समूह के बीटा-लैक्टम एंटीबायोटिक्स, सेफलोस्पोरिन, कार्बापेनेम्स के बीच एक क्रॉस-एलर्जी प्रतिक्रिया संभव है)।
2. अंगों पर दवाओं का सीधा विषैला प्रभाव:

ए) जठरांत्र संबंधी मार्ग को नुकसान (क्षरण और अल्सर)। विशेष रूप से, टेट्रासाइक्लिन लेने से स्टामाटाइटिस और कोलाइटिस हो सकता है, लिनकोमाइसिन - स्यूडोमेम्ब्रानस कोलाइटिस, एमोक्सिसिलिन/क्लैवुलैनेट (एमोक्सिक्लेव) - एंटीबायोटिक से जुड़े दस्त हो सकते हैं;

बी) न्यूरोटॉक्सिसिटी (पॉलीन्यूरिटिस), न्यूरोमस्कुलर चालन को धीमा करने की संभावना एमिनोग्लाइकोसाइड्स और लिन्कोसामाइड्स की विशेषता है, ऐंठन सिंड्रोम कार्बापेनम एंटीबायोटिक थिएनम के कारण हो सकता है;

ग) नेफ्रोटॉक्सिसिटी (ग्लोमेरुलोनेफ्राइटिस, गुर्दे की विफलता) एमिनोग्लाइकोसाइड्स, ग्लाइकोपेप्टाइड्स, सेफलोस्पोरिन का उपयोग करते समय होती है;

डी) कोलेस्टेसिस की उपस्थिति के साथ हेपेटोटॉक्सिसिटी मैक्रोलाइड्स और लिन्कोसामाइड्स की विशेषता है;

ई) हेमेटोटॉक्सिसिटी (ल्यूकोपोइज़िस, थ्रोम्बोसाइटोपोइज़िस, एरिथ्रोपोइज़िस, हेमोलिटिक प्रतिक्रियाएं, हेमोकोएग्यूलेशन विकार का निषेध) टेट्रासाइक्लिन और क्लोरैमफेनिकॉल के उपयोग से अधिक आम है;

एफ) कार्डियोटॉक्सिसिटी (क्यूटी अंतराल का लंबा होना) - फ्लोरोक्विनोलोन लेते समय;

छ) हड्डी के ऊतकों को नुकसान (विकास मंदता), दाँत तामचीनी की संरचना में व्यवधान टेट्रासाइक्लिन के कारण होता है;

ज) फ्लोरोक्विनोलोन का उपास्थि ऊतक के विकास पर प्रतिकूल प्रभाव पड़ता है;

i) फ्लोरोक्विनोलोन और टेट्रासाइक्लिन के साथ चिकित्सा के दौरान प्रकाश संवेदनशीलता () देखी जाती है।

1. अधिकांश जीवाणुरोधी दवाएं जो ग्राम-नकारात्मक वनस्पतियों को प्रभावित करती हैं, डिस्बिओसिस के विकास के साथ आंतों के माइक्रोफ्लोरा में व्यवधान पैदा करती हैं।
2. कैंडिडिआसिस स्थानीय और/या प्रणालीगत।

जीवाणुरोधी चिकित्सा करते समय संभावित त्रुटियाँ:

1. एंटीबायोटिक का अनुचित नुस्खा (वायरल संक्रमण; पृथक सूक्ष्मजीव रोग का कारण नहीं बनता है);
2. दवा प्रतिरोध (या माध्यमिक);
3. दवाओं की गलत खुराक व्यवस्था (देर से उपचार, कम खुराक का उपयोग, प्रशासन की आवृत्ति का अनुपालन न करना, चिकित्सा के पाठ्यक्रम में रुकावट);
4. प्रशासन का ग़लत ढंग से चुना गया मार्ग;
5. फार्माकोकाइनेटिक मापदंडों की अज्ञानता (संचय का खतरा);
6. सहवर्ती विकृति विज्ञान पर अपर्याप्त विचार (अवांछनीय प्रभावों का कार्यान्वयन);
7. कई एंटीबायोटिक दवाओं का तर्कहीन संयोजन;
8. अंतर्निहित स्थिति (गर्भावस्था, स्तनपान) वाले रोगियों में दवा का तर्कहीन विकल्प;
9. एक साथ निर्धारित होने पर अन्य दवाओं के साथ एंटीबायोटिक की असंगति (फार्माकोडायनामिक, फार्माकोकाइनेटिक और भौतिक रासायनिक)।