फाइब्रिनोलिटिक एजेंट: वर्गीकरण और दायरा। साधन जो फाइब्रिनोलिसिस (फाइब्रिनोलिटिक्स) को बढ़ाते हैं

वर्तमान में, फाइब्रिनोलिटिक्स की दो पीढ़ियां हैं: पहली पीढ़ी के फाइब्रिनोलिटिक्स - फाइब्रिन-गैर-विशिष्ट (फाइब्रिनोलिसिस और फाइब्रिनोजेनोलिसिस के कारण) और दूसरी पीढ़ी के फाइब्रिनोलिटिक्स - फाइब्रिन-विशिष्ट (क्लॉट फाइब्रिन के लिए एक उच्च संबंध और केवल फाइब्रिनोलिसिस का कारण)।

पहली पीढ़ी में स्ट्रेप्टोकिनेज (स्ट्रेप्टेज, स्ट्रेप्टोलिसिस, स्ट्रेप्टोडेकेस) शामिल हैं - मूत्र से प्राप्त बीटा-हेमोलिटिक स्ट्रेप्टोकोकस और यूरोकाइनेज का अपशिष्ट उत्पाद।

जनरेशन II में टिश्यू प्लास्मिनोजेन एक्टिवेटर TPA (मानव मेलेनोमा सेल कल्चर से प्राप्त) शामिल है; APSAK - एसिटिलेटेड प्लास्मिनोजेन-स्ट्रेप्टोकिनेज सक्रिय कॉम्प्लेक्स (1:1), जो मानव प्लास्मिनोजेन पर जमा एक स्ट्रेप्टोकिनेज है, जो थ्रोम्बस फाइब्रिन के कंडक्टर के रूप में कार्य करता है; प्रोरोकाइनेज (किडनी में बनता है)।

पहली पीढ़ी की दवाओं की परिणामी कार्रवाई फाइब्रिनोलिसिस और फाइब्रिनोजेनोलिसिस है, जिससे रक्तस्राव में वृद्धि होती है।

दूसरी पीढ़ी के फाइब्रिनोलिटिक्स की एक विशेषता उच्च थ्रोम्बोफिब्रिनोस्पेसिफिकिटी है। यदि सभी फाइब्रिनोलिटिक्स को थ्रोम्बोस्पेसिफिकिटी के अवरोही क्रम में व्यवस्थित किया जाता है, तो यह क्रम इस प्रकार होगा:

फाइब्रिनोलिटिक्स के फार्माकोकाइनेटिक्स. वे एक छोटे T1 / 2 द्वारा प्रतिष्ठित हैं, जो स्ट्रेप्टोकिनेज के लिए 23 मिनट, यूरोकाइनेज के लिए 20 मिनट, TAP के लिए 5-10 मिनट, APSAK के लिए 90 मिनट और प्रोरोकाइनेज के लिए 4 मिनट है। इन दवाओं के प्रभाव की अवधि 4 घंटे है, और केवल APSAC के लिए - 6 घंटे।

स्ट्रेप्टोकिनेज और एपीएसएके एंटीथ्रॉम्बिन III के साथ एक जटिल के गठन और रेटिकुलोएन्डोथेलियल सिस्टम के माध्यम से आगे के उन्मूलन से निष्क्रिय हैं। Urokinase यकृत में तेजी से और पूर्ण चयापचय से गुजरता है (यकृत रोगों के साथ, T1 / 2 बढ़ सकता है)। टीपीए लीवर द्वारा तेजी से मेटाबोलाइज किया जाता है। अन्य फार्माकोकाइनेटिक मापदंडों को अच्छी तरह से नहीं समझा गया है।

फाइब्रिनोलिटिक्स की नियुक्ति के लिए संकेत:

मायोकार्डियल रोधगलन 6 घंटे से अधिक नहीं के नुस्खे के साथ, जिसमें सभी फाइब्रिनोलिटिक्स की प्रभावशीलता लगभग समान है। बाद की नियुक्ति के साथ, दूसरी पीढ़ी के फाइब्रिनोलाइटिक्स ने सर्वोत्तम परिणाम दिखाए;

गलशोथ;

5-7 दिन पुराने बड़े ट्रंक का पीई;

तीव्र धमनी और शिरापरक घनास्त्रता 3 दिन तक (स्ट्रेप्टोकिनेज और यूरोकाइनेज के लिए); सेरेब्रल वाहिकाओं के घनास्त्रता के लिए अनुशंसित नहीं हैं।

मतभेद:रक्तस्रावी प्रवणता (रक्तस्राव के जोखिम के कारण); पेप्टिक अल्सर (तीव्र चरण में और निशान पड़ने के 1 महीने बाद); पेट, फेफड़े, मस्तिष्क में स्थानीयकरण के साथ ट्यूमर (रक्तस्राव का खतरा बढ़ जाता है); उच्च (115 मिमी एचजी से अधिक) डायस्टोलिक रक्तचाप (रक्तस्रावी स्ट्रोक के जोखिम के कारण) के साथ धमनी उच्च रक्तचाप; हाल की सर्जरी या बायोप्सी (कम से कम 2 सप्ताह); माइक्रोएंगियोपैथी और रेटिनोपैथी के साथ मधुमेह मेलेटस; सक्रिय फुफ्फुसीय तपेदिक (क्षय के साथ); फ्लेबोथ्रोमोसिस (संभावित एम्बोलिज्म); सेप्टिक एंडोकार्डिटिस (संभावित एम्बोलिज्म); जिगर की विफलता (प्रोटीन-सिंथेटिक फ़ंक्शन में कमी की डिग्री)।

फाइब्रिनोलिसिनरक्त में निहित प्लास्मिनोजेन (प्रोफिब्रिनोलिसिन) की सक्रियता के दौरान बनने वाला एक एंजाइम है। फाइब्रिनोलिसिन (प्लास्मिन) शरीर की प्राकृतिक थक्कारोधी प्रणाली का एक शारीरिक घटक है। एंजाइम की क्रिया फाइब्रिन किस्में भंग करने की अपनी क्षमता पर आधारित है। यह प्रभाव इन विट्रो और विवो में देखा गया है। क्रिया की प्रकृति के अनुसार, फाइब्रिनोलिसिन को ऊतक प्रोटीनेज (ऊतक प्रोटियोलिटिक एंजाइम) के रूप में माना जा सकता है। उनके पीछे हटने से पहले ताजा फाइब्रिन के थक्कों पर फाइब्रिनोलिसिन का सबसे स्पष्ट प्रभाव। इन गुणों के संबंध में, फाइब्रिनोलिसिन का उपयोग फाइब्रिन क्लॉट्स के इंट्रावास्कुलर नुकसान और रक्त के थक्के के गठन के साथ रोगों के इलाज के लिए किया जाता है।

streptokinaseβ-हेमोलिटिक स्ट्रेप्टोकोकस ग्रुप सी की संस्कृति से प्राप्त एक एंजाइम की तैयारी। रक्त प्लास्मिनोजेन के साथ बातचीत करने की क्षमता के कारण स्ट्रेप्टोकिनेज में फाइब्रिनोलाइटिक गतिविधि होती है। प्लास्मिनोजेन के साथ स्ट्रेप्टोकिनेज के परिसर में प्रोटियोलिटिक गतिविधि होती है और प्लास्मिनोजेन के प्लास्मिन में रूपांतरण को उत्प्रेरित करता है। उत्तरार्द्ध रक्त के थक्कों में फाइब्रिन लसीका पैदा करने में सक्षम है; फाइब्रिनोजेन को निष्क्रिय करें, साथ ही रक्त जमावट के कारक V और VII।

थ्रोम्बोज्ड रक्त वाहिकाओं की धैर्य को बहाल करने के लिए स्ट्रेप्टोकिनेज लागू करें; दवा रक्त के थक्कों के लसीका का कारण बनती है, न केवल सतह से उन पर कार्य करती है, बल्कि थ्रोम्बस (विशेष रूप से ताजा रक्त के थक्कों के साथ) के अंदर भी प्रवेश करती है। स्ट्रेप्टोकिनेज के उपयोग के लिए संकेत फुफ्फुसीय एम्बोलिज्म और इसकी शाखाएं, घनास्त्रता और परिधीय धमनियों के एम्बोलिज्म हैं। , सतही और गहरी नसों का घनास्त्रता), तीव्र रोधगलन (पहले 12 घंटों के दौरान), आंख के रेटिना के जहाजों का घनास्त्रता और अन्य स्थितियां जो तीव्र एम्बोलिज्म और थ्रोम्बोसमिल के साथ होती हैं और रक्त के थक्कों के खतरे के साथ होती हैं।

स्ट्रेप्टोकिनेज का उपयोग करते समय, प्रोटीन के लिए गैर-विशिष्ट प्रतिक्रियाएं विकसित हो सकती हैं: सिरदर्द, मतली, हल्की ठंड लगना, एलर्जी प्रतिक्रियाएं (गंभीर एलर्जी प्रतिक्रियाओं के साथ, कॉर्टिकोस्टेरॉइड्स के उपयोग की सिफारिश की जाती है)। तेजी से अंतःशिरा प्रशासन के साथ, हाइपोटेंशन और कार्डियक अतालता विकसित हो सकती है। एम्बोलिज्म की संभावना को ध्यान में रखा जाना चाहिए (थ्रोम्बस तत्वों के जमाव के कारण)।

फाइब्रिनोलिटिक एजेंट (फाइब्रिनोलिटिक्स, प्लास्मिनोजेन एक्टीवेटर) ऐसी दवाएं हैं जो इंट्रावास्कुलर थक्कों को भंग कर सकती हैं और धमनी के इलाज के लिए और साथ ही फुफ्फुसीय अन्त: शल्यता में रक्त के थक्के को हटाने के लिए उपयोग की जाती हैं।

1938 में, स्ट्रेप्टोकिनेज प्राप्त किया गया था, और 1940 में इसकी क्रिया के तंत्र का वर्णन किया गया था। और केवल 36 साल बाद, रूसी हृदय रोग विशेषज्ञ येवगेनी इवानोविच चेज़ोव ने इस उपकरण का उपयोग करके रक्त के थक्के के इंट्राकोरोनरी विघटन पर एक लेख प्रकाशित किया।

इस एंजाइम की खोज ने तीव्र रोधगलन में मृत्यु दर को 50% तक कम करना संभव बना दिया।

तब से, अधिक उन्नत दवाओं का संश्लेषण किया गया है। आधुनिक प्लास्मिनोजेन सक्रियकर्ताओं के कम दुष्प्रभाव होते हैं, रोगियों द्वारा अधिक आसानी से सहन किए जाते हैं और बेहतर परिणाम दिखाते हैं।

समूह दवाओं का वर्गीकरण

क्रिया के तंत्र के अनुसार, फाइब्रिनोलिटिक्स प्रत्यक्ष और अप्रत्यक्ष क्रिया के होते हैं।

पहले समूह में फार्मास्यूटिकल्स शामिल हैं, जो फाइब्रिन थ्रेड्स के साथ बातचीत करते समय उन्हें भंग कर देते हैं। इन दवाओं में फाइब्रिनोलिसिन शामिल है। जब यह मानव शरीर में और इन विट्रो में प्रवेश करती है तो यह दवा फार्माकोलॉजिकल गतिविधि प्रदर्शित करती है। हाल ही में, चिकित्सा में, इस समूह की दवाएं व्यावहारिक रूप से निर्धारित नहीं हैं।

अप्रत्यक्ष फाइब्रिनोलिटिक्स (उदाहरण के लिए, स्ट्रेप्टोकिनेज, यूरोकाइनेज) प्रोफिब्रिनोलिसिन (प्लास्मिनोजेन) को फाइब्रिनोलिसिन (प्लास्मिन) में परिवर्तित करते हैं, जिसका चिकित्सीय प्रभाव होता है, अर्थात्, यह हाल ही में बने रक्त के थक्के को घोल देता है। यह प्रक्रिया केवल सजीवों में ही संभव है।

इसके अलावा, फाइब्रिन के लिए चयनात्मकता के आधार पर सभी प्लास्मिनोजेन एक्टिवेटर्स को गैर-फाइब्रिन-विशिष्ट (स्ट्रेप्टोकिनेज) और फाइब्रिन-विशिष्ट एजेंटों (रिकॉम्बिनेंट प्रोरोकाइनेज, अल्टेप्लेस, टेनेक्टेप्लेस) में विभाजित किया जाता है।

गैर-फाइब्रिन-विशिष्ट एजेंट प्रोफिब्रिनोलिसिन को सक्रिय करते हैं, दोनों जुड़े हुए हैं और थ्रोम्बस से जुड़े नहीं हैं, जो थक्कारोधी प्रणाली की कमी और लगातार रक्तस्रावी जटिलताओं की ओर जाता है।

प्रत्यक्ष कार्रवाई के थ्रोम्बोलाइटिक एजेंटों में, प्रोफिब्रिनोलिसिन को सक्रिय करने वाली दवाओं की तुलना में प्रभावशीलता कम होती है।

घरेलू चिकित्सा में, अप्रत्यक्ष कार्रवाई के निम्नलिखित फाइब्रिनोलिटिक्स का उपयोग किया जाता है:

• अल्टेप्लेस;
• टेनेक्टेप्लेस;
• प्रोरोकाइनेज पुनः संयोजक।

आवेदन सुविधाएँ

विभिन्न स्थानीयकरण के रक्त वाहिकाओं के घनास्त्रता में ताजा रक्त के थक्कों को भंग करने के लिए सभी फाइब्रिनोलिटिक एजेंटों को निर्धारित किया जाता है।

इसके अलावा, वे धमनीशिरापरक शंट और परिधीय अंतःशिरा कैथेटर में स्थानीय रक्त के थक्कों को निकालने के लिए उपयोग किए जाते हैं।

यह ध्यान में रखा जाना चाहिए कि धमनी घनास्त्रता में, प्लास्मिनोजेन सक्रियकर्ता प्रभावी होते हैं, एक नियम के रूप में, रोग की शुरुआत से 24 घंटों के भीतर, और परिधीय शिरा घनास्त्रता में, यह पहले सप्ताह के दौरान थ्रोम्बोलाइटिक एजेंटों को निर्धारित करने के लिए समझ में आता है।

70% मामलों में पहले 48 घंटों में शिरापरक घनास्त्रता के लिए फाइब्रिनोलिटिक दवाओं की नियुक्ति के साथ, रक्त के थक्कों का विघटन मनाया जाता है।

अगर पहली बार 12 घंटे इलाज शुरू किया जाए तो यह आंकड़े और भी ज्यादा होंगे। इस तथ्य के अलावा कि इस मामले में औषधीय प्रभाव बेहतर होगा, इस मामले में कम ज्वर और रक्तस्रावी जटिलताएं भी हैं।

प्लास्मिनोजेन एक्टिवेटर्स निम्नलिखित बीमारियों के लिए निर्धारित हैं:

फेलोबोलॉजी में, दवाओं के उपयोग के संकेत हैं:

साइड इफेक्ट और contraindications

इस समूह में दवाओं के उपयोग के लिए मतभेद हैं:

• विभिन्न रक्तस्राव;
• रक्तस्रावी प्रवणता।

इसके अलावा, यह कई बीमारियों के इलाज से परहेज करने लायक है:

• तीव्र चरण में फुफ्फुसीय तपेदिक;
• पेट और ग्रहणी संबंधी अल्सर;
• बड़ी आंत में भड़काऊ प्रक्रियाएं;
• एक्यूट पैंक्रियाटिटीज;
• मायोकार्डियम की सूजन;
• विकिरण बीमारी;
• केंद्रीय तंत्रिका तंत्र के ट्यूमर;
• सर्जरी, प्रसव, सहज और कृत्रिम गर्भपात के तुरंत बाद की स्थिति;
• आंतों के अंगों की हालिया बायोप्सी;
• पूति;
• मधुमेह संबंधी रेटिनोपैथी;
• धमनी उच्च रक्तचाप, जब ऊपरी दबाव 200 से अधिक होता है, और निचला -110 मिमी। आरटी। कला।

सापेक्ष मतभेदों में शामिल हैं:

• गुर्दे और यकृत की विफलता;
• मासिक धर्म रक्तस्राव;
• हाइपरमेनोरिया;
• दमा;
• 75 वर्ष से अधिक आयु;
• उपचार के कुछ दिनों बाद।

इसके अलावा, स्ट्रेप्टोकिनेज का उपयोग हाल के स्ट्रेप्टोकोकल संक्रमणों में सावधानी के साथ किया जाना चाहिए।

फाइब्रिनोलिटिक्स का उपयोग करते समय सबसे लगातार जटिलताओं में रक्तस्राव होता है। इसीलिए उपचार के दौरान रक्त के थक्के जमने की लगातार जाँच करना आवश्यक है।

जब थ्रोम्बोलाइटिक दवाओं के उपचार के दौरान रक्तस्राव होता है, तो रोगियों को एंटीफिब्रिनोलिटिक एजेंट निर्धारित किए जाते हैं।

यदि रक्तस्राव रोगी के जीवन को खतरे में डालता है या रोगी को तत्काल ऑपरेशन करने की आवश्यकता होती है तो उपचार बंद करें।

भारी रक्तस्राव के साथ, रोगी को एमिनोकैप्रोइक एसिड, मानव फाइब्रिनोजेन के इंजेक्शन या रक्त आधान निर्धारित किया जा सकता है।

फाइब्रिनोलिटिक्स का उपयोग करते समय होने वाले दुष्प्रभावों में से हो सकता है:

• व्यस्त तापमान;
• सिर दर्द;
• एलर्जी, पित्ती के रूप में, चेहरे की लालिमा, त्वचा में खुजली।

जब एलर्जी की प्रतिक्रिया होती है, तो उपचार बंद कर दिया जाता है और एलर्जी की गंभीरता के आधार पर, एंटीहिस्टामाइन या ग्लुकोकोर्टिकोइड्स निर्धारित किए जाते हैं।

एक तापमान पर, एंटीपीयरेटिक्स निर्धारित हैं। लेकिन हमें याद रखना चाहिए कि एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड को थ्रोम्बोलाइटिक दवाओं के बंद होने के 2 घंटे बाद ही लिया जा सकता है, क्योंकि उनके एक साथ उपयोग से रक्तस्राव का खतरा बढ़ जाता है।

बुजुर्ग रोगियों (75 वर्ष से अधिक) को उपचार के दौरान मस्तिष्क रक्तस्राव का उच्च जोखिम होता है, इसलिए फाइब्रिनोलिटिक्स का उपयोग करने से पहले पेशेवरों और विपक्षों का वजन किया जाना चाहिए।

लोकप्रिय फाइब्रिनोलिटिक्स की सूची

आधुनिक चिकित्सा में, निम्नलिखित दवाओं का उपयोग किया जाता है:

थ्रोम्बस के स्थान और रोग की गंभीरता के आधार पर, प्रत्येक मामले में उपचार आहार को व्यक्तिगत रूप से चुना जाता है।

छोटे आधे जीवन के कारण, फाइब्रिनोलिटिक्स को एक घंटे के एक चौथाई से अधिक धीरे-धीरे ड्रिप या बोलस द्वारा अंतःशिरा में प्रशासित किया जाता है।

फाइब्रिनोलिटिक थेरेपी के उपयोग से लाखों लोगों की जान बचाई गई है। इसलिए, शरीर में रक्त के थक्के का थोड़ा सा संदेह होने पर, जितनी जल्दी हो सके अस्पताल जाना और इलाज शुरू करना उचित है।

मानव शरीर एक बहुत ही जटिल प्रणाली है जिसमें एक भी विफलता के गंभीर परिणाम हो सकते हैं। सौभाग्य से, चिकित्सा और विज्ञान स्थिर नहीं रहते हैं, हर साल मानवता शरीर रचना विज्ञान के नए रहस्य और आंतरिक प्रक्रियाओं को प्रभावित करने के तरीके सीखती है। शरीर में इंट्रासिस्टिक विफलताओं को प्रभावित करने के सबसे सामान्य तरीकों में से एक दवाएं हैं।

अब सभी प्रकार की दवाओं का एक समूह है, और उनका नाम सुनकर, एक व्यक्ति हमेशा उनके उद्देश्य को नहीं समझता है। इनमें फाइब्रिनोलिटिक्स शामिल हैं, जिसका मात्र नाम ही आश्चर्यजनक है। तो, आइए फाइब्रिनोलिटिक दवाओं पर करीब से नज़र डालें, वे क्या हैं और उन्हें क्यों निर्धारित किया जाता है।

फाइब्रिनोलिटिक एजेंट हैं रक्त के थक्के के विघटन को उत्तेजित करने में सक्षम कोई भी चिकित्सा उपकरण. उन्हें भी कहा जाता है। फाइब्रिनोलिटिक्स की क्रिया का उद्देश्य फाइब्रिनोलिसिस को सक्रिय करना है - विघटन की प्रक्रिया।

इस प्रकार, रक्त की फाइब्रिनोलिटिक गतिविधि है थक्कों को द्रवीभूत करने के उद्देश्य से शरीर की संपत्ति.

यह संपत्ति उन्हें थक्का-रोधी से अलग करती है, जो विभिन्न रक्त के थक्के कारकों के संश्लेषण या कार्य को बाधित करके रक्त के थक्कों के निर्माण को रोकते हैं।

घाव भरने की प्रक्रिया के दौरान मानव शरीर में मौजूद फाइब्रिनोलिटिक रक्त प्रणाली भी लसीका या थक्कों के विघटन में शामिल होती है। यह सिस्टम फाइब्रिन को रोकता है, जो एंजाइम थ्रोम्बिन को रोकता है।

फाइब्रिनोलिटिक प्रक्रिया में शामिल सक्रिय एंजाइम प्लास्मिन है, जो एंडोथेलियल कोशिकाओं से निकलने वाले एक सक्रिय कारक के प्रभाव में बनता है।

विषय की बेहतर समझ के लिए, आइए इस प्रश्न का उत्तर दें: फाइब्रिनोलिटिक क्रिया - यह क्या है और इसे कैसे समझें? ऐसी दवाओं की कार्रवाई का उद्देश्य रक्त में बनने वाले थक्कों का तेजी से पुनरुत्थान करना है। कौयगुलांट के विपरीत, वे समस्या को ठीक करने के लिए डिज़ाइन किए गए हैं, इसे रोकने के लिए नहीं।

दवाओं का वर्गीकरण

फाइब्रिनोलिटिक एजेंटों के दो मुख्य वर्ग हैं: प्रत्यक्ष और अप्रत्यक्ष। पूर्व में फाइब्रिनोलिसिस एक्टिविस्ट शामिल हैं, जबकि बाद वाले में स्ट्रेप्टोकिनेज और यूरोकाइनेज शामिल हैं। फाइब्रिनोलिटिक्स के इस वर्गीकरण पर अधिक विस्तार से विचार करें:

कब आवेदन करें

फाइब्रिनोलिटिक थेरेपी स्ट्रोक और दिल के दौरे के आपातकालीन उपचार के लिए स्वीकृत है।

थ्रोम्बोलाइटिक थेरेपी के लिए सबसे अधिक इस्तेमाल की जाने वाली दवा एक फाइब्रिनोलिसिस एक्टिवेटर है, लेकिन इस समूह की अन्य दवाएं भी इस कार्य को कर सकती हैं।

आदर्श रूप से, रोगी को ये दवाएं अस्पताल पहुंचने के पहले 30 मिनट के भीतर मिल जानी चाहिए।. एक त्वरित फाइब्रिनोलिटिक प्रभाव वह है जो इन मामलों में इन दवाओं के लिए निर्धारित किया जाता है।

दिल के दौरे

रक्त का थक्का हृदय में धमनियों को अवरुद्ध कर सकता है। यह दिल के दौरे का कारण बन सकता है जब हृदय की मांसपेशियों का हिस्सा ऑक्सीजन की कमी के कारण मर जाता है। इस प्रकार, थ्रोम्बोलिटिक्स जल्दी से एक बड़े थक्का को भंग कर देता है।

यह हृदय में रक्त के प्रवाह को बहाल करने में मदद करता है और हृदय की मांसपेशियों को नुकसान से बचाता है। यदि दिल का दौरा पड़ने के 12 घंटे के भीतर दवा दी जाती है तो सर्वोत्तम परिणाम प्राप्त किए जा सकते हैं।

दवा ज्यादातर लोगों में हृदय में रक्त के प्रवाह को बहाल करती है। हालांकि, कुछ रोगियों में, रक्त प्रवाह पूरी तरह से सामान्य नहीं हो सकता है और इसके संबंध में हृदय की मांसपेशियों को नुकसान हो सकता है।

आघात

अधिकांश स्ट्रोक तब होते हैं जब रक्त के थक्के मस्तिष्क में रक्त वाहिका की यात्रा करते हैं और उस क्षेत्र में रक्त प्रवाह को अवरुद्ध करते हैं।

ऐसे मामलों में भी थक्के को जल्दी से भंग करने के लिए फाइब्रिनोलिटिक्स का उपयोग किया जा सकता है.

स्ट्रोक के पहले लक्षणों की शुरुआत के 3 घंटे के भीतर दवा देने से मस्तिष्क क्षति और विकलांगता से बचने में मदद मिल सकती है।

इन दवाओं का उपयोग रक्त की फाइब्रिनोलिटिक गतिविधि को कम करने के लिए भी किया जाता है।

ऐसे मामलों में, शरीर स्वयं रक्त के थक्कों के गठन को रोकने में सक्षम नहीं होता है, इसलिए उसे चिकित्सकीय ध्यान देने की आवश्यकता होती है।

महत्वपूर्ण!यद्यपि थ्रोम्बोलिसिस आमतौर पर सफल होता है, उपचार लगभग 25% रोगियों में रक्त के थक्कों को भंग करने में विफल रहता है। अतिरिक्त 12% रोगियों को बाद में बार-बार रक्त के थक्के या रक्त वाहिकाओं में रुकावट होने का खतरा होता है।

भले ही थ्रोम्बोलिसिस सफल हो, फाइब्रिनोलिटिक्स खराब परिसंचरण से पहले से ही क्षतिग्रस्त ऊतकों की मरम्मत करने में असमर्थ. इस प्रकार, रोगी को रक्त के थक्के के अंतर्निहित कारणों को दूर करने और क्षतिग्रस्त ऊतकों और अंगों की मरम्मत के लिए और उपचार की आवश्यकता हो सकती है।

मतभेद और दुष्प्रभाव

रक्तस्राव सबसे आम दवा-संबंधी जोखिम है. इससे मरीज की जान को भी खतरा हो सकता है। दवा लेने वाले लगभग 25% रोगियों में मसूड़ों या नाक से मामूली रक्तस्राव हो सकता है। मस्तिष्क में रक्तस्राव लगभग 1% मामलों में होता है.

यह स्ट्रोक और दिल के दौरे के रोगियों दोनों के लिए समान जोखिम है। रक्तस्राव अक्सर कैथीटेराइजेशन के स्थल पर नोट किया जाता है, हालांकि गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल और सेरेब्रल रक्तस्राव संभव है। इसलिए, जिन रोगियों को आघात हुआ है या मस्तिष्क रक्तस्राव का इतिहास रहा है, उन्हें आमतौर पर फाइब्रिनोलिटिक्स निर्धारित नहीं किया जाता है।

आंतरिक रक्तस्राव के गंभीर जोखिम के अलावा, अन्य दुष्प्रभाव, उदाहरण के लिए:

• त्वचा पर खरोंच;
• रक्त वाहिकाओं को नुकसान;
• संवहनी तंत्र के दूसरे भाग में रक्त के थक्के का प्रवास;
• मधुमेह या अन्य गुर्दे की बीमारी के रोगियों में गुर्दे की क्षति।

हालांकि फाइब्रिनोलिटिक्स सुरक्षित रूप से और प्रभावी रूप से रक्त प्रवाह में सुधार कर सकते हैं और कई रोगियों में इनवेसिव सर्जरी की आवश्यकता के बिना लक्षणों से राहत दिला सकते हैं, लेकिन उन्हें सभी के लिए अनुशंसित नहीं किया जाता है।

ऐसी दवाएं उन रोगियों के लिए प्रतिबंधित हैं जो रक्त को पतला करने वाली दवाएं लेते हैं, साथ ही रक्तस्राव के बढ़ते जोखिम वाले लोगों के लिए भी। इन शर्तों में शामिल हैं:

• उच्च दबाव;
• खून बह रहा है या गंभीर खून की कमी;
• मस्तिष्क में रक्तस्राव से रक्तस्रावी स्ट्रोक;
• गंभीर गुर्दे की बीमारी;
• हाल का ऑपरेशन।

दवाओं की सूची

फाइब्रिनोलिटिक दवाओं के बारे में बोलते हुए, सूची काफी व्यापक हो सकती है, हम उनमें से कुछ का नाम लेंगे।

फाइब्रिनोलिटिक्स के सबसे आम ब्रांडों में निम्नलिखित शामिल हैं:

• एक्टिलेस;
• फोर्टेलिज़िन;
• धातुई;
• थ्रोम्बोफ्लक्स और अन्य।

इनमें से लगभग सभी दवाएं नुस्खे द्वारा दी जाती हैं, क्योंकि उनके पास कई प्रकार के मतभेद और दुष्प्रभाव होते हैं, और इसलिए शरीर को संभावित नुकसान पहुंचा सकते हैं।

किसी भी स्थिति में आपको डॉक्टर के प्रिस्क्रिप्शन के बिना इन दवाओं का सेवन नहीं करना चाहिए।

निष्कर्ष

यदि आपको दिल के दौरे या स्ट्रोक के लक्षणों का संदेह है, तो आपको जल्द से जल्द एम्बुलेंस से संपर्क करना चाहिए, लेकिन आपको कभी भी खुद से दवा नहीं लेनी चाहिए। स्वस्थ रहो!

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वर्गीकरण

फाइब्रिनोलिटिक्स (प्लास्मिनोजेन एक्टीवेटर्स) फाइब्रिन पर उनके प्रभाव के तंत्र और चयनात्मकता (चयनात्मकता) में भिन्न होते हैं। कार्रवाई के तंत्र के अनुसार, अप्रत्यक्ष प्लास्मिनोजेन एक्टीवेटर्स (स्ट्रेप्टोकिनेज) और फाइब्रिनोलिटिक्स को अलग किया जाता है, जो सीधे प्लास्मिनोजेन पर कार्य करते हैं। प्रत्यक्ष प्लास्मिनोजेन सक्रियकर्ताओं में पुनः संयोजक ऊतक प्लास्मिनोजेन एक्टीवेटर अल्टेप्लेस, इसके डेरिवेटिव (टेनेक्टेप्लेस), साथ ही यूरोकाइनेज और प्रोरोकाइनेज शामिल हैं।

फाइब्रिन के लिए चयनात्मकता के आधार पर, फाइब्रिनोलिटिक्स को गैर-फाइब्रिन-विशिष्ट (स्ट्रेप्टोकिनेज) और अपेक्षाकृत फाइब्रिन-विशिष्ट (एल्टेप्लेस, टेनेक्टेप्लेस, प्रोरोकाइनेज) में विभाजित किया जाता है। निम्नलिखित फाइब्रिनोलिटिक्स रूसी संघ में पंजीकृत हैं: स्ट्रेप्टोकिनेज, अल्टेप्लेस, टेनेक्टेप्लेस और पुनः संयोजक प्रोरोकाइनेज।

कार्रवाई का तंत्र और औषधीय प्रभाव

फाइब्रिनोलिटिक्स रक्त में निहित निष्क्रिय प्रोटीन प्लास्मिनोजेन को सक्रिय एंजाइम प्लास्मिन में परिवर्तित करते हैं, जो फाइब्रिन लिसिस और नवगठित थ्रोम्बस के विनाश का कारण बनता है। इस समूह की दवाएं घनास्त्रता को नहीं रोकती हैं और थ्रोम्बिन के गठन को बढ़ा सकती हैं और प्लेटलेट एकत्रीकरण को बढ़ा सकती हैं।

स्ट्रेप्टोकिनेज β-हेमोलिटिक स्ट्रेप्टोकोकस की संस्कृति से प्राप्त एक अप्रत्यक्ष प्लास्मिनोजेन एक्टिवेटर है। प्रारंभ में, स्ट्रेप्टोकिनेज अणु प्लास्मिनोजेन अणु के साथ एक यौगिक बनाता है, जो बाद में स्ट्रेप्टोकिनेज और प्लास्मिन के एक जटिल में बदल जाता है। यह यौगिक अन्य प्लास्मिनोजेन अणुओं को सक्रिय करने में सक्षम है, दोनों थ्रोम्बस से जुड़े हैं और रक्त में घूमते हैं। नतीजतन, फाइब्रिनोजेन, प्लास्मिनोजेन, रक्त जमावट कारकों V, VIII की सांद्रता रक्त प्लाज्मा में कमी और हाइपोकोएग्यूलेशन होता है, जो दवा बंद होने के कुछ समय बाद तक बना रहता है। स्ट्रेप्टोकिनेज के प्रशासन के कुछ दिनों बाद, एंटीबॉडी रक्त में दिखाई दे सकती हैं, जो कभी-कभी कई सालों तक बनी रहती हैं।

ऊतक प्लास्मिनोजेन एक्टिवेटर संवहनी एंडोथेलियम द्वारा संश्लेषित मानव प्लास्मिनोजेन एक्टिवेटर के समान एक सेरीन प्रोटीज है। वर्तमान में, ऊतक प्लास्मिनोजेन एक्टिवेटर (एलेटप्लेस) के एकल-श्रृंखला पुनः संयोजक अणु का उपयोग किया जाता है। Alteplase में फाइब्रिन के लिए एक बढ़ी हुई आत्मीयता है। इसकी सतह पर, यह बहुत अधिक सक्रिय हो जाता है और फाइब्रिन से जुड़े पास के प्लास्मिनोजेन पर चुनिंदा रूप से कार्य करता है, इसे प्लास्मिन में बदल देता है। इसलिए, इस फाइब्रिनोलिटिक का प्रणालीगत प्रभाव बहुत कम स्पष्ट है। इसके अलावा, स्ट्रेप्टोकिनेज की तुलना में, अल्टेप्लेस फाइब्रिन को अधिक स्पष्ट क्रॉस-लिंक्स के साथ नष्ट करने में सक्षम है, जो कि लंबे समय से मौजूद रक्त के थक्कों का फाइब्रिन है। एल्टेप्लेस की क्रिया प्लास्मिनोजेन एक्टीवेटर इनहिबिटर द्वारा बाधित होती है। स्ट्रेप्टोकिनेज के विपरीत, दवा इम्युनोजेनिक नहीं है।

टेनेक्टेप्लेस मूल अणु के तीन क्षेत्रों में अमीनो एसिड अवशेषों को बदलकर अल्टेप्लेस का आनुवंशिक रूप से इंजीनियर व्युत्पन्न है। इससे फाइब्रिन विशिष्टता में वृद्धि हुई और टाइप I प्लास्मिनोजेन एक्टीवेटर इनहिबिटर के प्रभाव के प्रतिरोध का आभास हुआ।

रिकॉम्बिनेंट प्रोरोकाइनेज एक आनुवंशिक रूप से संशोधित मानव प्रोरोकाइनेज अणु है जो विशेष रूप से थ्रोम्बस क्षेत्र में फाइब्रिन-बाउंड प्लास्मिनोजेन के साथ संपर्क करता है और रक्त प्लाज्मा में घूमने वाले अवरोधकों द्वारा बाधित नहीं होता है। प्लास्मिन के प्रभाव में, एकल-फंसे हुए प्रोरोकाइनेज अणु को अधिक सक्रिय डबल-स्ट्रैंडेड यूरोकाइनेज अणु में परिवर्तित किया जाता है।

फार्माकोकाइनेटिक्स

प्लास्मिनोजेन और प्लास्मिन के साथ स्ट्रेप्टोकिनेज कॉम्प्लेक्स के रक्त में टी 1/2 परिसंचरण लगभग 23 मिनट है, अल्टेप्लेस का टी 1/2 5 मिनट से कम है, इसलिए रक्त में दवा की पर्याप्त एकाग्रता बनाए रखने के लिए अंतःशिरा जलसेक की आवश्यकता होती है। टेनेक्टेप्लेस का टी 1/2 अल्टेप्लेस (20-24 मिनट) की तुलना में काफी अधिक है। प्रोरोकाइनेज का टी1/2 लगभग 30 मिनट का होता है। दवाओं के प्रशासन को रोकने के बाद फाइब्रिनोलिटिक्स का प्रभाव कई घंटों तक जारी रहता है, और रक्त में जमावट कारकों की सामग्री में कमी और हाइपोकोएग्यूलेशन की स्थिति कभी-कभी बहुत लंबे समय तक रहती है।

यावलोव आई.एस.

एफ आई बी आर आई एन ओ एल आई टी आई सी ई एस के आई ई एस आर ई डी एस टी वी ए

प्रत्यक्ष कार्रवाई

फाइब्रिनोलिसिन

streptokinase

स्ट्रेप्टोडकेस

Urokinase

अप्रत्यक्ष रूप से अभिनय (ऊतक प्लास्मिनोजेन एक्टिवेटर्स)

अल्टेप्लाज़ा

सक्रिय करें

प्रत्यक्ष अभिनय (थ्रोम्बोलिटिक्स)

फाइब्रिनोलिसिन = थ्रोम्बोलिसिन

दाता प्लाज्मा प्लास्मिनोजेन से प्राप्त प्रोटियोलिटिक एंजाइम।

कार्रवाई की प्रणाली

पॉलीमराइज़्ड फाइब्रिन के एक अणु में पेप्टाइड बांडों का विखंडन

(परिणामस्वरूप अणु का विखंडन)।

इसके अलावा, यह अंतर्जात प्लास्मिनोजेन उत्प्रेरक (प्लास्मिन के समान) की सक्रियता को बढ़ावा देता है

आवेदन

थ्रोम्बोम्बोलिक जटिलताओं के साथ अंतःशिरा, ड्रिप

(फुफ्फुसीय धमनी, परिधीय जहाजों, तीव्र मायोकार्डियल इंफार्क्शन, तीव्र थ्रोम्बोफ्लिबिटिस का थ्रोम्बोम्बोलिज्म)।

2-12 घंटे के लिए 5% ग्लूकोज समाधान में अंतःशिरा ड्रिप

80,000 - 100,000 IU / दिन तक की खुराक पर

दुष्प्रभाव

1. एंटीजेनिक गुणों के कारण: एलर्जी, बुखार

स्ट्रेप्टोकिनेज = स्ट्रेप्टेज = सेलियास

बीटा-हेमोलिटिक स्ट्रेप्टोकोकस द्वारा निर्मित एक एंजाइम।

Lyophilized पाउडर।

कार्रवाई की प्रणाली।

प्लास्मिनोजेन के प्लास्मिन में रूपांतरण को सक्रिय करता है।

प्लास्मिन में रक्त में घूमने वाले थ्रोम्बस फाइब्रिन और फाइब्रिनोजेन को तोड़ने की क्षमता होती है।

यह परिवर्तन उस जटिल द्वारा उत्प्रेरित होता है जो प्लास्मिनोजेन के निष्क्रिय अंश के साथ स्ट्रेप्टोकिनेज बनाता है।

स्ट्रेप्टोकिनेज की छोटी खुराक अप्रभावी होती है (कॉम्प्लेक्स के केवल छोटे हिस्से बनते हैं)।

आवेदन

अंतःशिरा या अंतर्गर्भाशयी।

दुष्प्रभाव

1. प्रतिजनी गुणों के कारण :

एलर्जी प्रतिक्रिया, बुखार

2. जोड़ों में दर्द, जी मिचलाना। उल्टी करना

3. विशेष खतरा - रक्तस्राव की संभावना

(चूंकि रक्त में प्लास्मिन की उच्च सांद्रता का तेजी से गठन होता है)।

फिर फाइब्रिनोलिसिस इनहिबिटर निर्धारित किए जाते हैं - एप्सिलॉन-एमिनोकैप्रोइक एसिड।

स्ट्रेप्टोकिनेज को 1 वर्ष के भीतर फिर से शुरू नहीं किया जाना चाहिए।

स्ट्रेप्टोडकेस

यह पानी में घुलनशील पॉलीसेकेराइड मैट्रिक्स पर स्थिर स्ट्रेप्टोकिनेज है।

स्ट्रेप्टोकिनेज प्राकृतिक अवरोधकों के साथ बातचीत से सुरक्षित है,

इसके प्रोटीन घटक की विषाक्तता और प्रतिजनता कम हो जाती है (कम दुष्प्रभाव)।

पॉलीसेकेराइड अणु का क्रमिक बायोडिग्रेडेशन एंजाइम की एक समान और लंबे समय तक रिहाई और क्रिया प्रदान करता है।

यह एक बार, अंतःशिरा, जेट द्वारा प्रशासित किया जाता है।

दुष्प्रभाव

रक्तस्रावी सिंड्रोम कम बार होता है।

Urokinase

एक एंजाइम जो गुर्दे में संश्लेषित होता है और मूत्र में पाया जाता है।

कार्रवाई की प्रणाली

प्लास्मिनोजेन को सक्रिय करता है।

स्ट्रेप्टोकिनेज के विपरीत, इसमें स्पष्ट एंटीजेनिक गुण नहीं होते हैं।

कार्रवाई कम है (15 मिनट।)

उच्च लागत, प्राप्त करना मुश्किल है।

आवेदन

1. श्रोणि और निचले छोरों की तीव्र व्यापक गहरी शिरा घनास्त्रता।

2. एक्यूट मैसिव पल्मोनरी एम्बोलिज्म।

3. श्वसन प्रणाली और हृदय प्रणाली की शिथिलता की पृष्ठभूमि के खिलाफ कम स्पष्ट थ्रोम्बोम्बोलिज़्म।

4. धमनी घनास्त्रता जब सर्जिकल हस्तक्षेप असंभव है।

5. बड़ी धमनी वाहिकाओं के जीर्ण स्टेनोसिस।

अप्रत्यक्ष क्रिया

फाइब्रिन के लिए उच्च आत्मीयता, कुल फाइब्रिनोलिटिक गतिविधि में मामूली वृद्धि।

अप्रत्यक्ष फाइब्रिनोलिटिक्स (थ्रोम्बोलाइटिक्स)

(टिशू प्लास्मिनोजेन एक्टिवेटर्स, टीपीए)

ड्रग्स: एमिनेज, एक्टिवेज, अल्टेप्लेस, रिटेप्लेस: फाइब्रिन के लिए उच्च आत्मीयता और रक्त की कुल फाइब्रिनोलिटिक गतिविधि में मामूली वृद्धि के साथ। 3.5-4.5 मिनट का लघु आधा जीवन

(मुख्य रूप से यकृत में चयापचय)

उपयोग के संकेत:

मायोकार्डियल रोधगलन, फुफ्फुसीय धमनी का घनास्त्रता, परिधीय वाहिकाओं

मायोकार्डियल इंफार्क्शन के पहले 12 घंटों में, योजना के अनुसार अल्टेप्लेस प्रशासित किया जाता है:

1-2 मिनट में 10 मिलीग्राम IV बोलस; फिर पहले घंटे में 50 मिलीग्राम, फिर 100 मिलीग्राम की कुल खुराक से 30 मिनट पहले 10 मिलीग्राम

यदि मायोकार्डियल रोधगलन के बाद 6 घंटे से अधिक समय नहीं बीता है, तो इसे त्वरित योजना के अनुसार प्रशासित किया जाता है - 0.75 मिलीग्राम / किग्रा (52.5 मिलीग्राम / 70 किग्रा) की कुल खुराक से 90 मिनट पहले

टिश्यू प्लास्मिनोजेन एक्टिवेटर (टीपीए)

Escherichia कोलाई के एक निश्चित तनाव के डीएनए-आरएनए के संश्लेषण को नियंत्रित करके पुनः संयोजक रूप से प्राप्त किया गया।

फाइब्रिन की अनुपस्थिति में, टीपीए प्लास्मिनोजेन के साथ परस्पर क्रिया नहीं करता है।

घनास्त्रता के साथ, फाइब्रिन विभाजन की प्रक्रिया थ्रोम्बस पर होती है और इसके अंदर प्रणालीगत फाइब्रिनोलिसिस के बिना होती है, जो कम संख्या में रक्तस्रावी जटिलताओं को निर्धारित करती है।

एंटीथ्रॉम्बोटिक, फाइब्रिनोलिटिक और एंजियोप्रोटेक्टिव एक्शन वाली दवा

Sulodexide

हेपरिन सल्फेट (80%) और डर्माटन सल्फेट (20%) का मिश्रण।

जानवरों की छोटी आंत की श्लेष्मा झिल्ली से निकालें।

हेपरिनोइड्स को संदर्भित करता है।

हेपरिनोइड्स रासायनिक रूप से हेपरिन से संबंधित हैं।

एंटीथ्रॉम्बोटिक क्रिया का तंत्र

सक्रिय कारक एक्स के दमन के साथ संबद्ध,

प्लेटलेट एकत्रीकरण में कमी,

प्रोस्टासाइक्लिन के संश्लेषण और स्राव में कमी,

रक्त प्लाज्मा में फाइब्रिनोजेन की एकाग्रता में कमी।

एंजियोप्रोटेक्टिव एक्शन का तंत्र

संवहनी एंडोथेलियम की संरचनात्मक और कार्यात्मक अखंडता की बहाली के साथ संबद्ध,

वाहिकाओं के तहखाने की झिल्ली के छिद्रों के नकारात्मक विद्युत आवेश के सामान्य घनत्व की बहाली।

उच्च खुराक पर थक्कारोधी कार्रवाई।

हेपरिन कॉफ़ेक्टर II को बाधित करके।

संकेत: घनास्त्रता के बढ़ते जोखिम के साथ एंजियोपैथी या उनके गठन को उत्तेजित करते हैं। फिसिट प्रोकोआगुलंट्स