फाइब्रिनोलिटिक्स: वर्गीकरण, क्रिया का तंत्र और फार्माकोकाइनेटिक्स। चिकित्सीय कार्रवाई फाइब्रिनोलिटिक दवाएं

मानव शरीर एक बहुत ही जटिल प्रणाली है जिसमें एक भी विफलता के गंभीर परिणाम हो सकते हैं।

सौभाग्य से, चिकित्सा और विज्ञान स्थिर नहीं रहते हैं, हर साल मानवता शरीर रचना विज्ञान के नए रहस्य और आंतरिक प्रक्रियाओं को प्रभावित करने के तरीके सीखती है।

शरीर में इंट्रासिस्टिक विफलताओं को प्रभावित करने के सबसे सामान्य तरीकों में से एक दवाएं हैं।

अब सभी प्रकार की दवाओं का एक समूह है, और उनका नाम सुनकर, एक व्यक्ति हमेशा उनके उद्देश्य को नहीं समझता है।

इनमें फाइब्रिनोलिटिक्स शामिल हैं, जिसका मात्र नाम ही आश्चर्यजनक है।

तो, आइए फाइब्रिनोलिटिक दवाओं पर करीब से नज़र डालें, वे क्या हैं और उन्हें क्यों निर्धारित किया जाता है।

ये फंड क्या हैं?

फाइब्रिनोलिटिक एजेंट हैं रक्त के थक्के के विघटन को उत्तेजित करने में सक्षम कोई भी चिकित्सा उपकरण. उन्हें थ्रोम्बोलाइटिक ड्रग्स भी कहा जाता है। फाइब्रिनोलिटिक्स की क्रिया का उद्देश्य फाइब्रिनोलिसिस को सक्रिय करना है - रक्त के थक्कों को भंग करने की प्रक्रिया।

इस प्रकार, रक्त की फाइब्रिनोलिटिक गतिविधि है थक्कों को द्रवीभूत करने के उद्देश्य से शरीर की संपत्ति.

यह संपत्ति उन्हें थक्का-रोधी से अलग करती है, जो विभिन्न रक्त के थक्के कारकों के संश्लेषण या कार्य को बाधित करके रक्त के थक्कों के निर्माण को रोकते हैं।

घाव भरने की प्रक्रिया के दौरान मानव शरीर में मौजूद फाइब्रिनोलिटिक रक्त प्रणाली भी लसीका या थक्कों के विघटन में शामिल होती है। यह सिस्टम फाइब्रिन को रोकता है, जो एंजाइम थ्रोम्बिन को रोकता है।

फाइब्रिनोलिटिक प्रक्रिया में शामिल सक्रिय एंजाइम प्लास्मिन है, जो एंडोथेलियल कोशिकाओं से निकलने वाले एक सक्रिय कारक के प्रभाव में बनता है।

दवाओं का वर्गीकरण

फाइब्रिनोलिटिक एजेंटों के दो मुख्य वर्ग हैं: प्रत्यक्ष और अप्रत्यक्ष। पूर्व में फाइब्रिनोलिसिस एक्टिविस्ट शामिल हैं, और बाद वाले में स्ट्रेप्टोकिनेज और यूरोकाइनेज शामिल हैं। फाइब्रिनोलिटिक्स के इस वर्गीकरण पर अधिक विस्तार से विचार करें:

  1. फाइब्रिनोलिसिस उत्प्रेरक. थ्रोम्बोलाइटिक दवाओं के इस परिवार का उपयोग तीव्र रोधगलन, सेरेब्रोवास्कुलर थ्रोम्बोटिक स्ट्रोक और फुफ्फुसीय अन्त: शल्यता के लिए किया जाता है। तीव्र रोधगलन में, ऊतक सक्रियकर्ताओं को आमतौर पर स्ट्रेप्टोकिनेज से अधिक पसंद किया जाता है।
  2. streptokinase. स्ट्रेप्टोकिनेज और ऐनिस्ट्रोप्लास का उपयोग तीव्र रोधगलन, धमनी और शिरापरक घनास्त्रता और फुफ्फुसीय अन्त: शल्यता में किया जाता है। ये यौगिक एंटीजेनिक हैं क्योंकि ये स्ट्रेप्टोकोकस बैक्टीरिया से प्राप्त होते हैं।
  3. Urokinase. Urokinase को कभी-कभी मूत्र-प्रकार प्लास्मिनोजेन उत्प्रेरक कहा जाता है क्योंकि यह गुर्दे द्वारा निर्मित होता है और मूत्र में पाया जाता है। इसकी नैदानिक ​​​​उपयोगिता सीमित है, क्योंकि स्ट्रेप्टोकिनेज की तरह, यह महत्वपूर्ण फाइब्रिनोजेनोलिसिस का कारण बनता है; पल्मोनरी एम्बोलिज्म के इलाज के लिए उपयोग किया जाता है।

कब आवेदन करें

फाइब्रिनोलिटिक थेरेपी स्ट्रोक और दिल के दौरे के आपातकालीन उपचार के लिए स्वीकृत है।

थ्रोम्बोलाइटिक थेरेपी के लिए सबसे अधिक इस्तेमाल की जाने वाली दवा एक फाइब्रिनोलिसिस एक्टिवेटर है, लेकिन इस समूह की अन्य दवाएं भी इस कार्य को कर सकती हैं।

आदर्श रूप से, रोगी को ये दवाएं अस्पताल पहुंचने के पहले 30 मिनट के भीतर मिल जानी चाहिए।. एक त्वरित फाइब्रिनोलिटिक प्रभाव वह है जो इन मामलों में इन दवाओं के लिए निर्धारित किया जाता है।

दिल के दौरे

रक्त का थक्का हृदय में धमनियों को अवरुद्ध कर सकता है। यह दिल के दौरे का कारण बन सकता है जब हृदय की मांसपेशियों का हिस्सा ऑक्सीजन की कमी के कारण मर जाता है। इस प्रकार, थ्रोम्बोलिटिक्स जल्दी से एक बड़े थक्का को भंग कर देता है।

यह हृदय में रक्त के प्रवाह को बहाल करने में मदद करता है और हृदय की मांसपेशियों को नुकसान से बचाता है। यदि दिल का दौरा पड़ने के 12 घंटे के भीतर दवा दी जाती है तो सर्वोत्तम परिणाम प्राप्त किए जा सकते हैं।

दवा ज्यादातर लोगों में हृदय में रक्त के प्रवाह को बहाल करती है। हालांकि, कुछ रोगियों में, रक्त प्रवाह पूरी तरह से सामान्य नहीं हो सकता है और इसके संबंध में हृदय की मांसपेशियों को नुकसान हो सकता है।

आघात

अधिकांश स्ट्रोक तब होते हैं जब रक्त के थक्के मस्तिष्क में रक्त वाहिका की यात्रा करते हैं और उस क्षेत्र में रक्त प्रवाह को अवरुद्ध करते हैं।

ऐसे मामलों में भी थक्के को जल्दी से भंग करने के लिए फाइब्रिनोलिटिक्स का उपयोग किया जा सकता है.

स्ट्रोक के पहले लक्षणों की शुरुआत के 3 घंटे के भीतर दवा देने से मस्तिष्क क्षति और विकलांगता से बचने में मदद मिल सकती है।

इन दवाओं का उपयोग रक्त की फाइब्रिनोलिटिक गतिविधि को कम करने के लिए भी किया जाता है।

ऐसे मामलों में, शरीर स्वयं रक्त के थक्कों के गठन को रोकने में सक्षम नहीं होता है, इसलिए उसे चिकित्सकीय ध्यान देने की आवश्यकता होती है।

भले ही थ्रोम्बोलिसिस सफल हो, फाइब्रिनोलिटिक्स खराब परिसंचरण से पहले से ही क्षतिग्रस्त ऊतकों की मरम्मत करने में असमर्थ.

इस प्रकार, रोगी को रक्त के थक्के के अंतर्निहित कारणों को दूर करने और क्षतिग्रस्त ऊतकों और अंगों की मरम्मत के लिए और उपचार की आवश्यकता हो सकती है।

मतभेद और दुष्प्रभाव

रक्तस्राव नशीली दवाओं के उपयोग से जुड़ा सबसे आम जोखिम है।. इससे मरीज की जान को भी खतरा हो सकता है।

दवा लेने वाले लगभग 25% रोगियों में मसूड़ों या नाक से मामूली रक्तस्राव हो सकता है।

मस्तिष्क में रक्तस्राव लगभग 1% मामलों में होता है.

यह स्ट्रोक और दिल के दौरे के रोगियों दोनों के लिए समान जोखिम है।

रक्तस्राव अक्सर कैथीटेराइजेशन के स्थल पर नोट किया जाता है, हालांकि गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल और सेरेब्रल रक्तस्राव संभव है।

इसलिए, जिन रोगियों को आघात हुआ है या मस्तिष्क रक्तस्राव का इतिहास रहा है, उन्हें आमतौर पर फाइब्रिनोलिटिक्स निर्धारित नहीं किया जाता है।

आंतरिक रक्तस्राव के गंभीर जोखिम के अलावा, अन्य दुष्प्रभाव, उदाहरण के लिए:

  • त्वचा पर खरोंच;
  • रक्त वाहिकाओं को नुकसान;
  • संवहनी तंत्र के दूसरे भाग में रक्त के थक्के का प्रवास;
  • मधुमेह या अन्य गुर्दे की बीमारी के रोगियों में गुर्दे की क्षति।

हालांकि फाइब्रिनोलिटिक्स सुरक्षित रूप से और प्रभावी रूप से रक्त प्रवाह में सुधार कर सकते हैं और कई रोगियों में इनवेसिव सर्जरी की आवश्यकता के बिना लक्षणों से राहत दिला सकते हैं, लेकिन उन्हें सभी के लिए अनुशंसित नहीं किया जाता है।

ऐसी दवाएं उन रोगियों के लिए प्रतिबंधित हैं जो रक्त को पतला करने वाली दवाएं लेते हैं, साथ ही रक्तस्राव के बढ़ते जोखिम वाले लोगों के लिए भी। इन शर्तों में शामिल हैं:

  • उच्च दबाव;
  • खून बह रहा है या गंभीर खून की कमी;
  • मस्तिष्क में रक्तस्राव से रक्तस्रावी स्ट्रोक;
  • गंभीर गुर्दे की बीमारी;
  • हाल का ऑपरेशन।

दवाओं की सूची

फाइब्रिनोलिटिक दवाओं के बारे में बोलते हुए, सूची काफी व्यापक हो सकती है, हम उनमें से कुछ का नाम लेंगे।

फाइब्रिनोलिटिक्स के सबसे आम ब्रांडों में निम्नलिखित शामिल हैं:

  • एक्टिलेस;
  • थ्रोम्बोवाज़िम;
  • फोर्टेलिज़िन;
  • धातु बनाना;
  • थ्रोम्बोफ्लक्स और अन्य।

इनमें से लगभग सभी दवाएं नुस्खे द्वारा दी जाती हैं, क्योंकि उनके पास कई प्रकार के मतभेद और दुष्प्रभाव होते हैं, और इसलिए शरीर को संभावित नुकसान पहुंचा सकते हैं।

निष्कर्ष

यदि आपको दिल के दौरे या स्ट्रोक के लक्षणों का संदेह है, तो आपको जल्द से जल्द एम्बुलेंस से संपर्क करना चाहिए, लेकिन आपको कभी भी खुद से दवा नहीं लेनी चाहिए।

स्रोत: http://varikoznik.com/varikoz/lekarstva/fibrinoliticheskie-sredstva.html

फाइब्रिनोलिटिक दवाएं क्या हैं?

दवाएं जो इंट्रावस्कुलर थ्रोम्बी के विघटन को बढ़ावा देती हैं और धमनी और शिरापरक घनास्त्रता के साथ-साथ फुफ्फुसीय अन्त: शल्यता के लिए उपयोग की जाती हैं।

एफ। एस। ऐसी दवाएं हैं जिनका सीधा फाइब्रिनोलिटिक प्रभाव होता है (फाइब्रिनोलिसिन, ऑरेज़, ट्राइकोलिसिन, आदि)।

); ड्रग्स जो प्लास्मिनोजेन (स्ट्रेप्टोकिनेज, यूरोकाइनेज, टिश्यू प्लास्मिनोजेन एक्टीवेटर, प्रोरोकाइनेज, एसिलेटेड प्लास्मिनोजेन-एरेप्टोकिनेज कॉम्प्लेक्स - प्लास्मिनोजेन एक्टीवेटर, स्ट्रेप्टोडकेस) को सक्रिय करके थ्रोम्बस को घोलते हैं; दवाएं जो फाइब्रिनोलिटिक सिस्टम (एनाबॉलिक स्टेरॉयड, निकोटिनिक एसिड, आदि) के प्रोटीन के निर्माण को उत्तेजित करती हैं।

एफ एस से। घरेलू चिकित्सा पद्धति में प्रत्यक्ष क्रिया, मुख्य रूप से मानव रक्त प्लाज्मा से प्राप्त फाइब्रिनोलिसिन का उपयोग किया जाता है। हालांकि, दक्षता के संदर्भ में, फाइब्रिनोलिसिन एफ एस से नीच है, प्लास्मिनोजेन को सक्रिय करता है, और इसलिए, आधुनिक परिस्थितियों में, स्ट्रेप्टोकिनेज और यूरोकाइनेज की तैयारी का व्यापक उपयोग पाया गया है। स्ट्रेप्टोकिनेज एक एंजाइम है जो β-हेमोलिटिक स्ट्रेप्टोकी के कुछ उपभेदों द्वारा निर्मित होता है। .

स्ट्रेप्टोकिनेज की तैयारी, उत्पादन और गुणों के स्रोत के करीब, विभिन्न देशों में "क्लिआज़ा", "एवेलिज़िन", "स्ट्रेप्टाज़ा", "कबीकिनेज", आदि नामों से उत्पादित की जाती है। एक स्टोइकोमेट्रिक अनुपात (1: 1) में प्लास्मिनोजेन के साथ संयोजन करके ), स्ट्रेप्टोकिनेज प्लास्मिनोजेन अणु के प्लास्मिन में रूपांतरण को बढ़ावा देता है। मानव शरीर में, स्ट्रेप्टोकिनेज आंशिक रूप से एंटीबॉडी से बांधता है, और इसलिए इस दवा की प्रशासित खुराक का केवल एक हिस्सा प्लास्मिनोजेन के साथ संपर्क करता है।

एंटीबॉडी-बाउंड स्ट्रेप्टोकिनेज का आधा जीवन लगभग 20 मिनट है, और प्लास्मिनोजेन-बाउंड स्ट्रेप्टोकिनेज का लगभग 80 मिनट है।

शरीर में, स्ट्रेप्टोकिनेज को अमीनो एसिड और पेप्टाइड्स के लिए मेटाबोलाइज़ किया जाता है जो किडनी द्वारा उत्सर्जित होते हैं, पेप्टोकिनेज में एंटीजेनिक गुण होते हैं और इसलिए इसके लिए एंटीबॉडी का निर्माण होता है, जिसकी सामग्री धीरे-धीरे दवा के व्यवस्थित उपयोग से बढ़ जाती है, जिसके कारण ए एंटीबॉडी के लिए बाध्यकारी होने के कारण स्ट्रेप्टोकिनेज की प्रभावशीलता में कमी आई है।

आमतौर पर, उपचार की शुरुआत से छठे दिन तक, एंटीबॉडी का स्तर इतना अधिक हो जाता है कि प्रशासित दवा लगभग पूरी तरह से उन्हें बांध देती है। इस कारण से, इसकी प्रभावशीलता के नुकसान के कारण स्ट्रेप्टोकिनेज का आगे उपयोग अनुपयुक्त हो जाता है। स्ट्रेप्टोकिनेज के एंटीबॉडी के टिटर की ऊंचाई पिछले स्ट्रेप्टोकोकल संक्रमण से काफी प्रभावित होती है, जो उनके उत्पादन में वृद्धि में योगदान देती है।

Urokinase एक विशिष्ट प्रोटियोलिटिक एंजाइम है जो मानव मूत्र और सुसंस्कृत मानव भ्रूण के गुर्दे की कोशिकाओं से प्राप्त होता है। Urokinase अपने अणु में arginyl-valine बांड को साफ करके plasminogen को plasmin में परिवर्तित करता है। स्ट्रेप्टोकिनेज की तरह, यूरोकाइनेज फाइब्रिन और प्लास्मिनोजेन पर रक्त में घूमते हुए प्लास्मिनोजेन दोनों के साथ प्रतिक्रिया करता है।

दवा का एक अल्पकालिक प्रभाव होता है (9-16 मिनट में अंतःशिरा प्रशासित होने पर आधा जीवन)। Urokinase प्लाज्मा प्लास्मिनोजेन और फाइब्रिनोजेन की सामग्री को कम करता है, साथ ही α2-एंटीप्लास्मिन के स्तर को बढ़ाता है, फाइब्रिन और फाइब्रिनोजेन क्लीवेज उत्पादों की सामग्री को बढ़ाता है और थ्रोम्बिन समय को बढ़ाता है। यूरोकाइनेज की शुरुआत के साथ, एलर्जी की प्रतिक्रिया व्यावहारिक रूप से नहीं देखी जाती है, और इसके लिए एंटीबॉडी का कोई गठन नहीं होता है।

ऊतक प्लास्मिनोजेन एक्टिवेटर और प्रोरोकाइनेज का अधिक चयनात्मक फाइब्रिनोलिटिक प्रभाव होता है और प्लाज्मा फाइब्रिनोजेन सामग्री पर बहुत कम प्रभाव पड़ता है।

ऊतक प्लास्मिनोजेन एक्टिवेटर संवहनी एंडोथेलियल कोशिकाओं द्वारा निर्मित होता है। ट्रिप्सिन-प्रकार सेरीन प्रोटीज होने के कारण, यह केवल फाइब्रिन की उपस्थिति में प्लास्मिनोजेन को प्रभावित करता है।

फाइब्रिन पर बनने वाला प्लास्मिन व्यावहारिक रूप से α2-antiplasmin द्वारा बाधित नहीं होता है।

ऊतक प्लास्मिनोजेन एक्टिवेटर के एक नैदानिक ​​​​अध्ययन से पता चला है कि यह सबसे सक्रिय थ्रोम्बोलाइटिक एजेंट है, जिसकी क्रिया एंटीजेनिक गुणों द्वारा सीमित नहीं है और व्यावहारिक रूप से प्लास्मिन और फाइब्रिनोजेन की सामग्री में वृद्धि के साथ नहीं है। चिकित्सा प्रयोजनों के लिए, दवा मानव मेलेनोमा कोशिकाओं की संस्कृति से या जीन प्रौद्योगिकी का उपयोग करके प्राप्त की जाती है।

फाइब्रिनोलिटिक गुणों में प्रोरोकाइनेज ऊतक प्लास्मिनोजेन एक्टिवेटर के करीब है। यह रक्त में परिसंचारी इस एंजाइम के अवरोधकों के प्रतिरोध से यूरोकाइनेज से भिन्न होता है, और इस तथ्य से भी कि यह फाइब्रिन पर सोखने पर ही सक्रिय रूप में बदल जाता है।

एसाइलेटेड प्लास्मिनोजेन-स्ट्रेप्टोकिनेज-प्लास्मिनोजेन एक्टीवेटर कॉम्प्लेक्स (AP-SAC; एमिनेज का पर्यायवाची) एक दवा है जो प्लास्मिनोजेन के सक्रिय केंद्र में एक एसाइल समूह को पेश करके एंजाइम एसाइलेशन के सिद्धांत के आधार पर बनाई गई है, जो इस एंजाइम की परस्पर क्रिया को रोकता है। कॉम्प्लेक्स में निहित स्ट्रेप्टोकिनेज के साथ।

एसाइल समूह से धीरे-धीरे मुक्त, कॉम्प्लेक्स प्रोटियोलिटिक गतिविधि प्राप्त करता है और रक्त के थक्कों को भंग करता है। दक्षता और क्रिया की चयनात्मकता के संदर्भ में, यह ऊतक प्लास्मिनोजेन एक्टिवेटर के समान है।

शिरापरक घनास्त्रता के साथ एफ। एस। घनास्त्रता के नैदानिक ​​​​अभिव्यक्तियों की शुरुआत से 10 दिनों के भीतर उपयोग किए जाने वाले मामलों में एक स्पष्ट प्रभाव पड़ता है। F. s की नियुक्ति में उच्चतम दक्षता (70% मामलों में रक्त के थक्कों का विश्लेषण)। पहले 2 दिनों में। कई लेखक के अनुसार, सबसे इष्टतम एफ का परिचय है: 12 घंटे के भीतर।

साथ ही, थ्रोम्बोलिसिस का उच्चतम प्रतिशत और रक्तस्राव और पायरोजेनिक प्रतिक्रियाओं की सबसे कम आवृत्ति नोट की जाती है। इंट्राकेरेब्रल नसों के थ्रोम्बोस में एफ। पृष्ठ। केवल कंप्यूटेड टोमोग्राफी के नियंत्रण में उपयोग किया जाता है। पल्मोनरी एम्बोलिज्म में, फाइब्रिनोलिटिक एजेंट बड़े पैमाने पर रुकावट के मामलों में प्रभावी होते हैं और नैदानिक ​​​​लक्षणों की शुरुआत से दवाओं के तेजी से प्रशासन के अधीन होते हैं।

धमनी घनास्त्रता के साथ एफ। एस। उन मामलों में स्पष्ट प्रभाव पड़ता है जहां नैदानिक ​​​​लक्षणों की शुरुआत से 12 घंटे के भीतर चिकित्सा शुरू हो जाती है। धमनियों के क्रोनिक स्टेनोसिस की उपस्थिति में, एफ की दक्षता के साथ। काफी कम हो गया है। एफ के आवेदन के सकारात्मक परिणाम। गुर्दे और मेसेन्टेरिक धमनियों के घनास्त्रता, रेटिना धमनियों के घनास्त्रता और इंट्राकार्डियक थ्रोम्बस के लिए भी वर्णित किया गया है। मायोकार्डियल इंफार्क्शन में, स्ट्रेप्टोकिनेज का उपयोग मृत्यु दर को 50% तक कम कर सकता है।

फाइब्रिनोलिटिक सिस्टम (एनाबॉलिक स्टेरॉयड, आदि) के प्रोटीन के निर्माण को प्रोत्साहित करने वाली दवाएं आमतौर पर पहले से बने थ्रोम्बस को भंग करने में सक्षम नहीं होती हैं, इसलिए, उनका उपयोग केवल उन्हें बनाने की प्रवृत्ति वाले लोगों में घनास्त्रता को रोकने के लिए किया जाता है। स्ट्रेप्टोकिनेज और यूरोकाइनेज 15 मिनट के लिए ड्रिप या स्ट्रीम (धीरे) द्वारा अंतःशिरा में प्रशासित किया जाता है, एमिनेज - 2-4 मिनट के लिए अंतःशिरा, फाइब्रिनोलिसिन - 100-160 IU प्रति 1 मिनट की दर से 3-4 घंटे के लिए अंतःशिरा में ड्रिप। खुराक एफ। एस। थ्रोम्बस के स्थान के आधार पर भिन्न।

इस प्रकार, गहरी शिरा घनास्त्रता में, 250,000 यूनिट स्ट्रेप्टोकिनेज या 300,000 यूनिट यूरोकाइनेज के प्रारंभिक तीव्र प्रशासन की सिफारिश की जाती है, जिसके बाद 2-3 दिनों के लिए दवाओं का प्रशासन होता है। स्ट्रेप्टोकिनेज की दैनिक खुराक 2,400,000 यूनिट, यूरोकाइनेज - 7,200,000 यूनिट है। पल्मोनरी एम्बोलिज्म के मामले में, 250,000 यूनिट स्ट्रेप्टोकिनेज या 300,000 यूनिट यूरोकाइनेज को शुरू में प्रशासित किया जाता है, फिर हर घंटे, 100,000 यूनिट स्ट्रेप्टोकिनेज या 250,000 यूनिट यूरोकाइनेज को 12-24 घंटों के लिए प्रशासित किया जाता है।

परिधीय धमनियों के रोड़ा के साथ, स्थानीय अंतर-धमनी या प्रणालीगत (अंतःशिरा) प्रशासन का उपयोग किया जाता है। अंतःशिरा प्रशासन के लिए प्रारंभिक खुराक 250,000 यूनिट स्ट्रेप्टोकिनेज या 300,000 यूनिट यूरोकाइनेज है। अगले 2-3 दिनों में एफ.एस. पल्मोनरी एम्बोलिज्म के समान खुराक में उपयोग किया जाता है। स्ट्रेप्टोकिनेज स्थानीय रूप से 240,000 IU की दैनिक खुराक में निर्धारित है, और यूरोकाइनेज 1,000,000 IU है। परिचय 3 दिनों तक जारी रहता है।

म्योकार्डिअल रोधगलन के मामले में, अंतःशिरा प्रशासन के लिए निम्नलिखित खुराक की सिफारिश की जाती है: स्ट्रेप्टोकिनेज - 1,500,000 इकाइयाँ। urokinase - 2,500,000 IU (60 मिनट के लिए), टिशू प्लास्मिनोजेन एक्टिवेटर - 180 मिनट के लिए 80 mg, एमिनेज़ - 30 IU 2-4 मिनट के लिए। Intracoronary urokinase को 60 मिनट के लिए 500,000 IU की खुराक पर प्रशासित किया जाता है, टिशू प्लास्मिनोजेन एक्टिवेटर - 60 मिनट के लिए 20 mg, एमिनेज - 15 मिनट के लिए 10 IU।

स्ट्रेप्टोकिनेज का उपयोग करते समय, 20,000 आईयू के तेजी से परिचय की सिफारिश की जाती है, और फिर 60 मिनट से अधिक 150,000 आईयू की सिफारिश की जाती है। इसके साथ ही प्लास्मिनोजेन एक्टिवेटर्स के साथ, एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड का उपयोग करने की अनुशंसा नहीं की जाती है। यह आमतौर पर फाइब्रिनोलिटिक्स के प्रशासन के अंत के 2 घंटे बाद निर्धारित किया जाता है।

एफ। की चिकित्सा के दौरान। रक्तस्रावी जटिलताएं सबसे अधिक बार होती हैं। इसके अलावा, खुजली, पित्ती, चेहरे की निस्तब्धता, सिरदर्द, साथ ही ठंड लगना, बुखार के रूप में एलर्जी की प्रतिक्रिया देखी जा सकती है। इन जटिलताओं को शायद ही कभी उपचार बंद करने की आवश्यकता होती है। हालांकि, एलर्जी और पायरोजेनिक प्रतिक्रियाओं की उपस्थिति के साथ, एफ एस की शुरूआत को रोकना आवश्यक है। और ग्लुकोकोर्टिकोइड्स, एंटीथिस्टेमाइंस, या एंटीपीयरेटिक्स का प्रशासन।

मामूली रक्तस्राव के मामलों में, विशेष रूप से इंजेक्शन साइटों और सतही घावों से, आमतौर पर उपचार बंद नहीं किया जाता है, लेकिन स्थानीय हेमोस्टैटिक एजेंट निर्धारित किए जाते हैं। F. का परिचय बंद करो। केवल रक्तस्राव के साथ जो जीवन को खतरे में डालता है, साथ ही सर्जिकल हस्तक्षेप की तत्काल आवश्यकता के मामलों में भी।

इस मामले में, हेमोस्टेसिस को फाइब्रिनोजेन, कारक VIII, पूरे रक्त या क्रायोप्रिप्रेसिट की शुरूआत से सामान्य किया जाता है। क्रिया के शीघ्र निराकरण के लिए एफ. पेज। कभी-कभी वे एमिनोकैप्रोइक एसिड या फाइब्रिनोलिसिस के अन्य अवरोधकों की नियुक्ति का सहारा लेते हैं (एंटीफिब्रिनोलिटिक एजेंट देखें)।

एफ। के साथ contraindicated है। रक्तस्रावी विकृति के साथ, पेट के पेप्टिक अल्सर और तीव्र चरण में ग्रहणी, तीव्र चरण में कैवर्नस पल्मोनरी तपेदिक, रक्तस्राव, खुले घाव, एक विस्तृत नैदानिक ​​चित्र के चरण में तीव्र विकिरण बीमारी, 200 मिमी से ऊपर सिस्टोलिक रक्तचाप में वृद्धि एचजी। कला। और डायस्टोलिक रक्तचाप 110 मिमी एचजी से ऊपर। कला।, साथ ही ऑपरेशन और प्रसव के पहले दिनों में।

दवाएं जो एक फाइब्रिन थक्का के विघटन को बढ़ावा देती हैं और घनास्त्रता के साथ रोगों के इलाज के लिए उपयोग की जाती हैं (उदाहरण के लिए, फाइब्रिनोलिसिन, स्ट्रेप्टेज़)।

स्रोत: https://dic.academic.ru/dic.nsf/enc_medicine/32811/%D0%A4%D0%B8%D0%B1%D1%80%D0%B8%D0%BD%D0%BE%D0 %BB%D0%B8%D1%82%D0%B8%D1%87%D0%B5%D1%81%D0%BA%D0%B8%D0%B5

थ्रोम्बोलिटिक्स, संकेत, साइड इफेक्ट्स की कार्रवाई का तंत्र

इस लेख में आप जानेंगे कि कैसे thrombolyticsकिसके लिए और किसके लिए नियुक्त किए गए हैं। तरह-तरह की दवाएं। साइड इफेक्ट, अन्य दवाओं के साथ बातचीत, contraindications।

थ्रोम्बोलिटिक्स (फाइब्रिनोलिटिक्स) ऐसी दवाएं हैं जिनकी क्रिया का उद्देश्य रक्त के थक्कों को नष्ट करना है।

एंटीप्लेटलेट एजेंटों और एंटीकोआगुलंट्स के विपरीत, जो रक्त की चिपचिपाहट को कम करते हैं और रक्त के थक्कों को रोकते हैं, थ्रोम्बोलाइटिक्स पहले से बने रक्त के थक्कों को भंग करने में सक्षम होते हैं।

इसलिए, एंटीप्लेटलेट एजेंट और थक्कारोधी रक्त के थक्कों की रोकथाम हैं, और थ्रोम्बोलाइटिक्स उनका उपचार है।

इस समूह की दवा केवल एक अनुभवी पुनर्जीवनकर्ता या हृदय रोग विशेषज्ञ द्वारा अस्पताल की सेटिंग में दी जाती है।

कार्रवाई की प्रणाली

एक विशेष प्रोटीन, फाइब्रिन, रक्त की "चिपचिपाहट" के लिए जिम्मेदार होता है। जब यह रक्त में पर्याप्त नहीं होता है, तो खून बहने की प्रवृत्ति होती है और ऊतक क्षति के मामले में थक्का बनने की प्रक्रिया धीमी हो जाती है। लेकिन जब इसका स्तर ऊंचा हो जाता है तो इससे खून के थक्के बनते हैं।

एक विशेष एंजाइम, प्लास्मिन, अत्यधिक मात्रा में फाइब्रिन को तोड़ देता है। टूटने की प्रक्रिया को फाइब्रिनोलिसिस कहा जाता है। रक्त में, यह एंजाइम बड़ी मात्रा में निष्क्रिय रूप में - प्लास्मिनोजेन के रूप में मौजूद होता है। और केवल जब आवश्यक हो, यह प्लास्मिन में बदल जाता है।

शारीरिक फाइब्रिनोलिसिस का तंत्र

स्वस्थ लोगों में, रक्त में फाइब्रिन और प्लास्मिन की मात्रा संतुलित होती है, लेकिन घनास्त्रता की प्रवृत्ति के साथ, प्लास्मिन का स्तर कम हो जाता है।

थ्रोम्बोलिटिक ड्रग्स (दूसरा नाम फाइब्रिनोलिटिक्स है) प्लास्मिनोजेन को प्लास्मिन में परिवर्तित करके रक्त के थक्कों के पुनर्जीवन को सक्रिय करता है, जो फाइब्रिन को तोड़ने में सक्षम होता है, एक प्रोटीन जो रक्त के थक्के बनाता है।

संकेत

फाइब्रिनोलिटिक्स ऐसे विकृति के लिए निर्धारित हैं:

  • मायोकार्डियल रोधगलन एक थ्रोम्बस द्वारा उकसाया गया।
  • इस्कीमिक आघात।
  • फुफ्फुसीय अंतःशल्यता।
  • किसी भी बड़ी धमनियों या नसों का घनास्त्रता।
  • इंट्राकार्डियक थ्रोम्बी।

थ्रोम्बस के गठन के क्षण से 3 दिनों के भीतर घनास्त्रता के दवा उपचार की सलाह नहीं दी जाती है। और यह पहले 6 घंटों में सबसे प्रभावी होता है।

थ्रोम्बोलाइटिक्स की किस्में

नवीनता और प्रभावशीलता से, इस समूह की दवाओं को 3 पीढ़ियों में बांटा गया है।

दवा की प्रभावशीलता के बावजूद, यह अक्सर एलर्जी प्रतिक्रियाओं का कारण बनता है थ्रोम्बोलाइटिक गतिविधि वाली पहली दवा स्ट्रेप्टोकिनेज थी। यह एंजाइम बैक्टीरिया - बीटा-हेमोलिटिक स्ट्रेप्टोकोकी द्वारा निर्मित होता है। इस पदार्थ के फाइब्रिनोलिटिक प्रभाव को पहली बार 1940 में वर्णित किया गया था।

इसके अलावा, स्ट्रेप्टोकिनेज और उरोकाइनेज दोनों न केवल खतरनाक फाइब्रिन के टूटने को भड़काते हैं, जो थ्रोम्बस का गठन करते हैं, बल्कि फाइब्रिनोजेन, प्रोथ्रोम्बिन, क्लॉटिंग फैक्टर 5 और क्लॉटिंग फैक्टर 8 भी हैं। यह रक्तस्राव से बहुत भरा हुआ है।

पहले थ्रोम्बोलिटिक्स की इन कमियों ने वैज्ञानिकों को नए फाइब्रिनोलिटिक एजेंट विकसित करने के लिए प्रेरित किया जो शरीर के लिए सुरक्षित हैं।

thrombolyticsदूसरी और तीसरी पीढ़ी अधिक चयनात्मक हैं। वे थ्रोम्बस पर अधिक उद्देश्यपूर्ण तरीके से कार्य करते हैं और रक्त को इतना पतला नहीं करते हैं।

यह थ्रोम्बोलाइटिक थेरेपी के साइड इफेक्ट के रूप में रक्तस्राव को कम करता है।

हालांकि, रक्तस्राव का खतरा अभी भी बना हुआ है, खासकर अगर पूर्वगामी कारक हैं (यदि कोई हो, तो दवाओं का उपयोग contraindicated है)।

आधुनिक चिकित्सा पद्धति में, दूसरी पीढ़ी के थ्रोम्बोलिटिक्स का मुख्य रूप से उपयोग किया जाता है, क्योंकि वे पहली पीढ़ी की दवाओं की तुलना में अधिक सुरक्षित हैं।

मतभेद

ऐसे मामलों में थ्रोम्बोलाइटिक थेरेपी न करें:

  • पिछले छह महीनों में प्रचुर मात्रा में आंतरिक रक्तस्राव।
  • इतिहास में रीढ़ की हड्डी या मस्तिष्क पर सर्जिकल ऑपरेशन।
  • रक्तस्रावी प्रवणता।
  • भड़काऊ संवहनी रोग।
  • रक्तस्रावी स्ट्रोक का संदेह
  • गंभीर धमनी उच्च रक्तचाप, चिकित्सा नियंत्रण के लिए उत्तरदायी नहीं (185 मिमी एचजी से ऊपर सिस्टोलिक रक्तचाप या 110 मिमी एचजी से ऊपर डायस्टोलिक)।
  • हाल ही में दर्दनाक मस्तिष्क की चोट।
  • 10 दिन और बाद में गंभीर आघात या सर्जरी स्थगित कर दी गई।
  • प्रसव (10 दिन पहले और बाद में)।
  • सबक्लेवियन या गले की नस और अन्य वाहिकाओं का 10 दिनों से कम पुराना पंचर जिसे दबाया नहीं जा सकता।
  • हृद्फुफ्फुसीय पुनर्जीवन जो 2 मिनट से अधिक समय तक चलता है, साथ ही वह जो चोटों को भड़काता है।
  • जिगर की विफलता, गंभीर जिगर की बीमारी (सिरोसिस, हेपेटाइटिस, आदि)।
  • अन्नप्रणाली की वैरिकाज़ नसें।
  • रक्तस्रावी रेटिनोपैथी (रेटिना में रक्तस्राव की प्रवृत्ति, अक्सर मधुमेह में पाई जाती है)।
  • पिछले 3 महीनों में पेप्टिक अल्सर का गहरा होना।
  • तीव्र रूप में अग्नाशयशोथ।
  • एक जीवाणु प्रकृति का एंडोकार्डिटिस।
  • धमनीविस्फार और बड़ी धमनियों या नसों की अन्य विसंगतियाँ।
  • रक्तस्राव के बढ़ते जोखिम के साथ ट्यूमर, विशेष रूप से जठरांत्र संबंधी मार्ग में, फेफड़ों में और मस्तिष्क में।
  • इतिहास में रक्तस्रावी स्ट्रोक।
  • इंट्राक्रैनील रक्तस्राव का इतिहास।
  • गंभीर इस्केमिक स्ट्रोक, लक्षणों में आक्षेप के साथ।
  • हेमोप्टीसिस के साथ क्षय रोग।
  • दवा के लिए व्यक्तिगत असहिष्णुता।

रक्तस्रावी स्ट्रोक

इस समय रक्त की स्थिति के संबंध में भी मतभेद हैं। thrombolyticsयदि रक्त परीक्षण में निम्नलिखित असामान्यताएं दिखाई देती हैं, तो वे निषिद्ध हैं:

  • चीनी का स्तर 400 मिलीग्राम प्रति डेसीलीटर से अधिक या 50 मिलीग्राम / डीएल से कम है।
  • प्लेटलेट्स की संख्या 100,000 प्रति मिमी3 से कम है।

यदि दवा का उपयोग स्ट्रोक के लिए किया जाता है, तो आयु प्रतिबंध हैं। फाइब्रिनोलिटिक्स आमतौर पर 18 वर्ष से कम और 80 वर्ष से अधिक आयु के स्ट्रोक रोगियों को नहीं दिया जाता है।

अन्य दवाओं के साथ सहभागिता

थ्रोम्बोलाइटिक दवाएं तब नहीं दी जाती हैं जब मरीज थक्का-रोधी (जैसे वारफारिन) ले रहे हों।

प्लेटलेट्स के स्तर को प्रभावित करने वाले एजेंटों के साथ एक साथ उपयोग के साथ (सेफलोस्पोरिन समूह के एंटीबायोटिक्स, गैर-स्टेरॉयड एंटी-इंफ्लैमेटरी ड्रग्स, कॉर्टिकोस्टेरॉइड्स), रक्तस्राव का खतरा बढ़ जाता है।

नियमित रूप से एंटीप्लेटलेट दवाएं लेने वाले मरीजों में भी रक्तस्राव का खतरा बढ़ जाता है। थ्रोम्बोलाइटिक्स की खुराक की गणना करते समय डॉक्टर को इसे ध्यान में रखना चाहिए।

यदि रोगी ने फाइब्रिनोलिटिक की शुरुआत से कुछ समय पहले एसीई इनहिबिटर लिया है, तो एलर्जी की प्रतिक्रिया का खतरा बढ़ जाता है।

दुष्प्रभाव

सभी थ्रोम्बोलाइटिक्स का मुख्य दुष्प्रभाव रक्तस्राव है:

    1. घर के बाहर। हाल ही में क्षतिग्रस्त जहाजों से, उदाहरण के लिए, जिनसे विश्लेषण के लिए रक्त लिया गया था। मसूड़ों से, नाक से।
    2. त्वचा में रक्तस्राव। पेटीचिया (डॉट्स) के रूप में, चोट के निशान

पेटेकियल रक्तस्राव

  1. आंतरिक। जठरांत्र संबंधी मार्ग के श्लेष्म झिल्ली से, जननांग प्रणाली के अंग। रेट्रोपरिटोनियल स्पेस में रक्तस्राव। मस्तिष्क में (तंत्रिका संबंधी लक्षणों द्वारा प्रकट: आक्षेप, भाषण विकार, सुस्ती)। कम अक्सर - पैरेन्काइमल अंगों (यकृत, अधिवृक्क ग्रंथियों, प्लीहा, अग्न्याशय, थायरॉयड और अन्य ग्रंथियों, फेफड़ों) से रक्तस्राव।

बिना किसी मतभेद के रोगियों में आंतरिक रक्तस्राव काफी दुर्लभ है।

अतालता (जिसमें अतालतारोधी दवाओं के उपयोग की आवश्यकता होगी), रक्तचाप कम करना, मतली, उल्टी, बुखार भी देखा जा सकता है।

दवा के लिए एलर्जी की प्रतिक्रिया के साथ, एक दाने, ब्रोंकोस्पज़म, सूजन और दबाव में कमी दिखाई देती है। किसी दवा से एलर्जी से घातक एनाफिलेक्टिक झटका लग सकता है। इसलिए, पहले लक्षण दिखाई देने पर एंटीएलर्जिक दवाओं को समय पर लागू करना महत्वपूर्ण है।

पहली पीढ़ी की दवाओं में दुष्प्रभाव सबसे अधिक स्पष्ट हैं। दूसरी और तीसरी पीढ़ी के फाइब्रिनोलिटिक्स का उपयोग करते समय, वे कम बार होते हैं और इतने गंभीर नहीं होते हैं।

पहली पीढ़ी के थ्रोम्बोलिटिक्स का उपयोग करते समय, रक्तस्राव इतना भारी होता है कि रक्त आधान की आवश्यकता होती है।

आगे का इलाज

तीव्र रक्त के पतलेपन के लिए शरीर की प्रतिक्रिया थ्रोम्बिन का एक बढ़ा हुआ उत्पादन है, एक पदार्थ जो घनास्त्रता को बढ़ाता है।

इससे आवर्तक घनास्त्रता हो सकती है।

प्रोफिलैक्सिस के लिए, दूसरी या तीसरी पीढ़ी के थ्रोम्बोलाइटिक को फिर से पेश किया जा सकता है (लेकिन उनके उपयोग के बाद उच्च रक्तस्राव के कारण पहली बार नहीं)।

फ़िब्रिनोलिटिक के पुन: प्रशासन के बजाय, थक्कारोधी (हेपरिन) या एंटीप्लेटलेट एजेंट (एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड) का उपयोग पुन: थक्के को रोकने के लिए किया जा सकता है।

जरूरत से ज्यादा

चूंकि दवा तेजी से शरीर से निकल जाती है, ओवरडोज शायद ही कभी होता है। हालांकि, यह बहुत खतरनाक है, क्योंकि यह भारी रक्तस्राव को भड़काता है, जिसके बाद रक्त आधान की आवश्यकता होती है।

अधिक मात्रा को खत्म करने के लिए, दवा के प्रशासन को रोक दें।

वे एंटीफिब्रिनोलिटिक्स (फाइब्रिनोलिसिस इनहिबिटर) भी दे सकते हैं - विपरीत प्रभाव वाली दवाएं जो रक्त के थक्के को बहाल करती हैं और रक्तस्राव को रोकती हैं। इस समूह की सबसे आम दवा एमिनोकैप्रोइक एसिड है।

स्ट्रेप्टोकिनेज (स्ट्रेप्टेज, एवेलिज़िन; 250,000 और 500,000 IU दवा युक्त amps में उपलब्ध) एक अधिक आधुनिक दवा है, एक अप्रत्यक्ष फाइब्रिनोलिटिक। यह बीटा-हेमोलिटिक स्ट्रेप्टोकोकस से प्राप्त होता है। यह अधिक सक्रिय और सस्ती दवा है। यह प्रोएक्टिवेटर के एक एक्टिवेटर में संक्रमण को उत्तेजित करता है जो प्रोफिब्रिनोलिसिन को फाइब्रिनोलिसिन (प्लास्मिन) में बदल देता है। दवा थ्रोम्बस (इसमें फाइब्रिनोलिसिस को सक्रिय करने) में प्रवेश करने में सक्षम है, जो इसे फाइब्रिनोलिसिन से अनुकूल रूप से अलग करती है। रक्त के थक्के पर कार्य करते समय स्ट्रेप्टोकिनेज सबसे प्रभावी होता है जो सात दिन पहले नहीं बनता है। साथ ही, यह फाइब्रिनोलाइटिक रक्त वाहिकाओं की धैर्य, रक्त के थक्के के टूटने को बहाल करने में सक्षम है।

उपयोग के संकेत:

    सतही और गहरी थ्रोम्बोफ्लिबिटिस वाले रोगियों के उपचार में;

    फुफ्फुसीय वाहिकाओं और आंख के जहाजों के थ्रोम्बोइम्बोलिज्म के साथ;

    सेप्टिक घनास्त्रता के साथ;

    हाल ही में (तीव्र) रोधगलन में।

दुष्प्रभाव:

    एलर्जी प्रतिक्रियाएं (स्ट्रेप्टोकोकी के एंटीबॉडी);

    रक्तस्राव;

    हीमोग्लोबिन स्तर में गिरावट, एरिथ्रोसाइट्स का हेमोलिसिस (प्रत्यक्ष विषाक्त प्रभाव)

    वासोपैथी (सीईसी का गठन)।

हमारे देश में, स्ट्रेप्टोकिनेस के आधार पर, स्ट्रेप्टोडेकेस को संश्लेषित किया गया है, एक ऐसी ही दवा जिसकी लंबी अवधि की कार्रवाई होती है। इस दवा से एलर्जी की प्रतिक्रिया भी संभव है।

Urokinase मूत्र से संश्लेषित एक दवा है। इसे अधिक आधुनिक उपाय माना जाता है, स्ट्रेप्टोकिनेज की तुलना में कम एलर्जी प्रतिक्रियाएं।

सामान्य नोट: जब शरीर में बड़ी संख्या में फाइब्रिनोलिटिक्स का उपयोग किया जाता है, तो रक्त जमावट प्रक्रियाएं प्रतिपूरक विकसित होती हैं। इसलिए, इन सभी दवाओं को हेपरिन के साथ एक साथ प्रशासित किया जाना चाहिए। इसके अलावा, एजेंटों के इस समूह का उपयोग करते हुए, फाइब्रिनोजेन स्तर और थ्रोम्बिन समय की लगातार निगरानी की जाती है।

एंटीप्लेटलेट एजेंट

एंटीप्लेटलेट एजेंट - थक्कारोधी का एक समूह:

    प्लेटलेट्स (एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड (एएसए), हेपरिन, डिपिरिडामोल, टिक्लोपिडीन, इंडोबुफेन, पेंटोक्सिफायलाइन)।

    एरिथ्रोसाइट (पेंटोक्सिफायलाइन, रीओपोलिग्लुकिन)।

प्लेटलेट एकत्रीकरण को रोकने वाली दवाएं (प्लेटलेट एंटीप्लेटलेट एजेंट)

एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड (एसिडम एसिटाइलसैलिसिलिकम; टैब 0.25 में) एक विटामिन के प्रतिपक्षी है और प्लेटलेट साइक्लोऑक्सीजिनेज को अपरिवर्तनीय रूप से ब्लॉक कर सकता है। इसके कारण, एराकिडोनिक एसिड के मेटाबोलाइट्स का गठन, विशेष रूप से, प्रोस्टाग्लैंडिंस और थ्रोम्बोक्सेन ए को एकत्रित करना, जो कि सबसे शक्तिशाली अंतर्जात एग्रीगेटर और वैसोकॉन्स्ट्रिक्टर है, उनमें तेजी से कमी आती है।

प्लेटलेट आसंजन के निषेध के अलावा, एएसए, विटामिन के प्रतिपक्षी होने के कारण, बड़ी मात्रा में फाइब्रिन के थक्कों के गठन को बाधित करता है।

क्लिनिक के लिए कई महत्वपूर्ण बिंदुओं पर ध्यान देना आवश्यक है:

    बहुत कम खुराक का उपयोग करते समय प्लेटलेट एकत्रीकरण एएसए की रोकथाम। इस आशय के लिए इष्टतम खुराक प्रति दिन 20 से 40 मिलीग्राम है। 30-40 मिलीग्राम एस्पिरिन लेने से प्लेटलेट एकत्रीकरण 96 घंटे के लिए बंद हो जाता है। प्रति दिन 180 मिलीग्राम की एक खुराक अपरिवर्तनीय रूप से एंजाइम साइक्लोऑक्सीजिनेज (COX) को रोकती है। प्रति दिन 1000-1500 मिलीग्राम एएसए के बराबर बड़ी खुराक, संवहनी दीवार में सीओएक्स को दबा सकती है, जहां एक और प्रोस्टाग्लैंडिन, प्रोस्टेसाइक्लिन जे 2 बनता है। उत्तरार्द्ध प्लेटलेट एकत्रीकरण और आसंजन को रोकता है, और वासोडिलेशन का कारण भी बनता है।

इस प्रकार, एएसए की उच्च खुराक प्लेटलेट्स (जो वांछनीय है) और संवहनी दीवार (जो अवांछनीय है) दोनों में सीओएक्स अवरोध का कारण बनती है। उत्तरार्द्ध घनास्त्रता को भड़का सकता है।

    एनएसएआईडी के रूप में एएसए अंतर्ग्रहण के कई घंटे बाद कार्य करता है। इसी समय, एंटीग्रेगेशन प्रभाव लंबे समय तक रहता है, जब तक कि प्लेटलेट्स जीवित रहते हैं, यानी 7 दिन, क्योंकि उनमें COX का निषेध एक अपरिवर्तनीय घटना है, प्लेट द्वारा एंजाइम को फिर से संश्लेषित नहीं किया जाता है। लगभग एक हफ्ते के बाद, COX की उचित आपूर्ति के साथ, प्लेटलेट्स की एक नई संख्या बहाल हो जाती है।

इन तथ्यों को ध्यान में रखते हुए, कोई भी समझ सकता है कि एएसए की छोटी खुराक लेने पर थक्का बनना क्यों कम हो जाता है और रक्तस्राव क्यों नहीं होता है।

एएसए (एक एंटीप्लेटलेट एजेंट के रूप में) के उपयोग के लिए संकेत:

    धमनी रक्त के थक्कों की रोकथाम;

    एनजाइना पेक्टोरिस के साथ;

    उच्च रक्तचाप के साथ;

    एथेरोस्क्लेरोसिस के साथ।

एक एंटीप्लेटलेट एजेंट के रूप में, दवा योजना के अनुसार निर्धारित की जाती है: पहले दिन, 0.5 2 बार, फिर 0.25 प्रति दिन कई महीनों और कभी-कभी वर्षों तक। अल्सरोजेनेसिस के जोखिम को कम करने के लिए, MICRISTIN जारी किया गया - एएसए की एक दानेदार माइक्रोक्रिस्टलाइन तैयारी, एक पॉलीविनाइल एसीटेट खोल में संलग्न।

इसी तरह के संकेतों के लिए, इंडोबुफेन, इंडोमेथेसिन भी निर्धारित हैं।

DIPIRIDAMOL (Dypiridomalum; पर्यायवाची: झंकार, Persantyl; 0.025 और 0.075 पर गोलियों या ड्रेजेज में, साथ ही 0.5% समाधान के 2 मिलीलीटर के amps में) एक एंटीजाइनल एजेंट है। फॉस्फोडिएस्टरेज़ और एडेनोसिन डेमिनेज़ का प्रतिस्पर्धी अवरोधक। डिपिरिडामोल प्लेटलेट एकत्रीकरण को उनमें एकत्रीकरण कारकों को सीमित करके रोकता है (सीएएमपी प्लेटलेट्स में जमा होता है) और एडेनोसिन की क्रिया को प्रबल करता है। उत्तरार्द्ध वासोडिलेटिंग और एंटीग्रेगेटरी प्रभाव को बढ़ावा देता है, रक्तचाप में मामूली कमी। इस प्रकार, दवा कोरोनरी वाहिकाओं को फैलाती है और रक्त प्रवाह की दर को बढ़ाती है, मायोकार्डियम को ऑक्सीजन की आपूर्ति में सुधार करती है। सामान्य तौर पर, दवा को कमजोर एंटीप्लेटलेट एजेंट माना जाता है।

उपयोग के संकेत:

    थ्रोम्बस गठन को रोकने के लिए;

    डीआईसी-सिंड्रोम वाले रोगियों के उपचार में (हेपरिन के संयोजन में);

    संक्रामक विषाक्तता, सेप्टीसीमिया (सदमे) में डीआईसी-सिंड्रोम की रोकथाम के लिए;

    निर्जलीकरण के साथ;

    कृत्रिम हृदय वाल्व वाले रोगियों में;

    हेमोडायलिसिस के साथ;

    एनजाइना पेक्टोरिस और मायोकार्डियल रोधगलन के साथ।

दुष्प्रभाव: चेहरे का अल्पकालिक लाल होना, क्षिप्रहृदयता, एलर्जी।

एक आधुनिक एंटीप्लेटलेट दवा टिक्लोपिडिन (टिक्लोपिडिनम; पर्याय - टिक्लिड; टैब 0.25 में) है - एक नया चयनात्मक एंटीप्लेटलेट एजेंट जो एएसए की ताकत से बेहतर है।

टिक्लिड प्लेटलेट एकत्रीकरण और आसंजन को रोकता है। दवा प्रोस्टाग्लैंडीन Pg E1, Pg D2 और Pg J2 के गठन को उत्तेजित करती है, माइक्रोकिरकुलेशन में सुधार करती है।

उपयोग के संकेत:

    इस्केमिक और सेरेब्रोवास्कुलर रोग;

    अंग इस्किमिया;

    रेटिनोपैथी (मधुमेह मेलेटस, आदि);

    संवहनी शंटिंग के साथ।

साइड इफेक्ट: पेट दर्द, दस्त, दाने, चक्कर आना, पीलिया, ल्यूकोसाइट्स और प्लेटलेट्स की संख्या में कमी।

डेक्सट्रान पर आधारित प्लाज्मा-प्रतिस्थापन दवाएं, यानी कम आणविक भार डेक्सट्रांस (ग्लूकोज पॉलिमर), का उपयोग एंटीप्लेटलेट एजेंटों के रूप में भी किया जाता है। ये हैं, सबसे पहले, डेक्सट्रान के मध्यम आणविक अंश के समाधान: पॉलीग्लुसीन का 6% समाधान, रिओपोलिग्लुकिन का 10% समाधान (विशेष रूप से यह दवा), साथ ही साथ रीग्लुमन, रोंडेक्स। ये फंड रक्त को "पतला" करते हैं, इसकी चिपचिपाहट को कम करते हैं, प्लेटलेट्स और एरिथ्रोसाइट्स को ढंकते हैं, जो उनके एंटीप्लेटलेट प्रभाव में योगदान करते हैं, ऊतकों से वाहिकाओं में तरल पदार्थ की गति में सुधार करते हैं, रक्तचाप बढ़ाते हैं और एक विषहरण प्रभाव डालते हैं।

उपयोग के लिए संकेत: आघात, घनास्त्रता, थ्रोम्बोफ्लिबिटिस, अंतःस्रावीशोथ, पेरिटोनिटिस, आदि। (केशिका रक्त प्रवाह में सुधार करने के लिए)।

दुष्प्रभाव: एलर्जी प्रतिक्रियाएं।

प्लेटलेट एंटीएग्रेगेंट्स मिथाइलक्सैन्थिन के समूह से दवाएं हैं: यूफिलिन, साथ ही टेओनिकोल (ज़ैंथिनोल निकोटिनेट, कॉम्प्लेविन, केसाविन), आदि।

TEONICOL (xanthinol nicotinate; 0.15 और amp की गोलियों में। 2 और 15% समाधान के 10 मिलीलीटर) में वासोडिलेटिंग प्रभाव होता है, सेरेब्रल परिसंचरण में सुधार होता है, और प्लेटलेट एकत्रीकरण को कम करता है।

उपयोग के संकेत:

    अंगों के जहाजों की ऐंठन (अंतःधमनीशोथ, रेनॉड की बीमारी);

    छोरों के ट्रॉफिक अल्सर।

साइड इफेक्ट: गर्मी की भावना, चेहरे की लाली, गर्दन, सामान्य कमजोरी, चक्कर आना, सिर में दबाव, अपच।

एफ आई बी आर आई एन ओ एल आई टी आई सी ई एस के आई ई एस आर ई डी एस टी वी ए

प्रत्यक्ष कार्रवाई

फाइब्रिनोलिसिन

streptokinase

स्ट्रेप्टोडकेस

Urokinase

अप्रत्यक्ष रूप से अभिनय (ऊतक प्लास्मिनोजेन एक्टिवेटर्स)

अल्टेप्लाज़ा

सक्रिय करें

प्रत्यक्ष अभिनय (थ्रोम्बोलिटिक्स)

फाइब्रिनोलिसिन = थ्रोम्बोलिसिन

दाता प्लाज्मा प्लास्मिनोजेन से प्राप्त प्रोटियोलिटिक एंजाइम।

कार्रवाई की प्रणाली

पॉलीमराइज़्ड फाइब्रिन के एक अणु में पेप्टाइड बांडों का विखंडन

(परिणामस्वरूप अणु का विखंडन)।

इसके अलावा, यह अंतर्जात प्लास्मिनोजेन उत्प्रेरक (प्लास्मिन के समान) की सक्रियता को बढ़ावा देता है

आवेदन

थ्रोम्बोम्बोलिक जटिलताओं के साथ अंतःशिरा, ड्रिप

(फुफ्फुसीय धमनी, परिधीय जहाजों, तीव्र मायोकार्डियल इंफार्क्शन, तीव्र थ्रोम्बोफ्लिबिटिस का थ्रोम्बोम्बोलिज्म)।

2-12 घंटे के लिए 5% ग्लूकोज समाधान में अंतःशिरा ड्रिप

80,000 - 100,000 IU / दिन तक की खुराक पर

दुष्प्रभाव

1. एंटीजेनिक गुणों के कारण: एलर्जी, बुखार

स्ट्रेप्टोकिनेज = स्ट्रेप्टेज = सेलियास

बीटा-हेमोलिटिक स्ट्रेप्टोकोकस द्वारा निर्मित एक एंजाइम।

Lyophilized पाउडर।

कार्रवाई की प्रणाली।

प्लास्मिनोजेन के प्लास्मिन में रूपांतरण को सक्रिय करता है।

प्लास्मिन में रक्त में घूमने वाले थ्रोम्बस फाइब्रिन और फाइब्रिनोजेन को तोड़ने की क्षमता होती है।

यह परिवर्तन उस जटिल द्वारा उत्प्रेरित होता है जो प्लास्मिनोजेन के निष्क्रिय अंश के साथ स्ट्रेप्टोकिनेज बनाता है।

स्ट्रेप्टोकिनेज की छोटी खुराक अप्रभावी होती है (कॉम्प्लेक्स के केवल छोटे हिस्से बनते हैं)।

आवेदन

अंतःशिरा या अंतर्गर्भाशयी।

दुष्प्रभाव

1. प्रतिजनी गुणों के कारण :

एलर्जी प्रतिक्रिया, बुखार

2. जोड़ों में दर्द, जी मिचलाना। उल्टी करना

3. विशेष खतरा - रक्तस्राव की संभावना

(चूंकि रक्त में प्लास्मिन की उच्च सांद्रता का तेजी से गठन होता है)।

फिर फाइब्रिनोलिसिस इनहिबिटर निर्धारित किए जाते हैं - एप्सिलॉन-एमिनोकैप्रोइक एसिड।

स्ट्रेप्टोकिनेज को 1 वर्ष के भीतर फिर से शुरू नहीं किया जाना चाहिए।

स्ट्रेप्टोडकेस

यह पानी में घुलनशील पॉलीसेकेराइड मैट्रिक्स पर स्थिर स्ट्रेप्टोकिनेज है।

स्ट्रेप्टोकिनेज प्राकृतिक अवरोधकों के साथ बातचीत से सुरक्षित है,

इसके प्रोटीन घटक की विषाक्तता और प्रतिजनता कम हो जाती है (कम दुष्प्रभाव)।

पॉलीसेकेराइड अणु का क्रमिक बायोडिग्रेडेशन एंजाइम की एक समान और लंबे समय तक रिहाई और क्रिया प्रदान करता है।

यह एक बार, अंतःशिरा, जेट द्वारा प्रशासित किया जाता है।

दुष्प्रभाव

रक्तस्रावी सिंड्रोम कम बार होता है।

Urokinase

एक एंजाइम जो गुर्दे में संश्लेषित होता है और मूत्र में पाया जाता है।

कार्रवाई की प्रणाली

प्लास्मीनोजेन को सक्रिय करता है।

स्ट्रेप्टोकिनेज के विपरीत, इसमें स्पष्ट एंटीजेनिक गुण नहीं होते हैं।

कार्रवाई कम है (15 मिनट।)

उच्च लागत, प्राप्त करना मुश्किल है।

आवेदन

1. श्रोणि और निचले छोरों की तीव्र व्यापक गहरी शिरा घनास्त्रता।

2. एक्यूट मैसिव पल्मोनरी एम्बोलिज्म।

3. श्वसन प्रणाली और हृदय प्रणाली की शिथिलता की पृष्ठभूमि के खिलाफ कम स्पष्ट थ्रोम्बोम्बोलिज़्म।

4. धमनी घनास्त्रता जब सर्जिकल हस्तक्षेप असंभव है।

5. बड़ी धमनी वाहिकाओं के जीर्ण स्टेनोसिस।

अप्रत्यक्ष क्रिया

फाइब्रिन के लिए उच्च आत्मीयता, कुल फाइब्रिनोलिटिक गतिविधि में मामूली वृद्धि।

अप्रत्यक्ष फाइब्रिनोलिटिक्स (थ्रोम्बोलाइटिक्स)

(टिशू प्लास्मिनोजेन एक्टिवेटर्स, टीपीए)

ड्रग्स: एमिनेज, एक्टिवेज, अल्टेप्लेस, रिटेप्लेस: फाइब्रिन के लिए उच्च आत्मीयता और रक्त की कुल फाइब्रिनोलिटिक गतिविधि में मामूली वृद्धि के साथ। 3.5-4.5 मिनट का छोटा आधा जीवन

(मुख्य रूप से यकृत में चयापचय)

उपयोग के संकेत:

मायोकार्डियल रोधगलन, फुफ्फुसीय धमनी का घनास्त्रता, परिधीय वाहिकाओं

मायोकार्डियल इंफार्क्शन के पहले 12 घंटों में, योजना के अनुसार अल्टेप्लेस प्रशासित किया जाता है:

1-2 मिनट में 10 मिलीग्राम IV बोलस; फिर पहले घंटे में 50 मिलीग्राम, फिर 100 मिलीग्राम की कुल खुराक से 30 मिनट पहले 10 मिलीग्राम

यदि मायोकार्डियल रोधगलन के बाद 6 घंटे से अधिक समय नहीं बीता है, तो इसे त्वरित योजना के अनुसार प्रशासित किया जाता है - 0.75 मिलीग्राम / किग्रा (52.5 मिलीग्राम / 70 किग्रा) की कुल खुराक से 90 मिनट पहले

टिश्यू प्लास्मिनोजेन एक्टिवेटर (टीपीए)

Escherichia कोलाई के एक निश्चित तनाव के डीएनए-आरएनए के संश्लेषण को नियंत्रित करके पुनः संयोजक रूप से प्राप्त किया गया।

फाइब्रिन की अनुपस्थिति में, टीपीए प्लास्मिनोजेन के साथ परस्पर क्रिया नहीं करता है।

घनास्त्रता के साथ, फाइब्रिन विभाजन की प्रक्रिया थ्रोम्बस पर होती है और इसके अंदर प्रणालीगत फाइब्रिनोलिसिस के बिना होती है, जो कम संख्या में रक्तस्रावी जटिलताओं को निर्धारित करती है।

एंटीथ्रॉम्बोटिक, फाइब्रिनोलिटिक और एंजियोप्रोटेक्टिव एक्शन वाली दवा

Sulodexide

हेपरिन सल्फेट (80%) और डर्माटन सल्फेट (20%) का मिश्रण।

जानवरों की छोटी आंत की श्लेष्मा झिल्ली से निकालें।

हेपरिनोइड्स को संदर्भित करता है।

हेपरिनोइड्स रासायनिक रूप से हेपरिन से संबंधित हैं।

एंटीथ्रॉम्बोटिक क्रिया का तंत्र

सक्रिय कारक एक्स के दमन के साथ संबद्ध,

प्लेटलेट एकत्रीकरण में कमी,

प्रोस्टासाइक्लिन के संश्लेषण और स्राव में कमी,

रक्त प्लाज्मा में फाइब्रिनोजेन की एकाग्रता में कमी।

एंजियोप्रोटेक्टिव एक्शन का तंत्र

संवहनी एंडोथेलियम की संरचनात्मक और कार्यात्मक अखंडता की बहाली के साथ संबद्ध,

वाहिकाओं के तहखाने की झिल्ली के छिद्रों के नकारात्मक विद्युत आवेश के सामान्य घनत्व की बहाली।

उच्च खुराक पर थक्कारोधी कार्रवाई।

हेपरिन कॉफ़ेक्टर II को बाधित करके।

संकेत: घनास्त्रता के बढ़ते जोखिम के साथ एंजियोपैथी या उनके गठन को उत्तेजित करते हैं। फिसिट प्रोकोआगुलंट्स

वर्तमान में, फाइब्रिनोलिटिक्स की दो पीढ़ियां हैं: पहली पीढ़ी के फाइब्रिनोलिटिक्स - फाइब्रिन-गैर-विशिष्ट (फाइब्रिनोलिसिस और फाइब्रिनोजेनोलिसिस के कारण) और दूसरी पीढ़ी के फाइब्रिनोलिटिक्स - फाइब्रिन-विशिष्ट (क्लॉट फाइब्रिन के लिए एक उच्च संबंध और केवल फाइब्रिनोलिसिस का कारण)।

पहली पीढ़ी में स्ट्रेप्टोकिनेज (स्ट्रेप्टेज, स्ट्रेप्टोलिसिस, स्ट्रेप्टोडेकेस) शामिल हैं - मूत्र से प्राप्त बीटा-हेमोलिटिक स्ट्रेप्टोकोकस और यूरोकाइनेज का अपशिष्ट उत्पाद।

जनरेशन II में टिश्यू प्लास्मिनोजेन एक्टिवेटर TPA (मानव मेलेनोमा सेल कल्चर से प्राप्त) शामिल है; APSAK - एसिटिलेटेड प्लास्मिनोजेन-स्ट्रेप्टोकिनेज सक्रिय कॉम्प्लेक्स (1:1), जो मानव प्लास्मिनोजेन पर जमा एक स्ट्रेप्टोकिनेज है, जो थ्रोम्बस फाइब्रिन के कंडक्टर के रूप में कार्य करता है; प्रोरोकाइनेज (किडनी में बनता है)।

पहली पीढ़ी की दवाओं की परिणामी कार्रवाई फाइब्रिनोलिसिस और फाइब्रिनोजेनोलिसिस है, जिससे रक्तस्राव में वृद्धि होती है।

दूसरी पीढ़ी के फाइब्रिनोलिटिक्स की एक विशेषता उच्च थ्रोम्बोफिब्रिनोस्पेसिफिकिटी है। यदि सभी फाइब्रिनोलिटिक्स को थ्रोम्बोस्पेसिफिकिटी के अवरोही क्रम में व्यवस्थित किया जाता है, तो यह क्रम इस प्रकार होगा:

फाइब्रिनोलिटिक्स के फार्माकोकाइनेटिक्स. वे एक छोटे T1 / 2 द्वारा प्रतिष्ठित हैं, जो स्ट्रेप्टोकिनेज के लिए 23 मिनट, यूरोकाइनेज के लिए 20 मिनट, TAP के लिए 5-10 मिनट, APSAK के लिए 90 मिनट और प्रोरोकाइनेज के लिए 4 मिनट है। इन दवाओं के प्रभाव की अवधि 4 घंटे है, और केवल APSAC के लिए - 6 घंटे।

स्ट्रेप्टोकिनेज और एपीएसएके एंटीथ्रॉम्बिन III के साथ एक जटिल के गठन और रेटिकुलोएन्डोथेलियल सिस्टम के माध्यम से आगे के उन्मूलन से निष्क्रिय हैं। Urokinase यकृत में तेजी से और पूर्ण चयापचय से गुजरता है (यकृत रोगों के साथ, T1 / 2 बढ़ सकता है)। टीपीए लीवर द्वारा तेजी से मेटाबोलाइज किया जाता है। अन्य फार्माकोकाइनेटिक मापदंडों को अच्छी तरह से नहीं समझा गया है।

फाइब्रिनोलिटिक्स की नियुक्ति के लिए संकेत:

मायोकार्डियल रोधगलन 6 घंटे से अधिक नहीं के नुस्खे के साथ, जिसमें सभी फाइब्रिनोलिटिक्स की प्रभावशीलता लगभग समान है। बाद की नियुक्ति के साथ, दूसरी पीढ़ी के फाइब्रिनोलाइटिक्स ने सर्वोत्तम परिणाम दिखाए;

गलशोथ;

5-7 दिन पुराने बड़े ट्रंक का पीई;

तीव्र धमनी और शिरापरक घनास्त्रता 3 दिन तक (स्ट्रेप्टोकिनेज और यूरोकाइनेज के लिए); सेरेब्रल वाहिकाओं के घनास्त्रता के लिए अनुशंसित नहीं हैं।

मतभेद:रक्तस्रावी प्रवणता (रक्तस्राव के जोखिम के कारण); पेप्टिक अल्सर (तीव्र चरण में और निशान पड़ने के 1 महीने बाद); पेट, फेफड़े, मस्तिष्क में स्थानीयकरण के साथ ट्यूमर (रक्तस्राव का खतरा बढ़ जाता है); उच्च (115 मिमी एचजी से अधिक) डायस्टोलिक रक्तचाप (रक्तस्रावी स्ट्रोक के जोखिम के कारण) के साथ धमनी उच्च रक्तचाप; हाल की सर्जरी या बायोप्सी (कम से कम 2 सप्ताह); माइक्रोएंगियोपैथी और रेटिनोपैथी के साथ मधुमेह मेलेटस; सक्रिय फुफ्फुसीय तपेदिक (क्षय के साथ); फ्लेबोथ्रोमोसिस (संभावित एम्बोलिज्म); सेप्टिक एंडोकार्डिटिस (संभावित एम्बोलिज्म); जिगर की विफलता (प्रोटीन-सिंथेटिक फ़ंक्शन में कमी की डिग्री)।

फाइब्रिनोलिसिनरक्त में निहित प्लास्मिनोजेन (प्रोफिब्रिनोलिसिन) की सक्रियता के दौरान बनने वाला एक एंजाइम है। फाइब्रिनोलिसिन (प्लास्मिन) शरीर की प्राकृतिक थक्कारोधी प्रणाली का एक शारीरिक घटक है। एंजाइम की क्रिया फाइब्रिन किस्में भंग करने की अपनी क्षमता पर आधारित है। यह प्रभाव इन विट्रो और विवो में देखा गया है। क्रिया की प्रकृति के अनुसार, फाइब्रिनोलिसिन को ऊतक प्रोटीनेज (ऊतक प्रोटियोलिटिक एंजाइम) के रूप में माना जा सकता है। उनके पीछे हटने से पहले ताजा फाइब्रिन के थक्कों पर फाइब्रिनोलिसिन का सबसे स्पष्ट प्रभाव। इन गुणों के संबंध में, फाइब्रिनोलिसिन का उपयोग फाइब्रिन क्लॉट्स के इंट्रावास्कुलर नुकसान और रक्त के थक्के के गठन के साथ रोगों के इलाज के लिए किया जाता है।

streptokinaseβ-हेमोलिटिक स्ट्रेप्टोकोकस ग्रुप सी की संस्कृति से प्राप्त एक एंजाइम की तैयारी। रक्त प्लास्मिनोजेन के साथ बातचीत करने की क्षमता के कारण स्ट्रेप्टोकिनेज में फाइब्रिनोलाइटिक गतिविधि होती है। प्लास्मिनोजेन के साथ स्ट्रेप्टोकिनेज के परिसर में प्रोटियोलिटिक गतिविधि होती है और प्लास्मिनोजेन के प्लास्मिन में रूपांतरण को उत्प्रेरित करता है। उत्तरार्द्ध रक्त के थक्कों में फाइब्रिन लसीका पैदा करने में सक्षम है; फाइब्रिनोजेन को निष्क्रिय करें, साथ ही रक्त जमावट के कारक V और VII।

थ्रोम्बोज्ड रक्त वाहिकाओं की धैर्य को बहाल करने के लिए स्ट्रेप्टोकिनेज लागू करें; दवा रक्त के थक्कों के लसीका का कारण बनती है, न केवल सतह से उन पर कार्य करती है, बल्कि थ्रोम्बस (विशेष रूप से ताजा रक्त के थक्कों के साथ) के अंदर भी प्रवेश करती है। स्ट्रेप्टोकिनेज के उपयोग के लिए संकेत फुफ्फुसीय एम्बोलिज्म और इसकी शाखाएं, घनास्त्रता और परिधीय धमनियों के एम्बोलिज्म हैं। , सतही और गहरी नसों का घनास्त्रता), तीव्र रोधगलन (पहले 12 घंटों के दौरान), आंख के रेटिना के जहाजों का घनास्त्रता और अन्य स्थितियां जो तीव्र एम्बोलिज्म और थ्रोम्बोसमिल के साथ होती हैं और रक्त के थक्कों के खतरे के साथ होती हैं।

स्ट्रेप्टोकिनेज का उपयोग करते समय, प्रोटीन के लिए गैर-विशिष्ट प्रतिक्रियाएं विकसित हो सकती हैं: सिरदर्द, मतली, हल्की ठंड लगना, एलर्जी प्रतिक्रियाएं (गंभीर एलर्जी प्रतिक्रियाओं के साथ, कॉर्टिकोस्टेरॉइड्स के उपयोग की सिफारिश की जाती है)। तेजी से अंतःशिरा प्रशासन के साथ, हाइपोटेंशन और कार्डियक अतालता विकसित हो सकती है। एम्बोलिज्म की संभावना को ध्यान में रखा जाना चाहिए (थ्रोम्बस तत्वों के जमाव के कारण)।

फाइब्रिनोलिसिस रक्त के थक्कों के विघटन की प्रक्रिया है। तदनुसार, फाइब्रिनोलिटिक्स ऐसे पदार्थ हैं जो रक्त के थक्कों की संरचना बनाने वाले फाइब्रिन फिलामेंट्स के विनाश के कारण रक्त के थक्कों के विघटन में योगदान करते हैं। फाइब्रिनोलिटिक दवाओं का उपयोग केवल पहले से बने रक्त के थक्कों को भंग करने के लिए किया जाता है, लेकिन उनके पुन: प्रकट होने से नहीं रोकता है। इसके अलावा, इन दवाओं के उपयोग से प्लेटलेट एकत्रीकरण में वृद्धि हो सकती है और नए रक्त के थक्कों के बनने का खतरा बढ़ सकता है। इसलिए, उन्हें केवल चरम मामलों में नियुक्त किया जाता है।

उपयोग के संकेत

फाइब्रिनोलिटिक्स का उपयोग आपात स्थिति और तीव्र हृदय संबंधी घटनाओं में किया जाता है, जिसमें रोगी के जीवन को बचाने के लिए भी शामिल है। यह पहले दो या तीन दिनों के भीतर किया जाता है। बाद में, दवाएं कम प्रभावी हो जाती हैं। फाइब्रिनोलिटिक्स की मदद से रक्त के थक्कों के विघटन के संकेत निम्नलिखित विकृति हैं:

1. पल्मोनरी धमनियों का भारी थ्रोम्बोइम्बोलिज्म।इस स्थिति में रक्त के थक्के इन वाहिकाओं की शाखाओं के लुमेन को ब्लॉक कर देते हैं। नाम (धमनी) के बावजूद, वे धमनी नहीं, बल्कि शिरापरक रक्त प्रवाहित करते हैं। वह कार्बन डाइऑक्साइड छोड़ने और ऑक्सीजन प्राप्त करने के लिए फेफड़ों में जाती है। यदि वाहिकाएँ रक्त के थक्कों से अवरुद्ध हो जाती हैं, तो गैस विनिमय बाधित हो जाता है। रोगी की मृत्यु या विकलांगता से बचने के लिए, उसे फाइब्रिनोलिटिक्स निर्धारित किया जाता है।

2. ईसीजी पर एसटी सेगमेंट एलिवेशन के साथ मायोकार्डियल इन्फ्रक्शन।


यह रोग तब विकसित होता है जब हृदय की मांसपेशियों को पर्याप्त ऑक्सीजन मिलना बंद हो जाता है। नतीजतन, ऊतक मृत्यु शुरू होती है। ऑक्सीजन की आपूर्ति नहीं होती है क्योंकि रक्त वाहिकाएं रक्त के थक्कों द्वारा आंशिक रूप से अवरुद्ध हो जाती हैं। उनके विघटन के लिए, फाइब्रिनोलिटिक थेरेपी का उपयोग किया जाता है।

3. पैरों की गंभीर समीपस्थ गहरी शिरा घनास्त्रता।महत्वपूर्ण रूप से फुफ्फुसीय अन्त: शल्यता का खतरा बढ़ जाता है, जो अक्सर रोगी की मृत्यु में समाप्त होता है। "समीपस्थ" शब्द का अर्थ है कि रक्त के थक्कों से भरी हुई वाहिकाएँ पैर की तुलना में जांघ के करीब स्थित होती हैं। समीपस्थ घनास्त्रता पोपलीटल या ऊरु शिरा में होती है। यह अंग की सूजन और गंभीर दर्द के साथ है।

4. केंद्रीय रेटिना धमनी का घनास्त्रता।दृष्टि को संरक्षित करने के लिए उपयुक्त दवाओं के साथ फाइब्रिनोलिसिस किया जाता है।

5. धमनीशिरापरक शंट का घनास्त्रता।एक धमनी शंट एक नस और धमनी के बीच एक संबंध है। यह एक चोट के परिणामस्वरूप बन सकता है। जब एक धमनीविस्फार शंट होता है, क्षतिग्रस्त वाहिकाओं में रक्त प्रवाह वेग उनके कनेक्शन के स्तर से कम हो जाता है। इससे रक्त के थक्कों का खतरा बढ़ जाता है।

जैसा कि आप देख सकते हैं, फाइब्रिनोलिटिक थेरेपी के संकेत शरीर के अन्य हिस्सों से रक्त वाहिकाओं में रक्त के थक्कों का निर्माण या प्रवेश है जो मानव जीवन या स्वास्थ्य के लिए खतरा है। जब धमनियां रक्त के थक्कों से भर जाती हैं, तो ऑक्सीजन भुखमरी का अनुभव करने वाले ऊतकों के परिगलन मनाया जाता है। उनकी मृत्यु को रोकने के लिए, दवाओं की मदद से थक्का को भंग करना और सामान्य रक्त प्रवाह बहाल करना आवश्यक है।

कार्रवाई की प्रणाली

फाइब्रिनोलिटिक्स मानव शरीर में प्रवेश करने के बाद प्लास्मिनोजेन को प्लास्मिन में बदलने में योगदान देता है। प्लास्मिनोजेन एक निष्क्रिय प्रोटीन है। यह सक्रिय होने तक रक्त जमावट प्रणाली को प्रभावित नहीं करता है। फाइब्रिनोलिटिक्स द्वारा सक्रियण के बाद, यह प्लास्मिनोजेन में बदल जाता है, जो नवगठित थ्रोम्बस के फाइब्रिन किस्में के विनाश का कारण बनता है। यह प्रक्रिया कहलाती है थ्रंबोलाइसिस .

फाइब्रिनोलिटिक दवाएं

फाइब्रिनोलिटिक दवाओं को दो समूहों में बांटा गया है:

  • प्रत्यक्ष कार्रवाई (फाइब्रिनोलिसिन);
  • अप्रत्यक्ष कार्रवाई (urokinase, streptokinase, streptodekaza और अन्य)।

फाइब्रिन के साथ बातचीत करने की क्षमता के आधार पर, धन को भी विभाजित किया जाता है:

  • अपेक्षाकृत फाइब्रिन-विशिष्ट;
  • फाइब्रिन विशिष्ट नहीं।

मूल रूप से, इसकी तैयारी के लिए अंतःशिरा प्रशासन या पाउडर के समाधान के रूप में दवाएं उपलब्ध हैं। फाइब्रिनोलिटिक्स को जेट (सिरिंज) या ड्रिप (धीरे-धीरे, एक जलसेक समाधान के हिस्से के रूप में) द्वारा प्रशासित किया जाता है। दवाएं विभिन्न खुराक में उपलब्ध हैं। यह चुना जाता है, और फिर, यदि आवश्यक हो, तो डॉक्टर द्वारा उपयोग के संकेतों और उपचार के परिणामों के आधार पर सही किया जाता है।

अंतःशिरा प्रशासन के लिए दवाओं के अलावा, फाइब्रिनोलिसिन के साथ नेत्र फिल्मों का भी उपयोग किया जाता है। उन्हें केवल दृश्य विश्लेषक की धमनियों या नसों के थ्रोम्बोटिक घावों के लिए संकेत दिया जाता है।

फाइब्रिनोलिटिक्स का सबसे आम दुष्प्रभाव रक्तस्राव है। इस जटिलता का खतरा तब बढ़ जाता है जब हेपरिन, एंटीप्लेटलेट एजेंट या अन्य एजेंट जो रक्त के थक्के को रोकते हैं, समानांतर में उपयोग किए जाते हैं।

दवाओं की सूची

नीचे आप उन दवाओं की सूची देख सकते हैं जिनमें फाइब्रिनोलिटिक्स होता है। ये दवाओं के व्यापारिक नाम हैं। सक्रिय पदार्थ कोष्ठक में इंगित किया गया है। रूसी फार्मेसियों में खरीद के लिए उपलब्ध फाइब्रिनोलिटिक दवाओं की सूची में शामिल हैं:

  • मेटलाइज (टेनेक्टेप्लेस)।
  • स्ट्रेप्टेज़ (स्ट्रेप्टोकिनेस)।
  • एवेलिज़िन ब्राउन (स्ट्रेप्टोकिनेज)।
  • एबरकाइनेज (स्ट्रेप्टोकिनेज)।
  • थ्रोम्बोफ्लक्स (स्ट्रेप्टोकिनेज)।
  • फोर्टेलिज़िन (स्टैफिलोकिनेस)।
  • फाइब्रिनोलिसिन (फाइब्रिनोलिसिन)।
  • उकिदान (यूरोकाइनेज)।
  • Urokinase Medak (urokinase)।
  • प्रोरोकाइनेज पुनः संयोजक (प्रोरोकाइनेज)।
  • पुरोलेज़ (प्रोरोकाइनेज)।
  • जेमज़ा (प्रोरोकाइनेज)।
  • एक्टिलीसे (एलेटप्लेस)।

सबसे अधिक इस्तेमाल किया जाने वाला फाइब्रिनोलिटिक स्ट्रेप्टोकिनेज है। यह सक्रिय पदार्थ है जो इस समूह में सबसे बड़ी संख्या में दवाओं में शामिल है।

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