Haloperidol एक एंटीसाइकोटिक दवा (न्यूरोलेप्टिक) है, जो ब्यूटिट्रोफेनोन का व्युत्पन्न है।
औषधीय प्रभाव
दवा के सक्रिय पदार्थ - हेलोपरिडोल में एक एंटीमैटिक और एंटीसाइकोटिक प्रभाव होता है। इसकी कार्रवाई का उद्देश्य मस्तिष्क के मेसोकोर्टिकल और लिम्बिक संरचनाओं में α-adrenergic और केंद्रीय डोपामाइन रिसेप्टर्स की नाकाबंदी करना है। हाइपोथैलेमस के केंद्रीय डोपामाइन रिसेप्टर्स की नाकाबंदी से प्रोलैक्टिन के उत्पादन में वृद्धि होती है और शरीर के तापमान में कमी आती है।
रिलीज फॉर्म हैलोपरिडोल
दवा निम्नलिखित रूपों में निर्मित होती है:
- हेलोपरिडोल समाधान;
- हेलोपरिडोल बूँदें;
- हेलोपरिडोल टैबलेट।
हेलोपरिडोल समाधान कार्टन पैक में 5 टुकड़ों के ampoules में इंट्रामस्क्युलर और अंतःशिरा प्रशासन के लिए रंगहीन या पीले रंग के पारदर्शी पदार्थ के रूप में निर्मित होता है। एक शीशी में 5 मिलीग्राम हेलोपरिडोल, लैक्टिक एसिड और आसव के लिए पानी होता है।
Haloperidol की बूंदें मौखिक प्रशासन के लिए हैं, 30 और 100 मिलीलीटर की बोतलों में उपलब्ध हैं और एक स्पष्ट समाधान की तरह दिखती हैं। एक 100 मिली शीशी में 20 मिलीग्राम हेलोपरिडोल, 0.9 ग्राम मिथाइल पैराहाइड्रॉक्सीबेन्जोएट, 1 ग्राम प्रोपाइल पैराहाइड्रॉक्सीबेन्जोएट, 1.7 ग्राम लैक्टिक एसिड और शुद्ध पानी होता है।
Haloperidol की गोलियां गोल, सफेद या लगभग सफेद, चपटी, उभरी हुई और एक तरफ "I | I" चिह्नित होती हैं, व्यावहारिक रूप से गंधहीन होती हैं। वे कार्डबोर्ड पैक में फफोले में 25 टुकड़े करके उत्पादित होते हैं। Haloperidol की एक गोली में 1.5 mg या 5 mg haloperidol, आलू स्टार्च, जिलेटिन, टैल्क, कॉर्न स्टार्च, लैक्टोज मोनोहाइड्रेट, कोलाइडल सिलिकॉन डाइऑक्साइड और मैग्नीशियम स्टीयरेट होता है।
हेलोपरिडोल के उपयोग के लिए संकेत
हेलोपरिडोल, निर्देशों के अनुसार, के उपचार के लिए निर्धारित है:
- कोरिया ऑफ हेटिंगटन;
- आंदोलन, सिज़ोफ्रेनिया, भावात्मक और मनोदैहिक विकारों सहित मतिभ्रम और भ्रम संबंधी विकारों के साथ तीव्र और पुरानी मनोविकृति;
- आचरण संबंधी विकार;
- तिकोव;
- पैरानॉयड और स्किज़ोइड व्यक्तित्व परिवर्तन;
- गाइल्स डे ला टौरेटे का सिंड्रोम;
- आत्मकेंद्रित;
- उल्टी जो पारंपरिक एंटीमेटिक्स का जवाब नहीं देती;
- लंबे समय तक चलने वाली और अनुत्तरदायी हिचकी।
उपयोग के लिए मतभेद
हेलोपेरिडोल, निर्देशों के मुताबिक, उपयोग के लिए contraindicated है:
- अवसाद;
- अवसाद और केंद्रीय तंत्रिका तंत्र के रोग;
- बेसल गैन्ग्लिया को नुकसान;
- ब्यूट्रोफेनोन डेरिवेटिव और दवा के घटकों के लिए अतिसंवेदनशीलता।
बाल रोग में, संकेतों के अनुसार, दवा तीन साल से कम उम्र के बच्चों को निर्धारित की जाती है।
Haloperidol निम्नलिखित मामलों में सावधानी के साथ निर्धारित किया गया है:
- एंजाइना पेक्टोरिस;
- हृदय की मांसपेशियों के संचालन संबंधी विकार;
- गंभीर गुर्दे और यकृत रोग;
- पल्मोनरी दिल की विफलता;
- मिर्गी;
- इतिहास में प्रेरक स्थितियां;
- कोण-बंद मोतियाबिंद;
- अतिगलग्रंथिता;
- मूत्रीय अवरोधन;
- सक्रिय शराबबंदी।
हेलोपरिडोल के उपयोग की विधि और खुराक
दवा की खुराक उम्र और बीमारी के प्रकार पर निर्भर करती है, अर्थात्:
- साइकोमोटर आंदोलन को रोकते समय, पहले कुछ दिनों में दवा को इंट्रामस्क्युलर रूप से (इंजेक्शन के लिए 15 मिलीलीटर पानी में घोलकर) दिन में तीन बार, 2.5-5 मिलीग्राम, हेलोपेरिडोल गोलियों के क्रमिक संक्रमण के साथ उपयोग किया जाता है। अधिकतम खुराक प्रति दिन 60 मिलीग्राम है;
- बुजुर्ग रोगियों Haloperidol को समाधान के रूप में 5 मिलीग्राम की अधिकतम दैनिक खुराक या गोलियों के रूप में 50 मिलीग्राम निर्धारित किया जाता है;
- 3 वर्ष से अधिक उम्र के बच्चों के लिए, हेलोपरिडोल घोल की खुराक दिन में दो बार 0.012 से 0.025 मिलीग्राम तक होती है, जिसकी अधिकतम खुराक 0.15 मिलीग्राम प्रति किलोग्राम शरीर के वजन के साथ होती है। Haloperidol गोलियाँ दिन में 2-3 बार 0.025 से 0.05 मिलीग्राम प्रति किलोग्राम शरीर के वजन के लिए ली जाती हैं, अधिकतम - 0.15 मिलीग्राम / किग्रा प्रति दिन;
- टौरेटे सिंड्रोम के साथ, दवा की दैनिक खुराक शरीर के वजन के प्रति किलोग्राम 0.05 मिलीग्राम है, जिसे तीन खुराक में विभाजित किया गया है;
- आत्मकेंद्रित में, दवा की दैनिक खुराक शरीर के वजन के प्रति किलो 0.025 से 0.05 मिलीग्राम तक होती है;
- निर्देशों के मुताबिक, एंटीमैटिक के रूप में हेलोपरिडोल प्रति दिन 1.5-2.5 मिलीग्राम पर मौखिक रूप से प्रयोग किया जाता है।
Haloperidol टैबलेट को भोजन से आधे घंटे पहले (दूध के साथ बेहतर होगा) लिया जाता है।
हेलोपरिडोल के दुष्प्रभाव
हेलोपरिडोल (3-5 मिलीग्राम तक) की कम दैनिक खुराक आमतौर पर अच्छी तरह से सहन की जाती है, और दवा के कारण होने वाले दुष्प्रभाव स्पष्ट नहीं होते हैं।
हेलोपरिडोल की उच्च खुराक, समीक्षाओं के अनुसार, कई विकारों के विकास को जन्म दे सकती है, जो अक्सर तंत्रिका तंत्र से होती है। सबसे स्पष्ट लक्षणों में शामिल हैं:
- सिरदर्द, सुस्ती, उनींदापन या अनिद्रा (आमतौर पर चिकित्सा की शुरुआत में);
- घातक न्यूरोलेप्टिक सिंड्रोम;
- अलग-अलग गंभीरता के एक्स्ट्रामाइराइडल विकार, जिसमें ओक्यूलोग्रिक संकट, अकथिसिया, क्षणिक अकिनेटो-कठोर सिंड्रोम, डायस्टोनिक घटनाएं शामिल हैं;
- टारडिव डिस्केनेसिया (हेलोपरिडोल के दीर्घकालिक उपयोग के साथ);
- चिंता, बेचैनी, आंदोलन, अवसाद, मिर्गी के दौरे, एक विरोधाभासी प्रतिक्रिया के विकास के रूप में मानसिक विकारों का गहरा होना।
Haloperidol, समीक्षाओं के अनुसार, विभिन्न शरीर प्रणालियों से अन्य विकार भी पैदा कर सकता है:
- अतालता, क्षिप्रहृदयता, रक्तचाप कम करना, ऑर्थोस्टेटिक हाइपोटेंशन (हृदय प्रणाली);
- एरिथ्रोपेनिया, क्षणिक ल्यूकोपेनिया या ल्यूकोसाइटोसिस, लिम्फोमोनोसाइटोसिस, एग्रान्युलोसाइटोसिस (हेमेटोपोएटिक अंग);
- एनोरेक्सिया, अपच, शुष्क मुँह, मतली, उल्टी, कब्ज, दस्त, पीलिया (पाचन तंत्र);
- गैलेक्टोरिया, स्तन ग्रंथियों में दर्द, ठंडक, कष्टार्तव, गाइनेकोमास्टिया, प्रतापवाद, नपुंसकता, कामेच्छा में वृद्धि, वजन बढ़ना (अंतःस्रावी तंत्र);
- मूत्र प्रतिधारण, परिधीय शोफ (मूत्र प्रणाली)।
हेलोपेरिडोल के लिए सबसे आम त्वचा संबंधी प्रतिक्रियाएं, समीक्षाओं के अनुसार, दाने, वसामय ग्रंथियों का हाइपरफंक्शन, टॉक्सोडर्मा, प्रकाश संवेदनशीलता और शुष्क त्वचा हैं।
हेलोपरिडोल गोलियों और ड्रॉप्स के लिए अन्य प्रतिकूल प्रतिक्रियाएं हीटस्ट्रोक, हाइपर- या हाइपोग्लाइसीमिया, खालित्य, थकान, हाइपोनेट्रेमिया और कम प्यास हैं।
दवा की अधिकता के साथ, तीव्र न्यूरोलेप्टिक प्रतिक्रियाओं के लक्षण संभव हैं, जैसे:
- मांसपेशियों की जकड़न;
- तंद्रा;
- रक्तचाप में वृद्धि;
- श्वसन अवसाद;
- प्रगाढ़ बेहोशी;
- कंपन;
- क्यूटी अंतराल का विस्तार।
भंडारण के नियम और शर्तें
हैलोपेरिडोल अनुशंसित भंडारण स्थितियों के तहत संग्रहीत होने पर 5 साल के शेल्फ जीवन के साथ एक नुस्खे एंटीसाइकोटिक दवा है।
सकल सूत्र
सी 21 एच 23 सीएलएफएनओ 2हेलोपरिडोल पदार्थ का औषधीय समूह
नोसोलॉजिकल वर्गीकरण (ICD-10)
कैस कोड
52-86-8हेलोपरिडोल पदार्थ के लक्षण
एंटीसाइकोटिक, ब्यूट्रोफेनोन व्युत्पन्न।
सफेद से हल्के पीले रंग का अनाकार या माइक्रोक्रिस्टलाइन पाउडर। पानी में व्यावहारिक रूप से अघुलनशील, अल्कोहल, मेथिलिन क्लोराइड, ईथर में विरल रूप से घुलनशील। एक संतृप्त समाधान थोड़ा अम्लीय के लिए तटस्थ है।
औषध
औषधीय प्रभाव- एंटीसाइकोटिक, न्यूरोलेप्टिक, एंटीमेटिक, सेडेटिव.मेसोलेम्बिक सिस्टम (एंटीसाइकोटिक प्रभाव), हाइपोथैलेमस (हाइपोथर्मिक प्रभाव और गैलेक्टोरिआ) में स्थित पोस्टसिनेप्टिक डोपामिनर्जिक रिसेप्टर्स को ब्लॉक करता है, उल्टी केंद्र का ट्रिगर ज़ोन, एक्स्ट्रामाइराइडल सिस्टम; केंद्रीय अल्फा-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स को रोकता है। यह मध्यस्थों की रिहाई को रोकता है, प्रीसानेप्टिक झिल्ली की पारगम्यता को कम करता है, रिवर्स न्यूरोनल तेज और जमाव को बाधित करता है।
लगातार व्यक्तित्व परिवर्तन, प्रलाप, मतिभ्रम, उन्माद को समाप्त करता है, पर्यावरण में रुचि बढ़ाता है। यह उत्तेजना, चिंता, मृत्यु के भय के साथ रोगों में स्वायत्त कार्यों को प्रभावित करता है (खोखले अंगों के स्वर को कम करता है, गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट की गतिशीलता और स्राव, वासोस्पास्म को समाप्त करता है)। लंबे समय तक उपयोग अंतःस्रावी स्थिति में बदलाव के साथ होता है, पूर्वकाल पिट्यूटरी ग्रंथि में, प्रोलैक्टिन का उत्पादन बढ़ जाता है और गोनैडोट्रोपिक हार्मोन का उत्पादन कम हो जाता है।
जब मौखिक रूप से लिया जाता है, तो 60% अवशोषित हो जाता है। प्लाज्मा प्रोटीन बाइंडिंग - 92%। टी अधिकतम जब मौखिक रूप से प्रशासित किया जाता है - 3-6 घंटे, इंट्रामस्क्युलर इंजेक्शन के साथ - 10-20 मिनट, लंबे समय तक इंट्रामस्क्युलर प्रशासन के साथ (हैलोपेरिडोल डिकैनेट) - 3-9 दिन (कुछ रोगियों में, विशेष रूप से बुजुर्गों में, - 1 दिन) . ऊतक में गहन रूप से वितरित, क्योंकि। बीबीबी सहित हिस्टोहेमैटिक बाधाओं को आसानी से पार करता है। वी एसएस 18 एल / किग्रा है। जिगर में मेटाबोलाइज़्ड, जिगर के माध्यम से पहले पास के प्रभाव के संपर्क में। प्लाज्मा सांद्रता और प्रभाव के बीच एक सख्त संबंध स्थापित नहीं किया गया है। टी 1/2 जब मौखिक रूप से प्रशासित किया जाता है - 24 घंटे (12-37 घंटे), इंट्रामस्क्युलर इंजेक्शन के साथ - 21 घंटे (17-25 घंटे), अंतःशिरा प्रशासन के साथ - 14 घंटे (10-19 घंटे), हेलोपरिडोल डिकैनेट के लिए - 3 सप्ताह ( एकल या एकाधिक खुराक)। यह गुर्दे द्वारा और पित्त के साथ उत्सर्जित होता है।
अन्य एंटीसाइकोटिक्स के प्रतिरोधी रोगियों में प्रभावी। इसका कुछ सक्रिय प्रभाव है। अतिसक्रिय बच्चों में, यह अत्यधिक मोटर गतिविधि, व्यवहार संबंधी विकार (आवेग, ध्यान केंद्रित करने में कठिनाई, आक्रामकता) को समाप्त करता है।
हेलोपरिडोल पदार्थ का अनुप्रयोग
विभिन्न मूल के साइकोमोटर आंदोलन (मैनिक स्टेट, ओलिगोफ्रेनिया, साइकोपैथी, सिज़ोफ्रेनिया, पुरानी शराब), भ्रम और मतिभ्रम (पैरानॉयड स्टेट्स, एक्यूट साइकोसिस), गाइल्स डे ला टौरेटे सिंड्रोम, हंटिंगटन कोरिया, मनोदैहिक विकार, बुजुर्गों और बचपन में व्यवहार संबंधी विकार। हकलाना, लंबे समय तक चलने वाली और चिकित्सा-प्रतिरोधी उल्टी और हिचकी। हेलोपरिडोल डिकानोएट के लिए: सिज़ोफ्रेनिया (रखरखाव चिकित्सा)।
मतभेद
अतिसंवेदनशीलता, गंभीर विषाक्त सीएनएस अवसाद या दवा लेने के कारण कोमा; सीएनएस रोगों के साथ पिरामिडल और एक्स्ट्रामाइराइडल लक्षण (पार्किंसंस रोग सहित), मिर्गी (ऐंठन की सीमा कम हो सकती है), गंभीर अवसादग्रस्तता विकार (लक्षण बढ़ सकते हैं), अपघटन घटना, गर्भावस्था, स्तनपान, 3 साल तक की उम्र के साथ हृदय संबंधी रोग।
आवेदन प्रतिबंध
ग्लूकोमा या इसकी प्रवृत्ति, फुफ्फुसीय अपर्याप्तता, हाइपरथायरायडिज्म या थायरोटॉक्सिकोसिस, बिगड़ा हुआ यकृत और / या गुर्दे का कार्य, मूत्र प्रतिधारण।
गर्भावस्था और स्तनपान के दौरान प्रयोग करें
गर्भावस्था में विपरीत।
उपचार के समय स्तनपान बंद कर देना चाहिए (स्तन के दूध में प्रवेश)।
हेलोपरिडोल के दुष्प्रभाव
तंत्रिका तंत्र और संवेदी अंगों से:अकथिसिया, डायस्टोनिक एक्स्ट्रामाइराइडल डिसऑर्डर (चेहरे, गर्दन और पीठ की मांसपेशियों की ऐंठन सहित, टिक-जैसी हरकत या मरोड़, हाथ और पैर में कमजोरी), पार्किन्सोनियन एक्स्ट्रामाइराइडल डिसऑर्डर (बोलने और निगलने में कठिनाई सहित, मास्क जैसा चेहरा, चाल-चलन में फेरबदल, हाथों और अंगुलियों का कांपना), सिरदर्द, अनिद्रा, उनींदापन, चिंता, चिंता, व्याकुलता, व्याकुलता, उत्साह या अवसाद, सुस्ती, मिरगी के दौरे, भ्रम, मनोविकृति और मतिभ्रम का तेज होना, टारडिव डिस्केनेसिया ("सावधानियां" देखें) ; दृश्य हानि (दृश्य तीक्ष्णता सहित), मोतियाबिंद, रेटिनोपैथी।
कार्डियोवास्कुलर सिस्टम और रक्त (हेमटोपोइजिस, हेमोस्टेसिस) की ओर से:टैचीकार्डिया, धमनी हाइपोटेंशन / उच्च रक्तचाप, क्यूटी अंतराल का लम्बा होना, वेंट्रिकुलर अतालता, ईसीजी परिवर्तन; अचानक मौत, क्यूटी अंतराल के लंबे समय तक बढ़ने और पाइरौएट-प्रकार की हृदय ताल गड़बड़ी के मामलों की रिपोर्टें हैं ("सावधानियां" देखें); क्षणिक ल्यूकोपेनिया और ल्यूकोसाइटोसिस, एरिथ्रोपेनिया, एनीमिया, एग्रानुलोसाइटोसिस।
श्वसन तंत्र से :लैरींगोस्पस्म, ब्रोंकोस्पस्म।
पाचन तंत्र से:एनोरेक्सिया, कब्ज / दस्त, अत्यधिक लार, मतली, उल्टी, शुष्क मुँह, असामान्य यकृत समारोह, प्रतिरोधी पीलिया।
जननांग प्रणाली से:स्तन भराव, असामान्य दूध स्राव, मास्टाल्जिया, गाइनेकोमास्टिया, मासिक धर्म की अनियमितता, मूत्र प्रतिधारण, नपुंसकता, कामेच्छा में वृद्धि, प्रतापवाद।
त्वचा की तरफ से:मैकुलोपापुलर और मुँहासे जैसी त्वचा में परिवर्तन, प्रकाश संवेदनशीलता, खालित्य।
अन्य:न्यूरोलेप्टिक मैलिग्नेंट सिंड्रोम, हाइपरथर्मिया, मांसपेशी कठोरता, चेतना के नुकसान के साथ; हाइपरप्रोलैक्टिनीमिया, पसीना, हाइपरग्लाइसेमिया / हाइपोग्लाइसीमिया, हाइपोनेट्रेमिया।
इंटरैक्शन
एंटीहाइपरटेन्सिव ड्रग्स, ओपिओइड एनाल्जेसिक, एंटीडिप्रेसेंट, बार्बिटुरेट्स, अल्कोहल के प्रभाव को बढ़ाता है, कमजोर करता है - अप्रत्यक्ष एंटीकोआगुलंट्स। यह ट्राइसाइक्लिक एंटीडिप्रेसेंट्स (उनके प्लाज्मा स्तर में वृद्धि) के चयापचय को रोकता है और विषाक्तता को बढ़ाता है। कार्बामाज़ेपिन के लंबे समय तक प्रशासन के साथ, हेलोपेरिडोल का प्लाज्मा स्तर गिर जाता है (खुराक बढ़ाना आवश्यक है)। लिथियम के संयोजन में, यह मस्तिष्क विकृति जैसे सिंड्रोम का कारण बन सकता है।
जरूरत से ज्यादा
लक्षण:स्पष्ट एक्स्ट्रामाइराइडल विकार, धमनी हाइपोटेंशन, उनींदापन, सुस्ती, गंभीर मामलों में - कोमा, श्वसन अवसाद, सदमा।
इलाज:कोई विशिष्ट प्रतिविष नहीं है। शायद गैस्ट्रिक लैवेज, सक्रिय चारकोल की बाद की नियुक्ति (यदि ओवरडोज अंतर्ग्रहण से जुड़ा हुआ है)। श्वसन अवसाद के साथ - यांत्रिक वेंटिलेशन, रक्तचाप में स्पष्ट कमी के साथ - प्लाज्मा-प्रतिस्थापन तरल पदार्थ, प्लाज्मा, नॉरपेनेफ्रिन (लेकिन एड्रेनालाईन नहीं!) की शुरूआत, एक्स्ट्रामाइराइडल विकारों की गंभीरता को कम करने के लिए - केंद्रीय एंटीकोलिनर्जिक्स और एंटीपार्किन्सोनियन दवाएं।
प्रशासन के मार्ग
इन / इन, इन / एमऔर अंदर।
सावधानियाँ पदार्थ हेलोपरिडोल
मनोभ्रंश से जुड़े मनोविकृति वाले वृद्ध रोगियों में मृत्यु दर में वृद्धि. के अनुसार खाद्य एवं औषधि प्रशासन (एफडीए) 1,मनोभ्रंश की पृष्ठभूमि पर मनोविकृति के उपचार में बुजुर्ग रोगियों में एंटीसाइकोटिक दवाएं मृत्यु दर को बढ़ाती हैं। एटिपिकल एंटीसाइकोटिक ड्रग्स लेने वाले रोगियों में 17 प्लेसबो-नियंत्रित अध्ययनों (10 सप्ताह तक चलने वाले) के विश्लेषण से प्लेसबो प्राप्त करने वाले रोगियों की तुलना में दवा से जुड़ी मृत्यु दर में 1.6-1.7 गुना वृद्धि देखी गई। विशिष्ट 10-सप्ताह के नियंत्रित परीक्षणों में, दवा से जुड़ी मृत्यु दर लगभग 4.5% थी, जबकि प्लेसीबो समूह में यह 2.6% थी। हालांकि मृत्यु के कारण अलग-अलग थे, अधिकांश हृदय संबंधी समस्याओं (जैसे हृदय गति रुकना, अचानक मृत्यु) या निमोनिया से संबंधित थे। अवलोकन संबंधी अध्ययनों से पता चलता है कि एटिपिकल एंटीसाइकोटिक्स की तरह, पारंपरिक एंटीसाइकोटिक्स के साथ उपचार भी मृत्यु दर में वृद्धि से जुड़ा हो सकता है।
टारडिव डिस्किनीशिया. अन्य एंटीसाइकोटिक्स की तरह, हेलोपरिडोल टारडिव डिस्केनेसिया के विकास से जुड़ा हुआ है, एक सिंड्रोम जो अनैच्छिक आंदोलनों की विशेषता है (लंबे समय तक उपचार के दौरान कुछ रोगियों में प्रकट हो सकता है या ड्रग थेरेपी बंद होने के बाद हो सकता है)। विशेष रूप से महिलाओं में उच्च खुराक वाले बुजुर्ग रोगियों में टारडिव डिस्केनेसिया विकसित होने का जोखिम अधिक होता है। लक्षण लगातार होते हैं और कुछ रोगियों में अपरिवर्तनीय होते हैं: जीभ, चेहरे, मुंह और जबड़े की लयबद्ध अनैच्छिक गतिविधियां (जैसे, जीभ का बाहर निकलना, गालों का फूलना, होठों पर झुर्रियां पड़ना, अनियंत्रित चबाना), कभी-कभी वे हो सकते हैं अंगों और धड़ के अनैच्छिक आंदोलनों के साथ हो। टारडिव डिस्केनेसिया के विकास के साथ, दवा वापसी की सिफारिश की जाती है।
डायस्टोनिक एक्स्ट्रामाइराइडल विकार बच्चों और युवाओं में सबसे आम हैं, और उपचार की शुरुआत में भी; हेलोपरिडोल बंद करने के 24-48 घंटों के भीतर कम हो सकता है। Parkinsonian extrapyramidal प्रभाव बुजुर्गों में विकसित होने की अधिक संभावना है और उपचार के पहले कुछ दिनों में या दीर्घकालिक चिकित्सा के दौरान पता चला है।
हृदय संबंधी प्रभाव. अचानक मौत के मामले, क्यूटी अंतराल लम्बा होना और परिचर्चा के मुख्य बिन्दुहेलोपरिडोल के साथ इलाज किए गए मरीजों में सूचना मिली है। क्यूटी अंतराल के लंबे समय तक बढ़ने के लिए पूर्वाग्रह कारकों वाले रोगियों के उपचार में सावधानी बरती जानी चाहिए। इलेक्ट्रोलाइट असंतुलन (विशेष रूप से हाइपोकैलिमिया और हाइपोमैग्नेसीमिया), एक साथ दवाओं का प्रशासन जो क्यूटी अंतराल को बढ़ाता है। हेलोपरिडोल के साथ इलाज करते समय, नियमित रूप से ईसीजी, रक्त की गिनती की निगरानी करना और यकृत एंजाइमों के स्तर का मूल्यांकन करना आवश्यक है। चिकित्सा के दौरान, रोगियों को संभावित खतरनाक गतिविधियों में शामिल होने से बचना चाहिए, जिन पर अधिक ध्यान देने, तेजी से मानसिक और मोटर प्रतिक्रियाओं की आवश्यकता होती है।
एंटीसाइकोटिक दवा (न्यूरोलेप्टिक)
सक्रिय पदार्थ
हेलोपरिडोल (हैलोपरिडोल)
रिलीज फॉर्म, संरचना और पैकेजिंग
गोलियाँ थोड़े पीले रंग के टिंट के साथ सफेद से सफेद, चम्फर के साथ फ्लैट-बेलनाकार आकार।
गोलियाँ थोड़े पीले रंग के टिंट के साथ सफेद से सफेद, सपाट-बेलनाकार आकार, एक चम्फर और एक जोखिम के साथ।
excipients: आलू स्टार्च, लैक्टोज (दूध चीनी), मेडिकल जिलेटिन, तालक, मैग्नीशियम स्टीयरेट।
10 टुकड़े। - सेलुलर कंटूर पैकिंग (1) - कार्डबोर्ड के पैक।
10 टुकड़े। - सेलुलर कंटूर पैकिंग (2) - कार्डबोर्ड के पैक।
10 टुकड़े। - सेलुलर कंटूर पैकिंग (3) - कार्डबोर्ड के पैक।
10 टुकड़े। - सेलुलर कंटूर पैकिंग (4) - कार्डबोर्ड के पैक।
10 टुकड़े। - सेलुलर कंटूर पैकिंग (5) - कार्डबोर्ड के पैक।
100 नग। - पॉलिमर के डिब्बे (1) - कार्डबोर्ड के पैक।
औषधीय प्रभाव
Haloperidol butyrophenone डेरिवेटिव से संबंधित एक न्यूरोलेप्टिक है। इसका एक स्पष्ट एंटीसाइकोटिक और प्रभाव है। उच्चारण एंटीसाइकोटिक गतिविधि को एक मध्यम शामक प्रभाव के साथ जोड़ा जाता है (छोटी खुराक में इसका सक्रिय प्रभाव होता है)।
हेलोपरिडोल का एंटीसाइकोटिक प्रभाव मस्तिष्क के मेसोकोर्टिकल और लिम्बिक संरचनाओं में केंद्रीय डोपामाइन (डी 2) और ए-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स की नाकाबंदी से जुड़ा है। हाइपोथैलेमस में O2 रिसेप्टर्स की नाकाबंदी से शरीर के तापमान में कमी, गैलेक्टोरिआ (प्रोलैक्टिन के उत्पादन में वृद्धि) होती है। एक्स्ट्रामाइराइडल सिस्टम के डोपामिनर्जिक संरचनाओं के साथ इंटरेक्शन से एक्स्ट्रामाइराइडल विकार हो सकते हैं। उल्टी केंद्र के ट्रिगर ज़ोन में डोपामाइन रिसेप्टर्स का निषेध एंटीमैटिक प्रभाव को कम करता है।
Haloperidol हिप्नोटिक्स, ओपिओइड्स, सामान्य एनेस्थेटिक्स, एनाल्जेसिक और अन्य सीएनएस डिप्रेसेंट्स के प्रभाव को बढ़ाता है।
फार्माकोकाइनेटिक्स
Haloperidol मुख्य रूप से छोटी आंत में निष्क्रिय प्रसार द्वारा अवशोषित होता है। जैव उपलब्धता 60-70%। जब मौखिक रूप से प्रशासित किया जाता है, अधिकतम रक्त सांद्रता 3-6 घंटे के बाद पहुंच जाती है। Haloperidol 90% प्रोटीन बाध्य है।
एरिथ्रोसाइट्स में प्लाज्मा एकाग्रता में एकाग्रता का अनुपात 1:12 है।
ऊतकों में हेलोपरिडोल की सांद्रता रक्त की तुलना में अधिक होती है।
Haloperidol को लीवर में मेटाबोलाइज़ किया जाता है, मेटाबोलाइट औषधीय रूप से निष्क्रिय होता है।
हैलोपेरिडोल गुर्दे (40%) द्वारा उत्सर्जित होता है और मल (60%) के साथ, स्तन के दूध में गुजरता है।
मौखिक प्रशासन के औसत 24 घंटे (12-37 घंटे) के बाद प्लाज्मा से टी 1/2।
संकेत
डॉक्टर के नुस्खे के अनुसार दवा का सख्ती से उपयोग किया जाता है।
- तीव्र और जीर्ण मनोविकृति के साथ आंदोलन, मतिभ्रम और भ्रम संबंधी विकार, उन्मत्त अवस्थाएं, मनोदैहिक विकार;
- व्यवहार संबंधी विकार, व्यक्तित्व परिवर्तन (पैरानॉयड, स्किज़ोइड और अन्य), गाइल्स डे ला टौरेटे सिंड्रोम, बचपन और वयस्कों दोनों में;
- टिक्स, हेटिंगटन का कोरिया;
- लंबे समय तक चलने वाली और थेरेपी-प्रतिरोधी हिचकी और उल्टी, सहित। एंटीकैंसर थेरेपी से जुड़े;
- सर्जरी से पहले प्रीमेडिकेशन।
मतभेद
- ज़ेनोबायोटिक्स, विभिन्न उत्पत्ति के कोमा के कारण सीएनएस फ़ंक्शन का गंभीर विषाक्त अवसाद;
- केंद्रीय तंत्रिका तंत्र के रोग, पिरामिडल और एक्स्ट्रामाइराइडल विकारों (पार्किंसंस रोग, आदि) के साथ;
- गर्भावस्था, स्तनपान की अवधि;
- बच्चों की उम्र 3 साल तक।
- ब्यूट्रोफेनोन डेरिवेटिव के लिए अतिसंवेदनशीलता।
तैयारी में लैक्टोज (दूध चीनी) की उपस्थिति के कारण, इसका प्रशासन जन्मजात लैक्टोज असहिष्णुता, लैक्टेज की कमी, ग्लूकोज-गैलेक्टोज malabsorption के मामले में contraindicated है।
सावधानी से:हैलोपेरिडोल को विघटित हृदय रोगों के लिए लिया जाना चाहिए (एनजाइना पेक्टोरिस, इंट्राकार्डियक चालन गड़बड़ी, क्यू-टी अंतराल का लम्बा होना या इसके लिए एक पूर्वाभास - हाइपोकैलिमिया, अन्य दवाओं का एक साथ उपयोग जो क्यू-टी अंतराल के लंबे समय तक बढ़ने का कारण बन सकता है); गुर्दे, यकृत, फुफ्फुसीय हृदय विफलता (ब्रोन्कियल अस्थमा और तीव्र संक्रमण सहित), मिर्गी, कोण-बंद मोतियाबिंद, हाइपरथायरायडिज्म (थायरोटॉक्सिकोसिस), प्रोस्टेटिक हाइपरप्लासिया (मूत्र प्रतिधारण), सक्रिय शराब के गंभीर रोगों के साथ।
मात्रा बनाने की विधि
भोजन से आधे घंटे पहले अंदर असाइन करें (आप गैस्ट्रिक म्यूकोसा पर परेशान प्रभाव को कम करने के लिए दूध के साथ कर सकते हैं)।
प्रारंभिक दैनिक खुराक 0.5-5 मिलीग्राम है, जिसे 2-3 खुराक में विभाजित किया गया है। फिर खुराक को धीरे-धीरे 0.5-2 मिलीग्राम (प्रतिरोधी मामलों में 2-4 मिलीग्राम) तक बढ़ाया जाता है, जब तक कि वांछित चिकित्सीय प्रभाव प्राप्त नहीं हो जाता। अधिकतम दैनिक खुराक 100 मिलीग्राम है। औसत चिकित्सीय खुराक 10-15 मिलीग्राम / दिन है, सिज़ोफ्रेनिया के पुराने रूपों में 20-40 मिलीग्राम / दिन, प्रतिरोधी मामलों में 50-60 मिलीग्राम / दिन तक। उपचार के दौरान की अवधि, औसतन, 2-3 महीने। रखरखाव खुराक (बिना उत्तेजना के) 0.5 से 5 मिलीग्राम / दिन (खुराक धीरे-धीरे कम हो जाती है)।
3-12 साल के बच्चे(वजन 15-40 किग्रा) - 0.025-0.05 मिलीग्राम / किग्रा शरीर का वजन / दिन 2-3 खुराक में, खुराक को हर 5-7 दिनों में एक बार से अधिक नहीं बढ़ाना, 0.15 मिलीग्राम / किग्रा की दैनिक खुराक तक।
बुजुर्ग और कमजोर मरीजवयस्कों के लिए सामान्य खुराक का 1 / 3-1 / 2 नियुक्त करें, इसकी वृद्धि के साथ हर 2-3 दिनों में अधिक बार नहीं।
एक एंटीमैटिक के रूप में, 1.5 मिलीग्राम निर्धारित है।
अधिक सटीक खुराक के लिए, दवा के एक अलग खुराक के रूप की आवश्यकता हो सकती है, उदाहरण के लिए, मौखिक प्रशासन के लिए बूँदें।
दुष्प्रभाव
तंत्रिका तंत्र से:अलग-अलग गंभीरता, पार्किंसनिज़्म, क्षणिक अकिनेटो-कठोर सिंड्रोम, ऑक्युलोगरिक संकट, सिरदर्द, चक्कर आना, अनिद्रा या उनींदापन (अलग-अलग गंभीरता की), बेचैनी, चिंता, साइकोमोटर आंदोलन, भय, अकाथिसिया, उत्साह, अवसाद, मिरगी के दौरे दुर्लभ हैं। मामले, मनोविकृति का गहरा होना, incl। मतिभ्रम; एक्स्ट्रामाइराइडल विकार; लंबे समय तक उपचार के साथ - टारडिव डिस्केनेसिया (होंठों का फड़कना और झुर्रियाँ पड़ना, गालों का फूलना, जीभ का तेज़ और कीड़ा जैसा हिलना, अनियंत्रित चबाने की हरकत, हाथ और पैरों की अनियंत्रित हरकत), टारडिव डायस्टोनिया (लगातार पलक झपकना) या पलकों की ऐंठन, असामान्य चेहरे की अभिव्यक्ति या शरीर की स्थिति, गर्दन, धड़, हाथ और पैर के अनियंत्रित झुकने की गति) और न्यूरोलेप्टिक मैलिग्नेंट सिंड्रोम (हाइपरथर्मिया, मांसपेशियों की कठोरता, कमी या तेजी से सांस लेना, टैचीकार्डिया, अतालता, रक्त में वृद्धि या कमी) दबाव, बढ़ा हुआ पसीना, मूत्र असंयम, ऐंठन संबंधी विकार, चेतना का अवसाद)।
हृदय प्रणाली की ओर से:जब उच्च खुराक में उपयोग किया जाता है - रक्तचाप कम करना, ऑर्थोस्टेटिक हाइपोटेंशन, अतालता, क्षिप्रहृदयता, ईसीजी परिवर्तन (क्यू-टी अंतराल का लंबा होना, स्पंदन और वेंट्रिकुलर फाइब्रिलेशन के संकेत)।
पाचन तंत्र से:जब उच्च खुराक में उपयोग किया जाता है - भूख में कमी, शुष्क मुँह, हाइपोसैलिवेशन, मतली, उल्टी, दस्त या कब्ज, बिगड़ा हुआ यकृत समारोह, पीलिया के विकास तक।
हेमटोपोइएटिक अंगों की ओर से:शायद ही कभी - अस्थायी ल्यूकोपेनिया या ल्यूकोसाइटोसिस, एग्रानुलोसाइटोसिस, एरिथ्रोपेनिया और मोनोसाइटोसिस की प्रवृत्ति।
जननांग प्रणाली से:मूत्र प्रतिधारण (प्रोस्टेटिक हाइपरप्लासिया के साथ), परिधीय शोफ, स्तन ग्रंथियों में दर्द, गाइनेकोमास्टिया, हाइपरप्रोलैक्टिनीमिया, मासिक धर्म संबंधी विकार, शक्ति में कमी, कामेच्छा में वृद्धि, प्रतापवाद।
ज्ञानेन्द्रियों से:मोतियाबिंद, रेटिनोपैथी, धुंधली दृष्टि।
एलर्जी:मैकुलोपापुलर और मुँहासे जैसी त्वचा में परिवर्तन, प्रकाश संवेदनशीलता, शायद ही कभी - ब्रोंकोस्पस्म, लैरींगोस्पस्म।
त्वचा की तरफ से:वसामय ग्रंथियों का हाइपरफंक्शन।
प्रयोगशाला संकेतक:हाइपोनेट्रेमिया, हाइपर- या हाइपोग्लाइसीमिया, यकृत ट्रांसएमिनेस की गतिविधि में वृद्धि।
अन्य:खालित्य, वजन बढ़ना।
जरूरत से ज्यादा
लक्षण:दवा की अधिक मात्रा के साथ, ऊपर सूचीबद्ध तीव्र न्यूरोलेप्टिक प्रतिक्रियाएं हो सकती हैं। विशेष रूप से चिंता शरीर के तापमान में वृद्धि होनी चाहिए, जो न्यूरोलेप्टिक मैलिग्नेंट सिंड्रोम के लक्षणों में से एक हो सकती है। ओवरडोज के गंभीर मामलों में, कोमा तक, ऐंठन प्रतिक्रियाओं के विभिन्न रूपों को बिगड़ा हुआ चेतना देखा जा सकता है।
इलाज:गस्ट्रिक लवाज। श्वसन अवसाद के साथ - फेफड़ों का कृत्रिम वेंटिलेशन। रक्त परिसंचरण में सुधार के लिए, अंतःशिरा प्लाज्मा या एल्ब्यूमिन समाधान, नोरेपीनेफ्राइन प्रशासित किया जाता है। इन मामलों में एपिनेफ्रीन सख्त वर्जित है! एक्स्ट्रामाइराइडल लक्षणों में कमी केंद्रीय एंटीकोलिनर्जिक्स और एंटीपार्किन्सोनियन दवाएं। डायलिसिस अप्रभावी है।
दवा बातचीत
Haloperidol opioid एनाल्जेसिक, हिप्नोटिक्स, ट्राइसाइक्लिक एंटीडिप्रेसेंट्स, सामान्य एनेस्थीसिया, अल्कोहल के केंद्रीय तंत्रिका तंत्र पर निरोधात्मक प्रभाव की गंभीरता को बढ़ाता है।
(लेवोडोपा, आदि) के साथ एक साथ उपयोग के साथ, डोपामिनर्जिक संरचनाओं पर विरोधी प्रभाव के कारण इन दवाओं का चिकित्सीय प्रभाव कम हो सकता है।
जब मेथिल्डोपा के साथ प्रयोग किया जाता है, तो भटकाव, कठिनाई और सोच प्रक्रियाओं को धीमा करना संभव है।
हैलोपेरिडोल कार्रवाई की तीव्रता (एपिनेफ्रिन) और अन्य सहानुभूति को कम कर सकता है, एक साथ उपयोग किए जाने पर रक्तचाप और टैचीकार्डिया में विरोधाभासी कमी का कारण बनता है।
परिधीय एम-एंटीकोलिनर्जिक्स और अधिकांश एंटीहाइपरटेन्सिव ड्रग्स के प्रभाव को बढ़ाता है (ए-एड्रीनर्जिक न्यूरॉन्स से इसके विस्थापन और इन न्यूरॉन्स द्वारा इसके तेज के दमन के कारण गुनेथिडीन के प्रभाव को कम करता है)।
एंटीकोनवल्सेंट्स (बार्बिटेरेट्स और माइक्रोसोमल ऑक्सीकरण के अन्य प्रेरक सहित) के साथ संयुक्त होने पर, बाद की खुराक को बढ़ाया जाना चाहिए, क्योंकि। हेलोपरिडोल जब्ती सीमा को कम करता है; हेलोपरिडोल की सीरम सांद्रता भी घट सकती है।
हेलोपरिडोल अप्रत्यक्ष दवाओं के प्रभाव को कम कर सकता है, इसलिए, जब एक साथ लिया जाता है, तो बाद की खुराक को समायोजित किया जाना चाहिए।
Haloperidol ट्राइसाइक्लिक एंटीडिप्रेसेंट्स और MAO इनहिबिटर्स के चयापचय को धीमा कर देता है, जिसके परिणामस्वरूप उनके प्लाज्मा स्तर में वृद्धि होती है और विषाक्तता बढ़ जाती है।
जब बुप्रोपियन के साथ एक साथ उपयोग किया जाता है, तो यह मिरगी की दहलीज को कम करता है और मिरगी के दौरे का खतरा बढ़ाता है।
फ्लुओक्सेटीन के साथ हेलोपरिडोल के एक साथ प्रशासन के साथ, केंद्रीय तंत्रिका तंत्र पर दुष्प्रभाव का खतरा बढ़ जाता है, विशेष रूप से एक्स्ट्रामाइराइडल प्रतिक्रियाएं।
लिथियम के साथ हेलोपेरिडोल की एक साथ नियुक्ति के साथ, विशेष रूप से उच्च खुराक में, यह अपरिवर्तनीय न्यूरोइंटॉक्सिकेशन का कारण बन सकता है, साथ ही एक्स्ट्रामाइराइडल लक्षणों को भी बढ़ा सकता है।
जब एम्फ़ैटेमिन के साथ एक साथ लिया जाता है, तो हेलोपरिडोल के एंटीसाइकोटिक प्रभाव और एम्फ़ैटेमिन के साइकोस्टिमुलेंट प्रभाव को हेलोपरिडोल द्वारा ए-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स की नाकाबंदी के कारण कम किया जाता है।
हेलोपरिडोल ब्रोमोक्रिप्टिन के प्रभाव को कम कर सकता है।
एंटीकोलिनर्जिक, एंटीहिस्टामाइन (पहली पीढ़ी) और एंटीपार्किन्सोनियन दवाएं हेलोपरिडोल के एम-एंटीकोलिनर्जिक प्रभाव को बढ़ा सकती हैं और इसके एंटीसाइकोटिक प्रभाव को कम कर सकती हैं (खुराक समायोजन की आवश्यकता हो सकती है)।
तेज चाय या कॉफी (विशेष रूप से बड़ी मात्रा में) का उपयोग हेलोपरिडोल के प्रभाव को कम करता है।
विशेष निर्देश
चिकित्सा के दौरान, रोगियों को नियमित रूप से ईसीजी, रक्त गणना, "यकृत" परीक्षणों की निगरानी करनी चाहिए।
बाह्य चिकित्सा संबंधी विकारों की गंभीरता खुराक से संबंधित होती है, अक्सर खुराक में कमी के साथ, वे घट या गायब हो सकते हैं।
भारी शारीरिक कार्य करते समय, गर्म स्नान करते समय सावधानी बरतनी चाहिए (हाइपोथैलेमस में केंद्रीय और परिधीय थर्मोरेग्यूलेशन के दमन के कारण हीट स्ट्रोक विकसित हो सकता है)।
उपचार के दौरान, आपको "खाँसी" ओवर-द-काउंटर दवाएं नहीं लेनी चाहिए (संभवतः बढ़े हुए एंटीकोलिनर्जिक प्रभाव और हीट स्ट्रोक का खतरा)।
प्रकाश संवेदनशीलता के बढ़ते जोखिम के कारण उजागर त्वचा को अत्यधिक सौर विकिरण से बचाया जाना चाहिए।
"वापसी" सिंड्रोम की घटना से बचने के लिए उपचार धीरे-धीरे बंद कर दिया जाता है।
एंटीमैटिक प्रभाव दवा विषाक्तता के संकेतों को छिपा सकता है और उन स्थितियों का निदान करना मुश्किल बना सकता है जिनका पहला लक्षण मतली है।
6 मिलीग्राम / दिन के बच्चों के लिए खुराक को व्यवहार संबंधी गड़बड़ी और टिक्स में अतिरिक्त सुधार दिखाया गया है।
Haloperidol लेते समय, वाहनों को चलाने, तंत्र को बनाए रखने और अन्य प्रकार के काम करने से मना किया जाता है, जिसमें ध्यान की बढ़ती एकाग्रता की आवश्यकता होती है, साथ ही साथ शराब पीना भी।
फार्मेसियों से वितरण की शर्तें
दवा पर्चे द्वारा वितरित की जाती है।
भंडारण के नियम और शर्तें
सूची बी। 25 डिग्री सेल्सियस से अधिक के तापमान पर एक सूखी, अंधेरी जगह में बच्चों की पहुंच से बाहर रखें। तारीख से पहले सबसे अच्छा - 3 वर्ष।
हेलोपरिडोल न्यूरोलेप्टिक समूह की एक दवा है। यह सबसे शक्तिशाली एंटीसाइकोटिक्स में से एक है, जो आज तक मानसिक विकारों, आक्रामकता, मतिभ्रम प्रलाप, उन्मत्त अवस्थाओं को रोकने की प्रभावशीलता में प्रतियोगियों को नहीं जानता है। इस दवा के आविष्कार से पहले, सिज़ोफ्रेनिया ने समाज के पूर्ण सदस्यों में से एक व्यक्ति को हमेशा के लिए पार कर लिया: बेलाडोना, ओपियेट्स, ब्रोमाइड्स, लिथियम लवण, बिजली के झटके और लोबोटॉमी ने समस्या का समाधान नहीं किया। हेलोपेरिडोल ने वास्तव में मनोचिकित्सा में एक क्रांति ला दी, सिज़ोफ्रेनिया और इस प्रोफ़ाइल के अन्य रोगों से पीड़ित लोगों के लिए एक वास्तविक मोक्ष बन गया। दवा ने बेहतर सहनशीलता, उच्च सुरक्षा और कम दुष्प्रभाव वाली नई पीढ़ी की दवाओं का मार्ग प्रशस्त किया। Haloperidol की क्रिया को "रासायनिक आघात" जैसे वाक्पटु वाक्यांश के साथ वर्णित किया जा सकता है। केंद्रीय तंत्रिका तंत्र में डोपामाइन रिसेप्टर्स को निष्क्रिय करके और डोपामाइन के साथ बातचीत करके (इस न्यूरोट्रांसमीटर की मदद से, तंत्रिका उत्तेजना संचरित होती है), दवा डोपामिनर्जिक संचरण को तंत्रिका सिनैप्स में रोकती है। किसी भी तरह से कम उम्र के बावजूद, हेलोपेरिडोल अभी भी सबसे सक्रिय एंटीसाइकोटिक्स में से एक है, जिसकी प्रभावशीलता तीव्र मानसिक विकारों के उपचार के लिए इसे मानक बनाए रखने की अनुमति देती है। इसकी मदद से प्रलाप कांपना, व्यामोह, उन्मत्त अभिव्यक्तियाँ और अन्य सिज़ोफ्रेनिक और मादक मनोविकार बंद हो जाते हैं।
दवा न केवल अपने स्वयं के शामक प्रभाव से संपन्न है: यह मादक दवाओं, ट्रैंक्विलाइज़र, एनाल्जेसिक के प्रभाव को बढ़ाने में सक्षम है, जो सर्जरी की तैयारी में पूर्व-चिकित्सा के लिए इसका उपयोग करना संभव बनाता है। रूस में, कई दवा कंपनियों द्वारा कई खुराक रूपों (टैबलेट, समाधान, बूंदों) में हेलोपरिडोल का उत्पादन किया जाता है। इसके पीछे संभावित खतरनाक साइड इफेक्ट्स के निशान के बावजूद (हालांकि मानसिक विकारों के इलाज के पहले इस्तेमाल किए गए तरीकों की पृष्ठभूमि के खिलाफ, वे अब इतने गंभीर नहीं लगते हैं) जैसे कि पार्किंसनिज़्म, कंपकंपी, ऐंठन वाली मांसपेशियों में संकुचन, अकथिसिया, यह स्पष्ट है कि इससे अधिक एक दर्जन से अधिक लोग हेलोपरिडोल वर्षों की सहायता का सहारा लेंगे।
हेलोपेरिडोल लेने वाले रोगी में, हृदय के काम, यकृत के मापदंडों और रक्त की गिनती की नियमित निगरानी की जानी चाहिए। जब एक्स्ट्रामाइराइडल विकारों के पहले लक्षण दिखाई देते हैं, तो उपचार को एंटीपार्किन्सोनियन दवाओं के साथ-साथ मस्तिष्क परिसंचरण में सुधार करने वाली दवाओं के साथ पूरक किया जाता है। अक्सर, सहायक चिकित्सा के उपयोग के बिना हेलोपेरिडोल की खुराक को कम करके ही एक्स्ट्रामाइराइडल विकारों को रोका जाता है। हेलोपरिडोल के लंबे समय तक उपयोग के साथ, न्यूरोलॉजिकल विकारों से बचने के लिए दवा को धीरे-धीरे बंद कर देना चाहिए। दवा लेना गतिविधियों के साथ असंगत है जिसके लिए अधिक ध्यान और एकाग्रता की आवश्यकता होती है।
औषध
एंटीसाइकोटिक दवा (न्यूरोलेप्टिक), ब्यूट्रोफेनोन का व्युत्पन्न। विध्रुवण की नाकाबंदी या डोपामाइन न्यूरॉन्स (रिलीज में कमी) की उत्तेजना की डिग्री में कमी और मस्तिष्क के मेसोलेम्बिक और मेसोकोर्टिकल संरचनाओं में पोस्टसिनेप्टिक डोपामाइन डी 2 रिसेप्टर्स की नाकाबंदी के कारण इसका स्पष्ट एंटीसाइकोटिक प्रभाव है।
मस्तिष्क के तने के जालीदार गठन के α-adrenergic रिसेप्टर्स की नाकाबंदी के कारण इसका मध्यम शामक प्रभाव होता है; उल्टी केंद्र के ट्रिगर ज़ोन के डोपामाइन डी 2 रिसेप्टर्स की नाकाबंदी के कारण स्पष्ट एंटीमैटिक प्रभाव; हाइपोथैलेमस में डोपामाइन रिसेप्टर्स की नाकाबंदी के कारण हाइपोथर्मिक प्रभाव और गैलेक्टोरिआ।
लंबे समय तक उपयोग अंतःस्रावी स्थिति में बदलाव के साथ होता है, पूर्वकाल पिट्यूटरी ग्रंथि में, प्रोलैक्टिन का उत्पादन बढ़ जाता है और गोनैडोट्रोपिक हार्मोन का उत्पादन कम हो जाता है।
काली-धारीदार पदार्थ के डोपामाइन मार्गों में डोपामाइन रिसेप्टर्स की नाकाबंदी एक्स्ट्रामाइराइडल मोटर प्रतिक्रियाओं के विकास में योगदान करती है; ट्यूबरोइनफंडिबुलर सिस्टम में डोपामाइन रिसेप्टर्स की नाकाबंदी विकास हार्मोन की रिहाई में कमी का कारण बनती है।
वस्तुतः कोई एंटीकोलिनर्जिक क्रिया नहीं।
लगातार व्यक्तित्व परिवर्तन, प्रलाप, मतिभ्रम, उन्माद को समाप्त करता है, पर्यावरण में रुचि बढ़ाता है। अन्य एंटीसाइकोटिक्स के प्रतिरोधी रोगियों में प्रभावी। इसका कुछ सक्रिय प्रभाव है। अतिसक्रिय बच्चों में, यह अत्यधिक मोटर गतिविधि, व्यवहार संबंधी विकार (आवेग, ध्यान केंद्रित करने में कठिनाई, आक्रामकता) को समाप्त करता है।
हेलोपरिडोल के विपरीत, हेलोपेरिडोल डिकानोएट की एक लंबी कार्रवाई की विशेषता है।
फार्माकोकाइनेटिक्स
जब मौखिक रूप से लिया जाता है, तो यह जठरांत्र संबंधी मार्ग से 60% तक अवशोषित हो जाता है। प्लाज्मा में सी मैक्स जब मौखिक रूप से प्रशासित किया जाता है तो 3-6 घंटे के बाद, इंट्रामस्क्युलर इंजेक्शन के साथ - 10-20 मिनट के बाद, हेलोपेरिडोल डिकैनेट के इंट्रामस्क्युलर प्रशासन के साथ - 3-9 दिनों में प्राप्त किया जाता है। यह यकृत के माध्यम से "पहले मार्ग" के प्रभाव से गुजरता है।
प्रोटीन बाध्यकारी 92% है। वी डी संतुलन एकाग्रता पर - 18 एल / किग्रा। यह isoenzymes CYP2D6, CYP3A3, CYP3A5, CYP3A7 की भागीदारी के साथ यकृत में सक्रिय रूप से चयापचय होता है। यह CYP2D6 isoenzyme का अवरोधक है। कोई सक्रिय मेटाबोलाइट्स नहीं हैं।
बीबीबी सहित हिस्टोहेमेटिक बाधाओं के माध्यम से आसानी से प्रवेश करता है। इसे स्तन के दूध के साथ आवंटित किया जाता है।
टी 1/2 जब मौखिक रूप से लिया जाता है - 24 घंटे, इंट्रामस्क्युलर इंजेक्शन के साथ - 21 घंटे, अंतःशिरा प्रशासन के साथ - 14 घंटे। Haloperidol decanoate 3 सप्ताह के भीतर उत्सर्जित होता है।
यह गुर्दे द्वारा उत्सर्जित होता है - 40% और आंतों के माध्यम से पित्त के साथ - 15%।
रिलीज़ फ़ॉर्म
10 टुकड़े। - सेलुलर कंटूर पैकिंग (5) - कार्डबोर्ड के पैक।
मात्रा बनाने की विधि
जब वयस्कों के लिए मौखिक रूप से प्रशासित किया जाता है, तो प्रारंभिक खुराक 0.5-5 मिलीग्राम 2-3 बार / दिन होती है, बुजुर्ग रोगियों के लिए - 0.5-2 मिलीग्राम 2-3 बार / दिन। इसके अलावा, उपचार के लिए रोगी की प्रतिक्रिया के आधार पर, ज्यादातर मामलों में खुराक को धीरे-धीरे बढ़ाकर 5-10 मिलीग्राम / दिन कर दिया जाता है। उच्च खुराक (40 मिलीग्राम / दिन से अधिक) का उपयोग दुर्लभ मामलों में, थोड़े समय के लिए और सहवर्ती रोगों की अनुपस्थिति में किया जाता है। बच्चों के लिए - 2-3 खुराक में 25-75 एमसीजी / किग्रा / दिन।
जब वयस्कों को इंट्रामस्क्युलर रूप से प्रशासित किया जाता है, तो प्रारंभिक एकल खुराक 1-10 मिलीग्राम होती है, बार-बार इंजेक्शन के बीच का अंतराल 1-8 घंटे होता है; डिपो फॉर्म का उपयोग करते समय, खुराक 4 सप्ताह में 50-300 मिलीग्राम 1 बार होती है।
अंतःशिरा प्रशासन के लिए, एक एकल खुराक 0.5-50 मिलीग्राम है, प्रशासन की आवृत्ति और बार-बार प्रशासन के लिए खुराक संकेतों और नैदानिक स्थिति पर निर्भर करती है।
अधिकतम खुराक: जब वयस्कों के लिए मौखिक रूप से लिया जाता है - 100 मिलीग्राम / दिन; आई / एम - 100 मिलीग्राम / दिन, डिपो फॉर्म का उपयोग करते समय - 300 मिलीग्राम / माह।
इंटरैक्शन
इथेनॉल के साथ, केंद्रीय तंत्रिका तंत्र पर एक अवसादग्रस्त प्रभाव वाली दवाओं के साथ एक साथ उपयोग के साथ, केंद्रीय तंत्रिका तंत्र के अवसाद, श्वसन अवसाद और हाइपोटेंशन क्रिया को बढ़ाना संभव है।
एक्स्ट्रामाइराइडल प्रतिक्रियाओं का कारण बनने वाली दवाओं के एक साथ उपयोग के साथ, एक्स्ट्रामाइराइडल प्रभावों की आवृत्ति और गंभीरता को बढ़ाना संभव है।
एंटीकोलिनर्जिक गतिविधि वाली दवाओं के एक साथ उपयोग के साथ, एंटीकोलिनर्जिक प्रभाव को बढ़ाना संभव है।
एंटीकॉन्वेलेंट्स के साथ एक साथ उपयोग के साथ, मिर्गी के दौरे के प्रकार और / या आवृत्ति को बदलना संभव है, साथ ही साथ रक्त प्लाज्मा में हेलोपरिडोल की एकाग्रता में कमी; ट्राइसाइक्लिक एंटीडिप्रेसेंट्स (डेसिप्रामाइन सहित) के साथ - ट्राइसाइक्लिक एंटीडिप्रेसेंट्स का चयापचय कम हो जाता है, आक्षेप का खतरा बढ़ जाता है।
हेलोपरिडोल के एक साथ उपयोग के साथ एंटीहाइपरटेंसिव ड्रग्स के प्रभाव को प्रबल करता है।
बीटा-ब्लॉकर्स (प्रोप्रानोलोल सहित) के साथ एक साथ उपयोग के साथ, गंभीर धमनी हाइपोटेंशन संभव है। हेलोपरिडोल और प्रोप्रानोलोल के एक साथ उपयोग के साथ, गंभीर धमनी हाइपोटेंशन और कार्डियक अरेस्ट के मामले का वर्णन किया गया है।
एक साथ उपयोग के साथ, अप्रत्यक्ष थक्कारोधी के प्रभाव में कमी देखी जाती है।
लिथियम लवण के साथ एक साथ उपयोग के साथ, डोपामाइन रिसेप्टर्स की बढ़ी हुई नाकाबंदी के कारण अधिक स्पष्ट एक्स्ट्रामाइराइडल लक्षण विकसित हो सकते हैं, और जब उच्च खुराक में उपयोग किया जाता है, तो अपरिवर्तनीय नशा और गंभीर एन्सेफैलोपैथी संभव है।
वेनालाफैक्सिन के साथ एक साथ उपयोग के साथ, रक्त प्लाज्मा में हेलोपरिडोल की एकाग्रता में वृद्धि संभव है; गुएनेथिडीन के साथ - गुनेथिडीन के काल्पनिक प्रभाव को कम करना संभव है; आइसोनियाज़िड के साथ - रक्त प्लाज्मा में आइसोनियाज़िड की सांद्रता में वृद्धि की रिपोर्टें हैं; इमिपेनेम के साथ - क्षणिक धमनी उच्च रक्तचाप की रिपोर्टें हैं।
इंडोमेथेसिन के साथ एक साथ उपयोग के साथ, उनींदापन और भ्रम संभव है।
कार्बामाज़ेपाइन के साथ एक साथ उपयोग के साथ, जो माइक्रोसोमल यकृत एंजाइमों का एक संकेतक है, हेलोपरिडोल के चयापचय की दर को बढ़ाना संभव है। Haloperidol कार्बामाज़ेपिन के प्लाज्मा सांद्रता को बढ़ा सकता है। न्यूरोटॉक्सिसिटी के लक्षणों की संभावित अभिव्यक्ति।
एक साथ उपयोग के साथ, हेलोपरिडोल द्वारा डोपामाइन रिसेप्टर्स की नाकाबंदी के कारण लेवोडोपा, पेर्गोलाइड के चिकित्सीय प्रभाव को कम करना संभव है।
मेथिल्डोपा के साथ एक साथ उपयोग के साथ, एक शामक प्रभाव, अवसाद, मनोभ्रंश, भ्रम, चक्कर आना संभव है; मॉर्फिन के साथ - मायोक्लोनस का विकास संभव है; रिफैम्पिसिन, फ़िनाइटोइन, फ़ेनोबार्बिटल के साथ - रक्त प्लाज्मा में हेलोपरिडोल की एकाग्रता में कमी संभव है।
फ़्लूवोक्सामाइन के साथ एक साथ उपयोग के साथ, रक्त प्लाज्मा में हेलोपरिडोल की एकाग्रता में संभावित वृद्धि की सीमित रिपोर्टें हैं, जो एक विषाक्त प्रभाव के साथ है।
फ्लुओक्सेटीन के साथ एक साथ उपयोग के साथ, एक्स्ट्रामाइराइडल लक्षण और डायस्टोनिया विकसित हो सकते हैं; क्विनिडाइन के साथ - रक्त प्लाज्मा में हेलोपरिडोल की एकाग्रता में वृद्धि; सिसाप्राइड के साथ - ईसीजी पर क्यूटी अंतराल का विस्तार।
एपिनेफ्राइन के साथ एक साथ उपयोग के साथ, एपिनेफ्राइन की दबाव क्रिया का "विकृति" संभव है, और इसके परिणामस्वरूप, गंभीर धमनी हाइपोटेंशन और टैचिर्डिया का विकास होता है।
दुष्प्रभाव
केंद्रीय तंत्रिका तंत्र की ओर से: सिरदर्द, अनिद्रा, चिंता, चिंता और भय, उत्साह, आंदोलन, उनींदापन (विशेष रूप से उपचार की शुरुआत में), अकथिसिया, अवसाद या उत्साह, सुस्ती, मिर्गी का दौरा, एक विरोधाभासी प्रतिक्रिया का विकास ( मनोविकृति, मतिभ्रम का गहरा होना); लंबे समय तक उपचार के साथ - एक्स्ट्रामाइराइडल डिसऑर्डर (टार्डिव डिस्केनेसिया, टार्डिव डायस्टोनिया और एमएनएस सहित)।
हृदय प्रणाली की ओर से: जब उच्च खुराक में उपयोग किया जाता है - धमनी हाइपोटेंशन, टैचीकार्डिया, अतालता, ईसीजी परिवर्तन (क्यूटी अंतराल में वृद्धि, स्पंदन और वेंट्रिकुलर फाइब्रिलेशन के संकेत)।
पाचन तंत्र की ओर से: जब उच्च खुराक में उपयोग किया जाता है - भूख न लगना, मुंह सूखना, हाइपोसालिवेशन, मतली, उल्टी, कब्ज या दस्त, पीलिया के विकास तक असामान्य यकृत कार्य।
हेमोपोएटिक प्रणाली से: शायद ही कभी - हल्के और अस्थायी ल्यूकोपेनिया, ल्यूकोसाइटोसिस, एग्रानुलोसाइटोसिस, मामूली एरिथ्रोपेनिया और मोनोसाइटोसिस की प्रवृत्ति।
अंतःस्रावी तंत्र से: गाइनेकोमास्टिया, स्तन ग्रंथियों में दर्द, हाइपरप्रोलैक्टिनीमिया, मासिक धर्म संबंधी विकार, शक्ति में कमी, कामेच्छा में वृद्धि, प्रतापवाद।
चयापचय की ओर से: हाइपर- और हाइपोग्लाइसीमिया, हाइपोनेट्रेमिया; बढ़ा हुआ पसीना, परिधीय शोफ, वजन बढ़ना।
दृष्टि के अंग की ओर से: दृश्य तीक्ष्णता विकार, मोतियाबिंद, रेटिनोपैथी, आवास विकार।
एलर्जी प्रतिक्रियाएं: शायद ही कभी - त्वचा लाल चकत्ते, ब्रोन्कोस्पास्म, लैरींगोस्पास्म, हाइपरपीरेक्सिया।
त्वचा संबंधी प्रतिक्रियाएं: मैकुलो-पैपुलर और मुँहासे जैसी त्वचा में परिवर्तन; शायद ही कभी - प्रकाश संवेदनशीलता, खालित्य।
चोलिनर्जिक क्रिया के कारण प्रभाव: शुष्क मुँह, हाइपोसालिवेशन, मूत्र प्रतिधारण, कब्ज।
संकेत
तीव्र और जीर्ण मानसिक विकार (स्किज़ोफ्रेनिया, उन्मत्त-अवसादग्रस्तता, मिरगी, मादक मनोविकृति सहित), विभिन्न उत्पत्ति के मनोप्रेरणा आंदोलन, विभिन्न मूल के भ्रम और मतिभ्रम, हंटिंगटन की कोरिया, मानसिक मंदता, उत्तेजित अवसाद, बुजुर्गों और बचपन में व्यवहार संबंधी विकार (सहित) बच्चों और बचपन के आत्मकेंद्रित में अतिसक्रियता), मनोदैहिक विकार, टॉरेट की बीमारी, हकलाना, लंबे समय तक और चिकित्सा-प्रतिरोधी उल्टी और हिचकी, कीमोथेरेपी के दौरान मतली और उल्टी की रोकथाम और उपचार।
मतभेद
सीएनएस रोग, एक्स्ट्रामाइराइडल विकारों के लक्षणों के साथ, अवसाद, हिस्टीरिया, विभिन्न एटियलजि के कोमा; दवाओं के कारण गंभीर विषाक्त सीएनएस अवसाद। गर्भावस्था, दुद्ध निकालना। बच्चों की उम्र 3 साल तक। हेलोपरिडोल और अन्य ब्यूट्रोफेनोन डेरिवेटिव के लिए अतिसंवेदनशीलता।
आवेदन सुविधाएँ
गर्भावस्था और स्तनपान के दौरान प्रयोग करें
Haloperidol गर्भावस्था और स्तनपान के दौरान contraindicated है।
प्रायोगिक अध्ययनों में, कुछ मामलों में, टेराटोजेनिक और फीटोटॉक्सिक प्रभाव पाए गए। Haloperidol स्तन के दूध में उत्सर्जित होता है। यह दिखाया गया है कि स्तन के दूध में हेलोपरिडोल की सांद्रता एक शिशु में बेहोश करने की क्रिया और बिगड़ा हुआ मोटर फ़ंक्शन पैदा करने के लिए पर्याप्त है।
जिगर समारोह के उल्लंघन के लिए आवेदन
लीवर खराब होने पर सावधानी से प्रयोग करें।गुर्दा समारोह के उल्लंघन के लिए आवेदन
गुर्दे की विफलता में सावधानी के साथ प्रयोग करें।बच्चों में प्रयोग करें
3 साल तक के दिनों के लिए गर्भनिरोधक। बच्चों में पैरेंट्रल उपयोग की सिफारिश नहीं की जाती है।बुजुर्ग रोगियों में प्रयोग करें
विशेष निर्देश
अपघटन घटना, मायोकार्डिअल चालन विकार, क्यूटी अंतराल में वृद्धि या क्यूटी अंतराल में वृद्धि के जोखिम (हाइपोकैलिमिया सहित, क्यूटी अंतराल को बढ़ा सकते हैं) के साथ हृदय रोगों में सावधानी के साथ प्रयोग करें; मिर्गी के साथ; कोण-बंद मोतियाबिंद; यकृत और / या गुर्दे की विफलता; थायरोटॉक्सिकोसिस के साथ; फुफ्फुसीय हृदय और श्वसन विफलता (सीओपीडी और तीव्र संक्रामक रोगों सहित); मूत्र प्रतिधारण के साथ प्रोस्टेटिक हाइपरप्लासिया के साथ; पुरानी शराब के साथ; थक्का-रोधी के साथ।
टारडिव डिस्केनेसिया की स्थिति में, धीरे-धीरे हेलोपेरिडोल की खुराक को कम करना और दूसरी दवा निर्धारित करना आवश्यक है।
हेलोपेरिडोल थेरेपी के दौरान लिम्फोमोनोसाइटोसिस के विकास के लिए डायबिटीज इन्सिपिडस के लक्षणों की संभावना, ग्लूकोमा की तीव्रता और एक प्रवृत्ति (दीर्घकालिक उपचार के साथ) की रिपोर्टें हैं।
बुजुर्ग रोगियों को आमतौर पर कम प्रारंभिक खुराक और अधिक क्रमिक खुराक अनुमापन की आवश्यकता होती है। रोगियों की इस टुकड़ी को एक्स्ट्रामाइराइडल विकारों के विकास की उच्च संभावना की विशेषता है। टार्डिव डिस्केनेसिया के शुरुआती लक्षणों का पता लगाने के लिए रोगी की सावधानीपूर्वक निगरानी की सिफारिश की जाती है।
न्यूरोलेप्टिक्स के साथ उपचार के दौरान, एनएमएस का विकास किसी भी समय संभव है, लेकिन अक्सर यह चिकित्सा की शुरुआत के तुरंत बाद होता है या रोगी को एक एंटीसाइकोटिक एजेंट से दूसरे में स्थानांतरित करने के बाद, किसी अन्य साइकोट्रोपिक दवा के साथ संयुक्त उपचार के दौरान, या बढ़ने के बाद खुराक।
उपचार के दौरान शराब पीने से बचें।
वाहनों को चलाने और तंत्र को नियंत्रित करने की क्षमता पर प्रभाव
हेलोपेरिडोल के उपयोग की अवधि के दौरान, किसी को संभावित खतरनाक गतिविधियों में शामिल होने से बचना चाहिए, जिसके लिए अधिक ध्यान देने और साइकोमोटर प्रतिक्रियाओं की उच्च गति की आवश्यकता होती है।
मिश्रण
हर गोली में है:
सक्रिय पदार्थ:
हेलोपरिडोल 1.5 मिलीग्राम या 5 मिलीग्राम
excipients: लैक्टोज मोनोहाइड्रेट, शुद्ध तालक, सोडियम स्टार्च ग्लाइकोलेट, मैग्नीशियम स्टीयरेट।
विवरण
हेलोपेरिडोल 1.5 मिलीग्राम
सफेद या ऑफ-व्हाइट राउंड, फ्लैट-सर्फेस, अनकोटेड टैबलेट्स के एक तरफ स्कोर लाइन और दूसरी तरफ "1.5" उत्कीर्ण है। हेलोपेरिडोल 5 मिलीग्राम
सफेद या ऑफ-व्हाइट, गोल, सपाट-सतह वाली, बिना परत वाली गोलियां जिनके एक तरफ स्कोर लाइन और दूसरी तरफ एक उत्कीर्ण "5" है।
औषधीय प्रभाव
एंटीसाइकोटिक दवा (न्यूरोलेप्टिक), ब्यूट्रोफेनोन का व्युत्पन्न।
इसका एक स्पष्ट एंटीसाइकोटिक और एंटीमैटिक प्रभाव है, और इसका मध्यम शामक प्रभाव भी है।
लगातार व्यक्तित्व परिवर्तन, प्रलाप, मतिभ्रम, उन्माद को समाप्त करता है, पर्यावरण में रुचि बढ़ाता है। उत्तेजना, चिंता, मृत्यु के भय के साथ रोगों में स्वायत्त कार्यों को प्रभावित करता है (खोखले अंगों के स्वर को कम करता है, जठरांत्र संबंधी मार्ग की गतिशीलता और स्राव, रक्त वाहिकाओं की ऐंठन को समाप्त करता है)। अन्य एंटीसाइकोटिक्स के प्रतिरोधी रोगियों में प्रभावी। इसका कुछ सक्रिय प्रभाव है। अतिसक्रिय बच्चों में, यह अत्यधिक मोटर गतिविधि, व्यवहार संबंधी विकार (आवेग, ध्यान देने में कठिनाई, आक्रामकता) को समाप्त करता है।
उपयोग के संकेत
डॉक्टर के नुस्खे के अनुसार दवा का सख्ती से उपयोग किया जाता है! 1\oD "जेवी" जूनियर-जे)
मानसिक विकारों का प्रबंधन और उपचार
- मनोविकार (उन्मत्त-अवसादग्रस्तता, मिरगी और d^&^r^gayny सहित, "स्टेरॉयड" सहित, मनोभ्रंश, मानसिक मंदता, मनोरोगी, तीव्र और पुरानी सिज़ोफ्रेनिया, पुरानी शराब);
- विभिन्न उत्पत्ति, भ्रम और मतिभ्रम के साइकोमोटर आंदोलन (तीव्र और जीर्ण सिज़ोफ्रेनिया, पैरानॉयड राज्यों, तीव्र मनोविकृति में);
- उत्तेजना के साथ तीव्र चिंता-अवसादग्रस्तता सिंड्रोम (उत्तेजित अवसाद);
- हटिंगटन कोरिया;
- लंबे समय तक चलने वाली और थेरेपी-प्रतिरोधी हिचकी, मतली और उल्टी (एंटीकैंसर थेरेपी से जुड़े लोगों सहित);
- हकलाना;
- गाइल्स डे ला टौरेटे सिंड्रोम;
- बुजुर्गों और बचपन में व्यवहार संबंधी विकार (बच्चों में अतिसक्रियता, बचपन की आत्मकेंद्रित सहित), मनोदैहिक विकार।
सर्जरी से पहले प्रीमेडिकेशन।
मतभेद
अतिसंवेदनशीलता (ब्यूटिरोफेनोन, तिल के तेल के ड्रेबू डेरिवेटिव सहित)।
केंद्रीय तंत्रिका तंत्र के कार्य का गंभीर विषाक्त अवसाद (ज़ेनोबायोटिक्स के साथ नशा की पृष्ठभूमि के खिलाफ); किसी भी एटियलजि का कोमा।
केंद्रीय तंत्रिका तंत्र के रोग, पिरामिडल और एक्स्ट्रामाइराइडल विकारों (पार्किंसंस रोग, आदि) के साथ।
अवसादग्रस्त अवस्थाएँ (उत्तेजित अवसादों को छोड़कर)।
गर्भावस्था, स्तनपान, बच्चों की उम्र (3 वर्ष तक)।
सावधानी से। सड़न के लक्षणों के साथ हृदय प्रणाली के विघटित रोग, हृदय की मांसपेशियों के बिगड़ा हुआ प्रवाहकत्त्व (एनजाइना पेक्टोरिस सहित, इंट्राकार्डियक चालन गड़बड़ी, क्यू-टी अंतराल का लम्बा होना या इसके लिए एक पूर्वाभास - हाइपोकैलिमिया, अन्य दवाओं का एक साथ उपयोग जो लंबे समय तक हो सकता है क्यू-टी अंतराल), मिर्गी, कोण-बंद मोतियाबिंद, यकृत और / या गुर्दे की विफलता, हाइपरथायरायडिज्म (थायरोटॉक्सिकोसिस के लक्षणों के साथ), फुफ्फुसीय और श्वसन विफलता (पुरानी प्रतिरोधी फुफ्फुसीय रोग और तीव्र संक्रामक रोगों सहित), मूत्र प्रतिधारण, शराब के साथ प्रोस्टेटिक हाइपरप्लासिया .
गर्भावस्था और दुद्ध निकालना
भ्रूण के विकास पर इसके नकारात्मक प्रभाव की संभावना के कारण गर्भावस्था के दौरान हेलोपेरिडोल का उपयोग करने के लिए contraindicated है। यदि आवश्यक हो, स्तनपान के दौरान उपयोग स्तनपान बंद कर देना चाहिए।
खराब असर
केंद्रीय तंत्रिका तंत्र की ओर से: सिरदर्द, चक्कर आना, अनिद्रा या उनींदापन (अलग-अलग गंभीरता), सुधारकों की नियुक्ति के बाद से गुजरना।
कई रोगियों में चिंता, चिंता, साइकोमोटर आंदोलन, भय, क्षणिक अकीनेटो-कठोर सिंड्रोम, अकथिसिया (दवा लेने के बाद पहले 6 घंटों के दौरान हो सकता है), ओकुलोजेरिक संकट, उत्साह, अवसाद, मिरगी के दौरे, दुर्लभ मामलों में होता है। मनोविकृति का विस्तार, सहित मतिभ्रम; डायस्टोनिक घटनाएं (पलकों की पलकें झपकना या ऐंठन, असामान्य चेहरे की अभिव्यक्ति या शरीर की स्थिति, गर्दन, धड़, हाथ और पैर की अनियंत्रित वक्रता), डायस्टोनिक और पार्किन्सोनियन एक्स्ट्रामाइराइडल विकार। डायस्टोनिक एक्स्ट्रामाइराइडल विकारों की गंभीरता खुराक से संबंधित होती है, जो अक्सर बच्चों और युवा रोगियों में देखी जाती है, साथ ही साथ उपचार की शुरुआत में; अक्सर खुराक में कमी के साथ-साथ दवा बंद करने के 24-48 घंटों के भीतर, ये लक्षण कम या गायब हो सकते हैं। Parkinsonian extrapyramidal विकार अक्सर बुजुर्ग रोगियों में देखे जाते हैं; लक्षण उपचार के पहले कुछ दिनों के दौरान या लंबी अवधि के उपचार के बाद प्रकट हो सकते हैं और एकल खुराक के बाद भी दोबारा हो सकते हैं। इन घटनाओं को रोकने के लिए, एंटीपार्किन्सोनियन दवाएं (साइक्लोडोल, आदि), रोगसूचक उपचार निर्धारित हैं।
हेलोपरिडोल के लंबे समय तक उपयोग के साथ, टारडिव डिस्केनेसिया विकसित हो सकता है (होंठों का फड़कना और झुर्रियाँ पड़ना, गालों का फूलना, जीभ का तेज़ और कृमि जैसा हिलना, अनियंत्रित चबाने की हरकत, हाथ और पैरों की अनियंत्रित हरकत; अधिक बार देखा गया बुजुर्ग रोगियों, महिलाओं और मस्तिष्क के घावों वाले रोगियों; हेलोपेरिडोल के बंद होने के बाद भी बना रह सकता है), टारडिव डायस्टोनिया (पलक झपकना या असामान्य चेहरे की अभिव्यक्ति या शरीर की स्थिति, अनियंत्रित गर्दन, धड़, हाथ और पैर) और घातक डायस्टोनिया (हाइपरथर्मिया, मांसपेशियों में कठोरता, कठिनाई) या पी; उन्नत श्वास, क्षिप्रहृदयता, अतालता, या रक्तचाप में कमी, शिथिलता, मूत्र असंयम, ऐंठन संबंधी विकार, ऐंठन का निषेध: बुजुर्ग रोगियों और केंद्रीय तंत्रिका तंत्र की जैविक अपर्याप्तता वाले रोगियों में प्रकट होने की संभावना बढ़ जाती है, इसलिए इस श्रेणी के रोगियों के लिए दवा की खुराक कम की जानी चाहिए।
हृदय प्रणाली की ओर से: जब उच्च खुराक में उपयोग किया जाता है - रक्तचाप कम करना, ऑर्थोस्टेटिक हाइपोटेंशन, अतालता, क्षिप्रहृदयता, ईसीजी परिवर्तन (क्यू-टी अंतराल का लंबा होना, स्पंदन और वेंट्रिकुलर फाइब्रिलेशन के लक्षण)।
पाचन तंत्र की ओर से: जब उच्च खुराक में उपयोग किया जाता है - भूख में कमी, शुष्क मुँह और हाइपोसैलिवेशन (चोलिनर्जिक क्रिया के कारण), कभी-कभी हाइपरसैलिवेशन, मतली, उल्टी, दस्त या कब्ज, "यकृत" ट्रांसएमिनेस की गतिविधि में वृद्धि, बिगड़ा हुआ यकृत समारोह , विकास पीलिया तक।
हेमटोपोइएटिक अंगों की ओर से: शायद ही कभी - क्षणिक ल्यूकोपेनिया या ल्यूकोसाइटोसिस, लिम्फोमोनोसाइटोसिस, एग्रानुलोसाइटोसिस, एरिथ्रोपेनिया और मोनोसाइटोसिस की प्रवृत्ति।
जननांग प्रणाली से: मूत्र प्रतिधारण (हाइपरप्लासिया के साथ
प्रोस्टेट), परिधीय शोफ, स्तन ग्रंथियों में दर्द, गाइनेकोमास्टिया, गैलेक्टोरिआ, हाइपरप्रोलैक्टिनीमिया, मासिक धर्म संबंधी विकार, शक्ति में कमी, कामेच्छा में वृद्धि, प्रतापवाद।
इंद्रियों से: मोतियाबिंद, रेटिनोपैथी, धुंधली दृष्टि।
त्वचा: एलर्जी प्रतिक्रियाएं (मैकुलोपापुलर और मुँहासे जैसी त्वचा में परिवर्तन), दाने, टॉक्सोडर्मा, शुष्क त्वचा, प्रकाश संवेदनशीलता, वसामय ग्रंथियों का हाइपरफंक्शन।
एलर्जी प्रतिक्रियाएं: शायद ही कभी - ब्रोंकोस्पस्म, लैरींगोस्पस्म।
प्रयोगशाला संकेतक: हाइपोनेट्रेमिया, हाइपर- या हाइपोग्लाइसीमिया।
अन्य: खालित्य, हीट स्ट्रोक (हाइपोथैलेमस में केंद्रीय और परिधीय थर्मोरेग्यूलेशन के दमन के कारण), वजन बढ़ना।
जरूरत से ज्यादा
लक्षण: मांसपेशियों में अकड़न, कंपकंपी, उनींदापन, रक्तचाप कम होना (बीपी), कभी-कभी रक्तचाप में वृद्धि। गंभीर मामलों में - कोमा, श्वसन अवसाद, सदमा। विशेष रूप से चिंता शरीर के तापमान में वृद्धि होनी चाहिए, जो न्यूरोलेप्टिक मैलिग्नेंट सिंड्रोम के लक्षणों में से एक हो सकती है।
उपचार: दवा को अंदर ले जाने के मामले में, यदि रोगी की स्थिति अनुमति देती है, तो आप पेट को धो सकते हैं और फिर सक्रिय चारकोल लिख सकते हैं। एंटीसाइकोटिक थेरेपी की समाप्ति, सुधारकों का नुस्खा, डायजेपाम का अंतःशिरा प्रशासन, ग्लूकोज समाधान, नॉट्रोपिक्स, समूह बी और सी के विटामिन, रोगसूचक चिकित्सा। श्वसन अवसाद के साथ - फेफड़ों का कृत्रिम वेंटिलेशन। रक्त परिसंचरण में सुधार करने के लिए, प्लाज्मा या एल्ब्यूमिन समाधान, नॉरपेनेफ्रिन (नॉरपेनेफ्रिन) को अंतःशिरा रूप से प्रशासित किया जाता है। इन मामलों में एड्रेनालाईन (एपिनेफ्रिन) सख्त वर्जित है! गंभीर एक्स्ट्रामाइराइडल लक्षणों के लिए, एंटीपार्किन्सोनियन एजेंट (जैसे, बेंजाट्रोपिन मेसाइलेट) को पैरेन्टेरली दिया जाता है। ऐंठन बरामदगी के साथ, मांसपेशियों को आराम देने वाले का उपयोग किया जाता है, उदाहरण के लिए, सक्सैमेथोनियम। एंटीकोलिनर्जिक लक्षणों को केंद्रीय एंटीकोलिनर्जिक्स (उदाहरण के लिए, फिजोस्टिग्माइन सैलिसिलेट (1-2 मिलीग्राम IV)) निर्धारित करके राहत दी जा सकती है।
कोई विशिष्ट मारक नहीं है, डायलिसिस अप्रभावी है।
अन्य दवाओं के साथ सहभागिता
अल्कोहल, ट्राइसाइक्लिक एंटीडिप्रेसेंट, ओपिओइड एनाल्जेसिक, बार्बिटुरेट्स और नींद की गोलियों, सामान्य संज्ञाहरण के केंद्रीय तंत्रिका तंत्र पर निरोधात्मक प्रभाव की गंभीरता को बढ़ाता है; बेहोश करने की क्रिया और श्वसन अवसाद बढ़ सकता है।
परिधीय एम-एंटीकोलिनर्जिक्स (उदाहरण के लिए, एट्रोपिन, बेंजाट्रोपिन, ट्राइहेक्सिफेनिडाइल) की क्रिया को बढ़ाता है। इससे दृश्य हानि हो सकती है, ओएसएचअंतर्गर्भाशयी दबाव में कमी, शुष्क मुँह, धड़कन, कब्ज, पेशाब की शिकायत, बिगड़ा हुआ लार, बोलने में कठिनाई, बिगड़ा हुआ स्मृति या पसीना कम आना। गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल अवशोषण में कमी के कारण हेलोपरिडोल का प्रभाव कम हो सकता है।
अधिकांश एंटीहाइपरटेंसिव ड्रग्स के प्रभाव को बढ़ाता है (अल्फा-एड्रीनर्जिक न्यूरॉन्स से इसके विस्थापन और इन न्यूरॉन्स द्वारा इसके तेज दमन के कारण गुनेथिडीन के प्रभाव को कम करता है)।
यह उनके शामक प्रभाव और विषाक्तता को बढ़ाते हुए (पारस्परिक रूप से) ट्राईसाइक्लिक एंटीडिप्रेसेंट्स और MAO अवरोधकों के चयापचय को रोकता है।
जब बुप्रोपियन के साथ एक साथ उपयोग किया जाता है, तो यह मिर्गी की दहलीज को कम करता है और बड़े मिर्गी के दौरे के जोखिम को बढ़ाता है।
जब एंटीकॉन्वल्सेंट श ^ ^ ^ tvami ^ और बार्बिट्यूरेट्स और माइक्रोसोमल ऑक्सीकरण के अन्य प्रेरकों के साथ जोड़ा जाता है), "| haloperidol जब्ती सीमा को कम करता है] भी /Dyugut
हेलोपरिडोल की सीरम सांद्रता में कमी। विशेष रूप से, मजबूत चाय या कॉफी का उपयोग (विशेष रूप से बड़े कोलाई ^ यूटासिस ^ "हैलोपरिडोल का प्रभाव कम हो सकता है।
डोपामाइन, एड्रेनालाईन (एपिनेफ्रिन), फेनिलफ्राइन, नॉरपेनेफ्रिन (नॉरपेनेफ्रिन), इफेड्रिन, और अन्य सिम्पेथोमिमेटिक्स (हैलोपरिडोल द्वारा अल्फा-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स की नाकाबंदी) के वैसोकॉन्स्ट्रिक्टर प्रभाव को कमजोर करता है, जिससे एपिनेफ्रीन की क्रिया का विकृति हो सकती है और विरोधाभासी कमी हो सकती है रक्तचाप में)।
एंटीपार्किन्सोनियन दवाओं (लेवोडोपा, आदि) के साथ एक साथ उपयोग के साथ, केंद्रीय तंत्रिका तंत्र के डोपामिनर्जिक संरचनाओं पर विरोधी प्रभाव के कारण इन दवाओं का चिकित्सीय प्रभाव कम हो सकता है।
हेलोपरिडोल अप्रत्यक्ष थक्कारोधी के प्रभाव को बदलता है (बढ़ या घट सकता है), इसलिए, जब एक साथ लिया जाता है, तो बाद की खुराक को समायोजित किया जाना चाहिए।
ब्रोमोक्रिप्टिन के प्रभाव को कम करता है (खुराक समायोजन की आवश्यकता हो सकती है)।
जब मेथिल्डोपा के साथ प्रयोग किया जाता है, तो यह मानसिक विकारों (अंतरिक्ष में भटकाव, धीमापन और सोचने की प्रक्रिया में कठिनाई सहित) के विकास के जोखिम को बढ़ाता है।
एम्फ़ैटेमिन हेलोपरिडोल के एंटीसाइकोटिक प्रभाव को कम करते हैं, जो बदले में उनके साइकोस्टिमुलेंट प्रभाव को कम करता है (हेलोपेरिडोल द्वारा अल्फा-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स की नाकाबंदी)।
एंटीकोलिनर्जिक, एंटीहिस्टामाइन (पहली पीढ़ी) और एंटीपार्किन्सोनियन दवाएं हेलोपरिडोल के एम-एंटीकोलिनर्जिक प्रभाव को बढ़ा सकती हैं और इसके एंटीसाइकोटिक प्रभाव को कम कर सकती हैं (खुराक समायोजन की आवश्यकता हो सकती है)।
कार्बामाज़ेपाइन, फेनोबार्बिटल, डिफेनिलहाइडेंटोइन, रिफैम्पिसिन और माइक्रोसोमल ऑक्सीकरण के अन्य प्रेरकों का लंबे समय तक सेवन हेलोपरिडोल के प्लाज्मा सांद्रता को कम करता है। बदले में, हेलोपरिडोल रक्त प्लाज्मा में कार्बामाज़ेपाइन की एकाग्रता को बढ़ा सकता है, संभवतः न्यूरोटॉक्सिसिटी के लक्षण पैदा कर सकता है।
इंडोमेथेसिन के साथ एक साथ उपयोग के साथ, उनींदापन और भ्रम संभव है।
लिथियम की तैयारी (विशेष रूप से उच्च खुराक में) के संयोजन में, एन्सेफैलोपैथी विकसित हो सकती है (अपरिवर्तनीय न्यूरोइंटॉक्सिकेशन का कारण हो सकता है) और एक्स्ट्रामाइराइडल लक्षणों में वृद्धि।
जब फ्लुओक्सेटीन के साथ एक साथ लिया जाता है, तो केंद्रीय तंत्रिका तंत्र से साइड इफेक्ट विकसित होने का खतरा बढ़ जाता है, विशेष रूप से एक्स्ट्रामाइराइडल प्रतिक्रियाएं।
आवेदन सुविधाएँ
दवा के साथ उपचार की अवधि के दौरान, आप कोई भी मादक पेय नहीं पी सकते हैं!
हेलोपरिडोल का उपयोग करते समय, नियमित रूप से रक्त चित्र (प्रत्येक 2-4 सप्ताह) की निगरानी करना आवश्यक है। 3000 / मिमी 3 या अन्य उल्लंघनों के लिए ल्यूकोसाइट्स की संख्या में कमी या अन्य उल्लंघनों की स्थिति में, हेलोपरिडोल के साथ उपचार बंद कर दिया जाता है।
गुर्दे, यकृत ("यकृत परीक्षण"), और हृदय प्रणाली (प्रारंभिक और वर्तमान ईसीजी डेटा की तुलना) की कार्यात्मक स्थिति की नियमित जांच करना भी आवश्यक है।
एक्स्ट्रामाइराइडल विकारों से राहत के लिए, एंटीपार्किन्सोनियन ड्रग्स (साइक्लोडोल, आदि), नॉट्रोपिक्स और विटामिन निर्धारित हैं।
हेलोपरिडोल से जुड़े उनींदापन और पार्किन्सोनियन लक्षण खुराक से संबंधित हैं और अक्सर खुराक में कमी या उपचार के अस्थायी विच्छेदन के साथ हल होते हैं। टारडिव डिस्केनेसिया की स्थिति में, धीरे-धीरे हेलोपेरिडोल की खुराक को कम करना और दूसरी दवा निर्धारित करना आवश्यक है। टारडिव डिस्केनेसिया के विकास के साथ, धीरे-धीरे खुराक में कमी की सिफारिश की जाती है (दवा की पूर्ण वापसी तक)।
भारी शारीरिक कार्य करते समय, गर्म स्नान करते समय सावधानी बरतनी चाहिए (हाइपोथैलेमस में केंद्रीय और परिधीय थर्मोरेग्यूलेशन के दमन के कारण हीट स्ट्रोक विकसित हो सकता है)। उपचार के दौरान, आपको "खाँसी" ओवर-द-काउंटर दवाएं नहीं लेनी चाहिए (संभवतः बढ़े हुए एंटीकोलिनर्जिक प्रभाव और हीट स्ट्रोक का खतरा)।
प्रकाश संवेदनशीलता के बढ़ते जोखिम के कारण उजागर त्वचा को अत्यधिक सौर विकिरण से बचाया जाना चाहिए।
हेलोपरिडोल और अप्रत्यक्ष थक्कारोधी के एक साथ उपयोग के मामले में, जब हेलोपरिडोल को बंद कर दिया जाता है, तो थक्कारोधी की खुराक को समायोजित किया जाना चाहिए।
कुछ मामलों में, न्यूरोलॉजिकल विकारों के लक्षण "वापसी" सिंड्रोम देखे जाते हैं (जब उपचार के लंबे पाठ्यक्रम के बाद दवा बंद कर दी जाती है), इसलिए, हेलोपरिडोल को धीरे-धीरे बंद कर दिया जाना चाहिए, खुराक को कम करना चाहिए।
एंटीमैटिक प्रभाव दवा विषाक्तता के संकेतों को छिपा सकता है और उन स्थितियों का निदान करना मुश्किल बना सकता है जिनका पहला लक्षण मतली है।
बुजुर्ग रोगियों को आमतौर पर कम प्रारंभिक खुराक और अधिक क्रमिक खुराक अनुमापन की आवश्यकता होती है। रोगियों की इस टुकड़ी को एक्स्ट्रामाइराइडल विकारों के विकास की उच्च संभावना की विशेषता है। टार्डिव डिस्केनेसिया के शुरुआती लक्षणों का पता लगाने के लिए रोगी की सावधानीपूर्वक निगरानी की सिफारिश की जाती है।
उच्च तापमान और मस्कुलोस्केलेटल डिसर्युलेशन की स्थिति में, एक घातक न्यूरोलेथल, pkdroma की संभावना को हमेशा याद रखना आवश्यक है, जो अक्सर गलत तरीके से कैटेटोनिया के साथ भ्रमित होता है।
इस सिंड्रोम का उपचार बहुत कठिन है और इसमें निम्नलिखित गतिविधियां शामिल हैं:
हेलोपरिडोल रद्द करना;
ठंडक के साथ अतिताप का उपचार, क्योंकि। ज्वरनाशक अक्सर अप्रभावी होते हैं;
पानी और इलेक्ट्रोलाइट असंतुलन, हृदय संबंधी विकार, संक्रमण, श्वसन और गुर्दे की जटिलताओं का उपचार;
मौखिक ब्रोमोक्रिप्टिन (7.5-30 मिलीग्राम / दिन) के संयोजन में डेंट्रोलिन (3-10 मिलीग्राम / दिन) के जलसेक के साथ विशिष्ट उपचार।
वाहनों को चलाने और खतरनाक तंत्रों के साथ काम करने की क्षमता पर प्रभाव।
हेलोपरिडोल के उपयोग के दौरान, वाहनों और सर्विसिंग तंत्रों को चलाने के साथ-साथ अन्य प्रकार के कार्यों से बचना आवश्यक है, जिनके लिए साइकोमोटर प्रतिक्रियाओं पर ध्यान और गति में वृद्धि की आवश्यकता होती है।
रिलीज़ फ़ॉर्म
निर्देशों के साथ 10 गोलियों के दो फफोले।
जमा करने की अवस्था
25 डिग्री सेल्सियस से अधिक नहीं के तापमान पर प्रकाश से सुरक्षित जगह पर स्टोर करें। बच्चों से दूर रखें।