6. एम-चोलिनोमिमेटिक एजेंट।
स्थानीयकरण एम 1
स्थानीयकरण: सीएनएस न्यूरॉन्स, सहानुभूति पोस्टगैंग्लिओनिक न्यूरॉन्स, कुछ प्रीसानेप्टिक जोन।
उत्तेजना पर औषधीय प्रभाव:
ए) जठरांत्र संबंधी मार्ग के पेशी जाल की सक्रियता
बी) पसीने की ग्रंथियों की सक्रियता
स्थानीयकरण एम 2 -कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स और उनकी उत्तेजना के दौरान औषधीय प्रभाव।
स्थानीयकरण: मायोकार्डियम, एसएमसी, कुछ प्रीसानेप्टिक जोन
उत्तेजित होने पर औषधीय प्रभाव: SA नोड की उत्तेजना में कमी और हृदय की सिकुड़न में कमी
स्थानीयकरण एम 3 -कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स और उनकी उत्तेजना के दौरान औषधीय प्रभाव।
स्थानीयकरण: एक्सोक्राइन ग्रंथियां, वाहिकाएं (एसएमसी और एंडोथेलियम)
उत्तेजित होने पर औषधीय प्रभाव:
परितारिका - वृत्ताकार पेशी का संकुचन (M 3 -Xp)
पक्ष्माभी पेशी - संकुचन (M 3 -Xp)
2) एसएमसी पोत:
एंडोथेलियम - एंडोथेलियल रिलैक्सिंग फैक्टर NO (M 3 -Xp) का विमोचन
3) ब्रोंकोइलर एसएमसी: कम हो जाते हैं (एम 3-एक्सपी)
एमएमसी दीवारें - कम हो जाती हैं (एम 3-एक्सपी)
एमएमसी स्फिंक्टर - आराम (एम 3-एक्सपी)
स्राव - बढ़ जाता है (एम 3-एक्सपी)
5) जेनिटोरिनरी सिस्टम का एसएमसी:
मूत्राशय की दीवारें - कम हो जाती हैं (M 3 -Xp)
दबानेवाला यंत्र - आराम (एम 3-एक्सपी)
गर्भावस्था के दौरान गर्भाशय - कम हो जाता है (M 3 -Xp)
M-cholinomimetics के समूह से दवाएं।
पिलोकार्पिन, एसेक्लिडीन।
एम-चोलिनोमिमेटिक्स की कार्रवाई और औषधीय प्रभाव के तंत्र।
कार्रवाई की प्रणाली: उत्तेजना एम-सीआर।
एम-चोलिनोमिमेटिक्स के औषधीय प्रभाव:
संक्षिप्त नाम एम। कंस्ट्रक्टर पुतली
पुतली का संकुचन (मिओसिस)
आंख के पूर्वकाल कक्ष के कोण का खुलना
श्लेम की नहर में द्रव के बहिर्वाह में सुधार
सिलिअरी पेशी का संकुचन और ट्रेबिकुलर मेशवर्क के माध्यम से अंतर्गर्भाशयी द्रव के बहिर्वाह में सुधार
लेंस की वक्रता बढ़ाना (फोकस के पास)
2. सीसीसी पर कार्रवाई:
हृदय गति में कमी
एट्रियोवेंट्रिकुलर चालन में कमी
हृदय के संकुचन की शक्ति में कमी
परिधीय वासोडिलेशन (एक्स्ट्रासिनैप्टिक एम-सीआर और नो रिलीज के माध्यम से मध्यस्थता)
3. गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट: आंतों के संकुचन के स्वर और आयाम में वृद्धि
4. मूत्राशय: निरोधी संकुचन, मूत्राशय की क्षमता में कमी।
5. गर्भाशय: मानव में, यह एम-एगोनिस्ट के प्रति संवेदनशील नहीं है।
6. श्वसन तंत्र:
ब्रोन्कियल ट्री की मांसपेशियों का संकुचन
ब्रोन्कियल ग्रंथियों का स्राव बढ़ा
7. सीएनएस: पार्किंसंस जैसा प्रभाव।
एम-चोलिनोमिमेटिक्स के दुष्प्रभाव।
जब स्थानिक रूप से लागू किया जाता है:
1) सिरदर्द
2) कूपिक नेत्रश्लेष्मलाशोथ, पलक संपर्क जिल्द की सूजन
3) गंभीर पुतली कसना
4) रक्त वाहिकाओं का इंजेक्शन, आंखों में दर्द और भारीपन। जब मौखिक रूप से लिया जाता है:
1) मतली, उल्टी
2) दस्त या कब्ज, गैस्ट्राल्जिया, अपच
3) ठंड लगना, अधिक पसीना आना
4) बार-बार पेशाब आना
5) लैक्रिमेशन, राइनोरिया
6) दृश्य गड़बड़ी, चक्कर आना, सिरदर्द, चेहरे पर गर्म चमक, रक्तचाप में वृद्धि
उपयोग के लिए मुख्य संकेत और contraindicationsएम-चोलिनोमिमेटिक्स।
संकेत:
न्यूरोजेनिक विकारों से जुड़े मूत्राशय प्रायश्चित
जठरांत्र संबंधी मार्ग की मांसपेशियों की प्रायश्चित
प्रसवोत्तर अवधि में रक्तस्राव को रोकने के लिए, गर्भाशय के घटे हुए स्वर और उपविभाजन
अन्नप्रणाली, पेट और ग्रहणी की एक्स-रे परीक्षा के लिए एक नैदानिक उपकरण के रूप में
पुतली को संकीर्ण करने और ग्लूकोमा या इसके कारण होने वाली बीमारियों में अंतःस्रावी दबाव को कम करने के लिए (केंद्रीय रेटिनल नस का घनास्त्रता, आदि)
मायड्रायटिक्स के टपकाने के बाद पुतली के संकुचन के लिए
लार ग्रंथियों का हाइपोफंक्शन, मौखिक श्लेष्म की सूखापन के साथ
मतभेद:
नेत्र रोग जिसमें मिओसिस अवांछनीय है, कोण-बंद मोतियाबिंद
दमा
गर्भावस्था, दुद्ध निकालना (मायोमेट्रियम के स्वर को बढ़ाने के उपयोग के अपवाद के साथ)
एम-चोलिनोमिमेटिक्स के लिए अतिसंवेदनशीलता
पुरानी हृदय विफलता चरण II-III, एनजाइना पेक्टोरिस
जठरांत्र संबंधी मार्ग से रक्तस्राव
मिरगी
पिलोकारपिन (पाइलोकार्पिनम)।
ब्राजील के मूल निवासी पिलोकारस पिन्नाटिफोलियस जहोरंडी के पौधे से निकाला गया एक अल्कलॉइड।
चिकित्सा पद्धति में, पाइलोकार्पिन हाइड्रोक्लोराइड (पिलोकार्पिनी हाइड्रोक्लोरिडम) का उपयोग किया जाता है।
समानार्थक शब्द: पिलोकार्पिनम हाइड्रोक्लोरिडम, पिलोकार।
पिलोकार्पिन परिधीय एम-चोलिनर्जिक रिसेप्टर्स को उत्तेजित करता है, पाचन और ब्रोन्कियल ग्रंथियों के स्राव में वृद्धि का कारण बनता है, पसीने में तेज वृद्धि, पुतली का कसना (इंट्राओकुलर दबाव में एक साथ कमी और आंखों के ऊतकों के ट्राफिज्म में सुधार के साथ), और चिकनी मांसपेशियों, ब्रोंची, आंतों, पित्त और मूत्राशय, गर्भाशय के स्वर में वृद्धि। पिलोकार्पिन विरोधी एट्रोपिन और अन्य एम-एंटीकोलिनर्जिक्स हैं।
जब मौखिक रूप से लिया जाता है, तो पिलोकार्पिन तेजी से अवशोषित हो जाता है, लेकिन आमतौर पर यह निर्धारित नहीं किया जाता है। जब आंख के संयुग्मक थैली में डाला जाता है, तो यह सामान्य सांद्रता में खराब अवशोषित होता है और इसका स्पष्ट प्रणालीगत प्रभाव नहीं होता है।
पिलोकार्पिन का व्यापक रूप से ग्लूकोमा में अंतःस्रावी दबाव को कम करने के लिए नेत्र अभ्यास में उपयोग किया जाता है, साथ ही केंद्रीय रेटिना नस के घनास्त्रता, रेटिना धमनी की तीव्र रुकावट, ऑप्टिक तंत्रिका शोष, और कांच के रक्तस्राव के मामले में आंखों की ट्राफिज्म में सुधार होता है।
नेत्र विज्ञान के अध्ययन में पुतली को पतला करने के लिए एट्रोपिन, होमोट्रोपिन, स्कोपोलामाइन या अन्य एंटीकोलिनर्जिक पदार्थों के उपयोग के बाद पिलोकार्पिन का उपयोग मायड्रायटिक क्रिया को रोकने के लिए भी किया जाता है।
जलीय घोल के रूप में पिलोकार्पिन असाइन करें; बहुलक यौगिकों (मिथाइलसेलुलोज, आदि) के अतिरिक्त समाधान, जिनका प्रभाव लंबे समय तक रहता है; पायलोकर्पाइन युक्त बहुलक सामग्री से बने मलम और विशेष फिल्में।
पिलोकार्पिन का उपयोग अक्सर अन्य दवाओं के संयोजन में किया जाता है जो अंतःस्रावी दबाव को कम करते हैं: ~-ब्लॉकर्स (टिमोलोल देखें), एड्रेनोमिमेटिक्स, आदि।
नेत्रगोलक के स्वर को सामान्य करने के लिए प्रति दिन पाइलोकार्पिन समाधानों के 3-4 से अधिक एकल टपकाने की आवश्यकता वाले मामलों में पाइलोकार्पिन के साथ नेत्र फिल्मों को निर्धारित करने की सलाह दी जाती है। फिल्म को दिन में 1-2 बार निचली पलक के लिए चिमटी के साथ रखा जाता है। आंसू द्रव के साथ गीला, यह सूज जाता है और निचले कंजंक्टिवल फोर्निक्स में बना रहता है। फिल्म बिछाने के तुरंत बाद, फिल्म को गीला होने तक 30-60 सेकंड के लिए स्थिर अवस्था में रखें और यह नरम (लोचदार) अवस्था में चला जाए।
एसीक्लिडिन (एसेक्लिडिनम)। 3-एसिटॉक्सीक्विन्यूक्लिडीन सैलिसिलेट।
समानार्थक शब्द: Aceclidine, Glaucstat (हाइड्रोक्लोराइड), Glaudin, Glaunorm।
यह एक चोलिनोमिमेटिक पदार्थ है जो मुख्य रूप से शरीर के कोलीनर्जिक सिस्टम को उत्तेजित करता है।
रासायनिक संरचना के अनुसार, एसेक्लिडाइन 3-ऑक्सीक्विनुक्लिडीन के डेरिवेटिव से संबंधित है (ऑक्सीलिडाइन, इमेखिन, टेमेखिन भी देखें)।
यह इसे एसिटाइलकोलाइन अणु से संबंधित बनाता है और एसेक्लिडिन को कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स के बंधन के लिए स्थितियां बनाता है।
एसिटाइलकोलाइन के विपरीत, एसेक्लिडाइन एक चतुर्धातुक नहीं है, बल्कि एक तृतीयक आधार है, जो रक्त-मस्तिष्क बाधा सहित हिस्टोहेमैटिक बाधाओं के माध्यम से एसेक्लिडीन को घुसना संभव बनाता है।
जब शरीर में पेश किया जाता है, तो एसेक्लिडिन चोलिनेर्जिक इन्नेर्वतिओन के साथ अंगों के कार्य में वृद्धि का कारण बनता है। स्वर बढ़ाने और आंतों, मूत्राशय, गर्भाशय के संकुचन को बढ़ाने के लिए दवा की क्षमता विशेष रूप से स्पष्ट है। उच्च खुराक पर, ब्रैडीकार्डिया, रक्तचाप कम करना, लार में वृद्धि और ब्रोन्कोस्पास्म हो सकता है। दवा का एक मजबूत miotic प्रभाव है; पुतली का कसना अंतर्गर्भाशयी दबाव में कमी के साथ है। एट्रोपिन और अन्य एंटीकोलिनर्जिक पदार्थों के उपयोग से एसेक्लिडीन की क्रिया को हटा दिया जाता है और रोका जाता है।
प्रशासन के विभिन्न तरीकों से दवा आसानी से अवशोषित हो जाती है, जिसमें कंजंक्टिवल थैली में टपकाना भी शामिल है।
Aceclidin का उपयोग मुख्य रूप से मूत्राशय के प्रायश्चित को रोकने और समाप्त करने के साधन के रूप में किया जाता है, विशेष रूप से मूत्राशय के न्यूरोजेनिक विकारों से जुड़े मूत्र की मात्रा में वृद्धि के साथ, जठरांत्र संबंधी मार्ग की मांसपेशियों के प्रायश्चित के साथ-साथ प्रसूति और स्त्री रोग में अभ्यास - प्रसवोत्तर अवधि में रक्तस्राव को रोकने के लिए, कम स्वर और गर्भाशय के उप-विभाजन के साथ।
नेत्र संबंधी अभ्यास में, पुतली को संकीर्ण करने और ग्लूकोमा में अंतःस्रावी दबाव को कम करने के लिए एसेक्लिडीन समाधान का उपयोग किया जाता है।
Aceclidine अन्नप्रणाली, पेट और ग्रहणी के एक्स-रे परीक्षण के लिए एक मूल्यवान औषधीय एजेंट है। पैरासिम्पेथेटिक वितंत्रीभवन के कारण होने वाले एसोफैगल अचलासिया का पता लगाने के लिए। पेट और डुओडेनम के घावों की प्रकृति को स्पष्ट करने के लिए।
ऐसक्लिडाइन मॉर्फिन की तरह ही प्रभावी है और इसका कोई साइड इफेक्ट नहीं है।
नेत्र अभ्यास में, एसेक्लिडिन को आंखों की बूंदों के रूप में निर्धारित किया जाता है।
Aceclidine का उपयोग अन्य miotics के साथ संयोजन में किया जा सकता है। होमोट्रोपिन के कारण होने वाले मायड्रायसिस से राहत पाने के लिए 5% घोल का उपयोग किया जा सकता है; एट्रोपिन और स्कोपोलामाइन से मायड्रायसिस के साथ, एसेक्लिडिन पर्याप्त प्रभावी नहीं है।
चिकित्सीय खुराक में, एसेक्लिडीन अच्छी तरह से सहन किया जाता है। कुछ मामलों में, जब समाधान को कंजंक्टिवल थैली में इंजेक्ट किया जाता है, तो कंजंक्टिवा की हल्की जलन, रक्त वाहिकाओं का इंजेक्शन हो सकता है; कभी-कभी अप्रिय व्यक्तिपरक संवेदनाएं विकसित होती हैं (आंखों में दर्द और भारीपन)। ये घटनाएं अपने आप दूर हो जाती हैं। साथ ही साथ अन्य miotic एजेंटों के उपयोग के बाद, यह अनुशंसा की जाती है कि एसेक्लिडीन के टपकाने के बाद, लैक्रिमल थैली के क्षेत्र को 2-3 मिनट के लिए दबाएं ताकि घोल को लैक्रिमल कैनाल और नाक गुहा में प्रवेश करने से रोका जा सके।
एसेक्लिडीन (जब एक इंजेक्शन के रूप में उपयोग किया जाता है) की अधिक मात्रा के साथ या व्यक्तिगत संवेदनशीलता में वृद्धि के साथ, लार, पसीना, दस्त और कोलीनर्जिक सिस्टम के उत्तेजना से जुड़ी अन्य घटनाएं देखी जा सकती हैं। एट्रोपिन, मेटासिन या अन्य एंटीकोलिनर्जिक्स की शुरुआत से इन घटनाओं को जल्दी से रोक दिया जाता है।
ऐसक्लिडीन का उपयोग ब्रोन्कियल अस्थमा, गंभीर हृदय रोग, एनजाइना पेक्टोरिस, जठरांत्र संबंधी मार्ग से रक्तस्राव, मिर्गी, हाइपरकिनेसिस, गर्भावस्था (यदि दवा गर्भाशय की मांसपेशियों के स्वर को बढ़ाने के लिए निर्धारित नहीं है) के साथ-साथ contraindicated है। सर्जरी से पहले उदर गुहा में भड़काऊ प्रक्रियाएं।
एम-चोलिनोमिमेटिक्स: पाइलोकार्पिन हाइड्रोक्लोराइड, एसेक्लिडीन(तृतीयक नाइट्रोजन का यौगिक)। कार्रवाई का तंत्र न्यूरॉन्स के एम-चोलिनर्जिक रिसेप्टर्स और प्रभावकारी अंगों और ऊतकों की कोशिकाओं (हृदय, आंख, ब्रोंची और आंतों की चिकनी मांसपेशियों, पसीने की ग्रंथियों सहित उत्सर्जन ग्रंथियों) के चयनात्मक उत्तेजना के कारण होता है। एम-चोलिनोमिमेटिक्स पैरासिम्पेथेटिक आवेगों की नकल करते हैं और इसके अलावा, पसीने की ग्रंथियों (सहानुभूतिपूर्ण संक्रमण) को उत्तेजित करते हैं।
आँखों पर प्रभाव।परितारिका की वृत्ताकार पेशी के एम-चोलिनर्जिक रिसेप्टर्स के उत्तेजना से इसका संकुचन होता है, और पुतली संकरी (मिओसिस) हो जाती है। पुतली का संकुचन और परितारिका का चपटा होना आंख के पूर्वकाल कक्ष के कोनों को खोलने में मदद करता है और अंतर्गर्भाशयी द्रव के बहिर्वाह में सुधार करता है (फव्वारा रिक्त स्थान और श्लेम की नहर के माध्यम से, पूर्वकाल कक्ष के कोनों से शुरू होता है), जो अंतर्गर्भाशयी को कम करता है दबाव। M-cholinomimetics लेंस की वक्रता (अधिकतम तक) को बढ़ाता है, जिससे आवास की ऐंठन होती है: सिलिअरी मांसपेशी के M-cholinergic रिसेप्टर्स का उत्तेजना इसके संकुचन का कारण बनता है और, परिणामस्वरूप, ज़िन लिगामेंट की छूट - लेंस अधिक हो जाता है उत्तल, आंख निकट दृष्टि (मायोपिया) पर सेट है।
ह्रदय पर प्रभाव।एम-चोलिनोमिमेटिक्स धीमा हो जाता है (वेगस की कार्डियक शाखाओं के उत्तेजना के प्रभाव के समान) हृदय गति (ब्रैडीकार्डिया) - हृदय की चालन प्रणाली के माध्यम से आवेगों का प्रवाह बाधित होता है।
बाहरी स्राव की ग्रंथियों पर प्रभाव।लार के स्राव में वृद्धि, जठरांत्र संबंधी मार्ग की ग्रंथियां, ब्रोंची में बलगम, लैक्रिमेशन, पसीना।
चिकनी पेशी पर क्रिया।एम-चोलिनोमिमेटिक्स ब्रोंची की परिसंचरण मांसपेशियों के संकुचन को उत्तेजित करता है (स्वर ब्रोंकोस्पस्म तक बढ़ जाता है), गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट (पेरिस्टल्सिस बढ़ता है), पित्त और मूत्राशय, आईरिस की गोलाकार मांसपेशी, और पाचन के स्फिंक्टरों का स्वर पथ और मूत्राशय, इसके विपरीत, घट जाती है।
आवेदन पत्र।एम-चोलिनोमिमेटिक्स का उपयोग ग्लूकोमा में किया जाता है, इंट्राओकुलर दबाव (लक्षण चिकित्सा) को कम करने के लिए। कभी-कभी उनका उपयोग आंतों और मूत्राशय के प्रायश्चित के लिए किया जाता है: स्फिंक्टर्स को आराम करते समय दवाएं स्वर को बढ़ाती हैं, इन चिकनी मांसपेशियों के अंगों के संकुचन (पेरिस्टलसिस) को बढ़ाती हैं, उनके खाली होने में योगदान करती हैं।
चोलिनोमिमेटिक्स (चोलिनोमिमेटिक्स) ऐसे पदार्थ हैं जो कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स को उत्तेजित करते हैं - शरीर की जैव रासायनिक प्रणाली जिसके साथ एसिट्लोक्लिन प्रतिक्रिया करता है। चोलिनर्जिक रिसेप्टर्स सजातीय नहीं हैं। उनमें से कुछ निकोटीन के प्रति चयनात्मक संवेदनशीलता दिखाते हैं और उन्हें निकोटीन-संवेदनशील या एन-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स कहा जाता है। केंद्रीय तंत्रिका तंत्र में मोटर नसों के अंत में, कैरोटिड ग्लोमेरुली में, कैरोटिड ग्लोमेरुली में, सहानुभूति और पैरासिम्पेथेटिक नसों में एन-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स स्थित होते हैं। अन्य कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स मस्करीन के लिए चयनात्मक संवेदनशीलता दिखाते हैं, फ्लाई एगारिक से अलग अल्कलॉइड। इसलिए, उन्हें मस्कैरेनिक-सेंसिटिव या एम-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स कहा जाता है। m-cholinergic रिसेप्टर्स पोस्टगैंग्लिओनिक पैरासिम्पेथेटिक (कोलीनर्जिक) तंत्रिका तंतुओं के साथ-साथ केंद्रीय तंत्रिका तंत्र के अंत में स्थित हैं।
कुछ चोलिनर्जिक रिसेप्टर्स पर प्रभाव के आधार पर, कोलिनोमिमेटिक एजेंटों के तीन समूह होते हैं: 1) एन-चोलिनोमिमेटिक एजेंट - पदार्थ जो मुख्य रूप से एन-चोलिनर्जिक रिसेप्टर्स को उत्तेजित करते हैं: लोबेलिन (देखें), (देखें), (देखें); 2) m-cholinomimetic एजेंट - पदार्थ जो मुख्य रूप से m-cholinergic रिसेप्टर्स को उत्तेजित करते हैं: aceclidin (देखें), बेंज़मोन (देखें), (देखें); 3) पदार्थ जो n- और m-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स दोनों को उत्तेजित करते हैं: एंटीकोलिनेस्टरेज़ एजेंट (देखें), कारबैकोलिन (देखें)।
n-cholinomimetics श्वसन को उत्तेजित करता है और रक्तचाप बढ़ाता है। वे मुख्य रूप से आपातकालीन श्वसन उत्तेजना के लिए उपयोग किए जाते हैं।
एम-चोलिनोमिमेटिक एजेंट पाचन, ब्रोन्कियल और के स्राव को बढ़ाते हैं; हृदय गति धीमा करें; रक्त वाहिकाओं को फैलाना, निम्न रक्तचाप; गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट, ब्रांकाई, पित्त और मूत्र पथ की चिकनी मांसपेशियों के संकुचन का कारण; पुतली को संकुचित करें और आवास का कारण बनें। एम-चोलिनोमिमेटिक एजेंटों का उपयोग मुख्य रूप से ग्लूकोमा के उपचार के लिए किया जाता है। इन पदार्थों के कारण पुतली का संकुचन अंतर्गर्भाशयी दबाव में कमी की ओर जाता है।
m- और n-cholinergic रिसेप्टर्स को उत्तेजित करने वाले पदार्थों के प्रभाव मूल रूप से m-cholinomimetic एजेंटों के प्रभाव के समान होते हैं। इसका कारण यह है कि एन-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स की उत्तेजना एम-चोलिनर्जिक रिसेप्टर्स के एक साथ उत्तेजना से छिपी हुई है। एम- और एन-चोलिनोमिमेटिक्स से संबंधित पदार्थों में, केवल एंटीकोलिनेस्टरेज़ एजेंट व्यापक चिकित्सीय उपयोग पाते हैं।
एम- और एन-चोलिनोमिमेटिक दवाओं के साथ जहर स्राव, पसीना, पुतलियों के संकुचन में तेज वृद्धि, नाड़ी की धीमी गति (एंटीकोलिनेस्टरेज़ दवाओं के साथ विषाक्तता के मामले में - आवृत्ति में वृद्धि), रक्तचाप में गिरावट और दमा की विशेषता है। सांस लेना। विषाक्तता का उपचार एट्रोपिन (0.1% समाधान के 2 मिलीलीटर अंतःशिरा) या अन्य (देखें) की शुरूआत तक कम हो जाता है।
चोलिनोमिमेटिक्स (चोलिनोमिमेटिक्स) - पदार्थ जो एसिटाइलकोलाइन की क्रिया की नकल करते हैं और अंग के काम पर उसी तरह का प्रभाव डालते हैं जैसे कि इस अंग को संक्रमित करने वाली कोलीनर्जिक नसों की जलन।
कुछ चोलिनोमिमेटिक एजेंट (निकोटिनोमिमेटिक पदार्थ) मुख्य रूप से या विशेष रूप से निकोटीन-संवेदनशील कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स पर कार्य करते हैं। इनमें शामिल हैं: निकोटीन, लोबेलिया (देखें), साइटिसिन, एनाबज़ीन, सबकोलाइन (देखें)।
ज्यादातर मस्कैरेनिक कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स पर कार्य करते हैं: मस्करीन, एरेकोलाइन, एसेक्लिडिन (देखें), बेंज़ामोन (देखें), पाइलोकार्पिन (देखें), कारबैकोलिन (देखें) - मस्कैरिनोमिमेटिक पदार्थ।
चोलिनोमिमेटिक्स की क्रिया का तंत्र एसिटाइलकोलाइन (देखें) की क्रिया के तंत्र के समान है, जो कोलीनर्जिक नसों के अंत में जारी किया जाता है या बाहर से प्रशासित किया जाता है। एसिटाइलकोलाइन की तरह, कोलीनोमिमेटिक्स में उनके अणु में एक सकारात्मक रूप से आवेशित नाइट्रोजन परमाणु होता है - चतुष्कोणीय, पूरी तरह से आयनित (ब्यूटिरिलकोलाइन, मेचोलिल, कार्बाडोलिन, बेंज़मोन, मस्करीन, सबेकोलिन) या तृतीयक, आमतौर पर अत्यधिक आयनित (निकोटीन, एस्कोलीन, एसेक्लिडिन, पाइलोकार्पिन, लोबेलाइन)।
इसके अलावा, चोलिनोमिमेटिक अणु में आमतौर पर एक एस्टर या अन्य समूह होता है जो एसिटाइलकोलाइन अणु के रूप में चोलिनोमिमेटिक अणु में समान इलेक्ट्रॉन घनत्व वितरण बनाता है। रासायनिक प्रतिक्रियाशीलता में एसिटाइलकोलाइन के साथ समानता के कारण, चोलिनोमिमेटिक एजेंट कोलीनर्जिक रिसेप्टर की सतह पर गतिविधि की एक ही साइट के साथ बातचीत करते हैं जिसके साथ एसिटाइलकोलाइन प्रतिक्रिया करता है: सकारात्मक रूप से आवेशित नाइट्रोजन आयनिक साइट, ईथर समूह (या एक समान के साथ एक समूह) के साथ जोड़ती है इलेक्ट्रॉन वितरण) - कोलीनर्जिक रिसेप्टर के एस्ट्रोफिलिक साइट के साथ। चोलिनर्जिक रिसेप्टर के साथ चोलिनोमिमेटिक्स की बातचीत से आयनों के लिए कोशिका झिल्ली की पारगम्यता में वृद्धि होती है। झिल्ली का विध्रुवण होता है और एक ऐक्शन पोटेंशिअल होता है। कुछ अंगों में (उदाहरण के लिए, हृदय में), कोलिनोमिमेटिक्स, जैसे एसिटाइलकोलाइन, विध्रुवण नहीं, बल्कि हाइपरपोलराइजेशन का कारण बनता है। इससे हृदय के पेसमेकर की गतिविधि का दमन होता है, जिससे दिल की धड़कन धीमी हो जाती है। एसिटाइलकोलाइन के विपरीत, कई चोलिनोमिमेटिक्स चोलिनेस्टरेज़ द्वारा नष्ट नहीं होते हैं।
निकोटिनोमिमेटिक और मस्कैरिनोमिमेटिक पदार्थ शरीर में पेश किए जाने पर असमान और कभी-कभी विपरीत प्रभाव भी पैदा करते हैं। इस प्रकार, निकोटिनोमिमेटिक पदार्थ रक्तचाप बढ़ाते हैं, और मस्कैरिनोमिमेटिक पदार्थ इसे कम करते हैं।
निकोटिनोमिमेटिक पदार्थों की क्रिया में ऑटोनोमिक गैन्ग्लिया, अधिवृक्क ग्रंथियों, संवहनी रिफ्लेक्सोजेनिक ज़ोन (सिनोकारोटिड, आदि) के निकोटीन-संवेदनशील कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स की उत्तेजना होती है। निकोटिनोमिमेटिक पदार्थों की कार्रवाई के मुख्य लक्षण जब उन्हें शरीर में पेश किया जाता है, तो श्वसन की उत्तेजना होती है, जो कैरोटिड साइनस ज़ोन में कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स के उत्तेजना के कारण होती है, और एड्रेनालाईन की बढ़ती रिहाई के कारण रक्तचाप में वृद्धि होती है। अधिवृक्क ग्रंथियां, सहानुभूति गैन्ग्लिया की उत्तेजना, साथ ही कैरोटिड ग्लोमेरुली से एक प्रेसर रिफ्लेक्स। अणु में एक द्वितीयक या तृतीयक नाइट्रोजन परमाणु (निकोटीन, लोबेलिन, साइटिसिन, अनाबज़ीन) वाले पदार्थ भी केंद्रीय को प्रभावित करते हैं
चोलिनर्जिक रिसेप्टर्स: ईईजी पर एक सक्रियण प्रतिक्रिया का कारण बनता है, उच्च तंत्रिका गतिविधि को उत्तेजित करता है, पश्चवर्ती पिट्यूटरी ग्रंथि के हार्मोन के स्राव को बढ़ाता है। उच्च मात्रा में, कंपकंपी और आक्षेप मनाया जाता है। अणु में एक चतुर्धातुक नाइट्रोजन परमाणु वाले पदार्थ (सबकोलाइन और इसके होमोलॉग्स, कारबैकोलिन) का केंद्रीय प्रभाव नहीं होता है, क्योंकि वे रक्त-मस्तिष्क की बाधा को खराब तरीके से भेदते हैं।
निकोटिनोमिमेटिक पदार्थों के लिए, यह विशेषता है कि जब वे कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स पर कार्य करते हैं, तो उत्तेजना के बाद, कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स अवरुद्ध हो जाते हैं, जो एसिटाइलकोलाइन और कोलिनोमिमेटिक एजेंटों दोनों के लिए असंवेदनशील हो जाते हैं। अपवाद सबकोलाइन है। यह संभव है कि इसकी कार्रवाई के दौरान "लिटिक" चरण की अनुपस्थिति आंशिक रूप से इस तथ्य के कारण होती है कि यह कोलिनेस्टरेज़ द्वारा तेजी से नष्ट हो जाता है।
मस्कैरिनोमिमेटिक पदार्थ कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स को उत्तेजित करते हैं जो पोस्टगैंग्लिओनिक कोलीनर्जिक नसों से आवेगों का अनुभव करते हैं। वे पैरासिम्पेथेटिक तंत्रिका तंत्र के उत्तेजना के प्रभाव को पुन: उत्पन्न करते हैं। वे परितारिका की वृत्ताकार मांसपेशियों के संकुचन, पुतलियों के संकुचन, अंतर्गर्भाशयी दबाव में कमी, आवास की ऐंठन का कारण बनते हैं। ग्रंथियों के स्राव में वृद्धि - लार, लैक्रिमल, गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट और श्वसन पथ की श्लेष्म ग्रंथियां। पेट और आंतों के स्वर और क्रमाकुंचन को मजबूत करें; स्वर बढ़ाएं और मूत्राशय और गर्भाशय के संकुचन का कारण बनें। वे ताल की धीमी गति और हृदय के संकुचन की ताकत में कमी, दुर्दम्य अवधि को छोटा करने और उसके बंडल के उल्लंघन का कारण बनते हैं; वासोडिलेशन का कारण बनता है, विशेष रूप से त्वचा का। हृदय और रक्त वाहिकाओं को प्रभावित करते हुए, वे एक स्पष्ट काल्पनिक प्रभाव पैदा करते हैं। अणु में तृतीयक नाइट्रोजन के साथ मस्कैरिनोमिमेटिक पदार्थ (एरेकोलाइन, एसेक्लिडीन) भी केंद्रीय मस्कैरेनिक-संवेदनशील कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स को उत्तेजित करते हैं। उसी समय, ईईजी पर एक सक्रियण प्रतिक्रिया देखी जाती है, वातानुकूलित सजगता का विकास तेज होता है; उच्च मात्रा में, केंद्रीय मूल का कंपन देखा जाता है।
कुछ निकोटिनोमिमेटिक पदार्थ श्वसन उत्तेजक के रूप में इसके रिफ्लेक्स स्टॉप के दौरान उपयोग किए जाते हैं; एनेस्थीसिया के दौरान दवाओं के ओवरडोज के कारण होने वाले श्वसन अवसाद के साथ, बार्बिटुरेट्स और एनाल्जेसिक, कार्बन मोनोऑक्साइड, आदि के साथ जहर; निमोनिया को रोकने के लिए पश्चात की अवधि में फेफड़ों के वेंटिलेशन को बढ़ाने के लिए; नवजात श्वासावरोध का मुकाबला करने के लिए। एक श्वसन उत्तेजक के रूप में, सबेकोलिन को लोबेलिन और साइटिटॉन पर लाभ होता है, क्योंकि यह एक केंद्रीय (पक्ष) क्रिया से रहित होता है, कोलिनेस्टरेज़ द्वारा जल्दी से नष्ट हो जाता है और कार्रवाई के दूसरे, अवरुद्ध चरण को नहीं दिखाता है। कार्रवाई की बड़ी चिकित्सीय चौड़ाई के कारण, सबकोलाइन को न केवल अंतःशिरा में, बल्कि सूक्ष्म रूप से भी प्रशासित किया जा सकता है। लोबेलिन और साइटिटॉन को केवल अंतःशिरा रूप से प्रशासित किया जा सकता है, क्योंकि वे उपचारात्मक खुराक में प्रभावी नहीं होते हैं जब उन्हें चमड़े के नीचे प्रशासित किया जाता है।
मस्कैरिनोमिमेटिक पदार्थों का उपयोग क्लिनिक में मुख्य रूप से एंटीकोलिनेस्टरेज़ के समान संकेतों के लिए किया जाता है: मायोटिक एजेंटों के रूप में - ग्लूकोमा और अन्य नेत्र रोगों में अंतःस्रावी दबाव को कम करने के लिए; पश्चात की अवधि में आंतों और मूत्राशय के प्रायश्चित का मुकाबला करने के लिए; शारीरिक विरोधी के रूप में एंटीकोलिनर्जिक पदार्थों के साथ विषाक्तता के मामले में। चोलिनोमिमेटिक्स आमतौर पर एंटीकोलिनेस्टरेज़ एजेंटों की तुलना में कमजोर होते हैं और लंबे समय तक चलने वाले नहीं होते हैं। Carbacholine कभी कभी कंपकंपी क्षिप्रहृदयता के लिए प्रयोग किया जाता है।
निकोटिनोमिमेटिक पदार्थ उच्च रक्तचाप और उन बीमारियों में contraindicated हैं जिनमें दबाव में वृद्धि अवांछनीय है (गंभीर कार्डियोवैस्कुलर पैथोलॉजी, फुफ्फुसीय एडिमा, गंभीर एथेरोस्क्लेरोसिस)। ब्रोन्कियल अस्थमा, गंभीर कार्बनिक हृदय रोग, एनजाइना पेक्टोरिस, गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट से रक्तस्राव और गर्भावस्था में मस्कैरिनोमिमेटिक पदार्थों को contraindicated है।
निकोटीनोमिमेटिक पदार्थों का एक साइड इफेक्ट रक्तचाप में वृद्धि है, और लोबेलिन और साइटिसिन के उपयोग के मामले में भी केंद्रीय प्रभाव में: मतली, चक्कर आना हो सकता है। Muscarinomimetic पदार्थ लार, पसीना, दस्त, त्वचा की लाली, दबाव ड्रॉप का कारण बन सकते हैं।
निकोटिनोमिमेटिक पदार्थों के साथ विषाक्तता बढ़े हुए दबाव, बढ़ी हुई श्वसन, धड़कन में प्रकट होती है; लोबेलिन और साइटिसिन चक्कर आना, मतली और उल्टी पैदा कर सकते हैं। Subecholine के साथ विषाक्तता के मामले में (चिकित्सीय खुराक में 50 गुना वृद्धि के साथ), श्वसन की मांसपेशियों के पक्षाघात के कारण श्वसन गिरफ्तारी हो सकती है। निकोटिनोमिमेटिक पदार्थों के विरोधी गैंग्लियोब्लॉकिंग और सिम्पैथोलिटिक पदार्थ हैं। मस्कैरिनोमिमेटिक्स के साथ जहर पैरासिम्पेथेटिक सिस्टम के उत्तेजना में प्रकट होता है: पुतलियों का तेज संकुचन, लैक्रिमेशन, ग्रंथियों का बढ़ा हुआ स्राव, दिल की धड़कन का धीमा होना, वासोडिलेशन, रक्तचाप में गिरावट, ब्रोंची की चिकनी मांसपेशियों की ऐंठन, आंतों, और मूत्राशय। इन सभी घटनाओं को एट्रोपिन और अन्य मस्कैरिनोलिटिक पदार्थों द्वारा आसानी से हटा दिया जाता है।
एम-, एन-चोलिनोमिमेटिक्स
I. M-, N-cholinomimetic एजेंट
acetylcholine
कार्बोकोलाइन
द्वितीय। एम-चोलिनोमिमेटिक्स (एंटीकोलिनेस्टरेज़ एजेंट, एसीएचई)
ए) प्रतिवर्ती
प्रोज़ेरिन - गैलेंटामाइन
फिजियोस्टिग्माइन - ऑक्साज़िल
एड्रोफोनियम - पाइरिडोस्टिग्माइन
बी) अपरिवर्तनीय कार्रवाई
फास्फाकोल - आर्मिन
कीटनाशक (क्लोरोफोस, कार्बोफोस, डाइक्लोरवोस)
कवकनाशी (कीटनाशक, डिफोलिएंट)
रासायनिक युद्ध एजेंट (सरीन, ज़मान, टैबुन)
तृतीय। एम-cholinomimetics
pilocarpine
ऐसक्लिडीन
मस्करीन
चतुर्थ। एम-एंटीकोलिनर्जिक्स (एट्रोपिन समूह की दवाएं) ए) ले जाती हैं
व्याख्यान
एट्रोपिन - स्कोपोलामाइन
प्लैटिफिलिन - मेटासिन
बी) चयनात्मक (एम-वन - एंटीकोलिनर्जिक्स)
पिरेंजिपाइन (गैस्ट्रोसेपिन)
वी। एन-चोलिनोमिमेटिक्स
सिटीटन
लोबेलिन
निकोटीन
छठी। एन-एंटीकोलिनर्जिक्स
ए) नाड़ीग्रन्थि अवरोधक
बेंज़ोहेक्सोनियम - पाइरिलीन
Hygroniy - arfonad
पेंटामाइन
बी) मांसपेशियों में आराम करने वाले
टूबोक्यूराइन - पैनकोरोनियम
एनाट्रक्सोनियम - डाइथिलिन
आइए एम-, एन-चोलिनोमिमेटिक्स से संबंधित धन के एक समूह का विश्लेषण करें। एम- और एन-चोलिनर्जिक रिसेप्टर्स (एम-, एन-चोलिनोमिमेटिक्स) को सीधे उत्तेजित करने वाले साधनों में एसिटाइलकोलाइन और इसके एनालॉग्स (कार्बाकोलाइन) शामिल हैं। एसिटाइलकोलाइन, कोलीनर्जिक सिनैप्स में एक मध्यस्थ है, कोलीन और एसिटिक एसिड का एस्टर है और मोनोक्वाटरनरी अमोनियम यौगिकों से संबंधित है।
एक दवा के रूप में, यह व्यावहारिक रूप से उपयोग नहीं किया जाता है, क्योंकि यह तेजी से, जल्दी, लगभग तुरंत, बहुत संक्षेप में (मिनट) कार्य करता है। जब मौखिक रूप से लिया जाता है, तो यह अप्रभावी होता है, क्योंकि यह हाइड्रोलाइज्ड होता है। क्लोराइड के रूप में एसिटाइलकोलाइन का प्रयोग प्रायोगिक फिजियोलॉजी और फार्माकोलॉजी में किया जाता है।
Acetylcholine का M- और H-cholinergic रिसेप्टर्स पर सीधा उत्तेजक प्रभाव पड़ता है। एसिटाइलकोलाइन की प्रणालीगत क्रिया के साथ (में / परिचय अस्वीकार्य है, क्योंकि रक्तचाप तेजी से गिरता है), एम-चोलिनोमिमेटिक प्रभाव प्रबल होता है: ब्राडीकार्डिया, वासोडिलेशन, ब्रांकाई, जठरांत्र संबंधी मार्ग की मांसपेशियों की बढ़ी हुई टोन और सिकुड़ा गतिविधि। ये प्रभाव उन लोगों के समान होते हैं जब संबंधित कोलीनर्जिक (पैरासिम्पेथेटिक) तंत्रिकाओं में जलन होती है। ऑटोनोमिक गैन्ग्लिया के एच-चोलिनर्जिक रिसेप्टर्स पर एसिटाइलकोलाइन का उत्तेजक प्रभाव भी होता है, लेकिन यह एम-चोलिनोमिमेटिक प्रभाव से ढका होता है। Acetylchline कंकाल की मांसपेशियों के H-cholinergic रिसेप्टर्स पर उत्तेजक प्रभाव डालता है।
चिकित्सा पद्धति में एम-कोलिनोमिमेटिक्स में से, सबसे व्यापक रूप से उपयोग किया जाता है: पिलोकारिना हाइड्रोक्लोराइड (पिलोकार्पिनी हाइड्रोक्लोरिडम) पाउडर; आई ड्रॉप्स 5 और 10 मिली की शीशियों में 1-2% घोल, आई ऑइंटमेंट - 1% और 2%, आई फिल्म्स जिसमें 2.7 मिलीग्राम पाइलोकार्पिन होता है), ACECLIDIN (Aceclidinum) - amp। - 0.2% समाधान के 1 और 2 मिलीलीटर; 3% और 5% - आँख मरहम।
पिलोकार्पिन श्रुब पिलोकार्पस माइक्रोफिलस, (दक्षिण अमेरिका) से एक अल्कलॉइड है। वर्तमान में कृत्रिम रूप से प्राप्त किया गया। इसका सीधा एम-चोलिनोमिमेटिक प्रभाव है।
प्रभावकारी अंगों को उत्तेजित करके जो कोलिनेर्जिक इंफ़ेक्शन प्राप्त करते हैं, एम-चोलिनोमिमेटिक्स उन प्रभावों के समान होता है जो स्वायत्त कॉलिनर्जिक नसों को उत्तेजित करते हैं। विशेष रूप से दृढ़ता से ग्रंथियों के पिलोकार्पिन स्राव को बढ़ाता है। लेकिन पाइलोकार्पिन, एक बहुत मजबूत और जहरीली दवा होने के नाते, ग्लूकोमा के लिए केवल नेत्र अभ्यास में उपयोग किया जाता है। इसके अलावा, पाइलोकार्पिन का उपयोग रेटिना संवहनी घनास्त्रता के लिए किया जाता है। आंखों की बूंदों (1-2% समाधान) और आंखों के मलम (1 और 2%) के रूप में और आंखों की फिल्मों के रूप में शीर्ष रूप से उपयोग किया जाता है। यह पुतली को (3 से 24 घंटे तक) संकुचित करता है और अंतर्गर्भाशयी दबाव को कम करता है। इसके अलावा, यह आवास की ऐंठन का कारण बनता है। AChE एजेंटों से मुख्य अंतर यह है कि पाइलोकार्पिन का आंख की मांसपेशियों के M-cholinergic रिसेप्टर्स पर सीधा प्रभाव पड़ता है, जबकि AChE एजेंटों का अप्रत्यक्ष प्रभाव होता है।
Aceclidin (Aceclidinum) प्रत्यक्ष क्रिया का एक सिंथेटिक M-cholinomimetic है। कम जहरीला। उनका उपयोग स्थानीय और पुनरुत्पादक क्रिया के लिए किया जाता है, अर्थात उनका उपयोग नेत्र अभ्यास और सामान्य जोखिम दोनों में किया जाता है। Aceclidin मोतियाबिंद के लिए निर्धारित है (थोड़ा कंजंक्टिवा को परेशान करता है), साथ ही जठरांत्र संबंधी मार्ग (पश्चात की अवधि में), मूत्राशय और गर्भाशय के एटॉमी के लिए। पैरेंट्रल एडमिनिस्ट्रेशन के साथ, दुष्प्रभाव हो सकते हैं: दस्त, पसीना, लार आना। मतभेद: ब्रोन्कियल अस्थमा, गर्भावस्था, एथेरोस्क्लेरोसिस।
एन-कोलिनोमिमेटिक्स या ड्रग्स स्टिमुलेटिंग निकोटिनसेंसिटिव कोलिनोरिसेप्टर्स। इस समूह में अल्कलॉइड शामिल हैं: निकोटीन, लोबेलिन और साइटिसिन (साइटिटोन)।
चूँकि निकोटिन का कोई चिकित्सीय मूल्य नहीं है, आइए हम अंतिम 2 एन-कोलीनोमिमेटिक्स (लोबेलिन और साइटिसिन) पर ध्यान दें।
आइए हम दवा साइटिटोनम (amp। पोर 1 मिली) का विश्लेषण करें, जो कि साइटिसिन का 0.15% घोल है। साइटिसिन स्वयं झाड़ू (साइटिसस लैबर्नम) और थर्मोप्सिस (टर्मोप्सिस लांसोलटा) पौधों का एक उपक्षार है। साइटिटॉन दवा की एक विशेषता यह है कि यह शेष एच-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स को प्रभावित किए बिना कैरोटिड ग्लोमेरुली और अधिवृक्क मज्जा के एच-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स को चुनिंदा रूप से उत्तेजित करती है। श्वसन केंद्र प्रतिवर्त रूप से उत्तेजित होता है, रक्तचाप का स्तर बढ़ जाता है।
जब यह उदास होता है तो श्वसन केंद्र को उत्तेजित करने के लिए साइटिटॉन का उपयोग किया जाता है। साइटिटॉन की शुरूआत के साथ, श्वसन के केंद्र को प्रतिवर्त रूप से उत्तेजित करने के साधन के रूप में, 3-5 मिनट के बाद श्वसन की उत्तेजना होती है और रक्तचाप में 10-20 मिमी एचजी की वृद्धि होती है। कला।, 15-20 मिनट के लिए।
दवा प्रतिक्रियात्मक रूप से, झटकेदार, अल्पकालिक कार्य करती है। इसका उपयोग श्वसन केंद्र के संरक्षित प्रतिवर्त उत्तेजना (कोमा तक) के साथ श्वसन केंद्र को उत्तेजित करने के लिए किया जाता है। यह वर्तमान में एक संकेत के लिए प्रयोग किया जाता है: कार्बन मोनोऑक्साइड (CO) विषाक्तता। अब, संक्षेप में, क्लिनिक में यह एकमात्र संकेत है। प्रयोगात्मक फार्माकोलॉजी में, इसका उपयोग रक्त प्रवाह के समय को निर्धारित करने के लिए किया जाता है।
इसी तरह की एक दवा है - LOBELIN (लोबेलिनी हाइड्रोक्लोरिडम: amp। 1%, 1 मिली)। क्रिया बिल्कुल साइटिटोन की तरह ही होती है, लेकिन बाद वाले की तुलना में कुछ कमजोर होती है।
श्वास को उत्तेजित करने के लिए दोनों दवाओं का उपयोग किया जाता है। परिचय / में (केवल, क्योंकि क्रिया प्रतिवर्त है)। इसके अलावा, दोनों अल्कलॉइड का उपयोग दवाओं के मुख्य घटक के रूप में किया जाता है जो तम्बाकू धूम्रपान बंद करने की सुविधा प्रदान करता है (टैबेक्स गोलियों में साइटिसिन, लोबेसिल गोलियों में लोबेलिन)। कमजोर दवाएं। उन्होंने कुछ लोगों को धूम्रपान छोड़ने में मदद की।
विषय: "चोलिनोमिमेटिक्स"
योजना:
1) एम-और एन-चोलिनर्जिक रिसेप्टर्स की अवधारणा।
2) चोलिनोमिमेटिक्स का वर्गीकरण।
3) एम-चोलिनर्जिक रिसेप्टर्स का स्थानीयकरण।
4) एम-चोलिनोमिमेटिक्स की तुलनात्मक विशेषताएं।
5) मस्करीन विषाक्तता के लक्षण। प्राथमिक चिकित्सा।
6) एच-चोलिनर्जिक रिसेप्टर्स का स्थानीयकरण।
7) एन-कोलिनोमिमेटिक्स की तुलनात्मक विशेषताएं।
8) प्रत्यक्ष और अप्रत्यक्ष कार्रवाई (एंटीकोलिनेस्टरेज़ एजेंट) के एम, एन-कोलिनोमिमेटिक्स की तुलनात्मक विशेषताएं।
9) एफओएस विषाक्तता के लक्षण। प्राथमिक चिकित्सा।
सभी चोलिनर्जिक रिसेप्टर्स में विभाजित हैं:
1.एम-चोलिनर्जिक रिसेप्टर्स- मांसाहारी संवेदनशील। मस्करीन फ्लाई एगारिक का जहर है।
2.एन-चोलिनर्जिक रिसेप्टर्सनिकोटीन संवेदनशील। निकोटीन तम्बाकू के पत्तों से निकलने वाला एक अल्कलॉइड है।
जब जानवरों पर तंत्रिका तंत्र का अध्ययन किया गया, तो यह पाया गया कि कुछ अंगों में स्थानीयकृत रिसेप्टर्स समान रूप से संवेदनशील होते हैं और मस्करीन की छोटी खुराक पर प्रतिक्रिया करते हैं, इससे बंधते हैं, जिससे इन अंगों के कार्यों में बदलाव होता है और प्रतिक्रिया नहीं करते हैं निकोटीन बिल्कुल। उन्हें एम-चोलिनर्जिक रिसेप्टर्स कहा जाता था। अन्य अंगों में रिसेप्टर्स निकोटीन की कम खुराक के प्रति संवेदनशील होते हैं, इसे बांधते हैं और इन अंगों के कार्यों में परिवर्तन का कारण बनते हैं, और मस्करीन का जवाब नहीं देते हैं। उन्हें एच-चोलिनर्जिक रिसेप्टर्स कहा जाता था। सभी चोलिनर्जिक रिसेप्टर्स उपप्रकारों में विभाजित हैं: एम 1, एम 2, एचएन, एच एम। प्रत्येक उपप्रकार का अपना सख्त स्थानीयकरण और एक विशिष्ट कार्य होता है। चोलिनर्जिक सिस्टम में अभिनय करने वाली दवाओं को 2 समूहों में बांटा गया है: चोलिनोमिमेटिक्स और चोलिनर्जिक ब्लॉकर्स।
चोलिनोमिमेटिक्स का वर्गीकरण
एम-चोलिनोमिमेटिक्स: एन-चोलिनोमिमेटिक्स:
पिलोकार्पिन, एसीक्लिडीन, सिसाप्राइड। सिटीटन, लोबेलिन,
एनाबासिन, टैबेक्स, लोबेसिल
एम, एन-चोलिनोमिमेटिक्स:
प्रत्यक्ष क्रिया: अप्रत्यक्ष क्रिया
एसिटाइलकोलाइन एंटीकोलिनेस्टरेज़
कार्बोकोलाइन
अप्रत्यक्ष कार्रवाई (एंटीकोलिनेस्टरेज़):
क) प्रतिवर्ती क्रिया: बी) अपरिवर्तनीय कार्रवाई:
Physostigmine आर्मिन
गैलेंटामाइन एफओएस (ऑर्गोफॉस्फोरस
प्रोजेरिन (नियोस्टिग्माइन) यौगिक): क्लोरोफॉस,
ओक्साज़िल (एम्बेनोनियम) डिक्लोरवोस
पाइरिडोस्टिग्माइन (कालिमिन) तबुन, सरीन
Distigmine (Ubretide) (रासायनिक हमला एजेंट)
एम-cholinomimetics M-cholinergic रिसेप्टर्स पर सीधा उत्तेजक प्रभाव पड़ता है। एक विशिष्ट प्रतिनिधि मस्करीन (फ्लाई एगारिक अल्कलॉइड) है।
एम-चोलिनर्जिक रिसेप्टर्स का स्थानीयकरण:
एम-चोलिनर्जिक रिसेप्टर्समुख्य रूप से पीएस तंत्रिका तंत्र में स्थानीयकृत:
1) केंद्रीय तंत्रिका तंत्र में (सबकोर्टिकल स्ट्रक्चर्स, रेटिकुलर फॉर्मेशन, कॉर्टेक्स);
2) हृदय में पोस्टगैंग्लिओनिक फाइबर में। वे वेगस तंत्रिका द्वारा निहित होते हैं, जिसका हृदय पर निरोधात्मक प्रभाव पड़ता है;
3) पोस्टगैंग्लिओनिक पी.एस. चिकनी मांसपेशियों को संक्रमित करने वाले फाइबर: ब्रांकाई, जठरांत्र संबंधी मार्ग, आंखें, मूत्र और पित्त पथ;
4) पोस्टगैंग्लिओनिक पी.एस. तंतु जो ग्रंथियों (लार, पेट, ब्रोन्कियल) की कोशिकाओं को संक्रमित करते हैं;
5) पोस्टगैंग्लिओनिक में एस. फाइबरजो त्वचा में निखार लाते हैं।
प्रभाव जो अंगों में होते हैं जब उत्तेजित
एम-चोलिनर्जिक रिसेप्टर्सड्रग्स एम-चोलिनोमिमेटिक्स:
दिल पर:
1. जब अंतःशिरा रूप से प्रशासित किया जाता है, तो एम-चोलिनोमिमेटिक्स अचानक कार्डियक अरेस्ट का कारण बनता है - उनका उपयोग पैतृक रूप से नहीं किया जाता है !!!
2. ब्रैडीकार्डिया (धीमी हृदय गति) क्योंकि। हृदय पर निरोधात्मक योनि प्रभाव बढ़ाया जाता है (हृदय की चालन प्रणाली में स्थानीयकरण);
3. रक्तचाप में कमी (हाइपोटेंशन);
ब्रोंची के लिए:
1. ब्रोंची का संकुचन, ब्रोंकोस्पाज्म (घुटन), विशेष रूप से ब्रोन्कियल अस्थमा के रोगियों में। (वांछित प्रभाव नहीं)
2. ब्रोन्कियल ग्रंथियों का बढ़ा हुआ स्राव।
व्यावहारिक रुचि के सकारात्मक प्रभाव:
1. आंतों और मूत्र पथ की गतिशीलता में सुधार: आंतों के स्वर और क्रमाकुंचन में वृद्धि होती है, स्फिंक्टर एक ही समय में आराम करते हैं, जबकि भोजन द्रव्यमान, गैसों की गति की गति बढ़ जाती है - आंतों की शिथिलता, पेट फूलना समाप्त हो जाता है, कब्ज होता है ओवरडोज (शौच में देरी) के मामले में।
2. मूत्राशय के स्वर में वृद्धि - मूत्राशय का प्रायश्चित समाप्त हो जाता है, अधिक मात्रा में मूत्र प्रतिधारण होता है।
3. आंखों की मांसपेशियों के स्वर में वृद्धि: ए) परितारिका की गोलाकार मांसपेशी कम हो जाती है, जिसके परिणामस्वरूप पुतली संकरी (मिओसिस) हो जाती है; बी) आंख की सिलिअरी मांसपेशी के संकुचन के कारण, आंख के पूर्वकाल कक्ष से द्रव का बहिर्वाह फैंटन रिक्त स्थान (ट्राबेक्यूबर नेटवर्क - परितारिका के आधार पर स्थित) के माध्यम से बढ़ जाता है और चैनल को शिरापरक प्रणाली में हेलमेट कर देता है। आंख का, जो अंतर्गर्भाशयी दबाव में कमी की ओर जाता है - का उपयोग ग्लूकोमा के इलाज के लिए किया जाता है; ग) आंख की वृत्ताकार पेशी (आंख के सिलिअरी बॉडी) के संकुचन से पेशी के पेट की गति होती है, जिससे ज़िन का लिगामेंट लेंस के करीब जुड़ा होता है। नतीजतन, जिन्न का बंधन आराम करता है - लेंस कैप्सूल खिंचाव बंद कर देता है और लेंस अधिक उत्तल हो जाता है (क्योंकि यह बहुत लोचदार है)। नतीजतन, प्रकट होता है आवास की ऐंठन(नेत्र निकट दृष्टि के लिए निर्धारित है)- दूर की वस्तुओं को देखना कठिन होता है।
ग्लूकोमा हैअंतःस्रावी दबाव में लगातार वृद्धि और आंख में दर्द के साथ एक बीमारी, जिससे अंधापन हो जाता है। इसकी तीव्रता (ग्लूकोमा संकट) के लिए आपातकालीन सहायता की आवश्यकता है! ग्लूकोमा के इलाज के लिए आई ड्रॉप का उपयोग किया जाता है: पिलोकार्पिन, एसेक्लिडीन, जो कई घंटों तक कार्य करता है: लैक्रिमल नहर को एक उंगली से दबाया जाता है ताकि समाधान नाक गुहा में न बहे - उन्हें संयुग्मन थैली में डाला जाता है।
M-cholinomimetics की अधिक मात्रा के साथउनके कारण होने वाले प्रभाव स्पष्ट रूप से प्रकट होते हैं, साथ ही इस समूह के फ्लाई एगारिक या दवाओं के साथ विषाक्तता के मामले में, तथाकथित चोलिनर्जिक प्रभाव(वे आंशिक रूप से विभिन्न औषधीय समूहों की दवाओं के कारण हो सकते हैं):
ब्रैडीकार्डिया, रक्तचाप में कमी (हाइपोटेंशन);
साँस लेने में कठिनाई (ब्रोंकोस्पज़्म);
बढ़ा हुआ पसीना, लार, विपुल थूक;
बढ़ी हुई, दर्दनाक आंतों की गतिशीलता, जो उल्टी, दस्त के साथ होती है;
मूत्राशय का स्वर बढ़ जाता है, जिससे मूत्र प्रतिधारण होता है;
त्वचा के जहाजों का विस्तार;
पुतलियों का सिकुड़ना - आवास की ऐंठन;
दूर की वस्तुएँ स्पष्ट रूप से दिखाई नहीं देती हैं;
साइकोमोटर आंदोलन और आक्षेप।
मृत्यु श्वसन केंद्र के पक्षाघात से हो सकती है।
M-cholinergic blockers द्वारा सभी लक्षण आसानी से हटा दिए जाते हैं, जो विपरीत प्रभाव पैदा करते हैं, tk। एकतरफा विरोधी हैं, उदाहरण के लिए, एट्रोपिन सल्फेट का एक समाधान, इंजेक्शन एस / सी।
संकेत:
ग्लूकोमा का उपचार, पिलोकार्पिन के साथ आंखों की बूंदों, फिल्मों, मलहमों को निर्धारित करें। इसकी उच्च विषाक्तता के कारण, इसे माता-पिता द्वारा प्रशासित नहीं किया जा सकता है।
सर्जरी या पैथोलॉजिकल के बाद पेट, आंतों और मूत्राशय की प्रायश्चित के साथ, एसेक्लिडीन का उपयोग अक्सर समाधान में किया जाता है, चमड़े के नीचे इंजेक्ट किया जाता है। यह पिलोकार्पिन से कम विषैला होता है।
मतभेद: बीब्रोन्कियल अस्थमा, हृदय रोग - दिल का दौरा, दोष, गर्भावस्था, मिर्गी, हाइपरकिनेसिस - आंतरिक अंगों की चिकनी मांसपेशियों का बढ़ा हुआ स्वर।
pilocarpineब्राज़ीलियाई पौधे Pilocarpus pinnatifolius Jaborandi से प्राप्त एक अल्कलॉइड है। अंदर (प्रति ओएस) निर्धारित नहीं है, / परिचय में कार्डियक अरेस्ट का कारण बनता है !!! वे केवल स्थानीय रूप से नेत्र विज्ञान में उपयोग किए जाते हैं: 1.) आंखों की बूंदों के रूप में 1.5 मिलीलीटर का 1% जलीय घोल। एक ट्यूब में - एक ड्रॉपर और 1%, 5 और 10 मिलीलीटर के 2% समाधान। शीशियों में, 1-2 बूंद, 3-4 पी। ग्लूकोमा में अंतर्गर्भाशयी दबाव कम करने के लिए कंजंक्टिवल थैली में प्रति दिन; एट्रोपिन (फंडस रिसर्च के लिए) के उपयोग के बाद मायड्रायसिस (पुतली का फैलाव) से राहत पाने के लिए; "टिमोल" बूंदों के साथ जटिल चिकित्सा में, "प्रॉक्सोडोलोल" -अंतर्गर्भाशयी दबाव को कम करने के लिए; संयुक्त तैयारी में "फ़ोटिल", "फ़ोटिल-फ़ोर्ट" (पाइलोकार्पिन + टिमोलोल) ; 5.10 मिली का 1% घोल मिथाइलसेलुलोज के साथ(लंबी कार्रवाई); 2) लंबे समय तक चलने वाली आंखों की फिल्मों के रूप में, उन्हें दिन में 1-2 बार निचली पलक के पीछे चिमटी के साथ रखा जाता है, कोलेजन, सूजन (लैक्रिमल तरल पदार्थ से गीला), हरा। प्रत्येक फिल्म में 2.7 मिलीग्राम पिलोकार्पिन होता है। 20 टुकड़ों के बक्से में पैक किया गया; आँख फिल्में "पाइलोरेन" (पिलोकार्पिन 2.5 मिलीग्राम + एड्रेनालाईन 1 मिलीग्राम) 1 फिल्म में; 3) आंखों का मरहम 1%, 2%, निचली पलक के पीछे एक स्पैटुला के साथ दिन में 1-2 बार लगाएं।
एसेक्लिडीन "ग्लॉडिन", "ग्लॉनॉर्म" 0.2% ampoules, 1 और 2 मिलीलीटर प्रत्येक का एक समाधान, इंजेक्शन एस / सी; आंखों की बूंदों की तैयारी के लिए पाउडर। आवेदन करनामूत्राशय के प्रायश्चित के साथ, प्रसवोत्तर अवधि में गर्भाशय के रक्तस्राव को रोकने के लिए, गर्भाशय के स्वर में कमी के साथ, प्रसूति में गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट की मांसपेशियों के पोस्टऑपरेटिव प्रायश्चित को बढ़ाता है; अन्नप्रणाली, पेट और ग्रहणी के एक्स-रे अध्ययन के लिए, अध्ययन से 15 मिनट पहले एक समाधान इंजेक्ट किया जाता है; नेत्र विज्ञान में, 2% आंखों की बूंदों का उपयोग पुतलियों को संकीर्ण करने और ग्लूकोमा में अंतःस्रावी दबाव को कम करने के लिए किया जाता है; मायड्रायसिस से राहत देने के लिए Homatropin की आई ड्रॉप - 5% घोल, Atropine और Scopolamine से mydriasis के साथ, यह अप्रभावी है।
मतभेद:ब्रोन्कियल अस्थमा, हृदय रोग, Zh.K.T. रक्तस्राव, मिर्गी, गर्भावस्था।
सिसाप्राइड "कोऑर्डिनैक्स", "पेरिस्टाइल"गोलियाँ 0.005, 0.01, 1 मिली ampoules में निलंबन। प्रोकेनेटिक्स को संदर्भित करता है, कार्रवाई का एक अलग तंत्र है: यह एसिटाइलकोलाइन को प्रीसानेप्टिक एंडिंग से बढ़ाता है, विशेष रूप से आंत के मेसेन्टेरिक प्लेक्सस। यह आंतों के स्वर और क्रमाकुंचन को बढ़ाता है और अन्नप्रणाली के दबानेवाला यंत्र के स्वर को बढ़ाता है, पेट की सामग्री को अन्नप्रणाली में फेंकने से रोकता है। गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट के एक्स-रे अध्ययन के दौरान पेरिस्टलसिस को तेज करने के लिए पेट के पैरेसिस, रिफ्लक्स एसोफैगिटिस, आंतों की कमजोरी, पुरानी कब्ज के लिए उपयोग किया जाता है।
मतभेद:गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल रक्तस्राव, गर्भावस्था, दुद्ध निकालना, यकृत और गुर्दे की शिथिलता।
एम-चोलिनोमिमेटिक्स के साथ अधिक मात्रा और विषाक्तता के लक्षण:
लार, दस्त, उल्टी, पसीना, प्यूपिलरी कसना, रक्तचाप में कमी, हृदय का धीमा होना। H.B को हटाना आसान है. - एट्रोपिन, मेटासिन।
एन cholinomimetics H-cholinergic रिसेप्टर्स पर सीधा उत्तेजक प्रभाव पड़ता है।
एन-चोलिनर्जिक रिसेप्टर्स स्थानीयकृत हैंकेंद्रीय तंत्रिका तंत्र में, कैरोटिड ग्लोमेरुली (कैरोटिड धमनी की शाखा स्थल पर रक्त वाहिकाओं का संचय), तंत्रिका तंत्र के ऑटोनोमिक गैन्ग्लिया एस और पीएस।
एक विशिष्ट प्रतिनिधि है निकोटीन- तम्बाकू का पत्ता अल्कलॉइड। बहुत जहरीला, शुद्ध निकोटिन की 1-2 बूंद एक व्यक्ति को मार देती है। हॉलैंड से पीटर I द्वारा रूस में तम्बाकू लाया गया था। धूम्रपान के दौरान तम्बाकू के दहन के दौरान, निकोटीन, फिनोल, कार्बन मोनोऑक्साइड, हाइड्रोसायनिक एसिड के अलावा, रेजिन धुएं के साथ अंदर जाते हैं। रेडियोधर्मी पोलोनियम - यह उसके साथ है कि तम्बाकू का कार्सिनोजेनिक प्रभाव जुड़ा हुआ है। धूम्रपान हृदय प्रणाली, फेफड़े, पेट और ऑन्कोलॉजिकल रोगों के कई रोगों का कारण बनता है। धूम्रपान की लालसा निकोटीन के औषधीय प्रभावों से जुड़ी है: केंद्रीय तंत्रिका तंत्र के एच-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स की उत्तेजना, विशेष रूप से सेरेब्रल कॉर्टेक्स में, एड्रेनालाईन की वृद्धि के साथ अधिवृक्क मज्जा की उत्तेजना, जो मस्तिष्क के केंद्रों को भी उत्तेजित करती है। , रक्तचाप बढ़ाता है, नाड़ी को गति देता है, जिससे दक्षता में वृद्धि, ध्यान में वृद्धि की भावना पैदा होती है। ऑटोनोमिक गैन्ग्लिया के एच-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स के उत्तेजना से वाहिकासंकीर्णन होता है, और कैरोटिड ज़ोन के उत्तेजना से श्वसन केंद्र की प्रतिवर्त उत्तेजना होती है और वैसोप्रेसिन का प्रतिवर्त विमोचन होता है, पश्चवर्ती पिट्यूटरी ग्रंथि का एक एंटीडाययूरेटिक हार्मोन, जो रक्त वाहिकाओं को भी संकुचित करता है और शरीर में द्रव को बनाए रखता है। N-cholinomimetics का चिकित्सीय महत्व सीमित है, केवल कैरोटिड ग्लोमेरुली के जहाजों के chemoreceptors को उत्तेजित करने की क्षमता का उपयोग किया जाता है और इस तरह श्वसन केंद्र के काम को स्पष्ट रूप से उत्तेजित करता है, अर्थात। वे हैं पलटा कार्रवाई एनालेप्टिक्स. वे दृढ़ता से कार्य करते हैं, लेकिन संक्षेप में अंतःशिरा प्रशासन के साथ 2-5 मिनट के लिए, जो मॉर्फिन और उसके अनुरूपों के साथ बार्बिटुरेट विषाक्तता के मामले में श्वसन केंद्र के अवरोध के लिए प्रयोग किया जाता है (सीओ 2 को इसकी कोशिकाओं की संवेदनशीलता कम हो जाती है), फिर वे इसका सहारा लेते हैं प्रतिवर्त उत्तेजना। एस / सी और / एम प्रशासन के साथ, उचित प्रभाव के लिए, इन दवाओं की एक खुराक को 10-20 गुना बड़ा करना आवश्यक है, और इससे खतरनाक दुष्प्रभाव होते हैं, कार्डियक अरेस्ट तक, इसलिए, उन्हें केवल अंदर ही प्रशासित किया जाता है / छोटी खुराक में। उपयोग के संकेत: 1. बार्बिट्यूरेट्स, ओपिओइड एनाल्जेसिक, कार्बन मोनोऑक्साइड, ऑपरेशन के दौरान सांस लेने की रिफ्लेक्स समाप्ति, डूबने, चोटों के साथ जहर के मामले में सांस लेने की बहाली के लिए। लोबेलिन या साइटिसिन के अंतःशिरा समाधान लागू करें। सिटीटनझाड़ू के पौधे साइटिसस लैबर्नम के बीजों से अल्कलॉइड साइटिसिन का एक जलीय घोल, 0.15%, 1 मिली। लोबेलिनलोबेलिया इन्फ्लेट पौधे से अल्कलॉइड का 1% से 1 मिली घोल। 2. धूम्रपान छोड़ने के लिए आवेदन करें: " Tabex, लोबेसिल, "अनाबज़िन"योजना के अनुसार मौखिक रूप से या सूक्ष्म रूप से, धीरे-धीरे खुराक को कम करना, साइटिसिन के साथ फिल्में, 10 और 50 टुकड़े, मसूड़े पर या गाल के पीछे श्लेष्म झिल्ली पर; चुइंग गम्स गेमीबाज़िन",एनाबेसिन युक्त, निकोरेटे"निकोटीन की चिकित्सीय खुराक युक्त, 20-25 दिनों का कोर्स; Tabexअल्कलॉइड साइटिसिन युक्त गोलियां; अनाबासिन-गोलियां, फिल्में, च्युइंग गम जिसमें प्लांट एनाबासिस एफिला का एक अल्कलॉइड होता है; "लोबेसिल"गोलियाँ जिसमें 0.002 मिलीग्राम लोबलाइन अल्कलॉइड होता है। दुष्प्रभाव:मतली, उल्टी, कमजोरी, रक्तचाप में वृद्धि, चिड़चिड़ापन। मतभेद: पेट और डुओडेनम के पेप्टिक अल्सर, कार्डियोवैस्कुलर सिस्टम के कार्बनिक रोग, उपचार चिकित्सा पर्यवेक्षण के तहत किया जाना चाहिए।
प्रत्यक्ष कार्रवाई के एम, एन-चोलिनोमिमेटिक्स।
कार्बोकोलाइन, एसिटाइलकोलाइन. चिकित्सा पद्धति में उपयोग के लिए और सिंथेटिक के उत्पादन के लिए एसिटाइलकोलाइन क्लोराइड 5 मिली की शीशियों में 0.1, 0.2 पाउडर। यह इंजेक्शन के लिए पानी से पतला होता है और इंट्रामस्क्युलर रूप से इंजेक्ट किया जाता है, एस / सी। एक दवा के रूप में, इसका उपयोग शायद ही कभी किया जाता है, जब मौखिक रूप से लिया जाता है, तो यह जल्दी से नष्ट हो जाता है (हाइड्रोलाइज्ड), जब पैतृक रूप से प्रशासित किया जाता है, तो यह जल्दी से कार्य करता है, लेकिन लंबे समय तक नहीं, बीबीबी के माध्यम से खराब प्रवेश करता है, और इसका केंद्रीय प्रभाव नहीं होता है। यह परिधीय वाहिकाओं और रेटिना की धमनियों की ऐंठन के लिए वासोडिलेटर के रूप में उपयोग किया जाता है, शायद ही कभी आंतों और मूत्राशय के प्रायश्चित के लिए, अन्नप्रणाली के एक्स-रे अध्ययन के लिए। अंतःशिरा में इंजेक्शन न लगाएं, यह रक्तचाप और कार्डियक अरेस्ट में तेज गिरावट का कारण बन सकता है। मतभेद:ब्रोन्कियल अस्थमा, एनजाइना पेक्टोरिस, एथेरोस्क्लेरोसिस, मिर्गी। ओवरडोज के मामले में, रक्तचाप में तेज कमी, ब्रेडीकार्डिया, विपुल पसीना, मिओसिस (पुतली कसना), आंतों की गतिशीलता में वृद्धि आदि होती है। ऐसे मामलों में, 1 मिलीलीटर इंजेक्ट किया जाता है एस / सी या / 0.1% समाधान एट्रोपिन में।
कार्बोकोलाइनग्लूकोमा के लिए 0.5-1% पूर्व टेम्पोर आई ड्रॉप के निर्माण के लिए पाउडर। Myostat - 0.01% समाधान, आंखों के संचालन के दौरान छात्र को संकीर्ण करने के लिए प्रयोग किया जाता है, आंख के पूर्ववर्ती कक्ष में इंजेक्शन दिया जाता है। बीएसिटाइलकोलाइन की तुलना में अधिक सक्रिय और लंबे समय तक अभिनय करने वाला। मौखिक रूप से लेने पर यह टूटता नहीं है, इसलिए इसे गोलियों और इंजेक्शन समाधानों में उत्पादित किया गया था, जिन्हें वर्तमान में राज्य रजिस्टर से बाहर रखा गया है। एसिटाइलकोलाइन की तुलना में मजबूत मूत्राशय और आंतों के स्वर को बढ़ाता है, जब आंखों की बूंदों के रूप में शीर्ष पर लगाया जाता है, तो यह ग्लूकोमा में अंतःस्रावी दबाव को कम करता है।
एसिटाइलकोलाइन के रूप में अंतर्विरोध और दुष्प्रभाव।
अप्रत्यक्ष कार्रवाई या एंटीकोलिनेस्टरेज़ एजेंटों के एम, एन-चोलिनोमिमेटिक्स।वे सच्चे और झूठे चोलिनेस्टरेज़ को रोकते हैं, एक एंजाइम जो एसिटाइलकोलाइन को नष्ट कर देता है, जिसके परिणामस्वरूप मध्यस्थ चोलिनर्जिक सिनैप्स में जमा हो जाता है, इसकी क्रिया बढ़ जाती है और लंबे समय तक चलती है। इसी समय, एम- और एच-चोलिनर्जिक रिसेप्टर्स दोनों एक साथ उत्तेजित होते हैं। इसके अलावा, एंटीकोलिनेस्टरेज़ एजेंट स्वयं, एंजाइम को नष्ट करने के अलावा, कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स को उत्तेजित करते हैं, और अधिकांश दवाएं एम-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स को अधिक हद तक उत्तेजित करती हैं, इसलिए, हृदय गति में कमी, ब्रोन्कियल टोन में वृद्धि, मिओसिस (संकुचन) ) पुतलियों का, लार आना - लार, पसीने, ब्रोन्कियल, गैस्ट्रिक ग्रंथियों का बढ़ा हुआ स्राव, आंतों, मूत्राशय और पित्त पथ के बढ़े हुए स्वर और क्रमाकुंचन। दवाओं की एक छोटी संख्या अधिक एन-चोलिनोमिमेटिक प्रभाव दिखाती है: सीएनएस उत्तेजना, वाहिकासंकीर्णन और बढ़ा हुआ रक्तचाप।
एंटीकोलिनेस्टरेज़ प्रतिवर्ती क्रिया।चोलिनेस्टरेज़ कई घंटों तक बंधा रहता है, जिसके बाद यह पूरी तरह से बहाल हो जाता है और एसिटाइलकोलाइन का प्रभाव कम हो जाता है। वे अक्सर चिकित्सा पद्धति में उपयोग किए जाते हैं:
फिजोस्टिग्माइन और गैलेंटामाइनबीबीबी के माध्यम से अच्छी तरह से प्रवेश करें, इसलिए वे आघात, स्ट्रोक, पोलियोमाइलाइटिस के बाद केंद्रीय तंत्रिका तंत्र के घावों (अवरोध) के लिए निर्धारित हैं।
Physostigmineपश्चिम अफ़्रीकी पौधे Physostigma venenosum के अल्कलॉइड कैलाबर बीन बीज। F.w.: आंखों की तैयारी के लिए पाउडर 0.25% -1% घोल , जब पिलोकार्पिन प्रभावी नहीं होता है तो ग्लूकोमा इंट्राओकुलर दबाव कम कर देता है। इलाज के लिए बी. प्रगतिशील मनोभ्रंश के साथ अल्जाइमर (बिगड़ा हुआ विषय स्मृति) का उपयोग नॉट्रोपिक दवाओं के संयोजन में किया जाता है।
गैलेंटामाइनवोरोनोव के स्नोड्रॉप कैलेंथस वोरोनोवी और स्नोड्रॉप की अन्य प्रजातियों के कंदों का क्षार . रिलीज़ फ़ॉर्म: 1 मिलीलीटर, एस / सी के ampoules में 0.1%, 0.25%, 0.5% और 1% समाधान ,
पोलियोमाइलाइटिस, स्ट्रोक, सीएनएस चोटों के बाद अवशिष्ट प्रभावों के साथ, लगातार निषेध के पेरिफोकल ज़ोन में कोलीनर्जिक संचरण को तेज करने और सुविधाजनक बनाने के लिए।
प्रोज़ेरिन, ओक्साज़िल, पाइरिडोस्टिग्माइन, डिस्टिग्माइनइसके विपरीत, वे बीबीबी में प्रवेश नहीं करते हैं, उनका उपयोग आंतों और पेट के बाद के प्रायश्चित के लिए किया जाता है। प्रोज़ेरिनसिंथेटिक पदार्थ , गोलियाँ 0.015 प्रत्येक, आँख 0.5% गिरती है, ampoules में 0.05% समाधान।, एससी। अंदर एक गोली दिन में 2-3 बार लें। आंतों और मूत्राशय के प्रायश्चित के साथ, एनेस्थिसियोलॉजी में ट्यूबोक्यूराइन के साथ मायोरेलैक्सेशन के बाद मांसपेशियों की टोन (डीक्यूराइजेशन) बढ़ाने के लिए; मायस्थेनिया ग्रेविस, धारीदार मांसपेशियों का पक्षाघात। "यूब्रेटाइड" डिस्टिग्माइन,लंबे समय तक काम करने वाली दवा, उसी तरह इस्तेमाल की जाती है, 0. 1 मिलीलीटर ampoules में 05% समाधान, इंट्रामस्क्युलर, 0.5 मिलीग्राम की गोलियां प्रति दिन 1 बार या 2-3 दिनों में 1 बार। M- और N-कोलिनर्जिक रिसेप्टर्स दोनों का सामान्य उत्तेजना कई साइड इफेक्ट का कारण बनता है, इसलिए, M-cholinergic ब्लॉकर्स (Atropine) के साथ एंटीकोलिनेस्टरेज़ को सावधानीपूर्वक चयनित खुराक में जोड़ा जाता है, ताकि M-cholinomimetic प्रभाव को बाहर किया जा सके। मतभेद:ब्रोन्कियल अस्थमा, कार्बनिक हृदय रोग, चालन प्रणाली में नाकाबंदी।
एंटीकोलिनेस्टरेज़ अपरिवर्तनीय कार्रवाई।
शरीर के कार्यों के कोलीनर्जिक नियंत्रण को छोड़कर, अपरिवर्तनीय रूप से कोलिनेस्टरेज़ को ब्लॉक करें। दवा में इस्तेमाल नहीं किया। दवा के अपवाद के साथ आर्मिन",आँख बूँदें, ग्लूकोमा के उपचार के लिए 0.01% समाधान।
FOS (ऑर्गोफॉस्फोरस) क्लोरोफॉस, डाइक्लोरवोसअत्यधिक प्रभावी घरेलू कीटनाशक। FOV (ऑर्गोफॉस्फोरस जहरीला पदार्थ), रासायनिक हमले के साधन तबुन, ज़रीन, वर्तमान में उनका विकास और उपयोग अंतर्राष्ट्रीय सम्मेलन द्वारा प्रतिबंधित है।
FOS (अपरिवर्तनीय एंटीकोलिनेस्टरेज़) विषाक्तता की तस्वीर: मिओसिस, ग्रंथियों की लार, ब्रोंकोस्पस्म को सांस लेने में कठिनाई, केंद्रीय तंत्रिका तंत्र का अवरोध ऐंठन हमलों, हाइपोटेंशन, गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट के स्पास्टिक संकुचन, उल्टी, दस्त, पेट दर्द से बदल दिया जाता है, मौत तीव्र श्वसन विफलता से होती है। प्राथमिक चिकित्सा: एम-एंटीकोलिनर्जिक्स की शुरूआत, उदाहरण के लिए, एक समाधान एट्रोपिन सल्फेटएस / सी, या कोलिनेस्टरेज़ रिएक्टिवेटर्स " डिपिरोक्साइम", "आइसोनिट्रोज़िन"।
समेकन के लिए नियंत्रण प्रश्न:
1. M- और H-cholinergic रिसेप्टर्स को कैसे अलग किया गया?
2. फ्लाई एगारिक विषाक्तता के लक्षण क्या हैं? सहायता के क्या उपाय हैं?
3. क्लोरोफॉस विषाक्तता के लक्षण क्या हैं? सहायता के क्या उपाय हैं?
4. किन पौधों में चोलिनोमिमेटिक क्रिया के पदार्थ होते हैं?
5. पिलोकार्पिन हाइड्रोक्लोराइड किस संयोजन की तैयारी में प्रयोग किया जाता है?
6. लोबेलिन और साइटिटॉन के घोल को केवल अंतःशिरा रूप से शरीर में क्यों प्रशासित किया जा सकता है?
अनुशंसित साहित्य:
अनिवार्य:
1. वी.एम. विनोग्रादोव, ई.बी. कटकोवा, ई. ए. मुखिन "फार्माकोलॉजी विद ए प्रिस्क्रिप्शन", फार्मास्युटिकल स्कूलों और कॉलेजों के लिए एक पाठ्यपुस्तक / वी.एम. द्वारा संपादित। Vinogradova-4 ed.corr.- सेंट पीटर्सबर्ग: कल्पना। लिट., 2008-864s.: बीमार.
अतिरिक्त:
1. एम.डी. गैव्यज, पी.ए. गैलेंको - यरोशेवस्की, वी.आई. पेट्रोव, एल.एम. गेवा "फार्माकोलॉजी विथ फॉर्मूलेशन": टेक्स्टबुक। - रोस्तोव एन / ए: प्रकाशन केंद्र "मार्ट", 2008 - 480।
2. एम.डी. माशकोवस्की "मेडिसिन" - 16वां संस्करण।, संशोधित। ठीक किया गया। और जोड़ें।-एम।: नई लहर: प्रकाशक उमेरेनकोव, 2010.- 1216 पी।
3. हैंडबुक विडाल, मेडिसिन्स इन रशिया: हैंडबुक। एम .: एस्ट्राफार्म सर्विस, 2008 - 1520।
4. दवाओं का एटलस। - एम .: एसआईए इंटरनेशनल लिमिटेड। टीएफ मीर: एक्स्मो पब्लिशिंग हाउस, 2008. - 992 पी।, बीमार।
5. एन.आई. दवाओं पर फेड्युकोविच संदर्भ पुस्तक: दोपहर 2 बजे च। पी। - एमएन।: इंटरप्रेससर्विस; बुक हाउस, 2008 - 544 पी।
6.D.A.खार्केविच फार्माकोलॉजी एक सामान्य सूत्रीकरण के साथ: मेडिकल स्कूलों और कॉलेजों के लिए एक पाठ्यपुस्तक। - एम,: जियोटार - मेड, 2008, - 408 पी।, बीमार।
इलेक्ट्रॉनिक संसाधन:
1. अनुशासन द्वारा इलेक्ट्रॉनिक पुस्तकालय। "चोलिनोमिमेटिक्स" विषय पर व्याख्यान।