औषधीय प्रभाव
फार्माकोडायनामिक्स
दवा बीटा-लैक्टम श्रृंखला के एंटीबायोटिक दवाओं के समूह से संबंधित है। सक्रिय पदार्थ ertapenem है। इसका उपचारात्मक प्रभाव पेनिसिलिन-बाइंडिंग प्रोटीन (PSBs) से बंधने के कारण कोशिका झिल्ली संश्लेषण के निषेध के कारण होता है। उदाहरण के लिए, एस्चेरिचिया कोलाई में, यह PBP 1-α, 1-β, 2, 3, 4, और 5 के लिए एक स्पष्ट संबंध प्रदर्शित करता है। बंधन मुख्य रूप से PBP 2 और 3 के साथ होता है।
मेटालो-बीटालैक्टामेज़ समूह की दवाओं को छोड़कर, अधिकांश बीटा-लैक्टामेस के लिए इनवांज का एक महत्वपूर्ण प्रतिरोध है।
यह एरोबिक और सबसे वैकल्पिक एरोबिक ग्राम-पॉजिटिव बैक्टीरिया, एरोबिक और वैकल्पिक एनारोबिक ग्राम-नकारात्मक जीवों, बड़ी संख्या में एनारोबिक रोगजनकों के उपभेदों के विशाल बहुमत के खिलाफ सक्रिय है।
दवा 2 μg / ml से कम MIC पर स्ट्रेप्टोकोकी जीनस के बैक्टीरिया के अधिकांश उपभेदों के खिलाफ सक्रिय है, 4 μg / ml से कम की सांद्रता पर, Invanz बैक्टीरिया हेमोफिलस एसपीपी के 90% उपभेदों के खिलाफ सक्रिय है। एक समान एकाग्रता की शुरूआत के साथ, Invanz ग्राम-पॉजिटिव बैक्टीरिया के विशाल बहुमत के खिलाफ सक्रिय है, दोनों एरोबिक और ऐच्छिक अवायवीय।
दवा का बड़ी संख्या में सूक्ष्मजीवों पर प्रभावी प्रभाव पड़ता है जो अन्य एंटीबायोटिक दवाओं, जैसे पेनिसिलिन, एमिनोग्लाइकोसाइड्स और सेफलोस्पोरिन (III पीढ़ी के सेफलोस्पोरिन सहित) के प्रतिरोधी हैं।
एंटरोकोकस फ़ेकलिस बैक्टीरिया के अधिकांश उपभेद, मेथिसिलिन-प्रतिरोधी स्टेफिलोकोसी और एंटरोकोकस फ़ेकलिस बैक्टीरिया के उपभेद इनवान्ज़ के प्रतिरोधी हैं।

फार्माकोकाइनेटिक्स
Invanz, 1% या 2% लिडोकेन समाधान के साथ पुनर्गठित, अनुशंसित खुराक पर इंट्रामस्क्युलर इंजेक्शन के बाद अच्छी तरह से अवशोषित हो जाता है। इसकी जैव उपलब्धता 92% तक पहुंच जाती है। Invanza की अधिकतम एकाग्रता इंट्रामस्क्युलर इंजेक्शन के साथ लगभग डेढ़ से दो घंटे के बाद देखी जाती है।
Invanz प्लाज्मा प्रोटीन को अच्छी तरह से बांधता है (रक्त में इसकी एकाग्रता के सीधे अनुपात में प्लाज्मा प्रोटीन के साथ इसका रासायनिक बंधन कम हो जाता है। 00 μg / ml की एकाग्रता पर, यह लगभग 95% है, जबकि 300 μg / ml की एकाग्रता पर यह है 85%)।
नैदानिक अध्ययनों से पता चला है कि स्तनपान के दौरान महिलाओं के स्तन के दूध में सक्रिय संघटक Invanza (ertapenem) की सांद्रता (दवा के जलसेक के समय से विभिन्न समय अंतराल पर 5 दिनों के लिए पांच प्रायोगिक विषयों में मापी गई) थी।<0.38 мкг/мл в последний день терапии. К пятому дню после окончания терапии концентрация препарата в крови была неопределима у четырех испытуемых из пяти (у одной женщины определялись следовые количества Инванза (<0.13 мкг/мл).
दवा पी-ग्लाइकोप्रोटीन (विनाब्लास्टाइन, डिगॉक्सिन) के कारण दवाओं के परिवहन को बाधित नहीं करती है और स्वयं इस परिवहन के सबस्ट्रेट्स से संबंधित नहीं है।
इनवैंज को मुख्य रूप से गुर्दे द्वारा शरीर से बाहर निकाल दिया जाता है। स्वस्थ वयस्कों में दवा का आधा जीवन लगभग चार घंटे का होता है। Invanza का लगभग 80% मूत्र में उत्सर्जित होता है, 10% मल में। मूत्र में उत्सर्जित 80% में से लगभग 38% अपरिवर्तित उत्सर्जित होता है और 37% संशोधित होता है।
युवा स्वस्थ विषयों के अध्ययन में जिन्हें दवा के एक ग्राम की एक एकल जलसेक खुराक दी गई थी, मूत्र में सक्रिय पदार्थ की औसत सांद्रता जलसेक के बाद 2 घंटे तक 984 μg / ml से अधिक थी, और जलसेक के 12 घंटे के भीतर एक दिन, यह 52 एमसीजी / एमएल से अधिक हो गया।
लिंग, आयु और व्यक्तिगत विशेषताओं के आधार पर फार्माकोकाइनेटिक्स में परिवर्तन
पुरुषों और महिलाओं में दवा के सक्रिय संघटक (एर्टापेनेम) की एकाग्रता में काफी अंतर नहीं होता है।
जब Invanz को बुजुर्ग रोगियों (65 वर्ष या उससे अधिक आयु) को प्रशासित किया गया था, तो मानक खुराक के जलसेक के बाद Invanz की प्लाज्मा सांद्रता युवा विषयों की तुलना में काफी अधिक नहीं थी। बुजुर्ग मरीजों के लिए व्यक्तिगत खुराक समायोजन की आवश्यकता नहीं थी।
बच्चों को दवा देने के मामले में इनवान्ज़ा के फार्माकोकाइनेटिक्स का अध्ययन नहीं किया गया है।
यह ध्यान दिया जाना चाहिए कि हेपेटिक अपर्याप्तता वाले मरीजों में इनवानजा के फार्माकोकेनेटिक्स का पर्याप्त विस्तार से अध्ययन नहीं किया गया है। यकृत में उत्पादित इसके चयापचय की तीव्रता की नगण्यता को देखते हुए, यह माना जा सकता है कि इसकी शिथिलता किसी भी तरह से फार्माकोकाइनेटिक्स को प्रभावित नहीं करती है, और इसलिए, यकृत विफलता वाले रोगियों के लिए खुराक समायोजन अनुचित है।
हल्के गुर्दे की कमी (क्रिएटिनिन क्लीयरेंस Сlcr 60-90 मिली / मिनट / 1.73 एम 2 के साथ) से पीड़ित प्रायोगिक विषयों में, फार्माकोकाइनेटिक्स 1 ग्राम की एक मानक खुराक के एकल जलसेक के बाद गुर्दे की विकृति के बिना अन्य रोगियों से अलग नहीं था।
मध्यम गुर्दे की कमी (31-59 मिली / मिनट / 1.73 एम 2 की क्रिएटिनिन निकासी के साथ) से पीड़ित प्रायोगिक विषयों के मामले में, स्वस्थ रोगियों की तुलना में उन्मूलन आधा जीवन लगभग 1.5 गुना बढ़ गया था।
गंभीर गुर्दे की कमी (क्रिएटिनिन क्लीयरेंस 5-30 मिली / मिनट / 1.73 एम 2 के साथ) से पीड़ित प्रायोगिक विषयों के मामले में, स्वस्थ विषयों की तुलना में आधा जीवन लगभग 2.6 गुना बढ़ गया था।
अंत-चरण गुर्दे की विफलता (क्रिएटिनिन क्लीयरेंस के साथ) से पीड़ित परीक्षण विषयों के मामले में< 10 мл/мин/1.73 м2), период полувыведения был увеличен примерно в 2,9 раз. После единоразовой внутривенной инфузии стандартной дозы Инванза в 1 г незадолго до гемодиализа, примерно 30% введенного активного вещества определялось в полученном диализате.
उपरोक्त के संबंध में, गंभीर और टर्मिनल चरणों में खराब गुर्दे समारोह से पीड़ित मरीजों को एंटीबायोटिक थेरेपी निर्धारित करने के मामले में दवा के खुराक के व्यक्तिगत सुधार को करने की अनुशंसा की जाती है।

उपयोग के संकेत
दवा के प्रति संवेदनशील सूक्ष्मजीवों के तनाव के कारण होने वाले मध्यम और गंभीर संक्रामक रोगों से पीड़ित वयस्क रोगियों के उपचार के लिए Invanz का उपयोग किया जाता है। दवा प्रारंभिक अनुभवजन्य चिकित्सा के लिए भी उपयुक्त है, जीवाणु विश्लेषण के परिणाम लंबित हैं। इस मामले में, Invanz को निम्नलिखित संक्रामक विकृति के उपचार में संकेत दिया गया है:
- पाचन तंत्र के संक्रमण;
- मधुमेह ("मधुमेह पैर") में बीमारियों सहित त्वचा और चमड़े के नीचे के वसा ऊतक के संक्रामक घाव;
- समुदाय उपार्जित निमोनिया का उपचार;
- बैक्टीरियल सेप्टीसीमिया;
- पायलोनेफ्राइटिस और मूत्र प्रणाली के अन्य संक्रामक रोगों का उपचार;
- छोटे श्रोणि के तीव्र संक्रामक रोग, जिसमें प्रसवोत्तर एंडोमोमेट्रिटिस, सेप्टिक गर्भपात के मामले और पश्चात स्त्रीरोग संबंधी संक्रमण शामिल हैं।

आवेदन का तरीका
12 वर्ष से अधिक आयु के रोगियों के लिए निर्धारित Invanz की मानक दैनिक खुराक 1 ग्राम है। दवा दिन में एक बार ली जाती है।
दवा को अंतःशिरा जलसेक के साथ-साथ इंट्रामस्क्यूलर इंजेक्शन के रूप में भी लिया जा सकता है। अंतःशिरा ड्रिप जलसेक के मामले में, अवधि आधे घंटे से कम नहीं होनी चाहिए।
ड्रिप इन्फ्यूजन के विकल्प के रूप में यदि आवश्यक हो तो इंट्रामस्क्युलर इंजेक्शन का उपयोग किया जाता है।
दवा के पाठ्यक्रम की अवधि आमतौर पर तीन दिनों से दो सप्ताह तक होती है (बीमारी का कारण बनने वाले सूक्ष्मजीव के संक्रामक एटियलजि पर निर्भर करता है)। यदि उपचार के दौरान सामान्य स्थिति में सुधार होता है, तो आगे मौखिक रोगाणुरोधी चिकित्सा के लिए संक्रमण संभव है।
खराब गुर्दे के निस्पंदन वाले मरीजों के लिए इनवांज की दैनिक खुराक को समायोजित करने की आवश्यकता के बारे में याद रखना आवश्यक है। 30 मिली / मिनट / 1.73 एम 2 से अधिक क्रिएटिनिन क्लीयरेंस वाले रोगियों के लिए, व्यक्तिगत खुराक समायोजन की आवश्यकता नहीं है। उन रोगियों के लिए जिनकी निकासी 30 मिली / मिनट / 1.73 एम 2 या उससे कम है (हेमोडायलिसिस प्रक्रिया प्राप्त करने वाले रोगियों सहित), 500 मिलीग्राम की दैनिक खुराक निर्धारित है।
इसके अतिरिक्त, यदि रोगी हेमोडायलिसिस पर है और प्रक्रिया से 6 घंटे के भीतर 500 मिलीग्राम की अनुशंसित खुराक ली गई थी, तो हेमोडायलिसिस के बाद, मुख्य जलसेक के अलावा 150 मिलीग्राम इनवान्ज़ का प्रशासन किया जाना चाहिए। यदि प्रक्रिया से 6 घंटे या उससे अधिक समय पहले दवा दी गई थी, तो अतिरिक्त खुराक की आवश्यकता नहीं है। पेरिटोनियल डायलिसिस या हेमोफिल्ट्रेशन और रक्त में प्रशासित दवा के प्रतिशत पर उनके प्रभाव के संबंध में, वर्तमान में कोई सटीक डेटा नहीं है।
खराब हेपेटिक फ़ंक्शन वाले मरीजों को व्यक्तिगत खुराक समायोजन की आवश्यकता नहीं होती है।
Invanza की अनुशंसित खुराक वयस्क रोगी या लिंग की उम्र पर निर्भर नहीं करती है।

समाधान तैयार करना: निर्देश
जलसेक समाधान तैयार करने के निर्देश:
अन्य पदार्थों के साथ एक साथ मिश्रण या इंजेक्शन न लगाएं। डाइल्यूटिंग एजेंट के रूप में डेक्सट्रोज़ (एड-ग्लूकोज़) युक्त तरल पदार्थों का उपयोग न करें।
1) नीचे वर्णित सॉल्वैंट्स में से किसी एक के 10 मिलीलीटर को जोड़कर शीशी की सामग्री का पुनर्निर्माण करें: इंजेक्शन के लिए खारा, इंजेक्शन के लिए पानी या इंजेक्शन के लिए बैक्टीरियोस्टेटिक पानी।
2) पूरी तरह से भंग करने के लिए शीशी की सामग्री को अच्छी तरह से हिलाएं, फिर जलसेक के लिए तैयार 50 मिलीलीटर खारा समाधान में इनवांज शीशी से घोल डालें।
3) याद रखें कि दवा की बहाली के छह घंटे बाद तक जलसेक नहीं किया जाना चाहिए।

इंट्रामस्क्युलर इंजेक्शन के लिए एक समाधान तैयार करने के निर्देश:
1) 1% या 2% लिडोकेन घोल के 3.2 मिलीलीटर में एक सीलबंद शीशी की सूखी सामग्री को भंग करें। पूरी तरह से घुलने के लिए शीशी की सामग्री को अच्छी तरह हिलाएं।
2) समाधान को सिरिंज में डालें और इंट्रामस्क्युलर इंजेक्शन के लिए मानक नियमों का पालन करते हुए इसे इंजेक्ट करें। एक बड़े मांसपेशी द्रव्यमान में दवा को गहराई से इंजेक्ट करने की सिफारिश की जाती है।
3) इंट्रामस्क्युलर इंजेक्शन के लिए समाधान तैयारी के साठ मिनट के भीतर इस्तेमाल किया जाना चाहिए।
अंतःशिरा जलसेक सहित अन्य उद्देश्यों के लिए इंट्रामस्क्युलर इंजेक्शन के लिए तैयार समाधान का उपयोग करना सख्त वर्जित है।
उपयोग करने से पहले, छोटे कणों या सामान्य रंग से विचलन की उपस्थिति के लिए इनवास समाधान की सावधानीपूर्वक जांच की जानी चाहिए। दवा का मानक समाधान बेरंग से हल्के पीले रंग की सीमा में होना चाहिए (इन सीमाओं के भीतर समाधान के रंग में भिन्नता दवा की प्रभावशीलता को प्रभावित नहीं करती है)।

दुष्प्रभाव
अध्ययनों के दौरान, दवा के पहचाने गए अधिकांश दुष्प्रभाव या तो हल्के या मध्यम थे। रोगियों में दवा की समाप्ति, संभवतः दवा लेने से संबंधित, 1.3% मामलों में देखी गई।
Invaz के आंत्रेतर प्रशासन की सबसे आम अभिव्यक्तियाँ थीं: दस्त, स्थानीय शिरापरक जटिलताएँ जो संक्रमण, मतली और सिरदर्द से जुड़ी हैं। शायद ही कभी दस्त और उल्टी होती थी।
अधिकांश दुष्प्रभाव दुर्लभ हैं।
तंत्रिका तंत्र की ओर से, ये हैं: चक्कर आना की अलग-अलग डिग्री, अनिद्रा या दिन की नींद के रूप में नींद की गड़बड़ी, मामूली ऐंठन और जल्दी से भ्रम की स्थिति।
हृदय प्रणाली के हिस्से में, रक्तचाप में कमी देखी गई।
श्वसन प्रणाली पर दुष्प्रभाव के बीच सांस की तकलीफ के दुर्लभ मामलों का उल्लेख किया गया।
गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट से देखा गया था: मौखिक श्लेष्म, डकार, एनोरेक्सिया, अपच संबंधी विकार, कब्ज, स्यूडोमेम्ब्रानस कोलाइटिस के कैंडिडिआसिस।
त्वचा और चमड़े के नीचे के ऊतक से: एरिथेमेटस दाने, खुजली।
सामान्य प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं में ध्यान दिया गया: पेट में दर्द, स्वाद विकृति, सामान्य मामूली कमजोरी, सूजन, छाती में दर्द, बुखार, थकान में वृद्धि।
अधिकांश अध्ययनों में, आसव और इंजेक्शन चिकित्सा ने दवा को पर्याप्त मौखिक चिकित्सा में बदलने से पहले किया था। चिकित्सा के पूरे पाठ्यक्रम के दौरान और इसके पूरा होने के बाद रोगियों के अवलोकन के 14 दिनों के दौरान, इनवाज़ की नियुक्ति से जुड़े दुष्प्रभावों में योनिशोथ और विभिन्न प्रकार के दाने, साथ ही साथ विभिन्न एलर्जी प्रतिक्रियाएं और फंगल संक्रमण भी शामिल थे।
बीटा-लैक्टम समूह के एंटीबायोटिक दवाओं के साथ इलाज किए गए मरीजों में एनाफिलेक्टिक प्रकार की बहुत गंभीर (घातक मामलों तक) प्रतिक्रियाओं की रिपोर्टें मिली हैं। इस तरह की प्रतिक्रियाएं बहुसंख्यक एलर्जी के इतिहास वाले रोगियों के लिए अधिक विशिष्ट थीं। चिकित्सा शुरू करने से पहले, चिकित्सक को यह सुनिश्चित करना चाहिए कि रोगी को सेफलोस्पोरिन, पेनिसिलिन और अन्य बीटा-लैक्टम दवाओं सहित अन्य एलर्जी के प्रति अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रिया नहीं है।
यदि Invanz से एलर्जी के पहले लक्षण दिखाई देते हैं, तो दवा को बंद कर देना चाहिए। अतिसंवेदनशीलता के गंभीर मामलों में तत्काल उपचार की आवश्यकता होती है।
Invanz भी प्रयोगशाला परीक्षणों में कुछ बदलाव का कारण बनता है। सबसे आम असामान्यताएं अल्कलाइन फॉस्फेट, एएलटी, एएसटी और प्लेटलेट काउंट्स के ऊंचे स्तर हैं। इनवाज़ थेरेपी के दौरान विश्लेषण के अन्य दुर्लभ विचलनों में, निम्नलिखित नोट किए गए हैं: बिलीरुबिन (प्रत्यक्ष, अप्रत्यक्ष और कुल) के स्तर में वृद्धि, मोनोसाइट्स और ईोसिनोफिल, क्रिएटिनिन और ग्लूकोज की संख्या, आंशिक वृद्धि थ्रोम्बोप्लास्टिन समय। इनवास लेने से खंडित न्यूट्रोफिल के स्तर में कमी, हीमोग्लोबिन, प्लेटलेट्स और हेमेटोक्रिट में कमी आती है। मूत्र में सीरम यूरिया नाइट्रोजन, उपकला कोशिकाओं और एरिथ्रोसाइट्स में वृद्धि होती है: मूत्र में बैक्टीरिया की संख्या भी बढ़ जाती है।

मतभेद
दवा को स्पष्ट रूप से रोगियों के लिए इसके सक्रिय घटकों या एक ही श्रृंखला के औषधीय पदार्थों के लिए व्यक्तिगत अतिसंवेदनशीलता के इतिहास के साथ contraindicated है। अन्य बीटा-लैक्टम एंटीबायोटिक दवाओं से एलर्जी के इतिहास वाले रोगियों के लिए भी इनवैंज निर्धारित नहीं है।
एक विलायक के रूप में लिडोकेन का उपयोग करने के मामले में, इंट्रामस्क्युलर इंजेक्शन एमाइड समूह के स्थानीय एनेस्थेटिक्स के लिए मौजूदा अतिसंवेदनशीलता वाले रोगियों में और गंभीर धमनी हाइपोटेंशन या किसी इंट्राकार्डियक चालन गड़बड़ी से पीड़ित रोगियों में contraindicated हैं।
18 वर्ष से कम उम्र के रोगियों के इलाज के लिए इनवान्ज़ का उपयोग करने की अनुशंसा नहीं की जाती है, क्योंकि बच्चों में दवा की सुरक्षा का अध्ययन नहीं किया गया है।

गर्भावस्था
गर्भावस्था में Invanz के उपयोग पर पर्याप्त नैदानिक अध्ययन उपलब्ध नहीं है। गर्भावस्था के दौरान उपयोग के लिए दवा की सिफारिश केवल तभी की जाती है जब उपचार के संभावित लाभों से भ्रूण के संभावित खतरे को उचित ठहराया जाता है।
यह याद रखना चाहिए कि Invanz दूध के साथ स्रावित होता है। स्तनपान के दौरान महिलाओं को दवा निर्धारित करने के मामले में, रोगियों को विशेष रूप से सावधान रहना चाहिए।

दवा बातचीत
Invanz को एक साथ दवाओं के साथ निर्धारित करते समय जो नलिकाओं के स्राव को अवरुद्ध करते हैं, दवा के खुराक के किसी भी व्यक्तिगत समायोजन की आवश्यकता नहीं होती है।
Invanz साइटोक्रोम P450 (CYP) - 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 और ZA4 के मुख्य रूपों के माध्यम से किए गए ज़ेनोबायोटिक दवाओं के चयापचय को प्रभावित नहीं करता है। इसके अलावा, गुर्दे के ट्यूबलर स्राव के अवरोधन, पी-ग्लाइकोप्रोटीन के साथ एक रासायनिक बंधन के खराब गठन, या माइक्रोसोमल ऑक्सीकरण की तीव्रता में संशोधन के कारण दवाओं की बातचीत की संभावना नहीं है।
प्रोबेनेसिड को छोड़कर, व्यक्तिगत दवाओं के साथ इनवाज़ की बातचीत का कोई विशेष अध्ययन नहीं किया गया है।

जरूरत से ज्यादा
ड्रग ओवरडोज़ के मामलों के उपचार के बारे में विश्वसनीय जानकारी उपलब्ध नहीं है। क्लिनिकल परीक्षण के दौरान, 3 ग्राम तक की दैनिक खुराक देने से रोगियों में कोई महत्वपूर्ण दुष्प्रभाव नहीं हुआ।
Invanz की अधिक मात्रा के मामले में, दवा को बंद कर दिया जाना चाहिए, और शरीर को बनाए रखने के उद्देश्य से एक सामान्य उपचार तब तक निर्धारित किया जाना चाहिए जब तक कि गुर्दे द्वारा शरीर से दवा समाप्त न हो जाए।
साथ ही, यदि आवश्यक हो, तो हेमोडायलिसिस का उपयोग करके रोगी के शरीर से Invanz को समाप्त किया जा सकता है। हालांकि, यह उल्लेख किया जाना चाहिए कि ड्रग ओवरडोज के मामलों में हेमोडायलिसिस के उपयोग पर कोई विश्वसनीय जानकारी नहीं है।

रिलीज़ फ़ॉर्म
कांच की शीशियां, 20 मिलीलीटर की क्षमता, एक रबर डाट के साथ सील और एक एल्यूमीनियम टोपी के साथ crimped।
प्रत्येक शीशी को एक अलग कार्डबोर्ड बॉक्स में पैक किया जाता है, जिसमें उपयोग के लिए निर्देश होते हैं।

जमा करने की अवस्था
असंरचित सामग्री वाली डाट वाली शीशियों को कमरे के तापमान पर बच्चों की पहुँच से दूर रखा जाता है।
पुनर्गठित जलसेक समाधान को कमरे के तापमान पर छह घंटे तक या एक दिन तक संग्रहीत किया जा सकता है यदि पुनर्गठित समाधान 5 डिग्री सेल्सियस पर रेफ्रिजरेटर में संग्रहीत किया जाता है। रेफ्रिजरेटर में भंडारण के मामले में, समाधान इसके निष्कर्षण के बाद 3-4 घंटे की समयावधि से अधिक नहीं उपयोग के लिए उपयुक्त है।
Invanz के तैयार घोल को जमने की सख्त मनाही है।
इंट्रामस्क्युलर इंजेक्शन के लिए पुनर्गठित समाधान को एक घंटे से अधिक समय तक तैयार रखा जाता है।

मिश्रण
Invanza की एक शीशी में 1.213 g ertapenem सोडियम होता है, जो ertapenem के मुक्त रूप के 1 ग्राम के बराबर होता है। सहायक पदार्थों के रूप में, एक शीशी में 203 मिलीग्राम सोडियम बाइकार्बोनेट और सोडियम हाइड्रॉक्साइड होता है, जो पीएच को 7.5 तक लाने के लिए आवश्यक मात्रा में होता है। शीशी में सोडियम की मात्रा लगभग 137 मिलीग्राम (6 mEq के अनुरूप) है।

सक्रिय पदार्थ:
एर्टापेनेम

इसके अतिरिक्त
दवाओं के साथ-साथ अन्य एंटीबायोटिक दवाओं के साथ लंबे समय तक चिकित्सा, Invanz के प्रति असंवेदनशील उपभेदों के उद्भव का कारण बन सकती है। उपचार के दौरान सुपरिनफेक्शन के विकास के मामले में, तत्काल उपाय किए जाने चाहिए।
ertapenem सहित एंटीबायोटिक थेरेपी का कोर्स करते समय, अलग-अलग गंभीरता के स्यूडोमेम्ब्रांसस कोलाइटिस होने की संभावना होती है। एंटीबायोटिक प्रशासन के बाद दस्त वाले मरीजों के लिए इस संभावना पर विचार किया जाना चाहिए। नैदानिक टिप्पणियों से पता चलता है कि ऐसे मामले क्लॉस्ट्रिडियम डिफिसाइल द्वारा उत्पादित विषाक्त पदार्थों की क्रिया का परिणाम हैं।
Invanz के इंट्रामस्क्युलर इंजेक्शन के मामले में, विशेष ध्यान रखा जाना चाहिए कि सुई के साथ गलती से रक्त वाहिका को नुकसान न पहुंचे। आपको यह भी याद रखना होगा कि दवा के अंतःशिरा प्रशासन के साथ, विलायक लिडोकाइन हाइड्रोक्लोराइड है। इंट्रामस्क्युलर लिडोकेन का उपयोग कैसे करें, इसके विवरण के लिए अपने चिकित्सक से संपर्क करें।
दवा केवल नुस्खे पर जारी की जाती है।

Invanz: उपयोग और समीक्षा के लिए निर्देश

लैटिन नाम:इनवांज

एटीएक्स कोड: J01DH03

सक्रिय पदार्थ:एर्टापेनेम (एर्टापेनेम)

निर्माता: LABORATOIRES MERCK SHARP & DOHME-SHIBRET (फ्रांस); प्रतिनिधित्व: एमएसडी (यूएसए)

विवरण और फोटो अपडेट: 18.10.2018

Invanz कार्बापेनेम समूह की एक जीवाणुरोधी दवा है।

रिलीज फॉर्म और रचना

Invanza का खुराक रूप इंजेक्शन के लिए समाधान के लिए एक लियोफिलिसेट है: एक झरझरा द्रव्यमान या लगभग सफेद या सफेद रंग का पाउडर (20 मिलीलीटर की मात्रा के साथ रंगहीन कांच की बोतलें, एक कार्टन बॉक्स में 1 बोतल)।

1 शीशी में शामिल हैं:

सक्रिय संघटक: ertapenem सोडियम - 1.213 g, जो 1 g ertapenem की सामग्री के बराबर है;
सहायक घटक: सोडियम हाइड्रोक्साइड, सोडियम बाइकार्बोनेट।

औषधीय गुण

फार्माकोडायनामिक्स

एंटीबायोटिक Invanz में ग्राम-पॉजिटिव और ग्राम-नेगेटिव एरोबिक और एनारोबिक बैक्टीरिया की एक विस्तृत श्रृंखला के खिलाफ गतिविधि है।

Ertapenem - 1-β-मिथाइलकार्बापेनम, एक लंबे समय तक काम करने वाला बीटा-लैक्टम एंटीबायोटिक, इसकी जीवाणुनाशक गतिविधि कोशिका दीवार संश्लेषण को बाधित करने और पेनिसिलिन-बाध्यकारी प्रोटीन से बाँधने की क्षमता के कारण होती है। यह मेटालो-बीटा-लैक्टामेज को छोड़कर अधिकांश वर्गों के बीटा-लैक्टामेस द्वारा हाइड्रोलिसिस के लिए महत्वपूर्ण प्रतिरोध प्रदर्शित करता है।

नैदानिक परिस्थितियों में, दवा इन विट्रो में निम्नलिखित सूक्ष्मजीवों के अधिकांश उपभेदों के खिलाफ प्रभावी है:

एरोबिक और वैकल्पिक अवायवीय ग्राम-पॉजिटिव सूक्ष्मजीव: स्टैफिलोकोकस ऑरियस (मेथिसिलिन-प्रतिरोधी स्टैफिलोकोकी को छोड़कर), स्ट्रेप्टोकोकस पाइोजेन्स, स्ट्रेप्टोकोकस न्यूमोनिया, स्ट्रेप्टोकोकस एग्लैक्टिया;
एरोबिक और वैकल्पिक अवायवीय ग्राम-नकारात्मक सूक्ष्मजीव: क्लेबसिएला न्यूमोनिया, एस्चेरिचिया कोलाई, हीमोफिलस इन्फ्लुएंजा (बीटा-लैक्टामेज़-उत्पादक उपभेदों सहित), प्रोटीस मिराबिलिस, मोरेक्सेला कैटरलिस;
अवायवीय सूक्ष्मजीव: यूबैक्टीरियम, बैक्टेरॉइड्स फ्रेगिलिस, पोर्फिरोमोनस एसैक्रोलिटिका, क्लोस्ट्रीडियम (सी। डिफिसाइल सूक्ष्मजीवों को छोड़कर), प्रीवोटेला, पेप्टोस्ट्रेप्टोकोकस।

Enterococcus faecalis और Enterococcus faecium के कई उपभेद दवा के प्रतिरोधी हैं।

फार्माकोकाइनेटिक्स

अवशोषण 1% लिडोकेन घोल (एपिनेफ्रिन के बिना) में घुले एर्टापेनेम का 1 ग्राम आईएम प्रशासन के बाद अच्छी तरह से अवशोषित हो जाता है, इसकी जैव उपलब्धता लगभग 92% तक पहुंच जाती है। लगभग 2 घंटे के बाद, अधिकतम प्लाज्मा सांद्रता पहुँच जाती है।

मानव प्लाज्मा प्रोटीन के लिए ertapenem के बंधन की डिग्री कम हो जाती है क्योंकि इसकी प्लाज्मा सांद्रता बढ़ जाती है।

अनुशंसित खुराक पर वयस्क रोगियों में बार-बार उपयोग की पृष्ठभूमि के खिलाफ दवा का संचयन नहीं होता है।

नैदानिक अध्ययन के परिणामों के अनुसार, 5 दिनों के लिए अंतःशिरा प्रशासन द्वारा 1 ग्राम दवा लेने वाली महिला के स्तन के दूध में ertapenem की एकाग्रता 0.38 μg / ml से कम है, दवा बंद करने के 5 दिन बाद, का स्तर सक्रिय पदार्थ पता लगाने की सीमा से कम था, या ट्रेस मात्रा में ertapenem का पता चला था।

अंतःशिरा प्रशासन के बाद ertapenem का मुख्य मेटाबोलाइट बीटा-लैक्टम रिंग के हाइड्रोलिसिस द्वारा गठित एक ओपन-रिंग व्युत्पन्न है।

दवा का उत्सर्जन मुख्य रूप से गुर्दे द्वारा किया जाता है। वयस्कों में प्लाज्मा का आधा जीवन लगभग 4 घंटे, बच्चों में लगभग 2.5 घंटे का होता है। 1 ग्राम ertapenem के अंतःशिरा प्रशासन के बाद अध्ययन के परिणामों के अनुसार, लगभग 80% गुर्दे द्वारा उत्सर्जित किया जाता है (जिनमें से 38% अपरिवर्तित है और लगभग 37% एक खुले बीटा-लैक्टम रिंग के साथ मेटाबोलाइट के रूप में है), 10% आंतों द्वारा उत्सर्जित होता है।

वयस्क रोगियों में दवा के 1 ग्राम के अंतःशिरा प्रशासन के 2 घंटे के भीतर मूत्र में ertapenem की औसत एकाग्रता 984 एमसीजी / एमएल से अधिक है, और 12 से 24 घंटे की अवधि में - 52 एमसीजी / एमएल।

Ertapenem की प्लाज्मा सांद्रता पुरुषों और महिलाओं में तुलनीय है।

दवा के 1 ग्राम के अंतःशिरा प्रशासन के बाद, 13-17 वर्ष की आयु के वयस्कों और बच्चों में ertapenem की प्लाज्मा सांद्रता तुलनीय है, 65 वर्ष से अधिक आयु के रोगियों में यह 65 वर्ष से कम आयु के रोगियों की तुलना में थोड़ा अधिक है (अधिक है) खुराक समायोजन की आवश्यकता नहीं है)।

हेपेटिक अपर्याप्तता में एर्टापेनेम के फार्माकोकाइनेटिक्स का अध्ययन नहीं किया गया है। लेकिन चूंकि यकृत में दवा के चयापचय की तीव्रता नगण्य है, इसलिए ertapenem के फार्माकोकाइनेटिक्स का ertapenem के फार्माकोकाइनेटिक्स पर नैदानिक रूप से महत्वपूर्ण प्रभाव नहीं होना चाहिए।

गुर्दे की विफलता में, प्लाज्मा में ertapenem की कुल एकाग्रता रोग की गंभीरता और क्रिएटिनिन क्लीयरेंस (CC) पर निर्भर करती है:

हल्की डिग्री, सीसी 60-90 मिली / मिनट प्रति 1.73 मीटर 2: स्वस्थ रोगियों में इसकी तुलना;
मध्यम डिग्री, सीसी 31-59 मिली / मिनट प्रति 1.73 मीटर 2: लगभग 1.5 गुना बढ़ गया;
गंभीर डिग्री, सीसी 5-30 मिली / मिनट प्रति 1.73 मीटर 2: लगभग 2.6 गुना बढ़ गया;
गुर्दे की विफलता का टर्मिनल चरण, प्रति 1.73 मीटर 2 में 10 मिली / मिनट से कम सीसी: स्वस्थ स्वयंसेवकों की तुलना में लगभग 2.9 गुना बढ़ गया। हेमोडायलिसिस सत्र से तुरंत पहले दवा के अंतःशिरा प्रशासन के साथ, प्रशासित खुराक का लगभग 30% डायलीसेट में निर्धारित किया जाता है।

बच्चों में गुर्दे की विफलता में दवा के उपयोग की जानकारी उपलब्ध नहीं है।

उपयोग के संकेत

निर्देशों के मुताबिक, सूक्ष्मजीवों के अतिसंवेदनशील उपभेदों के कारण मध्यम से गंभीर संक्रामक और सूजन संबंधी बीमारियों के इलाज के लिए इनवांज का संकेत दिया जाता है:

समुदाय उपार्जित निमोनिया;
मधुमेह मेलेटस (मधुमेह पैर) में पैर के संक्रमण सहित त्वचा और चमड़े के नीचे के ऊतक के संक्रामक विकृति;
इंट्रा-पेट में संक्रमण;
पायलोनेफ्राइटिस और मूत्र प्रणाली के अन्य संक्रमण;
प्रसवोत्तर एंडोमायोमेट्राइटिस, पोस्टऑपरेटिव स्त्री रोग संबंधी संक्रमण, सेप्टिक गर्भपात और पैल्विक संक्रमण के अन्य तीव्र रूप;
बैक्टीरियल सेप्टीसीमिया।

इसके अलावा, रोग के प्रेरक एजेंट स्थापित होने तक अनुभवजन्य प्रारंभिक एंटीबायोटिक चिकित्सा के लिए दवा निर्धारित की जाती है।

मतभेद

स्थानीय एमाइड एनेस्थेटिक्स, खराब इंट्राकार्डियक चालन, गंभीर धमनी हाइपोटेंशन के लिए स्थापित असहिष्णुता वाले मरीजों में दवा के इंट्रामस्क्यूलर प्रशासन के साथ लाइफिलिज़ेट को भंग करने के लिए लिडोकेन हाइड्रोक्लोराइड का उपयोग;
जीवन के तीन महीने तक की आयु;
बीटा-लैक्टम एंटीबायोटिक दवाओं के लिए अतिसंवेदनशीलता;
दवा के घटकों के लिए स्थापित असहिष्णुता।

Invanz गर्भावस्था और स्तनपान के दौरान सावधानी के साथ इस्तेमाल किया जाना चाहिए।

Invanza का उपयोग करने के निर्देश: विधि और खुराक

तैयार समाधान Invanza अंतःशिरा (इन / इन) ड्रिप और इंट्रामस्क्युलर (इन / एम) प्रशासन के लिए अभिप्रेत है। आईएम प्रशासन IV आसव का एक विकल्प है।

जलसेक की अवधि 0.5 घंटे है।

लियोफिलिसेट के विघटन के साथ अंतःशिरा प्रशासन के लिए एक समाधान तैयार किया जाना शुरू हो जाता है। लियोफिलिसेट को भंग करने के लिए निम्नलिखित सॉल्वैंट्स का उपयोग किया जा सकता है: इंजेक्शन के लिए 0.9% सोडियम क्लोराइड समाधान, इंजेक्शन के लिए बैक्टीरियोस्टेटिक पानी या इंजेक्शन के लिए पानी।

शीशी की सामग्री में 10 मिली सॉल्वेंट मिलाने के बाद इसे अच्छी तरह हिलाएं। परिणामी समाधान को जलसेक के लिए पहले से तैयार 0.9% सोडियम क्लोराइड समाधान के साथ तुरंत मिलाया जाना चाहिए। वयस्कों के लिए, इसकी मात्रा 50 मिली होनी चाहिए। बच्चों का इलाज करते समय, बच्चे के लिए निर्धारित खुराक को शीशी से सिरिंज के साथ लिया जाता है और जलसेक के लिए 0.9% सोडियम क्लोराइड समाधान के साथ एक कंटेनर में स्थानांतरित किया जाता है। बच्चों के लिए तैयार घोल की सांद्रता 0.02 ग्राम प्रति 1 मिली से अधिक नहीं होनी चाहिए।

जलसेक के लिए पुनर्गठित समाधान 25 डिग्री सेल्सियस से अधिक नहीं भंडारण तापमान पर 6 घंटे के भीतर उपयोग के लिए उपयुक्त है। यदि आवश्यक हो, तो इसे रेफ्रिजरेटर में 24 घंटों के लिए संग्रहीत किया जा सकता है (फ्रीजिंग से बचें) और रेफ्रिजरेटर से निकालने के बाद, 4 घंटों के भीतर उपयोग किया जा सकता है।

अन्य दवाओं के साथ घोल को मिलाए बिना, आसव को अलगाव में किया जाना चाहिए।

डेक्सट्रोज (ग्लूकोज) युक्त तनुकारकों का निषेध किया जाता है।

इंट्रामस्क्युलर इंजेक्शन के लिए एक समाधान तैयार करने के लिए, इंजेक्शन के लिए लिडोकाइन हाइड्रोक्लोराइड (एपिनेफ्रिन के बिना) के 1% या 2% समाधान के 3.2 मिलीलीटर में शीशी की सामग्री (1 ग्राम लियोफिलिसेट) को भंग कर दिया जाता है। लियोफिलिज़ेट को पूरी तरह से भंग करने के लिए, शीशी को अच्छी तरह से हिलाया जाना चाहिए। डॉक्टर द्वारा निर्धारित खुराक में, तैयार समाधान को तुरंत एक बड़ी मांसपेशी में गहराई से इंजेक्ट किया जाना चाहिए, जैसे कि ग्लूटियल मांसपेशियां या जांघ की पार्श्व मांसपेशियां।

I / m प्रशासन का समाधान 1 घंटे के भीतर उपयोग के लिए उपयुक्त है।

अंतःशिरा प्रशासन के लिए इंट्रामस्क्युलर इंजेक्शन के लिए समाधान का उपयोग न करें।

Invanz का पुनर्गठित समाधान बेरंग से हल्के पीले रंग की सीमा में होना चाहिए।

प्रत्येक समाधान की शुरूआत से पहले, उन्हें मलिनकिरण या निलंबित कणों की उपस्थिति के लिए दृष्टि से जांच की जानी चाहिए।

13 वर्ष और उससे अधिक आयु के रोगी: प्रति दिन 1 ग्राम 1 बार;
3 महीने से 12 साल के बच्चे: 0.015 ग्राम प्रति 1 किलो शरीर के वजन की दर से दिन में 2 बार (लेकिन 1 ग्राम से अधिक नहीं)।

उपचार की अवधि रोग की गंभीरता और संक्रमण के प्रकार पर निर्भर करती है, आमतौर पर यह 3-14 दिन होती है। मौखिक एंटीबायोटिक चिकित्सा के लिए रोगी का बाद में स्थानांतरण संभव है।

बिगड़ा हुआ जिगर समारोह के मामले में, खुराक समायोजन की आवश्यकता नहीं है।

क्रिएटिनिन क्लीयरेंस (CC) के साथ वयस्क रोगियों में गुर्दे की कमी के मामले में 30 मिली / मिनट प्रति 1.73 मीटर 2 से अधिक, दवा की खुराक कम नहीं की जानी चाहिए।

दुष्प्रभाव

वयस्क रोगियों के उपचार में नैदानिक अध्ययन के दौरान पहचानी जाने वाली प्रतिकूल घटनाएं:

बच्चों में, सबसे अधिक बार होने वाले अवांछनीय प्रभावों (दस्त और इंजेक्शन स्थल पर दर्द) के अलावा, एंटीबायोटिक Invanz के उपयोग की पृष्ठभूमि के खिलाफ, निम्नलिखित दुष्प्रभाव विकसित हो सकते हैं:

केंद्रीय तंत्रिका तंत्र की ओर से: अकसर - सिरदर्द; आवृत्ति अज्ञात - मानसिक विकार (आक्रामकता सहित), मतिभ्रम;
पाचन तंत्र से: अक्सर - दस्त; अकसर - मेलेना, मल का मलिनकिरण;
हृदय प्रणाली की ओर से: अकसर - रक्तचाप में वृद्धि, रक्त प्रवाह;
त्वचा संबंधी प्रतिक्रियाएं: अक्सर - डायपर जिल्द की सूजन; अकसर - दांत, पेटेचिया, एरिथेमा;
प्रयोगशाला पैरामीटर: अक्सर - न्यूट्रोपेनिया (3%), ऐलेनिन एमिनोट्रांस्फरेज़ (2.9%) की बढ़ी हुई गतिविधि, एस्पार्टेट एमिनोट्रांस्फरेज़ (2.8%); अक्सर - हीमोग्लोबिन में कमी, प्रोथ्रोम्बिन समय में वृद्धि, एपीटीटी, प्लेटलेट काउंट;
स्थानीय प्रतिक्रियाएं: अक्सर - इंजेक्शन स्थल पर दर्द; अक्सर - इंजेक्शन स्थल पर जलन और गर्मी, खुजली, एरिथेमा।

जरूरत से ज्यादा

इनवान्ज़ा की अधिक मात्रा के विशिष्ट लक्षण स्थापित नहीं किए गए हैं।

बढ़ी हुई दैनिक खुराक के आकस्मिक एकल प्रशासन के मामले में दवा नैदानिक रूप से महत्वपूर्ण विषाक्त प्रतिक्रियाओं के विकास का कारण नहीं बनती है: वयस्क - 3 ग्राम तक, बच्चे - 2 ग्राम तक।

उपचार: दवा वापसी, सामान्य रखरखाव चिकित्सा। शायद हेमोडायलिसिस का उपयोग, लेकिन ओवरडोज के इलाज के लिए इस प्रक्रिया की प्रभावशीलता के बारे में कोई सटीक जानकारी नहीं है।

विशेष निर्देश

Invanz के लंबे समय तक उपयोग के साथ, सूक्ष्मजीव दवा के प्रति असंवेदनशील हो सकते हैं और उनकी अत्यधिक वृद्धि हो सकती है। सुपरिनफेक्शन के विकास के मामले में, पर्याप्त उपायों की आवश्यकता होती है।

चूंकि ertapenem के उपयोग की पृष्ठभूमि के खिलाफ स्यूडोमेम्ब्रानस कोलाइटिस विकसित होने का खतरा होता है (इसकी घटना का मुख्य कारण क्लोस्ट्रीडियम डिफिसाइल द्वारा निर्मित विष है), यदि कोई रोगी गंभीर दस्त विकसित करता है, तो इस जटिलता के विकास की संभावना पर विचार किया जाना चाहिए। स्यूडोमेम्ब्रानस कोलाइटिस की गंभीरता हल्के से लेकर जानलेवा तक हो सकती है।

आईएम इंजेक्शन द्वारा रक्त वाहिका में इंवांजा के आकस्मिक इंजेक्शन की अनुमति नहीं दी जानी चाहिए।

वाहनों और जटिल तंत्रों को चलाने की क्षमता पर प्रभाव

दवा के साथ उपचार की अवधि के दौरान, वाहनों और तंत्रों को चलाते समय सावधानी बरतनी चाहिए, क्योंकि चक्कर आना और उनींदापन के रूप में अवांछनीय प्रतिक्रियाओं का विकास संभव है।

गर्भावस्था और स्तनपान के दौरान प्रयोग करें

गर्भावस्था के दौरान, INVANZ का उपयोग केवल असाधारण मामले में इंगित किया जाता है, जब चिकित्सक की राय में, मां के लिए चिकित्सा का अपेक्षित नैदानिक प्रभाव भ्रूण के लिए संभावित खतरे से अधिक होता है।

दुद्ध निकालना के दौरान, दवा को सावधानी के साथ प्रशासित किया जाना चाहिए, क्योंकि स्तन के दूध में ertapenem उत्सर्जित होता है।

बचपन में आवेदन

बच्चों में दवा की प्रभावकारिता और सुरक्षा की तुलना वयस्क रोगियों में की जा सकती है।

3 महीने से 12 साल की उम्र के बच्चों के लिए, दवा दिन में 2 बार बच्चे के वजन के 0.015 ग्राम प्रति 1 किलो की दर से निर्धारित की जाती है। अधिकतम दैनिक खुराक 1 ग्राम है।

बिगड़ा गुर्दे समारोह के लिए

30 मिली / मिनट से अधिक सीसी वाले गुर्दे की कमी वाले वयस्क रोगियों में इनवान्ज़ा की खुराक को 1.73 मीटर 2 से कम न करें।

हेमोडायलिसिस पर रोगियों सहित वयस्कों में गंभीर गुर्दे की शिथिलता (सीसी 30 मिली / मिनट प्रति 1.73 मीटर 2 और नीचे) के मामले में, 0.5 ग्राम की दैनिक खुराक में दवा का उपयोग करने की सिफारिश की जाती है।

हेमोडायलिसिस पर वयस्क रोगियों के लिए, हेमोडायलिसिस सत्र के बाद अतिरिक्त 0.15 ग्राम दवा दी जानी चाहिए, यदि निर्धारित खुराक (0.5 ग्राम) हेमोडायलिसिस से पहले अगले 6 घंटों के भीतर प्रशासित की गई थी। यदि हेमोडायलिसिस सत्र से 6 घंटे पहले दवा दी जाती है, तो अतिरिक्त खुराक की आवश्यकता नहीं होती है।

गुर्दे की कमी या हेमोडायलिसिस वाले बच्चों में Invanz के उपयोग का कोई अनुभव नहीं है।

बिगड़ा हुआ जिगर समारोह के लिए

बिगड़ा हुआ यकृत समारोह के मामले में, इनवान्ज़ा के खुराक समायोजन की आवश्यकता नहीं है।

बुजुर्गों में प्रयोग करें

नैदानिक अध्ययनों के अनुसार, 65 वर्ष से अधिक आयु के रोगियों के उपचार में दवा की सुरक्षा और प्रभावकारिता की तुलना युवा रोगियों में की जा सकती है।

दवा के खुराक समायोजन की आवश्यकता नहीं है।

दवा बातचीत

प्रोबेनेसिड और ट्यूबलर स्राव को अवरुद्ध करने वाली अन्य दवाओं के साथ एक साथ उपयोग के साथ, इनवान्ज़ा के खुराक आहार में सुधार की आवश्यकता नहीं है।

Ertapenem दवाओं के चयापचय को बाधित नहीं करता है, जो निम्नलिखित साइटोक्रोम P450 isoenzymes - 1A2, 3A4, 2D6, 2C9, 2C19, 2E1 द्वारा मध्यस्थ है। परिवर्तित माइक्रोसोमल ऑक्सीकरण, ट्यूबलर स्राव के अवरोध, या बिगड़ा हुआ पी-ग्लाइकोप्रोटीन बंधन के कारण कोई नैदानिक रूप से महत्वपूर्ण दवा पारस्परिक क्रिया अपेक्षित नहीं है।

चूंकि कार्बापेनेम, जिसमें एर्टापेनेम भी शामिल है, जब वैल्प्रोइक एसिड या सोडियम डाइवलप्रोएट के साथ मिलकर रक्त प्लाज्मा में वैल्प्रोइक एसिड की सांद्रता को कम करते हैं, तो इस संयोजन की सिफारिश नहीं की जाती है।

analogues

इनवान्ज़ के एनालॉग्स हैं: एवरोपेनेम, इनेमप्लस, लास्टिनेम, मेपेनम, मेरोमेक, मेरोस्पेन, मेरोबोसिड, प्रीपेनेम, रोनेम, सिनरपेन, टिएनम।

भंडारण के नियम और शर्तें

बच्चों से दूर रखें।

25 डिग्री सेल्सियस से नीचे स्टोर करें।

शेल्फ लाइफ - 2 साल।

औषधीय प्रभाव

कार्बापेनेम्स के समूह से एक एंटीबायोटिक, 1-β मिथाइल-कार्बापेनेम है, जो माता-पिता प्रशासन के लिए एक लंबे समय से अभिनय बीटा-लैक्टम एंटीबायोटिक है। इसमें जीवाणुरोधी कार्रवाई का एक विस्तृत स्पेक्ट्रम है।

एर्टापेनेम की जीवाणुनाशक गतिविधि कोशिका दीवार संश्लेषण के अवरोध के कारण होती है और पेनिसिलिन-बाध्यकारी प्रोटीन (पीबीपी) के बंधन से मध्यस्थ होती है। एस्चेरिचिया कोली में, यह PBPs 1a, 1b, 2, 3, 4, और 5 के लिए PBPs 2 और 3 के लिए वरीयता के साथ मजबूत आत्मीयता प्रदर्शित करता है। Ertapenem β-lactamases के अधिकांश वर्गों (पेनिसिलिनस, सेफलोस्पोरिनेज सहित) के लिए महत्वपूर्ण प्रतिरोध प्रदर्शित करता है। β-लैक्टामेस)। विस्तारित स्पेक्ट्रम, लेकिन मैटलो-β-लैक्टामेज़ नहीं)।

की ओर सक्रिय एरोबिक और ऐच्छिक अवायवीय ग्राम पॉजिटिव सूक्ष्मजीव:स्टैफिलोकोकस ऑरियस (पेनिसिलिनस पैदा करने वाले उपभेदों सहित), स्ट्रेप्टोकोकस एग्लैक्टिया, स्ट्रेप्टोकोकस न्यूमोनिया, स्ट्रेप्टोकोकस पाइोजेन्स।

एरोबिक और वैकल्पिक अवायवीय ग्राम-नकारात्मक सूक्ष्मजीवों के खिलाफ सक्रिय:एस्चेरिचिया कोलाई, हीमोफिलस इन्फ्लुएंजा (बीटा-लैक्टामेज उत्पादक उपभेदों सहित), क्लेबसिएला न्यूमोनिया, मोरेक्सेला कैटर्रहलिस, प्रोटीस मिराबिलिस।

में सक्रिय अवायवीय सूक्ष्मजीव:बैक्टेरॉइड्स फ्रेगिलिस और अन्य बैक्टेरॉइड्स एसपीपी।, क्लोस्ट्रीडियम एसपीपी। (क्लोस्ट्रीडियम डिफिसाइल को छोड़कर), यूबैक्टीरियम एसपीपी।, पेप्टोस्ट्रेप्टोकोकस एसपीपी।, पोर्फिरोमोनस एसाक्रोलिटिका, प्रीवोटेला एसपीपी।

मेथिसिलिन-प्रतिरोधी स्टैफिलोकॉसी, साथ ही एंटरोकोकस फ़ेकलिस के कई उपभेद और एंटरोकोकस फ़ेकियम के अधिकांश उपभेद, एर्टापेनेम के प्रतिरोधी हैं।

यह एरोबिक और वैकल्पिक एनारोबिक ग्राम-नकारात्मक सूक्ष्मजीवों के खिलाफ भी सक्रिय है:सिट्रोबैक्टर फ्रुंडि, एंटरोबैक्टर एरोजेन्स, एंटरोबैक्टर क्लोके, एस्चेरिचिया कोली (विस्तारित स्पेक्ट्रम β-लैक्टामेस का उत्पादन), हीमोफिलस पैराइन्फ्लुएंज़ा, क्लेबसिएला ऑक्सीटोका, क्लेबसिएला न्यूमोनिया (विस्तारित स्पेक्ट्रम β-लैक्टामेस का उत्पादन), मॉर्गनेला मोर्गेनी, प्रोटीस वल्गेरिस, सेराटिया मार्सेसेन्स।

ऊपर सूचीबद्ध सूक्ष्मजीवों के कई उपभेद जिनमें पेनिसिलिन, सेफलोस्पोरिन (III पीढ़ी सहित) और एमिनोग्लाइकोसाइड्स जैसे अन्य एंटीबायोटिक दवाओं के लिए बहु-प्रतिरोध है, ertapenem के प्रति संवेदनशील हैं।

अवायवीय सूक्ष्मजीवों के खिलाफ सक्रियफुसोबैक्टीरियम एसपीपी।

फार्माकोकाइनेटिक्स

लिडोकेन के 1% या 2% समाधान के साथ तैयार किए गए समाधान के एम प्रशासन के साथ, इंजेक्शन साइट से ertapenem अच्छी तरह से अवशोषित हो जाता है। जैव उपलब्धता लगभग 92% है। 1 ग्राम की खुराक पर i / m प्रशासन के बाद, Cmax लगभग 2 घंटे के बाद पहुँच जाता है।

Ertapenem सक्रिय रूप से मानव प्लाज्मा प्रोटीन को बांधता है। बंधन की डिग्री ertapenem के प्लाज्मा एकाग्रता में वृद्धि के साथ घट जाती है - प्लाज्मा एकाग्रता पर लगभग 95% से<100 мкг/мл до примерно 85% при концентрации в плазме 300 мкг/мл).

एयूसी लगभग सीधे खुराक के अनुपात में बढ़ता है (खुराक सीमा में 0.5 ग्राम से 2 ग्राम तक)।

बार-बार अंतःशिरा प्रशासन (0.5 से 2 ग्राम / दिन की खुराक सीमा में) या 1 ग्राम / दिन के इंट्रामस्क्युलर प्रशासन के बाद एर्टापेनेम संचय नहीं देखा गया है।

Ertapenem मानव स्तन के दूध में उत्सर्जित होता है।

एर्टापेनेम डिगॉक्सिन और विनब्लास्टाइन के पी-ग्लाइकोप्रोटीन-मध्यस्थ परिवहन को बाधित नहीं करता है और स्वयं एक सब्सट्रेट नहीं है।

1 ग्राम की खुराक पर आइसोटोपिक रूप से लेबल किए गए ertapenem के अंतःशिरा जलसेक के बाद, प्लाज्मा में रेडियोधर्मिता का स्रोत मुख्य रूप से (94%) ertapenem है। Ertapenem का प्रमुख मेटाबोलाइट β-लैक्टम रिंग के हाइड्रोलिसिस द्वारा गठित एक ओपन-रिंग व्युत्पन्न है।

Ertapenem मुख्य रूप से गुर्दे द्वारा उत्सर्जित होता है। स्वस्थ वयस्क युवा स्वयंसेवकों में प्लाज्मा से औसत टी 1/2 लगभग 4 घंटे है। स्वस्थ युवा स्वयंसेवकों को 1 ग्राम की खुराक पर आइसोटोपिक रूप से लेबल किए गए एर्टापेनेम के अंतःशिरा प्रशासन के बाद, लेबल का लगभग 80% मूत्र में उत्सर्जित होता है, और 10 मल में%। मूत्र में पाए जाने वाले 80% एर्टापेनेम में से लगभग 38% अपरिवर्तित उत्सर्जित होता है, और लगभग 37% खुले β-लैक्टम रिंग के साथ मेटाबोलाइट के रूप में उत्सर्जित होता है।

स्वस्थ युवा वयस्क स्वयंसेवकों में जिन्हें 1 ग्राम की खुराक पर IV ertapenem प्राप्त हुआ, इस खुराक के प्रशासन के 0-2 घंटे के भीतर मूत्र में ertapenem की औसत सांद्रता 984 एमसीजी / एमएल से अधिक हो जाती है, और 12-24 घंटों के भीतर यह 52 एमसीजी से अधिक हो जाती है। / एमएल।

मध्यम गुर्दे की कमी (सीसी 31-59 मिली / मिनट / 1.73 मीटर 2) वाले रोगियों में, स्वस्थ स्वयंसेवकों की तुलना में एयूसी लगभग 1.5 गुना बढ़ जाता है।

गंभीर गुर्दे की कमी (सीसी 5-30 मिली / मिनट / 1.73 मीटर 2) वाले रोगियों में, स्वस्थ स्वयंसेवकों की तुलना में एयूसी लगभग 2.6 गुना बढ़ जाता है।

अंतिम चरण के गुर्दे की बीमारी वाले रोगियों में (CK<10 мл/мин/1.73 м 2) AUC увеличена приблизительно в 2.9 раза по сравнению со здоровыми добровольцами. После однократного в/в введения эртапенема в дозе 1 г непосредственно перед сеансом гемодиализа около 30% введенной дозы определяется в диализате.

मात्रा बनाने की विधि

अंतःशिरा जलसेक या इंट्रामस्क्युलर इंजेक्शन द्वारा प्रशासित। अंतःशिरा प्रशासन के साथ, जलसेक की अवधि 30 मिनट होनी चाहिए। आईएम प्रशासन IV आसव का एक विकल्प हो सकता है।

वयस्कों के लिए दवा की औसत दैनिक खुराक 1 ग्राम है, प्रशासन की आवृत्ति 1 बार / दिन है।

रोग की गंभीरता और सूक्ष्मजीवों के प्रकार के आधार पर चिकित्सा की सामान्य अवधि 3 से 14 दिनों तक होती है। नैदानिक संकेतों की उपस्थिति में, बाद में पर्याप्त मौखिक रोगाणुरोधी चिकित्सा के लिए एक संक्रमण स्वीकार्य है।

CC> 30 मिली / मिनट / 1.73 मी 2 वाले रोगियों में, खुराक के नियम में सुधार की आवश्यकता नहीं है। गंभीर गुर्दे की हानि वाले रोगियों में (CC≤30 मिली / मिनट / 1.73 मीटर 2), हेमोडायलिसिस पर उन लोगों सहित, अनुशंसित खुराक 500 मिलीग्राम / दिन है।

हेमोडायलिसिस सत्र से पहले अगले 6 घंटों में 500 मिलीग्राम / दिन की खुराक पर ertapenem प्राप्त करने वाले हेमोडायलिसिस के मरीजों को सत्र के बाद अतिरिक्त 150 मिलीग्राम ertapenem प्राप्त करना चाहिए। यदि हेमोडायलिसिस से 6 घंटे पहले ertapenem प्रशासित किया जाता है, तो कोई अतिरिक्त खुराक की आवश्यकता नहीं होती है। वर्तमान में पेरिटोनियल डायलिसिस या हेमोफिल्ट्रेशन के रोगियों के लिए कोई सिफारिश नहीं है।

दवा बातचीत

Ertapenem मुख्य isoenzymes CYP1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 और 3A4 द्वारा मध्यस्थ दवा चयापचय को प्रभावित नहीं करता है। ट्यूबलर स्राव के निषेध, पी-ग्लाइकोप्रोटीन के लिए बिगड़ा हुआ बंधन या माइक्रोसोमल ऑक्सीकरण की तीव्रता में बदलाव के कारण दवाओं के साथ बातचीत की संभावना नहीं है।

गर्भावस्था और दुद्ध निकालना

गर्भावस्था के दौरान एर्टापेमेन के उपयोग के साथ पर्याप्त नैदानिक अनुभव उपलब्ध नहीं है। Ertapenem मानव स्तन के दूध में उत्सर्जित पाया गया है।

गर्भावस्था और स्तनपान (स्तनपान) के दौरान उपयोग केवल उन मामलों में संभव है जहां मां के लिए चिकित्सा का इच्छित लाभ भ्रूण या शिशु को संभावित जोखिम को सही ठहराता है।

दुष्प्रभाव

केंद्रीय तंत्रिका तंत्र की ओर से:अक्सर - सिरदर्द; शायद ही कभी - चक्कर आना, उनींदापन, अनिद्रा, आक्षेप, भ्रम।

पाचन तंत्र से:अक्सर - दस्त, मतली, उल्टी; शायद ही कभी - मौखिक श्लेष्म के कैंडिडिआसिस, कब्ज, अम्लीय सामग्री की डकार, स्यूडोमेम्ब्रानस कोलाइटिस (अक्सर दस्त से प्रकट) क्लॉस्ट्रिडियम डिफिसाइल के अनियंत्रित प्रजनन के कारण होता है , शुष्क मुँह, अपच, एनोरेक्सिया।

हृदय प्रणाली की ओर से:शायद ही कभी - रक्तचाप में कमी।

श्वसन तंत्र से :शायद ही कभी - सांस की तकलीफ।

त्वचा संबंधी प्रतिक्रियाएं:अक्सर - दाने; शायद ही कभी - एरिथेमा, खुजली।

समग्र रूप से शरीर से:शायद ही कभी - पेट दर्द, स्वाद विकृति, कमजोरी / थकान, कैंडिडिआसिस, सूजन, बुखार, सीने में दर्द।

स्थानीय प्रतिक्रियाएँ:अक्सर - पोस्ट-इन्फ्यूजन फ्लेबिटिस / थ्रोम्बोफ्लिबिटिस।

जननांगों से: योनि में खुजली।

प्रयोगशाला संकेतकों की ओर से:अक्सर - ALT, ACT, क्षारीय फॉस्फेट में वृद्धि, प्लेटलेट्स की संख्या में वृद्धि; शायद ही कभी - प्रत्यक्ष, अप्रत्यक्ष और कुल बिलीरुबिन में वृद्धि, ईोसिनोफिल्स और मोनोसाइट्स की संख्या में वृद्धि, आंशिक थ्रोम्बोप्लास्टिन समय में वृद्धि, रक्त में क्रिएटिनिन और ग्लूकोज के स्तर में वृद्धि, खंडित न्यूट्रोफिल और ल्यूकोसाइट्स की संख्या में कमी, कमी हेमेटोक्रिट, हीमोग्लोबिन और प्लेटलेट गिनती में; बैक्टीरियुरिया, सीरम यूरिया नाइट्रोजन के स्तर में वृद्धि, मूत्र में उपकला कोशिकाओं की संख्या, मूत्र में लाल रक्त कोशिकाओं की संख्या।

अन्य:शायद ही कभी - एलर्जी की प्रतिक्रिया, सामान्य अस्वस्थता, फंगल संक्रमण।

संकेत

सूक्ष्मजीवों के अतिसंवेदनशील उपभेदों के कारण गंभीर और मध्यम संक्रामक और भड़काऊ रोगों का उपचार (रोगजनकों की पहचान होने तक प्रारंभिक अनुभवजन्य एंटीबायोटिक चिकित्सा सहित): उदर गुहा के संक्रमण; मधुमेह मेलिटस ("मधुमेह" पैर) में निचले हिस्सों के संक्रमण सहित त्वचा और चमड़े के नीचे के ऊतक के संक्रमण; समुदाय उपार्जित निमोनिया; मूत्र प्रणाली के संक्रमण (पाइलोनफ्राइटिस सहित); पैल्विक अंगों के तीव्र संक्रमण (प्रसवोत्तर एंडोमोमेट्रिटिस, सेप्टिक गर्भपात और पोस्टऑपरेटिव स्त्रीरोग संबंधी संक्रमण सहित); बैक्टीरियल सेप्टीसीमिया।

मतभेद

- एक ही समूह के ertapenem या अन्य एंटीबायोटिक दवाओं के लिए अतिसंवेदनशीलता;

- अन्य बीटा-लैक्टम एंटीबायोटिक दवाओं के लिए अतिसंवेदनशीलता।

विशेष निर्देश

बीटा-लैक्टम एंटीबायोटिक दवाओं के इलाज वाले मरीजों में गंभीर (यहां तक कि घातक) एनाफिलेक्टिक प्रतिक्रियाएं दर्ज की गई हैं। इन प्रतिक्रियाओं की बहुसंख्यक एलर्जी के इतिहास वाले व्यक्तियों में अधिक संभावना है (विशेष रूप से, पेनिसिलिन के लिए अतिसंवेदनशीलता वाले व्यक्ति अक्सर अन्य बीटा-लैक्टम एंटीबायोटिक दवाओं के साथ इलाज करते समय गंभीर अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रियाएं विकसित करते हैं)। एर्टापेनेम का उपयोग शुरू करने से पहले, अन्य एलर्जी (विशेष रूप से पेनिसिलिन, सेफलोस्पोरिन और अन्य बीटा-लैक्टम एंटीबायोटिक्स) के लिए पिछले अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रियाओं के संकेतों का इतिहास स्पष्ट किया जाना चाहिए।

यदि कोई एलर्जी प्रतिक्रिया होती है, तो ertapenem को तुरंत बंद कर देना चाहिए।

ertapenem (कई जीवाणुरोधी एजेंटों के साथ) के उपयोग के साथ, स्यूडोमेम्ब्रानस कोलाइटिस (जिसका मुख्य कारण क्लोस्ट्रीडियम डिफिसाइल द्वारा निर्मित एक विष है) संभव है, जिसे एंटीबायोटिक चिकित्सा प्राप्त करने वाले रोगियों में गंभीर दस्त होने पर ध्यान में रखा जाना चाहिए।

इंट्रामस्क्युलर रूप से प्रशासित होने पर, रक्त वाहिका में एर्टापेनेम के आकस्मिक प्रवेश से बचें।

क्योंकि बाल चिकित्सा में ertapenem की सुरक्षा और प्रभावकारिता का अध्ययन नहीं किया गया है और 18 वर्ष से कम उम्र के बच्चों और किशोरों में इसके उपयोग की अनुशंसा नहीं की जाती है।

ERTAPENEM (ERTAPENEM) युक्त तैयारी

. तैयारी के लिए INVANZ® (INVANZ) लियोफिलिसेट। इंजेक्शन के लिए समाधान। 1 जी: फ्लो। 1 पीसी।

ERTAPENEM - दवाओं की संदर्भ पुस्तक विडाल द्वारा प्रदान किया गया विवरण और निर्देश।

Catad_pgroup एंटीबायोटिक्स कार्बापेनेम्स और मोनोबैक्टम्स

इनवान्ज़ - उपयोग के लिए निर्देश

पंजीकरण संख्यापी संख्या 014496/01-2002 दिनांक 30 अक्टूबर 2002
व्यापरिक नाम: INVANZ®

अंतर्राष्ट्रीय गैर-मालिकाना नाम:

एर्टापेनेम
दवाई लेने का तरीका:
इंजेक्शन के लिए समाधान के लिए लियोफिलिसेट (अंतःशिरा और इंट्रामस्क्युलर प्रशासन के लिए)।

विवरण
सफेद या लगभग सफेद रंग का पाउडर या झरझरा द्रव्यमान।

मिश्रण
सक्रिय पदार्थ:प्रत्येक शीशी में 1.213 ग्राम एर्टापेनेम सोडियम होता है, जो 1 ग्राम एर्टापेनेम मुक्त एसिड के बराबर होता है। निष्क्रिय पदार्थ:सोडियम बाइकार्बोनेट - 203 मिलीग्राम, सोडियम हाइड्रोक्साइड पीएच 7.5 तक। सोडियम सामग्री लगभग 137 मिलीग्राम (लगभग 6 मीक) है।

फार्माकोडायनामिक समूह
एंटीबायोटिक, कार्बापेनेम। एटीसी कोड: J01DH।

औषधीय गुण
फार्माकोडायनामिक्स / माइक्रोबायोलॉजी
फार्माकोडायनामिक्स / माइक्रोबायोलॉजी। एर्टापेनेम - 1-? मिथाइल-कार्बापेनम, ग्राम-पॉजिटिव और ग्राम-नेगेटिव एरोबिक और एनारोबिक बैक्टीरिया के एक व्यापक स्पेक्ट्रम के खिलाफ गतिविधि के साथ एक लंबे समय तक अभिनय करने वाला पैरेन्टेरल बीटा-लैक्टम एंटीबायोटिक।
एर्टापेनेम की जीवाणुनाशक गतिविधि कोशिका दीवार संश्लेषण के अवरोध के कारण होती है और पेनिसिलिन-बाध्यकारी प्रोटीन (पीबीपी) के बंधन से मध्यस्थ होती है। एस्चेरिचिया कोलाई में, यह PBPs 1a, 1b, 2, 3, 4, और 5 के लिए PBPs 2 और 3 के लिए वरीयता के साथ मजबूत आत्मीयता प्रदर्शित करता है। एर्टापेनेम अधिकांश वर्गों से बीटा-लैक्टामेस द्वारा हाइड्रोलिसिस के लिए अत्यधिक प्रतिरोधी है, जिसमें पेनिसिलिनस, सेफलोस्पोरिनैस शामिल हैं। , और बीटा-लैक्टामेस। विस्तारित स्पेक्ट्रम, लेकिन मैटलो-β-लैक्टामेज़ नहीं।
INVANZ इन विट्रो में निम्नलिखित सूक्ष्मजीवों के अधिकांश उपभेदों और नैदानिक स्थितियों में उनके कारण होने वाले संक्रमणों के खिलाफ प्रभावी है (उपयोग के लिए संकेत देखें):

एरोबिक और वैकल्पिक अवायवीय ग्राम-पॉजिटिव सूक्ष्मजीव:

स्टैफिलोकोकस ऑरियस (पेनिसिलिनस पैदा करने वाले उपभेदों सहित, मेथिसिलिन प्रतिरोधी स्टैफिलोकोसी प्रतिरोधी हैं)
स्ट्रेप्टोकोकस एग्लैक्टिया
स्ट्रैपटोकोकस निमोनिया
स्ट्रेप्टोकोकस प्योगेनेस
Enterococcus faecalis के कई उपभेद और Enterococcus faecium के अधिकांश उपभेद प्रतिरोधी हैं।

इशरीकिया कोली
हीमोफिलस इन्फ्लुएंजा (β-लैक्टामेज उत्पादक उपभेदों सहित)
क्लेबसिएला निमोनिया
मोराक्सेला कैटरलीस
रूप बदलने वाला मिराबिलिस

अवायवीय सूक्ष्मजीव:

बैक्टेरॉइड्स फ्रेगिलिस और बैक्टेरॉइड्स समूह की अन्य प्रजातियां
जीनस क्लॉस्ट्रिडियम के सूक्ष्मजीव (सी डिफिसाइल को छोड़कर)
जीनस यूबैक्टीरियम के सूक्ष्मजीव
पेप्टोस्ट्रेप्टोकोकस जीनस के सूक्ष्मजीव
पोर्फिरोमोनस एसैक्रोलिटिका
प्रीवोटेला जीनस के सूक्ष्मजीव

इन विट्रो एमआईसी मूल्यों में निम्नलिखित की नैदानिक प्रासंगिकता अज्ञात है:
INVANZ® जीनस स्ट्रेप्टोकोकस के सूक्ष्मजीवों के न्यूनतम निरोधात्मक सांद्रता (MIC) = 90% पर, स्ट्रेप्टोकोकस न्यूमोनिया सहित, जीनस हीमोफिलस के सूक्ष्मजीवों के उपभेदों के = 90% की एकाग्रता पर और = 90% की एकाग्रता पर ) नीचे दी गई सूची से अन्य सूक्ष्मजीवों के उपभेदों की।
एरोबिक और वैकल्पिक अवायवीय ग्राम पॉजिटिव सूक्ष्मजीव:

जीनस स्टैफिलोकोकस के सूक्ष्मजीव, कोगुलेज़-नकारात्मक, मेथिसिलिन के प्रति संवेदनशील (मेथिसिलिन-प्रतिरोधी स्टेफिलोकोसी प्रतिरोधी हैं)
स्ट्रेप्टोकोकस न्यूमोनिया, पेनिसिलिन प्रतिरोधी
स्ट्रेप्टोकोक्की विरिडन्स

नोट: मेथिसिलिन-प्रतिरोधी स्टेफिलोकोसी भी INVANZ के प्रतिरोधी हैं। Enterococcus faecalis के कई उपभेद और Enterococcus faecium के अधिकांश उपभेद भी INVANZ के प्रतिरोधी हैं।

एरोबिक और वैकल्पिक अवायवीय ग्राम-नकारात्मक सूक्ष्मजीव:

सिट्रोबैक्टर फ्रायन्डी
एंटरोबैक्टर एरोजेन्स
एंटरोबैक्टर क्लोके
Escherichia कोलाई उत्पादक ESBLs (विस्तारित-स्पेक्ट्रम ?-लैक्टामेज़)
हीमोफिलस पैराइन्फ्लुएंज़ा
क्लेबसिएला ऑक्सीटोका
ईएसबीएल का उत्पादन करने वाले क्लेबसिएला न्यूमोनिया
मॉर्गनेला मॉर्गनी
रूप बदलनेवाला प्राणी
सेरेशिया मार्सेसेंस

ऊपर सूचीबद्ध सूक्ष्मजीवों के कई उपभेद, जिनमें अन्य एंटीबायोटिक दवाओं के लिए बहु-प्रतिरोध है, उदाहरण के लिए, पेनिसिलिन, सेफलोस्पोरिन (III पीढ़ी सहित) और एमिनोग्लाइकोसाइड्स, INVANZ के लिए अतिसंवेदनशील हैं।

अवायवीय सूक्ष्मजीव: जीनस फ्यूसोबैक्टीरियम के सूक्ष्मजीव

निर्धारित एमआईसी मूल्यों की व्याख्या तालिका 1 में दर्शाए गए मानदंडों के अनुसार की जानी चाहिए।
तालिका नंबर एक।

Ertapenem के लिए संवेदनशीलता मानदंड
	तनुकरण परीक्षण (माइक्रोग्राम/मिलीलीटर में एमआईसी)			डिस्क प्रसार परीक्षण (मिमी में क्षेत्र व्यास)
सूक्ष्मजीवों	लगता है।	उदारवादी।	प्रतिरोध करना।	लगता है।	उदारवादी।	प्रतिरोध करना।
स्ट्रेप्टोकोकस एसपीपी के अलावा एरोबेस और वैकल्पिक एनारोबेस। और हेमोफस एसपीपी।	<=4	8	>=16	>=16	13-15	<=12
स्ट्रैपटोकोकस निमोनिया	<=2 b	-	-	>=19 एस, डी	-	-
स्ट्रेप्टोकोकस एसपीपी। एस निमोनिया ए को छोड़कर	<=2 e	-	-	>=19 एस, एफ	-	-
हीमोफिलस एसपीपी.ए	<=4 g	-	-	>=18h	-	-
अवायवीय	<=4 i	8	>=16	-	-	-

एप्रतिरोधी उपभेदों पर डेटा की वर्तमान कमी "अतिसंवेदनशील" के अलावा किसी भी श्रेणी को परिभाषित करना असंभव बनाती है। यदि तनाव की जांच करते समय एमआईसी परिणामों को "असंवेदनशील" के रूप में व्याख्या किया जा सकता है, तो ये तनाव आगे की जांच की गारंटी देते हैं।
बीपेनिसिलिन-अतिसंवेदनशील स्ट्रेप्टोकोकस न्यूमोनिया (एमआईसी? 0.06 μg/mL) को ertapenem के लिए अतिसंवेदनशील माना जा सकता है। ertapenem के लिए संवेदनशीलता के लिए मध्यवर्ती पेनिसिलिन संवेदनशीलता या पेनिसिलिन प्रतिरोधी आइसोलेट्स के साथ आइसोलेट्स के परीक्षण की सिफारिश नहीं की जाती है, क्योंकि ertapenem के लिए विश्वसनीय व्याख्या मानदंड उपलब्ध नहीं हैं।
साथये ज़ोन व्यास व्याख्या मानक केवल 5% भेड़ के रक्त के साथ पूरक मुलर-हिंटन अगर का उपयोग करके परीक्षणों पर लागू होते हैं, शुद्ध कॉलोनियों के निलंबन के साथ टीका लगाया जाता है, 20-24 घंटों के लिए 35 डिग्री सेल्सियस पर 5% सीओ 2 में ऊष्मायन किया जाता है।
डीस्ट्रेप्टोकोकस न्यूमोनिया के आइसोलेट्स का परीक्षण 1 माइक्रोग्राम ऑक्सासिलिन डिस्क का उपयोग करके किया जाना चाहिए। ज़ोन आकार के साथ आइसोलेट? 20 मिमी पेनिसिलिन के प्रति संवेदनशील होते हैं और ertapenem के प्रति संवेदनशील माने जा सकते हैं।
इस्ट्रेप्टोकोकस एसपीपी।, जो पेनिसिलिन (एमआईसी? 0.12 माइक्रोग्राम / एमएल) के प्रति संवेदनशील होते हैं, उन्हें एर्टापेनेम के प्रति संवेदनशील माना जा सकता है। ertapenem के लिए संवेदनशीलता के लिए मध्यवर्ती पेनिसिलिन संवेदनशीलता या पेनिसिलिन प्रतिरोधी आइसोलेट्स के साथ आइसोलेट्स के परीक्षण की सिफारिश नहीं की जाती है, क्योंकि ertapenem के लिए विश्वसनीय व्याख्या मानदंड उपलब्ध नहीं हैं।
एफस्ट्रेप्टोकोकस एसपीपी। 10 यू पेनिसिलिन डिस्क के साथ परीक्षण किया जाना चाहिए। ज़ोन आकार के साथ आइसोलेट? 28 मिमी पेनिसिलिन के प्रति संवेदनशील होते हैं और ertapenem के प्रति संवेदनशील माने जा सकते हैं।
जीये व्याख्या मानक हीमोफिलस टेस्ट मीडियम (HTM) का उपयोग करके एक शुद्ध कॉलोनी निलंबन के साथ टीका लगाने और 20-24 घंटे के तापमान पर हवा में ऊष्मायन करने वाली ब्रोथ माइक्रोडायल्यूशन प्रक्रिया पर लागू होते हैं।
एचये जोन व्यास 16-18 घंटे के लिए 35 डिग्री सेल्सियस पर 5% सीओ 2 में ऊष्मायन शुद्ध कॉलोनियों के निलंबन के साथ एचटीएम अगर पर डिस्क प्रसार विधि का उपयोग करने वाले परीक्षणों पर लागू होते हैं।
मैंये व्याख्या मानक केवल एगर कमजोर पड़ने पर लागू होते हैं, जिसमें हेमिन, विटामिन K1 और 5% डिफाइब्रिनेटेड या हेमोलाइज्ड राम रक्त शुद्ध कॉलोनी निलंबन या थायोग्लाइकोलेट-समृद्ध माध्यम में 6-24 घंटे ताजा संस्कृति के साथ पूरक होता है, जब एक अवायवीय कंटेनर या कक्ष में ऊष्मायन किया जाता है। 35-37 डिग्री सेल्सियस पर 42-48 घंटे के लिए।

फार्माकोकाइनेटिक्स

चूषण
1 ग्राम की अनुशंसित खुराक पर आईएम प्रशासन के बाद 1% या 2% लिडोकेन घोल में घुलने वाला एर्टापेनेम अच्छी तरह से अवशोषित हो जाता है। जैव उपलब्धता लगभग 92% है। प्रति दिन 1 ग्राम के इंट्रामस्क्युलर प्रशासन के बाद, अधिकतम प्लाज्मा सांद्रता (Cmax) लगभग 2 घंटे (Tmax) के बाद पहुँच जाती है।

वितरण
Ertapenem सक्रिय रूप से मानव प्लाज्मा प्रोटीन को बांधता है (ertapenem का प्रोटीन बंधन कम हो जाता है क्योंकि इसकी प्लाज्मा सांद्रता 00 μg / ml के प्लाज्मा सांद्रता पर लगभग 95% से बढ़कर 300 μg / ml के प्लाज्मा सांद्रता पर लगभग 85% हो जाती है)। स्वस्थ युवा वयस्कों में 1 ग्राम या 2 ग्राम के एक 30 मिनट के अंतःशिरा जलसेक और एक 1 ग्राम इंट्रामस्क्युलर खुराक के बाद ertapenem का औसत प्लाज्मा सांद्रता (μg / mL) तालिका 2 में प्रस्तुत किया गया है।

एकल खुराक के प्रशासन के बाद ertapenem की प्लाज्मा सांद्रता

खुराक - प्रशासन का मार्ग	औसत प्लाज्मा सांद्रता (एमसीजी / एमएल)
	0.5 एच	1 घंटा	2 घंटे	4 घंटे	6 घंटे	8 घंटे	12 घंटे	18 घंटे	चौबीस घंटे
1 ग्राम - इन / इन *	155	115	83	48	31	20	9	3	1
1 जी - इन / एम	33	53	67	57	40	27	13	4	2
2 ग्राम - इन / इन *	283	202	145	86	58	36	16	5	2

* IV जलसेक 30 मिनट के लिए एक स्थिर दर पर किया गया था। प्लाज्मा (AUC) में ertapenem एकाग्रता-समय के फार्माकोकाइनेटिक वक्र के तहत क्षेत्र खुराक के प्रत्यक्ष अनुपात में लगभग 0.5 ग्राम से 2 ग्राम तक बढ़ जाता है। प्रति दिन 0.5 से 2 ग्राम की सीमा में खुराक का परिचय या प्रति दिन 1 ग्राम का इंट्रामस्क्युलर इंजेक्शन नहीं देखा जाता है।

स्तनपान कराने वाली महिलाओं (5 लोगों) के स्तन के दूध में ertapenem की एकाग्रता, 1 ग्राम की अंतिम अंतःशिरा खुराक के बाद लगातार 5 दिनों के लिए यादृच्छिक समय बिंदुओं पर निर्धारित: उपचार के अंतिम दिन (प्रसव के 5-14 दिन बाद)<0.38 мкг/мл. К 5-му дню после прекращения лечения концентрация эртапенема у 4 женщин была неопределима, а у 1 женщины - в следовых количествах (<0.13 мкг/мл).

एर्टापेनेम डीगॉक्सिन और विनाब्लास्टाइन के पी-ग्लाइकोप्रोटीन-मध्यस्थ परिवहन को रोकता नहीं है और स्वयं इस परिवहन के लिए एक सब्सट्रेट नहीं है (अन्य दवाओं के साथ इंटरैक्शन देखें)।

उपापचय
आइसोटोपिक रूप से लेबल किए गए ertapenem के 1 g के IV जलसेक के बाद, प्लाज्मा में रेडियोधर्मिता का स्रोत मुख्य रूप से (94%) ertapenem है। Ertapenem का प्रमुख मेटाबोलाइट α-लैक्टम रिंग के हाइड्रोलिसिस द्वारा गठित एक ओपन-रिंग व्युत्पन्न है।

प्रजनन
Ertapenem मुख्य रूप से गुर्दे द्वारा उत्सर्जित होता है। स्वस्थ वयस्क युवा विषयों में औसत प्लाज्मा आधा जीवन लगभग 4 घंटे है।

स्वस्थ युवा वयस्क विषयों के लिए 1 ग्राम आइसोटोपिक रूप से लेबल किए गए ertapenem के अंतःशिरा प्रशासन के बाद, लगभग 80% दवा मूत्र में और 10% मल में उत्सर्जित होती है। मूत्र में पाए जाने वाले 80% एर्टापेनेम में से लगभग 38% अपरिवर्तित दवा के रूप में उत्सर्जित होता है, और लगभग 37% एक खुले मेटाबोलाइट के रूप में होता है? -लैक्टम रिंग।

स्वस्थ युवा वयस्कों में जिन्होंने 1 ग्राम अंतःशिरा खुराक प्राप्त की, इस खुराक के बाद 0-2 घंटे के भीतर ertapenem की औसत मूत्र सांद्रता 984 µg/mL से अधिक हो जाती है और इस खुराक के बाद 12-24 घंटों के भीतर 52 µg/mL से अधिक हो जाती है।

रोगियों के कुछ समूहों में फार्माकोकाइनेटिक्स की विशेषताएं:

ज़मीन। पुरुषों और महिलाओं में एर्टापेनेम की प्लाज्मा सांद्रता तुलनीय है।
बुजुर्ग रोगी। वृद्ध वयस्कों (> = 65 वर्ष) में 1 ग्राम और 2 ग्राम की अंतःशिरा खुराक के बाद ertapenem की प्लाज्मा सांद्रता युवा वयस्कों की तुलना में थोड़ी अधिक (क्रमशः लगभग 39% और 22%) होती है। बुजुर्ग मरीजों के लिए खुराक समायोजन की आवश्यकता नहीं है।

बच्चे।बच्चों में एर्टापेनेम के फार्माकोकाइनेटिक्स का अध्ययन नहीं किया गया है।

जिगर की विफलता वाले रोगी। हेपेटिक हानि वाले मरीजों में एर्टापेनेम के फार्माकोकेनेटिक्स का अध्ययन नहीं किया गया है। यकृत में इसके चयापचय की कम तीव्रता के कारण, यह उम्मीद की जा सकती है कि इसके कार्य का उल्लंघन ertapenem के फार्माकोकाइनेटिक्स को प्रभावित नहीं करना चाहिए और यकृत अपर्याप्तता वाले रोगियों में खुराक के सुधार की आवश्यकता नहीं है।

गुर्दे की कमी वाले रोगी। ertapenem के 1 ग्राम के एकल अंतःशिरा इंजेक्शन के बाद, हल्के गुर्दे की कमी वाले रोगियों में AUC (क्रिएटिनिन क्लीयरेंस Сlcr 60-90 मिली / मिनट / 1.73 m2) स्वस्थ विषयों (25 से 82 वर्ष की आयु) में इससे भिन्न नहीं होता है।

मध्यम गुर्दे की कमी वाले रोगियों में (Clcr 31-59 ml / min / 1.73 m2), स्वस्थ विषयों की तुलना में AUC लगभग 1.5 गुना बढ़ जाता है।

गंभीर गुर्दे की कमी वाले रोगियों में (Clcr 5-30 ml / min / 1.73 m2), स्वस्थ विषयों की तुलना में AUC लगभग 2.6 गुना बढ़ जाता है।

अंतिम चरण के गुर्दे की बीमारी वाले रोगियों में (Clcr< 10 мл/мин/1.73 м2) AUC увеличена приблизительно в 2.9 раза по сравнению со здоровыми испытуемыми. После однократного в/в введения разовой дозы 1 г эртапенема непосредственно перед сеансом гемодиализа около 30% введенной дозы определяется в диализате.

गंभीर और टर्मिनल गुर्दे की कमी वाले मरीजों को खुराक आहार को समायोजित करने की सिफारिश की जाती है ( खुराक और प्रशासन देखें)।

उपयोग के संकेत

INVANZ को सूक्ष्मजीवों के अतिसंवेदनशील उपभेदों के कारण होने वाले गंभीर और मध्यम संक्रमण वाले वयस्क रोगियों के उपचार के लिए संकेत दिया जाता है (प्रारंभिक अनुभवजन्य एंटीबायोटिक चिकित्सा सहित जब तक कि निम्नलिखित संक्रमणों के लिए जीवाणु रोगजनकों की पहचान नहीं हो जाती):

इंट्रा-पेट में संक्रमण;
मधुमेह मेलेटस ("मधुमेह" पैर) में निचले छोरों के संक्रमण सहित त्वचा और चमड़े के नीचे के ऊतक के संक्रमण;
समुदाय उपार्जित निमोनिया;
पायलोनेफ्राइटिस सहित मूत्र प्रणाली के संक्रमण;
तीव्र पैल्विक संक्रमण, प्रसवोत्तर एंडोमोमेट्राइटिस, सेप्टिक गर्भपात और पोस्ट-सर्जिकल स्त्रीरोग संबंधी संक्रमण सहित;
बैक्टीरियल सेप्टीसीमिया।

मतभेद

INVANZ को इसके किसी भी घटक या उसी वर्ग की अन्य दवाओं के साथ-साथ अन्य बीटा-लैक्टम एंटीबायोटिक दवाओं से एलर्जी की प्रतिक्रिया वाले रोगियों में ज्ञात अतिसंवेदनशीलता वाले रोगियों में contraindicated है।

जब लिडोकेन हाइड्रोक्लोराइड के लिए एक मंदक के रूप में उपयोग किया जाता है, तो INVANZ a का इंट्रामस्क्युलर प्रशासन सामयिक एमाइड एनेस्थेटिक्स के लिए ज्ञात अतिसंवेदनशीलता वाले रोगियों, गंभीर हाइपोटेंशन वाले रोगियों, या बिगड़ा हुआ इंट्राकार्डियक कंडक्शन (लिडोकेन हाइड्रोक्लोराइड के चिकित्सा उपयोग पर चिकित्सकों के लिए जानकारी देखें) के लिए contraindicated है।
गर्भावस्था के दौरान आवेदन
गर्भवती महिलाओं में दवा के उपयोग के साथ पर्याप्त नैदानिक अनुभव उपलब्ध नहीं है। INVANZ का उपयोग गर्भावस्था के दौरान ही किया जाना चाहिए यदि संभावित लाभ भ्रूण को संभावित जोखिम को उचित ठहराता है।
स्तनपान करते समय प्रयोग करें
Ertapenem मानव दूध में स्रावित होता है (देखें फार्माकोकाइनेटिक्स, वितरण)। स्तनपान कराने वाली महिलाओं को INVANZ निर्धारित करते समय सावधानी बरती जानी चाहिए।

बच्चों में प्रयोग करें
बच्चों में सुरक्षा और प्रभावकारिता का अध्ययन नहीं किया गया है (18 वर्ष से कम आयु के रोगियों में उपयोग की अनुशंसा नहीं की जाती है)।
बुजुर्ग रोगियों में प्रयोग करें
क्लिनिकल अध्ययनों में, बुजुर्गों (>=65 वर्ष) में INVANZ की प्रभावकारिता और सुरक्षा युवा रोगियों की तुलना में थी।

आवेदन और खुराक की विधि

वयस्कों के लिए INVANZ की सामान्य दैनिक खुराक 1 ग्राम है, प्रशासन की आवृत्ति प्रति दिन 1 बार है।
INVANZ को अंतःशिरा (IV) जलसेक या इंट्रामस्क्युलर (IM) इंजेक्शन द्वारा प्रशासित किया जा सकता है। INVANZA के अंतःशिरा जलसेक के लिए, जलसेक की अवधि 30 मिनट होनी चाहिए।

INVANZ के इंट्रामस्क्युलर प्रशासन को अंतःशिरा जलसेक के विकल्प के रूप में इस्तेमाल किया जा सकता है।

INVANZ के साथ चिकित्सा की सामान्य अवधि 3 से 14 दिनों की होती है, जो रोग के प्रकार और इसे पैदा करने वाले रोगज़नक़ों पर निर्भर करता है (उपयोग के लिए संकेत देखें)। नैदानिक संकेत (नैदानिक सुधार) की उपस्थिति में, बाद में पर्याप्त मौखिक रोगाणुरोधी चिकित्सा के लिए एक संक्रमण स्वीकार्य है।

गुर्दे की कमी वाले रोगी: गुर्दे की कमी वाले रोगियों में संक्रमण के इलाज के लिए INVANZ का उपयोग किया जा सकता है। 30 मिली / मिनट / 1.73 एम 2 से अधिक क्रिएटिनिन क्लीयरेंस वाले रोगियों में, खुराक समायोजन की आवश्यकता नहीं होती है। हेमोडायलिसिस पर उन लोगों सहित गंभीर गुर्दे की कमी (क्रिएटिनिन क्लीयरेंस 30 मिली / मिनट / 1.73 एम 2 से कम या बराबर) वाले मरीजों को प्रति दिन 500 मिलीग्राम प्राप्त करना चाहिए।

हेमोडायलिसिस के मरीज: हेमोडायलिसिस के मरीज जिन्हें हेमोडायलिसिस सत्र से पहले अगले 6 घंटे में 500 मिलीग्राम INVANZ® की अनुशंसित दैनिक खुराक प्राप्त हुई, जिसके बाद अतिरिक्त 150 मिलीग्राम दवा दी जानी चाहिए। यदि INVANZ को हेमोडायलिसिस से 6 घंटे से अधिक समय पहले प्रशासित किया जाता है, तो कोई अतिरिक्त खुराक की आवश्यकता नहीं होती है। पेरिटोनियल डायलिसिस या हेमोफिल्ट्रेशन से गुजरने वाले मरीजों के लिए सिफारिश करने के लिए वर्तमान में अपर्याप्त डेटा है।

यदि सीरम क्रिएटिनिन एकाग्रता ज्ञात है, तो क्रिएटिनिन क्लीयरेंस की गणना के लिए निम्न सूत्रों का उपयोग किया जा सकता है:

पुरुष:[(वजन किलो में) x (140-उम्र साल में)]/[(72) x सीरम क्रिएटिनिन (मिलीग्राम/100 मिली)]

औरत:(0.85) x (पुरुषों के लिए परिकलित मान)
बिगड़ा हुआ यकृत समारोह वाले रोगियों के लिए, खुराक समायोजन की आवश्यकता नहीं होती है (औषधीय गुण देखें, रोगियों के कुछ समूहों में फार्माकोकाइनेटिक विशेषताएं, यकृत विफलता)।
उम्र या लिंग की परवाह किए बिना INVANZ की सुझाई गई खुराक दी जा सकती है।

समाधान तैयार करने के निर्देश

अंतःशिरा जलसेक के लिए समाधान तैयार करना
अन्य औषधीय उत्पादों के साथ मिश्रण या प्रशासन न करें। डेक्सट्रोज (ए-डी-ग्लूकोज) युक्त मंदक का उपयोग न करें।

INVANZ को पुनर्गठित किया जाना चाहिए और फिर प्रशासन से पहले पतला किया जाना चाहिए।
1. निम्नलिखित सॉल्वैंट्स में से किसी एक के 10 मिलीलीटर को जोड़कर INVANZ की 1 ग्राम शीशी की सामग्री का पुनर्निर्माण करें: इंजेक्शन के लिए पानी, इंजेक्शन के लिए 0.9% सोडियम क्लोराइड समाधान, या इंजेक्शन के लिए बैक्टीरियोस्टेटिक पानी।
2. घुलने के लिए शीशी को अच्छी तरह हिलाएं और आसव के लिए 0.9% सोडियम क्लोराइड घोल के तैयार 50 मिलीलीटर में तुरंत शीशी से पुनर्गठित घोल डालें।
3. INVANZ के पुनर्गठन के 6 घंटे के भीतर जलसेक किया जाना चाहिए।

इंट्रामस्क्युलर इंजेक्शन के लिए समाधान तैयार करना
INVANZ की शुरूआत से पहले भंग होना चाहिए
1. शीशी युक्त सामग्री को भंग करें
1 ग्राम INVANZ, 3.2 मिली 1% या 2% लिडोकेन घोल में। सामग्री को भंग करने के लिए शीशी को अच्छी तरह हिलाएं।
2. शीशी की सामग्री को तुरंत सिरिंज में डालें और इसे एक बड़ी मांसपेशी द्रव्यमान (उदाहरण के लिए, ग्लूटियल मांसपेशियों या पार्श्व जांघ की मांसपेशियों में) में गहराई से इंट्रामस्क्युलर रूप से इंजेक्ट करें।
3. इंट्रामस्क्युलर इंजेक्शन के लिए तैयार घोल का उपयोग 1 घंटे के भीतर किया जाना चाहिए।

टिप्पणी:आईएम इंजेक्शन के लिए पुनर्गठित समाधान का उपयोग चतुर्थ जलसेक के लिए नहीं किया जाना चाहिए।

पैरेंट्रल एडमिनिस्ट्रेशन के लिए औषधीय उत्पादों का उपयोग करने से पहले पार्टिकुलेट मैटर या मलिनकिरण के लिए नेत्रहीन निरीक्षण किया जाना चाहिए। INVANZ समाधानों का रंग बेरंग से हल्के पीले रंग में भिन्न होता है (इन सीमाओं के भीतर रंग परिवर्तन दवा की गतिविधि को प्रभावित नहीं करते हैं)।

खराब असर

क्लिनिकल परीक्षणों में रिपोर्ट की गई अधिकांश प्रतिकूल घटनाओं को गंभीरता में हल्के या मध्यम रूप में वर्णित किया गया था। प्रतिकूल घटनाओं के कारण जो संभवतः दवा से जुड़ी हो सकती हैं, 1.3% रोगियों में ertapenem को रद्द कर दिया गया था।

पैरेंटेरल एर्टापेनेम के उपयोग से जुड़ी सबसे आम प्रतिकूल घटनाओं में डायरिया (4.3%), स्थानीय पोस्ट-इन्फ्यूजन शिरापरक जटिलताएं (3.9%), मतली (2.9%) और सिरदर्द (2.1%) शामिल हैं।

एर्टापेनेम के रोगियों के माता-पिता उपचार के दौरान, दवा के उपयोग से जुड़े निम्नलिखित प्रतिकूल घटनाओं की सूचना दी गई: बारंबार (>=1/100, तंत्रिका तंत्र: सिर दर्द

स्थानीय प्रतिक्रियाएँ: पोस्ट-इन्फ्यूजन फ्लेबिटिस/थ्रोम्बोफ्लिबिटिस

जठरांत्र पथ: दस्त, मतली, उल्टी
दुर्लभ (>1/1000, तंत्रिका तंत्र: चक्कर आना, उनींदापन, अनिद्रा, आक्षेप, भ्रम

हृदय प्रणाली: निम्न रक्तचाप।

श्वसन प्रणाली: श्वास कष्ट

जठरांत्र पथ: मौखिक श्लेष्म के कैंडिडिआसिस, कब्ज, अम्लीय सामग्री का उतार-चढ़ाव, स्यूडोमेम्ब्रानस कोलाइटिस (अक्सर दस्त से प्रकट होता है) सी। डिफिसाइल, शुष्क मुंह, अपच, एनोरेक्सिया के अनियंत्रित प्रजनन के कारण होता है।

त्वचा और चमड़े के नीचे के ऊतक: एरीथेमा, खुजली

सामान्य और स्थानीय (इंजेक्शन साइट पर) प्रतिक्रियाएं: पेट में दर्द, स्वाद में गड़बड़ी, कमजोरी/थकान, कैंडिडिआसिस, सूजन, बुखार, सीने में दर्द।

प्रजनन प्रणाली: योनि में खुजली

तंत्रिका तंत्र: दौरे (रोगी का 0.2%)।

अधिकांश नैदानिक परीक्षणों में, माता-पिता के उपचार ने उपयुक्त मौखिक रोगाणुरोधी एजेंट के लिए स्विच किया। संपूर्ण उपचार अवधि के दौरान और अनुवर्ती 14 दिनों के दौरान, INVANZ के उपयोग से जुड़ी प्रतिकूल घटनाओं में ≤1% (सामान्य) और एलर्जी प्रतिक्रियाओं, सामान्य अस्वस्थता और फंगल संक्रमण के साथ दाने और योनिशोथ भी शामिल हैं। 0.1% से 1 .0% (दुर्लभ)।

बीटा-लैक्टम एंटीबायोटिक दवाओं के इलाज वाले मरीजों में गंभीर, यहां तक कि घातक एनाफिलेक्टिक प्रतिक्रियाएं भी दर्ज की गई हैं। पॉलीवलेंट एलर्जी के इतिहास वाले व्यक्तियों में ये प्रतिक्रियाएं अधिक होती हैं (विशेषकर पेनिसिलिन के प्रति अतिसंवेदनशीलता वाले व्यक्ति अक्सर अन्य बीटा-लैक्टम के साथ इलाज करने पर गंभीर अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रियाएं विकसित करते हैं)। INVANZ के साथ इलाज शुरू करने से पहले, रोगी से अन्य एलर्जी, विशेष रूप से पेनिसिलिन, सेफलोस्पोरिन और अन्य बीटा-लैक्टम के लिए पिछली अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रियाओं के बारे में सावधानी से पूछताछ की जानी चाहिए।

यदि INVANZ से एलर्जी की प्रतिक्रिया होती है, तो इसे तुरंत बंद कर देना चाहिए। गंभीर एनाफिलेक्टिक प्रतिक्रियाओं के लिए आपातकालीन उपचार की आवश्यकता होती है।

प्रयोगशाला मापदंडों में परिवर्तन। INVANZ से जुड़ी सबसे आम तौर पर देखी गई प्रयोगशाला असामान्यताएं ALT, AST, क्षारीय फॉस्फेट और प्लेटलेट काउंट्स में ऊंचाई थीं।

दवा के उपयोग से जुड़ी अन्य प्रयोगशाला असामान्यताओं में निम्नलिखित शामिल हैं: प्रत्यक्ष, अप्रत्यक्ष और कुल बिलीरुबिन में वृद्धि, ईोसिनोफिल्स और मोनोसाइट्स की संख्या, आंशिक थ्रोम्बोप्लास्टिन समय, क्रिएटिनिन और ग्लूकोज; खंडित न्यूट्रोफिल और ल्यूकोसाइट्स की संख्या में कमी, हेमटोक्रिट, हीमोग्लोबिन और प्लेटलेट काउंट में कमी; मूत्र में बैक्टीरिया की संख्या में वृद्धि, सीरम यूरिया नाइट्रोजन, मूत्र में उपकला कोशिकाएं, मूत्र में एरिथ्रोसाइट्स।

जरूरत से ज्यादा

INVANZ के ओवरडोज़ के उपचार पर कोई विशेष जानकारी उपलब्ध नहीं है। नैदानिक अध्ययनों में, प्रति दिन 3 ग्राम तक के आकस्मिक प्रशासन ने चिकित्सकीय रूप से महत्वपूर्ण प्रतिकूल घटनाओं को जन्म नहीं दिया।

INVANZ की अधिक मात्रा की स्थिति में, इसे बंद कर दिया जाना चाहिए और सामान्य सहायक उपचार तब तक दिया जाना चाहिए जब तक कि गुर्दे से दवा समाप्त न हो जाए।

हेमोडायलिसिस द्वारा INVANZ को शरीर से निकाला जा सकता है। हालांकि, ओवरडोज के इलाज के लिए हेमोडायलिसिस के उपयोग के बारे में जानकारी उपलब्ध नहीं है।

अन्य दवाओं के साथ सहभागिता

ट्यूबलर स्राव को अवरुद्ध करने वाली दवाओं के साथ ertapenem निर्धारित करते समय, खुराक के समायोजन की आवश्यकता नहीं होती है।

Ertapenem ज़ेनोबायोटिक्स के चयापचय को प्रभावित नहीं करता है, साइटोक्रोम P450 (CYP) के छह मुख्य आइसोफॉर्म - 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 और 3A4 द्वारा मध्यस्थ (अन्य दवाओं के साथ सहभागिता देखें)। ट्यूबलर स्राव के निषेध, पी-ग्लाइकोप्रोटीन के लिए बिगड़ा हुआ बंधन या माइक्रोसोमल ऑक्सीकरण की तीव्रता में बदलाव के कारण दवाओं के साथ बातचीत की संभावना नहीं है।

प्रोबेनेसिड के अलावा अन्य विशिष्ट दवाओं के साथ परस्पर क्रियाओं पर कोई विशेष नैदानिक अध्ययन नहीं किया गया है।

विशेष निर्देश

अन्य एंटीबायोटिक दवाओं की तरह INVANZ के लंबे समय तक उपयोग से गैर-अतिसंवेदनशील जीवों की अतिवृद्धि हो सकती है। यदि उपचार के दौरान अतिसंक्रमण विकसित होता है, तो उचित उपाय किए जाने चाहिए।

एर्टापेनेम सहित लगभग सभी जीवाणुरोधी दवाओं के उपयोग के साथ, स्यूडोमेम्ब्रानस कोलाइटिस का विकास संभव है, जिसकी गंभीरता हल्के से लेकर जीवन के लिए खतरा हो सकती है। जीवाणुरोधी दवाओं के प्रशासन के बाद दस्त वाले रोगियों में इस तरह के निदान की संभावना पर विचार करना महत्वपूर्ण है। अध्ययनों से पता चलता है कि "एंटीबायोटिक से जुड़े बृहदांत्रशोथ" का मुख्य कारण क्लोस्ट्रीडियम डिफिसाइल द्वारा निर्मित एक विष है।

जब INVANZ को इंट्रामस्क्युलर रूप से प्रशासित किया जाता है, तो रक्त वाहिका में आकस्मिक इंजेक्शन से बचने के लिए देखभाल की जानी चाहिए ( खुराक और प्रशासन देखें)।

INVANZA के इंट्रामस्क्युलर प्रशासन के लिए विलायक लिडोकेन हाइड्रोक्लोराइड का एक समाधान है। लिडोकेन हाइड्रोक्लोराइड के चिकित्सा उपयोग पर चिकित्सकों के लिए जानकारी देखें।

पैकेट

INVANZ® 20 मिलीलीटर कांच की शीशियों में उपलब्ध है जो रबर स्टॉपर्स और क्रिम्प्ड एल्यूमीनियम कैप्स के साथ बंद है।
उपयोग के लिए निर्देशों वाली प्रत्येक बोतल को कार्डबोर्ड बॉक्स में रखा गया है।

जमा करने की अवस्था
बंद शीशियाँ (पुनर्गठन से पहले):
बच्चों की पहुंच से बाहर 25 डिग्री सेल्सियस से अधिक तापमान पर स्टोर करें।
पुनर्गठित समाधान:
जलसेक के लिए पुनर्गठित समाधान, तुरंत 0.9% सोडियम क्लोराइड में पतला (देखें खुराक और प्रशासन, उपयोग के लिए निर्देश), कमरे के तापमान (25 डिग्री सेल्सियस) पर संग्रहीत किया जा सकता है और 6 घंटे के भीतर उपयोग किया जा सकता है या रेफ्रिजरेटर (5 डिग्री) में 24 घंटे के लिए संग्रहीत किया जा सकता है। सी) और रेफ्रिजरेटर से निकालने के 4 घंटे के भीतर उपयोग करें। INVANZ समाधान जमे हुए नहीं होने चाहिए।

इंट्रामस्क्यूलर इंजेक्शन के लिए समाधान 1 घंटे से अधिक समय तक संग्रहीत नहीं किया जा सकता है।

तारीख से पहले सबसे अच्छा
18 महीने।
आप समाप्ति तिथि के बाद दवा का उपयोग नहीं कर सकते हैं, जो पैकेज पर "अच्छा पहले" शब्दों के बाद इंगित किया गया है।

फार्मेसियों से छूट के नियम और शर्तें
नुस्खे से।

विवरण

सफेद या लगभग सफेद रंग का Lyophilized सजातीय द्रव्यमान।

मिश्रण

प्रत्येक शीशी में शामिल हैं:

सक्रिय पदार्थ:

1.213 ग्राम एर्टापेनेम सोडियम, 1.0 ग्राम एर्टापेनेम फ्री एसिड के बराबर।

excipients: सोडियम बाइकार्बोनेट, सोडियम हाइड्रॉक्साइड पीएच 7.5 तक।

फार्माकोथेरेप्यूटिक ग्रुप

प्रणालीगत उपयोग के लिए जीवाणुरोधी एजेंट, कार्बापेनेम।

को एक एटीएक्स : जे 01 डी एच03 .

औषधीय गुण

फार्माकोडायनामिक्स

कार्रवाई की प्रणाली

Ertapenem पेनिसिलिन-बाध्यकारी प्रोटीन (PBPs) के साथ लगाव के साथ, कोशिका भित्ति संश्लेषण को रोकता है। पर Escherichia कोलाईपीएसबी 2 और 3 के लिए मजबूत संबंध।

फार्माकोकाइनेटिक/फार्माकोडायनामिक (पीके/पीडी) संबंध

अन्य बीटा-लैक्टम एंटीबायोटिक दवाओं की तरह, प्रीक्लिनिकल पीके / पीडी अध्ययनों ने प्रदर्शित किया है कि जिस समय एर्टापेनेम प्लाज्मा सांद्रता रोगज़नक़ की न्यूनतम निरोधात्मक एकाग्रता से अधिक होती है, वह प्रभावकारिता के साथ बेहतर रूप से संबंधित होती है।

प्रतिरोध का तंत्र

यूरोप में किए गए पर्यवेक्षणीय अध्ययनों के अनुसार, एर्टापेनेम-अतिसंवेदनशील प्रजातियों के संबंध में प्रतिरोध को शायद ही कभी देखा गया है। प्रतिरोधी उपभेदों के बीच, कुछ को अन्य कार्बापेनम एंटीबैक्टीरियल के प्रतिरोधी होने के लिए देखा गया है। Ertapenem बीटा-लैक्टामेस के अधिकांश वर्गों द्वारा हाइड्रोलिसिस के लिए प्रभावी रूप से स्थिर है, जिसमें पेनिसिलिनस, सेफलोस्पोरिनैस और विस्तारित-स्पेक्ट्रम बीटा-लैक्टामेस शामिल हैं, लेकिन मैटलो-बीटा-लैक्टामेस द्वारा नहीं।

लक्ष्य के लिए पीबीपी असंवेदनशीलता के कारण मेथिसिलिन-प्रतिरोधी स्टैफिलोकोसी और एंटरोकोकी एर्टापेनेम के प्रतिरोधी हैं; आर।aeruginosaऔर अन्य गैर-एंजाइमी बैक्टीरिया प्रतिरोधी होते हैं, संभवतः सीमित प्रवेश और सक्रिय प्रवाह के कारण।

एंटरोबैक्टीरियासी में प्रतिरोध अक्सर देखा जाता है; ertapenem आमतौर पर विस्तारित स्पेक्ट्रम बीटा-लैक्टामेस (ESBLs) के साथ एंटरोबैक्टीरिया के खिलाफ सक्रिय है। हालाँकि, प्रतिरोध तब देखा जा सकता है जब ESBL या अन्य शक्तिशाली बीटा-लैक्टामेस (जैसे, AmpC प्रकार) एक या अधिक बाहरी झिल्ली पोरिन या एफ्लक्स सक्रियण के नुकसान के कारण बिगड़ा पारगम्यता के साथ सहवर्ती रूप से मौजूद हों। स्पष्ट कार्बापेनेम-हाइड्रोलाइजिंग गतिविधि (जैसे, IMP और VIM मैटलो-बीटा-लैक्टामेस या गोजातीय प्रकार) के साथ बीटा-लैक्टामेस के संयोजन से भी प्रतिरोध उत्पन्न हो सकता है, हालांकि यह दुर्लभ है।

एर्टापेनेम की कार्रवाई का तंत्र एंटीबायोटिक्स के अन्य वर्गों जैसे क्विनोलोन, एमिनोग्लाइकोसाइड्स, मैक्रोलाइड्स और टेट्रासाइक्लिन से भिन्न होता है। Ertapenem और इन दवाओं के बीच कोई लक्ष्य-निर्भर क्रॉस-प्रतिरोध नहीं है। हालांकि, सूक्ष्मजीव जीवाणुरोधी दवाओं के एक से अधिक वर्ग के लिए प्रतिरोध दिखा सकते हैं जब तंत्र कुछ पदार्थों और/या इफ्लक्स पंप की अभेद्यता (या शामिल) होता है।

अंतिमबिंदुओं

EUCAST MIC समापन बिंदु इस प्रकार हैं:

एंटरोबैक्टीरियासी: एस≤ 0,5 एमजी/ एल और आर > 1 एमजी/ एल

स्ट्रैपटोकोकस ए, बी, सी,जी: एस ≤ 0.5 मिलीग्राम/लीआर > 0.5 मिलीग्राम/ली

स्ट्रैपटोकोकस निमोनिया:एस ≤ 0,5 एमजी/ एल और आर > 0,5 एमजी/ एल

हेमोफिलसइन्फ्लूएंजा:एस ≤ 0,5 एमजी/ एल और आर > 0,5 एमजी/ एल

एम. कैटर्रैलिस: एस≤ 0,5 एमजी/ एल और आर > 0,5 एमजी/ एल

ग्राम नकारात्मकअवायवीय:एस ≤ 1 मिलीग्राम/लीआर > 1 मिलीग्राम/ली

गैर-तनाव समापन बिंदु:एस ≤ 0,5 एमजी/ एलऔरआर > 1 मिलीग्राम/ली

(एनबी: एर्टापेनेम के लिए स्टेफिलोकोकल संवेदनशीलता मेथिसिलिन की संवेदनशीलता पर निर्भर करती है।)

प्रेसीडर्स जानते हैं कि स्थानीय एमआईसी एंडपॉइंट्स, यदि उपलब्ध हो, को ध्यान में रखा जाना चाहिए।

सूक्ष्मजीवविज्ञानी संवेदनशीलता

कुछ उपभेदों के लिए, अधिग्रहित प्रतिरोध की व्यापकता भौगोलिक रूप से और समय के साथ भिन्न हो सकती है, इसलिए प्रतिरोध पर स्थानीय जानकारी होना वांछनीय है, विशेष रूप से गंभीर संक्रमणों का इलाज करते समय। यूरोपीय संघ के देशों में संक्रमण के स्थानीय समूहों की सूचना मिली है। नीचे दी गई जानकारी केवल सूक्ष्मजीवों की संभावित संवेदनशीलता या असंवेदनशीलता का संकेत देती है।

आमतौर पर संवेदनशील सूक्ष्मजीव:

ग्राम पॉजिटिव एरोबेस:

मेथिसिलिन-अतिसंवेदनशील स्टेफिलोकोसी (सहित Staphylococcus ऑरियस) *

स्ट्रेप्टोकोकस एग्लैक्टिया*

स्ट्रैपटोकोकस निमोनिया*†

स्ट्रेप्टोकोकस प्योगेनेस

ग्राम-नकारात्मक एरोबेस:

Citrobacterfrundi

एंटरोबैक्टर एरोजेन्स

एंटरोबैक्टर क्लोके

इशरीकिया कोली*

हेमोफिलसइन्फ्लुएंजा*

हेमोफिलस पैराइन्फ्लुएंज़ा

क्लेबसिएलाऑक्सीटोका

क्लेबसिएला निमोनिया*

मोराक्सेला कैटरालिस*

मॉर्गनेलाmoganii

रूप बदलने वाला मिराबिलिस*

रूप बदलनेवाला प्राणी

सेरेशिया मार्सेसेंस

अवायवीय:

जीनस के सूक्ष्मजीव क्लोस्ट्रीडियम(के अपवाद के साथ साथ।बेलगाम)*

जीनस के सूक्ष्मजीव यूबैक्टीरियम*

जीनस के सूक्ष्मजीव Fusobacterium*

जीनस के सूक्ष्मजीव Peptostreptococcus*

पोर्फिरोमोनस असैकरोलाइटिका*

जीनस के सूक्ष्मजीव प्रीवोटेला*

सूक्ष्मजीव जो प्रतिरोध प्राप्त कर सकते हैं

ग्राम पॉजिटिव एरोबेस: मेथिसिलिन प्रतिरोधी स्टेफिलोकोसी +#

अवायवीय:

बैक्टेरॉइड्स फ्रेजिलिसऔर समूह के उपभेद में. फ्रेजिलिस*

सूक्ष्मजीव जो स्वाभाविक रूप से प्रतिरोधी हैं:

ग्राम पॉजिटिव एरोबेस:

Corynebacterium jeikeium

एंटरोकोकी, सहित उदर गुहा मलऔर उदर गुहा मल

ग्राम-नकारात्मक एरोबेस:

जीनस के सूक्ष्मजीव Aeromonas

जीनस के सूक्ष्मजीव बौमानी

बर्कहोल्डरिया cepacia

स्यूडोमोनास एरुगिनोसा

स्टेनोट्रोफोमोनासमाल्टोफिलिया

अवायवीय:

जीनस के सूक्ष्मजीव लैक्टोबेसिलस

जीनस के सूक्ष्मजीव क्लैमाइडिया

जीनस के सूक्ष्मजीव माइकोप्लाज़्मा

जीनस के सूक्ष्मजीव रिकेटसिआ

जीनस के सूक्ष्मजीव लीजोनेला

गतिविधि को नैदानिक अध्ययनों में संतोषजनक ढंग से प्रदर्शित किया गया है।

†पेनिसिलिन-प्रतिरोधी के कारण होने वाले समुदाय उपार्जित निमोनिया के उपचार में Invanz की प्रभावशीलता स्ट्रैपटोकोकस निमोनिया, स्थापित नहीं हे।

कुछ भाग लेने वाले देशों में, अधिग्रहीत प्रतिरोध की घटनाएं

मेथिसिलिन-प्रतिरोधी स्टेफिलोकोसी (MRSA सहित) हमेशा बीटा-लैक्टम के प्रति प्रतिरोधी होते हैं।

क्लिनिकल परीक्षण के बारे में जानकारी

बाल चिकित्सा परीक्षणों में प्रभावकारिता

Ertapenem का मूल्यांकन मुख्य रूप से बाल चिकित्सा सुरक्षा के लिए किया गया था और 3 महीने से 17 वर्ष की आयु के रोगियों में यादृच्छिक, तुलनात्मक, बहुकेंद्रिक परीक्षणों में प्रभावकारिता के लिए माध्यमिक था।

नैदानिक रूप से संशोधित आबादी (एमआईटीटी) में उपचार के बाद के दौरों पर अनुकूल नैदानिक प्रतिक्रियाओं वाले रोगियों का अनुपात नीचे दिखाया गया है:

बीमारी†	आयु	एर्टापेनेम		सेफ्त्रियाक्सोन
		एन / एम	%	एन / एम	%
समुदाय उपार्जित निमोनिया (NA)	3 से 23 महीने तक	31/35	88,6	13/13	100,0
	2 से 12 साल पुराना	55/57	96,5	16/17	94,1
	13 से 17 साल की	3/3	100,0	3/3	100,0

बीमारी	आयु	एर्टापेनेम		टिकार्सिलिन/क्लैवुलनेट
		एन / एम	%	एन / एम		%
इंट्रा-पेट में संक्रमण (IAI)	2 से 12 साल पुराना	28/34	82,4	7/9		77,8
	13 से 17 साल की	15/16	93,8	4/6		66,7
श्रोणि सूजन की बीमारी (पीआईडी)	13 से 17 साल की	25/25	100,0	8/8		100,0

† जिसमें ertapenem समूह में 9 रोगी (7 UA और 2 IAI), 2 रोगी ceftriaxone समूह में (2 UA), और 1 IAI रोगी Ticarcilin/clavulanate समूह में बेसलाइन पर द्वितीयक जीवाणु शामिल हैं।

फार्माकोकाइनेटिक्स

प्लाज्मा सांद्रता

स्वस्थ वयस्क स्वयंसेवकों (25 से 45 वर्ष की आयु) में 1 ग्राम के एक 30 मिनट के अंतःशिरा जलसेक के बाद ertapenem की औसत प्लाज्मा सांद्रता 155 μg / mL (Cmax) 0.5 घंटे बाद की खुराक (जलसेक का अंत), 9 μg / थी। एमएल 12 घंटे पोस्ट-डोज़ और 1 एमसीजी / एमएल 24 घंटे पोस्ट-डोज़।

वयस्कों में ertapenem के प्लाज्मा एकाग्रता वक्र (एयूसी) के तहत प्लाज्मा क्षेत्र लगभग 0.5 से 2 ग्राम की खुराक सीमा पर खुराक के प्रत्यक्ष अनुपात में बढ़ जाता है।

0.5 से 2 ग्राम तक बार-बार अंतःशिरा खुराक के बाद वयस्कों में एर्टापेनेम जमा नहीं होता है।

3 से 23 महीने के रोगियों में 15 मिलीग्राम / किग्रा (1 ग्राम की अधिकतम खुराक तक) की खुराक पर 30 मिनट के अंतःशिरा जलसेक के बाद ertapenem की औसत प्लाज्मा सांद्रता 0.5 घंटे के बाद 103.8 μg / ml (Cmax) थी। -खुराक (जलसेक का अंत), 13.5 एमसीजी / एमएल 6 घंटे बाद की खुराक, और 2.5 एमसीजी / एमएल 12 घंटे बाद की खुराक।

2 से 12 वर्ष की आयु के रोगियों में 15 मिलीग्राम / किग्रा (1 ग्राम की अधिकतम खुराक तक) की खुराक पर 30 मिनट के अंतःशिरा जलसेक के बाद ertapenem की औसत प्लाज्मा सांद्रता 0.5 घंटे के बाद 113.2 μg / ml (Cmax) थी। -खुराक (जलसेक का अंत), 12.8 एमसीजी / एमएल 6 घंटे बाद की खुराक, और 3.0 एमसीजी / एमएल 12 घंटे बाद की खुराक।

13 से 17 वर्ष की आयु के रोगियों में 20 मिलीग्राम / किग्रा (1 ग्राम की अधिकतम खुराक तक) की खुराक पर 30 मिनट के अंतःशिरा जलसेक के बाद ertapenem की औसत प्लाज्मा सांद्रता 0.5 घंटे के बाद 170.4 μg / ml (Cmax) थी। खुराक (जलसेक का अंत), 7.0 एमसीजी / एमएल 12 घंटे बाद खुराक, और 1.1 एमसीजी / एमएल 24 घंटे बाद खुराक।

13 से 17 वर्ष की आयु के तीन रोगियों में 1 ग्राम के एक 30 मिनट के अंतःशिरा जलसेक के बाद एर्टापेनेम की औसत प्लाज्मा सांद्रता 155.9 μg / ml (Cmax) खुराक के 0.5 घंटे बाद (जलसेक के अंत) और 6, 2 एमसीजी / एमएल 12 घंटे थी। खुराक के बाद।

वितरण

Ertapenem मानव प्लाज्मा प्रोटीन से आसानी से जुड़ जाता है। स्वस्थ युवा वयस्कों (25 से 45 वर्ष की आयु) में, प्लाज्मा सांद्रता में वृद्धि के साथ प्रोटीन बंधन कम हो जाता है, लगभग 95% बाध्यकारी प्लाज्मा सांद्रता पर

Ertapenem के वितरण की मात्रा (Vdss) वयस्कों में लगभग 8 L (0.11 L/kg), 3 महीने से 12 साल के बच्चों में लगभग 0.2 L/kg और 13 से 17 साल के बच्चों में लगभग 0.2 L/kg है। लगभग 0.16 एल / किग्रा।

अंतःशिरा प्रशासन के तीसरे दिन प्रत्येक नमूना अवधि में त्वचा ब्लिस्टर सामग्री में एर्टापेनेम सांद्रता 1 ग्राम की खुराक पर प्रतिदिन 0.61 के प्लाज्मा एयूसी अनुपात में त्वचा ब्लिस्टर एयूसी दिखाती है।

शोध करना में इन विट्रोदिखाते हैं कि दवाओं के प्लाज्मा प्रोटीन बंधन पर ertapenem का प्रभाव जो आसानी से प्रोटीन (वारफारिन, एथिनिल एस्ट्राडियोल और नॉरएथिंड्रोन) से जुड़ते हैं, नगण्य थे। बाइंडिंग में परिवर्तन था विवोप्रोबेनेसिड (प्रत्येक 6 घंटे में 500 मिलीग्राम) ने मनुष्यों में जलसेक के अंत में प्लाज्मा ertapenem बाध्यकारी अंश को 1 ग्राम अंतःशिरा खुराक लगभग 91% से 87% तक कम कर दिया। यह माना जाता है कि इस तरह के परिवर्तन का प्रभाव अल्पकालिक होता है। यह संभावना नहीं है कि ertapenem, या इसके विपरीत द्वारा अन्य दवाओं के विस्थापन के कारण नैदानिक रूप से महत्वपूर्ण बातचीत होगी।

शोध करना में इन विट्रोदिखाएँ कि ertapenem डिगॉक्सिन या विनब्लास्टाइन के पी-ग्लाइकोप्रोटीन-मध्यस्थता परिवहन को बाधित नहीं करता है और स्वयं एक सब्सट्रेट नहीं है।

उपापचय

स्वस्थ युवा वयस्कों (23 से 49 वर्ष की आयु) में, रेडिओलेबेल्ड एर्टापेनेम के 1 ग्राम के अंतःशिरा जलसेक के बाद, प्लाज्मा रेडियोधर्मिता का स्रोत एर्टापेनेम (94%) है। एर्टापेनेम का मुख्य मेटाबोलाइट बीटा-लैक्टम रिंग के डिहाइड्रोपेप्टिडेस-I-मध्यस्थ हाइड्रोलिसिस द्वारा गठित एक ओपन-रिंग व्युत्पन्न है।

शोध करना में इन विट्रोमानव लीवर माइक्रोसोम पर दिखाया गया है कि ertapenem 6 प्रमुख CYP isoforms: 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 और 3A4 में से किसी की मध्यस्थता से चयापचय को बाधित नहीं करता है।

प्रजनन

स्वस्थ युवा वयस्कों (23 से 49 वर्ष की आयु) में 1 ग्राम रेडिओलेबेल्ड एर्टापेनेम के अंतःशिरा प्रशासन के बाद, लगभग 80% दवा मूत्र में और 10% मल में उत्सर्जित होती है। मूत्र में उत्सर्जित दवा के 80% में से लगभग 38% अपरिवर्तित ertapenem के रूप में और लगभग 37% एक ओपन-रिंग मेटाबोलाइट के रूप में उत्सर्जित होता है।

स्वस्थ युवा वयस्कों (18 से 49 वर्ष की आयु) और 13 से 17 वर्ष की आयु के रोगियों में, 1 ग्राम अंतःशिरा खुराक पर, औसत प्लाज्मा आधा जीवन लगभग 4 घंटे होता है। 3 महीने से 12 साल के बच्चों में औसत प्लाज्मा आधा जीवन लगभग 2.5 घंटे है। ertapenem की औसत मूत्र सांद्रता खुराक के बाद 0-2 घंटे के भीतर 984 μg/mL से अधिक हो जाती है और खुराक के बाद 12 से 24 घंटे के दौरान 52 μg/mL से अधिक हो जाती है।

अलग समूह

Ertapenem की प्लाज्मा सांद्रता पुरुषों और महिलाओं में तुलनीय है।

वृद्धावस्था

1 और 2 ग्राम ertapenem के अंतःशिरा प्रशासन के बाद प्लाज्मा सांद्रता युवा रोगियों की तुलना में स्वस्थ बुजुर्गों (> 65 वर्ष) में थोड़ी अधिक (क्रमशः लगभग 39% और 22%) होती है।

Ertapenem प्लाज्मा सांद्रता 13 से 17 वर्ष की आयु के बच्चों और वयस्कों में प्रति दिन 1 ग्राम की खुराक पर अंतःशिरा प्रशासन के बाद तुलनीय है।

20 मिलीग्राम / किग्रा (1 ग्राम की अधिकतम खुराक तक) की खुराक पर प्रशासन के बाद, 13 से 17 वर्ष की आयु के रोगियों में फार्माकोकाइनेटिक्स आमतौर पर स्वस्थ युवा वयस्कों की तुलना में थे।

फार्माकोकाइनेटिक डेटा का मूल्यांकन करने के उद्देश्य से, यदि इस आयु वर्ग के सभी रोगियों को 1 ग्राम की खुराक पर दवा प्राप्त हुई, तो फार्माकोकाइनेटिक डेटा की गणना रैखिकता की स्थिति के तहत 1 ग्राम की खुराक के लिए समायोजित की गई। परिणामों की तुलना से पता चलता है कि जब दिन में एक बार 1 ग्राम की खुराक पर प्रशासित किया जाता है, तो ertapenem 13-17 वर्ष की आयु के रोगियों और वयस्कों में एक तुलनीय फार्माकोकाइनेटिक प्रोफ़ाइल प्राप्त करता है। एयूसी के लिए अनुपात (13-17 वर्ष / वयस्क), जलसेक के अंत में सांद्रता और आवेदन के औसत समय बिंदु पर 0.99 थे; क्रमशः 1.20 और 0.84।

3 महीने से 12 वर्ष की आयु के रोगियों में 15 मिलीग्राम / किग्रा की खुराक पर ertapenem के एकल अंतःशिरा प्रशासन के बाद आवेदन के मध्य-बिंदु पर प्लाज्मा सांद्रता एक एकल अंतःशिरा प्रशासन के बाद आवेदन के मध्य-बिंदु पर प्लाज्मा सांद्रता के बराबर है। वयस्कों में 1 ग्राम की खुराक पर ertapenem (प्लाज्मा सांद्रता देखें)। 3 महीने से 12 वर्ष की आयु के रोगियों में ertapenem का प्लाज्मा क्लीयरेंस (मिली / मिनट / किग्रा) वयस्कों की तुलना में लगभग 2 गुना अधिक है। 15 मिलीग्राम / किग्रा की खुराक पर, 3 महीने से 12 वर्ष की आयु के रोगियों में उपयोग के औसत समय बिंदु पर एयूसी और प्लाज्मा सांद्रता 1 ग्राम की खुराक पर अंतःशिरा ertapenem के साथ इलाज किए गए स्वस्थ युवा वयस्कों में तुलनीय थे।

बिगड़ा हुआ जिगर समारोह

हेपेटिक हानि वाले मरीजों में एर्टापेनेम के फार्माकोकेनेटिक्स का अध्ययन नहीं किया गया है। यकृत में ertapenem के सीमित चयापचय के कारण, दवा के फार्माकोकेनेटिक्स खराब यकृत समारोह के साथ बदलने की उम्मीद नहीं है। इसलिए, खराब यकृत समारोह वाले मरीजों में खुराक समायोजन की कोई आवश्यकता नहीं है।

बिगड़ा हुआ गुर्दा समारोह

वयस्कों में 1 ग्राम की खुराक पर ertapenem के एकल अंतःशिरा प्रशासन के बाद, कुल ertapenem (बाउंड और अनबाउंड) और अनबाउंड ertapenem के AUC मान हल्के गुर्दे की हानि वाले रोगियों में समान होते हैं (क्रिएटिनिन निकासी 60 से 90 मिली / मिनट / 1.73 एम 2) और स्वस्थ लोगों में (25 से 82 वर्ष की आयु)। मध्यम गुर्दे की हानि (क्रिएटिनिन क्लीयरेंस 31 से 59 मिली / मिनट / 1.73 एम 2) वाले रोगियों में कुल एर्टापेनेम और अनबाउंड एर्टापेनेम का एयूसी स्वस्थ विषयों की तुलना में क्रमशः लगभग 1.5- और 1.8 गुना अधिक है। स्वस्थ लोगों की तुलना में गंभीर गुर्दे की हानि (5 से 30 मिली / मिनट / 1.73 एम 2 से क्रिएटिनिन क्लीयरेंस) वाले रोगियों में कुल एर्टापेनेम और अनबाउंड एर्टापेनेम का एयूसी मान क्रमशः 2.6 और 3.4 गुना अधिक है। हेमोडायलिसिस रोगियों में कुल ertapenem और अनबाउंड ertapenem के लिए AUC मान स्वस्थ विषयों की तुलना में डायलिसिस सत्रों के बीच क्रमशः लगभग 2.9 और 6.0 गुना अधिक है। हेमोडायलिसिस सत्र से ठीक पहले 1 ग्राम के एक अंतःशिरा इंजेक्शन के बाद, खुराक का लगभग 30% डायलीसेट के साथ उत्सर्जित किया गया था। बिगड़ा गुर्दे समारोह वाले बच्चों पर कोई डेटा नहीं है।

अंत-चरण गुर्दे की हानि वाले मरीजों में और खुराक की सिफारिशों को स्थापित करने के लिए हेमोडायलिसिस की आवश्यकता वाले मरीजों में एर्टापेनेम की सुरक्षा और प्रभावकारिता पर कोई पर्याप्त डेटा नहीं है। इसलिए, इन रोगी आबादी में ertapenem का उपयोग नहीं किया जाना चाहिए।

प्रीक्लिनिकल सुरक्षा डेटा

प्रीक्लिनिकल डेटा स्थापित सुरक्षा, फार्माकोलॉजी, बार-बार खुराक विषाक्तता, जीनोटॉक्सिसिटी, और प्रजनन और विकास संबंधी विषाक्तता अध्ययनों के आधार पर मनुष्यों के लिए एक अलग जोखिम प्रदर्शित नहीं करता है। हालांकि, ertapenem की उच्च खुराक के साथ प्रशासित चूहों में न्युट्रोफिल की संख्या में कमी देखी गई, जिसे एक महत्वपूर्ण सुरक्षा मुद्दा नहीं माना जाता है। एर्टापेनेम की कार्सिनोजेनिक क्षमता का मूल्यांकन करने के लिए दीर्घकालिक पशु अध्ययन आयोजित नहीं किए गए हैं।

उपयोग के संकेत

इलाज

Invanz को बच्चों (3 महीने से 17 वर्ष की आयु) और वयस्कों में बैक्टीरिया के कारण होने वाले संक्रमण के उपचार के लिए संकेत दिया जाता है जो अतिसंवेदनशील होते हैं या ertapenem के लिए अतिसंवेदनशील होने की संभावना होती है और जब एक पैरेन्टेरल एंटीबायोटिक की आवश्यकता होती है (अनुभाग देखें "सावधानी बरतें" ” और “औषधीय गुण”):

इंट्रा-पेट में संक्रमण; समुदाय उपार्जित निमोनिया; स्त्री रोग में तीव्र संक्रमण; डायबिटिक फुट सिंड्रोम में त्वचा और कोमल ऊतकों का संक्रमण (सावधानियां अनुभाग देखें)।

निवारण

वैकल्पिक कोलोरेक्टल सर्जरी (सावधानी अनुभाग देखें) के बाद सर्जिकल घाव संक्रमण की रोकथाम के लिए वयस्क रोगियों में Invanz का संकेत दिया जाता है।

एंटीबायोटिक दवाओं के उचित उपयोग के लिए आधिकारिक दिशानिर्देशों को ध्यान में रखा जाना चाहिए।

आवेदन की विधि और खुराक

मात्रा बनाने की विधि

इलाज

वयस्क और किशोर (13 से 17 वर्ष की आयु तक)। Invanz की खुराक प्रतिदिन एक बार अंतःशिरा में 1 ग्राम है।

शिशुओं और बच्चों (3 महीने से 12 वर्ष की आयु)। Invanz की खुराक 15 मिलीग्राम / किग्रा दिन में 2 बार (1 ग्राम / दिन की खुराक से अधिक नहीं) अंतःशिरा है।

निवारण

वयस्क।ऐच्छिक कोलोरेक्टल सर्जरी के बाद सर्जिकल घाव के संक्रमण की रोकथाम के लिए, अनुशंसित खुराक एक बार अंतःशिरा में 1 ग्राम है; सर्जरी की शुरुआत से 1 घंटे पहले आसव पूरा किया जाना चाहिए।

बच्चे। 3 महीने से कम उम्र के बच्चों में Invanz की सुरक्षा और प्रभावशीलता स्थापित नहीं की गई है। कोई डेटा नहीं।

बिगड़ा हुआ गुर्दा समारोह। Invanz का उपयोग हल्के से मध्यम गुर्दे की हानि वाले वयस्क रोगियों में संक्रमण के इलाज के लिए किया जा सकता है। क्रिएटिनिन क्लीयरेंस> 30 मिली / मिनट / 1.73 एम 2 वाले रोगियों में, खुराक समायोजन की कोई आवश्यकता नहीं है। खुराक की सिफारिश करने के लिए गंभीर गुर्दे की हानि वाले मरीजों में एर्टापेनेम की सुरक्षा और प्रभावकारिता पर अपर्याप्त डेटा है। इसलिए, इन रोगियों में ertapenem का उपयोग नहीं किया जाना चाहिए (औषधीय गुण अनुभाग देखें, फार्माकोकाइनेटिक्स)।बिगड़ा गुर्दे समारोह वाले बच्चों और किशोरों पर कोई डेटा नहीं है।

हेमोडायलिसिस से गुजरने वाले मरीज।खुराक की सिफारिश करने के लिए हेमोडायलिसिस से गुजरने वाले मरीजों में एर्टापेनेम की सुरक्षा और प्रभावकारिता पर अपर्याप्त डेटा है। इसलिए, इन रोगियों में एर्टापेनेम का उपयोग नहीं किया जाना चाहिए।

बिगड़ा हुआ जिगर समारोह।बिगड़ा हुआ यकृत समारोह वाले रोगियों के लिए खुराक समायोजन की कोई आवश्यकता नहीं है (अनुभाग "औषधीय गुण" देखें)। फार्माकोकाइनेटिक्स)।

बुजुर्ग रोगी।गंभीर गुर्दे की हानि के मामलों को छोड़कर, Invanz की अनुशंसित खुराक का उपयोग किया जाना चाहिए (अनुभाग "प्रशासन और खुराक की विधि" देखें) बिगड़ा हुआ गुर्दे समारोह)।

आवेदन का तरीका

अंतःशिरा प्रशासन। Invanz को 30 मिनट के लिए जलसेक के रूप में प्रशासित किया जाना चाहिए।

आमतौर पर, Invanz के साथ उपचार की अवधि 3 से 14 दिनों तक होती है, लेकिन संक्रमण के प्रकार और गंभीरता और रोगज़नक़ों के आधार पर भिन्न हो सकती है। यदि चिकित्सकीय रूप से संकेत दिया गया है, तो नैदानिक सुधार होने पर मौखिक एंटीबायोटिक उपयोग पर स्विच करना संभव है।

उपयोग के लिए निर्देश

केवल एकल उपयोग के लिए।

तैयारी के तुरंत बाद पुनर्गठित समाधान को 0.9% (9 मिलीग्राम / एमएल) सोडियम क्लोराइड समाधान में पतला किया जाना चाहिए।

खाना बनानाइअंतःशिरा प्रशासन के लिए समाधान

ड्रग एडमिनिस्ट्रेशन से पहलेINVANZबहाल किया जाना चाहिए और फिर पतला।

वयस्क और किशोर (13 से 17 वर्ष तक):

वसूली

ब्रीडिंग

50 मिलीलीटर बैग में विलायक के लिए: 1 ग्राम की खुराक के लिए, पुनर्गठित शीशी की सामग्री को 0.9% (9 मिलीग्राम / एमएल) सोडियम क्लोराइड समाधान वाले 50 मिलीलीटर बैग में तुरंत स्थानांतरित करें; या

50 मिलीलीटर शीशियों में पतला करने के लिए: 1 ग्राम खुराक के लिए, 0.9% (9 मिलीग्राम / एमएल) सोडियम क्लोराइड समाधान युक्त 50 मिलीलीटर शीशी से 10 मिलीलीटर हटा दें। पुनर्गठित दवा की 1 ग्राम शीशी की सामग्री को 50 मिलीलीटर की शीशी में 0.9% (9 मिलीग्राम / एमएल) सोडियम क्लोराइड घोल में स्थानांतरित करें।

आसव

30 मिनट से अधिक जलसेक के रूप में प्रशासित करें।

बच्चे (3 महीने से 12 साल तक)

वसूली

इंजेक्शन के लिए 10 मिलीलीटर पानी या 0.9% (9 मिलीग्राम / एमएल) सोडियम क्लोराइड समाधान के साथ लगभग 100 मिलीग्राम / एमएल की एकाग्रता पर एक पुनर्गठित समाधान प्राप्त करने के लिए शीशी (1 ग्राम इनवांज) की सामग्री का पुनर्गठन करें। भंग करने के लिए अच्छी तरह से हिलाओ (भंडारण की स्थिति अनुभाग देखें)।

ब्रीडिंग

बैग में तनुकारक के लिए: 20 मिलीग्राम/एमएल या की अंतिम सांद्रता प्राप्त करने के लिए 0.9% (9 मिलीग्राम/एमएल) सोडियम क्लोराइड समाधान वाले बैग में 15 मिलीग्राम/किग्रा शरीर के वजन (1 ग्राम/दिन से अधिक नहीं) के बराबर मात्रा स्थानांतरित करें। कम; या

शीशियों में पतला करने के लिए: 20 मिलीग्राम/एमएल की अंतिम एकाग्रता प्राप्त करने के लिए 0.9% (9 मिलीग्राम/एमएल) सोडियम क्लोराइड समाधान युक्त शीशी में 15 मिलीग्राम/किग्रा शरीर के वजन (1 ग्राम/दिन से अधिक नहीं) के बराबर मात्रा स्थानांतरित करें। या कम।

आसव

जलसेक 30 मिनट के लिए किया जाता है।

सोडियम हेपरिन और पोटेशियम क्लोराइड युक्त अंतःशिरा समाधानों के साथ Invanz की अनुकूलता की पुष्टि की गई है।

प्रशासन से पहले, जब भी पैकेजिंग परमिट हो, पार्टिकुलेट मैटर और मलिनकिरण के लिए पुनर्गठित समाधानों की जाँच की जानी चाहिए। Invanz समाधान हल्के पीले रंग के लिए बेरंग हैं। इस सीमा के भीतर रंग बदलने से गतिविधि प्रभावित नहीं होती है।

किसी भी अप्रयुक्त उत्पाद या कचरे को स्थानीय नियमों के अनुसार निपटाया जाना चाहिए।

पीद्वितीयक क्रिया

सुरक्षा प्रोफ़ाइल का सामान्य विवरण

वयस्क।नैदानिक अध्ययनों में ertapenem के साथ इलाज किए गए रोगियों की कुल संख्या 2,200 से अधिक थी, जिनमें से 2,150 से अधिक रोगियों को ertapenem 1 g प्राप्त हुआ। लगभग 20% रोगियों में ertapenem का इलाज किया गया। 1.3% रोगियों में प्रतिकूल प्रतिक्रिया के कारण उपचार बंद कर दिया गया था। कोलोरेक्टल सर्जरी के बाद घाव के संक्रमण की रोकथाम पर एक नैदानिक अध्ययन में सर्जरी से पहले 1 ग्राम की एकल खुराक के रूप में अतिरिक्त 476 रोगियों को एर्टापेनेम प्राप्त हुआ।

अकेले Invanz के साथ इलाज किए गए रोगियों में, उपचार के दौरान और उपचार बंद करने के अगले 14 दिनों के लिए सबसे अधिक सूचित प्रतिकूल प्रतिक्रियाएं दस्त (4.8%), नसों से जलसेक जटिलताओं (4.5%) और मतली (2. 8%) थीं।

केवल Invanz प्राप्त करने वाले रोगियों में, उपचार के दौरान और उपचार बंद करने के बाद अगले 14 दिनों में प्रयोगशाला मापदंडों में सबसे अधिक बार रिपोर्ट किए गए रोग संबंधी परिवर्तन: ALT (4.6%), AST (4.6%), क्षारीय फॉस्फेट (3, 8%) और प्लेटलेट काउंट (3.0%)।

बच्चे (3 महीने से 17 साल की उम्र)।क्लिनिकल अध्ययन में एर्टापेनेम से उपचारित रोगियों की कुल संख्या 384 है। समग्र सुरक्षा प्रोफ़ाइल की तुलना वयस्क रोगियों में की जा सकती है। लगभग 20.8% रोगियों में ertapenem के साथ इलाज किए गए प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं (जिन्हें जांचकर्ता द्वारा संभवतः, संभावित और निश्चित रूप से दवा के उपयोग से संबंधित माना गया था) की सूचना दी गई थी। 0.5% रोगियों में प्रतिकूल प्रतिक्रिया के कारण उपचार बंद कर दिया गया था।

अकेले Invanz के साथ इलाज किए गए रोगियों में, उपचार के दौरान और उपचार बंद करने के अगले 14 दिनों के लिए सबसे अधिक बार रिपोर्ट की गई प्रतिकूल प्रतिक्रियाएं थीं: दस्त (5.2%), जलसेक स्थल पर दर्द (6.1%)।

अकेले Invanz के साथ इलाज किए गए रोगियों में, उपचार के दौरान और अगले 14 दिनों में इलाज बंद करने के बाद सबसे अधिक रिपोर्ट किए गए पैथोलॉजिकल प्रयोगशाला में न्यूट्रोफिल की संख्या में कमी (3.0%), ALT (2.9%) और AST (2.8) में वृद्धि हुई। %)।

प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं की तालिका

जिन रोगियों ने केवल इन्वांज प्राप्त किया, उनमें उपचार के दौरान और अगले 14 दिनों में उपचार बंद करने के बाद निम्नलिखित प्रतिकूल प्रतिक्रियाएं दर्ज की गईं: अक्सर (≥1/100 से

	18 वर्ष से अधिक आयु के वयस्क	बच्चे और किशोर (3 महीने से 17 वर्ष की आयु)
संक्रमण और संक्रमण	अक्सर: मौखिक कैंडिडिआसिस, कैंडिडिआसिस, फंगल संक्रमण, स्यूडोमेम्ब्रानस एंटरोकोलाइटिस, योनिशोथ; शायद ही कभी: निमोनिया, दाद, पोस्टऑपरेटिव घाव संक्रमण, मूत्र पथ के संक्रमण।
रक्त और लसीका प्रणाली विकार	शायद ही कभी: न्यूट्रोपेनिया, थ्रोम्बोसाइटोपेनिया।
प्रतिरक्षा प्रणाली विकार	दुर्लभ: एलर्जी; आवृत्ति अज्ञात: एनाफिलेक्सिस, एनाफिलेक्टॉइड प्रतिक्रियाओं सहित।
चयापचय और पोषण संबंधी विकार	अकसर: एनोरेक्सिया; दुर्लभ: हाइपोग्लाइसीमिया
मानसिक विकार	अक्सर: अनिद्रा, भ्रम; शायद ही कभी: आंदोलन, चिंता, अवसाद; आवृत्ति अज्ञात: मानसिक स्थिति विकार (आक्रामकता, प्रलाप, भटकाव, मानसिक स्थिति में परिवर्तन सहित)।	आवृत्ति अज्ञात: मानसिक स्थिति विकार (आक्रामकता सहित)।
तंत्रिका तंत्र विकार	अक्सर: सिरदर्द; अक्सर: चक्कर आना, उनींदापन, स्वाद में बदलाव, आक्षेप ("सावधानियां" देखें); शायद ही कभी: कंपकंपी, बेहोशी; आवृत्ति अज्ञात: मतिभ्रम, चेतना के स्तर में कमी, चाल में गड़बड़ी, डिस्केनेसिया, मायोक्लोनस।	अकसर: सिरदर्द; आवृत्ति अज्ञात: मतिभ्रम।
दृश्य गड़बड़ी	शायद ही कभी: श्वेतपटल में पैथोलॉजिकल परिवर्तन।
हृदय विकार	अक्सर: साइनस ब्रैडीकार्डिया; शायद ही कभी: अतालता, क्षिप्रहृदयता।
संवहनी विकार	अक्सर: जलसेक, फ़्लेबिटिस / थ्रोम्बो-फ़्लेबिटिस के स्थल पर शिरापरक जटिलता; अक्सर: धमनी हाइपोटेंशन; शायद ही कभी: रक्तस्राव, रक्तचाप में वृद्धि।	अक्सर: गर्म चमक, धमनी उच्च रक्तचाप।
श्वसन, वक्ष और मीडियास्टिनल विकार	अक्सर: सांस की तकलीफ, गले में बेचैनी; शायद ही कभी: नाक की भीड़, खांसी, एपिस्टेक्सिस, घरघराहट / सूखी घरघराहट, घरघराहट।
जठरांत्रिय विकार	अक्सर: दस्त, मतली, उल्टी; अकसर: कब्ज, एसिड regurgitation, शुष्क मुँह, अपच, पेट में दर्द; शायद ही कभी: डिस्पैगिया, मल असंयम, पेल्वियोपरिटोनिटिस; आवृत्ति अज्ञात: दांत धुंधला हो जाना।	अक्सर: दस्त; बार-बार: मल का मलिनकिरण, मेलेना।
हेपेटोबिलरी ट्रैक्ट विकार	शायद ही कभी: कोलेसिस्टिटिस, पीलिया, यकृत विकार।
त्वचा और चमड़े के नीचे के ऊतक विकार	अक्सर: दाने, खुजली, अक्सर: इरिथेमा, पित्ती; शायद ही कभी: जिल्द की सूजन, डिक्लेमेशन; आवृत्ति अज्ञात: ड्रग रैश, ईोसिनोफिलिया और प्रणालीगत अभिव्यक्तियों के साथ।	अक्सर: डायपर जिल्द की सूजन; अक्सर: एरिथेमा, दाने, पेटीचिया।
मस्कुलोस्केलेटल और संयोजी ऊतक विकार	शायद ही कभी: मांसपेशियों में ऐंठन, कंधे में दर्द; आवृत्ति अज्ञात: मांसपेशियों में कमजोरी।
गुर्दे और मूत्र पथ के विकार	शायद ही कभी: गुर्दे की विफलता, तीव्र गुर्दे की विफलता
गर्भावस्था, प्रसवोत्तर और प्रसवकालीन अवधि	शायद ही कभी: गर्भपात।
प्रजनन प्रणाली और स्तन ग्रंथि विकार	शायद ही कभी: जननांगों से रक्तस्राव।
सामान्य स्थिति का उल्लंघन और दवा के उपयोग के तरीके से जुड़ा हुआ है	अक्सर: रक्तस्राव, कमजोरी / थकान, बुखार, शोफ / सूजन, सीने में दर्द; शायद ही कभी: इंजेक्शन स्थल पर सख्तता, अस्वस्थता।	अक्सर: जलसेक स्थल पर दर्द; अक्सर: जलसेक स्थल पर जलन, जलसेक स्थल पर खुजली, जलसेक स्थल पर एरिथेमा, इंजेक्शन स्थल पर एरिथेमा, जलसेक स्थल पर गर्मी का अहसास।
प्रयोगशाला मापदंडों का विचलन
जैव रासायनिक विश्लेषण	अक्सर: एएलटी, एएसटी, क्षारीय फॉस्फेट में वृद्धि; अक्सर: रक्त सीरम में कुल, प्रत्यक्ष और अप्रत्यक्ष बिलीरुबिन, क्रिएटिनिन, यूरिया और ग्लूकोज के स्तर में वृद्धि; शायद ही कभी: रक्त सीरम में बाइकार्बोनेट, क्रिएटिनिन और पोटेशियम के स्तर में कमी; रक्त सीरम में लैक्टेट डिहाइड्रोजनेज, फॉस्फेट और पोटेशियम के स्तर में वृद्धि।	अक्सर: ALT और ACT में वृद्धि।
सामान्य रक्त विश्लेषण	अक्सर: प्लेटलेट्स की संख्या में वृद्धि; अक्सर: ल्यूकोसाइट्स, प्लेटलेट्स, खंडित न्यूट्रोफिल, हीमोग्लोबिन और हेमेटोक्रिट की संख्या में कमी; ईोसिनोफिल्स की संख्या में वृद्धि, सक्रिय आंशिक थ्रोम्बोप्लास्टिन समय, प्रोथ्रोम्बिन समय, खंडित न्यूट्रोफिल और ल्यूकोसाइट्स; शायद ही कभी: लिम्फोसाइटों की संख्या में कमी; संबद्ध न्यूट्रोफिल, लिम्फोसाइट्स, मेटामाइलोसाइट्स, मायलोसाइट्स की संख्या में वृद्धि; एटिपिकल लिम्फोसाइट्स।	अक्सर: न्यूट्रोफिल की संख्या में कमी; अक्सर: प्लेटलेट्स की संख्या में वृद्धि, सक्रिय आंशिक थ्रोम्बोप्लास्टिन समय, प्रोथ्रोम्बिन समय, हीमोग्लोबिन में कमी।
सामान्य मूत्र विश्लेषण	अक्सर: मूत्र में बैक्टीरिया, ल्यूकोसाइट्स, उपकला कोशिकाओं और एरिथ्रोसाइट्स की सामग्री में वृद्धि, मूत्र में खमीर कवक की उपस्थिति; शायद ही कभी: यूरोबिलिनोजेन के स्तर में वृद्धि।
अन्य	कभी-कभी: क्लॉस्ट्रिडियम डिफिसाइल विषाक्त पदार्थों के लिए सकारात्मक परीक्षण।

मतभेद

सक्रिय पदार्थ या किसी भी excipients के लिए अतिसंवेदनशीलता। कार्बापेनेम समूह के किसी भी एंटीबायोटिक के लिए अतिसंवेदनशीलता। किसी अन्य प्रकार के बीटा-लैक्टम एंटीबायोटिक (जैसे, पेनिसिलिन या सेफलोस्पोरिन) के लिए गंभीर अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रिया (जैसे, एनाफिलेक्टिक प्रतिक्रिया, गंभीर त्वचा प्रतिक्रिया)। 3 महीने से कम उम्र के बच्चे।

जरूरत से ज्यादा

एर्टापेनेम के ओवरडोज के इलाज के बारे में कोई विशेष जानकारी नहीं है। एर्टापेनेम की अधिक मात्रा की संभावना नहीं है। स्वस्थ वयस्क स्वयंसेवकों को 8 दिनों के लिए प्रति दिन 3 ग्राम की खुराक पर ertapenem के अंतःशिरा प्रशासन से गंभीर विषाक्तता नहीं हुई। वयस्क रोगियों में नैदानिक अध्ययनों में, जिन्हें प्रति दिन 3 ग्राम दवा दी गई थी, कोई नैदानिक रूप से महत्वपूर्ण प्रतिकूल प्रतिक्रिया नहीं थी। बच्चों से जुड़े नैदानिक अध्ययनों में, 40 मिलीग्राम / किग्रा से लेकर अधिकतम 2 ग्राम तक की एकल अंतःशिरा खुराक का उपयोग विषाक्त अभिव्यक्तियों के साथ नहीं था।

हालांकि, अधिक मात्रा की स्थिति में, INVANZ के साथ उपचार बंद कर दिया जाना चाहिए और सामान्य सहायक उपचार तब तक दिया जाता है जब तक कि गुर्दे से दवा समाप्त न हो जाए।

हेमोडायलिसिस के दौरान एर्टापेनेम कुछ हद तक उत्सर्जित होता है (अनुभाग "औषधीय गुण" देखें, फार्माकोकाइनेटिक्स);हालांकि, अधिक मात्रा के इलाज के लिए हेमोडायलिसिस पर कोई जानकारी नहीं है।

एहतियाती उपाय

अत्यंत अनुभुतस्कूटी कोबी

बीटा-लैक्टम एंटीबायोटिक दवाओं के इलाज वाले मरीजों में गंभीर और कभी-कभी घातक अतिसंवेदनशीलता (एनाफिलेक्टिक) प्रतिक्रियाएं दर्ज की गई हैं। विभिन्न एलर्जी के लिए अतिसंवेदनशीलता के इतिहास वाले मरीजों में ऐसी प्रतिक्रियाओं की अधिक संभावना है। एर्टापेनेम के साथ इलाज शुरू करने से पहले, पेनिसिलिन, सेफलोस्पोरिन, अन्य बीटा-लैक्टम एंटीबायोटिक्स और अन्य एलर्जी के लिए पिछली अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रियाओं के बारे में रोगी से सावधानी से पूछताछ की जानी चाहिए (अनुभाग "मतभेद" देखें)। यदि ertapenem से एलर्जी की प्रतिक्रिया होती है ("अनुभाग "साइड इफेक्ट्स" देखें), तो उपचार तुरंत बंद कर देना चाहिए। गंभीर एनाफिलेक्टिक प्रतिक्रियाओं के लिए तत्काल आपातकालीन उपचार की आवश्यकता होती है।

अतिसंक्रमण

एर्टापेनेम के लंबे समय तक उपयोग से गैर-अतिसंवेदनशील जीवों की अतिवृद्धि हो सकती है। रोगी की स्थिति का पुनर्मूल्यांकन करने की आवश्यकता है। यदि उपचार के दौरान अतिसंक्रमण होता है, तो उचित उपचार किया जाना चाहिए।

एंटीबायोटिक से जुड़े कोलाइटिस

एंटीबायोटिक से जुड़े बृहदांत्रशोथ और स्यूडोमेम्ब्रानस कोलाइटिस को ertapenem के साथ रिपोर्ट किया गया है और यह हल्के से लेकर जीवन के लिए खतरा हो सकता है। इसलिए, दस्त के रोगियों में ऐसे निदान को ध्यान में रखना महत्वपूर्ण है जो जीवाणुरोधी दवाओं के उपयोग के बाद होता है। Invanz को बंद करने और विशिष्ट उपचार पर विचार किया जाना चाहिए क्लोस्ट्रीडियम बेलगाम. पेरिस्टलसिस को दबाने वाली दवाओं को न लिखें।

आक्षेप

दौरे और अन्य केंद्रीय तंत्रिका तंत्र (CNS) दुष्प्रभाव Invanz के उपचार के दौरान रिपोर्ट किए गए हैं (अनुभाग "साइड इफेक्ट्स" देखें)। नैदानिक अध्ययनों में, Invanz (1 ग्राम एक बार दैनिक) के साथ इलाज किए गए 0.5% वयस्क रोगियों ने उपचार के दौरान या उपचार बंद करने के बाद 14 दिनों के लिए उपचार संबंधी दौरे का अनुभव किया। ये घटनाएँ आमतौर पर पहले से मौजूद सीएनएस विकारों (जैसे, मस्तिष्क क्षति या दौरे का इतिहास) और / या बिगड़ा गुर्दे समारोह वाले बुजुर्ग रोगियों में होती हैं। अनुशंसित खुराक आहार का सख्त पालन आवश्यक है, विशेष रूप से ज्ञात कारकों वाले रोगियों में जब्ती गतिविधि का पूर्वाभास। ज्ञात जब्ती विकार वाले मरीजों में एंटीकोनवल्सेंट थेरेपी जारी रखी जानी चाहिए। यदि रोगियों में फोकल झटके, मायोक्लोनस या बरामदगी का पता लगाया जाता है, तो न्यूरोलॉजिकल स्थिति का मूल्यांकन किया जाना चाहिए और यह निर्धारित करने के लिए कि क्या इसे कम किया जाना चाहिए या उपचार बंद कर दिया जाना चाहिए, यह निर्धारित करने के लिए इनवांज की खुराक की समीक्षा की जानी चाहिए।

के साथ एक साथ प्रयोग करेंवैल्प्रोइकअम्ल

एर्टापेनेम और वैल्प्रोइक एसिड / वैल्प्रोएट सोडियम के एक साथ उपयोग की सिफारिश नहीं की जाती है ("अन्य औषधीय उत्पादों के साथ सहभागिता" अनुभाग देखें)।

इनकीप्रदर्शनी

उपलब्ध आंकड़ों के आधार पर, इस बात से इंकार नहीं किया जा सकता है कि 4 घंटे से अधिक समय तक चलने वाली सर्जरी के दुर्लभ मामलों में, एक रोगी जिसे उप-इष्टतम सांद्रता पर ertapenem दिया गया है, संभावित उपचार विफलता का जोखिम हो सकता है। इसलिए ऐसे दुर्लभ मामलों में सावधानी बरतनी चाहिए।

excipients

इस दवा में प्रति 1.0 ग्राम खुराक में लगभग 6.0 mEq (लगभग 137 मिलीग्राम) सोडियम होता है, जिसे नियंत्रित सोडियम आहार पर रोगियों का इलाज करते समय ध्यान में रखा जाना चाहिए।

रोगियों के कुछ समूहों में दवा के उपयोग के मुद्दे पर विचार

गंभीर संक्रमण के उपचार में एर्टापेनेम के साथ अनुभव सीमित है। सामुदायिक-अधिग्रहित निमोनिया (वयस्कों में) के नैदानिक परीक्षणों में, ertapenem के इलाज वाले 25% रोगियों को गंभीर बीमारी थी (निमोनिया गंभीरता सूचकांक> III के रूप में परिभाषित)। तीव्र स्त्रीरोग संबंधी संक्रमण (वयस्कों में) के उपचार के लिए एक नैदानिक अध्ययन में, ertapenem के साथ इलाज किए गए 26% रोगियों में बीमारी का एक गंभीर रूप था (तापमान ≥39 ° C और / या जीवाणु); 10 मरीजों को बैक्टीरिया था। अंतर-पेट के संक्रमण (वयस्कों में) के उपचार पर एक नैदानिक अध्ययन में, ertapenem के साथ इलाज किए गए 30% रोगियों में पेरिटोनिटिस सामान्यीकृत था, और 39% को जठरांत्र संबंधी मार्ग के अन्य भागों में संक्रमण था (एपेंडिसाइटिस के अपवाद के साथ), संक्रमण सहित पेट, डुओडेनम, छोटी आंत, कोलन आंतों और पित्ताशय की थैली; APACHE II स्कोर ≥ 15 के साथ अध्ययन में सीमित संख्या में रोगियों को नामांकित किया गया था, और इन रोगियों में प्रभावकारिता स्थापित नहीं की गई है।

पेनिसिलिन-प्रतिरोधी के कारण होने वाले समुदाय-अधिग्रहित निमोनिया के उपचार में Invanz की प्रभावकारिता स्ट्रैपटोकोकस निमोनिया, स्थापित नहीं हे।

डायबिटिक फुट सिंड्रोम और संबंधित ऑस्टियोमाइलाइटिस में संक्रमण के उपचार में एर्टापेनेम की प्रभावशीलता स्थापित नहीं की गई है।

2 वर्ष से कम उम्र के बच्चों में एर्टापेनेम के साथ अपेक्षाकृत कम अनुभव है। इस समूह में, संक्रमित सूक्ष्मजीवों की ertapenem के प्रति संवेदनशीलता निर्धारित करने पर विशेष ध्यान दिया जाना चाहिए। 3 महीने से कम उम्र के बच्चों के लिए कोई डेटा उपलब्ध नहीं है।

पीगर्भावस्था और स्तनपान के दौरान उपयोग करें

गर्भावस्था

गर्भवती महिलाओं में पर्याप्त और अच्छी तरह से नियंत्रित अध्ययन नहीं किया गया है। पशु अध्ययन गर्भावस्था, भ्रूण के विकास, प्रसव या प्रसवोत्तर विकास पर प्रत्यक्ष या अप्रत्यक्ष प्रतिकूल प्रभाव प्रदर्शित नहीं करते हैं। हालांकि, गर्भावस्था के दौरान ertapenem का उपयोग नहीं किया जाना चाहिए जब तक कि संभावित लाभ भ्रूण को संभावित जोखिम से अधिक न हो।

दुद्ध निकालना

Ertapenem स्तन के दूध में स्रावित होता है। चूंकि बच्चे में प्रतिकूल प्रतिक्रिया की संभावना है, महिलाओं को एर्टापेनेम के साथ उपचार के दौरान स्तनपान नहीं कराना चाहिए।

उपजाऊपन

पुरुषों और महिलाओं में प्रजनन क्षमता पर एर्टापेनेम के प्रभाव का पर्याप्त और अच्छी तरह से नियंत्रित अध्ययन नहीं किया गया है। प्रीक्लिनिकल अध्ययन प्रजनन क्षमता पर प्रत्यक्ष या अप्रत्यक्ष प्रतिकूल प्रभाव प्रदर्शित नहीं करते हैं (अनुभाग "औषधीय गुण" देखें, फार्माकोकाइनेटिक्स)।

मेंवाहनों और अन्य तंत्रों को चलाने की क्षमता पर प्रभाव

वाहनों और तंत्रों को चलाने की क्षमता पर प्रभाव का अध्ययन नहीं किया गया है।

Invanz रोगी की मशीनों को चलाने और उपयोग करने की क्षमता को प्रभावित कर सकता है। मरीजों को पता होना चाहिए कि Invanz के उपयोग के साथ चक्कर आना और उनींदापन की सूचना दी गई है (अनुभाग "साइड इफेक्ट्स" देखें)।

मेंअन्य दवाओं के साथ परस्पर क्रिया

दवाओं के पी-ग्लाइकोप्रोटीन-मध्यस्थता निकासी या सीवाईपी-मध्यस्थता निकासी के अवरोध के कारण बातचीत की संभावना नहीं है (अनुभाग "औषधीय गुण" देखें)। फार्माकोकाइनेटिक्स)।

वैल्प्रोइक एसिड और कार्बापेनेम के एक साथ उपयोग के साथ, वैल्प्रोइक एसिड के स्तर में कमी दर्ज की गई है, जो चिकित्सीय सीमा से नीचे गिर सकती है। वैल्प्रोइक एसिड के घटे हुए स्तर के परिणामस्वरूप अपर्याप्त जब्ती नियंत्रण हो सकता है; इसलिए, ertapenem और वैल्प्रोइक एसिड/सोडियम वैल्प्रोएट के एक साथ उपयोग की सिफारिश नहीं की जाती है; एक वैकल्पिक एंटीबायोटिक या आक्षेपरोधी पर विचार किया जाना चाहिए।

एचअसंगति

Ertapenem को फिर से बनाने या प्रशासित करने के लिए डेक्सट्रोज़ युक्त मंदक या आसव समाधान का उपयोग न करें।

चूंकि अनुकूलता अध्ययन नहीं किया गया है, इस दवा को अन्य दवाओं के साथ नहीं मिलाया जाना चाहिए, सिवाय इसके कि "आवेदन और खुराक की विधि" खंड में संकेत दिया गया है। उपयोग के लिए निर्देश।

परपैकिंग

प्राथमिक पैकेजिंग: एक 15 मिलीलीटर प्रकार I रंगहीन कांच की बोतल में 1 ग्राम सक्रिय पदार्थ एक ग्रे रबर डाट के साथ सील। बोतल को सफेद टोपी के साथ रंगीन एल्यूमीनियम टोपी के साथ समेटा जाता है।

माध्यमिक पैकेजिंग: 1 बोतल और कार्डबोर्ड बॉक्स में उपयोग के लिए निर्देश।

परजमा करने की अवस्था

बंद शीशियाँ (पुनर्गठन से पहले)

बच्चों की पहुंच से बाहर 25 डिग्री सेल्सियस से अधिक के तापमान पर स्टोर करें।

पुनर्गठित समाधान

पतला घोल तुरंत इस्तेमाल किया जाना चाहिए। यदि तैयारी के तुरंत बाद इसका उपयोग नहीं किया जाता है, तो उपयोगकर्ता भंडारण समय के लिए जिम्मेदार होता है। पुनर्गठित समाधान (लगभग 20 मिलीग्राम / एमएल एर्टापेनेम) शारीरिक और रासायनिक रूप से कमरे के तापमान (25 डिग्री सेल्सियस) पर 6 घंटे या 24 घंटे के लिए 2 डिग्री सेल्सियस से 8 डिग्री सेल्सियस (रेफ्रिजरेट) पर स्थिर होते हैं। रेफ्रिजरेटर से निकाले जाने के 4 घंटे के भीतर समाधान का उपयोग किया जाना चाहिए। Invanz के घोल को जमना नहीं चाहिए।

साथसमाप्ति रॉक

समाप्ति तिथि के बाद दवा का उपयोग न करें।

परफार्मेसियों से वितरण की शर्तें

नुस्खे पर।

पीउत्पादक

"प्रयोगशालाएँ मर्क शार्प और डोम शिब्रे"

रूट डी मार्सा-रियोम, 63963 क्लेरमोंट-फेरैंड सेडेक्स 9, फ्रांस

मेंपंजीकरण प्रमाण पत्र धारक

Schering-Plow Central East AG, Weistrasse 20 CH-6000 Lucerne 6, Switzerland

Schering-Plow Central East AG, Weystrasse 20 CH-6000, Lucerne 6, Switzerland

इनवांज: उपयोग के लिए निर्देश। दवा फार्मूलरी सक्रिय संघटक का विवरण

रिलीज फॉर्म और रचना

औषधीय गुण

फार्माकोडायनामिक्स

फार्माकोकाइनेटिक्स

उपयोग के संकेत

मतभेद

Invanza का उपयोग करने के निर्देश: विधि और खुराक

दुष्प्रभाव

जरूरत से ज्यादा

विशेष निर्देश

वाहनों और जटिल तंत्रों को चलाने की क्षमता पर प्रभाव

गर्भावस्था और स्तनपान के दौरान प्रयोग करें

बचपन में आवेदन

बिगड़ा गुर्दे समारोह के लिए

बिगड़ा हुआ जिगर समारोह के लिए

बुजुर्गों में प्रयोग करें

दवा बातचीत

analogues

भंडारण के नियम और शर्तें

इनवान्ज़ - उपयोग के लिए निर्देश

अंतर्राष्ट्रीय गैर-मालिकाना नाम:

दवाई लेने का तरीका:

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मतभेद

जरूरत से ज्यादा

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