पेनिसिलिन एंटीबायोटिक्स - विवरण, प्रकार, उपयोग के लिए निर्देश, रिलीज़ फॉर्म और क्रिया का तंत्र। पेनिसिलिन: संकेत, मतभेद और दुष्प्रभाव क्या एक शीशी से पेनिसिलिन पीना संभव है

सबसे अधिक बार, एंटीबायोटिक दवाओं को इंट्रामस्क्युलर रूप से प्रशासित किया जाता है। इंजेक्शन के लिए एंटीबायोटिक्स विशेष शीशियों में क्रिस्टलीय पाउडर के रूप में उत्पादित होते हैं। उपयोग करने से पहले, यह एक बाँझ आइसोटोनिक सोडियम क्लोराइड समाधान (0.9% सोडियम क्लोराइड का शारीरिक समाधान), इंजेक्शन के लिए पानी या 0.25%, 0.5% नोवोकेन समाधान, 2% लिडोकेन समाधान में भंग कर दिया जाता है।

सबसे लोकप्रिय एंटीबायोटिक है पेनिसिलिन(बेंज़िलपेनिसिलिन सोडियम या पोटेशियम नमक)। यह 250,000, 500,000, 1,000,000 इकाइयों की बोतलों में उपलब्ध है। कार्रवाई की इकाइयों में लगाया गया।

नोवोकेन के 0.25% या 0.5% घोल में पेनिसिलिन को घोलना बेहतर है, क्योंकि। यह शरीर में बेहतर रहता है। नोवोकेन के लिए व्यक्तिगत असहिष्णुता के साथ, इंजेक्शन के लिए खारा या पानी का उपयोग किया जाता है।

एक नियम है: 100 हजार यूनिट (0.1 ग्राम) पेनिसिलिन (बेंज़िलपेनिसिलिन सोडियम साल्ट) के लिए, 1 मिली सॉल्वेंट लिया जाता है।

इस प्रकार, यदि एक शीशी में 1,000,000 इकाइयाँ हैं, तो 10 मिली नोवोकेन लेना चाहिए।

X =------------------= 10 मिली विलायक

पेनिसिलिन के घोल को गर्म नहीं करना चाहिए, क्योंकि। उच्च तापमान के प्रभाव में, यह ढह जाता है। पेनिसिलिन को एक दिन से अधिक समय तक पतला करके रखा जा सकता है। पेनिसिलिन को ठंडी और अंधेरी जगह पर रखें। आयोडीन पेनिसिलिन को भी नष्ट कर देता है, इसलिए आयोडीन टिंचर का उपयोग शीशी के रबर डाट और पंचर साइट पर त्वचा के इलाज के लिए नहीं किया जाता है।

पेनिसिलिन को 4 घंटे के बाद दिन में 4-6 बार दिया जाता है। यदि शीशी की सामग्री एक रोगी के लिए अभिप्रेत है, तो पेनिसिलिन को इंजेक्शन के लिए 2-3 मिलीलीटर नोवोकेन या पानी के साथ मनमाने ढंग से पतला किया जाता है (यदि कोई एलर्जी हो)।

स्ट्रेप्टोमाइसिनग्राम और इकाइयों (कार्रवाई की इकाइयों) दोनों में खुराक दी जा सकती है। स्ट्रेप्टोमाइसिन की शीशियां 1.0 ग्राम, 0.5 ग्राम, 0.25 ग्राम में उपलब्ध हैं। इसलिए, इसे ठीक से पतला करने के लिए, आपको दो नियमों को जानना होगा:

1.0 जीआर। 1000000 इकाइयों के अनुरूप है।

0.5 जीआर - "-" - 500000 इकाइयां।

0.25 जीआर - "-" - 250000 इकाइयां।

स्ट्रेप्टोमाइसिन की 250,000 इकाइयां 0.5% नोवोकेन के 1 मिलीलीटर के साथ पतला

500000 IU - 0.5% नोवोकेन का 2 मिली

1000000 आईयू - 0.5% नोवोकेन के 4 मिलीलीटर _

बाइसिलिन -लंबे समय तक (विस्तारित) क्रिया का एंटीबायोटिक। बाइसिलिन - 1, बाइसिलिन - 3, बाइसिलिन - 5. यह 300,000 IU, 600,000 IU, 1,200,000 IU, 1,500,000 IU की बोतलों में निर्मित होता है।

उपयोग किया जाने वाला विलायक इंजेक्शन के लिए आइसोटोनिक सोडियम क्लोराइड समाधान, पानी है। याद रखें कि 300,000 इकाइयां 2.5 मिलीलीटर पतला लेती हैं

600000 आईयू - "-" - 5 मिली

1200000 यू - "-" - 10 मिली

1500000 यू - "-" - 10 मिली

बाइसिलिन इंजेक्शन करने के नियम:

1. इंजेक्शन जितनी जल्दी हो सके बनाया जाता है, क्योंकि। निलंबन क्रिस्टलीकृत होता है। इंजेक्शन सुई व्यापक लुमेन होना चाहिए। सिरिंज से हवा केवल सुई शंकु के माध्यम से जारी की जानी चाहिए।

2. रोगी को इंजेक्शन के लिए पूरी तरह तैयार होना चाहिए। हम रोगी की उपस्थिति में सावधानीपूर्वक पतला करते हैं। निलंबन को पतला करते समय कोई झाग नहीं होना चाहिए।

3. निलंबन जल्दी से सिरिंज में खींचा जाता है।

4. दवा इंजेक्ट की जाती है केवल i/m, पेशी में गहरा , जांघ में 2-क्षण की विधि से बेहतर: सम्मिलन से पहले, त्वचा को छेदने के बाद, पिस्टन को अपनी ओर खींचें और सुनिश्चित करें कि सिरिंज में खून नहीं है। निलंबन दर्ज करें।

5. इंजेक्शन वाली जगह पर हीटिंग पैड लगाएं।

दवा का बैक्टीरियोस्टेटिक और जीवाणुनाशक प्रभाव होता है। तैयारी में सक्रिय पदार्थ बेंज़िलपेनिसिलिन है।

दवा विशेष रूप से स्ट्रेप्टोकोक्की, न्यूमोकोकी, गोनोकोकी, मेनिंगोकोकी के विकास के साथ-साथ टेटनस रोगजनकों और शरीर में स्टेफिलोकोकी के व्यक्तिगत टिकटों के विकास में प्रभावी है। लेकिन "पेनिसिलिन" के साथ उपचार का कोई मतलब नहीं है जब स्यूडोमोनास एरुगिनोसा और फ्रीडलैंडर की छड़ें और हैजा और प्लेग के रोगजनक शरीर में प्रवेश करते हैं।

उपयोग के संकेत

"पेनिसिलिन" का उपयोग विशेष रूप से गंभीर बीमारियों के लिए किया जाता है, जैसे कि सेप्सिस, सभी सल्फ़ानिलामाइड-प्रतिरोधी मामलों में, साथ ही संक्रमण के साथ चोटों के बाद। असाधारण मामलों में, दवा का उपयोग आंखों और कानों की विभिन्न सूजन के लिए किया जाता है।

आंतरिक रोगों के उपचार के लिए क्लिनिक "पेनिसिलिन" का उपयोग लोबार निमोनिया से निपटने के साधन के रूप में करता है, इसका उपयोग सल्फानिलमाइड दवाओं के संयोजन में किया जाता है। और इस दवा का प्रयोग गठिया की रोकथाम और उपचार के लिए भी किया जाता है।

बच्चों के रोगों में "पेनिसिलिन" के उपयोग की अनुमति है। गर्भनाल सेप्सिस, नवजात शिशुओं में निमोनिया, साथ ही शिशुओं और पूर्वस्कूली बच्चों में ओटिटिस मीडिया के लिए दवा आवश्यक है, स्कार्लेट ज्वर के सेप्टिक रूप के साथ और फुफ्फुसीय प्रक्रियाओं के साथ जो अन्य दवाओं के साथ इलाज के लिए उत्तरदायी नहीं हैं। "पेनिसिलिन" के साथ उपचार से पहले दवा के घटकों की सहनशीलता पर रोगी का अध्ययन करना आवश्यक है।

दवा का आवेदन

"पेनिसिलिन" पुनर्जीवन और स्थानीय क्रिया दोनों में प्रभावी है। शरीर में दवा को पेश करने की किसी भी विधि का उपयोग करना स्वीकार्य है, लेकिन इंट्रामस्क्युलर प्रशासन को उनमें से सबसे अच्छा माना जाता है। एक बार मांसपेशियों में, दवा लगभग तुरंत रक्तप्रवाह में अवशोषित हो जाती है और पूरे शरीर में फैल जाती है, एक चिकित्सीय प्रभाव प्रदान करती है। लेकिन मेनिनजाइटिस और एन्सेफलाइटिस के साथ, प्रशासन की इंट्रामस्क्यूलर विधि को एंडोलम्बर के साथ जोड़ा जाना चाहिए।

दवा के प्रभावी होने के लिए, रक्त में इसकी एकाग्रता कम से कम 0.2 यूनिट होनी चाहिए। एकाग्रता बनाए रखने के लिए इसे हर 3-4 घंटे में दिया जाता है। यौन रोगों का उपचार विशेष निर्देशों के अनुसार होता है।

मतभेद

पेनिसिलिन के लिए व्यक्तिगत असहिष्णुता वाले लोगों के लिए, दवा के साथ उपचार को contraindicated है। ब्रोन्कियल अस्थमा, पित्ती या एंटीबायोटिक दवाओं, सल्फोनामाइड्स और "पेनिसिलिन" के साथ अन्य दवाओं के लिए अतिसंवेदनशीलता वाले लोगों के इलाज की भी सिफारिश नहीं की जाती है। और, ज़ाहिर है, इस दवा को एलर्जी से ग्रस्त लोगों के लिए भी संकेत नहीं दिया गया है।

दवा के चिकित्सा उपयोग के लिए निर्देश

औषधीय कार्रवाई का विवरण

संवेदनशील सूक्ष्मजीवों के पेप्टिडोग्लाइकन झिल्ली के संश्लेषण को अवरुद्ध करता है और उनके विश्लेषण का कारण बनता है।

उपयोग के संकेत

निमोनिया, फुफ्फुस एम्पाइमा, सेप्सिस, सेप्टीसीमिया, पेरिकार्डिटिस, एंडोकार्डिटिस, मेनिन्जाइटिस, ऑस्टियोमाइलाइटिस, मूत्र और पित्त पथ के संक्रमण, त्वचा और कोमल ऊतकों, श्लेष्मा झिल्ली, ईएनटी अंगों, विसर्प, जीवाणु, डिप्थीरिया, एंथ्रेक्स, एक्टिनोमाइकोसिस, गोनोरिया, ब्लेनोरिया उपदंश।

रिलीज़ फ़ॉर्म

इंजेक्शन के लिए समाधान के लिए पाउडर 1 मिलियन यूनिट; बोतल (बोतल) बॉक्स (बॉक्स) 100;

फार्माकोडायनामिक्स

बायोसिंथेटिक पेनिसिलिन समूह का एंटीबायोटिक। सूक्ष्मजीवों की कोशिका भित्ति के संश्लेषण को बाधित करके इसका जीवाणुनाशक प्रभाव होता है।

ग्राम पॉजिटिव बैक्टीरिया के खिलाफ सक्रिय: स्टैफिलोकोकस एसपीपी।, स्ट्रेप्टोकोकस एसपीपी। (स्ट्रेप्टोकोकस न्यूमोनिया सहित), कोरिनेबैक्टीरियम डिप्थीरिया, बैसिलस एन्थ्रेसिस; ग्राम-नेगेटिव बैक्टीरिया: निसेरिया गोनोरिया, निसेरिया मेनिंगिटिडिस; अवायवीय बीजाणु बनाने वाली छड़ें; साथ ही Actinomyces spp., Spirochaetaceae।

स्टैफिलोकोकस एसपीपी के उपभेद, जो पेनिसिलिनस का उत्पादन करते हैं, बेंज़िलपेनिसिलिन की क्रिया के प्रतिरोधी हैं। एक अम्लीय वातावरण में विघटित।

पोटेशियम और सोडियम लवण की तुलना में बेंज़िलपेनिसिलिन के नोवोकेन नमक की कार्रवाई की लंबी अवधि की विशेषता है।

फार्माकोकाइनेटिक्स

आई / एम प्रशासन के बाद, यह इंजेक्शन साइट से तेजी से अवशोषित हो जाता है। ऊतकों और शरीर के तरल पदार्थों में व्यापक रूप से वितरित। मेनिन्जेस की सूजन के दौरान बेंज़िलपेनिसिलिन प्लेसेंटल बैरियर, बीबीबी के माध्यम से अच्छी तरह से प्रवेश करता है।

टी 1/2 - 30 मिनट। पेशाब के साथ बाहर निकलना।

गर्भावस्था के दौरान प्रयोग करें

गर्भावस्था के दौरान उपयोग केवल तभी संभव है जब मां के लिए चिकित्सा का अपेक्षित लाभ भ्रूण को संभावित जोखिम से अधिक हो।

यदि आवश्यक हो, स्तनपान के दौरान उपयोग स्तनपान की समाप्ति पर निर्णय लेना चाहिए।

उपयोग के लिए मतभेद

पेनिसिलिन और सेफलोस्पोरिन के समूह से बेंज़िलपेनिसिलिन और अन्य दवाओं के लिए अतिसंवेदनशीलता। मिर्गी से पीड़ित रोगियों में एंडोलम्बर प्रशासन को contraindicated है।

दुष्प्रभाव

पाचन तंत्र से: दस्त, मतली, उल्टी।

कीमोथेराप्यूटिक एक्शन के कारण प्रभाव: योनि कैंडिडिआसिस, ओरल कैंडिडिआसिस।

केंद्रीय तंत्रिका तंत्र की ओर से: उच्च खुराक में बेंज़िलपेनिसिलिन का उपयोग करते समय, विशेष रूप से एंडोलम्बर प्रशासन के साथ, न्यूरोटॉक्सिक प्रतिक्रियाएं विकसित हो सकती हैं: मतली, उल्टी, पलटा उत्तेजना में वृद्धि, मस्तिष्कावरण के लक्षण, आक्षेप, कोमा।

एलर्जी प्रतिक्रियाएं: बुखार, पित्ती, त्वचा पर लाल चकत्ते, श्लेष्मा झिल्ली पर दाने, जोड़ों का दर्द, ईोसिनोफिलिया, एंजियोएडेमा। घातक परिणाम वाले एनाफिलेक्टिक सदमे के मामलों का वर्णन किया गया है।

खुराक और प्रशासन

व्यक्तिगत। इन / एम, इन / इन, एस / सी, एंडोलंबली दर्ज करें।

वयस्कों की शुरूआत में / एम और / के साथ, दैनिक खुराक 250,000 से 60 मिलियन तक भिन्न होता है। 1 वर्ष से कम उम्र के बच्चों के लिए दैनिक खुराक 50,000-100,000 IU / किग्रा है, 1 वर्ष से अधिक - 50,000 IU / किग्रा; यदि आवश्यक हो, तो महत्वपूर्ण संकेतों के अनुसार दैनिक खुराक को 200,000-300,000 IU / किग्रा तक बढ़ाया जा सकता है - 500,000 IU / किग्रा तक। परिचय की बहुलता 4-6 बार /

रोग और पाठ्यक्रम की गंभीरता के आधार पर, इसे वयस्कों के लिए - 5000-10,000 IU, बच्चों के लिए - 2000-5000 इंजेक्शन के लिए बाँझ पानी में या 1 की दर से 0.9% सोडियम क्लोराइड घोल में पतला किया जाता है। हजार यू / एमएल। इंजेक्शन से पहले (इंट्राक्रैनियल दबाव के स्तर के आधार पर), सीएसएफ के 5-10 मिलीलीटर को हटा दिया जाता है और समान अनुपात में एंटीबायोटिक समाधान में जोड़ा जाता है।

S / c बेंज़िलपेनिसिलिन का उपयोग घुसपैठ को छिलने के लिए किया जाता है (0.25% -0.5% नोवोकेन के घोल में 1 मिली में 100,000-200,000 IU)।

बेंज़िलपेनिसिलिन पोटेशियम नमक का उपयोग केवल / मी और एस / सी में किया जाता है, उसी खुराक में बेंज़िलपेनिसिलिन सोडियम नमक के रूप में।

बेंज़िलपेनिसिलिन नोवोकेन नमक का उपयोग केवल / मी में किया जाता है। वयस्कों के लिए औसत चिकित्सीय खुराक: एकल - 300,000 IU, दैनिक - 600,000 1 वर्ष से कम उम्र के बच्चे - 50,000-100,000 IU / किग्रा /, 1 वर्ष से अधिक - 50,000 IU / किग्रा / प्रशासन की आवृत्ति 3-4

बेंज़िलपेनिसिलिन के साथ उपचार की अवधि, रोग के रूप और गंभीरता के आधार पर, 7-10 दिनों से लेकर 2 महीने या उससे अधिक तक हो सकती है।

जरूरत से ज्यादा

वर्णित नहीं।

अन्य दवाओं के साथ सहभागिता

प्रोबेनेसिड बेंज़िलपेनिसिलिन के ट्यूबलर स्राव को कम करता है, जिसके परिणामस्वरूप रक्त प्लाज्मा में बाद की एकाग्रता में वृद्धि होती है, और आधे जीवन में वृद्धि होती है।

जीवाणुरोधी प्रभाव (टेट्रासाइक्लिन) वाले एंटीबायोटिक दवाओं के साथ एक साथ उपयोग के साथ, बेंज़िलपेनिसिलिन का जीवाणुनाशक प्रभाव कम हो जाता है।

प्रवेश के लिए विशेष निर्देश

बिगड़ा गुर्दे समारोह वाले रोगियों में सावधानी के साथ उपयोग करें, दिल की विफलता के साथ, एलर्जी प्रतिक्रियाओं (विशेष रूप से दवा एलर्जी के साथ), सेफलोस्पोरिन के लिए अतिसंवेदनशीलता (क्रॉस-एलर्जी की संभावना के कारण) के साथ।

यदि प्रभाव के आवेदन की शुरुआत के 3-5 दिनों के बाद नहीं देखा जाता है, तो आपको अन्य एंटीबायोटिक दवाओं या संयोजन चिकित्सा के उपयोग पर स्विच करना चाहिए।

फंगल सुपरिनफेक्शन के विकास की संभावना के संबंध में, बेंज़िलपेनिसिलिन के साथ उपचार में एंटिफंगल दवाओं को निर्धारित करने की सलाह दी जाती है।

यह ध्यान में रखा जाना चाहिए कि उप-चिकित्सीय खुराक में बेंज़िलपेनिसिलिन का उपयोग या उपचार की प्रारंभिक समाप्ति अक्सर रोगजनकों के प्रतिरोधी उपभेदों के उद्भव की ओर ले जाती है।

जमा करने की अवस्था

सूची बी: ​​25 डिग्री सेल्सियस से नीचे के तापमान पर।

तारीख से पहले सबसे अच्छा

एटीएक्स-वर्गीकरण से संबंधित:

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पेनिसिलिन (पेनिसिलिना)- जीनस के कई प्रकार के सांचों द्वारा उत्पादित एंटीबायोटिक दवाओं का एक समूह पेनिसिलियम,अधिकांश ग्राम पॉजिटिव, साथ ही कुछ ग्राम-नकारात्मक सूक्ष्मजीवों (गोनोकोकी, मेनिंगोकोकी और स्पाइरोकेट्स) के खिलाफ सक्रिय। पेनिसिलिन तथाकथित के हैं। बीटा-लैक्टम एंटीबायोटिक्स (बीटा-लैक्टम)।

बीटा-लैक्टम एंटीबायोटिक दवाओं का एक बड़ा समूह है, जिसमें आम तौर पर अणु संरचना में चार-सदस्यीय बीटा-लैक्टम रिंग की उपस्थिति होती है। बीटा-लैक्टम्स में पेनिसिलिन, सेफलोस्पोरिन, कार्बापेनेम, मोनोबैक्टम्स शामिल हैं। बीटा-लैक्टम्स नैदानिक ​​​​अभ्यास में उपयोग की जाने वाली रोगाणुरोधी दवाओं का सबसे अधिक समूह है, जो अधिकांश संक्रामक रोगों के उपचार में अग्रणी स्थान रखता है।

ऐतिहासिक जानकारी। 1928 में, लंदन के सेंट मैरी हॉस्पिटल में काम करने वाले अंग्रेज वैज्ञानिक ए. फ्लेमिंग ने ग्रीन मोल्ड फिलामेंटस फंगस की क्षमता की खोज की (पेनिसिलियम नोटेटम)सेल संस्कृति में स्टेफिलोकोसी की मृत्यु का कारण बनता है। कवक का सक्रिय पदार्थ, जिसमें जीवाणुरोधी गतिविधि होती है, ए। फ्लेमिंग को पेनिसिलिन कहा जाता है। 1940 में, ऑक्सफोर्ड में, शोधकर्ताओं के एक समूह का नेतृत्व एच.डब्ल्यू. फ्लोरी और ई.बी. चीना ने कल्चर से पहली पेनिसिलिन की महत्वपूर्ण मात्रा को शुद्ध रूप में अलग किया पेनिसिलियम नोटेटम। 1942 में, उत्कृष्ट घरेलू शोधकर्ता Z.V. यर्मोलेयेवा को एक मशरूम से पेनिसिलिन मिला पेनिसिलियम क्रस्टोसम। 1949 से, व्यावहारिक रूप से असीमित मात्रा में बेंज़िलपेनिसिलिन (पेनिसिलिन जी) नैदानिक ​​उपयोग के लिए उपलब्ध हो गए हैं।

पेनिसिलिन समूह में विभिन्न प्रकार के सांचों द्वारा निर्मित प्राकृतिक यौगिक शामिल हैं। पेनिसिलियम, और कई अर्ध-सिंथेटिक वाले। पेनिसिलिन (अन्य बीटा-लैक्टम्स की तरह) का सूक्ष्मजीवों पर जीवाणुनाशक प्रभाव होता है।

पेनिसिलिन के सबसे आम गुणों में शामिल हैं: कम विषाक्तता, खुराक की एक विस्तृत श्रृंखला, सभी पेनिसिलिन और आंशिक रूप से सेफलोस्पोरिन और कार्बापेनेम के बीच क्रॉस-एलर्जी।

जीवाणुरोधी प्रभावबीटा-लैक्टम्स जीवाणु कोशिका दीवार के संश्लेषण को बाधित करने की उनकी विशिष्ट क्षमता से जुड़ा हुआ है।

बैक्टीरिया की कोशिका भित्ति में एक कठोर संरचना होती है, यह सूक्ष्मजीवों को अपना आकार देती है और उन्हें विनाश से बचाती है। यह एक हेटरोपॉलीमर - पेप्टिडोग्लाइकन पर आधारित है, जिसमें पॉलीसेकेराइड और पॉलीपेप्टाइड शामिल हैं। इसकी क्रॉस-लिंक्ड जाली संरचना कोशिका भित्ति को मजबूती देती है। पॉलीसेकेराइड की संरचना में ऐसे अमीनो शर्करा शामिल हैं जैसे एन-एसिटाइलग्लुकोसामाइन, साथ ही एन-एसिटाइलमुरैमिक एसिड, जो केवल बैक्टीरिया में पाया जाता है। अमीनो शर्करा कुछ एल- और डी-अमीनो एसिड सहित छोटी पेप्टाइड श्रृंखलाओं से जुड़ी होती हैं। ग्राम-पॉजिटिव बैक्टीरिया में, सेल की दीवार में पेप्टिडोग्लाइकन की 50-100 परतें होती हैं, ग्राम-नेगेटिव बैक्टीरिया में - 1-2 परतें।

पेप्टिडोग्लाइकन जैवसंश्लेषण की प्रक्रिया में लगभग 30 जीवाणु एंजाइम शामिल होते हैं, इस प्रक्रिया में 3 चरण होते हैं। ऐसा माना जाता है कि पेनिसिलिन कोशिका भित्ति संश्लेषण के बाद के चरणों को बाधित करते हैं, ट्रांसपेप्टिडेज़ एंजाइम को रोककर पेप्टाइड बॉन्ड के निर्माण को रोकते हैं। ट्रांसपेप्टिडेज़ पेनिसिलिन-बाध्यकारी प्रोटीनों में से एक है जो बीटा-लैक्टम एंटीबायोटिक्स के साथ परस्पर क्रिया करता है। ट्रांसपेप्टिडेस के अलावा, पेनिसिलिन-बाध्यकारी प्रोटीन, जीवाणु कोशिका दीवार के निर्माण के अंतिम चरण में शामिल एंजाइम, कार्बोक्सीपेप्टिडेस और एंडोपेप्टिडेस शामिल हैं। वे सभी जीवाणुओं में मौजूद होते हैं (उदाहरण के लिए, में स्टाफीलोकोकस ऑरीअसउनमें से 4 हैं इशरीकिया कोली- 7). पेनिसिलिन एक सहसंयोजक बंधन बनाने के लिए इन प्रोटीनों को अलग-अलग दरों पर बाँधते हैं। इस मामले में, पेनिसिलिन बाध्यकारी प्रोटीन की निष्क्रियता होती है, जीवाणु कोशिका दीवार की ताकत खराब होती है, और कोशिकाएं लसीका से गुजरती हैं।

फार्माकोकाइनेटिक्स।जब मौखिक रूप से लिया जाता है, तो पेनिसिलिन अवशोषित हो जाते हैं और पूरे शरीर में वितरित हो जाते हैं। पेनिसिलिन ऊतकों और शरीर के तरल पदार्थ (श्लेष, फुफ्फुस, पेरिकार्डियल, पित्त) में अच्छी तरह से प्रवेश करते हैं, जहां वे जल्दी से चिकित्सीय सांद्रता तक पहुंच जाते हैं। अपवाद मस्तिष्कमेरु द्रव, आंख का आंतरिक वातावरण और प्रोस्टेट ग्रंथि का रहस्य है - यहां पेनिसिलिन की सांद्रता कम है। सेरेब्रोस्पाइनल तरल पदार्थ में पेनिसिलिन की एकाग्रता स्थितियों के आधार पर भिन्न हो सकती है: सामान्य रूप से - सीरम का 1% से कम, सूजन के साथ यह 5% तक बढ़ सकता है। सेरेब्रोस्पाइनल तरल पदार्थ में चिकित्सीय सांद्रता मेनिनजाइटिस और उच्च खुराक में दवाओं के प्रशासन के साथ बनाई जाती है। पेनिसिलिन शरीर से तेजी से उत्सर्जित होते हैं, मुख्य रूप से गुर्दे द्वारा ग्लोमेरुलर निस्पंदन और ट्यूबलर स्राव द्वारा। उनका आधा जीवन छोटा (30-90 मिनट) है, मूत्र में एकाग्रता अधिक है।

वहाँ कई हैं वर्गीकरणपेनिसिलिन के समूह से संबंधित दवाएं: आणविक संरचना द्वारा, उत्पादन के स्रोतों द्वारा, गतिविधि स्पेक्ट्रम द्वारा, आदि।

द्वारा प्रस्तुत वर्गीकरण के अनुसार डी.ए. खार्केविच (2006), पेनिसिलिन को निम्नानुसार वर्गीकृत किया गया है (वर्गीकरण कई विशेषताओं पर आधारित है, जिसमें प्राप्त करने के तरीकों में अंतर शामिल है):

I. जैविक संश्लेषण (बायोसिंथेटिक पेनिसिलिन) द्वारा प्राप्त पेनिसिलिन की तैयारी:

मैं.1। माता-पिता प्रशासन के लिए (पेट के अम्लीय वातावरण में नष्ट):

छोटा अभिनय:

बेंज़िलपेनिसिलिन (सोडियम नमक),

बेंज़िलपेनिसिलिन (पोटेशियम नमक);

जादा देर तक टिके:

बेंज़िलपेनिसिलिन (नोवोकेन नमक),

बाइसिलिन-1,

बाइसिलिन-5.

मैं.2.

फेनोक्सिमिथाइलपेनिसिलिन (पेनिसिलिन वी)।

द्वितीय। अर्द्ध सिंथेटिक पेनिसिलिन

II.1। पैरेंट्रल और एंटरल एडमिनिस्ट्रेशन (एसिड-प्रतिरोधी) के लिए:

पेनिसिलिनस प्रतिरोधी:

ऑक्सासिलिन (सोडियम नमक),

नैफसिलिन;

कार्रवाई का व्यापक स्पेक्ट्रम:

एम्पीसिलीन,

एमोक्सिसिलिन।

II.2। माता-पिता प्रशासन के लिए (पेट के अम्लीय वातावरण में नष्ट)

स्यूडोमोनास एरुजिनोसा सहित कार्रवाई का व्यापक स्पेक्ट्रम:

कार्बेनिसिलिन (डिसोडियम नमक),

टिसारसिलिन,

azlocillin.

II.3। एंटरल एडमिनिस्ट्रेशन (एसिड-प्रतिरोधी) के लिए:

कार्बेनिसिलिन (इंडैनिल सोडियम),

कारफेसिलिन।

पेनिसिलिन के वर्गीकरण के अनुसार आई.बी. मिखाइलोव (2001), पेनिसिलिन को 6 समूहों में विभाजित किया जा सकता है:

1. प्राकृतिक पेनिसिलिन (बेंज़िलपेनिसिलिन, बाइसिलिन, फेनोक्सिमिथाइलपेनिसिलिन)।

2. आइसोक्साज़ोलपेनिसिलिन (ऑक्सासिलिन, क्लोक्सासिलिन, फ्लुक्लोक्सासिलिन)।

3. एमिडिनोपेनिसिलिन (एमडिनोसिलिन, पिवामडिनोसिलिन, बेकैमडिनोसिलिन, एसिडोसिलिन)।

4. अमीनोपेनिसिलिन (एम्पीसिलीन, एमोक्सिसिलिन, टैलैम्पिसिलिन, बैकैम्पिसिलिन, पिवैम्पिसिलिन)।

5. कार्बोक्सीपेनिसिलिन (कार्बेनिसिलिन, कारफेसिलिन, कैरिंडासिलिन, टिकारसिलिन)।

6. यूरीडोपेनिसिलिन (एज़्लोसिलिन, मेज़्लोसिलिन, पिपेरेसिलिन)।

फेडरल गाइड (फॉर्मुलर सिस्टम), संस्करण VIII में दिए गए वर्गीकरण को बनाते समय प्राप्ति के स्रोत, कार्रवाई के स्पेक्ट्रम, साथ ही साथ बीटा-लैक्टामेस के संयोजन को ध्यान में रखा गया था।

1. प्राकृतिक:

बेंज़िलपेनिसिलिन (पेनिसिलिन जी),

फेनोक्सिमिथाइलपेनिसिलिन (पेनिसिलिन वी),

बेंज़ैथिन बेंज़िलपेनिसिलिन,

बेंज़िलपेनिसिलिन प्रोकेन,

बेंज़ैथिन फेनोक्सिमिथाइलपेनिसिलिन।

2. एंटीस्टाफिलोकोकल:

ऑक्सासिलिन।

3. विस्तारित स्पेक्ट्रम (एमिनोपेनिसिलिन):

एम्पीसिलीन,

एमोक्सिसिलिन।

4. के प्रति सक्रिय स्यूडोमोनास एरुगिनोसा:

कार्बोक्सीपेनिसिलिन:

टिसारसिलिन।

यूरीडोपेनिसिलिन:

एज्लोसिलिन,

पाइपरसिलिन।

5. बीटा-लैक्टमेज़ इनहिबिटर (अवरोधक-संरक्षित) के साथ संयुक्त:

एमोक्सिसिलिन / क्लैवुलनेट,

एम्पीसिलीन / सल्बैक्टम,

टिकार्सिलिन/क्लैवुलनेट।

प्राकृतिक (प्राकृतिक) पेनिसिलिन संकीर्ण-स्पेक्ट्रम एंटीबायोटिक्स हैं जो ग्राम-पॉजिटिव बैक्टीरिया और कोक्सी को प्रभावित करते हैं। बायोसिंथेटिक पेनिसिलिन एक कल्चर माध्यम से प्राप्त किए जाते हैं, जिस पर कुछ मोल्ड स्ट्रेन उगाए जाते हैं। (पेनिसिलियम)।प्राकृतिक पेनिसिलिन की कई किस्में हैं, उनमें से सबसे सक्रिय और लगातार बनी रहने वाली बेंज़िलपेनिसिलिन है। चिकित्सा पद्धति में, बेंज़िलपेनिसिलिन का उपयोग विभिन्न लवणों - सोडियम, पोटेशियम और नोवोकेन के रूप में किया जाता है।

सभी प्राकृतिक पेनिसिलिन में समान रोगाणुरोधी गतिविधि होती है। प्राकृतिक पेनिसिलिन बीटा-लैक्टामेस द्वारा नष्ट हो जाते हैं, इसलिए, वे स्टेफिलोकोकल संक्रमण के उपचार के लिए अप्रभावी होते हैं, क्योंकि। ज्यादातर मामलों में, स्टेफिलोकोसी बीटा-लैक्टामेज का उत्पादन करता है। वे मुख्य रूप से ग्राम पॉजिटिव सूक्ष्मजीवों (incl। स्ट्रेप्टोकोकस एसपीपी।,शामिल स्ट्रैपटोकोकस निमोनिया, एंटरोकोकस एसपीपी।), बैसिलस एसपीपी।, लिस्टेरिया मोनोसाइटोजेन्स, एरीसिपेलोथ्रिक्स रुसियोपैथिया,ग्राम-नकारात्मक कोक्सी (निसेरिया मेनिंगिटिडिस, नीसेरिया गोनोरिया),कुछ एनारोबेस (पेप्टोस्ट्रेप्टोकोकस एसपीपी।, फ्यूसोबैक्टीरियम एसपीपी।),स्पाइरोचेट (ट्रेपोनिमा एसपीपी।, बोरेलिया एसपीपी।, लेप्टोस्पाइरा एसपीपी।)।सिवाय इसके कि ग्राम-नकारात्मक जीव आमतौर पर प्रतिरोधी होते हैं हीमोफिलस डुक्रेईऔर पाश्चुरेला मल्टीसिडा।वायरस के संबंध में (इन्फ्लूएंजा, पोलियोमाइलाइटिस, चेचक, आदि के प्रेरक एजेंट), माइकोबैक्टीरियम ट्यूबरकुलोसिस, अमीबायसिस, रिकेट्सिया, कवक, पेनिसिलिन के प्रेरक एजेंट अप्रभावी हैं।

बेंज़िलपेनिसिलिन मुख्य रूप से ग्राम पॉजिटिव कोक्सी के खिलाफ सक्रिय है। बेंज़िलपेनिसिलिन और फेनोक्सिमिथाइलपेनिसिलिन की जीवाणुरोधी क्रिया का स्पेक्ट्रा लगभग समान है। हालांकि, संवेदनशील के खिलाफ फेनोक्सिमिथाइलपेनिसिलिन की तुलना में बेंज़िलपेनिसिलिन 5-10 गुना अधिक सक्रिय है नीसेरिया एसपीपी।और कुछ एनारोबेस। फेनोक्सिमिथाइलपेनिसिलिन मध्यम गंभीरता के संक्रमण के लिए निर्धारित है। पेनिसिलिन की तैयारी की गतिविधि स्टैफिलोकोकस ऑरियस के एक विशिष्ट तनाव पर जीवाणुरोधी प्रभाव द्वारा जैविक रूप से निर्धारित की जाती है। बेंज़िलपेनिसिलिन के रासायनिक रूप से शुद्ध क्रिस्टलीय सोडियम नमक की 0.5988 μg की गतिविधि प्रति इकाई क्रिया (1 ED) में ली जाती है।

बेंज़िलपेनिसिलिन के महत्वपूर्ण नुकसान बीटा-लैक्टामेस के लिए इसकी अस्थिरता है (जब बीटा-लैक्टम रिंग को बीटा-लैक्टामेस (पेनिसिलिनसेस) द्वारा पेनिसिलिनिक एसिड के गठन के साथ एंजाइमेटिक रूप से क्लीव किया जाता है, एंटीबायोटिक अपनी रोगाणुरोधी गतिविधि खो देता है), पेट में मामूली अवशोषण (जरूरी होता है) प्रशासन के इंजेक्शन मार्ग) और अधिकांश ग्राम-नकारात्मक जीवों के खिलाफ अपेक्षाकृत कम गतिविधि।

सामान्य परिस्थितियों में, बेंज़िलपेनिसिलिन की तैयारी मस्तिष्कमेरु द्रव में अच्छी तरह से प्रवेश नहीं करती है, हालांकि, मेनिन्जेस की सूजन के साथ, बीबीबी के माध्यम से पारगम्यता बढ़ जाती है।

अत्यधिक घुलनशील सोडियम और पोटेशियम लवण के रूप में उपयोग किया जाने वाला बेंज़िलपेनिसिलिन थोड़े समय के लिए कार्य करता है - 3-4 घंटे, क्योंकि। तेजी से शरीर से बाहर निकल जाता है, और इसके लिए बार-बार इंजेक्शन की आवश्यकता होती है। इस संबंध में, बेंज़िलपेनिसिलिन (नोवोकेन नमक सहित) और बेंज़ैथिन बेंज़िलपेनिसिलिन के खराब घुलनशील लवणों को चिकित्सा पद्धति में उपयोग के लिए प्रस्तावित किया गया है।

बेंज़िलपेनिसिलिन, या डिपो-पेनिसिलिन के लंबे समय तक बने रहने वाले रूप: बाइसिलिन-1 (बेंज़ैथिन बेंज़िलपेनिसिलिन), साथ ही उन पर आधारित संयुक्त दवाएं - बाइसिलिन-3 (बेंज़ैथिन बेंज़िलपेनिसिलिन + बेंज़िलपेनिसिलिन सोडियम + बेंज़िलपेनिसिलिन नोवोकेन नमक), बिट्सिलिन-5 (बेंज़ैथिन बेंज़िलपेनिसिलिन + बेंज़िलपेनिसिलिन नोवोकेन सॉल्ट) ), निलंबन हैं जिन्हें केवल इंट्रामस्क्युलर रूप से प्रशासित किया जा सकता है। वे धीरे-धीरे इंजेक्शन साइट से अवशोषित हो जाते हैं, मांसपेशियों के ऊतकों में डिपो बनाते हैं। यह आपको रक्त में एंटीबायोटिक की एकाग्रता को एक महत्वपूर्ण समय तक बनाए रखने की अनुमति देता है और इस प्रकार दवा प्रशासन की आवृत्ति को कम करता है।

बेंज़िलपेनिसिलिन के सभी लवणों का उपयोग पैतृक रूप से किया जाता है, tk। वे पेट के अम्लीय वातावरण में नष्ट हो जाते हैं। प्राकृतिक पेनिसिलिन में से, केवल फेनोक्सिमिथाइलपेनिसिलिन (पेनिसिलिन V) में एसिड-स्थिर गुण होते हैं, हालांकि कुछ हद तक। अणु में एक बेंजाइल समूह के बजाय एक फेनोक्सिमिथाइल समूह की उपस्थिति से फेनोक्सिमिथाइलपेनिसिलिन बेंज़िलपेनिसिलिन से रासायनिक रूप से भिन्न होता है।

बेंज़िलपेनिसिलिन का उपयोग स्ट्रेप्टोकोकी के कारण होने वाले संक्रमण के लिए किया जाता है, जिसमें शामिल हैं स्ट्रैपटोकोकस निमोनिया(समुदाय उपार्जित निमोनिया, दिमागी बुखार), स्ट्रेप्टोकोकस प्योगेनेस(स्ट्रेप्टोकोकल टॉन्सिलिटिस, इम्पेटिगो, एरिसिपेलस, स्कार्लेट ज्वर, एंडोकार्डिटिस), मेनिंगोकोकल संक्रमण के साथ। डिप्थीरिया, गैस गैंग्रीन, लेप्टोस्पायरोसिस और लाइम रोग के उपचार में बेंज़िलपेनिसिलिन पसंदीदा एंटीबायोटिक है।

यदि लंबे समय तक शरीर में प्रभावी सांद्रता बनाए रखना आवश्यक है, तो सबसे पहले बाइसिलिन का संकेत दिया जाता है। उनका उपयोग सिफलिस और पेल ट्रेपोनिमा (यॉ), स्ट्रेप्टोकोकल संक्रमण (समूह बी स्ट्रेप्टोकोकी के कारण होने वाले संक्रमण को छोड़कर) के कारण होने वाली अन्य बीमारियों के लिए किया जाता है - तीव्र टॉन्सिलिटिस, स्कार्लेट ज्वर, घाव के संक्रमण, विसर्प, गठिया, लीशमैनियासिस।

1957 में, 6-एमिनोपेनिसिलिन एसिड को प्राकृतिक पेनिसिलिन से अलग किया गया और इसके आधार पर अर्ध-सिंथेटिक दवाओं का विकास शुरू हुआ।

6-एमिनोपेनिसिलैनिक एसिड - सभी पेनिसिलिन ("पेनिसिलिन कोर") के अणु का आधार - एक जटिल हेट्रोसायक्लिक यौगिक जिसमें दो रिंग होते हैं: थियाजोलिडाइन और बीटा-लैक्टम। एक साइड रेडिकल बीटा-लैक्टम रिंग से जुड़ा है, जो परिणामी दवा अणु के आवश्यक औषधीय गुणों को निर्धारित करता है। प्राकृतिक पेनिसिलिन में, मूलक की संरचना उस माध्यम की संरचना पर निर्भर करती है जिस पर वे बढ़ते हैं। पेनिसिलियम एसपीपी।

सेमी-सिंथेटिक पेनिसिलिन 6-एमिनोपेनिसिलैनिक एसिड के अणु में विभिन्न मूलकों को जोड़कर रासायनिक संशोधन द्वारा प्राप्त किए जाते हैं। इस प्रकार, पेनिसिलिन को कुछ गुणों के साथ प्राप्त किया गया:

पेनिसिलिनस (बीटा-लैक्टामेज़) की कार्रवाई के लिए प्रतिरोधी;

एसिड प्रतिरोधी, मौखिक रूप से प्रशासित होने पर प्रभावी;

कार्रवाई की एक विस्तृत स्पेक्ट्रम रखने।

आइसोक्साज़ोलपेनिसिलिन (आइसॉक्सज़ोलिल पेनिसिलिन, पेनिसिलिनस-स्थिर, एंटीस्टाफिलोकोकल पेनिसिलिन)। अधिकांश स्टैफिलोकॉसी एक विशिष्ट एंजाइम बीटा-लैक्टामेज़ (पेनिसिलिनसेज़) का उत्पादन करते हैं और बेंज़िलपेनिसिलिन के प्रतिरोधी होते हैं (80-90% उपभेद पेनिसिलिनस बनाने वाले होते हैं)। स्टाफीलोकोकस ऑरीअस).

मुख्य एंटीस्टाफिलोकोकल दवा ऑक्सासिलिन है। पेनिसिलिनस-प्रतिरोधी दवाओं के समूह में क्लोक्सासिलिन, फ्लुक्लोक्सासिलिन, मेथिसिलिन, नेफसिलिन और डाइक्लोक्सासिलिन भी शामिल हैं, जो उच्च विषाक्तता और / या कम प्रभावकारिता के कारण नैदानिक ​​​​उपयोग नहीं पाए हैं।

ऑक्सासिलिन की जीवाणुरोधी क्रिया का स्पेक्ट्रम बेंज़िलपेनिसिलिन के समान है, लेकिन पेनिसिलिनसे के लिए ऑक्सासिलिन के प्रतिरोध के कारण, यह पेनिसिलिनस बनाने वाले स्टेफिलोकोसी के खिलाफ सक्रिय है जो बेंज़िलपेनिसिलिन और फेनोक्सिमिथाइलपेनिसिलिन के प्रतिरोधी हैं, साथ ही साथ अन्य एंटीबायोटिक दवाओं के प्रतिरोधी भी हैं।

ग्राम-पॉजिटिव कोक्सी (स्टैफिलोकोसी सहित जो बीटा-लैक्टामेज का उत्पादन नहीं करते हैं) के खिलाफ गतिविधि द्वारा, आइसोक्साज़ोलपेनिसिलिन, सहित। ऑक्सासिलिन प्राकृतिक पेनिसिलिन से काफी कम हैं, इसलिए, बेंज़िलपेनिसिलिन के प्रति संवेदनशील सूक्ष्मजीवों के कारण होने वाली बीमारियों में, वे बाद वाले की तुलना में कम प्रभावी हैं। ऑक्सासिलिन ग्राम-नेगेटिव बैक्टीरिया के खिलाफ सक्रिय नहीं है (सिवाय इसके नीसेरिया एसपीपी।), एनारोबेस। इस संबंध में, इस समूह की दवाओं को केवल उन मामलों में इंगित किया जाता है जहां यह ज्ञात होता है कि संक्रमण स्टेफिलोकोसी के पेनिसिलिनस बनाने वाले तनाव के कारण होता है।

आइसोक्साज़ोलपेनिसिलिन और बेंज़िलपेनिसिलिन के बीच मुख्य फार्माकोकाइनेटिक अंतर:

तेजी से, लेकिन जठरांत्र संबंधी मार्ग से पूर्ण (30-50%) अवशोषण नहीं। आप इन एंटीबायोटिक दवाओं का उपयोग माता-पिता दोनों (इन / एम, इन / इन) और अंदर कर सकते हैं, लेकिन भोजन से 1-1.5 घंटे पहले, क्योंकि। उनके पास हाइड्रोक्लोरिक एसिड के लिए कम प्रतिरोध है;

हेमोडायलिसिस के दौरान प्लाज्मा एल्ब्यूमिन (90-95%) के लिए उच्च स्तर की बाइंडिंग और शरीर से आइसोक्साज़ोलपेनिसिलिन को हटाने में असमर्थता;

न केवल गुर्दे, बल्कि यकृत उत्सर्जन भी, हल्के गुर्दे की विफलता में खुराक के नियम को समायोजित करने की आवश्यकता नहीं है।

ऑक्सासिलिन का मुख्य नैदानिक ​​मूल्य पेनिसिलिन प्रतिरोधी उपभेदों के कारण होने वाले स्टेफिलोकोकल संक्रमण का उपचार है। स्टाफीलोकोकस ऑरीअस(की वजह से संक्रमण को छोड़कर मेथिसिलिन - प्रतिरोधी स्टैफ़ाइलोकोकस आरेयस,एमआरएसए)। यह ध्यान में रखा जाना चाहिए कि तनाव अस्पतालों में आम हैं स्टाफीलोकोकस ऑरीअसऑक्सासिलिन और मेथिसिलिन के प्रतिरोधी (मेथिसिलिन, पहला पेनिसिलिनस-प्रतिरोधी पेनिसिलिन बंद कर दिया गया है)। नोसोकोमियल और समुदाय-अधिग्रहित उपभेद स्टाफीलोकोकस ऑरीअसऑक्सासिलिन/मेथिसिलिन-प्रतिरोधी बैक्टीरिया आमतौर पर बहु-प्रतिरोधी होते हैं - वे अन्य सभी बीटा-लैक्टम्स के प्रतिरोधी होते हैं, और अक्सर मैक्रोलाइड्स, एमिनोग्लाइकोसाइड्स और फ्लोरोक्विनोलोन के लिए भी प्रतिरोधी होते हैं। एमआरएसए संक्रमण के लिए पसंद की दवाएं वैनकोमाइसिन या लाइनज़ोलिड हैं।

नाफसिलिन ऑक्सासिलिन और अन्य पेनिसिलिनस-प्रतिरोधी पेनिसिलिन (लेकिन बेंज़िलपेनिसिलिन से कम सक्रिय) से थोड़ा अधिक सक्रिय है। Nafcillin BBB के माध्यम से प्रवेश करता है (मस्तिष्कमेरु द्रव में इसकी एकाग्रता स्टेफिलोकोकल मेनिन्जाइटिस के इलाज के लिए पर्याप्त है), मुख्य रूप से पित्त के साथ उत्सर्जित होता है (पित्त में अधिकतम एकाग्रता सीरम की तुलना में बहुत अधिक है), कुछ हद तक - गुर्दे द्वारा। मौखिक रूप से और पैत्रिक रूप से इस्तेमाल किया जा सकता है।

एमिडिनोपेनिसिलिन - ये क्रिया के एक संकीर्ण स्पेक्ट्रम के पेनिसिलिन हैं, लेकिन ग्राम-नकारात्मक एंटरोबैक्टीरिया के खिलाफ प्रमुख गतिविधि के साथ। एमिडिनोपेनिसिलिन की तैयारी (एमडिनोसिलिन, पिवामडिनोसिलिन, बेकामडिनोसिलिन, एसिडोसिलिन) रूस में पंजीकृत नहीं हैं।

गतिविधि के विस्तारित स्पेक्ट्रम के साथ पेनिसिलिन

डीए द्वारा प्रस्तुत वर्गीकरण के अनुसार। खार्केविच के अनुसार, सेमी-सिंथेटिक ब्रॉड-स्पेक्ट्रम एंटीबायोटिक्स को निम्नलिखित समूहों में बांटा गया है:

I. ड्रग्स जो स्यूडोमोनास एरुगिनोसा को प्रभावित नहीं करते हैं:

अमीनोपेनिसिलिन: एम्पीसिलीन, एमोक्सिसिलिन।

द्वितीय। स्यूडोमोनास एरुजिनोसा के खिलाफ सक्रिय दवाएं:

कार्बोक्सीपेनिसिलिन: कार्बेनिसिलिन, टिसारसिलिन, कारफेसिलिन;

यूरेडोपेनिसिलिन: पिपेरेसिलिन, एज़्लोसिलिन, मेज़्लोसिलिन।

एमिनोपेनिसिलिन - ब्रॉड-स्पेक्ट्रम एंटीबायोटिक्स। ये सभी ग्राम-पॉजिटिव और ग्राम-नेगेटिव बैक्टीरिया दोनों के बीटा-लैक्टामेस द्वारा नष्ट हो जाते हैं।

चिकित्सा पद्धति में एमोक्सिसिलिन और एम्पीसिलीन का व्यापक रूप से उपयोग किया जाता है। एम्पीसिलीन एमिनोपेनिसिलिन समूह का पूर्वज है। ग्राम पॉजिटिव बैक्टीरिया के संबंध में, एम्पीसिलीन, सभी अर्ध-सिंथेटिक पेनिसिलिन की तरह, बेंज़िलपेनिसिलिन की गतिविधि में कम है, लेकिन ऑक्सासिलिन से बेहतर है।

एम्पीसिलीन और एमोक्सिसिलिन में समान क्रिया स्पेक्ट्रा है। प्राकृतिक पेनिसिलिन की तुलना में, एम्पीसिलीन और एमोक्सिसिलिन का रोगाणुरोधी स्पेक्ट्रम एंटरोबैक्टीरिया के अतिसंवेदनशील उपभेदों तक फैला हुआ है, एस्चेरिचिया कोलाई, प्रोटियस मिराबिलिस, साल्मोनेला एसपीपी।, शिगेला एसपीपी।, हीमोफिलस इन्फ्लुएंजा; प्राकृतिक पेनिसिलिन से बेहतर काम करते हैं लिस्टेरिया monocytogenesऔर अतिसंवेदनशील एंटरोकॉसी।

सभी मौखिक बीटा-लैक्टम्स में, एमोक्सिसिलिन के खिलाफ उच्चतम गतिविधि है स्ट्रैपटोकोकस निमोनिया,प्राकृतिक पेनिसिलिन के लिए प्रतिरोधी।

एम्पीसिलीन पेनिसिलिनस बनाने वाले उपभेदों के खिलाफ प्रभावी नहीं है स्टैफिलोकोकस एसपीपी।,सभी उपभेद स्यूडोमोनास एरुगिनोसा,अधिकांश उपभेद एंटरोबैक्टर एसपीपी।, प्रोटीस वल्गेरिस(इंडोल पॉजिटिव)।

संयुक्त तैयारी का उत्पादन किया जाता है, उदाहरण के लिए, एम्पीओक्स (एम्पीसिलीन + ऑक्सासिलिन)। ऑक्सासिलिन के साथ एम्पीसिलीन या बेंज़िलपेनिसिलिन का संयोजन तर्कसंगत है, क्योंकि। इस संयोजन के साथ क्रिया का स्पेक्ट्रम व्यापक हो जाता है।

एमोक्सिसिलिन (जो प्रमुख मौखिक एंटीबायोटिक दवाओं में से एक है) और एम्पीसिलीन के बीच का अंतर इसकी फार्माकोकाइनेटिक प्रोफ़ाइल है: जब मौखिक रूप से लिया जाता है, तो एमोक्सिसिलिन एम्पीसिलीन (35-50%) की तुलना में आंत (75-90%) में अधिक तेज़ी से और अच्छी तरह से अवशोषित होता है। जैवउपलब्धता भोजन के सेवन पर निर्भर नहीं करती है। अमोक्सिसिलिन कुछ ऊतकों में बेहतर तरीके से प्रवेश करता है। ब्रोंकोपुलमोनरी सिस्टम में, जहां इसकी एकाग्रता रक्त में एकाग्रता से 2 गुना अधिक है।

बेंज़िलपेनिसिलिन से एमिनोपेनिसिलिन के फार्माकोकाइनेटिक मापदंडों में सबसे महत्वपूर्ण अंतर:

अंदर नियुक्ति की संभावना;

प्लाज्मा प्रोटीन के लिए नगण्य बंधन - 80% अमीनोपेनिसिलिन मुक्त रूप में रक्त में रहते हैं - और ऊतकों और शरीर के तरल पदार्थों में अच्छी पैठ होती है (मेनिन्जाइटिस के साथ, मस्तिष्कमेरु द्रव में सांद्रता रक्त में सांद्रता का 70-95% हो सकती है);

संयुक्त दवाओं की नियुक्ति की बहुलता - दिन में 2-3 बार।

अमीनोपेनिसिलिन की नियुक्ति के लिए मुख्य संकेत ऊपरी श्वसन पथ और ईएनटी अंगों के संक्रमण, गुर्दे और मूत्र पथ के संक्रमण, जठरांत्र संबंधी मार्ग के संक्रमण, उन्मूलन हैं हैलीकॉप्टर पायलॉरी(एमोक्सिसिलिन), मैनिंजाइटिस।

अमीनोपेनिसिलिन के अवांछनीय प्रभाव की एक विशेषता एक "एम्पीसिलीन" दाने का विकास है, जो एक गैर-एलर्जी प्रकृति का मैकुलोपापुलर दाने है, जो दवा बंद होने पर जल्दी से गायब हो जाता है।

अमीनोपेनिसिलिन की नियुक्ति के लिए मतभेदों में से एक संक्रामक मोनोन्यूक्लिओसिस है।

एंटीस्यूडोमोनल पेनिसिलिन

इनमें कार्बोक्सीपेनिसिलिन (कार्बेनिसिलिन, टिसारसिलिन) और यूरीडोपेनिसिलिन (एज़्लोसिलिन, पिपेरेसिलिन) शामिल हैं।

कार्बोक्सीपेनिसिलिन - ये एंटीबायोटिक्स हैं जिनमें अमीनोपेनिसिलिन के समान रोगाणुरोधी गतिविधि का एक स्पेक्ट्रम होता है (कार्रवाई के अपवाद के साथ स्यूडोमोनास एरुगिनोसा)।कार्बेनिसिलिन पहला एंटीस्यूडोमोनल पेनिसिलिन है, जो अन्य एंटीस्यूडोमोनस पेनिसिलिन की गतिविधि में हीन है। कार्बोक्सीपेनिसिलिन स्यूडोमोनास एरुगिनोसा पर कार्य करते हैं (स्यूडोमोनास एरुगिनोसा)और इंडोल-पॉजिटिव प्रोटीस प्रजातियां (प्रोटियस एसपीपी।)एम्पीसिलीन और अन्य अमीनोपेनिसिलिन के लिए प्रतिरोधी। कार्बोक्सीपेनिसिलिन का नैदानिक ​​महत्व वर्तमान में घट रहा है। हालांकि उनके पास कार्रवाई का एक विस्तृत स्पेक्ट्रम है, वे अधिकांश उपभेदों के विरुद्ध निष्क्रिय हैं। स्टैफिलोकोकस ऑरियस, एंटरोकोकस फेकैलिस, क्लेबसिएला एसपीपी।, लिस्टेरिया मोनोसाइटोजेन्स. लगभग बीबीबी से न गुजरें। नियुक्ति की बहुलता - दिन में 4 बार। सूक्ष्मजीवों का द्वितीयक प्रतिरोध तेजी से विकसित होता है।

यूरीडोपेनिसिलिन - ये भी एंटीस्प्यूडोमोनल एंटीबायोटिक्स हैं, इनकी क्रिया का स्पेक्ट्रम कार्बोक्सीपेनिसिलिन के साथ मेल खाता है। इस समूह की सबसे सक्रिय दवा पाइपरसिलिन है। इस समूह की दवाओं में से केवल एज़्लोसिलिन चिकित्सा पद्धति में अपना महत्व बनाए रखता है।

यूरीडोपेनिसिलिन कार्बोक्सीपेनिसिलिन की तुलना में अधिक सक्रिय हैं स्यूडोमोनास एरुगिनोसा।इनका उपयोग संक्रमण के उपचार में भी किया जाता है क्लेबसिएला एसपीपी।

सभी एंटीस्यूडोमोनल पेनिसिलिन बीटा-लैक्टामेस द्वारा नष्ट कर दिए जाते हैं।

यूरिडोपेनिसिलिन की फार्माकोकाइनेटिक विशेषताएं:

केवल पैत्रिक रूप से दर्ज करें (इन / एम और / इन);

उत्सर्जन में न केवल गुर्दे, बल्कि यकृत भी शामिल होता है;

आवेदन की बहुलता - दिन में 3 बार;

माध्यमिक जीवाणु प्रतिरोध तेजी से विकसित होता है।

एंटीस्यूडोमोनल पेनिसिलिन के लिए उच्च प्रतिरोध वाले उपभेदों के उभरने और अन्य एंटीबायोटिक दवाओं पर लाभ की कमी के कारण, एंटीसेस्यूडोमोनल पेनिसिलिन ने व्यावहारिक रूप से अपना महत्व खो दिया है।

एंटीस्यूडोमोनल पेनिसिलिन के इन दो समूहों के लिए मुख्य संकेत अतिसंवेदनशील उपभेदों के कारण होने वाले नोसोकोमियल संक्रमण हैं। स्यूडोमोनास एरुगिनोसा,एमिनोग्लाइकोसाइड्स और फ्लोरोक्विनोलोन के संयोजन में।

पेनिसिलिन और अन्य बीटा-लैक्टम एंटीबायोटिक दवाओं में उच्च रोगाणुरोधी गतिविधि होती है, लेकिन उनमें से कई में माइक्रोबियल प्रतिरोध विकसित हो सकता है।

यह प्रतिरोध विशिष्ट एंजाइमों - बीटा-लैक्टामेस (पेनिसिलिनस) का उत्पादन करने के लिए सूक्ष्मजीवों की क्षमता के कारण होता है, जो पेनिसिलिन के बीटा-लैक्टम रिंग को नष्ट (हाइड्रोलाइज़) करता है, जो उन्हें जीवाणुरोधी गतिविधि से वंचित करता है और सूक्ष्मजीवों के प्रतिरोधी उपभेदों के विकास की ओर जाता है। .

कुछ अर्ध-सिंथेटिक पेनिसिलिन बीटा-लैक्टामेस की क्रिया के प्रतिरोधी हैं। इसके अलावा, अधिग्रहीत प्रतिरोध को दूर करने के लिए, ऐसे यौगिक विकसित किए गए हैं जो इन एंजाइमों की गतिविधि को अपरिवर्तनीय रूप से रोक सकते हैं, तथाकथित। बीटा-लैक्टामेज़ अवरोधक। उनका उपयोग अवरोधक-संरक्षित पेनिसिलिन के निर्माण में किया जाता है।

पेनिसिलिन की तरह बीटा-लैक्टामेज इनहिबिटर बीटा-लैक्टम यौगिक हैं, लेकिन उनमें स्वयं न्यूनतम जीवाणुरोधी गतिविधि होती है। ये पदार्थ अपरिवर्तनीय रूप से बीटा-लैक्टामेस को बांधते हैं और इन एंजाइमों को निष्क्रिय करते हैं, जिससे हाइड्रोलिसिस से बीटा-लैक्टम एंटीबायोटिक दवाओं की रक्षा होती है। प्लास्मिड जीन द्वारा एन्कोड किए गए बीटा-लैक्टामेस के खिलाफ बीटा-लैक्टामेज़ अवरोधक सबसे अधिक सक्रिय हैं।

अवरोधक-संरक्षित पेनिसिलिन एक पेनिसिलिन एंटीबायोटिक का एक विशिष्ट बीटा-लैक्टामेज़ अवरोधक (क्लैवुलानिक एसिड, सल्बैक्टम, ताज़ोबैक्टम) के साथ एक संयोजन है। बीटा-लैक्टामेज़ अवरोधक अकेले उपयोग नहीं किए जाते हैं, लेकिन बीटा-लैक्टम के संयोजन में उपयोग किए जाते हैं। यह संयोजन आपको एंटीबायोटिक के प्रतिरोध और इन एंजाइमों (बीटा-लैक्टामेस) का उत्पादन करने वाले सूक्ष्मजीवों के खिलाफ इसकी गतिविधि को बढ़ाने की अनुमति देता है: स्टाफीलोकोकस ऑरीअस, हेमोफिलस इन्फ्लुएंजा, मोराक्सेला कैटरलीस, नेइसेरिया गोनोरहोई, एस्चेरिचिया कोली, क्लेबसिएला एसपीपी।, प्रोटीस एसपीपी।,एनारोबेस, सहित। बैक्टेरॉइड्स फ्रेगिलिस. नतीजतन, पेनिसिलिन प्रतिरोधी सूक्ष्मजीवों के उपभेद संयुक्त दवा के प्रति संवेदनशील हो जाते हैं। अवरोधक-संरक्षित बीटा-लैक्टम्स की जीवाणुरोधी गतिविधि का स्पेक्ट्रम उनकी संरचना में निहित पेनिसिलिन के स्पेक्ट्रम से मेल खाता है, केवल अधिग्रहित प्रतिरोध का स्तर भिन्न होता है। अवरोधक-संरक्षित पेनिसिलिन का उपयोग विभिन्न स्थानीयकरणों के संक्रमण और पेट की सर्जरी में पेरीओपरेटिव प्रोफिलैक्सिस के इलाज के लिए किया जाता है।

अवरोधक-संरक्षित पेनिसिलिन में एमोक्सिसिलिन / क्लैवुलनेट, एम्पीसिलीन / सल्बैक्टम, एमोक्सिसिलिन / सल्बैक्टम, पिपेरेसिलिन / टाज़ोबैक्टम, टिसारसिलिन / क्लैवुलनेट शामिल हैं। टिसारसिलिन/क्लैवुलैनेट में एंटीस्यूडोमोनल गतिविधि है और इसके खिलाफ सक्रिय है स्टेनोट्रोफोमोनास माल्टोफिलिया. सल्बैक्टम की परिवार के ग्राम-नकारात्मक कोक्सी के खिलाफ अपनी स्वयं की जीवाणुरोधी गतिविधि है निसेरिएसीऔर गैर-किण्वन बैक्टीरिया के परिवार एसिनेटोबैक्टर।

पेनिसिलिन के उपयोग के लिए संकेत

अतिसंवेदनशील रोगजनकों के कारण संक्रमण के लिए पेनिसिलिन का उपयोग किया जाता है। वे मुख्य रूप से ऊपरी श्वसन पथ के संक्रमण के लिए उपयोग किए जाते हैं, टॉन्सिलिटिस, स्कार्लेट ज्वर, ओटिटिस मीडिया, सेप्सिस, सिफलिस, गोनोरिया, गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल संक्रमण, मूत्र पथ के संक्रमण आदि के उपचार में।

पेनिसिलिन का उपयोग केवल निर्देशित और चिकित्सक की देखरेख में करना आवश्यक है। यह याद रखना चाहिए कि पेनिसिलिन (साथ ही अन्य एंटीबायोटिक्स) की अपर्याप्त खुराक का उपयोग या उपचार की बहुत जल्दी समाप्ति से सूक्ष्मजीवों (विशेष रूप से प्राकृतिक पेनिसिलिन) के प्रतिरोधी उपभेदों का विकास हो सकता है। यदि प्रतिरोध होता है, तो आगे एंटीबायोटिक उपचार जारी रखा जाना चाहिए।

नेत्र विज्ञान में पेनिसिलिन का उपयोग।नेत्र विज्ञान में, पेनिसिलिन को टपकाना, सबकोन्जिवलिवल और इंट्राविट्रियल इंजेक्शन के रूप में शीर्ष पर लगाया जाता है। पेनिसिलिन रक्त-नेत्र संबंधी बाधा से अच्छी तरह से नहीं गुजरते हैं। भड़काऊ प्रक्रिया की पृष्ठभूमि के खिलाफ, आंख की आंतरिक संरचनाओं में उनकी पैठ बढ़ जाती है और उनमें सांद्रता चिकित्सीय रूप से महत्वपूर्ण हो जाती है। तो, जब संयुग्मन थैली में डाला जाता है, पेनिसिलिन की चिकित्सीय सांद्रता कॉर्निया के स्ट्रोमा में निर्धारित की जाती है; जब शीर्ष पर लागू किया जाता है, तो वे व्यावहारिक रूप से पूर्वकाल कक्ष की नमी में प्रवेश नहीं करते हैं। Subconjunctival प्रशासन के साथ, दवाओं को कॉर्निया और आंख के पूर्वकाल कक्ष की नमी, कांच के शरीर में निर्धारित किया जाता है - चिकित्सीय नीचे सांद्रता।

सामयिक अनुप्रयोग के लिए समाधान तैयार किए जाते हैं तत्काल।पेनिसिलिन का उपयोग गोनोकोकल नेत्रश्लेष्मलाशोथ (बेंज़िलपेनिसिलिन), केराटाइटिस (एम्पीसिलीन, बेंज़िलपेनिसिलिन, ऑक्सासिलिन, पिपेरेसिलिन, आदि), कैनालिकुलिटिस के इलाज के लिए किया जाता है, विशेष रूप से एक्टिनोमाइसेट्स (बेंज़िलपेनिसिलिन, फेनोक्सिमिथाइलपेनिसिलिन), कक्षा के फोड़ा और कफ (एम्पीसिलीन / क्लैवुलनेट, एम्पीसिलीन /) के कारण होता है। सल्बैक्टम, फेनोक्सिमिथाइलपेनिसिलिन और आदि) और अन्य नेत्र रोग। इसके अलावा, पलक और कक्षीय चोटों में संक्रामक जटिलताओं को रोकने के लिए पेनिसिलिन का उपयोग किया जाता है, खासकर जब एक विदेशी शरीर कक्षा के ऊतकों (एम्पीसिलीन / क्लैवुलनेट, एम्पीसिलीन / सल्बैक्टम, आदि) में प्रवेश करता है।

यूरोलॉजिकल अभ्यास में पेनिसिलिन का उपयोग।यूरोलॉजिकल अभ्यास में, अवरोधक-संरक्षित दवाओं का व्यापक रूप से पेनिसिलिन एंटीबायोटिक्स (प्राकृतिक पेनिसिलिन का उपयोग, साथ ही पसंद की दवाओं के रूप में अर्ध-सिंथेटिक पेनिसिलिन का उपयोग, यूरोपाथोजेनिक उपभेदों के प्रतिरोध के उच्च स्तर के कारण अनुचित माना जाता है।

पेनिसिलिन के दुष्प्रभाव और विषाक्त प्रभाव।पेनिसिलिन में एंटीबायोटिक दवाओं के बीच सबसे कम विषाक्तता और चिकित्सीय प्रभावों की एक विस्तृत श्रृंखला (विशेष रूप से प्राकृतिक वाले) हैं। सबसे गंभीर दुष्प्रभाव उनके प्रति अतिसंवेदनशीलता से जुड़े हैं। रोगियों की एक महत्वपूर्ण संख्या में एलर्जी की प्रतिक्रिया देखी जाती है (विभिन्न स्रोतों के अनुसार, 1 से 10% तक)। दवा एलर्जी पैदा करने के लिए पेनिसिलिन अन्य औषधीय समूहों की दवाओं की तुलना में अधिक होने की संभावना है। जिन रोगियों में इतिहास में पेनिसिलिन की शुरूआत के लिए एलर्जी की प्रतिक्रिया थी, बाद के उपयोग के साथ, ये प्रतिक्रियाएं 10-15% मामलों में देखी जाती हैं। 1% से भी कम लोग जिन्होंने पहले ऐसी प्रतिक्रियाओं का अनुभव नहीं किया है, बार-बार प्रशासन के साथ पेनिसिलिन के लिए एलर्जी की प्रतिक्रिया विकसित करते हैं।

पेनिसिलिन किसी भी खुराक पर और किसी भी खुराक के रूप में एलर्जी की प्रतिक्रिया पैदा कर सकता है।

पेनिसिलिन का उपयोग करते समय, तत्काल और विलंबित दोनों तरह की एलर्जी प्रतिक्रियाएं संभव हैं। यह माना जाता है कि पेनिसिलिन से एलर्जी की प्रतिक्रिया मुख्य रूप से उनके चयापचय के मध्यवर्ती उत्पाद - पेनिसिलिन समूह से जुड़ी होती है। इसे प्रमुख एंटीजेनिक निर्धारक कहा जाता है और यह तब बनता है जब बीटा-लैक्टम रिंग टूट जाती है। पेनिसिलिन के छोटे एंटीजेनिक निर्धारकों में, विशेष रूप से, पेनिसिलिन के अपरिवर्तित अणु, बेंज़िलपेनिसिलोएट शामिल हैं। वे बनते हैं विवो में, लेकिन प्रशासन के लिए तैयार पेनिसिलिन के समाधान में भी निर्धारित होते हैं। ऐसा माना जाता है कि पेनिसिलिन के लिए शुरुआती एलर्जी प्रतिक्रियाएं मुख्य रूप से IgE एंटीबॉडी द्वारा छोटे एंटीजेनिक निर्धारक, विलंबित और देर से (urticaria) - आमतौर पर IgE एंटीबॉडी द्वारा एक बड़े एंटीजेनिक निर्धारक द्वारा मध्यस्थता की जाती हैं।

अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रियाएं शरीर में एंटीबॉडी के गठन के कारण होती हैं और आमतौर पर पेनिसिलिन के उपयोग की शुरुआत के कुछ दिनों के भीतर होती हैं (समय कई मिनटों से लेकर कई हफ्तों तक भिन्न हो सकता है)। कुछ मामलों में, त्वचा पर लाल चकत्ते, जिल्द की सूजन, बुखार के रूप में एलर्जी की प्रतिक्रिया प्रकट होती है। अधिक गंभीर मामलों में, ये प्रतिक्रियाएं श्लेष्म झिल्ली की सूजन, गठिया, गठिया, गुर्दे की क्षति और अन्य विकारों से प्रकट होती हैं। संभव एनाफिलेक्टिक शॉक, ब्रोंकोस्पस्म, पेट में दर्द, मस्तिष्क की सूजन और अन्य अभिव्यक्तियां।

भविष्य में पेनिसिलिन की शुरूआत के लिए एक गंभीर एलर्जी प्रतिक्रिया एक पूर्ण contraindication है। रोगी को समझाया जाना चाहिए कि भोजन के साथ या त्वचा परीक्षण के दौरान शरीर में प्रवेश करने वाली पेनिसिलिन की थोड़ी मात्रा भी उसके लिए घातक हो सकती है।

कभी-कभी पेनिसिलिन के लिए एलर्जी की प्रतिक्रिया का एकमात्र लक्षण बुखार होता है (यह प्रकृति में निरंतर, रेमिटेंट या रुक-रुक कर हो सकता है, कभी-कभी ठंड लगने के साथ)। बुखार आमतौर पर दवा बंद करने के 1-1.5 दिनों के भीतर गायब हो जाता है, लेकिन कभी-कभी यह कई दिनों तक रह सकता है।

सभी पेनिसिलिन को क्रॉस-सेंसिटाइजेशन और क्रॉस-एलर्जिक प्रतिक्रियाओं की विशेषता है। सौंदर्य प्रसाधन और खाद्य पदार्थों सहित पेनिसिलिन युक्त कोई भी तैयारी संवेदीकरण का कारण बन सकती है।

पेनिसिलिन एक गैर-एलर्जी प्रकृति के विभिन्न दुष्प्रभाव और विषाक्त प्रभाव पैदा कर सकता है। इनमें शामिल हैं: जब मौखिक रूप से लिया जाता है - एक चिड़चिड़ा प्रभाव, सहित। ग्लोसिटिस, स्टामाटाइटिस, मतली, दस्त; / एम परिचय के साथ - दर्द, घुसपैठ, मांसपेशियों के सड़न रोकनेवाला परिगलन; ए के साथ / परिचय में - फ्लेबिटिस, थ्रोम्बोफ्लिबिटिस।

केंद्रीय तंत्रिका तंत्र की प्रतिवर्त उत्तेजना को बढ़ाना संभव है। उच्च खुराक का उपयोग करते समय, न्यूरोटॉक्सिक प्रभाव हो सकते हैं: मतिभ्रम, प्रलाप, रक्तचाप की शिथिलता, आक्षेप। पेनिसिलिन की उच्च खुराक प्राप्त करने वाले और / या गंभीर हेपेटिक हानि वाले रोगियों में बरामदगी की संभावना अधिक होती है। गंभीर न्यूरोटॉक्सिक प्रतिक्रियाओं के जोखिम के कारण, पेनिसिलिन को अंतःस्रावी रूप से प्रशासित नहीं किया जा सकता है (बेंज़िलपेनिसिलिन सोडियम नमक के अपवाद के साथ, जिसे महत्वपूर्ण संकेतों के अनुसार अत्यंत सावधानी से प्रशासित किया जाता है)।

पेनिसिलिन के उपचार में, सुपरिनफेक्शन का विकास, मौखिक गुहा, योनि, आंतों के डिस्बैक्टीरियोसिस के कैंडिडिआसिस संभव है। पेनिसिलिन (अधिक बार एम्पीसिलीन) एंटीबायोटिक से जुड़े दस्त का कारण बन सकता है।

एम्पीसिलीन का उपयोग खुजली, बुखार के साथ "एम्पीसिलीन" दाने (5-10% रोगियों में) की उपस्थिति की ओर जाता है। लिम्फैडेनोपैथी और वायरल संक्रमण वाले बच्चों में या सहवर्ती एलोप्यूरिनॉल के साथ-साथ संक्रामक मोनोन्यूक्लिओसिस वाले लगभग सभी रोगियों में एम्पीसिलीन की उच्च खुराक के 5-10 दिनों में यह दुष्प्रभाव अधिक बार होता है।

बाइसिलिन का उपयोग करते समय विशिष्ट प्रतिकूल प्रतिक्रियाएं ओनेट के सिंड्रोम के रूप में स्थानीय घुसपैठ और संवहनी जटिलताएं हैं (धमनी में आकस्मिक इंजेक्शन के साथ इस्किमिया और चरम सीमाओं का गैंग्रीन) या निकोलौ (एक नस में इंजेक्ट होने पर फुफ्फुसीय और मस्तिष्क वाहिकाओं का आघात)।

ऑक्सासिलिन का उपयोग करते समय, हेमट्यूरिया, प्रोटीनुरिया और इंटरस्टिशियल नेफ्रैटिस संभव है। एंटीस्यूडोमोनल पेनिसिलिन (कार्बोक्सीपेनिसिलिन, यूरिडोपेनिसिलिन) का उपयोग एलर्जी प्रतिक्रियाओं, न्यूरोटॉक्सिसिटी के लक्षणों, तीव्र अंतरालीय नेफ्रैटिस, डिस्बैक्टीरियोसिस, थ्रोम्बोसाइटोपेनिया, न्यूट्रोपेनिया, ल्यूकोपेनिया, ईोसिनोफिलिया के साथ हो सकता है। कार्बेनिसिलिन का उपयोग करते समय रक्तस्रावी सिंड्रोम संभव है। क्लैवुलानिक एसिड युक्त संयुक्त दवाएं तीव्र यकृत क्षति का कारण बन सकती हैं।

गर्भावस्था के दौरान आवेदन।पेनिसिलिन नाल के माध्यम से गुजरती हैं। हालांकि मनुष्यों में पर्याप्त और कड़ाई से नियंत्रित सुरक्षा अध्ययन नहीं किए गए हैं, पेनिसिलिन, सहित। अवरोधक-संरक्षित, गर्भवती महिलाओं में व्यापक रूप से उपयोग किया जाता है, जिसमें कोई जटिलता नहीं बताई गई है।

चिकित्सीय से अधिक 2-25 (विभिन्न पेनिसिलिन के लिए) खुराक में पेनिसिलिन की शुरुआत के साथ प्रयोगशाला जानवरों पर किए गए अध्ययनों में, प्रजनन संबंधी विकार और प्रजनन कार्य पर प्रभाव नहीं पाए गए। जानवरों को पेनिसिलिन की शुरुआत के साथ कोई टेराटोजेनिक, म्यूटाजेनिक, भ्रूण संबंधी गुणों की पहचान नहीं की गई है।

एफडीए (फूड एंड ड्रग एडमिनिस्ट्रेशन) की आम तौर पर मान्यता प्राप्त सिफारिशों के अनुसार, जो गर्भावस्था के दौरान दवाओं के उपयोग की संभावना निर्धारित करते हैं, भ्रूण पर उनके प्रभाव के संदर्भ में पेनिसिलिन दवाएं एफडीए श्रेणी बी (जानवरों में प्रजनन का अध्ययन) से संबंधित हैं। भ्रूण पर दवाओं के प्रतिकूल प्रभाव का पता नहीं चला, लेकिन गर्भवती महिलाओं में पर्याप्त और कड़ाई से नियंत्रित अध्ययन नहीं किए गए हैं)।

गर्भावस्था के दौरान पेनिसिलिन निर्धारित करते समय, गर्भावस्था की अवधि को ध्यान में रखना चाहिए (किसी अन्य माध्यम के साथ)। चिकित्सा के दौरान, मां और भ्रूण की स्थिति की सख्ती से निगरानी करना आवश्यक है।

स्तनपान के दौरान प्रयोग करें।पेनिसिलिन स्तन के दूध में गुजरते हैं। यद्यपि मनुष्यों में कोई महत्वपूर्ण जटिलताओं की सूचना नहीं मिली है, नर्सिंग माताओं द्वारा पेनिसिलिन के उपयोग से बच्चे के संवेदीकरण, आंतों के माइक्रोफ्लोरा में परिवर्तन, दस्त, कैंडिडिआसिस के विकास और शिशुओं में त्वचा पर चकत्ते की उपस्थिति हो सकती है।

बाल रोग।बच्चों में पेनिसिलिन का उपयोग करते समय, विशिष्ट बाल चिकित्सा समस्याओं को पंजीकृत नहीं किया गया है, हालांकि, यह ध्यान में रखा जाना चाहिए कि नवजात शिशुओं और छोटे बच्चों में अपर्याप्त रूप से विकसित गुर्दे के कार्य से पेनिसिलिन का संचयन हो सकता है (इस संबंध में, न्यूरोटॉक्सिसिटी का खतरा बढ़ जाता है) बरामदगी के विकास के साथ)।

जराचिकित्सा।पेनिसिलिन के उपयोग से कोई विशिष्ट वृहद संबंधी समस्याएं रिपोर्ट नहीं की गई हैं। हालांकि, यह याद रखना चाहिए कि वृद्ध लोगों में गुर्दे की कार्यप्रणाली में उम्र से संबंधित हानि होने की संभावना अधिक होती है, और इसलिए खुराक समायोजन की आवश्यकता हो सकती है।

बिगड़ा हुआ गुर्दे और यकृत समारोह।वृक्क / यकृत अपर्याप्तता के साथ, संचयन संभव है। गुर्दा और / या यकृत समारोह की मध्यम और गंभीर अपर्याप्तता के साथ, खुराक समायोजन और एंटीबायोटिक इंजेक्शन के बीच की अवधि में वृद्धि की आवश्यकता होती है।

अन्य दवाओं के साथ पेनिसिलिन की सहभागिता।जीवाणुनाशक एंटीबायोटिक्स (सेफलोस्पोरिन, साइक्लोसेरिन, वैनकोमाइसिन, रिफैम्पिसिन, एमिनोग्लाइकोसाइड्स सहित) का एक सहक्रियात्मक प्रभाव होता है, बैक्टीरियोस्टेटिक एंटीबायोटिक्स (मैक्रोलाइड्स, क्लोरैम्फेनिकॉल, लिनकोसेमाइड्स, टेट्रासाइक्लिन सहित) का एक विरोधी प्रभाव होता है। स्यूडोमोनास एरुजिनोसा के खिलाफ सक्रिय पेनिसिलिन का संयोजन करते समय सावधानी बरतनी चाहिए (स्यूडोमोनास एरुगिनोसा), थक्कारोधी और एंटीप्लेटलेट एजेंटों के साथ (रक्तस्राव में वृद्धि का संभावित जोखिम)। थ्रोम्बोलिटिक्स के साथ पेनिसिलिन को संयोजित करने की अनुशंसा नहीं की जाती है। सल्फोनामाइड्स के साथ संयुक्त होने पर, जीवाणुनाशक प्रभाव कमजोर हो सकता है। मौखिक पेनिसिलिन बिगड़ा हुआ एंटरोहेपेटिक एस्ट्रोजन परिसंचरण के कारण मौखिक गर्भ निरोधकों की प्रभावशीलता को कम कर सकता है। पेनिसिलिन शरीर से मेथोट्रेक्सेट के उत्सर्जन को धीमा कर सकता है (इसके ट्यूबलर स्राव को रोकता है)। एलोप्यूरिनॉल के साथ एम्पीसिलीन के संयोजन से त्वचा पर लाल चकत्ते होने की संभावना बढ़ जाती है। पोटेशियम-बख्शने वाले मूत्रवर्धक, पोटेशियम की तैयारी, या एसीई अवरोधकों के संयोजन में बेंज़िलपेनिसिलिन के पोटेशियम नमक की उच्च खुराक का उपयोग करने से हाइपरक्लेमिया का खतरा बढ़ जाता है। पेनिसिलिन फार्मास्युटिकल रूप से एमिनोग्लाइकोसाइड्स के साथ असंगत हैं।

इस तथ्य के कारण कि एंटीबायोटिक दवाओं के लंबे समय तक मौखिक प्रशासन के साथ, विटामिन बी 1, बी 6, बी 12, पीपी पैदा करने वाले आंतों के माइक्रोफ्लोरा को दबाया जा सकता है, मरीजों को हाइपोविटामिनोसिस को रोकने के लिए समूह बी के विटामिन निर्धारित करने की सलाह दी जाती है।

अंत में, यह ध्यान दिया जाना चाहिए कि पेनिसिलिन जीवाणुनाशक प्रभाव वाले प्राकृतिक और अर्ध-सिंथेटिक एंटीबायोटिक दवाओं का एक बड़ा समूह है। जीवाणुरोधी क्रिया कोशिका भित्ति के पेप्टिडोग्लाइकन के संश्लेषण के उल्लंघन से जुड़ी है। प्रभाव ट्रांसपेप्टिडेज़ एंजाइम की निष्क्रियता के कारण होता है, जीवाणु कोशिका दीवार की आंतरिक झिल्ली पर स्थित पेनिसिलिन-बाइंडिंग प्रोटीन में से एक, जो इसके संश्लेषण के बाद के चरणों में शामिल होता है। पेनिसिलिन के बीच अंतर उनके क्रिया के स्पेक्ट्रम, फार्माकोकाइनेटिक गुणों और अवांछनीय प्रभावों के स्पेक्ट्रम की विशेषताओं से जुड़ा हुआ है।

पेनिसिलिन के सफल उपयोग के कई दशकों में, उनके दुरुपयोग से जुड़ी समस्याएं उत्पन्न हुई हैं। इस प्रकार, जीवाणु संक्रमण के जोखिम वाले पेनिसिलिन का रोगनिरोधी प्रशासन अक्सर अनुचित होता है। गलत उपचार आहार - गलत खुराक चयन (बहुत अधिक या बहुत कम) और प्रशासन की आवृत्ति से दुष्प्रभाव, कम प्रभावकारिता और दवा प्रतिरोध के विकास का विकास हो सकता है।

इस प्रकार, वर्तमान में, अधिकांश उपभेद स्टैफिलोकोकस एसपीपी।प्राकृतिक पेनिसिलिन के लिए प्रतिरोधी। हाल के वर्षों में, प्रतिरोधी उपभेदों का पता लगाने की आवृत्ति में वृद्धि हुई है। नेइसेरिया गोनोरहोई।

पेनिसिलिन के लिए अधिग्रहीत प्रतिरोध का मुख्य तंत्र बीटा-लैक्टामेज़ के उत्पादन से जुड़ा है। अधिग्रहीत प्रतिरोध को दूर करने के लिए जो सूक्ष्मजीवों के बीच व्यापक है, ऐसे यौगिक विकसित किए गए हैं जो इन एंजाइमों की गतिविधि को अपरिवर्तनीय रूप से रोक सकते हैं, तथाकथित। बीटा-लैक्टामेज इनहिबिटर्स - क्लैवुलानिक एसिड (क्लैवुलैनेट), सल्बैक्टम और टाज़ोबैक्टम। उनका उपयोग संयुक्त (अवरोधक-संरक्षित) पेनिसिलिन के निर्माण में किया जाता है।

यह याद रखना चाहिए कि एक या किसी अन्य जीवाणुरोधी दवा का विकल्प, सहित। पेनिसिलिन, सबसे पहले, रोगज़नक़ की संवेदनशीलता के साथ-साथ इसकी नियुक्ति के लिए मतभेदों की अनुपस्थिति के कारण होना चाहिए।

पेनिसिलिन क्लिनिकल प्रैक्टिस में इस्तेमाल होने वाली पहली एंटीबायोटिक्स हैं। आधुनिक रोगाणुरोधी एजेंटों की विविधता के बावजूद, incl। सेफलोस्पोरिन, मैक्रोलाइड्स, फ्लोरोक्विनोलोन, पेनिसिलिन अभी भी संक्रामक रोगों के उपचार में उपयोग किए जाने वाले जीवाणुरोधी एजेंटों के मुख्य समूहों में से एक हैं।


पेनिसिलिन दुनिया का पहला एंटीबायोटिक है, जो लाखों लोगों के लिए वास्तविक मोक्ष बन गया है। इसकी मदद से, डॉक्टर उस समय घातक मानी जाने वाली बीमारियों पर युद्ध की घोषणा करने में सक्षम थे: निमोनिया, तपेदिक, सेप्सिस। हालांकि, एंटीबायोटिक दवाओं के उपयोग के साथ विकृतियों का उपचार एक सटीक निदान की स्थापना के बाद और डॉक्टर के पर्चे के अनुसार सख्ती से किया जाना चाहिए।

पेनिसिलिन के जीवाणुरोधी गुणों की खोज 1928 में हुई। प्रसिद्ध वैज्ञानिक अलेक्जेंडर फ्लेमिंग ने स्टैफिलोकोसी के उपनिवेशों के साथ एक साधारण प्रयोग के परिणामस्वरूप, संस्कृतियों के साथ कुछ कपों में साधारण साँचे के धब्बे पाए।

जैसा कि आगे के अध्ययन से पता चला, मोल्ड के दाग वाले कपों में कोई हानिकारक बैक्टीरिया नहीं थे। इसके बाद, यह साधारण हरे साँचे से था कि एक अणु प्राप्त किया गया जो बैक्टीरिया को मारने में सक्षम था। इस तरह पहली आधुनिक एंटीबायोटिक पेनिसिलिन का जन्म हुआ।


आजकल, पेनिसिलिन एंटीबायोटिक्स का एक पूरा समूह है जो कुछ प्रकार के मोल्ड (जीनस पेनिसिलियम) द्वारा निर्मित होता है।

वे ग्राम-सकारात्मक सूक्ष्मजीवों के पूरे समूहों के साथ-साथ कुछ ग्राम-नकारात्मक लोगों के खिलाफ सक्रिय हो सकते हैं: गोनोकोकी, स्ट्रेप्टोकोकी, स्टेफिलोकोसी, स्पाइरोकेट्स, मेनिंगोकोकी।

पेनिसिलिन बीटा-लैक्टम एंटीबायोटिक दवाओं के एक बड़े समूह से संबंधित हैं जिनमें एक विशेष बीटा-लैक्टम रिंग अणु होता है।

यह जीवाणुरोधी दवाओं का सबसे बड़ा परिवार है, जो अधिकांश संक्रामक रोगों के उपचार में एक केंद्रीय स्थान रखता है। बीटा-लैक्टम्स का जीवाणुरोधी प्रभाव जीवाणु कोशिका दीवारों के संश्लेषण को बाधित करने की उनकी क्षमता में निहित है।


बड़ी संख्या में संक्रामक रोगों के उपचार में पेनिसिलिन समूह के एंटीबायोटिक्स का उपयोग किया जाता है। वे निम्नलिखित विकृति के उपचार के लिए दवा के लिए रोगजनक सूक्ष्मजीवों की संवेदनशीलता के लिए निर्धारित हैं:

  • कई प्रकार के निमोनिया;
  • पूति;
  • सेप्टिक अन्तर्हृद्शोथ;
  • ऑस्टियोमाइलाइटिस;
  • एनजाइना;
  • बैक्टीरियल ग्रसनीशोथ;
  • मस्तिष्कावरण शोथ;
  • जननांग प्रणाली के संक्रमण, अधिकांश पाचन तंत्र;
  • लोहित ज्बर;
  • डिप्थीरिया;
  • एंथ्रेक्स;
  • स्त्री रोग संबंधी रोग;
  • ईएनटी अंगों के रोग;
  • सिफलिस, गोनोरिया और कई अन्य।

साथ ही, इस प्रकार के एंटीबायोटिक का उपयोग बैक्टीरिया से संक्रमित घावों के उपचार में किया जाता है। प्यूरुलेंट जटिलताओं की रोकथाम के रूप में, दवा पश्चात की अवधि में निर्धारित की जाती है।

दवा का उपयोग बचपन में गर्भनाल सेप्सिस, निमोनिया, नवजात शिशुओं और शिशुओं में ओटिटिस के साथ भी कम उम्र में किया जा सकता है। पेनिसिलिन प्यूरुलेंट प्लूरिसी और मेनिन्जाइटिस में भी प्रभावी है।

दवा में पेनिसिलिन का उपयोग:

संक्रमण के उपचार के लिए पेनिसिलिन श्रृंखला का उपयोग हमेशा संभव नहीं होता है। दवा के प्रति उच्च संवेदनशीलता वाले लोगों को दवा लेने की सख्त मनाही है।


इस एंटीबायोटिक का उपयोग विभिन्न मूल के अस्थमा, हे फीवर के इतिहास वाले रोगियों में भी contraindicated है

हीव्स

या अन्य

एलर्जी

सक्रिय पदार्थ को।

आधुनिक फार्माकोलॉजिकल कंपनियां इंजेक्शन के लिए या गोलियों के रूप में पेनिसिलिन की तैयारी करती हैं। इंट्रामस्क्युलर इंजेक्शन के लिए साधन बोतलों (कांच से बने) में निर्मित होते हैं, रबर स्टॉपर्स के साथ सील किए जाते हैं, और शीर्ष पर धातु के ढक्कन होते हैं। प्रशासन से पहले, सब्सट्रेट को इंजेक्शन के लिए सोडियम क्लोराइड या पानी से पतला किया जाता है।

गोलियाँ सेलुलर पैकेजिंग में 50 से 100 हजार इकाइयों की खुराक के साथ उत्पादित की जाती हैं। पुनर्जीवन के लिए एक्मोलिन लोजेंज का उत्पादन भी संभव है। इस मामले में खुराक 5 हजार यूनिट से अधिक नहीं है।

पेनिसिलिन की क्रिया का तंत्र सूक्ष्मजीवों की कोशिका भित्ति के निर्माण में शामिल एंजाइमों को रोकना है। कोशिका झिल्ली बैक्टीरिया को पर्यावरणीय प्रभावों से बचाती है, इसके संश्लेषण के उल्लंघन से रोगजनक एजेंटों की मृत्यु हो जाती है।


यह दवा का जीवाणुनाशक प्रभाव है। यह ग्राम पॉजिटिव बैक्टीरिया (स्ट्रेप्टोकोकी और स्टेफिलोकोसी) की कुछ किस्मों के साथ-साथ ग्राम-नेगेटिव की कई किस्मों पर कार्य करता है।

यह ध्यान देने योग्य है कि पेनिसिलिन केवल गुणा करने वाले बैक्टीरिया को प्रभावित कर सकते हैं। निष्क्रिय कोशिकाएं झिल्लियों का निर्माण नहीं करती हैं, इसलिए वे एंजाइम निरोध के कारण मरती नहीं हैं।

पेनिसिलिन का जीवाणुरोधी प्रभाव इंट्रामस्क्युलर इंजेक्शन द्वारा, अंतर्ग्रहण द्वारा और स्थानीय क्रिया द्वारा भी प्राप्त किया जाता है। अधिक बार, इंजेक्शन फॉर्म का उपयोग उपचार के लिए किया जाता है। इंट्रामस्क्युलर रूप से प्रशासित होने पर, दवा तेजी से रक्त में अवशोषित हो जाती है।

हालांकि, 3-4 घंटे के बाद यह खून से पूरी तरह से गायब हो जाता है। इसलिए, दिन में 4 बार नियमित अंतराल पर दवाओं के नियमित प्रशासन की सिफारिश की जाती है।

यह दवा को अंतःशिरा, चमड़े के नीचे और रीढ़ की हड्डी की नहर में प्रशासित करने की अनुमति है। जटिल निमोनिया, मैनिंजाइटिस या सिफलिस के उपचार के लिए, एक विशेष योजना निर्धारित की जाती है, जिसे केवल एक डॉक्टर ही लिख सकता है।

गोली के रूप में पेनिसिलिन लेते समय, डॉक्टर द्वारा खुराक भी निर्धारित की जानी चाहिए। एक नियम के रूप में, जीवाणु संक्रमण के लिए हर 6-8 घंटे में 250-500 मिलीग्राम निर्धारित किया जाता है। यदि आवश्यक हो, तो एकल खुराक को 750 मिलीग्राम तक बढ़ाया जा सकता है। गोलियां भोजन से आधे घंटे पहले या 2 घंटे बाद लेनी चाहिए। कोर्स की अवधि डॉक्टर को बताएगी।

चूंकि पेनिसिलिन एक प्राकृतिक दवा है, कृत्रिम रूप से व्युत्पन्न एंटीबायोटिक दवाओं के अन्य समूहों के बीच उनके पास न्यूनतम विषाक्तता है। हालांकि, एलर्जी प्रतिक्रियाओं की घटना अभी भी संभव है।

वे लालिमा के रूप में प्रकट होते हैं, त्वचा पर चकत्ते होते हैं, कभी-कभी एनाफिलेक्टिक झटका लग सकता है। दवा के प्रति व्यक्तिगत संवेदनशीलता या निर्देशों के उल्लंघन के कारण ऐसी विकृतियों की घटना संभव है।

पेनिसिलिन के उपयोग की पृष्ठभूमि के खिलाफ, अन्य दुष्प्रभाव हो सकते हैं:

  • स्टामाटाइटिस;
  • राइनाइटिस;
  • ग्लोसिटिस;
  • ग्रसनीशोथ;
  • जी मिचलाना;
  • दस्त;
  • उल्टी करना;
  • इंजेक्शन क्षेत्र में दर्द;
  • इंजेक्शन स्थल पर ऊतक परिगलन;
  • ब्रोन्कियल अस्थमा का गहरा होना;
  • फंगल संक्रमण (कैंडिडिआसिस);
  • डिस्बैक्टीरियोसिस;
  • जिल्द की सूजन।

डॉ। कोमारोव्स्की कहते हैं कि एंटीबायोटिक से एलर्जी क्यों हो सकती है:


पेनिसिलिन की खुराक लेते समय जो डॉक्टर द्वारा निर्धारित खुराक से काफी अधिक होती है, ओवरडोज हो सकता है। पहला संकेत: मतली, उल्टी, दस्त। रोगी के जीवन के लिए, ऐसी स्थितियाँ खतरनाक नहीं होती हैं। अपर्याप्त गुर्दे समारोह वाले मरीजों में हाइपरक्लेमिया विकसित हो सकता है।

दवा की बड़ी खुराक, अंतःशिरा या अंतःशिरा रूप से प्रशासित, मिरगी के दौरे को भड़का सकती है। ऐसे लक्षण केवल 50 मिलियन यूनिट से अधिक की एकल खुराक की शुरूआत के साथ ही हो सकते हैं। रोगी की स्थिति को कम करने के लिए, बेंजोडायजेपाइन और बार्बिटुरेट्स निर्धारित हैं।

पेनिसिलिन का उपयोग करने से पहले, एक जीवाणुरोधी दवा के प्रति संवेदनशीलता निर्धारित करने के लिए परीक्षण अनिवार्य हैं। सावधानी के साथ, यह दवा खराब गुर्दे समारोह वाले मरीजों के साथ-साथ दिल की विफलता का निदान करने वाले मरीजों के लिए निर्धारित की जानी चाहिए।

बड़ी मात्रा में तरल के साथ पेनिसिलिन के टैबलेट फॉर्म को धो लें। पेनिसिलिन श्रृंखला के एंटीबायोटिक दवाओं के साथ उपचार की प्रक्रिया में, अनुशंसित खुराक को छोड़ना महत्वपूर्ण नहीं है, क्योंकि दवा का प्रभाव कमजोर हो सकता है। यदि ऐसा होता है, तो जितनी जल्दी हो सके छूटी हुई खुराक लेनी चाहिए।

ऐसा होता है कि दवा के नियमित सेवन या प्रशासन के 3-5 दिनों के बाद भी कोई सुधार नहीं होता है, तो आपको उपचार या दवा की खुराक को समायोजित करने के लिए डॉक्टर से परामर्श करना चाहिए। डॉक्टर से परामर्श किए बिना उपचार के पाठ्यक्रम को बाधित करने की अनुशंसा नहीं की जाती है।

एंटीबायोटिक दवाओं के उपयोग के नियम:

पेनिसिलिन को निर्धारित करते समय, उपयोग की जाने वाली अन्य दवाओं के साथ इसकी बातचीत पर ध्यान देना चाहिए। आप इस एंटीबायोटिक को निम्नलिखित दवाओं के साथ नहीं जोड़ सकते हैं:

  1. टेट्रासाइक्लिन पेनिसिलिन एंटीबायोटिक दवाओं की प्रभावशीलता को कम करता है।
  2. रासायनिक पहलू में एमिनोग्लाइकोसाइड्स पेनिसिलिन के साथ संघर्ष करने में सक्षम हैं।
  3. सल्फोनामाइड्स जीवाणुनाशक प्रभाव को भी कम करते हैं।
  4. थ्रोम्बोलिटिक्स।

दवाओं का स्व-संयोजन स्वास्थ्य के लिए खतरनाक है, इसलिए एंटीबायोटिक दवाओं का एक कोर्स, सभी सूक्ष्मताओं को ध्यान में रखते हुए, डॉक्टर द्वारा निर्धारित किया जाना चाहिए। यदि कोई दवाएं एक दूसरे के साथ संघर्ष करती हैं, तो एक एनालॉग निर्धारित किया जा सकता है।

पेनिसिलिन को सबसे सस्ती जीवाणुरोधी दवाओं में से एक माना जाता है। समाधान बनाने के लिए पाउडर की 50 बोतलों की कीमत 280 से 300 रूबल तक भिन्न होती है। 250 मिलीग्राम नंबर 30 की गोलियों की कीमत 50 रूबल से अधिक है।

पारंपरिक पेनिसिलिन के प्रतिस्थापन के रूप में, डॉक्टर सूची से निम्नलिखित दवाओं की सिफारिश कर सकते हैं: सेफ़ाज़ोलिन, बाइसिलिन -1, 3 या 5, साथ ही एम्पीसिलीन, एमोक्सिसिलिन, एज़िथ्रोमाइसिन, एमोक्सिक्लेव।

इन सभी दवाओं का व्यापक जीवाणुनाशक प्रभाव होता है और ये काफी प्रभावी होती हैं। हालांकि, एलर्जी प्रतिक्रियाओं को बाहर करने के लिए, उपयोग से पहले त्वचा परीक्षण किया जाना चाहिए।

पेनिसिलिन के एनालॉग्स

पेनिसिलिन के सस्ते एनालॉग्स में एम्पीसिलीन और बाइसिलिन शामिल हैं। टैबलेट के रूप में उनकी लागत भी 50 रूबल से अधिक नहीं होती है।

दवा के समानार्थक शब्द प्रोकेन-बेंज़िलपेनिसिलिन, बेंज़िलपेनिसिलिन सोडियम, पोटेशियम, नोवोकेन नमक कहलाते हैं।

प्राकृतिक औषधीय पेनिसिलिन में शामिल हैं:

  • फेनकोक्सीमिथाइलपेनिसिलिन;
  • बेंज़ैथिन बेंज़िलपेनिसिलिन;
  • बेंज़िलपेनिसिलिन लवण (सोडियम, पोटेशियम, नोवोकेन)।

एंटीबायोटिक पेनिसिलिन खरीदने से पहले, आपको पेनिसिलिन दवा के उपयोग के निर्देशों, उपयोग के तरीकों और खुराक के साथ-साथ अन्य उपयोगी जानकारी को ध्यान से पढ़ना चाहिए। साइट "एनसाइक्लोपीडिया ऑफ डिजीज" पर आपको सभी आवश्यक जानकारी मिलेगी: उचित उपयोग के लिए निर्देश, अनुशंसित खुराक, मतभेद, साथ ही उन रोगियों की समीक्षा जो पहले से ही इस दवा का उपयोग कर चुके हैं।

पेनिसिलिन (पेनिसिलिनम) विभिन्न प्रकार के मोल्ड फंगस पेनिसिलियम नोटेटम, पेनिसिलियम क्राइसोजेनम आदि का अपशिष्ट उत्पाद है।

कई प्रकार के पेनिसिलिन यौगिक, जो क्रिस्टलीय रूप में प्राप्त होते हैं, इन कवकों के कल्चरल तरल में चले जाते हैं।

पेनिसिलिन एक एंटीबायोटिक है जिसकी रासायनिक संरचना डाइमिथाइलसिस्टीन और एसिटाइलसेरिन से बने डाइपेप्टाइड पर आधारित है।

पेनिसिलिन की कार्रवाई का तंत्र अमीनो एसिड के दमन और सूक्ष्मजीवों के विटामिन चयापचय और उनकी कोशिका भित्ति के बिगड़ा हुआ विकास से जुड़ा है।

पेनिसिलिन गुर्दे (लगभग 50%) द्वारा उत्सर्जित होता है; मूत्र में, इसकी महत्वपूर्ण सांद्रता बनाई जाती है, जो रक्त में सांद्रता को 5-10 गुना बढ़ा देती है। कुछ पेनिसिलिन पित्त में भी उत्सर्जित होते हैं।

पेनिसिलिन एंटीबायोटिक दवाओं के समूह के मुख्य प्रतिनिधियों में से एक है, दवा में बैक्टीरियोस्टेटिक और जीवाणुनाशक कार्रवाई की एक विस्तृत श्रृंखला है (पेनिसिलिन की तैयारी में, बेंज़िलपेनिसिलिन सबसे सक्रिय है)।

पेनिसिलिन के प्रति विशेष रूप से संवेदनशील स्ट्रेप्टोकोकी, न्यूमोकोकी, गोनोकोकी, मेनिंगोकोकी, टेटनस के कारक एजेंट, गैस गैंग्रीन, एंथ्रेक्स, डिप्थीरिया, रोगजनक स्टेफिलोकोसी और प्रोटीस के कुछ उपभेद हैं।

पेनिसिलिन एंटरिक-टाइफाइड-पेचिश समूह, तपेदिक, काली खांसी, स्यूडोमोनास एरुगिनोसा और फ्रीडलैंडर्स स्टिक्स, ब्रुसेलोसिस, टुलारेमिया, हैजा, प्लेग के रोगजनकों के साथ-साथ रिकेट्सिया, वायरस, कवक और प्रोटोजोआ के बैक्टीरिया के खिलाफ अप्रभावी है।

पेनिसिलिन की तैयारी का सबसे प्रभावी इंट्रामस्क्युलर प्रशासन। प्रशासन की इंट्रामस्क्युलर विधि के साथ, पेनिसिलिन तेजी से रक्त में अवशोषित हो जाता है (रक्त में इसकी अधिकतम एकाग्रता 30-60 मिनट के बाद बनाई जाती है) और जल्दी से मांसपेशियों, फेफड़ों, घाव के एक्सयूडेट और संयुक्त गुहाओं में गुजरती है।

मस्तिष्कमेरु द्रव में रक्त से पेनिसिलिन का प्रवेश नगण्य है, इसलिए, मेनिन्जाइटिस और एन्सेफलाइटिस के लिए, पेनिसिलिन के संयुक्त उपयोग की सिफारिश की जाती है - इंट्रामस्क्युलर और एंडोलंबली।

इंट्रामस्क्युलर रूप से प्रशासित पेनिसिलिन पेट और फुफ्फुस गुहाओं में बहुत कम प्रवेश करता है, जिसके लिए पेनिसिलिन के सीधे स्थानीय संपर्क की आवश्यकता होती है।

पेनिसिलिन नाल के माध्यम से भ्रूण में अच्छी तरह से प्रवेश करता है।

पेनिसिलिन के उपयोग का संकेत दिया गया है:

सेप्सिस (विशेष रूप से स्ट्रेप्टोकोकल) के साथ;

प्रासंगिक संक्रमणों (न्यूमोकोकल, गोनोकोकल, मेनिंगोकोकल संक्रमण, आदि) के सभी सल्फ़ानिलामाइड-प्रतिरोधी मामलों में;

व्यापक और गहराई से स्थानीयकृत संक्रामक प्रक्रियाओं (ऑस्टियोमाइलाइटिस, गंभीर कफ, गैस गैंग्रीन) के साथ;

बड़े मस्कुलोस्केलेटल सरणियों की प्रक्रिया और संक्रमण में शामिल चोटों के बाद;

प्युलुलेंट जटिलताओं की रोकथाम के लिए पश्चात की अवधि में;

तीसरी और चौथी डिग्री के संक्रमित जलने के साथ;

कोमल ऊतकों की चोटों के साथ, छाती की चोटें;

पुरुलेंट मैनिंजाइटिस, मस्तिष्क के फोड़े, विसर्प, गोनोरिया और इसके सल्फानिलमाइड-प्रतिरोधी रूप, सिफलिस, गंभीर फुरुनकुलोसिस, साइकोसिस और आंख और कान की विभिन्न सूजन।

आंतरिक रोगों के क्लिनिक में, पेनिसिलिन का उपयोग लोबार निमोनिया (सल्फैनिलमाइड दवाओं के साथ), फोकल निमोनिया, तीव्र सेप्सिस, कोलेसिस्टिटिस और चोलैंगाइटिस, लंबे समय तक सेप्टिक एंडोकार्डिटिस के साथ-साथ गठिया की रोकथाम और उपचार के लिए किया जाता है।

पेनिसिलिन का उपयोग बच्चों में किया जाता है: गर्भनाल सेप्सिस, सेप्टिकोपाइमिया और नवजात शिशुओं के सेप्टिक-विषैले रोगों के साथ, नवजात शिशुओं और शिशुओं और छोटे बच्चों में निमोनिया, शिशुओं और छोटे बच्चों में ओटिटिस मीडिया, स्कार्लेट ज्वर का सेप्टिक रूप, डिप्थीरिया का सेप्टिक-टॉक्सिक रूप (एक विशेष के साथ संयोजन में अनिवार्य) सीरम), प्लुरोपुलमोनरी प्रक्रियाएं, सूजाक के साथ सल्फानिलमाइड दवाओं, प्यूरुलेंट प्लीसीरी और प्यूरुलेंट मेनिन्जाइटिस की कार्रवाई के लिए उत्तरदायी नहीं हैं।

पेनिसिलिन का रोगाणुरोधी प्रभाव पुनरुत्पादक और इसकी स्थानीय क्रिया दोनों के साथ प्राप्त किया जाता है।

पेनिसिलिन की तैयारी को इंट्रामस्क्युलर, चमड़े के नीचे और अंतःशिरा में, गुहाओं में, रीढ़ की हड्डी की नहर में, साँस द्वारा, जीभ के नीचे (जीभ के नीचे), अंदर प्रशासित किया जा सकता है; स्थानीय रूप से - आंख और नाक की बूंदों के रूप में, कुल्ला, धोना।

इंट्रामस्क्युलर रूप से प्रशासित होने पर, पेनिसिलिन तेजी से रक्त में अवशोषित हो जाता है, लेकिन 3-4 घंटे के बाद, पेनिसिलिन लगभग पूरी तरह से गायब हो जाता है। चिकित्सा की प्रभावशीलता के लिए, 1 मिलीलीटर रक्त में पेनिसिलिन का 0.1-0.3 IU होना चाहिए, इसलिए रक्त में दवा की चिकित्सीय एकाग्रता को बनाए रखने के लिए इसे हर 3-4 घंटे में प्रशासित किया जाना चाहिए।

गोनोरिया, सिफलिस, निमोनिया, सेरेब्रोस्पाइनल मेनिन्जाइटिस के उपचार के लिए पेनिसिलिन का उपयोग विशेष निर्देशों के अनुसार किया जाता है।

बेंज़िलपेनिसिलिन, बाइसिलिन और अन्य पेनिसिलिन युक्त दवाओं के साथ उपचार के दुष्प्रभाव हो सकते हैं, जो अक्सर एक एलर्जी प्रकृति के होते हैं।

पेनिसिलिन की तैयारी के लिए एलर्जी की प्रतिक्रिया आमतौर पर इन दवाओं के पिछले उपयोग के परिणामस्वरूप शरीर के संवेदीकरण से जुड़ी होती है, साथ ही साथ उनके दीर्घकालिक जोखिम के परिणामस्वरूप: नर्सों के पेशेवर संवेदीकरण, काम करने वाले लोग एंटीबायोटिक दवाओं का उत्पादन।

कम सामान्यतः, पेनिसिलिन के साथ पहले संपर्क में एलर्जी प्रतिक्रियाएं देखी जाती हैं। वे मुख्य रूप से एलर्जी रोगों (पित्ती, ब्रोन्कियल अस्थमा) से पीड़ित लोगों में होते हैं।

त्वचा से पेनिसिलिन के लिए एलर्जी प्रतिक्रियाएं इरिथेमा, सीमित या व्यापक चकत्ते, पित्ती और पित्ती जैसे चकत्ते, धब्बेदार, वेसिकुलर, पुष्ठीय चकत्ते, कभी-कभी जीवन-धमकाने वाले एक्सफ़ोलीएटिव जिल्द की सूजन में व्यक्त की जाती हैं।

संपर्क जिल्द की सूजन के कई मामले दर्ज किए गए हैं (चिकित्सा संस्थानों के चिकित्सा कर्मचारी)। संपर्क जिल्द की सूजन और त्वचा और श्लेष्म झिल्ली से प्रतिक्रियाएं दोनों सामान्य जोखिम और नाक और आंखों के लिए मलहम, लोशन, बूंदों के रूप में पेनिसिलिन के सामयिक अनुप्रयोग के साथ देखी जाती हैं।

श्वसन अंगों की ओर से, राइनाइटिस, ग्रसनीशोथ, लैरींगोफेरींजाइटिस, दमा संबंधी ब्रोंकाइटिस, ब्रोन्कियल अस्थमा का उल्लेख किया जाता है।

जठरांत्र संबंधी मार्ग से, स्टामाटाइटिस, मतली, उल्टी और दस्त में एलर्जी की प्रतिक्रिया व्यक्त की जाती है।

कुछ मामलों में, साइड इफेक्ट के विषाक्त और एलर्जी उत्पत्ति के बीच भेद मुश्किल है। इन घटनाओं की एलर्जी की उत्पत्ति त्वचा पर चकत्ते के साथ उनके संयोजन से संकेतित होती है, पेनिसिलिन के प्रभाव में, एग्रानुलोसाइटोसिस का विकास भी संभव है।

यदि त्वचा, श्वसन पथ, जठरांत्र संबंधी मार्ग से एलर्जी होती है, तो पेनिसिलिन के साथ उपचार बंद कर दिया जाना चाहिए या इसकी खुराक कम कर दी जानी चाहिए, रोगी को डिफेनहाइड्रामाइन, पिपोलफेन, सुप्रास्टिन, कैल्शियम क्लोराइड, विटामिन बी 1 निर्धारित किया जाना चाहिए।

पेनिसिलिन की तैयारी के साथ गर्भवती महिलाओं के उपचार के दौरान प्रसवपूर्व अवधि में भी शरीर के संवेदीकरण की संभावना के बारे में याद रखना चाहिए।

पेनिसिलिन के उपयोग के साथ एनाफिलेक्टिक सदमे की घटना एक बहुत ही गंभीर जटिलता है जो पेनिसिलिन की खुराक और प्रशासन के मार्ग की परवाह किए बिना विकसित हो सकती है और गंभीर मामलों में, थोड़े समय (5-30-60 मिनट) के भीतर मृत्यु में समाप्त हो जाती है। इसलिए, पेनिसिलिन के इंजेक्शन और इसकी तैयारी से पहले, अतीत में पेनिसिलिन दवाओं के उपयोग और इसके प्रति प्रतिक्रियाओं पर आमनेस्टिक डेटा।

एनाफिलेक्टिक शॉक की स्थिति में, 0.1% एड्रेनालाईन (रोगी के रक्त के साथ मिश्रित) के 0.2-0.3 मिलीलीटर को तुरंत (!) अंतःशिरा में पेश किया जाना चाहिए। इंजेक्शन तब तक दोहराए जाते हैं जब तक कि रोगी को गंभीर स्थिति से निकाल नहीं दिया जाता।

उसी समय, एड्रेनालाईन के 0.1% समाधान के 0.2–0.3 मिलीलीटर को पेनिसिलिन के इंजेक्शन साइट में इंजेक्ट किया जाता है। नोरेपीनेफ्राइन का ड्रिप प्रशासन (5% ग्लूकोज समाधान के 500 मिलीलीटर में 0.1% समाधान का 1.0 मिलीलीटर) 3 घंटे के लिए प्रभावी है।

प्रेडनिसोलोन - 0.02 ग्राम इंट्रामस्क्युलर या अंतःशिरा, एट्रोपिन सल्फेट 0.1% घोल - 0.5-0.8 मिली उपचर्म, लोबेलिन हाइड्रोक्लोराइड 1% घोल - 0.5-1.0 मिली अंतःशिरा या उपचर्म।

एड्रेनालाईन के बजाय, आप 5% एफेड्रिन के 1 मिलीलीटर, साथ ही यूफिलिन - 2.4% समाधान के 5-10 मिलीलीटर को 40% ग्लूकोज समाधान के 20-40 मिलीलीटर के साथ अंतःशिरा में, डीफेनहाइड्रामाइन - 5% समाधान इंट्रामस्क्युलर, 1 मिलीलीटर में प्रवेश कर सकते हैं। (या पिपोल्फेन), क्लोराइड कैल्शियम - 10 मिली का 10% घोल अंतःशिरा में।

ऑक्सीजन - दबाव में।

हाइड्रोकार्टिसोन - सदमे के दौरान और मुख्य रूप से 0.05–0.07 ग्राम की एकल खुराक में देर से जटिलताओं को रोकने के लिए।

एक न्यूरोलिटिक मिश्रण के इंट्रामस्क्युलर प्रशासन का भी उपयोग किया जाता है: अमीनाज़िन के 2.5% समाधान के 2 मिलीलीटर, प्रोमेडोल और डीमेड्रोल के 2% समाधान के 2 मिलीलीटर और विटामिन बी 1 के 5% समाधान (एंटीशॉक समाधान और वैसोप्रेसर्स का उपयोग करके)।

सदमे की स्थिति से बाहर निकलते समय, रोगियों को अस्पताल में भर्ती और नैदानिक ​​​​अवलोकन की आवश्यकता होती है, क्योंकि देर से जटिलताएं संभव हैं।

पेनिसिलिन के साथ उपचार में, अन्य एंटीबायोटिक दवाओं के साथ, रोग संबंधी स्थितियों की घटना डिस्बैक्टीरियोसिस के विकास से जुड़ी हो सकती है।

डिस्बैक्टीरियोसिस इस तथ्य पर आधारित है कि पेनिसिलिन, अन्य एंटीबायोटिक दवाओं की तरह, न केवल रोगजनक सूक्ष्मजीवों पर, बल्कि अवसरवादी और गैर-रोगजनक रोगाणुओं पर भी शरीर में रोगाणुरोधी प्रभाव पड़ता है, जिसके परिणामस्वरूप शरीर के लिए माइक्रोबियल संघों का प्राकृतिक विरोध होता है। परेशान है, गैर-रोगजनक सूक्ष्मजीव रोगजनक बन सकते हैं। - तथाकथित सुपरिनफेक्शन हैं।

पेनिसिलिन के प्रतिरोधी सूक्ष्मजीव (प्रोटियस, एंटरोकोकस, स्यूडोमोनास एरुगिनोसा, पेनिसिलिन के प्रतिरोधी स्टेफिलोकोकी के उपभेद) शरीर को प्रभावित करते हैं।

मौखिक गुहा और जननांगों, श्वासनली और आंतों के श्लेष्म झिल्ली के माइक्रोबियल वनस्पतियों में मौजूद खमीर-जैसे (विशेष रूप से दुर्बल रोगियों में) सैप्रोफाइट कवक के सक्रियण और प्रजनन से जुड़ी जटिलताएं हैं।

पेनिसिलिन, कवक विरोधी बैक्टीरिया को दबाने, खमीर जैसी वनस्पतियों के विकास के लिए अनुकूल परिस्थितियों का निर्माण कर सकता है। नैदानिक ​​​​रूप से, कैंडिडिआसिस त्वचा और श्लेष्म झिल्ली (मुंह, जननांगों, आदि के थ्रश) पर पैथोलॉजिकल अभिव्यक्तियों के साथ तीव्र और जीर्ण रूप में हो सकता है; फेफड़ों और ऊपरी श्वसन पथ को नुकसान के रूप में आंतरिक अंगों (आंत कैंडिडिआसिस) से; सेप्टिक सिंड्रोम के रूप

कैंडिडिआसिस की उपस्थिति को एक एंटीबायोटिक की तर्कसंगत पसंद, इसकी सही खुराक, उपयोग के नियम, उपयुक्त टीकों और सीरा के उपयोग और एंटीबायोटिक के लिए रोगी के शरीर की संवेदनशीलता की स्थापना (विशेष परीक्षण आयोजित करके) से रोका जा सकता है। .

ऐसे मामलों में कैंडिडिआसिस के उपचार के लिए, आयोडीन की तैयारी (पोटेशियम आयोडाइड का 1-3-5% समाधान) हेक्सामेथिलनेटेट्रामाइन के 40% समाधान के अंतःशिरा प्रशासन के साथ संयोजन में निर्धारित किया जाता है, जेंटियन वायलेट 0.05-0.10 ग्राम दिन में 2-3 बार , निकोटिनामाइड और समूह बी के विटामिन की अन्य तैयारी।

कैंडिडिआसिस की रोकथाम और उपचार के लिए, मौखिक रूप से ली जाने वाली विशेष एंटिफंगल एंटीबायोटिक दवाओं का उपयोग किया जाता है - 500,000 आईयू की गोलियों में निस्टैटिन, प्रति दिन 6-10 गोलियां और लेवोरिन, 500,000 आईयू दिन में 2-3 बार गोलियों या कैप्सूल में, साथ ही मलहम के साथ निस्टैटिन सोडियम और लेवोरिन।

पेनिसिलिन का उपयोग पेनिसिलिन, ब्रोन्कियल अस्थमा, पित्ती, हे फीवर और अन्य एलर्जी रोगों के लिए अतिसंवेदनशीलता की उपस्थिति में एंटीबायोटिक दवाओं, सल्फोनामाइड्स और अन्य दवाओं के रोगियों की बढ़ती संवेदनशीलता के साथ contraindicated है।

गर्भवती महिलाओं के एंटीबायोटिक दवाओं, पेनिसिलिन की तैयारी के उपचार में भ्रूण के विकास के दौरान पेनिसिलिन के लिए शरीर का संभावित संवेदीकरण।

पेनिसिलिन की तैयारी के साथ इलाज के दौरान अल्कोहल पीना सख्ती से contraindicated है।

पेनिसिलिन और इसकी तैयारी का उपयोग करने से पहले, उनके प्रति संवेदनशीलता का परीक्षण अनिवार्य है।

वी-पेनिसिलिन स्लोवाकोफार्म

एमोक्सिसार

एमोक्सिसिलिन

एमोक्सिसिलिन कैप्सूल 0.25 ग्राम

एमोक्सिसिलिन डीएस

एमोक्सिसिलिन सोडियम बाँझ

एमोक्सिसिलिन सैंडोज़

एमोक्सिसिलिन-रतिओफार्मा

एमोक्सिसिलिन-रतिओफार्मा 250 टीएस)

एमोक्सिसिलिन ट्राइहाइड्रेट

एमोक्सिसिलिन ट्राइहाइड्रेट (पुरीमॉक्स)

एम्पीसिलीन

एम्पीसिलीन एएमपी-किड

एम्पीसिलीन एएमपी-फोर्ट

एम्पीसिलीन इनोटेक

एम्पीसिलीन सोडियम

एम्पीसिलीन सोडियम बाँझ

एम्पीसिलीन-AKOS

एम्पीसिलीन-Ferein

एम्पीसिलीन सोडियम नमक

एम्पीसिलीन सोडियम नमक बाँझ

एम्पीसिलीन सोडियम नमक-शीशी

एम्पीसिलीन ट्राइहाइड्रेट

एम्पीसिलीन ट्राइहाइड्रेट कैप्सूल 0.25 ग्राम

एम्पीसिलीन ट्राइहाइड्रेट टैबलेट 0.25 ग्राम

बेंज़ैथिन बेंज़िलपेनिसिलिन बाँझ

बेंज़ैथिन बेंज़िलपेनिसिलिन बाँझ

बेन्ज़ाइलपेन्सिलीन

बेंज़िलपेनिसिलिन सोडियम नमक

बेंज़िलपेनिसिलिन सोडियम नमक, क्रिस्टलीय

बेंज़िलपेनिसिलिन सोडियम नमक बाँझ

बेंज़िलपेनिसिलिन सोडियम नमक-शीशी

बेंज़िलपेनिसिलिन नोवोकेन नमक

बाइसिलिन

वेपिकोम्बिन

गोनोफॉर्म

ग्रनमॉक्स

डेनमॉक्स

कार्बेनिसिलिन डिसोडियम नमक 1 ग्राम

क्लोक्सासिलिन

क्लोक्सासिलिन सोडियम

मेगासिलिन मौखिक

ओक्सासिल्लिन

ऑक्सासिलिन सोडियम नमक

ऑक्सासिलिन सोडियम नमक बाँझ

ऑक्सासिलिन सोडियम नमक की गोलियाँ

ऑस्पामॉक्स

पेनिसिलिन जी सोडियम नमक

पेनिसिलिन जी सोडियम नमक बाँझ

पेंट्रेक्सिल

पिपरासिल

पिसिलिन

प्रोकेन पेनिसिलिन जी 3 मेगा

प्रोकेन-बेंज़िलपेनिसिलिन

प्रोकेन बेंज़िलपेनिसिलिन बाँझ

प्रोस्टाफ्लिन

प्यूरिसिलिन

रिटारपेन 1.2

रिटारपेन 2.4

स्टैंडासिलिन

फेनोक्सिमिथाइलपेनिसिलिन

फेनोक्सिमिथाइलपेनिसिलिन (निलंबन के लिए)

फेनोक्सिमिथाइलपेनिसिलिन टैबलेट

फ्लेमॉक्सिन सॉल्टैब

फ्लुक्लोक्ज़ेसिलिन

हिकोंसिल

एक्सटेंसिलिन

I. जैविक संश्लेषण (बायोसिंथेटिक पेनिसिलिन) द्वारा प्राप्त पेनिसिलिन की तैयारी:

मैं.1। माता-पिता प्रशासन के लिए (पेट के अम्लीय वातावरण में नष्ट):

छोटा अभिनय:

बेंज़िलपेनिसिलिन (सोडियम नमक),

बेंज़िलपेनिसिलिन (पोटेशियम नमक);

जादा देर तक टिके:

बेंज़िलपेनिसिलिन (नोवोकेन नमक),

बाइसिलिन-1,

बाइसिलिन-5.

मैं.2. एंटरल एडमिनिस्ट्रेशन (एसिड-प्रतिरोधी) के लिए:

फेनोक्सिमिथाइलपेनिसिलिन (पेनिसिलिन वी)।

द्वितीय। अर्द्ध सिंथेटिक पेनिसिलिन

II.1। पैरेंट्रल और एंटरल एडमिनिस्ट्रेशन (एसिड-प्रतिरोधी) के लिए:

पेनिसिलिनस प्रतिरोधी:

ऑक्सासिलिन (सोडियम नमक),

नैफसिलिन;

कार्रवाई का व्यापक स्पेक्ट्रम:

एम्पीसिलीन,

एमोक्सिसिलिन।

II.2। माता-पिता प्रशासन के लिए (पेट के अम्लीय वातावरण में नष्ट)

स्यूडोमोनास एरुजिनोसा सहित कार्रवाई का व्यापक स्पेक्ट्रम:

कार्बेनिसिलिन (डिसोडियम नमक),

टिसारसिलिन,

azlocillin.

II.3। एंटरल एडमिनिस्ट्रेशन (एसिड-प्रतिरोधी) के लिए:

कार्बेनिसिलिन (इंडैनिल सोडियम),

कारफेसिलिन।

पेनिसिलिन के वर्गीकरण के अनुसार आई.बी. मिखाइलोव (2001), पेनिसिलिन को 6 समूहों में विभाजित किया जा सकता है:

1. प्राकृतिक पेनिसिलिन (बेंज़िलपेनिसिलिन, बाइसिलिन, फेनोक्सिमिथाइलपेनिसिलिन)।

2. आइसोक्साज़ोलपेनिसिलिन (ऑक्सासिलिन, क्लोक्सासिलिन, फ्लुक्लोक्सासिलिन)।

3. एमिडिनोपेनिसिलिन (एमडिनोसिलिन, पिवामडिनोसिलिन, बेकैमडिनोसिलिन, एसिडोसिलिन)।

4. अमीनोपेनिसिलिन (एम्पीसिलीन, एमोक्सिसिलिन, टैलैम्पिसिलिन, बैकैम्पिसिलिन, पिवैम्पिसिलिन)।

5. कार्बोक्सीपेनिसिलिन (कार्बेनिसिलिन, कारफेसिलिन, कैरिंडासिलिन, टिकारसिलिन)।

6. यूरीडोपेनिसिलिन (एज़्लोसिलिन, मेज़्लोसिलिन, पिपेरेसिलिन)।

फेडरल गाइड (फॉर्मुलर सिस्टम), संस्करण VIII में दिए गए वर्गीकरण को बनाते समय प्राप्ति के स्रोत, कार्रवाई के स्पेक्ट्रम, साथ ही साथ बीटा-लैक्टामेस के संयोजन को ध्यान में रखा गया था।

1. प्राकृतिक:

बेंज़िलपेनिसिलिन (पेनिसिलिन जी),

फेनोक्सिमिथाइलपेनिसिलिन (पेनिसिलिन वी),

बेंज़ैथिन बेंज़िलपेनिसिलिन,

बेंज़िलपेनिसिलिन प्रोकेन,

बेंज़ैथिन फेनोक्सिमिथाइलपेनिसिलिन।

2. एंटीस्टाफिलोकोकल:

ऑक्सासिलिन।

3. विस्तारित स्पेक्ट्रम (एमिनोपेनिसिलिन):

एम्पीसिलीन,

एमोक्सिसिलिन।

4. स्यूडोमोनास एरुगिनोसा के खिलाफ सक्रिय:

कार्बोक्सीपेनिसिलिन:

टिसारसिलिन।

यूरीडोपेनिसिलिन:

एज्लोसिलिन,

पाइपरसिलिन।

5. बीटा-लैक्टमेज़ इनहिबिटर (अवरोधक-संरक्षित) के साथ संयुक्त:

एमोक्सिसिलिन / क्लैवुलनेट,

एम्पीसिलीन / सल्बैक्टम,

टिकार्सिलिन/क्लैवुलनेट।

प्राकृतिक (प्राकृतिक) पेनिसिलिन संकीर्ण-स्पेक्ट्रम एंटीबायोटिक्स हैं जो ग्राम पॉजिटिव बैक्टीरिया और कोक्सी को प्रभावित करते हैं। बायोसिंथेटिक पेनिसिलिन एक कल्चर माध्यम से प्राप्त किए जाते हैं जिसमें कुछ मोल्ड स्ट्रेन (पेनिसिलियम) उगाए जाते हैं। प्राकृतिक पेनिसिलिन की कई किस्में हैं, उनमें से सबसे सक्रिय और लगातार बनी रहने वाली बेंज़िलपेनिसिलिन है। चिकित्सा पद्धति में, बेंज़िलपेनिसिलिन का उपयोग विभिन्न लवणों - सोडियम, पोटेशियम और नोवोकेन के रूप में किया जाता है।

सभी प्राकृतिक पेनिसिलिन में समान रोगाणुरोधी गतिविधि होती है। प्राकृतिक पेनिसिलिन बीटा-लैक्टामेस द्वारा नष्ट हो जाते हैं, इसलिए, वे स्टेफिलोकोकल संक्रमण के उपचार के लिए अप्रभावी होते हैं, क्योंकि। ज्यादातर मामलों में, स्टेफिलोकोसी बीटा-लैक्टामेज का उत्पादन करता है। वे मुख्य रूप से ग्राम-पॉजिटिव सूक्ष्मजीवों (स्ट्रेप्टोकोकस एसपीपी सहित, स्ट्रेप्टोकोकस न्यूमोनिया, एंटरोकोकस एसपीपी सहित), बैसिलस एसपीपी, लिस्टेरिया मोनोसाइटोजेन्स, एरीसिपेलोथ्रिक्स रुसियोपैथिया, ग्राम-नेगेटिव कोक्सी (निसेरिया मेनिंगिटिडिस, निसेरिया गोनोरिया), कुछ एनारोबेस (पेप्टोस्ट्रेप्टोकोकस सहित) के खिलाफ प्रभावी हैं। एसपीपी।, फुसोबैक्टीरियम एसपीपी।), स्पाइरोकेट्स (ट्रेपोनेमा एसपीपी।, बोरेलिया एसपीपी।, लेप्टोस्पाइरा एसपीपी।)। हीमोफिलस डुक्रेई और पाश्चुरेला मल्टीसिडा के अपवाद के साथ, ग्राम-नकारात्मक जीव आमतौर पर प्रतिरोधी होते हैं। वायरस के संबंध में (इन्फ्लूएंजा, पोलियोमाइलाइटिस, चेचक, आदि के प्रेरक एजेंट), माइकोबैक्टीरियम ट्यूबरकुलोसिस, अमीबायसिस, रिकेट्सिया, कवक, पेनिसिलिन के प्रेरक एजेंट अप्रभावी हैं।

बेंज़िलपेनिसिलिन मुख्य रूप से ग्राम पॉजिटिव कोक्सी के खिलाफ सक्रिय है। बेंज़िलपेनिसिलिन और फेनोक्सिमिथाइलपेनिसिलिन की जीवाणुरोधी क्रिया का स्पेक्ट्रा लगभग समान है। हालांकि, बेंज़िलपेनिसिलिन अतिसंवेदनशील नीसेरिया एसपीपी के खिलाफ फेनोक्सिमिथाइलपेनिसिलिन की तुलना में 5-10 गुना अधिक सक्रिय है। और कुछ एनारोबेस। फेनोक्सिमिथाइलपेनिसिलिन मध्यम गंभीरता के संक्रमण के लिए निर्धारित है। पेनिसिलिन की तैयारी की गतिविधि स्टैफिलोकोकस ऑरियस के एक विशिष्ट तनाव पर जीवाणुरोधी प्रभाव द्वारा जैविक रूप से निर्धारित की जाती है। बेंज़िलपेनिसिलिन के रासायनिक रूप से शुद्ध क्रिस्टलीय सोडियम नमक की 0.5988 μg की गतिविधि प्रति इकाई क्रिया (1 ED) में ली जाती है।

बेंज़िलपेनिसिलिन के महत्वपूर्ण नुकसान बीटा-लैक्टामेस के लिए इसकी अस्थिरता है (जब बीटा-लैक्टम रिंग को बीटा-लैक्टामेस (पेनिसिलिनसेस) द्वारा पेनिसिलिनिक एसिड के गठन के साथ एंजाइमेटिक रूप से क्लीव किया जाता है, एंटीबायोटिक अपनी रोगाणुरोधी गतिविधि खो देता है), पेट में मामूली अवशोषण (जरूरी होता है) प्रशासन के इंजेक्शन मार्ग) और अधिकांश ग्राम-नकारात्मक जीवों के खिलाफ अपेक्षाकृत कम गतिविधि।

सामान्य परिस्थितियों में, बेंज़िलपेनिसिलिन की तैयारी मस्तिष्कमेरु द्रव में अच्छी तरह से प्रवेश नहीं करती है, हालांकि, मेनिन्जेस की सूजन के साथ, बीबीबी के माध्यम से पारगम्यता बढ़ जाती है।

अत्यधिक घुलनशील सोडियम और पोटेशियम लवण के रूप में उपयोग किया जाने वाला बेंज़िलपेनिसिलिन थोड़े समय के लिए कार्य करता है - 3-4 घंटे, क्योंकि। तेजी से शरीर से बाहर निकल जाता है, और इसके लिए बार-बार इंजेक्शन की आवश्यकता होती है। इस संबंध में, बेंज़िलपेनिसिलिन (नोवोकेन नमक सहित) और बेंज़ैथिन बेंज़िलपेनिसिलिन के खराब घुलनशील लवणों को चिकित्सा पद्धति में उपयोग के लिए प्रस्तावित किया गया है।

बेंज़िलपेनिसिलिन, या डिपो-पेनिसिलिन के लंबे समय तक बने रहने वाले रूप: बाइसिलिन-1 (बेंज़ैथिन बेंज़िलपेनिसिलिन), साथ ही उन पर आधारित संयुक्त दवाएं - बाइसिलिन-3 (बेंज़ैथिन बेंज़िलपेनिसिलिन + बेंज़िलपेनिसिलिन सोडियम + बेंज़िलपेनिसिलिन नोवोकेन नमक), बिट्सिलिन-5 (बेंज़ैथिन बेंज़िलपेनिसिलिन + बेंज़िलपेनिसिलिन नोवोकेन सॉल्ट) ), निलंबन हैं जिन्हें केवल इंट्रामस्क्युलर रूप से प्रशासित किया जा सकता है। वे धीरे-धीरे इंजेक्शन साइट से अवशोषित हो जाते हैं, मांसपेशियों के ऊतकों में डिपो बनाते हैं। यह आपको रक्त में एंटीबायोटिक की एकाग्रता को एक महत्वपूर्ण समय तक बनाए रखने की अनुमति देता है और इस प्रकार दवा प्रशासन की आवृत्ति को कम करता है।

बेंज़िलपेनिसिलिन के सभी लवणों का उपयोग पैतृक रूप से किया जाता है, tk। वे पेट के अम्लीय वातावरण में नष्ट हो जाते हैं। प्राकृतिक पेनिसिलिन में से, केवल फेनोक्सिमिथाइलपेनिसिलिन (पेनिसिलिन V) में एसिड-स्थिर गुण होते हैं, हालांकि कुछ हद तक। अणु में एक बेंजाइल समूह के बजाय एक फेनोक्सिमिथाइल समूह की उपस्थिति से फेनोक्सिमिथाइलपेनिसिलिन बेंज़िलपेनिसिलिन से रासायनिक रूप से भिन्न होता है।

बेंजाइलपेनिसिलिन का उपयोग स्ट्रेप्टोकोकी के कारण होने वाले संक्रमणों के लिए किया जाता है, जिसमें स्ट्रेप्टोकोकस न्यूमोनिया (समुदाय-अधिग्रहित निमोनिया, मेनिन्जाइटिस), स्ट्रेप्टोकोकस पाइोजेन्स (स्ट्रेप्टोकोकल टॉन्सिलिटिस, इम्पेटिगो, एरिसिपेलस, स्कार्लेट ज्वर, एंडोकार्डिटिस), और मेनिंगोकोकल संक्रमण शामिल हैं। डिप्थीरिया, गैस गैंग्रीन, लेप्टोस्पायरोसिस और लाइम रोग के उपचार में बेंज़िलपेनिसिलिन पसंदीदा एंटीबायोटिक है।

यदि लंबे समय तक शरीर में प्रभावी सांद्रता बनाए रखना आवश्यक है, तो सबसे पहले बाइसिलिन का संकेत दिया जाता है। उनका उपयोग सिफलिस और पेल ट्रेपोनिमा (यॉ), स्ट्रेप्टोकोकल संक्रमण (समूह बी स्ट्रेप्टोकोकी के कारण होने वाले संक्रमण को छोड़कर) के कारण होने वाली अन्य बीमारियों के लिए किया जाता है - तीव्र टॉन्सिलिटिस, स्कार्लेट ज्वर, घाव के संक्रमण, विसर्प, गठिया, लीशमैनियासिस।

1957 में, 6-एमिनोपेनिसिलिन एसिड को प्राकृतिक पेनिसिलिन से अलग किया गया और इसके आधार पर अर्ध-सिंथेटिक दवाओं का विकास शुरू हुआ।

6-एमिनोपेनिसिलैनिक एसिड - सभी पेनिसिलिन ("पेनिसिलिन कोर") के अणु का आधार - एक जटिल हेट्रोसायक्लिक यौगिक जिसमें दो रिंग होते हैं: थियाजोलिडाइन और बीटा-लैक्टम। एक साइड रेडिकल बीटा-लैक्टम रिंग से जुड़ा है, जो परिणामी दवा अणु के आवश्यक औषधीय गुणों को निर्धारित करता है। प्राकृतिक पेनिसिलिन में, रेडिकल की संरचना उस माध्यम की संरचना पर निर्भर करती है जिस पर पेनिसिलियम एसपीपी।

सेमी-सिंथेटिक पेनिसिलिन 6-एमिनोपेनिसिलैनिक एसिड के अणु में विभिन्न मूलकों को जोड़कर रासायनिक संशोधन द्वारा प्राप्त किए जाते हैं। इस प्रकार, पेनिसिलिन को कुछ गुणों के साथ प्राप्त किया गया:

पेनिसिलिनस (बीटा-लैक्टामेज़) की कार्रवाई के लिए प्रतिरोधी;

एसिड प्रतिरोधी, मौखिक रूप से प्रशासित होने पर प्रभावी;

कार्रवाई की एक विस्तृत स्पेक्ट्रम रखने।

आइसोक्साज़ोलपेनिसिलिन (आइसोक्साज़ोलिल पेनिसिलिन, पेनिसिलिनस-स्थिर, एंटीस्टाफिलोकोकल पेनिसिलिन)। अधिकांश स्टैफिलोकोसी एक विशिष्ट एंजाइम बीटा-लैक्टामेज (पेनिसिलिनस) का उत्पादन करते हैं और बेंज़िलपेनिसिलिन के प्रतिरोधी होते हैं (80-90% स्टैफिलोकोकस ऑरियस स्ट्रेन पेनिसिलिनस-बनाने वाले होते हैं)।

मुख्य एंटीस्टाफिलोकोकल दवा ऑक्सासिलिन है। पेनिसिलिनस-प्रतिरोधी दवाओं के समूह में क्लोक्सासिलिन, फ्लुक्लोक्सासिलिन, मेथिसिलिन, नेफसिलिन और डाइक्लोक्सासिलिन भी शामिल हैं, जो उच्च विषाक्तता और / या कम प्रभावकारिता के कारण नैदानिक ​​​​उपयोग नहीं पाए हैं।

ऑक्सासिलिन की जीवाणुरोधी क्रिया का स्पेक्ट्रम बेंज़िलपेनिसिलिन के समान है, लेकिन पेनिसिलिनसे के लिए ऑक्सासिलिन के प्रतिरोध के कारण, यह पेनिसिलिनस बनाने वाले स्टेफिलोकोसी के खिलाफ सक्रिय है जो बेंज़िलपेनिसिलिन और फेनोक्सिमिथाइलपेनिसिलिन के प्रतिरोधी हैं, साथ ही साथ अन्य एंटीबायोटिक दवाओं के प्रतिरोधी भी हैं।

ग्राम-पॉजिटिव कोक्सी (स्टैफिलोकोसी सहित जो बीटा-लैक्टामेज का उत्पादन नहीं करते हैं) के खिलाफ गतिविधि द्वारा, आइसोक्साज़ोलपेनिसिलिन, सहित। ऑक्सासिलिन प्राकृतिक पेनिसिलिन से काफी कम हैं, इसलिए, बेंज़िलपेनिसिलिन के प्रति संवेदनशील सूक्ष्मजीवों के कारण होने वाली बीमारियों में, वे बाद वाले की तुलना में कम प्रभावी हैं। ऑक्सासिलिन ग्राम-नेगेटिव बैक्टीरिया (निसेरिया एसपीपी को छोड़कर), एनारोबेस के खिलाफ सक्रिय नहीं है। इस संबंध में, इस समूह की दवाओं को केवल उन मामलों में इंगित किया जाता है जहां यह ज्ञात होता है कि संक्रमण स्टेफिलोकोसी के पेनिसिलिनस बनाने वाले तनाव के कारण होता है।

आइसोक्साज़ोलपेनिसिलिन और बेंज़िलपेनिसिलिन के बीच मुख्य फार्माकोकाइनेटिक अंतर:

तेजी से, लेकिन जठरांत्र संबंधी मार्ग से पूर्ण (30-50%) अवशोषण नहीं। आप इन एंटीबायोटिक दवाओं का उपयोग माता-पिता दोनों (इन / एम, इन / इन) और अंदर कर सकते हैं, लेकिन भोजन से 1-1.5 घंटे पहले, क्योंकि। उनके पास हाइड्रोक्लोरिक एसिड के लिए कम प्रतिरोध है;

हेमोडायलिसिस के दौरान प्लाज्मा एल्ब्यूमिन (90-95%) के लिए उच्च स्तर की बाइंडिंग और शरीर से आइसोक्साज़ोलपेनिसिलिन को हटाने में असमर्थता;

न केवल गुर्दे, बल्कि यकृत उत्सर्जन भी, हल्के गुर्दे की विफलता में खुराक के नियम को समायोजित करने की आवश्यकता नहीं है।

ऑक्सासिलिन का मुख्य नैदानिक ​​मूल्य स्टैफिलोकोकस ऑरियस के पेनिसिलिन प्रतिरोधी उपभेदों के कारण होने वाले स्टेफिलोकोकल संक्रमण का उपचार है (मेथिसिलिन प्रतिरोधी स्टैफिलोकोकस ऑरियस, एमआरएसए के कारण होने वाले संक्रमण को छोड़कर)। यह ध्यान में रखा जाना चाहिए कि ऑक्सासिलिन और मेथिसिलिन के प्रतिरोधी स्टैफिलोकोकस ऑरियस के उपभेद अस्पतालों में आम हैं (मेथिसिलिन, पहला पेनिसिलिनस-प्रतिरोधी पेनिसिलिन, बंद कर दिया गया है)। ऑक्सासिलिन/मेथिसिलिन प्रतिरोधी स्टैफिलोकोकस ऑरियस के नोसोकोमियल और समुदाय-अधिग्रहीत उपभेद आमतौर पर मल्टीड्रग-प्रतिरोधी होते हैं - वे अन्य सभी बीटा-लैक्टम्स के प्रतिरोधी होते हैं, और अक्सर मैक्रोलाइड्स, एमिनोग्लाइकोसाइड्स, फ्लोरोक्विनोलोन के लिए भी प्रतिरोधी होते हैं। एमआरएसए संक्रमण के लिए पसंद की दवाएं वैनकोमाइसिन या लाइनज़ोलिड हैं।

नाफसिलिन ऑक्सासिलिन और अन्य पेनिसिलिनस-प्रतिरोधी पेनिसिलिन (लेकिन बेंज़िलपेनिसिलिन से कम सक्रिय) से थोड़ा अधिक सक्रिय है। Nafcillin BBB के माध्यम से प्रवेश करता है (मस्तिष्कमेरु द्रव में इसकी एकाग्रता स्टेफिलोकोकल मेनिन्जाइटिस के इलाज के लिए पर्याप्त है), मुख्य रूप से पित्त के साथ उत्सर्जित होता है (पित्त में अधिकतम एकाग्रता सीरम की तुलना में बहुत अधिक है), कुछ हद तक - गुर्दे द्वारा। मौखिक रूप से और पैत्रिक रूप से इस्तेमाल किया जा सकता है।

एमिडिनोपेनिसिलिन संकीर्ण-स्पेक्ट्रम पेनिसिलिन हैं, लेकिन ग्राम-नकारात्मक एंटरोबैक्टीरिया के खिलाफ प्रमुख गतिविधि के साथ। एमिडिनोपेनिसिलिन की तैयारी (एमडिनोसिलिन, पिवामडिनोसिलिन, बेकामडिनोसिलिन, एसिडोसिलिन) रूस में पंजीकृत नहीं हैं।

डीए द्वारा प्रस्तुत वर्गीकरण के अनुसार। खार्केविच के अनुसार, सेमी-सिंथेटिक ब्रॉड-स्पेक्ट्रम एंटीबायोटिक्स को निम्नलिखित समूहों में बांटा गया है:

I. ड्रग्स जो स्यूडोमोनास एरुगिनोसा को प्रभावित नहीं करते हैं:

अमीनोपेनिसिलिन: एम्पीसिलीन, एमोक्सिसिलिन।

द्वितीय। स्यूडोमोनास एरुजिनोसा के खिलाफ सक्रिय दवाएं:

कार्बोक्सीपेनिसिलिन: कार्बेनिसिलिन, टिसारसिलिन, कारफेसिलिन;

यूरेडोपेनिसिलिन: पिपेरेसिलिन, एज़्लोसिलिन, मेज़्लोसिलिन।

अमीनोपेनिसिलिन ब्रॉड-स्पेक्ट्रम एंटीबायोटिक्स हैं। ये सभी ग्राम-पॉजिटिव और ग्राम-नेगेटिव बैक्टीरिया दोनों के बीटा-लैक्टामेस द्वारा नष्ट हो जाते हैं।

चिकित्सा पद्धति में एमोक्सिसिलिन और एम्पीसिलीन का व्यापक रूप से उपयोग किया जाता है। एम्पीसिलीन एमिनोपेनिसिलिन समूह का पूर्वज है। ग्राम पॉजिटिव बैक्टीरिया के संबंध में, एम्पीसिलीन, सभी अर्ध-सिंथेटिक पेनिसिलिन की तरह, बेंज़िलपेनिसिलिन की गतिविधि में कम है, लेकिन ऑक्सासिलिन से बेहतर है।

एम्पीसिलीन और एमोक्सिसिलिन में समान क्रिया स्पेक्ट्रा है। प्राकृतिक पेनिसिलिन की तुलना में, एम्पीसिलीन और एमोक्सिसिलिन का रोगाणुरोधी स्पेक्ट्रम एंटरोबैक्टीरिया, एस्चेरिचिया कोलाई, प्रोटियस मिराबिलिस, साल्मोनेला एसपीपी, शिगेला एसपीपी, हीमोफिलस इन्फ्लुएंजा के संवेदनशील उपभेदों तक फैला हुआ है; बेहतर प्राकृतिक पेनिसिलिन लिस्टेरिया मोनोसाइटोजेन्स और संवेदनशील एंटरोकॉसी पर कार्य करते हैं।

सभी ओरल बीटा-लैक्टम्स में, एमोक्सिसिलिन में स्ट्रेप्टोकोकस न्यूमोनिया के खिलाफ उच्चतम गतिविधि होती है, जो प्राकृतिक पेनिसिलिन के लिए प्रतिरोधी है।

स्टैफिलोकोकस एसपीपी के पेनिसिलिनस बनाने वाले उपभेदों के खिलाफ एम्पीसिलीन प्रभावी नहीं है, स्यूडोमोनस एरुगिनोसा के सभी उपभेदों, एंटरोबैक्टर एसपीपी के अधिकांश उपभेदों, प्रोटीस वल्गेरिस (इंडोल पॉजिटिव)।

संयुक्त तैयारी का उत्पादन किया जाता है, उदाहरण के लिए, एम्पीओक्स (एम्पीसिलीन + ऑक्सासिलिन)। ऑक्सासिलिन के साथ एम्पीसिलीन या बेंज़िलपेनिसिलिन का संयोजन तर्कसंगत है, क्योंकि। इस संयोजन के साथ क्रिया का स्पेक्ट्रम व्यापक हो जाता है।

एमोक्सिसिलिन (जो प्रमुख मौखिक एंटीबायोटिक दवाओं में से एक है) और एम्पीसिलीन के बीच का अंतर इसकी फार्माकोकाइनेटिक प्रोफ़ाइल है: जब मौखिक रूप से लिया जाता है, तो एमोक्सिसिलिन एम्पीसिलीन (35-50%) की तुलना में आंत (75-90%) में अधिक तेज़ी से और अच्छी तरह से अवशोषित होता है। जैवउपलब्धता भोजन के सेवन पर निर्भर नहीं करती है। अमोक्सिसिलिन कुछ ऊतकों में बेहतर तरीके से प्रवेश करता है। ब्रोंकोपुलमोनरी सिस्टम में, जहां इसकी एकाग्रता रक्त में एकाग्रता से 2 गुना अधिक है।

बेंज़िलपेनिसिलिन से एमिनोपेनिसिलिन के फार्माकोकाइनेटिक मापदंडों में सबसे महत्वपूर्ण अंतर:

अंदर नियुक्ति की संभावना;

प्लाज्मा प्रोटीन के लिए नगण्य बंधन - 80% अमीनोपेनिसिलिन मुक्त रूप में रक्त में रहते हैं - और ऊतकों और शरीर के तरल पदार्थों में अच्छी पैठ होती है (मेनिन्जाइटिस के साथ, मस्तिष्कमेरु द्रव में सांद्रता रक्त में सांद्रता का 70-95% हो सकती है);

संयुक्त दवाओं की नियुक्ति की बहुलता - दिन में 2-3 बार।

एमिनोपेनिसिलिन की नियुक्ति के लिए मुख्य संकेत ऊपरी श्वसन पथ और ईएनटी अंगों के संक्रमण, गुर्दे और मूत्र पथ के संक्रमण, जठरांत्र संबंधी संक्रमण, हेलिकोबैक्टर पाइलोरी (एमोक्सिसिलिन), मेनिन्जाइटिस का उन्मूलन है।

अमीनोपेनिसिलिन के अवांछनीय प्रभाव की एक विशेषता एक "एम्पीसिलीन" दाने का विकास है, जो एक गैर-एलर्जी प्रकृति का मैकुलोपापुलर दाने है, जो दवा बंद होने पर जल्दी से गायब हो जाता है।

अमीनोपेनिसिलिन की नियुक्ति के लिए मतभेदों में से एक संक्रामक मोनोन्यूक्लिओसिस है।

प्रकाश से सुरक्षित ठंडी, सूखी जगह में स्टोर करें। समाप्ति तिथि व्यक्तिगत है और पेनिसिलिन समूह की प्रत्येक दवा के निर्देशों में इंगित की गई है।

हम इस तथ्य पर विशेष ध्यान देना चाहते हैं कि एंटीबायोटिक पेनिसिलिन का विवरण केवल सूचनात्मक उद्देश्यों के लिए प्रस्तुत किया गया है! पेनिसिलिन दवा के बारे में अधिक सटीक और विस्तृत जानकारी के लिए, कृपया निर्माता के एनोटेशन को विशेष रूप से देखें! किसी भी मामले में स्व-दवा न करें! दवा का उपयोग करने से पहले आपको निश्चित रूप से डॉक्टर से परामर्श लेना चाहिए!

पेनिसिलिन एक संकीर्ण-स्पेक्ट्रम एंटीबायोटिक है जो कवक पेनिसिलियम से प्राप्त होता है। अपने पूरे जीवन काल में इस प्रकार का कवक विभिन्न प्रकार के पेनिसिलिन को संश्लेषित करने में सक्षम है, जो रासायनिक संरचना में एक दूसरे से भिन्न होते हैं, साथ ही साथ मानव शरीर पर उनका प्रभाव भी होता है।

चिकित्सा में, बेंज़िलपेनिसिलिन का अक्सर उपयोग किया जाता है, जिसके साथ ऊपरी और निचले श्वसन पथ के रोगों का इलाज किया जाता है।

इसके अलावा, इस दवा का बड़ा ऐतिहासिक महत्व है, क्योंकि इसकी खोज के बाद किए गए पहले चिकित्सा अध्ययनों ने यह साबित कर दिया कि सिफलिस, स्टेफिलोकोकल और स्ट्रेप्टोकोकल संक्रमण से पीड़ित लोग इस दवा से पूरी तरह से ठीक हो सकते हैं।

पेनिसिलिन: सक्रिय संघटक, रिलीज का रूप और दवा उपचार का प्रभाव

एंटीबायोटिक पेनिसिलिन एक ऐसी दवा है जिसकी रासायनिक संरचना डाइमिथाइलसिस्टीन और एसिटाइलसेरिन जैसे पदार्थों से बने डाइपेप्टाइड पर आधारित है।

पेनिसिलिन की क्रिया का तंत्र रोगजनकों के विटामिन और अमीनो एसिड चयापचय को अवरुद्ध करना है, जिसके परिणामस्वरूप उनका प्रजनन पूरी तरह से बंद हो जाता है, और कोशिका भित्ति नष्ट हो जाती है, जिससे उनकी मृत्यु हो जाती है।

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इसमें 16 औषधीय पौधे शामिल हैं जो पुरानी खांसी, ब्रोंकाइटिस और धूम्रपान के कारण होने वाली खांसी के इलाज में बेहद प्रभावी हैं।

पेनिसिलिन मानव शरीर से गुर्दे के साथ-साथ पित्त के साथ उत्सर्जित होता है। मूत्र में इसकी सामग्री रक्त में सांद्रता (लगभग 10 गुना) से बहुत अधिक है।

फार्मेसियों में, इंजेक्शन के लिए निलंबन तैयार करने के लिए इस दवा को पाउडर के रूप में वितरित किया जाता है। गोनोरिया और अन्य यौन संचारित रोगों के इलाज के लिए उपयोग किए जाने वाले पेनिसिलिन के टैबलेट फॉर्मूलेशन भी हैं।

पेनिसिलिन के वर्गीकरण में उनका विभाजन प्राकृतिक और अर्ध-सिंथेटिक में शामिल है। दूसरे समूह का व्यापक रूप से दवा में उपयोग किया जाता है, और इसमें जीवाणुनाशक और बैक्टीरियोस्टैटिक प्रभाव होता है, जो रोगजनक बैक्टीरिया की सेल दीवारों को नष्ट कर देता है, उन्हें पुनर्जन्म से रोकता है।

पेनिसिलिन समूह के एंटीबायोटिक्स एंटरिक-टाइफाइड-पेचिश समूह के जीवाणुओं पर कोई प्रभाव नहीं डालते हैं, इसलिए, इन सूक्ष्मजीवों के कारण होने वाली बीमारियों के इलाज के लिए इसका उपयोग नहीं किया जाता है। इसके अलावा, पेनिसिलिन समूह से संबंधित सबसे आम दवा बेंज़िलपेरिसिलिन फुफ्फुसीय तपेदिक, काली खांसी, प्लेग, हैजा के उपचार में अप्रभावी है।

दवा के उपयोग से अधिकतम प्रभाव प्राप्त करने के लिए, इसे इंट्रामस्क्युलर रूप से प्रशासित किया जाता है। यह इस तथ्य के कारण है कि इस तरह दवा के सक्रिय पदार्थ तेजी से रक्त में अवशोषित हो जाते हैं। उनकी उच्चतम एकाग्रता आधे घंटे के भीतर देखी जाती है, अधिकतम - रोगी को पेनिसिलिन की शुरुआत के 1 घंटे बाद।

यह ध्यान देने योग्य है कि रक्त में इसके खराब अवशोषण के कारण पेनिसिलिन की गोलियों का उपयोग बहुत कम किया जाता है। गैस्ट्रिक जूस के प्रभाव में, दवा के सक्रिय घटकों की संरचना नष्ट हो जाती है, और यह बदले में इस तथ्य की ओर जाता है कि ऐसी चिकित्सा के परिणामों को बहुत लंबे समय तक इंतजार करना पड़ता है।

हमारे पाठक - नतालिया अनीसिमोवा से प्रतिक्रिया

पेनिसिलिन का उपयोग उचित होना चाहिए। अन्यथा, इसके प्रतिकूल परिणाम हो सकते हैं।

किसी भी अन्य एंटीबायोटिक की तरह, यह दवा गंभीर एलर्जी प्रतिक्रियाओं का कारण बन सकती है, इसलिए रोगी के लिए इसकी सुरक्षा सुनिश्चित किए बिना चिकित्सीय प्रयोजनों के लिए इसका उपयोग करने की सख्त मनाही है।

सबसे पहले, विशेष एलर्जी परीक्षण पास करना आवश्यक है। इन्हें दो तरह से किया जाता है।

    एलर्जी परीक्षण करने के पहले तरीके में रोगी की प्रत्यक्ष भागीदारी शामिल है। हाथ के पिछले हिस्से पर एक विशेष पेन से कुछ उथली खरोंचें बनाई जाती हैं (जैसे रक्त परीक्षण करते समय)। प्रयोगशाला सहायक गठित घावों में दवा की थोड़ी मात्रा टपकाता है।

    इस तरह के परीक्षण का नतीजा लगभग आधे घंटे में देखा जा सकता है, हालांकि कभी-कभी आपको थोड़ी देर प्रतीक्षा करनी पड़ती है। यदि उपचारित सतह पर लालिमा या सूजन दिखाई देती है, रोगी को जलन और गंभीर खुजली महसूस होती है, तो यह पेनिसिलिन से एलर्जी का प्रमाण है। इस मामले में, डॉक्टर को दवा के लिए एक प्रतिस्थापन की तलाश करनी होगी, जिसकी मदद से रोगी के स्वास्थ्य के जोखिम और खतरे के बिना किसी विशेष बीमारी का इलाज करना संभव होगा।

  1. दूसरे विकल्प में शिरापरक रक्त का एक विशेष विश्लेषण शामिल है। इसके लिए रोगी की व्यक्तिगत उपस्थिति की आवश्यकता नहीं होती है, क्योंकि इस तरह के एलर्जोटेस्ट के परिणाम 5-7 दिनों के भीतर तैयार हो जाते हैं और इसमें कुछ अभिकर्मकों का उपयोग शामिल होता है।

श्वसन प्रणाली के विभिन्न विकृति वाले रोगियों के लिए पेनिसिलिन-आधारित तैयारी का संकेत दिया जाता है। वे अक्सर उपयोग किए जाते हैं:

  • निमोनिया के साथ (फोकल या क्रुपस);
  • फुफ्फुस एम्पाइमा के उपचार के लिए;
  • प्रतिश्यायी और अर्धजीर्ण रूप में होने वाली सेप्टिक अन्तर्हृद्शोथ को रोकने के लिए;
  • सेप्सिस (रक्त विषाक्तता) का मुकाबला करने के लिए;
  • पेमिया और सेप्टीसीमिया के साथ;
  • तीव्र या जीर्ण रूप में होने वाले ऑस्टियोमाइलाइटिस में चिकित्सीय प्रयोजनों के लिए;
  • बदलती गंभीरता के मैनिंजाइटिस के उपचार के लिए;
  • पित्ताशय की थैली और मूत्र पथ के संक्रामक रोगों को रोकने के उद्देश्य से;
  • त्वचा, श्लेष्मा झिल्ली या कोमल ऊतकों पर pustules के उपचार के लिए;
  • एनजाइना के साथ (विशेष रूप से प्यूरुलेंट);
  • स्कार्लेट ज्वर के लक्षणों को दूर करने के लिए;
  • विसर्प के साथ औषधीय प्रयोजनों के लिए;
  • एंथ्रेक्स के साथ;
  • विभिन्न प्रकृति और गंभीरता के ईएनटी रोगों के उपचार के लिए;
  • किरणकवकमयता के साथ;
  • डिप्थीरिया के उपचार के लिए;
  • शुद्ध या भड़काऊ प्रकृति के स्त्रीरोग संबंधी रोगों के साथ;
  • नेत्र रोगों के मामले में चिकित्सीय प्रयोजनों के लिए;
  • यौन संचारित रोगों के उपचार के लिए, विशेष रूप से गोनोरिया, सिफलिस;
  • ब्लेनोरिया के साथ;
  • ब्रोंकाइटिस के उपचार के लिए;
  • निमोनिया के इलाज के लिए।

उपरोक्त रोगों का पेनिसिलिन उपचार अत्यधिक प्रभावी है, हालांकि, यह ध्यान देने योग्य है कि बिजली की तेजी से परिणाम की उम्मीद नहीं की जानी चाहिए। एक नियम के रूप में, चिकित्सा का कोर्स 5-7 दिनों का होता है, हालांकि अगर हम यौन संचारित रोगों के बारे में बात कर रहे हैं, तो इस प्रक्रिया में अधिक समय लग सकता है।

एंटीबायोटिक दवाओं के साथ, डॉक्टर हमेशा डिस्बैक्टीरियोसिस के खिलाफ दवाएं लिखते हैं। सभी नुस्खों का पालन करना सुनिश्चित करें, अपने चिकित्सक के निर्देशों का पालन करें, अन्यथा इससे गंभीर जटिलताओं का विकास हो सकता है।

बच्चों और गर्भवती महिलाओं के उपचार के लिए पेनिसिलिन के उपयोग की विशेषताएं

गर्भावस्था के दौरान महिलाओं में विभिन्न रोगों के उपचार के साथ-साथ छोटे बच्चों के उपचार के लिए पेनिसिलिन समूह की तैयारी सावधानी के साथ की जाती है।

ऐसी दवा के उपयोग का सहारा लेने की अनुमति केवल तभी दी जाती है जब बच्चा एक वर्ष की आयु तक पहुँच गया हो।

पहले की उम्र में, इस दवा का ओटोजेनिक प्रभाव हो सकता है, जिससे बच्चे में सुनने की समस्या हो सकती है।

यह जानना महत्वपूर्ण है कि छोटे रोगियों के लिए इंजेक्शन के रूप में पेनिसिलिन का उपयोग केवल अस्पताल की सेटिंग में ही किया जा सकता है। बीमार बच्चे के लिए माता-पिता के स्व-दवा के निर्णय के गंभीर परिणाम हो सकते हैं, इसलिए एक योग्य चिकित्सक को चिकित्सा की पूरी प्रक्रिया की सावधानीपूर्वक निगरानी करनी चाहिए। घर पर, दवा के केवल मौखिक उपयोग की अनुमति है।

गर्भावस्था के दौरान महिलाओं के लिए बेंज़िलपेनिसिलिन या बाइसिलिन के उपयोग के लिए, इसका प्रशासन इंट्रामस्क्युलर या अंतःशिरा होना चाहिए। बाहरी उपयोग के लिए मरहम के रूप में दवा का उपयोग करने की भी अनुमति है। भ्रूण के अंतर्गर्भाशयी विकास या शिशु में प्रतिकूल प्रतिक्रिया के विकृति से बचने के लिए श्वसन या जननांग पथ के रोगों के उपचार के लिए गोलियां लेना बिल्कुल बाहर रखा गया है।

दवा के उपयोग के लिए मतभेद

पेनिसिलिन एक बहुत ही गंभीर दवा है जिसका चिकित्सीय उपयोग के लिए अपने स्वयं के मतभेद हैं। यदि आप सावधानियों की उपेक्षा करते हैं, तो इससे गंभीर दुष्प्रभाव हो सकते हैं।

इस दवा का उपयोग बिल्कुल बाहर रखा गया है:

  1. गर्भावस्था के दौरान।
  2. दवा के घटकों के लिए व्यक्तिगत असहिष्णुता के मामले में।
  3. एलर्जी प्रतिक्रियाओं (पित्ती, ब्रोन्कियल अस्थमा, आदि) के मामले में।
  4. विभिन्न प्रकृति के एंटीबायोटिक दवाओं के लिए शरीर की तीव्र प्रतिक्रियाओं के साथ।

इस तथ्य के बावजूद कि गर्भावस्था और स्तनपान के दौरान इस दवा का उपयोग अवांछनीय है, फिर भी इसका उपयोग किया जा सकता है। हालाँकि, यह तभी होता है जब महिला को होने वाला लाभ भ्रूण को होने वाले जोखिम से बहुत अधिक हो।

पेनिसिलिन लेने के दुष्प्रभाव

पेनिसिलिन पर आधारित दवाएं लेते समय, रोगी को यह पता होना चाहिए कि यह पदार्थ क्या है और शरीर इस पर कैसे प्रतिक्रिया कर सकता है।

चिकित्सा के पहले दिनों में, एलर्जी प्रतिक्रियाएं हो सकती हैं, खासकर गर्भावस्था के दौरान महिलाओं में।

यह शरीर की बढ़ती संवेदनशीलता के कारण होता है, जो अक्सर इस दवा या इसके अनुरूपों के पहले उपयोग के परिणामस्वरूप विकसित होता है। दवा के अनुचित उपयोग से होने वाले दुष्प्रभाव निम्नानुसार हो सकते हैं।

  • पाचन तंत्र से:

    • दस्त;
    • उल्टी करना;
    • जी मिचलाना।
  • केंद्रीय तंत्रिका तंत्र की ओर से:

    • न्यूरोटॉक्सिक प्रतिक्रियाएं;
    • मैनिंजिज्म के लक्षणों की उपस्थिति;
    • प्रगाढ़ बेहोशी;
    • आक्षेप।
  • दवा के लिए एलर्जी प्रतिक्रियाएं:

    • पित्ती का विकास;
    • शरीर के तापमान में वृद्धि;
    • त्वचा की सतह पर चकत्ते की उपस्थिति, साथ ही मुंह, नाक आदि की श्लेष्मा झिल्ली पर;
    • ईोसिनोफिलिया;
    • अंगों या चेहरे की सूजन।

उपरोक्त दुष्प्रभावों के अलावा, मौखिक या योनि कैंडिडिआसिस अक्सर महिलाओं में देखा जाता है। अत्यंत दुर्लभ मामलों में, पेनिसिलिन के साथ इलाज किए गए रोगियों में घातक परिणाम के साथ एनाफिलेक्टिक शॉक विकसित हुआ। यदि किसी रोगी में ऐसी स्थिति के लक्षण दिखाई देते हैं, तो उसे एड्रेनालाईन को अंतःशिरा में इंजेक्ट करना सुनिश्चित करना चाहिए।

अक्सर, जब इस दवा के साथ इलाज किया जाता है, तो रोगी डिस्बैक्टीरियोसिस विकसित करते हैं। यह विसंगति इस तथ्य के कारण है कि दवा के सक्रिय घटक न केवल रोगजनक सूक्ष्मजीवों को प्रभावित करते हैं, बल्कि आंतों के लाभकारी बैक्टीरिया को भी प्रभावित करते हैं।

इस कारण से, पेनिसिलिन-आधारित चिकित्सा करते समय, ड्रॉप्स या कैप्सूल लेना महत्वपूर्ण है जो सामान्य आंतों के माइक्रोफ्लोरा को बहाल करने और बनाए रखने में मदद करते हैं।

डिस्बैक्टीरियोसिस के अलावा, रोगी कैंडिडा कवक के कारण होने वाले फंगल संक्रमण का विकास कर सकते हैं। ऐसा होने से रोकने के लिए, एंटीबायोटिक का चुनाव विशेष रूप से सावधानी से किया जाना चाहिए। साथ ही, रोगी दवा के खुराक और अनुप्रयोगों की संख्या को बदलने के बिना, डॉक्टर की सभी सिफारिशों का बिल्कुल पालन करने के लिए बाध्य है।

पेनिसिलिन की अधिक मात्रा और अन्य दवाओं के साथ इसकी बातचीत

उपचार के दौरान, इस दवा की खुराक को याद रखना महत्वपूर्ण है। यह, साथ ही संपूर्ण उपचार आहार, रोगी की शिकायतों और उसके परीक्षणों के परिणामों के आधार पर केवल उपस्थित चिकित्सक द्वारा निर्धारित किया जा सकता है।

यदि आप दवा को बहुत अधिक मात्रा में लेते हैं, तो यह अधिक मात्रा में हो सकता है, मतली, उल्टी, गंभीर दस्त में व्यक्त किया जा सकता है। हालांकि, घबराएं नहीं: यह स्थिति रोगी के लिए जानलेवा नहीं है।

गुर्दे की विफलता से पीड़ित रोगियों में पेनिसिलिन के अंतःशिरा प्रशासन के साथ, हाइपरक्लेमिया विकसित हो सकता है।

इसके अलावा, यदि अनुमेय खुराक दवा के इंट्रामस्क्युलर या अंतःशिरा उपयोग से अधिक हो जाती है, तो रोगी को मिरगी के दौरे का अनुभव हो सकता है। हालांकि, यह ध्यान दिया जाना चाहिए कि इस तरह की विसंगतियां तब होती हैं जब दवा के 50 मिलियन से अधिक इकाइयों को 1 दृष्टिकोण में प्रशासित किया जाता है। इस मामले में, रोगी को बार्बिटुरेट्स या बेंजोडायजेपाइन का सेवन निर्धारित किया जाता है।

प्रोबेनेसिड के साथ एक साथ उपयोग करने के लिए इस दवा की सिफारिश नहीं की जाती है, क्योंकि उनकी असंगति से मानव शरीर में पेनिसिलिन के सक्रिय पदार्थों में देरी होती है, यही वजह है कि इसका उत्सर्जन अपेक्षा से अधिक समय लेता है।

इसके अलावा, ऐसी दवाओं के उपयोग के मामले में पेनिसिलिन उपचार को contraindicated है:

  1. टेट्रासाइक्लिन। इस मामले में, बेंज़िलपेनिसिलिन या बाइसिलिन के उपयोग का जीवाणुनाशक प्रभाव काफी कम हो जाता है।
  2. अमीनोग्लाइकोसाइड्स, क्योंकि वे भौतिक-रासायनिक पहलू में एक दूसरे के साथ संघर्ष करते हैं।
  3. थ्रोम्बोलिटिक्स।
  4. सल्फोनामाइड्स, जो पेनिसिलिन के जीवाणुनाशक प्रभाव को भी काफी कम कर देता है।
  5. कोलेस्टेरामाइन पेनिसिलिन समूह की दवाओं की जैव उपलब्धता को कम करता है।
  6. गर्भनिरोधक गोलियां।

पूर्वगामी के आधार पर, रोगी को एक स्पष्ट निष्कर्ष निकालना चाहिए कि स्वतंत्र रूप से उपचार के एक कोर्स को निर्धारित करना असंभव है, जिसके दौरान विभिन्न दवाओं का संयोजन होता है: ऐसी क्रियाएं स्वास्थ्य को गंभीर नुकसान पहुंचा सकती हैं।

यदि किसी विशेष पेनिसिलिन-आधारित दवा का उपयोग करने के लिए contraindicated है, तो डॉक्टर इसका एनालॉग लिख सकता है, जो रोगी के स्वास्थ्य के लिए बिल्कुल सुरक्षित होगा। अक्सर, डॉक्टर दवाओं के उपयोग की सलाह देते हैं जैसे:

  1. बेंज़िलपेनिसिलिन सोडियम नमक, जिसका जीवाणुनाशक प्रभाव होता है।
  2. बेंज़िलपेनिसिलिन पोटेशियम नमक।
  3. फेनोक्सिमिथाइलपेनिसिलिन।
  4. बाइसिलिन - 1, 3 और 5।
  5. एम्पीसिलीन।
  6. एफिसिलिन।
  7. मेथिसिलिन सोडियम नमक।

उपरोक्त दवाओं में से किसी का भी उपयोग करने से पहले, एलर्जी परीक्षण की आवश्यकता होती है। यह चिकित्सीय प्रयोजनों के लिए एंटीबायोटिक के उपयोग से गंभीर जटिलताओं और एलर्जी प्रतिक्रियाओं के विकास से बचने में मदद करेगा।

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