सिंथेटिक रोगाणुरोधी दवाएं। औषधीय समूह - सिंथेटिक जीवाणुरोधी एजेंट

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अध्याय 23

रासायनिक यौगिकों के विभिन्न वर्गों के कई सिंथेटिक पदार्थों में जीवाणुरोधी गतिविधि होती है।

वर्गीकरण

1. सल्फोनामाइड्स।

2. क्विनोलोन के डेरिवेटिव।

3. नाइट्रोफ्यूरान डेरिवेटिव।

4. 8-हाइड्रॉक्सीक्विनोलिन के डेरिवेटिव।

5. क्विनॉक्सलाइन के डेरिवेटिव।

6. ऑक्साजोलिडिनोन्स।

सल्फानिलमाइड की तैयारी और सल्फोन

sulfonamides- सल्फ़ानिलिक एसिड एमाइड के डेरिवेटिव।

अग्रदूतों से संश्लेषित आहार फोलेट और फोलिक एसिड दोनों ही फोलिक एसिड चक्र के घटक हैं। इस चक्र में डायहाइड्रोफोलिक एसिड को डायहाइड्रोफोलेट रिडक्टेस (डीएचएफआर) द्वारा टेट्राहाइड्रोफोलिक एसिड में कम किया जाता है। टेट्राहाइड्रोफोलिक एसिड तब न्यूक्लियोटाइड्स के संश्लेषण सहित कई चयापचय परिवर्तनों में शामिल होता है।

कार्रवाई की प्रणालीफोलिक एसिड चयापचय के अवरोधक, एक नियम के रूप में, डायहाइड्रोप्टेरोएट सिंथेटेज़ या डायहाइड्रोफ़ोलेट रिडक्टेस के निषेध पर आधारित है। प्रत्येक मामले में, दवाएं जो संरचनात्मक रूप से एंजाइम के शारीरिक सबस्ट्रेट्स के समान होती हैं, एंजाइम के अवरोधक के रूप में कार्य करती हैं।

sulfonamides

सल्फोनामाइड्स पहली आधुनिक सिंथेटिक दवाएं थीं जिनका उपयोग जीवाणु संक्रमण के उपचार में किया जा सकता था।

सल्फोनामाइड्स का वर्गीकरण

1. पुनर्जीवन क्रिया के लिए सल्फोनामाइड्स (जठरांत्र संबंधी मार्ग से अच्छी तरह से अवशोषित):

1.1। लघु क्रिया (t1/2<10 ч): सल्फाथियाज़ोल; सल्फाएटिडोल; सल्फाकार्बामाइड; सल्फाडिमिडाइन;

1.2। कार्रवाई की औसत अवधि (t1 / 2 10-24 घंटे): सल्फाडियाज़िन; सल्फामेथोक्साज़ोल;

1.3। दीर्घ-अभिनय (t1 / 2 24–48 h): सल्फाडीमेथॉक्सिन, सल्फामोनोमेथॉक्सिन, सल्फामेथॉक्सीपाइरिडाज़िन;

1.4। अल्ट्रा-लॉन्ग एक्शन (t1/2>48 h): सल्फालीन।

2. आंतों के लुमेन में अभिनय करने वाले सल्फोनामाइड्स (जठरांत्र संबंधी मार्ग से खराब अवशोषित): थैलाइलसल्फाथियाज़ोल, सल्फागुआनिडाइन।

3. स्थानीय उपयोग के लिए सल्फोनामाइड्स: सल्फासिटामाइड, सिल्वर सल्फ़ैडज़ाइन, सिल्वर सल्फ़ैथियाज़ोल।

4. सल्फोन्स: डैप्सोन, सोलसल्फोन, डाइयूसीफोन.

5. सल्फोनामाइड्स और सैलिसिलिक एसिड की संयुक्त तैयारी: सल्फासालजीन, मेसालजीन, सालाजोडिमेथॉक्सिन।

6. ट्राइमेथोप्रिम के साथ सल्फोनामाइड्स की संयुक्त तैयारी: को-ट्रिमोक्साजोल, लिडाप्रिम, सल्फाटोन, पोटेसेप्टिल।

कार्रवाई की प्रणालीसल्फोनामाइड्स यह है कि ये पदार्थ, पीएबीए के संरचनात्मक अनुरूप होने के नाते, पीएबीए के बजाय डायहाइड्रोप्टेरिडीन के साथ बातचीत करते हैं और सीधे प्रतिस्पर्धात्मक रूप से डायहाइड्रोप्टेरोएट सिंथेटेस को रोकते हैं। यह बैक्टीरिया द्वारा फोलिक एसिड के संश्लेषण को रोकता है। फोलिक एसिड की कमी, बदले में, प्यूरीन, पाइरीमिडाइन और बैक्टीरिया के कुछ अमीनो एसिड (मेथियोनीन) के गठन को बाधित करती है और अंततः बैक्टीरिया के विकास को रोक देती है। सल्फ़ानिलमाइड की तैयारी में बैक्टीरियोस्टेटिक क्रिया होती है, क्योंकि वे बैक्टीरिया के विकास और प्रजनन को रोकते हैं, लेकिन उनकी मृत्यु का कारण नहीं बनते हैं। बड़ी मात्रा में प्यूरीन और पाइरीमिडीन बेस (मवाद, टिश्यू डिट्रिटस) वाले वातावरण सल्फोनामाइड्स की प्रभावशीलता को कम करते हैं। ऐसी परिस्थितियों में, बैक्टीरिया फोलिक एसिड को संश्लेषित किए बिना सीधे आधारों का उपयोग करना शुरू कर देते हैं। इसी कारण से, स्थानीय एनेस्थेटिक्स प्रोकेन (नोवोकेन) और बेंज़ोकेन (एनेस्थेसिन) की उपस्थिति में उनका बहुत कम प्रभाव होता है, जो पैरा-एमिनोबेंजोइक एसिड बनाने के लिए हाइड्रोलाइज्ड होते हैं।

प्रारंभ में, सल्फोनामाइड्स ग्राम-पॉजिटिव और ग्राम-नेगेटिव बैक्टीरिया की एक विस्तृत श्रृंखला के खिलाफ प्रभावी थे, लेकिन अब स्टैफिलोकोकी, स्ट्रेप्टोकोकी, न्यूमोकोकी, एंटरोकोकी, गोनोकोकी, मेनिंगोकोकी के कई उपभेद प्रतिरोधी बन गए हैं। हाल के वर्षों में, नैदानिक ​​​​अभ्यास में सल्फोनामाइड्स का उपयोग कम हो गया है, क्योंकि वे आधुनिक एंटीबायोटिक दवाओं की गतिविधि में काफी हीन हैं और उनकी कार्रवाई के लिए अपेक्षाकृत उच्च विषाक्तता और प्रतिरोध है। सल्फोनामाइड्स ने नोकार्डिया, टॉक्सोप्लाज्मा, क्लैमाइडिया, न्यूमोसिस्ट्स, मलेरिया प्लास्मोडिया और एक्टिनोमाइसेट्स के खिलाफ अपनी गतिविधि को बनाए रखा।

संकेत

नोकार्डियोसिस, टोक्सोप्लाज़मोसिज़, ट्रॉपिकल मलेरिया (पाइरिमेथामाइन के साथ संयोजन में), क्लोरोक्वीन के लिए प्रतिरोधी, न्यूमोसिस्टिस संक्रमण, क्लैमाइडिया। कुछ मामलों में, दूसरी पंक्ति के एजेंटों के रूप में सल्फोनामाइड्स का उपयोग कोकल संक्रमण, बेसिलरी पेचिश, एस्चेरिचिया कोलाई के कारण होने वाले संक्रमण के लिए किया जाता है।

विपरित प्रतिक्रियाएं

बुखार, त्वचा पर चकत्ते, खुजली, त्वचा की संवेदनशीलता; अपच संबंधी विकार; क्रिस्टलुरिया (मूत्र के अम्लीय पीएच मान के साथ); क्रिस्टलुरिया की घटना को रोकने के लिए, प्रचुर मात्रा में क्षारीय पेय की सिफारिश की जाती है - क्षारीय खनिज पानी या सोडा समाधान; हेपेटोटोक्सिसिटी; रक्त प्रणाली के विकार (एनीमिया, ल्यूकोपेनिया, थ्रोम्बोसाइटोपेनिया)।

सल्फोनामाइड्स सीरम एल्ब्यूमिन पर बाध्यकारी साइटों के लिए बिलीरुबिन के साथ प्रतिस्पर्धा करते हैं और नवजात शिशुओं में कर्निकटेरस पैदा कर सकते हैं, एक ऐसी स्थिति जो नवजात शिशुओं के रक्त में अनबाउंड (मुक्त) बिलीरुबिन की स्पष्ट रूप से बढ़ी हुई सांद्रता और गंभीर मस्तिष्क क्षति की ओर ले जाती है। इस कारण से, नवजात शिशुओं को सल्फोनामाइड्स के साथ इलाज नहीं किया जाना चाहिए।

पुनरुत्पादक क्रिया के लिए सल्फोनामाइड्स

पुनर्जीवन क्रिया के लिए दवाएं जठरांत्र संबंधी मार्ग से अच्छी तरह से अवशोषित होती हैं। रक्त में उच्चतम सांद्रता दवाओं द्वारा क्रिया की छोटी और मध्यम अवधि के साथ बनाई जाती है।

संकेत

दवाओं का उपयोग प्रणालीगत संक्रमण के उपचार में किया जाता है। मूत्र पथ के संक्रमण के मामले में, सल्फोनामाइड्स निर्धारित किए जाते हैं, जो खराब एसिटिलेटेड होते हैं और अपरिवर्तित मूत्र में उत्सर्जित होते हैं - सल्फाकार्बामाइड और सल्फेटिडॉल। इसके अलावा, सल्फाकार्बामाइड अपरिवर्तित गुर्दे द्वारा उत्सर्जित होता है और मूत्र में उच्च सांद्रता बनाता है।

आंखों की फिल्मों के रूप में सल्फामेथोक्सीपाइरिडाज़िन, आंखों की बूंदों का उपयोग संक्रामक नेत्र रोगों (नेत्रश्लेष्मलाशोथ, ब्लेफेराइटिस, केराटाइटिस, ट्रेकोमा, आदि) के लिए किया जाता है, साथ ही साथ सिंचाई, साँस लेना, पुष्ठीय-संक्रामक त्वचा के घावों (प्यूरुलेंट घाव) के साथ गुहाओं में इंजेक्शन के लिए किया जाता है। लंबे समय तक न भरने वाले अल्सर, फोड़े, फोड़े, बेडोरेस), श्वसन रोग (निमोनिया, ब्रोंकाइटिस), निचले मूत्र पथ के सूजन संबंधी रोग, गोनोरिया, ट्रेकोमा, प्यूरुलेंट मेनिन्जाइटिस, मलेरिया के दवा प्रतिरोधी रूप।

सल्फालेनअंदर तीव्र या तेजी से होने वाली संक्रामक प्रक्रियाओं के लिए दैनिक उपयोग किया जाता है; अंतःशिरा और इंट्रामस्क्युलर रूप से - पुरानी, ​​​​दीर्घकालिक प्रणालीगत संक्रमणों के लिए।

आंतों के लुमेन में अभिनय करने वाले सल्फोनामाइड्स

आंतों के लुमेन में अभिनय करने वाले सल्फोनामाइड्स, व्यावहारिक रूप से जठरांत्र संबंधी मार्ग में अवशोषित नहीं होते हैं और आंतों के लुमेन में उच्च सांद्रता बनाते हैं, इसलिए उनका उपयोग आंतों के संक्रमण (शिगेलोसिस, एंटरोकोलाइटिस, पेचिश, गैस्ट्रोएंटेराइटिस) के उपचार में किया जाता है। आंत पर संचालन के दौरान संक्रामक जटिलताओं की रोकथाम। सूक्ष्मजीवों के प्रतिरोधी उपभेदों के उद्भव के संबंध में, आंतों के लुमेन में अभिनय करने वाले सल्फोनामाइड्स के साथ-साथ उपचार की प्रभावशीलता को बढ़ाने के लिए, प्रेरक एजेंटों के बाद से अच्छी तरह से अवशोषित दवाओं (सल्फाटिडोल, सल्फाडिमिडीन, आदि) को निर्धारित करने की सलाह दी जाती है। आंतों के संक्रमण न केवल लुमेन में, बल्कि आंतों की दीवार में भी स्थानीय होते हैं। इस समूह की दवाएं लेते समय, समूह बी के विटामिन निर्धारित किए जाने चाहिए, क्योंकि सल्फोनामाइड्स इस समूह के विटामिनों के संश्लेषण में शामिल ई। कोलाई के विकास को रोकते हैं, साथ ही थायमिन, राइबोफ्लेविन, निकोटिनिक एसिड आदि।

Phthalylsulfathiazoleछोटी आंत में थैलिक एसिड की दरार, अमीनो समूह की रिहाई और सल्फाथियाज़ोल के गठन के बाद एक रोगाणुरोधी प्रभाव पड़ता है।

सल्फागुआनिडाइनफथाइलसल्फाथियाज़ोल की कार्रवाई के समान।

सामयिक उपयोग के लिए सल्फोनामाइड्स

इस समूह में सल्फासेटामाइड, सिल्वर सल्फाडियाज़िन, सिल्वर सल्फाथियाज़ोल शामिल हैं।

सल्फासिटामाइडजब समाधान और मलहम के रूप में उपयोग किया जाता है, तो यह आंख के ऊतकों और तरल पदार्थों में अच्छी तरह से प्रवेश करता है, सूजन वाले कंजाक्तिवा के माध्यम से प्रणालीगत परिसंचरण में अवशोषित हो जाता है।

संकेत

नेत्रश्लेष्मलाशोथ, ब्लेफेराइटिस, प्यूरुलेंट कॉर्नियल अल्सर के लिए नेत्र विज्ञान में उपयोग किया जाता है।

सिल्वर सल्फाडियाज़िन और सिल्वर सल्फाथियाज़ोलअणु में एक चांदी के परमाणु की उपस्थिति में अंतर होता है, जो उनके जीवाणुरोधी प्रभाव को बढ़ाता है।

कार्रवाई की प्रणाली

पृथक्करण के दौरान, चांदी के आयन निकलते हैं, जो डीएनए से जुड़ते हैं और जीवाणुनाशक प्रभाव डालते हैं।

संकेत

सिल्वर युक्त सल्फोनामाइड्स घाव के संक्रमण के कई रोगजनकों के खिलाफ प्रभावी हैं - स्टैफिलोकोसी, एस्चेरिचिया कोलाई, प्रोटीस, स्यूडोमोनास एरुगिनोसा, क्लेबसिएला। जलन और घाव के संक्रमण, ट्रॉफिक अल्सर, बेडोरस के लिए दवाओं का उपयोग मलहम के रूप में किया जाता है।

विपरित प्रतिक्रियाएं

दवाओं के आवेदन के स्थल पर जलन, खुजली और त्वचा की एलर्जी हो सकती है।

सल्फोनामाइड्स की संयुक्त तैयारी

उनकी संरचना में सल्फानिलमाइड और सैलिसिलिक एसिड के टुकड़ों को मिलाने वाली संयुक्त तैयारी में शामिल हैं सल्फासालजीन, सैलाजोपाइरिडाजीन, सालाजोडिमेथॉक्सिन।

कार्रवाई की प्रणाली

बृहदान्त्र में, माइक्रोफ़्लोरा के प्रभाव में, इन यौगिकों को 5-अमीनोसैलिसिलिक एसिड के लिए हाइड्रोलाइज़ किया जाता है, जो विरोधी भड़काऊ गुण प्रदान करता है, और सल्फ़ानिलमाइड घटक, जो जीवाणुरोधी गतिविधि के लिए जिम्मेदार होता है। दवाएं आंतों से खराब अवशोषित होती हैं।

उपयोग के संकेत

निरर्थक अल्सरेटिव कोलाइटिस और, साथ ही संधिशोथ के उपचार में बुनियादी साधन।

sulfasalazine- 5-अमीनोसैलिसिलिक एसिड के साथ सल्फापीरीडीन का एज़ो यौगिक। दवा अंदर निर्धारित है।

विपरित प्रतिक्रियाएं

दवा लेते समय, एलर्जी की प्रतिक्रिया, अपच संबंधी लक्षण, मलाशय में जलन, ल्यूकोपेनिया, एग्रानुलोसाइटोसिस, गतिभंग, आक्षेप, टिनिटस, मतिभ्रम, प्रकाश संवेदनशीलता, अंतरालीय न्यूमोनिटिस हो सकता है।

सैलाज़ोपाइरिडाज़िन और सालाज़ोडिमेथॉक्सिन में समान गुण होते हैं।

सल्फ़ोन (डैप्सोन, सोलासल्फ़ोन और डाइयूसीफ़ोन)

Dapsoneद्वारा कार्रवाई की प्रणाली- डाइहाइड्रोप्टेरोएट सिंथेटेज़ का अवरोधक, कुष्ठ रोग और निमोनिया के इलाज के लिए प्रयोग किया जाता है न्यूमोसिस्टिस कारिनी(न्यूमोसिस्टिस निमोनिया)। चूंकि डैप्सोन की कार्रवाई का तंत्र सल्फोनामाइड्स के समान है, डैप्सोन, ट्राइमेथोप्रिम या पाइरिमेथामाइन को सहक्रियात्मक दवाओं के संयोजन में भी इस्तेमाल किया जा सकता है।

विपरित प्रतिक्रियाएं

मेथेमोग्लोबिनेमिया - लगभग 5% रोगियों में दवा लेने के बाद विकसित होता है। एक नियम के रूप में, ये एरिथ्रोसाइट्स में एंजाइम ग्लूकोज -6-फॉस्फेट डिहाइड्रोजनेज की कमी वाले रोगी हैं, जो अंतर्जात और बहिर्जात ऑक्सीडेटिव एजेंटों (जैसे डैप्सोन) के विषहरण में शामिल हैं।

सोलासल्फोनऔर diucifonडैप्सोन के गुणों के समान, माइकोबैक्टीरिया कुष्ठ रोग के खिलाफ सक्रिय और कुष्ठ रोग का इलाज करने के लिए प्रयोग किया जाता है।

रोगाणुरोधी डाइहाइड्रोफोलेट रिडक्टेस अवरोधक

डायहाइड्रोफोलेट रिडक्टेस (डीएचएफआर) प्यूरीन और पाइरीमिडीन के संश्लेषण में एक प्रमुख एंजाइम है, जो कई जीवों में डीएनए के निर्माण खंड हैं। यह डायहाइड्रोफोलेट (डीएचएफ) को टेट्राहाइड्रोफोलेट (टीएचएफ) में कम कर देता है।

ट्राइमेथोप्रिम, पाइरिमेथामाइन और फोलिक एसिड एनालॉग सहित कई दवाएं हैं, जो प्रतिस्पर्धात्मक रूप से डीएचएफआर को रोकती हैं और डीएचएफ से टीएचएफ की कमी को रोकती हैं। इस प्रकार, ये दवाएं प्यूरीन न्यूक्लियोटाइड्स के संश्लेषण को बाधित करती हैं।

trimethoprim- सक्रिय और चयनात्मक जीवाणुरोधी एजेंट। सल्फोनामाइड्स की तरह, ट्राइमेथोप्रिम में बैक्टीरियोस्टेटिक प्रभाव होता है। चूंकि ट्राईमेथोप्रिम मूत्र में अपरिवर्तित रूप से उत्सर्जित होता है, इसलिए इसका उपयोग जटिल मूत्र पथ के संक्रमण के उपचार के लिए मोनोथेरेपी के रूप में किया जा सकता है। अधिकांश संक्रमणों के लिए, हालांकि, ट्राइमेथोप्रिम का उपयोग सल्फामेथोक्साज़ोल के संयोजन में किया जाता है। एंटीबायोटिक कीमोथेरेपी के इस संयोजन का औचित्य नीचे वर्णित किया जाएगा।

Pyrimethamine- फोलिक एसिड का एनालॉग, चुनिंदा रूप से डीएचएफआर प्रोटोजोआ को रोकता है। पाइरिमेथामाइन वर्तमान में टॉक्सोप्लाज़मोसिज़ के खिलाफ एकमात्र प्रभावी कीमोथेराप्यूटिक एजेंट है; इसके लिए, यह आमतौर पर सल्फाडियाज़िन के संयोजन में प्रयोग किया जाता है। पाइरिमेथामाइन का उपयोग मलेरिया के इलाज के लिए भी किया जा सकता है, हालांकि व्यापक प्रतिरोध ने हाल के वर्षों में इसकी प्रभावशीलता और उपयोग को सीमित कर दिया है।

डायहाइड्रोफोलेट रिडक्टेस इनहिबिटर्स और सल्फोनामाइड्स का सिनर्जिज्म

trimethoprimएक जीवाणुनाशक प्रभाव प्राप्त करने के लिए सल्फोनामाइड्स के साथ संयोजन में उपयोग किया जाता है, क्योंकि जब एक साथ उपयोग किया जाता है, तो इन दो वर्गों की दवाओं के बीच एक सहक्रियात्मक बातचीत देखी जाती है। सल्फामेथोक्साज़ोल डायहाइड्रोफोलिक एसिड की इंट्रासेल्युलर एकाग्रता को कम करता है; जो डीएचएफआर अवरोधक की प्रभावशीलता को बढ़ाता है, जो एंजाइम को बाध्य करने के लिए डाइहाइड्रोफोलिक एसिड के साथ प्रतिस्पर्धा करता है।

इस संयोजन के एक घटक के रूप में सल्फामेथोक्साज़ोल का चुनाव इस तथ्य के कारण है कि दोनों दवाओं का उन्मूलन (उन्मूलन) दर समान है।

संकेत

टोक्सोप्लाज़मोसिज़ और मलेरिया की जटिल चिकित्सा में श्वसन (ब्रोंकाइटिस, निमोनिया, न्यूमोसिस्टिस सहित) और मूत्र पथ, शल्य चिकित्सा और घाव के संक्रमण, ब्रुसेलोसिस, ऊपरी श्वसन पथ के संक्रमण के संक्रमण के लिए दवा का उपयोग किया जाता है।

संयोजनों का एक समान प्रभाव होता है सल्फामेट्रोल + ट्राइमेथोप्रिम, सल्फामोनोमेथॉक्सिन + ट्राइमेथोप्रिम, सल्फाडिमिडाइन + ट्राइमेथोप्रिम।

क्विनोलोन डेरिवेटिव

क्विनोलोन डेरिवेटिव का प्रतिनिधित्व यौगिकों के दो समूहों द्वारा किया जाता है जो संरचना में भिन्न होते हैं, रोगाणुरोधी गतिविधि के स्पेक्ट्रम, फार्माकोकाइनेटिक्स - गैर-फ्लोरिनेटेड और फ्लोरिनेटेड यौगिक। फ्लोरोक्विनोलोन (फ्लोरिनेटेड यौगिक) में उच्चतम जीवाणुरोधी गतिविधि होती है। संरचना में एक फ्लोरीन परमाणु की शुरूआत से दवाओं की रोगाणुरोधी गतिविधि के स्पेक्ट्रम का विस्तार हुआ।

क्विनोलोन डेरिवेटिव का वर्गीकरण

1. गैर-फ्लोरिनेटेड क्विनोलोन: नालिडिक्सिक एसिड; ऑक्सोलिनिक एसिड; पिपेमिडिक एसिड।

2. फ्लोरोक्विनोलोन:

2.1। मैं पीढ़ी: सिप्रोफ्लोक्सासिन; लोमफ्लॉक्सासिन; नॉरफ्लोक्सासिन; ओफ़्लॉक्सासिन; एनोक्सासिन; पेफ़्लॉक्सासिन;

2.2। द्वितीय पीढ़ी: लिवोफ़्लॉक्सासिन; स्पारफ्लोक्सासिन; मोक्सीफ्लोक्सासिन।

गैर-फ्लोरिनेटेड क्विनोलोन

गैर-फ्लोरिनेटेड क्विनोलोन मुख्य रूप से ग्राम-नेगेटिव बैक्टीरिया (स्यूडोमोनास एरुगिनोसा के अपवाद के साथ) के खिलाफ प्रभावी हैं।

कार्रवाई की प्रणाली

डीएनए प्रतिकृति का उल्लंघन, एंजाइम डीएनए गाइरेस का निषेध। तैयारी में कार्रवाई की एक जीवाणुनाशक प्रकृति है। दवाओं के इस समूह का नुकसान प्रतिरोध का तेजी से विकास है। गैर-फ्लोरिनेटेड क्विनोलोन मौखिक रूप से प्रशासित होते हैं, मूत्र में उच्च सांद्रता उत्पन्न करते हैं, और मूत्र पथ के संक्रमण के लिए उपयोग किए जाते हैं।

गैर-फ्लोरिनेटेड क्विनोलोन के समूह के संस्थापक - नेलिडिक्सिक एसिड. दवा केवल कुछ ग्राम-नकारात्मक सूक्ष्मजीवों के खिलाफ सक्रिय है - एस्चेरिचिया कोलाई, शिगेला, क्लेबसिएला, प्रोटीस, साल्मोनेला, फ्रीडलैंडर्स बैसिलस। स्यूडोमोनास एरुगिनोसा नेलिडिक्सिक एसिड के लिए प्रतिरोधी है। दवा के लिए सूक्ष्मजीवों का प्रतिरोध जल्दी होता है। दवा की उच्च सांद्रता केवल मूत्र में बनाई जाती है (दवा का लगभग 80% अपरिवर्तित मूत्र में उत्सर्जित होता है)।

संकेत

जननांग प्रणाली के संक्रमण (सिस्टिटिस, पाइलिटिस, पायलोनेफ्राइटिस, मूत्रमार्गशोथ, प्रोस्टेटाइटिस), आंतों में संक्रमण, गुर्दे, मूत्रवाहिनी और मूत्राशय पर संचालन के दौरान संक्रमण की रोकथाम।

विपरित प्रतिक्रियाएं

डिस्पेप्टिक विकार, गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट से रक्तस्राव, सीएनएस उत्तेजना, आक्षेप, दृश्य हानि और रंग धारणा, यकृत की शिथिलता (कोलेस्टेटिक पीलिया, हेपेटाइटिस), प्रकाश संवेदनशीलता, एलर्जी प्रतिक्रियाएं, थ्रोम्बोसाइटोपेनिया, ल्यूकोपेनिया।

ऑक्सोलिनिक एसिड और पिपेमिडिक एसिडनालिडिक्सिक एसिड के लिए औषधीय क्रिया के समान, लेकिन अधिक सक्रिय।

फ़्लोरोक्विनोलोन

फ्लोरिनेटेड क्विनोलोन (फ्लोरोक्विनोलोन) को उनके सामान्य नामों से पहचाना जा सकता है, जो आमतौर पर "-फ्लॉक्सासिन" में समाप्त होता है।

कार्रवाई की प्रणाली

इस समूह की तैयारी डीएनए गाइरेस (ग्राम-नकारात्मक सूक्ष्मजीवों के टाइप II टोपोइज़ोमेरेज़) और ग्राम-पॉजिटिव बैक्टीरिया के टोपोइज़ोमेरेज़ IV को रोकती है। नतीजतन, संतति कोशिकाओं में डीएनए की प्रतिकृति और विभाजन बाधित होता है। कम सांद्रता पर, फ्लोरोक्विनोलोन टोपोइज़ोमेरेस को विपरीत रूप से रोकते हैं और बैक्टीरियोस्टेटिक रूप से कार्य करते हैं। उच्च सांद्रता पर, दवाएं टोपोइज़ोमेरेज़ को डीएनए-हानिकारक एजेंटों में परिवर्तित करती हैं, जो क्षतिग्रस्त डीएनए से एंजाइम सबयूनिट के पृथक्करण को उत्तेजित करती हैं। डबल स्ट्रैंड ब्रेक वाले डीएनए को दोहराया नहीं जा सकता है, और ऐसे ब्रेक की उपस्थिति में ट्रांसक्रिप्शन नहीं हो सकता है। डीएनए से टोपोइज़ोमेरेज़ का पृथक्करण और/या डीएनए डबल स्ट्रैंड के टूटने के लिए बैक्टीरिया की प्रतिक्रिया अंततः कोशिका मृत्यु की ओर ले जाती है। इस प्रकार, चिकित्सीय खुराक पर, फ्लोरोक्विनोलोन जीवाणुनाशक कार्य करते हैं। फ्लोरोक्विनोलोन शरीर की कोशिकाओं में प्रवेश करते हैं, इंट्रासेल्युलर बैक्टीरिया (लेगियोनेला, माइकोबैक्टीरिया) को प्रभावित करते हैं।

संकेत

पहली पीढ़ी के फ्लोरोक्विनोलोन जीवाणुरोधी क्रिया के एक विस्तृत स्पेक्ट्रम की विशेषता है। वे ग्राम-नेगेटिव बैक्टीरिया के खिलाफ अधिक प्रभावी हैं - मेनिंगोकोसी, गोनोकोकी, एस्चेरिचिया कोलाई, साल्मोनेला, शिगेला, क्लेबसिएला, स्यूडोमोनास एरुगिनोसा, हीमोफिलस इन्फ्लुएंजा। कुछ हद तक, वे ग्राम-पॉजिटिव सूक्ष्मजीवों को प्रभावित करते हैं - स्टेफिलोकोसी, न्यूमोकोकी, साथ ही क्लैमाइडिया, लेगियोनेला और माइकोप्लाज़्मा। कुछ दवाएं (सिप्रोफ्लोक्सासिन, ओफ़्लॉक्सासिन, लोमेफ़्लॉक्सासिन) माइकोबैक्टीरियम ट्यूबरकुलोसिस पर कार्य करती हैं। दवाएं अवायवीय जीवों पर कार्य नहीं करती हैं।

दूसरी पीढ़ी के फ्लोरोक्विनोलोन ग्राम-पॉजिटिव बैक्टीरिया के खिलाफ अधिक प्रभावी होते हैं - न्यूमोकोकी, स्ट्रेप्टोकोकी, स्टेफिलोकोसी, जिसमें स्टेफिलोकोकी के मेथिसिलिन प्रतिरोधी उपभेद शामिल हैं। ग्राम-नकारात्मक बैक्टीरिया के खिलाफ गतिविधि कम नहीं होती है। यदि पहली पीढ़ी की दवाओं में इंट्रासेल्युलर रोगजनकों - क्लैमाइडिया, लेगियोनेला और माइकोप्लाज्मा के खिलाफ मध्यम प्रभावशीलता होती है, तो दूसरी पीढ़ी की दवाएं उच्च होती हैं, जो मैक्रोलाइड्स और टेट्रासाइक्लिन की गतिविधि के बराबर होती हैं। मोक्सीफ्लोक्सासिन है anaerobes के खिलाफ अच्छा प्रदर्शन, सहित क्लोस्ट्रीडियम एसपीपी।और बैक्टेरॉइड्स एसपीपी।, जो मोनोथेरेपी में मिश्रित संक्रमणों में इसके उपयोग की अनुमति देता है। फ़्लोरोक्विनोलोन II पीढ़ी के लिए एक लंबी कार्रवाई की विशेषता है - 24 घंटे।

फ्लोरोक्विनोलोन का उपयोग श्वसन पथ, जठरांत्र संबंधी मार्ग (टाइफाइड बुखार, शिगेलोसिस), मूत्रजननांगी संक्रमण (सिस्टिटिस, पायलोनेफ्राइटिस, गोनोरिया, प्रोस्टेटाइटिस) के लिए अतिसंवेदनशील सूक्ष्मजीवों के कारण होता है; मौखिक रूप से और अंतःशिरा रूप से प्रशासित।

दूसरी पीढ़ी के फ्लोरोक्विनोलोन श्वसन पथ के संक्रमण के रोगजनकों के खिलाफ अत्यधिक प्रभावी हैं, यही कारण है कि उन्हें "श्वसन" फ्लोरोक्विनोलोन भी कहा जाता है। इस समूह में दवाओं का मुख्य उपयोग ऊपरी और निचले श्वसन पथ (साइनसाइटिस, ओटिटिस मीडिया, ब्रोंकाइटिस, निमोनिया) के जीवाणु संक्रमण, समुदाय-अधिग्रहित श्वसन पथ के संक्रमण हैं। इन फ्लोरोक्विनोलोन को त्वचा और कोमल ऊतक संक्रमण, मूत्रजननांगी संक्रमण और तपेदिक के संयोजन चिकित्सा में भी प्रभावी दिखाया गया है।

विपरित प्रतिक्रियाएं

एलर्जी; प्रकाश संवेदनशीलता; अपच संबंधी विकार; अनिद्रा; परिधीय न्यूरोपैथी, आक्षेप; आर्थ्रोपैथी, आर्थ्राल्जिया, माइलियागिया, उपास्थि ऊतक के बिगड़ा हुआ विकास (दवाएं 18 वर्ष से कम उम्र के बच्चों, गर्भवती और स्तनपान कराने वाली माताओं में contraindicated हैं; बच्चों में उनका उपयोग केवल स्वास्थ्य कारणों से किया जा सकता है); दुर्लभ मामलों में, फ्लोरोक्विनोलोन टेंडिनिटिस के विकास का कारण बन सकता है - टेंडन की सूजन, जो शारीरिक परिश्रम और ग्लूकोकार्टिकोइड्स के एक साथ प्रशासन के साथ, उनके टूटने का कारण बन सकता है।

सिप्रोफ्लोक्सासिं- पहली पीढ़ी के फ्लोरोक्विनोलोन का एक प्रतिनिधि, एक व्यापक-स्पेक्ट्रम दवा जिसमें ग्राम-नकारात्मक बैक्टीरिया के खिलाफ सबसे स्पष्ट प्रभावकारिता होती है जो आराम करने और विभाजित करने के चरण में होती है। विभाजन चरण में ग्राम-सकारात्मक सूक्ष्मजीवों के खिलाफ मध्यम रूप से सक्रिय, वास्तव में एनारोबेस पर कोई प्रभाव नहीं पड़ता है। सिप्रोफ्लोक्सासिन एस्चेरिचिया कोली, मेनिंगोकोकी, गोनोकोकी, साल्मोनेला, शिगेला, क्लेबसिएला, प्रोटीस, हेलिकोबैक्टीरिया, स्यूडोमोनास एरुगिनोसा, हीमोफिलिक बेसिलस, स्टैफिलोकोकस, साथ ही क्लैमाइडिया, लेगियोनेला, ब्रुसेला और माइकोबैक्टीरियम ट्यूबरकुलोसिस पर कार्य करता है।

संकेत

दवा का उपयोग एंथ्रेक्स की रोकथाम और टुलारेमिया के उपचार के लिए किया जाता है। दवा के प्रति कम संवेदनशील न्यूमोकोकी, माइकोप्लाज्मा, स्ट्रेप्टोकोकी, एंटरोकॉसी हैं। ऊपरी श्वसन पथ (ओटिटिस, साइनसाइटिस, साइनसाइटिस, टॉन्सिलिटिस, ग्रसनीशोथ), निचले श्वसन पथ (ब्रोंकाइटिस, निमोनिया) के संक्रमण के लिए दवा को मौखिक रूप से, अंतःशिरा और स्थानीय रूप से (आंख और कान की बूंदों, आंखों के मरहम के रूप में) प्रशासित किया जाता है। पैल्विक अंग (सिस्टिटिस, पायलोनेफ्राइटिस, प्रोस्टेटाइटिस, एंडोमेट्रैटिस), हड्डी के ऊतक, जोड़ों (ऑस्टियोमाइलाइटिस, गठिया), त्वचा और कोमल ऊतक (संक्रमित अल्सर, घाव, जलन, फोड़ा), पेट के अंग (जठरांत्र संबंधी मार्ग के जीवाणु संक्रमण, पश्चात की रोकथाम) सर्जिकल हस्तक्षेप के दौरान संक्रमण)। साथ ही, तपेदिक के प्रतिरोधी रूपों की जटिल चिकित्सा में संक्रामक और भड़काऊ नेत्र रोगों (केराटाइटिस, नेत्रश्लेष्मलाशोथ, ब्लेफेराइटिस) में दवा का उपयोग किया जा सकता है।

विपरित प्रतिक्रियाएं

सिप्रोफ्लोक्सासिन के कारण स्यूडोमेम्ब्रानस कोलाइटिस होने की संभावना अधिक होती है क्लोस्ट्रीडियम डिफ्फिसिल।

ओफ़्लॉक्सासिनसिप्रोफ्लोक्सासिन के समान गुण हैं, क्लैमाइडिया और न्यूमोकोकी के खिलाफ कुछ अधिक सक्रिय है, लेकिन स्यूडोमोनास एरुगिनोसा के खिलाफ कम सक्रिय है। एनारोबिक बैक्टीरिया (बैक्टीरॉयड्स, फ्यूसोबैक्टीरिया, क्लोस्ट्रीडियम डिफ्फिसिल) और ट्रेपोनिमा पैलिडम ओफ़्लॉक्सासिन के प्रति संवेदनशील नहीं हैं।

संकेत

सिप्रोफ्लोक्सासिन के समान।

दूसरी पीढ़ी के फ्लोरोक्विनोलोन में, लेवोफ़्लॉक्सासिन, ओफ़्लॉक्सासिन का लेवोरोटेटरी आइसोमर, सबसे अच्छी तरह से अध्ययन किया गया है। लेवोफ़्लॉक्सासिन स्टेफिलोकोसी, एंटरोकोकी, न्यूमोकोकी, कुछ ग्राम-नकारात्मक एरोबेस - एंटरोबैक्टीरिया, आंतों, हीमोफिलिक और स्यूडोमोनास एरुगिनोसा, क्लेबसिएला, मोरेक्सेला, प्रोटीस, इंट्रासेल्युलर रोगजनकों - लेगियोनेला, मायकोप्लास्मास, क्लैमाइडिया और माइकोबैक्टीरियम ट्यूबरकुलोसिस के प्रति संवेदनशील है।

संकेत

निचले श्वसन पथ (ब्रोंकाइटिस, समुदाय-अधिग्रहित निमोनिया), मूत्र पथ और गुर्दे (पाइलोनफ्राइटिस सहित), त्वचा और कोमल ऊतकों के संक्रमण के लिए दवा का उपयोग अंतःशिरा और मौखिक रूप से किया जाता है; तीव्र साइनसाइटिस, क्रोनिक बैक्टीरियल प्रोस्टेटाइटिस, इंट्रा-पेट के संक्रमण के साथ; तपेदिक के दवा प्रतिरोधी रूपों की जटिल चिकित्सा में; बैक्टीरियल नेत्रश्लेष्मलाशोथ के लिए आई ड्रॉप के रूप में।

मोक्सीफ्लोक्सासिनन्यूमोकोकी (बहुप्रतिरोधी सहित), स्टेफिलोकोसी (मेथिसिलिन-प्रतिरोधी सहित), स्ट्रेप्टोकोकी के खिलाफ प्रभावकारिता में अन्य फ्लोरोक्विनोलोन को मात देता है। क्लैमाइडिया, मायकोप्लास्मास, लेजिओनेला और एनारोबेस के खिलाफ अन्य फ्लोरोक्विनोलोन की तुलना में दवा अधिक सक्रिय है - . यह एरोबिक ग्राम-नकारात्मक सूक्ष्मजीवों पर भी कार्य करता है - एंटरोबैक्टीरिया, एस्चेरिचिया और हीमोफिलस इन्फ्लुएंजा, क्लेबसिएला, मोरेक्सेला, प्रोटीस।

संकेत

दवा का उपयोग निचले श्वसन पथ (ब्रोंकाइटिस, समुदाय-अधिग्रहित निमोनिया), त्वचा और कोमल ऊतकों के संक्रमण के लिए किया जाता है; तीव्र साइनसाइटिस के साथ, इंट्रा-पेट में संक्रमण।

नाइट्रोफुरन डेरिवेटिव

नाइट्रोफुरन्स में निम्नलिखित दवाएं शामिल हैं: नाइट्रोफ्यूरल, नाइट्रोफुरेंटोइन, फ़राज़ोलिडोन, फ़राज़िडिन, निफ़ुरोक्साज़ाइड।

नाइट्रोफुरन्स को ई. कोलाई, एंटरोकोकी, शिगेला, साल्मोनेला, स्टेफिलोकोकस, स्ट्रेप्टोकोकस, क्लैमाइडिया, विब्रियो कोलेरी, वायरस, प्रोटोजोआ (जिआर्डिया, ट्राइकोमोनाड्स) सहित रोगाणुरोधी गतिविधि के एक विस्तृत स्पेक्ट्रम की विशेषता है। नाइट्रोफुरन डेरिवेटिव कुछ एंटीबायोटिक दवाओं के प्रतिरोधी सूक्ष्मजीवों के तनाव पर कार्य करने में सक्षम हैं। एनेरोबेस, क्लेबसिएला, एंटरोबैक्टर और स्यूडोमोनास एरुगिनोसा नाइट्रोफुरन्स के प्रतिरोधी हैं। नाइट्रोफुरन्स का प्रतिरोध दुर्लभ है।

कार्रवाई की प्रणाली

नाइट्रोफुरन्स की कमी के दौरान, अत्यधिक सक्रिय मेटाबोलाइट्स (अमीनो डेरिवेटिव) बनते हैं, जो स्पष्ट रूप से डीएनए संरचना को बाधित करते हैं, राइबोसोमल प्रोटीन सहित प्रोटीन की संरचना को बदलते हैं, जिससे माइक्रोबियल सेल की मृत्यु हो जाती है। स्तनधारी कोशिकाओं की तुलना में बैक्टीरिया नाइट्रोफुरन्स को तेजी से बहाल करते हैं, जो दवाओं की रोगाणुरोधी कार्रवाई की चयनात्मकता की व्याख्या करता है। एकाग्रता के आधार पर, नाइट्रोफुरन्स में जीवाणुनाशक या बैक्टीरियोस्टेटिक प्रभाव होता है।

विपरित प्रतिक्रियाएं

अपच संबंधी विकार (मतली, उल्टी, दस्त); इन प्रभावों को कम करने के लिए, दवाओं को भोजन के दौरान या बाद में लिया जाना चाहिए; एलर्जी प्रतिक्रियाएं (आर्थ्राल्जिया, माइलियागिया, ठंड लगना, ल्यूपस सिंड्रोम, एनाफिलेक्टिक शॉक, ग्रैनुलोसाइटोपेनिया, ग्लूकोज-6-फॉस्फेट डिहाइड्रोजनेज की कमी से जुड़े हेमोलिटिक एनीमिया); हेपेटोटॉक्सिक प्रभाव (कोलेस्टेटिक पीलिया, क्रोनिक हेपेटाइटिस); न्यूरोटॉक्सिक प्रभाव (सिरदर्द, चक्कर आना, शक्तिहीनता, परिधीय पोलीन्यूरोपैथी); स्यूडोमेम्ब्रांसस कोलाइटिस, अग्नाशयशोथ, लंबे समय तक उपयोग के साथ घातक किडनी रोगों के विकास का जोखिम; फेफड़ों में नाइट्रोफुरन्स की कमी और कोशिका झिल्ली के फॉस्फोलिपिड्स पर उनके हानिकारक प्रभाव के दौरान मुक्त ऑक्सीजन रेडिकल्स के निर्माण के कारण इंटरस्टिशियल पल्मोनरी फाइब्रोसिस; फुफ्फुसीय एडिमा, ब्रोंकोस्पज़म, खांसी, सीने में दर्द, फुफ्फुसीय घुसपैठ।

नाइट्रोफ्यूरलप्यूरुलेंट-इंफ्लेमेटरी प्रोसेस (ब्लेफेराइटिस, कंजंक्टिवाइटिस, ऑस्टियोमाइलाइटिस, एक्यूट एक्सटर्नल और ओटिटिस मीडिया, टॉन्सिलिटिस, स्टामाटाइटिस, जिंजिवाइटिस) के उपचार और रोकथाम के लिए मुख्य रूप से एक एंटीसेप्टिक (बाहरी उपयोग के लिए) के रूप में उपयोग किया जाता है।

नाइट्रोफ्यूरन्टाइनमूत्र में उच्च सांद्रता बनाता है, इसलिए इसका उपयोग मौखिक रूप से मूत्र पथ के संक्रमण (पायलोनेफ्राइटिस, सिस्टिटिस, मूत्रमार्गशोथ) के लिए किया जाता है और मूत्र संबंधी परीक्षा (कैथीटेराइजेशन, सिस्टोस्कोपी) के दौरान संक्रमण की रोकथाम के लिए किया जाता है।

Nifuroxazideगैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट (एंटरोकोलाइटिस, तीव्र दस्त) के संक्रमण के लिए उपयोग किया जाता है।

फ़राज़ज़ोलोनगैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट में खराब अवशोषित और आंतों के लुमेन में उच्च सांद्रता बनाता है। बैक्टीरियल और प्रोटोजोअल एटियलजि (गियार्डियासिस, ट्राइकोमोनिएसिस) के आंतों के संक्रमण के लिए उपयोग किया जाता है।

फ़राज़ीदीनमूत्र में जमा हो जाता है, इसलिए इसका उपयोग मौखिक रूप से मूत्र पथ के संक्रमण के लिए और शीर्ष रूप से गुहाओं के घावों को धोने के लिए किया जाता है।

8-हाइड्रॉक्सीक्विनोलिन डेरिवेटिव

Nitroxoline (5-NOC) एक सिंथेटिक जीवाणुरोधी एजेंट है जो 5-नाइट्रो-8-हाइड्रॉक्सीक्विनोलिन से प्राप्त होता है।

कार्रवाई की प्रणाली

बैक्टीरिया डीएनए के संश्लेषण को चुनिंदा रूप से बाधित करके और माइक्रोबियल सेल के धातु युक्त एंजाइमों के साथ परिसरों के निर्माण से नाइट्रॉक्सोलिन का बैक्टीरियोस्टेटिक प्रभाव होता है। दवा में जीवाणुरोधी कार्रवाई (ग्राम-पॉजिटिव बैक्टीरिया - स्टैफिलोकोसी, स्ट्रेप्टोकोकी, न्यूमोकोकी, एंटरोकोकी, डिप्थीरिया बेसिलस, ग्राम-नकारात्मक बैक्टीरिया - एस्चेरिचिया कोलाई, प्रोटीस, क्लेबसिएला, साल्मोनेला, शिगेला, एंटरोबैक्टर, अन्य सूक्ष्मजीव - माइकोबैक्टीरियम ट्यूबरकुलोसिस) का एक विस्तृत स्पेक्ट्रम है। ट्राइकोमोनास, जीनस का कवक Candida, डर्माटोफाइट्स)। यह गुर्दे द्वारा अपरिवर्तित उत्सर्जित होता है, और इसलिए मूत्र में दवा की एक उच्च सांद्रता बनाई जाती है।

संकेत

Nitroxoline का उपयोग मूत्र पथ के संक्रमण (सिस्टिटिस, मूत्रमार्गशोथ, पायलोनेफ्राइटिस) के इलाज के लिए और गुर्दे और मूत्र पथ की सर्जरी के बाद संक्रमण को रोकने के लिए किया जाता है। दवा के साथ उपचार के दौरान मूत्र को केसरिया-पीले रंग में रंगा जाता है।

विपरित प्रतिक्रियाएं

डिस्पेप्टिक घटनाएं; एलर्जी; गतिभंग; पेरेस्टेसिया; क्षिप्रहृदयता; बहुपद; जिगर की शिथिलता।

Quinoxaline डेरिवेटिव (quinoxidine, hydroxymethylquinoxylindioxide)

Quinoxaline डेरिवेटिव सिंथेटिक ब्रॉड-स्पेक्ट्रम जीवाणुरोधी एजेंट हैं। प्रोटियस, स्यूडोमोनास एरुगिनोसा और एस्चेरिचिया कोली, शिगेला, साल्मोनेला, क्लेबसिएला, स्टैफिलोकोकस, स्ट्रेप्टोकोकस, मेनिंगोकोकस, रोगजनक एनारोबेस - क्लोस्ट्रीडिया, बैक्टेरॉइड्स (उदाहरण के लिए, बैक्टेरॉइड्स फ्रेगिलिस).

कार्रवाई की प्रणाली

पेरोक्सीडेशन प्रक्रियाओं की उत्तेजना के कारण दवाओं का एक जीवाणुनाशक प्रभाव होता है, जो डीएनए जैवसंश्लेषण के विघटन और माइक्रोबियल सेल के साइटोप्लाज्म में गहरे संरचनात्मक परिवर्तनों की ओर जाता है। अवायवीय परिस्थितियों में दक्षता बढ़ाई जाती है।

विपरित प्रतिक्रियाएं

चक्कर आना; मतली, उल्टी, दस्त; ठंड लगना; बछड़े की मांसपेशियों के ऐंठन संकुचन; अधिवृक्क ग्रंथियों की शिथिलता; त्वचा प्रकाश संवेदनशीलता, भ्रूण विषाक्तता, उत्परिवर्तन, आदि।

संकेत

उच्च विषाक्तता के कारण हाइड्रॉक्सीमिथाइलक्विनोक्सिलिनडाइऑक्साइडएनारोबिक या मिश्रित एरोबिक-एनारोबिक संक्रमण के गंभीर रूपों के उपचार के लिए केवल स्वास्थ्य कारणों से अंतःशिरा और इंट्राकेवेटरी का उपयोग किया जाता है, जो अन्य रोगाणुरोधी एजेंटों की अप्रभावीता के साथ बहुप्रतिरोधी उपभेदों के कारण होता है (उदाहरण के लिए, प्यूरुलेंट-भड़काऊ प्रक्रियाओं में - प्यूरुलेंट प्लीसीरी, फेफड़े का फोड़ा, पेरिटोनिटिस) सिस्टिटिस, नरम ऊतक फोड़ा, सेप्सिस, प्यूरुलेंट मेनिन्जाइटिस)। स्थानीय रूप से मरहम, एरोसोल के रूप में, घाव और जलन के संक्रमण, प्यूरुलेंट घाव, ट्रॉफिक अल्सर, नरम ऊतक कफ, मास्टिटिस, पुष्ठीय त्वचा रोगों के लिए समाधान का उपयोग किया जाता है। अस्पताल सेटिंग में केवल वयस्कों को असाइन करें। दवा बेहद जहरीली है।

quinoxidineआंत में जल्दी और पूरी तरह से अवशोषित; मूत्र और पित्त में उत्सर्जित।

संकेत

कोलेसिस्टिटिस, चोलैंगाइटिस, फेफड़े के फोड़े, सेप्सिस के साथ गंभीर मूत्र पथ के संक्रमण (पाइलाइटिस, सिस्टिटिस) के साथ अंदर असाइन करें।

विपरित प्रतिक्रियाएं

यह दवा एम्ब्रियोटॉक्सिक और म्यूटाजेनिक है।

ऑक्साजोलिडिनोन्स

लिनेज़ोलिद- कार्रवाई के मुख्य रूप से ग्राम-पॉजिटिव स्पेक्ट्रम वाला एक सिंथेटिक जीवाणुरोधी एजेंट, मेथिसिलिन-प्रतिरोधी उपभेदों सहित दवा-प्रतिरोधी ग्राम-पॉजिटिव बैक्टीरिया के खिलाफ उत्कृष्ट गतिविधि प्रदर्शित करता है स्टाफीलोकोकस ऑरीअस(MRSA), स्ट्रेप्टोकोकी के पेनिसिलिन-प्रतिरोधी उपभेद और एंटरोकॉसी (VRE) और स्टैफिलोकोकी के वैनकोमाइसिन-प्रतिरोधी उपभेद।

कार्रवाई की प्रणाली

हालांकि लाइनज़ोलिड की क्रिया का सटीक तंत्र अनिश्चित रहता है, लेकिन दवा राइबोसोम पर प्रोटीन संश्लेषण में हस्तक्षेप करती प्रतीत होती है। दवा में कार्रवाई की एक बैक्टीरियोस्टेटिक प्रकृति है। जीवाणुनाशक गतिविधि के लिए नोट किया गया है बैक्टेरॉइड्स फ्रेगिलिस, क्लोस्ट्रीडियम प्रति फ्रिंजेंसऔर स्ट्रेप्टोकोक्की के कुछ उपभेद, जिनमें शामिल हैं स्ट्रैपटोकोकस निमोनियाऔर स्ट्रेप्टोकोकस प्योगेनेस. प्रतिरोध बहुत धीरे-धीरे विकसित होता है।

संकेत

लाइनज़ोलिड को अस्पताल से उपार्जित और समुदाय-अधिग्रहित निमोनिया (ग्राम-नकारात्मक सूक्ष्मजीवों के खिलाफ प्रभावी एंटीबायोटिक दवाओं के संयोजन में) के लिए मौखिक रूप से और अंतःशिरा में प्रशासित किया जाता है; वैनकोमाइसिन-प्रतिरोधी एंटरोकॉसी के कारण होने वाले संक्रमण के साथ; त्वचा और कोमल ऊतकों के संक्रमण के साथ।

विपरित प्रतिक्रियाएं

दस्त, मतली, जीभ धुंधला, स्वाद परिवर्तन; प्रतिवर्ती थ्रोम्बोसाइटोपेनिया और एनीमिया, ल्यूकोपेनिया और पैन्टीटोपेनिया; सिर दर्द; त्वचा के लाल चकत्ते; परिधीय न्यूरोपैथी, ऑप्टिक न्यूरोपैथी (8 सप्ताह से अधिक समय तक दवा का उपयोग करते समय); लैक्टिक एसिडोसिस।

लाइनज़ोलिड एक प्रतिवर्ती, गैर-चयनात्मक मोनोमाइन ऑक्सीडेज अवरोधक है, और इसलिए एड्रेनोमिमेटिक्स जैसे डोपामाइन, एपिनेफ्रीन और मोनोमाइन और सेरोटोनिन रीपटेक इनहिबिटर के साथ बातचीत कर सकता है। जब एक साथ लिया जाता है, तो एक उच्च रक्तचाप से ग्रस्त संकट, धड़कन और सिरदर्द के साथ-साथ जीवन-धमकाने वाले सेरोटोनिन सिंड्रोम का विकास संभव है।

5-नाइट्रोइमिडाजोल डेरिवेटिव

metronidazole- सिंथेटिक जीवाणुरोधी और एंटीप्रोटोजोअल एजेंट।

कार्रवाई की प्रणाली

Metronidazole का उपयोग प्रोटोजोअल संक्रमणों के लिए किया जाता है - एक्स्ट्राइंटेस्टाइनल और इंटेस्टाइनल अमीबासिस, ट्राइकोमोनिएसिस (योनिशोथ और मूत्रमार्गशोथ), बैलेन्टिडायसिस, जिआर्डियासिस, कटनीस लीशमैनियासिस। इसके अलावा, दवा अवायवीय बैक्टीरिया के खिलाफ प्रभावी है - बैक्टेरॉइड्स (सहित बैक्टेरॉइड्स फ्रेगिलिस), क्लोस्ट्रीडियम डिफिसाइल, हेलिकोबैक्टर पाइलोरी.

संकेत

हड्डी और जोड़ों में संक्रमण, सीएनएस (मेनिन्जाइटिस, ब्रेन फोड़ा), एंडोकार्डिटिस, निमोनिया, फेफड़े का फोड़ा, पेट में संक्रमण (पेरिटोनिटिस, लीवर फोड़ा), बैक्टेरॉइड के कारण श्रोणि अंगों का संक्रमण; एंटीबायोटिक से जुड़े स्यूडोमेम्ब्रांसस कोलाइटिस (के कारण क्लोस्ट्रीडियम डिफ्फिसिल); जठरशोथ या ग्रहणी के पेप्टिक अल्सर के कारण हैलीकॉप्टर पायलॉरी.

विपरित प्रतिक्रियाएं

Metronidazole मुंह में एक धात्विक कड़वा स्वाद, जठरांत्र संबंधी मार्ग के विकार, आंदोलनों के बिगड़ा हुआ समन्वय और एलर्जी प्रतिक्रियाओं का कारण बनता है। यह याद रखना चाहिए कि मेट्रोनिडाजोल में डिसुलफिरम जैसा प्रभाव होता है (एसिटाल्डीहाइड के स्तर पर इथेनॉल के ऑक्सीकरण में देरी करता है)।

टिनिडाज़ोल- मेट्रोनिडाजोल से संबंधित नाइट्रोइमिडाजोल समूह की दूसरी पीढ़ी की दवा। कई प्रोटोजोआ के खिलाफ प्रभावी, विशेष रूप से जिआर्डियासिस, अमीबायसिस और योनि ट्राइकोमोनिएसिस के उपचार में।

विभिन्न रोगों के इलाज के लिए दवाओं का उपयोग किया जाता है। और उनकी रोकथाम के लिए भी। औषधियाँ पौधों की सामग्री, खनिजों, रसायनों आदि से प्राप्त की जाती हैं। औषधि, पाउडर, गोलियाँ, कैप्सूल कड़ाई से परिभाषित खुराक में निर्धारित किए जाते हैं। यह लेख रोगाणुरोधी पर केंद्रित होगा।

रोगाणुरोधी क्या हैं?

रोगाणुरोधी का इतिहास पेनिसिलिन की खोज से शुरू होता है। यह बैक्टीरिया से सफलतापूर्वक लड़ता है। इसके आधार पर, वैज्ञानिकों ने प्राकृतिक या सिंथेटिक यौगिकों से रोगाणुरोधी दवाएं बनाना शुरू किया। ऐसी दवाएं "एंटीबायोटिक्स" के समूह में शामिल हैं। एक रोगाणुरोधी एजेंट, दूसरों के विपरीत, सूक्ष्मजीवों को तेजी से और अधिक कुशलता से मारता है। उनका उपयोग विभिन्न कवक, स्टेफिलोकोसी आदि के खिलाफ किया जाता है।

रोगाणुरोधी दवाओं का सबसे बड़ा समूह है। विभिन्न रासायनिक संरचना और क्रिया के तंत्र के बावजूद, उनके पास कई सामान्य विशिष्ट गुण हैं। कोशिकाओं में "कीटों" को नष्ट करें, ऊतकों में नहीं। एंटीबायोटिक दवाओं की गतिविधि समय के साथ कम हो जाती है, क्योंकि रोगाणु व्यसन बनाने लगते हैं।

रोगाणुरोधी के प्रकार

रोगाणुरोधी दवाओं को तीन समूहों में बांटा गया है। पहला प्राकृतिक (जड़ी बूटियों, शहद, आदि) है।

दूसरा अर्ध-सिंथेटिक है। वे तीन प्रकारों में विभाजित हैं:

  • एंटीस्टाफिलोकोकल पेनिसिलिन (ऑक्सासिलिन)। उनके पास पेनिसिलिन के समान रोगाणुरोधी स्पेक्ट्रम है, लेकिन कम गतिविधि के साथ। वयस्कों और बच्चों के लिए उपयोग किया जाता है।
  • व्यापक स्पेक्ट्रम दवाएं। इनमें "एम्पीसिलीन" शामिल है, जो (साल्मोनेला, आदि) को प्रभावित करता है। यह स्ट्रेप्टोकोक्की के खिलाफ कम सक्रिय है। कुछ अन्य जीवाणुओं (क्लेबसिएला, आदि) पर कोई प्रभाव नहीं। "अमोक्सिसिलिन" भी दूसरी प्रजाति से संबंधित है। यह दुनिया भर में अग्रणी मौखिक एंटीबायोटिक है। ये दोनों दवाएं वयस्कों और बच्चों को दी जा सकती हैं।
  • एंटीस्यूडोमोनल पेनिसिलिन। उनकी दो उप-प्रजातियां हैं - कार्बोक्सी- और यूरिडोपेनिसिलिन।

तीसरा सिंथेटिक रोगाणुरोधी एजेंट है। यह दवाओं का एक व्यापक समूह है।

सल्फोनामाइड्स। इस समूह की दवाएं निर्धारित की जाती हैं यदि एंटीबायोटिक दवाओं के प्रति असहिष्णुता है या माइक्रोफ्लोरा उन पर प्रतिक्रिया नहीं करता है। क्रिया द्वारा, वे सल्फोनामाइड की तैयारी से अधिक सक्रिय हैं। इसमे शामिल है:

  • "स्ट्रेप्टोसाइड"।
  • नोरसल्फाज़ोल।
  • "सल्फाडिमेज़िन"।
  • "उरोसल्फान"।
  • "फेटाज़ोल"।
  • "सल्फाडीमेथॉक्सिन"।
  • "बैक्ट्रीम"।

क्विनोलोन डेरिवेटिव। मूल रूप से, इस समूह की दवाओं का उपयोग जननांग प्रणाली, एंटरोकोलाइटिस, कोलेसिस्टिटिस आदि के संक्रमण के लिए किया जाता है। हाल ही में, नए क्विनोलोन डेरिवेटिव का तेजी से उपयोग किया गया है:

  • "सिप्रोफ्लोक्सासिन"।
  • नॉरफ्लोक्सासिन।
  • "पेफ्लोक्सासिन"।
  • "लोमफ्लॉक्सासिन"।
  • मोक्सीफ्लोक्सासिन।
  • ओफ़्लॉक्सासिन।

ये कार्रवाई के व्यापक स्पेक्ट्रम के साथ अत्यधिक सक्रिय रोगाणुरोधी दवाएं हैं। वे ग्राम पॉजिटिव बैक्टीरिया के खिलाफ कम सक्रिय हैं। एक रोगाणुरोधी एजेंट श्वसन और मूत्र पथ, जठरांत्र संबंधी मार्ग के संक्रमण के लिए निर्धारित है।

रोगाणुरोधी एजेंटों के दो प्रकार होते हैं (प्रभाव से):

  • "साइडल" (बैक्टीरिया-, कवक-, विरी- या प्रोटोसिया-)। इस मामले में, संक्रामक एजेंट की मृत्यु होती है।
  • "स्थैतिक" (समान उपसर्गों के साथ)। इस मामले में, केवल रोगज़नक़ का प्रजनन निलंबित या बंद हो जाता है।

बिगड़ा हुआ प्रतिरक्षा के मामले में, "सिडिक" दवाएं निर्धारित की जाती हैं। इसके अलावा, एंटीबायोटिक दवाओं को समय-समय पर बदला जाना चाहिए या अन्य दवाओं के साथ प्रयोग किया जाना चाहिए।

रोगाणुरोधी में कार्रवाई का एक संकीर्ण या व्यापक स्पेक्ट्रम हो सकता है। अधिकांश संक्रमण एक ही रोगज़नक़ के कारण होते हैं। इस मामले में, दवा की "चौड़ाई" न केवल कम प्रभावी होगी, बल्कि शरीर के लाभकारी माइक्रोफ्लोरा के लिए भी हानिकारक होगी। इसलिए, डॉक्टर कार्रवाई के "संकीर्ण" स्पेक्ट्रम के साथ एंटीबायोटिक्स लिखते हैं।

रोगाणुरोधी

विरोधी भड़काऊ और रोगाणुरोधी एजेंटों को तीन समूहों में विभाजित किया गया है। मुख्य एक एंटीबायोटिक्स है। वे 11 मुख्य प्रकारों में विभाजित हैं:

  • बीटा-लैक्टम। उनके तीन समूह हैं: ए (पेनिसिलिन), बी (सेफलोस्पोरिन) और सी (कार्बापेनेम)। बैक्टीरियोस्टेटिक प्रभाव के साथ गतिविधि का व्यापक स्पेक्ट्रम। वे रोगाणुओं के प्रोटीन को अवरुद्ध करते हैं, उनकी सुरक्षा को कमजोर करते हैं।
  • टेट्रासाइक्लिन। बैक्टीरियोस्टेटिक, मुख्य क्रिया रोगाणुओं के प्रोटीन संश्लेषण का निषेध है। वे गोलियों, मलहम ("ओलेटेट्रिन", या कैप्सूल ("डॉक्सीसाइक्लिन") के रूप में हो सकते हैं।
  • मैक्रोलाइड्स। वसा से बंध कर झिल्ली की अखंडता का उल्लंघन करें।
  • एमिनोग्लाइकोसाइड्स। प्रोटीन संश्लेषण के उल्लंघन में उनका जीवाणुनाशक प्रभाव होता है।
  • फ्लोरोक्विनोलोन। उनके पास एक जीवाणुनाशक प्रभाव होता है, जीवाणु एंजाइमों को अवरुद्ध करता है। वे माइक्रोबियल डीएनए के संश्लेषण को बाधित करते हैं।
  • लिन्कोसामाइड्स। बैक्टीरियोस्टैटिक्स जो माइक्रोबियल झिल्ली घटकों को बांधते हैं।
  • "क्लोरैम्फेनिकॉल"। अन्यथा - "लेवोमिटसेटिन"। यह अस्थि मज्जा और रक्त के लिए अत्यधिक विषैला होता है। इसलिए, यह मुख्य रूप से स्थानीय रूप से (एक मरहम के रूप में) उपयोग किया जाता है।
  • "पॉलीमेक्सिन" (एम और बी)। वे चुनिंदा रूप से ग्राम-नकारात्मक वनस्पतियों में कार्य करते हैं।
  • तपेदिक रोधी। वे मुख्य रूप से माइकोबैक्टीरिया के खिलाफ उपयोग किए जाते हैं, लेकिन एक विस्तृत श्रृंखला के लिए भी प्रभावी होते हैं। लेकिन इन दवाओं के साथ केवल तपेदिक का इलाज किया जाता है, क्योंकि उन्हें रिजर्व (रिफैम्पिसिन, आइसोनियाजिड) माना जाता है।
  • सल्फोनामाइड्स। उनके कई दुष्प्रभाव हैं, इसलिए आज व्यावहारिक रूप से उनका उपयोग नहीं किया जाता है।
  • Nitrofurans। बैक्टीरियोस्टेटिक्स, लेकिन उच्च सांद्रता पर - जीवाणुनाशक। वे मुख्य रूप से संक्रमणों के लिए उपयोग किए जाते हैं: आंतों ("फुरज़ोलिडोन", "निफुरोक्साज़िड", "एंटरोफ्यूरिल") और मूत्र पथ ("फुरमाग", "फुरडोनिन")।

दूसरा समूह बैक्टीरियोफेज है। वे स्थानीय या मौखिक प्रशासन (धोने, धोने, लोशन) के समाधान के रूप में निर्धारित हैं। इस समूह के रोगाणुरोधी एजेंटों का उपयोग डिस्बैक्टीरियोसिस या एंटीबायोटिक दवाओं के लिए एलर्जी की प्रतिक्रिया के मामलों में भी किया जाता है।

तीसरा समूह एंटीसेप्टिक्स है। उनका उपयोग कीटाणुशोधन (घावों, मौखिक गुहा और त्वचा के उपचार) के लिए किया जाता है।

सबसे अच्छा रोगाणुरोधी दवा

"सल्फामेथोक्साज़ोल" सबसे अच्छा रोगाणुरोधी एजेंट है। कार्रवाई का एक विस्तृत स्पेक्ट्रम है। सल्फामेथोक्साज़ोल कई सूक्ष्मजीवों के खिलाफ सक्रिय है। यह बैक्टीरिया के चयापचय को अवरुद्ध करता है और उनके प्रजनन और विकास को रोकता है। सल्फामेथोक्साज़ोल एक संयुक्त रोगाणुरोधी दवा है। इसका इलाज करने का इरादा है:

  • मूत्र संक्रमण (सिस्टिटिस, मूत्रमार्गशोथ, प्रोस्टेटाइटिस, पाइलिटिस, पायलोनेफ्राइटिस, गोनोरिया और कई अन्य रोग);
  • तीव्र और पुरानी ब्रोंकाइटिस;
  • श्वसन तंत्र;
  • गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल संक्रमण (दस्त, हैजा, पैराटाइफाइड, शिगेलोसिस, टाइफाइड बुखार, कोलेसिस्टिटिस, गैस्ट्रोएंटेराइटिस, चोलैंगाइटिस);
  • ईएनटी अंग;
  • न्यूमोनिया;
  • मुंहासा
  • चेहरे के;
  • फुरुनकुलोसिस;
  • घाव में संक्रमण;
  • कोमल ऊतक फोड़े;
  • मध्यकर्णशोथ;
  • स्वरयंत्रशोथ;
  • मस्तिष्कावरण शोथ;
  • मलेरिया;
  • ब्रुसेलोसिस;
  • साइनसाइटिस;
  • मस्तिष्क फोड़े;
  • ऑस्टियोमाइलाइटिस;
  • सेप्टीसीमिया;
  • टोक्सोप्लाज़मोसिज़;
  • दक्षिण अमेरिकी ब्लास्टोमाइकोसिस;
  • और कई अन्य बीमारियाँ।

"सल्फामेथोक्साज़ोल" का उपयोग व्यापक है, लेकिन डॉक्टर का परामर्श आवश्यक है, सभी दवाओं की तरह, इसमें कई प्रकार के मतभेद और दुष्प्रभाव हैं। रक्त प्लाज्मा में इसकी एकाग्रता को नियंत्रित करना आवश्यक है।

बच्चों के रोगाणुरोधी

रोग के आधार पर, बच्चों के लिए एक रोगाणुरोधी एजेंट को बहुत सावधानी से चुना जाता है। बच्चों के इलाज के लिए सभी दवाएं स्वीकृत नहीं हैं।

रोगाणुरोधी के समूह में दो प्रकार की दवाएं होती हैं:

  • नाइट्रोफुरन ("फुरज़ोलिडोन", "फुरसिलिन", "फुरडोनिन")। वे रोगाणुओं (स्ट्रेप्टोकोकी, स्टेफिलोकोसी, आदि) को अच्छी तरह से दबाते हैं और प्रतिरक्षा प्रणाली को सक्रिय करते हैं। मूत्र पथ और आंतों के संक्रमण के इलाज के लिए उपयोग किया जाता है। एलर्जी वाले बच्चों के लिए अच्छा है। साथ ही दवाओं के साथ, एस्कॉर्बिक और अन्य एसिड निर्धारित किए जाते हैं।
  • ऑक्सीक्विनोलिन ("इंटेस्टोपैन", "नेग्राम", "एंटरोसेप्टोल", "नाइट्रोक्सोलिन")। ये दवाएं रोगाणुओं को नष्ट करती हैं, उनकी महत्वपूर्ण गतिविधि (कोलाइटिस, पेचिश, टाइफाइड, आदि के प्रेरक एजेंट) को दबा देती हैं। उनका उपयोग आंतों के रोगों के लिए किया जाता है। "Nitroxoline" - मूत्र पथ के संक्रमण के लिए।

कई अन्य विरोधी भड़काऊ दवाओं का भी उपयोग किया जाता है। लेकिन उनका चुनाव बच्चे की बीमारी पर निर्भर करता है। सबसे अधिक इस्तेमाल किया जाने वाला पेनिसिलिन समूह। उदाहरण के लिए, ग्रसनीशोथ और स्ट्रेप्टोकोकस "ए", पेनिसिलिन "जी" और "वी" के कारण होने वाले कुछ अन्य संक्रमणों का भी उपयोग किया जाता है।

उपदंश, मेनिंगोकोकस, लिस्टेरियोसिस, नवजात संक्रमण (स्ट्रेप्टोकोकस "बी" के कारण) के लिए प्राकृतिक तैयारी निर्धारित है। किसी भी मामले में, दवाओं की सहनशीलता को ध्यान में रखते हुए, उपचार व्यक्तिगत रूप से निर्धारित किया जाता है।

बच्चों की विरोधी भड़काऊ दवाएं

बाल रोग में, विरोधी भड़काऊ दवाओं के 3 मुख्य समूह हैं:

  • एंटी-इन्फ्लूएंजा ("ऑक्सोलिन", "अल्गिरेम")। "रिमांटाडिन" वायरस को कोशिकाओं में नहीं जाने देता। लेकिन जो पहले से ही शरीर में है, वह प्रभावित नहीं हो सकता। इसलिए, बीमारी के पहले घंटों में दवा लेनी चाहिए। इसका उपयोग एन्सेफलाइटिस (एक टिक काटने के बाद) को रोकने के लिए भी किया जाता है।
  • एंटीहर्पेटिक ("ज़ोविराक्स", "एसाइक्लोविर")।
  • कार्रवाई का व्यापक स्पेक्ट्रम ("गामा ग्लोब्युलिन")। डिबाज़ोल प्रतिरक्षा प्रणाली को उत्तेजित करता है, लेकिन धीरे-धीरे। इसलिए, यह मुख्य रूप से इन्फ्लूएंजा की रोकथाम के लिए उपयोग किया जाता है। "इंटरफेरॉन" एक अंतर्जात पदार्थ है जो शरीर में भी उत्पन्न होता है। यह एंटीवायरल प्रोटीन को सक्रिय करता है। नतीजतन, शरीर की वायरस के प्रति प्रतिरोधक क्षमता बढ़ जाती है। "इंटरफेरॉन" कई संक्रामक रोगों और उनकी जटिलताओं को रोकता है।

रोगाणुरोधी और विरोधी भड़काऊ प्राकृतिक उपचार

गोलियाँ, समाधान, पाउडर हमेशा तुरंत उपयोग नहीं किए जाते हैं। यदि प्रकृति द्वारा प्रदान किए गए रोगाणुरोधी एजेंट का उपयोग करना संभव है, तो कभी-कभी दवाओं को निर्धारित करना भी नहीं आता है। साथ ही, कई जड़ी-बूटियाँ, आसव और काढ़े सूजन से राहत दिला सकते हैं। स्क्रॉल करें:

  • कैलमस, जंगली मेंहदी, एल्डर, पाइन कलियों पर आधारित तैयारी;
  • ओक की छाल का पानी का अर्क;
  • अजवायन की पत्ती का आसव;
  • हाइपरिकम पेरफोराटम;
  • हाईसोप ऑफिसिनैलिस;
  • ड्रग बर्नेट;
  • हाइलैंडर सांप;
  • जुनिपर फल;
  • आम थाइम;
  • लहसुन;
  • सेज की पत्तियां।

क्या मैं रोगाणुरोधी के साथ स्व-चिकित्सा कर सकता हूं?

डॉक्टर के पर्चे के बिना स्व-दवा के लिए रोगाणुरोधी दवाओं का उपयोग करना मना है। दवा के गलत चुनाव से एलर्जी हो सकती है या रोगाणुओं की आबादी में वृद्धि हो सकती है जो दवा के प्रति असंवेदनशील होंगे। डिस्बैक्टीरियोसिस हो सकता है। जीवित रोगाणु एक पुराने संक्रमण को जन्म दे सकते हैं, और इसका परिणाम प्रतिरक्षा रोगों का रूप है।

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विवरण

यह समूह सल्फोनामाइड्स (देखें), क्विनोलोन और फ्लोरोक्विनोलोन डेरिवेटिव्स (देखें), 5-नाइट्रोफ्यूरान, इमिडाज़ोल, आदि के विभिन्न 2-डेरिवेटिव्स (देखें) को जोड़ता है। उत्तरार्द्ध उच्च जीवाणुरोधी गतिविधि की विशेषता है, जिसका तंत्र अभी भी पूरी तरह से समझा नहीं गया है। प्रभाव का एक हिस्सा पोलीमराइजेशन की नाकाबंदी के कारण होता है और इसके परिणामस्वरूप संवेदनशील जीवाणु कोशिकाओं में डीएनए संश्लेषण का दमन होता है। इन दवाओं का उपयोग मुख्य रूप से मूत्र पथ, जठरांत्र संबंधी मार्ग आदि के संक्रामक रोगों के लिए किया जाता है।

सिंथेटिक जीवाणुरोधी यौगिकों में एंटीबैक्टीरियल एंटीप्रोटोजोअल और एंटिफंगल गतिविधि (क्लोट्रिमेज़ोल, केटोकोनाज़ोल, माइक्रोनाज़ोल, आदि) के साथ इमिडाज़ोल डेरिवेटिव शामिल हैं। इस समूह में मुख्य एंटीप्रोटोज़ोल दवा मेट्रोनिडाज़ोल है, जो व्यापक रूप से ट्राइकोमोनिएसिस, साथ ही अमीबासिस और अन्य प्रोटोज़ोल रोगों के इलाज के लिए उपयोग की जाती है; इस समूह में टिनिडाज़ोल, एमिट्रोज़ोल (नाइट्रोथियाज़ोल व्युत्पन्न) और कुछ अन्य पदार्थ शामिल हैं। मेट्रोनिडाजोल में एनारोबिक बैक्टीरिया के खिलाफ भी उच्च गतिविधि होती है। हाल ही में, मेट्रोनिडाजोल के खिलाफ सक्रिय पाया गया है हैलीकॉप्टर पायलॉरी- एक संक्रामक एजेंट जो गैस्ट्रिक और ग्रहणी संबंधी अल्सर के रोगजनन में भूमिका निभाता है। विशिष्ट अल्सर रोधी दवाओं (रैनिटिडाइन, ओमेप्राज़ोल, आदि) के संयोजन में, इस बीमारी के इलाज के लिए मेट्रोनिडाज़ोल का उपयोग किया जाने लगा।

एंटीबायोटिक्स (एमिनोग्लाइकोसाइड्स, एनामाइसिन) को छोड़कर अधिकांश विशिष्ट एंटीट्यूबरकुलस दवाएं इस समूह में शामिल हैं। तपेदिक का प्रेरक एजेंट माइकोबैक्टीरिया (एसिड-प्रतिरोधी) से संबंधित है, आर। कोच द्वारा खोजा गया था, यही कारण है कि इसे अक्सर "कोच की छड़ी" कहा जाता है। विशिष्ट कीमोथेराप्यूटिक (चयनात्मक साइटोटोक्सिसिटी के साथ) तपेदिक-विरोधी दवाओं को 2 समूहों में विभाजित किया गया है: ए) पहली पंक्ति की दवाएं (मूल जीवाणुरोधी); बी) दूसरी पंक्ति (रिजर्व) की दवाएं। पहली पंक्ति की दवाओं में आइसोनिकोटिनिक एसिड हाइड्रैज़ाइड (आइसोनियाज़िड) और इसके डेरिवेटिव (हाइड्राज़ोन), एंटीबायोटिक्स (स्ट्रेप्टोमाइसिन, रिफैम्पिसिन), पीएएस और इसके डेरिवेटिव शामिल हैं। दूसरी पंक्ति की दवाओं में एथिओनामाइड, प्रोथियोनामाइड, एथमब्यूटोल, साइक्लोसेरिन, पायराज़ीनामाइड, थायोएसेटाज़ोन, एमिनोग्लाइकोसाइड - कनामाइसिन और फ्लोरिमिसिन शामिल हैं।

अधिकांश एंटी-ट्यूबरकुलोसिस दवाएं प्रजनन (बैक्टीरियोस्टेसिस) को रोकती हैं और माइकोबैक्टीरिया के विषाणु को कम करती हैं। आइसोनियाज़िड उच्च सांद्रता में जीवाणुनाशक है। एक स्थिर चिकित्सीय प्रभाव प्राप्त करने और संभावित पुनरुत्थान को रोकने के लिए, लंबे समय तक एंटी-ट्यूबरकुलोसिस दवाओं का उपयोग किया जाता है। दवाओं की पसंद और उनके उपयोग की अवधि तपेदिक के रूप और उसके पाठ्यक्रम, पिछले उपचार, दवा के लिए माइकोबैक्टीरियम ट्यूबरकुलोसिस की संवेदनशीलता, इसकी सहनशीलता आदि पर निर्भर करती है।

sulfonamides सूक्ष्मजीवों पर बैक्टीरियोस्टेटिक प्रभाव पड़ता है। सिंथेटिक रोगाणुरोधी की कार्रवाई के तंत्र को अंजीर में दिखाया गया है। 8.2।

संरचनात्मक रूप से पैरा-एमिनोबेंजोइक एसिड (PABA) के समान, सल्फोनामाइड्स इसके प्रतिस्पर्धी विरोधी बन जाते हैं, फोलिक एसिड संश्लेषण की प्रक्रिया में PABA की जगह लेते हैं, जो न्यूक्लिक एसिड के संश्लेषण के लिए आवश्यक है, जो कि प्रजनन और विकास का आधार है। कोई कोशिका। मानव कोशिकाएं स्वयं फोलिक एसिड का संश्लेषण नहीं करती हैं, इसलिए वे सल्फोनामाइड्स की क्रिया के प्रति व्यावहारिक रूप से असंवेदनशील हैं। PABA (रक्त, मवाद) की उच्च सामग्री वाले वातावरण में, सल्फोनामाइड्स की जीवाणुरोधी गतिविधि कम हो जाती है। दवाओं के साथ एक साथ उपयोग किए जाने पर सल्फोनामाइड्स का प्रभाव कम हो जाता है, जिसके टूटने से PABA (नोवोकेन) निकलता है, जब फोलिक एसिड या इसके संश्लेषण (मेथिओनाइन) में शामिल पदार्थों के साथ जोड़ा जाता है।

चावल। 8.2।

सल्फोनामाइड्स के प्रभाव को बढ़ाता है ट्राइमेथोप्रिम,फोलिक एसिड से फोलिनिक एसिड के निर्माण को रोकना। ट्राइमेथोप्रिम और सल्फोनामाइड्स की एक साथ नियुक्ति के साथ, सूक्ष्मजीवों में न्यूक्लिक एसिड के जैवसंश्लेषण की प्रक्रिया एक साथ दो चरणों (फोलिक और फोलिनिक एसिड के गठन के चरण) में अवरुद्ध हो जाती है। सल्फोनामाइड्स के साथ ट्राइमेथोप्रिम के एक साथ उपयोग के साथ, सूक्ष्मजीवों के सल्फोनामाइड्स के प्रतिरोध का विकास धीमा हो जाता है। संयुक्त तैयारी (बैक्ट्रीम, बाइसेप्टोल, ग्रोसेप्टोल, सेप्ट्रीम, सुमेट्रोलिम, आदि) में कार्रवाई का एक व्यापक स्पेक्ट्रम होता है, जीवाणुनाशक कार्य करता है, और सल्फोनामाइड्स के प्रतिरोधी सूक्ष्मजीवों के खिलाफ सक्रिय होता है।

शॉर्ट-एक्टिंग सल्फानिलमाइड स्ट्रेप्टोसाइड।लंबे समय तक अभिनय करने वाले सल्फोनामाइड्स सल्फालीन, सल्फाडीमेथॉक्सिन, सल्फापाइरिडाज़ीन- पाचन तंत्र से अच्छी तरह से अवशोषित होते हैं। ट्राइमेथोप्रिम युक्त संयुक्त तैयारी का उपयोग निमोनिया, सेप्सिस, मेनिन्जाइटिस, गोनोरिया के लिए किया जा सकता है। घाव के संक्रमण की रोकथाम और उपचार के लिए इनका उपयोग प्यूरुलेंट इन्फेक्शन (टॉन्सिलिटिस, फुरुनकुलोसिस, फोड़े, ओटिटिस, साइनसाइटिस) के लिए किया जाता है।

सल्फोनामाइड्स, सीटी से खराब अवशोषित ( ftalazol, सल्गिन, फेटाज़िन) का उपयोग केवल सल्फोनामाइड्स के प्रति संवेदनशील माइक्रोफ्लोरा के कारण होने वाले गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल संक्रमण के उपचार के लिए किया जाता है: बैक्टीरियल पेचिश, गैस्ट्रोएंटेराइटिस, फूड पॉइजनिंग।

सामयिक उपयोग के लिए जीवाणुरोधी एजेंट - सिल्वर सल्फाज़ीन("Flammazin") - जीआर + और जीआर - सूक्ष्मजीवों के कारण संक्रमित जलन और अन्य त्वचा के घावों के उपचार में प्रभावी। सल्फासिल सोडियम("अल्ब्यूसिड") का उपयोग नेत्र विज्ञान में कंजाक्तिवा के जीवाणु घावों के लिए आंखों की बूंदों के रूप में किया जाता है - तीव्र नेत्रश्लेष्मलाशोथ।

सल्फोनामाइड्स के दुष्प्रभाव एलर्जी प्रतिक्रियाओं (अक्सर खुजली, पित्ती), अपच संबंधी लक्षण और बिगड़ा हुआ गुर्दे समारोह द्वारा प्रकट होते हैं। शरीर में सल्फोनामाइड्स और उनके चयापचय उत्पाद, जब गुर्दे के माध्यम से उत्सर्जित होते हैं, तो क्रिस्टल के रूप में अवक्षेपित हो सकते हैं और क्रिस्टल्यूरिया का कारण बन सकते हैं। मूत्र की अम्लीय प्रतिक्रिया इसकी घटना में योगदान देती है, क्योंकि अम्लीय वातावरण में सल्फोनामाइड्स की घुलनशीलता काफी कम हो जाती है। क्रिस्टल्यूरिया को रोकने के लिए, रोगियों को बहुत अधिक क्षारीय पानी (क्षारीय खनिज पानी - बोरजोमी, आदि, सोडियम बाइकार्बोनेट समाधान) पीने की सलाह दी जाती है। सल्फोनामाइड्स कभी-कभी एनीमिया, ल्यूकोपेनिया, न्यूरिटिस भी पैदा कर सकता है।

फ़्लोरोक्विनोलोन - स्पष्ट रोगाणुरोधी गतिविधि वाले औषधीय पदार्थों का एक समूह। सिप्रोफ्लोक्सासिं("सिफलोक्स", "त्सिप्रोबे"), पेफ्लोक्सासिन("अबकटाल"), ओफ़्लॉक्सासिन("तरीविद"), नॉरफ्लोक्सासिन("नॉरोक्सिन"), लोमेफ्लोक्सासिन, लेवोफ़्लॉक्सासिन, स्पारफ्लोक्सासिन, मोक्सीफ्लोक्सासिन, सीताफ्लोक्सासिन, गैटिफ्लोक्सासिन, ट्रोवाफ्लोक्सासिनकार्रवाई का एक विस्तृत स्पेक्ट्रम है। कार्रवाई का तंत्र बैक्टीरियल डीएनए गाइरेस के दमन से जुड़ा है। इस समूह की तैयारी ग्राम-पॉजिटिव और ग्राम-नेगेटिव, एरोबिक और एनारोबिक सूक्ष्मजीवों, क्लैमाइडिया, माइकोप्लाज्मा, लेगियोनेला, माइकोबैक्टीरिया के खिलाफ सक्रिय है। फ्लोरोक्विनोलोन की कार्रवाई के प्रति संवेदनशील, Gy छड़ें: एंटरोबैक्टीरिया, कैंपिलोबैक्टर, एस्चेरिचिया, साल्मोनेला, सेरेशन, मॉर्गेनेला, शिगेला, विब्रियो, प्रोटीस (मिराबेल और वल्गेरिस सहित), क्लेबसिएला, स्यूडोमोनास एरुगिनोसा, हीमोफिलिक बेसिलस इन्फ्लुएंजा, मोरेक्सेला कैटरालिस, पेस्टुरेला, ब्रुसेला, निसेरिया, सभी प्रकार के स्टेफिलोकोसी।

पहली पीढ़ी की तैयारी ग्राम-नकारात्मक एरोबिक सूक्ष्मजीवों (बहु-प्रतिरोधी सहित) और स्टैफिलोकोकस ऑरियस की एक विस्तृत श्रृंखला के खिलाफ सक्रिय है। सिप्रोफ्लोक्सासिन, ओफ़्लॉक्सासिन और लोमेफ़्लॉक्सासिन माइकोबैक्टीरियम ट्यूबरकुलोसिस और कुष्ठ रोग के विकास को रोकते हैं। पहली पीढ़ी की दवाओं का नुकसान न्यूमोकोकी, क्लैमाइडिया, माइकोप्लाज्मा और एनारोब के खिलाफ उनकी कम गतिविधि है।

दूसरी और तीसरी पीढ़ी के फ्लोरोक्विनोलोन ग्राम-नकारात्मक सूक्ष्मजीवों (स्यूडोमोनास एरुगिनोसा को छोड़कर) पर उनके प्रभाव के मामले में पहली पीढ़ी की तैयारी से नीच नहीं हैं। लेवोफ़्लॉक्सासिन, स्पारफ़्लॉक्सासिन, मोक्सीफ़्लोक्सासिन और सीताफ़्लॉक्सासिन ग्राम पॉजिटिव बैक्टीरिया के टोपोइज़ोमेरेज़ के लिए एक बढ़ी हुई आत्मीयता से प्रतिष्ठित हैं और इसके परिणामस्वरूप, अधिक जीवाणुरोधी गतिविधि होती है, इसलिए उन्हें "श्वसन फ़्लोरोक्विनोलोन" के रूप में वर्गीकृत किया जाता है।

तीसरी पीढ़ी की दवाएं गैर-बीजाणु-गठन वाले अवायवीय जीवों के खिलाफ प्रभावी हैं, जिनमें पहली पीढ़ी के फ्लोरोक्विनोलोन की कार्रवाई के लिए प्रतिरोधी भी शामिल हैं। ग्राम-नकारात्मक एरोबिक सूक्ष्मजीवों के खिलाफ गतिविधि के संदर्भ में, वे सिप्रोफ्लोक्सासिन से नीच हैं। गैटिफ्लोक्सासिन को तपेदिक के संयोजन चिकित्सा में शामिल करने के लिए एक आशाजनक दवा के रूप में माना जाता है। सभी फ्लोरोक्विनोलोन β-लैक्टामेज ग्राम-नेगेटिव और ग्राम पॉजिटिव बैक्टीरिया के प्रतिरोधी हैं, लेकिन मेथिसिलिन-प्रतिरोधी स्टैफिलोकोकी के खिलाफ केवल ट्रोवाफ्लोक्सासिन और मोक्सीफ्लोक्सासिन प्रभावी हैं। फ्लोरोक्विनोलोन कवक, वायरस, ट्रेपोनिमा और अधिकांश प्रोटोजोआ की कार्रवाई के लिए प्रतिरोधी। इस बात के प्रमाण हैं कि फ्लोरोक्विनोलोन का इम्यूनोमॉड्यूलेटरी प्रभाव होता है, न्यूट्रोफिल की फागोसाइटिक गतिविधि को बढ़ाता है।

उनका उपयोग सरल मूत्र पथ के संक्रमण, तीव्र अपूर्ण गोनोरिया, श्वसन प्रणाली के गंभीर संक्रमण और ऑस्टियोमाइलाइटिस के लिए किया जाता है।

दवाएं हड्डी के ऊतकों में अच्छी तरह से प्रवेश करती हैं, इसलिए जब तक कंकाल का निर्माण पूरा नहीं हो जाता तब तक बच्चों में उनका उपयोग नहीं किया जाता है। एलर्जी प्रतिक्रियाएं, गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट और यकृत से साइड इफेक्ट, केंद्रीय तंत्रिका तंत्र, कार्डियोवैस्कुलर, हेमेटोपोएटिक सिस्टम दवाओं के इस समूह के उपयोग को सीमित करते हैं।

सिंथेटिक रोगाणुरोधी एजेंटों की खुराक और दुष्प्रभाव तालिका में प्रस्तुत किए गए हैं। 8.5।

तालिका 8.5

सिंथेटिक रोगाणुरोधी: खुराक और दुष्प्रभाव

एक दवा

वयस्कों के लिए खुराक

दुष्प्रभाव

फ़्लोरोक्विनोलोन

पेफ्लोक्सासिन

  • 400 मिलीग्राम मौखिक रूप से
  • 1 बार / दिन

2.6% में रद्द करने की आवश्यकता; मतली (3.7%), दस्त (1.4%), सिरदर्द (3.2%), चक्कर आना (2.3%), अनिद्रा, आंदोलन, प्रकाश संवेदनशीलता (2.4%)

सिप्रोफ्लोक्सासिं

  • 250-500 मिलीग्राम मौखिक रूप से 2 बार / दिन;
  • हर 12 घंटे में 250-500 मिलीग्राम IV

कुल मिलाकर, 11%; 4% में रद्द करने की आवश्यकता; मतली (3%), दस्त (1%), अनिद्रा (3%), सिरदर्द (1%), चक्कर आना (1%); शायद ही कभी (1% में); आर्थ्राल्जिया, दाने, स्टीवंस-जॉनसन सिंड्रोम, एएसएटी में वृद्धि, ईोसिनोफिलिया, हेमट्यूरिया; पशु प्रयोगों में - आर्ट्रोनैटिया

लिवोफ़्लॉक्सासिन

250 मिलीग्राम मौखिक रूप से एक बार / दिन

3.5% में रद्द करने की आवश्यकता; गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल डिसफंक्शन (1.5%); मतली, दस्त, उल्टी, पेट दर्द; तंत्रिका संबंधी विकार (0.4%); सिरदर्द, आंदोलन, अनिद्रा, दुःस्वप्न, मनोविज्ञान (बहुत दुर्लभ); अतिसंवेदनशीलता (0.6%): दाने, एंजियोएडेमा; आर्थ्राल्जिया (1% से कम), इंटरस्टीशियल नेफ्रैटिस (1% से कम), एएसटी में वृद्धि (1.7%), क्षारीय फॉस्फेट (0.8%), क्रिएटिनिन (1.1%), ल्यूकोपेनिया (0.4%); एक खुराक में मूत्र की मुख्य प्रतिक्रिया के साथ> 1 ग्राम / दिन क्रिस्टलुरिया (30%) का कारण बनता है; जानवरों के अध्ययन में उपास्थि क्षति और आर्थ्रोपैथी का कारण बनता है

विभिन्न समूहों की तैयारी

ट्राईमेथोप्रिम/सल्फामेथोक्साज़ोल

अंदर (मूत्र पथ के संक्रमण, ओटिटिस मीडिया): 160/800 मिलीग्राम 2 बार / दिन;

सैद्धांतिक रूप से, सल्फोनामाइड्स के सभी दुष्प्रभाव संभव हैं, हालांकि उनमें से कई अभी तक नहीं देखे गए हैं। कुल मिलाकर, 10–33%। दाने (मैकुलोपापुलर, मॉर्बिलीफॉर्म, पित्ती); रोग

चतुर्थ: 8 मिलीग्राम / किग्रा / दिन हर 6 या 12 घंटे; शिगेलोसिस के साथ - हर 6 घंटे में 2.5 मिलीग्राम / किग्रा (जाओ आसव - 90 मिनट)

गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट (3%): मतली, उल्टी, दस्त, ग्लोसिटिस, काली जीभ, पीलिया (शायद ही कभी); सिरदर्द, अवसाद, मतिभ्रम (दुर्लभ), गुर्दे की विफलता, न्यूट्रोपेनिया, थ्रोम्बोसाइटोपेनिया, एग्रानुलोसाइटोसिस

यूरोसेप्टिक्सजीवाणुरोधी दवाएं जो मूत्र और जननांग प्रणाली के ऊतकों में सक्रिय पदार्थों की पर्याप्त मात्रा बनाती हैं। Uroseptics पाचन तंत्र से अवशोषित होते हैं, गुर्दे के माध्यम से अपरिवर्तित होते हैं, मूत्र में महत्वपूर्ण मात्रा में जमा होते हैं, और इसलिए मूत्र पथ (पायलोनेफ्राइटिस, सिस्टिटिस, मूत्रमार्ग) के संक्रामक घावों के इलाज के लिए उपयोग किया जाता है। मतभेदों और दुष्प्रभावों के लिए यूरोपेप्टिक्स के लक्षण तालिका में दिए गए हैं। 8.6।

तालिका 8.6

यूरोसेप्टिक्स की तुलनात्मक विशेषताएं

एक दवा

मतभेद

दुष्प्रभाव

क़ुइनोलोनेस

नेलिडिक्सिक एसिड("नेविग्रामन")

बिगड़ा हुआ जिगर और गुर्दा समारोह, एथेरोस्क्लेरोसिस, गर्भावस्था, दो साल तक की उम्र

डिस्पेप्टिक विकार, सिरदर्द, चक्कर आना, एलर्जी

पिपेमिडिक एसिड("पॉलिन")

बिगड़ा हुआ जिगर समारोह, गुर्दा समारोह, गर्भावस्था, बचपन

मतली, उल्टी, दस्त, दाने के रूप में एलर्जी की प्रतिक्रिया

Nitroxoline(5-नोक)

क्विनोलिन दवाओं के प्रति अतिसंवेदनशीलता, बिगड़ा हुआ जिगर और गुर्दे का कार्य, मोतियाबिंद, पोलिनेरिटिस, गर्भावस्था

अपच संबंधी विकार, एलर्जी त्वचा के घाव, मतली, उल्टी, अधिजठर दर्द, कोलेस्टेसिस, दस्त, एलर्जी, हेमटोपोइएटिक विकार, प्रकाश संवेदनशीलता, अपच संबंधी विकार, आयोडिज्म (बहती नाक, खांसी, त्वचा पर लाल चकत्ते, जोड़ों का दर्द)

नाइट्रोफुरन डेरिवेटिव

नाइट्रोफ्यूरन्टाइन("एपोनिट्रोफ्यूरेंटोइन", "फुरडोनिन")

बिगड़ा हुआ जिगर और गुर्दा समारोह, ग्लूकोज-6-फॉस्फेट डिहाइड्रोजनेज की कमी, गर्भावस्था, 1 महीने से कम उम्र के बच्चे, अतिसंवेदनशीलता

एलर्जी प्रतिक्रियाएं, पोलिनेरिटिस

संयोजन में सल्फानिलमाइड डेरिवेटिव ट्राइमेथोप्रिम, को-ट्रिमोक्साज़ोल("बिसेप्टोल")

जिगर, गुर्दे, फोलिक एसिड की कमी, गर्भावस्था के गंभीर विकार

मतली, त्वचा लाल चकत्ते, ल्यूकोपेनिया, थ्रोम्बोसाइटोपेनिया, एनीमिया

हर्बल यूरोसेप्टिक्स

कलियाँ, पत्ती का अर्क, सन्टी के पत्ते; शहतूत के पत्ते;

हर्ब हॉर्सटेल और कैनेडियन गोल्डनरोड; Echinacea purpurea की जड़ों के साथ प्रकंद; नद्यपान जड़ (नद्यपान जड़)

गुर्दे की विफलता या दिल की विफलता में एडिमा

सिंथेटिक रोगाणुरोधी

सल्फानिलमाइड की तैयारी

क्विनोलोन डेरिवेटिव

विभिन्न रासायनिक संरचना के सिंथेटिक जीवाणुरोधी एजेंट: नाइट्रोफ्यूरान, नाइट्रोइमिडाज़ोल और 8-हाइड्रॉक्सीक्विनोलिन के डेरिवेटिव

साहित्य

सल्फानिलमाइड की तैयारी

सल्फोनामाइड्स पहली व्यापक-स्पेक्ट्रम कीमोथेराप्यूटिक दवाएं थीं जिन्हें व्यावहारिक चिकित्सा में आवेदन मिला।

1935 में स्ट्रेप्टोसाइड के रोगाणुरोधी गुणों की खोज के बाद, आज तक लगभग 6,000 सल्फानिलमाइड पदार्थों को संश्लेषित और अध्ययन किया गया है। इनमें से लगभग 40 यौगिकों का उपयोग चिकित्सा पद्धति में किया जाता है। उन सभी में कार्रवाई का एक सामान्य तंत्र है और रोगाणुरोधी गतिविधि के स्पेक्ट्रम में एक दूसरे से थोड़ा अलग है। व्यक्तिगत दवाओं के बीच मतभेद शक्ति और कार्रवाई की अवधि से संबंधित हैं।

सल्फ़ानिलमाइड दवाएं विभिन्न कोक्सी (स्ट्रेप्टोकोकस, न्यूमोकोकस, मेनिंगोकोकस, गोनोकोकस), कुछ छड़ें (पेचिश, एंथ्रेक्स, प्लेग), हैजा विब्रियो, ट्रेकोमा वायरस की महत्वपूर्ण गतिविधि को दबा देती हैं। सल्फोनामाइड्स के प्रति कम संवेदनशील स्टैफिलोकोसी, एस्चेरिचिया कोलाई आदि हैं।

रासायनिक रूप से, सल्फा दवाएं कमजोर एसिड होती हैं। मौखिक रूप से लिया जाता है, वे मुख्य रूप से पेट में अवशोषित होते हैं और रक्त और ऊतकों के क्षारीय वातावरण में आयनित होते हैं।

सल्फोनामाइड्स की कीमोथेराप्यूटिक क्रिया का तंत्र यह है कि वे अपनी महत्वपूर्ण गतिविधि - पैरा-एमिनोबेंजोइक एसिड (PABA) के लिए आवश्यक पदार्थ के सूक्ष्मजीवों द्वारा अवशोषण को रोकते हैं। माइक्रोबियल सेल में पीएबीए की भागीदारी के साथ, फोलिक एसिड और मेथियोनीन को संश्लेषित किया जाता है, जो कोशिकाओं के विकास और विकास (विकास कारक) को सुनिश्चित करता है। सल्फोनामाइड्स में PABA के साथ एक संरचनात्मक समानता है और विकास कारकों के संश्लेषण में देरी करने के तरीके हैं, जिससे सूक्ष्मजीवों (बैक्टीरियोस्टेटिक प्रभाव) के विकास में व्यवधान होता है।

PABA और एक सल्फ़ानिलमाइड दवा के बीच एक प्रतिस्पर्धी विरोध है, और एक रोगाणुरोधी प्रभाव के प्रकट होने के लिए, यह आवश्यक है कि माइक्रोबियल वातावरण में सल्फ़ानिलमाइड की मात्रा PABA की एकाग्रता से काफी अधिक हो। यदि सूक्ष्मजीवों के आसपास के वातावरण में बहुत अधिक PABA या फोलिक एसिड (मवाद, ऊतक क्षय उत्पाद, नोवोकेन) होता है, तो सल्फोनामाइड्स की रोगाणुरोधी गतिविधि स्पष्ट रूप से कम हो जाती है।

संक्रामक रोगों के सफल उपचार के लिए, रोगी के रक्त में सल्फानिलमाइड की तैयारी की उच्च सांद्रता बनाना आवश्यक है। इसलिए, उपचार पहली बढ़ी हुई खुराक (लोडिंग खुराक) से निर्धारित किया जाता है, जिसके बाद उपचार की पूरी अवधि के दौरान दवा के बार-बार इंजेक्शन द्वारा आवश्यक एकाग्रता बनाए रखी जाती है। रक्त में दवा की अपर्याप्त सांद्रता सूक्ष्मजीवों के प्रतिरोधी उपभेदों की उपस्थिति का कारण बन सकती है। कुछ एंटीबायोटिक दवाओं (पेनिसिलिन, एरिथ्रोमाइसिन) और अन्य रोगाणुरोधी एजेंटों के साथ सल्फानिलमाइड की तैयारी के साथ उपचार को संयोजित करने की सलाह दी जाती है।

सल्फोनामाइड्स के दुष्प्रभाव एलर्जी प्रतिक्रियाओं (खुजली, दाने, पित्ती) और ल्यूकोपेनिया द्वारा प्रकट हो सकते हैं।

जब मूत्र अम्लीय होता है, तो कुछ सल्फोनामाइड अवक्षेपित होते हैं और मूत्र मार्ग में रुकावट पैदा कर सकते हैं। भरपूर मात्रा में पेय (अधिमानतः क्षारीय) की नियुक्ति गुर्दे से जटिलताओं को कम करती है या रोकती है।

कार्रवाई की अवधि के अनुसार, सल्फा दवाओं को तीन समूहों में विभाजित किया जा सकता है:

1)अल्पकालिक दवाएं (स्ट्रेप्टोसाइड, नोरसल्फ़ाज़ोल, सल्फ़ासिल, एटाज़ोल, यूरोसल्फ़ान, सल्फाडाइमेज़िन; वे दिन में 4-6 बार निर्धारित हैं);

2)कार्रवाई की मध्यम अवधि (सल्फ़ज़ीन; इसे दिन में 2 बार निर्धारित किया जाता है);

)लंबे समय से अभिनय (सल्फापीरिडाज़िन, सल्फाडीमेथॉक्सिन, आदि; उन्हें प्रति दिन 1 बार निर्धारित किया जाता है);

)लंबे समय तक काम करने वाली दवा (सल्फलीन; लगभग 1 सप्ताह)

दवाएं जो गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट से अच्छी तरह से अवशोषित होती हैं और स्थिर रक्त सांद्रता प्रदान करती हैं (सल्फाडाइमेज़िन, नोरसल्फ़ाज़ोल, लंबे समय तक काम करने वाली दवाएं) निमोनिया, मेनिनजाइटिस, गोनोरिया, सेप्सिस और अन्य बीमारियों के इलाज के लिए संकेतित हैं।

सल्फोनामाइड्स, जो धीरे-धीरे और खराब रूप से अवशोषित होते हैं और आंत में उच्च सांद्रता बनाते हैं (फथैलेज़ोल, फ़टाज़ीन, सल्गिन, आदि), आंतों के संक्रमण के उपचार के लिए संकेत दिए जाते हैं: पेचिश, एंटरोकोलाइटिस, आदि।

गुर्दे द्वारा अपरिवर्तित रूप में तेजी से उत्सर्जित होने वाली दवाएं (यूरोसल्फान, एटाज़ोल, सल्फासिल, आदि) मूत्र संबंधी रोगों के लिए निर्धारित हैं।

सल्फोनामाइड्स की नियुक्ति हेमेटोपोएटिक अंगों के गंभीर रोगों में, एलर्जी रोगों में, सल्फोनामाइड्स के लिए अतिसंवेदनशीलता, गर्भावस्था के दौरान (संभवतः टेराटोजेनिक प्रभाव) में contraindicated है।

एक खुराक के रूप में ट्राइमेथोप्रिम के साथ कुछ सल्फोनामाइड्स के संयोजन ने बहुत प्रभावी रोगाणुरोधी दवाओं को बनाना संभव बना दिया: बैक्ट्रीम (बिसेप्टोल), सल्फाटोन, लिडाप्रिम, आदि। बैक्ट्रीम सल्फामेथोक्साज़ोल और ट्राइमेथोप्रिम युक्त गोलियों में उपलब्ध है। उनमें से प्रत्येक का व्यक्तिगत रूप से एक बैक्टीरियोस्टेटिक प्रभाव होता है, और संयोजन में वे ग्राम-पॉजिटिव और ग्राम-नेगेटिव रोगाणुओं के खिलाफ एक मजबूत जीवाणुनाशक गतिविधि प्रदान करते हैं, जिसमें सल्फानिलमाइड दवाओं के प्रतिरोधी भी शामिल हैं।

बैक्ट्रीम श्वसन प्रणाली, मूत्र पथ, जठरांत्र संबंधी मार्ग, सेप्टीसीमिया और अन्य संक्रामक रोगों के संक्रमण के लिए सबसे प्रभावी है।

इन दवाओं का उपयोग करते समय, दुष्प्रभाव संभव हैं: मतली, उल्टी, दस्त, एलर्जी प्रतिक्रियाएं, ल्यूकोपेनिया और एग्रान्युलोसाइटोसिस। मतभेद: सल्फोनामाइड्स के लिए अतिसंवेदनशीलता, हेमटोपोइएटिक प्रणाली के रोग, गर्भावस्था, बिगड़ा हुआ गुर्दे और यकृत समारोह।

तैयारी:

स्ट्रेप्टोसाइड (स्ट्रेप्टोसिडम)

दिन में 0.5 - 1.0 ग्राम 4 - 6 बार अंदर असाइन करें।

उच्च खुराक: एकल - 2.0 ग्राम, दैनिक - ?.0 ग्राम।

रिलीज फॉर्म: पाउडर, 0.3 और 0.5 ग्राम की गोलियां।


नोरसल्फ़ाज़ोल (नॉरसल्फ़ाज़ोलम)

दिन में 0.5 - 10 ग्राम 4 -6 बार अंदर असाइन करें। नोरसल्फ़ाज़ोल-सोडियम का एक घोल (5-10%) 0.5-1.2 ग्राम प्रति जलसेक की दर से अंतःशिरा में इंजेक्ट किया जाता है।

उच्च खुराक: एकल - 2.0 ग्राम, दैनिक - 7.0 ग्राम।

भंडारण: सूची बी; एक अच्छी तरह से सील कंटेनर में।

सल्फ़ैडिमेज़िन (सल्फ़ाडाइमेज़िनम)

दिन में 3-4 बार 1.0 ग्राम के अंदर असाइन करें।

उच्च खुराक: एकल - 2.0 ग्राम, दैनिक 7.0 ग्राम।

भंडारण: सूची बी; प्रकाश से सुरक्षित स्थान पर।

यूरोसल्फान (उरोसल्फानम)

दिन में 0.5 - 1.0 ग्राम 3 - 5 बार अंदर असाइन करें।

उच्च खुराक: एकल - 2 ग्राम, दैनिक - 7 ग्राम।

भंडारण: सूची बी; एक अच्छी तरह से सील कंटेनर में।

फटालाजोल (फाथलाजोलम)

दिन में 1-2 ग्राम 3-4 बार दें।

उच्च खुराक: एकल - 2.0 ग्राम, दैनिक - 7.0 ग्राम।

रिलीज़ फॉर्म: पाउडर। 0.5 ग्राम की गोलियां।

भंडारण: सूची बी; एक अच्छी तरह से सील कंटेनर में।

सल्फासिल - सोडियम (सल्फासिलम - नैट्रियम)

दिन में 0.5 - 1 ग्राम 3 - 5 बार अंदर असाइन करें। नेत्र अभ्यास में, इसका उपयोग 10-2-3% घोल या मलहम के रूप में किया जाता है।

उच्च खुराक: एकल - 2 ग्राम, दैनिक - 7 ग्राम।

रिलीज़ फॉर्म: पाउडर।

भंडारण: सूची बी।

सल्फाडीमेथॉक्सिन (सल्फाडीमेथॉक्सिनम)

प्रति दिन 1 - 2 ग्राम 1 बार अंदर असाइन करें।

रिलीज फॉर्म: पाउडर और 0.2 और 0.5 ग्राम की गोलियां।


बैक्ट्रीम (Dfctrim)

समानार्थी: बिसेप्टोल।

रिलीज फॉर्म: टैबलेट।

नुस्खा के उदाहरण। टैब। स्ट्रेप्टोसिडी 0.5 एन 10.एस 2 गोलियां दिन में 4-6 बार लें

.: सोल। Norsulfazoli-natrii 5%-20 ml.S. दिन में 10 दिन 1-2 बार अंतःशिरा में प्रशासित करें

.: उंग। सल्फासिली - नैट्री 30% - 10.0.एस। आँख का मरहम। दिन में 2-3 बार निचली पलक के पीछे लेटें

.: सोल। सल्फासिली - नैट्री 20% - 5 मिली.एस. आंखों में डालने की बूंदें। दिन में 3 बार 2 बूंद लगाएं।

: टैब। उरोसुल्फानी 0.5 एन 30.एस. 2 गोलियाँ दिन में 3 बार लें

क्विनोलोन डेरिवेटिव

क्विनोलोन डेरिवेटिव में नालिडिक्सिक एसिड (नेविग्रामॉन, ब्लैक) शामिल हैं। ग्राम-नकारात्मक सूक्ष्मजीवों के कारण होने वाले संक्रमणों में प्रभावी। यह मुख्य रूप से मूत्र पथ के संक्रमण के लिए प्रयोग किया जाता है। इसका उपयोग एंटरोकोलाइटिस, कोलेसिस्टिटिस और दवा के प्रति संवेदनशील सूक्ष्मजीवों के कारण होने वाली अन्य बीमारियों के लिए किया जा सकता है। अन्य जीवाणुरोधी दवाओं के लिए प्रतिरोधी सहित। दिन में 0.5 - 1 ग्राम 3 - 4 बार अंदर असाइन करें। दवा का उपयोग करते समय मतली, उल्टी, दस्त, सिरदर्द, एलर्जी प्रतिक्रियाएं संभव हैं। पहले 3 महीनों में यकृत, गुर्दे के कार्य के उल्लंघन में दवा को contraindicated है। गर्भावस्था और 2 साल से कम उम्र के बच्चे।

नए फ्लोरोक्विनोलोन के निर्माण में महत्वपूर्ण दिशाओं में से एक ग्राम पॉजिटिव बैक्टीरिया पर रोगाणुरोधी प्रभाव को बढ़ाना है, विशेष रूप से न्यूमोकोकी पर। इन दवाओं में मोक्सीफ्लोक्सासिन, लेवोफ़्लॉक्सासिन शामिल हैं। इसके अलावा, ये दवाएं क्लैमाइडिया, माइकोप्लाज्मा, यूरियाप्लाज्मा, एनारोबेस के खिलाफ सक्रिय हैं। दवाओं को प्रति दिन 1 बार निर्धारित किया जाता है, वे प्रभावी रूप से प्रशासित होने पर प्रभावी होते हैं। वे यूआरटी संक्रमण के रोगजनकों के खिलाफ बहुत प्रभावी हैं, वे माइकोबैक्टीरियम ट्यूबरकुलोसिस के खिलाफ भी सक्रिय हैं।

ओफ़्लॉक्सासिन (ओफ़्लॉक्सासिनम)

दिन में 0.2 ग्राम 2 बार के अंदर असाइन करें।

रिलीज फॉर्म: 0.2 ग्राम की गोलियां।

भंडारण: सूची बी; प्रकाश से सुरक्षित स्थान पर।

सिप्रोफ्लोक्सासिन (सिप्रोफ्लोक्सासिन)

अंदर और अंदर / 0.125-0.75 ग्राम में।

रिलीज फॉर्म: 0.25 की गोलियां; 0.5 और 0.75 ग्राम; 50 और 100 मिलीलीटर के जलसेक के लिए 0.2% समाधान; 10 मिलीलीटर ampoules (कमजोर पड़ने के लिए) में 1% समाधान।

मोक्सीफ्लोक्सासिन (मोक्सीफ्लोक्सासिन)

0.4 जी के अंदर।

रिलीज फॉर्म: 0.4 ग्राम की गोलियां

सिंथेटिक जीवाणुरोधी एजेंट: नाइट्रोफ्यूरान, नाइट्रोइमिडाज़ोल और 8-हाइड्रॉक्सीक्विनोलिन के डेरिवेटिव

नाइट्रोफुरन डेरिवेटिव में फराटसिलिन, फराज़ोलिडोन आदि शामिल हैं।

फुरसिलिन का कई ग्राम-पॉजिटिव और ग्राम-नेगेटिव रोगाणुओं पर प्रभाव पड़ता है। इसका उपयोग बाह्य रूप से समाधान (0.02%) और मलहम (0.2%) में किया जाता है, जो प्युलुलेंट-भड़काऊ प्रक्रियाओं के उपचार और रोकथाम के लिए होता है: घावों, अल्सर, जलन, आंखों के अभ्यास में, आदि। अंदर बैक्टीरियल पेचिश के उपचार के लिए निर्धारित है। फुरसिलिन, जब शीर्ष पर लगाया जाता है, तो ऊतक जलन पैदा नहीं करता है और घाव भरने को बढ़ावा देता है।

जब निगला जाता है, मतली, उल्टी, चक्कर आना और एलर्जी प्रतिक्रियाएं कभी-कभी नोट की जाती हैं। बिगड़ा गुर्दे समारोह के मामले में, फुरेट्सिलिन मौखिक रूप से निर्धारित नहीं है।

नाइट्रोफुरन डेरिवेटिव्स में, फुरडोनिन और फरगिन का उपयोग मूत्र पथ के संक्रमण के इलाज के लिए किया जाता है। उन्हें मौखिक रूप से निर्धारित किया जाता है, जल्दी से अवशोषित किया जाता है और गुर्दे द्वारा एक महत्वपूर्ण मात्रा में उत्सर्जित किया जाता है, जिससे मूत्र पथ में बैक्टीरियोस्टेटिक और जीवाणुनाशक कार्रवाई की अभिव्यक्ति के लिए आवश्यक सांद्रता बनती है।

फुरासिलिन की तुलना में फुराज़ोलिडोन एस्चेरिचिया कोलाई के खिलाफ कम विषैला और अधिक सक्रिय है, जीवाणु पेचिश, टाइफाइड बुखार, खाद्य विषाक्तता का प्रेरक एजेंट है। इसके अलावा, Giardia और Trichomonas के खिलाफ फ़राज़ज़ोलोन सक्रिय है। फ़राज़ोलिन का उपयोग मौखिक रूप से गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट, जिआर्डियासिस कोलेसिस्टिटिस और ट्राइकोमोनिएसिस के संक्रमण के उपचार के लिए किया जाता है। दुष्प्रभावों में से, अपच संबंधी विकार और एलर्जी प्रतिक्रियाएं कभी-कभी देखी जाती हैं।

नाइट्रोइमिडाज़ोल डेरिवेटिव में मेट्रोनिडाज़ोल और टिनिडाज़ोल शामिल हैं।

मेट्रोनिडाजोल (ट्राइकोपोलम) - व्यापक रूप से ट्राइकोमोनिएसिस, गियार्डियासिस, अमीबायोसिस और प्रोटोजोआ के कारण होने वाली अन्य बीमारियों के इलाज के लिए उपयोग किया जाता है। हाल ही में, गैस्ट्रिक अल्सर में हेलिकोबैक्टर पाइलोरी के खिलाफ मेट्रोनिडाजोल अत्यधिक प्रभावी पाया गया है। अंदर, माता-पिता और सपोसिटरी के रूप में असाइन करें।

दुष्प्रभाव: मतली, उल्टी, दस्त, सिरदर्द।

मतभेद: गर्भावस्था, दुद्ध निकालना, हेमटोपोइजिस। मादक पेय पदार्थों के सेवन के साथ असंगत।

टिनिडाज़ोल (टिनिडाज़ोल)। संरचना, संकेतों और contraindications द्वारा, यह मेट्रोनिडाजोल के करीब है। दोनों दवाएं गोलियों में उपलब्ध हैं। भंडारण: सूची बी।

नाइट्रोक्सोलिन (5 - NOC) का ग्राम-पॉजिटिव, ग्राम-नेगेटिव रोगाणुओं के साथ-साथ कुछ कवक के खिलाफ जीवाणुरोधी प्रभाव होता है। 8-हाइड्रॉक्सीक्विनोलिन के अन्य डेरिवेटिव के विपरीत, 5-एनओसी गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट से तेजी से अवशोषित होता है और किडनी के माध्यम से अपरिवर्तित होता है। मूत्र पथ के संक्रमण के लिए उपयोग किया जाता है।

इंटेस्टोपैन का उपयोग तीव्र और पुरानी एंटरोकोलाइटिस, अमीबिक और बैसिलरी पेचिश के लिए किया जाता है।

Quiniofon (Yatren) का उपयोग मुख्य रूप से अमीबिक पेचिश के लिए मौखिक रूप से किया जाता है। कभी-कभी यह गठिया के लिए इंट्रामस्क्युलर रूप से निर्धारित किया जाता है।

तैयारी...

फुरसिलिन (फ्यूरासिलिनम)

0.02 जलीय घोल, 0.066% अल्कोहल घोल और 0.2% मरहम के रूप में बाहरी रूप से लगाया जाता है।

अंदर नामित 0.1 ग्राम दिन में 4-5 बार।

उच्च खुराक अंदर: एकल - 0.1 ग्राम, दैनिक - 0.5 ग्राम।

रिलीज फॉर्म: पाउडर, 0.1 ग्राम की गोलियां।

भंडारण: सूची बी; प्रकाश से सुरक्षित स्थान पर।

फ़राज़ज़ोलोन

दिन में 3-4 बार 0.1 - 0.15 ग्राम के अंदर लगाया जाता है। 1:25,000 के समाधान बाहरी रूप से लागू होते हैं।

उच्च खुराक अंदर: एकल - 0.2 ग्राम, दैनिक - 0.8 ग्राम।

रिलीज फॉर्म: पाउडर और 0.05 ग्राम की गोलियां।

भंडारण: सूची बी; एक आश्रय स्थल में।

नाइट्रोक्सोलिन (नाइट्रो)