टियोपेक एनालॉग्स और कीमतें। इस दवा को कैसे खरीदें और दवा की कीमत कितनी है? यह दवा किसे लेनी चाहिए

Binnopharm, JSC Moskhimfarmpreparaty Federal State Unitary Enterprise im. सेमाशको ओलेनफार्म जेएससी फार्मापेक सीजेएससी

उद्गम देश

रूस

उत्पाद समूह

श्वसन प्रणाली

फॉस्फोडिएस्टरेज़ इनहिबिटर, प्यूरीन व्युत्पन्न

रिलीज फॉर्म

  • 10 - सेलुलर कंटूर पैक (5) - कार्डबोर्ड के पैक। 50 - प्लास्टिक के डिब्बे (1) - कार्डबोर्ड के पैक। 50 गोलियां पैक करें

खुराक के रूप का विवरण

  • लंबे समय तक रिलीज टैबलेट

औषधीय प्रभाव

फॉस्फोडिएस्टरेज़ इनहिबिटर, एक प्यूरीन व्युत्पन्न। ऊतकों में सीएमपी के संचय को बढ़ाता है, एडेनोसाइन (प्यूरिन) रिसेप्टर्स को अवरुद्ध करता है; कोशिका झिल्ली के चैनलों के माध्यम से कैल्शियम आयनों के प्रवाह को कम करता है, चिकनी मांसपेशियों की सिकुड़ा गतिविधि को कम करता है। ब्रांकाई, रक्त वाहिकाओं (मुख्य रूप से मस्तिष्क, त्वचा और गुर्दे की वाहिकाओं) की मांसपेशियों को आराम देता है; एक परिधीय वाहिकाविस्फारक प्रभाव है, गुर्दे के रक्त प्रवाह को बढ़ाता है, एक मध्यम स्पष्ट मूत्रवर्धक प्रभाव होता है। मास्ट सेल झिल्ली को स्थिर करता है, एलर्जी प्रतिक्रियाओं के मध्यस्थों की रिहाई को रोकता है। म्यूकोसिलरी क्लीयरेंस बढ़ाता है, डायाफ्राम संकुचन को उत्तेजित करता है, श्वसन और इंटरकोस्टल मांसपेशियों के कार्य में सुधार करता है, श्वसन केंद्र को उत्तेजित करता है। श्वसन क्रिया को सामान्य करके, यह रक्त को ऑक्सीजन से संतृप्त करने और कार्बन डाइऑक्साइड की एकाग्रता को कम करने में मदद करता है; श्वसन केंद्रों को उत्तेजित करता है। हाइपोकैलिमिया की स्थिति में फेफड़े के वेंटिलेशन को बढ़ाता है। यह हृदय की गतिविधि पर उत्तेजक प्रभाव डालता है, हृदय संकुचन और हृदय गति की शक्ति को बढ़ाता है, कोरोनरी रक्त प्रवाह और मायोकार्डियल ऑक्सीजन की मांग को बढ़ाता है। रक्त वाहिकाओं (मुख्य रूप से मस्तिष्क, त्वचा और गुर्दे के जहाजों) के स्वर को कम करता है। फुफ्फुसीय संवहनी प्रतिरोध कम कर देता है, फुफ्फुसीय परिसंचरण में दबाव कम करता है। गुर्दे के रक्त प्रवाह को बढ़ाता है, एक मध्यम मूत्रवर्धक प्रभाव होता है। असाधारण पित्त नलिकाओं का विस्तार करता है। यह प्लेटलेट एकत्रीकरण को रोकता है (प्लेटलेट सक्रिय करने वाले कारक और PgE2 को दबाता है?), विरूपण के लिए एरिथ्रोसाइट्स के प्रतिरोध को बढ़ाता है (रक्त के रियोलॉजिकल गुणों में सुधार करता है), घनास्त्रता को कम करता है और माइक्रोकिरकुलेशन को सामान्य करता है।

फार्माकोकाइनेटिक्स

जब मौखिक रूप से लिया जाता है, तो थियोफिलाइन गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट से तेजी से और पूरी तरह से अवशोषित हो जाती है। पेट में भोजन की उपस्थिति थियोफिलाइन अवशोषण की दर (लेकिन सीमा नहीं), साथ ही इसकी निकासी को प्रभावित कर सकती है। कार्रवाई की सामान्य अवधि के खुराक के रूप का उपयोग करते समय, प्लाज्मा में Cmax 1-2 घंटे के बाद पहुंच जाता है। इंट्रामस्क्युलर इंजेक्शन के बाद, अवशोषण धीमा और अधूरा होता है। प्लाज्मा प्रोटीन बंधन लगभग 40% है; नवजात शिशुओं में, साथ ही वयस्कों में बीमारियों के साथ, बंधन कम हो जाता है। कई साइटोक्रोम P450 isoenzymes द्वारा थियोफिलाइन को यकृत में चयापचय किया जाता है, जिनमें से सबसे महत्वपूर्ण CYP1A2 है। चयापचय की प्रक्रिया में, 1,3-डाइमिथाइल्यूरिक एसिड, 1-मिथाइल्यूरिक एसिड और 3-मिथाइलक्सैन्थिन बनते हैं। ये मेटाबोलाइट मूत्र में उत्सर्जित होते हैं। अपरिवर्तित रूप में, वयस्कों में 10% उत्सर्जित होता है। नवजात शिशुओं में, एक महत्वपूर्ण हिस्सा कैफीन के रूप में उत्सर्जित होता है (इसके आगे के चयापचय के लिए मार्गों की अपरिपक्वता के कारण), अपरिवर्तित - 50%। थियोफिलाइन के यकृत चयापचय की दर में महत्वपूर्ण व्यक्तिगत अंतर निकासी मूल्यों, प्लाज्मा सांद्रता और आधे जीवन में स्पष्ट परिवर्तनशीलता का कारण है। हेपेटिक चयापचय उम्र, तम्बाकू धूम्रपान की लत, आहार, बीमारियों और सहवर्ती ड्रग थेरेपी जैसे कारकों से प्रभावित होता है। गैर-धूम्रपान रोगियों में ब्रोन्कियल अस्थमा के साथ थियोफिलाइन का टी 1/2 अन्य अंगों और प्रणालियों में वस्तुतः कोई रोग परिवर्तन नहीं है, बच्चों में - 1-5 घंटे, धूम्रपान करने वालों में - 4-5 घंटे, नवजात शिशुओं और समय से पहले बच्चों में - 10-10 घंटे बुजुर्गों में और दिल की विफलता या यकृत रोग वाले मरीजों में 45 घंटे टी 1/2 थियोफिलाइन बढ़ जाती है। दिल की विफलता, जिगर की शिथिलता, पुरानी शराब, फुफ्फुसीय एडिमा और सीओपीडी के साथ निकासी कम हो जाती है।

विशेष स्थिति

गंभीर कोरोनरी अपर्याप्तता (मायोकार्डिअल रोधगलन, एनजाइना पेक्टोरिस का तीव्र चरण), व्यापक संवहनी एथेरोस्क्लेरोसिस, हाइपरट्रॉफिक ऑब्सट्रक्टिव कार्डियोमायोपैथी, वेंट्रिकुलर समय से पहले धड़कन, पुरानी दिल की विफलता, यकृत और / या गुर्दे की विफलता, गैस्ट्रिक अल्सर और ग्रहणी संबंधी तत्परता में वृद्धि के साथ सावधानी के साथ उपयोग करें। अल्सर (इतिहास में), अनियंत्रित हाइपोथायरायडिज्म (संचयन की संभावना) या थायरोटॉक्सिकोसिस, लंबे समय तक अतिताप, गैस्ट्रोओसोफेगल रिफ्लक्स, प्रोस्टेटिक अतिवृद्धि, गर्भावस्था के दौरान, स्तनपान के दौरान, बुजुर्ग रोगियों में, बच्चों में (विशेष रूप से मौखिक रूपों के लिए)। दस्त और मलाशय के रोगों के लिए सावधानी से उपयोग करें। धूम्रपान करने वालों में थियोफिलाइन क्रिया की तीव्रता कम हो सकती है। थियोफिलाइन का उपयोग अन्य xanthine डेरिवेटिव के साथ एक साथ नहीं किया जाता है। हृदय प्रणाली के गंभीर रोगों में, यकृत, वायरल संक्रमण, साथ ही बुजुर्ग रोगियों में, थियोफिलाइन की खुराक कम की जानी चाहिए।

मिश्रण

  • थियोफिलाइन - 100mg एक्सीसिएंट्स: समग्र बहुलक वाहक (पॉलीमेथैक्रेलिक एसिड और मैक्रोगोल (पॉलीइथाइलीन ग्लाइकॉल) इंटरपोलिमर कॉम्प्लेक्स), कैल्शियम स्टीयरेट थियोफिलाइन 100mg थियोफिलाइन 200mg थियोफिलाइन 300mg थियोफिलाइन 300mg; सहायक पदार्थ: इंटरपोलिमर समग्र बहुलक वाहक, कैल्शियम स्टीयरेट

Teopek उपयोग के लिए संकेत

  • विभिन्न मूल के ब्रोंको-ऑब्सट्रक्टिव सिंड्रोम: ब्रोन्कियल अस्थमा (शारीरिक परिश्रम के अस्थमा के लिए पसंद की दवा और ब्रोन्कियल अस्थमा के अन्य रूपों के लिए एक अतिरिक्त उपाय के रूप में), सीओपीडी (क्रोनिक ऑब्सट्रक्टिव ब्रोंकाइटिस, फुफ्फुसीय वातस्फीति)। पल्मोनरी हाइपरटेंशन, कोर पल्मोनल, रीनल ओरिजिन का एडेमेटस सिंड्रोम (कॉम्बिनेशन थेरेपी के हिस्से के रूप में), स्लीप एपनिया।

Teopak मतभेद

  • अतिसंवेदनशीलता (अन्य xanthine डेरिवेटिव - कैफीन, पेंटोक्सिफायलाइन, थियोब्रोमाइन सहित), तीव्र रोधगलन, गंभीर धमनी हाइपर- या हाइपोटेंशन, व्यापक संवहनी एथेरोस्क्लेरोसिस, गंभीर कार्डियक अतालता (गंभीर tachyarrhythmias, एक्सट्रैसिस्टोल), हाइपरथायरायडिज्म, पेट और ग्रहणी के पेप्टिक अल्सर रोग तीव्र चरण में, उच्च अम्लता के साथ जठरशोथ, जठरांत्र संबंधी मार्ग से रक्तस्राव, मिर्गी, ऐंठन गतिविधि में वृद्धि, रक्तस्रावी स्ट्रोक, रेटिना रक्तस्राव, गर्भावस्था, 3 वर्ष से कम उम्र के बच्चे।

टेओपैक की खुराक

  • 100 मिलीग्राम 200 मिलीग्राम 300 मिलीग्राम

तेओपक के दुष्प्रभाव

  • तंत्रिका तंत्र से: चक्कर आना, सिरदर्द, अनिद्रा, आंदोलन, चिंता, चिड़चिड़ापन, कंपकंपी। कार्डियोवास्कुलर सिस्टम की ओर से: पैल्पिटेशन, टैचीकार्डिया (गर्भवती महिला द्वारा तीसरी तिमाही में लेने पर भ्रूण सहित), अतालता, रक्तचाप कम करना, कार्डियाल्गिया, एनजाइना के हमलों की आवृत्ति में वृद्धि। पाचन तंत्र से: जठरांत्र, मतली, उल्टी, गैस्ट्रोएसोफेगल रिफ्लक्स, नाराज़गी, पेप्टिक अल्सर का गहरा होना, दस्त, लंबे समय तक उपयोग के साथ - भूख न लगना। एलर्जी प्रतिक्रियाएं: त्वचा लाल चकत्ते, खुजली, बुखार। अन्य: सीने में दर्द, क्षिप्रहृदयता, निस्तब्धता, एल्ब्यूमिन्यूरिया, हेमट्यूरिया, हाइपोग्लाइसीमिया, बढ़ा हुआ दस्त, पसीना बढ़ जाना। दवा की खुराक में कमी के साथ दुष्प्रभाव कम हो जाते हैं।

दवा बातचीत

थियोफिलाइन का उपयोग अन्य xanthine डेरिवेटिव के साथ संयोजन में नहीं किया जाता है। फेनोबार्बिटल, डिपेनिन, रिफैम्पिसिन, आइसोनियाज़िड, कार्बामाज़ेपिन, सल्पीनेफ्राज़ोन, फ़िनाइटोइन के संयोजन में, थियोफ़िलाइन प्रभावकारिता में कमी देखी जाती है, जिसके लिए उपयोग की जाने वाली दवा की खुराक में वृद्धि की आवश्यकता हो सकती है। मैक्रोलाइड समूह, लिनकोमाइसिन, एलोप्यूरिनॉल, सिमेटिडाइन, आइसोप्रेनलाइन, बीटा-ब्लॉकर्स, मौखिक गर्भ निरोधकों, एनोक्सासिन और इन्फ्लूएंजा टीकाकरण के एंटीबायोटिक दवाओं के साथ एक साथ उपयोग के साथ, कार्रवाई की तीव्रता बढ़ सकती है, जिसके लिए थियोफिलाइन खुराक में कमी की आवश्यकता हो सकती है। थियोफिलाइन ग्लूकोकॉर्टिकॉस्टिरॉइड्स, मिनरलोकोर्टिकोस्टेरॉइड्स (हाइपरनेट्रेमिया) के साइड इफेक्ट विकसित करने की संभावना को बढ़ाता है, जो एजेंट केंद्रीय तंत्रिका तंत्र को उत्तेजित करते हैं (न्यूरोटॉक्सिसिटी बढ़ाते हैं)। दवा लिथियम कार्बोनेट और बीटा-ब्लॉकर्स के चिकित्सीय प्रभाव को रोकती है। थियोफिलाइन ग्लोमेर्युलर निस्पंदन को बढ़ाकर और नलिकाओं को कम करके मूत्रवर्धक की क्रिया को प्रबल करता है।

जरूरत से ज्यादा

भूख में कमी, गैस्ट्रलजिया, डायरिया, मतली, उल्टी (रक्त सहित), गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल रक्तस्राव, टैचीपनिया, चेहरे की त्वचा का फूलना, टैचीकार्डिया, वेंट्रिकुलर अतालता, अनिद्रा, मोटर आंदोलन, चिंता, फोटोफोबिया, कंपकंपी, आक्षेप।

जमा करने की अवस्था

  • कमरे के तापमान 15-25 डिग्री पर स्टोर करें
  • बच्चों से दूर रखें
दवाओं के राज्य रजिस्टर द्वारा उपलब्ध कराई गई जानकारी।

समानार्थी शब्द

  • Afonilum SR, Ventax, Diffumal 24, Durophyllin, Neoteopak A, Retafil, Slow-bid, Slow-Fillin, Spofillin मंदबुद्धि 100, Spofillin रिटार्ड 250, Theo, Theobilong, Theodil, Theostat, Theotard, Theophylline, Theophylline निर्जल, Theophylline granulate H, थियोफिलाइन-एन.एस., यूनी-डूर
  • दवा की उच्च जैव उपलब्धता;
  • चिकित्सीय एकाग्रता में शरीर में एक औषधीय पदार्थ का तेजी से संचय;
  • रिलीज के लंबे रूप की उपस्थिति;
  • कई प्रकार की पैकेजिंग - समोच्च कोशिकाओं और शीशियों में;
  • दवा के रिलीज के दो रूप: 300 मिलीग्राम की शॉर्ट-एक्टिंग टैबलेट; 100 मिलीग्राम, 200 मिलीग्राम और 300 मिलीग्राम की लंबे समय तक जारी गोलियां;
  • दवा की अपेक्षाकृत कम कीमत।

कमियां:

  • एनालॉग्स के सापेक्ष, शरीर से दवा का तेजी से उन्मूलन।
  • गोलियाँ 300 मिलीग्राम, ब्लिस्टर 10, कार्टन पैक 5

    225 रगड़।
  • लंबे समय तक काम करने वाली गोलियाँ 100 मिलीग्राम, प्लास्टिक जार 40, कार्डबोर्ड बॉक्स 50

    118 रगड़।
  • लंबे समय तक काम करने वाली गोलियां 200 मिलीग्राम, ब्लिस्टर पैक 10, कार्टन पैक 5

    135 रगड़।
  • लंबे समय तक काम करने वाली गोलियां 300 मिलीग्राम, ब्लिस्टर पैक 10, कार्टन पैक 5

    234 रगड़।

* दवाओं का अधिकतम अनुमेय खुदरा मूल्य इंगित किया गया है, जिसकी गणना 29 अक्टूबर, 2010 को रूसी संघ की सरकार संख्या 865 की डिक्री के अनुसार की गई है (उन दवाओं के लिए जो सूची में हैं)

उपयोग के लिए निर्देश:

दवा को मौखिक रूप से भोजन के बाद दिन में 1-4 बार दिया जाता है। दवा की खुराक शरीर के वजन और रिलीज के रूप पर निर्भर करती है।

लघु अभिनय गोलियाँ:

  • 6 से 8 साल की उम्र के बच्चों के लिए, दवा 400-600 मिलीग्राम दिन में 2-3 बार, 8-12 साल की उम्र से, 600-800 मिलीग्राम दिन में 3 बार, 12-18 साल की उम्र, 720-1080 मिलीग्राम निर्धारित की जाती है। दिन में 3-4 बार।
  • 60 किलो से कम वजन वाले वयस्कों के लिए, दवा 200 मिलीग्राम सुबह और 400 मिलीग्राम शाम को निर्धारित की जाती है, शरीर के वजन 60 किलो से अधिक - सुबह 300 मिलीग्राम और शाम को 600 मिलीग्राम।

लंबे समय तक रिलीज टैबलेट:

  • 20 किलो तक वजन वाले बच्चों के लिए, दवा दिन में 2 बार 100 मिलीग्राम निर्धारित की जाती है। 30 किलो से 40 किलो वजन वाले बच्चों के लिए दवा दिन में 2 बार 150 मिलीग्राम निर्धारित की जाती है। 40 किलो से अधिक वजन वाले बच्चों के लिए, दवा दिन में 2 बार 200 मिलीग्राम निर्धारित की जाती है।
  • उपचार के पहले सप्ताह में वयस्कों को दिन में एक बार 300 मिलीग्राम दवा दी जानी चाहिए, फिर दूसरे सप्ताह से खुराक बढ़ा दी जाती है। 70 किलो से कम शरीर के वजन के साथ, दवा की खुराक 450 मिलीग्राम है, शरीर का वजन 70 किलो - 600 मिलीग्राम से अधिक है।

दवा लेने की अवधि प्रत्येक मामले में अलग-अलग होती है और उपस्थित चिकित्सक द्वारा तय की जाती है।

गर्भावस्था के पहले त्रैमासिक (सप्ताह 1-13) में, सख्त चिकित्सा कारणों से दवा निर्धारित की जाती है, जब मातृ रोग का जोखिम भ्रूण पर नकारात्मक प्रभाव के जोखिम से अधिक होता है।

गर्भावस्था के दूसरे और तीसरे तिमाही में, दवा निर्धारित नहीं है।

स्तनपान के दौरान दवा लेते समय, नवजात शिशु को कृत्रिम खिला में स्थानांतरित किया जाता है। उपचार का कोर्स पूरा होने के 3-5 दिन बाद, स्तनपान फिर से शुरू किया जा सकता है।

तुलना तालिका

दवा का नाम

जैवउपलब्धता, %

जैव उपलब्धता, मिलीग्राम / एल

अधिकतम एकाग्रता तक पहुंचने का समय, एच

आधा जीवन, एच

अस्थमा से पीड़ित लोग जानते हैं कि ब्रोंकोस्पज़म के साथ समय पर सहायता प्रदान करना कितना महत्वपूर्ण है। कभी-कभी इस कठिन परिस्थिति में सही कार्रवाई किसी की जान बचा सकती है। ब्रोंकोडायलेटर्स एक व्यक्ति को फेफड़ों की समस्याओं से छुटकारा दिलाने में महत्वपूर्ण भूमिका निभाते हैं।

दवा का विवरण

"टेओपेक" (300 मिलीग्राम), जिसके उपयोग के निर्देश इस लेख में दिए गए हैं, एक फ्लैट-बेलनाकार गोल आकार की सफेद गोलियां हैं, जो एक समोच्च पैकेज में पैक की जाती हैं।

दवा का मुख्य सक्रिय संघटक थियोफिलाइन है। दवा के इस रूप की एक गोली में इसकी एकाग्रता 300 मिलीग्राम है।

यह दवा कैसे काम करती है?

इसकी औषधीय क्रिया के अनुसार, थियोफिलाइन, जो प्यूरीन का व्युत्पन्न है, का फॉस्फोडिएस्टरेज़ पर निरोधात्मक प्रभाव पड़ता है। दवा का सक्रिय घटक विशेष प्यूरीन रिसेप्टर्स को अवरुद्ध करता है, ऊतक डिपो में सीएएमपी के संचय को उत्तेजित करता है, चिकनी मांसपेशियों के ऊतकों को अनुबंधित करने की क्षमता को कम करता है, और कोशिका झिल्ली के माध्यम से पलायन करने वाले मुक्त कैल्शियम आयनों की मात्रा को कम करता है।

दवा "टेओपेक" (300 मिलीग्राम) लेने का एक स्पष्ट वैसोडायलेटरी प्रभाव नोट किया गया था। उपयोग के लिए निर्देश इस संपत्ति को परिधीय रक्त वाहिकाओं पर प्रभाव के रूप में वर्णित करते हैं। थियोफिलाइन गुर्दे प्रणाली के माध्यम से रक्त के मार्ग को बढ़ाता है, ब्रोंची और रक्त वाहिकाओं की चिकनी मांसपेशियों को आराम करने में मदद करता है। साथ ही, इस सक्रिय संघटक की क्रिया को एक मध्यम मूत्रवर्धक के रूप में जाना जाता है। थियोफिलाइन एलर्जी की प्रतिक्रिया भड़काने वाले पदार्थों की रिहाई और निकास को रोकता है, और मस्तूल कोशिका झिल्ली की स्थिरता को भी बढ़ाता है। यदि रोगी को हाइपोकैलिमिया है, तो सक्रिय पदार्थ फेफड़ों के वेंटिलेशन को तेज करता है।

थियोफिलाइन श्वसन प्रणाली के कामकाज के सामान्यीकरण में योगदान देता है, मस्तिष्क में संबंधित केंद्र को सक्रिय करता है, जिसके परिणामस्वरूप रक्त ऑक्सीजन के साथ बेहतर संतृप्त होता है, और कार्बन डाइऑक्साइड की एकाग्रता कम हो जाती है। दवा "टेओपेक" का डायाफ्राम पर उत्तेजक प्रभाव पड़ता है, जिससे यह सिकुड़ जाता है। यह संकेतक के मूल्य को भी बढ़ाता है और श्वसन और इंटरकोस्टल मांसपेशियों की गतिविधि को तेज करता है।

थियोफिलाइन रक्त के माइक्रोकिरकुलेशन को सामान्य करता है, रक्त के थक्कों के गठन को कम करता है, एक विशिष्ट कारक को दबाता है और प्लेटलेट सेल एकत्रीकरण को समाप्त करता है। इसके अलावा, दवा रक्त के रियोलॉजिकल गुणों में सुधार करती है, एरिथ्रोसाइट्स के विकृत कारकों के प्रतिरोध को बढ़ाती है।

"टेओपेक" (300 मिलीग्राम) फुफ्फुसीय परिसंचरण में कुल दबाव को कम करने में मदद करता है, और फेफड़ों की प्रणाली में संवहनी प्रतिरोध को भी कम करता है। नतीजतन, त्वचा, गुर्दे और मस्तिष्क के पूर्णांक का स्वर कम हो जाता है। थियोफिलाइन लेने के परिणामस्वरूप, कोरोनरी रक्त प्रवाह की उत्तेजना होती है, कार्डियक गतिविधि में वृद्धि होती है, ऑक्सीजन के लिए मायोकार्डियल कोशिकाओं की मांग में वृद्धि होती है, नाड़ी में वृद्धि होती है और हृदय संकुचन की ताकत बढ़ जाती है।

फार्माकोकाइनेटिक्स और दवा के फार्माकोडायनामिक्स

रोगी द्वारा थियोफिलाइन के साथ एक गोली लेने के बाद, यह पदार्थ जठरांत्र संबंधी मार्ग से पूरी तरह से अवशोषित हो जाता है। खाया गया भोजन दवा के अवशोषण की दर को प्रभावित करता है, लेकिन निकासी और अवशोषण की सीमा अपरिवर्तित रहती है। सक्रिय पदार्थ का 40% प्लाज्मा प्रोटीन से बांधता है। साइटोक्रोम P450 isoenzymes के माध्यम से थियोफिलाइन का चयापचय यकृत में होता है।

सक्रिय रूप में मेटाबोलाइट्स का उत्सर्जन गुर्दे की मदद से किया जाता है, हालांकि, 10% दवा मूल रूप में समाप्त हो जाती है। थियोफिलाइन के चयापचय पर कई कारकों का महत्वपूर्ण प्रभाव पड़ता है। धूम्रपान, कुछ दवाएं लेना, आहार संबंधी विशेषताएं, सहरुग्णताएं, उम्र मानव शरीर में इस सक्रिय पदार्थ के चयापचय में समायोजन कर सकती हैं। फुफ्फुसीय एडिमा, यकृत रोग, सीओपीडी और दिल की विफलता के साथ थियोफिलाइन निकासी में कमी देखी गई है।

यह उपाय किसे करने का संकेत दिया गया है?

ऐसी कुछ शर्तें हैं जिनमें "टेओपेक" (300 मिलीग्राम) का उपयोग इंगित किया गया है। उपयोग के लिए निर्देश निम्नलिखित बीमारियों को कहते हैं:

  • जीर्ण रूप में प्रतिरोधी ब्रोंकाइटिस;
  • स्लीप एप्निया;
  • वातस्फीति;
  • दमा;
  • फेफड़ों की धमनियों में उच्च रक्तचाप;
  • फुफ्फुसीय हृदय।

साथ ही, दवा "टेओपेक", जिसकी समीक्षा सकारात्मक है, का उपयोग गुर्दे की प्रकृति के एडिमा के उपचार में अन्य दवाओं के संयोजन में किया जा सकता है।

रोगी इस उपाय की उच्च दक्षता और श्वसन प्रणाली के रोगों के उपचार के लिए इसकी स्वीकार्यता पर ध्यान देते हैं।

मतभेद

हालांकि, उपचार में कई चेतावनियों की उपस्थिति के कारण, इस दवा का उपयोग हर व्यक्ति द्वारा नहीं किया जा सकता है। Teopek में निम्नलिखित मतभेद हैं:

  • रक्तस्रावी स्ट्रोक;
  • मिर्गी;
  • इतिहास में पाचन तंत्र से रक्तस्राव;
  • पाचन अंगों में अल्सरेटिव गठन;
  • उच्च तीव्रता का टैचीकार्डिया;
  • धमनी उच्च रक्तचाप या हाइपोटेंशन;
  • अतिसंवेदनशीलता;
  • जठरशोथ, उच्च अम्लता के साथ;
  • 12 साल तक के बच्चों की उम्र।

इनमें से कम से कम एक सिंड्रोम या शर्तों की उपस्थिति में, थियोफिलाइन वाली दवा बंद कर दी जानी चाहिए

दुष्प्रभाव

दवा "टेओपेक" (300 मिलीग्राम) लेने से साइड इफेक्ट का एक बड़ा समूह है। उपयोग के निर्देश उन्हें प्रणालीगत अभिव्यक्ति द्वारा विभाजित करते हैं:

  • तंत्रिका तंत्र के विकार: सिरदर्द और चक्कर आना, नींद की गड़बड़ी, आंदोलन, चिंता और चिड़चिड़ापन में वृद्धि, कंपकंपी;
  • हृदय और रक्त वाहिकाओं की शिथिलता: टैचीकार्डिया, अतालता, हाइपोटेंशन, एनजाइना के हमलों की आवृत्ति में वृद्धि, कार्डियाल्गिया;
  • जठरांत्र संबंधी मार्ग के सामान्य कामकाज का उल्लंघन: मतली, जठरांत्र, उल्टी, नाराज़गी, भाटा, अल्सर का तेज होना, दस्त, भूख में कमी;
  • एलर्जी प्रतिक्रियाओं की अभिव्यक्तियाँ: त्वचा लाल चकत्ते, बुखार, खुजली;
  • दवा लेने से होने वाले अन्य दुष्प्रभावों में ध्यान दिया गया: टैचीपनीया, एल्ब्यूमिन्यूरिया, बढ़ा हुआ पेशाब, सीने में दर्द, हेमट्यूरिया, निस्तब्धता, बढ़ा हुआ पसीना, हाइपोग्लाइसीमिया।

आमतौर पर, जब दवा की खुराक को नीचे की ओर समायोजित किया जाता है, तो साइड इफेक्ट की अभिव्यक्ति कम हो जाती है या पूरी तरह से बंद हो जाती है।

दवा कैसे लें?

ब्रोंकाइटिस के उपचार, जैसे कि टेओपेक, केवल उपस्थित चिकित्सक द्वारा निर्धारित किए जाते हैं और उनकी खुराक को व्यक्तिगत आधार पर चुना जाता है। औसतन, थियोफिलाइन का दैनिक नाम 400 मिलीग्राम है। यदि रोगी दवा को अच्छी तरह से सहन कर लेता है, तो दवा की पहली खुराक लेने के 2-3 दिनों के बाद मात्रा 25% बढ़ जाती है और फिर डॉक्टर के विवेक पर।

900 मिलीग्राम से कम की दैनिक खुराक में ब्रोंकाइटिस "टेओपेक" के लिए उपाय करते समय, रोगी के रक्त में थियोफिलाइन की सामग्री की निगरानी करना आवश्यक नहीं है। यदि नशा प्रकट होता है, तो रक्त में मुख्य सक्रिय पदार्थ की एकाग्रता के स्तर पर नियंत्रण स्थापित करने की तत्काल आवश्यकता होती है। इष्टतम मान 10-20 एमसीजी प्रति एमएल माना जाता है। यदि रोगी के रक्त में थियोफिलाइन की मात्रा सामान्य से अधिक है, तो शरीर में नकारात्मक प्रतिक्रियाओं का विकास देखा जाता है। इस मामले में, दवा की खुराक को कम करना आवश्यक है, और चिकित्सीय प्रभाव कमजोर होगा।

क्या ओवरडोज हो सकता है?

ओवरडोज के मामले में टियोपेक जैसे ब्रोन्कोडायलेटर्स गंभीर शारीरिक शिथिलता पैदा कर सकते हैं। इस उपाय के गलत दैनिक सेवन के साथ, निम्नलिखित अभिव्यक्तियाँ हो सकती हैं:

  • कम हुई भूख;
  • अनिद्रा;
  • दस्त;
  • वेंट्रिकुलर अतालता;
  • क्षिप्रहृदयता;
  • पाचन अंगों का रक्तस्राव;
  • क्षिप्रहृदयता;
  • कंपन;
  • चिंता;
  • बढ़ी हुई उत्तेजना;
  • प्रकाश का डर;
  • खून के साथ उल्टी होना।

गंभीर विषाक्तता भी विकसित हो सकती है, जिसके लक्षण निम्नलिखित में प्रकट होते हैं:

  • मिर्गी के दौरे की उपस्थिति;
  • हाइपोकैलिमिया;
  • गुर्दे की विफलता, मायोग्लोबिनुरिया;
  • हाइपोटेंशन;
  • भ्रमित मन;
  • हाइपरग्लेसेमिया;
  • चयाचपयी अम्लरक्तता।

इस मामले में क्या करें?

यदि ये संकेत मौजूद हैं या उन्हें संदेह है, तो गैस्ट्रिक पानी से धोना आवश्यक है, रोगी को एंटरोसॉर्बेंट्स, जुलाब दें और डायरिया, प्लाज्मा सोखना, हेमोडायलिसिस और हेमोसर्शन की व्यवस्था करें। यदि रोगी को ऐंठन होती है, तो उसे ऑक्सीजन थेरेपी करने और अंतःशिरा में "डायजेपाम" इंजेक्ट करने की सलाह दी जाती है, जो जब्ती को प्रभावी ढंग से रोकने में मदद करेगा। स्पष्ट मतली और उल्टी के मामले में, दवाओं "ओंडनसेट्रॉन" और "मेटाक्लोप्रोमाइड" के अंतःशिरा प्रशासन को निर्धारित किया जाना चाहिए।

"टेओपेक" के साथ कौन सी दवाएं नहीं जोड़ी जा सकती हैं?

ब्रोन्कोडायलेटर्स जैसे "टेओपेक" को मैक्रोलाइड एंटीबायोटिक्स, "एलोप्यूरिनॉल", "सिमेटिडाइन", "लिनकोमाइसिन", "आइसोप्रेनालाईन", साथ ही साथ मौखिक गर्भ निरोधकों के साथ लेने की अनुशंसा नहीं की जाती है, क्योंकि ये सभी औषधीय पदार्थ निकासी को कम करने में मदद करते हैं। थियोफिलाइन का।

यदि "टेओपेक" का उपयोग "फ़्यूरोसेमाइड", कैफीन और अन्य पदार्थों के साथ किया जाता है जो बीटा-2-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स को उत्तेजित करते हैं, तो इसके मुख्य घटक की गतिविधि में काफी वृद्धि होती है। यदि आप थियोफिलाइन को "अमीनोग्लुटिटेमाइड" के साथ जोड़ते हैं, तो पहला पदार्थ शरीर से सक्रिय रूप से उत्सर्जित होना शुरू हो जाता है और इसकी प्रभावशीलता कम हो जाती है।

"एसाइक्लोविर" मुख्य सक्रिय संघटक "टेओपेक" की एकाग्रता को बढ़ाने में सक्षम है और इसके प्रशासन के नकारात्मक प्रभावों को बढ़ाता है। इसी तरह की घटनाएं तब देखी जाती हैं जब थियोफिलाइन को डायलटीज़ेम, फेलोडिपाइन, वेरापामिल, नेफेडिपिन दवाओं के साथ लिया जाता है। ये दवाएं ब्रोन्कोडायलेटर प्रभाव को नहीं बदलती हैं, हालांकि, रोगी को प्रतिकूल प्रतिक्रिया या ओवरडोज के लक्षणों का अनुभव हो सकता है।

पदार्थ "डिसुल्फिरम" रक्त में थियोफिलाइन की सामग्री को महत्वपूर्ण स्तर तक बढ़ाने में सक्षम है, खतरनाक विषाक्त क्षति। "प्रोप्रानोलोल", इसके विपरीत, सक्रिय पदार्थ "टेओपेक" की निकासी को कम करता है। जब इसे एनोक्सासिन और फ्लोरोक्विनोलोन के साथ लिया जाता है तो थियोफिलाइन एकाग्रता बढ़ जाती है। थियोफिलाइन के साथ चिकित्सा के दौरान, लिथियम लवण की प्रभावशीलता कम हो जाती है।

"फेनोबार्बिटल", "कार्बामाज़ेपिन", "आइसोनियाज़िड", "रिफैम्पिसिन", "सल्फिनपीराज़ोन" के साथ जटिल उपचार में, "टेओपेक" की निकासी बढ़ जाती है और इसकी प्रभावशीलता कम हो जाती है। फ़िनाइटोइन के साथ थियोफिलाइन के एक साथ प्रशासन के साथ, रोगी के रक्त में सक्रिय घटकों की सामग्री का पारस्परिक दमन देखा जाता है।

ये निर्देश विशेष रूप से महत्वपूर्ण हैं, इन्हें अनदेखा करना स्वास्थ्य समस्याओं से भरा होता है। इसलिए, Teopek लेने से पहले निर्देशों को ध्यान से पढ़ें। और अगर ऊपर दी गई किसी भी दवा से आपका इलाज चल रहा है तो डॉक्टर की सलाह लें।

इस दवा को कैसे खरीदें और दवा की कीमत कितनी है?

इस दवा के लिए गंभीर contraindications और साइड इफेक्ट्स की उपस्थिति के कारण, "टेओपेक" फार्मेसियों में केवल नुस्खे द्वारा जारी किया जाता है।

दवा "टेओपेक", जिसकी औसत कीमत रूस में 160 रूबल है, विभिन्न निर्माताओं द्वारा फार्मेसियों में प्रस्तुत की जाती है। किस्मों में से एक यूक्रेनी दवा कंपनी Borshchahovsky KhPZ CJSC NPTs की एक दवा है। इसकी कीमत 155 रूबल है। दवा "Teopek", 300 मिलीग्राम का रूसी उत्पादन CJSC "Binnopharm" और "Valenta" के उद्यमों में किया जाता है। इन दवाओं की कीमत क्रमशः 290 रूबल और 190 रूबल है।

सामान्य तौर पर, दवा "टेओपेक", जिसकी कीमत स्वीकार्य है, हमारे देश के कई नागरिकों के लिए एक सस्ती दवा मानी जाती है। यूरोपीय समकक्षों की तुलना में, यह टूल बहुत सस्ता है। दवा "टेओपेक" के रूसी उत्पादन ने इसे सस्ती बना दिया।

दवा लेने के लिए विशेष निर्देश

दवा "टेओपेक" लेते समय, जिसकी समीक्षा सकारात्मक होती है, आपको निम्नलिखित जानकारी पर ध्यान देना चाहिए। यदि रोगी को कोरोनरी या दिल की विफलता, एथेरोस्क्लेरोसिस, कार्डियोमायोपैथी, गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल अल्सर, लीवर पैथोलॉजी, प्रोस्टेट ट्यूमर, रिफ्लक्स, गर्भावस्था, हाइपोथायरायडिज्म, या आक्षेप की प्रवृत्ति में वृद्धि हुई है, तो थियोफिलाइन दवा को सावधानी के साथ लिया जाना चाहिए।

12 वर्ष से कम उम्र के बच्चों और बुजुर्ग रोगियों "टेओपेक" को बहुत कम ही निर्धारित किया जाता है।

दवा के रेक्टल रूपों का उपयोग करना संभव है, लेकिन उन्हें मलाशय के विकृति और डायरियाल सिंड्रोम के लिए सावधानीपूर्वक उपयोग किया जाना चाहिए। धूम्रपान करने की लत वाले मरीज़ Teopak के साथ इलाज के प्रभाव में कमी देखते हैं।

थियोफ़िलाइन और ज़ैंथिन डेरिवेटिव के साथ संयुक्त उपचार को अस्वीकार्य माना जाता है। यदि एक बुजुर्ग रोगी में स्पष्ट सहवर्ती विकृति, एक वायरल संक्रमण, यकृत, हृदय और रक्त वाहिकाओं के विकृति हैं, तो डॉक्टर को दवा की खुराक को समायोजित करने की आवश्यकता होती है।

क्या गर्भवती महिलाएं दवा ले सकती हैं?

एक गर्भवती महिला के लिए, सख्त संकेत होने पर यह दवा निर्धारित की जाती है, क्योंकि थियोफिलाइन नाल को पार करने में सक्षम है। यदि एक नर्सिंग मां को "टेओपेक" दिखाया जाता है, तो स्तनपान बंद कर देना चाहिए।

यह मार्गदर्शिका Teopak के साथ आने वाले पूर्ण निर्देशों का एक सरलीकृत संस्करण है। उपयोग करने से पहले कृपया इसे ध्यान से पढ़ें। अगर कुछ आपको परेशान करता है या आपको संदेह है, तो अपने डॉक्टर से परामर्श लें।

औषधीय प्रभाव

फॉस्फोडिएस्टरेज़ इनहिबिटर, एक प्यूरीन व्युत्पन्न। ऊतकों में सीएमपी के संचय को बढ़ाता है, एडेनोसाइन (प्यूरिन) रिसेप्टर्स को अवरुद्ध करता है; कोशिका झिल्ली के चैनलों के माध्यम से कैल्शियम आयनों के प्रवाह को कम करता है, चिकनी मांसपेशियों की सिकुड़ा गतिविधि को कम करता है। ब्रांकाई, रक्त वाहिकाओं (मुख्य रूप से मस्तिष्क, त्वचा और गुर्दे की वाहिकाओं) की मांसपेशियों को आराम देता है; एक परिधीय वाहिकाविस्फारक प्रभाव है, गुर्दे के रक्त प्रवाह को बढ़ाता है, एक मध्यम स्पष्ट मूत्रवर्धक प्रभाव होता है। मास्ट सेल झिल्ली को स्थिर करता है, एलर्जी प्रतिक्रियाओं के मध्यस्थों की रिहाई को रोकता है। म्यूकोसिलरी क्लीयरेंस बढ़ाता है, डायाफ्राम संकुचन को उत्तेजित करता है, श्वसन और इंटरकोस्टल मांसपेशियों के कार्य में सुधार करता है, श्वसन केंद्र को उत्तेजित करता है। श्वसन क्रिया को सामान्य करके, यह रक्त को ऑक्सीजन से संतृप्त करने और कार्बन डाइऑक्साइड की एकाग्रता को कम करने में मदद करता है; श्वसन केंद्रों को उत्तेजित करता है। हाइपोकैलिमिया की स्थिति में फेफड़े के वेंटिलेशन को बढ़ाता है।

यह हृदय की गतिविधि पर उत्तेजक प्रभाव डालता है, हृदय संकुचन और हृदय गति की शक्ति को बढ़ाता है, कोरोनरी रक्त प्रवाह और मायोकार्डियल ऑक्सीजन की मांग को बढ़ाता है। रक्त वाहिकाओं (मुख्य रूप से मस्तिष्क, त्वचा और गुर्दे के जहाजों) के स्वर को कम करता है। फुफ्फुसीय संवहनी प्रतिरोध कम कर देता है, फुफ्फुसीय परिसंचरण में दबाव कम करता है।

गुर्दे के रक्त प्रवाह को बढ़ाता है, एक मध्यम मूत्रवर्धक प्रभाव होता है। असाधारण पित्त नलिकाओं का विस्तार करता है। यह प्लेटलेट एकत्रीकरण को रोकता है (प्लेटलेट सक्रिय करने वाले कारक और PgE2α को दबाता है), विरूपण के लिए एरिथ्रोसाइट्स के प्रतिरोध को बढ़ाता है (रक्त के रियोलॉजिकल गुणों में सुधार करता है), घनास्त्रता को कम करता है और माइक्रोकिरकुलेशन को सामान्य करता है।

फार्माकोकाइनेटिक्स

जब मौखिक रूप से लिया जाता है, तो थियोफिलाइन गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट से तेजी से और पूरी तरह से अवशोषित हो जाती है। पेट में भोजन की उपस्थिति थियोफिलाइन अवशोषण की दर (लेकिन सीमा नहीं), साथ ही इसकी निकासी को प्रभावित कर सकती है। कार्रवाई की सामान्य अवधि के खुराक के रूप का उपयोग करते समय, प्लाज्मा में Cmax 1-2 घंटे के बाद पहुंच जाता है।

आईएम इंजेक्शन के बाद, अवशोषण धीमा और अधूरा होता है।

प्लाज्मा प्रोटीन बंधन लगभग 40% है; नवजात शिशुओं में, साथ ही वयस्कों में बीमारियों के साथ, बंधन कम हो जाता है।

कई साइटोक्रोम P450 isoenzymes द्वारा थियोफिलाइन को यकृत में चयापचय किया जाता है, जिनमें से सबसे महत्वपूर्ण CYP1A2 है। चयापचय की प्रक्रिया में, 1,3-डाइमिथाइल्यूरिक एसिड, 1-मिथाइल्यूरिक एसिड और 3-मिथाइलक्सैन्थिन बनते हैं। ये मेटाबोलाइट मूत्र में उत्सर्जित होते हैं। अपरिवर्तित रूप में, वयस्कों में 10% उत्सर्जित होता है। नवजात शिशुओं में, एक महत्वपूर्ण हिस्सा कैफीन के रूप में उत्सर्जित होता है (इसके आगे के चयापचय के लिए मार्गों की अपरिपक्वता के कारण), अपरिवर्तित - 50%।

थियोफिलाइन के यकृत चयापचय की दर में महत्वपूर्ण व्यक्तिगत अंतर निकासी मूल्यों, प्लाज्मा सांद्रता और आधे जीवन में स्पष्ट परिवर्तनशीलता का कारण है। हेपेटिक चयापचय उम्र, तम्बाकू धूम्रपान की लत, आहार, बीमारियों और सहवर्ती ड्रग थेरेपी जैसे कारकों से प्रभावित होता है।

गैर-धूम्रपान रोगियों में ब्रोन्कियल अस्थमा के साथ थियोफिलाइन का टी 1/2 अन्य अंगों और प्रणालियों में वस्तुतः कोई रोग परिवर्तन नहीं है, बच्चों में - 1-5 घंटे, धूम्रपान करने वालों में - 4-5 घंटे, नवजात शिशुओं और समय से पहले बच्चों में - 10-10 घंटे 45 घंटे

बुजुर्गों और दिल की विफलता या यकृत रोग वाले मरीजों में थियोफिलाइन का टी 1/2 बढ़ जाता है।

दिल की विफलता, जिगर की शिथिलता, पुरानी शराब, फुफ्फुसीय एडिमा और सीओपीडी के साथ निकासी कम हो जाती है।

संकेत

विभिन्न मूल के ब्रोंको-ऑब्सट्रक्टिव सिंड्रोम: ब्रोन्कियल अस्थमा (शारीरिक परिश्रम के अस्थमा के लिए पसंद की दवा और ब्रोन्कियल अस्थमा के अन्य रूपों के लिए एक अतिरिक्त उपाय के रूप में), सीओपीडी (क्रोनिक ऑब्सट्रक्टिव ब्रोंकाइटिस, फुफ्फुसीय वातस्फीति)। पल्मोनरी हाइपरटेंशन, कोर पल्मोनल, रीनल ओरिजिन का एडेमेटस सिंड्रोम (कॉम्बिनेशन थेरेपी के हिस्से के रूप में), स्लीप एपनिया।

खुराक आहार

व्यक्तिगत रूप से सेट करें। प्रारंभिक खुराक औसत 400 मिलीग्राम / दिन है। यदि अच्छी तरह से सहन किया जाता है, तो इष्टतम चिकित्सीय प्रभाव प्राप्त होने तक खुराक को हर 2-3 दिनों में प्रारंभिक खुराक का लगभग 25% बढ़ाया जा सकता है।

रक्त प्लाज्मा में थियोफिलाइन की एकाग्रता की निगरानी के बिना अधिकतम खुराक का उपयोग किया जा सकता है: 3-9 वर्ष की आयु के बच्चे - 24 मिलीग्राम / किग्रा / दिन। , 9-12 वर्ष - 20 मिलीग्राम / किग्रा / दिन। , 12-16 वर्ष - 18 मिलीग्राम / किग्रा / दिन। ; 16 वर्ष और उससे अधिक आयु के रोगी - 13 मिलीग्राम / किग्रा / दिन। या 900 मिलीग्राम / दिन।

यदि संकेतित खुराक पर उपयोग किए जाने पर, विषाक्त प्रभाव के लक्षण दिखाई देते हैं या खुराक को और बढ़ाना आवश्यक हो जाता है (अपर्याप्त चिकित्सीय प्रभाव के कारण), तो रक्त प्लाज्मा में थियोफिलाइन की एकाग्रता को नियंत्रित करने की सिफारिश की जाती है। थियोफिलाइन की इष्टतम चिकित्सीय एकाग्रता 10-20 μg / ml है। कम सांद्रता पर, चिकित्सीय प्रभाव कमजोर रूप से व्यक्त किया जाता है, उच्च सांद्रता पर, चिकित्सीय प्रभाव में कोई उल्लेखनीय वृद्धि नहीं होती है, जबकि साइड इफेक्ट का खतरा काफी बढ़ जाता है। प्रशासन की आवृत्ति खुराक के रूप पर निर्भर करती है।

खराब असर

केंद्रीय तंत्रिका तंत्र की ओर से: चक्कर आना, सिरदर्द, अनिद्रा, आंदोलन, चिंता, चिड़चिड़ापन, कंपकंपी।

हृदय प्रणाली की ओर से: धड़कन, क्षिप्रहृदयता (तीसरी तिमाही में भ्रूण में शामिल होने पर), अतालता, रक्तचाप में कमी, कार्डियाल्गिया, एनजाइना के हमलों की आवृत्ति में वृद्धि।

पाचन तंत्र से: जठरांत्र, मतली, उल्टी, गैस्ट्रोएसोफेगल रिफ्लक्स, नाराज़गी, पेप्टिक अल्सर का गहरा होना, दस्त, लंबे समय तक उपयोग के साथ - भूख न लगना।

एलर्जी प्रतिक्रियाएं: त्वचा लाल चकत्ते, खुजली, बुखार।

अन्य: सीने में दर्द, क्षिप्रहृदयता, निस्तब्धता, एल्ब्यूमिन्यूरिया, हेमट्यूरिया, हाइपोग्लाइसीमिया, बढ़ा हुआ दस्त, पसीना बढ़ जाना। खुराक में कमी के साथ दुष्प्रभाव कम हो जाते हैं।

मतभेद

मिर्गी, पेट के पेप्टिक अल्सर और तीव्र चरण में डुओडेनम, उच्च अम्लता के साथ गैस्ट्र्रिटिस, गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट से हाल ही में खून बह रहा है, गंभीर धमनी हाइपर- या हाइपोटेंशन, गंभीर tachyarrhythmias, हेमोरेजिक स्ट्रोक, रेटिनल हेमोरेज, बच्चों की उम्र (3 साल तक) लंबे समय तक मौखिक रूपों के लिए - 12 साल तक), थियोफिलाइन और अन्य ज़ैंथिन डेरिवेटिव (कैफीन, पेंटोक्सिफायलाइन, थियोब्रोमाइन) के लिए अतिसंवेदनशीलता।

गर्भावस्था और दुद्ध निकालना

थियोफिलाइन प्लेसेंटल बाधा को पार करती है और स्तन के दूध में उत्सर्जित होती है।

गर्भावस्था के दौरान, थियोफिलाइन का उपयोग केवल तभी किया जाता है जब मां को अपेक्षित लाभ भ्रूण को संभावित जोखिम से अधिक हो।

यदि आवश्यक हो, स्तनपान के दौरान उपयोग करें, यह ध्यान में रखा जाना चाहिए कि थियोफिलाइन स्तन के दूध में उत्सर्जित होता है।

विशेष निर्देश

गंभीर कोरोनरी अपर्याप्तता (मायोकार्डिअल रोधगलन, एनजाइना पेक्टोरिस का तीव्र चरण), व्यापक संवहनी एथेरोस्क्लेरोसिस, हाइपरट्रॉफिक ऑब्सट्रक्टिव कार्डियोमायोपैथी, वेंट्रिकुलर समय से पहले धड़कन, पुरानी दिल की विफलता, यकृत और / या गुर्दे की विफलता, गैस्ट्रिक अल्सर और ग्रहणी संबंधी तत्परता में वृद्धि के साथ सावधानी के साथ उपयोग करें। अल्सर (इतिहास में), अनियंत्रित हाइपोथायरायडिज्म (संचयन की संभावना) या थायरोटॉक्सिकोसिस, लंबे समय तक अतिताप, गैस्ट्रोओसोफेगल रिफ्लक्स, प्रोस्टेटिक अतिवृद्धि, गर्भावस्था के दौरान, स्तनपान के दौरान, बुजुर्ग रोगियों में, बच्चों में (विशेष रूप से मौखिक रूपों के लिए)।

दस्त और मलाशय के रोगों के लिए सावधानी से उपयोग करें।

धूम्रपान करने वालों में थियोफिलाइन क्रिया की तीव्रता कम हो सकती है।

थियोफिलाइन का उपयोग अन्य xanthine डेरिवेटिव के साथ एक साथ नहीं किया जाता है।

हृदय प्रणाली के गंभीर रोगों में, यकृत, वायरल संक्रमण, साथ ही बुजुर्ग रोगियों में, थियोफिलाइन की खुराक कम की जानी चाहिए।

दवा बातचीत

मैक्रोलाइड समूह, एलोप्यूरिनॉल, सिमेटिडाइन, मौखिक गर्भ निरोधकों, आइसोप्रेनलाइन, लिनकोमाइसिन के एंटीबायोटिक दवाओं के साथ एक साथ उपयोग के साथ, थियोफिलाइन की निकासी कम हो जाती है।

बीटा-ब्लॉकर्स के एक साथ उपयोग के साथ, विशेष रूप से गैर-चयनात्मक वाले, वे ब्रोन्कियल कसना पैदा कर सकते हैं, जो थियोफिलाइन के ब्रोन्कोडायलेटिंग प्रभाव को कम करता है। बीटा-ब्लॉकर्स की प्रभावशीलता को कम कर सकता है।

β2-adrenergic उत्तेजक, कैफीन, फ़्यूरोसेमाइड के एक साथ उपयोग के साथ, थियोफिलाइन का प्रभाव बढ़ जाता है।

एमिनोग्लुटेथिमाइड के साथ एक साथ उपयोग के साथ, शरीर से इसके उत्सर्जन में वृद्धि के कारण थियोफिलाइन की प्रभावशीलता कम हो सकती है।

एसाइक्लोविर के साथ एक साथ उपयोग के साथ, रक्त प्लाज्मा में थियोफिलाइन की एकाग्रता में वृद्धि और प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं को बढ़ाना संभव है।

वेरापामिल, डिल्टियाजेम, निफेडिपिन, फेलोडिपाइन के साथ एक साथ उपयोग के साथ, रक्त प्लाज्मा में थियोफिलाइन की एकाग्रता आमतौर पर ब्रोन्कोडायलेटर प्रभाव में परिवर्तन की अनुपस्थिति में थोड़ा या मामूली रूप से बदलती है। रक्त प्लाज्मा में थियोफिलाइन की एकाग्रता में वृद्धि के मामले और एक साथ वेरापामिल या निफ़ेडिपिन प्राप्त करने वाले रोगियों में इसके दुष्प्रभावों में वृद्धि का वर्णन किया गया है।

डिसुलफिरम के एक साथ उपयोग के साथ, रक्त प्लाज्मा में थियोफिलाइन की एकाग्रता बढ़ जाती है और विषाक्त प्रतिक्रियाएं विकसित होती हैं।

लिथियम लवण के एक साथ उपयोग से उनकी प्रभावशीलता कम हो सकती है।

प्रोप्रानोलोल के साथ एक साथ उपयोग के साथ, थियोफिलाइन की निकासी कम हो जाती है।

फ़िनाइटोइन के साथ एक साथ उपयोग के साथ, रक्त प्लाज्मा में थियोफिलाइन और फ़िनाइटोइन की सांद्रता कम हो जाती है और उनकी चिकित्सीय प्रभावकारिता कम हो जाती है।

फेनोबार्बिटल, रिफैम्पिसिन, आइसोनियाज़िड, कार्बामाज़ेपिन, सल्पीनेफ्राज़ोन के साथ एक साथ उपयोग के साथ, इसकी निकासी में वृद्धि के कारण थियोफिलाइन क्रिया की तीव्रता कम हो सकती है।

एनोक्सासिन या अन्य फ्लोरोक्विनोलोन के साथ एक साथ उपयोग के साथ, रक्त प्लाज्मा में थियोफिलाइन की एकाग्रता में उल्लेखनीय वृद्धि संभव है।

भंडारण के नियम और शर्तें

सूची बी: ​​एक सूखी, अंधेरी जगह में, कमरे के तापमान पर। शेल्फ लाइफ 5 साल।

औषधीय प्रभाव

फॉस्फोडिएस्टरेज़ इनहिबिटर, एक प्यूरीन व्युत्पन्न। ऊतकों में सीएमपी के संचय को बढ़ाता है, एडेनोसाइन (प्यूरिन) रिसेप्टर्स को अवरुद्ध करता है; कोशिका झिल्ली के चैनलों के माध्यम से कैल्शियम आयनों के प्रवाह को कम करता है, चिकनी मांसपेशियों की सिकुड़ा गतिविधि को कम करता है। ब्रांकाई, रक्त वाहिकाओं (मुख्य रूप से मस्तिष्क, त्वचा और गुर्दे की वाहिकाओं) की मांसपेशियों को आराम देता है; एक परिधीय वाहिकाविस्फारक प्रभाव है, गुर्दे के रक्त प्रवाह को बढ़ाता है, एक मध्यम स्पष्ट मूत्रवर्धक प्रभाव होता है। मास्ट सेल झिल्ली को स्थिर करता है, एलर्जी प्रतिक्रियाओं के मध्यस्थों की रिहाई को रोकता है। म्यूकोसिलरी क्लीयरेंस बढ़ाता है, डायाफ्राम संकुचन को उत्तेजित करता है, श्वसन और इंटरकोस्टल मांसपेशियों के कार्य में सुधार करता है, श्वसन केंद्र को उत्तेजित करता है। श्वसन क्रिया को सामान्य करके, यह रक्त को ऑक्सीजन से संतृप्त करने और कार्बन डाइऑक्साइड की एकाग्रता को कम करने में मदद करता है; श्वसन केंद्रों को उत्तेजित करता है। हाइपोकैलिमिया की स्थिति में फेफड़े के वेंटिलेशन को बढ़ाता है।

यह हृदय की गतिविधि पर उत्तेजक प्रभाव डालता है, हृदय संकुचन और हृदय गति की शक्ति को बढ़ाता है, कोरोनरी रक्त प्रवाह और मायोकार्डियल ऑक्सीजन की मांग को बढ़ाता है। रक्त वाहिकाओं (मुख्य रूप से मस्तिष्क, त्वचा और गुर्दे के जहाजों) के स्वर को कम करता है। फुफ्फुसीय संवहनी प्रतिरोध कम कर देता है, फुफ्फुसीय परिसंचरण में दबाव कम करता है।

गुर्दे के रक्त प्रवाह को बढ़ाता है, एक मध्यम मूत्रवर्धक प्रभाव होता है। असाधारण पित्त नलिकाओं का विस्तार करता है। यह प्लेटलेट एकत्रीकरण को रोकता है (प्लेटलेट सक्रिय करने वाले कारक और PgE2α को दबाता है), विरूपण के लिए एरिथ्रोसाइट्स के प्रतिरोध को बढ़ाता है (रक्त के रियोलॉजिकल गुणों में सुधार करता है), घनास्त्रता को कम करता है और माइक्रोकिरकुलेशन को सामान्य करता है।

फार्माकोकाइनेटिक्स

जब मौखिक रूप से लिया जाता है, तो थियोफिलाइन गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट से तेजी से और पूरी तरह से अवशोषित हो जाती है। पेट में भोजन की उपस्थिति थियोफिलाइन अवशोषण की दर (लेकिन सीमा नहीं), साथ ही इसकी निकासी को प्रभावित कर सकती है। कार्रवाई की सामान्य अवधि के खुराक के रूप का उपयोग करते समय, प्लाज्मा में Cmax 1-2 घंटे के बाद पहुंच जाता है।

आईएम इंजेक्शन के बाद, अवशोषण धीमा और अधूरा होता है।

प्लाज्मा प्रोटीन बंधन लगभग 40% है; नवजात शिशुओं में, साथ ही वयस्कों में बीमारियों के साथ, बंधन कम हो जाता है।

कई साइटोक्रोम P450 isoenzymes द्वारा थियोफिलाइन को यकृत में चयापचय किया जाता है, जिनमें से सबसे महत्वपूर्ण CYP1A2 है। चयापचय की प्रक्रिया में, 1,3-डाइमिथाइल्यूरिक एसिड, 1-मिथाइल्यूरिक एसिड और 3-मिथाइलक्सैन्थिन बनते हैं। ये मेटाबोलाइट मूत्र में उत्सर्जित होते हैं। अपरिवर्तित रूप में, वयस्कों में 10% उत्सर्जित होता है। नवजात शिशुओं में, एक महत्वपूर्ण हिस्सा कैफीन के रूप में उत्सर्जित होता है (इसके आगे के चयापचय के लिए मार्गों की अपरिपक्वता के कारण), अपरिवर्तित - 50%।

थियोफिलाइन के यकृत चयापचय की दर में महत्वपूर्ण व्यक्तिगत अंतर निकासी मूल्यों, प्लाज्मा सांद्रता और आधे जीवन में स्पष्ट परिवर्तनशीलता का कारण है। हेपेटिक चयापचय उम्र, तम्बाकू धूम्रपान की लत, आहार, बीमारियों और सहवर्ती ड्रग थेरेपी जैसे कारकों से प्रभावित होता है।

गैर-धूम्रपान रोगियों में ब्रोन्कियल अस्थमा के साथ थियोफिलाइन का टी 1/2 अन्य अंगों और प्रणालियों में वस्तुतः कोई रोग परिवर्तन नहीं है, बच्चों में - 1-5 घंटे, धूम्रपान करने वालों में - 4-5 घंटे, नवजात शिशुओं और समय से पहले बच्चों में - 10-10 घंटे 45 घंटे

बुजुर्गों और दिल की विफलता या यकृत रोग वाले मरीजों में थियोफिलाइन का टी 1/2 बढ़ जाता है।

दिल की विफलता, जिगर की शिथिलता, पुरानी शराब, फुफ्फुसीय एडिमा और सीओपीडी के साथ निकासी कम हो जाती है।

संकेत

विभिन्न मूल के ब्रोंको-ऑब्सट्रक्टिव सिंड्रोम: ब्रोन्कियल अस्थमा (शारीरिक परिश्रम के अस्थमा के लिए पसंद की दवा और ब्रोन्कियल अस्थमा के अन्य रूपों के लिए एक अतिरिक्त उपाय के रूप में), सीओपीडी (क्रोनिक ऑब्सट्रक्टिव ब्रोंकाइटिस, फुफ्फुसीय वातस्फीति)। पल्मोनरी हाइपरटेंशन, कोर पल्मोनल, रीनल ओरिजिन का एडेमेटस सिंड्रोम (कॉम्बिनेशन थेरेपी के हिस्से के रूप में), स्लीप एपनिया।

खुराक आहार

व्यक्तिगत रूप से सेट करें। प्रारंभिक खुराक औसत 400 मिलीग्राम / दिन है। यदि अच्छी तरह से सहन किया जाता है, तो इष्टतम चिकित्सीय प्रभाव प्राप्त होने तक खुराक को हर 2-3 दिनों में प्रारंभिक खुराक का लगभग 25% बढ़ाया जा सकता है।

रक्त प्लाज्मा में थियोफिलाइन की एकाग्रता की निगरानी के बिना अधिकतम खुराक का उपयोग किया जा सकता है: 3-9 वर्ष की आयु के बच्चे - 24 मिलीग्राम / किग्रा / दिन। , 9-12 वर्ष - 20 मिलीग्राम / किग्रा / दिन। , 12-16 वर्ष - 18 मिलीग्राम / किग्रा / दिन। ; 16 वर्ष और उससे अधिक आयु के रोगी - 13 मिलीग्राम / किग्रा / दिन। या 900 मिलीग्राम / दिन।

यदि संकेतित खुराक पर उपयोग किए जाने पर, विषाक्त प्रभाव के लक्षण दिखाई देते हैं या खुराक को और बढ़ाना आवश्यक हो जाता है (अपर्याप्त चिकित्सीय प्रभाव के कारण), तो रक्त प्लाज्मा में थियोफिलाइन की एकाग्रता को नियंत्रित करने की सिफारिश की जाती है। थियोफिलाइन की इष्टतम चिकित्सीय एकाग्रता 10-20 μg / ml है। कम सांद्रता पर, चिकित्सीय प्रभाव कमजोर रूप से व्यक्त किया जाता है, उच्च सांद्रता पर, चिकित्सीय प्रभाव में कोई उल्लेखनीय वृद्धि नहीं होती है, जबकि साइड इफेक्ट का खतरा काफी बढ़ जाता है। प्रशासन की आवृत्ति खुराक के रूप पर निर्भर करती है।

खराब असर

केंद्रीय तंत्रिका तंत्र की ओर से: चक्कर आना, सिरदर्द, अनिद्रा, आंदोलन, चिंता, चिड़चिड़ापन, कंपकंपी।

हृदय प्रणाली की ओर से: धड़कन, क्षिप्रहृदयता (तीसरी तिमाही में भ्रूण में शामिल होने पर), अतालता, रक्तचाप में कमी, कार्डियाल्गिया, एनजाइना के हमलों की आवृत्ति में वृद्धि।

पाचन तंत्र से: जठरांत्र, मतली, उल्टी, गैस्ट्रोएसोफेगल रिफ्लक्स, नाराज़गी, पेप्टिक अल्सर का गहरा होना, दस्त, लंबे समय तक उपयोग के साथ - भूख न लगना।

एलर्जी प्रतिक्रियाएं: त्वचा लाल चकत्ते, खुजली, बुखार।

अन्य: सीने में दर्द, क्षिप्रहृदयता, निस्तब्धता, एल्ब्यूमिन्यूरिया, हेमट्यूरिया, हाइपोग्लाइसीमिया, बढ़ा हुआ दस्त, पसीना बढ़ जाना। खुराक में कमी के साथ दुष्प्रभाव कम हो जाते हैं।

मतभेद

मिर्गी, पेट के पेप्टिक अल्सर और तीव्र चरण में डुओडेनम, उच्च अम्लता के साथ गैस्ट्र्रिटिस, गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट से हाल ही में खून बह रहा है, गंभीर धमनी हाइपर- या हाइपोटेंशन, गंभीर tachyarrhythmias, हेमोरेजिक स्ट्रोक, रेटिनल हेमोरेज, बच्चों की उम्र (3 साल तक) लंबे समय तक मौखिक रूपों के लिए - 12 साल तक), थियोफिलाइन और अन्य ज़ैंथिन डेरिवेटिव (कैफीन, पेंटोक्सिफायलाइन, थियोब्रोमाइन) के लिए अतिसंवेदनशीलता।

गर्भावस्था और दुद्ध निकालना

थियोफिलाइन प्लेसेंटल बाधा को पार करती है और स्तन के दूध में उत्सर्जित होती है।

गर्भावस्था के दौरान, थियोफिलाइन का उपयोग केवल तभी किया जाता है जब मां को अपेक्षित लाभ भ्रूण को संभावित जोखिम से अधिक हो।

यदि आवश्यक हो, स्तनपान के दौरान उपयोग करें, यह ध्यान में रखा जाना चाहिए कि थियोफिलाइन स्तन के दूध में उत्सर्जित होता है।

विशेष निर्देश

गंभीर कोरोनरी अपर्याप्तता (मायोकार्डिअल रोधगलन, एनजाइना पेक्टोरिस का तीव्र चरण), व्यापक संवहनी एथेरोस्क्लेरोसिस, हाइपरट्रॉफिक ऑब्सट्रक्टिव कार्डियोमायोपैथी, वेंट्रिकुलर समय से पहले धड़कन, पुरानी दिल की विफलता, यकृत और / या गुर्दे की विफलता, गैस्ट्रिक अल्सर और ग्रहणी संबंधी तत्परता में वृद्धि के साथ सावधानी के साथ उपयोग करें। अल्सर (इतिहास में), अनियंत्रित हाइपोथायरायडिज्म (संचयन की संभावना) या थायरोटॉक्सिकोसिस, लंबे समय तक अतिताप, गैस्ट्रोओसोफेगल रिफ्लक्स, प्रोस्टेटिक अतिवृद्धि, गर्भावस्था के दौरान, स्तनपान के दौरान, बुजुर्ग रोगियों में, बच्चों में (विशेष रूप से मौखिक रूपों के लिए)।

दस्त और मलाशय के रोगों के लिए सावधानी से उपयोग करें।

धूम्रपान करने वालों में थियोफिलाइन क्रिया की तीव्रता कम हो सकती है।

थियोफिलाइन का उपयोग अन्य xanthine डेरिवेटिव के साथ एक साथ नहीं किया जाता है।

हृदय प्रणाली के गंभीर रोगों में, यकृत, वायरल संक्रमण, साथ ही बुजुर्ग रोगियों में, थियोफिलाइन की खुराक कम की जानी चाहिए।

दवा बातचीत

मैक्रोलाइड समूह, एलोप्यूरिनॉल, सिमेटिडाइन, मौखिक गर्भ निरोधकों, आइसोप्रेनलाइन, लिनकोमाइसिन के एंटीबायोटिक दवाओं के साथ एक साथ उपयोग के साथ, थियोफिलाइन की निकासी कम हो जाती है।

बीटा-ब्लॉकर्स के एक साथ उपयोग के साथ, विशेष रूप से गैर-चयनात्मक वाले, वे ब्रोन्कियल कसना पैदा कर सकते हैं, जो थियोफिलाइन के ब्रोन्कोडायलेटिंग प्रभाव को कम करता है। बीटा-ब्लॉकर्स की प्रभावशीलता को कम कर सकता है।

β2-adrenergic उत्तेजक, कैफीन, फ़्यूरोसेमाइड के एक साथ उपयोग के साथ, थियोफिलाइन का प्रभाव बढ़ जाता है।

एमिनोग्लुटेथिमाइड के साथ एक साथ उपयोग के साथ, शरीर से इसके उत्सर्जन में वृद्धि के कारण थियोफिलाइन की प्रभावशीलता कम हो सकती है।

एसाइक्लोविर के साथ एक साथ उपयोग के साथ, रक्त प्लाज्मा में थियोफिलाइन की एकाग्रता में वृद्धि और प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं को बढ़ाना संभव है।

वेरापामिल, डिल्टियाजेम, निफेडिपिन, फेलोडिपाइन के साथ एक साथ उपयोग के साथ, रक्त प्लाज्मा में थियोफिलाइन की एकाग्रता आमतौर पर ब्रोन्कोडायलेटर प्रभाव में परिवर्तन की अनुपस्थिति में थोड़ा या मामूली रूप से बदलती है। रक्त प्लाज्मा में थियोफिलाइन की एकाग्रता में वृद्धि के मामले और एक साथ वेरापामिल या निफ़ेडिपिन प्राप्त करने वाले रोगियों में इसके दुष्प्रभावों में वृद्धि का वर्णन किया गया है।

डिसुलफिरम के एक साथ उपयोग के साथ, रक्त प्लाज्मा में थियोफिलाइन की एकाग्रता बढ़ जाती है और विषाक्त प्रतिक्रियाएं विकसित होती हैं।

लिथियम लवण के एक साथ उपयोग से उनकी प्रभावशीलता कम हो सकती है।

प्रोप्रानोलोल के साथ एक साथ उपयोग के साथ, थियोफिलाइन की निकासी कम हो जाती है।

फ़िनाइटोइन के साथ एक साथ उपयोग के साथ, रक्त प्लाज्मा में थियोफिलाइन और फ़िनाइटोइन की सांद्रता कम हो जाती है और उनकी चिकित्सीय प्रभावकारिता कम हो जाती है।

फेनोबार्बिटल, रिफैम्पिसिन, आइसोनियाज़िड, कार्बामाज़ेपिन, सल्पीनेफ्राज़ोन के साथ एक साथ उपयोग के साथ, इसकी निकासी में वृद्धि के कारण थियोफिलाइन क्रिया की तीव्रता कम हो सकती है।

एनोक्सासिन या अन्य फ्लोरोक्विनोलोन के साथ एक साथ उपयोग के साथ, रक्त प्लाज्मा में थियोफिलाइन की एकाग्रता में उल्लेखनीय वृद्धि संभव है।

भंडारण के नियम और शर्तें

सूची बी: ​​एक सूखी, अंधेरी जगह में, कमरे के तापमान पर। शेल्फ लाइफ 5 साल।