סולפונאמידים הם חומרים אנטי-מיקרוביאליים, נגזרות של para (π)-aminobenzenesulfamide - חומצה סולפנילית (פארא-אמינובנזןסולפונית). רבים מהחומרים הללו שימשו כתרופות אנטיבקטריאליות מאז אמצע המאה העשרים.

Aminobenzenesulfamide - התרכובת הפשוטה ביותר של הכיתה - נקרא גם סטרפטוצייד לבן ועדיין נמצא בשימוש ברפואה. סולפנילמיד פרונטוסיל (סטרפטוצייד אדום) מורכב מעט יותר היה התרופה הראשונה בקבוצה זו, ובאופן כללי, התרופה האנטי-בקטריאלית הסינתטית הראשונה בעולם.

התכונות האנטיבקטריאליות של פרונטוסיל התגלו בשנת 1934 על ידי G. Domagk. בשנת 1935, מדענים ממכון פסטר (צרפת) גילו שחלק הסולפנילאמיד של מולקולת הפרונטוסיל הוא בעל ההשפעה האנטיבקטריאלית, ולא המבנה שהעניק לה צבע. נמצא ש"העיקרון הפעיל" של סטרפטוסיד אדום הוא סולפנילמיד, שנוצר בזמן חילוף החומרים (סטרפטוציד, סטרפטוציד לבן). הסטרפטוצייד האדום יצא משימוש, ועל בסיס מולקולת הסולפנילאמיד סונתזו מספר רב של נגזרותיו, שחלקן היו בשימוש נרחב ברפואה.

השפעה פרמקולוגית

לסולפונאמידים יש השפעה בקטריוסטטית. בהיותם דומים במבנה הכימי ל-PABA, הם מעכבים באופן תחרותי את האנזים החיידקי האחראי לסינתזה של חומצה דיהידרופולית, קודמת לחומצה פולית, שהיא הגורם החשוב ביותר בפעילות החיונית של מיקרואורגניזמים. בסביבות המכילות כמות גדולה של PABA, כגון מוגלה או תוצרי ריקבון של רקמות, ההשפעה האנטי-מיקרוביאלית של סולפונאמידים נחלשת באופן משמעותי.

כמה תכשירי סולפנאמיד מקומיים מכילים כסף (כסף סולפדיאזין, כסף סולפטיאזול). כתוצאה מהדיסוציאציה משתחררים יוני כסף באיטיות, ומספקים אפקט חיידקי (עקב קישור ל-DNA), שאינו תלוי בריכוז ה-PABA באתר היישום. לכן, ההשפעה של תרופות אלה נמשכת בנוכחות מוגלה ורקמה נמקית.

ספקטרום פעילות

בתחילה, סולפנאמידים היו פעילים נגד מגוון רחב של גרם חיובי (S.aureus, S.pneumoniae וכו') וגרם שליליים (גונוקוקים, מנינגוקוקים, H.influenzae, E.coli, Proteus spp., Salmonella, Shigella, וכו') חיידקים. בנוסף, הם פועלים על chlamydia, nocardia, pneumocists, actinomycetes, malarial plasmodia, toxoplasma.

נכון לעכשיו, זנים רבים של staphylococci, streptococci, pneumococci, gonococci, meningococci, enterobacteria מאופיינים ברמה גבוהה של עמידות נרכשת. Enterococci, Pseudomonas aeruginosa ורוב האנאירובים עמידים באופן טבעי.

תכשירים המכילים כסף פעילים נגד פתוגנים רבים של זיהומי פצעים - Staphylococcus spp., P.aeruginosa, E.coli, Proteus spp., Klebsiella spp., Candida fungi.

פרמקוקינטיקה

סולפונאמידים נספגים היטב במערכת העיכול (70-100%). ריכוזים גבוהים יותר בדם נצפים כאשר משתמשים בתרופות בעלות משך זמן קצר (סולפאדימידין וכו') ומשך זמן בינוני (סולפדיאזין, סולפאמתוקסאזול). פעילות סולפונאמידים ארוכת טווח (סולפאדימתוקסין וכו') ופעילות סופר ארוכת טווח (סולפאלן, סולפדוקסין) קשורות לחלבוני פלזמה בדם במידה רבה יותר.

תפוצה רחבה ברקמות ובנוזלי גוף, כולל תפליט פלאורלי, נוזל פריטונאלי וסינוביאלי, אקסודאט של האוזן התיכונה, לחות בחדר, רקמות של מערכת האורגניטל. סולפדיאזין וסולפאדימתוקסין עוברים דרך BBB ומגיעים לריכוזים של 32-65% ו-14-30% בסרום ב-CSF, בהתאמה. עוברים דרך השליה ומעבירים לחלב אם.

מתמטבול בכבד, בעיקר על ידי אצטילציה, עם יצירת מטבוליטים לא פעילים מבחינה מיקרוביולוגית, אך רעילים. מופרש על ידי הכליות כחצי ללא שינוי, עם תגובת שתן אלקליין, ההפרשה עולה; כמויות קטנות מופרשות במרה. עם אי ספיקת כליות, סולפנאמידים ומטבוליטים שלהם יכולים להצטבר בגוף, מה שמוביל להתפתחות של אפקט רעיל.

עם יישום מקומי של סולפנאמידים המכילים כסף, נוצרים ריכוזים מקומיים גבוהים של רכיבים פעילים. ספיגה מערכתית דרך פני השטח הפגועים (פצע, כוויה) של העור של סולפונאמידים יכולה להגיע ל-10%, כסף - 1%.

סוגים

סולפונאמידים מחולקים לקבוצות הבאות:

תרופות הנספגות לחלוטין במערכת העיכול ומופרשות במהירות בכליות: סולפטיאזול (נורסולפאזול), סולפאדידול (אטאזול), סולפאדימידין (סולפאדימיזין), סולפאקרבמיד (אורסולפן).
תרופות הנספגות לחלוטין במערכת העיכול, אך מופרשות באיטיות בכליות (לאורך זמן): sulfamethoxypyridazine (sulfapyridazine), sulfamonometoxin, sulfadimethoxine, sulfalene.
תרופות שנספגות בצורה גרועה ממערכת העיכול ופועלות בלומן המעי: phthalylsulfathiazole (phthalazole), sulfaguanidine (sulgin), phthalylsulfapyridazine (phtazine), כמו גם סולפנאמידים המצומדים עם חומצה סליצילית - salazoodiazinezyne, salazoodiazinezine, salazoodiazinezyne.
תכשירים מקומיים: sulfanilamide (streptocide), sulfacetamide (sulfacyl sodium), כסף sulfadiazine (sulfargin) - האחרון, כאשר הוא מומס, משחרר יוני כסף, המספקים אפקט אנטיספטי ואנטי דלקתי.
תכשירים משולבים: co-trimoxazole (bactrim, biseptol) המכיל trimethoprim עם sulfamethoxazole או sulfamonomethoxin עם trimethoprim (sulfatone) הם גם תרופות אנטי-מיקרוביאליות עם קשת פעולה רחבה.

הקבוצה הראשונה והשנייה, הנספגות היטב במערכת העיכול, משמשות לטיפול בזיהומים מערכתיים; השלישי - לטיפול במחלות מעיים (תרופות אינן נספגות ופועלות בלומן של מערכת העיכול); הרביעי - מקומי, והחמישי (תרופות משולבות עם trimethoprim) יעילות בזיהומים בדרכי הנשימה ובדרכי השתן, מחלות מערכת העיכול.

אינדיקציות לשימוש בסולפנאמידים

מחלות זיהומיות ודלקתיות הנגרמות על ידי מיקרואורגניזמים רגישים לתרופה:

זיהומים בדרכי הנשימה (ברונכיטיס חריפה וכרונית, ברונכיאקטזיס, דלקת ריאות לובר, דלקת סימפונות, דלקת ריאות pneumocystis, אמפיאמה פלאורלית, אבצס בריאות)
דלקות אף אוזן גרון (דלקת אוזן תיכונה, סינוסיטיס, דלקת גרון, דלקת שקדים, דלקת הלוע, דלקת שקדים)
קדחת השנית
זיהומים בדרכי השתן (pyelonephritis, pyelitis, epididymitis, cystitis, urethritis, salpingitis, prostatitis, זיבה אצל גברים ונשים, צ'אנקר, לימפוגרנולומה venereum, גרנולומה מפשעתית)
זיהומים במערכת העיכול (דיזנטריה, כולרה, קדחת טיפוס, נשאי סלמונלה, קדחת פארטיפוס, דלקת כיס המרה, כולנגיטיס, גסטרואנטריטיס הנגרמת על ידי זנים אנטרוטוקסיים של E. coli)
זיהומים בעור ורקמות רכות (אקנה, פורונקולוזיס, פיודרמה, אבצס, זיהומים בפצעים)
אוסטאומיאליטיס (חריפה וכרונית)
ברוצלוזיס (חריפה)
אֶלַח הַדָם
דַלֶקֶת הַצֶפֶק
דַלֶקֶת קְרוֹם הַמוֹחַ
אבצס במוח
דלקות אוסטיאוארטיקולריות
בלסטומיקוזיס דרום אמריקאי
מָלַרִיָה
שעלת (כחלק מטיפול מורכב).
פוליקוליטיס, אדמומית
סַעֶפֶת
שורף 1 ו 2 מעלות
pyoderma, carbuncles, שחין
תהליכים דלקתיים מוגלתיים על העור
פצעים נגועים ממקורות שונים
דַלֶקֶת שְׁקֵדִים
מחלות עיניים.

הוראות שימוש Sulfanilamide (שיטה ומינון)

10% ו-5% משחה, לינה או אבקה מורחים על המשטחים הפגועים או על תחבושת גזה. ההלבשה נעשית פעם ביום.

בטיפול בפצעים עמוקים, הסוכן מוכנס לחלל הפצע בצורה של אבקה מעוקרת (לאבק). מינון מ-5 עד 15 גרם. במקביל, מתבצע טיפול מערכתי, אנטיביוטיקה נקבעת למתן דרך הפה.

כמו כן, התרופה משולבת לעתים קרובות עם אפדרין, סולפטיאזול ובנזילפניצילין לטיפול בנזלת. הוא משמש בצורת אבקה. האבקה (טחונה ביסודיות) נשאפת דרך האף.

ניתן להשתמש ב-Inside Sulfanilamide במינון יומי של 0.5 עד 1 גרם, בחלוקה של 5-6 מנות. לילדים, מומלץ להתאים את המינון היומי בהתאם לגיל.

הכמות המקסימלית של אנטיביוטיקה שניתן ליטול ביום היא 7 גרם, בכל פעם - 2 גרם.

תופעות לוואי של תרופות סולפה

מבין תופעות הלוואי הנצפות לעתים, דיספפטיות ואלרגיות מצוינות לעתים קרובות יותר.

אַלֶרגִיָה

במקרה של תגובות אלרגיות, תרופות אנטי-היסטמינים ותכשירי סידן נקבעים, במיוחד גלוקונאט ולקטאט. עם תופעות אלרגיות קלות, לעתים קרובות אפילו לא מתבטלים סולפונאמידים, דבר הכרחי עם תסמינים בולטים יותר או סיבוכים מתמשכים יותר.

השפעה על מערכת העצבים המרכזית

תופעות אפשריות ממערכת העצבים המרכזית:

כְּאֵב רֹאשׁ;
סחרחורת וכו'.

הפרעות בדם

לפעמים יש שינויים בדם:

אֲנֶמִיָה;
אגרנולוציטוזיס;
לויקופניה וכו'.

קריסטלוריה

כל תופעות הלוואי עשויות להיות מתמשכות יותר עם הכנסת תרופות ארוכות טווח המופרשות מהגוף לאט יותר. מכיוון שתרופות אלו שאינן מסיסות מופרשות בשתן, הן עלולות ליצור גבישים בשתן. שתן חומצי עלול לגרום לקריסטלוריה. כדי למנוע תופעה זו, יש ליטול תרופות סולפא עם כמות משמעותית של משקה אלקליין.

התוויות נגד של סולפונאמידים

התוויות הנגד העיקריות לשימוש בתרופות סולפה הן: רגישות פרטנית מוגברת של אנשים לסולפנאמידים (בדרך כלל לכל הקבוצה).

ניתן להצביע על כך על ידי נתונים אנמנסטיים על אי סבילות קודמת לתרופות אחרות מקבוצות שונות.

השפעה רעילה על הדם עם תרופות אחרות

אין ליטול סולפנאמידים בשילוב עם תרופות אחרות בעלות השפעה רעילה על הדם:

כלורמפניקול;
griseofulvin;
תכשירי אמפוטריצין;
תרכובות ארסן וכו'.

שימוש במהלך ההריון וההנקה

עם ספיגה מערכתית, סולפנילאמיד יכול לחצות במהירות את השליה ולהימצא בדם העובר (הריכוז בדם העובר הוא 50-90% מזה שבדם האם), וכן לגרום להשפעות רעילות. הבטיחות של sulfanilamide במהלך ההריון לא הוכחה. לא ידוע אם סולפונאמיד יכול לגרום לנזק בעובר כאשר נלקח על ידי נשים בהריון. במחקרים ניסיוניים בחולדות ובעכברים שטופלו במהלך ההריון בסולפנאמידים קצרים, בינוניים וארוכים (כולל סולפנילאמיד) דרך הפה במינונים גבוהים (פי 7-25 מהמינון הפומי הטיפולי לבני אדם), עלייה משמעותית בשכיחות החיך השסוע. ומומים אחרים בעצמות העובר. חודר לחלב אם, יכול לגרום לצהבת גרעינית בילודים.

מה לא ניתן לצרוך עם סולפנאמידים?

סולפונאמידים אינם תואמים לתרופות כאלה, בשל העובדה שהם מגבירים את הרעילות שלהם:

אמידופירין;
phenacetin;
נגזרות של ניטרופורן;
סליצילטים.

סולפונאמידים אינם תואמים למזונות מסוימים המכילים את הכימיקלים הבאים:

גוֹפרִית:
ביצים.
חומצה פולית:
עגבניות;
שעועית;
שעועית;
כָּבֵד.

המחיר של תרופות סולפה

תרופות מקבוצה זו אינן בעיה לקנות בחנות מקוונת או בבית מרקחת. ההבדל בעלות יהיה מורגש אם תזמין מספר תרופות מהקטלוג באינטרנט בבת אחת. אם אתה קונה תרופה בגרסה בודדת, תצטרך לשלם תוספת עבור משלוח. סולפנאמידים המיוצרים בארץ יהיו זולים, בעוד שתרופות מיובאות יקרות הרבה יותר. מחיר משוער לתרופות סולפה:

Sulfanilamide (סטרפטוצייד לבן) 250 גרם שוויץ 1900 לשפשף.
ביספטול 20 יחידות. 120 מ"ג פולין 30 לשפשף.
Sinersul 100 מ"ל הרפובליקה של קרואטיה 300 לשפשף.
סומטרולים 20 יח'. 400 מ"ג הונגריה 115 לשפשף.

שם בינלאומי:סולפדיאזין (סולפדיאזין)

צורת מינון:

השפעה פרמקולוגית:

אינדיקציות:

קלפיזין

שם בינלאומי:סולפאלן (סולפאלן)

צורת מינון:תמיסה למתן תוך ורידי ותוך שרירי, טבליות

השפעה פרמקולוגית:חומר בקטריוסטטי אנטי-מיקרוביאלי, סולפנילאמיד בעל טווח ארוך במיוחד. מנגנון הפעולה נובע מאנטגוניזם תחרותי...

אינדיקציות:זיהומים הנגרמים על ידי מיקרואורגניזמים רגישים: דלקת ריאות, ברונכיטיס, זיבה, אלח דם, טוקסופלזמה, סינוסיטיס, דלקת אוזן תיכונה, מחלות דלקתיות...

מאפניד אצטט

שם בינלאומי: Mafenide (Mafenide)

צורת מינון:משחה לשימוש חיצוני

השפעה פרמקולוגית:מאפניד אצטט הוא סולפנילמיד, תרופה אנטי-מיקרוביאלית רחבת טווח, הפעילה במבחנה נגד גרם חיובי וגרם שלילי ...

אינדיקציות:כוויות נגועות, פצעים מוגלתיים, פצעי שינה, כיבים טרופיים.

נורסולפסול

שם בינלאומי: Sulfathiazole (Sulfathiazole)

צורת מינון:גלולות

השפעה פרמקולוגית:

אינדיקציות:זיהומים הנגרמים על ידי מיקרואורגניזמים רגישים: מחלות בדרכי הנשימה ודרכי המרה.

סלאזודימתוקסין

צורת מינון:גלולות

השפעה פרמקולוגית:סוכן אנטיבקטריאלי, בעל השפעה אנטי דלקתית. זה מתפרק במעי, יוצר חומצה 5-אמינוסליצילית וסולפאדימתוקסין, ...

אינדיקציות:קוליטיס כיבית לא ספציפי, מחלת קרוהן; דלקת מפרקים שגרונית (טיפול בסיסי).

סילבדרם

שם בינלאומי:סולפדיאזין (סולפדיאזין)

צורת מינון:אירוסול מקומי, קרם מקומי, משחה מקומית

השפעה פרמקולוגית:תרופת סולפנילמיד לשימוש מקומי. יש לו קשת רחבה של פעולה אנטיבקטריאלית, הכוללת כמעט את כל המיקרואורגניזמים, ...

אינדיקציות:פצעים שטחיים וכוויות נגועים עם הפרשה חלשה, פצעי שינה, כיבים טרופיים ולטווח ארוך שאינם מתרפאים (כולל פצעי גדם), שפשופים, השתלת עור.

סילברדין

שם בינלאומי:סולפדיאזין (סולפדיאזין)

צורת מינון:אירוסול מקומי, קרם מקומי, משחה מקומית

סטרפטוסיד

שם בינלאומי:

צורת מינון:

השפעה פרמקולוגית:סוכן בקטריוסטטי אנטי-מיקרוביאלי, סולפנילאמיד. מנגנון הפעולה נובע מאנטגוניזם תחרותי עם PABA, עיכוב של דיהידרופטרואט סינתטאז, ...

אינדיקציות:

סטרפטוציד מסיס

שם בינלאומי:סולפנילמיד (סולפנילמיד)

צורת מינון:לימנט, משחה מקומית, אבקה מקומית, טבליות

אינדיקציות:טיפול מקומי: דלקת שקדים, פצעים נגועים באטיולוגיות שונות, כוויות (שלב I-II), דלקת זקיקים, פרונקל, קרבונקל, אקנה וולגריס, אימפטיגו, תהליכים דלקתיים מוגלתיים אחרים של העור, אדמומיות.

1. קריסטלוריה - מיקרו-גבישים נושרים באבוביות של הכליות עקב מסיסות ירודה של תרופות, בעיקר נגזרות אצטילציה. לרוב לגרום קריסטלוריה norsulfazol, sulfadimezin. אל תגרום קריסטלוריה sulfadimethoxine ו urosulfan.

2. תגובות אלרגיות ב-5-10%, לעיתים קרובות יותר בצורה של חום, פריחה אדומה (כתמים) על העור.

3. עיכוב של hematopoiesis עם התפתחות לויקופניה, agranulocytosis, thrombocytopenia.

4. אנמיה המוליטית.

5. פוטוסנסיטיזציה.

6. הפרעות נוירופסיכיאטריות (עייפות, כאבי ראש, פרסתזיה, מיאלגיה, דלקת עצבים, סחרחורת, עוויתות).

7. Dysbacteriosis, hypovitaminosis B 1, B 2, PP, B 6, B 12, חומצה פנטותנית.

8. היווצרות מתמוגלובין, התפתחות היפוקסיה, חמצת, ציאנוזה, היווצרות סולפוהמוגלובין. למניעה - חומרים מפחיתים ונוגדי חמצון - ויטמינים C ו-E, גלוקוז.

9. עיכוב אפשרי של תפקוד בלוטות המין ובלוטת התריס.

סולפונאמידים משולבים

בקטרים(biseptol, co-trimoxazole, septrin) מכיל sulfamethoxazole, trimethoprim.

מנגנון הפעולה האנטיבקטריאלי הוא חסימה כפולה של הסינתזה של חומצה טטרה-הידרופולית. זה מוביל לעובדה של-Bactrim, שלא כמו sulfonamides, יש אפקט חיידקי, הספקטרום של פעולה אנטי-מיקרוביאלית הוא רחב יותר, יש לו השפעה אנטיבקטריאלית בולטת בזיהומים רבים עמידים לתרופות אחרות.

התרופה נספגת במהירות ממערכת העיכול, חודרת היטב לאיברים ורקמות. הוא יעיל לזיהומים של ברונכו-ריאה, מערכת העיכול, מערכת השתן, דלקת קרום המוח, זיהומים כירורגיים, למניעת סיבוכים מוגלתיים-ספטיים בניתוח.

התרופה נקבעת 2 טבליות 2 פעמים ביום לאחר הארוחות (בבוקר

ובערב).

תופעות לוואי: בחילות, הקאות, אנורקסיה, שלשולים, תגובות אלרגיות בעור: פריחה אריתמטית, אורטיקריה, גירוד; דיכוי של hematopoiesis (לוקופניה, אנמיה מגלובלסטית); לפעמים יש הפרה של תפקוד הכבד, הכליות.

עם שימוש ממושך של Bactrim, יש צורך לשלוט בהרכב הדם ההיקפי. אין לרשום את התרופה לילדים מתחת לגיל 6 שנים.

ניטרופורנים

לתרופות יש השפעה חיידקית עקב פגיעה בדופן התא החיידקי, חמצון בלתי הפיך של NADH ל-NAD+, עיכוב מחזור החומצה הטריקרבוקסילית ויצירת אצטיל-CoA. עמידות לניטרופורנים מתפתחת לאט.

Nitrofurans יעילים נגד חיידקים גרם חיוביים וגרם שליליים, כמו גם כמה וירוסים גדולים, Trichomonas, Giardia. במקרים מסוימים, הם מעכבים את הצמיחה של מיקרואורגניזמים עמידים לסולפנאמידים ואנטיביוטיקה. התרופות מפחיתות את ייצור רעלני החיידקים, מגבירות את עמידות הגוף.

פוראדונין- פועל על staphylococci, streptococci, Escherichia coli, גורמים סיבתיים של טיפוס, פארטיפוס, דיזנטריה, פרוטאוס bacillus.

כאשר הוא נלקח דרך הפה, הוא נספג במהירות ובאופן פעיל, מופרש בכמות משמעותית בכליות, שם נוצרים ריכוזים קוטלי חיידקים של התרופה. לכן, התרופה יעילה במיוחד בדלקות בדרכי השתן, היא משמשת גם למניעת זיהום במהלך מניפולציות אורולוגיות. להקצות פנימה לאחר האוכל.

פוראגין- בעל ספקטרום אנטי-מיקרוביאלי רחב. זה נקבע עבור זיהומים של הכליות ודרכי השתן, לפעמים עבור מחלות זיהומיות ודלקתיות של דרכי הנשימה. למרוח בפנים לאחר הארוחות. בשימוש מקומי לכביסה ושטיפה בכירורגיה וגינקולוגיה (פתרון 1:13000). ברפואת עיניים - טיפות עיניים (פתרון 1:13000). ניתן להשתמש עם תמיסת דיקאין.

תופעות לוואי: במקרים מסוימים, הן עלולות לגרום לאובדן תיאבון, צרבת, בחילות ולעיתים הקאות; תגובות אלרגיות אפשריות.

למניעת תופעות לוואי בעת נטילת נגזרות של ניטרופורן, מומלץ לשתות הרבה נוזלים, אנטיהיסטמינים, ויטמינים (חומצה ניקוטינית, תיאמין ברומיד). כדי להפחית את העיכוב של hematopoiesis, חומצה פולית ואסקורבית לתת השפעה טובה.

עם שימוש ממושך של sulfonamides, הם בהדרגהמתפתחת עמידות לחיידקים.ההשערה היא שזה עשוי להיות קשור לעלייה בעוצמת סינתזה של מיקרואורגניזמיםגניזמים של חומצה דיהידרופולית. במקרה זה, יש צלבעמידות נאיה (לכל הסולפנאמידים).

SULFANILAMIDES

לפעולה רזרבטיבית

תכשירים מקבוצה זו נספגים במהירות ובשלמות ממערכת העיכול.סולפונאמידים נקשרים חלקית לאלבומיניםפְּלַסמָה. מופץ בכל הרקמות, כולל מעבר דרך ההמטומהמחסום אנצפלי, שליה, מצטבר בחללי גוף כבדים. המסלול העיקרי להמרה של סולפנאמידים בגוף הוא אצטילציה (לפי N 4 ) המתרחשת בכבד. התרכובות המתקבלותנטול פעילות אנטיבקטריאלית, אך יש רעילות. כמהנגזרות אצטילציה של שיפון מסיסות פחות מהסולפניל המקורי אמידים, ו עלול לגרום להיווצרות גבישים בשתן (גבישלוריא). מידת האצטילציה עבור תרופות שונות אינה זהה. פָּחוֹתבסך הכל, urosulfan, sulfacyl sodium ו-etazol מואצילים. סולפונאמידים ומטבוליטים שלהם מופרשים בעיקר על ידי הכליות דרך מסנןאמות. חלק מהסולפונאמידים נספג מחדש. כמויות קטנותחומרי va מופרשים על ידי המעיים, בלוטות הזיעה והרוק ואחריםשלי דרכים.

סולפונאמידים המיועדים לפעולה ספיגה, שוניםנקבעים בעיקר על ידי משך ההשפעה האנטיבקטריאלית.תרופות ארוכות טווח נספג היטבומשתחררים מהר יחסית.עם הניהול האנטרלי שלהם, מקסיריכוזי פלזמה קטנים מצטברים לאחר 2-3 שעות.ריכוז התרופות הללו בפלזמה ב-50% מתרחש לאחר 8-20 שעות.כדי לשמור על ריכוזים בקטריוסטטיים, הם נרשמים דרך 4-6 שעות

מבין הסולפונאמידים קצרי הטווח, הנפוץ ביותרהשתמש בסולפאדימזין (סולפאדימידין, סולפאמתזין, דיאזיל, סופרספטיל), אטאזול (sulfaetidol, sulfaethylthiadiazole), sulfazine (sulפאדיזין), אורוסולפן (sulfacarbamide, euvernil, uramide). קבוצה זו כוללת גםסטרפטוסיד (סטרפטוצייד לבן, סולפנילאמיד). אחדנכון לעכשיו, סטרפטוסיד כמעט אינו בשימוש, שכן הואפחות פעיל וסביר יותר מסולפנאמידים אחרים לגרום לתופעות לוואיאפקטים.

SULFADIMESINE ( סולפדימזימספר).

2-(פארא-אמינובנזןסולמפידו)-4,6- דימתיל פירמידין:

כריס לבן או מעט צהבהבאבקת טלק. כמעט לאמסיס במים, מסיס בקלות בחומצות ואלקליות.

משמש עבור פנאומוקוקסטרפטוקוקלי, זיהומים מנינגוקוקליים, אלח דם, זיבה, וכן זיהומים הנגרמים על ידי מעייםקולי וחיידקים אחרים.התרופה נספגת במהירותרעיל קטן יחסית.

המינון הגבוה ביותר למבוגריםיחיד 2 גרם, יומי 7 גרם . ילדים נקבעים בשיעור של 0.1 גרם / ק"גבמנה הראשונה, לאחר מכן 0.025 גרם/ק"גכל 4-6-8 שעות

בטיפול בדיזנטריה סולפדייםzine נקבע למבוגרים על פי התוכנית הבאה: ביום הראשון והשני למחלה - 6 גרם כל אחדליום (כל 4 שעות, 1 גרם); ב-3 ויום רביעי - 4 גרם ליום (כל אחד6 שעות עבור 1 גרם); ביום החמישי והשישי 3 גרם ליום (כל 8 שעות, 1 גרם).מהלך הטיפול משמש מ-25עד 30 גרם מהתרופה. אחרי ההפסקהבמשך 5-6 ימים, המחזור השני של הטיפול מתבצע: ביום הראשון והשני, הם נקבעים 1 גרם לאחר 4 שעות (בלילה לאחר 8 שעות), סך הכל5 גרם ליום; ביום השלישי והרביעי 1 גרם כל 4 שעות (לא ניתן בלילה), סך הכל4 גרם ליום; ביום החמישי - 1 גרםלאחר 4 שעות (לא לתת בלילה), רק 3 גרם לכליְוֹם. במהלך כל המחזור השני לתת 21 גרם של התרופה; עם זרימה קלהמחלה, ניתן להפחית את המינוןעד 18

לילדים רושמים sulfadimezin עבורטיפול בדיזנטריה במינונים הבאים: עד 3 שנים - בשיעור של עד 0.2 גרם / ק"ג ליום;המינון היומי מתחלק ל-4 מנות ולהתחיל במהלך היום מבלי להפריע את הלילה שינה איגו. במינון המצוין, התרופהניתן תוך 7 ימים. ילדים גדולים יותר3 שנים למנות 4 פעמים ביום במנה בודדת מ 0.4 עד 0.75 גרם בהתאםתלות בגיל.

Sulfadimezin, כמו סול אחריםתכשירי פנילמיד, בשימוש לעתים קרובותנלקח יחד עם אנטיביוטיקה.בשילוב עם כלורין סולFadimezin משמש לטוקסופלזיהמשה. במהלך הטיפול בסולפאדימזיןתה משקה אלקליין בשפע. נדרשאנחנו צריכים לייצר באופן שיטתימעקב דם, כמו בטיפולתרופות סולפא אחרות.

אחסון: רשימה B. C ארוז היטבמיכל להגנה מפני פעולת האור.

נציג: Tab. Sulfadimezini 0.5 N. 20

ד.ס.טבליות 4-6 פעמים ביום

ETAZOL (Aethazolum). 2 - (זוג - Aminobenzenesulfamido) - 5 -אתיל 1,3,4-תיאדיאזול. לבן או לבן עם מעט צהובאבקת צל מרופדת. למעשהלא מסיס במים, בקושי מסיסבאלכוהול, בקלות - בתמיסות אלקליות,מעט - בחומצות מדוללות.

ל-Etazol יש אנטיבקטריאליפעילות נגד סטרפטוקוקים, פנאומוקוקים, מנינגוקוקים, גונוקוקיםcoli, פתוגן דיזנטריה, חיידקים אנאירוביים פתוגנייםאורגניזמים. התרופה נמוכה רעילהנסבל היטב על ידי מטופלים. מָהִירנספג, מופרשקקי עם שתן. פחות אצטילציהמאשר סולפנאמידים אחרים, והשימוש בו אינו מוביל להיווצרותגבישים בדרכי השתן: בדרך כלל אינו גורם לשינוייםדָם.

משמש לדיזנטריה, פיאליטיס,דלקת שלפוחית השתן, דלקת ריאות, אדמומיתleniya, אנגינה, דלקת הצפק, פצע פנימהצוֹאָה. הקצה בפנים. בדרך כלל מבוגריםלתת 1 גרם 4-6 פעמים ביום.

מינונים גבוהים יותר למבוגריםבפנים: יחיד 2 גרם, יומי 7 גרם.

עבור ילדים, התרופה נקבעת כדלקמןמינונים כלליים: עד שנתיים - 0.1-0.3 גרם כל 4 שעות, מגיל שנתיים עד 5 שנים - 0.3- 0.4 גרם כל 4 שעות, מגיל 5 עד 12 שנים0.5 גרם כל 4 שעות.

בתרגול כירורגי עבורניתן להציג מניעה של זיהום בפצעלהזריק אטאזול (אבקה) לתוך חלל הפצע,חלל הבטן וכו' במינון של עד 5 גרם.התרופה נקבעת במקבילבְּתוֹך. למחלות זיהומיותיאך, כולל עם טרכומה, יכוללמרוח משחה (5%) ואבקה (אבקה) של אטאזול, המוזרקת ללחמיתתיק.

במקרים נדירים, בעת נטילת etazolעלולות להופיע בחילות והקאות.אם התופעות הללו לא חולפות, זה הכרחילהפחית את המינון או להפסיקסם.

צורת שחרור: אבקה וטבליות0.25 ו-0.5 גרם באריזה של 10 חתיכות.

אחסון: רשימה ב' בצורה טובהמיכל מקולקל.

ל תרופות ארוכות טווחלְסַפֵּרסולפאפירידזין (sulfamethoxypyridazine, spofadazine, quinoseptil, deposul, deהסתובב) ו סולפאדימתוקסין(מדריבון, מדרוקסין). הם טוביםנספג ממערכת העיכול, אך מופרש באיטיות.ריכוזי הפלזמה המקסימליים שלהם נקבעים לאחר 3-6 שעות.ירידה בריכוז התרופות הללו בפלזמה ב-50% מתרחשת דרך 24-48 שעות

שימור ארוך טווח של ריכוזים בקטריוסטטיים בגוףתרופות, ככל הנראה, תלויות בספיגה מחדש היעילה שלהן בכליות. מידת קשירת החלבון עשויה להיות גם חשובה.פלזמת דם (לדוגמה, עבור sulfapyridazine, זה בערך מתאים להוא 85%.

לפיכך, בעת שימוש בתרופות ארוכות טווחנוצרים בגוף ריכוזים יציבים של החומר. זההיתרון הבלתי מעורער של תרופות בהערכתן לאנטי חיידקיםטיפול ריאלי. עם זאת, אם מתרחשות תופעות לוואי, המשךההשפעה החיובית משחקת תפקיד שלילי, שכן עם מאולץזה אמור לקחת כמה ימים עד שנגמר לי החומרפעולה.

כמו כן יש לקחת בחשבון כי הריכוז של sulfapyridazine ו sulfדימתוקסין בנוזל השדרה קטן (5-10% מהריכוזבפלזמה בדם) בניגוד לסולפונאמידים קצרי טווחviia, המצטברים בנוזל השדרה בכמויות גדולות למדי(50-80% מריכוזי הפלזמה שלהם).

SULFADIMETOXINE(סולפאדי metoxhuim)

4-(lv/ha-Amiobenzenesulfamido)-2,6-dimethoxypyrimidine:

לבן או לבן עם שמנתאבקה גבישית tenkom ללא רֵיחַ. כמעט בלתי מסיס במיםמעט מסיס באלכוהול, בקלות - בזמנים הוסיפו חומצה הידרוכלורית ולתמיסהרקע של אלקליות קאוסטיות.

הוא שייך לקבוצת תרופות סולפה ארוכות טווח.על ידי פעולה אנטיבקטריאליתזוק לסולפאפירידאזיום.

יעיל נגד גראם חיוביותחיידקים חיוביים וגרם שלילייםrii; פועל על פנאומוקוקים, סטרפטוקוקי, סטפילוקוק, E. coli,מקל פרידלנדר, גורמי דיזנטריה; פחות פעיל נגד החלבון; פעיל נגד הנגיף גַרעֶנֶת; לא עובד על זני מיכלטריום עמיד בפני סולפניל אחרתרופות אמיד.

התרופה איטית יחסיתגורש ממערכת העיכול זֶה. לאחר בליעה, הוא נמצאוייסיה בדם לאחר 30 דקות, לעומת זאתהריכוז המרבי מגיעתוך 8-12 שעות. טרה נדרשתריכוז פיוטי בדם (במבוגרים) מושגת כאשר לוקחים לפניparatha ביום הראשון במינונים של 1-2 גרםו-0.5-1 גרם בימים הבאים.בהשוואה לאריכות ימים אחריםאבל סולפנאמידים פעילים(sulfapyridazine, sulfamonometok sinom) sulfadimethoxine גרוע יותר מפרוניעובר דרך מחסום הדם-מוח,והשימוש בו בקרום המוח המוגלתי ולכן לא מעשי. אַחֵראינדיקציות לשימוש בסולפאדיםרַעֲלָן מחלות דרכי נשימה חריפותnia, דלקת ריאות, ברונכיטיס, דלקת שקדים, בחורדלקת מוח, דלקת אוזן תיכונה, דלקת קרום המוח, דיזנטריה, מחלות דלקתיות של המרה ודרכי השתן, אדמומיות,פיודרמה, דלקות פצעים, טרכומה, זיבה וכו'.נטילת תרופות נגד מלריהרטאמי (עם צורות יציבות של מאלה rii).

יש למרוח בפנים (בטבליות). סוהמינון המדויק ניתן במנה אחת. בֵּין פירים בין מנות 24 שעות.באילו צורות של המחלה נקבעותהיום הראשון 1 ד', n ימים שלאחר מכן0.5 גרם כל אחד; עם צורות מתונות -ביום הראשון 2 גרם, ביום הבא - על ידי 1 גרם לילדים נקבעים בשיעור של 25 מ"ג / ק"ג ביום הראשון ו-12.5 מ"ג/ק"ג לאחר מכןימים. עם צורות קשות של מחלהממליץ על sulfadimethoxineניתן להשתמש בשילוב עם אנטיביוטיקהטיקים (קבוצות של פניצילין, אריתרומיצין וכו'.) או הקצה אחרקצת סולפניל ארוך טווחאמידים.

צורת שחרור: אבקה וטבליות0.2 ו-0.5 גרם באריזה של 15 חתיכות.

אחסון: רשימה ב' מוגןמאור המקום.

התרופה בעלת השפעת הארוכה ביותר היאסולפאלן (קלפיסין, סולפאמטופירזין), שבקצה הבקטריוסטטימסורות נשארות בגוף עד שבוע.

במונחים של פעילות אנטי-מיקרוביאלית, סולפונאמידים נחותים משמעותיתאנטיביוטיקה, ולכן היקפן מוגבל למדי. היעד שלהם תה בעיקר עם אי סבילות לאנטיביוטיקה או התפתחות שללהתרגל אליהם. לעתים קרובות סולפנאמידים משולבים עם כמהאַנְטִיבִּיוֹטִיקָה.

Sulfonamides לפעולה resorptive משמשים עבור קוקואיקס זיהומים, במיוחד דלקת קרום המוח מנינגוקוקלית, מחלות איברים נשימה, זיהומים בדרכי השתן ודרכי המרה וכו'.

לטיפול בדלקות בדרכי השתן (pyelonephritis, pyelitis, cystitis) מיועד במיוחדאורסולפן, אשר במהירות מופרש על ידי הכליות. בְּ- תכונה ללא שינוי(כלומר בצורה הפעילה), בעוד בשתןנוצרים ריכוזים גבוהים של החומר. לאורסולפן אין כמעט השפעה שלילית על תפקוד הכליות.

תרופות ארוכות טווח מתאימות ביותר לשימושבזיהומים כרוניים וכדי למנוע זיהום (לדוגמה, לאחרתקופת ההפעלה).

עם אפקט resorptive, sulfonamides לגרום לתופעות לוואי רבות.אפקטים חדשים. כשהם מיושמים, הם יכולים נצפו תסמינים דיספפטיים(בחילות, הקאות), כאבי ראש, חולשה, הפרעה במערכת העצבים המרכזית,פגיעה במערכת הדם (אנמיה המוליטית, טרומבוציטופניה, היווצרות מתמוגלובין). קריסטלוריה אפשרית. הִסתַבְּרוּת ניתן להפחית התגבשות בכליות על ידי מתןנפחים גדולים נוזלים, במיוחד אלקליין(מכיוון שהסביבה החומצית מעדיפה vyp משקעים של סולפנאמידים ונגזרות האצטיל שלהם).

תגובות אלרגיות הן נדירות יחסית, אך עם זאת הן לפעמיםלהתרחש וחומרתם עשויה להיות שונה. יש עורפריחה, חום, לפעמים הפטיטיס, אגרנולוציטוזיס, אנמיה אפלסטית. עַלהיסטוריה של תגובות אלרגיות לסולפנאמידים היא התווית נגד לשימוש חוזר בהם.

הפעולה של סולפנאמידים

SULFANILAMIDES פועל בלומן המעי

ההבדל העיקרי בין התרופות הללו הוא ספיגה לקויה שלהן.ממערכת העיכול, כך נוצרים לומן המעיריכוזים גבוהים של סולפנאמידים כאלה. מבין אלה, הנפוץ ביותרלהשתמש ב-ftalazol (phthalylsulfathiazole, talisulfazole). מהמעייםהתרופה נספגת במידה קטנה. נמצא רק בשתן5% מהחומר הניתן. הפעולה האנטי-מיקרוביאלית של phthalazole מתפתחתלאחר סילוק חומצה פתלית (מ N 4 ) ושחרור קבוצת האמינו.כתוצאה מכך, norsulfazole, אשר שוחרר במהלך זה, פועל.

בטיפול משתמשים ב-phthalazole דלקות מעיים- עזרדיזנטריה, אנטרוקוליטיס, קוליטיס, למניעת זיהום במעייםבתקופה שלאחר הניתוח. בהתחשב בכך מיקרואורגניזמים אלהמחלות ממוקמות לא רק בלומן, אלא גם בדופן המעי,יש לשלב ftalazol עם סולפנילים הנספגים היטבנשים (סולפאדימזין, אטאזול וכו'). לעתים קרובות ftalazol משולב עםטיביוטיקה (לדוגמה, עם טטרציקלינים).קח את זה לאחר 4-6 שעות. Ftalazol נסבל היטב. הרעילות שלו נמוכה. יישום Phthaלזולה רצוי לשלב עם ויטמינים מקבוצה B. זה כדאיבקשר עם דיכוי הצמיחה והרבייה של Escherichia coli על ידי fthalazole,מעורב בסינתזה של ויטמינים.

מספר תרופות אחרות שנספג בצורה גרועה משמשות גם לטיפול בדלקות מעיים.תרופות פעילות -סולגין (סולפגוואנידין),פתזין.

SULFANILAMIDES

לשימוש אקטואלי

חשיבות מיוחדת היא הפעולה המקומית של סולפנאמידים לטיפולומניעת דלקות עיניים. למטרה זו, הנפוץ ביותרנוצר במים נתרן סולפאציל . זה די יעיל ויש השפעה מעצבנת. שֶׁלוֹ משמש לטיפול ומניעהטיקים של נזקי עיניים זיבה ביילודים ומבוגרים, עם דלקת הלחמיתקטיוויטה, בלפריטיס, כיבים בקרנית וכו'.

דלקת הלחמית חיידקית

ניתן להשתמש בסולפונאמידים זיהום בפצע (בדרך כללאלא על ידי אבקת פצעים).עם זאת יש לציין כי בנוכחותמוגלה, פריקת פצעים, מסות נמקיות המכילות כמויות גדולות של חומצה פארא-אמינו-בנזואית, סולפונאמידים אינם יעילים או מועטים לחלוטין. יש להשתמש בהם רק לאחר הטיפול הראשוני בפצע או בפצע "נקי".

כסף מסונתז sulfadiazine (sulfargin), בעלאטום כסף במולקולה שלו. התרופה משמשת רק באופן מקומי כחומר חיטוי לפצעי כוויות. כסף השתחרר מהתרופהמקדם ריפוי פצעים. כלול בהרכב המשחה "דרמזין".

תרופות משולבות מסוג SULFANILAMIDE
עם TRIMETHOPRIM

מעניין את השילוב של סולפנאמידים עם תרופות שעל ידי עיכוב דיהידרופולאט רדוקטאז, חוסמות את המעבר של חומצה דיהידרופולית לחומצה טטרהידרופולית. חומרים כאלה כולליםשלוש שיטות.

ההשפעה המעכבת של שילוב כזה, מתבטאת בשנייםשלבים שונים, מגביר באופן משמעותי את הפעילות האנטי-מיקרוביאלית - ההשפעה הופכת לקוטל חיידקים.

התרופה מיוצרתבקטרים (ביספטול , ספטרין, sumetrolim), coמחזיק trimethoprim ו sulfamethoxazole. יש לו אנטי חיידקים גבוהיםפעילות טריאלית. יש לו השפעה חיידקית.

נספג היטב ממערכת העיכול. הריכוז המרבי בפלזמה בדם נקבע לאחר 3 שעות משך ההשפעה הוא 6-8 שעות.שני המרכיבים של Bactrim מופרשים בעיקר על ידי הכליות. באמצעותלבקטרים יש תופעות לוואי שונות. הדיס השכיח ביותרתופעות פפטי(בחילות, הקאות, אנורקסיה, שלשולים) ו תגובות אלרגיותצד העור(פריחה אריתמטית, אורטיקריה, גירוד). אולידיכוי של hematopoiesis(לוקופניה, אגרנולוציטוזיס, טרומבוציטופניה,אנמיה הלובלסטית וכו'). לפעמים יש הפרה של תפקודי הכבד,כליות.

מתוארים מקרים של זיהום-על (קנדידה דרך הפה). בהרחבהשימוש חזק בבקטרים יש צורך לשלוט בהרכב הפריפריהדם צ'כי.

Bactrim אסור בהפרעה חמורה בתפקוד הכבד,כליות והמטופואזה. אין לתת Bactrim לילדים מתחת לגיל 6 שנים..

תרופות דומות הןסולפטון (מכיל sulfamonomethoxin ו trimethoprim)היפותזפטיל (סולפאדימזין + trimethoprim).אינדיקציות, תופעות לוואי והתוויות נגד לשתי התרופותאותו דבר כמו עבור Bactrim.

Ftalazol עבור שלשולים

הוראות מלאות עבור ftalazole

מרכיב פעיל: Phthalylsulfathiazole

שם החומר בלטינית Phthalazolum

טופס שחרור: טבליות 100,200,500 מ"ג.

מאפיינים של המבנה הכימי של 2-(p-phthalylaminobenzenesulfamido)-תיאזול

נוסחת תרכובת: C17H13N3O5S2 תכשירים בעלי הרכב דומה מוצהר: Phthalylsulfathiazoline, phthalylsulfathiazoline, Sulfatalidine, Taleudron, Talisulfazol, Talazon, Talazon, Talstatatil. חומר האבקה הוא מסה בצבע צהוב-לבן או לבן, המאופיינת במסיסות נמוכה בסביבה המימית, אלכוהול. בוא נמיס היטב בתמיסת נתרן פחמתי.

משפחה פרמקולוגית: תרופות סולפא.

השימוש בפטלאזול

תרופה זו משמשת למחלות הבאות:

גסטרואנטריטיס זיהומית עם תסמונת שלשול חמור
קוליטיס נמקית כיבית וכיבית
דיזנטריה חריפה
החמרה של דיזנטריה כרונית
Enterocolitis בעל אופי זיהומיות
דיזנטריה עקב פרוטוזואה
כמניעה של סיבוכים זיהומיים ומוגלתיים לאחר התערבויות כירורגיות במערכת העיכול, חלל הבטן
זיהומים פרטיפוסיים של סלמנלה
הרעלת מזון

פרמקודינמיקה ופרמקוקינטיקה

Phthalylsulfathiazole שייך לתרופות האנטי-מיקרוביאליות של קבוצת sulfanilamide. יש לו השפעה בקטריוסטטית בולטת על הפתוגן, כלומר, הוא עוצר את הצמיחה והרבייה של המיקרואורגניזם. השפעה זו נובעת מהפרה של התהליכים התאיים של סינתזה של גורמי רבייה וצמיחה של תא חיידקי, כלומר חומצה פולית וחומצה דיהידרופולית. Sulfathiazole חודר לתא הפתוגן דרך דופן התא, מעכב את חילוף החומרים של חומצה פולית, הנחוץ לרוב החיידקים לסנתז רכיבי חומצת גרעין, כלומר בסיסים חנקניים פורין ופירימידין, שעוצר את הסינתזה של ה-DNA הבת והופך את הרבייה לבלתי אפשרית. התרופה נספגת באיטיות לאחר בליעה, רובה נשמר בלומן המעי, מה שקובע את כדאיות השימוש בה בזיהומים ופלישות מעיים. בלומן של מערכת העיכול החומר עובר הרס כימי עם שחרור החלק הפעיל - קבוצת הסולפנילאמיד של המולקולה, וכתוצאה מכך המולקולה הופכת לסולפטיאזול, בעל ההשפעה הפרמקולוגית שנקבעה.

Ftalazol פעיל נגד קבוצת המיקרואורגניזמים הבאה:

Shigella dysenteriae (Shigella, הגורם הסיבתי הקלאסי של דיזנטריה)
Eschericha coli (E. coli, שהוא חלק מפלורת מעיים בריאה, ישנם זנים פתוגניים ואופורטוניסטיים)
סוגים שונים של קוקי גראם חיוביים: סטפילוקוק, פנאומוקוק, סטרפטוקוק, מנינגוקוק, גונוקוק.
Pseudomonas aeruginosa (Pseudomonas aeruginosa)
פרוטאוס וולגריס (פרוטאוס)

בנוסף, לתרופה יש השפעה אנטי דלקתית עקב מגבלה מסוימת של יכולת הנדידה של לויקוציטים, ירידה במספרם הכולל ברירית המעי. צוינה היכולת להגביר חלקית את השחרור של גלוקוקורטיקוסטרואידים, בעלי השפעה אנטי דלקתית מובהקת. פרמקוקינטיקה: התרופה נלקחת דרך הפה. לאחר מתן, ספיגה מהלומן של הקיבה והמעיים כמעט ואינה מתרחשת, וכתוצאה מכך ריכוז פעיל של phthalylsulfathiazole באזור הזיהום. פיצול הדרגתי לרכיבים פעילים קובע את היעילות בנגעים מיקרוביאליים של מערכת העיכול. תהליך ההפרשה מתרחש באופן טבעי כאשר תוכן המעי אינו משתנה. החלק הנספג של ftalazole הוא כ-10% מהמינון שנלקח. הוא נכנס לכבד עם זרם הדם, עובר מטבוליזם לשאריות לא רעילות בכבד לאורך מסלול האצטילציה, ומופרש דרך הכליות. הוא אינו מצטבר ברקמות גם בשימוש ממושך, לא היו מקרים של ירידה ביעילות לאחר שימוש חוזר, אינו גורם להתמכרות ותלות בסמים.

אפקט אנטי שלשולים של phthalazole

ההשפעה האנטי-שלשולית של fthalazol והאנלוגים שלו מתרחשת ביום השני או השלישי למתן, בשל השפעתו המכריעה על הפלורה הפתוגנית. כתוצאה מהשבתת הפתוגן, נקטעת שרשרת הפתוגנזה של תסמונת השלשול, כאשר כמות הרעלים החיידקיים, ההשפעה הפולשנית של האמבה הדיזנטרית, פוחתת. כתוצאה מהטיפול, הביצועים של מערכת העיכול, חילוף החומרים של מים-מלח מנורמלים, וחומרת השלשול מופחתת באופן משמעותי.

מינון ומתן

Ftalazol נלקח דרך הפה חצי שעה עד שעה לפני הארוחות. התרופה נשטפת במים או בנוזל עם תגובה בסיסית, שניתן להכין באמצעות סודה לשתייה בשיעור של 2.5 גרם לכל 250 מ"ל מים. במהלך הטיפול בפתלזול יש צורך להגדיל את נפח הנוזל הנצרך בתזונה היומית ל-3 ליטר ובמקרים חמורים של תסמונת שלשול ועוד.

לדיזנטריה חריפה:

קורס מס' 1 מבוגרים מהיום הראשון, 6 גרם ליום, מחולקים ל-6 מנות, מהיום השלישי, 4 גרם ליום, מחולקים ל-4 מנות, מהיום החמישי, 3 גרם, מחולקים ל-3 מנות. המינון עבור מהלך הטיפול צריך להיות כ 25-30 גרם.

קורס מספר 2 מתחיל 6-7 ימים לאחר סיום הראשון. מהיום הראשון 5 גרם ליום (כל 4 שעות עם הפסקת לילה ב-8 שעות), מהיום השלישי 3 גרם ליום מחולקים לשלוש מנות בשעות היום. המינון עבור מהלך הטיפול הוא 21 גרם, עם צורות קלות ומחוקות, להפחית ל 18 גרם. אין לחרוג ממנה בודדת של 2 גרם, מינון יומי של 7 גרם. עבור דיזנטריה בילדים, הוא משמש בשיעור של ילד מתחת לגיל שלוש 2oo מ"ג לק"ג משקל גוף במהלך היום, המינון מחולק לשלוש מנות בשעות היום. מהלך הטיפול הוא 7 ימים, יחיד. לילדים מעל שלוש שנים, המינון הוא 400 מ"ג עד 750 מ"ג למנה (בהתאם למשקל וגיל הילד), בחלוקה ל-4 פעמים בשעות היום. למחלות אחרות: מבוגרים מהיום הראשון עד השלישי, 2 גרם כל ארבע שעות, מהיום הרביעי המינון מופחת בחצי. לילדים מהיום הראשון, בשיעור של מנה יומית של 100 מ"ג לק"ג משקל גוף, הצריכה מחולקת ל-4 פעמים ללא נטילה בלילה. מהיום הרביעי 200-500 מ"ג 3-4 פעמים ביום, תלוי בגיל ומצב הילד.

התוויות נגד לשימוש

רגישות יתר למרכיבי התרופה
רגישות יתר לתרופות סולפה בעבר
מחלת Basedow (זפק מפוזר thyrotoxic) מחלה של מערכת הדם, הפרעות דימום
דלקת כבד חריפה
אי ספיקת כליות חריפה
קוליטיס, אנטרוקוליטיס של אטיולוגיה פטרייתית

תגובות שליליות

בשל הספיגה הנמוכה של התרופה למחזור הדם, וכתוצאה מכך רעילות נמוכה, תופעות לוואי נדירות ביותר, בעיקר תגובות רגישות יתר. עלול להופיע כפריחה, אורטיקריה, בצקת קווינקה, חום, מלווה בגירוד, היפרמיה, דלקת עור לא טיפוסית, פריחות שלפוחיות. מכיוון ש-fialazol פועל על פלורת המעיים, בשימוש ממושך, תיתכן dysbacteriosis. עם עיכוב משמעותי של המיקרופלורה של המעי, עלולה להתרחש hypovitaminosis B. עם שימוש ממושך בתרופה, עלייה במינונים המותרים, תגובות של עיכוב של רבייה של תאי דם אפשריות, מה שגורם למקרים של אגרנולוציטוזיס, אנמיה אפלסטית.

הוראות מיוחדות

יש להימנע משימוש ב-ftalazol בחולים עם אי ספיקת כליות, פתולוגיה של הכבד, מחלות דלקתיות של הכליות (pyelonephritis, glomerulonephritis, urolithiasis), הפרעות המטופואטיות, המופיליה. יש להיזהר מהאפשרות של תגובה צולבת בנוכחות רגישות יתר של המטופל למשתני תיאזיד, פורוסמיד, סולפונילאוריאה.

אינטראקציה של ftalazol עם תרופות אחרות

שימוש עם צורך מוצדק עם תרופות אנטיבקטריאליות מקובל. השילוב של phthalazole עם חומרים אחרים מקבוצת sulfonamide, המאופיין בשיעורים גבוהים של ספיגה מערכתית, כלומר sulfadimezin, sulfaetidol, יעיל. Phthalylsulfathiazole אינו תואם נגזרות של חומצה סליצילית, PAS (Para-aminosalicylic acid, anti-berculosis agent), diphenin, שכן שילובים כאלה הופכים את התוצרים המטבוליים של phthalazol לרעילים יותר ומגבירים את הסיכון לשיכרון. השילוב עם אוקסצילין אינו מקובל, מכיוון שהאפקט הטיפולי יאבד כתוצאה מהיווצרות מורכבות. מגביר באופן משמעותי את הסיכון לאנמיה ולהיווצרות רמה מוגברת של מתמוגלובין בדם עם מתן בו-זמנית עם תרופות מסדרת הניטרופורן. סולפונאמידים, כולל ftalazol, נקבעים בזהירות בעת נטילת הורמונים סטרואידים, זכר ונקבה, שכן ניתן לעכב את התפקוד והפעילות ההורמונלית של בלוטות המין. יש לקחת בחשבון את האפשרות של עיכוב תהליכי קרישת דם בשימוש בו זמנית עם תכשירי Ca כלוריד, ויטמין K. שימוש בשילוב עם חומרי הרדמה מקבוצת הנובוקאין יכול להפחית באופן משמעותי את ההשפעה הטיפולית של נטילת תרופת sulfanilamide.

שימוש ב-ftalazol במהלך ההריון וההנקה

במהלך תקופת ההיריון, השימוש בפתאלאזול מותר רק במידת הצורך, כאשר התועלת לאם גוברת על הסיכון לעובר. יש להוציא את התרופה לחלוטין בשליש הראשון של ההריון. בשל הספיגה הנמוכה והרעילות, השפעת התרופה על העובר לא נקבעה, לא זוהו השפעות טרטוגניות והתפתחותיות, אך אפשריות תגובות מהאורגניזם האימהי. לא היו מקרים של הפרה של מהלך ההריון והלידה לאחר נטילת התרופה. במהלך ההנקה, השימוש בפתאלאזול מותר במידת הצורך, מכיוון שחלק מהתרופה הנספגת נכנס לחלב אם עם זרימת הדם ועלול לגרום להפרה של הביוקנוזה במעיים של הילד בשימוש ממושך. כאשר מטפלים בתרופה בזמן הנקה, יש צורך לנסות ליטול אותה מיד לאחר האכלה, אולי כדאי להשתמש באוביוטיקה בתזונה של הילד כמניעת הפרעות מיקרופלורה. ישנם מקרים נדירים מאוד של קרניקטרוס ותגובות המוליטיות בילדים הסובלים ממחסור בגלוקוז-6-FDG.

תכונות השימוש של ftalazol בילדות

בשל הרעילות הנמוכה והפרשת החלק העיקרי של התרופה באופן טבעי, השימוש בילדים מותר כבר מהחיים המוקדמים עם תסמונת שלשול חמור ושחרור הפתוגן מהצואה. Ftalazol נקבע לאחר קביעת הרגישות של הפתוגן לאנטיביוטיקה. הטיפול חייב בהכרח להיות מוסכם עם הרופא. המינון מחושב על סמך ההמלצות שניתנו למינון, במידת הצורך, כמות החומר הפעיל מותאמת על ידי הרופא. ילדים מתחת לחודשיים מנטילת התרופה היא התווית נגד, השימוש בה אפשרי רק אם מתגלה טוקסופלזמה מולדת, שבה סולפונאמידים הם התרופה המועדפת.

מנת יתר של Phthalazole

במקרה של מנת יתר, מתוארת התרחשות של תגובה מקרוציטית, תופעות של פנטטופניה. תכשירי חומצה פולית נלקחים כדי לתקן את המצב

אנטי בקטריאלים סינתטיים מבנה כימי שונה

נגזרות קינולון

אחד הנציגים המעניינים ביותר של קבוצה זו הוא פלואור נגזרת של חומצה קרבוקסילית קווינולוןאופלוקסצין. אני בפניםהוא חומר אנטיבקטריאלי בעל ספקטרום רחב פעיל ביותרפעולות. בעל השפעה חיידקית על גרם חיובי וגרם חיידקים שליליים, כולל Pseudomonas aeruginosa, מחייבים אנאירוביםחיידקים חדשים, כמו גם כלמידיה, מיקופלזמות.

מנגנון הפעולה של אופלוקסצין הוא עיכוב סינתזת חלבון. זה מעכב את האנזים החיידקי DNA gyrase, אשר הכרחי לפיתוחריבוי חיידקים.

התרופה נספגת היטב ובמהירות ממערכת העיכול.זמינות ביולוגית-94-99%. חודר בקלות מחסומי רקמה.ט ל/ 2 מתאים ל-6-7 שעות.כ-6-10% מהתרופה נקשרת לחלבוני פלזמהאָנוּ. מטבול בכמויות קטנות (כ-2%). רָאשִׁי חלק (90-94%) מופרש בצורה הפעילה על ידי הכליות.

חילוף חומרים של נגזרות קינולין

אופלוקסצין משמש לזיהומים שונים. הוא הראה גבוהיעילות בזיהומים של דרכי הנשימה, שלפוחית השתן, כיס המרהמסלולים, נגעי עור ורקמות רכות ולוקליזציות אחרותתהליך זיהומי. קח אופלוקסצין דרך הפה על בטן ריקה 2 פעמיםליום במרווח של 12 שעות. בדרך כלל, קורס טיפול מתבצע תוך 7-10 ימים.

התרופה נסבלת היטב. מתופעות הלוואי שבאופן כללימתרחשים לעתים רחוקות תגובות אלרגיות אפשריות(בדרך כלל תגובות עור)הפרעות דיספפטיות, כאבי ראש, סחרחורות, לקויותשינה וכו'.

חומצה שייכת גם לנגזרות של קווינולון. nalidix (לא גרמון, כושי). הספקטרום העיקרי של פעולתו כולל גרם שליליבַּקטֶרִיָה (ומכאן אחד השמות "נגרם"). זה יעיל עבור coli, Proteus, חיידקים קפסולריים (Klebsiella). שיגלה,סלמונלה . Pseudomonas aeruginosa עמיד לחומצה נלידיקסית. פרוותאופי הפעולה האנטי-מיקרוביאלית שלו קשור לעיכוב של סינתזת DNA.עמידות חיידקים לתרופה מתפתחת די מהר(לִפְעָמִים מספר ימים לאחר תחילת הטיפול).

התרופה נספגת היטב ממערכת העיכול. כימיקליםכ-20% מהמינון הניתן של החומר עובר שינויים אלה.חומצה נלידיקסית (והמטבוליטים שלה) מופרשת בעיקר בכליות, כתוצאה מכך ריכוזים גבוהים למדי של החומר נוצרים בשתן.

השימוש העיקרי הוא דלקות בדרכי השתן הנגרמות על ידי מעייםcoli, Proteus ומיקרואורגניזמים אחרים הרגישים לחומצה nalidix. איכות בעלת ערך של התרופה היא יעילותה ביחס ל זנים עמידים לאנטיביוטיקה ותכשירי סולפנילאמיד.

תופעות לוואי

אנטי בקטריאלים סינתטיים

סוכנים אנטיבקטריאליים סינתטיים מיוצגים על ידי 6 קבוצות עיקריות:

5. סולפונאמידים.

6. נגזרות של קווינולון.

7. נגזרות של ניטרופורן.

8. נגזרות של 8-hydroxyquinoline.

9. נגזרות של קווינוקסלין.

10. אוקסזולידינונים.

1. תרופות SULFANILAMIDE

סולפונאמידים יכולים להיחשב כנגזרות של אמיד חומצה סולפנילית.

ההבדל העיקרי בין הסולפנאמידים טמון בתכונות הפרמקוקינטיות שלהם.

11. סולפונאמידים לפעולה ספיגה (נספג היטב ממערכת העיכולמסכת)

א) משחק קצר (זמן מחצית חיים< 10 ч)

Sulfanilamide (Streptocid), sulfatiazole (Norsulfazol), sulfatidol (Etazol), sulfanilamid (Urosulfan), sulfadimidine (Sulfadimezin). ב) משך פעולה ממוצע (זמן מחצית חיים 10-24 שעות) סולפדיאזין (סולפאזין), סולפאמתוקסאזול.

ג) טווח ארוך (זמן מחצית חיים 24-48 שעות) Sulfadimethoxine, sulfamonomethoxine.

ד) סופר ארוך טווח (זמן מחצית חיים > 48 שעות) Sulfamethoxypyrazine (Sulfalen).

12. סולפונאמידים הפועלים בלומן המעי (נספג בצורה גרועה ממערכת העיכולמסכת)

Phthalylsulfathiazole (Ftalazol), sulfaguanidine (Sulgin).

13. סולפונאמידים לשימוש מקומי

Sulfacetamide (Sulfacyl sodium, Albucid).

14. תכשירים משולבים של סולפנאמידים וחומצה סליצילית

Salazosulfapyridine (Sulfasalazine), Salazopyridazine (Salazodine), Salazodimethoxine.

15. תכשירים משולבים של סולפנאמידים עם trimethoprim

Co-trimoxazole (Bactrim, Biseptol).

לסולפונאמידים יש השפעה בקטריוסטטית על מיקרואורגניזמים. המנגנון של הפעולה הבקטריוסטטית של סולפונאמידים הוא שחומרים אלה, בעלי דמיון מבני עם חומצה פארא-אמינו-בנזואית, מתחרים בה בתהליך הסינתזה של חומצה פולית, המהווה גורם גדילה למיקרואורגניזמים.

סולפנילאמידים פעילים בעיקר נגד נוקרדיה, טוקסופלזמה, כלמידיה, פלסמודיה מלריה ואקטינומיציטים.

האינדיקציות העיקריות למינוי הן: נוקרדיוזיס, טוקסופלזמה, מלריה טרופית עמידה לכלורוקין. במקרים מסוימים, סולפנאמידים משמשים לזיהומים קוקיים, דיזנטריה באצילרית, זיהומים הנגרמים על ידי Escherichia coli. במקרים מסוימים, סולפנאמידים משמשים לזיהומים קוקיים, דיזנטריה באצילרית, זיהומים הנגרמים על ידי Escherichia coli.

סולפונאמידים לפעולה מערכתית גורמים למספר רב של תופעות לוואי. כאשר הם משמשים, הפרעות במערכת הדם (אנמיה, לויקופניה, טרומבוציטופניה), רעילות בכבד, תגובות אלרגיות (פריחות בעור, חום, אגרנולוציטוזיס), הפרעות דיספפטיות אפשריות. בערכי pH חומציים של שתן - קריסטלוריה. למניעתו, יש לשטוף את הסולפנאמידים במים מינרליים אלקליים או בתמיסה של סודה.

סולפונאמידים, הפועלים בלומן המעי, כמעט ואינם נספגים במערכת העיכול ויוצרים ריכוזים גבוהים בלומן המעי. הם משמשים בטיפול בזיהומי מעיים (דיזנטריה באצילרית, אנטרוקוליטיס), כמו גם למניעת זיהומי מעיים בתקופה שלאחר הניתוח.

נכון לעכשיו, זנים רבים של פתוגנים של דלקות מעיים רכשו עמידות לסולפונאמידים. כדי להגביר את יעילות הטיפול בו-זמנית עם סולפנאמידים הפועלים בלומן המעי, רצוי לרשום תרופות הנספגות היטב (Etazol, Sulfadimezin וכו'), שכן הגורמים הגורמים לזיהומי מעיים ממוקמים לא רק בלומן, אלא גם בדופן המעי. בעת נטילת תרופות מקבוצה זו, יש לרשום ויטמינים מקבוצת B, מכיוון שסולפנאמידים מעכבים את הצמיחה של Escherichia coli המעורבים בסינתזה של ויטמיני B.

סולפנילמיד היא אחת התרופות האנטי-מיקרוביאליות הראשונות בעלות מבנה סולפנילמיד. נכון לעכשיו, התרופה כמעט ואינה בשימוש בגלל יעילות נמוכה ורעילות גבוהה.

Urosulfan משמש לטיפול בדלקות בדרכי השתן מכיוון שהתרופה מופרשת ללא שינוי על ידי הכליות ומייצרת ריכוזים גבוהים בשתן.

Sulfamethoxypyrazineמשמש מדי יום לתהליכים זיהומיים חריפים או המתרחשים במהירות, פעם אחת תוך 7-10 ימים - לזיהומים כרוניים ארוכי טווח.

Sulfacetamide הוא סולפונאמיד מקומי. התרופה בדרך כלל נסבלת היטב. הוא משמש בתרגול עיניים בצורה של תמיסות ומשחות לדלקת הלחמית, בלפריטיס, כיבים בקרנית מוגלתיים ומחלות עיניים זיבה. בעת שימוש בתמיסות מרוכזות יותר, נצפה אפקט מעצבן; במקרים אלה, פתרונות בריכוז נמוך יותר נקבעו.

Trimethoprim היא נגזרת פירמידין בעלת אפקט בקטריוסטטי. התרופה חוסמת את הפחתת החומצה הדיהידרופולית לחומצה טטרה-הידרופולית עקב עיכוב של דיהידרופולאט רדוקטאז.

Co-trimoxazole הוא שילוב של 5 חלקים של sulfamethoxazole (סולפנילמיד בעל השפעה בינונית) וחלק אחד של trimethoprim. השילוב של trimethoprim עם sulfonamides מאופיין באפקט חיידקי וספקטרום רחב של פעולה אנטיבקטריאלית, כולל מיקרופלורה עמידה לאנטיביוטיקה רבים וסולפונאמידים קונבנציונליים. Co-trimoxazole נספג היטב ממערכת העיכול, חודר לאיברים ורקמות רבים, יוצר ריכוזים גבוהים בהפרשות הסימפונות, מרה, שתן ובלוטת הערמונית. חודר דרך BBB, במיוחד עם דלקת של קרומי המוח. הוא מופרש בעיקר בשתן. התרופה משמשת לזיהומים בדרכי הנשימה ודרכי השתן, זיהומים כירורגיים ופצעים, ברוצלוזיס; התווית נגד בהפרות חמורות של הכבד, הכליות וההמטופואזה. אין לרשום את התרופה במהלך ההריון.

Sulfamethoxazoleהוא חלק מהתרופה המשולבת "Cotrimoxazole".

2. נגזרות קינולון

נגזרות קווינולון מיוצגות על ידי תרכובות לא מופלרות והפלרות. לאחרונים יש את הפעילות האנטיבקטריאלית הגדולה ביותר.

נגזרות קווינולון מיוצגות על ידי:

6. קווינולונים לא מופלרים

חומצה נלידיקסית (Nvigramon, Negram), חומצה אוקסולינית (Gramurin). 7. פלואורוקווינולונים (תכשירים מהדור הראשון)

Ciprofloxacin (Cifran, Tsiprobay), lomefloxacin (Maxaquin), norfloxacin (Nomycin), fleroxacin (Chinodis), ofloxacin (Tarivid).

8. פלואורוקווינולונים (תרופות דור שני חדשות) Levofloxacin (Tavanic), ספרפלוקסצין, מוקסיפלוקסצין.

חומצה נלידיקספעיל רק נגד מיקרואורגניזמים גרם שליליים מסוימים - E. coli, Shigella, Klebsiella,

סלמונלה. Pseudomonas aeruginosa עמיד לחומצה נלידיקסית. העמידות של מיקרואורגניזמים לתרופה מתעוררת במהירות.

התרופה נספגת היטב במערכת העיכול, במיוחד על קיבה ריקה. כ-80% מהתרופה מופרשת בשתן ללא שינוי, וכתוצאה מכך נוצרים ריכוזים גבוהים של חומצה נלידיקסית בשתן. חצי חיים

אינדיקציות לקביעת תור: דלקת בדרכי השתן (דלקת שלפוחית השתן, פיאליטיס, פיילונפריטיס), מניעת זיהומים במהלך ניתוחים בכליות ובשלפוחית השתן.

תופעות לוואי: הפרעות דיספפטיות, עירור מערכת העצבים המרכזית, הפרעה בתפקוד הכבד, תגובות אלרגיות. חומצה נלידיקסית היא התווית נגד באי ספיקת כליות.

לפלואורוקינולונים תכונות נפוצות:

4. תרופות מקבוצה זו מעכבות את האנזים החיוני של התא המיקרוביאלי

DNA gyrase;

5. קשת רחבה של פעולה אנטיבקטריאלית. הם פעילים נגד קוקי גראם חיוביים וגראם שליליים, Escherichia coli, Salmonella, Shigella, Proteus, Klebsiella, Helicobacter pylori, Pseudomonas aeruginosa. תרופות מסוימות (ציפרלקס, אופלוקסצין, לומפלוקסצין) פועלות על Mycobacterium tuberculosis. ספירוצ'טים, ליסטריה ורוב האנאירובים אינם רגישים לפלורוקינולונים;

6. fluoroquinolones פועלים על מיקרואורגניזמים מקומיים חוץ ותאי;

4. עמידות מיקרופלורה לפלורוקינולונים מתפתחת לאט יחסית;

5. פלואורוקווינולונים יוצרים ריכוזים גבוהים בדם וברקמות בנטילה דרך הפה, והזמינות הביולוגית אינה תלויה בצריכת המזון.

7. פלואורוקווינולונים חודרים היטב לאיברים ורקמות שונות: ריאות, כליות, עצמות, ערמונית וכו'.

אינדיקציות לתור: זיהומים בדרכי השתן, דרכי הנשימה, מערכת העיכול. הקצאת fluoroquinolones דרך הפה ותוך ורידי.

תופעות לוואי: תגובות אלרגיות, דיספפסיה, נדודי שינה. תכשירים של קבוצה זו מעכבים את התפתחות הסחוס, ולכן הם אסורים באמהות הרות ומניקות; בילדים ניתן להשתמש רק מסיבות בריאותיות. במקרים נדירים

פלואורוקווינולונים עלולים לגרום להתפתחות של דלקת גידים (דלקת בגידים), שעלולה להוביל לקרעים בזמן פעילות גופנית.

דור שני של פלואורוקינולונים פעילים יותר נגד חיידקים גרם חיוביים, בעיקר פנאומוקוקים. יש להם השפעה על סטפילוקוק, ותרופות מסוימות שומרות על פעילות מתונה נגד סטפילוקוק עמידים למתיצילין. פעילותם של פלואורוקינולונים מהדור השני אינה שונה ביחס לזנים הרגישים לפניצילין ועמידים בפניצילין של פנאומוקוק. כמו כן, תרופות מהדור השני פעילות מאוד נגד כלמידיה ומיקופלזמה.

אינדיקציות לשימוש בפלורוקינולונים מהדור השני: דלקות בדרכי הנשימה הנרכשות בקהילה, זיהומי עור ורקמות רכות, זיהומים אורוגניטליים.

4. NITROFURANS

Nitrofurazon (Furacilin), Nitrofurantoin (Furadonin), furazolidon, furazidin (Furagin).

התכונות הכלליות של נגזרות ניטרופורן כוללות את הדברים הבאים:

5. היכולת לשבש את מבנה ה-DNA. בהתאם לריכוז, לניטרופורנים יש השפעה חיידקית או בקטריוסטטית;

6. מגוון רחב של פעילות אנטי-מיקרוביאלית, הכוללת חיידקים (קוקיס גראם חיובי ומוטות גראם שליליים), וירוסים, פרוטוזואה (גיארדיה, טריכומונאדים).

7. תדירות גבוהה של תגובות שליליות.

Nitrofurazone משמש בעיקר כחומר חיטוי (לשימוש חיצוני) לטיפול ומניעה של תהליכים דלקתיים מוגלתיים.

Nitrofurantoin יוצר ריכוזים גבוהים בשתן, ולכן הוא משמש לדלקות בדרכי השתן.

Furazolidone נספג בצורה גרועה ממערכת העיכול ויוצר

ריכוזים גבוהים בלומן המעי. Furazolidone משמש לזיהומי מעיים של אטיולוגיה חיידקית ופרוטוזואאלית.

פוראזידין משמש דרך הפה לזיהומים בדרכי השתן וטופסית לשטיפה ושטיפה בפרקטיקה כירורגית.

תופעות לוואי של נגזרות ניטרופורן: הפרעות דיספפטיות, השפעות רעילות בכבד, המטוטוקסיות ונוירוטוקסיות. בשימוש ממושך, נגזרות של ניטרופורן עלולות לגרום לתגובות ריאות (בצקת ריאות, עווית סימפונות, דלקת ריאות).

התוויות נגד: אי ספיקת כליות וכבד חמורה, הריון.

5. OXAZOLIDINONES

Oxazolidinones פעילים מאוד נגד מיקרואורגניזמים חיוביים לגרם.

Linezolid - הוא מאופיין בתכונות הבאות:

5. היכולת לעכב סינתזת חלבון בתא חיידקי. בניגוד לאנטיביוטיקה אחרת הפועלת על סינתזת חלבון, לינזוליד פועל מוקדם בתרגום ומפריע ליצירת שרשרת הפפטידים. מנגנון פעולה זה מונע התפתחות של התנגדות צולבת עם כאלה

אנטיביוטיקה כגון מקרולידים, אמינוגליקוזידים, לינקוסאמידים, טטרציקלינים, כלורמפניקול;

6. סוג הפעולה - בקטריוסטטי.

7. ספקטרום הפעולה: Bacteroides fragilis, Clostridium perfringens וכמה זנים של סטרפטוקוקוס, כולל Streptococcus pneumoniae ו-Streptococcus pyogenes; מיקרואורגניזמים גרם חיוביים העיקריים,

כולל סטפילוקוקוס עמידים למתיצילין, פנאומוקוקים עמידים בפניצילין ומקרולידים, ואנטרוקוקים עמידים לגליקופפטיד. מראה פעילות חלשה נגד חיידקים גרם שליליים;

8. מצטבר במידה גבוהה באפיתל הסימפונות הריאה. חודר היטב

V עור, רקמות רכות, ריאות, לב, מעיים, כבד, כליות, מערכת העצבים המרכזית, נוזל סינוביאלי, עצמות, כיס מרה. בעל 100% זמינות ביולוגית;

9. התנגדות מתפתחת לאט מאוד;

10. משטר מינון: 600 מ"ג (דרך הפה או תוך ורידי) כל 12 שעות. בטיפול בזיהומים של העור והרקמות הרכות, המינון הוא 400 מ"ג כל 12 שעות;

11. תופעות לוואי: ממערכת העיכול (שלשולים, בחילות, הכתמת הלשון), כאבי ראש, פריחה בעור.

סמים

אבקת סולפאדימתוקסין (סולפאדימתוקסינום), טבליות של 0.2 ו-0.5 גרם

Ciprofloxacin (Ciprofloxacinum) טבליות של 0.25, 0.5 ו 0.75 גרם; תמיסה 0.2% לעירוי בבקבוקונים של 50 ו-100 מ"ל

Ofloxacin (Ofloxacinum) טבליות 0.2 גרם Lomefloxacin (Lomefloxacin) טבליות 0.4 גרם Furazolidon (Furazolidonum) טבליות 0.05 גרם

שאלות בקרה

	רשום את הקבוצות העיקריות של תרופות כימותרפיות סינתטיות.

	באילו סולפנאמידים משתמשים לפעולה resorptive?
	כמה חלקים של sulfamethoxazole ו-trimethoprim יש
משולב sulfanilamide "Co-trimoxazole"?
	מהן תופעות הלוואי של סולפנאמידים?
	איזו קבוצה של קווינולונים פעילה יותר נגד גראם חיובי
בַּקטֶרִיָה?
	לאיזה חומר כימותרפי סינתטי משמש

דלקות מעיים של אטיולוגיה חיידקית ופרוטוזואאלית?

ט. מהו מנגנון הפעולה האנטיבקטריאלית של לינזוליד?

איקס. מהו ספקטרום הפעולה של פלואורוקינולונים מהדור השני?

בדיקות

3) איזו מהתרופות הכימותרפיוטיות היא סולפנילמיד?

סטרפטומיצין

אריתרומיצין

ונקומיצין

סולפאדימזין

4) באיזה מהסולפאנילאמידים המפורטים נעשה שימוש לפעולת ספיגה?

סולפאדימידין

נתרן סולפאציל

סולפגוואנידין

phthalylsulfathiazole

5) תופעות הלוואי הבאות אפשריות בעת שימוש בסולפנילמידים רזרבטיביים:

אנמיה המוליטית, מתמוגלובינמיה

דַלֶקֶת עֲצַבִּים

רעילות אוטו

פיתוח הרגלים.

6) למניעת קריסטלוריה הנגרמת כתוצאה מהשקעת סולפנילמידים ומטבוליטים שלהם, יש צורך:

שתייה מרובה של מים מחומצים

משקה אלקליין בשפע

שתייה מרובה של מים מומלחים

הגבלת צריכת נוזלים

7) מחצית החיים של SULFAMETHOXAZOLE:

5-6 שעות

40-50 שעות

3) 10 - 24 שעות

4) 30 דקות - שעה

8) UROSULFAN משמש לטיפול בזיהומים:

מערכת עיכול

מוֹחַ

דרכי שתן

דרכי הנשימה

9) פלואורוקינולונים מהדור השני הם:

Levofloxacin

חומצה נלידיקס

פלורוקסצין

אופלוקסצין

10) NITROFURAZONE משמש בעיקר כ:

תרופות לטיפול בשחפת

מְחַטֵא

תרופות לטיפול בדלקות בדרכי הנשימה העליונות

תרופות לטיפול בעגבת

11) סוג הפעולה של LINEZOLID:

בקטריוסטטי

קוטל חיידקים