זופיקלון והאנלוגים שלו בטיפול בנדודי שינה והפרעות אחרות. אנלוגים ומחירים של Zopiclone-ft ניסיון מעשי בשימוש

הוראות לשימוש. התוויות נגד וצורת שחרור.

הוראות
על השימוש בתרופה
זופיקלון-FT

צורת מינון ותיאורה:

טבליות עגולות, דו קמורות ולבנות מצופות סרט עם קו ניקוד בצד אחד.

מתחם:
חומר פעיל: זופיקלון 7.5 מ"ג.

חומרי עזר: עמילן תירס, נתרן קרוסקרמלוז, מגנזיום stearate, povidone, סיליקון דו-חמצני קולואידי, תאית מיקרו-גבישית, לקטוז מונוהידראט.

הרכב מעטפת: היפרומלוז, טיטניום דו חמצני, מאקרוגול 400

קבוצה תרופתית:
כדורי שינה ותרופות הרגעה. תרופות דמויות בנזודיאזפינים.

קוד ATX: N05CF01

פרמקודינמיקה

זופיקלון הוא חומר היפנוטי שהוא נגזרת של cyclopyrrolone. הוא יוזם ושומר על שינה במהירות מבלי להפחית את השינה הפרדוקסלית הכוללת ומשמר שינה בגלים איטיים. ישנן השפעות שיוריות קלות בבוקר לאחר נטילת זופיקלון. תכונות פרמקולוגיות של זופיקלון כוללות השפעות היפנוטיות, מרגיעות, חרדות, נוגדות פרכוסים והשפעות מרגיעות שרירים. השפעות אלו נובעות מהזיקה הגבוהה וההשפעה האגוניסטית הספציפית של התרופה על הקולטנים המרכזיים של הקומפלקס המקרומולקולרי GABA, המווסתים את פתיחת תעלות יוני כלוריד. עם זאת, בהשוואה לבנזודיאזפינים, נמצא כי זופיקלון וציקלופירולונים אחרים פועלים באתר אחר בקומפלקס הקולטנים, כולל שינויים קונפורמטיביים שונים שלו.

פרמקוקינטיקה

יְנִיקָה:

לאחר מתן פומי במינון של 7.5 מ"ג, זופיקלון נספג במהירות. ריכוזי פלזמה מקסימליים מגיעים תוך 1.5-2 שעות והם כ-30 ננוגרם/מ"ל ו-60 ננוגרם מ"ל לאחר מתן 3.75 מ"ג ו-7.5 מ"ג, בהתאמה. הזמינות הביולוגית היא כ-80%. הקליטה אינה מושפעת מזמן השימוש, מנות חוזרות או מגדר המטופל.

הפצה :

התרופה מופצת במהירות בכל הגוף. קשירת חלבון הפלזמה חלשה (כ-45%) ובלתי רוויה. הסיכון לאינטראקציות תרופתיות עקב קשירת חלבון של זופיקלון קטן מאוד. נפח הפיזור הוא 91.8-104.6 ליטר. במינונים מומלצים, זמן מחצית החיים של זופיקלון הוא כ-5 שעות.

שימוש חוזר בתרופה אינו גורם להצטברות; הבדלים בין-אישיים אינם משמעותיים.

בנזודיאזפינים ותרופות דמויות בנזודיאזפינים חוצים את מחסומי הדם-מוח והשלייה ומופרשים לחלב אם. במהלך ההנקה, התכונות הפרמקוקינטיות של זופיקלון בחלב זהות לאלו בפלזמה. מחושב שבחלב אם התינוק סופג לא יותר מ-1% מהמינון של התרופה שהאם לקחה תוך 24 שעות.

חילוף חומרים:

זופיקלון עובר חילוף חומרים בעיקר בכבד. בבני אדם, המטבולינים העיקריים של זופיקלון הם N-oxide (פעיל תרופתית בבעלי חיים) ו-N-desmethylzopiclone (לא פעיל מבחינה תרופתית בבעלי חיים). מחקרים במבחנה מצביעים על כך שציטוכרום P450 (CYP)3A4 הוא האיזואנזים החשוב ביותר המעורב ביצירת שני המטבוליטים של זופיקלון; CYP2C8 מעורב גם ביצירת N-desmethylzopiclone.

זמן מחצית החיים לכאורה (מחושב מערכי שתן) הוא 4.5 שעות ו-7.4 שעות, בהתאמה. גם כאשר משתמשים במינונים גדולים בבעלי חיים, לא נצפית אינדוקציה של אנזים.

הֲסָרָה:

כאשר משווים את הפינוי הכלייתי הנמוך של זופיקלון ללא שינוי (ממוצע 8.4 מ"ל לדקה) עם פינוי הפלזמה שלו (232 מ"ל לדקה), ברור שפינוי זופיקלון נקבע במידה רבה על ידי חילוף החומרים. התרופה מופרשת בעיקר בשתן (כ-80%) בצורה של מטבוליטים (N-oxide ונגזרות N-demethylated) ובצואה (כ-16%).

קבוצות סיכון גבוהות

בחולים מבוגרים, חילוף החומרים בכבד מופחת משמעותית וזמן מחצית החיים הוא כ-7 שעות. מחקרים שונים לא הוכיחו את הצטברותו בגוף לאחר שימוש חוזר בזופיקלון.

באי ספיקת כליות, הצטברות זופיקלון ומטבוליטים שלו לא הוכחה בשימוש ארוך טווח בתרופה. המודיאליזה אינה משמשת לטיפול במינון יתר עקב נפח ההפצה הגדול של זופיקלון.

בחולים עם שחמת כבד, פינוי זופיקלון בפלזמה מופחת (כ-40%) עקב תהליך דמתילציה איטי יותר, ולכן יש לבצע התאמות במינון בחולים אלו.

אינדיקציות לשימוש

לטיפול בנדודי שינה חולפים לטווח קצר במבוגרים (כולל קשיי הירדמות, יקיצות לילה ויקיצות מוקדמות).

לטיפול תחזוקה בנדודי שינה כרוניים, בשימוש לפרק זמן מוגבל.

הוראות שימוש ומינונים

דרך הפה, ללא לעיסה או המסה, מיד לפני השינה.

יש להתאים את המינון בהתאם לגיל המטופל, משקל הגוף, בריאותו הכללית וסוג נדודי השינה.

מבוגרים מתחת לגיל 65: טבליה אחת (7.5 מ"ג) פעם ביום.

בכל המקרים, המינון היומי של ZOPICLONE-FT לא יעלה על 7.5 מ"ג.

משך הטיפול:

הטיפול צריך להיות קצר טווח במידת האפשר, בין מספר ימים ל-2-4 שבועות (מקסימום), כולל תקופה של הפחתת מינון:

נדודי שינה חולפים (לדוגמה, במהלך נסיעות) - 2-5 ימים;

נדודי שינה לטווח קצר - 2-3 שבועות (למשל, נגרמת מלחץ).

כיצד להפסיק טיפול

לפני תחילת השימוש בתרופה, יש להסביר למטופלים שהטיפול לא צריך להיות ארוך טווח וכיצד להפסיק אותו בהדרגה. הפסקה הדרגתית של הטיפול מפחיתה את הסיכון להישנות נדודי שינה.

כדי להפחית חרדה הנגרמת מתסמינים אפשריים של הפסקת התרופה, יש להזהיר את המטופלים מפני אפשרות של הישנות של נדודי שינה לאחר הפסקת הטיפול.

תופעות לוואי

תופעת הלוואי השכיחה ביותר בעת שימוש ב-ZOPICLONA-FT היא טעם מר או מיקרוטאלי בפה.

השכיחות של תגובות שליליות מצוינת כך: לעתים קרובות מאוד (≥1/10); לעתים קרובות (מ-≥1/100 עד<1/10); нечасто (от ≥1/1000 до <1/100); редко (от ≥1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000), частота неизвестна (невозможно определить частоту по имеющимся данным).

ממערכת החיסון: לעיתים רחוקות - אנגיואדמה, תגובות אנפילקטיות.

הפרעות נפשיות: לעתים רחוקות - סיוטים, תסיסה; לעתים רחוקות - בלבול, ירידה בחשק המיני, עצבנות, אגרסיביות, הזיות; תדירות לא ידועה - חרדה, הזיות, כעס, מצב רוח מדוכא, התנהגות לא הולמת (ייתכן שקשורה לאמנזיה) ונמנבוליזם, התמכרות, תסמונת גמילה.

ממערכת העצבים: לעתים קרובות - דיסגאוזיה (טעם מר בפה), נמנום שיורי; לעתים רחוקות - סחרחורת, כאב ראש; לעיתים רחוקות - אמנזיה אנטגרדית (הסיכון עולה עם הגדלת המינון; במקרים מסוימים ניתן להבחין בנוסף בהפרעות התנהגותיות); תדירות לא ידועה - אטקסיה, paresthesia.

מצד איבר הראייה: תדירות לא ידועה - דיפלופיה.

ממערכת הנשימה, חזה ומדיאסטינום: לעיתים רחוקות - קוצר נשימה, תדירות לא ידועה - דיכאון נשימתי.

ממערכת העיכול: לעתים קרובות - יובש בפה, לעתים רחוקות - בחילות, הקאות; תדירות לא ידועה - דיספפסיה.

ממערכת הכבד והרב: לעיתים רחוקות מאוד - עלייה קלה עד בינונית ברמת הטרנסמינאזות ו/או פוספטאז אלקליין בפלזמה.

מהעור והרקמות התת עוריות: לעיתים רחוקות - אורטיקריה או פריחה, גירוד.

ממערכת השרירים ומרקמת החיבור: תדירות לא ידועה - חולשת שרירים.

הפרעות כלליות והפרעות במקום ההזרקה: שכיחות לא ידועה - חולשה.

פציעות, שיכרון, סיבוכים של מניפולציות: נדירות - נפילות (בעיקר בחולים קשישים).

ישנם דיווחים שלאחר הפסקת זופיקלון מתפתחים תסמיני גמילה, שתסמיני גמילה משתנים ויכולים להתבטא בנדודי שינה חוזרים, כאבי שרירים, אי שקט, רעד, הזעה, תסיסה, בלבול, כאבי ראש, דפיקות לב, טכיקרדיה, הזיות, הזיות, סיוטים, פאניקה. התקפים, התכווצויות שרירים, הפרעות במערכת העיכול ועצבנות. במקרים חמורים עלולים להופיע התסמינים הבאים: דה-ריאליזציה, דה-פרסונליזציה, היפראקוזיס, חוסר תחושה ועקצוצים בגפיים, רגישות מוגברת לאור ורעש, היפר-אסתזיה במישוש, הזיות. במקרים נדירים מאוד עלולים להופיע התקפים.

התוויות נגד

רגישות יתר לזופיקלון או לכל אחד ממרכיבי העזר;

מיאסטניה;

אי ספיקת נשימה חמורה;

תסמונת דום נשימה בשינה;

אי ספיקת כבד חמורה;

הֵרָיוֹן;

תקופת ההנקה;

ילדים מתחת לגיל 18 שנים;

אי סבילות מולדת ללקטוז, מחסור בלקטוז, חוסר ספיגה של גלוקוז-גלקטוז.

מנת יתר

תסמינים של מנת יתר תלויים במינון של ZOPICLONE-FT שנלקח ומתבטאים בסימנים של דיכאון של מערכת העצבים המרכזית מנמנום ועד התפתחות תרדמת. במקרים קלים, מנת יתר מלווה בישנוניות, בלבול ורפיון; במקרים חמורים יותר מופיעים אטקסיה, תת לחץ דם, מתמוגלובינמיה, דיכאון נשימתי ותרדמת. מנת יתר אינה מהווה איום על החיים, אלא בשילוב עם אלכוהול וסמים המדכאים את מערכת העצבים המרכזית.

נוכחות של מחלות נלוות ומצבו המוחלש של החולה יכולים לתרום לחומרת התסמינים, שבמקרים נדירים עלולים להוביל למוות.

יַחַס. תוך שעה לאחר מנת יתר של זופיקלון, יש צורך לשטוף את הקיבה ולתת פחם פעיל. במידת הצורך, מומלץ טיפול סימפטומטי ותומך במסגרת בית חולים עם ניטור פעילות נשימתית וקרדיווסקולרית.

במקרים חמורים, ניתן להשתמש באנטגוניסט לקולטן הבנזודיאזפינים פלומאזניל כתרופה נגד. יש לו זמן מחצית חיים קצר (כשעה). אין להשתמש בפלומזניל במקרים של מנת יתר מעורבת או כחומר אבחון. המודיאליזה במנת יתר אינה יעילה בשל נפח ההפצה הגדול של זופיקלון.

אינטראקציה עם תרופות אחרות

כּוֹהֶל

בשימוש בו זמנית עם אלכוהול, השפעת ההרגעה של בנזודיאזפינים או תרופות דמויות בנזודיאזפינים גוברת. קשב מעוכב עלול להשפיע על יכולתו של המטופל לנהוג או להפעיל מכונות. הימנע משתיית משקאות אלכוהוליים ותרופות המכילות אלכוהול אתילי.

נגזרות של מורפיום (משככי כאבים, מדכאי שיעול וטיפול חלופי), ברביטורטים

סיכון מוגבר לדיכאון נשימתי; מנת יתר עלולה לגרום למוות.

שימוש במקביל בתרופות המדכאות את מערכת העצבים המרכזית - נגזרות מורפיום (משככי כאבים, מדכאי שיעול וטיפול חלופי), ברביטורטים, תרופות נוגדות דיכאון ו-H1-אנטיהיסטמינים עם פעולת הרגעה, תרופות נוגדות חרדה, תרופות אנטי פסיכוטיות, קלונידין והאנלוגים שלו, תלידומיד.

חיזוק ההשפעה המעכבת של מערכת העצבים המרכזית. קשב מעוכב עלול להשפיע על יכולתו של המטופל לנהוג או להפעיל מכונות.

קלוזטין

סיכון מוגבר להלם עם דום נשימה ו/או דום לב.

אריתרומיצין

ההשפעה של אריתרומיצין על הפרמקוקינטיקה של זופיקלון נחקרה ב-10 מתנדבים בריאים. בנוכחות אריתרומיצין, ה-AUC של זופיקלון עולה ב-80%, מה שמצביע על יכולתו של אריתרומיצין לעכב את חילוף החומרים של תרופות שעוברות חילוף חומרים על ידי CYP3A4. כתוצאה מכך, ההשפעות ההיפנוטיות של זופיקלון עשויות להשתפר.

מאחר שזופיקלון עובר חילוף חומרים על ידי מערכת הציטוכרום P450, רמות הפלזמה של זופיקלון עשויות לעלות במתן במקביל עם מעכבי CYP3A4, כגון אריתרומיצין, קלריתרמיצין, קטוקונאזול, איטראקולנזול וריטונביר. בשימוש במקביל עם מעכבי CYP3A4, ייתכן שיהיה צורך בהפחתת מינון של זופיקלון.

להיפך, בשימוש בו-זמני עם מעוררי CYP3A4, כגון ריפמפיצין, פנוברביטל, קרבמזפין, פניטואין, סנט ג'ון, רמת הפלזמה של זופיקלון עלולה לרדת. בשימוש בו זמנית עם מעוררי CYP3A4, ייתכן שתידרש הגדלת מינון זופיקלון.

הוראות מיוחדות

במידת האפשר, יש לקבוע את הגורם לנדודי שינה ולבטל גורמים מזרזים אפשריים לפני מתן מרשם לכדור שינה. בנזודיאזפינים ותרופות דמויות בנזודיאזפינים אינן נרשמות כתרופות העיקריות בטיפול בפסיכוזה.

כדי להפחית את הסיכון לתסמיני גמילה מתרופות, הטיפול בזופיקלון צריך להיות קצר מועד או לסירוגין.

קבוצות סיכון גבוהות:

יש לנקוט במשנה זהירות במקרים בהם יש היסטוריה של אלכוהוליזם או התמכרות/תלות בחומרים אחרים;

חולים עם תפקוד כבד לקוי, בגלל בנזודיאזפינים ותרופות דמויות בנזודיאזפינים באי ספיקת כבד חמורה יכולים להאיץ את התפתחות האנצפלופתיה, ולכן במקרה זה אין להן התווית;

חולים עם אי ספיקת נשימה, כי לבנזודיאזפינים ולנגזרותיהם יש השפעה מדכאת על מרכז הנשימה (חוסר שקט וחרדה יכולים להיות מבשרים על אי פיצוי נשימתי);

חולים קשישים, כי השפעות מרגיעות שרירים והרגעות עלולות להוביל לפציעה עקב נפילות.

סכנת התמכרות

טיפול בבנזודיאזפינים ונגזרותיהם, במיוחד לטווח ארוך, גם במינונים טיפוליים, עלול להוביל לתלות פיזית ונפשית.

הסיכון להתמכרות עולה אם קיימים הגורמים הבאים:

הגדלת משך הטיפול (יותר מ-4 שבועות);

שימוש לרעה באלכוהול ו/או נטילת תרופות פסיכוטרופיות אחרות;

חֲרָדָה.

אם המטופל פיתח תלות פיזית, אז הפסקה פתאומית של נטילת ZOPICLONA-FT עלולה להוביל להתפתחות תסמונת גמילה: כאבי ראש, כאבי שרירים, חרדה, אי שקט, מתח, עצבנות, בלבול. במקרים חמורים יותר, התסמינים עשויים לכלול דה-ריאליזציה, דה-פרסונליזציה, חוסר תחושה ועקצוצים בגפיים, רגישות מוגברת לאור, רעש ומגע, הזיות או התקפים אפילפטיים.

לאחר הפסקת הטיפול, תסמיני גמילה עשויים להופיע תוך מספר ימים. כאשר הטיפול ב-ZOPICLONE-FT נמשך לא יותר מ-4 שבועות, הסבירות לפתח תסמיני גמילה מזערית. מומלץ להפסיק את התרופה בהדרגה.

דִכָּאוֹן

אין להשתמש בבנזודיאזפינים ובתרופות דמויות בנזודיאזפינים במונותרפיה בדיכאון ובטיפול בחרדה הנגרמת מדיכאון, מכיוון שהם עלולים לגרום להתאבדות.

סוֹבלָנוּת

כאשר משתמשים בבנזודיאזפינים ונגזרותיהם לאחר שימוש חוזר במשך מספר שבועות, עלול להתרחש אובדן מסוים ביעילות. בחולים שנטלו זופיקלון לא יותר מ-4 שבועות, לא נצפו מקרים של התמכרות. אם מתפתחת סבילות, לא ניתן להעלות את מינון התרופה.

תופעת ה"רתיעה"

כאשר הטיפול בבנזודיאזפינים ונגזרותיהם מופסק בצורה מוגברת, נדודי שינה עלולים להתחדש, חרדה, אי שקט ושינויים במצב הרוח עשויים להופיע. הופעת התסמונת מקל על ידי טיפול ארוך טווח או הפסקה פתאומית של הטיפול. בהקשר זה, עם סיום הטיפול, מומלץ להפחית את מינון התרופה בהדרגה וליידע את המטופל על כך.

לעיתים רחוקות, אמנזיה אנטגרדית עלולה להתרחש, במיוחד כאשר השינה מופסקת או לאחר פרק זמן ארוך בין נטילת הגלולה לשינה. כדי להפחית את הסיכון לאמנזיה אנטגרדית, עליך ליטול ZOPICLONE-FT מיד לפני השינה ולדאוג לתנאים לשינה של 7-8 שעות ללא הפרעה.

סומנבוליזם והתנהגות קשורה

הליכת שינה והתנהגויות הקשורות לשינה (למשל, הכנה ואכילת אוכל, דיבור בטלפון, נהיגה) ואחריה אמנזיה דווחו בחולים שנטלו זופיקלון ואינם ערים לגמרי. שימוש מקביל בתרופות המדכאות את מערכת העצבים המרכזית עם זופיקלון, צריכת אלכוהול וחריגה מהמינונים המומלצים מגבירים את הסיכון לפתח הפרעה זו. בחולים המדווחים על הפרעת התנהגות כזו, יש להפסיק את התרופה.

תגובות נפשיות ופרדוקסליות אחרות:

במהלך הטיפול בזופיקלון, דווחו תגובות פרדוקסליות בחלק מהחולים, בעיקר קשישים: נדודי שינה מוגברת, סיוטים, חרדה, תסיסה, עצבנות, אגרסיביות, התקפי כעס, דיליריום, הזיות, הזיות אונירית, בלבול, תסמינים פסיכוטיים, התנהגות בלתי הולמת ועוד. הפרעות התנהגות. אם מתרחשות תגובות כאלה, הטיפול ב-ZOPICLONE-FT מופסק.

סכנת הצטברות

בנזודיאזפינים והאנלוגים שלהם נשארים בגוף למשך זמן השווה ל-5 זמן מחצית חיים. בחולים עם תפקוד כבד לקוי ובקשישים, T1/2 עשוי לעלות באופן משמעותי. במינונים חוזרים, ריכוז זופיקלון ומטבוליטים שלו בפלסמת הדם גבוה יותר ומגיעים לשלב הרוויה מאוחר יותר. ניתן להעריך את היעילות והבטיחות של התרופה לאחר הגעה לשלב הרוויה. ייתכן שתידרש התאמת מינון.

למרות העובדה כי בחולים עם תפקוד כליות לקוי לא זוהתה הצטברות של זופיקלון במהלך שימוש ארוך טווח, מינון התרופה מופחת פי 2.

במהלך הטיפול ב-ZOPICLONE-FT, אין לשתות אלכוהול, וכן יש להימנע מנטילת תרופות המכילות אתנול.

שימוש במהלך ההריון וההנקה

הנתונים הזמינים אינם מספיקים כדי להעריך את הבטיחות של זופיקלון במהלך ההריון וההנקה.

הֵרָיוֹן:

הניסיון האנושי עם זופיקלון במהלך ההריון מוגבל. מחקרים בבעלי חיים לא גילו השפעות שליליות על הריון והתפתחות העובר. עם זאת, תוצאות המתקבלות בבעלי חיים לא תמיד מתאימות להשפעות בבני אדם. לכן, השימוש בתרופה במהלך ההריון הוא התווית נגד.

אם ZOPICLONE-FT נרשמה לנשים בגיל הפוריות, עליהן להיות מודעים לצורך להתייעץ עם רופא אם יש חשד להריון או מתוכנן להפסיק את התרופה.

כאשר רושמים את התרופה בשליש השלישי של ההיריון או במהלך הלידה, יש לצפות לתסמינים כמו תת-דמיה, יתר לחץ דם, ישנוניות ודיכאון נשימתי ביילוד.

יילודים שאמהותיהם נטלו בנזודיאזפינים או אנלוגים שלהם בשלבים האחרונים של ההיריון עלולים לפתח תלות גופנית והם בסיכון לפתח תסמיני גמילה בתקופה שלאחר הלידה.

חֲלָבִיוּת:

למרות שריכוז זופיקלון בחלב אם נמוך, יש להימנע מהתרופה במהלך ההנקה.

שימוש בילדים.

זופיקלון אסור בילדים ובני נוער מתחת לגיל 18, שכן הבטיחות והיעילות של זופיקלון בקבוצת חולים זו לא הוכחו.

היכולת להשפיע על קצב התגובה בעת נהיגה ברכב או עבודה עם מנגנונים אחרים.

ZOPICLONE-FT משפיע באופן משמעותי על היכולת לנהוג בכלי רכב ולתחזק מכונות. שכן הוא גורם להרגעה, ירידה ביכולת הריכוז, טשטוש ראייה ופגיעה בתפקוד השרירים. סיכון זה עולה כאשר משתמשים בו במקביל עם אלכוהול. לכן, לא מומלץ לנהוג בכלי רכב או להפעיל מכונות תוך שימוש בזופיקלון ואלכוהול בו זמנית. הסיכון לפגיעה בקשב עולה אם משך השינה של המטופל לא היה מספיק.

טופס שחרור:

טבליות מצופות בסרט באריזות שלפוחיות מס' 10x1, מס' 10x2, מס' 10x3 ובצנצנות מס' 20 ומס' 30 באריזה מס' 1.

כל 1, 2 או 3 שלפוחיות או צנצנות יחד עם תוספת מונחות באריזת קרטון.

תנאי אחסון.

אחסן במקום מוגן מלחות ואור בטמפרטורה שאינה עולה על 25 מעלות צלזיוס.

הרחק מהישג ידם של ילדים!

תאריך אחרון לשימוש:

2 שנים. תאריך התפוגה מצוין על האריזה.

לא ניתן להשתמש בתרופה לאחר התאריך המצוין על האריזה.

תנאים לניפוק מבתי מרקחת:

לפי מרשם רופא.

שם היצרן וכתובתו

Pharmtechnology LLC, 220024 Minsk, st. קורז'נבסקי, 22.

זופיקלון היא אחת התרופות הפופולריות ביותר המשמשות להשגת אפקט היפנוטי. הוראות השימוש מתארות בפירוט את ההתוויות והמגבלות לשימוש בו. טבליה אחת מכילה 75 מ"ג מהמרכיב הפעיל העיקרי, שהוא זופיקלון. מרכיבי העזר כוללים כמויות קטנות של עמילן, לקטוז וסיליקון דו-חמצני נטול מים. כדור השינה Zopiclone מיוצר בטבליות עם ציפוי מגן.

פרמקודינמיקה ופרמקוקינטיקה

במהלך הטיפול בתרופה מתפתחת אפקט היפנוטי והרגעה. החומר הוא נגזרת של ציקלופירולון. זהו אגוניסט לקולטן לבנזודיאזפינים. כתוצאה מפעולתו, הזמן שלוקח להירדם מצטמצם. קימה בלילה הופכת פחות תכופה, עקב כך משך השינה גדל (ראה).

אין שינויים במבנה השינה; השלב המהיר שומר על זמן התרחשותו ומשך הזמן שלו. ייתכן שהקליניקה של התעוררות לא מלאה לא באה לידי ביטוי בבירור. עם מתן מהיר לאחר מכן של התרופה, לא נצפים סימני הצטברות.

זופיקלון מאופיין בספיגה מהירה ומלאה ממערכת העיכול. הריכוז המרבי של התרופה מזוהה 1-2 שעות לאחר מתן. לאחר שהחומר נכנס לדם, נצפית קישור לחלבוני פלזמה. סילוק התרופה מתחיל 3 שעות לאחר מתן. הרכיבים הפעילים של התרופה עלולים לעבור לחלב אם.

הוראות לשימוש

אינדיקציות לשימוש בתרופה Zopiclone כוללות:

1. הפרעות שינה עם קשיי הירדמות ויקיצה מוקדמת.
2. , שיש לו מהלך חולף, מצבי או כרוני.
3. מחלות נפש מלוות בהפרעות שינה.
4. נוכחות של אסתמה הסימפונות, שבה התקפים מטרידים את החולה בעיקר בלילה. במקרה זה, התרופה נלקחת יחד עם תיאופילין.

כדור השינה זופיקלון נלקח דרך הפה, הטבליות נבלעות במים. במידת הצורך, ניתן לדלל מראש את המוצר במים בטמפרטורת החדר. הוראות שימוש ב-Zopiclone מצביעות על כך שהמינון הטיפולי הממוצע הוא 7.5 מ"ג. יש להשתמש בכמות זו לפני השינה בערב.

במקרה של השפעה חלשה, מתן חוזר מקובל. חולים מבוגרים, כמו גם אנשים עם פעילות תפקודית לא מספקת של הכבד והכליות, מומלץ להפחית את נפח התרופה ל-3.75 מ"ג.

תופעות לוואי והתוויות נגד

רישום התרופה על רקע רגישות אישית מיוחדת, כמו גם חריגה מהריכוזים המותרים, מוביל להופעת תגובות כגון:

1. שינויים בתחושות הטעם עם הופעת טעם מתכתי לא נעים.
2. התפתחות של ייצור רוק לא מספיק.
3. רפלקס גאג ובחילות.
4. כאבים בראש, הזיות.
5. פריחות בעור.

אין להשתמש בטבליות זופיקלון אם למטופל יש:

• אי ספיקת נשימה חמורה;
• רגישות יתר או אי סבילות לכל רכיב הכלול בהרכב.

אין ליטול את הטבליות על ידי נשים בהריון לאורך כל התקופה שלהן ותוך כדי הנקה (ראה). בילדות השימוש אפשרי רק לאחר שהגיע לגיל חמש עשרה שנים. יש להשתמש בזהירות בשימוש בחולים הסובלים מתפקוד לקוי של הכבד והכליות.

התפתחות תלות נדירה. הסיכוי גדל עם שימוש ארוך טווח, שהוא לפחות חודש. במהלך הטיפול חל איסור על צריכת משקאות אלכוהוליים וסמים. יש להגביל נהיגה במכונית ועבודה במפעלים הדורשים תשומת לב.

חָשׁוּב! כאשר Zopiclone נלקח בו זמנית עם Trimipramine, נצפית ירידה בריכוז ובהשפעה הטיפולית של התרופה הראשונה. בשילוב עם תרופות המדכאות את מערכת העצבים המרכזית, נצפית עליה בהשפעת התרופה.

אנלוגים ומחיר

המחיר של Zopiclone נע בין 550-900 רובל; ניתן לרכוש את התרופה רק עם מרשם מרופא. בין אנלוגים בעלי הרכב זהה או מנגנון פעולה דומה, הפופולריים ביותר הם:

1. אימובן. יש לו אפקט היפנוטי, מרגיע שרירים ומרגיע. למרות העובדה שתופעות הלוואי נדירות למדי, התרופה עלולה להיות ממכרת. לכן בחירת המינון צריכה להתבצע רק על ידי הרופא המטפל. יש להימנע מחריגה מהמינון הטיפולי, כמו גם שימוש ארוך טווח.
2. סומנול. תרופה המקדמת התפתחות של אפקט היפנוטי. זמין בצורת טבליות. משך השימוש למניעת תגובות פתולוגיות והתמכרות לא יעלה על תקופה של חודש אחד. אין לאפשר נסיגה פתאומית של התרופה, ולכן יש לבצע הפסקה בהדרגה.

זופיקלון הוא הנציג הראשון של מחלקה חדשה של תרופות פסיכוטרופיות, ההשפעה המרגיעה וההיפנוטית נובעת מרמה גבוהה של זיקה לאתרי קישור על קומפלקס קולטני GABA במערכת העצבים המרכזית.

לאחר נטילת התרופה, השינה מתחילה במהירות, המאופיינת במבנה ובמשך שלב נורמליים. יחד עם זאת, משך שלב שנת ה-REM אינו פוחת.

זהו חומר היפנוטי מקבוצת נגזרות הציקלופיררון, בעל השפעה מרגיעה, אמנסטית, חרדה ונוגדת פרכוסים. על ידי אינטראקציה עם קולטני בנזודיאזפינים, הוא משפר תהליכי GABAergic במוח, ומגביר את הרגישות של הקולטנים למתווך.

לאחר מתן דרך הפה, הוא נספג במהירות מהקיבה, מופץ בכל הגוף, כולל המוח. הריכוז המרבי של החומר הפעיל בדם מושג לאחר 1-3 שעות.

אינדיקציות לשימוש

במה עוזר זופיקלון? על פי ההוראות, התרופה נקבעת במקרים הבאים:

• קושי להירדם;
• יקיצות קבועות בלילה או בבוקר;
• נדודי שינה, כולל סוגים כרוניים, קצרי טווח או מצבים של מחלות;
• שינה חסרת מנוחה;
• הפרעות שינה הקשורות לסוגים שונים של הפרעות נפשיות.

הוראות שימוש זופיקלון, מינון

הטבליה נלקחת דרך הפה לפני השינה (30 דקות לפני) עם מים.

המינונים הסטנדרטיים לפי ההוראות הם 1 טבליה זופיקלון 7.5 מ"ג ליום. עבור צורות חמורות של נדודי שינה, ניתן להכפיל את המינון.

מינון מקסימלי – 15 מ"ג \ 2 טבליות.

עבור חולים מבוגרים ואנשים הסובלים מתפקוד כבד, המינון המרבי הוא 3.75 מ"ג (חצי טבליה).

הוראות מיוחדות

יש להימנע משימוש במהלך ההריון וההנקה. יש להימנע מביצוע פעילויות שעלולות להיות מסוכנות הדורשות תשומת לב מוגברת.

הפסקה פתאומית של הטיפול אינה גורמת להתפתחות תסמונת הגמילה.

במהלך הטיפול יש להימנע משתיית אלכוהול ומנטילת תרופות פסיכוטרופיות מדכאות. במקרים של שימוש ב-Zopiclone למיאסטניה גרביס, יש להקפיד על ניטור נוירולוגי קפדני עקב עלייה אפשרית בחולשת השרירים.

תופעות לוואי

ההוראות מזהירות על האפשרות לפתח את תופעות הלוואי הבאות בעת מתן מרשם לזופיקלון:

• ממערכת העיכול: טעם מתכתי או מר בפה, יובש בגרון, הקאות, בחילות.
• מהצד של מערכת העצבים המרכזית: ישנוניות, כאבי ראש, סחרחורות, הזיות, בלבול, אמנזיה אנטרוגרדית, סיוטים.
• עור: פריחה, גירוי.

התוויות נגד

התווית נגד זופיקלון במקרים הבאים:

• רגישות יתר למרכיבי התרופה;
• אי ספיקת נשימה חמורה;
• הריון והנקה;
• ילדים מתחת לגיל 15.

חולים עם אי ספיקת כבד חמורה נקבעים בזהירות רבה.

מנת יתר

מנת יתר מתבטאת בשינה עמוקה וארוכה. מתן טיפול תומך ותסמיני.

אנלוגים לזופיקלון, מחיר בבתי מרקחת

במידת הצורך, אתה יכול להחליף את Zopiclone באנלוג של החומר הפעיל - אלה התרופות הבאות:

1. אימובן,
2. להירגע,
3. זולינוקס,
4. סומנול,
5. פיקלודורם,
6. תורסון.

בעת בחירת אנלוגים, חשוב להבין כי הוראות השימוש של Zopiclone, המחיר והביקורות אינן חלות על תרופות עם השפעות דומות. חשוב להתייעץ עם רופא ולא לשנות את התרופה בעצמך.

מחיר בבתי מרקחת רוסים: התרופה הופסקה, עם אותו מרכיב פעיל אתה יכול לקנות טבליות של 7.5 מ"ג, 20 יחידות - מ 245 עד 302 רובל, לפי 482 בתי מרקחת.

אחסן במקום מוגן מאור, הרחק מהישג ידם של ילדים, בטמפרטורת החדר. חיי מדף - שנתיים. תנאי ההנפקה מבתי המרקחת הם על פי מרשם רופא.

Zopiclone: ​​הוראות שימוש וסקירות

שם לטיני:זופיקלון

קוד ATX: N05CF01

חומר פעיל:זופיקלון

יצרן: Calyx Chemicals & Pharmaceuticals Pvt. (הוֹדוּ)

עדכון התיאור והתמונה: 27.08.2019

זופיקלון היא תרופת הרגעה המשמשת לטיפול בהפרעות שינה.

שחרר צורה והרכב

המוצר מיוצר בצורת טבליות: לבן בגוון קרמי או לבן (10 יח' באריזות שלפוחית, 2 חבילות בקופסת קרטון והוראות שימוש בזופיקלון).

טבליה 1 מכילה:

• חומר פעיל: זופיקלון - 7.5 מ"ג;
• רכיבי עזר: עמילן תפוחי אדמה, טבליות 80, תאית מיקרו-גבישית, טלק, פוליוויניל פירולידון רפואי במשקל מולקולרי נמוך, אירוסיל, מגנזיום stearate.

תכונות פרמקולוגיות

פרמקודינמיקה

זופיקלון הוא חומר היפנוטי מקבוצת נגזרות הציקלופירולון, אגוניסט לקולטן לבנזודיאזפינים שאינו בנזודיאזפינים. יש לו גם השפעה מרגיעה, חרדה, מרפה שרירים מרכזית, נוגדת פרכוסים ואמנסטית.

זופיקלון, כמו נגזרות של בנזודיאזפינים, משפר תהליכי GABAergic במוח (בעת אינטראקציה עם קולטני בנזודיאזפינים). זה מוביל לרגישות מוגברת של קולטני GABA למתווך. עם זאת, נראה כי החומר מקיים אינטראקציה עם אתרים שונים בקולטן הבנזודיאזפינים מאשר בנזודיאזפינים.

תכונות ההשפעה של זופיקלון על השינה: ירידה בזמן שלוקח להירדם, ירידה במספר יקיצות הלילה, עלייה במהלך השינה הכולל. אין לו כמעט השפעה על מבנה השינה ואינו מפחית משמעותית את כמות שנת ה-REM. ההשלכות של השימוש בתרופה עם ההתעוררות נעדרות או מתבטאות רק במעט. מנות חוזרות של התרופה אינן מלוות בהצטברות.

פרמקוקינטיקה

זופיקלון נספג במהירות ובשלמות ממערכת העיכול. Cmax (ריכוז מרבי של החומר) מושג תוך 1-3 שעות. חודר בקלות מחסומים היסטוריים, כולל מחסום דם-מוח, ומתפשט בכל איברים ורקמות, כולל המוח. זמן מחצית החיים נע בין 5.5 ל-6 שעות; לא מצטבר.

אינדיקציות לשימוש

• הפרעות שינה ראשוניות: קשיי הירדמות, יקיצות לילה ויקיצות מוקדמות, נדודי שינה מצביים וכרוניים חולפים;
• הפרעות שינה משניות הקשורות להפרעות נפשיות, במקרים בהם הן מחמירות משמעותית את מצבו של המטופל.

התוויות נגד

• כשל נשימתי משוחרר;
• גיל עד 15 שנים;
• רגישות יתר למרכיבי התרופה.

לנשים מניקות ונשים בהריון לא מומלץ ליטול כדורי שינה.

באי ספיקת כבד חמורה, יש להשתמש בתרופה בזהירות רבה.

זופיקלון, הוראות שימוש: שיטה ומינון

טבליות זופיקלון נלקחות דרך הפה, במנה אחת, זמן קצר לפני השינה.

חולים עם ליקוי כליות תפקודי אינם זקוקים להתאמת מינון. במקרה של אי ספיקת כבד חמורה, יש ליטול את התרופה במינון יומי של 3.75 מ"ג.

תופעות לוואי

במהלך הטיפול אתה עלול לחוות:

• נפוץ מאוד: טעם מתכתי עדין או מר בפה;
• לעיתים רחוקות: הפרעות במערכת העיכול (בצורת בחילות, הקאות), הפרעות נפשיות (בצורה של עצבנות, בלבול, מצב רוח מדוכא);
• נדיר מאוד: תגובות אלרגיות (בצורה של אורטיקריה, פריחה).

עם ההתעוררות עלולה להתפתח נמנום ולעיתים סחרחורת ופגיעה בקואורדינציה של התנועות.

מנת יתר

תסמינים עיקריים: דיכאון של מערכת העצבים המרכזית, המתבטא בדרגות חומרה שונות (בצורה של נמנום, אובדן הכרה והפרעות נוספות).

טיפול: שטיפת קיבה, נטילת פחם פעיל; טיפול סימפטומטי (נקבע לפי מידת ההרעלה). במסגרות בית חולים משתמשים בפלומזניל (אנטגוניסט לקולטן לבנזודיאזפינים). המודיאליזה אינה יעילה.

הוראות מיוחדות

במהלך הטיפול, יש להימנע מאלכוהול ותרופות פסיכוטרופיות מדכאות.

הפסקה פתאומית של הטיפול אינה גורמת לתסמונת גמילה.

בעת שימוש ב-Zopiclone על רקע מיאסטניה גרביס, עקב עלייה אפשרית בחולשת השרירים, יש לבסס שליטה נוירולוגית קפדנית על מצב המטופל.

משך הקורס לא יעלה על 4 שבועות.

השפעה על יכולת הנהיגה בכלי רכב ומנגנונים מורכבים

בשל הסבירות לפתח סחרחורת ופגיעה בקואורדינציה של תנועות ביום שלאחר נטילת זופיקלון, עליך לנהוג במכונית ולבצע עבודה שעלולה להיות מסוכנת בזהירות.

שימוש במהלך ההריון וההנקה

טבליות זופיקלון אינן רושמות במהלך הריון/הנקה.

שימוש בילדות

התרופה אינה נרשמה לחולים מתחת לגיל 15.

לתפקוד לקוי של הכבד

יש להשתמש בזופיקלון בזהירות רבה באי ספיקת כבד חמורה תחת השגחה רפואית.

אינטראקציות בין תרופות

בעת שימוש בתרופות מסוימות בו זמנית, ההשפעות הבאות עשויות להתרחש:

• מרפי שרירים ותרופות פסיכוטרופיות מדכאות: שיפור השפעתם;
• טרימיפרמין: ירידה בריכוזו (יש לקחת זאת בחשבון כאשר רושמים תרופות יחד, כמו גם בעת שימוש בתרופות נוגדות דיכאון טריציקליות אחרות).

אנלוגים

אנלוגים של Zopiclone הם: Imovan, Relaxon, Zopiclone 7.5-SL, Zolinox, Somnol, Piclodorm, Thorson.

תנאי האחסון

אחסן במקום מוגן מאור, הרחק מהישג ידם של ילדים, בטמפרטורת החדר.

חיי מדף - שנתיים.

מתחם

כל טבליה מצופה בסרט מכיל:

חומר פעיל: זופיקלון3.75 מ"ג

חומרי עזר: עמילן תירס, נתרן קרוסקרמלוז, מגנזיום stearate, povidone, סיליקון דו-חמצני קולואידי, תאית מיקרו-גבישית, לקטוז מונוהידראט.

הרכב מעטפת: היפרומלוז, טיטניום דו חמצני, מאקרוגול 400.

קבוצה תרופתית

כדורי שינה ותרופות הרגעה.

תרופות דמויות בנזודיאזפינים.

קוד ATX: נ05 CF01

תכונות פרמקולוגיות

זופיקלון הוא חבר בקבוצת התרופות הפסיכוטרופיות - cyclopyrrolones, נגזרות בנזודיאזפינים קשורות. השפעות פרמקולוגיות של זופיקלון: היפנוטי, מרגיע, חרדה, נוגד פרכוסים, מרגיע שרירים. בהשפעת זופיקלון יורדת זמן ההירדמות, תדירות הלילה וההתעוררויות המוקדמות, משך השינה עולה ואיכות השינה וההתעוררות משתפרת.

אינדיקציות לשימוש

לטיפול בנדודי שינה חולפים לטווח קצר במבוגרים (כולל קשיי הירדמות, לילה ויקיצות מוקדמות). לטיפול תחזוקה בנדודי שינה כרוניים, תוך שימוש בפרק זמן מוגבל.

במהלך הטיפול, יש להשתמש תמיד במינון האפקטיבי הנמוך ביותר של התרופה.

הוראות שימוש ומינונים

בְּתוֹך,בלי ללעוס או להתמוסס, מיד לפני השינה.

יש להתאים את המינון בהתאם לגיל המטופל, משקל הגוף, בריאותו הכללית וסוג נדודי השינה.

מבוגרים מתחת לגיל 65 שנים: 2 טבליות (7.5 מ"ג) פעם ביום.

חולים עם תפקוד כבד לקוי או אי ספיקת נשימה:המינון המומלץ של התרופה הוא 1 טבליה (3.75 מ"ג).

בכל המקרים, המינון היומי של ZOPICLONE לא יעלה על 2 טבליות (7.5 מ"ג).

משך הטיפול:

הטיפול צריך להיות, במידת האפשר, לטווח קצר, בין מספר ימים ל-2-4 שבועות (מקסימום), כולל תקופה של הפחתת מינון:

נדודי שינה חולפים (לדוגמה, במהלך נסיעה) - 2 - 5 ימים; נדודי שינה לטווח קצר - 2 - 3 שבועות (לדוגמה, נגרמת על ידי מתח).

כיצד להפסיק טיפול

לפני תחילת השימוש בתרופה, יש להסביר למטופלים שהטיפול לא צריך להיות ארוך טווח וכיצד להפסיק אותו בהדרגה. הפסקה הדרגתית של הטיפול מפחיתה את הסיכון להישנות נדודי שינה.

כדי להפחית חרדה הנגרמת מתסמינים אפשריים של הפסקת התרופה, יש להזהיר את המטופלים מפני אפשרות של הישנות של נדודי שינה לאחר הפסקת הטיפול.

אם אתה מתגעגע למנה נוספת של התרופה, קח אותה מיד. אל תשתמש במינון כפול במקום זאתהחמצה. המשך ליטול את התרופה לפי המלצת הרופא שלך.

תופעות לוואי

תופעת הלוואי השכיחה ביותר עם Zopiclone היא טעם מר או מתכתי בפה.

השכיחות של תגובות שליליות מצוינת כך: לעתים קרובות מאוד (≥1/10); לעתים קרובות (מ-≥1/100 עד

ממערכת החיסון: לעיתים רחוקות מאוד - אנגיואדמה, תגובות אנפילקטיות.

הפרעות נפשיות: לעתים רחוקות - סיוטים, תסיסה; לעתים רחוקות - בלבול, ירידה בחשק המיני, עצבנות, אגרסיביות, הזיות; תדירות לא ידועה - חרדה, הזיות, כעס, מצב רוח מדוכא, התנהגות לא הולמת (ייתכן שקשורה לאמנזיה) ונמנבוליזם, התמכרות, תסמונת גמילה.

ממערכת העצבים: לעתים קרובות - דיסגאוזיה (טעם מר בפה), נמנום שיורי; לעתים רחוקות - סחרחורת, כאב ראש; לעיתים רחוקות - אמנזיה אנטגרדית (הסיכון עולה עם הגדלת המינון; במקרים מסוימים ניתן להבחין בנוסף בהפרעות התנהגותיות); תדירות לא ידועה - אטקסיה, paresthesia.

מצד איבר הראייה: תדירות לא ידועה - דיפלופיה.

ממערכת הנשימה, בית החזה ומדיאסטינום:לעיתים רחוקות - קוצר נשימה, תדירות לא ידועה - דיכאון נשימתי.

ממערכת העיכול: לעתים קרובות - יובש בפה, לעתים רחוקות - בחילות, הקאות; תדירות לא ידועה - דיספפסיה.

ממערכת הכבד והרב: לעיתים רחוקות מאוד - עלייה קלה עד בינונית ברמת הטרנסמינאזות ו/או פוספטאז אלקליין בפלזמה.

מהעור והרקמות התת עוריות:לעתים רחוקות - אורטיקריה אופריחה, גירוד.

ממערכת השרירים והשלד ומרקמת החיבור:תדירות לא ידועה - חולשת שרירים.

הפרעות כלליות והפרעות באתר ההזרקה:תדירות לא ידועה - חולשה.

פציעות, שיכרון, סיבוכים של מניפולציות: נדירות - נפילות (בעיקר בחולים קשישים).

ישנם דיווחים שלאחר הפסקת זופיקלון מתפתחת תסמונת גמילה, שתסמיניה משתנים ויכולים להתבטא בנדודי שינה חוזרים, כאבי שרירים, אי שקט, רעד, הזעה, תסיסה, בלבול, כאבי ראש, דפיקות לב, טכיקרדיה, דליריום, הזיות, סיוטים, התקפי פאניקה, התכווצויות שרירים, הפרעות במערכת העיכול ועצבנות. במקרים חמורים עלולים להופיע התסמינים הבאים: דה-ריאליזציה, דה-פרסונליזציה, היפראקוזיס, חוסר תחושה ועקצוצים בגפיים, רגישות מוגברת לאור ורעש, היפר-אסתזיה במישוש, הזיות. במקרים נדירים מאוד עלולים להופיע התקפים.

אם השי מחמירל כל תופעת לוואי, בין אם מתוארת בסעיף זה ובין אם לא, צריכה להיותמיד התייעץ עם רופא.

התוויות נגד

רגישות יתר לזופיקלון או לכל אחד ממרכיבי העזר; מיאסטניה גרביס; אי ספיקת נשימה חמורה; תסמונת דום נשימה בשינה; אי ספיקת כבד חמורה; הֵרָיוֹן; תקופת ההנקה; ילדים מתחת לגיל 18 שנים; אי סבילות מולדת ללקטוז, מחסור בלקטאז, חוסר ספיגה של גלוקוז-גלקטוז.

מנת יתר

תסמינים של מנת יתר תלויים במינון של ZOPICLONE שנלקח ומתבטאים בסימנים של דיכאון של מערכת העצבים המרכזית מנמנום ועד התפתחות תרדמת. במקרים קלים, מנת יתר מלווה בישנוניות, בלבול ורפיון; במקרים חמורים יותר מופיעים אטקסיה, תת לחץ דם, מתמוגלובינמיה, דיכאון נשימתי ותרדמת. מנת יתר אינה מהווה איום על החיים, אלא בשילוב עם אלכוהול וסמים המדכאים את מערכת העצבים המרכזית.

נוכחות של מחלות נלוות ומצבו המוחלש של החולה יכולים לתרום לחומרת התסמינים, שבמקרים נדירים עלולים להוביל למוות.

יַחַס. תוך שעה לאחר מנת יתר של זופיקלון, יש צורך לשטוף את הקיבה ולתת פחם פעיל. במידת הצורך, מומלץ טיפול סימפטומטי ותומך במסגרת בית חולים עם ניטור פעילות נשימתית וקרדיווסקולרית.

במקרים חמורים, ניתן להשתמש באנטגוניסט לקולטן הבנזודיאזפינים פלומאזניל כתרופה נגד. יש לו זמן מחצית חיים קצר (כשעה). אין להשתמש בפלומזניל במקרים של מנת יתר מעורבת או כחומר אבחון. המודיאליזה במנת יתר אינה יעילה בשל נפח ההפצה הגדול של זופיקלון.

הֲדָדִיתפעולה עם תרופות אחרות

כּוֹהֶל

בשימוש בו זמנית עם אלכוהול, השפעת ההרגעה של בנזודיאזפינים או תרופות דמויות בנזודיאזפינים גוברת. קשב מעוכב עלול להשפיע על יכולתו של המטופל לנהוג או להפעיל מכונות. הימנע משתיית משקאות אלכוהוליים ותרופות המכילות אלכוהול אתילי.

נגזרות של מורפיום (משככי כאבים, מדכאי שיעול וטיפול חלופי), ברביטורטים

סיכון מוגבר לדיכאון נשימתי; מנת יתר עלולה לגרום למוות. שימוש במקביל בתרופות המדכאות את מערכת העצבים המרכזית - נגזרות של מורפיום (משככי כאבים, מדכאי שיעול וטיפול חלופי), ברביטורטים, תרופות נוגדות דיכאון ו-Hi-anti-histamines עם פעולת הרגעה, תרופות נוגדות חרדה, תרופות אנטי פסיכוטיות, קלונידין והאנלוגים שלו, תלידומיד.

חיזוק ההשפעה המעכבת על מערכת העצבים המרכזית. קשב מעוכב עלול להשפיע על יכולתו של המטופל לנהוג או להפעיל מכונות. קלוזפין

סיכון מוגבר להלם עם דום נשימה ו/או דום לב. אריתרומיצין

ההשפעה של אריתרומיצין על הפרמקוקינטיקה של זופיקלון נחקרה ב-10 מתנדבים בריאים. בנוכחות אריתרומיצין, ה-AUC של זופיקלון עולה ב-80%, מה שמצביע על יכולתו של אריתרומיצין לעכב את חילוף החומרים של תרופות שעוברות חילוף חומרים על ידי CYP3A4. כתוצאה מכך, ההשפעות ההיפנוטיות של זופיקלון עשויות להשתפר.

מכיוון שזופיקלון עובר מטבוליזם על ידי מערכת הציטוכרום P450, רמות הפלזמה של זופיקלון עשויות לעלות במתן יחד עם מעכבי CYP3A4 כגון אריתרומיצין, קלריתרמיצין, קטוקונאזול, איטראקונאזול וריטונביר. בשימוש במקביל עם מעכבי CYP3A4, ייתכן שיהיה צורך בהפחתת מינון של זופיקלון.

להיפך, בשימוש בו-זמני עם מעוררי CYP3A4, כגון ריפמפיצין, פנוברביטל, קרבמזפין, פניטואין, סנט ג'ון, רמת הפלזמה של זופיקלון עלולה לרדת. בשימוש בו זמנית עם מעוררי CYP3A4, ייתכן שתידרש הגדלת מינון זופיקלון.

אמצעי זהירות

במידת האפשר, יש לקבוע את הגורם לנדודי שינה ולבטל גורמים מזרזים אפשריים לפני מתן מרשם לכדור שינה. בנזודיאזפינים ותרופות דמויות בנזודיאזפינים אינן נרשמות כתרופות העיקריות בטיפול בפסיכוזה.

כדי להפחית את הסיכון לתסמיני גמילה מתרופות, הטיפול בזופיקלון צריך להיות קצר מועד או לסירוגין.

קבוצות גבוהותלְהִסְתָכֵּן:

יש לנקוט במשנה זהירות במקרים בהם יש היסטוריה של אלכוהוליזם או התמכרות/תלות בחומרים אחרים; חולים עם תפקוד כבד לקוי, בגלל בנזודיאזפינים ותרופות דמויות בנזודיאזפינים באי ספיקת כבד חמורה יכולים להאיץ את התפתחות האנצפלופתיה, ולכן במקרה זה אין להן התווית; חולים עם אי ספיקת נשימה, כי לבנזודיאזפינים ולנגזרותיהם יש השפעה מדכאת על מרכז הנשימה (חוסר שקט וחרדה יכולים להיות מבשרים על אי פיצוי נשימתי); חולים קשישים, כי השפעות מרגיעות שרירים והרגעות עלולות להוביל לפציעה עקב נפילות.

סכנת התמכרות

טיפול בבנזודיאזפינים ונגזרותיהם, במיוחד לטווח ארוך, גם במינונים טיפוליים, עלול להוביל לתלות פיזית ונפשית.

הסיכון להתמכרות עולה אם קיימים הגורמים הבאים:

אם המטופל פיתח תלות פיזית, הפסקה פתאומית של נטילת ZOPICLONE עלולה להוביל להתפתחות תסמיני גמילה: כאבי ראש, כאבי שרירים, חרדה, אי שקט, מתח, עצבנות, בלבול. במקרים חמורים יותר, התסמינים עשויים לכלול דה-ריאליזציה, דה-פרסונליזציה, חוסר תחושה ועקצוצים בגפיים, רגישות מוגברת לאור, רעש ומגע, הזיות או התקפים אפילפטיים.

לאחר הפסקת הטיפול, תסמיני גמילה עשויים להופיע תוך מספר ימים. כאשר הטיפול ב-ZOPICLONE נמשך לא יותר מ-4 שבועות, הסבירות לפתח תסמיני גמילה היא מינימלית. מומלץ להפסיק את התרופה בהדרגה.

דִכָּאוֹן

אין להשתמש בבנזודיאזפינים ובתרופות דמויות בנזודיאזפינים במונותרפיה בדיכאון ובטיפול בחרדה הנגרמת מדיכאון, מכיוון שהם עלולים לגרום להתאבדות.

סוֹבלָנוּת

כאשר משתמשים בבנזודיאזפינים ונגזרותיהם לאחר שימוש חוזר במשך מספר שבועות, עלול להתרחש אובדן מסוים ביעילות. בחולים שנטלו זופיקלון לא יותר מ-4 שבועות, לא נצפו מקרים של התמכרות. אם מתפתחת סבילות, לא ניתן להעלות את מינון התרופה.

תופעת ה"רתיעה"

כאשר הטיפול בבנזודיאזפינים ונגזרותיהם מופסק בצורה מוגברת, נדודי שינה עלולים להתחדש, חרדה, אי שקט ושינויים במצב הרוח עשויים להופיע. הופעת התסמונת מקל על ידי טיפול ארוך טווח או הפסקה פתאומית של הטיפול. בהקשר זה, עם סיום הטיפול, מומלץ להפחית את מינון התרופה בהדרגה וליידע את המטופל על כך.

שִׁכחָה

לעיתים רחוקות, אמנזיה אנטגרדית עלולה להתרחש, במיוחד כאשר השינה מופסקת או לאחר פרק זמן ארוך בין נטילת הגלולה לשינה. כדי להפחית את הסיכון לאמנזיה אנטגרדית, יש ליטול ZOPICLONE מיד לפני השינה ולדאוג לתנאים של 7-8 שעות שינה ללא הפרעה. סומנבוליזם והתנהגות קשורה

הליכת שינה והתנהגויות הקשורות לשינה (למשל, הכנה ואכילת אוכל, דיבור בטלפון, נהיגה) ואחריה אמנזיה דווחו בחולים שנטלו זופיקלון ואינם ערים לגמרי. שימוש מקביל בתרופות המדכאות את מערכת העצבים המרכזית עם זופיקלון, צריכת אלכוהול וחריגה מהמינונים המומלצים מגבירים את הסיכון לפתח הפרעה זו. בחולים המדווחים על הפרעת התנהגות כזו, יש להפסיק את התרופה.

אחר נפשי ותגובות פרדוקסליות:

במהלך הטיפול בזופיקלון, דווחו תגובות פרדוקסליות בחלק מהחולים, בעיקר קשישים: נדודי שינה מוגברת, סיוטים, חרדה, תסיסה, עצבנות, אגרסיביות, התקפי כעס, הזיות, הזיות, הזיות אונירית, בלבול, תסמינים פסיכוטיים, התנהגות בלתי הולמת ועוד. הפרעות התנהגות. אם מתרחשות תגובות כאלה, הטיפול ב-ZOPICLONE מופסק.

סכנת הצטברות

בנזודיאזפינים והאנלוגים שלהם נשארים בגוף למשך זמן השווה ל-5 זמן מחצית חיים. בחולים עם תפקוד כבד לקוי ובקשישים, T/2 עשוי לעלות באופן משמעותי. במינונים חוזרים, ריכוז זופיקלון ומטבוליטים שלו בפלסמת הדם גבוה יותר ומגיעים לשלב הרוויה מאוחר יותר. ניתן להעריך את היעילות והבטיחות של התרופה לאחר הגעה לשלב הרוויה. ייתכן שתידרש התאמת מינון.

למרות העובדה כי בחולים עם תפקוד כליות לקוי לא זוהתה הצטברות של זופיקלון במהלך שימוש ארוך טווח, מינון התרופה מופחת פי 2.

במהלך הטיפול ב-ZOPICLONE, אסור לשתות אלכוהול, וכן יש להימנע מנטילת תרופות המכילות אתנול.

הריון והנקה

הנתונים הזמינים אינם מספיקים כדי להעריך את הבטיחות של זופיקלון במהלך ההריון וההנקה.

הֵרָיוֹן

הניסיון האנושי עם זופיקלון במהלך ההריון מוגבל. מחקרים בבעלי חיים לא גילו השפעות שליליות על הריון והתפתחות העובר. עם זאת, תוצאות המתקבלות בבעלי חיים לא תמיד מתאימות להשפעות בבני אדם. לכן, השימוש בתרופה במהלך ההריון הוא התווית נגד.

אם ZOPICLONE נרשם לנשים בגיל הפוריות, עליהן להיות מודעות לצורך לפנות לרופא שלהן אם הן חושדות או מתכננות להיכנס להריון כדי להפסיק את התרופה.

כאשר רושמים את התרופה בשליש השלישי של ההריון או במהלך הלידה, יש לצפות לתסמינים כמו היפותרמיה, יתר לחץ דם, ישנוניות ודיכאון נשימתי ביילוד.

יילודים שאמהותיהם נטלו בנזודיאזפינים או אנלוגים שלהם בשלבים האחרונים של ההיריון עלולים לפתח תלות גופנית והם בסיכון לפתח תסמיני גמילה בתקופה שלאחר הלידה.

חֲלָבִיוּת

למרות שריכוז זופיקלון בחלב אם נמוך, יש להימנע מהתרופה במהלך ההנקה.