Jis priklauso aminoglikozidų grupei. Vaistas veikia mikroorganizmus bakteriostatiškai ir baktericidiškai, sulėtindamas jų gyvybinės veiklos procesus ir sukeldamas mirtį. Mikroorganizmų atsparumas Amikacinui vystosi lėtai, todėl šis antibiotikas užima lyderio poziciją pagal veiksmingumą tarp kitų aminoglikozidų grupės vaistų.
Amikacinas yra plataus veikimo spektro antibiotikas. Jis labai aktyvus:
1.
Gramneigiami mikroorganizmai – salmonelės, Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Shigella, Klebsiella, Serratia, Enterobacter ir Providencia.
2.
Kai kurie gramteigiami mikroorganizmai – stafilokokai (atsparūs cefalosporinams, meticilinui ir penicilinui), kai kurios streptokokų padermės.
Amikacinas gali turėti žalingą poveikį tuberkuliozės sukėlėjui (Kocho lazda).
Šis antibiotikas nėra aktyvus prieš anaerobines bakterijas.
Suvartojus parenteriniu būdu, vaistas visiškai absorbuojamas į kraują, o jo koncentracija kraujyje išlieka iki 12 valandų. Amikacinas puikiai prasiskverbia į įvairius organizmo audinius ir kaupiasi tarpląsteliniame skystyje bei tarpląstelėje. Didžiausia jo koncentracija randama inkstuose, kepenyse, plaučiuose, miokarde ir blužnyje. Vaisto likučiai daugiausia šalinami per inkstus.
Amikacinu galima gydyti įvairias infekcines ligas tiek vaikams (nuo naujagimio), tiek suaugusiems.
Išleidimo forma
Amikacinas tiekiamas tirpalo ir miltelių pavidalu tirpalams, skirtiems injekcijoms į raumenis ir į veną, ruošti:- 2 ml ampulės 500 mg (250 mg / 1 ml) - 5 arba 10 vienetų kontūrinėse ląstelėse kartoninėje dėžutėje;
- 4 ml ampulės 1 g (250 mg / 1 ml) - 5 arba 10 vienetų kontūrinėse ląstelėse kartoninėje dėžutėje;
- Buteliukai su 500 arba 1000 mg milteliais - 1, 5 arba 10 vienetų kartoninėje dėžutėje.
Naudojimo instrukcijos Amikacin
Naudojimo indikacijos
- pooperacinės infekcinės komplikacijos;
- infekcinės centrinės nervų sistemos ligos;
- infekcinės kvėpavimo takų ligos (bronchitas, pneumonija, plaučių abscesai, pleuros empiema);
- infekcinės pilvo ertmės, tulžies takų ligos ir peritonitas;
- Urogenitalinių organų infekcinės ligos;
- pūlingos odos ligos (nudegimai, pragulos, užkrėstos opos);
- osteomielitas ir kitos infekcinės sąnarių ar kaulų ligos;
- žaizdų infekcijos.
Kontraindikacijos
- Nėštumo laikotarpis;
- padidėjęs jautrumas vaisto sudedamosioms dalims ar aminoglikozidams;
- sunkios lėtinio inkstų nepakankamumo formos su uremija ir azotemija;
- klausos nervo uždegimas.
Antibiotikas Amikacinas skiriamas atsargiai pacientams, sergantiems Parkinsono liga, sunkiąja miastenija, botulizmu, inkstų nepakankamumu ir dehidratacija. Atsargiai jis taip pat vartojamas neišnešiotiems kūdikiams, naujagimiams, pagyvenusiems žmonėms ir maitinančioms motinoms gydyti.
Šalutiniai poveikiai
- Iš nervų sistemos pusės - mieguistumas, galvos skausmas, kvėpavimo sutrikimai arba sustojimas, tirpimo, dilgčiojimo ir raumenų trūkčiojimo pojūtis, epilepsijos priepuoliai.
- Iš klausos organų - klausos sutrikimas, kurtumas, toksinis poveikis vestibiuliariniam aparatui (judesių koordinacijos sutrikimas, pykinimas, galvos skausmai, vėmimas).
- Iš kraujo pusės - leukopenija, trombocitopenija, granulocitopenija, anemija.
- Iš virškinamojo trakto- Vėmimas, pykinimas, kepenų funkcijos sutrikimas.
- Iš šlapimo sistemos - inkstų pažeidimai oligurijos, mikrohematurijos ir proteinurijos pavidalu.
- Iš imuninės sistemos pusės - alerginis bėrimas, odos paraudimas, niežulys, Kvinkės edema, karščiavimas.
- Vietinės reakcijos- dermatitas, skausmas injekcijos vietoje, venų uždegimas (vartojus į veną).
Perdozavimas
- klausos praradimas;
- šlapinimosi sutrikimai;
- troškulys;
- pykinimas ir vėmimas;
- užgulimo ar spengimo ausyse jausmas;
- kvėpavimo sutrikimai.
Gydymas Amikacinu
Kaip vartoti Amikacin?Šio vaisto paskyrimas turėtų būti atliekamas nustačius ligą sukeliančių mikroorganizmų jautrumą jam. Amikacino tirpalas švirkščiamas į raumenis arba į veną (srovele arba lašeliniu būdu). Vartojimo dažnis nustatomas individualiai.
Tirpalui paruošti į buteliukuose esančius sausus miltelius įpilama injekcinio vandens. Norint paruošti tirpalą injekcijai į raumenis iš 0,5 g miltelių, į buteliuką reikia suleisti 2-3 ml injekcinio vandens, laikantis sterilumo. Ištirpinus miltelius, Amikacin tirpalą galima švirkšti į raumenis.
Amikacino koncentracija injekciniame į veną tirpale negali viršyti 5 mg/ml. Jei tirpalą reikia leisti į veną, naudojami tie patys Amikacin tirpalai kaip ir į raumenis, kurie pridedami prie 200 ml 5% gliukozės tirpalo arba izotoninio natrio chlorido tirpalo. Į veną lašinamas 60 lašų per minutę greičiu, srove - 3-7 minutes.
Gydymo laikotarpiu pacientas bent kartą per 7 dienas turi stebėti vestibuliarinio aparato, inkstų ir klausos nervo funkcijas. Jei kontrolės rezultatai nepatenkinami, rekomenduojama sumažinti dozę arba nutraukti vaisto vartojimą.
Vartojant Amikacin, pacientams (ypač sergantiems infekcinėmis inkstų ligomis) patariama gerti daugiau skysčių.
Nesant teigiamos ligos dinamikos per 5 dienas po Amikacin vartojimo, rekomenduojama jį atšaukti ir paskirti kitą antibakterinį vaistą.
Amikacino dozavimas
Amikacino tirpalas švirkščiamas į raumenis arba į veną po 5 mg/kg kūno svorio kas 8 valandas arba 7,5 mg/kg kas 12 valandų.
Taikymo trukmė:
- su injekcija į raumenis - 7-10 dienų;
- vartojant į veną - 3-7 dienos.
Kai kurioms ligoms gydyti gali būti skiriamos kitos dozės:
- nekomplikuotoms šlapimo takų infekcijoms - 250 mg kas 12 valandų, po hemodializės gali būti rekomenduojama papildomai skirti 3-5 mg / kg;
- užsikrėtus nudegimais - 5-7,5 mg / kg po 4-6 valandų.
Amikacinas vaikams
Amikacinu galima gydyti bet kokio amžiaus vaikų infekcines ligas. Dėl ototoksiškumo ir nefrotoksiškumo (neigiamo poveikio klausos organams ir inkstams) jis skiriamas atsargiai neišnešiotiems ir naujagimiams.Dozavimas:
- neišnešiotiems, naujagimiams ir vaikams nuo 1 iki 6 metų - pradinė 10 mg / kg dozė, vėliau 7,5 mg / kg kas 18-24 valandas;
- vyresni nei 6 metų vaikai - 5 mg / kg kas 8 valandas arba 7,5 mg / kg kas 12 valandų.
Amikacinas nėštumo ir žindymo laikotarpiu
Amikacinas yra kontraindikuotinas Amikacino analogai
Amikacino analogai (sinonimai) yra:- Amikabol (Rusija);
- Amikacino buteliukas (Kinija);
- Amikacin-Ferein (Rusija);
- Amikacino sulfatas (Rusija);
- Amikinas (JAV);
- Amikozit (Türkiye);
- Likatsin (Italija);
- Selemicinas (Kipras);
- Farciklinas (Graikija);
- Hemacinas (Italija).
Amikacinas yra plačiai naudojamas pusiau sintetinis trečios kartos aminoglikozidų grupės antibiotikas.. Tai plataus veikimo spektro antibakterinė priemonė, kuri taip pat turi bakteriostatinių ir antituberkuliozės savybių (tai antros eilės vaistai nuo tuberkuliozės).
Vaistas gaunamas iš kanamicino pusiau sintetinių reakcijų būdu.
Amikacinas negali būti absorbuojamas virškinimo trakte, todėl Amikacin tabletės nėra gaminamos. Tablečių pavidalu Amikacinas nebūtų veiksmingas.
Vaistas tiekiamas miltelių pavidalu (500 arba 1000 mg stikliniame buteliuke), iš kurio ruošiamas injekcinis tirpalas, arba paruošto tirpalo, skirto vartoti į veną arba į raumenis, pavidalu, 1 arba 2 ml. ampulės. Ampulėje gali būti nuo 100 iki 500 mg amikacino sulfato pavidalu.
Amikacino veikimo mechanizmas
Po injekcijos į veną ar į raumenis amikacinas greitai pasiskirsto visuose audiniuose ir organuose. Per valandą sušvirkštus į raumenis ir po pusvalandžio sušvirkštus į veną, didžiausia vaisto koncentracija kraujo plazmoje pastebima. Amikacinas lengvai prasiskverbia pro ląstelės membraną ir prisijungia prie ribosomų baltymų. Veikdamas bakterijų ribonukleino rūgštį, vaistas sutrikdo baltymų molekulių susidarymą, o tai lemia patogenų mirtį.
Terapinis vaisto poveikis išlieka 10-12 valandų po vartojimo. Amikacinas nemetabolizuojamas, nepakitęs daugiausia išsiskiria per inkstus. Nedidelis kiekis išsiskiria su tulžimi.
Pusinės eliminacijos laikas suaugusiems yra 2-4 valandos. Vaikams Amikacinas išsiskiria per 5-8 valandas. Pažeidus inkstų veiklą, eliminacijos laikotarpis gali pailgėti iki 100 valandų.
Amikacinas veiksmingai veikia aerobinius gramneigiamus mikroorganizmus:
- Pseudomonas;
- Klebsiella;
- Dantukai;
- Shigella;
- Pseudomonas aeruginosa;
- Salmonella;
- Escherichia coli.
Taip pat kai kurie gramteigiami mikroorganizmai:
- Stafilokokai (įskaitant nejautrius penicilinui);
- nemažai cefalosporinų.
Amikacinas turi vidutinį aktyvumą prieš streptokokus. Kartu su benzilpenicilinu jis veiksmingai veikia išmatų enterokokų padermes.
Prieš anaerobines bakterijas Amikacin vartojimas nėra veiksmingas.
Naudojimo indikacijos Amikacin
Kaip nurodyta instrukcijose, Amikacin skiriamas sergant ligomis, kurias sukelia kanamicinui, gentamicinui, sisomicinui nejautrūs patogenai. Vaisto vartojimo indikacijos yra šios:
- Kvėpavimo takų infekcijos (pneumonija, bronchitas, plaučių abscesas, pleuros empiema);
- Pilvo ertmės infekcijos, įskaitant peritonitą;
- pūlingos minkštųjų audinių ir odos infekcijos (užkrėsti nudegimai ir opos, pragulos);
- Pooperacinės ar žaizdos infekcijos;
- tulžies takų infekcijos;
- Sąnarių ir kaulų infekcijos, įskaitant osteomielitą;
- Otitas;
- sepsis;
- CNS infekcijos, įskaitant meningitą;
- Septinis endokarditas;
- Urogenitalinės infekcijos (cistitas, uretritas, pielonefritas, gonorėja, prostatitas).
Amikacinas taip pat naudojamas tuberkuliozės gydymui – kaip atsarginis vaistas.
Vaisto vartojimo būdas ir dozė
Kaip minėtaAmikacino tabletėsnegaminamas, nes medžiaga labai prastai absorbuojama iš virškinimo trakto.
Vaistas švirkščiamas į raumenis arba į veną. Infuzijos į veną („lašinėlius“) įleidžiama ne daugiau kaip 60 lašų per minutę, procedūra trunka 30–90 minučių. Į veną vaistas švirkščiamas srovele mažiausiai 2 minutes.
Pagal instrukcijas, suaugusiems ir vaikams Amikacinas skiriamas 5 mg 1 kg kūno svorio kas 8 valandas.. Arba 7,5 mg/kg du kartus per dieną, po 12 valandų.
Vaisto dozė neturi viršyti 15 mg 1 kg kūno svorio, bet ne daugiau kaip 1,5 g per parą. Kurso dozė neturi viršyti 15 g.
Naujagimiams Pradinė Amikacin dozė yra 10 mg / kg, ateityje - 7,5 mg / kg du kartus per dieną.
Pradinė vienkartinė dozė neišnešiotiems naujagimiams yra 15 mg / kg, vėliau - 7,5 mg / kg, 1 kartą per 18-24 valandas.
Vartojant vaistą į veną, gydymo kursas yra nuo 3 iki 7 dienų ir nuo 7 iki 10 dienų, reguliariai švirkščiant į raumenis.
Prieš pradedant gydymą Amikacin ir kas savaitę gydymo metu, reikia stebėti inkstų funkciją.
Kaip skiesti Amikaciną
Kaip nurodyta instrukcijose, Amikacin negalima maišyti su kitais antibakteriniais vaistais tame pačiame švirkšte ar buteliuke.
Norėdami atskiesti Amikaciną miltelių pavidalu injekcijai į raumenis, į buteliuko turinį įpilkite 2-3 ml injekcinio vandens. Reikėtų pažymėti, kad Amikacin injekcijos yra gana skausmingos. Todėl Amikaciną galima skiesti novokainu. Šiems tikslams naudojamas 0,5% novokainas, kurio kiekis yra 3 ml vienam buteliuko turiniui.
Vartojimui į veną 1 Amikacin buteliuko turinys praskiedžiamas 200 ml 5% vandeninio gliukozės tirpalo. arba izotoniniame natrio chlorido tirpale (fiziologiniame tirpale). Amikacino koncentracija fiziologiniame tirpale neturi viršyti 5 mg 1 ml. Visi tirpalai ruošiami prieš pat naudojimą. Ruošiant tirpalus, skirtus vartoti į veną, novokainas nenaudojamas.
Kontraindikacijos dėl Amikacin vartojimo
Kaip nurodyta instrukcijose, Amikacin draudžiama:
- Padidėjęs jautrumas amikacinui ir aminoglikozidams apskritai;
- laktacijos metu;
- Inkstų funkcijos pažeidimas;
- Esant sunkioms širdies ir kraujodaros organų ligų formoms;
- Pažeidžiant ne tuberkuliozinės kilmės vestibuliarinio ir klausos aparato veiklą (įskaitant klausos nervo neuritą).
Atsargiai Amikacinas skiriamas naujagimiams, senyviems pacientams, sergantiems dehidratacija, sunkiąja miastenija, parkinsonizmu.
Kaip veikia toks vaistas kaip Amikacinas (injekcijos)? Apžvalgos apie šio vaisto veiksmingumą aptariamos toliau. Straipsnyje taip pat pateikiamos šios priemonės naudojimo indikacijos, terapinės savybės ir taikymo būdai.
Forma, kompozicija
Kokia forma gaminamas vaistas "Amicinas"? Atsiliepimai praneša, kad šią priemonę galima įsigyti skaidraus, šiek tiek spalvoto arba bespalvio tirpalo pavidalu, kuris skirtas vartoti į raumenis ir į veną.
Aktyvus šio vaisto elementas yra amikacinas, pateikiamas sulfato pavidalu. Be to, tirpalo sudėtis apima tokias sudedamąsias dalis kaip praskiesta sieros rūgštis, natrio disulfitas, injekcinis ir injekcinis vanduo.
Aptariamas vaistas parduodamas stiklinėse ampulėse, kurios supakuotos į popierines pakuotes.
Neįmanoma nesakyti, kad vaistas "Amikacinas", kurio apžvalgos yra labiau teigiamos, yra miltelių, skirtų injekciniam tirpalui paruošti, pavidalu.
Veiksmo mechanizmas
Kas yra Amikacinas? Gydytojų atsiliepimai teigia, kad tai yra pusiau sintetinis antibiotikas, priklausantis aminoglikozidų grupei ir turintis baktericidinį poveikį.
Aptariamas vaistas yra labai aktyvus prieš gramneigiamus aerobinius mikroorganizmus ir kai kurias gramteigiamų bakterijų rūšis. Reikia pažymėti, kad anaerobiniai mikroorganizmai pasižymi geru atsparumu jai.
Vaistas "Amikacin", kurio apžvalgas gali palikti visi pacientai, nepraranda savo aktyvumo veikiant fermentams, kurie inaktyvuoja kitus aminoglikozidus, taip pat gali neigiamai paveikti Pseudomonas aeruginosa padermes, kurios yra labai atsparios gentamicinui, tobramicinui ir netilmicinui.
Kinetinis tirpalo gebėjimas
Ar Amikacinas absorbuojamas? Atsiliepimai teigia, kad po injekcijos į raumenis šis vaistas visiškai ir pakankamai greitai absorbuojamas. Tuo pačiu metu vidutinė terapinė šio agento veikliosios medžiagos koncentracija palaikoma 11-12 valandų.
Amikacinas jungiasi su plazmos baltymais, gana gerai pasiskirsto tarpląsteliniuose skysčiuose, randamas bronchų sekrete, šlapime, skrepliuose, tulžyje, regos organų vandeniniame skystyje, motinos piene ir smegenų skystyje.
Šis vaistas nėra metabolizuojamas. Jis išsiskiria per inkstus nepakitęs.
Vaisto vartojimo indikacijos
Kokiais atvejais vartojamas vaistas Amikacinas (injekcijomis)? Vaikams (atsiliepimus apie šią priemonę palieka daugelis pacientų) ir suaugusiems, šis vaistas skiriamas infekcinėms ir uždegiminėms ligoms, kurias sukėlė gramneigiami mikroorganizmai ar jų asociacijos:
- sepsis;
- kvėpavimo takų infekcijos;
- CNS infekcijos (įskaitant meningitą);
- septinis endokarditas;
- pilvo ertmės infekcijos;
- minkštųjų audinių ir odos infekcijos (pūlingos);
- šlapimo takų infekcijos (įskaitant cistitą, pielonefritą, uretritą);
- tulžies takų infekcijos;
- žaizdos infekcija;
- sąnarių ir kaulų infekcijos;
- pooperacinės infekcijos.
Pristatymo draudimai
Kokiais atvejais negalima vartoti vaisto "Amicinas"? Pneumonija (apžvalgos apie vaistą pateikiamos žemiau), šis vaistas gydo labai gerai. Tačiau jo negalima naudoti šiais atvejais:
- nėštumas;
- sunkus lėtinio tipo inkstų nepakankamumas su uremija ir azotemija;
- didelis jautrumas vaistinėms medžiagoms;
- didelis jautrumas kitiems aminoglikozidams.
Atsargiai šią priemonę reikia vartoti sergant sunkiąja miastenija, dehidratacija, parkinsonizmu ir botulizmu, inkstų nepakankamumu, vyresnio amžiaus žmonėms, naujagimiams, žindymo laikotarpiu ir neišnešiotiems kūdikiams.
Amikacino kapsulės ir tabletės yra neegzistuojančios vaisto formos, skirtos infekcinėms ligoms gydyti.
Vaistas gaminamas dviem formomis:
- Tirpalas skirtas vartoti į raumenis arba į veną. Jis yra skaidrus, šiek tiek spalvotas arba bespalvis. Parduodama stiklinėse ampulėse, supakuotose į lizdines plokšteles ir kartonines pakuotes. Vienoje ampulėje yra 500 mg arba 1 g veikliosios medžiagos.
- Milteliai, skirti ištirpinti skystyje. Dažyta balta arba beveik balta spalva, gebanti sugerti drėgmę. Parduodama 10 ml buteliukuose, supakuotuose į kartonines dėžutes.
Veiklioji medžiaga yra amikacinas (sulfato pavidalu). Vaisto sudėtyje nėra kitų veikliųjų medžiagų.
Papildomi tirpalo komponentai yra tokie ingredientai kaip injekcinis natrio citratas, natrio disulfitas, praskiesta sieros rūgštis, injekcinis vanduo.
Tarptautinis nepatentuotas pavadinimas
Tarptautinis nepatentuotas vaisto pavadinimas yra Amikacinas.
ATX
ATX kodas - J01GB06
farmakologinis poveikis
Tai antibakterinis agentas, aminoglikozidų grupės atstovas. Jis turi baktericidinį poveikį kai kuriems gramteigiamiems ir aerobiniams gramneigiamiems mikroorganizmams. Rodo vidutinį aktyvumą prieš streptokokus. Stiprina benzilpenicilino baktericidinį aktyvumą prieš išmatų enterokokus.
Anaerobiniai patogenai yra atsparūs amikacinui.
Farmakokinetika
Dozė, kuri turi antibakterinį poveikį, stebima kraujyje 10-12 valandų po / m arba / įvedimo. Vaistas jungiasi su plazmos baltymais 4-11%.
Amikacinas prasiskverbia į visus audinius, tarpląstelinį skystį ir į ląsteles. Didelės koncentracijos randamos šlapime ir gero kraujo aprūpinimo organuose – kepenyse, inkstuose, blužnyje, plaučiuose, miokarde. Nedidelis medžiagos kiekis kaupiasi tulžyje, motinos piene, bronchų sekrete, smegenų skystyje, skrepliuose, raumenyse, kauluose ir kūno riebaluose. Amikacinas praeina per placentą, aptinkamas negimusio vaiko kraujyje ir vaisiaus vandenyse.
Naudojimo indikacijos Amikacin
Paskirkite vaistą infekcinėms ir uždegiminėms ligoms gydyti. Vaistas vartojamas tais atvejais, kai ligos sukėlėjas yra gramneigiami mikroorganizmai (atsparūs gentamicinui, kanamicinui, sizomicinui) arba gramneigiamų ir gramteigiamų mikroorganizmų simbiozės.
- bronchitas, plaučių uždegimas ar abscesas, kitos kvėpavimo takų infekcijos;
- peritonitas ir kitos pilvo ertmės infekcijos;
- uretritas, cistitas, pielonefritas;
- septinis endokarditas;
- meningitas;
- sepsis;
- tulžies takų infekcijos;
- pragulos, opos, nudegimai ir kitos odos infekcijos;
- pooperacinės ir žaizdų infekcijos;
- nosies ir gerklės ligos;
- osteomielitas.
Kontraindikacijos
Amikaciną draudžiama skirti šiais atvejais:
- individualus netoleravimas vaisto sudedamosioms dalims;
- anksčiau pastebėtas padidėjęs jautrumas aminoglikozidams;
- akustinis neuritas;
- nėštumas;
- sunkus inkstų funkcijos sutrikimas, komplikuotas uremija (apsinuodijimas baltymų apykaitos produktais) ir azotemija (apsinuodijimas azoto turinčiais elementais).
Žmonės, sergantys botulizmu, sunkiąja miastenija, dehidratacija, parkinsonizmu, inkstų funkcijos sutrikimu, turėtų būti atsargūs vartojant Amikacin. Tai taip pat taikoma kūdikiams, neišnešiotiems kūdikiams, maitinančioms moterims, pensininkams.
Kaip vartoti Amikacin?
Vartokite vaistą į raumenis ir į veną (lašeliniu arba purkštuvu). Suaugusiesiems rekomenduojama skirti 10–15 mg 1 kg kūno svorio. Nurodyta paros dozė, skirta 2 arba 3 dozėms. Jei inkstų išskyrimo funkcija sutrikusi, dozę reikia keisti.
Pradinė dozė neišnešiotiems ir naujagimiams yra 10 mg / kg. Vėliau jis sumažinamas iki 7,5 mg/kg, vartojamas kas 12 valandų.
Gydymo trukmė priklauso nuo vaisto vartojimo būdo (nuo 3 iki 7 dienų švirkščiant į veną, nuo 7 iki 10 dienų švirkščiant į raumenis).
Ką ir kaip veisti?
Miltelių praskiedimo būdas priklauso nuo vartojimo būdo:
- i / m - buteliuko turinys praskiedžiamas 4-5 ml injekcinio vandens;
- intraveniniam lašinimui - buteliuko turinys ištirpinamas 200 ml 0,9% natrio chlorido tirpalo arba 5% dekstrozės tirpalo;
- Jet IV - į buteliuko turinį įpilkite 0,9% natrio chlorido tirpalo, 5% dekstrozės tirpalo arba injekcinio vandens (nuo 4 iki 5 ml).
Svarbu užtikrinti, kad amikacino kiekis tirpale, skirtame į veną, neviršytų 5 mg / ml.
Ar galima vartoti vaistą sergant cukriniu diabetu?
Sergant nuo insulino priklausomu 1 tipo cukriniu diabetu, Amikacin skiriamas atsargiai. Renkantis gydymo taktiką, verta atsižvelgti į paciento būklę.
Amikacino šalutinis poveikis
Amikacin, kaip ir kiti vaistai, gali sukelti šalutinį poveikį.
Centrinė nervų sistema
Iš centrinės nervų sistemos pusės gali būti:
- mieguistumas;
- galvos skausmas;
- apnėja.
Kai kuriais atvejais vaistas turi neurotoksinį poveikį, pasireiškiantį raumenų spazmais, epilepsijos priepuoliais, galūnių tirpimu.
Iš šlapimo sistemos
Gydant Amikacinu, gali pasireikšti nefrotoksiškumo apraiškų, tokių kaip oligurija, mikrohematurija, proteinurija.
alergijos
Esant padidėjusiam jautrumui preparate esančioms medžiagoms, gali pasireikšti šios alerginės reakcijos:
- odos hiperemija;
- angioedema;
- odos bėrimai;
- karščiavimas;
Įtaka gebėjimui valdyti mechanizmus
Išsivysčius nepageidaujamoms centrinės nervų sistemos reakcijoms, geriau atsisakyti kontroliuoti mechanizmus.
Specialios instrukcijos
Prieš naudodami vaistą, turite nustatyti infekcinių patogenų jautrumą. Norėdami tai padaryti, naudokite diskus su 30 μg amikacino.
Būtina užtikrinti, kad amikacino kiekis plazmoje neviršytų 25 μg / ml.
Gydymo metu būtina stebėti klausos nervo, inkstų ir vestibuliarinio aparato funkcionavimą. Patartina tai daryti kartą per savaitę.
Jei audiometriniai tyrimai nepatenkinami, sumažinkite dozę arba nutraukite vaisto vartojimą.
Sutrikus inkstų funkcijai, ilgai vartojant arba vartojant dideles vaisto dozes, gali išsivystyti nefrotoksiškumas.
Esant infekcinėms ir uždegiminėms šlapimo takų patologijoms, reikia daugiau skysčių.
Teigiamų rezultatų nebuvimas gali reikšti atsparių mikroorganizmų atsiradimą. Tokiu atveju Amikacinas atšaukiamas, atliekamas tinkamas gydymas.
Vartoti vyresnio amžiaus žmonėms
Senyviems žmonėms Amikacin skiriamas atsargiai.
Priskyrimas vaikams
Neišnešiotų naujagimių gydymas prasideda nuo 10 mg / kg dozės. Tada vaistas skiriamas po 7,5 mg/kg kas 18-24 val.
Pradinė dozė pacientams nuo 0 iki 6 metų yra 10 mg/kg. Tada vaistas skiriamas kas 12 valandų po 7,5 mg/kg. Terapija trunka nuo 7 iki 10 dienų.
Vartoti nėštumo ir žindymo laikotarpiu
Amikacinas neskiriamas nėščioms pacientėms.
Jei yra gyvybiškai svarbių indikacijų, vaistą leidžiama vartoti maitinant krūtimi.
Perdozavimas
Perdozavus, gali išsivystyti toksinės reakcijos: ataksija, troškulys, galvos svaigimas, klausos praradimas, šlapinimosi sutrikimai, vėmimas, pykinimas, apetito praradimas, klausos ir kvėpavimo sutrikimai.
Siekiant pašalinti perdozavimo padarinius, gali būti atliekama peritoninė dializė ir hemodializė. Taip pat galima naudoti anticholinesterazės vaistus, mechaninę ventiliaciją, kalcio druskas.
Sąveika su kitais vaistais
Amikacinas sąveikauja su šiomis medžiagomis:
- su cefalosporinais, benzilpenicilinu, karbenicilinu - padidėja amikacino ir išvardytų vaistų poveikis;
- su diuretikais (ypač furosemidu), penicilinais, NVNU, cefalosporinais, sulfonamidais - padidėjęs neurotoksiškumas ir nefrotoksiškumas;
- su į curare panašiomis medžiagomis – sustiprintas raumenų atpalaiduojantis poveikis;
- su indometacinu (su parenteriniu vartojimu) - aminoglicidinių antibiotikų toksinio poveikio išsivystymas;
- su polimiksinu B, vankomicinu, nalidikso rūgštimi, cisplatina - padidėja nefro- ir ototoksiškumo rizika;
- vartojant antimiasteninius vaistus - šių vaistų veiksmingumo sumažėjimas;
- su metoksifluranu, kapreomicinu, polimiksinais parenteraliniam vartojimui ir kitais panašaus poveikio vaistais – padidėja kvėpavimo sustojimo rizika.
Reikia atsiminti, kad Amikacinas farmaciniu požiūriu nesuderinamas su šiomis medžiagomis: heparinu, kapreomicinu, hidrochlorotiazidu, kalio chloridu, eritromicinu, amfotericinu B, nitrofurantoinu, penicilinais, cefalosporinais, vitaminais C ir B.
Suderinamumas su alkoholiu
Gydymo Amikacin metu negalima gerti alkoholio. Šis derinys padidina kepenų apkrovą, sukelia nepageidaujamų reakcijų vystymąsi.
Vaisto laikymo sąlygos
Milteliai ir tirpalas laikomi sausoje ir tamsioje vaikams nepasiekiamoje vietoje. Temperatūra, kurioje preparatą leidžiama laikyti, svyruoja nuo +5 ... + 25 ° С.
- Naudojimo instrukcija AMIKACIN
- AMIKACIN sudedamosios dalys
- Indikacijos AMIKACIN
- Vaisto AMIKACIN laikymo sąlygos
- Vaisto AMIKACIN tinkamumo laikas
Išleidimo forma, sudėtis ir pakuotė
liofilizuoti milteliai paruošimui. r-ra d / in / in ir / m injekcijos po 500 mg: fl. 50 vnt.Reg. Nr.: 1846-11-01, 2011-01-28 – pasibaigęs
liofilizuoti milteliai paruošimui. r-ra d / in / in ir / m injekcijos po 500 mg: fl. 5 arba 50 vnt.
Reg. Nr: 1979-12-03, 2012-03-27 - pasibaigęs
Liofilizuoti milteliai tirpalui, skirti vartoti į veną ir į raumenis porėta masė baltos arba baltos su gelsvu atspalviu; higroskopiniai.
buteliai (5) - įdėklai (10) pagaminti iš PVC plėvelės - dėžutės.
buteliai (5) - įdėklai (1) pagaminti iš polivinilchlorido plėvelės - kartoninės pakuotės.
Vaistinio preparato aprašymas AMIKACIN liofilizatas buvo sukurtas 2012 m. remiantis instrukcijomis, paskelbtomis oficialioje Baltarusijos Respublikos sveikatos apsaugos ministerijos svetainėje. Atnaujinimo data: 2013-04-22
Pusiau sintetinis plataus spektro antibiotikas, baktericidinis. Prisijungdamas prie 308 ribosomų subvieneto, jis neleidžia susidaryti transportinės ir pasiuntinio RNR kompleksui, blokuoja baltymų sintezę, taip pat ardo bakterijų citoplazmines membranas.
Labai aktyvus prieš aerobinius gramneigiamus mikroorganizmus Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella spp., Serratia spp., Providencia spp., Enterobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp.; kai kurie gramteigiami mikroorganizmai – Staphylococcus spp. (įskaitant atsparius penicilinui, kai kuriems cefalosporinams); vidutinio aktyvumo prieš Streptococcus spp.
Vartojant kartu su benzilpenicilinu, jis turi sinergetinį poveikį prieš Enterococcus faecalis padermes. Neveikia anaerobinių mikroorganizmų.
Amikacinas nepraranda savo aktyvumo veikiant fermentams, kurie inaktyvuoja kitus aminoglikozidus, ir gali išlikti aktyvus prieš tobramicinui, gentamicinui ir netilmicinui atsparias Pseudomonas aeruginosa padermes.
Po / m įvedimo greitai ir visiškai absorbuojamas. C max sušvirkščiant į raumenis 7,5 mg / kg - 21 mcg / ml, po 30 minučių į veną infuzuojant 7,5 mg / kg - 38 mcg / ml. Laikas pasiekti C max yra maždaug 1,5 valandos po / m vartojimo. Ryšys su plazmos baltymais – 4-11 proc.
Gerai pasiskirsto tarpląsteliniame skystyje (pūlinių, pleuros efuzijos, ascito, perikardo, sinovijos, limfinės ir pilvaplėvės skysčio turinys); didelės koncentracijos šlapime; mažais kiekiais – tulžyje, motinos piene, akies vandeniniame skystyje, bronchų sekrete, šlapiame ir smegenų skystyje (CSF). Jis gerai prasiskverbia į visus kūno audinius, kur kaupiasi tarpląsteliniu būdu; didelės koncentracijos stebimos organuose, kuriuose yra geras aprūpinimas krauju:
- plaučiuose, kepenyse, miokarde, blužnyje, o ypač inkstuose, kur kaupiasi žievės medžiagoje, mažesnės koncentracijos – raumenyse, riebaliniame audinyje ir kauluose.
Skiriant suaugusiems vidutinėmis terapinėmis dozėmis (normaliomis), amikacinas neprasiskverbia pro kraujo ir smegenų barjerą (BBB), esant smegenų dangalų uždegimui, pralaidumas šiek tiek padidėja. Naujagimiai pasiekia didesnę CSF koncentraciją nei suaugusieji; praeina pro placentą – randama vaisiaus kraujyje ir vaisiaus vandenyse. V d suaugusiems - 0,26 l / kg, vaikams - 0,2-0,4 l / kg, naujagimiams - iki 1 savaitės ir sveriantiems mažiau nei 1500 g - iki 0,68 l / kg, iki 1 savaitės ir sveriantiems daugiau 1500 g – iki 0,58 l/kg, sergantiems cistine fibroze – 0,3-0,39 l/kg. Vidutinė terapinė koncentracija vartojant į veną arba į raumenis palaikoma 10-12 valandų.
Nemetabolizuojamas. T 1 / 2 suaugusiems - 2-4 val., naujagimiams - 5-8 val., vyresniems vaikams - 2,5-4 val. Galutinė T 1 / 2 reikšmė yra daugiau nei 100 valandų (išsiskyrimas iš viduląstelinių depų).
Išsiskiria pro inkstus glomerulų filtracijos būdu (65-94%) daugiausia nepakitęs. Inkstų klirensas – 79-100 ml/min.
Suaugusiesiems, kurių inkstų funkcija sutrikusi, T 1/2 skiriasi priklausomai nuo sutrikimo laipsnio - iki 100 valandų, pacientams, sergantiems cistine fibroze - 1-2 val., pacientams, sergantiems nudegimais ir hipertermija, T 1/2 gali būti trumpesnis nei vidutinis dėl padidėjusios prošvaisos. Išsiskiria hemodializės metu (50 % per 4-6 val.), peritoninė dializė yra mažiau efektyvi (25 % per 48-72 val.).
- trumpalaikis sunkių infekcinių ir uždegiminių ligų, kurias sukelia gramneigiami mikroorganizmai (įskaitant atsparius gentamicinui ir tobramicinui), gydymas: Pseudomonas spp., Escherichia coli, Proteus spp. (indolui teigiamos ir indolui neigiamos padermės), Providencia spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia spp. ir Acinetobacter (Mima Herellea) spp.
- bakterinis sepsis (įskaitant naujagimius);
- sunkios kvėpavimo takų, kaulų ir sąnarių infekcijos (įskaitant osteomielitą), centrinės nervų sistemos (įskaitant meningitą), pūlingos odos ir minkštųjų audinių infekcijos;
- pilvo ertmės infekcijos (įskaitant peritonitą);
- nudegimai ir pooperacinės infekcijos;
- sunkios, komplikuotos pasikartojančios šlapimo takų infekcijos, kurias sukelia minėti gramneigiami mikroorganizmai;
- stafilokokinės infekcijos (kaip pradinis gydymas).
V / m ir / įvade
Amikaciną galima leisti į raumenis ir į veną.
Jei klinikinis atsakas nepasiekiamas per 3–5 dienas, reikia skirti alternatyvų gydymą.
Prieš skirdami amikaciną, turite:
- pasverti pacientą
- įvertinti inkstų funkciją, matuojant kreatinino koncentraciją serume arba apskaičiuojant kreatinino klirenso lygį;
- periodiškai vertinti inkstų funkciją amikacino vartojimo metu.
Jei įmanoma, būtina nustatyti amikacino koncentraciją kraujo serume (didžiausia ir mažiausia koncentracija serume periodiškai gydymo metu). Reikia vengti, kad amikacino koncentracija serume (30–90 minučių po injekcijos) būtų didesnė nei 35 μg/ml. Mažiausia koncentracija serume prieš pat kitą dozę) turi būti didesnė nei 10 μg/ml. Pacientams, kurių inkstų funkcija normali, amikaciną galima vartoti kartą per parą, tokiu atveju didžiausia koncentracija serume gali viršyti 35 mcg/ml. Gydymo trukmė yra 7-10 dienų. Bendra dozė, neatsižvelgiant į vartojimo būdą, neturi viršyti 15-20 mg / kg per parą. Esant komplikuotoms infekcijoms, kai reikalingas ilgesnis nei 10 dienų gydymo kursas, reikia atidžiai stebėti inkstų funkciją, klausos ir vestibuliarinę jutimo sistemas, taip pat amikacino koncentraciją serume.
Jei per 3-5 dienas klinikinio pagerėjimo nepastebėta, amikacino vartojimą reikia nutraukti ir dar kartą patikrinti mikroorganizmų jautrumą amikacinui.
Dozės apskaičiavimas:
Suaugusiesiems ir vyresniems nei 12 metų vaikams- kai inkstų funkcija normali (kreatinino klirensas > 50 ml/min.) in/m arba 15 mg/kg per parą 1 kartą per dieną arba 7,5 mg/kg kas 12 valandų. Bendra paros dozė neturi viršyti 1,5 d. endokarditas ir febrilinė neutropenija – paros dozę reikia padalyti į 2 dozes, nes. nėra pakankamai duomenų apie priėmimą 1 kartą per dieną.
Vaikai nuo 4 savaičių iki 12 metų - esant normaliai inkstų funkcijai (kreatinino klirensas> 50 ml/min) į/m arba in/in (in/in/in/in) 15-20 mg/kg per parą 1 kartą per dieną arba 7,5 mg/kg kas 12 valandų. endokarditas ir febrilinė neutropenija – paros dozę reikia padalyti į 2 dozes, nes. nėra pakankamai duomenų apie priėmimą 1 kartą per dieną.
Naujagimiai - pradinė įsotinimo dozė – 10 mg/kg, vėliau 7,5 mg/kg kas 12 valandų.
Neišnešioti naujagimiai- 7,5 mg/kg kas 12 valandų.
Suaugusieji ir vaikai amikacino tirpalas, kaip taisyklė, infuzuojamas per 30-60 minučių.
Vaikai iki 2 metų amžiaus turi būti suleidžiama infuzijos būdu per 1-2 valandas.
Amikacino negalima maišyti su kitais vaistais, o vartoti atskirai, atsižvelgiant į rekomenduojamą dozę ir vartojimo būdą.
Senyviems pacientams: Amikacinas išsiskiria per inkstus. Turi būti įvertinta inkstų funkcija ir dozė turi būti tokia pati, kaip pažeidžiant inkstų išskyrimo funkciją.
Gyvybei pavojingos ir (arba) Pseudomonas infekcijos: dozę suaugusiems gali būti padidinta iki 500 mg kas 8 valandas, tačiau amikacino negalima skirti didesne kaip 1,5 g per parą ir ne ilgiau kaip 10 dienų. Bendra didžiausia kurso dozė neturi viršyti 15 g.
Šlapimo takų infekcijos (išskyrus sukeltas Pseudomonas): 7,5 mg / kg per parą dozė, padalyta į 2 lygias dozes (tai suaugusiesiems atitinka 250 mg 2 kartus per dieną).
Amikacino dozės apskaičiavimas pažeidžiant inkstų ekskrecinę funkciją (kreatinino klirensas<50 мл/мин):
- vienkartinė paros dozė nerekomenduojama. Paros dozę rekomenduojama padalyti į 2-3 dozes.
Pacientai, kurių inkstų ekskrecinė funkcija sutrikusi arba padidinkite intervalą tarp rekomenduojamos vienkartinės dozės įvedimo, arba sumažinkite vieną rekomenduojamą dozę – fiksuotu intervalu tarp amikacino įvedimo.
Abu metodai yra pagrįsti kreatinino klirenso arba kreatinino koncentracijos paciento kraujo serume nustatymu.
Padidėjus intervalui tarp injekcijų (jei kreatinino klirenso lygis nežinomas, paciento būklė stabili), intervalas tarp vaisto dozių nustatomas taip:
- Įprastą rekomenduojamą dozę padalinkite iš paciento kreatinino kiekio serume.
intervalas (h) = kreatinino koncentracija serume × 9.
Pavyzdžiui, jei kreatinino koncentracija serume yra 2 mg/100 ml, tada vieną dozę (7,5 mg/kg) rekomenduojama skirti kas 18 valandų.
Sumažintos vienkartinės dozės nustatymas fiksuotu intervalu tarp amikacino vartojimo
Kai reikia fiksuoto intervalo tarp injekcijų, dozę reikia sumažinti. Šiems pacientams pageidautina nustatyti amikacino koncentraciją kraujo serume, kad būtų išvengta serumo koncentracijos viršijimo. Jei neįmanoma nustatyti amikacino koncentracijos kraujo serume, tada, esant stabiliai paciento būklei, kreatinino koncentracija serume ir kreatinino klirensas yra labiausiai prieinami inkstų ekskrecinės funkcijos sutrikimo laipsnio stebėjimo rodikliai, naudojami nustatant sumažinta dozė.
Pradinė (įsotinamoji dozė), pažeidžiant inkstų išskyrimo funkciją - 7,5 mg / kg
Palaikomoji dozė apskaičiuojama pagal formulę:
Palaikomoji dozė (mg) (skiriama kas 12 valandų) = (kreatinino klirensas (ml/min)) × (apskaičiuota pradinė (įsotinamoji dozė) (mg)) / (normalus kreatinino klirensas (ml/min))
Alternatyvus sumažintos amikacino dozės apskaičiavimo 12 valandų intervalu tarp injekcijų metodas (pacientams, kurių pusiausvyrinė (stacionari) kreatinino koncentracija plazmoje yra žinoma):
Atsižvelgiant į tai, kad vartojant amikaciną inkstų funkcija gali labai pakisti, reikia stebėti kreatinino koncentraciją serume ir prireikus koreguoti dozavimo režimą.
Šalutinis poveikis pateikiamas nurodant organų sistemos klasę ir pasireiškimo dažnį:
- labai dažnai (>1/10), dažnai (>1/100,<1/10), нечасто (>1/1000, <1/100), редко (>1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000), и неизвестно (не может быть оценена на основе имеющихся данных).
Infekcijos ir užkrėtimai: retai – atsparių bakterijų ar mielių grybelių superinfekcija arba kolonizacija.
Kraujo ir limfinės sistemos ligos: retai - anemija, eozinofilija.
Imuninės sistemos sutrikimai: nežinoma - anafilaksinės reakcijos (anafilaksinės reakcijos, anafilaksinis šokas ir anafilaktoidinės reakcijos), padidėjęs jautrumas.
Metabolizmo ir mitybos sutrikimai: retai - hipomagnezemija.
Nervų sistemos sutrikimai: nežinomas - paralyžius;
Regėjimo sutrikimai: retai - aklumas, tinklainės distrofija.
Klausos ir labirintų sutrikimai: retai - spengimas ausyse, klausos praradimas;
Kraujagyslių sutrikimai: retai - hipotenzija.
Kvėpavimo organai, krūtinė ir tarpuplauis: nežinoma – apnėja, bronchų spazmas.
Virškinimo trakto sutrikimai: retai - pykinimas, vėmimas.
Odos ir poodinio audinio ligos: retai - bėrimas, niežulys, dilgėlinė.
Skeleto, raumenų ir jungiamojo audinio sutrikimai: retai - artralgija, raumenų trūkčiojimas.
Inkstai, šlapimo takai: nežinomas - ūminis inkstų nepakankamumas, toksinė nefropatija, ląstelės šlapime;
Bendrieji pažeidimai: retai – karščiavimas.
Vartoti nėštumo ir žindymo laikotarpiu
Nėštumo metu vartoti galima tik dėl sveikatos priežasčių. Praeina per placentą, vaisiaus serume randama maždaug 16% koncentracijos motinos serume ir vaisiaus vandenyse. Gali kauptis vaisiaus inkstuose, turėti neuro- ir ototoksinį poveikį. Veikimo vaisiui kategorija pagal FDA-D.
Į motinos pieną jis išsiskiria nedideliais kiekiais. Gydymo metu žindymą reikia nutraukti.
Paraiška dėl inkstų funkcijos sutrikimų
Kontraindikuotinas esant sunkiam lėtiniam inkstų nepakankamumui su azotemija ir uremija.
Atsargiai reikia skirti pacientams, kuriems jau yra inkstų nepakankamumas.
Pacientų, kurių inkstų funkcija sutrikusi arba susilpnėjusi glomerulų filtracija, prieš pradedant gydymą ir periodiškai gydymo metu reikia įvertinti inkstų funkciją įprastiniais metodais. Atsižvelgiant į kreatinino koncentraciją serume, paros dozes reikia mažinti ir (arba) ilginti intervalą tarp dozių, kad būtų išvengta neįprastai didelės vaistų koncentracijos kraujyje ir sumažinta ototoksinio poveikio rizika.
Reguliarus vaisto koncentracijos serume ir funkcijos stebėjimas
Atsargiai reikia skirti pacientams, kuriems yra inkstų nepakankamumas arba klausos ar vestibuliarinio aparato pažeidimas. Dėl galimo ototoksinio ir nefrotoksinio poveikio pacientams, vartojantiems parenterinius aminoglikozidus, reikia atidžiai prižiūrėti. Saugumas ilgiau nei 14 dienų gydymo laikotarpiui nenustatytas. Reikia laikytis būtinų dozavimo atsargumo priemonių ir tinkamos hidratacijos.
Pacientų, kurių inkstų funkcija sutrikusi arba susilpnėjusi glomerulų filtracija, prieš pradedant gydymą ir periodiškai gydymo metu reikia įvertinti inkstų funkciją įprastiniais metodais. Atsižvelgiant į kreatinino koncentraciją serume, paros dozes reikia mažinti ir (arba) ilginti intervalą tarp dozių, kad būtų išvengta neįprastai didelės vaistų koncentracijos kraujyje ir sumažinta ototoksinio poveikio rizika. Reguliarus vaisto koncentracijos serume ir funkcijos stebėjimas
inkstai yra ypač svarbūs senyviems pacientams, kuriems gali būti susilpnėjusi inkstų funkcija, tk. to gali nebūti įprastų atrankinių tyrimų, pvz., karbamido ir kreatinino kiekio serume, rezultatuose.
Jei gydymas turi būti tęsiamas septynias dienas ar ilgiau pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu, arba 10 dienų kitiems pacientams, gydymo metu reikia gauti preliminarius audiogramos duomenis ir juos iš naujo įvertinti. Gydymą amikacinu reikia nutraukti, jei atsiranda subjektyvus spengimo ausyse pojūtis ar klausos praradimas arba jei vėlesnės audiogramos rodo reikšmingą aukšto dažnio suvokimo sumažėjimą. Jei atsiranda inkstų audinio sudirginimo požymių (pvz., albuminurija, raudonieji ar baltieji kraujo kūneliai), reikia padidinti hidrataciją ir sumažinti vaisto dozę. Šie sutrikimai paprastai išnyksta baigus gydymą. Tačiau jei azotemija didėja arba laipsniškai mažėja šlapinimasis, gydymą reikia nutraukti.
Neuro/ototoksiškumas
Aminoglikozidais gydomiems pacientams gali pasireikšti neurotoksiškumas, pasireiškiantis vestibuliniu ir (arba) dvišaliu klausos ototoksiškumu. Aminoglikozidų sukelto ototoksinio poveikio rizika yra didesnė pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, taip pat tiems, kurie vartoja dideles dozes, arba tiems, kurių gydymas trunka ilgiau nei 7 dienas. Atsiradęs galvos svaigimas gali rodyti vestibuliarinio aparato pažeidimą. Kiti neurotoksiškumo pasireiškimai gali būti tirpimas, odos dilgčiojimas, raumenų trūkčiojimas ir traukuliai. Ototoksiškumo rizika didėja didėjant ekspozicijai dėl nuolat didelio aminoglikozidų kiekio arba dėl didelės likutinės koncentracijos serume.
Amikacino vartojimas pacientams, kurie anksčiau buvo alergiški aminoglikozidams arba pacientams, kuriems gali būti subklinikinis inkstų funkcijos sutrikimas arba aštuntojo nervo pažeidimas, kurį sukėlė prieš tai vartojant nefrotoksinius ir (arba) ototoksinius vaistus, tokius kaip streptomicinas, dihidrostreptomicinas, gentamicinas, tobramicinas, kanamicinas, bikanamicinas, Neomiciną, polimiksiną B, kolistiną, cefaloridiną ar biomiciną reikia vertinti atsargiai, nes gali sustiprėti toksiškumas. Šiems pacientams amikaciną galima vartoti tik tada, kai, gydytojo nuomone, gydomoji nauda yra didesnė už galimą riziką.
Neuromuskulinis toksiškumas
Buvo pranešta apie neuromuskulinę blokadą ir kvėpavimo paralyžių po parenterinio vartojimo, įvedimo (ortopedijos praktikoje, pilvo drėkinimo, vietinio empiemos gydymo) ir išgėrus aminoglikozidų. Jei aminoglikozidai vartojami bet kokiu būdu, reikia apsvarstyti kvėpavimo paralyžiaus galimybę, ypač pacientams, vartojantiems anestetikus, raumenis atpalaiduojančius vaistus, tokius kaip tubokurarinas, sukcinilcholinas, dekametonis, arba pacientams, kuriems perpilamas kraujas su citratais antikoaguliantais. Jei atsiranda nervų ir raumenų blokada, kalcio druskos pašalina kvėpavimo paralyžių, tačiau gali prireikti mechaninės ventiliacijos. Laboratoriniams gyvūnams, gydytiems didelėmis amikacino dozėmis, buvo įrodyta neuromuskulinė blokada ir raumenų paralyžius.
Aminoglikozidus reikia atsargiai vartoti pacientams, sergantiems raumenų ligomis, pvz., sunkiąja miastenija ar parkinsonizmu, nes šie vaistai gali sustiprinti raumenų silpnumą dėl galimo į kurarę panašaus poveikio neuromuskuliniam perdavimui.
Toksiškumas inkstams
Aminoglikozidai yra potencialiai nefrotoksiški vaistai. Nefrotoksiškumo rizika yra didesnė pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, taip pat tiems, kurie vartoja dideles dozes, taip pat ilgai gydomi. Gydymo metu būtina užtikrinti gerą hidrataciją, o inkstų funkcija turi būti vertinama įprastiniais metodais prieš pradedant gydymą ir gydymo metu. Jei azotemija didėja arba laipsniškai mažėja šlapinimasis, gydymą reikia nutraukti.
Senyviems pacientams gali susilpnėti inkstų funkcija, kuri gali būti nepastebėta atliekant įprastinius atrankos tyrimus, pvz., karbamido azoto ar kreatinino kiekį serume. Tokiais atvejais gali būti naudingesnis kreatinino klirenso nustatymas. Gydant aminoglikozidais, ypač svarbu stebėti inkstų funkciją senyviems pacientams.
Pacientams, kuriems nustatytas arba įtariamas inkstų nepakankamumas, gydymo pradžioje reikia stebėti inkstų ir aštuntojo galvinio nervo funkciją, taip pat tiems, kurių inkstų funkcija iš pradžių buvo normali, tačiau gydymo metu atsiranda inkstų funkcijos sutrikimo požymių. Jei įmanoma, reikia tikrinti amikacino koncentraciją, kad būtų užtikrinta tinkama dozė ir išvengta potencialiai toksiško lygio. Reikia sekti šlapimą dėl sumažėjusio savitojo svorio, padidėjusio baltymų išsiskyrimo ir eritrociturijos. Periodiškai reikia matuoti šlapalo kiekį kraujyje, kreatinino koncentraciją serume arba kreatinino klirensą. Jei įmanoma, vyresnio amžiaus pacientams, ypač didelės rizikos grupei, turi būti daromos serijinės audiogramos. Dėl ototoksinio poveikio požymių (galvos svaigimo, spengimo ausyse, ūžimo ausyse ir klausos praradimo) ar nefrotoksiškumo reikia nutraukti vaisto vartojimą arba koreguoti dozę.
Reikėtų vengti kartu ir (arba) nuosekliai vartoti kitus neurotoksinius ar nefrotoksinius preparatus, ypač bacitraciną, cisplatiną, amfotericiną B, cefaloridiną, paromomiciną, viomiciną, polimiksiną B, kolistiną, vankomiciną ar kitus aminoglikozidus. Kiti veiksniai, galintys padidinti toksiškumo riziką, yra senyvas amžius ir dehidratacija.
Kita
Aminoglikozidai greitai ir beveik visiškai absorbuojami, kai naudojami lokaliai kartu su chirurginėmis procedūromis. Gauta pranešimų apie „negrįžtamą“ kurtumą, inkstų nepakankamumą ir mirtį dėl nervų ir raumenų blokados drėkinant didelius ir mažus chirurginius laukus.
Kaip ir vartojant kitus antibiotikus, amikacinas gali sukelti per daug nejautrų organizmų dauginimąsi. Tokiu atveju reikia skirti tinkamą gydymą.
Buvo pranešta apie negrįžtamo regėjimo praradimo atvejus po amikacino injekcijos į akies stiklakūnį.
Vaikai
Neišnešiotiems ir naujagimiams aminoglikozidus reikia vartoti atsargiai, nes šių pacientų inkstų audinys yra nesubrendęs, nes pailgėja šių vaistų pusinės eliminacijos laikas.
Mažiems vaikams amikacino vartoti į pilvaplėvės ertmę nerekomenduojama.
Įtaka gebėjimui vairuoti transporto priemones ir valdymo mechanizmus
Atsargiai naudokite transporto priemonių vairuotojams ir žmonėms, kurių veikla reikalauja didesnės koncentracijos ir geros judesių koordinacijos.
Simptomai: toksinės reakcijos (klausos praradimas, ataksija, galvos svaigimas, šlapinimosi sutrikimai, troškulys, apetito praradimas, pykinimas, vėmimas, spengimas ar užgulimo pojūtis ausyse, kvėpavimo nepakankamumas).
Gydymas: pašalinti neuromuskulinio perdavimo blokadą ir jos pasekmes – hemodializę arba peritoninę dializę;
Dėl galimo papildomo poveikio reikėtų vengti kartu vartoti kitus potencialiai neurotoksinius ar ototoksinius vaistus sistemiškai arba lokaliai. Kartu parenteriniu būdu vartojant aminoglikozidų ir cefalosporinų, padidėja neurotoksiškumas. Vartojant kartu su cefalosporinais, išmatuojant kreatinino kiekį serume gali padidėti klaidingai. Ototoksinio poveikio rizika padidėja, kai amikacinas vartojamas kartu su greitai veikiančiais diuretikais, ypač kai diuretikas suleidžiamas į veną. Diuretikai gali padidinti aminoglikozidų toksiškumą iki negrįžtamo ototoksiškumo dėl antibiotikų koncentracijos pokyčių kraujo serume ir audiniuose. Tai furosemidas ir etakrino rūgštis, kurie patys yra ototoksiniai vaistai.
Į pilvą amikacino vartoti nerekomenduojama pacientams, vartojantiems anestezijos ar raumenis atpalaiduojančių vaistų (įskaitant eterį, halotaną, D-tubokurariną, sukcinilcholiną ir dekametonį), nes gali pasireikšti neuroraumeninė blokada ir vėlesnis kvėpavimo slopinimas.
Indometacinas gali padidinti amikacino koncentraciją naujagimių plazmoje.
Pacientams, kurių inkstų funkcija labai sutrikusi, kartu vartojant penicilinų grupės vaistus, gali sumažėti aminoglikozidų aktyvumas.
Kai aminoglikozidai vartojami kartu su bisfosfonatais, padidėja hipokalcemijos rizika.
Kai aminoglikozidai vartojami kartu su platinos junginiais, padidėja neurotoksiškumo ir galbūt ototoksiškumo rizika.