Aminosviesto rūgštis maisto produktuose. Gama aminosviesto rūgštis ir jos funkcijos

Vis daugiau informacijos atsiranda apie neuromediatorių, turintį sudėtingą, bet išdidžią gama-aminosviesto rūgšties pavadinimą – preparatai su šia medžiaga rekomenduojami kaip raminamoji priemonė. Tačiau kaip ši rūgštis iš tikrųjų veikia, kokį poveikį organizmui turi vaistai su GABA?

GABA (GABA, gama-aminosviesto rūgštis) yra neurotransmiteris, blokuojantis impulsus tarp nervų ląstelių smegenyse. Žemas GABA kiekis gali pasireikšti taip:

• Nuotaikos pablogėjimas ir nerimo sutrikimo požymių atsiradimas;
• Epilepsijos priepuoliai;
• Lėtinis galvos skausmas.

Atlikus tyrimus buvo nustatyta, kad padidinus gama-aminosviesto rūgšties kiekį galima pagerinti nuotaiką arba turėti raminamąjį, atpalaiduojantį poveikį nervų sistemai.

Be to, organizmo gaminamas neuromediatorius GABA veikia raumenų tonuso reguliavimą ir hormonų, reikalingų raumenų ląstelėms kurti, gamybą. Jei ieškote raumenų jėgos papildo, galbūt jus domina GABA papildai. Juos mėgsta sunkiaatlečiai dėl gebėjimo deginti riebalus ir pagerinti sportinius rezultatus.

Gama-aminosviesto rūgštis: kai vaistai neveikia?

• Nuotaikos gerinimas
• Nerimo mažinimas
• Depresijos simptomų mažinimas
• Miego kokybės pagerėjimas
• PMS simptomų palengvinimas

Nepaisant to, kad neuromediatorius GABA (gaminamas organizmo) turi didelį poveikį smegenų funkcijai, jo vartojimas maisto papildų pavidalu gali neveikti. Tyrimai rodo, kad vaistai su gama-aminosviesto rūgštimi nedaro laukiamo poveikio smegenų funkcijai, todėl šiems tikslams jų vartoti negalima.

Leiskite mums išsamiau apsvarstyti, kodėl taip nutinka ir koks iš tikrųjų yra gama-aminosviesto rūgšties poveikis, papildomai vartojant maisto papildų.

Kaip tai neveikia?

Atlikus tyrimus buvo nustatyta, kad GABA vaistų vartojimas nerimui ir depresijai sumažinti nėra efektyvus. Taip yra dėl kraujo ir smegenų barjero, kuris yra sistema, atskirianti cirkuliuojantį kraują nuo smegenų audinio. Kad kuri nors iš maistinių medžiagų patektų į smegenų ląsteles, ji turi pereiti barjerą. Tai gali padaryti tik tam tikri jungčių tipai.

Jei aminosviesto rūgštis vartojama vaistų pavidalu, tai veikliosios medžiagos bus absorbuojamos žarnyne ir krauju nunešamos į smegenis, tačiau jos negalės pereiti kraujo ir smegenų barjero.

Kad GABA turėtų įtakos smegenų veiklai, ją iš pirmtakų turi sintetinti pačios smegenų ląstelės. Tai reiškia, kad vaisto su gama-aminosviesto rūgštimi vartojimas negali padidinti neurotransmiterio lygio smegenyse.

Kaip padidinti gama-aminosviesto rūgšties kiekį

Mokslininkai rado būdą, kaip padidinti GABA kiekį žmogaus organizme vaistų pagalba. Maisto papildai yra skirti sumažinti nerimo ir depresijos apraiškų lygį, tačiau jų sudėtyje nėra gama-aminosviesto rūgšties.

Rasti nootropai, GABA pirmtakai, aprūpinantys žmogaus organizmą komponentais, reikalingais neuromediatoriaus sintezei. Puiki natūrali medžiaga, skatinanti gama-aminosviesto rūgšties gamybą, yra L-teaninas. Šis junginys yra plačiai žinomas ir dideliais kiekiais randamas žaliojoje arbatoje.

Fenibutas taip pat yra GABA pirmtakas. Jis, kaip ir L-teaninas, gali įveikti kraujo ir smegenų barjerą. Veikliosios medžiagos skatina smegenų receptorius gaminti GABA.

Tyrimai parodė, kad pikamilonas, kurio sudėtyje yra GABA ir niacino, gali prasiskverbti per kraujo ir smegenų barjerą. Išgėrus šio vaisto, suaktyvėja smegenų receptoriai.

Ar turėčiau pirkti vaistus su GABA kaip raminamuoju?

Nepaisant kategoriškų mokslininkų išvadų, kad GABA vartojimas neturi įtakos nerimo priepuolių ir depresijos mažinimui, daugelis žmonių ir toliau vartoja šiuos vaistus. Internete galite rasti daugybę atsiliepimų apie tikrus žmones, kurie jautėsi atsipalaidavę ir sumažino nerimą išgėrę vaistus su gama-aminosviesto rūgštimi.

Tai galima paaiškinti tiek placebo efektu, tiek vartojamų vaistų dozėmis ir sudėtimi. Yra informacijos, kad didelės preparatų su gama-aminosviesto rūgštimi dozės vis tiek gali šiek tiek padidinti GABA kiekį organizme.

Aminosviesto rūgšties poveikio žmogaus organizmui tyrimai tebevyksta. Ne visiškai suprantama, kaip vartojamos medžiagos dozė veikia smegenis. Buvo atliktas nepakankamas eksperimentų skaičius, siekiant nustatyti specifines sąlygas, turinčias įtakos GABA įsisavinimui organizme.

Kiekvienas turi pats nuspręsti, ar pirkti preparatus su gama-aminosviesto rūgštimi kaip raminančią priemonę. Jei maisto papildus perkate taip, kaip nurodė gydytojas, tuomet klausimų neturėtų kilti. Jei ketinate (pagal seną rusišką tradiciją) gydytis savimi, tuomet turėtumėte atidžiai pasirinkti vaistus.

Kada veikia GABA vaistai?

Taigi kodėl GABA papildai, kurie nesuteikia laukiamo nootropinio poveikio, yra tokie populiarūs? Atsakymas paprastas – preparatai su gama-aminosviesto rūgštimi laikomi stipriais natūraliais riebalų degintojais.

Gama-aminosviesto rūgšties poveikis svorio netekimui

GABA palaiko hormonų, padedančių kurti raumenų masę, gamybą. Kitaip tariant, vartojant vaistus su gama-aminosviesto rūgštimi, pagreitėja medžiagų apykaita (papildomai raumenų masei reikia daugiau kalorijų). Jei tik pradedate kurti savo kūną arba ieškote svorio metimo papildų, GABA yra jūsų pasirinkimas.

Ar galite gauti GABA iš maisto?

Gama-aminosviesto rūgšties iš maisto gauti neįmanoma. Tačiau įvairiuose maisto produktuose yra tokių medžiagų kaip flavonoidai, kurie padidina GABA kiekį smegenyse. Jie yra prieinami ir žinomi visiems:

• Vaisiai;
• Daržovės;
• Raudonas vynas.

GABA šalutinis poveikis

Šalutinis poveikis gali pasireikšti šiomis formomis:

• per didelis atsipalaidavimas, tokioje būsenoje geriau nevairuoti.
• trumpalaikis širdies susitraukimų dažnio ir kvėpavimo dažnio pokytis, dažniausiai jie greitai išnyksta.
• Venkite GABA preparatų vartoti kartu su alkoholiu ir vaistais. Tai gali sukelti rimtų problemų.

GABA: veikiančių vaistų sąrašas

Renkantis vaistus su GABA nootropiniam poveikiui, būtinai išstudijuokite kompoziciją. iHerb turi puikų priedą, kuriame yra ir GABA, ir L-teanino. Tie. Įsigiję šį maisto papildą, garantuojate, kad gausite laukiamą nootropinį poveikį – sumažinsite nerimą, sumažinsite depresijos simptomus ir pagerinsite nuotaiką.

Gama-aminosviesto rūgšties su L-teaninu galite įsigyti čia:

• Dabar maisto produktai, GABA, kramtomi

Ir čia yra turtingos sudėties vaistas (GABA, L-teaninas, valerijonas, daug mikroelementų ir vitaminų):

• Dabar maistas, nervus ir nuotaiką palaikantys vitaminai, 90 vegetariškų kapsulių.

Maisto papildas taip pat veiksmingai nuramins nervų sistemą.

Norėdami numesti svorio ir formuoti kūną, galite pasirinkti vaistą, kuriame yra tik GABA, pavyzdžiui, maisto papildus nuorodoje:

• Now Foods, GABA milteliai, 6 uncijos (170 g)

Didelį vaistų su gama-aminosviesto rūgštimi pasirinkimą rasite Eicherb svetainėje paspaudę nuorodą. Ten galite pasiimti tinkamos sudėties maisto papildų, tiek raminančių, tiek padedančių numesti svorio.

Kaip vartoti gama aminosviesto rūgštį

Rekomenduojamas GABA dozių diapazonas svorio metimui yra 2–4 ​​gramai per dieną. Šį kiekį galima išgerti visą iš karto (mažiau veiksmingai) arba dalimis per dieną. Jei GABA naudojamas tik riebalų mažinimui, geriausias laikas papildyti jį yra 2 valandos prieš miegą. Nevartokite gama aminosviesto rūgšties papildų su baltyminiu maistu, nes tai gali turėti įtakos virškinimui.

Ar esate susipažinę su gama aminosviesto rūgštimi – kokiems GABA preparatams teikiate pirmenybę?

IUPAC pavadinimas: 4-aminobutano rūgštis
Molekulinė formulė: C4H9NO2
Molinė masė: 103,120 g/mol
Išvaizda: balti mikrokristaliniai milteliai
Tankis: 1,11g/ml
Lydymosi temperatūra: 203,7 °C (398,7 °F; 476,8 K)
Virimo temperatūra: 247,9 °C (478,2 °F; 521,0 K)
Tirpumas vandenyje: 130 g/100 ml
Rūgštingumas (pKa): 4,23 (karboksilas), 10,43 (amino)

γ-aminosviesto rūgštis (GABA) yra pagrindinis žinduolių centrinę nervų sistemą slopinantis neuromediatorius. Jis vaidina vaidmenį reguliuojant neuronų jaudrumą visoje nervų sistemoje. Žmogaus kūne GABA taip pat yra tiesiogiai atsakinga už raumenų tonuso reguliavimą. Nors cheminiu požiūriu medžiaga yra | | |amino rūgštis]], moksliniuose ar medicinos straipsniuose GABA minimas retai, nes terminas „ “, vartojamas be apribojimų, reiškia alfa aminorūgštis, o GABA nėra. GABA taip pat nėra įtraukta į baltymus. Žmonių spazminės diplegijos atveju GABA pasisavinimas sutrinka dėl viršutinio motorinio neurono nervo pažeidimo, dėl kurio atsiranda raumenų hipertonija.

Trumpa apžvalga

GABA yra aktyviausias slopinantis neuroaminas žmogaus smegenyse. Jis reguliuoja daugelio slopinamųjų ir raminamųjų procesų, vykstančių smegenų audinyje, veikimą, todėl yra nepaprastai svarbus atsipalaidavimui. GABA koncentraciją organizmas nuolat stebi, todėl žmogaus organizmo audiniuose yra subalansuotas GABA kiekis. Dėl šių reguliavimo veiksnių GABA maisto papildas negali daryti pernelyg slopinamojo poveikio organizmui. Žmogaus kūnas yra per daug pripratęs prie GABA reguliavimo, todėl jo vartojimas per burną negali turėti didelės įtakos žmogaus fiziologijai. Tačiau kiti junginiai gali (įvairiais būdais) netiesiogiai padidinti GABA kiekį organizme, o tai savo ruožtu turi slopinamąjį poveikį. GABA taip pat žinomas kaip gama-aminosviesto rūgštis.

GABA yra slopinantis neurotransmiteris, tačiau maisto priedas GABA neturi ryškaus slopinamojo poveikio.

yra nootropinis vaistas

mažina stresą

Dažnai vartojamas kartu su vaistais, kurie padidina azoto oksido kiekį.

Dėmesio! GABA yra vienas iš pagrindinių neurotransmiterių smegenyse. Svarbu atsiminti, kad vartojant kartu su neuroaktyviais vaistais ar antidepresantais, gali pasireikšti neigiamas šalutinis poveikis.

GABA naudojimo instrukcijos

Dažniausiai GABA papildai vartojami 3000-5000 mg dozėmis (siekiant padidinti medžiagų apykaitą). Ar tai yra optimali dozė, tiksliai nežinoma.

Trumpa apžvalga

GABA (gama-aminosviesto rūgštis) yra vienas ryškiausių neuroaktyvių peptidų smegenyse. Jis dalyvauja įvairiuose slopinančiuose ir slopinančiuose procesuose, susijusiuose su parasimpatine nervų sistema. GABA susidaro iš sužadinamojo neuromediatoriaus glutamato, veikiant fermentui glutamato dekarboksilazei, ir citrinų rūgšties cikle gali būti paverčiamas atgal į glutamatu.

GABA koncentracija

Nustatyta, kad GABA koncentracijos pokyčiai smegenyse ir bendrojo GABA koncentracijos pokyčiai yra tiesiogiai priklausomi vienas nuo kito. GABA kiekio pasikeitimas smegenyse būtinai lemia bendros GABA koncentracijos pasikeitimą ir atvirkščiai. GABA kaupimasis smegenyse paspartėja, kai GABA kiekis nukrenta žemiau fiziologinio lygio, ir sulėtėja, kai GABA kiekis viršija fiziologinį lygį. Tokį rūgšties elgesį lemia tai, kad ji slopina savo transportavimą į smegenis ir stabdo jos kaupimąsi, kai koncentracija viršija normą. Dėl šio mechanizmo neurologinis GABA lygis išlieka subalansuotas. Ir vis dėlto GABA negali sumažinti savo kaupimosi iki nulio. Nustatyta, kad didžiausias vidinio GABA slopinimo lygis yra 80%. Iš to išplaukia, kad per didelis GABA vartojimas gali įveikti savo slopinimą pasyvios difuzijos būdu. Kai GABA kiekis smegenyse viršija fiziologinį lygį, smegenys pradeda šalinti rūgšties perteklių. GABA išstūmimo per kraujo ir smegenų barjerą greitis yra maždaug 16 kartų didesnis nei jo kaupimosi greitis. GABA pertekliaus pašalinimas iš nervinių audinių aktyvuojamas kaip apsauginė organizmo reakcija nuo pervertinto slopinamojo poveikio.

GABA ir kraujo ir smegenų barjeras

Suaugusiesiems GABA iš sisteminės kraujotakos į smegenų audinį prasiskverbia minimaliai. Taip pat pažymima, kad jaunų žmonių kraujo ir smegenų barjeras turi didžiausią perdavimo pajėgumą. Esant GABA pertekliui organizme, GABA slopina savo patekimą per kraujo ir smegenų barjerą, kuris yra panašus į beta alaniną, nors GABA šiame mechanizme pasireiškia aiškiau. Nustatyta, kad azoto oksidas gali padidinti kraujo ir smegenų barjero pralaidumą.

GABA ir augimo hormonas

Ilgą laiką buvo manoma, kad GABA vartojimas sustiprina sekreciją, ir tame yra dalis tiesos, tik „augimo hormonas“ šiuo atveju apima tik tam tikrą analogų poklasį. Imuniteto reaktyvusis augimo hormonas (irGH) ir imuninės sistemos funkcinis augimo hormonas (ifGH) yra du analogai, kurių lygis padidėja pavartojus GABA priedą. Nors GABA efektyviai nepraeina per hematoencefalinį barjerą, jis daro minėtą poveikį neurologiškai, konkrečiau per dopamino gamybą hipofizėje. Įdomus GABA poveikio GH sekrecijai pokytis stebimas atliekant pasipriešinimo pratimus, ty ploto po kreive padidėjimas ir didesnės smailės vertės. GABA poveikis pasiekia maksimalų po 30 minučių mankštos išgėrus GABA ir po 75 minučių nesant mankštos (ramybės būsenoje). Nepaisant to, kad šiuo metu tiesioginis GABA poveikis augimo hormonui nėra įrodytas (kaip ir GABA biotransformacija į kitus aminus kepenyse), daugelis mokslininkų mano, kad šio ryšio tikimybė yra didelė. Reikėtų pažymėti, kad augimo hormono yra 100 skirtingų izoformų ir kad irGH ir ifGH izoformų veikimas gali skirtis nuo labiausiai paplitusių 22 kDa izoformų.

Funkcija

Tarpininkas

Stuburiniams gyvūnams GABA veikia slopinančias sinapses smegenyse, prisijungdamas prie specifinių transmembraninių receptorių plazmos membranoje, susijusių su neuronų procesais prieš ir posinapsinius. Dėl šio surišimo jonų kanalai atsidaro, todėl į ląstelę patenka neigiamo krūvio chlorido jonai arba iš ląstelės išstumiami teigiamai įkrauti kalio jonai. Tai sukelia neigiamus transmembraninio potencialo pokyčius ir, kaip taisyklė, sukelia hiperpoliarizaciją. Yra žinomos dvi bendros GABA receptorių klasės: GABA, kur receptorius yra ligandų valdomo jonų kanalų komplekso dalis; ir metabotropiniai GABA receptoriai, kurie yra G baltymų receptoriai, kurie atidaro arba uždaro jonų kanalus veikiant tarpininkams (G baltymams). Neuronai, gaminantys GABA, vadinami GABAerginiais neuronais. Jie daugiausia slopina suaugusių stuburinių gyvūnų receptorius. Vidutinės dygliuotos ląstelės yra tipiškas GABAerginius slopinančių CNS ląstelių pavyzdys. Priešingai, GABA turi sužadinantį ir slopinamąjį poveikį vabzdžiams, nes tarpininkauja raumenų aktyvacijai sinapsėse tarp nervų ir raumenų ląstelių ir stimuliuoja tam tikras liaukas. Žinduolių organizme kai kurie GABAerginiai neuronai, pavyzdžiui, kandeliabrų ląstelės, taip pat gali sužadinti savo glutamaterginius pasiuntinius. GABAA receptoriai yra ligandais aktyvuoti chlorido kanalai; tai yra, aktyvinami GABA, jie leidžia chlorido jonų srautui praeiti pro ląstelės membraną. Ar chlorido srautas yra sužadinantis / depoliarizuojantis (neutralizuojantis neigiamą įtampą ląstelės membranoje), manevringas (neturintis įtakos ląstelės membranai), ar slopinantis / hiperpoliarizuojantis (dėl kurio ląstelės membrana tampa neigiama), priklauso nuo chlorido srauto krypties. . Kai iš ląstelės išteka grynas chloridas, GABA yra sužadinanti arba depoliarizuojanti; kai grynas chloridas patenka į ląstelę, GABA yra slopinantis arba hiperpoliarizuojantis. Kai grynasis chlorido srautas yra artimas nuliui, GABA veiksmas yra judrus. Manevrinis slopinimas neturi tiesioginės įtakos ląstelės membranos potencialui; tačiau jis sumažina bet kokių sutampančių sinapsinių įėjimų poveikį, daugiausia sumažindamas ląstelės membranos elektrinę varžą (iš esmės atitinka Ohmo dėsnį). Chlorido kontrolės metodų molekulinės koncentracijos ląstelėje pokyčiai – taigi ir šio jonų srauto kryptis – yra atsakingi už GABA funkcinio vaidmens pokyčius naujagimiams ir suaugusiems. Tai reiškia, kad smegenims vystantis suaugus, GABA keičia savo vaidmenį iš jaudinamojo į slopinamąjį.

smegenų vystymasis

Nors GABA yra slopinantis neurotransmiteris brandžiose smegenyse, besivystančiose smegenyse jo veikimas pirmiausia yra sužadinantis. Chlorido gradientas atkuriamas nesubrendusiuose neuronuose ir jo apsisukimo potencialas yra didesnis nei ląstelių ramybės membranos potencialas; GABA-A receptoriaus aktyvacija, taigi, veda prie Cl-jonų nutekėjimo iš ląstelės, t.y. depoliarizuojanti srovė. Diferencinis chlorido gradientas nesubrendusiuose neuronuose pirmiausia priklauso nuo didesnės NKCC1 kotransporterių koncentracijos, palyginti su KCC2 kotransporterių nesubrendusiose ląstelėse. GABA pati iš dalies yra atsakinga už jonų siurblių brendimą. GABAerginiai interneuronai greičiau subręsta hipokampe, o GABA signalizacijos įtaisas atsiranda prieš perduodant glutamaterginį perdavimą. Taigi, GABA yra pagrindinis sužadinantis neurotransmiteris daugelyje smegenų sričių prieš glutamaterginių sinapsių brendimą. Tačiau ši teorija buvo užginčyta remiantis rezultatais, rodančiais, kad nesubrendusių pelių, inkubuotų dirbtiniame smegenų skystyje (modifikuota, kad būtų atsižvelgta į normalią nervinės aplinkos sudėtį, į gliukozę pridedant alternatyvaus energijos substrato beta-hidroksibutirato), smegenų dalyse GABA pakinta. jo veikimas.nuo jaudinančio iki slopinamojo. Vėliau šis poveikis buvo pakartotas naudojant kitus energijos substratus, piruvatą ir laktatą, papildant terpėje esančią gliukozę. Naujausi piruvato ir laktato metabolizmo tyrimai parodė, kad pirminiai rezultatai buvo susiję ne su energijos šaltiniu, o su pH pokyčiu dėl substratų veikimo kaip „silpnosios rūgštys“. Vėliau šie argumentai buvo paneigti papildomomis išvadomis, kurios rodo, kad pH pokyčiai, didesni nei sukeliami energetinių substratų, neturi įtakos GABA poslinkiui esant energetiniam substratui ACSF ir kad beta hidroksibutirato, piruvato ir laktato veikimo mechanizmas. (vertinta NAD(P)H ir deguonies panaudojimo matavimais) buvo susijęs su energijos metabolizmu. Vystymosi stadijoje prieš susiformuojant sinapsiniams kontaktams GABA sintetina neuronai ir veikia kaip autokrininis (veikiantis tą pačią ląstelę) ir parakrininis (veikiantis šalia esančias ląsteles) signalizacijos tarpininkas. Ganglioniniai pakilimai taip pat labai prisideda prie GABAerginių žievės ląstelių populiacijos augimo. GABA reguliuoja nervinių pirmtakų ląstelių proliferaciją, migraciją ir diferenciaciją, neuritų pailgėjimą ir sinapsių susidarymą. GABA taip pat reguliuoja embrioninių ir nervinių kamieninių ląstelių augimą. GABA gali turėti įtakos neuroninių pirmtakų ląstelių vystymuisi, ekspresuodamas iš smegenų gautą neurotrofinį faktorių. GABA aktyvuoja GABA receptorius, sustabdydamas ląstelių ciklą S fazėje, ribodamas augimą.

GABA veikimas už nervų sistemos ribų

GABAerginiai mechanizmai buvo įrodyti įvairiuose periferiniuose audiniuose ir organuose, įskaitant žarnas, skrandį, kasą, kiaušintakius, gimdą, kiaušides, sėklides, inkstus, šlapimo pūslę, plaučius ir kepenis. 2007 m. kvėpavimo takų epitelyje buvo aprašyta sužadinanti GABAerginė nervų sistema. Sistema suaktyvina vėlesnį alergenų poveikį ir gali būti įtraukta į astmos mechanizmus. GABAerginės sistemos taip pat buvo aptiktos sėklidėse ir akies lęšyje.

Struktūra ir konformacija

GABA pirmiausia egzistuoja kaip cviterionas, ty su deprotonuota karboksilo grupe ir protonuota amino grupe. Jo konformacija priklauso nuo aplinkos. Dujų fazėje pirmenybė teikiama aukštai konformacijai dėl elektrostatinės traukos tarp dviejų funkcinių grupių. Remiantis kvantiniais cheminiais skaičiavimais, stabilizavimas yra apie 50 kcal/mol. Kietoje būsenoje konformacija yra labiau išplėsta, o amino gale yra transkonformacija, o karboksilo gale - Gauche konformacija. Taip yra dėl sąveikos su kaimyninėmis molekulėmis. Tirpale dėl solvatacijos efektų yra penkios skirtingos konformacijos (kai kurios sulankstytos, o kai kurios išplėstos). GABA konformacinis lankstumas yra būtinas jo biologinei funkcijai, nes buvo nustatyta, kad GABA jungiasi prie skirtingų receptorių, turinčių skirtingą konformaciją. Daugelis GABA analogų, naudojamų farmacijoje, turi tvirtesnę struktūrą ir geresnę surišimo kontrolę.

Istorija

Gama-aminosviesto rūgštis pirmą kartą buvo susintetinta 1883 m. ir iš pradžių buvo žinoma tik kaip augalų ir mikrobų metabolitas. Tačiau 1950 m. buvo nustatyta, kad GABA yra neatsiejama žinduolių centrinės nervų sistemos dalis.

Biosintezė

GABA neperžengia kraujo ir smegenų barjero; jis sintetinamas smegenyse iš glutamato su fermentu L-glutamo rūgšties dekarboksilaze ir piridoksalio fosfatu (kuris yra aktyvi forma) kaip kofaktorius. GABA paverčiama atgal į glutamatą metabolizmo keliu, vadinamu GABA šuntu. Šio proceso metu glutamatas, pagrindinis sužadinimo neurotransmiteris, paverčiamas pagrindiniu slopinančiu neuromediatoriumi (GABA).

katabolizmas

Fermentas GABA transaminazė katalizuoja 4-aminobutano rūgšties ir 2-oksoglutarato pavertimą gintaro semialdehidu ir glutamatu. Tada gintaro semialdehidas oksiduojamas į gintaro rūgštį, naudojant gintaro semialdehido dehidrogenazę. Taigi medžiaga patenka į citrinų rūgšties ciklą kaip naudingas energijos šaltinis.

Farmakologija

Vaistai, kurie veikia kaip alosteriniai GABA receptorių moduliatoriai (vadinamieji GABA analogai arba GABAerginiai vaistai) ir vaistai, didinantys turimo GABA kiekį, paprastai turi raminamąjį, antistresinį ir prieštraukulinį poveikį. Daugelis toliau išvardytų medžiagų sukelia anterogradinę ir retrogradinę amneziją. GABA negali pereiti kraujo ir smegenų barjero, nors kai kurios smegenų sritys, kuriose nėra veiksmingo kraujo ir smegenų barjero, pavyzdžiui, periventrikulinis branduolys, gali būti veikiamos GABA, kai jos vartojamos sistemiškai. Bent vienas tyrimas rodo, kad vartojant per burną, GABA padidina žmogaus kiekį. Kai GABA yra švirkščiama tiesiai į smegenis, medžiaga turi ir stimuliuojantį, ir slopinantį poveikį gamybai, priklausomai nuo asmens fiziologijos. Buvo sukurti kai kurie GABA provaistai (pvz., pikamilonas), kurie gali pereiti hematoencefalinį barjerą ir suskaidyti į GABA ir nešiklio molekulę jau smegenyse. Tai leidžia tiesiogiai padidinti GABA lygį visose smegenų srityse.

GABAerginiai vaistai

GABA receptorių ligandai

Agonistai/teigiami allosteriniai moduliatoriai: etanolis, barbitūratai, benzodiazepinai, karizoprodolas, chloro hidratas, etaqualonas, etomidatas, glutetimidas, kava, metakvalonas, muscimolis, neuroaktyvūs steroidai, Z-drugs, propofolis, valerianatezinis, anestezinis anapinas. Antagonistai / neigiami allosteriniai moduliatoriai: bikukulinas, cikutoksinas, flumazenilis, furosemidas, gabazinas, oenantotoksinas, pikrotoksinas, RO15-4513, tujonas.

GABA receptorių ligandai

Agonistai: [[baklofenas|baklofenas]], GBL, propofolis, GHB, fenibutas. Antagonistai: faklofenas, saklofenas.

GABA reabsorbcijos inhibitoriai: deramciklanas, hiperforinas, tiagabinas.
GABA transaminazių inhibitoriai: gabakulinas, fenelzinas, valproatas, vigabatrinas, melisa
GABA analogai: pregabalinas, gabapentinas.
Kiti: GABA (savarankiškai), L-glutaminas, pikamilonas, progabidas.

GABA kaip priedas

Nemažai komercinių šaltinių parduoda GABA mišinius, skirtus naudoti kaip maisto papildą, kartais vartojamą po liežuviu, nepaisant to, kad GABA kaip raminamoji priemonė dar neįrodyta. Tačiau yra ir daugiau mokslinių ir medicininių įrodymų, kad grynas GABA neperžengia hematoencefalinio barjero vartodamas terapiškai reikšmingas dozes. Vienintelis būdas veiksmingai pristatyti GABA yra apeiti kraujo ir smegenų barjerą. Tiesą sakant, yra nedidelis ir ribotas skaičius nereceptinių (JAV) papildų, kurie yra GABA dariniai, tokie kaip fenibutas ir pikamilonas. Picamilon yra niacino ir GABA derinys. Medžiaga kerta kraujo-smegenų barjerą kaip provaistas, kuris vėliau hidrolizuojamas į GABA ir nikotino rūgštį.

Bruto formulė

C 4 H 9 NO 2

Gama-aminosviesto rūgšties medžiagos farmakologinė grupė

Nosologinė klasifikacija (TLK-10)

CAS kodas

56-12-2

Medžiagos charakteristikos Gama-aminosviesto rūgštis

Balti kristaliniai milteliai šiek tiek kartaus skonio ir specifinio kvapo. Lengvai tirpsta vandenyje, labai mažai tirpsta alkoholyje; pH 5% vandeninis tirpalas 6,5-7,5.

Farmakologija

farmakologinis poveikis- nootropinis, stimuliuojantis medžiagų apykaitą centrinėje nervų sistemoje.

Tai pagrindinis tarpininkas, dalyvaujantis centrinio slopinimo procesuose. Tai pagerina smegenų aprūpinimą krauju, aktyvina energetinius procesus, didina audinių kvėpavimo aktyvumą, gerina gliukozės panaudojimą ir toksinių medžiagų apykaitos produktų pasišalinimą. Sąveikauja su specifiniais A ir B tipo GABAerginiais receptoriais. Gerina nervų procesų smegenyse dinamiką, didina mąstymo produktyvumą, gerina atmintį, pasižymi vidutiniu psichostimuliuojančiu, antihipoksiniu ir prieštraukuliniu poveikiu.

Skatina kalbos ir motorinių funkcijų atkūrimą sutrikus smegenų kraujotakai. Jis pasižymi vidutiniu hipotenziniu poveikiu, mažina iš pradžių padidėjusį kraujospūdį ir hipertenzijos sukeltų simptomų (galvos svaigimo, nemigos) sunkumą, šiek tiek sumažina širdies susitraukimų dažnį. Pacientams, sergantiems cukriniu diabetu, jis sumažina gliukozės kiekį kraujyje, o esant normaliai glikemijai dažnai sukelia hiperglikemiją dėl glikogenolizės.

Didžiausia koncentracija plazmoje pasiekiama po 60 minučių, vėliau greitai mažėja; po 24 valandų kraujo plazmoje nenustatyta. Eksperimentiniais duomenimis, jis prastai prasiskverbia per BBB. Mažas toksiškumas.

Gama-aminosviesto rūgšties medžiagos panaudojimas

Smegenų kraujagyslių pažeidimai (aterosklerozė, hipertenzija ir kt.), smegenų kraujotakos nepakankamumas ir discirkuliacinė encefalopatija, atminties, dėmesio, kalbos sutrikimas, galvos svaigimas, galvos skausmas, insulto ir galvos smegenų traumos pasekmės, alkoholinė encefalopatija, alkoholinis polineuritas, vaikų protinis atsilikimas. , cerebrinis paralyžius, endogeninė depresija, kurioje vyrauja astenohipochondriniai reiškiniai ir sutrikusi protinė veikla, judesio ligos simptomų kompleksas (jūros ir oro liga).

Kontraindikacijos

Padidėjęs jautrumas, vaikų amžius (iki 1 metų), ūminis inkstų nepakankamumas, nėštumas (I trimestras).

Gama-aminosviesto rūgštis yra biogeninė medžiaga, aminorūgštis, esanti žmogaus smegenyse ir atsakinga už medžiagų apykaitos ir neurotransmiterių procesus jose. GABA arba GABA yra svarbus slopinantis CNS neuromediatorius, jo teigiamas poveikis apima smegenų energijos procesų aktyvavimą, audinių kvėpavimo funkcijų gerinimą, kraujo tiekimo ir gliukozės panaudojimo gerinimą.

GABA leidžia sumažinti nervų galūnių įtampą, turi raminamąjį ir tonizuojantį poveikį, kartais veikia kaip raminamoji, anksiolitinė, neįskaitant priklausomybės stadijos.

Medicinoje GABA aminorūgštys dėl atpalaiduojančio poveikio yra naudojamos seksualinei disfunkcijai gydyti.

Farmacijos produktai su GABA

Labiausiai paplitęs vaistas, kurio sudėtyje yra GABA, yra Aminalon, skirtas pagerinti medžiagų apykaitos procesus smegenyse. Šis vaistas išsiskiria dideliu GABA kiekiu, dideliu absorbcijos greičiu ir vėlesne koncentracija kraujyje bei stiprių ryšių su plazma organizavimu.

Vaistas suyra inkstuose ir kepenyse, po to jis išsiskiria iš organizmo su anglies dioksidu su šlapimu, nes yra netoksiškas vaistas.

Taip pat gana didelę sportininkų paklausą turi vaistai Gamibetal ir Gammalon, Picamilon, gana veiksmingi ir daug veikliųjų medžiagų turintys vaistai.

Kaip vartoti GABA

Kad gama-aminosviesto rūgštis veiktų visapusiškai, būtina nustatyti 3,5–3,75 gramo dozę per dieną. GABA reikia vartoti du kartus per dieną, šeimininko prašymu, nėra jokių griežtų kontraindikacijų ar tam tikrų normų vaisto vartojimui. Dėl didelio virškinamumo jį galima vartoti ir po treniruotės, ir prieš, svarbiausia – prieš valgį.

GABA kultūrizme

Jėgos atletams GABA ypač vertinga dėl funkcijos, leidžiančios aktyviai stimuliuoti priekinę hipofizę, ko pasekoje gaminasi augimo hormonas.

Vartodami GABA, galite pasiekti efektyvų riebalų deginimo ir anabolinį poveikį. Be to, verta paminėti keletą reikšmingų sportininko kūno laimėjimų, kurie yra šios aminorūgšties vartojimo rezultatas:

• pagerėjo miegas ir koncentracija;
• kūno palengvėjimas;
• raumenų veikla;
• raminamasis poveikis;
• toksiškumo trūkumas.

Šalutiniai poveikiai

Preparatai su gama-aminosviesto rūgštimi praktiškai neturi neigiamų pasekmių nurijus ar perdozavus. Paprastai visas neigiamas poveikis pasireiškia gausiu prakaitavimu, padidėjusiu nerimu, panišku nerimu, pykinimu ir išskirtiniais atvejais vėmimu. GABA šalutinis poveikis kartais gali būti karščiavimas ir kraujospūdžio nestabilumas.

GABA draudžiama vartoti žmonėms, sergantiems inkstų nepakankamumu ir lėtiniu miego sutrikimu, kitais atvejais gali pasireikšti individualus veikliosios medžiagos netoleravimas.

Galimo perdozavimo atveju nukentėjusysis nuplaunamas skrandžiu ir jam suteikiama ramybė.

GABA efektyvumo įvertinimas

Nuo 2003 metų medicinos įstaigos visame pasaulyje pradėjo aktyvius tyrimus, kuriais siekiama patvirtinti GABA vartojimo efektyvumą. Ilgalaikiai eksperimentai visiškai patvirtino gama-aminosviesto rūgšties gebėjimą padidinti augimo hormono sekreciją esant fiziniam krūviui.

Nuo 2008 m. eksperimentai su GABA buvo atliekami tik dalyvaujant kultūristams, dar kartą įrodant jo naudojimo efektyvumą. Vidutiniškai tyrimų rezultatai parodė, kad naudojant šią aminorūgštį augimo hormono koncentracija padidėja iki šešių kartų.

Vaistas išduodamas pagal receptą.

Jis įtraukiamas į vaistų, išduodamų pagal receptą, sąrašą, kai teikiama papildoma nemokama medicininė pagalba tam tikrų kategorijų piliečiams, turintiems teisę gauti valstybės socialinę paramą.

PREKIŲ PAVADINIAI

Gama-aminosviesto rūgštis, Aminalon, Aminalon tabletės, dengtos plėvele 0,25.

VAISTŲ FORMA

Dengtos tabletės.

KAIP VEIKIA VAISTAS?

Vaistas priklauso nootropinių vaistų grupei. Gama-aminosviesto rūgštis yra natūralus žmogaus centrinės nervų sistemos ląstelių komponentas. Jis veikia specifinius receptorius, aktyvina energetinius procesus, gerina kraujotaką, palengvina gliukozės patekimą į smegenų ląsteles. Vaistas padidina protinio darbo produktyvumą, pagerina atmintį, pagreitina kalbos ir judesių atsigavimą sutrikus smegenų kraujotakai (psichostimuliuojantis poveikis), sumažina „jūros“ ar „oro“ ligos apraiškas.

Be to, gama-aminosviesto rūgštis mažina kraujospūdį ir pulso dažnį, didina organizmo atsparumą stresui.

KOKIAIS ATVEJAIS VAISTAS IŠRAŠAS?

Esant lėtiniams smegenų kraujotakos sutrikimams, sergantiems ateroskleroze, hipertenzija, kartu su atminties, mąstymo, kalbos, dėmesio sutrikimu, taip pat galvos svaigimu ir galvos skausmu.
Būklei po ūminio galvos smegenų kraujotakos sutrikimo (insulto), trauminio smegenų pažeidimo gydyti.
Su smegenų (alkoholine encefalopatija) ir periferinių nervų (polineuropatija) patologija su alkoholizmu.
Vaikams, turintiems psichikos sutrikimų (gimdymo traumų, cerebrinio paralyžiaus, sutrikusio intrauterinio vystymosi), gydyti.
Su "jūros" ir "oro" liga.
Su kai kuriomis depresijos formomis, kurias lydi psichinės veiklos sunkumai.

VAISTŲ PRAŠYMAS

PRIĖMIMO TAISYKLĖS
Vaistas vartojamas per burną, prieš valgį.

Paros dozė suaugusiems yra 3-3,75 g, vaikams nuo 1 iki 3 metų - 1-2 g per parą, 4-6 metų - 2-3 g per dieną, vyresniems nei 7 metų - 3 g per dieną. Paros dozę reikia padalyti į 3 dozes. „Jūros“ ir „oro“ ligų profilaktikai ir gydymui suaugusiesiems skiriama po 0,5 g 3 kartus per dieną, vaikams – po 0,25 g 3 kartus per dieną.

PRIĖMIMO TRUKMĖ
Vaisto poveikis vystosi lėtai, todėl vartojimo kursas yra ilgas (nuo 2 savaičių iki 4 mėnesių), priklausomai nuo ligos pobūdžio ir sunkumo, kaip nurodė gydytojas. Patartina kartoti gydymo kursus.

Gydant „jūros“ ir „oro“ ligas, suaugusiems ir vaikams vaistą reikia vartoti 3-4 dienas, profilaktikai vaistus pradėti vartoti likus 3 dienoms iki kelionės.

JEI PRAŠALĖJITE DOZĖS
Jei pamiršote, išgerkite vaistą, kai tik prisiminsite. Jei arti kitos dozės, praleiskite dozę ir vartokite vaistą kaip įprasta.

Nevartokite dvigubos vaisto dozės.

PERDOZUOTI
Vaistas yra mažai toksiškas, tačiau vartojant vieną paros dozę, padidėja šalutinio poveikio rizika.

EFEKTYVUS IR SAUGUS GYDYMAS

KONTRAINDIKACIJOS
Individualus netoleravimas, vaikų amžius (iki 1 metų), ūminis inkstų nepakankamumas, nėštumas (I trimestras).

ŠALUTINIAI POVEIKIAI
Alerginės reakcijos (odos išbėrimas, Kvinkės edema, anafilaksinis šokas), pykinimas, vėmimas, nemiga, kraujospūdžio pokyčiai (ypač pirmosiomis priėmimo dienomis), karščiavimas, viduriavimas ar vidurių užkietėjimas.

BŪTINA PRANEŠTI GYDYTOJĄ
Sergate diabetu, epilepsija.
Jūs vartojate bet kokius kitus vaistus, įskaitant nereceptinius vaistus, vaistažoles ir maisto papildus.
Jūs kada nors turėjote alerginę reakciją į bet kurį vaistą.

Jei esate nėščia
Nevartoti nėštumo metu (pirmąjį trimestrą).

Jeigu maitinate krūtimi
Vaistas yra kontraindikuotinas.

Jei sergate kitomis ligomis
Sergant cukriniu diabetu, vaisto vartojimas sumažina gliukozės kiekį kraujyje. Sergant epilepsija, būtina įsitikinti, kad nėra kontraindikacijų bendram gama-aminosviesto rūgšties ir vaistų nuo epilepsijos skyrimui.

Jeigu vairuojate automobilį arba valdote mechanizmus
Vaistas sumažina reakcijų greitį.

Jei esate vyresnis nei 60 metų
Turėtumėte įsitikinti, kad visi vartojami vaistai yra suderinami su gama aminosviesto rūgštimi.

Jei duodate vaistą vaikams
Vaikams iki vienerių metų vaistas yra kontraindikuotinas. Vaikams paros dozė 1-3 metų amžiaus yra 1-2 g per dieną, 4-6 metų - 2-3 g per dieną, vyresniems nei 7 metų - 3 g per dieną.

SĄVEIKA
Vartoti kartu su kitais vaistais
Gama-aminosviesto rūgštis sustiprina benzodiazepinų, kai kurių migdomųjų ir vaistų nuo epilepsijos poveikį.

Alkoholis
Vartojant dideles dozes, gali atsirasti šalutinis poveikis.

LAIKYMO TAISYKLĖS
Jis turi būti laikomas ne aukštesnėje kaip 25 ° C temperatūroje, sausoje, vaikams nepasiekiamoje vietoje.