Doxazosin sandoz – naudojimo instrukcijos. Medicininis vadovas geotar Doksazosino grupės vaistai

Bruto formulė

C 23 H 25 N 5 O 5

Medžiagos doksazosino farmakologinė grupė

Nosologinė klasifikacija (TLK-10)

CAS kodas

74191-85-8

Medžiagos doksazosino charakteristikos

Balti milteliai. Lengvai tirpsta dimetilsulfokside, tirpsta dimetilformamide, mažai tirpsta metanolyje, etanolyje, vandenyje, acetone, metileno chloride.

Farmakologija

farmakologinis poveikis- vazodilatatorius, antispazminis, hipotenzinis, hipolipideminis.

Selektyviai blokuoja postsinapsinius alfa 1 adrenerginius receptorius (alfa 1 / alfa 2 afiniteto santykis mažesnis nei 600). Sumažina OPSS. Antihipertenzinį poveikį iš dalies lemia CNS alfa 1 adrenerginių receptorių ekranavimas. Adrenolitinis poveikis ryškiausias inkstų, odos kraujagyslėse, mažesniu mastu - celiakijos, smegenų ir plaučių kraujagyslėse. Fizinio aktyvumo metu kraujagysles plečiantis poveikis stiprus inkstuose ir odoje, o raumenyse – silpnesnis. Sumažina išankstinį ir pokrūvį, sumažina miokardo deguonies poreikį. Sisteminis kraujospūdis vidutiniškai mažėja, neatsiranda refleksinės tachikardijos. Sumažina bendrojo cholesterolio, aterogeninių lipoproteinų frakcijų lygį ir padidina DTL kiekį. Slopina kolageno sintezę kraujagyslių sienelėje. Slopina trombocitų agregaciją, didina audinių plazminogeno aktyvatoriaus koncentraciją. Sumažina prostatos liaukos stromos ir kapsulės lygiųjų raumenų ląstelių tonusą, taip pat šlapimo pūslės kaklelį.

Vartojant per burną, jis greitai ir gana pilnai pasisavinamas, vienu metu valgant sulėtėja rezorbcija 1 val.Biologinis prieinamumas – 62-69%, tai atspindi „pirmojo praėjimo“ per kepenis poveikį. C max pasiekiamas per 2-3 valandas Vartojant vakare, laikas iki C max pailgėja iki 5 val.. Plazmoje 98-99% vaisto yra susiję su baltymais. Intensyviai biotransformuojamas kepenyse, daugiausia demetilinimo arba hidroksilinimo būdu. Nustatyti keli aktyvūs metabolitai. Galutinis T 1/2 yra 19-22 val.Jis įtraukiamas į enterohepatinę kraujotaką, todėl daugiausia (63%) išsiskiria per žarnyną su išmatomis, t. 5-19% nepakito; tik 9% išsiskiria per inkstus.

Veiksmas pradeda pasireikšti praėjus 1-2 valandoms po nurijimo, o didžiausias pasiekiamas po 5-6 valandų Antihipertenzinis poveikis vystosi palaipsniui ir trunka iki 24 valandų, išlieka keičiantis kūno padėčiai. Sutrikusi kepenų funkcija pailgina veikimą. Ilgai vartojant, kraujospūdis sumažėja vidutiniškai 22/15 mm Hg. Art. Sumažina kairiojo skilvelio hipertrofijos laipsnį. Pirmosios dozės poveikis laikysenos hipotenzijai yra nereikšmingas. Ortostatinė hipotenzija gali išsivystyti tik ilgai vartojant dideles dozes. Veiksmingas esant izoliuotai sistolinei hipertenzijai ir jos deriniui su medžiagų apykaitos sutrikimais (nutukimu, hiperlipidemija, sumažėjusia gliukozės tolerancija). Sergant širdies nepakankamumu, jis sumažina prieširdžių natriuretinio peptido išsiskyrimą. Jis dažnai vartojamas vyresnio amžiaus pacientams, sergantiems prostatos adenoma, gydyti. Tai labai veiksminga konservatyvioje terapijoje: poveikis vertinamas nuo 9 iki 18 IPSS taškų (Tarptautinė suvestinių simptomų balų sistema). 66–71% pacientų pastebimas aiškus obstrukcinių ir uždegiminių simptomų, susijusių su prostatos hiperplazija (nevisiškas šlapimo pūslės ištuštinimas, nikturija, padidėjęs šlapinimasis, deginimas), sunkumo sumažėjimas ir urodinamikos pagerėjimas. Pagerėjimas paprastai pasireiškia per 1–2 gydymo savaites, didžiausias po 14 savaičių ir išlieka ilgą laiką. Vartojant vaistą normotoniniams pacientams, kraujospūdis nesumažėja.

Įrodyta, kad jis yra veiksmingas gydant lėtinį širdies nepakankamumą ir feochromocitomą.

Medžiagos doksazosino naudojimas

Arterinė hipertenzija (monoterapija ir kartu su kitais antihipertenziniais vaistais, įskaitant tiazidinius diuretikus, beta adrenoblokatorius, CCB, AKF inhibitorius), gerybinė prostatos hiperplazija (tiek esant arterinei hipertenzijai, tiek esant normaliam kraujospūdžiui).

Kontraindikacijos

Padidėjęs jautrumas.

Taikymo apribojimai

Aortos ir mitralinio vožtuvo stenozė, ortostatinė hipotenzija, sunkus kepenų funkcijos sutrikimas, nėštumas, žindymo laikotarpis, amžius iki 18 metų.

Vartoti nėštumo ir žindymo laikotarpiu

Šalutinis doksazosino poveikis

„Pirmosios dozės“ poveikis – hipotenzija, galvos svaigimas, sinkopė (retai); laikysenos ortostatinė hipotenzija (ilgai gydant), edema, tachikardija, ritmo sutrikimai, nuovargis, dusulys, galvos svaigimas, galvos skausmas, nervingumas, dirglumas, patologinis mieguistumas, neryškus matymas, rinitas, kserostomija, diskomfortas pilve, pykinimas, skausmas, obstipacija esant krūtinei, smegenų kraujotakos sutrikimui, šlapimo nelaikymui (retai).

Sąveika

Doksazosinas sustiprina antihipertenzinių vaistų hipotenzinį poveikį. Estrogenai, sukeliantys skysčių susilaikymą, prisideda prie kraujospūdžio padidėjimo. NVNU (ypač indometacinas) gali sumažinti hipotenzinį doksazosino poveikį. Doksazosinas sumažina spaudimą mažinantį metaraminolio, efedrino poveikį. Jis blokuoja alfa adrenerginį epinefrino poveikį, kuris gali sukelti sunkią arterinę hipotenziją ir tachikardiją. Vienu metu vartojant doksazosiną ir tiazidinius diuretikus, furozemidą, beta adrenoblokatorius, CCB, AKF inhibitorius, antibiotikus, geriamuosius hipoglikeminius preparatus, netiesioginius antikoaguliantus ir urikozurinius vaistus, nepageidaujamos sąveikos nenustatyta. Alkoholis gali sustiprinti nepageidaujamas reakcijas.

Perdozavimas

Simptomai: sunki hipotenzija, sinkopė.

Gydymas: būtina suteikti pacientui horizontalią padėtį ant nugaros, galvą kūno lygyje, neefektyvumo atveju - infuziją į veną ir vazopresinių vaistų įvedimą.

Administravimo būdai

viduje.

Atsargumo priemonės su doksazosino medžiaga

Reikia turėti omenyje, kad pirmosios dozės poveikis ypač ryškus gydant diuretikais, taip pat laikantis dietos, kurioje ribojamas natrio kiekis. Vyresnio amžiaus žmonėms sumažinkite dozę. Vairuojant transporto priemones ir dirbant gamyboje, reikia atsižvelgti į ortostatinės hipotenzijos galimybę, taip pat koncentracijos ir reakcijos greičio sumažėjimą (dažniausiai gydymo pradžioje). Atsargiai vartoti pažeidžiant kepenų funkciją (pablogėjus kepenų funkcinei būklei, vaistas nedelsiant atšaukiamas). Prieš pradedant gydyti gerybinę prostatos hiperplaziją, būtina atmesti jos vėžio degeneraciją.

Sąveika su kitomis veikliosiomis medžiagomis

Prekiniai pavadinimai

vardas	Wyshkovsky indekso ® vertė
	0.0273
	0.0253
	0.0068

Doksazosinas yra vaistas, turintis kraujagysles plečiantį ir hipotenzinį poveikį. Tabletės gali būti naudojamos kaip monoterapija, taip pat kaip kompleksinio gydymo dalis. Vaistas turi gana platų veiksmų spektrą, tačiau dažniausiai jis naudojamas prostatitui gydyti ir spaudimui normalizuoti. Išsamiau susipažinkime su vaisto vartojimo ypatybėmis.

Sudėtis ir išleidimo forma

Doksazosinas tiekiamas tablečių pavidalu, kurių spalva svyruoja nuo baltos iki šviesiai kreminės spalvos. Vaistas parduodamas pakuotėse su kontūrinėmis ląstelėmis. Tablečių skaičius gali skirtis – nuo 7 iki 50 vienetų. Vaistas gali būti parduodamas ir kartoninėse pakuotėse, tablečių skaičius šiuo atveju gali svyruoti nuo 10 iki 100 vienetų pakuotėje. Atitinkamai skirsis ir doksazosino kaina.

Pagrindinė vaisto veiklioji medžiaga yra doksazosinas, jo kiekis vienoje tabletėje yra vienas, du arba keturi mg, priklausomai nuo koncentracijos. Pagalbinės medžiagos yra pieno cukrus, krakmolas, magnis, natrio glikolatas, natris.

Farmakologinis poveikis

Doksazosino tabletės blokuoja alfa1-adrenerginių receptorių aktyvumą, todėl normalizuojasi kraujospūdis, nesukeliant tachikardijos išsivystymo. Vaisto vartojimas gali sumažinti kraujagyslių pasipriešinimą. Vartojimo poveikis pailgėja, didžiausias vaisto poveikis pasireiškia praėjus 3-5 valandoms po vartojimo.

Terapinis vaisto poveikis išlieka visą dieną. Tabletės bus naudingos sergant arterine hipertenzija. Vaistų vartojimas padeda išvengti koronarinės širdies ligos atsiradimo. Vaistas padeda sumažinti cholesterolio kiekį kraujyje. Ilgas gydymo tabletėmis kursas sukelia kairiojo skilvelio hipertrofijos regresiją.

Aktyvūs vaisto komponentai veikia prostatos liauką, mažina šlaplės apkrovą, palankiai veikia vidinio sfinkterio atsparumą. Tablečių vartojimas sukelia teigiamus urodinamikos rodiklius, taip pat pašalina ligos simptomus.

Doksazosinas nuo prostatito turi pastebimą teigiamą poveikį po savaitės vartojimo. Maksimalus gydymo vaistu kursas yra 14 savaičių. Vaistas yra veiksmingas 70% atvejų, ilgą laiką išlaiko savo poveikį ir jį fiksuoja.

Vaisto savybės:

Greitas įsisavinimas (valgant procesą sulėtės 1-2 val.);
Absorbcija - 90%;
Didžiausia koncentracija kraujo plazmoje – po 3 valandų;
Išgėrus vakare, didžiausia koncentracija kraujyje būna po 6 valandų;
Ikisisteminė medžiagų apykaita – 70 %;
Didelis ryšys su baltymais - virš 90%;
Pusinės eliminacijos laikas iš organizmo – po 20 valandų;
Vaistas metabolizuojamas kepenyse;
Išsiskyrimo keliai - 70% per žarnyną, 10% per inkstus;
Vidutinio amžiaus pacientų ir vyresnio amžiaus žmonių organizmui tabletės nesiskiria.

Kada vartoti doksazosiną ir esamas kontraindikacijas

Vaistų vartojimas numatytas šiais atvejais:

Arterinė hipertenzija;
Aukštas kraujo spaudimas;
Širdies ir kraujagyslių sistemos ligos.

Doksazosino vartojimo instrukcijose draudžiama vartoti tabletes jaunesniems nei pilnametystės, pacientams, kuriems yra padidėjęs jautrumas vaisto sudedamosioms dalims, moterims, turinčioms vaisių. Be to, labai atsargiai tabletes reikia vartoti tiems, kurie turi šių sutrikimų:

Plaučių edema;
Širdies kairiojo ar dešiniojo skilvelio nepakankamumas;
Ūminė hipertenzija istorijoje;
Lėtinių infekcijų buvimas ir šlapimo kanalų sutrikimas.

Tabletės turi šalutinį poveikį, kuris gali pasireikšti kaip alpimas. Toks pasireiškimas galimas, kai pacientas po vaistų vartojimo staiga pakeičia kūno padėtį. Pavyzdžiui, iš gulėjimo būsenos staiga pereina į sėdimą būseną. Kitos neigiamos jo vartojimo pasekmės yra nuovargis, pykinimas, bendro silpnumo jausmas, mieguistumas ir rinitas.

Rečiau gali pasireikšti tokie simptomai kaip krūtinės skausmas, tachikardija, kraujavimas iš nosies, šlapimo nelaikymas, burnos džiūvimas, epidermio niežėjimas, mialgija, per didelis apetitas ir žarnyno sutrikimai.

Vartojimo būdas ir dozavimas

Vaisto dozavimas:

Svarbi informacija apie vaistą

Tabletes reikia vartoti kartu su kitais vaistais atsargiai. Pavyzdžiui, kartu vartojant antihipertenzinius vaistus, sustiprėja abiejų vaistų poveikis, todėl reikia koreguoti dozę. Vartojant priešuždegiminius vaistus, sulėtėja tablečių rezorbcija, sumažėja hipotenzinis poveikis.

Ypatingai atsargiai preparatą būtina vartoti pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi. Doksazosinas gali paveikti inkstų metabolizmą. Atsiradus simptomams, tablečių vartojimas skubiai atšaukiamas.

Vaistas veikia žmogaus kūną, įskaitant jo sąmonę. Todėl tablečių vartojimo pradžioje, taip pat dozės didinimo etape būtina atsisakyti visų potencialiai pavojingų veiklų, įskaitant automobilio vairavimą. Atkreipkite dėmesį, kad alkoholinių gėrimų vartojimas kartu su tabletėmis padidina šalutinio poveikio riziką.

Kaina ir pakaitalai

Doxazosin kaina priklauso nuo tablečių skaičiaus pakuotėje ir pagrindinio aktyvaus elemento dozės miligramais. Galite nusipirkti 2 mg tablečių už 150 rublių. 4 mg vaisto kaina bus apie 230 rublių. Vaistas išleidžiamas griežtai pagal receptą. Jis turi būti laikomas nuo saulės spindulių apsaugotoje vietoje, produkto tinkamumo laikas yra 2 metai.

Doksazosinas yra lipidų kiekį mažinantis, hipotenziją mažinantis, kraujagysles plečiantis ir antispazminis vaistas. Vaistas priklauso alfa adrenerginių receptorių antagonistų kategorijai.

Doksazosinas, kurio naudojimo instrukcijos yra pakuotėje su vaistu, plačiai naudojamas kompleksiniam prostatos ligų, taip pat arterinės hipertenzijos gydymui. Farmakologinis vaisto poveikis atsiranda dėl gebėjimo efektyviai blokuoti pirmojo tipo alfa adrenerginius receptorius, esančius prostatoje, kraujagyslėse.

Kalbant apie vaisto doksazosino sudėtį, naudojimo instrukcijose aprašoma pagrindinė medžiaga - doksazosino mesilatas.

Pagalbinius komponentus sudaro standartinės tabletės formos medžiagos, įskaitant pieno cukrų ir krakmolą.

Pagrindinė vaisto sudėties veiklioji medžiaga yra 1, 2, 4 mg dozėmis.

Išleidimo forma ir farmakologinė grupė

Vaisto Doxazosin, kurio išleidimo forma pateikiama tabletėmis, instrukcijose nurodoma, kad jis skirtas vartoti per burną. Tabletės yra baltos, pieniškos, pilkšvos spalvos, supakuotos į lizdines plokšteles, kartonines dėžutes arba buteliukus.

Vienoje kartoninėje dėžutėje yra 1, 2 lizdinės plokštelės, kuriose yra 10 arba 25 tabletės. Buteliukuose galima supakuoti nuo 10 iki 100 tablečių.

Vaistas Doxazosin priklauso selektyvių alfa adrenoblokatorių grupei. Jis turi tiesioginį poveikį prostatos būklei, taip pat yra kraujospūdžio rodiklis.

Alfa blokatorių veikimo mechanizmas

Prieš vartojant vaistą Doxazosin, kiekvienas pacientas turi atidžiai išnagrinėti naudojimo instrukcijas. Šis agentas priklauso selektyvių postsinapsinių alfa adrenerginių receptorių blokatorių atstovams.

Doksazosino tabletes rekomenduojama vartoti esant gerybinei prostatos hiperplazijai ir arterinei hipertenzijai. Reguliarus vaisto vartojimas padeda sumažinti raumenų skaidulų tonusą, taip pat kraujospūdį, sumažinti bendro cholesterolio ir trigliceridų kiekį kraujo plazmoje.

Vaistas Doxazosin, kurio veikimo mechanizmas aprašytas prie jo pridedamose instrukcijose, pasižymi greitu veikimu – padeda pagerinti urodinamikos požymius, sumažinti liaukos adenomos apraiškas.

Farmakologinis tablečių veiksmingumas pagrįstas gebėjimu blokuoti 1A grupės alfa adrenerginius receptorius, esančius prostatos srityje. Ilgalaikio vaisto tyrimo metu buvo patvirtintas jo saugumo faktas, gavus stabilų teigiamą rezultatą.

Nustatyta, kad Doxazosin tabletės sukelia priklausomybę ilgai vartojant. Dėl šios priežasties vaisto, kurio farmakologinė grupė aprašyta aukščiau, nerekomenduojama vartoti ilgai.

Alfa blokatoriaus doksazosino veikimas

Kam skirtas šis vaistas?

Doksazosino tabletės – nuo ko ir kaip jos veikia organizmą? Šie klausimai dažnai iškyla vyrams, kuriems skiriamas šis vaistas.

Vartojant vaistus, greitai sumažėja stromos, prostatos kapsulės ir šlapimo pūslės kaklelio lygiųjų raumenų audinių tonusas. Tai padeda sumažinti spaudimą ir normalizuoti šlapimo nutekėjimo procesą.

Doksazosinas, kurio instrukcijos yra pakuotėje kartu su vaistu, vartojamas per burną. Tabletės greitai absorbuojamos žarnyno sienelėmis, absorbcijos greitis siekia 90%. Praėjus 2-5 valandoms po vartojimo, kraujospūdis normalizuojasi, gautas rezultatas išlieka mažiausiai 24 valandas. Vaistas išsiskiria per inkstus, taip pat su išmatomis.

Indikacijos

Kaip aprašyta vaisto doksazosino instrukcijose, skyrimo indikacijos yra šios:

gerybinė prostatos hiperplazija.

Doksazosinas normalizuoja kraujospūdį, tačiau kai kuriais atvejais smarkiai sumažėja. Vaisto veiksmingumas buvo patvirtintas kaip kompleksinio prostatos adenomos gydymo dalis, įskaitant tuos atvejus, kai ligą lydi įvairaus laipsnio nutukimas.

Prieš vartojant Doxazosin tabletes, naudojimo instrukcijose rekomenduojama susipažinti su galimomis kontraindikacijomis. Pagrindinė kontraindikacija yra paauglystė iki 18 metų. Atsargiai, vaistą reikia vartoti nėštumo ir žindymo laikotarpiu.

Naudojimo instrukcijos

Doksazosinas, kurio naudojimas aprašytas farmakologinio agento instrukcijose, parduodamas pagal receptą. Vartojimo būdas ir dozavimas parenkami individualiai, atsižvelgiant į paciento amžių, ligos formą ir sunkumą, taip pat į gretutinių lėtinių ligų buvimą.

Vaisto dozavimas arterinei hipertenzijai ir gerybinei prostatos hiperplazijai yra skirtingas. Vaistą rekomenduojama vartoti didinant - pradinė vaisto dozė yra 1 mg, po to laikui bėgant ji padidėja iki 8-16 mg.

Kaip naudoti?

Doksazosino tabletės geriamos, geriausia vakare, prieš miegą. Tabletę reikia išgerti visą, galima gerti vandenį.

Vaistą reikia gerti vieną kartą per dieną, vakare. Daugelis gydytojų mano, kad Doxazosin geriausia gerti vakare, prieš einant miegoti. Taip yra dėl to, kad po vaistų vartojimo pacientui rekomenduojama keletą valandų pagulėti lovoje.

Dozavimas

Skiriant tokį vaistą kaip doksazosinas, dozė skiriasi priklausomai nuo ligos tipo ir sunkumo.

Arterinė hipertenzija - 1 mg vaisto kas 24 valandas, po 7-14 dienų dozę galima didinti pagal gydytojo nurodymus.
Prostatos adenoma - gydymas pradedamas nuo 1-2 mg per parą, sunkiausiais atvejais dozę galima padidinti iki 8 mg per parą.

Didžiausia leistina doksazosino tablečių paros dozė neturi viršyti 16 mg veikliosios medžiagos. Dozės didinimas turėtų būti atliekamas ne dažniau kaip kartą per 7-14 dienų. Gydymo metu turite reguliariai stebėti kraujospūdžio lygį.

Svarbios pastabos

Doxazosin tablečių vartojimas kartu su alkoholiniais gėrimais yra kategoriškai draudžiamas, nes tokiu atveju žymiai padidėja šalutinio vaisto poveikio tikimybė.

Išgėrus per daug vaisto, gali atsirasti perdozavimas, kurį lydi staigus kraujospūdžio sumažėjimas, galvos svaigimas, alpimas. Tokiu atveju atliekama simptominė terapija.

Šalutiniai poveikiai

Skiriant vaistą Doxazosin, gali pasireikšti jo šalutinis poveikis. Dažniausias šalutinis poveikis yra:

staigus kraujospūdžio sumažėjimas, alpimas;
galvos skausmas, galvos svaigimas;
padidėjęs nuovargis, silpnumas;
tachikardija,;
bėganti nosis;
pykinimas, vėmimo priepuoliai;
miego sutrikimai.

Retais atvejais vartojant vaistą Doxazosin, vartojimo instrukcijose nurodomas toks šalutinis poveikis - odos bėrimas ir kitos alerginės reakcijos, išmatos, kraujavimas iš nosies, padidėjęs burnos džiūvimas.

Receptas lotynų kalba

Kalbant apie tokį vaistą kaip doksazosinas, naudojimo instrukcijose pabrėžiama, kad jo prekės pavadinimas yra doksazosinas. Recepto lotynų kalba pavyzdys:

Ats.: skirtukas. Doksazosinas 0,001 g N 20

S. 1 tabletė kartą per dieną 2 valandas po vakarienės.

Registracijos numeris:

Prekinis pavadinimas- Doksazosinas

Tarptautinis nepatentuotas pavadinimas: doksazosinas

Dozavimo forma: tabletes.

Junginys
1 tabletėje yra:
aktyvus ingredientas doksazosino mezilatas 2 mg arba 4 mg doksazosino atžvilgiu.
Pagalbinės medžiagos: magnio stearatas, kroskarmeliozės natrio druska, laktozės monohidratas, mikrokristalinė celiuliozė.

apibūdinimas
2 mg tabletės: kapsulės formos, abipus išgaubtos baltos tabletės. Viena pusė dalinai padalyta iš rizikos, kurios vienoje pusėje išgraviruotas D, kitoje – 2. Kitoje tabletės pusėje išgraviruotas „NU“ arba „APO“ arba „PRO“.
4 mg tabletės: rombo formos, abipus išgaubtos baltos spalvos tabletės Viena pusė padalinta, vienoje jos pusėje įspausta D, kitoje – 4. Kitoje tabletės pusėje įspausta „NU“ arba „APO“ arba „PRO“.

Farmakologinė grupė: alfa1 blokatorius

ATX kodas: C02CA04

Farmakologinės savybės
Doksazozinas yra selektyvus konkurencinis postsinapsinių alfa1 adrenerginių receptorių blokatorius. Mažindamas kraujagyslių raumenų tonusą, doksazosinas sumažina bendrą periferinių kraujagyslių pasipriešinimą, dėl kurio sumažėja kraujospūdis (BP). Išgėrus vienkartinę vaisto dozę, didžiausias hipotenzinis poveikis pastebimas nuo 2 iki 6 valandų, paprastai hipotenzinis poveikis išlieka 24 valandas. Pacientams, sergantiems arterine hipertenzija, kraujospūdis gydymo vaistu metu buvo vienodas tiek stovint, tiek gulint.
Veiksmingas sergant arterine hipertenzija, įskaitant tuos, kuriuos lydi medžiagų apykaitos sutrikimai (nutukimas, sumažėjęs gliukozės toleravimas).
Sumažina riziką susirgti koronarine širdies liga.
Vaisto vartojimas „normotonikuose“ nesumažėja kraujospūdžio. Ilgai vartojant doksazosiną, pacientams išsivysto tolerancija. Gydymo doksazosinu metu stebimas trigliceridų ir bendrojo cholesterolio koncentracijos plazmoje sumažėjimas. Tuo pačiu metu DTL ir bendrojo cholesterolio santykis šiek tiek padidėja (4-13%). Ilgai gydant doksazosinu, regresuoja kairiojo skilvelio hipertrofija, slopinama trombocitų agregacija ir padidėja plazminogeno aktyvumas audiniuose.
Dėl to, kad doksazosinas blokuoja alfa1-adrenerginius receptorius, esančius prostatos liaukos stromoje ir kapsulėje bei šlapimo pūslės kaklelyje, sumažėja atsparumas ir spaudimas šlaplėje, sumažėja vidinio sfinkterio atsparumas. . Todėl doksazosino skyrimas pacientams, kuriems yra gerybinės prostatos hiperplazijos simptomų, žymiai pagerina urodinamiką ir sumažina ligos simptomų pasireiškimus. Jis veikia 66 - 71% pacientų, poveikis prasideda po 1 - 2 gydymo savaičių, maksimalus - po 14 savaičių, poveikis išlieka ilgą laiką.

Farmakokinetika
Išgėrus terapinėmis dozėmis, doksazosinas gerai absorbuojamas, absorbcija yra 80-90% (vienu metu valgant, absorbcija sulėtėja 1 val.). Didžiausia koncentracija kraujo plazmoje susidaro po 3 valandų. Vartojant vakare, laikas maksimaliai koncentracijai pasiekti pailgėja iki 5 valandų.
Biologinis prieinamumas - 60 - 70% (pirmojo praėjimo metabolizmas). Ryšys su kraujo baltymais – apie 98 proc. Išskyrimas iš kraujo plazmos vyksta dviem etapais, kurių galutinis pusinės eliminacijos laikas yra 19-22 valandos, todėl galite vartoti vaistą vieną kartą per dieną.
Doksazozinas intensyviai metabolizuojamas kepenyse o-dimetilinimo ir hidroksilinimo būdu.
Pacientams, kurių kepenų funkcija sutrikusi, taip pat vartojant vaistus, galinčius keisti kepenų metabolizmą, gali sutrikti vaisto biotransformacija.
Daugiausia išsiskiria per žarnyną (65 % metabolitų pavidalu ir apie 5 % nepakitusio). Per inkstus pasišalino 10 proc. Doksazosino farmakokinetikos tyrimai senyviems pacientams ir pacientams, sergantiems inkstų liga, reikšmingų farmakokinetikos skirtumų neatskleidė.

Naudojimo indikacijos

Gerybinė prostatos hiperplazija: tiek esant arterinei hipertenzijai, tiek esant normaliam kraujospūdžiui.

Arterinė hipertenzija: kartu su kitais antihipertenziniais vaistais, tokiais kaip tiazidiniai diuretikai, beta adrenoblokatoriai, kalcio kanalų blokatoriai arba angiotenziną konvertuojančio fermento (AKF) inhibitoriai.

Kontraindikacijos
Padidėjęs jautrumas doksazosinui, kitiems chinazolino dariniams arba bet kuriai pagalbinei vaisto sudedamajai daliai. Amžius iki 18 metų (veiksmingumas ir saugumas nenustatytas).

Atsargiai: pacientams, kurių kepenų funkcija sutrikusi, aortos ir mitralinė stenozė, ortostatinė hipotenzija.
Vartoti nėštumo ir žindymo laikotarpiu
Iki šiol Doxazosin vartojimo pacientams, sergantiems arterine hipertenzija nėštumo ir žindymo laikotarpiu, patirties nepakanka. Todėl, nepaisant to, kad pagal eksperimentinius tyrimus nėra teratogeninio ir embriotoksinio poveikio, doksazosino nėštumo ir žindymo laikotarpiu galima skirti tik gydančiam gydytojui atidžiai įvertinus naudos ir rizikos santykį.

Dozavimas ir vartojimas
Doksazosinas geriamas 1 kartą per dieną (ryte arba vakare), neatsižvelgiant į valgį, nekramtant ir negeriant daug vandens.
Gydant gerybinę prostatos hiperplaziją Pradinė dozė - 1 mg per parą, siekiant sumažinti ortostatinės hipotenzijos ir (arba) apalpimo tikimybę. Jei reikia, priklausomai nuo urodinamikos rodiklių ir GPH simptomų, dozę padidinkite (su 1-2 savaičių intervalu) iki 2-4 mg per parą. Didžiausia leistina dozė yra 8 mg per parą. Rekomenduojama palaikomoji dozė yra 2-4 mg per parą.
Gydant arterine hipertenzija sergančius pacientus Pradinė vaisto dozė yra 1 mg per parą prieš miegą. Išgėręs pirmą dozę, pacientas turi gulėti lovoje 6-8 valandas. Tai reikalinga dėl galimo „pirmosios dozės reiškinio“, kuris ypač ryškus ankstesnio diuretikų vartojimo fone.
Jei gydomasis poveikis yra nepakankamas, paros dozę galima padidinti iki 2 mg 1 kartą per parą po 1-2 savaičių. Vėliau kas 1–2 savaites dozę galima didinti 2 mg. Daugumai pacientų optimalus gydomasis poveikis pasiekiamas vartojant 8 mg per parą dozę. Negalima viršyti didžiausios 16 mg paros dozės. Pasiekus stabilų gydomąjį poveikį, dozė paprastai mažinama (vidutinė palaikomojo gydymo terapinė dozė paprastai yra 2-4 mg per parą).
Vaistas Doxazosin vartojamas ilgą laiką. Gydymo trukmę nustato gydytojas.

Šalutinis poveikis
Arterinė hipertenzija
Klinikinių tyrimų metu dažniausiai, ypač gydymo pradžioje, pastebėta ortostatinė hipotenzija, kuri retais atvejais gali sukelti sinkopę.
Bendros reakcijos: astenija, nuovargis, negalavimas.
galvos skausmas, galvos svaigimas, mieguistumas.
pykinimas.
periferinė edema, alpimas.
rinitas.
Bendros reakcijos: alerginės reakcijos, odos bėrimas, dilgėlinė. Taip pat buvo pastebėtos šios nepageidaujamos reakcijos pacientams, sergantiems arterine hipertenzija (priežastinis ryšys nenustatytas): bradikardija, tachikardija, širdies plakimas, krūtinės skausmas, krūtinės angina, miokardo infarktas, smegenų kraujotakos sutrikimas, aritmijos.
Gerybinė prostatos hiperplazija (GPH)
Pacientams, sergantiems GPH, pasireiškia tokie patys šalutiniai poveikiai kaip ir pacientams, sergantiems arterine hipertenzija, taip pat:
Bendros reakcijos: alerginės reakcijos, odos išbėrimas, dilgėlinė, nugaros skausmas, karščio pojūtis („karščio bangos“), svorio padidėjimas.
Iš centrinės nervų ir periferinės sistemos pusės: burnos džiūvimas, priapizmas, hipestezija, parastezija, tremoras, impotencija, nemiga, dirglumas.
Iš virškinamojo trakto: pilvo skausmas, vidurių užkietėjimas, viduriavimas, dispepsija, vidurių pūtimas, apetito praradimas, pykinimas.
Iš širdies ir kraujagyslių sistemos pusės: sumažėjęs kraujospūdis, ortostatinė hipotenzija.
Iš kvėpavimo sistemos: bronchų spazmas, kosulys, dusulys, kraujavimas iš nosies.
Iš endokrininės sistemos: ginekomastija.
Iš kepenų ir tulžies sistemos: padidėjęs "kepenų" fermentų aktyvumas, cholestazė, hepatitas, gelta.
Iš šlapimo sistemos: disurmija, hematurija, šlapimo nelaikymas, nikturija, poliurija, šlapimo nelaikymas.
Iš kraujodaros ir hemostazės sistemos pusės: trombocitopenija, trombocitopeninė purpura, leukopenija.
Iš odos pusės: plykimas.
Iš jutimo organų: neryškus matymas, spengimas ausyse.

Perdozavimas
Simptomai: ryškus kraujospūdžio sumažėjimas, kartais kartu su alpimu.
Gydymas: pacientą reikia nedelsiant paguldyti į horizontalią padėtį, pakelti kojas. Atliekama simptominė terapija. Hemodializė yra neveiksminga

Sąveika su kitais vaistais
Doksazosinas sustiprina antihipertenzinių vaistų hipotenzinį poveikį. Vienu metu vartojant doksazosiną ir tiazidinius diuretikus, furozemidą, beta adrenoblokatorius, "lėtų" kalcio kanalų blokatorius, angiotenziną konvertuojančio fermento inhibitorius, antibiotikus, geriamuosius hipoglikeminius preparatus, urikozurinius vaistus ir netiesioginius antikoaguliantus, neigiamos sąveikos nenustatyta.
Vaistas neturi įtakos digoksino, fenitoino prisijungimo prie plazmos baltymų laipsniui.
Vartojant kartu su mikrosominės oksidacijos kepenyse induktoriais, doksazosino veiksmingumas gali padidėti, o inhibitoriais - sumažėti.
Nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo (ypač indometacinas), estrogenai ir simpatomimetiniai preparatai gali susilpninti hipotenzinį doksazosino poveikį.
Pašalindamas epinefrino alfa adrenerginį poveikį, doksazosinas gali sukelti tachikardiją ir arterinę hipotenziją. Cimetidinas padidina doksazosino AUC.
Fosfodiesterazės inhibitoriai gali sustiprinti hipotenzinį poveikį (vartokite atsargiai).

Specialios instrukcijos
Ypatingą dėmesį reikia skirti Doxazosin pacientams, kurių kepenų funkcija sutrikusi, ypač tais atvejais, kai kartu vartojami vaistai, galintys neigiamai paveikti kepenų funkciją. Jei pablogėja kepenų funkcinė būklė, vaistas nedelsiant atšaukiamas.
Siekiant išvengti ortostatinių reakcijų, pacientai turi vengti staigių ir staigių kūno padėties pokyčių (perėjimo iš gulimos padėties į stovimą).
Atsargiai reikia vartoti kartu su fosfodiesterazės inhibitoriais (vaistais erekcijos sutrikimui gydyti), nes kai kuriems pacientams tai gali sukelti simptominę hipotenziją.
Kadangi doksazosinas gali sukelti ortostatines reakcijas gydymo pradžioje arba didinant dozes, pacientams patartina susilaikyti nuo bet kokios potencialiai pavojingos veiklos, ypač nuo transporto priemonių, kitų transporto priemonių ir mechanizmų vairavimo. Alkoholio vartojimas gali sustiprinti nepageidaujamas reakcijas.

Išleidimo forma
2 mg ir 4 mg tabletės.
10, 14, 20, 28, 30, 50 ir 100 tablečių polietileno buteliukuose. 1 buteliukas kartu su naudojimo instrukcija dedamas į kartoninę dėžutę.
7, 10, 14, 20, 30 ir 50 tablečių PVC plėvelės ir aliuminio folijos lizdinėje plokštelėje. 1, 2, 3, 4, 5 kontūrinės pakuotės po 7, 10, 14 ir 20 tablečių; 1, 2, 3 kontūrinės pakuotės po 30 tablečių; 1, 2 kontūrinės pakuotės po 50 tablečių kartu su naudojimo instrukcija kartoninėje dėžutėje.

Laikymo sąlygos
Laikyti sausoje, tamsioje vietoje 15–30 ° C temperatūroje. Laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje.

Geriausias iki data
5 metai. Nenaudoti pasibaigus tinkamumo laikui, nurodytam ant pakuotės.

Išdavimo iš vaistinių sąlygos
Pagal receptą.

Gamintojo pavadinimas ir adresas
„New Pharm, Inc.“, Kanada. 50 MURAL STREET, UNIT 1 & 2, RICHMOND HILL, ONTARIO, CANADA L4B 1E4
Jei turite pretenzijų, kreipkitės į Rusijos įmonę, kuri pakuoja ir pakuoja vaistą:
UAB „MFPDK „Biotek“, 127238, Rusija, Maskva, Pskovskaya, 12, 4 pastatas.
arba
UAB „Vector-Medica“, 630559, Rusija, Novosibirsko sritis, Koltsovo k.

Doksazosinas

Lotyniškas pavadinimas

Doksazosinas

cheminis pavadinimas

1-(4-amino-6,7-dimetoksi-2-chinazolinil)-4-[(2,3-dihidro-1,4-benzodioksin-2-il)karbonil]piperazinas (ir kaip monometansulfonatas)

Bruto formulė

C 23 H 25 N 5 O 5

Farmakologinė grupė

Alfa blokatoriai
Vaistai, turintys įtakos metabolizmui prostatos liaukoje ir urodinamikos korektoriai

Nosologinė klasifikacija (TLK-10)

I10 Esminė (pirminė) hipertenzija
I15 Antrinė hipertenzija
I15.0 Renovaskulinė hipertenzija
N40 Prostatos hiperplazija

CAS kodas

74191-85-8

Charakteristika

Balti milteliai. Lengvai tirpsta dimetilsulfokside, tirpsta dimetilformamide, mažai tirpsta metanolyje, etanolyje, vandenyje, acetone, metileno chloride.

Farmakologija

Farmakologinis poveikis - hipotenzinis, kraujagysles plečiantis, hipolipideminis, antispazminis.

Įrodyta, kad jis yra veiksmingas gydant lėtinį širdies nepakankamumą ir feochromocitomą.

Taikymas

Kontraindikacijos

Padidėjęs jautrumas.

Taikymo apribojimai

Aortos ir mitralinio vožtuvo stenozė, ortostatinė hipotenzija, sunkus kepenų funkcijos sutrikimas, nėštumas, žindymo laikotarpis, amžius iki 18 metų.

Vartoti nėštumo ir žindymo laikotarpiu

Šalutiniai poveikiai

Sąveika

Perdozavimas

Simptomai: sunki hipotenzija, sinkopė.

Gydymas: būtina suteikti pacientui horizontalią padėtį ant nugaros, galvą kūno lygyje, esant neveiksmingumui, infuzuoti į veną ir įvesti vazopresinius vaistus.

Dozavimas ir vartojimas

viduje. Pradėkite gydymą 1 mg per parą vieną kartą, palaipsniui didinant (po 1-2 savaičių) iki 2 mg, vėliau iki 4-8 mg. Didžiausia paros dozė gerybinei prostatos hiperplazijai yra 8 mg, arterinei hipertenzijai – 16 mg vienkartinė dozė.