AKF inhibitoriai yra naujos kartos vaistai. AKF inhibitoriai: naujausios kartos vaistų sąrašas Šalutinis AKF inhibitorių poveikis

Gydant hipertenziją taikomas integruotas požiūris. Monoterapija yra pateisinama tik pradinėse ligos vystymosi stadijose. Vieni iš pirmos eilės vaistų yra AKF inhibitoriai – vaistai, tiesiogiai veikiantys antinksčių hormonus, kurie provokuoja kraujospūdžio padidėjimą dėl skysčių susilaikymo organizme.

AKF inhibitoriai yra vaistai, veikiantys angiotenziną konvertuojantį fermentą. Veikiant angiotenzinui, padidėja aldesterono gamyba, o tai padidina kraujagyslių tonusą ir skysčių susilaikymą organizme, dėl to pakyla kraujospūdis.

Angiotenziną konvertuojančio fermento inhibitoriai slopina specifinių hormonų, sukeliančių hipertenziją, sintezę. Iki šiol šios grupės vaistai skiriami beveik visiems pacientams, nesant kontraindikacijų kaip kraujospūdžio kontrolės priemonė.

Šios grupės vaistų veikimo mechanizmas vyksta dviem etapais. Iš vienos pusės,

Ši vaistų grupė beveik visada įtraukiama į gydymo režimą.

AKF inhibitoriai veikia angiotenzino sintezę, todėl padidėja kraujagyslių tonusas. Angiotenzinas, savo ruožtu, padidina aldesterono gamybą. Šį hormoną gamina antinksčiai ir dėl druskos suvartojimo organizme susilaiko skysčiai. Sulėtėjus aldesterono gamybai, sumažėja patinimas ir kraujo spaudimas ant kraujagyslių sienelių, o sumažėjus angiotenzinui normalizuojasi širdies raumens susitraukimų dažnis ir sumažėja kraujagyslių tonusas.

Be to, AKF inhibitoriai žymiai padidina diuretikų veiksmingumą, nes sumažina patinimą sukeliančio hormono sintezę. Taigi jie rodomi kaip kompleksinio 2 ir 3 laipsnių hipertenzijos gydymo dalis, bet ne kaip savarankiška priemonė.

Naujausios kartos AKF inhibitorių veikimo mechanizmas turi įtakos širdies ir kraujagyslių sistemos, įskaitant pačią širdį, ir šlapimo sistemos normalizavimui. Be to, šios grupės vaistai gali sumažinti organų taikinių pažeidimo riziką, kai kraujospūdis pakyla virš 180 mm Hg.

Vaistų klasifikacija

AKF inhibitoriai skirstomi į sintetinius ir natūralius. Hipertenzijai gydyti naudojami sintetiniai vaistai. Natūralūs inhibitoriai išsiskiria dėl specifinės reakcijos tarp išrūgų ir kazeino.

AKF inhibitoriai skirstomi į tris grupes, priklausomai nuo veikliosios medžiagos. Išskirti:

• sulfhidrilo grupės preparatai;
• karboksilo grupės vaistai;
• fosfonatų AKF inhibitoriai.

Vaistų veikimo mechanizmas, nepriklausomai nuo grupės, yra visiškai vienodas. Šie vaistai yra visiški vienas kito analogai, nes turi vienodą poveikį širdies ir kraujagyslių sistemai. Vienintelis skirtumas tarp skirtingų grupių AKF inhibitorių yra veikliosios medžiagos išsiskyrimo išgėrus tabletes mechanizme. Į tai reikia atsižvelgti skiriant vaistą pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu.

Kai kurie AKF inhibitoriai išsiskiria per inkstus, kiti apdorojami kepenyse – į tai būtina atsižvelgti sergant šių organų patologijomis.

Sulfhidrilo grupės vaistų sąrašas

Sulfhidrilo grupės AKF inhibitorių sąrašas yra gana platus, tačiau dažniausiai naudojami:

• kaptoprilis;
• benazeprilis;
• zofenoprilis.

Vienas iš populiariausių ir vartojamų vaistų hipertenzijai gydyti yra kaptoprilis. Veiklioji medžiaga turi šiuos prekinius pavadinimus - Captopril, Kapoten, Bokordil.

Šios narkotikų grupės bruožas yra ilgalaikio veikimo nebuvimas. Išgerta tabletė veikia ne ilgiau kaip šešias valandas, todėl vaistas geriamas 2-3 kartus per dieną. Šios grupės vaistai skiriami arterinei hipertenzijai koronarinės širdies ligos fone, dažnai kartu su diuretikais.

Sulfhidrilo grupės vaistų pranašumas yra geras organizmo toleravimas. Juos galima vartoti sergant diabetu ir širdies nepakankamumu.

Rekomenduojama Captopril dozė yra iki 100 mg per parą. Jis geriamas valandą prieš valgį po 1 arba 2 tabletes, priklausomai nuo veikliosios medžiagos kiekio vienoje tabletėje. Skiriant vaistą atsižvelgiama į tai, kad jis pasišalina per inkstus, todėl, esant inkstų nepakankamumui, vaistas neskiriamas.

Benazeprilis geriamas ne daugiau kaip du kartus per parą, nes veiklioji medžiaga išsiskiria lėtai. Rekomenduojamas režimas yra viena tabletė ryte ir vakare reguliariais intervalais.

Zofenoprilis taip pat geriamas po dvi tabletes per parą. Skirtingai nuo kitų sulfhidrilo grupės vaistų, šis vaistas inkstus apkrauna mažiau, tačiau esant inkstų nepakankamumui, jį galima vartoti tik prižiūrint gydytojui.

Kaptoprilis yra vienas iš populiariausių vaistų

Karboksilo grupės vaistai

Karboksilo grupės AKF inhibitoriai yra vaistai, kurių sudėtyje yra šių veikliųjų medžiagų:

• kvinaprilis;
• Renitek;
• Ramiprilis;
• Lisinoprilis.

Šios grupės vaistų sąrašas yra labai platus ir apima daugiau nei 15 veikliųjų medžiagų. Visi jie turi panašų veikimo mechanizmą, kontraindikacijas ir vartojimo indikacijas.

Karboksilo grupės vaistų savybės:

• ilgalaikis veiksmas;
• ryškus vazodilatacinis poveikis;

Veikliosios medžiagos metabolizmas daugiausia vyksta kepenyse, o tai gali žymiai sumažinti inkstų naštą. Vaistai turi ryškų kraujagysles plečiantį poveikį, dėl kurio greitai sumažėja kraujospūdis. Į šias karboksilo grupės vaistų savybes reikia atsižvelgti, kai juos vartoja pacientai, sergantys 3 laipsnio hipertenzija. Tokiu atveju greitas kraujospūdžio normalizavimas gali neigiamai paveikti širdies raumens darbą.

Dėl ilgo veikimo tokie vaistai vartojami 1 kartą per dieną. Veikliosios medžiagos išsiskyrimas vyksta lėtai, o tai leidžia pasiekti ilgą ir stabilų gydomąjį poveikį.

Šiuos preparatus pakanka vartoti kartą per dieną.

Fosfinilo grupės preparatai

Trečioji AKF inhibitorių grupė apima dvi veikliąsias medžiagas – fosinoprilį ir ceronaprilį. Šie vaistai labiau linkę kontroliuoti rytinius kraujospūdžio šuolius sergant hipertenzija, o ne kompleksiniam gydymui. Kaip nepriklausoma priemonė, fosfinilo grupės preparatai nėra pakankamai veiksmingi.

Vaistų ypatumas – ilgalaikis veikimas, leidžiantis kontroliuoti kraujospūdžio lygį net ir naktinio poilsio metu. Šių vaistų metabolizmas vyksta vienu metu inkstuose ir kepenyse, todėl vyresnio amžiaus pacientams vaistą galima skirti sutrikus inkstų funkcijai.

Kitas bruožas yra patogi priėmimo schema. Pakanka vartoti vaistą tik vieną kartą per dieną ryte, kad būtų užtikrintas stabilus gydomasis poveikis.

Kombinuoti naujos kartos vaistai

Trečiosios grupės vaistai priklauso naujos kartos vaistams nuo hipertenzijos, kartu su kombinuotais vaistais.

Jų privalumai:

• ilgalaikis veiksmas;
• naudojimo paprastumas;
• gera tolerancija;
• sudėtingas veiksmas.

Dėl veikliosios medžiagos apykaitos ypatumų naujos kartos vaistais galima gydyti sergančius inkstų nepakankamumu ir cukriniu diabetu. Tai labai svarbu, nes hipertenzija dažniausiai diagnozuojama vyresniame amžiuje dėl gretutinių lėtinių ligų.

Kombinuotus vaistus gali vartoti cukriniu diabetu sergantys hipertenzija sergantys pacientai

Kombinuoti vaistai apima vaistus, kurių sudėtyje yra kalcio kanalų blokatorių ir AKF inhibitorių, arba diuretikų ir AKF inhibitorių. Tokie vaistai labai patogūs tuo, kad kraujospūdžiui kontroliuoti galima išgerti vos vieną vaistą.

AKF inhibitorių ir diuretikų derinys:

• Kapozidas;
• Ramazid N;
• Fosicardas N.

Tokie vaistai turi ryškesnį hipotenzinį poveikį, tuo tarpu jie gali būti naudojami kaip monoterapija 1 ir 2 laipsnių hipertenzijai gydyti. Be to, juos patogu vartoti – vos po 1 tabletę per dieną, kad būtų užtikrintas stabilus gydomasis poveikis visą dieną.

Vyresniame amžiuje pažeidžiamas didelių arterijų elastingumas. Taip yra dėl fiziologinių pokyčių nuolat padidėjusio slėgio fone. Kai kraujagyslės praranda lankstumą ir sutrinka jų pralaidumas, gydymas atliekamas kombinuotais vaistais, kurių sudėtyje yra AKF inhibitorių ir kalcio antagonistų. Tokių fondų sąrašas:

• Triapinas;
• Tarka;
• Aegipres;
• Koriprenas.

Daugeliu atvejų Koripren skiriamas. Tokius vaistus patartina vartoti hipertenzijai gydyti, kai kiti vaistai, įskaitant AKF inhibitorius kaip nepriklausomą priemonę, yra neveiksmingi. Paprastai jie skiriami vyresniems nei 65 metų pacientams, kuriems yra padidėjusi trombozės ir miokardo infarkto rizika.

Naudojimo ypatybės sergant hipertenzija

AKF inhibitoriai daugiausia skirti hipertenzijai gydyti. Tačiau tai nėra vienintelė šios grupės narkotikų taikymo sritis.

AKF inhibitorių grupės vaistų bruožas yra teigiamas poveikis tiksliniams organams. Šių vaistų vartojimas padeda sumažinti pavojingų pasekmių, tokių kaip insultas ar miokardo infarktas, riziką.

Sergant 1-ojo laipsnio hipertenzija, nuolatinis, bet nežymus kraujospūdžio padidėjimas, ne didesnis kaip 140 mm Hg. Jei liga vystosi esant kokių nors lėtinių ligų fone ir kardiologas turi pagrindo manyti, kad liga greitai progresuos, AKF inhibitoriai skiriami kaip monoterapija. Šios grupės vaistų derinys su dieta, žalingų įpročių atsisakymas ir dienos režimo normalizavimas leidžia pasiekti pastovų kraujospūdžio sumažėjimą pusei vaistą vartojančių pacientų.

2-ojo laipsnio hipertenzijai būdingas nuolatinis kraujospūdžio padidėjimas iki 160 mm Hg. ir aukščiau. Tai padidina bet kurio organo pažeidimo riziką. Dažniausiai pirmiausia kenčia regėjimas (išsivysto angiopatija) arba inkstai. Esant tokiam spaudimui dietos terapijos ir krūvio mažinimo nebeužtenka, reikia vartoti vaistus. Šiuo atveju AKF inhibitoriai turi du tikslus – pasiekti stabilų slėgio sumažėjimą ir išvengti komplikacijų išsivystymo. Paprastai naudojamas kompleksinis gydymas, įskaitant diuretikus, kalcio antagonistus ir AKF inhibitorius. Laiku pradėtas gydymas leidžia pasiekti stabilų hipotenzinį poveikį 70% atvejų ir užkirsti kelią pavojingų komplikacijų vystymuisi.

Sergant 3 laipsnio hipertenzija, kraujospūdis pakyla virš 160 mm Hg. Diuretikų ir kalcio antagonistų vartojimas monoterapijai rodo prastus rezultatus, todėl gydymui naudojami naujos kartos kombinuoti vaistai. 3 laipsnio hipertenzijos pavojus yra hipertenzinių krizių išsivystymas, dviejų ar daugiau tikslinių organų (širdies, inkstų, smegenų, regos organų) darbo sutrikimas. Paprastai sunki hipertenzija atsiranda sergant cukriniu diabetu, kraujagyslių ateroskleroze ar kitomis lėtinėmis ligomis. Tokiu atveju būtina vartoti vaistus visą gyvenimą.

Pradinėse hipertenzijos stadijose AKF inhibitoriai vartojami kaip pagrindinis vaistas, vėlesniuose etapuose - kaip kompleksinės terapijos dalis.

Vartoti esant širdies nepakankamumui

Tarp AKF inhibitorių vartojimo indikacijų yra bet kokios formos širdies nepakankamumas. Šios grupės vaistai padeda:

• Venkite ligos progresavimo
• Sumažinti kraujagyslių ir širdies apkrovą;
• Užkirsti kelią miokardo infarkto vystymuisi.

AKF inhibitorių vartojimas pacientams, sergantiems širdies nepakankamumu, sumažino staigios mirties dėl širdies sustojimo riziką 2,5 karto. Be to, pasak pačių pacientų, šios grupės vaistai, esant šiai diagnozei, žymiai pagerina gyvenimo kokybę.

Sergant širdies nepakankamumu, vaistai pradedami vartoti atsargiai. Gydymo pradžioje nurodomos sumažintos dozės, ne daugiau kaip ¼ rekomenduojamo kiekio, nurodyto instrukcijose. Tokia atsargumo priemonė yra dėl staigaus kraujospūdžio kritimo iki kritinių verčių pavojaus. Kai organizmas pripranta prie vaisto, dozė palaipsniui didėja, galiausiai pasiekiant rekomenduojamą.

Be to, šios grupės vaistai gali būti vartojami atsigavimo laikotarpiu po miokardo infarkto.

AKF inhibitoriai sergant inkstų nepakankamumu

Sergant inkstų nepakankamumu, AKF inhibitoriai padeda sulėtinti ligos progresavimą. Jie skiriami, įskaitant sutrikus inkstų funkcijai cukrinio diabeto fone. Vaistą svarbu parinkti atsižvelgiant į jo metabolizmą ir išsiskyrimą iš organizmo. Inkstų veiklai gydyti ir kontroliuoti reikia parinkti vaistus, kurių metabolizmas vyksta kepenyse. Tai svarbi sąlyga norint pasiekti tvarų terapinį poveikį.

Su inkstų pažeidimu parenkami vaistai, kuriuos išskiria kepenys

Kontraindikacijos

AKF inhibitorių grupės vaistus turėtų skirti tik gydytojas, surinkęs anamnezę ir išsamiai ištyręs pacientą. Prieš vartojant vaistą, pacientui patariama dar kartą perskaityti vaisto instrukcijas. Šios ligos ir sąlygos yra kontraindikacijos:

• Reumatoidinis artritas;
• Raudonoji vilkligė;
• Nėštumas;
• laktacijos laikotarpis.

AKF inhibitorių negalima vartoti esant individualiam netoleravimui. Specialios instrukcijos gali skirtis, priklausomai nuo konkretaus vaisto, todėl svarbu atidžiai išstudijuoti instrukcijas.

Šios grupės vaistų vartojimas nėštumo metu gali sukelti vaisiaus apsigimimų, nesuderinamų su gyvybe.

AKF inhibitorių vartojimas su hipotenzija yra kategoriškai draudžiamas, nes priešingu atveju dėl kraujospūdžio sumažėjimo iki kritinių verčių kyla koma.

Šalutiniai poveikiai

Jei vaistas parinktas teisingai, pacientas laikosi gydytojo rekomendacijų ir neviršija dozių, šalutinio poveikio išsivystymas mažai tikėtinas, nes AKF inhibitorių grupės vaistus organizmas gerai toleruoja.

Nepaisant to, esant padidėjusiam jautrumui ir pažeidžiant režimą, gali išsivystyti nepageidaujami reiškiniai:

• hipotenzija;
• sausas kosulys, sunkiai gydomas;
• kalio susilaikymas organizme (hiperkalemija);
• baltymų junginių susidarymas šlapime;
• sutrikusi inkstų funkcija;
• gliukozės išsiskyrimas su šlapimu;
• alerginis bėrimas ir angioedema.

Dažniausias šalutinis poveikis yra nuolatinis kosulys.

Dažniausias sausas kosulys vartojant šios grupės vaistus. Šis šalutinis poveikis pasireiškia maždaug 1/5 pacientų, vartojančių AKF inhibitorius kraujospūdžiui kontroliuoti. Sunku atsikratyti kosulio naudojant specialius vaistus, tačiau jis praeina savaime per kelias dienas po AKF inhibitorių vartojimo nutraukimo.

Esant individualiam vaisto netoleravimui, gali išsivystyti sunki alerginė reakcija ir Quincke edema. Tokios komplikacijos yra labai retos, tačiau jos kelia rimtą pavojų ne tik sveikatai, bet ir paciento gyvybei.

Sumažėjus kraujospūdžiui iki pavojingų verčių ir išsivysčius hipotenzijai, būtina pasitarti su gydytoju dėl vaisto vartojimo režimo keitimo ar dozės mažinimo. Paprastai šis reiškinys pastebimas vartojant per dideles vaisto dozes širdies nepakankamumo fone.

Paprastai visos komplikacijos vartojant AKF inhibitorius yra grįžtamos arba išnyksta savaime nutraukus vaisto vartojimą. Tačiau rekomenduojama pasakyti gydytojui apie bet kokius savijautos pokyčius pradėjus vartoti naują vaistą.

Vaistų sąveika

Gastritui ir rėmeniui gydyti naudojami vaistai, turintys apgaubiantį poveikį (Maalox, Gaviscon), žymiai sumažina inhibitorių absorbciją skrandyje, todėl sumažėja jų biologinis prieinamumas ir gydomasis poveikis. Kartu su tokiais vaistais vartojant AKF inhibitorius, gali prireikti koreguoti antihipertenzinių vaistų vartojimo režimą.

Hipertenzinis AKF inhibitorių poveikis sumažėja, kai jie vartojami kartu su nesteroidiniais vaistais nuo uždegimo (Ibuprofenu, Nimesulidu, Diklofenaku). Kartu vartojant acetilsalicilo rūgštį ir AKF inhibitorius, pastarųjų veiksmingumas mažėja.

Išsamų vaistų sąveikų sąrašą ir svarbius įspėjimus rasite vaistinio preparato skyrimo informacijoje, kurią reikia atidžiai perskaityti prieš pradedant gydymą.

Jei reikia didinti ar mažinti vartojamų vaistų dozę, reikia kreiptis į savo kardiologą, bet nemėginti patys keisti gydymo režimo. Svarbu atsiminti, kad bet kokie vaistai hipertenzijai gydyti, jei jie vartojami neteisingai, gali sukelti negrįžtamų pasekmių, todėl turėtumėte pasitikėti gydytoju, tačiau nemėginkite ligos gydytis patys.

AKF inhibitorių sąraše yra plačiai naudojami vaistai nuo dekompensuotos miokardo disfunkcijos ir inkstų patologijų. Tokių vaistų nauda įrodyta. Jų naudojimas rodo teigiamą klinikinį poveikį ir žymiai sumažina mirtingumą.

Skiriant vaistus, didelę reikšmę turi individualus požiūris į kiekvieną pacientą. Kad gydymas būtų saugus ir naudingas, svarbu teisingai nustatyti dozavimo režimą ir dažnio dažnį, nes kyla pavojus, kad slėgis smarkiai sumažės.

Naujos kartos AKF inhibitorių sąrašas

Fosinoprilio pagrindu pagaminti fosforilo grupės vaistai yra labai veiksmingi gydant širdies ir kraujagyslių ligas.

Yra nuomonė, kad gydymas tokiais vaistais sumažina sauso kosulio priepuolių dažnį, kuris yra dažniausiai pasitaikantis šalutinis poveikis. Išskirtinis tokių vaistų bruožas yra adaptyvus išskyrimo mechanizmas – per inkstus ir kepenis.

1. Fosinoprilis (Rusija). Pagal gydymo standartus jis rekomenduojamas kaip saugus AKF inhibitorius sergant hipertenzija. Jis turi atpalaiduojantį poveikį kraujagyslių sienelėms.

• Pašalina hipokalemijos išsivystymo galimybę.

• Sistemingai gydant, pastebimi ligos regresijos požymiai.

Retai sukelia sausą kosulį.

• Tabletės 10 mg 30 vnt. - 215 rublių.

2. Fozikard (Serbija). Veiksmingas kombinuotoje terapijoje. AKF inhibitoriaus Fozicard farmakologinis poveikis apima ryškų antihipertenzinį poveikį.

• Nuolatinis slėgis sumažėja praėjus valandai po vaisto vartojimo.

• Senyviems pacientams ir diabetikams yra nedaug šalutinių poveikių.

Tinkamai parinkta dozė padidina vaisto veiksmingumą.

• Pakuotėje 20 mg tabletės, 28 vnt. - 300 r.

3. Monoprilis (JAV). Originali priemonė, kurios veiksmingumas įrodytas gydant širdies ir kraujagyslių patologijas. Vienas geriausių vaistų AKF inhibitorių sąraše. Padidina stabilumą fizinio aktyvumo metu. Veiksmas trunka iki 24 valandų.

• Sumažina komplikacijų išsivystymo riziką.

• Jis turi anti-aterosklerozinį poveikį.

• Mažina „blogojo“ cholesterolio kiekį.

Šalutinio poveikio procentas yra mažas. Po ilgo gydymo kurso gydomasis poveikis išlieka. Turi patogų priėmimo režimą – kartą per dieną.

• Skirtukas. 20 mg, 28 vnt. 415 rub.

4.Fozinapas (Rusija). Veiksminga priemonė gydant ligas, susijusias su miokardo funkcijos sutrikimu. Palengvina nuolatinės arterinės hipotenzijos eigą. Ilgai gydant, medžiagų apykaitos sutrikimai nepastebimi.

• Tabletės 20 mg, 28 vnt. - 240 rublių.

Antrosios kartos vaistų sąrašas

Jie priklauso karboksilo grupei. Pagaminta ramiprilio ir lizinoprilio pagrindu. Šiuo metu tai yra labiausiai paskirta priemonė.

Praktika rodo, kad kai kurioms pacientų grupėms antros kartos preparatai tinka labiau nei naujausi šiuolaikiniai AKF inhibitoriai. Skirdamas vaistą, gydytojas atsižvelgia į visas klinikinio vaizdo ypatybes, gretutinių ligų buvimą, laboratorinius tyrimų parametrus ir kt.

Preparatai su lizinopriliu

1. Lisinoprilis (Rusija). Jis naudojamas širdies ir kraujagyslių patologijoms gydyti. Veiksmingiausias kombinuoto gydymo režimu. Greitai stabilizuoja kraujospūdį. Jis turi ilgalaikį poveikį iki dienos.

• Jis dažnai skiriamas reabilitacinei terapijai po insulto.

Pagal indikacijas jį gali vartoti pacientai, turintys kepenų funkcinių sutrikimų.

• Tab.10 mg 30 vienetų - 35 rubliai.

2. Dirotonas (Vengrija). Aukštos kokybės antihipertenzinis vaistas, turintis ryškias periferines kraujagysles plečiančias savybes. Apsaugo nuo staigių slėgio kritimų. Veikia greitai.

• Šis AKF inhibitorių grupės vaistas neveikia kepenų. Dėl šios priežasties jis dažnai skiriamas pacientams, sergantiems gretutinėmis ligomis: ciroze, hepatitu.

Šalutinis poveikis sumažinamas iki minimumo.

• Tablečių kaina 5 mg, 28 vnt. - 206 rubliai.

Vaistai su ramipriliu

1. Ramiprilis – SZ (Rusija). Vaistas turi ryškų antihipertenzinį poveikį. Pacientams, turintiems širdies ir kraujagyslių sistemos profilį, slėgis greitai normalizuojasi, neatsižvelgiant į kūno padėtį.

• Nuolatinis vaisto vartojimas laikui bėgant padidina antihipertenzinį poveikį.

Nesukelia abstinencijos sindromo.

• Skirtukas. 2,5 mg 30 vienetų - 115 rublių.

2. Piramilis (Šveicarija). Mažina kairiojo skilvelio hipertrofiją, kuri yra pagrindinė širdies pažeidimų atsiradimo priežastis.

• Sergantiems širdies ir kraujagyslių patologija sumažina insulto tikimybę.

• Veiksmingas AKF inhibitorius sergant cukriniu diabetu.

• Ugdo atsparumą fiziniam stresui.

Vaistas gali būti vartojamas nepriklausomai nuo valgio.

• Tabletės 2,5 mg 28 vienetai - 220 rublių.

3. Amprilan (Slovėnija). Ilgai veikiantis vaistas.Normalizuoja medžiagų apykaitos procesus miokarde.

• Apsaugo nuo intensyvaus periferinių kraujagyslių susiaurėjimo.

• Turi kumuliacinį poveikį. Veiksmingiausias ilgalaikis gydymas.

Stabilus slėgio stabilizavimas pastebimas trečią ar ketvirtą priėmimo savaitę.

• Skirtukas. 30 vnt. 2,5 mg - 330 r.

Viena iš labiausiai paplitusių patologijų tarp vyresnio amžiaus žmonių yra hipertenzija. Daugeliu atvejų jis provokuoja oligopeptido angiotenziną.

Norint pašalinti neigiamą jo poveikį organizmui, naudojami naujos kartos inhibitoriai – angiotenziną konvertuojantys fermentai. Šie vaistai kasmet tobulinami.

Naujoji karta skiriasi nuo anksčiau (daugiau nei prieš 35–40 metų) sukurtų dozavimo formų savo veiksmingumu.

Šis klausimas nėra dažnai aptariamas. Nepaisant to, galima išskirti tris veiksmingų vaistų, skirtų pacientų hipertenzijai gydyti, kartas. Pirmoji tokio tipo įrankių karta buvo sukurta 1984 m.

Tyrimai buvo atlikti JAV. , Zofenoprilis tuo metu jau buvo sėkmingai naudojamas. Be to, pradžioje buvo paskirtas tiems pacientams, kurie sirgo trečio, ketvirto laipsnio hipertenzija.

Vėliau atsirado antros kartos inhibitoriai – tai irgi nauji vaistai nuo hipertenzijos. Skirtingai nei pirmasis, jų poveikis pacientui pasireiškia per 36 valandas. Tai apima: perindoprilį, enalaprilį, moeksiprilį, trandolaprilį ir kt.

Trečiosios kartos veiksmingos slėgio tabletės atstovauja Fosinopril. Išrašytas naujausias vaistas, ūminis širdies priepuolis. Jis veiksmingas sergant cukriniu diabetu, inkstų ligomis.

Vaistą hipertenzijai gydyti rinkitės pagal klinikinį vaizdą, o ne pagal jo priklausymą konkrečiai kartai.

AKF inhibitoriai – naujos kartos vaistų sąrašas

Priemonės nuo aukšto kraujospūdžio atsirado beveik 2000-aisiais. Jie turi sudėtingą poveikį visam paciento kūnui. Poveikis atsiranda dėl poveikio medžiagų apykaitos procesams, kuriuose yra kalcio. Būtent naujos kartos AKF vaistai neleidžia kalcio junginiams prasiskverbti į kraujagysles, širdį. Dėl to sumažėja organizmo deguonies pertekliaus poreikis, normalizuojasi slėgis.

Paskutinės kartos inhibitorius losartanas

Naujausios kartos AKF inhibitoriai, sąrašas:

• Losartanas, Telmisartanas, Rasilezas;
• Cardosal, Benazeprilis;
• Fosinoprilis, Moeksprilis, Ramiprilis;
• Trandolaprilis, Cardosal, Lisinopril;
• Kvinaprilis, perindoprilis, eprosartanas;
• Lisinoproilas, Daprilis;
• Zofenoprilis, Fosinoprilis.

Ilgą laiką vartojant inhibitorius, pacientai nepatirs šalutinio poveikio, jei nebus viršyta vaisto dozė. Pacientų gyvenimo kokybė pagerės. Be slėgio mažinimo, normalizuojasi širdies raumens darbas, kraujotaka kraujagyslėse, smegenų arterijose. Užblokuojama aritmijų atsiradimo tikimybė.

Jei sergate hipertenzija, nesirinkite vaistų patys. Priešingu atveju galite tik pabloginti savo būklę.

Naujausios kartos AKF inhibitoriai: privalumai

Siekiant sumažinti mirčių skaičių, reikia taikyti visapusišką gydymą. Įskaitant angiotenziną konvertuojančių fermentų inhibitorius.

Dėl naujų inhibitorių patirsite daug pranašumų, palyginti su pasenusiomis hipertenzijos tabletėmis:

1. minimalus šalutinis poveikis, pagerinti paciento būklę;
2. tablečių poveikis yra gana ilgas, ne toks kaip vaistų nuo spaudimo prieš keturiasdešimt metų. Be to, jie teigiamai veikia širdies, kraujagyslių sistemos, inkstų darbą;
3. prisidėti prie nervų sistemos gerinimo;
4. tabletės veikia tikslingai, nepaveikdamos kitų organų. Todėl vyresnio amžiaus žmonės nepatiria jokių komplikacijų;
5. turėti teigiamą poveikį psichikai, užkirsti kelią depresinėms būsenoms;
6. normalizuoti kairiojo skilvelio dydį;
7. neturi įtakos fizinei, seksualinei, emocinei paciento būklei;
8. sergant bronchų ligomis, rekomenduojami būtent tokie vaistai, nesukelia komplikacijų;
9. turi teigiamą poveikį inkstų funkcijai. Normalizuoti medžiagų apykaitos procesus, kuriuose dalyvauja šlapimo rūgštis ir lipidai.

Nauji inhibitoriai skirti diabetui, nėštumui. (Nifedipine, Isradipine, Felodipine) nerekomenduojama pacientams po insulto ir širdies nepakankamumu.

Beta adrenoblokatoriai taip pat gali būti naudojami pirmiau minėtiems pacientams, patyrusiems insultą ir kt. Tai yra: Acebutalolis, Sotalolis, Propanololis.

Nauji inhibitoriai yra skirtingų grupių - viskas priklauso nuo komponentų, sudarančių kompoziciją. Atitinkamai, pacientas turi juos pasirinkti priklausomai nuo bendros būklės ir veikliosios medžiagos tabletėse.

Šalutiniai poveikiai

Nauji šios serijos vaistai sumažina šalutinio poveikio poveikį viso paciento kūno būklei. Ir vis dėlto jaučiamas neigiamas poveikis, dėl kurio reikia pakeisti vaisto formą kitomis tabletėmis.

15-20% pacientų turi tokį šalutinį poveikį:

• kosulio pasireiškimas dėl bradikinino kaupimosi. Šiuo atveju AKF pakeičiamas ARA-2 (angiotenzino receptorių blokatoriai – 2);
• virškinimo trakto, kepenų funkcijos pažeidimas - retais atvejais;
• hiperkalemija yra kalio perteklius organizme. Tokie simptomai pasireiškia kartu vartojant AKF su kilpiniais diuretikais. Vieną kartą vartojant rekomenduojamas dozes, hiperkalemija nepasireiškia;
• hipertenzijos ir širdies nepakankamumo gydymas didžiausiomis AKF inhibitorių dozėmis sukelia inkstų nepakankamumą. Dažniausiai šis reiškinys stebimas pacientams, kuriems anksčiau buvo inkstų pažeidimų;
• savarankiškai skiriant vaistus nuo spaudimo, kartais, labai retai, pasireiškia alerginės reakcijos. Geriau pradėti vartoti ligoninėje, prižiūrint specialistams;
• nuolatinis pirmosios dozės slėgio sumažėjimas (hipotenzija) - pasireiškia pacientams, kurių spaudimas iš pradžių buvo žemas, ir tiems pacientams, kurie nekontroliuoja tonometro rodmenų, bet geria tabletes, kad sumažintų. Ir jie patys skiria maksimalią dozę.

Aukšto kraujospūdžio vaistai vartojami ne tik širdies patologijoms gydyti, jie naudojami ir endokrinologijoje, neurologijoje, nefrologijoje. Jauni žmonės yra ypač jautrūs AKF inhibitoriams. Jų kūnas greitai reaguoja į aktyvių šių lėšų komponentų poveikį.

Kontraindikacijos vartoti

Atsargiai spaudimo tabletės skiriamos nėščioms moterims po medicininės apžiūros. Ir jie vartojami prižiūrint gydančiam gydytojui, jei kitas gydymas yra neveiksmingas.

Vaistai yra kontraindikuotini pacientams, kurie netoleruoja konkretaus vaisto veikliosios medžiagos.

Dėl šios priežasties gali išsivystyti alergija. Arba dar blogiau, angioneurozinė edema.

Nerekomenduojama vartoti tablečių nuo hipertenzijos pacientams, kuriems dar nėra aštuoniolikos metų. Nenaudokite inhibitorių žmonėms, sergantiems anemija ir kitomis kraujo ligomis. Jie taip pat gali apimti leukopeniją. Tai pavojinga liga, kuriai būdingas leukocitų kiekio kraujyje sumažėjimas.

Sergant porfirija, kraujyje padidėja porfirinų kiekis. Dažniausiai pasitaiko vaikams, gimusiems santuokos sąjungoje iš tėvų, kurie iš pradžių siejo glaudžius šeimos ryšius.

Prieš naudodami atidžiai išstudijuokite AKF inhibitorių instrukcijas, ypač kontraindikacijas ir dozavimą.

Susiję vaizdo įrašai

Apie hipertenzijos gydymą naujos kartos vaistais:

Jei aukštas kraujospūdis nepasireiškia dažnai, AKF tabletes turėtumėte pradėti gerti prižiūrint gydytojui specialistui mažomis dozėmis. Jei inhibitorių vartojimo pradžioje jaučiamas nedidelis galvos svaigimas, pirmąją dozę išgerkite prieš einant miegoti. Nesikelkite iš lovos staigiai ryte. Ateityje jūsų būklė ir spaudimas normalizuosis.

Hipertenzija ir su ja susiję kepenų, inkstų, smegenų pažeidimai yra mūsų laikų rykštė. Mirčių nuo aukšto kraujospūdžio skaičius gerokai viršija mirtingumą nuo AIDS ir priartėja prie onkologijai būdingų rodiklių. Viena iš kovos su hipertenzija priemonių yra AKF inhibitoriai. Žemiau aprašytas šios grupės vaistų sąrašas ir jų veikimo mechanizmas.

Kalbant apie tai, kas yra AKF inhibitoriai, negalima prisiminti, kaip veikia kraujospūdžio palaikymo sistema. Žmogaus kūno kraujospūdis reguliuojamas, taip pat ir dėl angiotenzino sistemos.

Pastarasis veikia taip:

1. Angiotenzinas I susidaro iš plazmos beta globulinų, ypač iš angiotenzinogeno, veikiant fermentams (reninui), jis neveikia kraujagyslių tonuso ir išlieka neutralus.
2. Angiotenziną I veikia angiotenziną konvertuojantis fermentas AKF.
3. Susidaro angiotenzinas II – vazoaktyvus peptidas, galintis paveikti kraujagyslių sienelės tonusą, dirgindamas angiotenzinui jautrius receptorius.
4. Atsiranda vazokonstrikcija.
5. Veikiant aktyviam angiotenzinui išsiskiria norepinefrinas (didina kraujagyslių tonusą), aldosteronas (skatina natrio ir kalio jonų kaupimąsi), antidiurezinis hormonas (padeda padidinti skysčių kiekį kraujyje).
6. Jei aukščiau aprašytas procesas vyksta per intensyviai, žmogui išsivysto hipertenzija. Kraujospūdis gali pasiekti kritines vertes. Atsižvelgiant į tai, išsivysto hemoraginis insultas, miokardo infarktas (širdyje susidaro nekrozės vieta), pažeidžiami inkstų glomerulai.

Minėtą procesą, jei jis vyksta per intensyviai ir pacientui išsivysto hipertenzija, galima sulėtinti. Tam naudojami specialūs vaistai – AKF inhibitoriai. Jų veikimas pagrįstas angiotenziną konvertuojančio fermento sintezės nutraukimu ir angiotenzino I perėjimu į angiotenziną II. Pirmiau minėtas procesas pradiniame etape blokuojamas. Pernelyg didelio periferinių kraujagyslių susiaurėjimo neatsiranda.

Pastaba: Yra ir kitų angiotenzino II susidarymo būdų, nesusijusių su angiotenziną konvertuojančiu fermentu. Tai visiškai neužblokuoja vazoaktyvaus agento, todėl AKF inhibitorių veiksmingumas kovojant su hipertenzija yra ribotas.

Naujausios kartos vaistai, sąrašas

Naujausios kartos vaistai yra gerai toleruojami, sudėtingas ilgalaikis veikimas, paprastas naudojimas ir minimalus kontraindikacijų skaičius.

Jie apima:

1. Fosinoprilis- Išskirtinis vaisto bruožas yra tas, kad jo išsiskyrimas vienodai vyksta per inkstus ir kepenis. Tai sumažina abiejų organų apkrovą ir leidžia vartoti vaistą esant inkstų ar kepenų nepakankamumui. Tai provaistas, organizme virsta aktyviu fosinoprilatu. Jis skiriamas 10 mg 1 kartą per dieną.
2. spiraprilis- turi mažą šalutinio poveikio dažnį ir didelį efektyvumą. Vaistas skiriamas 6 mg 1 kartą per dieną. Gydymą reikia pradėti ne anksčiau kaip praėjus 3 dienoms po diuretikų panaikinimo. Jei reikia, šios instrukcijos gali būti nepaisoma. Tokiu atveju pacientą reikia stebėti pirmąsias 6 valandas nuo gydymo pradžios. Didelė ortostatinių reakcijų rizika.
3. Omapatrilatas- sudėtingas vaistas, kuris vienu metu blokuoja AKF ir neutralios endopeptidazės - fermento, kuris kartu su angiotenzinu dalyvauja didinant kraujospūdį, gamybą. Jis skiriamas 1 kartą per dieną, šiandien yra vienas geriausių angiotenziną konvertuojančio fermento inhibitorių grupės atstovų.

Vaistų klasifikacija

AKF inhibitorių sąraše yra įvairių grupių vaistai. Jų klasifikacija atliekama pagal cheminę struktūrą, farmakologines savybes ir kilmę.

Pagal cheminę sudėtį vaistai yra:

• sulfhidrilas (kaptoprilis);
• karboksialkilas (enalaprilis);
• fosforilas (fosinoprilis);
• hidroksamo (idraprilio).

Aprašyta klasifikacija aktuali tik specialistams, užsiimantiems giliu atitinkamų vaistų savybių tyrimu. Gydytojui informacija apie tam tikros cheminės grupės buvimą produkte apčiuopiamos naudos neduoda. Didesnę praktinę reikšmę turi AKF inhibitorių skirstymas pagal farmakologines savybes:

Pagal kilmę AKF inhibitoriai skirstomi į natūralius ir sintetinius. Natūralūs vaistai yra pirmosios kartos vaistai, kurių pagrindą sudaro teprotidas – Pietų Amerikos gyvatės nuodai. Jie pasirodė esą toksiški, neveiksmingi ir nėra plačiai naudojami. Sintetika yra visur.

Tradiciškai juos galima suskirstyti į 3 kartas:

1. I karta - kaptoprilis ir kiti vaistai, turintys sulfhidrilo grupę.
2. II karta - karboksilo tipo priemonės, apimančios lizinoprilį, ramiprilį.
3. III karta - naujo tipo vaistai, kuriuose yra fosforilo grupė. Vienas iš žinomų trečiosios kartos atstovų yra fosinoprilis.

Reikėtų pažymėti, kad vaisto generavimas ne visada rodo jo veiksmingumo laipsnį. Pasitaiko atvejų, kai nuolatine hipertenzija sergančiam pacientui padėjo tik pasenę vaistai. Nauji pokyčiai nedavė laukiamo poveikio.

Naudojimo indikacijos

AKF inhibitoriai turi daug farmakologinio poveikio ir yra skiriami pacientams, sergantiems tokia patologija:

• bet kokio tipo hipertenzija (renovaskulinė, piktybinė, atspari);
• stazinis širdies nepakankamumas;
• diabetinė nefropatija;
• lėtinis nefritas;
• miokardinis infarktas;
• pasikartojančios širdies nekrozės prevencija.

Skiriant kaptoprilį ir jo analogus, pacientai, sergantys atitinkamomis ligomis, gali sumažinti širdies apkrovą, pagerinti kraujotaką plaučių apskritime ir palengvinti kvėpavimą, sumažinti kraujospūdį, sumažinti inkstų kraujagyslių atsparumą. Be minėtų dalykų, AKF inhibitoriai naudojami kartu su nitratais, siekiant sustiprinti pastarųjų poveikį.

Galimas šalutinis poveikis

Dauguma šiai grupei priklausančių sintetinių narkotikų yra gerai toleruojami. Šalutinis poveikis yra retas ir beveik visada susijęs su terapinių dozių pertekliumi arba vaistų vartojimo režimo pažeidimu.

Tokiu atveju pacientai patiria šias reakcijas:

• tachiaritmija;
• galvos skausmas;
• apetito praradimas;
• skonio sutrikimas;
• sausas kosulys;
• pykinimas;
• viduriavimas;
• raumenų spazmai;
• vemti.

Galbūt alerginių reakcijų, pasireiškiančių dilgėline, vystymasis. Retais atvejais pacientams pasireiškia angioneurozinė edema, įskaitant išplitimą į kvėpavimo takus. Siekiant išvengti situacijų, susijusių su rizika paciento gyvybei, pirmąją ir antrąją tabletes rekomenduojama išgerti dalyvaujant gydytojui ar paramedicinos darbuotojui.

Šiuolaikinius vaistus, kurie blokuoja AKF gamybą, sunku priskirti vienai farmakologinei grupei. Dauguma į rinką patenkančių naujų vaistų turi kompleksinį poveikį ir vienu metu veikia kelis kraujospūdžio didėjimo mechanizmus.

Kas geriau: sartanai ar AKF inhibitoriai?

Pacientai, sergantys hipertenzija, dažnai klausia savo gydytojo, kuris yra geresnis – sartanai ar AKF inhibitoriai. Norėdami atsakyti į jį, turite žinoti abiejų farmakologinių grupių veikimo ypatybes. Kaip jau minėta, inhibitoriai veikia tik angiotenziną konvertuojantį fermentą, užkertant kelią angiotenzino II susidarymui iš angiotenzino I.

Vazoaktyvios medžiagos sintezė vyksta ne tik veikiant AKF. Jo formavime dalyvauja komponentai, kurių gamyba negali būti visiškai sustabdyta farmakologiniu metodu. Taip yra dėl to, kad reikia blokuoti ne AKF, o tiesiogiai receptorius, kurie yra jautrūs angiotenzino, kuris yra sartanų, santykinai naujos farmakologinės grupės, kuriai priklauso tokios medžiagos kaip telmisartanas, losartanas, valsartanas, veikimui.

Atsakant į šio skyriaus pradžioje pateiktą klausimą, reikia pasakyti taip: sartanai yra modernūs vaistai, kurie yra labai veiksmingi ir gali kovoti su sunkiausiomis hipertenzijos formomis. Jie visais atžvilgiais pranašesni už patikrintus, bet vis labiau pasenusius antrosios kartos AKF inhibitorius. Su sartanais gali konkuruoti tik kompleksiniai agentai, kurių veikimas neapsiriboja angiotenziną konvertuojančio fermento gamybos nutraukimu.

Pastaba: sartanų trūkumas yra palyginti didelė jų kaina. Pavyzdžiui, telmisartano pakuotės kaina sostinės vaistinėse – 260-300 rublių. Enalaprilio pakuotę galima įsigyti už 25-30 rublių.

AKF inhibitoriai yra puikios priemonės, derinančios didelį efektyvumą ir prieinamumą visoms gyventojų grupėms. Šiuolaikiniai šios grupės vaistai jau neapsiriboja vien tik angiotenziną konvertuojančio fermento blokavimu. Kūrėjai nuolat tobulina vaistų veiksmingumą, įtraukdami naujų farmakologinių savybių. Ryškus to pavyzdys – sudėtingi trečiosios kartos preparatai. Kovos su hipertenzija priemonių tobulinimas nesibaigia. Todėl pacientai gali tikėtis, kad atsiras vis daugiau naujų vaistų, kurie yra labai veiksmingi, įperkami ir turi nedaug šalutinių poveikių.

Siekiant užkirsti kelią jo poveikiui, į gydymo režimą turėtų būti įtraukti vaistai, slopinantys hormono veikimą. Tokios medžiagos yra angiotenziną konvertuojančio fermento inhibitoriai.

Kas yra APF

Angiotenziną konvertuojančio fermento (AKF) inhibitoriai – natūralių ir sintetinių cheminių junginių grupė, kurių naudojimas padėjo pasiekti didelių sėkmių gydant pacientus, sergančius širdies ir kraujagyslių patologijomis. APF buvo naudojamas daugiau nei 40 metų. Pats pirmasis vaistas buvo kaptoprilis. Toliau buvo susintetinti lizinoprilis ir enalaprilis, kurie buvo pakeisti naujos kartos inhibitoriais. Kardiologijoje AKF vaistai naudojami kaip pagrindiniai vaistai, turintys vazokonstrikcinį poveikį.

Inhibitorių nauda yra ilgalaikis hormono angiotenzino II blokavimas – pagrindinis veiksnys, turintis įtakos kraujospūdžio padidėjimui. Be to, angiotenziną konvertuojančio fermento agentai apsaugo nuo bradikinino irimo, padeda sumažinti eferentinių arteriolių atsparumą, išskiria azoto oksidą ir padidina kraujagysles plečiančio prostaglandino I2 (prostaciklino) kiekį.

Naujos kartos AKF vaistai

AKF vaistų farmakologinėje grupėje kartotinių dozių vaistai (enalaprilis) laikomi pasenusiais, nes. jie neužtikrina būtino atitikties. Tačiau tuo pat metu enalaprilis išlieka populiariausia priemonė, demonstruojanti puikų veiksmingumą gydant hipertenziją. Be to, nėra patvirtintų įrodymų, kad naujausios kartos AKF blokatoriai (Perindoprilis, Fosinoprilis, Ramiprilis, Zofenoprilis, Lisinoprilis) turi daugiau pranašumų prieš prieš 40 metų išleistus inhibitorius.

Kokie vaistai yra AKF inhibitoriai

Kraujagysles plečiantys galingi angiotenziną konvertuojantys fermentai kardiologijoje dažnai naudojami arterinei hipertenzijai gydyti. AKF inhibitorių, kurie yra populiariausi tarp pacientų, lyginamoji charakteristika ir sąrašas:

1. Enalaprilis

• Netiesioginis kardioprotektorius greitai sumažina kraujospūdį (diastolinį, sistolinį) ir sumažina širdies apkrovą.
• Veikia iki 6 valandų, išsiskiria per inkstus.
• Retai gali sukelti regėjimo sutrikimą.
• Kaina - 200 rublių.

1. Kaptoprilis

• Trumpalaikė priemonė.
• Gerai stabilizuoja slėgį, tačiau vaistas reikalauja kelių dozių. Dozę gali nustatyti tik gydytojas.
• Pasižymi antioksidaciniu aktyvumu.
• Retai gali išprovokuoti tachikardiją.
• Kaina - 250 rublių.

1. Lisinoprilis

• Vaistas turi ilgą veikimo trukmę.
• Jis veikia savarankiškai, jo nereikia metabolizuoti kepenyse. Išsiskiria per inkstus.
• Vaistas tinka visiems pacientams, net ir nutukusiems.
• Gali būti naudojamas pacientams, sergantiems lėtine inkstų liga.
• Gali sukelti galvos skausmą, ataksiją, mieguistumą, tremorą.
• Vaisto kaina yra 200 rublių.

1. Lotenzinas

• Padeda sumažinti spaudimą.
• Jis turi kraujagysles plečiančią veiklą. Dėl to sumažėja bradikinino kiekis.
• Kontraindikuotinas žindančioms ir nėščioms moterims.
• Retai gali sukelti vėmimą, pykinimą, viduriavimą.
• Vaisto kaina yra 100 rublių.

1. Monoprilis.

• Lėtina bradikinino metabolizmą. Cirkuliuojančio kraujo tūris nekinta.
• Poveikis pasiekiamas po trijų valandų. Vaistas paprastai nesukelia priklausomybės.
• Pacientai, sergantys lėtine inkstų liga, vaistą turi vartoti atsargiai.
• Kaina - 500 rublių.

1. Ramiprilis.

• Kardioprotektorius gamina ramiprilatą.
• Sumažina bendrą kraujagyslių periferinį pasipriešinimą.
• Esant reikšmingai hemodinaminei arterijų stenozei, vartoti draudžiama.
• Lėšų kaina - 350 rublių.

1. Accupril.

• Padeda sumažinti spaudimą.
• Pašalina plaučių kraujagyslių pasipriešinimą.
• Retais atvejais vaistas gali sukelti vestibuliarinius sutrikimus ir skonio praradimą.
• Vidutinė kaina yra 200 rublių.

1. Perindoprilis.

• Padeda formuotis aktyviam metabolitui organizme.
• Maksimalus efektyvumas pasiekiamas per 3 valandas po naudojimo.
• Retai gali sukelti viduriavimą, pykinimą, burnos džiūvimą.
• Vidutinė vaisto kaina Rusijoje yra apie 430 rublių.

1. Trandolaprilis.

• Ilgai vartojant, sumažėja miokardo hipertrofijos sunkumas.
• Perdozavimas gali sukelti sunkią hipotenziją ir angioedemą.
• Kaina - 500 rublių.

Kvinaprilis.

• Įtakoja renino-angiotenzino sistemą.
• Žymiai sumažina širdies apkrovą.
• Retai gali sukelti alergines reakcijas.
• Kaina - 360 rublių.

AKF inhibitorių klasifikacija

Yra keletas AKF inhibitorių klasifikacijų, pagrįstų chemine grupe molekulėje, kuri sąveikauja su AKF centru; išskyrimo iš organizmo būdas; veiksmo veikla. Atsižvelgiant į grupės, kuri jungiasi su cinko atomu, pobūdį, inhibitoriai skirstomi į 3 kategorijas. Šiuolaikinėje medicinoje cheminė AKF inhibitorių klasifikacija vaistų, kurių sudėtyje yra:

• sulfhidrilo grupė;
• karboksilo grupė (preparatai, kurių sudėtyje yra dikarboksilatų);
• fosfinilo grupė (vaistai, kurių sudėtyje yra fosfonatų);
• natūralių junginių grupė.

Sulfhidrilo grupė

Specifinių reagentų pagalba fermentų sulfhidrilo grupės visiškai arba iš dalies slopina įvairių fermentų aktyvumą. Šios grupės priemonės yra kalcio antagonistai. Garsiausių fermentų sulfhidrilo grupės priemonių sąrašas:

• Benazeprilis (potenzinas);
• Kaptoprilis (Epsitron, Kapoten, Alkadil);
• Zofenoprilis (Zocardis).

AKF inhibitoriai su karboksilo grupe

Funkcinė monovalentinė karboksilo grupė teigiamai veikia hipertenzija sergančių pacientų gyvenimą. Paprastai preparatai, kurių sudėtyje yra dikarboksilatų, naudojami tik kartą per dieną. Jūs negalite naudoti tokių lėšų koronarinei širdies ligai, diabetui, inkstų nepakankamumui. Garsiausių vaistų, kurių sudėtyje yra dikarboksilatų, sąrašas:

• Perindoprilis (Prestarium);
• Enalaprilis (Enap, Edith, Enam, Renipril, Berlipril, Renitek);
• Lisinoprilis (Dirotonas, Lisinotonas);
• Ramiprilis (Tritace, Hartil, Amprilan);
• spiraprilis (kvadroprilis);
• kvinaprilis;
• trandolaprilis;
• Cilazaprilis.

Preparatai, kurių sudėtyje yra fosfonatų

Fosfinilo grupė jungiasi su cinko jonu aktyvioje AKF vietoje, tuo pačiu slopindama jo aktyvumą. Tokios priemonės naudojamos inkstų nepakankamumui ir hipertenzijai gydyti. Fosfonatų turintys AKF preparatai paprastai laikomi naujos kartos vaistais. Jie turi didelį gebėjimą prasiskverbti į audinius, todėl slėgis stabilizuojasi ilgą laiką. Populiariausi šios grupės AKF vaistai:

Natūralūs AKF inhibitoriai

Natūralios kilmės AKF preparatai buvo atrasti tiriant peptidus, esančius zhararaki nuoduose. Tokie agentai veikia kaip savotiški koordinatoriai, ribojantys stipraus ląstelių pailgėjimo procesus. Slėgis mažėja dėl periferinių kraujagyslių pasipriešinimo sumažėjimo. Natūralūs AKF inhibitoriai, vartojami su pieno produktais, vadinami laktokininais ir kazokininais. Mažais kiekiais jų galima rasti česnakuose, hibiskuose, išrūgose.

AKF inhibitoriai – vartojimo indikacijos

Priemonės su angiotenziną konvertuojančiais fermentais naudojamos net plastinėje chirurgijoje. Tačiau paprastai jie dažniau skiriami kraujospūdžiui mažinti ir tiems pacientams, kuriems yra širdies ir kraujagyslių sistemos veiklos sutrikimų (arterinei hipertenzijai gydyti). Nerekomenduojama vartoti vaistų savarankiškai, nes šie vaistai turi daug šalutinių poveikių ir kontraindikacijų. Pagrindinės AKF inhibitorių vartojimo indikacijos:

• diabetinė nefropatija;
• širdies KS disfunkcija (kairiojo skilvelio);
• miego arterijų aterosklerozė;
• perkeltas miokardo infarktas;
• diabetas;
• mikroalbuminurija;
• obstrukcinė bronchų liga;
• prieširdžių virpėjimas;
• didelis renino-angiotenzinės sistemos aktyvumas;
• medžiagų apykaitos sindromas.

AKF inhibitoriai hipertenzijai gydyti

AKF vaistai blokuoja angiotenziną konvertuojančio fermento veiklą. Šie šiuolaikiniai vaistai turi teigiamą poveikį žmonių sveikatai, nes saugo inkstus ir širdį. Be to, AKF inhibitoriai buvo plačiai naudojami sergant cukriniu diabetu. Šie vaistai padidina ląstelių jautrumą insulinui, gerina gliukozės pasisavinimą. Paprastai visus vaistus nuo hipertenzijos reikia vartoti tik vieną kartą per dieną. Vaistų, vartojamų hipertenzijai gydyti, sąrašas:

• Moexzhril;
• locoprilis (dirotonas, lizorilis);
• Ramiprilis (tritace);
• Talinololis (beta adrenoblokatorius);
• Fizinoprilis;
• Cilazaprilis.

AKF inhibitoriai sergant širdies nepakankamumu

Dažnai lėtinio širdies nepakankamumo gydymas apima inhibitorių vartojimą. Ši kardioprotektorių grupė audiniuose ir kraujo plazmoje neleidžia neaktyviam angiotenzinui I virsti aktyviu angiotenzinu II, taip užkertant kelią neigiamam jo poveikiui širdžiai, inkstams, periferinių kraujagyslių lovai ir neurohumoralinei būklei. Kardioprotekcinių vaistų, kuriuos leidžiama vartoti esant širdies nepakankamumui, sąrašas:

• Enalaprilis;
• Kaptoprilis;
• antiangininis agentas Verapamilis;
• Lisinoprilis;
• Trandolaprilis.

AKF inhibitoriai sergant inkstų nepakankamumu

Ilgą laiką buvo manoma, kad inhibitoriai blogai veikia inkstų veiklą, todėl jie buvo kontraindikuotini net pradinėje inkstų nepakankamumo stadijoje. Šiandien šios lėšos, priešingai, skiriamos pacientams, sergantiems inkstų funkcijos sutrikimu, kartu su diuretikais. Angiotenziną konvertuojančių fermentų preparatai mažina proteinuriją ir gerina bendrą inkstų būklę. CKD gydyti galite vartoti šiuos AKF inhibitorius:

AKF inhibitoriai – veikimo mechanizmas

AKF inhibitorių veikimo mechanizmas yra sumažinti angiotenziną konvertuojančio fermento aktyvumą, kuris pagreitina biologiškai neaktyvaus angiotenzino I perėjimą prie aktyvaus II, kuris turi ryškų vazopresinį poveikį. AKF vaistai slopina bradikinino, kuris laikomas galingu kraujagysles plečiančiu preparatu, skilimą. Be to, šie vaistai mažina kraujotaką širdies raumenyje, tuo pačiu mažina apkrovą, saugo inkstus nuo diabeto ir hipertenzijos padarinių. Naudojant inhibitorius, galima apriboti kallikreino-kinino sistemos aktyvumą.

AKF inhibitorių vartojimas

Daugelis pacientų, sergančių hipertenzija, dažnai domisi klausimu, kaip vartoti AKF blokatorius? Bet kokių vaistų vartojimas turi būti suderintas su gydytoju. Paprastai inhibitorius reikia gerti vieną valandą prieš valgį tuščiu skrandžiu. Dozę, vartojimo dažnumą, intervalą tarp dozių turi nustatyti specialistas. Gydymo inhibitoriais metu verta atsisakyti nesteroidinių vaistų nuo uždegimo (Nurofen), druskos pakaitalų ir maisto, kuriame gausu kalio.

AKF inhibitoriai – kontraindikacijos

Santykinių kontraindikacijų vartoti inhibitorius sąrašas:

• arterinė vidutinio sunkumo hipotenzija;
• lėtinis sunkus inkstų nepakankamumas;
• vaikystė;
• sunki anemija.

Absoliučios AKF inhibitorių kontraindikacijos:

• padidėjęs jautrumas;
• laktacija;
• dvišalė inkstų arterijų stenozė;
• sunki hipotenzija;
• sunki aortos stenozė;
• nėštumas;
• sunki hiperkalemija;
• porfirija;
• leukopenija.

AKF inhibitorių šalutinis poveikis

Vartojant inhibitorius, būtina žinoti apie metabolinio šalutinio poveikio vystymąsi. Dažnai gali pasireikšti galvos svaigimas, angioneurozinė edema, sausas kosulys, padidėti kalio kiekis kraujyje. Šios komplikacijos gali būti visiškai pašalintos, jei nustosite vartoti vaistą. Yra ir kitų AKF šalutinių poveikių:

• niežulys, bėrimas;
• silpnumas;
• hepatotoksiškumas;
• sumažėjęs lytinis potraukis;
• fetopatinis potencialas;
• stomatitas, karščiavimas, širdies plakimas;
• kojų, kaklo, liežuvio, veido patinimas;
• yra rizika nukristi ir lūžti;
• viduriavimas ar stiprus vėmimas.

AKF inhibitorių kaina

Inhibitorių galite nusipirkti specializuotame parduotuvės skyriuje arba bet kurioje Maskvos vaistinėje. Jų kaina gali skirtis, priklausomai nuo išleidimo formos ir gamintojo įmonės. Pateikiame trumpą naujausios kartos inhibitorių sąrašą ir apytikslę jų kainą:

Pastaba!

Grybelis jūsų nebevargins! Elena Malysheva pasakoja išsamiai.

Elena Malysheva - Kaip numesti svorio nieko nedarant!

Vaizdo įrašas: AKF vaistai

Straipsnyje pateikta informacija skirta tik informaciniams tikslams. Straipsnio medžiagos nereikalauja savęs gydymo. Tik kvalifikuotas gydytojas gali nustatyti diagnozę ir pateikti gydymo rekomendacijas, atsižvelgdamas į individualias konkretaus paciento savybes.

AKF inhibitoriai (AKF inhibitoriai): veikimo mechanizmas, indikacijos, vaistų sąrašas ir pasirinkimas

AKF inhibitoriai (AKF inhibitoriai, angiotenziną konvertuojančio fermento inhibitoriai, angliškai - ACE) sudaro didelę grupę farmakologinių medžiagų, naudojamų širdies ir kraujagyslių patologijoms, ypač arterinei hipertenzijai, gydyti. Šiandien jie yra ir populiariausia, ir prieinamiausia hipertenzijos gydymo priemonė.

AKF inhibitorių sąrašas itin platus. Jie skiriasi chemine struktūra ir pavadinimais, tačiau turi tą patį veikimo principą - fermento blokadą, kurio pagalba susidaro aktyvus angiotenzinas, sukeliantis nuolatinę hipertenziją.

AKF inhibitorių veikimo spektras neapsiriboja širdimi ir kraujagyslėmis. Jie teigiamai veikia inkstų veiklą, gerina lipidų ir angliavandenių apykaitą, dėl to juos sėkmingai vartoja diabetikai, vyresnio amžiaus žmonės, turintys gretutinių kitų vidaus organų pažeidimų.

Arterinei hipertenzijai gydyti AKF inhibitoriai skiriami kaip monoterapija, tai yra, slėgio palaikymas pasiekiamas vartojant vieną vaistą arba kartu su kitų farmakologinių grupių vaistais. Kai kurie AKF inhibitoriai yra iš karto kombinuoti vaistai (su diuretikais, kalcio antagonistais). Dėl šio metodo pacientui lengviau vartoti vaistus.

Šiuolaikiniai AKF inhibitoriai ne tik puikiai derinami su kitų grupių vaistais, o tai ypač svarbu su amžiumi susijusiems pacientams, sergantiems kombinuota vidaus organų patologija, bet ir turi nemažai teigiamų poveikių – nefroprotekcinį poveikį, pagerina kraujotaką vainikinėse arterijose, normalizuojasi. medžiagų apykaitos procesų, todėl juos galima laikyti proceso lyderiais.hipertenzijos gydymas.

AKF inhibitorių farmakologinis poveikis

AKF inhibitoriai blokuoja angiotenziną konvertuojančio fermento, kuris yra būtinas angiotenzinui I paversti angiotenzinu II, veikimą. Pastarasis prisideda prie kraujagyslių spazmo, dėl kurio padidėja bendras periferinis pasipriešinimas, taip pat antinksčių liaukose gamina aldosteroną, kuris sukelia natrio ir skysčių susilaikymą. Dėl šių pokyčių pakyla kraujospūdis.

Angiotenziną konvertuojantis fermentas paprastai randamas kraujo plazmoje ir audiniuose. Plazmos fermentas sukelia greitas kraujagyslių reakcijas, pavyzdžiui, streso metu, o audinių fermentas yra atsakingas už ilgalaikį poveikį. AKF blokuojantys vaistai turi inaktyvuoti abi fermento frakcijas, tai yra, jų gebėjimas prasiskverbti į audinius, ištirpinti riebaluose, bus svarbi savybė. Vaisto veiksmingumas galiausiai priklauso nuo tirpumo.

Trūkstant angiotenziną konvertuojančio fermento, angiotenzino II susidarymo kelias neprasideda ir nedidėja slėgis. Be to, AKF inhibitoriai sustabdo bradikinino skilimą, kuris yra būtinas vazodilatacijai ir slėgio mažinimui.

Ilgalaikis AKF inhibitorių grupės vaistų vartojimas prisideda prie:

• Sumažinti bendrą periferinį kraujagyslių sienelių pasipriešinimą;
• Sumažinti širdies raumens apkrovą;
• Sumažėjęs kraujospūdis;
• Pagerinti kraujotaką vainikinėse, smegenų arterijose, inkstų ir raumenų kraujagyslėse;
• Sumažinti aritmijų išsivystymo tikimybę.

AKF inhibitorių veikimo mechanizmas apima apsauginį miokardo poveikį. Taigi, jie neleidžia atsirasti širdies raumens hipertrofijai, o jei ji jau egzistuoja, sistemingas šių vaistų vartojimas prisideda prie jo regresijos mažėjant miokardo storiui. Jie taip pat apsaugo nuo per didelio širdies ertmių ištempimo (išsiplėtimo), dėl kurio atsiranda širdies nepakankamumas, ir nuo fibrozės progresavimo, kuris lydi širdies raumens hipertrofiją ir išemiją.

AKF inhibitorių veikimo mechanizmas sergant lėtiniu širdies nepakankamumu

AKF inhibitoriai, darydami teigiamą poveikį kraujagyslių sienelėms, slopina arterijų ir arteriolių raumenų ląstelių dauginimąsi ir jų dydžio padidėjimą, užkertant kelią spazmams ir organiniam jų spindžių susiaurėjimui užsitęsusios hipertenzijos metu. Svarbia šių vaistų savybe galima laikyti padidėjusį azoto oksido susidarymą, kuris atsparus aterosklerozinėms nuosėdoms.

AKF inhibitoriai pagerina daugelį metabolizmo rodiklių. Jie palengvina insulino prisijungimą prie receptorių audiniuose, normalizuoja cukraus apykaitą, padidina kalio koncentraciją, reikalingą tinkamam raumenų ląstelių funkcionavimui, skatina natrio ir skysčių išsiskyrimą, kurių perteklius provokuoja kraujospūdžio padidėjimą.

Svarbiausia bet kurio antihipertenzinio vaisto savybė yra jo poveikis inkstams, nes apie penktadalis pacientų, sergančių hipertenzija, galiausiai miršta nuo jų nepakankamumo, susijusio su arterioloskleroze dėl hipertenzijos. Kita vertus, pacientams, sergantiems simptomine inkstų hipertenzija, jau yra tam tikra inkstų patologija.

AKF inhibitoriai turi neginčijamą pranašumą – jie geriau nei bet kurios kitos priemonės apsaugo inkstus nuo žalingo aukšto kraujospūdžio poveikio. Dėl šios aplinkybės jie buvo plačiai naudojami pirminės ir simptominės hipertenzijos gydymui.

Vaizdo įrašas: pagrindinė AKF inhibitorių farmakologija

AKF inhibitorių vartojimo indikacijos ir kontraindikacijos

AKF inhibitoriai klinikinėje praktikoje naudojami jau trisdešimt metų, 2000-ųjų pradžioje jie sparčiai išplito posovietinėje erdvėje, užimdami tvirtą lyderio poziciją tarp kitų antihipertenzinių vaistų. Pagrindinė jų paskyrimo priežastis yra arterinė hipertenzija, o vienas iš reikšmingų pranašumų yra veiksmingas širdies ir kraujagyslių sistemos komplikacijų tikimybės sumažinimas.

Pagrindinės AKF inhibitorių vartojimo indikacijos yra šios:

1. Esminė hipertenzija;
2. simptominė hipertenzija;
3. Hipertenzijos derinys su cukriniu diabetu ir diabetine nefroskleroze;
4. Inkstų patologija su aukštu kraujospūdžiu;
5. Hipertenzija sergant staziniu širdies nepakankamumu;
6. Širdies nepakankamumas su sumažėjusiu kairiojo skilvelio išėjimu;
7. Kairiojo skilvelio sistolinė disfunkcija, neatsižvelgiant į slėgio rodiklius ir širdies disfunkcijos klinikos buvimą ar nebuvimą;
8. Ūminis miokardo infarktas stabilizavus spaudimą arba būklei po infarkto, kai kairiojo skilvelio išstūmimo frakcija yra mažesnė nei 40% arba širdies priepuolio fone yra sistolinės disfunkcijos požymių;
9. Būklė po insulto su aukštu kraujospūdžiu.

Ilgalaikis AKF inhibitorių vartojimas žymiai sumažina smegenų kraujagyslių komplikacijų (insulto), širdies priepuolio, širdies nepakankamumo ir cukrinio diabeto riziką, todėl jie skiriasi nuo kalcio antagonistų ar diuretikų.

Ilgalaikiam monoterapijai vietoj beta adrenoblokatorių ir diuretikų, AKF inhibitoriai rekomenduojami šioms pacientų grupėms:

• Tie, kuriems beta adrenoblokatoriai ir diuretikai sukelia sunkias nepageidaujamas reakcijas, yra netoleruojami arba neveiksmingi;
• Asmenys, linkę į diabetą;
• Pacientai, kuriems nustatyta II tipo cukrinio diabeto diagnozė.

Kaip vienintelis paskirtas vaistas, AKF inhibitorius yra veiksmingas sergant I-II hipertenzijos stadijomis ir daugumai jaunų pacientų. Tačiau monoterapijos veiksmingumas siekia apie 50%, todėl kai kuriais atvejais atsiranda būtinybė papildomai vartoti beta adrenoblokatorių, kalcio antagonistą ar diuretiką. Kombinuotas gydymas skiriamas esant III patologijos stadijai, pacientams, sergantiems gretutinėmis ligomis ir vyresnio amžiaus žmonėms.

Prieš skirdamas vaistą iš AKF inhibitorių grupės, gydytojas atliks išsamų tyrimą, kad pašalintų ligas ar sąlygas, kurios gali tapti kliūtimi vartoti šiuos vaistus. Jei jų nėra, parenkamas vaistas, kuris turėtų būti veiksmingiausias šiam pacientui, atsižvelgiant į jo metabolizmo ypatybes ir išsiskyrimo būdą (per kepenis ar inkstus).

AKF inhibitorių dozės parenkamos individualiai, empiriškai. Pirma, skiriamas minimalus kiekis, tada dozė padidinama iki vidutinės terapinės dozės. Priėmimo pradžioje ir per visą dozės koregavimo etapą slėgis turi būti reguliariai matuojamas - jis neturėtų viršyti normos arba tapti per mažas didžiausio vaisto poveikio metu.

Siekiant išvengti didelių slėgio svyravimų nuo hipotenzijos iki hipertenzijos, vaistas paskirstomas per dieną taip, kad slėgis, jei įmanoma, „nešoktų“. Slėgio sumažėjimas didžiausio vaisto veikimo laikotarpiu gali viršyti jo lygį išgertos tabletės veikimo laikotarpio pabaigoje, bet ne daugiau kaip du kartus.

Ekspertai nerekomenduoja vartoti didžiausios AKF inhibitorių dozės, nes tokiu atveju žymiai padidėja nepageidaujamų reakcijų rizika ir sumažėja gydymo toleravimas. Jei vidutinės dozės neveiksmingos, geriau prie gydymo pridėti kalcio antagonistų ar diuretikų, derinant gydymo režimą, bet nedidinant AKF inhibitorių dozės.

Kaip ir kiti vaistai, AKF inhibitoriai turi kontraindikacijų. Šių lėšų nerekomenduojama vartoti nėščioms moterims, nes gali sutrikti inkstų kraujotaka ir sutrikti jų veikla, taip pat padidėti kalio kiekis kraujyje. Neatmestas neigiamas poveikis besivystančiam vaisiui defektų, persileidimų ir intrauterinės mirties forma. Atsižvelgiant į tai, kad vaistai išsiskiria su motinos pienu, kai jie vartojami žindymo laikotarpiu, žindymą reikia nutraukti.

Tarp kontraindikacijų taip pat yra:

1. Individualus AKF inhibitorių netoleravimas;
2. Abiejų inkstų arterijų arba vienos iš jų su vienu inkstu susiaurėjimas;
3. Sunki inkstų nepakankamumo stadija;
4. Padidėjęs bet kokios etiologijos kalio kiekis;
5. Vaikystė;
6. Sistolinio kraujospūdžio lygis yra mažesnis nei 100 mm.

Ypatingą dėmesį reikia skirti pacientams, sergantiems kepenų ciroze, aktyvios fazės hepatitu, vainikinių arterijų ateroskleroze, kojų kraujagyslėmis. Dėl nepageidaujamos vaistų sąveikos AKF inhibitorių geriau nevartoti kartu su indometacinu, rifampicinu, kai kuriais psichotropiniais vaistais, alopurinoliu.

Nors AKF inhibitoriai yra gerai toleruojami, jie vis tiek gali sukelti nepageidaujamų reakcijų. Dažniausiai pacientai, vartojantys juos ilgą laiką, pastebi hipotenzijos epizodus, sausą kosulį, alergines reakcijas, inkstų veiklos sutrikimus. Šie poveikiai vadinami specifiniais, o nespecifiniais – skonio iškrypimas, virškinimo sutrikimai, odos bėrimas. Kraujo tyrimas gali atskleisti anemiją ir leukopeniją.

Vaizdo įrašas: pavojingas derinys – AKF inhibitoriai ir spironolaktonas

Angiotenziną konvertuojančio fermento inhibitorių grupės

Spaudimą mažinančių vaistų pavadinimai yra plačiai žinomi daugeliui pacientų. Kažkas ilgą laiką vartoja tą patį, kažkas yra skirtas kombinuotam gydymui, o kai kurie pacientai yra priversti pakeisti vieną inhibitorių kitu, kai pasirenkamas veiksmingas agentas ir dozė, kad sumažintų slėgį. AKF inhibitoriams priskiriamas enalaprilis, kaptoprilis, fosinoprilis, lizinoprilis ir kt., kurie skiriasi farmakologiniu aktyvumu, veikimo trukme ir išskyrimo iš organizmo būdu.

Atsižvelgiant į cheminę struktūrą, išskiriamos įvairios AKF inhibitorių grupės:

• Preparatai su sulfhidrilo grupėmis (kaptoprilis, metioprilis);
• AKF inhibitoriai, kurių sudėtyje yra dikarboksilatų (lizinoprilis, emalis, ramiprilis, perindoprilis, trandolaprilis);
• AKF inhibitoriai su fosfonilo grupe (fosinoprilis, ceronaprilis);
• Preparatai su hibroksamo grupe (idraprilis).

Vaistų sąrašas nuolat plečiasi, nes kaupiasi atskirų vaistų vartojimo patirtis, o naujausi vaistai atlieka klinikinius tyrimus. Šiuolaikiniai AKF inhibitoriai turi nedaug nepageidaujamų reakcijų ir dauguma pacientų juos gerai toleruoja.

AKF inhibitoriai gali pasišalinti per inkstus, kepenis, ištirpti riebaluose ar vandenyje. Dauguma jų aktyviomis formomis virsta tik praeidami per virškinamąjį traktą, tačiau keturi vaistai iš karto atstoja veikliąją vaistinę medžiagą – kaptoprilis, lizinoprilis, ceronaprilis, libenzaprilis.

Pagal metabolizmo organizme ypatybes AKF inhibitoriai skirstomi į kelias klases:

• I - riebaluose tirpus kaptoprilis ir jo analogai (altioprilis);
• II - lipofiliniai AKF inhibitorių pirmtakai, kurių prototipas yra enalaprilis (perindoprilis, cilazaprilis, moeksiprilis, fosinoprilis, trandolaprilis);
• III - hidrofiliniai preparatai (lizinoprilis, ceronaprilis).

Antros klasės vaistiniai preparatai gali daugiausiai šalintis per kepenis (trandolaprilis), per inkstus (enalaprilis, cilazaprilis, perindoprilis) arba mišriu būdu (fosinoprilis, ramiprilis). Į šią savybę atsižvelgiama skiriant juos pacientams, sergantiems kepenų ir inkstų veiklos sutrikimais, siekiant išvengti šių organų pažeidimo ir rimtų nepageidaujamų reakcijų.

Vienas iš plačiausiai vartojamų AKF inhibitorių yra enalaprilis. Jis neturi ilgalaikio veikimo, todėl pacientas yra priverstas jį vartoti kelis kartus per dieną. Šiuo atžvilgiu daugelis ekspertų mano, kad tai pasenusi. Tuo pačiu metu enalaprilis iki šiol rodo puikų gydomąjį poveikį su minimaliomis nepageidaujamomis reakcijomis, todėl jis vis dar išlieka vienu iš dažniausiai skiriamų šios grupės vaistų.

Naujausios kartos AKF inhibitoriai yra fosinoprilis, kvadroprilis ir zofenoprilis.

Fosinoprilio sudėtyje yra fosfonilo grupės ir jis išsiskiria dviem būdais – per inkstus ir kepenis, todėl jį galima skirti pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi ir kuriems kitų grupių AKF inhibitoriai gali būti kontraindikuotini.

Zofenoprilis savo chemine sudėtimi yra panašus į kaptoprilį, tačiau veikia ilgai – jį reikia gerti kartą per dieną. Ilgalaikis poveikis suteikia zofenopriliui pranašumą prieš kitus AKF inhibitorius. Be to, šis vaistas turi antioksidacinį ir stabilizuojantį poveikį ląstelių membranoms, todėl puikiai apsaugo širdį ir kraujagysles nuo neigiamo poveikio.

Kitas ilgai veikiantis vaistas – kvadroprilis (spiraprilis), kurį pacientai gerai toleruoja, gerina širdies veiklą esant staziniam nepakankamumui, mažina komplikacijų tikimybę ir pailgina gyvenimą.

Kvadroprilio pranašumas laikomas vienodu hipotenziniu poveikiu, kuris išlieka per visą laikotarpį tarp tablečių vartojimo dėl ilgo pusinės eliminacijos periodo (iki 40 valandų). Ši savybė praktiškai pašalina kraujagyslių avarijų tikimybę ryte, kai baigiasi trumpesnio pusinės eliminacijos periodo AKF inhibitoriaus veikimas, o pacientas dar neišgėrė kitos vaisto dozės. Be to, jei pacientas pamirštų išgerti kitą tabletę, hipotenzinis poveikis išliks iki kitos dienos, kai jis apie tai dar prisimins.

Dėl ryškaus apsauginio poveikio širdžiai ir kraujagyslėms bei ilgalaikio poveikio zofenoprilis daugelio ekspertų laikomas geriausiu gydymu pacientams, sergantiems hipertenzija ir širdies išemija. Dažnai šios ligos lydi viena kitą, o pati izoliuota hipertenzija prisideda prie koronarinės širdies ligos ir daugybės jos komplikacijų, todėl labai aktualus klausimas, ar vienu metu galima sirgti abiem ligomis.

Naujos kartos AKF inhibitoriai, be fosinoprilio ir zofenoprilio, taip pat yra perindoprilis, ramiprilis ir kvinaprilis. Pagrindinis jų privalumas laikomas ilgalaikiu veikimu, kuris labai palengvina paciento gyvenimą, nes normaliam spaudimui palaikyti pakanka vienos vaisto dozės per dieną. Taip pat verta paminėti, kad didelio masto klinikiniai tyrimai įrodė teigiamą jų vaidmenį ilginant pacientų, sergančių hipertenzija ir koronarine širdies liga, gyvenimo trukmę.

Jei reikia skirti AKF inhibitorių, gydytojo laukia nelengva parinktis, nes vaistų yra ne viena dešimtis. Daugybė tyrimų rodo, kad senesni vaistai neturi reikšmingų pranašumų prieš naujausius, o jų veiksmingumas beveik toks pat, todėl specialistas turi pasikliauti konkrečia klinikine situacija.

Ilgalaikiam hipertenzijos gydymui tinka bet kuris iš žinomų vaistų, išskyrus kaptoprilį, kuris iki šiol naudojamas tik hipertenzinių krizių gydymui. Visos kitos lėšos skiriamos nuolatiniam naudojimui, atsižvelgiant į gretutines ligas:

• Sergant diabetine nefropatija - lizinoprilis, perindoprilis, fosinoprilis, trandolaprilis, ramiprilis (sumažintomis dozėmis dėl lėtesnės ekskrecijos pacientams, kurių inkstų funkcija susilpnėjusi);
• Su kepenų patologija - enalaprilis, lizinoprilis, kvinaprilis;
• Sergant retinopatija, migrena, sistoline disfunkcija, taip pat rūkantiems, pasirenkamas vaistas yra lizinoprilis;
• Su širdies nepakankamumu ir kairiojo skilvelio disfunkcija - ramiprilis, lizinoprilis, trandolaprilis, enalaprilis;
• Sergant cukriniu diabetu - perindoprilis, lizinoprilis kartu su diuretiku (indapamidu);
• Sergant išemine širdies liga, įskaitant ūminį miokardo infarkto laikotarpį, skiriami trandolaprilis, zofenoprilis, perindoprilis.

Taigi nėra didelio skirtumo, kokį AKF inhibitorių gydytojas pasirenka ilgalaikiam hipertenzijos gydymui – senesnį ar paskutinį sintezuotą. Beje, Jungtinėse Valstijose lizinoprilis išlieka dažniausiai išrašomu vaistu – vienu pirmųjų vaistų, vartojamų apie 30 metų.

Pacientui svarbiau suprasti, kad AKF inhibitorių vartojimas turi būti sistemingas ir nuolatinis, net visą gyvenimą, o ne priklausyti nuo tonometro skaičių. Norint, kad slėgis išliktų normalus, svarbu nepraleisti kitos tabletės ir savarankiškai nekeisti nei dozės, nei vaisto pavadinimo. Jei reikia, gydytojas paskirs papildomų diuretikų ar kalcio antagonistų, tačiau AKF inhibitoriai neatšaukiami.