Įranga. Daugiau nei prieš 200 metų buvo nustatyta, kad jie selektyviai veikia širdį, stiprina jos veiklą, normalizuoja kraujotaką, o tai suteikia dekongestantinį poveikį.
Širdį veikiantys glikozidai yra pagrindinė vaistų grupė, vartojama ūminiam ir lėtiniam širdies nepakankamumui gydyti, kai susilpnėjus miokardo susitraukiamumui atsiranda širdies dekompensacija. Širdis pradeda eikvoti daugiau energijos ir deguonies reikiamam darbui atlikti (mažėja efektyvumas), sutrinka jonų pusiausvyra, baltymų ir lipidų apykaita, išsenka širdies resursai. Sumažėja insulto tūris, po to sutrinka kraujotaka, dėl to pakyla veninis slėgis, išsivysto venų sąstingis, sustiprėja hipoksija, o tai prisideda prie širdies susitraukimų dažnio padažnėjimo (tachikardija), sulėtėja kapiliarų kraujotaka, atsiranda edema, sumažėja diurezė, atsiranda cianozė ir dusulys.
Širdies glikozidų farmakodinaminis poveikis atsiranda dėl jų poveikio širdies ir kraujagyslių, nervų sistemoms, inkstams ir kitiems organams.
Kardiotoninio veikimo mechanizmas yra susijęs su širdies glikozidų poveikiu medžiagų apykaitos procesams miokarde. Jie sąveikauja su kardiomiocitų membranos transportuojančios Na +, K + -ATPazės sulfhidrilo grupėmis, sumažindami fermento aktyvumą. Pasikeičia jonų pusiausvyra miokarde: mažėja viduląstelinis kalio jonų kiekis, didėja natrio jonų koncentracija miofibrilėse. Tai prisideda prie laisvųjų kalcio jonų kiekio miokarde padidėjimo dėl jų išsiskyrimo iš sarkoplazminio tinklo ir natrio jonų keitimosi tarpląsteliniais kalcio jonais padidėjimo. Padidėjęs laisvųjų kalcio jonų kiekis miofibrilėse skatina susitraukiančio baltymo (aktomiozino), būtino širdies susitraukimui, susidarymą. Širdies glikozidai normalizuoja medžiagų apykaitos procesus ir energijos apykaitą širdies raumenyje, padidina oksidacinio fosforilinimo konjugaciją. Dėl to sistolė žymiai padidėja.
Padidėjus sistolei, padidėja insulto tūris, iš širdies ertmės į aortą išstumiama daugiau kraujo, pakyla kraujospūdis, dirginami spaudimas ir baroreceptoriai, refleksiškai sujaudinamas klajoklio nervo centras ir širdies ritmas. veikla sulėtėja. Svarbi širdies glikozidų savybė yra jų gebėjimas pailginti diastolę – ji pailgėja, o tai sudaro sąlygas miokardo poilsiui ir mitybai bei energijos sąnaudų atstatymui.
Širdies glikozidai gali slopinti impulsų laidumą išilgai širdies laidumo sistemos, todėl pailgėja intervalas tarp prieširdžių ir skilvelių susitraukimų. Pašalinus refleksinę tachikardiją, kuri atsiranda dėl nepakankamos kraujotakos (Weinbridge refleksas), širdies glikozidai taip pat prisideda prie diastolės pailgėjimo. Didelėmis dozėmis glikozidai padidina širdies automatizmą, gali sukelti heterotopinių sužadinimo ir aritmijų židinių susidarymą. Širdies glikozidai normalizuoja hemodinamikos parametrus, būdingus širdies nepakankamumui, o sloga pašalinama: išnyksta tachikardija, dusulys, mažėja cianozė, pašalinama edema. padidėjusi diurezė.
Kai kurie širdies glikozidai turi raminamąjį poveikį centrinei nervų sistemai (Adonis, pakalnutės gliukozidai). Diurezinį širdies glikozidų poveikį daugiausia lemia širdies darbo gerinimas, tačiau svarbus ir jų tiesioginis stimuliuojantis poveikis inkstų veiklai.
Pagrindinės širdies glikozidų skyrimo indikacijos yra ūminis ir lėtinis širdies nepakankamumas, prieširdžių virpėjimas ir plazdėjimas, paroksizminė tachikardija. Absoliuti kontraindikacija yra apsinuodijimas glikozidais.
Ilgai vartojant glikozidus, galimas perdozavimas (atsižvelgiant į lėtą pašalinimą ir gebėjimą kauptis). kartu su šiais simptomais. Iš virškinimo trakto - epigastrinis skausmas, pykinimas, vėmimas: širdies simptomai - bradikardija, tachiaritmija, sutrikęs atrioventrikulinis laidumas; širdies skausmas; sunkiais atvejais - regos analizatoriaus funkcijos pažeidimas (spalvų matymo pažeidimas - ksantopsija, makropsija, mikropsija). Sumažėja diurezė, sutrinka nervų sistemos funkcijos (susijaudinimas, haliucinacijos ir kt.). Apsinuodijimo gydymas prasideda nuo glikozido panaikinimo. Skiriami kalio preparatai (kalio chloridas, pananginas, kalio orotatas), nes glikozidai sumažina kalio jonų kiekį širdies raumenyje. Unitiolis ir difeninas yra naudojami kaip širdies glikozidų antagonistai, atsižvelgiant į jų poveikį transporto ATPazei kompleksinėje terapijoje. Kadangi širdies glikozidai padidina kalcio jonų kiekį miokarde, galima skirti šiuos jonus surišančius vaistus: etilendiaminotetraacto rūgšties dinatrio druską arba citratus. Norint pašalinti atsirandančias aritmijas, naudojamas lidokainas, difeninas, propranololis ir kiti antiaritminiai vaistai.
Medicinos praktikoje naudojami įvairūs preparatai iš augalų, kuriuose yra širdies glikozidų: galeniniai, neogaleniniai, bet plačiausiai – chemiškai gryni glikozidai, kuriems nereikia biologinio standartizavimo. Širdies glikozidai, gauti iš skirtingų augalų, skiriasi vienas nuo kito farmakodinamika ir farmakokinetika (absorbcija, gebėjimas jungtis su plazmos ir miokardo baltymais, neutralizacijos ir išskyrimo iš organizmo greitis).
Vienas iš pagrindinių lapinės pirštinės (violetinės) glikozidų yra digitoksinas. Jo veikimas prasideda po 2-3 valandų, maksimalus poveikis pasiekiamas po 8-12 valandų ir trunka iki 2-3 savaičių. Pakartotinai naudojant, digitoksinas gali kauptis (kauptis). Glikozidas, išskirtas iš rusmenės vilnos digoksinas, kuris veikia greičiau ir trumpiau – (iki 2-4 dienų), organizme kaupiasi mažiau nei digitoksinas. Dar greitesnis ir trumpesnis veiksmas celanidas (izolanidas, taip pat gaunamas iš vilnonės lapinės pirštinės. Kadangi rusmenės preparatai veikia palyginti lėtai. tačiau ilgą laiką juos patartina vartoti lėtiniam širdies nepakankamumui gydyti, taip pat esant širdies aritmijai. Celanidas, atsižvelgiant į jo farmakokinetiką, gali būti skiriamas į veną esant ūminiam širdies nepakankamumui.
Pavasariniai adonis preparatai ( adonizidas) tirpsta lipiduose ir vandenyje, nevisiškai pasisavina iš virškinamojo trakto, yra mažiau aktyvūs, veikia greičiau (po 2-4 val.) ir trumpiau (1-2 d.), nes mažiau jungiasi su kraujo baltymais. Atsižvelgiant į ryškų raminamąjį poveikį, adonis preparatai skiriami neurozei, padidėjusiam jaudrumui ( ankilozuojantis spondilitas).
Strophanthus preparatai labai tirpsta vandenyje, prastai rezorbuojasi iš virškinamojo trakto, todėl geriant juos gaunamas silpnas, nepatikimas poveikis. Jie silpnai jungiasi su kraujo plazmos baltymais, laisvųjų glikozidų koncentracija kraujyje yra labai didelė. Vartojant parenteraliai, jie veikia greitai ir galingai, organizme neužsibūna. Strophanthus glikozidas strofantinas paprastai švirkščiamas į veną (galbūt po oda ir į raumenis). Veiksmas pastebimas po 5-10 minučių, poveikio trukmė iki 2 dienų. Strofantinas vartojamas esant ūminiam širdies nepakankamumui, atsirandančiam dėl dekompensuotų širdies ydų, miokardo infarkto, infekcijų, intoksikacijų ir kt.
Pakalnučių preparatai farmakodinamika ir farmakokinetika yra panašūs į strophanthus preparatus. Korglikon yra pakalnučių glikozidų kiekis, vartojamas į veną esant ūminiam širdies nepakankamumui (kaip strofantinas). Galeninis vaistas - pakalnučių tinktūra vartojamas per burną, silpnai stimuliuoja širdį ir ramina centrinę nervų sistemą, gali padidinti aktyvumą ir toksiškumą
Skaitmeninis(Digitalis purpurea) yra įprastas dvimetis augalas, kuriame yra digitoksino, digoksino ir kitų širdį veikiančių glikozidų. Tai cheminės medžiagos, kurios veikia širdį. Digitalis yra nuodingas ir gali būti mirtinas net mažomis dozėmis. Šis augalas buvo pradinis vaisto, vadinamo rusmene, šaltinis.
Adonis teisėtai užėmė vietą tarp kitų grupės narkotikų skaitmeninis gydant visus atvejus, kai pastarasis dabar taip labai vertinamas. Adonis yra daugiametis žolinis augalas...Lapė yra kilusi iš Europos. Pirmą kartą jis buvo žinomas anglosaksišku pavadinimu foxes glofa (lapės pirštinė), nes jo žiedai atrodo kaip pirštinės pirštai. Manoma, kad šis vardas taip pat susijęs su šiaurės legenda, pagal kurią piktosios laumės dovanojo lapei gėlių, kad jas uždėtų ant kojų, kad nustelbtų jos pėdsakus medžiojant grobį. Legenda gali iš dalies paaiškinti kai kuriuos bendrus rusmenės pavadinimus: mirusio vyro varpeliai, fėjos pirštas, pasakų varpeliai, stebuklinga antpirštis, stebuklinga kepurė, damos antpirštis, damos pirštas, triušio gėlė, melsva varpelis, skroblas.
Pirmaisiais metais lapinės gvazdikai išaugina tik lapus. Antraisiais metais pasirodo aukštas, lapuotas žydintis stiebas, užaugantis 0,9-1,2 metro aukščio. Vasaros pradžioje žydi daugybe vamzdinių žiedų, panašių į varpelius, apie 5,08 cm ilgio ir nuo baltos iki levandų ir violetinės spalvos.
Digitalis iš pradžių buvo naudojamas staziniam širdies nepakankamumui ir prieširdžių virpėjimui (chaotiškiems širdies prieširdžių susitraukimams) gydyti. Tai padeda susitraukti širdies raumenims, lėtina širdies susitraukimų dažnį ir sumažina deguonies kiekį, kurį širdis turi apdoroti. Lapėse esantys širdies glikozidai blokuoja fermentą, reguliuojantį elektrinį širdies aktyvumą. Medicinoje naudojami vienmečio augalo džiovinti lapai, prinokusios džiovintos sėklos ir švieži lapai arba seno dvimečio augalo lapai.
Nepaisant to, kad lapinės pirštinės buvo naudojamos praeityje, jas iš esmės pakeitė standartizuoti vaistai, nes tai yra vienas pavojingiausių vaistinių augalų pasaulyje. Tiesą sakant, tai yra geras standartizacijos svarbos pavyzdys tiriant šiandien populiarių vaistažolių preparatų veiksmingumą ir galimą toksiškumą. Sultys, žiedai, sėklos ir lapai yra nuodingi. Didžiausias širdį veikiančių glikozidų kiekis randamas net ir džiovintuose lapuose. Viršutiniai stiebo lapai yra pavojingesni nei apatiniai. Digitalis yra toksiškiausias prieš pat sėklai sunokstant. Skonis aštrus, deginantis arba kartaus, šiek tiek nemalonaus kvapo.
Liaudies medicinoje šis vaistinis augalas pirmą kartą pradėtas naudoti Airijoje. Jo naudojimas paplito Škotijoje, Anglijoje, o vėliau ir Vidurio Europoje. Augalas buvo naudojamas abscesams, furunkulams, galvos skausmams, paralyžius ir skrandžio opoms gydyti. Jis taip pat buvo naudojamas žaizdoms ir opoms gydyti. Šios priemonės veiksmingumas gydant bet kurią iš šių būklių nebuvo įrodytas.
Atsargumo priemonės
Jei naudojamos netinkamai, lapinės pirštinės yra mirtinos – gali sustoti širdis arba kvėpuoti. Valgyti bet kurią augalo dalį gali būti mirtina. Terapinė dozė labai artima mirtinai, todėl šio augalo gydyti negalima.
Perdozavus rusmenės, sutrinka normalus elektrinis širdies ritmas; dėl to jis plaks per lėtai arba greitai. Perdozavimas taip pat gali sukelti viduriavimą, galvos skausmą, apetito praradimą ir vėmimą. Sunkesnės ir potencialiai mirtinos perdozavimo reakcijos paveikia širdį ir centrinę nervų sistemą. Rusmenės gali sutrikdyti širdies ritmą, įskaitant gyvybei pavojingą skilvelinę tachikardiją arba prieširdžių virpėjimą su atrioventrikuline blokada. Kalbant apie šalutinį poveikį centrinei nervų sistemai, gali pasireikšti sumišimas, depresija, mieguistumas, haliucinacijos, psichozė ir regos sutrikimai.
Apsinuodijimas rusmenėmis kartais įvyksta dėl netinkamo augalinių preparatų, pavyzdžiui, džiovintų rusmenės lapų arbatos pavidalo, naudojimo arba dėl receptinio vaisto perdozavimo su šiuo komponentu. Taip pat gali nutikti, kai lapinės gvazdikėlės yra painiojamos su agurklių šeimai priklausančiu arbatos augalu. Abu augalai yra labai panašūs.
Šalutinis lapinės pirštinės poveikis
Kai kuriems pacientams, vartojantiems rusmenės preparatus, gali pasireikšti šalutinis poveikis, pavyzdžiui, padidėti raumenys
teksto_laukai
teksto_laukai
rodyklė_aukštyn
Ryžiai. 6.1. lapinės pirštinės violetinė
lapuočių lapai- skaitmeninė lapija
(N. Red) - digitalis purpurea l.
Sem. Norichnikovye- scrophulariaceae
Kiti vardai: antpirštis Stambiažiedė lapė – digitalis grandiflora malūnas.
Violetinė lapė – dvimetis kultūroje, gamtoje – daugiametis žolinis augalas, kurio aukštis nuo 50 iki 120 cm (6.1 pav.).
Vystosi pirmaisiais metais tik pailgos ovalios formos didelių bazinių lapų rozetė su buka viršūne ir ilgu sparnuotu lapkočiu, smulkiagrūdžiu pakraščiu ir tinkliška vena (aiškiai matoma iš apačios).
Jau antrus metus Sidabriniai stiebai nuo brendimo formuojasi su pakaitiniais lapais ir didelių antpirščio formos gėlių šepetėliu.
Lapai. Apatiniai stiebo lapai ilgakočiai, kiaušiniški; vidutinė - trumpalapė; viršutinė - bekočioji, kiaušiniškai lancetiška.
Ryžiai. 6.2. lapė stambiažiedėgėlių vainikas violetinė, balta viduje su purpurinėmis dėmėmis gerklėje, atrodo kaip antpirštis.
Žiedynas- tankus vienpusis daugiažiedis šepetys.
Vaisius- dvisėklis daugiasėklis ruoželis.
žydi birželio-liepos mėnesiais, sėklos sunoksta liepos-rugpjūčio mėn.
Stambiažiedė lapė yra daugiametis žolinis augalas 40-120 cm ūgio.
Yra kitoks nuo rusmenės purpurinės lancetiškos arba pailgai lancetiškos, plikos, žalios iš abiejų pusių, lapai nelygiai dantytu kraštu, taip pat šviesiai geltoni žiedai (6.2 pav.).
žydi birželio – liepos mėnesiais, vaisiai sunoksta liepos – rugpjūčio mėn. Abu augalai yra nuodingi.
Sklaidymas
teksto_laukai
teksto_laukai
rodyklė_aukštyn
Natūraliai auga Vakarų, Vidurio ir Šiaurės Europos miškuose. Auginamas daugelyje pasaulio šalių; Rusijoje – Šiaurės Kaukaze kultūra galima Ukrainoje ir Moldovoje. Naminės veislės kardenolidų skaičiumi gerokai prastesnės už geriausias užsienines.
Auga kalnuose Vidurio ir Pietų Urale, Karpatuose, Šiaurės Kaukaze, rečiau Rusijos europinės dalies vidurio juostoje aukštumose (Valdai, Volgos aukštuma ir kt.). Auga lapuočių ir mišriuose miškuose atvirose vietose, tarp krūmų, prie kelių. Ištekliai yra menkai ištirti, o šiuo metu laukinių augalų žaliavos praktiškai nerenkamos. Įtraukta į regionines Raudonąsias knygas.
Vaistinės žaliavos
teksto_laukai
teksto_laukai
rodyklė_aukštyn
Išoriniai ženklai
Visa žaliava
Ryžiai. 6.3. lapuočių lapai:A - n. violetinė: 1 - bazinis lapas; 2 - stiebo lapas; B - n. vilnonis.
Sveiki lapai arba jų gabalėliai.
At skaitmeninis violetinė - pailgai kiaušiniškas arba kiaušiniškas lancetiškas, kraštas netolygiai krentuotas. Baziniai lapai su ilgais sparnuotais lapkočiais, stiebo lapai su trumpais lapkočiais arba be lapkočių (6.3 pav., A). Lapai trapūs, susiraukšlėję, iš apačios stipriai pūkuoti, su būdingu tankiu stipriai išsikišusių smulkių gyslų tinklu. Lapų ilgis 10-30 cm ir daugiau, plotis iki 11 cm Lapų spalva viršuje tamsiai žalia, apačioje pilkšvai žalia.
At lapinės pirštinės grandiflora
lapai lancetiški arba pailgai lancetiški, su buka smailia viršūne, nelygiai aštriu kraštu su retais dantimis; baziniai ir apatiniai stiebo lapai, palaipsniui siaurėjantys link pagrindo į trumpą sparnuotą lapkotį arba be lapkočio. Venacija yra krūtinės angina. Ilgis iki 30 cm, plotis iki 6 cm Spalva žalia iš abiejų pusių.
Kvapas silpnas. Skonis neapibrėžtas (!). nuodingas
!
susmulkintos žaliavos.
Įvairių formų lapų gabalėliai, perveriami per sietelį su 7 mm skersmens skylutėmis. Spalva pilkai žalia. Kvapas silpnas. Skonis neapibrėžtas.
Milteliai pilkšvai žalias, prasiskverbiantis per 0,16 mm sietą. Kvapas silpnas. Skonis neapibrėžtas.
Mikroskopija
A - viršutinės pusės epidermis;
B - apatinės pusės epidermis;
B - plaukai: 1 - galvos plaukai; 2 - paprasti plaukai; 3 - paprasto plauko tvirtinimo vieta.
Tiriant lapą nuo paviršiaus matomos epidermio ląstelės su vingiuotomis sienelėmis. Apatinėje lapo pusėje vyrauja stomos, apsuptos 3-7 paausinių ląstelių (anomocitinio tipo). Plaukai yra paprasti ir tvirti.
Violetinė pirštinė paprasti plaukeliai daug, ypač apatinėje lapo pusėje, 2-8 ląstelių, šiek tiek karpos odele ir plonomis sienelėmis; atskiros plaukų ląstelės dažnai suyra. Dviejų tipų plaukeliai: gana dažni - su dviląste galvute ant trumpo vienaląsčio stiebo ir gana reti - su vienaląste sferine arba ovalia galvute ant ilgo daugialąsčio stiebo (6.4 pav.).
Lapiškėje stambiažiedė paprasti plaukeliai yra labai dideli, retai aptinkami apatinėje lapo pusėje išilgai didelių gyslų. Plaukeliai su dviląste (kartais vienaląste) galva ant trumpo vienaląsčio (kartais dviląsčio) stiebo.
Milteliai. Tiriant miltelius, matomi epidermio fragmentai su vingiuotomis sienelėmis; parenchimos ląstelių ir spiralinių kraujagyslių fragmentai; daugybė paprastų plaukų ir jų fragmentų; galvos plaukai yra mažiau paplitę.
Žaliavų supirkimas ir sandėliavimas
teksto_laukai
teksto_laukai
rodyklė_aukštyn
tuščias. Plantacijose pirmųjų metų rozetės lapai nupjaunami liepos – rugpjūčio mėnesiais, o po 1–1,5 mėnesio jie daro antrą, kartais ir trečią kolekciją. Antrųjų gyvenimo metų augalų stiebiniai lapai nupjaunami rankomis. Žaliavas rekomenduojama rinkti žydėjimo fazėje, saulėtą dieną, nes šviesoje glikozidai kaupiasi intensyviau. Kultivuojant vienmetį lapinį augalą, lapai per vasarą nupjaunami 2-3 kartus be lapkočių (jie sunkiai džiūsta, neturi biologiškai aktyvių medžiagų).
Apsaugos priemonės. Dvimetėse plantacijose, nuimant žaliavų derlių, jie apsaugo šaknų sistemą nuo pažeidimų.
Džiovinimas.Žaliavas reikia greitai išdžiovinti, surinktus lapus atvirame inde nedelsiant pristatyti į džiovinimo vietą. Žaliavos džiovinamos džiovyklose su dirbtiniu kaitinimu 55-60 °C temperatūroje.
Standartizavimas. GF XI, Nr. 2 str. 14. Digitalis purple naudojamas sveikų ir susmulkintų žaliavų, taip pat miltelių pavidalu, n. grandiflora naudojama tik visos žaliavos pavidalu.
Sandėliavimas. Visos žaliavos turi būti gerai supakuotos. Tanki pakuotė padeda geriau išsaugoti biologiškai aktyvias medžiagas. Visos žaliavos laikomos sausoje, tamsioje patalpoje. Milteliai - ampulėse arba sandariai uždarytuose buteliukuose. Išskirti gryni glikozidai saugomi pagal A sąrašą, kiti vaistai ir vaistinės žaliavos – pagal B sąrašą. Žaliavų biologinis aktyvumas stebimas kasmet.
Sudėtis lapinės pirštinės
teksto_laukai
teksto_laukai
rodyklė_aukštyn
Paprastųjų lapių cheminė sudėtis
Iš anteninės digitalis purpurea dalies buvo išskirta daugiau nei 60 kardiotoninių glikozidų.
Svarbiausi yra purpuro glikozidai A ir B turinčios tris digitoksozės molekules ir vieną gliukozės molekulę kaip angliavandenių komponentą;
aglikono purpureaglikozidas A - digitoksigeninas,
purpuraglikozidas B - gitoksigeninas(16-oksidigitoksigeninas).
- hitaloksigeninas,
- hitalotoksinas,
- digitoksinas,
- gitoksinas ir kt.
Be to, augale yra
- steroidiniai saponinai (digitoninas ir kt.),
- flavonoidai,
- cholinas ir kiti junginiai.
Lapai lapinės pirštinės grandiflora sudėtyje yra kardiotoninių glikozidų, iš kurių pagrindiniai yra digilanidai A, B, C (žr. „Lapės lapai“). Be to, rasta steroidinių saponinų ir flavonoidų.
Skaitiniai rodikliai
Visa žaliava. 1 g žaliavos biologinis aktyvumas turi būti 50-66 ICE arba 10,3-12,6 KED; lapų drėgmė n. violetinė ne daugiau 13% (n. stambiažiedė - 12%); bendras uosis ne daugiau 18% (n. stambiažiedis - 7%); patamsėję arba pageltę lapai ne daugiau kaip 1%; kitos augalo dalys (stiebai, žiedai ir vaisiai) ne daugiau kaip 1% (n. stambiažiedės - 2%); susmulkinti lapai, perbraukti per sietelį su skylutėmis, kurių skersmuo 2 mm, ne daugiau kaip 2%; organinių priemaišų ne daugiau 0,5% (N. stambiažiedei - 1%); mineralinės priemaišos ne daugiau 0,5% (n. stambiažiedėms - 1%).
Susmulkintos žaliavos. 1 g žaliavos biologinis aktyvumas turi būti 50-66 ICE arba 10,3-12,6 KED; drėgmė ne daugiau kaip 13%; bendras pelenų kiekis ne didesnis kaip 18 %; patamsėję arba pageltę lapai ne daugiau kaip 1%; kitos augalo dalys (stiebų gabaliukai, vaisiai, žiedai) ne daugiau kaip 1 %; dalelės, kurios neprasiskverbia pro sietelį su skylutėmis, kurių skersmuo 7 mm, ne daugiau kaip 5 %; dalelės, praeinančios per sietą su 0,5 mm skersmens skylutėmis, ne daugiau kaip 10%; organinių priemaišų ne daugiau kaip 0,5 %; mineralinė priemaiša ne daugiau 0,5%.
Milteliai. 1 g miltelių biologinis aktyvumas turi būti 50-66 ICE arba 10,3-12,6 KED; drėgmė ne daugiau kaip 10%; bendras pelenų kiekis ne didesnis kaip 18 %; dalelių, kurios neprasiskverbia pro sietą su 0,16 mm skylutėmis, ne daugiau kaip 2 proc.
Lapinės pirštinės savybės ir panaudojimas
teksto_laukai
teksto_laukai
rodyklė_aukštyn
Farmakoterapinė grupė. Kardiotoninis agentas (širdies glikozidai).
Foxglove farmakologinės savybės
Violetinė rusmenė turi įvairiapusį poveikį organizmui (kraujagyslėms, klajokliui, inkstams, žarnynui, centrinei nervų sistemai), tačiau pagrindinis jos veikimo objektas yra širdis.
širdies glikozidai
- padidinti sistolę,
- pailginti diastolę
- sumažinti širdies laidumo sistemos jaudrumą.
Pagal šiuolaikines koncepcijas fizikinis ir cheminis širdies (kardiotoninių) glikozidų veikimo mechanizmas yra
- nuo Na, K priklausomos ATPazės aktyvumo pokyčiai,
- padidėjęs natrio jonų kiekis ląstelėse,
- padidėjęs kalcio jonų patekimas į ląsteles, kurios tiesiogiai dalyvauja susitraukiamajame akte.
Be to, veikiant širdies glikozidams kraujo plazmoje, padidėja jonizuoto kalcio kiekis.
Digitalis purpurea glikozidai yra lipofiliniai kardiotoniniai glikozidai, jie stipriai jungiasi su kraujo baltymais, todėl prasiskverbimas į miokardą yra lėtas. Viduje vartojant digitoksiną, kardiotropinis poveikis pasireiškia tik po 2-3 valandų ir trunka 2-3 savaites. Augaliniai glikozidai, vartojami per burną, palaipsniui kaupiasi organizme ir turi didelis kumuliacijos laipsnis.
Digitoninas ir kiti rusmenės saponinai turėti
- lokaliai dirginantis ir
- hemolizinės savybės.
- Jie padidina širdies glikozidų tirpumą ir absorbciją.
Pirštinių lapių naudojimas
Naudojami purpurinių lapuočių preparatai adresu
- įvairios kilmės II ir III stadijų kraujotakos nepakankamumas;
- taip pat tachisistolinė prieširdžių virpėjimo forma, kuri dažniausiai lydi ir pablogina kraujotakos nepakankamumą.
Perdozavus rusmenės preparatų stebimi intoksikacijos reiškiniai, išreikšti in
- bradikardija,
- miego sutrikimas,
- padidėjęs dusulys,
- diskomforto atsiradimas širdies srityje.
Vaistai
teksto_laukai
teksto_laukai
rodyklė_aukštyn
- Vandens užpilas iš lapinės gvazdikėlių lapų (paruoštas vaistinėje). Kardiotoninis.
- Lapės lapų milteliai (milteliai; tabletės). Kardiotoninis.
- Digitoxin (Kardigin, Christodigin), tabletės po 0,0001 g; Žvakės po 0,00015 g Glikozidas gaunamas iš purpurinių lapuočių lapų ir n. stambiažiedė. Kardiotoninis.
- Cordigit (tabletės po 0,0008 g; žvakės po 0,0012 g). Išgrynintas lapinės glovės purpurea lapų ekstraktas turi glikozidų kiekį. Kardiotoninis.
Visų rusmenės preparatų negalima pakartotinai išrašyti pagal gydytojo nepasirašytą receptą, nes jie turi kumuliacinių savybių (ilgai vartojant gali kauptis organizme).
Lapė (Digitalis) – daugiametis žolinis augalas. Medicinos praktikoje naudojamos šios rūšys: purpurinė lapė (Digitalis purpurea), vilnonė lapė (Digitalis lanata), rūdija (Digitalis ferruginea) ir blakstiena (Digitalis ciliata). Digitalis turi specifinį kardiotoninį poveikį, nes yra (žr.). Vartojant per burną, rusmenės preparatų veikimas išsivysto praėjus tam tikram latentiniam periodui. Rusmenės glikozidai iš organizmo išsiskiria lėtai, todėl turi kumuliacinį poveikį, kuris labiausiai pasireiškia digitoksine, o mažiausiai – digoksinu. Digitalis vartojamas esant širdies nepakankamumui su stagnacijos simptomais mažuose ir dideliuose kraujo apytakos ratuose, esant vožtuvų ligai, tachiaritminėms formoms, miokardo distrofijai.
Gydomasis rusmenės veiksmingumas išreiškiamas minutinio kraujo tūrio padidėjimu, veninio slėgio sumažėjimu, cirkuliuojančio kraujo kiekio sumažėjimu, kraujotakos pagreitėjimu, širdies dydžio sumažėjimu, kraujo normalizavimu. spaudimas, plaučių talpos padidėjimas, diurezės padidėjimas ir edemos išnykimas.
Gydymo metu būtina atidžiai stebėti bendrą pacientų būklę. Taip pat reikėtų atsižvelgti į individualaus padidėjusio jautrumo rusmenės preparatams galimybę. Jei pasireiškia toksinis poveikis (širdies aritmija, virškinimo trakto ir nervų sutrikimai), gydymo pertrauka daroma. Sunkiais atvejais vartojamos kalio druskos, novokainamidas, kamparas, atropinas, magnio sulfatas ir kiti preparatai.
Digitalis red (violetinė) (Digitalis purpurea)
Gydymas rusmenės preparatais dažniausiai atliekamas pirmąsias 2-5 dienas skiriant didžiausias dozes (kad būtų pasiektas visas gydomasis poveikis), o vėliau palaikomosios dozės, kurių lygis nustatomas pagal glikozidų išsiskyrimo laipsnį. Suleidžiami į veną rusmenės preparatai iš anksto praskiedžiami 10-20 ml 20-40% gliukozės tirpalo.
Rusmenės preparatų draudžiama vartoti esant stipriai bradikardijai, pilnai atrioventrikulinei blokadai, padažnėjus priepuoliams.
Digitalis purpurea preparatai. Lapių lapų (Purvis foliorum D.) milteliai naudojami po 0,05-0,1 g 2-3 kartus per dieną viduje ir žvakutėse. Didžiausia vienkartinė dozė – 0,1 g, paros dozė – 0,5 g.Digitoksinas (Digitoxinum; sinonimas: Carditosin ir kt.;) – širdies glikozidas. Vartojama viduje po 0,1-0,2 mg 2-3 kartus per dieną 3-5 dienas, vėliau po 0,05-0,1 mg 1-2 kartus per dieną. Išleidimo forma: 0,1 mg tabletės. G ir (Gitoxinum; A sąrašas) – širdies glikozidas, šiek tiek silpnesnis už digitoksiną. Priskirkite viduje 0,3–0,4 mg 2–3 kartus per dieną, po to dozę sumažinkite iki 0,1–0,2 mg. Išleidimo forma: 0,2 mg tabletės. Gitalen (Gitalenum;) - novogalenovo vaistas. Įlašinkite į vidų po 10-15 lašų 2-3 kartus per dieną; didžiausia vienkartinė 0,75 ml dozė, kasdien - 1,5 ml. Digipuren (Digipurenum) - išgrynintų rusmenės glikozidų kiekio tirpalas (70% alkoholio). Skirkite 10-15 lašų 2-3 kartus per dieną arba mikroklizų pavidalu. Išleidimo forma: 15 ml buteliukai. Cordigitum (Cordigitum; B sąrašas): yra digitoksino, gitoksino ir kitų rusmenės glikozidų. Patogus ilgalaikiam naudojimui, nes turi mažesnį kumuliacinį poveikį nei digitoksinas. Skirkite viduje 1/2-1 tabletę 2-4 kartus per dieną. Išleidimo forma: 0,8 mg tabletės ir 0,8 ir 1,2 mg žvakutės.
Vilnonių lapuočių preparatai skiriasi nuo digitalis purpurea vaistų greitesniu poveikiu ir mažesniu kumuliaciniu poveikiu. Celanidas (Celanidum; Isolanid sinonimas; A sąrašas) yra širdies glikozidas. Vartojama viduje po 0,25-0,5 mg 2-3 kartus per dieną ir į veną 1-2 ml 0,02% tirpalo. Išleidimo forma: 0,25 mg tabletės ir 1 ml 0,02% tirpalo ampulės. Digoksinas (Digoxinum; Cordioxyl sinonimas; A sąrašas) yra širdies glikozidas. Iš pradžių priskirkite 1 mg, o paskui 0,25–0,125 mg per dieną; Į veną suleidžiama 1-2 ml 0,025% tirpalo. Išleidimo forma: 0,25 mg tabletės, 15 ml buteliukai ir 2 ml 0,025% tirpalo ampulės. Abicinas (Abicinum) – tikrų glikozidų suma. Naudojimas, dozės ir formulės yra tokios pačios kaip ir celanido. Lantosidas (Lantosidum; B sąrašas) yra novogaleninis vaistas. Priskirkite viduje 10-20 lašų 2-3 kartus per dieną. Didžiausia vienkartinė dozė – 25 lašai, paros dozė – 75 lašai. Dilanizidas (Dilanisidum; B sąrašas) yra novogalenovo vaistas. Suleidžiama į veną po 0,5-1 ml. Išleidimo forma: 1 ml ampulės. Didžiausia vienkartinė dozė yra 1 ml, kasdien - 2 ml.
Surūdijusių lapuočių preparatai. Digalen-neo (Digalen-neo; B sąrašas) yra novogaleninis vaistas. Priskirkite viduje 5-15 lašų 2-3 kartus per dieną. Didžiausia vienkartinė dozė yra 20 lašų, kasdien - 60 lašų; po oda - atitinkamai 1 ir 3 ml. Išleidimo forma: 15 m buteliai ir 1 ml ampulės. Satiturani: yra rusmenės glikozidų kiekis. Taikyti viduje po 1-2 tabletes 2-3 kartus per dieną. Išleidimo forma: tabletės.
Lapinės gvazdikėlių ciliariniai preparatai. Digicil (Digicilum) - novogalenovo vaistas. Skirkite 0,5-1 tabletę 2-3 kartus per dieną. Išleidimo forma: tabletės. Digicilen (Digicilenum; sąrašas B.) - novogalenov vaistas. Įlašinkite po oda arba į raumenis po 0,5-1 ml 1-2 kartus per dieną. Išleidimo forma: 1 ml ampulės.
Širdį veikiantys glikozidai yra pagrindinė vaistų grupė, vartojama ūminiam ir lėtiniam širdies nepakankamumui gydyti, kai susilpnėjus miokardo susitraukiamumui atsiranda širdies dekompensacija. Širdis pradeda eikvoti daugiau energijos ir deguonies reikiamam darbui atlikti (mažėja efektyvumas), sutrinka jonų pusiausvyra, baltymų ir lipidų apykaita, išsenka širdies resursai. Sumažėja insulto tūris, po to sutrinka kraujotaka, dėl to pakyla veninis slėgis, išsivysto venų sąstingis, sustiprėja hipoksija, o tai prisideda prie širdies susitraukimų dažnio padažnėjimo (tachikardija), sulėtėja kapiliarų kraujotaka, atsiranda edema, sumažėja diurezė, atsiranda cianozė ir dusulys.
Širdies glikozidų farmakodinaminis poveikis atsiranda dėl jų poveikio širdies ir kraujagyslių, nervų sistemoms, inkstams ir kitiems organams.
Kardiotoninio veikimo mechanizmas yra susijęs su širdies glikozidų poveikiu medžiagų apykaitos procesams miokarde. Jie sąveikauja su kardiomiocitų membranos transportuojančios Na+, K+-ATPazės sulfhidrilo grupėmis, sumažindami fermento aktyvumą. Pasikeičia jonų pusiausvyra miokarde: mažėja viduląstelinis kalio jonų kiekis, didėja natrio jonų koncentracija miofibrilėse. Tai prisideda prie laisvųjų kalcio jonų kiekio miokarde padidėjimo dėl jų išsiskyrimo iš sarkoplazminio tinklo ir natrio jonų keitimosi tarpląsteliniais kalcio jonais padidėjimo. Padidėjęs laisvųjų kalcio jonų kiekis miofibrilėse skatina susitraukiančio baltymo (aktomiozino), būtino širdies susitraukimui, susidarymą. Širdies glikozidai normalizuoja medžiagų apykaitos procesus ir energijos apykaitą širdies raumenyje, padidina oksidacinio fosforilinimo konjugaciją. Dėl to sistolė žymiai padidėja.
Padidėjus sistolei, padidėja insulto tūris, iš širdies ertmės į aortą išstumiama daugiau kraujo, pakyla kraujospūdis, dirginami spaudimas ir baroreceptoriai, refleksiškai sujaudinamas klajoklio nervo centras ir širdies ritmas. veikla sulėtėja. Svarbi širdies glikozidų savybė yra jų gebėjimas pailginti diastolę – ji pailgėja, o tai sudaro sąlygas miokardo poilsiui ir mitybai bei energijos sąnaudų atstatymui.
Širdies glikozidai gali slopinti impulsų laidumą išilgai širdies laidumo sistemos, todėl pailgėja intervalas tarp prieširdžių ir skilvelių susitraukimų. Pašalinus refleksinę tachikardiją, kuri atsiranda dėl nepakankamos kraujotakos (Weinbridge refleksas), širdies glikozidai taip pat prisideda prie diastolės pailgėjimo. Didelėmis dozėmis glikozidai padidina širdies automatizmą, gali sukelti heterotopinių sužadinimo ir aritmijų židinių susidarymą. Širdies glikozidai normalizuoja hemodinamikos parametrus, būdingus širdies nepakankamumui, o sloga pašalinama: išnyksta tachikardija, dusulys, mažėja cianozė, pašalinama edema. Padidėjusi diurezė.
Kai kurie širdies glikozidai turi raminamąjį poveikį centrinei nervų sistemai (Adonis, pakalnutės gliukozidai). Diurezinį širdies glikozidų poveikį daugiausia lemia širdies darbo gerinimas, tačiau svarbus ir jų tiesioginis stimuliuojantis poveikis inkstų veiklai.