Sulfonamidai yra antimikrobinės medžiagos, para (π)-aminobenzensulfamido - sulfanilo rūgšties amido (para-aminobenzensulfonrūgšties) dariniai. Daugelis šių medžiagų buvo naudojamos kaip antibakteriniai vaistai nuo XX amžiaus vidurio.

Aminobenzensulfamidas – paprasčiausias šios klasės junginys – dar vadinamas baltuoju streptocidu ir vis dar naudojamas medicinoje. Šiek tiek sudėtingesnis sulfanilamido prontozilas (raudonas streptocidas) buvo pirmasis šios grupės vaistas ir apskritai pirmasis pasaulyje sintetinis antibakterinis vaistas.

Antibakterines prontosilio savybes 1934 metais atrado G. Domagkas. 1935 m. Pasteur instituto (Prancūzija) mokslininkai išsiaiškino, kad antibakterinį poveikį turi prontozilio molekulės sulfanilamidinė dalis, o ne struktūra, kuri suteikė jai spalvą. Nustatyta, kad raudonojo streptocido „aktyvusis principas“ yra sulfanilamidas, kuris susidaro metabolizmo metu (streptocidas, baltas streptocidas). Raudonasis streptocidas nebenaudojamas, o sulfanilamido molekulės pagrindu buvo susintetinta daugybė jo darinių, kai kurie iš jų buvo plačiai naudojami medicinoje.

farmakologinis poveikis

Sulfonamidai turi bakteriostatinį poveikį. Pagal cheminę struktūrą jie yra panašūs į PABA, todėl konkurencingai slopina bakterijų fermentą, atsakingą už dihidrofolio rūgšties, folio rūgšties pirmtako, svarbiausio mikroorganizmų gyvybinės veiklos veiksnio, sintezę. Aplinkoje, kurioje yra daug PABA, pvz., pūlių ar audinių irimo produktų, sulfonamidų antimikrobinis poveikis labai susilpnėja.

Kai kuriuose vietinio poveikio sulfonamido preparatuose yra sidabro (sidabro sulfadiazino, sidabro sulfatiazolo). Dėl disociacijos sidabro jonai lėtai išsiskiria, suteikdami baktericidinį poveikį (dėl prisijungimo prie DNR), kuris nepriklauso nuo PABA koncentracijos naudojimo vietoje. Todėl šių vaistų poveikis išlieka esant pūlingiems ir nekroziniams audiniams.

Veiklos spektras

Iš pradžių sulfonamidai buvo aktyvūs prieš daugybę gramteigiamų (S.aureus, S.pneumoniae ir kt.) ir gramneigiamų (gonokokų, meningokokų, H.influenzae, E.coli, Proteus spp., Salmonella, Shigella, ir kt.) bakterijos. Be to, jie veikia chlamidijas, nokardijas, pneumocistus, aktinomicetus, maliarinę plazmodiją, toksoplazmą.

Šiuo metu daugelis stafilokokų, streptokokų, pneumokokų, gonokokų, meningokokų, enterobakterijų padermių pasižymi dideliu įgytu atsparumu. Enterokokai, Pseudomonas aeruginosa ir dauguma anaerobų yra natūraliai atsparūs.

Preparatai, kurių sudėtyje yra sidabro, veikia prieš daugelį žaizdų infekcijų sukėlėjų – Staphylococcus spp., P.aeruginosa, E.coli, Proteus spp., Klebsiella spp., Candida grybų.

Farmakokinetika

Sulfonamidai gerai absorbuojami virškinimo trakte (70-100%). Didesnė koncentracija kraujyje stebima vartojant trumpalaikio (sulfadimidinas ir kt.) ir vidutinės trukmės (sulfadiazino, sulfametoksazolo) veikimo vaistus. Ilgalaikiai sulfonamidai (sulfadimetoksinas ir kt.) ir ypač ilgalaikiai (sulfalenas, sulfadoksinas) veikia labiau su kraujo plazmos baltymais.

Plačiai pasiskirsto audiniuose ir kūno skysčiuose, įskaitant pleuros efuziją, pilvaplėvės ir sinovijos skystį, vidurinės ausies eksudatą, kameros drėgmę, urogenitalinio trakto audinius. Sulfadiazinas ir sulfadimetoksinas praeina per BBB ir pasiekia atitinkamai 32-65% ir 14-30% koncentracijos serume CSF. Prasiskverbia pro placentą ir patenka į motinos pieną.

Metabolizuojamas kepenyse, daugiausia acetilinant, susidarant mikrobiologiškai neaktyviems, bet toksiškiems metabolitams. Išsiskiria per inkstus maždaug pusė nepakitusio, esant šarminei šlapimo reakcijai, išskyrimas padidėja; nedideli kiekiai išsiskiria su tulžimi. Su inkstų nepakankamumu sulfonamidai ir jų metabolitai gali kauptis organizme, todėl gali išsivystyti toksinis poveikis.

Vietiškai naudojant sulfonamidus, kurių sudėtyje yra sidabro, susidaro didelė vietinė aktyvių komponentų koncentracija. Sisteminė sulfonamidų absorbcija per pažeistą (žaizdos, nudegimo) odos paviršių gali siekti 10%, sidabro – 1%.

Rūšys

Sulfonamidai skirstomi į šias grupes:

1. Vaistai, kurie visiškai absorbuojami virškinimo trakte ir greitai išsiskiria per inkstus: sulfatiazolas (norsulfazolas), sulfatidolis (etazolas), sulfadimidinas (sulfadimezinas), sulfakarbamidas (urosulfanas).
2. Vaistai, kurie visiškai absorbuojami virškinimo trakte, bet lėtai išsiskiria per inkstus (ilgai veikiantys): sulfametoksipiridazinas (sulfapiridazinas), sulfamometoksinas, sulfadimetoksinas, sulfenas.
3. Vaistai, kurie prastai absorbuojami iš virškinamojo trakto ir veikia žarnyno spindį: ftalilsulfatiazolas (ftalazolas), sulfaguanidinas (sulginas), ftalilsulfapiridazinas (ftazinas), taip pat sulfonamidai, konjuguoti su salicilo rūgštimi, - salazoksisulfazopiridinas (salazosulfazopiridinas).
4. Vietiniai preparatai: sulfanilamidas (streptocidas), sulfacetamidas (sulfacilo natris), sidabro sulfadiazinas (sulfarginas) – pastarasis ištirpęs išskiria sidabro jonus, kurie suteikia antiseptinį ir priešuždegiminį poveikį.
5. Kombinuoti preparatai: kotrimoksazolas (baktrimas, biseptolis), kurio sudėtyje yra trimetoprimo su sulfametoksazolu arba sulfamometoksino su trimetoprimu (sulfatonu), taip pat yra plataus veikimo spektro antimikrobinės medžiagos.

Pirmoji ir antroji grupės, gerai įsisavinamos virškinimo trakte, naudojamos sisteminėms infekcijoms gydyti; trečiasis – žarnyno ligoms gydyti (vaistai nepasisavinami ir veikia virškinamojo trakto spindyje); ketvirta – lokaliai, o penktoji (kombinuoti vaistai su trimetoprimu) yra veiksmingi sergant kvėpavimo takų ir šlapimo takų infekcijomis, virškinamojo trakto ligomis.

Sulfonamidų vartojimo indikacijos

Infekcinės ir uždegiminės ligos, kurias sukelia vaistui jautrūs mikroorganizmai:

• kvėpavimo takų infekcijos (ūminis ir lėtinis bronchitas, bronchektazė, skilties pneumonija, bronchopneumonija, pneumocistine pneumonija, pleuros empiema, plaučių abscesas)
• ENT infekcijos (vidurinės ausies uždegimas, sinusitas, laringitas, tonzilitas, faringitas, tonzilitas)
• skarlatina
• šlapimo takų infekcijos (pielonefritas, pyelitas, epididimitas, cistitas, uretritas, salpingitas, prostatitas, gonorėja vyrams ir moterims, šarka, limfogranuloma venereum, kirkšnies granuloma)
• virškinimo trakto infekcijos (dizenterija, cholera, vidurių šiltinė, salmonelių nešiotojai, paratifas, cholecistitas, cholangitas, enterotoksinių E. coli padermių sukeltas gastroenteritas)
• odos ir minkštųjų audinių infekcijos (aknė, furunkuliozė, piodermija, abscesas, žaizdų infekcijos)
• osteomielitas (ūmus ir lėtinis)
• bruceliozė (ūminė)
• sepsis
• peritonitas
• meningitas
• smegenų abscesas
• osteoartikulinės infekcijos
• Pietų Amerikos blastomikozė
• maliarija
• kokliušas (kaip kompleksinės terapijos dalis).
• folikulitas, erysipelas
• impetigas
• dega 1 ir 2 laipsniai
• piodermija, karbunkulai, furunkuliai
• pūlingi-uždegiminiai procesai odoje
• įvairios kilmės infekuotos žaizdos
• tonzilitas
• akių ligos.

Sulfanilamido vartojimo instrukcijos (metodas ir dozavimas)

10% ir 5% tepalo, linimento ar miltelių tepami ant pažeistų paviršių arba ant marlės tvarsčio. Tvarsčiai daromi kartą per dieną.

Gydant gilias žaizdas, agentas į žaizdos ertmę įvedamas susmulkintų (iki dulkių) sterilizuotų miltelių pavidalu. Dozavimas nuo 5 iki 15 gramų. Lygiagrečiai atliekamas sisteminis gydymas, skiriami antibiotikai, skirti vartoti per burną.

Be to, rinitui gydyti vaistas dažnai derinamas su efedrinu, sulfatiazolu ir benzilpenicilinu. Jis naudojamas miltelių pavidalu. Milteliai (kruopščiai sumalti) įkvepiami per nosį.

Sulfanilamido viduje galima vartoti 0,5–1 gramo paros dozę, paskirstant 5–6 dozes. Vaikams paros dozę rekomenduojama koreguoti atsižvelgiant į amžių.

Maksimalus antibiotiko kiekis, kurį galima išgerti per dieną – 7 gramai, vienu metu – 2 gramai.

Šalutinis sulfatų vaistų poveikis

Iš kartais pastebėtų šalutinių poveikių dažniau pastebimas dispepsinis ir alerginis poveikis.

Alergija

Esant alerginėms reakcijoms, skiriami antihistamininiai ir kalcio preparatai, ypač gliukonatas ir laktatas. Esant nedideliems alerginiams reiškiniams, sulfonamidai dažnai net neatšaukiami, o tai būtina esant ryškesniems simptomams ar nuolatinėms komplikacijoms.

Poveikis centrinei nervų sistemai

Galimi centrinės nervų sistemos reiškiniai:

• galvos skausmas;
• galvos svaigimas ir kt.

Kraujo sutrikimai

Kartais kraujyje yra pokyčių:

• anemija;
• agranulocitozė;
• leukopenija ir kt.

kristalurija

Visi šalutiniai poveikiai gali būti patvaresni pradėjus vartoti ilgai veikiančius vaistus, kurie lėčiau pasišalina iš organizmo. Kadangi šie sunkiai tirpūs vaistai išsiskiria su šlapimu, šlapime gali susidaryti kristalai. Rūgštus šlapimas gali sukelti kristaluriją. Norint išvengti šio reiškinio, sulfato preparatus reikia gerti su dideliu kiekiu šarminio gėrimo.

Sulfonamidų kontraindikacijos

Pagrindinės kontraindikacijos vartoti vaistus nuo sulfatų yra: padidėjęs individualus individų jautrumas sulfonamidams (dažniausiai visai grupei).

Tai gali rodyti anamneziniai duomenys apie ankstesnį netoleravimą kitiems įvairių grupių vaistams.

Toksinis poveikis kraujui su kitais vaistais

Nevartokite sulfonamidų kartu su kitais vaistais, turinčiais toksinį poveikį kraujui:

• chloramfenikolis;
• grizeofulvinas;
• amfotericino preparatai;
• arseno junginiai ir kt.

Vartoti nėštumo ir žindymo laikotarpiu

Su sistemine absorbcija sulfanilamidas gali greitai prasiskverbti pro placentą ir būti vaisiaus kraujyje (koncentracija vaisiaus kraujyje yra 50-90% motinos kraujo), taip pat sukelti toksinį poveikį. Sulfanilamido saugumas nėštumo metu nenustatytas. Nežinoma, ar nėščių moterų vartojamas sulfonamidas gali pakenkti vaisiui. Eksperimentinių tyrimų su žiurkėmis ir pelėmis, kurios nėštumo metu buvo gydomos tam tikrais trumpo, vidutinio ir ilgo veikimo sulfonamidais (įskaitant sulfanilamidą) per burną didelėmis dozėmis (7–25 kartus didesnėmis už terapinę geriamąją dozę žmonėms), reikšmingai padidino gomurio skilimo dažnį. ir kiti vaisiaus kaulų apsigimimai. Prasiskverbia į motinos pieną, naujagimiams gali sukelti branduolinę geltą.

Ko negalima vartoti su sulfonamidais?

Sulfonamidai nesuderinami su tokiais vaistais, nes padidina jų toksiškumą:

• amidopirinas;
• fenacetinas;
• nitrofurano dariniai;
• salicilatai.

Sulfonamidai nesuderinami su tam tikrais maisto produktais, kurių sudėtyje yra šių cheminių medžiagų:

• siera:
• kiaušiniai.
• folio rūgštis:
• pomidorai;
• pupelės;
• pupelės;
• kepenys.

Sulfa vaistų kaina

Šios grupės vaistus nėra problemų įsigyti internetinėje parduotuvėje ar vaistinėje. Kainų skirtumas bus pastebimas, jei vienu metu užsisakysite kelis vaistus iš katalogo internete. Perkant vaistą vienkartine versija, už pristatymą teks mokėti papildomai. Vidaus gamybos sulfonamidai bus nebrangūs, o importuoti vaistai daug brangesni. Apytikslė sulfatų vaistų kaina:

• Sulfanilamidas (Baltasis streptocidas) 250 g Šveicarija 1900 rub.
• Biseptolis 20 vnt. 120 mg Lenkija 30 rub.
• Sinersul 100 ml Kroatijos Respublika 300 rub.
• Sumetrolim 20 vnt. 400 mg Vengrija 115 rub.

Tarptautinis pavadinimas: Sulfadiazinas (sulfadiazinas)

Dozavimo forma:

Farmakologinis poveikis:

Indikacijos:

Kelfizinas

Tarptautinis pavadinimas: Sulfalenas (Sulfalenas)

Dozavimo forma: tirpalas, skirtas vartoti į veną ir į raumenis, tabletės

Farmakologinis poveikis: Antimikrobinis bakteriostatinis agentas, itin ilgai veikiantis sulfanilamidas. Veikimo mechanizmas yra dėl konkurencinio antagonizmo ...

Indikacijos: Jautrių mikroorganizmų sukeltos infekcijos: pneumonija, bronchitas, gonorėja, sepsis, toksoplazmozė, sinusitas, vidurinės ausies uždegimas, uždegiminės ligos...

mafenido acetatas

Tarptautinis pavadinimas: Mafenidas (Mafenidas)

Dozavimo forma: tepalas išoriniam naudojimui

Farmakologinis poveikis: Mafenido acetatas yra sulfanilamidas, plataus veikimo spektro antimikrobinis vaistas, aktyvus in vitro prieš gramteigiamus ir gramneigiamus ...

Indikacijos: Užkrėsti nudegimai, pūlingos žaizdos, pragulos, trofinės opos.

norsulfazolas

Tarptautinis pavadinimas: Sulfatiazolas (sulfatiazolas)

Dozavimo forma: tabletes

Farmakologinis poveikis:

Indikacijos: Infekcijos, kurias sukelia jautrūs mikroorganizmai: kvėpavimo takų ir tulžies takų ligos.

Salazodimetoksinas

Dozavimo forma: tabletes

Farmakologinis poveikis: Antibakterinis agentas, turi priešuždegiminį poveikį. Jis skyla žarnyne, sudarydamas 5-aminosalicilo rūgštį ir sulfadimetoksiną, ...

Indikacijos: Nespecifinis opinis kolitas, Krono liga; reumatoidinis artritas (pagrindinis gydymas).

Silvedermas

Tarptautinis pavadinimas: Sulfadiazinas (sulfadiazinas)

Dozavimo forma: vietinis aerozolis, vietinis kremas, vietinis tepalas

Farmakologinis poveikis: Sulfanilamido vaistas vietiniam vartojimui. Jis turi platų antibakterinio veikimo spektrą, apimantį beveik visus mikroorganizmus, ...

Indikacijos: Užkrėstos paviršinės žaizdos ir nudegimai su silpnu eksudacija, pragulos, trofinės ir ilgalaikės negyjančios opos (įskaitant kelmo žaizdas), įbrėžimai, odos persodinimas.

Silverdinas

Tarptautinis pavadinimas: Sulfadiazinas (sulfadiazinas)

Dozavimo forma: vietinis aerozolis, vietinis kremas, vietinis tepalas

Farmakologinis poveikis: Sulfanilamido vaistas vietiniam vartojimui. Jis turi platų antibakterinio veikimo spektrą, apimantį beveik visus mikroorganizmus, ...

Indikacijos: Užkrėstos paviršinės žaizdos ir nudegimai su silpnu eksudacija, pragulos, trofinės ir ilgalaikės negyjančios opos (įskaitant kelmo žaizdas), įbrėžimai, odos persodinimas.

streptocidas

Tarptautinis pavadinimas:

Dozavimo forma:

Farmakologinis poveikis: Antimikrobinis bakteriostatinis agentas, sulfanilamidas. Veikimo mechanizmą lemia konkurencinis antagonizmas su PABA, dihidropteroato sintetazės slopinimas, ...

Indikacijos:

Tirpus streptocidas

Tarptautinis pavadinimas: Sulfanilamidas (sulfanilamidas)

Dozavimo forma: linimentas, vietinis tepalas, vietiniai milteliai, tabletės

Farmakologinis poveikis: Antimikrobinis bakteriostatinis agentas, sulfanilamidas. Veikimo mechanizmą lemia konkurencinis antagonizmas su PABA, dihidropteroato sintetazės slopinimas, ...

Indikacijos: Vietinis gydymas: tonzilitas, įvairių etiologijų infekuotos žaizdos, nudegimai (I-II stadija), folikulitas, furunkulas, karbunkulas, acne vulgaris, impetigo, kiti pūlingi-uždegiminiai odos procesai, erysipelos.

1. Kristalurija – mikrokristalai iškrenta inkstų kanalėliuose dėl prasto vaistų, ypač acetilintų darinių, tirpumo. Dažniausiai sukelia kristaluriją norsulfazolas, sulfadimezinas. Nesukelti kristalurijos sulfadimetoksino ir urosulfano.

2. Alerginės reakcijos 5-10%, dažniau karščiavimas, raudonas bėrimas (dėmės) ant odos.

3. Hematopoezės slopinimas, kai išsivysto leukopenija, agranulocitozė, trombocitopenija.

4. Hemolizinė anemija.

5. Fotosensibilizacija.

6. Neuropsichiniai sutrikimai (nuovargis, galvos skausmas, parestezija, mialgija, neuritas, galvos svaigimas, traukuliai).

7. Disbakteriozė, hipovitaminozė B 1, B 2, PP, B 6, B 12, pantoteno rūgštis.

8. Methemoglobino susidarymas, hipoksijos, acidozės, cianozės vystymasis, sulfohemoglobino susidarymas. Profilaktikai – reduktorius ir antioksidantus – vitaminus C ir E, gliukozę.

9. Galimas lytinių liaukų ir skydliaukės funkcijos slopinimas.

Kombinuoti sulfonamidai

Bactrim(biseptolis, ko-trimoksazolas, septrinas) yra sulfametoksazolo, trimetoprimo.

Antibakterinio poveikio mechanizmas yra dviguba tetrahidrofolio rūgšties sintezės blokada. Tai lemia tai, kad Bactrim, skirtingai nei sulfonamidai, turi baktericidinį poveikį, antimikrobinio veikimo spektras yra platesnis, jis turi ryškų antibakterinį poveikį daugeliui infekcijų, atsparių kitiems vaistams.

Vaistas greitai absorbuojamas iš virškinimo trakto, gerai prasiskverbia į organus ir audinius. Veiksmingas sergant bronchopulmoninės, virškinimo, šlapimo sistemos infekcijomis, meningitu, chirurginėmis infekcijomis, pūlingų-septinių komplikacijų profilaktikai chirurgijoje.

Vaistas skiriamas po 2 tabletes 2 kartus per dieną po valgio (ryte

ir vakare).

Šalutinis poveikis: pykinimas, vėmimas, anoreksija, viduriavimas, odos alerginės reakcijos: eriteminis bėrimas, dilgėlinė, niežulys; hematopoezės slopinimas (leukopenija, megaloblastinė anemija); kartais pažeidžiama kepenų, inkstų funkcija.

Ilgai vartojant Bactrim, būtina kontroliuoti periferinio kraujo sudėtį. Neskirti vaisto vaikams iki 6 metų amžiaus.

Nitrofuranai

Vaistai turi baktericidinį poveikį dėl mikrobų ląstelės sienelės pažeidimo, negrįžtamo NADH oksidacijos į NAD +, trikarboksirūgšties ciklo slopinimo ir acetil-CoA susidarymo. Atsparumas nitrofuranams vystosi lėtai.

Nitrofuranai veiksmingi prieš gramteigiamus ir gramneigiamus mikrobus, taip pat kai kuriuos didelius virusus, Trichomonas, Giardia. Kai kuriais atvejais jie sulėtina mikroorganizmų, atsparių sulfonamidams ir antibiotikams, augimą. Vaistai mažina bakterijų toksinų gamybą, didina organizmo atsparumą.

Furadoninas- veikia stafilokokus, streptokokus, Escherichia coli, vidurių šiltinės, paratifo, dizenterijos sukėlėjus, Proteus bacillus.

Vartojant per burną, jis greitai ir aktyviai absorbuojamas, didelis kiekis išsiskiria per inkstus, kur susidaro baktericidinė vaisto koncentracija. Todėl vaistas ypač veiksmingas sergant šlapimo takų infekcijomis, taip pat naudojamas siekiant užkirsti kelią infekcijai urologinių manipuliacijų metu. Priskirkite viduje po valgio.

Furaginas- turi platų antimikrobinį spektrą. Jis skiriamas sergant inkstų ir šlapimo takų infekcijomis, kartais sergant infekcinėmis ir uždegiminėmis kvėpavimo takų ligomis. Tepkite viduje po valgio. Lokaliai naudojamas prausimuisi ir prausimuisi chirurgijoje ir ginekologijoje (tirpalas 1:13000). Oftalmologijoje - akių lašai (tirpalas 1:13000). Galima naudoti su dikaino tirpalu.

Šalutinis poveikis: kai kuriais atvejais jie gali sukelti apetito praradimą, rėmenį, pykinimą, kartais vėmimą; galimos alerginės reakcijos.

Norint išvengti šalutinio poveikio vartojant nitrofurano darinius, rekomenduojama gerti daug skysčių, antihistamininių vaistų, vitaminų (nikotino rūgšties, tiamino bromido). Siekiant sumažinti kraujodaros slopinimą, folio ir askorbo rūgštys suteikia gerą poveikį.

Ilgai vartojant sulfonamidus, jie palaipsniuiišsivysto mikrobų atsparumas.Yra hipotezė, kadjis gali būti susijęs su mikroorganizmų sintezės intensyvumo padidėjimudihidrofolio rūgšties ganizmai. Šiuo atveju yra kryžiusnaya atsparumas (visiems sulfonamidams).

SULFANILAMIDAI

DĖL RESORPTYVINIŲ VEIKSMŲ

Šios grupės preparatai greitai ir visiškai absorbuojami iš virškinamojo trakto.Sulfonamidai iš dalies jungiasi su albuminaisplazma. Pasiskirsto visuose audiniuose, įskaitant praeinančius per hematomąencefalinis barjeras, placenta, kaupiasi serozinėse kūno ertmėse. Pagrindinis sulfonamidų virsmo organizme būdas yra acetilinimas (pagal N 4 ), kuris atsiranda kepenyse. Gauti junginiaineturi antibakterinio aktyvumo, tačiau yra toksiški. Kai kurierugių acetilinti dariniai yra mažiau tirpūs nei pirminis sulfanilas amidai ir gali sukelti kristalų susidarymą šlapime (kristalų luria). Skirtingų vaistų acetilinimo laipsnis nėra vienodas. MažiauIš viso urosulfanas, sulfacilo natrio druska ir etazolas yra acetilinti. Sulfonamidai ir jų metabolitai daugiausia išsiskiria per inkstus per filtrącijos. Dalis sulfonamidų reabsorbuojama. nedideli kiekiaiva medžiagos išsiskiria žarnynas, prakaito ir seilių liaukos ir kt mano būdai.

Sulfonamidai, skirti rezorbciniam poveikiui, įvairūsdaugiausia lemia antibakterinio poveikio trukmė.Ilgai veikiantys vaistai gerai absorbuojamasir gana greitai išleidžiami.Vartojant juos enteriniu būdu, maksinedidelė koncentracija plazmoje susikaupia po 2-3 valandų.Šių vaistų koncentracija plazmoje 50% atsiranda po 8-20 valandų.Siekiant išlaikyti bakteriostatinę koncentraciją, jie skiriami per 4-6 valandas

Iš trumpo veikimo sulfonamidų dažniausiai naudojami naudokite sulfadimeziną (sulfadimidinas, sulfametazinas, diazilas, super septilis), etazolas (sulfetidolis, sulfaetiltiadiazolas), sulfazinas (sul fadiazinas), urosulfanas (sulfakarbamidas, euvernilas, uramidas). Ši grupė taip pat apima streptocidas (baltasis streptocidas, sulfanilamidas). Vienasšiuo metu streptocidas praktiškai nenaudojamas, nesmažiau aktyvūs ir dažniau nei kiti sulfonamidai sukelia šalutinį poveikį efektai.

SULFADIMEZINAS ( Sulfadimezinr).

2-(para-aminobenzensulfamido)-4,6- dimetilpirimidinas:

Baltas arba šiek tiek gelsvas christalko milteliai. Praktiškai netirpsta vandenyje, lengvai tirpsta rūgštyse ir šarmuose.

Vartojama nuo pneumokokinės infekcijosstreptokokinės, meningokokinės infekcijos, sepsis, gonorėja, taip pat žarnyno sukeltos infekcijoscoli ir kiti mikrobai.Vaistas greitai absorbuojamassantykinai mažai toksiškas.

Didžiausia dozė suaugusiemsvienkartinė 2 g, kasdien 7 g . Vaikams skiriama 0,1 g / kgpirmąją dozę, vėliau 0,025 g/kg kas 4-6-8 valandas

Gydant dizenteriją sulfadimaszinas skiriamas suaugusiems pagal tokią schemą: 1 ir 2 ligos dieną - po 6 g per dieną (kas 4 val., 1 g); 3-ioje ir 4 diena - 4 g per dieną (kiekviena6 valandos 1 g); 5 ir 6 dieną 3 g per dieną (kas 8 val., 1 g).Gydymo kursas naudojamas nuo 25 diki 30 g vaisto. Po pertraukos5-6 dienas atliekamas antrasis gydymo ciklas: 1 ir 2 dienomis jie skiriami 1 g po 4 valandų (naktį po 8 val.), iš viso5 g per dieną; 3 ir 4 dieną 1 g kas 4 valandas (nakčiai neduodama), iš viso4 g per dieną; 5 dieną - 1 gpo 4 valandų (nakčiai neduoti), tik 3 g perdieną. Per visą antrąjį ciklą duoti 21 g vaisto; su šviesos srautuligą, dozę galima sumažinti iki 18

Vaikams skiriamas sulfadimezinasdizenterijos gydymas šiomis dozėmis: iki 3 metų - iki 0,2 g / kg per dieną;Paros dozė padalinta į 4 dozes irpradėkite dieną, netrukdydami nakties iogo miegoti. Vartojant nurodytą dozę, vaistassuteikta per 7 dienas. Vaikai vyresni3 metai skirti 4 kartus per dienąvienkartinė dozė nuo 0,4 iki 0,75 g, priklausomaipriklausomybė nuo amžiaus.

Sulfadimezinas, kaip ir kiti suldažnai naudojami fanilamido preparataivartojami kartu su antibiotikais.Sujungtas su chloridino sulFadimezinas vartojamas toksoplazijai gydyti mozė. Gydymo sulfadimezinu metuarbatos gausus šarminis gėrimas. Reikalingasturime sistemingai gamintikraujo stebėjimas, kaip ir gydantkiti vaistai nuo sulfatų.

Sandėliavimas: sąrašas B. C gerai supakuotastalpyklė, skirta apsaugoti nuo šviesos poveikio.

Rep.: Skirt. Sulfadimezinas 0,5 N. 20

D.S.Tabletės 4-6 kartus per dieną

ETAZOL (Aetazolum). 2 – (pora – aminobenzensulfamido) – 5 –etilo 1,3,4-tiadiazolas. Balta arba balta su šiek tiek geltonavatos atspalvio pudra. Praktiškainetirpsta vandenyje, sunkiai tirpstaalkoholyje, lengvai - šarminiuose tirpaluose,mažai – praskiestose rūgštyse.

Etazolas turi antibakterinį poveikįaktyvumas prieš streptokokus, pneumokokus, meningokokus, gonokokuscoli, dizenterijos sukėlėjas, patogeniniai anaerobiniai mikrobairoorganizmai. Vaistas yra mažai toksiškasgerai toleruojamas pacientų. Greitaiabsorbuojamas, išsiskiriatuštintis su šlapimu. Mažiau acetilintasnei kiti sulfonamidai, o naudojant jį nesusidarokristalai šlapimo takuose: dažniausiai nesukelia jokių pokyčių kraujo.

Vartojama sergant dizenterija, pyelitu,cistitas, pneumonija, erysipelaslenija, krūtinės angina, peritonitas, žaizda išmatos. Priskirti viduje. Paprastai suaugusiejiduoti po 1 g 4-6 kartus per dieną.

Didesnės dozės suaugusiemsviduje: vienkartinė 2 g, kasdien 7 g.

Vaikams vaistas skiriamas taipbendros dozės: iki 2 metų - 0,1-0,3 g kas 4 valandas, nuo 2 iki 5 metų - 0,3- 0,4 g kas 4 valandas, nuo 5 iki 12 metų0,5 g kas 4 valandas.

Chirurginėje praktikoje dėlgalima įvesti žaizdų infekcijos prevencijąsušvirkškite etazolo (miltelių) į žaizdos ertmę,pilvo ertmę ir kt., kai dozė yra iki 5 g.Vaistas skiriamas tuo pačiu metuviduje. Dėl infekcinių ligųjakas, įskaitant su trachoma, galiužtepkite etazolo tepalą (5%) ir miltelius (miltelius), suleisti į junginę maišas.

Retais atvejais vartojant etazolągali pasireikšti pykinimas ir vėmimas.Jei šie reiškiniai nepraeina, tai būtinasumažinti dozę arba nutraukti narkotikas.

Išleidimo forma: milteliai ir tabletės0,25 ir 0,5 g pakuotėje po 10 vnt.

Saugykla: B sąrašas. Gerąja prasme sugedęs konteineris.

KAM ilgai veikiantys vaistai susietisulfapiridazinas (sulfametoksipiridazinas, spofadazinas, kvinoseptilis, deposulas, de pasuko) ir sulfadimetoksinas(madribonas, madroksinas). Jie yra geriabsorbuojamas iš virškinimo trakto, bet lėtai išsiskiria.Didžiausia jų koncentracija plazmoje nustatoma po 3-6 valandų.Šių vaistų koncentracija plazmoje sumažėja 50%. 24-48 valandos

Ilgalaikis bakteriostatinių koncentracijų išsaugojimas organizmevaistai, matyt, priklauso nuo jų veiksmingos reabsorbcijos inkstuose. Taip pat gali būti svarbus prisijungimo prie baltymų laipsnis.kraujo plazmos (pavyzdžiui, sulfapiridazinui, jis maždaug atitinka yra 85%).

Taigi, vartojant ilgai veikiančius vaistusorganizme susidaro stabilios medžiagos koncentracijos. Tai yraneabejotinas vaistų pranašumas vertinant jų antibakterinį poveikįrialo terapija. Tačiau, jei pasireiškia šalutinis poveikis, tęskiteTeigiamas poveikis vaidina neigiamą vaidmenį, nes su priverstiniuturėtų praeiti kelios dienos, kol pasibaigs medžiaga veiksmas.

Taip pat reikėtų atsižvelgti į tai, kad sulfapiridazino ir sulfSmegenų skystyje dimetoksino yra nedaug (5-10% koncentracijoskraujo plazmoje), priešingai nei trumpo veikimo sulfonamidaiviia, kurios gana dideliais kiekiais kaupiasi smegenų skystyje(50-80 % jų koncentracijos plazmoje).

SULFADIMETOKSINIS(Sulfadi metokshuimas)

4-(lv/ha-amiobenzensulfamido)-2,6-dimetoksipirimidinas:

Balta arba balta su kreminiu atspalviutenkom kristaliniai milteliai be kvapas. Praktiškai netirpsta vandenyješiek tiek tirpsta alkoholyje, lengvai - kartais įpilama druskos rūgšties ir ištirpinamašarminių šarmų rax.

Jis priklauso ilgai veikiančių sulfatų grupei.Dėl antibakterinio poveikiozok į sulfapiridaziumą.

Veiksmingas prieš gramteigiamąteigiamos ir gramneigiamos bakterijosrii; veikia pneumokokus, streptokokuskokai, stafilokokai, E. coli,Fridlanderio lazda, dizenterijos sukėlėjai; mažiau aktyvus prieš baltymus; aktyvus prieš virusą trachoma; neveikia bako įtempiųteriui atsparus kitiems sulfanilamsamidiniai vaistai.

Vaistas veikia palyginti lėtaipašalinamas iš virškinimo trakto kad. Nurijus, jis randamasvaysya kraujyje po 30 minučių, tačiaupasiekia maksimalią koncentracijąper 8-12 valandų.Reikalinga terapeutinė koncentracija kraujyje (insuaugusiems) pasiekiamas vartojant ikiparatha pirmąją dieną 1-2 g dozėmisir 0,5-1 g per kitas dienas.Palyginti su kitu ilgaamžiškumubet aktyvūs sulfonamidai(sulfapiridazinas, sulfamometokas sinom) sulfadimetoksinas yra blogesnis nei proniprasiskverbia pro kraujo ir smegenų barjerą, ir jo naudojimas esant pūlingiems smegenų dangalams todėl nepraktiška. Kitasulfadimo vartojimo indikacijos toksinas ūminės kvėpavimo takų ligosnia, pneumonija, bronchitas, tonzilitas, vaikinas moritas, vidurinės ausies uždegimas, meningitas, dizenterija, uždegiminės tulžies ligos ir šlapimo takų, erysipelas,piodermija, žaizdų infekcijos, trachoma, gonorėja ir kt.vartoti vaistus nuo maliarijosratami (su stabiliomis mala formomis rii).

Taikyti viduje (tabletėse). Sutiksli dozė skiriama viena doze. Inter šachtos tarp dozių 24 valandas.kuriose ligos formose skiriamospirma diena 1 d, n sekančios dienospo 0,5 g; su saikingomis formomis -pirmą dieną 2 g, kitą - iki 1 g Vaikams skiriama 25 mg/kg norma pirmąją dieną ir 12,5 mg/kg vėliaudienų. Su sunkiomis ligos formomisRekomenduojama sulfadimetoksinasGalima vartoti kartu su antibiotikaistikų (penicilino, eritromicino ir kt. grupės).) arba priskirti kitąšiek tiek ilgai veikiančio sulfanilo amidai.

Išleidimo forma: milteliai ir tabletės0,2 ir 0,5 g pakuotėje po 15 vnt.

Saugykla: B sąrašas. Saugoma nuo vietos šviesos.

Ilgiausiai veikiantis vaistas yra sulfenas (kelfizinas, sulfametopirazinas), kuris yra bakteriostatiniame galeTradicijos gyvuoja organizme iki 1 savaitės.

Kalbant apie antimikrobinį aktyvumą, sulfonamidai yra žymiai prastesniantibiotikų, todėl jų taikymo sritis yra gana ribota. Jų paskirties vieta arbata daugiausia netoleruojant antibiotikų arba vystantpriprasti prie jų. Dažnai sulfonamidai derinami su kai kuriais antibiotikai.

Sulfonamidai, skirti rezorbciniam poveikiui, naudojami kokokui X infekcijos, ypač meningokokinis meningitas, organų ligos kvėpavimas, šlapimo ir tulžies takų infekcijos ir kt.

Šlapimo takų infekcijoms (pielonefritui, pyelitui, cistitui) gydyti ypač rekomenduojama. urosulfanas, kuri greitai išsiskiria per inkstus. adresu nuosavybė nepakitęs(t. y. aktyvioje formoje), būnant šlapime susidaro didelės medžiagos koncentracijos. Urosulfanas praktiškai neturi neigiamo poveikio inkstų funkcijai.

Labiausiai tinka vartoti ilgai veikiančius vaistussergant lėtinėmis infekcijomis ir užkirsti kelią infekcijai (pavyzdžiui, poveikimo laikotarpis).

Sulfonamidai, turintys rezorbcinį poveikį, sukelia daug šalutinių poveikių.nye efektai. Pritaikius jie gali pastebėti dispepsiniai simptomai(pykinimas, vėmimas), galvos skausmas, silpnumas, CNS sutrikimas,kraujo sistemos pažeidimas (hemolizinė anemija, trombocitopenija, methemoglobino susidarymas). Galima kristalurija. Tikimybė kristalizaciją inkstuose galima sumažinti vartojant dideli kiekiai skysčių, ypač šarminių(kadangi rūgštinė aplinka palanki vyp sulfonamidų ir jų acetilintų darinių nusodinimas).

Alerginės reakcijos yra gana retos, tačiau kartais jos būnaatsiranda ir jų sunkumas gali būti skirtingas. Yra odosbėrimas, karščiavimas, kartais hepatitas, agranulocitozė, aplazinė anemija. ĮjungtaAlerginių reakcijų į sulfonamidus istorija yra kontraindikacija pakartotiniam jų vartojimui.

Sulfonamidų veikimas

VEIKIAMI SULFANILAMIDAI ŽARNOS SKIRTYJE

Pagrindinis skirtumas tarp šių vaistų yra prastas jų įsisavinimas.iš virškinamojo trakto, todėl susidaro žarnyno spindyjedidelės tokių sulfonamidų koncentracijos. Iš jų dažniausiai naudojami naudokite ftalazolą (ftalilsulfatiazolas, talisulfazolas). Iš žarnynovaistas absorbuojamas nedideliu mastu. Randamas tik šlapime5% suleistos medžiagos. Vystosi antimikrobinis ftalazolo poveikispašalinus ftalio rūgštį (nuo N 4 ) ir amino grupės išsiskyrimas.Dėl to veikia jo metu išsiskiriantis norsulfazolas.

Gydymui naudojamas ftalazolas žarnyno infekcijos– bacilinisdizenterija, enterokolitas, kolitas, žarnyno infekcijos profilaktikaipooperaciniu laikotarpiu. Atsižvelgiant į tai, kad mikroorganizmai šioseligos lokalizuotos ne tik spindyje, bet ir žarnyno sienelėje,ftalazolą reikia derinti su gerai įsisavintais sulfanilais damos (sulfadimezinas, etazolas ir kt.). Dažnai ftalazolas derinamas su antibiotikai (pavyzdžiui, su tetraciklinais).Gerkite po 4-6 valandų. Ftalazolas yra gerai toleruojamas. Jo toksiškumas yra mažas. Phtha programalazola pageidautina derinti su B grupės vitaminais. Tai tikslingadėl Escherichia coli augimo ir dauginimosi slopinimo ftalazolu,dalyvauja vitaminų sintezėje.

Žarnyno infekcijoms gydyti taip pat vartojama nemažai kitų prastai pasisavinamų vaistų.aktyvūs vaistai - sulgin (sulfaguanidinas), ftazinas.

SULFANILAMIDAI

VIETINIAM NAUDOJIMUI

Ypač svarbus yra vietinis sulfonamidų poveikis gydymuiir akių infekcijų prevencija. Šiuo tikslu dažniausiai naudojamas sukurtas vandenyje sulfacilo natrio druska . Tai gana efektyvu irturi dirginantį poveikį. Jo naudojami gydymui ir profilaktikaigonorėjos akių pažeidimo tiki naujagimiams ir suaugusiems, sergantiems konjunktyvituktivitah, blefaritas, ragenos opos ir kt.

Bakterinis konjunktyvitas

Galima naudoti sulfonamidus žaizdos infekcija (dažniausiaibet pudruojant žaizdas).Tačiau reikia pažymėti, kad esantpūliai, žaizdos išskyros, nekrozinės masės, kuriose yra daug para-aminobenzenkarboksirūgšties, sulfonamidų, yra mažai arba visiškai neveiksmingi. Jie turėtų būti naudojami tik po pirminio žaizdos gydymo arba „švarioje“ žaizdoje.

Sintetinamas sidabro sulfadiazinas (sulfarginas), turintissidabro atomas savo molekulėje. Vaistas naudojamas tik lokaliai kaip antiseptikas nudegimų žaizdoms gydyti. Iš narkotikų išsiskyrė sidabrasskatina žaizdų gijimą. Įtraukta į tepalo "Dermazin" sudėtį.

KOMBINUOTI SULFANILAMIDO VAISTAI
SU TRIMETHOPRIMU

Įdomus yra sulfonamidų derinys su vaistais, kurie, slopindami dihidrofolato reduktazę, blokuoja dihidrofolio rūgšties perėjimą į tetrahidrofolio rūgštį. Tokios medžiagos apima trys metodai.

Tokio derinio slopinamasis poveikis, pasireiškiantis dviemskirtingų stadijų, žymiai padidina antimikrobinį aktyvumą – poveikis tampa baktericidinis.

Vaistas gaminamas baktrimas (biseptolis , septrinas, sumetrolimas), coturintys trimetoprimą ir sulfametoksazolą. Jis turi didelį antibakterinį poveikįterinė veikla. Jis turi baktericidinį poveikį.

Gerai absorbuojamas iš virškinamojo trakto. Didžiausia koncentracija kraujo plazmoje nustatoma po 3 valandų Poveikio trukmė – 6-8 valandos.Abu Bactrim komponentai daugiausia šalinami per inkstus. NaudojantBactrim turi įvairių šalutinių poveikių. Dažniausias dispepsiniai reiškiniai(pykinimas, vėmimas, anoreksija, viduriavimas) ir alerginės reakcijosodos pusė(eriteminis bėrimas, dilgėlinė, niežulys). Gal būthematopoezės slopinimas(leukopenija, agranulocitozė, trombocitopenija,haloblastinė anemija ir kt.). Kartais yra kepenų funkcijos sutrikimas, inkstai.

Aprašyti superinfekcijos (burnos kandidozės) atvejai. Išsamiaistiprus Bactrim vartojimas būtina kontroliuoti periferijos sudėtįČekijos kraujo.

Bactrim draudžiama vartoti esant sunkiam kepenų funkcijos sutrikimui,inkstai ir hematopoezė. Bactrim negalima duoti jaunesniems nei 6 metų vaikams..

Panašūs vaistai yra sulfatonas (sudėtyje yra sulfamometoksino ir trimetoprimo) hipoteseptilas (sulfadimezinas + trimetoprimas).Abiejų vaistų indikacijos, šalutinis poveikis ir kontraindikacijostoks pat kaip ir Bactrim.

Ftalazolas nuo viduriavimo

Išsamios ftalazolo instrukcijos

Veiklioji medžiaga: ftalilsulfatiazolas

Medžiagos pavadinimas lotyniškai Phthalazolum

Išleidimo forma: 100 200 500 mg tabletės.

2-(p-ftalilaminobenzensulfamido)-tiazolo cheminės struktūros charakteristikos

Junginio formulė: C17H13N3O5S2 Panašios sudėties preparatai: Ftalilsulfatiazolinas, ftalilsulfatiazolinas, Sulfatalidinas, Taleudronas, Talisulfazolas, Talazolas, Talazonas, Talstatatilas. Miltelių medžiaga yra geltonai baltos arba baltos spalvos masė, kuriai būdingas mažas tirpumas vandens aplinkoje, alkoholiai. Gerai ištirpiname natrio karbonato tirpale.

Farmakologinė šeima: sulfato preparatai.

Ftalazolo vartojimas

Šis vaistas vartojamas šioms ligoms gydyti:

• Infekcinis gastroenteritas su sunkiu viduriavimo sindromu
• Opinis ir opinis nekrozinis kolitas
• Ūminė dizenterija
• Lėtinės dizenterijos paūmėjimas
• Infekcinio pobūdžio enterokolitas
• Dizenterija dėl pirmuonių
• Kaip infekcinių ir pūlingų komplikacijų profilaktika po chirurginių intervencijų į virškinimo traktą, pilvo ertmę
• Salmanella paratifoidinės infekcijos
• apsinuodijimas maistu

Farmakodinamika ir farmakokinetika

Ftalilsulfatiazolas priklauso sulfanilamidų grupės antimikrobiniams vaistams. Jis turi ryškų bakteriostatinį poveikį patogenui, tai yra, stabdo mikroorganizmo augimą ir dauginimąsi. Šis poveikis atsiranda dėl bakterinės ląstelės dauginimosi ir augimo faktorių, būtent folio rūgšties ir dihidrofolio rūgšties, sintezės ląstelių procesų pažeidimo. Sulfatiazolas prasiskverbia į patogeno ląstelę per ląstelės sienelę, slopina folio rūgšties metabolizmą, kuris yra būtinas daugumai bakterijų, kad sintezuotų nukleorūgščių komponentus, būtent purino ir pirimidino azoto bazes, todėl sustabdoma dukterinės DNR sintezė ir dauginimasis tampa neįmanomas. Išgėrus vaistas rezorbuojasi lėtai, didžioji jo dalis pasilieka žarnyno spindyje, o tai lemia jo vartojimo tikslingumą sergant žarnyno infekcijomis ir invazijomis. Virškinimo trakto spindyje medžiaga chemiškai sunaikinama, kai išsiskiria aktyvioji dalis - molekulės sulfanilamido grupė, dėl kurios molekulė virsta sulfatiazolu, kuris turi nustatytą farmakologinį poveikį.

Ftalazolas veikia prieš šias mikroorganizmų grupes:

• Shigella dysenteriae (Shigella, klasikinis dizenterijos sukėlėjas)
• Eschericha coli (E. coli, kuri yra sveikos žarnyno floros dalis, yra patogeninių ir oportunistinių padermių)
• Įvairių tipų gramteigiamų kokai: stafilokokai, pneumokokai, streptokokai, meningokokai, gonokokai
• Pseudomonas aeruginosa (Pseudomonas aeruginosa)
• Proteus vulgaris (Proteus)

Be to, vaistas gali turėti priešuždegiminį poveikį dėl tam tikro leukocitų migracijos gebėjimo apribojimo, sumažėjusio jų bendro skaičiaus žarnyno gleivinėje. Pastebėtas gebėjimas iš dalies padidinti gliukokortikosteroidų, turinčių ryškų priešuždegiminį poveikį, išsiskyrimą. Farmakokinetika: vaistas vartojamas per burną. Išgėrus, absorbcija iš skrandžio ir žarnyno spindžio praktiškai nevyksta, todėl infekcijos srityje susidaro aktyvi ftalilsulfatiazolo koncentracija. Laipsniškas padalijimas į aktyvius komponentus lemia veiksmingumą esant virškinamojo trakto mikrobiniams pažeidimams. Išsiskyrimo procesas vyksta natūraliai, kai žarnyno turinys nepakitęs. Rezorbuojama ftalazolo dalis sudaro apie 10 % išgertos dozės. Jis patenka į kepenis su krauju, acetilinimo keliu metabolizuojamas iki netoksiškų likučių kepenyse ir pašalinamas per inkstus. Jis nesikaupia audiniuose net ir ilgai vartojant, nebuvo atvejų, kai po pakartotinio vartojimo sumažėjo efektyvumas, nesukelia priklausomybės ir priklausomybės nuo narkotikų.

Ftalazolo antidiarėjinis poveikis

Antidiarėjinis fthalazolo ir jo analogų poveikis pasireiškia antrą ar trečią vartojimo dieną dėl didžiulio jo poveikio patogeninei florai. Dėl patogeno inaktyvacijos nutrūksta viduriavimo sindromo patogenezės grandinė, mažėjant bakterijų toksinų kiekiui, invaziniam dizenterinės amebos poveikiui. Dėl gydymo normalizuojasi virškinamojo trakto veikla, vandens-druskų apykaita, žymiai sumažėja viduriavimo sunkumas.

Dozavimas ir vartojimas

Ftalazolas geriamas pusvalandį – valandą prieš valgį. Vaistas nuplaunamas vandeniu arba šarminės reakcijos skysčiu, kurį galima paruošti naudojant kepimo soda 2,5 gramo 250 ml vandens. Gydant ftalazolu, reikia padidinti kasdien suvartojamo skysčio kiekį iki 3 litrų, o sunkiais viduriavimo sindromo atvejais ir kt.

Ūminės dizenterijos atveju:

Kursas Nr.1 ​​Suaugusiesiems nuo pirmos dienos, 6 g per dieną, padalintas į 6 dozes, nuo trečios dienos, 4 g per dieną, padalintas į 4 dozes, nuo penktos dienos, 3 g, padalintas į 3 dozes. Gydymo kurso dozė turi būti apie 25-30 g.

Kursas numeris 2 Pradėkite praėjus 6-7 dienoms po pirmojo. Nuo pirmos dienos 5 g per parą (kas 4 val. su naktine pertrauka 8 val.), nuo trečios dienos 3 g per dieną, padalijus į tris dozes dienos metu. Gydymo kurso dozė yra 21 g, esant švelnioms ir ištrintoms formoms, sumažinti iki 18 g. Neviršyti vienkartinės 2 g dozės, paros dozė 7 g. Vaikų dizenterijai gydyti vartojama norma vaikui iki trejų metų 2oo mg vienam kūno svorio kilogramui per dieną, paros dozė dalijama į tris dozes. Gydymo kursas yra 7 dienos, vienkartinis. Vaikams, vyresniems nei trejų metų, dozė yra nuo 400 mg iki 750 mg (priklausomai nuo vaiko svorio ir amžiaus), padalyta į 4 kartus per dieną. Sergant kitomis ligomis: Suaugusiesiems nuo pirmos iki trečios dienos 2 g kas keturias valandas, nuo ketvirtos dienos dozė mažinama perpus. Vaikams nuo pirmos dienos, kai paros dozė yra 100 mg vienam kilogramui kūno svorio, suvartojimas padalijamas į 4 kartus, nevartojant naktį. Nuo ketvirtos dienos 200-500 mg 3-4 kartus per dieną, priklausomai nuo vaiko amžiaus ir būklės.

Kontraindikacijos vartoti

• Padidėjęs jautrumas vaisto sudedamosioms dalims
• Padidėjęs jautrumas sulfatų vaistams praeityje
• Basedow liga (difuzinis tirotoksinis gūžys) Kraujo sistemos liga, kraujavimo sutrikimai
• Ūminis hepatitas
• Ūminis inkstų nepakankamumas
• Kolitas, grybelinės etiologijos enterokolitas

Nepageidaujamos reakcijos

Dėl mažos vaisto absorbcijos į sisteminę kraujotaką ir dėl to mažo toksiškumo šalutinis poveikis yra labai retas, daugiausia padidėjusio jautrumo reakcijos. Gali pasireikšti išbėrimas, dilgėlinė, Kvinkės edema, karščiavimas, kartu su niežuliu, hiperemija, netipinis dermatitas, pūsliniai bėrimai. Kadangi fialazolas veikia žarnyno florą, ilgai vartojant, galima disbakteriozė. Esant reikšmingam žarnyno mikrofloros slopinimui, gali pasireikšti hipovitaminozė B. Ilgai vartojant vaistą, galimos leistinų dozių didinimas, galimos kraujo ląstelių dauginimosi slopinimo reakcijos, kurios sukelia agranulocitozės, aplazinės anemijos atvejus.

Specialios instrukcijos

Ftalazolo reikia vengti vartoti pacientams, kuriems yra inkstų nepakankamumas, kepenų patologija, inkstų uždegiminės ligos (pielonefritas, glomerulonefritas, šlapimo akmenligė), kraujodaros sutrikimais, hemofilija. Būtina saugotis kryžminės alerginės reakcijos galimybės, jei pacientas yra padidėjęs jautrumas tiazidiniams diuretikams, furozemidui, sulfonilkarbamidui.

Ftalazolo sąveika su kitais vaistais

Priimtinas naudojimas su pagrįstu poreikiu su antibakteriniais vaistais. Ftalazolo derinys su kitomis sulfonamidų grupės medžiagomis, pasižyminčiomis dideliu sisteminės absorbcijos greičiu, būtent sulfadimezinu, sulfatidoliu, yra veiksmingas. Ftalilsulfatiazolas nesuderinamas su salicilo rūgšties dariniais, PAS (para-aminosalicilo rūgštis, vaistas nuo tuberkuliozės), difeninu, nes tokie deriniai daro ftalazolo metabolinius produktus toksiškesnius ir padidina apsinuodijimo riziką. Derinys su oksacilinu yra nepriimtinas, nes dėl komplekso terapinis poveikis bus prarastas. Žymiai padidina anemijos riziką ir padidėjusį methemoglobino kiekį kraujyje, kai kartu vartojami nitrofurano serijos vaistai. Sulfonamidai, įskaitant ftalazolą, skiriami atsargiai, kai vartojami vyriški ir moteriški steroidiniai hormonai, nes tai gali slopinti lytinių liaukų funkcionavimą ir hormoninį aktyvumą. Reikia atsižvelgti į kraujo krešėjimo procesų slopinimo galimybę vartojant kartu su Ca chlorido, vitamino K preparatais. Vartojimas kartu su novokaino grupės anestetikais gali žymiai sumažinti gydomąjį sulfanilamido vaisto vartojimo poveikį.

Ftalazolo vartojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu

Nėštumo laikotarpiu ftalazolą leidžiama vartoti tik esant būtinybei, kai nauda motinai yra didesnė už pavojų vaisiui. Pirmuoju nėštumo trimestru vaistas turi būti visiškai pašalintas. Dėl mažos absorbcijos ir toksiškumo vaisto poveikis vaisiui nenustatytas, nenustatytas teratogeninis ir vystymąsi slopinantis poveikis, tačiau galimos motinos organizmo reakcijos. Nėštumo ir gimdymo eigos pažeidimo atvejų po vaisto vartojimo nebuvo. Žindymo laikotarpiu ftalazolo vartojimas yra leistinas, jei absoliučiai būtina, nes dalis absorbuoto vaisto patenka į motinos pieną su kraujo tekėjimu ir gali sukelti vaiko žarnyno biocenozės pažeidimą ilgai vartojant. Gydant vaistu žindymo laikotarpiu, būtina stengtis jį išgerti iš karto po maitinimo, gali būti patartina eubiotikus vartoti vaiko mityboje kaip mikrofloros sutrikimų profilaktiką. Vaikams, kenčiantiems nuo gliukozės-6-FDG trūkumo, labai retai pasitaiko kernicterus ir hemolizinių reakcijų.

Ftalazolo vartojimo vaikystėje ypatybės

Dėl mažo toksiškumo ir pagrindinės vaisto dalies išskyrimo natūraliu būdu, vaikams leidžiama vartoti nuo ankstyvo amžiaus, sergant sunkiu viduriavimo sindromu ir patogeno išsiskyrimu iš išmatų. Ftalazolas skiriamas nustačius patogeno jautrumą antibiotikams. Gydymas būtinai turi būti suderintas su gydytoju. Dozė apskaičiuojama pagal pateiktas dozavimo rekomendacijas, jei reikia, veikliosios medžiagos kiekį koreguoja gydytojas. Vaikams iki dviejų mėnesių vaisto vartoti draudžiama, jį vartoti galima tik nustačius įgimtą toksoplazmozę, kurioje pasirenkamas vaistas yra sulfonamidai.

Ftalazolo perdozavimas

Perdozavus, aprašoma makrocitinės reakcijos atsiradimas, pancitopenijos reiškiniai. Būklei koreguoti vartojami folio rūgšties preparatai

SINTETINIAI ANTIBAKTERIJAI SKIRTINGA CHEMINĖ STRUKTŪRA

QINOLONO DARBINIAI

Vienas įdomiausių šios grupės atstovų yra fluorintas chinolono karboksirūgšties darinys ofloksacinas. aš užyra labai aktyvus plataus spektro antibakterinis agentas veiksmai. Turi baktericidinį poveikį gramteigiamiems ir graminiams neigiamų bakterijų, įskaitant Pseudomonas aeruginosa, privalomus anaerobus ny bakterijų, taip pat chlamidijų, mikoplazmų.

Ofloksacino veikimo mechanizmas yra baltymų sintezės slopinimas. Jis slopina bakterijų fermentą DNR girazę, kuri yra būtina jo vystymuisibakterijų dauginimasis.

Vaistas gerai ir greitai absorbuojamas iš virškinimo trakto.Biologinis prieinamumas - 94-99%. Lengvai prasiskverbia pro audinių barjerus.t l/ 2 atitinka 6-7 valandas Prie plazmos baltymų jungiasi apie 6-10 % vaistoMes. Metabolizuojamas nedideliais kiekiais (apie 2%). Pagrindinis dalis (90-94%) aktyvia forma išsiskiria per inkstus.

Chinolino darinių metabolizmas

Ofloksacinas vartojamas įvairioms infekcijoms gydyti. Jis parodė aukštaiveiksmingumas sergant kvėpavimo takų, šlapimo pūslės, tulžies pūslės infekcijomistakai, odos ir minkštųjų audinių pažeidimai ir kitos lokalizacijosinfekcinis procesas. Vartokite ofloksaciną per burną tuščiu skrandžiu 2 kartusper dieną su 12 valandų pertrauka Paprastai gydymo kursas atliekamas per 7-10 dienų.

Vaistas gerai toleruojamas. Iš šalutinių poveikių, kurie paprastai būnaretai pasitaiko galimos alerginės reakcijos(dažniausiai odos reakcijos)dispepsiniai sutrikimai, galvos skausmas, galvos svaigimas, sutrikusi miegoti ir kt.

Rūgštis taip pat priklauso chinolonų dariniams. nalidix (ne grammonas, negras). Pagrindinis jo veikimo spektras apima gramneigiamus bakterijos (iš čia vienas iš pavadinimų „Negram“). Jis veiksmingas dėl coli, Proteus, kapsulinės bakterijos (Klebsiella). šigella, salmonelių . Pseudomonas aeruginosa yra atspari nalidikso rūgščiai. KailiaiJo antimikrobinio poveikio pobūdis yra susijęs su DNR sintezės slopinimu.Bakterijų atsparumas vaistui išsivysto gana greitai(Kartais praėjus kelioms dienoms nuo gydymo pradžios).

Vaistas gerai absorbuojamas iš virškinimo trakto. Chemikalaimaždaug 20 % suvartotos medžiagos dozės patiria šiuos pokyčius.Nalidikso rūgštis (ir jos metabolitai) daugiausia išsiskiria per inkstus, todėl šlapime susidaro gana didelė medžiagos koncentracija.

Pagrindinis naudojimas yra žarnyno sukeltos šlapimo takų infekcijoscoli, Proteus ir kiti rūgštims jautrūs mikroorganizmai nalidix. Vertinga vaisto savybė yra jo veiksmingumas, palyginti su padermės, atsparios antibiotikams ir sulfanilamido preparatams.

Šalutinis poveikis

SINTETINIAI ANTIBAKTERIJAI

Sintetinės antibakterinės medžiagos yra suskirstytos į 6 pagrindines klases:

5. Sulfonamidai.

6. chinolonų dariniai.

7. Nitrofurano dariniai.

8. 8-hidroksichinolino dariniai.

9. Chinoksalino dariniai.

10. Oksazolidinonai.

1. SULFANILAMIDO VAISTAI

Sulfonamidai gali būti laikomi sulfanilo rūgšties amido dariniais.

Pagrindinis skirtumas tarp sulfonamidų yra jų farmakokinetinės savybės.

11. Sulfonamidai rezorbciniam veikimui (gerai absorbuojamas išvirškinimo trakto traktas)

a) Trumpas veikimas (pusėjimo laikas).< 10 ч)

Sulfanilamidas (Streptocidas), sulfatiazolas (Norsulfazolas), sulfatidolis (Etazolis), sulfanilamidas (Urosulfanas), sulfadimidinas (sulfadimezinas). b) Vidutinė veikimo trukmė (pusėjimo laikas 10-24 val.) Sulfadiazinas (Sulfazinas), sulfametoksazolas.

c) Ilgai veikiantis (pusinės eliminacijos laikas 24-48 val.) Sulfadimetoksinas, sulfamometoksinas.

d) Itin ilgai veikiantis (pusėjimo laikas > 48 val.) Sulfametoksipirazinas (Sulfalenas).

12. Sulfonamidai, veikiantys žarnyno spindyje (blogai absorbuojamas išvirškinimo trakto traktas)

Ftalilsulfatiazolas (Ftalazolas), sulfaguanidinas (Sulginas).

13. Sulfonamidai vietiniam vartojimui

Sulfacetamidas (Sulfacilo natrio druska, Albucid).

14. Kombinuoti sulfonamidų ir salicilo rūgšties preparatai

Salazosulfapiridinas (Sulfasalazinas), Salazopiridazinas (Salazodinas), Salazodimetoksinas.

15. Kombinuoti sulfonamidų preparatai su trimetoprimu

Ko-trimoksazolas (Bactrim, Biseptol).

Sulfonamidai turi bakteriostatinį poveikį mikroorganizmams. Bakteriostatinio sulfonamidų veikimo mechanizmas yra tas, kad šios medžiagos, turinčios struktūrinį panašumą su para-aminobenzenkarboksirūgštimi, konkuruoja su ja folio rūgšties, kuri yra mikroorganizmų augimo faktorius, sintezės procese.

Sulfanilamidai daugiausia veikia prieš nokardiją, toksoplazmą, chlamidijas, maliarijos plazmodijas ir aktinomicetus.

Pagrindinės indikacijos paskyrimui yra: nokardiozė, toksoplazmozė, tropinė maliarija, atspari chlorokvinui. Kai kuriais atvejais sulfonamidai vartojami nuo kokos infekcijų, bacilinės dizenterijos, Escherichia coli sukeltų infekcijų. Kai kuriais atvejais sulfonamidai vartojami nuo kokos infekcijų, bacilinės dizenterijos, Escherichia coli sukeltų infekcijų.

Sisteminio veikimo sulfonamidai sukelia daug šalutinių poveikių. Jas vartojant, galimi kraujo sistemos sutrikimai (anemija, leukopenija, trombocitopenija), toksinis poveikis kepenims, alerginės reakcijos (odos bėrimas, karščiavimas, agranulocitozė), dispepsiniai sutrikimai. Esant rūgštinėms šlapimo pH vertėms - kristalurija. Jo profilaktikai sulfonamidus reikia nuplauti šarminiu mineraliniu vandeniu arba sodos tirpalu.

Sulfonamidai, veikiantys žarnyno spindyje, praktiškai nėra absorbuojami virškinimo trakte ir sukuria dideles koncentracijas žarnyno spindyje. Jie naudojami žarnyno infekcijoms (bacilinei dizenterijai, enterokolitui) gydyti, taip pat žarnyno infekcijų profilaktikai pooperaciniu laikotarpiu.

Šiuo metu daugelis žarnyno infekcijų sukėlėjų padermių yra įgiję atsparumą sulfonamidams. Siekiant padidinti gydymo veiksmingumą kartu su sulfonamidais, veikiančiais žarnyno spindyje, patartina skirti gerai įsisavinamus vaistus (Etazol, Sulfadimezin ir kt.), nes žarnyno infekcijų sukėlėjai yra lokalizuoti ne tik spindyje, bet ir žarnyno sienelėje. Vartojant šios grupės vaistus, reikia skirti B grupės vitaminų, nes sulfonamidai slopina Escherichia coli, dalyvaujančios B grupės vitaminų sintezėje, augimą.

Sulfanilamidas yra vienas iš pirmųjų antimikrobinių vaistų, turinčių sulfanilamido struktūrą. Šiuo metu vaistas praktiškai nenaudojamas dėl mažo efektyvumo ir didelio toksiškumo.

Urosulfanas vartojamas šlapimo takų infekcijoms gydyti, nes vaistas nepakitęs išsiskiria per inkstus ir išsiskiria su šlapimu didelėmis koncentracijomis.

Sulfametoksipirazinas vartojamas kasdien esant ūmiems ar greitai vykstantiems infekciniams procesams, 1 kartą per 7-10 dienų – esant lėtinėms, ilgalaikėms infekcijoms.

Sulfacetamidas yra vietinis sulfonamidas. Vaistas paprastai yra gerai toleruojamas. Jis naudojamas akių praktikoje tirpalų ir tepalų pavidalu nuo konjunktyvito, blefarito, pūlingų ragenos opų ir gonorėjos akių ligų. Naudojant labiau koncentruotus tirpalus, pastebimas dirginantis poveikis; šiais atvejais skiriami mažesnės koncentracijos tirpalai.

Trimetoprimas yra pirimidino darinys, turintis bakteriostatinį poveikį. Dėl dihidrofolato reduktazės slopinimo vaistas blokuoja dihidrofolio rūgšties redukciją į tetrahidrofolio rūgštį.

Ko-trimoksazolas yra 5 dalių sulfametoksazolo (vidutinio veikimo sulfanilamido) ir 1 dalies trimetoprimo derinys. Trimetoprimo ir sulfonamidų derinys pasižymi baktericidiniu poveikiu ir plačiu antibakterinio poveikio spektru, įskaitant daugeliui antibiotikų ir įprastiems sulfonamidams atsparią mikroflorą. Kotrimoksazolas gerai absorbuojamas iš virškinimo trakto, prasiskverbia į daugelį organų ir audinių, sukuria didelę koncentraciją bronchų sekrete, tulžyje, šlapime ir prostatos liaukoje. Prasiskverbia per BBB, ypač esant smegenų dangalų uždegimui. Jis išsiskiria daugiausia su šlapimu. Vaistas vartojamas kvėpavimo takų ir šlapimo takų infekcijoms, chirurginėms ir žaizdų infekcijoms, bruceliozei; kontraindikuotinas esant sunkiems kepenų, inkstų ir hematopoezės pažeidimams. Nėštumo metu vaisto vartoti negalima.

Sulfametoksazolas yra sudėtinio vaisto "Kotrimoksazolas" dalis.

2. QINOLONO DARBINIAI

Chinolonų darinius sudaro nefluorinti ir fluorinti junginiai. Pastarieji pasižymi didžiausiu antibakteriniu aktyvumu.

Chinolonų dariniai yra pavaizduoti:

6. Nefluorinti chinolonai

Nalidikso rūgštis (Nevigramon, Negram), oksolino rūgštis (Gramurin). 7. Fluorochinolonai (pirmosios kartos preparatai)

Ciprofloksacinas (Cifran, Tsiprobay), lomefloksacinas (Maxaquin), norfloksacinas (Nomicinas), fleroksacinas (Chinodis), ofloksacinas (Tarivid).

8. Fluorochinolonai (nauji antros kartos vaistai) Levofloksacinas (Tavanic), sparfloksacinas, moksifloksacinas.

Nalidikso rūgštis veikia tik prieš tam tikrus gramneigiamus mikroorganizmus – E. coli, Shigella, Klebsiella,

salmonelių. Pseudomonas aeruginosa yra atspari nalidikso rūgščiai. Mikroorganizmų atsparumas vaistui atsiranda greitai.

Vaistas gerai absorbuojamas virškinimo trakte, ypač esant tuščiam skrandžiui. Apie 80 % vaisto išsiskiria su šlapimu nepakitusio, todėl šlapime susidaro didelė nalidikso rūgšties koncentracija. Pusė gyvenimo

Paskyrimo indikacijos: šlapimo takų infekcijos (cistitas, pyelitas, pielonefritas), infekcijų profilaktika inkstų ir šlapimo pūslės operacijų metu.

Šalutinis poveikis: dispepsiniai sutrikimai, CNS sužadinimas, kepenų funkcijos sutrikimas, alerginės reakcijos. Esant inkstų nepakankamumui, nalidikso rūgštis draudžiama.

Fluorochinolonai turi bendrų savybių:

4. šios grupės vaistai slopina gyvybiškai svarbų mikrobinės ląstelės fermentą

DNR girazė;

5. platus antibakterinio poveikio spektras. Jie yra aktyvūs prieš gramteigiamus ir gramneigiamus kokus, Escherichia coli, Salmonella, Shigella, Proteus, Klebsiella, Helicobacter pylori, Pseudomonas aeruginosa. Kai kurie vaistai (ciprofloksacinas, ofloksacinas, lomefloksacinas) veikia Mycobacterium tuberculosis. Spirochetai, listerijos ir dauguma anaerobų nėra jautrūs fluorokvinolonams;

6. fluorokvinolonai veikia papildomus ir tarpląstelinius mikroorganizmus;

4. mikrofloros atsparumas fluorokvinolonams vystosi gana lėtai;

5. Vartojant per burną, fluorochinolonai sukuria didelę koncentraciją kraujyje ir audiniuose, o biologinis prieinamumas nepriklauso nuo suvartojamo maisto.

7. Fluorochinolonai gerai prasiskverbia į įvairius organus ir audinius: plaučius, inkstus, kaulus, prostatą ir kt.

Paskyrimo indikacijos: šlapimo takų, kvėpavimo takų, virškinamojo trakto infekcijos. Skirkite fluorokvinolonus per burną ir į veną.

Šalutinis poveikis: alerginės reakcijos, dispepsija, nemiga. Šios grupės preparatai stabdo kremzlių vystymąsi, todėl nėščiosioms ir žindančioms mamoms jų vartoti draudžiama; vaikams galima vartoti tik dėl sveikatos priežasčių. Retais atvejais

Fluorochinolonai gali sukelti sausgyslių uždegimą (sausgyslių uždegimą), dėl kurio fizinio krūvio metu gali plyšti.

Antrosios kartos fluorokvinolonai yra aktyvesni prieš gramteigiamas bakterijas, pirmiausia pneumokokus. Jie turi poveikį stafilokokams, o kai kurie vaistai išlaiko vidutinį aktyvumą prieš meticilinui atsparius stafilokokus. Antrosios kartos fluorokvinolonų aktyvumas nesiskiria nuo penicilinui jautrių ir penicilinui atsparių pneumokokų padermių. Be to, antros kartos vaistai yra labai aktyvūs prieš chlamidijas ir mikoplazmas.

Antros kartos fluorokvinolonų vartojimo indikacijos: bendruomenėje įgytos kvėpavimo takų infekcijos, odos ir minkštųjų audinių infekcijos, urogenitalinės infekcijos.

4. NITROFURANAI

Nitrofurazonas (Furacilinas), nitrofurantoinas (Furadoninas), furazolidonas, furazidinas (Furaginas).

Bendrosios nitrofurano darinių savybės yra šios:

5. gebėjimas sutrikdyti DNR struktūrą. Priklausomai nuo koncentracijos, nitrofuranai turi baktericidinį arba bakteriostatinį poveikį;

6. platus antimikrobinio aktyvumo spektras, apimantis bakterijas (gramteigiamus kokos ir gramneigiamus lazdeles), virusus, pirmuonius (giardijas, trichomonadus).

7. didelis nepageidaujamų reakcijų dažnis.

Nitrofurazonas pirmiausia naudojamas kaip antiseptikas (išoriniam naudojimui) pūlingų-uždegiminių procesų gydymui ir profilaktikai.

Nitrofurantoinas sukuria didelę koncentraciją šlapime, todėl jis naudojamas šlapimo takų infekcijoms gydyti.

Furazolidonas prastai absorbuojamas iš virškinimo trakto ir sukuria

didelė koncentracija žarnyno spindyje. Furazolidonas vartojamas bakterinės ir pirmuonių etiologijos žarnyno infekcijoms gydyti.

Furazidinas vartojamas per burną nuo šlapimo takų infekcijų, o chirurginėje praktikoje – skalbimui ir prausimuisi.

Nitrofurano darinių šalutinis poveikis: dispepsiniai sutrikimai, hepatotoksinis, hematotoksinis ir neurotoksinis poveikis. Ilgai vartojant, nitrofurano dariniai gali sukelti plaučių reakcijas (plaučių edemą, bronchų spazmą, pneumonitą).

Kontraindikacijos: sunkus inkstų ir kepenų nepakankamumas, nėštumas.

5. OKSAZOLIDINONAI

Oksazolidinonai yra labai aktyvūs prieš gramteigiamus mikroorganizmus.

Linezolidas - jam būdingos šios savybės:

5. gebėjimas slopinti baltymų sintezę bakterijų ląstelėje. Skirtingai nuo kitų antibiotikų, kurie veikia baltymų sintezę, linezolidas veikia ankstyvoje transliacijos stadijoje ir trukdo formuotis peptidinei grandinei. Šis veikimo mechanizmas neleidžia išsivystyti kryžminiam atsparumui su tokiais

antibiotikai, tokie kaip makrolidai, aminoglikozidai, linkozamidai, tetraciklinai, chloramfenikolis;

6. veikimo tipas – bakteriostatinis.

7. veikimo spektras: Bacteroides fragilis, Clostridium perfringens ir kai kurios streptokokų padermės, įskaitant Streptococcus pneumoniae ir Streptococcus pyogenes; pagrindiniai gramteigiami mikroorganizmai,

įskaitant meticilinui atsparius stafilokokus, penicilinui ir makrolidams atsparius pneumokokus ir glikopeptidams atsparius enterokokus. Rodo silpną aktyvumą prieš gramneigiamas bakterijas;

8. labai kaupiasi bronchopulmoniniame epitelyje. Gerai prasiskverbia

V oda, minkštieji audiniai, plaučiai, širdis, žarnynas, kepenys, inkstai, centrinė nervų sistema, sinovinis skystis, kaulai, tulžies pūslė. Turi 100% biologinį prieinamumą;

9. atsparumas vystosi labai lėtai;

10. dozavimo režimas: 600 mg (per burną arba į veną) kas 12 valandų. Gydant odos ir minkštųjų audinių infekcijas, dozė yra 400 mg kas 12 valandų;

11. šalutinis poveikis: iš virškinamojo trakto (viduriavimas, pykinimas, liežuvio dažymas), galvos skausmas, odos bėrimas.

Preparatai

Sulfadimetoksino (Sulfadimethoxinum) milteliai, tabletės po 0,2 ir 0,5 g

Ciprofloksacinas (Ciprofloxacinum) Tabletės po 0,25, 0,5 ir 0,75 g; 0,2 % infuzinis tirpalas 50 ir 100 ml buteliukuose

Ofloksacinas (Ofloxacinum) Tabletės 0,2 g Lomefloksacinas (Lomefloxacin) Tabletės 0,4 g Furazolidonas (Furazolidonum) Tabletės 0,05 g

Kontroliniai klausimai

	Išvardykite pagrindines sintetinių chemoterapinių vaistų grupes.
	Kokie sulfonamidai naudojami rezorbciniam veikimui?
	Kiek yra sulfametoksazolo ir trimetoprimo dalių
kombinuotas sulfanilamidas "Ko-trimoksazolas"?
	Koks yra sulfonamidų šalutinis poveikis?
	Kuri chinolonų grupė yra aktyvesnė prieš gramteigiamus
bakterijos?
	Kam naudojamas sintetinis chemoterapinis agentas

bakterinės ir pirmuonių etiologijos žarnyno infekcijos?

IX. Koks yra linezolido antibakterinio veikimo mechanizmas?

x. Koks yra antrosios kartos fluorokvinolonų veikimo spektras?

BANDYMAI

3) KURIS IŠ CHEMOTERAPINIŲ VAISTŲ YRA SULFANILAMIDAS?

streptomicinas

eritromicinas

vankomicino

sulfadimezinas

4) KURIS IŠ SĄRAŠŲ SULFANILAMIDŲ VARTOJAMAS REZORBTYVIAM VEIKSMUI?

sulfadimidinas

sulfacilo natrio druska

sulfaguanidinas

ftalilsulfatiazolas

5) NAUDOJANT REzorbcinius SULFANILAMIDUS GALIMAS ŠI ŠALUTINIS POVEIKIS:

hemolizinė anemija, methemoglobinemija

neuritas

ototoksiškumas

įpročio ugdymas.

6) SULFANILAMIDŲ IR JŲ METABOLITŲ NUsėdimo SUKELIAMOS KRISTALURIJAS PREVENCIJAI BŪTINA:

gerti daug parūgštinto vandens

gausus šarminis gėrimas

gerti daug sūdyto vandens

skysčių suvartojimo apribojimas

7) SULFAMETOKSAZOLO PUSĖJIMO LAIKAS:

5-6 valandas

40-50 valandų

3) 10–24 val

4) 30 minučių – 1 valanda

8) UROSULFANAS VARTOJAMAS infekcijoms gydyti:

virškinimo trakto

smegenys

šlapimo takų

kvėpavimo takų

9) II KARTOS FLUOROCHINOLONAI YRA:

Levofloksacinas

Nalidikso rūgštis

fleroksacinas

ofloksacinas

10) NITROFURAZONAS PAGRINDINIS KAIP VARTOJAMAS:

vaistai tuberkuliozei gydyti

antiseptikas

vaistai viršutinių kvėpavimo takų infekcijoms gydyti

vaistai sifiliui gydyti

11) LINEZOLIDO VEIKIMO TIPAS:

bakteriostatinis

baktericidinis