Oktreotidas: injekcinio tirpalo naudojimo instrukcijos. Octrid – naudojimo instrukcijos Oktreotido ampulių naudojimo instrukcijos

Dozavimo formos aprašymas

Išleidimo forma, sudėtis ir pakuotė

Injekcinis tirpalas 0,005 %

Pagalbinės medžiagos: natrio chloridas, vanduo d / i.

1 ml - ampulės (5) - lizdinės plokštelės (1) - kartoninės pakuotės.
1 ml - ampulės (5) - lizdinės plokštelės (2) - kartoninės pakuotės.

Injekcinis tirpalas 0,01 % skaidrus, bespalvis, bekvapis.

Pagalbinės medžiagos: natrio chloridas, vanduo d / i.

1 ml - ampulės (5) - kontūrinė pakuotė (1) - kartoninės pakuotės.
1 ml - ampulės (5) - kontūrinė pakuotė (2) - kartoninės pakuotės.

Klinikinė ir farmakologinė grupė

somatostatino analogas. Vaistas intensyviajai gastroenterologijos terapijai

farmakologinis poveikis

Hormoninis vaistas, somatostatino analogas. Tai sintetinis oktopeptidas, kuris yra natūralaus hormono somatostatino analogas ir turi panašų farmakologinį poveikį, tačiau veikia daug ilgiau. Vaistas slopina patologiškai padidėjusią augimo hormono sekreciją, taip pat peptidus ir serotoniną, gaminamą gastroentero-kasos endokrininėje sistemoje.

Vartojant oktreotidą kasos ir pilvo organų operacijų metu ir po jų, sumažėja tipinių pooperacinių komplikacijų (pvz., kasos fistulių, abscesų, sepsio, ūminio pooperacinio pankreatito) dažnis.

Farmakokinetika

Absorbcija

Sušvirkštas po oda, oktreotidas greitai ir visiškai absorbuojamas. C max oktreotido plazmoje pasiekiama per 30 minučių.

Paskirstymas

Prie plazmos baltymų prisijungia 65%. Oktreotido jungimasis su kraujo ląstelėmis yra labai nereikšmingas. V d yra 0,27 l / kg.

veisimas

Bendras klirensas yra 160 ml/min. Apie 32% nepakitusio pavidalo išsiskiria per inkstus. Po s / c vaisto injekcijos oktreotido T 1/2 yra 100 minučių. Sušvirkštus į veną, oktreotidas pašalinamas dviem etapais, kurių T 1/2 yra atitinkamai 10 minučių ir 90 minučių.

Farmakokinetika specialiose klinikinėse situacijose

Senyviems pacientams klirensas mažėja, o T 1/2 padidėja.

Esant sunkiam inkstų nepakankamumui, klirensas sumažėja 2 kartus.

Vaisto vartojimo indikacijos

- komplikacijų po pilvo organų operacijų profilaktika ir gydymas;

- sustabdyti kraujavimą ir užkirsti kelią pakartotiniam kraujavimui iš stemplės varikozės pacientams, sergantiems kepenų ciroze;

- ūminio pankreatito gydymas;

- sustabdyti kraujavimą iš opos.

Dozavimo režimas

At ūminio pankreatito gydymas vaistas skiriamas s / c po 100 mcg 3 kartus per dieną 5 dienas. Galima skirti iki 1200 mcg per parą nuolatinių infuzijų į veną forma.

Dėl komplikacijų prevencija po kasos operacijų ir pilvo organai pirmoji 100 mcg dozė švirkščiama s / c 1 valandą prieš laparotomiją; po operacijos po 100 mcg švirkščiama po 3 kartus per dieną 7 dienas iš eilės.

Dėl sustabdyti kraujavimą iš išsiplėtusių stemplės venųšvirkščiamas į veną 25-50 mcg / h doze nuolatinių infuzijų forma 5 dienas. At pagyvenusių pacientų oktreotido dozės mažinti nereikia.

Dėl sustabdyti kraujavimą iš opos skiriama 25 mcg / h dozė infuzijos pavidalu 5 dienas.

Šalutinis poveikis

Iš virškinimo sistemos: galimas - anoreksija, pykinimas, vėmimas, pilvo spazmai, pilvo pūtimo pojūtis, per didelis dujų susidarymas, laisvos išmatos, viduriavimas, steatorėja. Nors riebalų išsiskyrimas su išmatomis gali padidėti, nėra požymių, kad ilgalaikis gydymas oktreotidu gali sukelti malabsorbcijos vystymąsi. Retai – reiškiniai, primenantys ūminį žarnyno nepraeinamumą. Kai kuriais atvejais - ūminis hepatitas be cholestazės, hiperbilirubinemija kartu su šarminės fosfatazės, GGT ir, kiek mažesniu mastu, kitų transaminazių aktyvumo padidėjimu. Ilgai vartojant, galimas akmenų susidarymas tulžies pūslėje. Yra pranešimų apie retus ūminio pankreatito atvejus, kurie išsivystė per pirmąsias vartojimo valandas ar dienas ir išnyko nutraukus vaisto vartojimą.

Iš širdies ir kraujagyslių sistemos pusės: kai kuriais atvejais - aritmija, bradikardija.

Iš angliavandenių apykaitos pusės: galimas gliukozės tolerancijos sutrikimas po valgio (dėl vaisto slopinimo insulino sekrecijai), hipoglikemija; retai gydant ilgai – nuolatinė hiperglikemija.

Vietinės reakcijos: galimas skausmas, niežulys ar deginimo pojūtis, paraudimas, patinimas injekcijos vietoje, kurie paprastai išnyksta per 15 minučių.

Kiti: alerginės reakcijos, alopecija.

Kontraindikacijos vaisto vartojimui

- Padidėjęs jautrumas vaisto sudedamosioms dalims.

SU atsargiai turi būti vartojamas sergant tulžies akmenlige, diabetu, nėštumo, žindymo laikotarpiu.

Vaisto vartojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu

Tinkami ir griežtai kontroliuojami klinikiniai oktreotido vartojimo nėštumo ir žindymo laikotarpiu saugumo tyrimai nebuvo atlikti.

Nėštumo ir žindymo laikotarpiu vartoti galima tik pagal absoliučias indikacijas, kai laukiama gydymo nauda motinai yra didesnė už galimą pavojų vaisiui. Veiksmo vaisiui kategorija B.

Specialios instrukcijos

Diabetu sergantiems pacientams, vartojantiems insuliną, oktreotidas gali sumažinti insulino poreikį.

Jei prieš pradedant gydymą nustatomi tulžies akmenys, oktreotido vartojimas sprendžiamas individualiai, atsižvelgiant į galimos gydymo naudos ir galimos rizikos, susijusios su tulžies akmenų atsiradimu, pusiausvyrą.

Šalutinis poveikis virškinimui gali sumažėti, jei oktreotidas švirkščiamas tarp valgymų arba prieš miegą.

Siekiant sumažinti diskomforto simptomus injekcijos vietoje, prieš suleidimą rekomenduojama pašildyti vaisto tirpalą iki kambario temperatūros ir suleisti mažesnį vaisto tūrį. Reikia vengti kelių injekcijų į tą pačią vietą trumpais intervalais.

Perdozavimas

Simptomai: trumpalaikis širdies susitraukimų dažnio sumažėjimas, kraujo pojūtis veide, spazminis pilvo skausmas, viduriavimas, pykinimas, tuštumos pojūtis skrandyje.

Gydymas: atlikti simptominį gydymą.

vaistų sąveika

Oktreotidas mažina cimetidino, ciklosporino absorbciją.

Būtina koreguoti kartu vartojamų diuretikų, beta adrenoblokatorių, kalcio antagonistų, insulino, geriamųjų hipoglikeminių vaistų dozes.

Kartu vartojant oktreotidą ir bromokriptiną, padidėja pastarojo biologinis prieinamumas.

Vaistus, metabolizuojamus dalyvaujant citochromo P450 izofermentams ir kurių terapinės dozės yra siauras, reikia skirti atsargiai.

Išdavimo iš vaistinių sąlygos

Vaistas išduodamas pagal receptą.

Sandėliavimo sąlygos ir sąlygos

Sąrašas B. Vaistą reikia laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje, apsaugotoje nuo šviesos, 8–20 °C temperatūroje. Tinkamumo laikas – 2 metai.

"

Oktreotidas yra sintetinis somatostatino analogas, slopinantis augimo hormono, insulino, gastrino, gliukagono, serotonino ir tirotropino sekreciją, tiek patologiškai padidėjusį, tiek sukeltą išorinių veiksnių (fizinio krūvio, insulino hipoglikemijos, maisto suvartojimo, tiroliberino, arginino).

Išleidimo forma ir sudėtis

Octreotide dozavimo forma yra tirpalas, skirtas vartoti į veną arba po oda, kurio 1 ml yra:

• 50 arba 100 mikrogramų oktreotido;
• Natrio chloridas ir injekcinis vanduo kaip pagalbiniai komponentai.

Parduodamas 1 ml tirpalas ampulėse, 5 ampulės pakuotėje.

Naudojimo indikacijos

Remiantis Oktreotido instrukcijomis, vaistas skirtas:

• Ūminio pankreatito gydymas;
• Komplikacijų po kasos operacijų, tokių kaip abscesas, kasos fistulės, sepsis, ūminis pooperacinis pankreatitas, profilaktika ir gydymas;
• Sustabdyti kraujavimą esant skrandžio ar dvylikapirštės žarnos opai;
• Pirminio kraujavimo stabdymas ir pakartotinio kraujavimo iš stemplės ir skrandžio varikozės venų prevencija pacientams, sergantiems kepenų ciroze.

Kadangi dopamino agonistų, spindulinės terapijos ar chirurginio gydymo neveiksminga arba neįmanoma, oktreotidas skiriamas akromegalijai gydyti – ligai, kuriai būdingas patologinis tam tikrų kūno dalių padidėjimas, susijęs su padidėjusia augimo hormono (somatotropinio) gamyba. hormonas), kurį sukelia priekinė hipofizė dėl jos naviko pažeidimo.

Be to, oktreotido vartojimo indikacijos yra šios:

• Gliukagonomos (navikai, atsirandantys iš kasos salelių alfa ląstelių);
• Gastrinomos (kasos endokrininės dalies navikai);
• Insulomos (hormoniškai aktyvūs kasos salelių navikai);
• Somatoliberinomos (neaiškios ar nežinomo pobūdžio hipofizės neoplazmos);
• Ugniai atsparus viduriavimas AIDS sergantiems pacientams.

Siekiant palengvinti simptomus, vaistas skiriamas endokrininiams gastroenteropankreatinės sistemos navikams, ypač:

• Karcinoidiniai navikai su karcinoidiniu sindromu;
• Kasos salelių ląstelių navikai, kuriems būdinga VIP (vazoaktyvaus žarnyno peptido) hiperprodukcija.

Kontraindikacijos

Remiantis oktreotido instrukcijomis, vaisto vartoti draudžiama:

• Vaikai ir paaugliai iki 18 metų;
• Padidėjęs jautrumas oktreotidui ar pagalbiniams vaisto komponentams.

Vaistas skiriamas, tačiau labai atsargiai:

• Nėščia moteris;
• Su diabetu;
• Žindymo metu;
• Sergant tulžies akmenlige (tulžies akmenlige).

Taikymo būdas ir dozavimas

Ūminio pankreatito atveju oktreotidas švirkščiamas po oda po 100 mikrogramų tris kartus per dieną. Gydymo kursas yra 5 dienos. Jei reikia, paros dozę galima padidinti iki 1200 mcg, tačiau tokiu atveju nurodomas vaisto vartojimas į veną.

Kraujavimui sustabdyti (tiek iš stemplės varikozinių venų, tiek iš opinės kilmės), oktreotidas yra skiriamas ilgalaikės intraveninės infuzijos būdu 25-50 mcg / val. Gydymas paprastai trunka 5 dienas.

Siekiant išvengti komplikacijų po kasos operacijos, rekomenduojama laikytis šios schemos: 100-200 μg oktreotido s/c 1-2 valandas prieš laparotomiją, po to 100-200 mg s/c tris kartus per dieną 5-7 dienas. .

Pradinė akromegalijos dozė yra 0,05-0,1 mg, vaistas švirkščiamas po oda su 8-12 valandų intervalu. Tolesnė dozė parenkama atsižvelgiant į mėnesinius augimo hormono koncentracijos kraujyje rodiklius, klinikinius simptomus ir vaisto toleravimą. Paprastai paros dozė yra 0,2–0,3 mg. Didžiausia leistina paros dozė yra 1,5 mg. Jei per 3 gydymo mėnesius klinikinis vaizdas nepagerėja ir pakankamai sumažėja somatotropinio hormono kiekis, oktreotido vartojimą reikia nutraukti.

Pradinė vaisto dozė endokrininiams gastroentero-kasos sistemos navikams yra 0,05 mg. Tirpalas švirkščiamas po oda 1-2 kartus per dieną. Jei reikia, ateityje dozė didinama iki 0,1-0,2 mg tris kartus per dieną.

Esant refleksiniam viduriavimui AIDS sergantiems pacientams, oktreotidas švirkščiamas po 0,1 mg tris kartus per dieną. Jei po savaitės viduriavimas nesiliauja, dozė padidinama iki 0,25 mg tris kartus per dieną. Jei gydymas šia doze vieną savaitę nepadeda, gydymą reikia nutraukti.

Šalutiniai poveikiai

Remiantis anotacija, oktreotidas gali turėti tokį šalutinį poveikį:

• Iš virškinamojo trakto ir kasos: pykinimas, vėmimas, anoreksija, pilvo spazmai, per didelis dujų susidarymas, pilvo pūtimas, laisvos išmatos, viduriavimas, steatorėja (riebios išmatos). Retai pastebėti reiškiniai, primenantys ūminį žarnyno nepraeinamumą. Kai kuriais atvejais galimas ūminis hepatitas be cholestazės, padidėjęs šarminės fosfatazės ir GGT aktyvumas, hiperbilirubinemija;
• Iš širdies ir kraujagyslių sistemos pusės: bradikardija, aritmija;
• Iš angliavandenių apykaitos: hipoglikemija, sutrikusi gliukozės tolerancija po valgio;
• Vietinės reakcijos: paraudimas, skausmas, deginimas, niežulys, patinimas injekcijos vietoje;
• Kiti: alopecija;
• Alerginės reakcijos.

Ilgai vartojant oktreotidą, gali susidaryti tulžies akmenys. Retais atvejais gali išsivystyti nuolatinė hiperglikemija.

Analogai

Su ta pačia veikliąja medžiaga gaminami šie vaistai: Genfastat, Octreotide-Actavis, Octreotide Fsintez, Octretex, Octrid, Sandostatin, Sandostatin Lar, Serakstal.

Sandėliavimo sąlygos ir sąlygos

Iš vaistinių oktreotidas išrašomas pagal gydytojo išrašytą receptą. Laikykite ampules pagal gamintojo rekomendacijas tamsioje vietoje, 8–25 ºС temperatūroje. Saugoti nuo vaikų! Apibūdintomis laikymo sąlygomis tirpalo tinkamumo laikas yra 5 metai.

Sintetinis hormono somatostatino darinys, turintis panašų farmakologinį poveikį ir daug ilgesnę veikimo trukmę. Mažina augimo hormono TSH sekreciją, turi antitiroidinį, antispazminį poveikį. Mažina rūgščių gamybą, virškinimo trakto motoriką. Slopina patologiškai padidėjusį augimo hormono, peptidų ir serotonino sekreciją, gaminamą gastroentero-kasos endokrininėje sistemoje.

Paprastai jis sumažina augimo hormono sekreciją, kurią sukelia argininas, stresas ir insulino hipoglikemija; insulino, gliukagono, gastrino ir kitų gastroentero-kasos endokrininės sistemos peptidų sekrecija, kurią sukelia valgymas, taip pat insulino ir gliukagono sekrecija, skatinama arginino; tiroliberino sukelta tirotropino sekrecija.

Oktreotidas (skirtingai nei somatostatinas) slopina augimo hormono sekreciją daug labiau nei insulinas. Oktreotido įvedimas nėra susijęs su hormonų hipersekrecijos reiškiniu dėl „neigiamo grįžtamojo ryšio“ mechanizmo. Pacientams, sergantiems akromegalija, jis sumažina augimo hormono ir (arba) somatomedino A koncentraciją plazmoje. Kliniškai reikšmingas augimo hormono koncentracijos sumažėjimas (50% ar daugiau) stebimas beveik visiems pacientams, o augimo hormono kiekis plazmoje normalizuojasi (mažiau nei 5 ng / ml) pasiekiamas maždaug per pusę pacientų. pacientai.

Sergant karcinoidiniais navikais, vartojant oktreotidą, gali sumažėti ligos simptomų sunkumas, visų pirma, pvz., kraujo „paraudimas“ į veido odą ir viduriavimas, klinikinį pagerėjimą lydi serotonino kiekio plazmoje sumažėjimas. 5-hidroksiindolacto rūgšties koncentracija ir išsiskyrimas su šlapimu.

Esant navikams, kuriems būdinga vazoaktyvaus žarnyno peptido (VIP) hiperprodukcija, sumažėja šiai būklei būdingas sunkus sekrecinis viduriavimas, o tai savo ruožtu pagerina paciento gyvenimo kokybę. Tuo pačiu metu sumažėja elektrolitų pusiausvyros sutrikimas, pvz., Hipokalemija, todėl galima atšaukti enterinį ir parenterinį skysčių ir elektrolitų vartojimą. Galima sulėtinti arba sustabdyti naviko progresavimą ir netgi sumažinti jo dydį ir ypač metastazes kepenyse. Klinikinį pagerėjimą paprastai lydi VIP koncentracijos plazmoje sumažėjimas (iki normalių verčių).

Gliukagonomų atveju, nepaisant ryškaus nekrozinio migracinio bėrimo sumažėjimo, jis neturi reikšmingo poveikio cukrinio diabeto sunkumui (dažnai stebimas sergant gliukagonomomis) ir paprastai nesumažina insulino ar geriamųjų hipoglikeminių vaistų poreikio. Pacientams, kenčiantiems nuo viduriavimo, jis sukelia jo mažėjimą, kurį lydi kūno svorio padidėjimas, dažnai greitai sumažėja gliukagono koncentracija plazmoje, tačiau ilgai gydant šis poveikis neišnyksta. Tuo pačiu metu simptominis pagerėjimas išlieka stabilus ilgą laiką.

Sergant gastrinomomis (Zollingerio-Ellisono sindromu), oktreotidas, vartojamas kaip monoterapija arba kartu su H2 receptorių blokatoriais ir protonų siurblio inhibitoriais, gali sumažinti HCl susidarymą skrandyje, galima sumažinti sunkumą ir kitus simptomus, tikriausiai susijusius su peptidų sintezė auglyje, įskaitant "potvyniai". Kai kuriais atvejais sumažėja gastrino koncentracija plazmoje.

Pacientams, sergantiems insulinomomis, jis sumažina imunoreaktyvaus insulino koncentraciją kraujyje (tačiau šis poveikis gali būti trumpalaikis - apie 2 valandas).

Pacientams, kuriems yra rezekuojami navikai, jis gali užtikrinti normoglikemijos atkūrimą ir palaikymą priešoperaciniu laikotarpiu. Pacientams, sergantiems neoperuotinais gerybiniais ir piktybiniais navikais, normoglikemija gali būti pasiekta tuo pačiu metu ilgai nesumažėjus insulino kiekiui kraujyje.

Pacientams, sergantiems retais navikais, kurie per daug gamina augimo hormoną atpalaiduojantį faktorių (somatoliberinoma), sumažina akromegalijos simptomų sunkumą. Atrodo, kad taip yra dėl augimo hormoną atpalaiduojančio faktoriaus ir paties augimo hormono sekrecijos slopinimo. Ateityje galima sumažinti hipofizės dydį, kuris buvo padidintas prieš pradedant gydymą.

Pacientams, sergantiems akromegalija, oktreotido skyrimas daugeliu atvejų užtikrina nuolatinį augimo hormono sumažėjimą ir į insuliną panašaus augimo faktoriaus 1 / somatomedino C (IGF1) koncentracijos normalizavimą. Žymiai sumažina tokių simptomų, kaip galvos skausmas, padidėjęs prakaitavimas, parestezija, nuovargis, kaulų ir sąnarių skausmas, periferinė neuropatija, sunkumą. Pacientams, sergantiems hipofizės adenomomis, išskiriančiomis augimo hormoną, galima sumažinti naviko dydį.

Sandostatin LAR yra ilgai veikianti oktreotido forma, vartojama kas 4 savaites, kad būtų palaikoma stabili terapinė oktreotido koncentracija serume. Į mikrosferų sudėtį įeina polimero matrica, kuri tarnauja kaip veikliosios medžiagos nešiklis. Suleidus i / m, dėl raumenų audinio mikrosferų sunaikinimo atsiranda ilgalaikis ir laipsniškas veikliosios medžiagos išsiskyrimas.

Oktreotidas yra sintetinis somatostatino analogas; į somatostatiną panašus vaistas.

Išleidimo forma ir sudėtis

Dozavimo forma - tirpalas, skirtas vartoti į veną ir po oda: skaidrus, bespalvis ir bekvapis skystis (50 ir 100 mcg / ml - 1 ml tamsaus stiklo ampulėse su įtempimo žiedu atidarymui, ampulėse su lūžio tašku arba bespalvio stiklo ampulėse su spalvos žymėjimas dviejų žalių juostelių pavidalu, 5 ampulės ląstelių kontūro pakuotėje, 1 arba 2 pakuotės kartoninėje pakuotėje; 300 ir 600 mcg / ml - po 1 ml tamsaus stiklo ampulėse su įtempimo žiedu atidarymui, ampulės su pertraukimo tašku arba bespalvio stiklo ampulės su spalvotu žymėjimu dviejų žalių juostelių pavidalu, 1, 2 arba 5 ampulės lizdinėje plokštelėje, 1 pakuotė po 1, 2 arba 5 ampules arba 2 pakuotės po 5 ampules kartoninėje pakuotėje ).

Veiklioji medžiaga: oktreotidas, 1 ml tirpalo - 50, 100, 300 arba 600 mcg.

Pagalbiniai komponentai: natrio chloridas ir injekcinis vanduo.

Naudojimo indikacijos

• Akromegalija – sumažinti augimo hormono ir insulino tipo augimo faktoriaus-1 (IGF-1) kiekį kraujo plazmoje ir kontroliuoti pagrindines ligos apraiškas tais atvejais, kai spindulinės terapijos ar chirurginio gydymo efekto nepakanka; akromegalijos gydymas pacientams, kurie atsisakė operacijos arba kuriems yra kontraindikacijų ją atlikti; trumpalaikis gydymas intervalais tarp spindulinės terapijos kursų, kol bus pasiektas pakankamas poveikis;
• Išskiriantys endokrininiai virškinimo trakto ir kasos navikai (simptomams kontroliuoti): gliukagonomos, VIPomos, karcinoidiniai navikai su karcinoidiniu sindromu, somatoliberinomos (navikai, kuriems būdingas augimo hormoną atpalaiduojančio faktoriaus perprodukcija), gastrinomos arba Zollingerio-Ellisono sindromas (dažniausiai kartu su H 2 -histamino receptorių blokatoriai ir protonų siurblio inhibitoriai), insulinoma (hipoglikemijai kontroliuoti priešoperaciniu laikotarpiu, palaikomajam gydymui);
• Sustabdyti kraujavimą iš išsiplėtusių stemplės ir skrandžio venų pacientams, sergantiems kepenų ciroze, ir užkirsti kelią pakartotiniam kraujavimui (kartu su specifinėmis terapinėmis priemonėmis, pavyzdžiui, endoskopine skleroterapija).

Be to, oktreotidas, kurio dozė yra 50 ir 100 mcg / ml:

• Sustabdyti kraujavimą esant skrandžio opai ir dvylikapirštės žarnos opai;
• Ūminio pankreatito gydymas;
• Komplikacijų gydymas ir profilaktika po chirurginių pilvo organų operacijų.

Oktreotidas nėra vaistas nuo vėžio, jo vartojimas negali išgydyti pacientams, kuriems išskiriami endokrininiai virškinimo trakto ir kasos navikai.

Kontraindikacijos

Absoliutus:

• Amžius iki 18 metų;
• Padidėjęs jautrumas vaistui.

Giminaitis:

• Diabetas;
• tulžies akmenligė (tulžies akmenligė);
• Nėštumas;
• Laktacija.

Taikymo būdas ir dozavimas

Vaistas švirkščiamas po oda (s / c) arba į veną (in / in) lašeliniu būdu.

Oktreotidas 50 ir 100 mcg / ml dozėmis

• Ūminio pankreatito gydymas: s / c 100 mcg 3 kartus per dieną 5 dienų kursui. Taip pat galima įvesti / įvedus paros dozę iki 1200 mcg;
• Sustabdyti kraujavimą iš opos: infuzijos į veną forma 25-50 mcg / h kasdien 5 dienas;
• Kraujavimo iš stemplės varikozės stabdymas: nuolatinės IV infuzijos po 25-50 mcg/val. 5 dienas;
• Komplikacijų profilaktika po kasos operacijos: pirmoji dozė - 100-200 mcg s / c 1-2 valandas prieš laparotomiją, po operacijos - s / c 100-200 mcg 3 kartus per dieną 5-7 dienas ;
• Akromegalija: s / c 50-100 mcg dozėje kas 8 arba 12 valandų;
• Gastroenteropankreatinės endokrininės sistemos navikai: s / c 50 mcg 1-2 kartus per dieną, palaipsniui didinant dozę iki 100-200 mcg 3 kartus per dieną.

Oktreotidas 300 ir 600 mcg / ml dozėmis

• Akromegalija (jei nepavyksta pradinis gydymas vartojant oktreotidą 50-100 mcg doze, kuri vertinama remiantis kas mėnesį atliekamu augimo hormono koncentracijos kraujyje nustatymu (tikslinė koncentracija: augimo hormonas mažesnis nei 2,5 ng / ml, IGF-1 - normalių verčių ribose ), klinikinių ligos požymių analizė ir vaisto toleravimas: s / c, kai dozė yra 300 mcg kas 8 arba 12 valandų. Jei ši dozė nėra pakanka dozių parinkimas toliau atliekamas pagal nurodytus kriterijus.Didžiausia leistina paros dozė – 1500 mcg.pacientams, vartojantiems oktreotidą stabiliomis dozėmis, kas 6 mėnesius būtina nustatyti augimo hormono koncentraciją.Jei po 3 mėn. gydymo metu nepagerėja klinikinis ligos vaizdas ir pakankamai sumažėja augimo hormono koncentracija, tolesnis gydymas vaistu nepatartina;
• Gastroenteropankreatinės endokrininės sistemos navikai (jei nepavyksta pradinis gydymas vartojant oktreotidą po 50 mcg 1-2 kartus per dieną, palaipsniui didinant dozę iki 100-200 mcg 3 kartus per dieną, o tai vertinama atsižvelgiant į pasiektą klinikinį poveikį, poveikį naviko gaminamų hormonų koncentracijai ir vaisto toleravimą): s / c 300 mcg 1-2 kartus iš esmės, esant nepakankamam veiksmingumui, palaipsniui didėja galima vaisto dozė, išskirtiniais atvejais - iki 300-600 mcg dozės 3 kartus iš esmės. Palaikomosios dozės parenkamos individualiai kiekvienam pacientui. Jei karcinoidinių navikų gydymas oktreotidu maksimalia toleruojama doze 1 savaitę buvo neveiksmingas, tolesnis gydymas šiuo vaistu nepatartina;
• Stabdyti kraujavimą iš varikozinių skrandžio ir stemplės venų: 5 dienų kursas į veną lašinamas 25 mcg/val.

Pacientams, kurių kepenų funkcija sutrikusi, reikia koreguoti palaikomąją dozę.

Octreotide vartojimo vaikams patirtis yra ribota.

Vaisto vartojimo po oda taisyklės:

• Prieš vartojimą pašildykite tirpalą iki kambario temperatūros, tai sumažins diskomfortą injekcijos vietoje;
• Nešvirkškite į tą pačią vietą trumpais intervalais;
• Ampulės atidaromos prieš pat įvedimą;
• Nepanaudotą vaisto kiekį išmeskite.

Pacientai gali savarankiškai švirkšti po oda. Norėdami tai padaryti, jie turi gauti išsamius nurodymus iš savo gydytojo arba slaugytojo.

Intraveninio vaisto vartojimo lašeliniu būdu taisyklės:

• Prieš įvedant ampulę, atidžiai apžiūrėkite, ar nėra pašalinių intarpų ir ar nepakitusi spalva;
• 1 ampulės, kurioje yra 600 μg oktreotido, turinys praskiedžiamas 60 ml 0,9% natrio chlorido tirpalo;
• Paruoškite tirpalą prieš pat vartojimą;
• Jei reikia, laikykite 2–8 ºС temperatūroje ne ilgiau kaip 24 valandas. Prieš naudojimą pašildykite iki kambario temperatūros.

Šalutiniai poveikiai

Šalutinio poveikio klasifikacija:

• Labai dažni: ≥1/10;
• Dažni: ≥1/100, bet<1/10;
• Kartais: ≥1/1000 bet<1/100.

Klinikinių vaisto tyrimų metu nustatytas šalutinis poveikis:

• Virškinimo traktas: labai dažnai - pykinimas, pilvo pūtimas, pilvo skausmas, viduriavimas, vidurių užkietėjimas; dažnai - pilvo pripildymo / sunkumo jausmas, išmatų spalvos pakitimas, steatorėja, dispepsiniai sutrikimai, minkštos išmatų konsistencijos, vėmimas, anoreksija;
• Nervų sistema: labai dažnai - galvos skausmas; dažnai - galvos svaigimas;
• Endokrininė sistema: labai dažnai - hiperglikemija; dažnai - sutrikusi gliukozės tolerancija, hipoglikemija, hipotirozė arba sutrikusi skydliaukės funkcija (sumažėjęs skydliaukę stimuliuojančio hormono, bendro ir laisvojo tiroksino kiekis);
• Kvėpavimo sistema: dažnai - dusulys;
• Širdies ir kraujagyslių sistema: dažnai - bradikardija; kartais - tachikardija;
• Kepenų ir tulžies sistema: labai dažnai - akmenų susidarymas tulžies pūslėje (tulžies akmenligė); dažnai - hiperbilirubinemija, cholecistitas, padidėjęs kepenų transaminazių aktyvumas, sutrikęs tulžies koloidinis stabilumas (pasireiškia cholesterolio mikrokristalų susidarymu);
• Dermatologinės reakcijos: dažnai - bėrimas, niežulys, plaukų slinkimas;
• Kita: kartais - dehidratacija;
• Vietinės reakcijos: labai dažnai - skausmas injekcijos vietoje.

Šalutinis poveikis, kurio priežastinis ryšys su oktreotido vartojimu nenustatytas:

• Imuninė sistema: alerginės ir anafilaksinės reakcijos;
• Dermatologinės reakcijos: dilgėlinė;
• Širdies ir kraujagyslių sistema: aritmijos;
• Kepenų ir tulžies sistemos dalis: ūminis pankreatitas, cholestazinis hepatitas, gelta, cholestazė, cholestazinė gelta, ūminis hepatitas be cholestazės, padidėjęs šarminės fosfatazės ir gama-glutamilo transferazės kiekis.

Specialios instrukcijos

Šalutinis poveikis virškinimo traktui gali būti sumažintas, jei vaistas vartojamas prieš miegą arba tarp valgymų.

Siekiant sumažinti diskomfortą skiriant tirpalą, prieš injekciją rekomenduojama pašildyti ampulę iki kambario temperatūros. Nešvirkškite į tą pačią vietą trumpais intervalais.

Kai kurie šalutiniai poveikiai gali turėti neigiamos įtakos reakcijos greičiui ir gebėjimui susikaupti, į tai turėtų atsižvelgti pacientai, vairuojantys transporto priemones ir dirbantys potencialiai pavojingos veiklos srityse.

Pacientus, sergančius hipofizės navikais, išskiriančiais augimo hormoną, gydymo metu reikia atidžiai stebėti, nes. galima padidinti naviko dydį, kai atsiranda tokių komplikacijų kaip regėjimo laukų susiaurėjimas. Jei taip atsitiks, būtina apsvarstyti, ar tikslinga naudoti kitus gydymo metodus.

Moterys, sergančios vaisingo amžiaus akromegalija, gydymo metu turi naudoti patikimas kontracepcijos priemones, nes sumažėjus augimo hormono kiekiui ir normalizavus IGF-1 kiekį, oktreotido vartojimas gali atstatyti vaisingumą.

Vartojant vaistą ilgą laiką, reikia stebėti skydliaukės funkciją.

Jei išsivysto bradikardija, būtina mažinti beta adrenoblokatorių, kalcio kanalų blokatorių ar vaistų, kurie veikia skysčių ir elektrolitų pusiausvyrą, dozę.

Kai kuriais atvejais oktreotidas gali turėti įtakos riebalų pasisavinimui žarnyne.

Vaistas gali sumažinti kobalamino (vitamino B12) kiekį ir nukrypti nuo Schilling testo normos (kobalamino absorbcija). Skiriant Octreotide pacientams, kuriems yra buvęs vitamino B12 trūkumas, rekomenduojama stebėti kobalamino koncentraciją organizme.

Prieš skiriant vaistą, pacientas siunčiamas tulžies pūslės ultragarsiniam tyrimui (ultragarsu), gydymo metu kartotiniai ultragarsiniai tyrimai atliekami kas 6-12 mėnesių. Jei tulžies akmenligė diagnozuojama prieš pradedant gydymą, oktreotido vartojimas sprendžiamas individualiai, įvertinus galimos naudos ir galimos rizikos santykį. Duomenų apie neigiamą oktreotido poveikį esamos tulžies akmenligės eigai ar prognozei nėra.

Tulžies pūslės akmenų susidarymo gydymo metu atvejai:

• Besimptomiai akmenys: įvertinus naudos ir rizikos santykį, vaisto vartojimą reikia nutraukti arba tęsti. Nereikia imtis jokių priemonių, tik toliau stebėti pacientą, darant tai nuodugniau ir dažniau;
• Simptominiai akmenys: įvertinus naudos ir rizikos santykį, vaisto vartojimą reikia nutraukti arba tęsti. Bet kuriuo atveju pacientą reikia gydyti panašiai kaip ir kitus pacientus, sergančius simptomine tulžies akmenligė. Vaistų terapija apima tulžies rūgšties vaistų derinių (pvz., chenodeoksicholio rūgšties 7,5 mg/kg per parą dozę kartu su ursodeoksicholio rūgštimi ta pačia doze) vartojimą, vadovaujant ultragarsu, kol akmenys visiškai išnyks.

Gydant oktreotidu endokrininius kasos ir virškinimo trakto navikus, retais atvejais gali staiga atsinaujinti ligos simptomai. Pacientams, sergantiems insulinomomis gydymo laikotarpiu, galima padidinti hipoglikemijos sunkumą ir trukmę. Šiuos pacientus reikia reguliariai atidžiai stebėti, ypač gydymo pradžioje ir kiekvieną kartą keičiant dozę.

Reikšmingi gliukozės koncentracijos kraujyje svyravimai kai kuriais atvejais gali sumažėti dėl dažnesnio vaisto vartojimo mažesnėmis dozėmis. Pacientams, sergantiems nuo insulino priklausomu cukriniu diabetu, vaistas gali sumažinti insulino poreikį. Pacientams, sergantiems 2 tipo cukriniu diabetu, kai insulino sekrecija yra iš dalies išsaugota, ir pacientams, nesergantiems cukriniu diabetu, oktreotidas gali sukelti hiperglikemiją po valgio. Pacientams, sergantiems cukriniu diabetu, gydymo Octreotide Actavis metu turi būti taikomas antidiabetinis gydymas ir turi būti kontroliuojama gliukozės koncentracija kraujyje.

Sistemingai stebėti gliukozės koncentraciją kraujyje taip pat būtina po kraujavimo iš skrandžio / stemplės varikozės, nes tokiems pacientams yra didesnė rizika susirgti 1 tipo cukriniu diabetu, o pacientams, sergantiems cukriniu diabetu, galimi insulino poreikio pokyčiai.

vaistų sąveika

4,95 Įvertinimas: Indija Rusija

Produktų grupė

Hormoniniai vaistai

somatostatino analogas. Vaistas intensyviajai gastroenterologijos terapijai

Išleidimo formos

• 1 ml - ampulės (5) - kontūrinė pakuotė (1) - kartoninės pakuotės. 1 ml - ampulės (5) - kontūrinė pakuotė (2) - kartoninės pakuotės. 1 ml - ampulės (5) - kontūrinė plastikinė pakuotė (1) - kartoninės pakuotės. 1 ml - ampulės (5) - kontūrinė plastikinė pakuotė (1) - kartoninės pakuotės. 1 ml - ampulės (5) - kontūrinės plastikinės pakuotės (2) - kartoninės pakuotės. 10 ampulių po 1 ml pakuotėje 5 ampulės po 1 ml pakuotėje ampulės po 1 ml - 10 vnt. 1 ml ampulės - 5 vnt. tirpalas, skirtas vartoti į veną ir po oda 100 mcg / ml, 1 ml ampulėje, pažymėtoje žaliu žiedu Tamsaus stiklo buteliai (1) su tirpikliu (amp.), vienkartiniu švirkštu ir adatomis ir (2) - kartoninėms pakuotėms . Tamsaus stiklo buteliai (1) su tirpikliu (amp.), vienkartiniu švirkštu ir adatomis injekcijoms (2) – kartoninės pakuotės. Tamsaus stiklo buteliai (1) su tirpikliu (amp.), vienkartiniu švirkštu ir adatomis injekcijoms (2) – kartoninės pakuotės. Tamsaus stiklo buteliai (1) su tirpikliu (amp.), vienkartiniu švirkštu, adatomis injekcijoms (2) ir spiritu suvilgytais tamponais (2) – kartoninėmis pakuotėmis.

Dozavimo formos aprašymas

• Liofilizatas, skirtas suspensijai, skirtai vartoti į raumenis, paruošti, balta arba balta su šiek tiek gelsvu atspalviu, miltelių arba porėtos masės, suspaustos į tabletę, pavidalu; naudojamas tirpiklis yra bespalvis skaidrus skystis; paruošta suspensija - balta arba balta Liofilizatas, skirtas suspensijos, skirtos į raumenis, suspensijai, skirtai vartoti į raumenis, balta arba balta su šiek tiek gelsvu atspalviu, miltelių arba masės pavidalu, suspausta į tabletę; naudojamas tirpiklis yra bespalvis skaidrus skystis; paruošta suspensija - baltas, skaidrus, bespalvis skystis, bekvapis Skaidrus, bespalvis tirpalas Į veną ir s / c vartojimui skirtas tirpalas 0,005% skaidrus, bespalvis, bekvapis Injekcinis tirpalas 0,005% skaidrus, bespalvis, bekvapis. Injekcinis tirpalas 0,01% skaidrus, bespalvis, bekvapis. Injekcinis tirpalas 0,01% skaidrus, bespalvis, bekvapis. Injekcinis tirpalas 0,01%, skaidrus

farmakologinis poveikis

Octreotide-depot yra ilgai veikianti oktreotido į raumenis forma, kuri palaiko stabilią terapinę oktreotido koncentraciją kraujyje 4 savaites. Oktreotidas yra sintetinis oktapeptidas, kuris yra natūralaus hormono somatostatino analogas ir turi panašų į jį farmakologinį poveikį, tačiau jo veikimo trukmė žymiai ilgesnė. Vaistas slopina patologiškai padidėjusią augimo hormono sekreciją, taip pat peptidus ir serotoniną, gaminamą gastroenteropankreatinės endokrininėje sistemoje. Sveikiems asmenims oktreotidas, kaip ir somatostatinas, slopina augimo hormono sekreciją, sukeltą arginino, fizinio krūvio ir insulino hipoglikemijos; insulino, gliukagono, gastrino ir kitų gastroenteropankreatinės endokrininės sistemos peptidų sekrecija, kurią sukelia valgymas, taip pat insulino ir gliukagono sekrecija, skatinama arginino; tiroliberino sukelta tirotropino sekrecija. Skirtingai nuo somatostatino, oktreotido augimo hormono sekreciją slopinantis poveikis yra daug ryškesnis nei insulino sekrecijai. Oktreotido įvedimas nėra susijęs su hormonų hipersekrecijos reiškiniu dėl neigiamo grįžtamojo ryšio mechanizmo. Pacientams, sergantiems akromegalija, oktreotido depo skyrimas daugeliu atvejų užtikrina stabilų augimo hormono lygio sumažėjimą ir į insuliną panašaus augimo faktoriaus 1 / somatomedino C (IGF-1) koncentracijos normalizavimą. Daugumai pacientų, sergančių akromegalija, Octreotide-depot žymiai sumažina tokių simptomų, kaip galvos skausmas, padidėjęs prakaitavimas, parestezija, nuovargis, kaulų ir sąnarių skausmas ir periferinė neuropatija, sunkumą. Buvo pranešta, kad kai kurių pacientų, sergančių augimo hormoną išskiriančiomis hipofizės adenomomis, gydymas oktreotidu sumažino naviko dydį. Sergant karcinoidiniais navikais, vartojant oktreotidą, visų pirma gali sumažėti ligos simptomai, pvz., karščio bangos ir viduriavimas. Daugeliu atvejų klinikinį pagerėjimą lydi serotonino koncentracijos plazmoje sumažėjimas ir 5-hidroksiindolacto rūgšties išskyrimas su šlapimu. Sergant augliais, kuriems būdinga vazoaktyvaus žarnyno peptido (VIPoma) hiperprodukcija, oktreotido vartojimas daugeliui pacientų sumažina šiai būklei būdingą sunkų sekrecinį viduriavimą, o tai savo ruožtu pagerina gyvenimo kokybę. paciento. Tuo pačiu metu sumažėja elektrolitų pusiausvyros sutrikimas, pavyzdžiui, hipokalemija, todėl galima atšaukti enterinį ir parenterinį skysčių ir elektrolitų vartojimą. Kompiuterinės tomografijos duomenimis, kai kurie pacientai sulėtina arba sustabdo naviko progresavimą, netgi sumažina jo dydį, ypač metastazes kepenyse. Klinikinį pagerėjimą paprastai lydi vazoaktyvaus žarnyno peptido (VIP) koncentracijos plazmoje sumažėjimas (iki normalių verčių). Sergant gliukagonomomis, oktreotido vartojimas daugeliu atvejų žymiai sumažina šiai būklei būdingą nekrozinį migruojantį bėrimą. Oktreotidas neturi reikšmingo poveikio cukrinio diabeto, dažnai stebimo gliukagonomų, sunkumui ir paprastai nesumažina insulino ar geriamųjų hipoglikeminių vaistų poreikio. Pacientams, kenčiantiems nuo viduriavimo, oktreotidas sumažina jo kiekį, kurį lydi kūno svorio padidėjimas. Vartojant oktreotidą, dažnai greitai sumažėja gliukagono koncentracija plazmoje, tačiau ilgai gydant šis poveikis neišnyksta. Tuo pačiu metu simptominis pagerėjimas išlieka stabilus ilgą laiką. Sergant gastrinomomis/Zollingerio-Ellisono sindromu, oktreotidas, vartojamas kaip monoterapija arba kartu su histamino H2 receptorių blokatoriais ir protonų siurblio inhibitoriais, gali sumažinti druskos rūgšties susidarymą skrandyje ir sukelti klinikinį pagerėjimą, įskaitant. ir nuo viduriavimo. Taip pat galima sumažinti kitų simptomų, tikriausiai susijusių su naviko peptidų sinteze, sunkumą, įskaitant. potvyniai ir atoslūgiai. Kai kuriais atvejais sumažėja gastrino koncentracija plazmoje. Pacientams, sergantiems insulinomomis, oktreotidas sumažina imunoreaktyvaus insulino kiekį kraujyje. Pacientams, kuriems yra rezekuojami navikai, oktreotidas gali atkurti ir palaikyti normoglikemiją priešoperaciniu laikotarpiu. Pacientams, kuriems yra neoperuotinų gerybinių ir piktybinių navikų, glikemijos kontrolė gali pagerėti, kartu nesumažėjus insulino koncentracijai kraujyje. Pacientams, sergantiems retais augliais, kurie per daug gamina augimo hormoną atpalaiduojantį faktorių (somatoliberinoma), oktreotidas sumažina akromegalijos simptomų sunkumą. Atrodo, kad taip yra dėl augimo hormoną atpalaiduojančio faktoriaus ir paties augimo hormono sekrecijos slopinimo. Ateityje galima sumažinti hipofizės dydį, kuris buvo padidintas prieš pradedant gydymą. Pacientams, sergantiems hormonams atspariu prostatos vėžiu, padidėja neuroendokrininių ląstelių, ekspresuojančių somatostatino afiniteto receptorius oktreotidui (SS2 ir SS5 tipai), telkinys, o tai lemia naviko jautrumą oktreotidui. Oktreotido depo vartojimas kartu su deksametazonu androgenų blokados (medicininės ar chirurginės kastracijos) fone pacientams, sergantiems hormonams atspariu prostatos vėžiu, atkuria jautrumą hormonų terapijai ir sumažina prostatos specifinio antigeno (PSA) kiekį daugiau nei 50% pacientų. Pacientams, sergantiems hormonams atspariu prostatos vėžiu su metastazėmis kauluose, šis gydymas lydimas ryškaus ir ilgalaikio analgezinio poveikio. Tuo pačiu metu visų pacientų, kurie reagavo į kombinuotą gydymą oktreotido depu, gyvenimo kokybė ir vidutinis išgyvenamumas be atkryčio žymiai pagerėjo.

Farmakokinetika

Absorbcija Suleidus po oda, oktreotidas greitai ir visiškai absorbuojamas. Oktreotido Cmax plazmoje pasiekiama per 30 minučių. Pasiskirstymas Prie plazmos baltymų prisijungia 65%. Oktreotido jungimasis su kraujo ląstelėmis yra labai nereikšmingas. Vd yra 0,27 l/kg. Ištraukimas Bendras klirensas yra 160 ml/min. Apie 32% nepakitusio pavidalo išsiskiria per inkstus. Po s / c vaisto injekcijos T1/2 oktreotidas yra 100 minučių. Suleidus į veną, oktreotidas išsiskiria dviem fazėmis, kurių T1/2 yra atitinkamai 10 minučių ir 90 minučių. Farmakokinetika specialiose klinikinėse situacijose Senyviems pacientams klirensas mažėja, o T1/2 padidėja. Esant sunkiam inkstų nepakankamumui, klirensas sumažėja 2 kartus.

Specialios sąlygos

Pacientus, sergančius GH išskiriančiais hipofizės navikais, reikia atidžiai stebėti, nes auglių dydis gali padidėti, kai atsiranda tokių rimtų komplikacijų, kaip regėjimo laukų susiaurėjimas. Tokiais atvejais reikia apsvarstyti kito gydymo poreikį. 15–30% pacientų, ilgą laiką vartojančių oktreotidą, gali atsirasti akmenų tulžies pūslėje. Paplitimas bendroje populiacijoje (amžius 40-60 metų) yra 5-20%. Ilgalaikio gydymo pailginto veikimo oktreotidu pacientams, kuriems yra akromegalija ir virškinimo trakto bei kasos navikai, patirtis rodo, kad ilgai veikiantis oktreotidas, palyginti su trumpo veikimo oktreotidu, nepadidina tulžies pūslės atvejų. akmenys. Tačiau prieš pradedant gydymą oktreotidu ir maždaug kas 6 mėnesius gydymo metu rekomenduojama atlikti tulžies pūslės ultragarsą. Jei tulžies akmenys randami, jie dažniausiai būna besimptomiai. Esant klinikiniams simptomams, nurodomas konservatyvus gydymas (pvz., tulžies rūgšties preparatų vartojimas) arba operacija. Pacientams, sergantiems 1 tipo cukriniu diabetu, oktreotidas gali paveikti gliukozės metabolizmą ir dėl to sumažinti insulino poreikį. Pacientams, sergantiems 2 tipo cukriniu diabetu ir pacientams, kuriems nėra gretutinių angliavandenių apykaitos sutrikimų, oktreotido injekcijos po oda gali sukelti glikemiją po valgio. Atsižvelgiant į tai, rekomenduojama reguliariai stebėti glikemijos lygį ir, jei reikia, koreguoti hipoglikeminį gydymą. Pacientams, sergantiems insulinomomis gydymo oktreotidu metu, gali pailgėti hipoglikemijos sunkumas ir trukmė (tai yra dėl ryškesnio slopinamojo poveikio GH ir gliukagono sekrecijai nei insulino sekrecijai, taip pat dėl ​​trumpesnės slopinamojo poveikio trukmės). apie insulino sekreciją). Parodytas sistemingas šių pacientų stebėjimas. Prieš skiriant oktreotidą, pacientams turi būti atliktas pradinis tulžies pūslės ultragarsinis tyrimas. Gydymo oktreotidu metu reikia kartoti tulžies pūslės ultragarsinį tyrimą, geriausia kas 6-12 mėnesių. Jei prieš gydymą nustatomi tulžies akmenys, reikia įvertinti galimą gydymo oktreotidu naudą ir galimą riziką, susijusią su tulžies akmenimis. Šiuo metu nėra įrodymų, kad oktreotidas neigiamai paveiktų jau esamos tulžies akmenligės eigą ar prognozę. Pacientų, kuriems gydymo oktreotidu metu atsirado tulžies akmenų, gydymas. a) Asimptominiai tulžies pūslės akmenys. Atsižvelgiant į naudos ir rizikos santykį, oktreotido vartojimą galima nutraukti arba tęsti. Bet kokiu atveju nereikia jokių kitų veiksmų, kaip tik tęsti patikrinimus, prireikus juos atlikti dažniau. b) Tulžies pūslės akmenys su klinikiniais simptomais. Atsižvelgiant į naudos ir rizikos santykį, oktreotido vartojimą galima nutraukti arba tęsti. Bet kuriuo atveju pacientas turi būti gydomas taip pat, kaip ir kitais tulžies akmenligės su klinikinėmis apraiškomis atvejais. Gydymas vaistais apima tulžies rūgščių derinių (pavyzdžiui, chenodeoksicholio rūgšties 7,5 mg/kg per parą dozę kartu su ursodeoksicholio rūgštimi ta pačia doze) vartojimą ultragarsu, kol akmenys visiškai išnyks. Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir valdyti mechanizmus Duomenų apie oktreotido poveikį gebėjimui vairuoti ir dirbti su mechanizmais nėra.

Junginys

• 1 ml oktreotido (laisvo peptido pavidalu) 50 mcg Pagalbinės medžiagos: natrio chloridas - 9 mg, injekcinis vanduo - iki 1 ml. 1 ml oktreotido (laisvo peptido pavidalu) 50 mcg Pagalbinės medžiagos: natrio chloridas - 9 mg, injekcinis vanduo - iki 1 ml. 1 ml oktreotido (laisvojo peptido pavidalu) 100 mcg Pagalbinės medžiagos: natrio chloridas, injekcinis vanduo. 1 ml oktreotido (laisvojo peptido pavidalu) 100 mcg Pagalbinės medžiagos: natrio chloridas, injekcinis vanduo. 1 ml oktreotido (laisvojo peptido pavidalu) 50 mcg Pagalbinės medžiagos: natrio chloridas, injekcinis vanduo. 1 ml oktreotido 100 mcg 1 buteliukas oktreotidas 10 mg - "- 20 mg -" - 30 mg Pagalbinės medžiagos: DL-pieno ir glikolio rūgščių kopolimeras, D-manitolis, karboksimetilceliuliozės natrio druska, polisorbatas-80. Tirpiklis: manitolio tirpalas 0,8% - 2 ml. 1 buteliukas oktreotidas 10 mg - "- 20 mg -" - 30 mg Pagalbinės medžiagos: DL-pieno ir glikolio rūgščių kopolimeras, D-manitolis, karboksimetilceliuliozės natrio druska, polisorbatas-80. Tirpiklis: manitolio tirpalas 0,8% - 2 ml. 1 ml tirpalo yra: Veiklioji medžiaga: oktreotido acetatas (atitinka oktreotido kiekį) -0,064 (0,050 mg) mkg ir 0,128 mg (0,100 mg); Pagalbinės medžiagos: ledinė acto rūgštis, natrio acetatas (trihidratas), natrio chloridas, injekcinis vanduo oktreotidas 10 mg polisorbatas-80 - 2 mg. Tirpiklis: manitolio tirpalas 0,8% - 2 ml.

Oktreotido vartojimo indikacijos

• Akromegalija (kai tinkamai kontroliuojamos ligos apraiškos dėl oktreotido suleidimo po oda, nesant pakankamo chirurginio gydymo ir spindulinės terapijos efekto; pasiruošti chirurginiam gydymui, gydymui tarp spindulinės terapijos kursų iki neoperuotiems pacientams susidaro stabilus poveikis). Gydant virškinamojo trakto (GIT) ir kasos endokrininius navikus: karcinoidinius navikus su karcinoidinio sindromo simptomais; insulinomos; VIPomas; gastrinomos (Zollingerio-Ellisono sindromas); gliukagonomos (hipoglikemijai kontroliuoti priešoperaciniu laikotarpiu, taip pat palaikomajam gydymui). Gydant virškinamojo trakto (GIT) ir kasos endokrininius navikus: karcinoidinius navikus su karcinoidinio sindromo simptomais; insulinomos; VIPomas; gastrinomos (Zollingerio-Ellisono sindromas); gliukagonomos (hipoglikemijai kontroliuoti priešoperaciniu laikotarpiu, taip pat palaikomajam gydymui). Somatoliberinomos (augliai, kuriems būdinga hiperpigmentacija)

Oktreotido kontraindikacijos

• - vaikų amžius iki 18 metų; - padidėjęs jautrumas oktreotidui ar kitiems vaisto komponentams. Atsargiai: tulžies akmenligė (tulžies akmenligė), cukrinis diabetas, nėštumas, žindymo laikotarpis.

Oktreotido dozė

• 10 mg 100 µg/ml 100 µg/ml 20 mg 30 mg 300 µg/ml 50 µg/ml

Šalutinis oktreotido poveikis

• Vietinės reakcijos: galimas skausmas, niežulys ar deginimas, paraudimas ar patinimas injekcijos vietoje (paprastai išnyksta per 15 minučių). Vietinių reakcijų sunkumas gali sumažėti, jei naudojamas kambario temperatūros tirpalas arba mažesnis koncentruoto tirpalo tūris. Iš virškinimo trakto: anoreksija, pykinimas, vėmimas, pilvo spazmai, pilvo pūtimas, per didelis dujų susidarymas, laisvos išmatos, viduriavimas, steatorėja. Nors riebalų išsiskyrimas su išmatomis gali padidėti, iki šiol nėra įrodymų, kad ilgalaikis gydymas oktreotidu gali sukelti netinkamą mitybą dėl malabsorbcijos. Retais atvejais gali atsirasti reiškinių, panašių į ūminį žarnyną. obstrukcija: progresuojantis pilvo pūtimas, stiprus skausmas epigastriniame regione, įtampa pilvo sienelėje. Ilgalaikis oktreotido vartojimas gali sukelti tulžies akmenų susidarymą. Šalutinio poveikio iš virškinimo trakto dažnį galima sumažinti padidinus laiko intervalus tarp valgymų ir skiriant oktreotidą. Iš kasos pusės: buvo pranešta apie retus ūminio pankreatito atvejus, kurie išsivystė pirmosiomis oktreotido vartojimo valandomis ar dienomis. Ilgai vartojant, buvo pankreatito, susijusio su tulžies akmenlige, atvejų. Kepenų dalis: yra atskirų pranešimų apie kepenų funkcijos sutrikimo išsivystymą (ūminis hepatitas be cholestazės su normalizavusiu transaminazių kiekiu po oktreotido panaikinimo); lėtas hiperbilirubinemijos vystymasis, kartu su šarminės fosfatazės, gama-glutamilo transferazės ir, kiek mažesniu mastu, kitų transaminazių aktyvumo padidėjimu. Nuo širdies ir kraujagyslių sistemos: kai kuriais atvejais - bradikardija. Iš metabolizmo pusės: kadangi oktreotidas slopina GH, gliukagono ir insulino susidarymą, jis gali paveikti gliukozės metabolizmą. Galbūt gliukozės tolerancijos sumažėjimas po valgio. Ilgai vartojant oktreotidą s / c, kai kuriais atvejais gali išsivystyti nuolatinė hiperglikemija. Taip pat pastebėta hipoglikemija. Kita: retais atvejais buvo pranešta apie laikiną plaukų slinkimą po oktreotido vartojimo. Yra atskirų pranešimų apie padidėjusio jautrumo reakcijų atsiradimą: retai - odos alergines reakcijas; kai kuriais atvejais - anafilaksinės reakcijos.

vaistų sąveika

Oktreotidas mažina ciklosporino rezorbciją, lėtina cimetidino rezorbciją. Kartu vartojant oktreotidą ir bromokriptiną, padidėja pastarojo biologinis prieinamumas. Būtina koreguoti kartu vartojamų diuretikų, beta adrenoblokatorių, „lėtų“ kalcio kanalų blokatorių, insulino, geriamųjų hipoglikeminių vaistų, gliukagono dozavimo režimą. Yra duomenų, kad somatostatino analogai gali sumažinti vaistų, kuriuos metabolizuoja citochromo P450 fermentai, metabolizmą (tai gali būti dėl augimo hormono slopinimo). Kadangi neįmanoma atmesti panašaus okreotido poveikio, vaistus, kuriuos metabolizuoja citochromo P450 sistemos fermentai ir kurių terapinės dozės yra siauras, reikia skirti atsargiai.

Perdozavimas

Yra žinoma, kad oktreotido įvedimas iki 2000 mcg poodinės injekcijos forma 3 kartus per kelis mėnesius buvo gerai toleruojamas. Didžiausia vienkartinė intraveninio boliuso dozė suaugusiam pacientui buvo 1000 mikrogramų. Tuo pačiu metu buvo pastebėti tokie simptomai kaip širdies susitraukimų dažnio sumažėjimas, kraujo „paraudimas“ į veidą, spazminio pobūdžio pilvo skausmas, viduriavimas, pykinimas ir tuštumos jausmas skrandyje. Visi šie simptomai išnyko per 24 valandas po vaisto vartojimo. Vienam pacientui nepertraukiamos infuzijos būdu per klaidą buvo skirta 250 mcg/h (vietoj 25 mcg/h) oktreotido perdozavimo, be jokio šalutinio poveikio. Ūminio perdozavimo atveju gyvybei pavojingų reakcijų nepastebėta. Gydymas: simptominė terapija.

Laikymo sąlygos

• laikyti sausoje vietoje
• saugoti nuo vaikų
• laikyti nuo šviesos apsaugotoje vietoje

Pateikta informacija