21. Antivirusiniai vaistai: klasifikacija, veikimo mechanizmas, naudojimas įvairiose virusinės infekcijos lokalizacijose. Priešnavikiniai vaistai: klasifikacija, veikimo mechanizmai, paskirties ypatumai, trūkumai, šalutinis poveikis.

Antivirusiniai vaistai:

a) vaistai nuo herpeso

Sisteminis veiksmas - acikloviras(zovirax), valacikloviras (valtreksas), famcikloviras (famviras), gancikloviras (cymeven), valgancikloviras (valcyte);

Vietinis veikimas - acikloviras, pencikloviras (Fenistil pencivir), idoksuridinas (Oftan Idu), foskarnetas (Gefin), tromantadinas (Viru-Merz Serol);

b) vaistai, skirti gripo profilaktikai ir gydymui

Membraninių baltymų blokatoriai M 2 - amantadinas, rimantadinas (rimantadinas);

Neuraminidazės inhibitoriai - oseltamiviras(tamiflu), zanamiviras (relenza);

c) antiretrovirusiniai vaistai

ŽIV atvirkštinės transkriptazės inhibitoriai

Nukleozidų struktūra - zidovudinas(Retroviras), didanozinas (Videx), lamivudinas (Zeffix, Epivir), stavudinas (Zerite);

Nenukleozidinė struktūra – nevirapinas (viramūnas), efavirenzas (stokrinas);

ŽIV proteazės inhibitoriai – amprenaviras (agenazė), sakvinaviras (fortovasė);

ŽIV susiliejimo (susiliejimo) su limfocitais inhibitoriai – enfuvertidas (fuzeonas).

d) plataus spektro antivirusiniai vaistai

ribavirinas(virazolas, rebetolis), lamivudinas;

Interferono preparatai

Rekombinantinis interferonas-α (grippferonas), interferonas-α2a (roferonas-A), interferonas-α2b (viferonas, intronas A);

Pegiliuoti interferonai - peginterferonas- α2a (pegasys), peginterferonas-α2b (PegIntron);

Interferono sintezės induktoriai - akridono acto rūgštis (cikloferonas), arbidol, dipiridamolis (kurantilis), jodantipirinas, tiloronas (amiksinas).

Antivirusinės medžiagos, kurios naudojamos kaip vaistai, gali būti suskirstytos į šias grupes

Sintetika

Nukleozidų analogai- zidovudinas, acikloviras, vidarabinas, gancikloviras, trifluridinas, idoksuridinas

Peptidų dariniai- sakvinaviras

Adamantano dariniai- midaantanas, rimantadinas

Indolekarboksirūgšties darinys -arbidol.

Fosfonoformo rūgšties darinys- foskarnetas

Tiosemikarbazono darinys- metisazonas

Makroorganizmo ląstelių gaminamos biologinės medžiagos - Interferonai

Didelę veiksmingų antivirusinių vaistų grupę sudaro purino ir pirimidino nukleozidų dariniai. Jie yra antimetabolitai, kurie slopina nukleorūgščių sintezę.

Pastaraisiais metais buvo atkreiptas ypatingas dėmesysantiretrovirusiniai vaistai,kurios apima atvirkštinės transkriptazės inhibitorius ir proteazės inhibitorius. Padidėjęs susidomėjimas šia medžiagų grupe siejamas su jų

vartoti gydant įgytą imunodeficito sindromą (AIDS 1). Ją sukelia specialus retrovirusas – žmogaus imunodeficito virusas.

Antiretrovirusiniai vaistai, veiksmingi sergant ŽIV infekcija, yra atstovaujami šioms grupėms.

/. Atvirkštinės transkriptazės inhibitoriaiA. Nukleozidai Zidovudinas Didanozinas Zalcitabinas Stavudinas B. Nenukleozidiniai junginiai Nevirapinas Delavirdinas Efavirenzas2. ŽIV proteazės inhibitoriaiIndinaviras Ritonaviras Sakvinaviras Nelfinaviras

Vienas iš antiretrovirusinių junginių yra nukleozido darinys azidotimidinas

vadinamas zidovudinu

). Zidovudino veikimo principas yra tas, kad fosforilinamas ląstelėse ir virsdamas trifosfatu, jis slopina virionų atvirkštinę transkriptazę, neleidžiant susidaryti DNR iš viruso RNR. Tai slopina mRNR ir virusinių baltymų sintezę, kuri suteikia gydomąjį poveikį. Vaistas gerai absorbuojamas. Biologinis prieinamumas yra reikšmingas. Lengvai prasiskverbia pro kraujo-smegenų barjerą. Apie 75% vaisto metabolizuojama kepenyse (susidaro azidotimidino gliukuronidas). Dalis zidovudino nepakitusio pavidalo išsiskiria per inkstus.

Zidovudiną reikia pradėti vartoti kuo greičiau. Jo gydomasis poveikis pasireiškia daugiausia per pirmuosius 6-8 mėnesius nuo gydymo pradžios. Zidovudinas pacientų neišgydo, o tik sulėtina ligos vystymąsi. Reikėtų nepamiršti, kad jam išsivysto atsparumas retrovirusams.

Iš šalutinių poveikių pirmoje vietoje yra hematologiniai sutrikimai: anemija, neutropenija, trombocitopenija, pancitemija. Galimas galvos skausmas, nemiga, mialgija, inkstų funkcijos slopinimas.

KAMnenukleozidiniai antiretrovirusiniai vaistaiyra nevirapinas (viramunas), delavirdinas (rekriptorius), efavirenzas (sustiva). Jie turi tiesioginį nekonkurencinį slopinamąjį poveikį atvirkštinei transkriptazei. Jie jungiasi prie šio fermento kitoje vietoje, palyginti su nukleozidų junginiais.

Iš šalutinių poveikių dažniausiai pasireiškia odos bėrimas, padidėja transaminazių kiekis.

ŽIV infekcijai gydyti buvo pasiūlyta nauja vaistų grupė –ŽIV proteazės inhibitoriai.Šie fermentai, reguliuojantys struktūrinių baltymų ir ŽIV virionų fermentų susidarymą, yra būtini retrovirusų dauginimuisi. Esant nepakankamam jų kiekiui, susidaro nesubrendę viruso pirmtakai, o tai atitolina infekcijos vystymąsi.

Reikšmingas pasiekimas yra selektyvaus sukūrimasantiherpetiniai vaistai,kurie yra sintetiniai nukleozidų dariniai. Tarp labai veiksmingų šios grupės vaistų yra acikloviras (Zovirax).

Ląstelėse acikloviras yra fosforilintas. Užkrėstose ląstelėse jis veikia kaip trifosfatas 2, sutrikdydamas viruso DNR augimą. Be to, jis turi tiesioginį slopinamąjį poveikį viruso DNR polimerazei, kuri slopina viruso DNR replikaciją.

Acikloviro absorbcija iš virškinimo trakto yra nepilna. Didžiausia koncentracija nustatoma po 1-2 valandų.Biologinis prieinamumas apie 20%. Plazmos baltymai suriša 12-15% medžiagos. Gana patenkinamai praeina per kraujo-smegenų barjerą.

Sakvinaviras (Invirase) buvo plačiau ištirtas klinikoje. Tai labai aktyvus ir selektyvus ŽIV-1 ir ŽIV-2 proteazių inhibitorius. Nepaisant mažo vaisto biologinio prieinamumo (~ 4%), kraujo plazmoje galima pasiekti tokią koncentraciją, kuri slopina retrovirusų dauginimąsi.Didžioji dalis medžiagos jungiasi su plazmos baltymais.Vaistas vartojamas per burną.Šalutinis poveikis yra dispepsiniai sutrikimai. , padidėjęs kepenų transaminazių aktyvumas , lipidų apykaitos sutrikimai, hiperglikemija. Galimas virusų atsparumo sakvinavirui išsivystymas.

Vaistas daugiausia skiriamas nuo herpes simplex

taip pat su citomegalovirusine infekcija. Acikloviras vartojamas per burną, į veną (natrio druskos pavidalu) ir lokaliai. Naudojant lokaliai, gali pasireikšti nežymus dirginantis poveikis. Vartojant aciklovirą į veną, kartais pažeidžiama inkstų funkcija, atsiranda encefalopatija, flebitas, odos bėrimas. Vartojant enteriniu būdu, pastebimas pykinimas, vėmimas, viduriavimas, galvos skausmas.

Naujas antiherpetinis vaistas valacikloviras

Tai provaistas; pirmą kartą prasiskverbęs per žarnyną ir kepenis, išsiskiria acikloviras, kuris suteikia antiherpetinį poveikį.

Šiai grupei taip pat priklauso famcikloviras ir jo aktyvus metabolitas gancikloviras, savo farmakodinamika panašus į aciklovirą.

Vidarabinas taip pat yra veiksmingas vaistas.

Patekęs į ląstelę, vidarabinas fosforilinamas. Slopina viruso DNR polimerazę. Tai slopina didelių DNR turinčių virusų replikaciją. Organizme jis iš dalies paverčiamas mažiau aktyviu prieš virusus hipoksantino arabinozidu.

Vidarbinas sėkmingai vartojamas sergant herpetiniu encefalitu (vartojamas intraveninės infuzijos būdu), todėl mirtingumas nuo šios ligos sumažėja 30-75%. Kartais jis naudojamas esant sudėtingoms juostinės pūslelinėms. Veiksmingas sergant herpetiniu keratokonjunktyvitu (skiriamas lokaliai tepaluose). Pastaruoju atveju jis mažiau dirgina ir mažiau slopina ragenos gijimą nei idoksuridinas (žr. toliau). Lengviau prasiskverbia į gilesnius audinių sluoksnius (gydant herpetinį keratitą). Vidarabiną galima vartoti esant alerginėms reakcijoms idoksuridinui ir jei pastarasis yra neveiksmingas.

Iš šalutinių poveikių galimi dispepsiniai simptomai (pykinimas, vėmimas, viduriavimas), odos bėrimas, CNS sutrikimai (haliucinacijos, psichozė, tremoras ir kt.), tromboflebitas injekcijos vietoje.

Trifluridinas ir idoksuridinas vartojami lokaliai.

Trifluridinas yra fluorintas pirimidino nukleozidas. Slopina DNR sintezę. Jis vartojamas pirminiam keratokonjunktyvitui ir pasikartojančiam epiteliniam keratitui, kurį sukelia herpes simplex virusas (tipas1 ir 2). Trifluridino tirpalas lokaliai tepamas ant akies gleivinės. Galimas laikinas dirginantis poveikis, akių vokų patinimas.

Idoksuridinas (kerecidas, iduridinas, dažnaiŠNV), kuris yra timidino analogas, yra integruotas į DNR molekulę. Šiuo atžvilgiu jis slopina tam tikrų DNR turinčių virusų replikaciją. Idoksuridinas lokaliai vartojamas herpetinėms akių infekcijoms (keratitui) gydyti. Gali sukelti akių vokų dirginimą, patinimą. Rezorbciniam poveikiui jis mažai naudingas, nes vaisto toksiškumas yra reikšmingas (slopina leukopoezę).

Atcitomegalovirusinė infekcijanaudokite ganciklovirą ir foskarnetą. Gancikloviras (cymeven) – sintetinis 2"-deoksiguanozino nukleozido analogas. Veikimo mechanizmas panašus į acikloviro. Slopina viruso DNR sintezę. Vaistas vartojamas nuo citomegalovirusinio retinito. Švirkščiamas į veną ir į junginės ertmę. Dažnai pastebimas šalutinis poveikis

daugelis jų sukelia sunkius įvairių organų ir sistemų veiklos sutrikimus. Taigi 20-40% pacientų turi granulocitopeniją, trombocitopeniją. Dažnai neigiamas neurologinis poveikis: galvos skausmas, ūmi psichozė, traukuliai ir kt. Galimi anemija, odos alerginės reakcijos, hepatotoksinis poveikis. Eksperimentuose su gyvūnais nustatytas mutageninis ir teratogeninis jo poveikis.

Daugelis vaistų yra veiksmingi kaip vaistai nuo gripo. Antivirusiniai vaistai, veiksmingi nuo gripo infekcijos, gali būti atstovaujami šiomis grupėmis./. M2 viruso baltymų inhibitoriaiRemantadinas Midantanas (amantadinas)

2. Virusinio fermento neuraminidazės inhibitoriaiZanamiviras

Oseltamiviras

3. Virusinės RNR polimerazės inhibitoriaiRibavirinas

4. Įvairūs narkotikaiArbidolis Oksolinas

Pirmoji grupė nurodoM2 baltymų inhibitoriai.Membraninis baltymas M2, kuris veikia kaip jonų kanalas, randamas tik A tipo gripo viruse. Šio baltymo inhibitoriai sutrikdo viruso „nusirengimo“ procesą ir neleidžia ląstelėje išsiskirti viruso genomui. Dėl to viruso dauginimasis yra slopinamas.

Šiai grupei priklauso midantanas (adamantanamino hidrochloridas, amantadinas, simetrelis). Gerai absorbuojamas iš virškinamojo trakto. Jis išsiskiria daugiausia per inkstus.

Kartais vaistas vartojamas A tipo gripo profilaktikai. Jis neveiksmingas kaip terapinis agentas. Plačiau midaantanas naudojamas kaip antiparkinsoninis agentas.

Panašios savybės, vartojimo indikacijos ir šalutinis poveikis turi rimantadino (rimantadino hidrochlorido), cheminės struktūros panašią į midantaną.

Atsparumas virusams sparčiai vystosi abiem vaistams.

Antroji narkotikų grupėslopina viruso fermentą neuraminidazę,kuris yra A ir B gripo virusų paviršiuje susidarantis glikoproteinas.Šis fermentas palengvina viruso patekimą į tikslines kvėpavimo takų ląsteles. Specifiniai neuraminidazės inhibitoriai (konkurencinis, grįžtamasis veikimas) neleidžia plisti virusui, susijusiam su užkrėstomis ląstelėmis. Viruso dauginimasis sutrinka.

Vienas iš šio fermento inhibitorių yra zanamiviras (Relenza). Jis vartojamas į nosį arba įkvėpus

Antrasis vaistas, oseltamiviras (Tamiflu), naudojamas etilo esterio pavidalu.

Sukurti vaistai, naudojami tiek nuo gripo, tiek nuo kitų virusinių infekcijų. Sintetinių narkotikų grupei,slopina nukleorūgščių sintezę,apima ribaviriną ​​(ribamidilį). Tai guanozino analogas. Organizme vaistas fosforilinamas. Ribavirino monofosfatas slopina guanino nukleotidų sintezę, o trifosfatas – viruso RNR polimerazę ir sutrikdo RNR susidarymą.

Jis veiksmingas sergant A ir B tipo gripu, sunkia kvėpavimo takų sincitinio viruso infekcija (vartojama įkvėpus), hemoraginei karštinei su inkstų sindromu ir Laska karštligei (intraveniniu būdu). Šalutinis poveikis yra odos bėrimas, konjunktyvitas

Prie numerioskirtingi vaistaireiškia arb stabą. Tai indolo darinys. Vartojamas A ir B gripo virusų sukelto gripo profilaktikai ir gydymui, taip pat ūminėms kvėpavimo takų virusinėms infekcijoms gydyti. Turimais duomenimis, arbidolis, be vidutinio antivirusinio poveikio, turi interferonogeninį aktyvumą. Be to, jis stimuliuoja ląstelinį ir humoralinį imunitetą. Vaistas vartojamas per burną. Gerai toleruojamas.

Šiai grupei taip pat priklauso vaistas oksolinas, turintis virucidinį poveikį. Jis yra vidutiniškai veiksmingas profilaktikai

Šie preparatai yra sintetiniai junginiai. Tačiau naudojamas ir antivirusinis gydymasmaistinių medžiagų,ypač interferonai.

Interferonai naudojami virusinių infekcijų prevencijai. Šią junginių grupę, priklausančią mažos molekulinės masės glikoproteinams, gamina organizmo ląstelės, veikiamos virusų, taip pat nemažai endo- ir egzogeninės kilmės biologiškai aktyvių medžiagų. Interferonai susidaro pačioje infekcijos pradžioje. Jie padidina ląstelių atsparumą virusų atakoms. Jie turi platų antivirusinį spektrą.

Pastebėtas daugiau ar mažiau ryškus interferonų veiksmingumas gydant herpetinį keratitą, herpetinius odos ir lytinių organų pažeidimus, ūmines kvėpavimo takų virusines infekcijas, juostinę pūslelinę, virusinį hepatitą B ir C bei AIDS. Taikyti interferonus lokaliai ir parenteraliai (į veną, į raumenis, po oda).

Iš šalutinių poveikių galimas karščiavimas, eritemos atsiradimas ir skausmas injekcijos vietoje, pastebimas progresuojantis nuovargis. Didelėmis dozėmis interferonai gali slopinti hematopoezę (išsivysto granuliocitopenija ir trombocitopenija).

Be antivirusinio poveikio, interferonai turi antiląstelinį, priešnavikinį ir imunomoduliacinį aktyvumą.

Vaistai nuo vėžio: klasifikacija

Alkilinimo medžiagos – benzotefas, mielosanas, tiofosfamidas, ciklofosfamidas, cisplatina;

Folio rūgšties antimetabolitai – metotreksatas;

Antimetabolitai - purino ir pirimidino analogai - merkaptopurinas, fluorouracilas, fludarabinas (citozaras);

Alkaloidai ir kiti vaistažolių preparatai vinkristinas, paklitakselis, tenipozidas, etopozidas;

Priešnavikiniai antibiotikai - daktinomicinas, doksorubicinas, epirubicinas;

Monokloniniai antikūnai prieš naviko ląstelių antigenus – alemtuzumabas (campas), bevacizumabas (avastinas);

Hormoniniai ir antihormoniniai vaistai - finasteridas (Proscar), ciproterono acetatas (Androkur), goserelinas (Zoladex), tamoksifenas (Nolvadex).

ALKILINIAI MEDŽIAGOS

Kalbant apie alkilinančių agentų sąveikos su ląstelių struktūromis mechanizmus, yra toks požiūris. Chloretilaminų pavyzdžiu(A)buvo įrodyta, kad tirpaluose ir biologiniuose skysčiuose jie atskiria chlorido jonus. Tokiu atveju susidaro elektrofilinis karbo jonas, kuris pereina į etileno joną(V).

Pastarasis taip pat sudaro funkciškai aktyvų karbo joną (g), kuris, remiantis esamomis idėjomis, sąveikauja su 2 DNR nukleofilinėmis struktūromis (su guanino, fosfato, aminosulfhidrilo grupėmis -

Taigi vyksta substrato alkilinimas

Alkilinančių medžiagų sąveika su DNR, įskaitant DNR molekulių kryžminį ryšį, sutrikdo jos stabilumą, klampumą, o vėliau ir vientisumą. Visa tai lemia staigų ląstelių aktyvumo slopinimą. Jų gebėjimas dalytis yra slopinamas, daugelis ląstelių miršta. Alkilinimo agentai veikia ląsteles tarpfazėje. Jų citostatinis poveikis ypač ryškus greitai proliferuojančių ląstelių atžvilgiu.

Dauguma

Jis daugiausia naudojamas hemoblastozėms (lėtinei leukemijai, limfogranulomatozei (Hodžkino ligai), limfo- ir retikulosarkomoms) gydyti.

Sarkolizinas (racemelfolanas), aktyvus mielomai, limfo- ir retikulosarkomoms, veiksmingas daugeliui tikrų navikų

ANTIMETABOLITAI

Šios grupės vaistai yra natūralių metabolitų antagonistai. Esant neoplastinėms ligoms daugiausia naudojamos šios medžiagos (žr. struktūras).

folio rūgšties antagonistai

Metotreksatas (ametopterinas)Purino antagonistai

Merkaptopurinas (leupurinas, purinetolis)Pirimidino antagonistai

Fluorouracilas (fluorouracilas)

Ftorafuras (tegafuras)

Citarabinas (citozaras)

Fludarabino fosfatas (fludara)

Pagal cheminę struktūrą antimetabolitai yra tik panašūs į natūralius metabolitus, bet nėra jiems tapatūs. Šiuo atžvilgiu jie sukelia nukleorūgščių sintezės pažeidimą 1

Tai neigiamai veikia naviko ląstelių dalijimosi procesą ir sukelia jų mirtį.

Ūminės leukemijos gydymo metu bendra būklė ir hematologinis vaizdas gerėja palaipsniui. Apskaičiuota, kad remisijos trukmė yra keli mėnesiai.

Vaistai paprastai vartojami per burną. Metotreksatas taip pat galimas parenteriniam vartojimui.

Metotreksatas šalinamas per inkstus, daugiausia nepakitęs. Dalis vaisto organizme išlieka labai ilgą laiką (mėnesius). Merkaptopurinas yra veikiamas kepenyse x

Neigiami vaistų veikimo aspektai pasireiškia kraujodaros slopinimu, pykinimu ir vėmimu. Kai kuriems pacientams sutrikusi kepenų funkcija. Metotreksatas veikia virškinamojo trakto gleivinę ir sukelia konjunktyvitą.

Antimetabolitams taip pat priskiriamas tioguaninas ir citarabinas (citozinas-arabinozidas), kurie naudojami sergant ūmine mieloidine ir limfoidine leukemija.

ANTIBIOTIKAS SU ANTIVIKLIU

Daugelis antibiotikų, kartu su antimikrobiniu aktyvumu, turi ryškių citotoksinių savybių dėl nukleorūgščių sintezės ir funkcijos slopinimo. Tai apima daktinomiciną (aktinomicinąD), kurį gamina kai kurios rūšysStreptomyces. Daktinomicinas vartojamas nuo gimdos chorionepiteliomos, Vilmso naviko vaikams, limfogranulomatozės (34.2 pav.). Vaistas švirkščiamas į veną, taip pat į kūno ertmę (jei jose yra eksudato).

Antibiotikas olivomicinas, kurį gaminaActinomycesolivoreticuli. Medicinos praktikoje naudojama jo natrio druska. Vaistas šiek tiek pagerina sėklidžių navikus – seminomą, embriono vėžį, teratoblastomą, limfoepiteliomą. retikulosarkoma, melanoma. Įveskite į veną. Be to, išopėjus paviršiniams navikams, olivomicinas tepamas lokaliai tepalų pavidalu.

Antraciklinų grupės antibiotikai - doksorubicino hidrochloridas (susidaroStreptomyces peuceticusvarcaesius) ir karm ir nom ir qing (gamintojasAktinoma- duracarminatasp. naujas.) - patraukia dėmesį dėl savo veiksmingumo sergant mezenchiminės kilmės sarkomomis. Taigi, doksorubicinas (adriamicinas) vartojamas osteogeninėms sarkomoms, krūties vėžiui ir kitoms navikinėms ligoms gydyti.

Vartojant šiuos antibiotikus, sutrinka apetitas, atsiranda stomatitas, pykinimas, vėmimas, viduriavimas. Galimas į mieles panašių grybų gleivinės pažeidimas. Hematopoezė yra slopinama. Kartais pasireiškia kardiotoksinis poveikis. Dažnai atsiranda plaukų slinkimas. Šie vaistai taip pat turi dirginančių savybių. Taip pat reikėtų atsižvelgti į jų ryškų imunosupresinį poveikį.

ir rudeninis kolčikas

VincaroseaL.)

Toksinis vinkristino poveikis pasireiškia įvairiai. Beveik nežymiai nuslopinus kraujodarą, gali atsirasti neurologinių sutrikimų (ataksija, sutrikęs nervų ir raumenų perdavimas, neuropatija, parestezija), inkstų pažeidimai (poliurija, dizurija) ir kt.

Androgenai

Estrogenai

Kortikosteroidai

Pagal veikimo mechanizmą nuo hormonų priklausomiems navikams hormoniniai vaistai labai skiriasi nuo aukščiau aptartų citotoksinių vaistų. Taigi yra įrodymų, kad veikiamos lytinių hormonų naviko ląstelės nemiršta. Matyt, pagrindinis jų veikimo principas yra tas, kad jie slopina ląstelių dalijimąsi ir skatina jų diferenciaciją. Akivaizdu, kad tam tikru mastu atkuriamas sutrikęs humoralinis ląstelių funkcijos reguliavimas.

Androgenai5

AUGALINĖS KILMĖS VAISTAI SU ANTIVIKLIU

Kolchaminas, Colchicum splendid alkaloidas, turi ryškų antimitozinį poveikį.

ir rudeninis kolčikas

Kolhaminas (demekolcinas, omainas) lokaliai naudojamas tepaluose nuo odos vėžio (be metastazių). Tokiu atveju piktybinės ląstelės miršta, o normalios epitelio ląstelės praktiškai nepažeidžiamos. Tačiau gydymo metu gali pasireikšti dirginantis poveikis (hiperemija, patinimas, skausmas), todėl gydymo metu reikia daryti pertraukas. Atmetus nekrozines mases, žaizdos gyja su geru kosmetiniu poveikiu.

Rezorbciniu poveikiu pasižymintis kolchaminas gana stipriai slopina kraujodarą, sukelia viduriavimą, plaukų slinkimą.

Antinavikinis aktyvumas taip pat buvo nustatytas augalo rožinės žydros alkaloidų (VincaroseaL.) vinblastinas ir vinkristinas. Jie turi antimitozinį poveikį ir, kaip ir kolaminas, blokuoja mitozę metafazės stadijoje.

Vinblastinas (Rozevin) rekomenduojamas esant generalizuotoms limfogranulomatozės formoms ir chorionepiteliomai. Be to, jis, kaip ir vinkristinas, plačiai naudojamas navikinių ligų kombinuotoje chemoterapijoje. Vaistas švirkščiamas į veną.

Toksiniam vinblastino poveikiui būdingas hematopoezės slopinimas, dispepsiniai simptomai ir pilvo skausmas. Vaistas turi ryškų dirginantį poveikį ir gali sukelti flebitą.

ūminės leukemijos, taip pat kitų hemoblastozių ir tikrų navikų gydymas. Vaistas švirkščiamas į veną.

Toksinis vinkristino poveikis pasireiškia įvairiai. Beveik nežymiai nuslopinus kraujodarą, gali atsirasti neurologinių sutrikimų (ataksija, sutrikęs nervų ir raumenų perdavimas, neuropatija, parestezija), inkstų pažeidimai (poliurija, dizurija) ir kt.

HORMONINIAI VAISTAI IR HORMONŲ ANTAGONISTAI, VARTOTI NAUDOJANT VĖŽIO LIGOS

Iš 1 hormoninių preparatų navikams gydyti daugiausia naudojamos šios medžiagų grupės:

Androgenai- testosterono propionatas, testenatas ir kt.;

Estrogenai- sinestrolis, fosfestrolis, etinilestradiolis ir kt.;

Kortikosteroidai- Prednizolonas, deksametazonas, triamninolonas.

Pagal veikimo mechanizmą nuo hormonų priklausomiems navikams hormoniniai vaistai labai skiriasi nuo aukščiau aptartų citotoksinių vaistų. Taigi yra įrodymų, kad veikiamos lytinių hormonų naviko ląstelės nemiršta. Matyt, pagrindinis jų veikimo principas yra tas, kad jie slopina ląstelių dalijimąsi ir skatina jų diferenciaciją. Akivaizdu, kad tam tikru mastu atkuriamas sutrikęs humoralinis ląstelių funkcijos reguliavimas.

Androgenaivartojamas sergant krūties vėžiu. Jie skiriami moterims, kurių menstruacinis ciklas išlikęs, ir tuo atveju, kai menopauzė neviršija5 metų. Teigiamas androgenų vaidmuo sergant krūties vėžiu yra slopinti estrogenų gamybą.

Estrogenai buvo plačiai naudojami prostatos vėžiui gydyti. Tokiu atveju būtina slopinti natūralių androgeninių hormonų gamybą.

Vienas iš vaistų, vartojamų prostatos vėžiui gydyti, yra fosfestrolas (honwang).

CITOKINAI

FERMENTAI, VEIKSMINGI VĖŽIO LIGŲ GYDYMAI

Nustatyta, kad kai kurios naviko ląstelės nesisintetinaL-asparaginas, būtinas DNR ir RNR sintezei. Šiuo atžvilgiu tapo įmanoma dirbtinai apriboti šios aminorūgšties tiekimą navikams. Pastarasis pasiekiamas įvedant fermentąL-asparaginazė, vartojama ūminei limfoblastinei leukemijai gydyti. Remisija tęsiasi keletą mėnesių. Iš šalutinių poveikių buvo pastebėti kepenų funkcijos sutrikimai, fibrinogeno sintezės slopinimas ir alerginės reakcijos.

Viena iš veiksmingų citokinų grupių yra interferonai, pasižymintys imunostimuliuojančiu, antiproliferaciniu ir antivirusiniu poveikiu. Medicinos praktikoje rekombinantinis žmogaus interferonas-os yra naudojamas kai kurių navikų kompleksiniam gydymui. Jis aktyvina makrofagus, T-limfocitus ir ląsteles žudikus. Jis turi teigiamą poveikį daugeliui navikų ligų (su lėtine mieloidine leukemija, Ka sarkoma

siūti ir pan.). Įveskite vaistą parenteraliai. Šalutinis poveikis yra karščiavimas, galvos skausmas, mialgija, artralgija, dispepsija, kraujodaros slopinimas, centrinės nervų sistemos disfunkcija, skydliaukės disfunkcija, nefritas ir kt.

MONOKLONINIAI ANTIKŪNAI

Monokloniniai antikūnai apima trastuzumabą (Herceptin). Jo antigenai yraJOS2 krūties vėžio ląstelių receptoriai. Šių receptorių hiperekspresija, nustatyta 20-30% pacientų, sukelia ląstelių proliferaciją ir naviko transformaciją. Trastuzumabo priešnavikinis aktyvumas yra susijęs su blokadaJOS2 receptorius, o tai sukelia citotoksinį poveikį

Ypatingą vietą užima bevacizumabas (Avastin), monokanalinis antikūnų vaistas, slopinantis kraujagyslių endotelio augimo faktorių. Dėl to slopinamas naujų kraujagyslių augimas (angiogenezė) navikoje, todėl sutrinka jo aprūpinimas deguonimi ir maistinių medžiagų tiekimas. Dėl to naviko augimas sulėtėja.

Terminologija

Antivirusiniai vaistai– Tai natūralios arba sintetinės kilmės junginiai, naudojami virusinių infekcijų gydymui ir profilaktikai. Daugelio iš jų veikimas yra selektyviai nukreiptas į skirtingus virusinės infekcijos vystymosi etapus ir virusų gyvavimo ciklą. Šiuo metu žinoma daugiau nei 500 virusų, sukeliančių žmonių ligas. Virusuose yra vienos arba dvigubos grandinės ribonukleino rūgšties (RNR) arba dezoksiribonukleino rūgšties (DNR), uždarytos baltymo apvalkalu, vadinamu kapsidu. Kai kurie iš jų taip pat turi išorinį lipoproteinų apvalkalą. Daugelyje virusų yra fermentų arba genų, kurie leidžia daugintis šeimininko ląstelėje. Skirtingai nei bakterijos, virusai neturi savo metabolizmo, todėl naudojasi ląstelės šeimininkės metabolizmo keliais.

Antivirusinių vaistų klasifikacija

• Antiherpetinis(herpesas)
• Anticitomegalovirusas
• Prieš gripą(gripas)
  • M2 kanalų blokatoriai
  • Neuraminidazės inhibitoriai
• Antiretrovirusiniai vaistai
• Su išplėstiniu veiklos spektru

Pagrindiniai antivirusinių vaistų veikimo mechanizmai

Infekcijos stadijoje virusas adsorbuojamas ant ląstelės membranos ir patenka į ląstelę. Šiuo laikotarpiu vartojami vaistai, kurie sutrikdo šį procesą: tirpūs klaidingi receptoriai, antikūnai prieš membraninius receptorius, viruso susiliejimo su ląstelės membrana inhibitoriai.

Viruso įsiskverbimo stadijoje, kai virionas deproteinizuojamas, o nukleoproteinas „nurengiamas“, veiksmingi yra jonų kanalų blokatoriai ir kapsidų stabilizatoriai.

Kitame etape prasideda tarpląstelinė virusinių komponentų sintezė. Šiame etape veiksmingi viruso DNR polimerazių, RNR polimerazių, atvirkštinės transkriptazės, helikazės, primazės ir integrazės inhibitoriai. Viruso baltymų transliaciją veikia interferonai, antisensiniai oligonukleotidai, ribozimai ir reguliuojančių baltymų inhibitoriai, kurie aktyviai veikia viruso surinkimą.

Paskutinis replikacijos ciklo etapas apima palikuonių virionų išsiskyrimą iš ląstelės ir užkrėstos ląstelės šeimininkės mirtį. Šiame etape veiksmingi neuraminidazės inhibitoriai, antivirusiniai antikūnai ir citotoksiniai limfocitai.

Nuorodos

• L.S. Strachunsky, S.N. Kozlovas. Antivirusiniai vaistai. Vadovas gydytojams//

• V.A. Bulgakova ir kt.. Kombinuoto imunomoduliatoriaus inozino pranobekso veiksmingumo įvertinimas kvėpavimo takų infekcijų profilaktikai alergiškiems vaikams// PEDIATRIJOS FARMAKOLOGIJA. 2010 m.; 7 TOMAS; Nr.5: 30-37

Pastabos

Pagal ATC klasifikaciją

Antivirusiniai vaistai tiesioginis veiksmas Nukleozidai ir nukleotidai Acikloviras Ribavirinas Gancikloviras Didanozinas Famcikloviras Valacikloviras Cikliniai aminai rimantadinas ŽIV proteinazės inhibitoriai Saguinaviras Indinaviras Ritonaviras Nelfinaviras Fosamprenaviras Atazanaviras Darunaviras Nukleozidai ir nukleotidai – inhibitoriai atvirkštinė transkriptazė Zidovudinas Zalcitabinas Stavudinas Lamivudinas Abakaviras Telbivudinas Atvirkštinės transkriptazės inhibitorių derinys Nenukleozidiniai inhibitoriai atvirkštinė transkriptazė Nevirapinas Efavirenzas Neuraminidazės inhibitoriai Zanamiviras Oseltamiviras Kiti antivirusiniai vaistai Inozinas pranobeksas Enfuvirtidas Raltegraviras Alloferonas Antivirusiniai vaistai ŽIV infekcijų gydymui deriniuose Zidovudinas + Lamivudinas Abakaviras + Lamivudinas + Zidovudinas

Kiti neklasifikuojami vaistai

Wikimedia fondas. 2010 m.

Pažiūrėkite, kas yra „antivirusiniai vaistai“ kituose žodynuose:

Preparatai „Campas“ ir „ATG-Fresenius“- Campas Vaistas Campas (Campath, rusiškas pavadinimas "Alemtuzumab") priklauso farmakologinei priešnavikinių vaistų monokloninių antikūnų grupei ir yra skirtas pacientams, kuriems diagnozuota lėtinė limfocitinė leukemija. Naujienų kūrėjų enciklopedija

I Antivirusiniai natūralūs ir sintetiniai junginiai, naudojami virusų sukeltų ligų profilaktikai ir gydymui. Į P. s. apima vakcinas, interferonus ir interferono induktorius, antivirusinius vaistus, įskaitant ... Medicinos enciklopedija

1) mukoproteinai ir lipoproteinai biol. skysčiai, kurie blokuoja virusų prisijungimo prie ląstelių membranų procesą; 2) chemija. medžiagos, slopinančios virioną sudarančių biomolekulių sintezę. DNR slopinimui fluorodeoksiuridinas, aminopterinas ... Mikrobiologijos žodynas

- (Gyvybiškai svarbūs ir būtinieji vaistai; iki 2011 m. „ŽNVLS“, gyvybiškai svarbūs ir būtinieji vaistai) Rusijos Federacijos Vyriausybės patvirtintas vaistų sąrašas, skirtas valstybiniam vaistų kainų reguliavimui ... ... Vikipedija

Chem. Medžiagos, naudojamos virusinių, odos pažeidimų, gleivinių ir žaizdų gydymui (gydomieji antiseptikai) ir profilaktikai (profilaktiniai antiseptikai). Formaldehidas, peracto rūgštis, hipochloritai, jodo tinktūra, ... Mikrobiologijos žodynas

- (chemoterapiniai preparatai) chem. natūralios, sintetinės ar pusiau sintetinės kilmės medžiagos, kurios nepakitusios arba transformuotos turi biostatinį arba biocidinį poveikį virusams vidinėje aplinkoje ... ... Mikrobiologijos žodynas

Antivirusiniai vaistai sisteminiam vartojimui, ATC J 05 vaistų grupė, skirta gydyti įvairias virusines infekcijas. Skyrius ATC (Anatominė terapinė cheminė klasifikacija). Kodas J ... ... Vikipedija

Antivirusiniai vaistai – tai vaistai, skirti gydyti įvairias virusines ligas: gripą, pūslelinę, ŽIV infekciją ir kt. Jie naudojami ir profilaktikos tikslais. Pagal gavimo šaltinius ir cheminę prigimtį ... ... Vikipedija

Antivirusiniai vaistai – tai vaistai, skirti gydyti įvairias virusines ligas: gripą, pūslelinę, ŽIV infekciją ir kt. Jie naudojami ir profilaktikos tikslais. Pagal gavimo šaltinius ir cheminę prigimtį ... ... Vikipedija

Knygos

• ORZ. Vadovas sveiko proto tėvams, Komarovskis Jevgenijus Olegovičius. Naujoji daktaro Komarovskio knyga yra ne tik išsamus vadovas aktualiausia vaikų ūminių kvėpavimo takų infekcijų tema, bet ir sveiko proto vadovėlis, knyga, kurios pagrindinė užduotis – sukurti…

Dažniausias antivirusinių vaistų šalutinis poveikis

Antivirusinių vaistų vartojimas sergant cukriniu diabetu

Ar galima gydymą antivirusiniais vaistais derinti su alkoholiu?

Antivirusinių ir priešuždegiminių vaistų vartojimas ( paracetamolis, ibuprofenas)

Kokioms ligoms gydyti naudojami antivirusiniai vaistai? -( vaizdo įrašą)

Antivirusiniai vaistai nuo herpeso virusų šeimos sukeltų ligų - ( vaizdo įrašą)

Antivirusiniai vaistai nuo žarnyno virusinių infekcijų

Antivirusinių vaistų vartojimas profilaktikos tikslais. Antivirusiniai vaistai vaikams, nėščioms ir krūtimi maitinančioms moterims

Svetainėje pateikiama informacinė informacija tik informaciniais tikslais. Ligų diagnostika ir gydymas turi būti atliekami prižiūrint specialistui. Visi vaistai turi kontraindikacijų. Reikalinga specialisto konsultacija!

Kas yra antivirusiniai vaistai?

Antivirusiniai vaistai yra vaistai, skirti kovoti su įvairių tipų virusinėmis ligomis ( pūslelinė, vėjaraupiai ir kt.). Virusai yra atskira gyvų organizmų grupė, galinti užkrėsti augalus, gyvūnus ir žmones. Virusai yra mažiausi užkrečiamųjų ligų sukėlėjai, bet taip pat jų yra daugiausia.

Virusai yra ne kas kita, kaip genetinė informacija ( trumpa azotinių bazių grandinė) riebalų ir baltymų apvalkale. Jų struktūra kiek įmanoma supaprastinta, neturi branduolio, fermentų, energijos tiekimo elementų, tuo jie skiriasi nuo bakterijų. Štai kodėl jie turi mikroskopinius matmenis, o jų egzistavimas daugelį metų buvo slepiamas nuo mokslo. Pirmą kartą virusų, praeinančių per bakterijų filtrus, egzistavimą 1892 metais pasiūlė rusų mokslininkas Dmitrijus Ivanovskis.

Veiksmingų antivirusinių vaistų skaičius iki šiol yra labai mažas. Daugelis vaistų kovoja su virusu remdamiesi savo organizmo imuninių jėgų aktyvinimo principu. Taip pat nėra antivirusinių vaistų, kuriuos būtų galima vartoti sergant įvairiomis virusinėmis infekcijomis, dauguma esamų vaistų yra siaurai skirti vienos, daugiausia dviejų ligų gydymui. Taip yra dėl to, kad virusai yra labai įvairūs, jų genetinėje medžiagoje užkoduoti įvairūs fermentai ir gynybos mechanizmai.

Antivirusinių vaistų kūrimo istorija

Pirmieji antivirusiniai vaistai buvo sukurti praėjusio amžiaus viduryje. 1946 m. ​​buvo pasiūlytas pirmasis antivirusinis vaistas tiosemikarbazonas. Tai pasirodė neveiksminga. 50-aisiais pasirodė antivirusiniai vaistai, skirti kovoti su herpeso virusu. Jų veiksmingumas buvo pakankamas, tačiau daugybė šalutinių poveikių beveik visiškai atmetė galimybę jį naudoti gydant herpesą. 60-aisiais buvo gaminami amantadinas ir rimantadinas – vaistai, vartojami iki šiol.

Visi preparatai iki 90-ųjų pradžios buvo gauti empiriškai, naudojant stebėjimus. Efektyvumas ( Veiksmo mechanizmas) šių vaistinių preparatų buvo sunku įrodyti, nes trūko reikiamų žinių. Tik pastaraisiais dešimtmečiais mokslininkai gavo išsamesnių duomenų apie viruso struktūrą, apie jų genetinę medžiagą, dėl to atsirado galimybė gaminti veiksmingesnius vaistus. Tačiau ir šiandien daugelis vaistų išlieka kliniškai nepatvirtintais, todėl antivirusiniai vaistai naudojami tik tam tikrais atvejais.

Didelė sėkmė medicinoje buvo žmogaus interferono – medžiagos, kuri žmogaus organizme atlieka antivirusinį aktyvumą, atradimas. Buvo pasiūlyta jį naudoti kaip vaistą, po to mokslininkai gavo metodus, kaip jį išvalyti iš paaukoto kraujo. Iš visų antivirusinių vaistų tik interferonas ir jo dariniai gali pretenduoti į plataus spektro vaistų titulą.

Pastaraisiais metais išpopuliarėjo natūralių preparatų naudojimas virusinėms ligoms gydyti ( pvz., ežiuolė). Taip pat šiandien populiaru naudoti įvairius imunomoduliuojančius vaistus, kurie suteikia profilaktiką nuo virusinių ligų. Jų veikimas grindžiamas padidėjusia jo paties interferono sintezė žmogaus organizme. Ypatinga šiuolaikinės medicinos problema yra ŽIV infekcija ir AIDS, todėl pagrindinės farmacijos pramonės pastangos šiandien yra nukreiptos į šios ligos gydymo būdą. Deja, reikiamo gydymo dar nerasta.

Antivirusinių vaistų gamyba. Antivirusinių vaistų pagrindas

Yra daug įvairių antivirusinių vaistų, tačiau visi jie turi trūkumų. Taip yra iš dalies dėl vaistų kūrimo, gamybos ir testavimo sudėtingumo. Antivirusinius vaistus, žinoma, reikia išbandyti ant virusų, tačiau problema ta, kad už ląstelių ribų ir už kitų organizmų esantys virusai ilgai negyvena ir niekaip nepasireiškia. Juos taip pat gana sunku atskirti. Skirtingai nuo virusų, bakterijos yra auginamos maistinėse terpėse, o sulėtinus jų augimą galima spręsti apie antibakterinių vaistų veiksmingumą.

Iki šiol antivirusiniai vaistai gaunami šiais būdais:

• Cheminė sintezė. Standartinis vaistų gamybos būdas yra gauti vaistus cheminių reakcijų būdu.
• Gaunama iš augalinių žaliavų. Kai kurios augalų dalys, taip pat jų ekstraktai turi antivirusinį poveikį, kurį vaistininkai naudoja vaistų gamyboje.
• Gauti iš paaukoto kraujo.Šie metodai buvo aktualūs prieš kelis dešimtmečius, šiandien jų praktiškai atsisakoma. Jie buvo naudojami interferonui gauti. Iš 1 litro paaukoto kraujo galima gauti tik kelis miligramus interferono.
• Genų inžinerijos panaudojimas.Šis metodas yra naujausias farmacijos pramonėje. Genų inžinerijos pagalba mokslininkai pakeičia tam tikrų rūšių bakterijų genų struktūrą, dėl ko jos gamina norimus cheminius junginius. Ateityje jie bus išgryninti ir naudojami kaip antivirusinis agentas. Taip gaunamos, pavyzdžiui, kai kurių tipų antivirusinės vakcinos, rekombinantinis interferonas ir kiti vaistai.

Taigi tiek neorganinės, tiek organinės medžiagos gali būti antivirusinių vaistų pagrindas. Tačiau pastaraisiais metais rekombinantinės ( gautas genų inžinerijos būdu) narkotikai. Jie, kaip taisyklė, turi būtent tas savybes, kurias įdeda gamintojas, yra veiksmingos, tačiau ne visada prieinamos vartotojui. Tokių vaistų kaina gali būti labai didelė.

Antivirusiniai, priešgrybeliniai ir antibiotikai, skirtumai. Ar galima juos paimti kartu?

Skirtumai tarp antivirusinių, priešgrybelinių ir antibakterinių medžiagų ( antibiotikai) yra įtraukti į jų pavadinimą. Visi jie sukurti prieš skirtingas mikroorganizmų klases, kurios sukelia ligas, kurios skiriasi viena nuo kitos klinikinėmis apraiškomis. Natūralu, kad jie bus veiksmingi tik tada, kai bus teisingai nustatytas ligos sukėlėjas ir jam parinkta tinkama vaistų grupė.

Antibiotikai yra nukreipti prieš bakterijas. Bakteriniai pažeidimai yra pūlingi odos, gleivinių pažeidimai, plaučių uždegimas, tuberkuliozė, sifilis ir daugelis kitų ligų. Dauguma uždegiminių ligų ( cholecistitas, bronchitas, pielonefritas ir daugelis kitų) sukelia bakterinė infekcija. Jiems beveik visada būdingi standartiniai klinikiniai požymiai ( skausmas, karščiavimas, paraudimas, patinimas ir funkcijos sutrikimas) ir turi nedidelių skirtumų. Bakterijų sukeltos ligos sudaro didžiausią grupę ir buvo išsamiai ištirtos.

Grybelinės infekcijos, kaip taisyklė, atsiranda susilpnėjus imuninei sistemai ir daugiausia pažeidžia odos paviršių, nagus, plaukus ir gleivines. Geriausias grybelinės infekcijos pavyzdys yra kandidozė ( pienligė). Grybelinėms infekcijoms gydyti reikia vartoti tik priešgrybelinius vaistus. Antibakterinių vaistų vartojimas yra klaida, nes grybeliai labai dažnai vystosi būtent tada, kai sutrinka bakterinės floros pusiausvyra.

Galiausiai virusinėms ligoms gydyti naudojami antivirusiniai vaistai. Jūs galite įtarti, kad sergate virusine liga dėl į gripą panašių simptomų ( galvos skausmas, kūno skausmai, nuovargis, lengvas karščiavimas). Ši pradžia būdinga daugeliui virusinių ligų, įskaitant vėjaraupius, hepatitą ir net žarnyno virusines ligas. Virusinės ligos negali būti gydomos antibiotikais, jie negali būti naudojami net siekiant užkirsti kelią bakterinės infekcijos atsiradimui. Tačiau reikia nepamiršti, kad tuo pačiu metu esant virusiniams ir bakteriniams pažeidimams, gydytojai skiria abiejų grupių vaistus.

Išvardytos vaistų grupės laikomos stipriais vaistais ir parduodami tik pagal receptą. Dėl virusinių, bakterinių ar grybelinių ligų gydymo reikia kreiptis į gydytoją ir nesigydyti.

Antivirusiniai vaistai, kurių veiksmingumas įrodytas. Ar šiuolaikiniai antivirusiniai vaistai pakankamai veiksmingi?

Šiuo metu yra ribotas antivirusinių vaistų skaičius. Veikliųjų medžiagų, kurių veiksmingumas įrodytas prieš virusus, skaičius yra apie 100 vienetų. Iš jų tik apie 20 plačiai naudojami įvairių ligų gydymui. Kiti turi didelę kainą arba daug šalutinių poveikių. Kai kurie vaistai niekada nepraėjo klinikinių tyrimų, nepaisant daugelio metų praktikos. Pavyzdžiui, tik oseltamiviras ir zanamiviras įrodė savo veiksmingumą nuo gripo, nepaisant to, kad vaistinėse parduodama daug vaistų nuo gripo.

Antivirusiniai vaistai, kurių veiksmingumas įrodytas, yra šie:

• valacikloviras;
• vidarabinas;
• foskarnetas;
• interferonas;
• rimantadino;
• oseltamiviras;
• ribavirinas ir kai kurie kiti vaistai.

Kita vertus, šiandien vaistinėse galite rasti daug analogų ( generiniai vaistai), dėl ko šimtas antivirusinių vaistų veikliųjų medžiagų virsta keliais tūkstančiais komercinių pavadinimų. Tokį vaistų skaičių gali suprasti tik vaistininkai arba gydytojai. Taip pat po antivirusinių vaistų pavadinimu dažnai slepiami įprasti imunomoduliatoriai, kurie stiprina imunitetą, tačiau gana silpnai veikia patį virusą. Taigi, prieš vartojant antivirusinius vaistus, būtina pasitarti su gydytoju dėl jų vartojimo būtinybės.

Apskritai, vartojant antivirusinius vaistus, ypač tuos, kurie laisvai parduodami vaistinėse, reikia būti labai atsargiems. Dauguma jų neturi norimų gydomųjų savybių, o jų vartojimo naudą daugelis gydytojų prilygina placebui ( manekeno medžiaga, kuri neturi jokio poveikio organizmui). Gydant virusines infekcijas infekcinių ligų gydytojai užsiregistruoti) , jų arsenale yra reikalingų vaistų, kurie neabejotinai padeda nuo įvairių ligų sukėlėjų. Tačiau gydymas antivirusiniais vaistais turėtų būti atliekamas prižiūrint gydytojams, nes dauguma jų turi sunkų šalutinį poveikį ( nefrotoksiškumas, hepatotoksiškumas, nervų sistemos sutrikimai, elektrolitų sutrikimai ir daugelis kitų).

Ar galima vaistinėje nusipirkti antivirusinių vaistų?

Ne visus antivirusinius vaistus galima įsigyti vaistinėje. Taip yra dėl rimto narkotikų poveikio žmogaus organizmui. Jų naudojimui reikalingas gydytojo leidimas ir priežiūra. Tai taikoma interferonams, vaistams nuo virusinio hepatito, sisteminio veikimo antivirusiniams agentams. Norint įsigyti receptinį vaistą, reikia specialios formos su gydytojo ir gydymo įstaigos antspaudu. Visose infekcinių ligų ligoninėse antivirusiniai vaistai išduodami be recepto.

Tačiau yra įvairių antivirusinių vaistų, kuriuos galima įsigyti be recepto. Taigi, pavyzdžiui, tepalai nuo herpeso ( kurių sudėtyje yra acikloviro), parduodami interferono turintys akių ir nosies lašai ir daugelis kitų produktų. Imunomoduliatorių ir vaistažolių antivirusinių vaistų taip pat galima įsigyti be recepto. Jie, kaip taisyklė, prilyginami biologiškai aktyviems priedams ( maisto papildas).

Antivirusiniai vaistai pagal veikimo mechanizmą skirstomi į šias grupes:

• vaistai, veikiantys tarpląstelines viruso formas ( oksolinas, arbidolis);
• vaistai, neleidžiantys virusui patekti į ląstelę ( rimantadinas, oseltamiviras);
• vaistai, kurie stabdo viruso dauginimąsi ląstelėje; acikloviras, ribavirinas);
• vaistai, kurie sustabdo viruso surinkimą ir išsiskyrimą iš ląstelės ( metisazonas);
• interferonai ir interferono induktoriai ( alfa, beta, gama interferonas).

Vaistai, veikiantys tarpląstelines viruso formas

Šiai grupei priklauso nedaug vaistų. Vienas iš šių vaistų yra oksolinas. Jis turi galimybę prasiskverbti pro viruso apvalkalą už ląstelių ribų ir inaktyvuoti jo genetinę medžiagą. Arbidol veikia lipidinę viruso membraną ir neleidžia jos susilieti su ląstele.

Interferonas netiesiogiai veikia virusą. Šie vaistai gali pritraukti imuninės sistemos ląsteles į infekcijos sritį, kurios turi laiko inaktyvuoti virusą, kol jis patenka į kitas ląsteles.

Vaistai, neleidžiantys virusui prasiskverbti į kūno ląsteles

Šiai grupei priklauso vaistai amantadinas, rimantadinas. Jie gali būti naudojami ir nuo gripo viruso, ir nuo erkinio encefalito viruso. Šiuos vaistus vienija gebėjimas sutrikdyti viruso apvalkalo sąveiką ( ypač M-baltymas) su ląstelės membrana. Dėl to svetima genetinė medžiaga nepatenka į žmogaus ląstelės citoplazmą. Be to, virionų surinkimo metu susidaro tam tikra kliūtis ( viruso dalelės).

Šiuos vaistus patartina vartoti tik pirmosiomis ligos dienomis, nes ligos įkarštyje virusas jau yra ląstelių viduje. Šie vaistai yra gerai toleruojami, tačiau dėl veikimo mechanizmo ypatumų vartojami tik prevenciniais tikslais.

Vaistai, kurie blokuoja viruso veiklą žmogaus kūno ląstelėse

Ši narkotikų grupė yra pati plačiausia. Vienas iš būdų sustabdyti viruso dauginimąsi yra blokuoti DNR ( RNR) - polimerazė. Šie fermentai, kuriuos į ląstelę įveda virusas, sukuria daugybę viruso genomo kopijų. Acikloviras ir jo dariniai slopina šio fermento aktyvumą, o tai paaiškina jų antiherpetinį poveikį. Ribavirinas ir kai kurie kiti antivirusiniai vaistai taip pat slopina DNR polimerazes.

Šiai grupei taip pat priklauso antiretrovirusiniai vaistai, naudojami ŽIV gydyti. Jie slopina atvirkštinės transkriptazės, kuri paverčia viruso RNR į ląstelės DNR, veiklą. Tai yra lamivudinas, zidovudinas, stavudinas ir kiti vaistai.

Vaistai, kurie blokuoja viruso surinkimą ir išsiskyrimą iš ląstelių

Vienas iš grupės atstovų – metisazonas. Šis agentas blokuoja viruso baltymo, sudarančio viriono apvalkalą, sintezę. Vaistas vartojamas vėjaraupių profilaktikai, taip pat vakcinacijos nuo vėjaraupių komplikacijų mažinimui. Ši grupė yra perspektyvi naujų vaistų kūrimo požiūriu, nes vaistas metisazonas turi ryškų antivirusinį aktyvumą, yra lengvai toleruojamas pacientų ir yra vartojamas per burną.

Interferonai. Interferonų kaip vaisto vartojimas

Interferonai yra mažos molekulinės masės baltymai, kuriuos organizmas gamina pats, reaguodamas į viruso infekciją. Yra įvairių tipų interferonų ( alfa, beta, gama), kurios skiriasi savo savybėmis ir juos gaminančiomis ląstelėmis. Interferonai taip pat gaminami sergant kai kuriomis bakterinėmis infekcijomis, tačiau šie junginiai atlieka didžiausią vaidmenį kovojant su virusais. Be interferonų imuninė sistema negali funkcionuoti ir apsaugoti organizmą nuo virusų.

Interferonai turi šias savybes, leidžiančias jiems parodyti antivirusinį poveikį:

• slopina virusinių baltymų sintezę ląstelėse;
• sulėtinti viruso kaupimąsi kūno ląstelėse;
• blokuoti DNR ir RNR polimerazę;
• aktyvuoti ląstelinio ir humoralinio imuniteto prieš virusus sistemas pritraukia leukocitus, aktyvina komplemento sistemą).

Po interferonų atradimo pasigirdo pasiūlymų dėl galimo jų panaudojimo kaip vaisto. Ypač svarbu tai, kad virusai nesukuria atsparumo interferonams. Šiandien jais gydomos įvairios virusinės ligos, pūslelinė, hepatitas, AIDS. Didelis vaisto trūkumas yra rimtas šalutinis poveikis, didelė kaina ir interferonų gavimo sunkumai. Dėl šios priežasties vaistinėse labai sunku gauti interferonų.

interferono induktoriai ( kagocelis, trekrezanas, cikloferonas, amiksinas)

Interferono induktorių vartojimas yra interferonų vartojimo alternatyva. Toks gydymas paprastai yra kelis kartus pigesnis ir prieinamesnis vartotojams. Interferono induktoriai yra medžiagos, kurios padidina savo interferono gamybą organizme. Interferono induktoriai turi silpną tiesioginį antivirusinį poveikį, tačiau turi ryškų imunostimuliuojantį poveikį. Jų aktyvumą daugiausia lemia interferono poveikis.

Yra šios interferono induktorių grupės:

• natūralūs preparatai amiksinas, poludanas ir kt);
• sintetiniai narkotikai ( polioksidoniumas, galavitas ir kt);
• vaistažolių preparatai ( ežiuolė).

Interferono induktoriai padidina savo interferono gamybą, imituodami signalus, gaunamus, kai organizmas yra užkrėstas virusais. Be to, jų ilgalaikis vartojimas veda prie imuninės sistemos išsekimo, taip pat gali sukelti įvairių šalutinių poveikių. Dėl šios priežasties šios grupės vaistai nėra registruoti kaip oficialūs vaistai, o naudojami kaip maisto papildai. Klinikinis interferono induktorių veiksmingumas neįrodytas.

Antivirusiniai vaistai turi specifinį, selektyvų poveikį. Paprastai jie skirstomi į tipus pagal virusą, kuriam turi didžiausią įtaką. Labiausiai paplitusi klasifikacija apima vaistų skirstymą pagal veikimo spektrą. Šis skirstymas palengvina jų naudojimą tam tikrose klinikinėse situacijose.
Antivirusinių vaistų tipai pagal veikimo spektrą

Patogenas	Dažniausiai vartojami vaistai
herpes virusas	acikloviras; valacikloviras; famcikloviras.
gripo virusas	rimantadino; amantadinas; arbidolis; zanamiviras; oseltamiviras.
Varicella zoster virusas	acikloviras; foskarnetas; metisazonas.
Citomegalovirusas	gancikloviras; foskarnetas.
AIDS virusas(ŽIV)	stavudinas; ritonaviras; indinaviras.
hepatito virusas B ir C	alfa interferonai.
paramiksovirusas	ribavirinas.

antiherpetiniai vaistai ( acikloviras ( zoviraksas) ir jo dariniai)

Herpes virusai skirstomi į 8 tipus, tai gana dideli virusai, turintys DNR. Herpes simplex apraiškos sukelia pirmojo ir antrojo tipo virusus. Pagrindinis vaistas nuo herpeso yra acikloviras. zoviraksas). Tai vienas iš nedaugelio vaistų, turinčių įrodytą antivirusinį aktyvumą. Acikloviro vaidmuo yra sustabdyti viruso DNR augimą.

Acikloviras, patekęs į virusu užkrėstą ląstelę, patiria daugybę cheminių reakcijų ( fosforilintas). Modifikuota medžiaga acikloviras turi savybę slopinti ( sustabdyti vystymąsi) viruso DNR polimerazė. Vaisto pranašumas yra selektyvus veiksmas. Sveikose ląstelėse acikloviras yra neaktyvus, o, palyginti su įprasta ląstelių DNR polimeraze, jo veikimas yra šimtus kartų silpnesnis nei prieš virusinį fermentą. Vaistas vartojamas lokaliai kaip kremas arba akių tepalas), ir sistemiškai tablečių pavidalu. Tačiau, deja, tik apie 25% veikliosios medžiagos absorbuojama iš virškinimo trakto sistemiškai vartojant.

Šie vaistai taip pat yra veiksmingi gydant herpesą:

• Gancikloviras. Veikimo mechanizmu panašus į aciklovirą, tačiau turi stipresnį poveikį, dėl to vaistas taip pat naudojamas erkinio encefalito gydymui. Nepaisant to, vaistas neturi selektyvaus poveikio, todėl jis yra kelis kartus toksiškesnis nei acikloviras.
• Famcikloviras. Veikimo mechanizmas nesiskiria nuo acikloviro. Skirtumas tarp jų yra skirtingos azoto bazės buvimas. Pagal veiksmingumą ir toksiškumą jis yra panašus į aciklovirą.
• Valacikloviras.Šis vaistas yra veiksmingesnis už aciklovirą, kai naudojamas tablečių pavidalu. Jis absorbuojamas iš virškinimo trakto gana dideliu procentu, o po daugelio fermentinių pokyčių kepenyse virsta acikloviru.
• Foskarnetas. Vaistas turi ypatingą cheminę struktūrą ( skruzdžių rūgšties darinys). Jis nevyksta organizmo ląstelėse, todėl yra aktyvus prieš aciklovirui atsparias viruso padermes. Foskarnetas taip pat vartojamas nuo citomegaloviruso, herpetinio ir erkinio encefalito. Jis skiriamas į veną, todėl jis turi daug šalutinių poveikių.

Vaistai nuo gripo ( arbidolis, rimantadinas, tamiflu, relenza)

Yra daug gripo virusų variantų. Yra trijų tipų gripo virusai ( A, B, C), taip pat jų skirstymas pagal paviršiaus baltymų variantus – hemagliutininą ( H) ir neuraminidazę ( N). Dėl to, kad labai sunku nustatyti konkretų viruso tipą, vaistai nuo gripo ne visada yra veiksmingi. Vaistai nuo gripo dažniausiai vartojami esant sunkioms infekcijoms, nes esant lengvoms klinikinėms apraiškoms, organizmas su virusu susidoroja pats.

Yra šių tipų vaistai nuo gripo:

• Viruso baltymo M inhibitoriai rimantadinas, amantadinas). Šie vaistai neleidžia virusui prasiskverbti į ląstelę, todėl dažniausiai naudojami kaip profilaktinė, o ne gydomoji priemonė.
• Virusinio fermento neuraminidazės inhibitoriai ( zanamiviras, oseltamiviras). Neuraminidazė padeda virusams suskaidyti gleivinės išskyras ir prasiskverbti į kvėpavimo takų gleivinės ląsteles. Šios grupės vaistai neleidžia plisti ir daugintis ( dauginimasis) virusas. Vienas iš tokių vaistų yra zanamiviras ( relenza). Jis naudojamas aerozolio pavidalu. Kitas vaistas yra oseltamiviras ( Tamiflu) – taikomas viduje. Būtent šią vaistų grupę medicinos bendruomenė pripažįsta vienintele, kurios veiksmingumas įrodytas. Vaistai yra gerai toleruojami.
• RNR polimerazės inhibitoriai ( ribavirinas). Ribavirino veikimo principas nesiskiria nuo acikloviro ir kitų vaistų, kurie slopina virusinės genetinės medžiagos sintezę. Deja, šios rūšies vaistai turi mutageninių ir kancerogeninių savybių, todėl juos reikia vartoti atsargiai.
• Kiti vaistai ( arbidolis, oksolinas). Yra daug kitų vaistų, kurie gali būti naudojami gripo virusui gydyti. Jie turi silpną antivirusinį poveikį, kai kurie papildomai skatina savo interferono gamybą. Tačiau verta paminėti, kad šie vaistai padeda ne visiems ir ne visais atvejais.

Vaistai kovai su ŽIV infekcija

ŽIV infekcijos gydymas šiandien yra viena rimčiausių medicinos problemų. Šiuolaikinei medicinai prieinami vaistai gali tik turėti šio viruso, bet ne jo atsikratyti. Žmogaus imunodeficito virusas pavojingas, nes ardo imuninę sistemą, dėl to pacientas miršta nuo bakterinių infekcijų ir įvairių komplikacijų.

Vaistai, skirti kovoti su ŽIV infekcija, skirstomi į dvi grupes:

• atvirkštinės transkriptazės inhibitoriai ( zidovudinas, stavudinas, nevirapinas);
• ŽIV proteazės inhibitoriai ( indinaviras, sakvinaviras).

Pirmosios grupės atstovas yra azidotimidinas ( zidovudinas). Jo vaidmuo yra tai, kad jis neleidžia susidaryti DNR iš virusinės RNR. Tai slopina virusinių baltymų sintezę, kuri suteikia gydomąjį poveikį. Vaistas lengvai prasiskverbia pro kraujo-smegenų barjerą, o tai gali sukelti centrinės nervų sistemos sutrikimus. Tokie preparatai turi būti vartojami labai ilgai, terapinis poveikis pasireiškia tik po 6–8 gydymo mėnesių. Vaistų trūkumas yra atsparumo jiems išsivystymas nuo viruso.

Palyginti nauja antiretrovirusinių vaistų grupė yra proteazės inhibitoriai. Jie mažina viruso fermentų ir struktūrinių baltymų susidarymą, dėl ko dėl viruso gyvybinės veiklos susidaro nesubrendusios jo formos. Tai žymiai sulėtina infekcijos vystymąsi. Vienas iš tokių vaistų yra sakvinaviras. Jis slopina retrovirusų dauginimąsi, tačiau taip pat gali sukelti atsparumą. Štai kodėl gydytojai, gydydami ŽIV ir AIDS, naudoja abiejų grupių vaistų derinius.

Ar yra plataus spektro antivirusinių vaistų?

Nepaisant vaistų gamintojų teiginių, taip pat reklaminės informacijos, plataus spektro antivirusinių vaistų nėra. Šiandien egzistuojantys ir oficialiosios medicinos pripažinti vaistai pasižymi kryptingu, specifiniu veikimu. Antivirusinių vaistų klasifikacija reiškia, kad jie skirstomi pagal veikimo spektrą. Yra keletas išimčių, susijusių su vaistais, veikiančiais prieš 2–3 virusus ( pvz., foskarnetas), bet nieko daugiau.

Antivirusinius vaistus skiria gydytojai griežtai atsižvelgdami į klinikinius pagrindinės ligos požymius. Taigi, sergant gripo virusu, antivirusiniai vaistai, skirti herpeso gydymui, yra nenaudingi. Vaistai, kurie iš tikrųjų gali padidinti atsparumą ( pasipriešinimas) organizmo nuo virusinių ligų, iš tikrųjų jie yra imunomoduliatoriai ir turi silpną antivirusinį poveikį. Jie daugiausia naudojami profilaktikai, o ne virusinių ligų gydymui.

Interferonai taip pat laikomi išimtimi. Šie vaistai yra priskirti specialiai grupei. Jų veikimas yra unikalus, nes žmogaus organizmas naudoja savo interferoną kovojant su bet kokiais virusais. Taigi interferonai iš tiesų yra aktyvūs prieš beveik visus virusus. Tačiau gydymo interferonu sudėtingumas ( gydymo trukmė, būtinybė patekti į kursus, daugybė šalutinių poveikių) neleidžia naudoti nuo lengvų virusinių infekcijų. Štai kodėl interferonai dabar daugiausia naudojami virusiniam hepatitui gydyti.

Antivirusiniai vaistai - imunostimuliatoriai ( amiksinas, kagocelis)

Šiandien rinkoje labai paplitę įvairūs imuninę sistemą stimuliuojantys vaistai. Jie turi savybę sustabdyti virusų augimą ir apsaugoti organizmą nuo infekcijų. Tokie vaistai yra nekenksmingi, tačiau jie neturi tiesioginio poveikio virusui. Taigi, pavyzdžiui, Kagocel yra interferono induktorius, kuris po vartojimo kelis kartus padidina interferono kiekį kraujyje. Jis vartojamas ne vėliau kaip 4 dieną nuo infekcijos pradžios, nes po ketvirtos dienos interferono kiekis padidėja savaime. Amiksinas turi panašų poveikį ( tiloronas) ir daugelis kitų vaistų. Imunostimuliatoriai turi daug trūkumų, dėl kurių jų naudojimas daugeliu atvejų yra nepraktiškas.

Imunostimuliatorių trūkumai yra šie:

• silpnas tiesioginis antivirusinis poveikis;
• ribotas taikymo laikas iki ligos pradžios);
• vaisto veiksmingumas priklauso nuo žmogaus imuninės sistemos būklės;
• ilgai vartojant, imunitetas yra išeikvotas;
• kliniškai įrodyto šios grupės vaistų veiksmingumo trūkumas.

vaistažolių antivirusiniai vaistai ( ežiuolės preparatai)

Žolelių antivirusiniai vaistai yra vienas geriausių būdų apsisaugoti nuo virusinių infekcijų. Taip yra dėl to, kad jie neturi šalutinio poveikio, kaip ir įprasti antivirusiniai vaistai, taip pat neturi imunostimuliatorių trūkumų ( imuniteto išsekimas, ribotas veiksmingumas).

Vienas geriausių profilaktikos variantų – preparatai ežiuolės pagrindu. Ši medžiaga turi tiesioginį antivirusinį poveikį prieš herpeso ir gripo virusus, padidina imuninių ląstelių skaičių ir prisideda prie įvairių svetimkūnių naikinimo. Ežiuolės preparatus galima vartoti kursais, trunkančiais nuo 1 iki 8 savaičių.

Homeopatiniai antivirusiniai vaistai ( ergoferonas, anaferonas)

Homeopatija yra medicinos šaka, kurioje naudojamos labai praskiestos veikliosios medžiagos koncentracijos. Homeopatijos principas yra naudoti tas medžiagas, kurios, kaip tikimasi, sukelia simptomus, panašius į paciento ligas ( vadinamasis principas „panašiai elgtis su panašiu“). Šis principas prieštarauja oficialiosios medicinos principams. Be to, normali fiziologija negali paaiškinti homeopatinių vaistų veikimo mechanizmų. Daroma prielaida, kad homeopatiniai vaistai padeda atsigauti, nes stimuliuoja neurovegetacinę, endokrininę ir imuninę sistemas.

Mažai kas įtaria, kad kai kurios vaistinėse parduodamos antivirusinės medžiagos yra homeopatinės. Taigi, vaistai ergoferonas, anaferonas ir kai kurie kiti yra homeopatiniai vaistai. Juose yra įvairių antikūnų prieš interferoną, histaminą ir kai kuriuos receptorius. Dėl jų vartojimo pagerėja imuninės sistemos komponentų ryšys, padidėja apsauginių procesų, priklausančių nuo interferono, greitis. Ergoferonas taip pat turi nedidelį priešuždegiminį ir antialerginį poveikį.

Taigi, homeopatiniai antivirusiniai vaistai turi teisę egzistuoti, tačiau patartina juos vartoti kaip profilaktiką ar pagalbinę priemonę. Jų pranašumas yra beveik visiškas kontraindikacijų nebuvimas. Tačiau sunkias virusines infekcijas gydyti homeopatiniais preparatais draudžiama. Gydytojai retai skiria savo pacientams homeopatinių vaistų.

Antivirusinių vaistų vartojimas

Antivirusiniai vaistai yra gana įvairūs ir skiriasi jų vartojimo būdu. Įvairios dozavimo formos turi būti naudojamos pagal paskirtį pagal instrukcijas. Taip pat reikia laikytis vaistų vartojimo indikacijų ir kontraindikacijų, nes nuo to priklauso nauda ir žala paciento sveikatai. Tam tikroms pacientų grupėms ( nėščioms moterims, vaikams, diabetu sergantiems pacientams) turėtų būti ypač atsargūs vartodami antivirusinius vaistus.
Antivirusinių vaistų grupė turi daug šalutinių poveikių, todėl jų platinimą ir naudojimą atidžiai kontroliuoja Sveikatos apsaugos ministerija. Jei antivirusinių vaistų vartojimas sukelia šalutinį poveikį, nedelsdami kreipkitės į gydytoją. Jis nusprendžia, ar tikslinga tęsti gydymą šiuo vaistu.

Antivirusinių vaistų vartojimo indikacijos

Antivirusinių vaistų vartojimo tikslas kilęs iš jų pavadinimo. Jie naudojami įvairių tipų virusinėms infekcijoms gydyti. Be to, kai kurie antivirusinės kategorijos vaistai turi papildomą poveikį, leidžiantį juos naudoti įvairiose klinikinėse situacijose, nesusijusiose su viruso infekcija.

Antivirusiniai vaistai skirti šioms ligoms:

• gripas;
• pūslelinė;
• citomegalovirusinė infekcija;
• ŽIV AIDS;
• virusinis hepatitas;
• erkinio encefalito;
• vėjaraupiai;
• enterovirusinė infekcija;
• virusinis keratitas;
• stomatitas ir kiti pažeidimai.

Antivirusinius vaistus įprasta vartoti ne visada, o tik sunkiais atvejais, kai nėra galimybės savarankiškai atsigauti. Taigi gripas dažniausiai gydomas simptomiškai, o specialios priemonės nuo gripo naudojamos tik išskirtiniais atvejais. Vėjaraupiai ( vėjaraupiai) vaikams praeina savaime po 2-3 savaičių ligos. Paprastai žmogaus imuninė sistema gana sėkmingai kovoja su tokia infekcija. Antivirusinių vaistų vartojimas ribotas dėl to, kad jie sukelia daug šalutinių poveikių, o jų vartojimo nauda, ​​ypač ligos viduryje, yra menka.

Kai kurie antivirusiniai vaistai turi savo ypatybes. Taigi interferonai naudojami sergant onkologinėmis ligomis ( melanoma, vėžys). Jie naudojami kaip chemoterapiniai vaistai navikams mažinti. Amantadinas ( midantanas), vartojamas gripui gydyti, tinka ir Parkinsono ligai bei neuralgijai gydyti. Daugelis antivirusinių vaistų taip pat turi imunostimuliuojantį poveikį, tačiau medicinos bendruomenė imunostimuliatorių apskritai neigiamai vertina.

Kontraindikacijos dėl antivirusinių vaistų vartojimo

Antivirusiniai vaistai turi įvairių kontraindikacijų. Taip yra dėl to, kad kiekvienas vaistas turi savo medžiagų apykaitos mechanizmus organizme ir įvairiai veikia organus bei sistemas. Apskritai, dažniausios antivirusinių vaistų kontraindikacijos yra inkstų, kepenų ir kraujodaros sistemos ligos.

Tarp dažniausiai pasitaikančių šios grupės vaistų kontraindikacijų yra:

• Psichiniai sutrikimai ( psichozė, depresija). Antivirusiniai vaistai gali neigiamai paveikti žmogaus psichologinę būklę, ypač pirmą kartą vartojant. Be to, pacientams, turintiems psichikos sutrikimų, piktnaudžiavimo vaistais rizika yra labai didelė, o tai labai pavojinga vaistams, turintiems daug šalutinių poveikių.
• Padidėjęs jautrumas vienam iš vaisto komponentų. Alergija yra bet kokių vaistų, ne tik antivirusinių, vartojimo problema. Galima įtarti, jei yra kitų alergijų ( pvz., žiedadulkės) arba alerginės ligos ( bronchų astma). Norint išvengti tokių reakcijų, verta atlikti specialius testus dėl alergijos.
• Hematopoetiniai sutrikimai. Vartojant antivirusinius vaistus, gali sumažėti raudonųjų kraujo kūnelių, trombocitų, baltųjų kraujo kūnelių skaičius. Štai kodėl dauguma antivirusinių vaistų netinka pacientams, turintiems kraujodaros sutrikimų.
• Sunki širdies ar kraujagyslių patologija. Vartojant tokius vaistus kaip ribavirinas, foskarnetas, interferonai, padidėja širdies aritmijos, kraujospūdžio padidėjimo ar sumažėjimo rizika.
• Kepenų cirozė. Daugelis antivirusinių vaistų kepenyse patiria įvairių transformacijų ( fosforilinimas, mažiau toksiškų produktų susidarymas). Kepenų liga, susijusi su kepenų nepakankamumu ( tokių kaip cirozė) sumažina jų veiksmingumą arba, atvirkščiai, pailgina buvimo organizme trukmę, todėl jie tampa pavojingi pacientui.
• Autoimuninės ligos. Kai kurių vaistų imunostimuliuojantis poveikis riboja jų vartojimo galimybę sergant autoimuninėmis ligomis. Pavyzdžiui, interferonai negali būti naudojami skydliaukės ligoms gydyti. autoimuninis tiroiditas). Jas vartojant, imuninė sistema pradeda aktyviau kovoti su savo organizmo ląstelėmis, todėl liga progresuoja.

Be to, nėščioms moterims ir vaikams antivirusiniai vaistai paprastai yra kontraindikuotini. Šios medžiagos gali paveikti vaisiaus ir vaiko augimo ir vystymosi greitį, sukelti įvairias mutacijas ( daugelio antivirusinių vaistų veikimo mechanizmas yra genetinės medžiagos, DNR ir RNR sintezės sustabdymas.). Dėl to antivirusiniai vaistai gali būti teratogeniški ( deformacijos) ir mutageninį aktyvumą.

Antivirusinių vaistų išleidimo formos ( tabletės, lašai, sirupas, injekcijos, žvakutės, tepalai)

Dabar antivirusiniai vaistai gaminami beveik visomis šiuolaikinei medicinai prieinamomis dozavimo formomis. Jie skirti vietiniam ir sisteminiam vartojimui. Naudojamos įvairios formos, kad vaistas galėtų turėti ryškiausią poveikį. Tuo pačiu metu vaisto dozė ir jo vartojimo būdas priklauso nuo dozavimo formos.

Šiuolaikiniai antivirusiniai vaistai yra prieinami šiomis dozavimo formomis:

• geriamosios tabletės;
• milteliai tirpalui gerti;
• milteliai injekcijoms užpildyti injekciniu vandeniu);
• Injekcinės ampulės;
• žvakutės ( žvakės);
• geliai;
• tepalai;
• sirupai;
• nosies purškalai ir lašai;
• akių lašai ir kitos vaisto formos.

Patogiausia vartojimo forma yra geriamosios tabletės. Tačiau šiai vaistų grupei būdinga tai, kad vaistai yra mažai prieinami ( absorbcija) iš virškinimo trakto. Tai taikoma interferonams, aciklovirui ir daugeliui kitų vaistų. Štai kodėl sisteminiam vartojimui geriausios dozavimo formos yra injekcinis tirpalas ir tiesiosios žarnos žvakutės.

Dauguma dozavimo formų leidžia pacientui savarankiškai tiksliai kontroliuoti vaisto dozę. Tačiau naudojant kai kurias dozavimo formas ( tepalas, gelis, milteliai injekciniam tirpalui) turite teisingai dozuoti vaistą, kad pašalintumėte šalutinį poveikį. Štai kodėl tokiais atvejais antivirusinių vaistų vartojimas turėtų būti atliekamas prižiūrint medicinos personalui.

Antivirusiniai vaistai sisteminiam ir vietiniam vartojimui

Yra daug antivirusinių vaistų formų, kurios gali būti naudojamos tiek lokaliai, tiek sistemiškai. Tai netgi gali būti taikoma tai pačiai veikliajai medžiagai. Pavyzdžiui, acikloviras naudojamas kaip tepalas arba gelis ( vietiniam pritaikymui) ir tablečių pavidalu. Antruoju atveju jis vartojamas sistemiškai, tai yra, veikia visą organizmą.

Vietinis antivirusinių medžiagų naudojimas turi šias savybes:

• turi vietinį poveikį ant odos, gleivinės);
• paprastai vietiniam vartojimui naudojamas gelis, tepalas, nosies ar akių lašai, taip pat aerozoliai;
• būdingas ryškus poveikis taikymo srityje ir jokio poveikio atokiose vietose;
• turi mažesnę šalutinio poveikio riziką;
• praktiškai neveikia tolimų organų ir sistemų ( kepenys, inkstai ir kt);
• vartojamas nuo gripo, lytinių organų pūslelinės, lūpų pūslelinės, papilomų ir kai kurių kitų ligų;
• vartojamas lengvoms virusinėms infekcijoms gydyti.

Sisteminiam antivirusinių vaistų naudojimui būdingos šios savybės:

• vartojamas esant generalizuotai infekcijai. ŽIV, hepatitas), taip pat sergant sunkia liga ( pvz., gripas, komplikuotas plaučių uždegimu);
• turi poveikį visoms žmogaus organizmo ląstelėms, nes patenka į jas per kraują;
• sisteminiam vartojimui naudojamos geriamosios tabletės, injekcijos, tiesiosios žarnos žvakutės;
• turi didesnę šalutinio poveikio riziką;
• paprastai vartojamas, kai vien vietinis gydymas yra neveiksmingas.

Reikėtų nepamiršti, kad dozavimo formų, skirtų vietiniam vartojimui, sisteminiu būdu naudoti neįmanoma ir atvirkščiai. Kartais, siekdami geresnio terapinio poveikio, gydytojai rekomenduoja derinti vaistus, kurie leidžia įvairiapusiškai paveikti virusinę infekciją.

Antivirusinių vaistų vartojimo instrukcijos

Antivirusiniai vaistai yra gana stiprūs vaistai. Norint pasiekti norimą jų poveikį ir išvengti šalutinio poveikio, reikia laikytis vaistų vartojimo instrukcijų. Kiekvienas vaistas turi savo instrukcijas. Vaisto dozavimo forma vaidina didžiausią vaidmenį vartojant antivirusinius vaistus.

Priklausomai nuo dozavimo formos, išskiriami šie dažniausiai pasitaikantys antivirusinių vaistų vartojimo būdai:

• Tabletes. Tabletės geriamos valgio metu arba po jo 1-3 kartus per dieną. Tinkama dozė parenkama išgėrus visą tabletę arba pusę jos.
• Injekcijos. Tai turėtų atlikti medicinos personalas, nes netinkamas vartojimas gali sukelti komplikacijų ( įskaitant abscesą po injekcijos). Vaisto milteliai visiškai ištirpinami injekciniame skystyje ir suleidžiami į raumenis ( retai į veną arba po oda).
• Tepalai ir geliai. Plonu sluoksniu užtepkite pažeistą odos paviršių ir gleivines. Tepalai ir geliai gali būti naudojami 3-4 kartus per dieną ir net dažniau.
• Nosies ir akių lašai. Tinkamas lašų naudojimas tokių kaip gripas) reiškia jų įlašinimą po 1–2 lašus į kiekvieną nosies kanalą. Jie gali būti naudojami nuo 3 iki 5 kartų per dieną.

Vartojant antivirusinį vaistą, pagal pridedamas instrukcijas ir gydytojo rekomendacijas reikia laikytis šių parametrų:

• Vaisto dozavimas. Svarbiausias parametras, kurį stebint galite atmesti perdozavimą. Antivirusiniai vaistai paprastai vartojami mažomis koncentracijomis ( nuo 50 iki 100 mg veikliosios medžiagos).
• Naudojimo dažnumas per dieną. Antivirusinių vaistų tabletės vartojamos 1–3 kartus per dieną, vaistai vietiniam vartojimui ( lašai, tepalai) galima naudoti 3-4 kartus per dieną ir dažniau. Vartojant lokaliai, perdozavimo reiškiniai pastebimi labai retai.
• Naudojimo trukmė. Kurso trukmę nustato gydytojas ir priklauso nuo ligos sunkumo. Gydymą antivirusiniais vaistais reikia nutraukti po to, kai jį apžiūrės gydytojas.
• Laikymo sąlygos. Būtina laikytis instrukcijose nurodytos laikymo temperatūros. Vienus vaistus reikia laikyti šaldytuve, kitus – kambario temperatūroje.

Antivirusinių vaistų kursai

Kai kurie antivirusiniai vaistai naudojami kaip ilgalaikių kursų dalis. Ilgalaikis vaistų vartojimas yra būtinas, visų pirma, gydant virusinį hepatitą, ŽIV / AIDS. Taip yra dėl didelio hepatito ir ŽIV virusų atsparumo vaistams. Vaistai nuo hepatito vartojami nuo 3 iki 6 mėnesių, nuo ŽIV – ilgiau nei metus. Be to, interferoną ir kai kuriuos kitus vaistus leidžiama naudoti kaip gydymo kurso dalį.

Gydymo daugeliu antivirusinių vaistų trukmė neviršija 2 savaičių. Per šį laiką dažniausiai išgydomas gripas, pūslelinė, enterovirusinė infekcija ir kitos virusinės ligos. Kitas antivirusinių vaistų vartojimo būdas yra profilaktika. Jei siekiama profilaktinių tikslų, antivirusinių vaistų vartojimo trukmė yra nuo 3 iki 7 dienų.

Dažniausias antivirusinių vaistų šalutinis poveikis

Šalutinis poveikis vartojant antivirusinius vaistus iš tiesų yra dažnas. Natūralu, kad šalutinio poveikio pobūdis labai priklauso nuo paties vaisto, taip pat nuo jo dozavimo formos. Sisteminiai vaistai sukelia daugiau šalutinių poveikių. Šalutinis poveikis būdingas ne visiems vaistams, tačiau galima apibendrinti ir išskirti dažniausiai pasitaikančias nepageidaujamas organizmo reakcijas vartojant antivirusinius vaistus.

Dažniausias antivirusinių vaistų šalutinis poveikis yra:

• Neurotoksiškumas ( neigiamas poveikis centrinei nervų sistemai). Tai išreiškiama galvos skausmu, nuovargiu,

Turinys

1. Įvadas………………………………………………………3

2. Antivirusinių vaistų kūrimo istorija………….4

3. Antivirusinių medžiagų klasifikacija…………………7

4. Biologinio aktyvumo mechanizmas……………………….14

5. Išvada…………………………………………………. 21

6. Literatūra……………………………………………22

Virusinės ligos yra plačiai paplitusios. Tarp jų žinomos herpetinės infekcijos, adenovirusinės infekcijos, hepatitas B, gripas ir paragripas, raupai, pasiutligė, erkinis encefalitas, enterovirusinės ligos (poliomielitas, hepatitas A, gastroenteritas ir kt.), AIDS ir kitos ligos. Dažnai virusines ligas lydi sunkios komplikacijos, kurioms reikalingas specialus gydymas. Virusai dauginasi tik gyvuose audiniuose. Įsiskverbę į šeimininko ląstelę, jie pradeda daugintis ir atstatyti ląstelių ribosomų medžiagų apykaitos procesų sistemą, kad sukurtų naują virusinę RNR arba DNR. Dėl to kyla sunkumų tiesiogiai paveikti virusą nepažeidžiant pačios ląstelės.

Gripo ir kitų ūminių kvėpavimo takų virusinių infekcijų problema yra sudėtinga ir sudėtinga. Šių ligų profilaktika turėtų būti atliekama laiku, o pasiskiepijus nuo gripo priešepideminiu laikotarpiu galima imtis skubios chemoprofilaktikos, ypač tiems, kurie iki epidemijos nebuvo skiepyti nuo gripo.

Antivirusinių vaistų kūrimo istorija

Pirmasis vaistas, pasiūlytas kaip specifinis antivirusinis agentas, buvo tiosemikarbazonas, kurio virucidinį poveikį aprašė G. Domagk (1946). Šios grupės vaistas tiocetozonas turi tam tikrą antivirusinį poveikį, tačiau nėra pakankamai veiksmingas; jis naudojamas kaip vaistas nuo tuberkuliozės. Šios grupės 1, 4-benzochinono-guanil-hidrazinotio-semikarbazono dariniai, pavadinti "faringosept" (faringoseptas, Rumunija), naudojami "perlingual" (rezorbuojamų per burną) tablečių pavidalu viršutinių kvėpavimo takų infekcinėms ligoms gydyti. takų (tonzilitas, stomatitas ir kt.)

Vėliau buvo susintetintas metisazonas, kuris efektyviai slopina raupų virusų dauginimąsi, o 1959 metais – nukleozidas idoksuridinas, kuris pasirodė esąs veiksmingas antivirusinis agentas, slopinantis herpes simplex virusą ir vakcinaciją (vakcinaciją). Sisteminio vartojimo šalutinis poveikis apribojo galimybę plačiai naudoti idoksuridiną, tačiau jis išliko kaip veiksmingas vietinis agentas oftalmologinėje praktikoje gydant herpetinį kerotitą. Po idoksuridino buvo pradėti gauti kiti nukleozidai, tarp kurių buvo nustatyti labai veiksmingi antivirusiniai vaistai, įskaitant aciklovirą, ribamidiną (riboviriną) ir kt. 1964 metais buvo susintetintas amantadinas (midantinas), tada rimantadinas ir kiti adamantano dariniai pasirodė esąs veiksmingi antivirusiniai vaistai. Puikus atradimas buvo endogeninio interferono atradimas ir jo antivirusinio aktyvumo nustatymas. Šiuolaikinės DNR rekombinacijos (genų inžinerijos) technologijos atvėrė galimybę plačiai naudoti interferonus virusinių ir kitų ligų gydymui ir profilaktikai.

Išskirtinis įvykis buvo endogeninio interferono atradimas ir jo antivirusinio aktyvumo nustatymas. Iki 1957 m. interferonai buvo laikomi keistu biologiniu reiškiniu. 1957–1967 m. laikotarpis buvo skirtas bendriems interferono gamybos ir veikimo modeliams tirti. Šio darbo metu buvo nustatytas šio baltymo susidarymo visų stuburinių gyvūnų ląstelėse (nuo žuvies iki žmogaus) reiškinio universalumas, sukurti pagrindiniai jo gamybos ir gryninimo būdai.

1967 metais buvo įrodytas pirmaujantis didelės molekulinės masės dvigrandžių RNR vaidmuo interferono indukcijoje, pradėta ieškoti aktyviausių vaistų, turinčių perspektyvų klinikiniam panaudojimui.Per kitus trylika metų (1967 - 1980) , buvo tiriamas antitulurogeninis interferono ir jo induktorių poveikis, eksperimentiškai pagrįsti interferono superindukcijos principai.

80-ieji buvo pažymėti tokiais dideliais įvykiais tiriant interferoną ir jo induktorius:

1) galutinai susiformavo interferono sistemos doktrina;

2) taikant genų inžinerijos metodus gauti perspektyvūs klinikiniam naudojimui interferono preparatai;

3) įrodyta interferono genų įvairovė (žmonėms jų skaičius artėja prie 30);

4) nustatomos interferonų ir jų induktorių klinikinio vartojimo indikacijos ir kontraindikacijos.

Devintajame ir dešimtajame dešimtmetyje buvo nustatyta, kad daugelio imunostimuliuojančių ir antivirusinių medžiagų (Prodigozan, Poludan, Arbidol ir kt.) veikimas yra susijęs su jų interferogeniniu aktyvumu, t.y., gebėjimu skatinti endogeninio interferono susidarymą.

Kraštotyrininkai sukūrė nemažai sintetinių ir natūralių (augalinės kilmės) vaistų, skirtų sisteminiam ir vietiniam vartojimui sergant virusinėmis ligomis (bonaftonas, arbidolis, oksolinas, deutiforminas, tebrofenas, alpizarinas ir kt.). Dabar nustatyta, kad daugelio imunostimuliuojančių ir antivirusinių medžiagų veikimas yra susijęs su jų interferono aktyvumu, t.y. gebėjimas skatinti endogeninio interferono susidarymą.

Pagal gamybos šaltinius ir cheminę prigimtį antivirusiniai vaistai skirstomi į šias grupes:

interferonai endogeninės kilmės ir gauti genų inžinerijos būdu, jų dariniai ir analogai (žmogaus leukocitų interferonas,fluferonas , oftalmoferonas , herpferonas );
sintetiniai junginiai (amantadinas , arbidol , bonafton ir kt.);
augalinės kilmės medžiagųalpizarinas , flakozidas ir pan.).

Lentelė. Antivirusinių vaistų klasifikacija

Tačiau geriau suprasti antivirusinius vaistus, priklausomai nuo ligos tipo, galima suskirstyti į grupes:

1. Vaistai nuo gripo (rimantadinas, oksolinas ir kt.)

2. Antiherpetinis ir anticitomegalovirusas (tebrofenas, riodoksonas ir kt.)

3. Vaistas, veikiantis žmogaus imunodeficito virusą (azidotimidinas, fosfanoformiatas)

4. Plataus veikimo spektro vaistai (interferonai ir interferonogenai)

Mashkovsky M.D. sukūrė šią antivirusinių vaistų klasifikaciją:

A) interferonas

interferonas. Leukocitų interferonas iš žmogaus donoro kraujo.

blokuoti. Išgrynintas β-interferonas, gautas iš paaukoto kraujo.

reaferonas. Rekombinantinis b 2 -interferonas, pagamintas Pseudomonas bakterijų padermės, į kurios genetinį aparatą įterptas žmogaus leukocitų b 2 -interferono genas.

intron A. Rekombinantinis interferonas alfa-2c.

betaferonas. Rekombinantinis žmogus 1-interferone.

Interferono induktoriai poludanas. Milteliai arba porėta masė baltos spalvos, pasižymi imunostimuliuojančiu aktyvumu, t.y. gebėjimas skatinti endogeninio interferono gamybą ir turi antivirusinį poveikį.

neovir. Veiksmas toks pat kaip ir pusės dano.

B) Amantadino ir kitų sintetinių junginių grupių dariniai

Remantadinas. Jis naudojamas kaip antiparkinsoninis agentas, rodo prevencinį poveikį gripo infekcijai, kurią sukelia tam tikros virusų padermės.

Adaprominas. Arti rimantadino.

Deutiforinas. Panašus į rimantadiną.

Arbidol. Antivirusinis vaistas, slopinantis A ir B gripo virusus.

Bonaftonas. Jis turi antivirusinį aktyvumą prieš herpes simplex virusą ir kai kuriuos adenovirusus.

Oksolinas. Pasižymi virucidiniu aktyvumu, veiksminga sergant virusinėmis akių, odos ligomis, virusiniu rinitu; turi profilaktinį poveikį nuo gripo.

Tebrofenas. Naudojamas kaip tepalas sergant virusinėmis akių ligomis, taip pat sergant virusinės ar įtariamos virusinės etiologijos odos ligomis.Taip pat gali būti naudojamas ir vaikų plokščiosioms karpoms gydyti.

Riodoksolis. Jis turi antivirusinį optimalumą ir turi priešgrybelinį poveikį.

9. Florenal. Atveria neutralizuojantį poveikį nuo virusų.

10 Metisazonas. Slopina pagrindinės grupės viruso dauginimąsi: turi profilaktinį poveikį raupų virusui ir palengvina povakcininių komplikacijų eigą, lėtina odos procesų plitimą, prisideda prie greitesnio efeoracijų džiūvimo. Yra įrodymų, kad metizononas yra veiksmingas gydant pasikartojančią lytinių organų pūslelinę.

B) Nukleozidai

Idoksuridinas. Naudojamas gydant keratitą oftalmologijoje.

Acikloviras. Veiksmingas prieš herpes simplex ir herpes zoster virusus. Jis turi imunostimuliuojantį poveikį.

Gancikloviras. Palyginti su acikloviru, gancikloviras yra veiksmingesnis ir, be to, veikia ne tik herpeso virusą, bet ir citomegalovirusą.

Famcikloviras. Jis atlieka tas pačias funkcijas kaip ir gancikloviras.

Ribamidilas. Ribamidilas, kaip ir acikloviras, turi antivirusinį poveikį. Slopina viruso DNR ir RNR sintezę.

Zidovudinas. Antivirusinis vaistas, slopinantis retrovirusų, įskaitant žmogaus imunodeficito virusą (ŽIV), replikaciją.

D) Augalinės kilmės antivirusiniai vaistai

1. 1. Flakozidas. Gauta iš Amur rue šeimos aksominių lapų. Vaistas veiksmingas prieš DNR virusus.

2. Alpidarinas. Gauta iš ankštinių augalų šeimos žolės Koneermena Alpine ir gelstančios kopeechnik. Veiksmingas prieš herpeso grupės virusus, kurių sudėtyje yra DNR. Slopinamasis poveikis herpes simplex viruso dauginimuisi pasireiškia daugiausia ankstyvose viruso vystymosi stadijose.

3. Cholepinas. Išgrynintas ankštinių augalų šeimos mepedecia penny augalo dalies ekstraktas. Jis turi antivirusinį aktyvumą prieš DNR turinčius herpeso grupės virusus.

4. Ligozinas. Vartojama nuo herpetinių odos ligų.

5. Gosipolis. Produktas, gaunamas apdorojant medvilnės sėklas arba iš medvilnės augalo, Malvaceae šeimos, šaknų. Vaistas veikia prieš įvairius virusų padermes, įskaitant dermatotropines herpeso viruso padermes. Silpnai veikia gramteigiamas bakterijas.

Biologinio aktyvumo mechanizmai

1 Vaistai nuo gripo

Visi šios grupės vaistai apsaugo žmogaus ląsteles nuo gripo viruso įsiskverbimo į jas, nes. blokuoja viruso prisijungimo vietas prie ląstelės membranos paviršiaus. Jie neveikia virusų, prasiskverbusių į ląstelės vidų, todėl naudojami individualiai ar masinei gripo profilaktikai asmenims, kurie bendrauja su ligoniais ar epidemijos metu. Visi vaistai (išskyrus oksoliną) skiriami per burną. Jie gerai absorbuojami iš virškinimo trakto. Labai mažas procentas jų jungiasi su kraujo plazmos baltymais, gerai prasiskverbia į visus audinius ir skysčius, įskaitant smegenų skystį. Iš dalies pašalinama per kepenis ir daugiausia per inkstus (90%). Todėl pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, kartotinės vaistų dozės gali sukelti kumuliaciją ir sukelti nepageidaujamą poveikį.

2 Antiherpetiniai ir anticitomegalovirusiniai vaistai

Antiherpetiniai vaistai (tebrofenas, riodoksolis, idoneuridinas, vidarabinas, acikloviras, valacikloviras). Anticitomegalovirusas (gancikloviras, fosfonoformatas).

Visi šie vaistai blokuoja replikaciją, t.y. sutrikdyti viruso nukleorūgščių sintezę. Vidarabinas vartojamas lokaliai, o esant išplitusiai pūslelinei infekcijai (encefalitui) – lašinamas į veną. Tačiau vaistas yra blogai tirpus, todėl jo infuzija dideliame kiekyje skysčio trunka apie 12 valandų, o tai nepageidautina pacientams, sergantiems encefalitu, smegenų edema. Vidarabino panaudojimas per kraujo ir smegenų barjerą sudaro apie 30 % vaisto koncentracijos plazmoje.

3 Vaistai, veikiantys žmogaus imunodeficito virusą (ŽIV) (zidovuzinas, fosfonoformiatas)

Po limfotropinio ŽIV įsiskverbimo į limfocitą viruso DNR sintetinama ant matricos (virusinės RNR), veikiama atvirkštinės transkriptazės (revertazės), dėl kurios pažeidžiami limfocitai. Aredotimidino ir fosfonoformito veikimo mechanizmas yra blokuoti nurodytą fermentą. Apskritai vaistai yra veiksmingi viruso nešiotojams prieš pasirodant ligos požymiams. Be šių vaistų, dabar atsirado naujų antiretrovirusinių vaistų – dideoksimicetino ir dideoksicidino. Azidovudinas vartojamas per burną arba į veną. Biologinis prieinamumas iš virškinimo trakto 60%. Ryšys su kraujo plazmos baltymais 35 proc. Azidotimidinas lengvai prasiskverbia į įvairius audinius ir skysčius, įskaitant smegenų skystį. Jis biotransformuojamas kepenyse, jo pagrindinis metabolitas 5 | -o-gliukuronidas. Išskyrimas - per inkstus nepakitęs (90%) ir metabolitų pavidalu.

4 Plataus spektro antivirusiniai vaistai (interferonai)

Interferono induktorių įtakoje (daugybė sintetinių ir natūralių agentų) atliekama indukcija, kurios rezultatas yra interferono genų, lokalizuotų 2, 9 ir galbūt 5 ir 13 žmogaus chromosomose, slopinimas. Reaguojant į indukciją, žmogaus kūno ląstelėse susidaro ir sintezuojamas interferonas.

Pagrindinis interferono induktorių aktyvumo rodiklis yra vadinamojo „serumo“ interferono gamyba kraujyje.

Antivirusiniai vaistai

Poludanas poliadenilurido rūgštis. Vaistas vartojamas suaugusiems, sergantiems virusinėmis akių ligomis. Priskirkite akių lašų ir injekcijų pavidalu po jungine.

Specifinis vaistas nuo gripo yra rimantadinas, kuris turi ryškų gydomąjį ir profilaktinį poveikį visiems gripo A viruso variantams.Dėl toksinio šalutinio poveikio rekomenduojama vartoti vaikams nuo septynerių metų ir suaugusiems. Profilaktikai epidemijos metu išgerkite 1-2 tabletes rimantadinas per dieną iki 20 dienų, o ligos židinyje 5-7 dienas, kol ligonis pasveiks.

Kita specifinė gripo profilaktikos priemonė – buitinis antivirusinis vaistas arbidolis. Jis slopina gripo virusų adsorbciją ir įsiskverbimą į ląstelę, taip pat yra imunomoduliatorius, interferono induktorius ir antioksidantas. Arbidol veiksmingas sergant A ir B gripu, taip pat kai kuriems
SARS. Skirtingai nei rimantadino arbidolio reiškia mažai toksiškus vaistus ir neturi kontraindikacijų vartoti suaugusiesiems ir vaikams. Rekomenduojama
Rusijos Federacijos farmacijos komitetas ūminių kvėpavimo takų virusinių infekcijų gydymui ir prevencijai.

RIMANTADINAS (Remantadinas)

Buitinis vaistas nuo gripo, sukurtas amantadino pagrindu.

Veikimo spektras: A tipo gripo virusas, o aktyvumas 5-10 kartų didesnis nei amantadino.

Indikacijos A tipo viruso sukelto gripo gydymas.

Gripo profilaktika, jei epidemiją sukelia A tipo virusas Profilaktiškai skiepytis būtina tik tiems, kurie nebuvo skiepyti nuo gripo arba nuo skiepijimo praėjo mažiau nei 2 savaitės. Efektyvumas yra 70-90%.

OKSOLIN TEPALAS veiksmingas sergant virusinėmis akių, odos ligomis ir virusiniu rinitu. Naudokite vaistą individualiai gripo profilaktikai. Gripo epidemijos metu, ypač kontaktuojant su ligoniais, jo tepalu ryte ir vakare tepama nosies gleivinė. Tokiu atveju kartais yra praeinantis gleivinės deginimo pojūtis.

ZANAMIVIRAS (Relenza)

Pirmasis virusinės neuraminidazės inhibitorių atstovas - nauja vaistų nuo gripo klasė. Jis vartojamas A ir B tipų virusų sukeltam gripui gydyti.

Veikimo spektras: A ir B tipo gripo virusai.

Indikacijos: A ir B virusų sukelto gripo gydymas.

OSELTAMIVIR (Tamiflu)

Pagal cheminę struktūrą ir veikimą jis panašus į zanamivirą. Sukurta nuryti.

Indikacijos: A ir B gripo gydymas ir profilaktika.

Acikloviras (Zovirax, Valtrex)

Jis yra virusinės DNR polimerazės inhibitorių grupės protėvis.

Sukeltos infekcijos h.paprastas:
lytinių organų pūslelinės;
gleivinės pūslelinė;
herpetinis encefalitas;
naujagimių pūslelinė.

Infekcijos, kurias sukelia virusas Varicella-Zoster:
juostinė pūslelinė;
vėjaraupiai;
plaučių uždegimas;
encefalitas.

VALACIKLOVIRAS (Valtrex)

Tai yra acikloviro valino esteris, skirtas vartoti per burną. Rezorbcijos procese virškinimo trakte ir kepenyse jis virsta acikloviru.

Sukeltos infekcijos h.paprastas: lytinių organų pūslelinė, gleivinės ir odos pūslelinė.
Juostinė pūslelinė ( H.zoster) pacientams, kurių imunitetas nusilpęs.
Citomegalovirusinės infekcijos profilaktika po inksto transplantacijos.

FAMCICLOVIR (Famvir)

Struktūriškai artiacikloviras , yra provaistas.

Indikacijos: H.simplex sukeltos infekcijos: lytinių organų pūslelinė, gleivinės pūslelinė, juostinė pūslelinė (H.zoster) pacientams, kurių imunitetas nusilpęs.

Gancikloviras ( cymevene ) struktūriškai panašus į aciklovirą, bet efektyvesnis. Šis vaistas veikia ne tik virusąpūslelinė, bet ir įjungta citomegalovirusas dažnai sukelia sunkių komplikacijųAIDS e. Galimas šalutinis poveikis. Gancikloviras yra kontraindikuotinas nėštumas ir žindymas.

Valacikloviras ir famacikloviras savo klinikinėmis ir farmakologinėmis savybėmis yra panašūs į aciklovirą. Tačiau jų negalima leisti į raumenis.

Interferonas be antivirusinių ir antimikrobinių veiksmų, jis gali suaktyvinti susilpnėjusį imunitetą (padidina makrofagų fagocitinį aktyvumą ir spontanišką natūralių žudikų toksiškumą), sukelti priešnavikinį poveikį ir paveikti daugelį organizmo funkcijų, įskaitant centrinės nervų sistemos funkcijas.

Virusinės infekcijos eigos ypatybės apima šias terapines nuostatas:

vaistai turėtų būti išskirti antivirusinio veikimo patikimumu ir minimaliu žalingu poveikiu makroorganizmo ląstelėms;
antivirusinių vaistų vartojimo metodus riboja nepakankamos žinios apie jų farmakokinetiką;
antivirusinių chemoterapinių vaistų veiksmingumas galiausiai labai priklauso nuo organizmo apsaugos, imuninės sistemos stiprumo;
praktinei medicinai virusų jautrumo naudojamiems chemoterapiniams vaistams nustatymo metodai praktiškai neprieinami.

LITERATŪRA

1. Bonafton - 14 S. Kivokurtseva L. N., Bulot A. D., Bobrova N. S. "Paženklintos biologiškai aktyvios medžiagos" (Maskva), 1982, Nr. 4, 54-59. (RZhKh, 1zh188, 1983).

2. Lawrence'as D.R., Benittas P.N. Klinikinė farmakologija – Maskva, 1993 m

3. Maškovskis M.D. Vaistai. - 15 leidimas, kun. Ir papildomai. - M .: RIA "Naujoji banga": leidėjas Naumenkov, 2007.-1206s.

4. Maškovskis M.D. Vaistai. T.2. - Charkovo „Torsingas“, 1997.423s.

5. Michailovas Klinikinė farmakologija. - M. "Medicina", 1983, 258s.
ir tt................

Turinys

Daugumai virusinių ligų būdingi įvairaus sunkumo į gripą panašūs simptomai. Priklausomai nuo konkrečios patologijos, gali būti naudojami įvairūs antivirusiniai vaistai. Jų klasifikacija grindžiama veikimo mechanizmu ir spektru, kilme ir kai kuriais kitais kriterijais.

Antivirusinių vaistų klasifikacija pagal veikimo mechanizmą

Antivirusinių vaistų grupės pagal šią klasifikaciją išskiriamos atsižvelgiant į tai, kurioje viruso sąveikos su ląstele stadijoje vaistas pradeda veikti. Yra 4 variantai, kaip antivirusiniai vaistai veikia kūną:

Antivirusinių vaistų veikimo mechanizmas	Vaistų pavadinimai
Blokuoja viruso genomo patekimą ir išsiskyrimą iš kapsulės šeimininko ląstelės viduje.	Amantadinas; Remantadinas; Oksolinas; Arbidol.
Viruso dalelių surinkimo ir jų išsiskyrimo iš ląstelės citoplazmos proceso slopinimas.	ŽIV proteazės inhibitoriai; Interferonai.
Viruso RNR arba DNR sintezės blokavimas	Vidarabinas; Acikloviras; ribavirinas; Idoksuridinas.
Virionų surinkimo slopinimas	Metisazonas.

Antivirusinių vaistų tipai pagal veikimo spektrą

Skirtumas tarp antivirusinių vaistų yra jų veikimo selektyvumas. Atsižvelgiant į tai, vaistai skirstomi į tipus, atsižvelgiant į virusą, kurį jie gali paveikti labiausiai. Antivirusinių vaistų klasifikacija, atsižvelgiant į jų veikimo spektrą, pateikta lentelėje:

Fondų grupė	Pavadinimo pavyzdžiai
Prieš gripą	Oksolinas; Remantadinas; Oseltamiviras; Arbidol.
Plataus spektro vaistai	Tai apima interferonus ir interferonogenus.
Vaistai, veikiantys žmogaus imunodeficito virusą	fosfanoformiatas; Azidotimidinas; Stavudinas; ritonaviras; Indinaviras.
Antiherpetinis	Pencikloviras; tebrofenas; Florenal; Famcikloviras; Acikloviras; Idoksuridinas.
Prieš vėjaraupių virusą	Metisazonas; Acikloviras; Foskarnetas.
Anticitomegalovirusas	Foskarnetas; Gancikloviras;
Prieš hepatito B ir C virusus	alfa interferonai.
Antiretrovirusinis	Abakaviras; didanozinas; ritonaviras; amprenaviras; Stavudinas.

Kilmė

Skirtingos medžiagos turi antivirusinių savybių, todėl jų pagrindu pagaminti preparatai taip pat klasifikuojami pagal kilmę. Jis išskiria šias narkotikų rūšis:

Fondų grupė	Vardų pavyzdžiai
Nukleozidų analogai	Acikloviras; Vidarabinas; idoksuridinas; Zidovudinas.
lipidų dariniai	sakvinaviras; Invirase.
Tiosemikarbazono dariniai	Metisazonas
Adamantano dariniai	Midantanas; Remantadinas.
Makroorganizmo ląstelių gaminamos biologinės medžiagos	Interferonai.

Klasifikacija pagal Mashkovsky M.D.

Sovietinės farmakologijos įkūrėjas pasiūlė savo klasifikaciją. Pagal jį antivirusiniai vaistai vaikams ir suaugusiems buvo suskirstyti į šias grupes:

Grupės pavadinimas	Ypatumai	Pavadinimo pavyzdžiai
Interferonai	Interferonai yra citokinai, pateikiami baltymų pavidalu, kurie pasižymi priešnavikinėmis, imunomoduliuojančiomis ir antivirusinėmis savybėmis.	interferonas alfa; Betaferonas; blokavimas; Reaferonas.
Interferono induktoriai	Šių vaistų antivirusinis poveikis skatina jų pačių interferono gamybą.	Neoviras; Cikloferonas.
Imunomoduliatoriai	Vartojant gydomąją imunomoduliatorių dozę, atkuriama imuninės sistemos funkcija.	Interferonas; Kagocel; Arbidol.
Adamantano ir kitų grupių dariniai	Įtakoja žmogaus trombocitų agregaciją.	Arbidol; Adaprominas; Remantadinas.
Nukleozidai	Tai yra glikozilaminai, kurių sudėtyje yra azoto bazės.	Ribamidilas; Famcikloviras; Acikloviras.
Žolelių preparatai	Gauta iš augalų.	Flakozidai; Khelepinas; Alpizarinas; Megosinas.

Vaizdo įrašas

Ar radote tekste klaidą?
Pasirinkite jį, paspauskite Ctrl + Enter ir mes tai ištaisysime!