Czas zrobić osobny artykuł o tym leku. Co więcej, mam o nim coś do powiedzenia.
To zdecydowanie mój ulubiony antydepresant. Znoszę to lepiej niż inni, nie spada mi sprawność, nie ma mgły w głowie. Jeden minus to to, że w dawkach terapeutycznych (średnich i dużych) wydziela masę. Ale porozmawiajmy o wszystkim bardziej szczegółowo.
Po raz pierwszy usłyszałam o amitryptylinie od mojego niezupełnie normalnego chłopaka, od którego wziął ją krewny. On, w swój zwykły sposób uogólniając wszystko, postawił to na równi z haloperidolem, a to jest poważny lek przeciwpsychotyczny dla całkowicie psycholi (na przykład schizofreników). Tak dla mnie, amitryptylina została powiązana z kompletną nieprawidłowością. Tak, i na pierwszej wizycie u lekarza powiedziała mi coś w stylu „no, oczywiście mogę ci przepisać tanią amitryptylinę, wtedy nie będziesz mógł później chodzić”. Tak. Robiłem wielki na amitryptylinie. To nie jest tak straszny narkotyk, jak próbują nam pokazać. Nawiasem mówiąc, przerzuciłem się na niego z „idealnego” cipralexu, który nie potrafił całkowicie usunąć moich napadów paniki.
Co pomaga amitryptylinie?
Od depresji, ataków paniki, lęku i tak dalej. Należy do dużej grupy trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych, które są dość silne, ale tylko wtedy, gdy dawka jest odpowiednia. Bardzo lubi dawać w szpitalach, gdyż daje efekt niemal natychmiastowy dzięki temu, że działanie przeciwlękowe i nasenne pojawia się już po pierwszej dawce. Z drugiej strony antydepresant rozwija się stopniowo i można na niego liczyć dopiero po trzech tygodniach.
Amitryptylina jest również często stosowana w przypadku bólu przewlekłego. Leczą nawet wrzody! To prawda, że \u200b\u200bleczenie można rozpocząć dopiero po zakończeniu ostrego okresu. Mogę też śmiało powiedzieć, że lek świetnie radzi sobie z bólami w jelitach, zwłaszcza jeśli są one spowodowane tak paskudną diagnozą, jak zespół jelita drażliwego. Amitryptylina też pomaga (naprawdę pomaga, to sprawdzone!). Przy wszystkich tych ranach dawki są zwykle mniejsze niż w przypadku depresji.
Producent
Osobiście spotkałem się (i wszyscy inni) z trzema różnymi amitryptylami - Danią (Amitryptylina Nycomed), Słowenią i Rosją. Ktoś mówi, że nie czuje różnicy, ktoś twierdzi, że tylko słoweński jest dobry. Z własnego doświadczenia mogę powiedzieć, że najbardziej lubię Amitriptyline Nycomed - teraz właśnie to piję. Działa delikatniej, u niego nie zauważyłem efektu typu "smażony z zakurzoną torbą na głowie". Oczywiście jest droższy niż krajowy, ale ludzie nadal kosztuje 55 rubli za 50 tabletek po 25 mg! To praktycznie za darmo! Nawiasem mówiąc, niektórzy zaczynają wątpić w lek o takiej cenie, ale mówię wam z całą odpowiedzialnością - nie wahaj się! To działa i jak.
Dawkowanie
Amitryptylina jest dostępna w dwóch dawkach - 10 i 25 mg. Minimalna dawka terapeutyczna wynosi 75 mg na dobę. Działanie przeciwdepresyjne leku ujawnia się przy dawce co najmniej 150 mg na dobę - jest to 6 tabletek po 25 mg. Można je rozłożyć w następujący sposób - 2-2-2 (rano-po południu-wieczór), 3-3 (rano-wieczorem), 1-1-4 (rano-po południu-wieczorem). Instrukcja pozwala wypić większość dawki w nocy, ponieważ lek ma dość poważne skutki uboczne (szczególnie na początku przyjmowania), ale potem wypił i położył się, zasnął, nic nie czuł.
Muszę od razu powiedzieć, że lekarze poza szpitalami unikają przepisywania normalnych dawek amitryptyliny. Nie wiem dlaczego - boją się, że może pacjent później do nich nie dotrze, spadnie gdzieś po drodze? Ostatnim razem, kiedy powiedziałem, że zwykle piję trzy tabletki dziennie (czyli te same 75 mg), zapytali mnie - „czy to nie dużo?”. To dobrze świadczy o profesjonalizmie lekarzy w klinikach psychiatrycznych, ponieważ niższe dawki po prostu nie przyniosą pożądanego efektu. A może po prostu mają nadzieję, że przy małej dawce pacjent uzyska efekt przeciwlękowy, a więcej nie jest potrzebne?
W małych dawkach, zarówno według pacjentów, jak i badaczy, przeważają jedynie efekty uspokajające i nasenne. Używam go regularnie i zwykle zajmuje mi dwa tygodnie na 50mg, aby się odbić. Ale jeśli potrzebujesz poważnego efektu, nie możesz obejść się bez poważnych dawek.
Powinieneś zacząć przyjmować minimalną dawkę, ponieważ jeśli natychmiast wypijesz tabletkę 25 mg, zostaniesz znokautowany, tak że nie będziesz chciał kontynuować później. Połowa, a ta - na noc. Dodaj połowę co 3-4 dni, aż osiągniesz 75 mg dziennie. Usiądź na takiej dawce, niech organizm się przyzwyczai. Następnie możesz dodawać jedną tabletkę tygodniowo do pożądanej dawki - przypominam, że nie powinna być mniejsza niż 100-150 mg. Po osiągnięciu pożądanej dawki możesz odliczyć 3 tygodnie. Nie ma pożądanego efektu - podnieś więcej. W domu nie polecam picia więcej niż 150 mg, więc jeśli zdecydujesz się to zrobić, skonsultuj się z lekarzem lub udaj się do szpitala.
Dlaczego tak maluję początkowe i dalsze dawki? Ponieważ chociaż amitryptylina jest dobrze przebadanym lekiem, wielu lekarzy popełnia dość rażące błędy. Albo natychmiast przepisuje się duże dawki, albo początkowo nie chcą iść nawet do minimalnej dawki terapeutycznej. Ale w każdym razie zawsze zalecam koordynację wszystkich zmian w dawkach z lekarzem, a jeśli robisz coś na własną rękę, to tylko na własne ryzyko i ryzyko.
I pamiętajcie, że będziemy przyjmować beta-blokery (takie jak np.) znacznie zwiększają stężenie amitryptyliny we krwi, więc dawka powinna być minimalna (najlepiej dwa razy mniejsza niż wymagana).
Czas trwania przyjęcia
Amitryptylinę należy pić w odpowiedniej dawce przez pół roku (licząc od całkowitego ustąpienia objawów). Następnie możesz zmniejszyć dawkę - bardzo, bardzo stopniowo, pół tygodnia, w przeciwnym razie pokryje zespół odstawienia. Nie jest z nim tak silny jak z tym samym paxilem, ale dla niektórych potrafi dostarczyć nieopisanych wrażeń. Zawsze opuszczałem płynnie, więc nic takiego nie czułem.
Gdy zredukujesz do 2-3 tabletek dziennie, posiedź na tej dawce dłużej, nie redukuj do końca. Jest to dawka podtrzymująca, można ją przyjmować przez rok lub kilka lat. Jeśli nie zdasz, być może będziesz musiał pić tę dawkę do końca życia. Moja depresja zwykle powraca po około miesiącu, jeśli brałam tabletki przez długi czas, a po dwóch tygodniach, jeśli kurs był krótki. Dlatego najlepiej nie schodzić do zera, zostawić dawkę minimalną. Teraz mam jedną tabletkę dziennie, jak na razie.
Skutki uboczne
Oooo, to dopiero ogromne pole do pisania Talmudów. Będziesz miał skutki uboczne każdego leku przeciwdepresyjnego, ale niektórzy nazywają amitryptylinę po prostu brutalnym lekiem pod tym względem. Cóż, to naprawdę nie jest takie straszne. Więc co możesz mieć?
Suchość w ustach. To jest pierwsza rzecz, o której powie ci nawet lekarz. Niektórzy twierdzą, że nawet mówienie jest trudne, język nie kręci się w ustach. Nie miałem tego nawet w dużych dawkach. nie wiem co jest ze mną nie tak.
Częstoskurcz. Tętno spoczynkowe może dochodzić do 120 uderzeń na minutę. Na pierwszym kursie bałam się tego efektu ubocznego, ale stopniowo wszystko się uspokoiło. Maksymalnie może wynosić 90-100 uderzeń. Nawiasem mówiąc, ogólnie amitryptylina jest uważana za kardiotoksyczną, to znaczy może zacząć działać na serce. Ale dotyczy to tylko dużych dawek i długiego czasu przyjmowania. Ale w każdym razie raz na sześć miesięcy lepiej wykonać EKG.
rozszerzenie źrenic. Wszyscy w twoim otoczeniu mogą cię wziąć za narkomana (noś ciemne okulary, ha ha!). Ale stopniowo to przejdzie. Osobiście tego nie miałem.
Zaparcie. Może to stanowić prawdziwy problem, jeśli nie złapiesz od razu tej strony za ogon. Jeśli masz zamiłowanie do tego biznesu, najlepiej zacząć jeść więcej błonnika. A jeśli to nie pomoże, to istnieje doskonały lek duphalak, który można pić przez długi czas.
Osłabienie, letarg. Prawdopodobnie będzie na początku przyjęcia. Główną dawkę przyjmujemy na noc i czekamy aż organizm się przystosuje. Stopniowo wszystko przeminie.
Spadek zdolności poznawczych. Czajnik przestaje gotować. To samo dzieje się na początku leczenia. Osobiście zawsze dla mnie gotuje, ale nie wszyscy są tacy jak ja. To trzeba znieść. Oczywiście nie należy zaczynać przyjmowania amitryptyliny przed ważnymi egzaminami lub projektami, inaczej wszystko zapełnisz.
Przybranie na wadze. To jest dla mnie główny efekt uboczny amitryptyliny! Zwykle przytyję od 10 do 25 kg na kurs, a to dużo! Mój lekarz próbował narzucić mi dietę, która zakazywała prawie wszystkiego. Nie wychodziło, zdarzały się awarie i przez nie strzeliłem nawet więcej niż mogłem. Więc teraz po prostu „poddaję się falom” i jem. Ale jednocześnie staram się chodzić i uprawiać sport, aby zminimalizować szkody.
Amitryptylina i znieczulenie
Instrukcje dotyczące leku mówią, że jeśli go bierzesz, musisz poinformować lekarza, który zamierza podać ci znieczulenie - zarówno miejscowe, jak i ogólne (na przykład może to być dentysta). Ale w praktyce dostaniesz zdziwioną minę i całkowitą niewiedzę, czym jest amitryptylina i jak niebezpieczna może być podczas znieczulenia. Bardzo zainteresował mnie ten temat i oto, co się dowiedziałem. Jeśli przyjmujesz średnie lub duże dawki amitryptyliny, najlepiej w tym momencie całkowicie unikać znieczulenia. Jeśli w jakikolwiek sposób bez niego, to powinna to być minimalna możliwa dawka środka znieczulającego na krótki czas. Wszystko najlepiej zrobić w klinice, gdzie jest wszystko, czego potrzebujesz na wypadek utraty przytomności. I ogólnie lepiej, jeśli klinika nie jest zbyt daleko od szpitala. Straszny? To ja też. Dlatego najlepiej nie mieszać amitryptyliny ze znieczuleniem. Cóż, przy niskich dawkach można, oczywiście, ale także z ostrożnością.
„Amitryptylina” jest szeroko stosowana przez medycznych psychoterapeutów i psychiatrów w celu wyeliminowania objawów depresji, bezsenności, niepokoju i lęku.
Lek amitryptylina, oprócz działania przeciwdepresyjnego (w przeciwieństwie do leków przeciwdepresyjnych SSRI – selektywnych inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny) jest nieselektywnym inhibitorem wychwytu monoaminowego (serotoniny, dopaminy, noradrenaliny…), a dodatkowo wykazuje działanie uspokajające, przeciwlękowe i nasenne .
Tak więc tabletki amitryptyliny nie pomogą złagodzić niektórych objawów depresyjnych, nerwicowych, ale jest mało prawdopodobne, aby wyleczyły samą chorobę, jej źródło.
Aby dowiedzieć się więcej, w tym o analogach tego leku, przeczytaj artykuł do końca.
Tabletki Amitryptylina - wskazania do stosowania
Wskazaniami do stosowania Amitryptyliny, oprócz depresji, objawów nerwicowych, lęków i fobii, bezsenności i niepokoju, są nerwicowe zaburzenia osobowości, takie jak anoreksja, bulimia, ból neurogenny, migrena, a nawet enureza u dzieci.Tylko lekarz może przepisać lek i dawki. Nie eksperymentuj na swoim zdrowiu, nie baw się w psychoterapeutę - skonsultuj się ze specjalistą na Skype.
Amitryptylina – skutki uboczne, przeciwwskazania i powikłania
Skutki uboczne amitryptyliny są szerokie i niejednoznaczne. Ten lek przeciwdepresyjny ma wiele przeciwwskazań i powikłań, zwłaszcza jeśli lek jest przyjmowany nieprawidłowo i niekontrolowany przez lekarza.
Działania niepożądane podczas przyjmowania amitryptyliny są bardziej wyraźne i bardziej niebezpieczne niż w przypadku innych trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych. W przeciwieństwie do selektywnych leków przeciwdepresyjnych (SSRI) lek ten jest znacznie gorzej tolerowany przez pacjentów.
Główne działania niepożądane i efekty amitryptyliny:
suchość w ustach, niewyraźne widzenie, zaparcia, aż do niedrożności jelit, trudności w oddawaniu moczu, drżenie rąk, senność, letarg, zawroty głowy, apatia i bierność, osłabienie, obniżenie ciśnienia krwi, tachykardia, omdlenia, drgawki, spadek libido i potencji itp.
Powikłania związane z przyjmowaniem amitryptyliny:
Przy dużych dawkach istnieje możliwość śmierci. U pacjentów z ciężką depresją amitryptylina może wywoływać myśli samobójcze, prawdopodobnie z rzeczywistym zachowaniem. Mogą również rozwinąć się niektóre zaburzenia nerwicowe: hipochondria, depersonalizacja, astenia…
Przeciwwskazania do stosowania amitryptyliny:
Amitryptyliny nie należy stosować w stanie nietrzeźwym, z chorobą niedokrwienną serca, zawałem mięśnia sercowego, zaburzeniami rytmu serca, atonią pęcherza moczowego, niedrożnością jelit, chorobami prostaty, tarczycy, w czasie ciąży.
Podczas przyjmowania tego leku w żadnym wypadku nie należy prowadzić samochodu i innych mechanizmów, a także chodzić do pracy, gdzie wymagana jest zwiększona uwaga i reakcje.
Amitryptylina - recenzje pacjentów i psychoterapeutów
Recenzje pacjentów przyjmujących amitryptylinę cierpiących na depresję i inne psychologiczne i emocjonalne zaburzenia osobowości są prawie jednoznaczne - lek pomaga złagodzić niektóre objawy, poprawić ogólny stan psycho-emocjonalny, ale tylko wtedy, gdy pacjent pije te tabletki. Ponieważ amitryptylina nie leczy samej choroby, dlatego przy zmniejszaniu dawek lub całkowitym odstawieniu, czego, nawiasem mówiąc, nie można zrobić nagle, objawy powracają.Recenzje amitryptyliny przez psychoterapeutów medycznych są mieszane, ale wielu z nich przepisuje ten lek, szczególnie w bezpłatnych klinikach.
Psychoterapeuci niemedyczni w większości mają negatywny stosunek do długotrwałego stosowania tego leku przeciwdepresyjnego. Sugerują przyjmowanie tabletek amitryptyliny w sytuacjach kryzysowych, ale w przyszłości wolą leczyć samą chorobę różnymi metodami i technikami psychoterapeutycznymi, bez leków.
Amitryptylina - analogi
Jeśli chcesz pozbyć się depresji, nerwic, lęków i lęków, to tutaj naprawdę ci pomogą bez amitryptyliny i skutków ubocznych.
Drażetki i tabletki Amitryptylina zawierają 10 lub 25 mg substancji czynnej w postaci chlorowodorek amitryptyliny.
Substancje dodatkowe w tabletkach to: celuloza mikrokrystaliczna, talk, laktoza jednowodna, dwutlenek krzemu, stearynian magnezu, skrobia żelowana.
Dodatkowe substancje w drażecie to: stearynian magnezu, skrobia ziemniaczana, talk, poliwinylopirolidon, laktoza jednowodna.
1 ml roztworu zawiera 10 mg substancji czynnej. Substancjami dodatkowymi są: kwas solny (wodorotlenek sodu), dekstroza jednowodna, woda do infuzji, chlorek sodu, chlorek benzetoniowy.
Formularz zwolnienia
Lek jest dostępny w postaci tabletek, drażetek i roztworu.
efekt farmakologiczny
Trójpierścieniowy lek przeciwdepresyjny . Ma działanie uspokajające, tymoleptyczne. Ma dodatkowe działanie przeciwbólowe pochodzenia ośrodkowego.
Farmakodynamika i farmakokinetyka
INN: Amitryptylina.
Lek zmniejsza apetyt, eliminuje moczenie nocne, ma działanie antyserotoninowe. Lek ma wyraźne centralne i obwodowe działanie antycholinergiczne. Działanie przeciwdepresyjne osiąga się poprzez zwiększenie stężenia serotoniny w układzie nerwowym i noradrenaliny w synapsach. Długotrwała terapia prowadzi do zmniejszenia czynności funkcjonalnej receptorów serotoninowych i beta-adrenergicznych w mózgu. Amitryptylina zmniejsza nasilenie objawów depresyjnych, podniecenie , niepokój o godz stany lękowo-depresyjne . Dzięki blokowaniu receptorów H2-histaminowych w ścianie żołądka (komórkach okładzinowych) zapewnia działanie przeciwwrzodowe. Lek jest w stanie obniżyć temperaturę ciała, poziom podczas znieczulenia ogólnego. Lek nie hamuje oksydazy monoaminowej. Działanie przeciwdepresyjne pojawia się po 3 tygodniach terapii.
Maksymalne stężenie substancji we krwi występuje po kilku godzinach, zwykle po 2-12. Wydalany w postaci metabolitów z moczem. Dobrze wiąże się z białkami.
Wskazania do stosowania amitryptyliny
Z jakich tabletek i roztworu są zwykle przepisywane?
Lek jest wskazany dla depresja (pobudzenie, niepokój, zaburzenia snu, odstawienie alkoholu, z organicznymi uszkodzeniami mózgu, neurotyczne odstawienie), z zaburzeniami zachowania, mieszanymi zaburzeniami emocjonalnymi, moczenie nocne , przewlekły zespół bólowy (z onkopatologią, z neuralgia popółpaścowa ), z bulimią, z migreną (w profilaktyce), z. Wskazania do stosowania amitryptyliny w tabletkach i innych formach uwalniania są takie same.
Przeciwwskazania
Zgodnie z adnotacją, lek nie jest stosowany w przypadku nietolerancji głównego składnika, z jaskra z zamkniętym kątem przesączania , ostre zatrucie lekami psychoaktywnymi, przeciwbólowymi, nasennymi, z ostrym zatruciem alkoholem. Lek jest przeciwwskazany w karmieniu piersią, ciężkich naruszeniach przewodzenia śródkomorowego, przewodzenia przeciwkomorowego. Z patologią układu sercowo-naczyniowego, z uciskiem hematopoezy szpiku kostnego, psychozy maniakalno-depresyjne , przewlekły alkoholizm, osłabienie funkcji motorycznych układu pokarmowego, udar mózgu, patologia wątroby i nerek, nadciśnienie wewnątrzgałkowe zatrzymanie moczu, rozrost gruczołu krokowego, z niedociśnieniem pęcherza moczowego, tyreotoksykozą, ciążą, padaczka Amitryptylina jest przepisywana z ostrożnością.
Skutki uboczne amitryptyliny
System nerwowy: pobudzenie, omamy, omdlenia, astenia, senność, niepokój, stan hipomaniakalny, nasilenie depresji, depersonalizacja, niepokój, nasilenie napadów padaczkowych, zespół pozapiramidowy , ataksja, mioklonie, parestezje w postaci neuropatii obwodowej, drżenie małych mięśni, bóle głowy.
Efekty antycholinergiczne: zwiększenie, niewyraźne widzenie, rozszerzenie źrenic, suchość w jamie ustnej, częstoskurcz , trudności w oddawaniu moczu, porażenna niedrożność jelit, delirium, dezorientacja, zmniejszona potliwość.
Układ sercowo-naczyniowy: niestabilność ciśnienia krwi zaburzenia przewodzenia śródkomorowego , arytmia, niedociśnienie ortostatyczne , zawroty głowy, kołatanie serca, tachykardia.
Przewód pokarmowy: ciemnienie języka, biegunka, zmiana odczuwania smaku, wymioty, ból żołądka, zapalenie wątroby, żółtaczka cholestatyczna.
Układ hormonalny: mlekotok, hiperglikemia, obniżona potencja lub zwiększone libido, powiększone gruczoły sutkowe, ginekomastia, obrzęk jąder, zespół nieprawidłowego wydzielania ADH, hiponatremia. Zauważono również hipoproteinemia częstomocz, zatrzymanie moczu, obrzęk węzłów chłonnych, gorączka, obrzęk, szum w uszach, wypadanie włosów.
Po odstawieniu leku, nietypowe pobudzenie, zaburzenia snu, złe samopoczucie, ból głowy, biegunka, nudności, niezwykłe sny, niepokój, drażliwość . Po podaniu dożylnym występuje pieczenie, zapalenie naczyń chłonnych, zakrzepowe zapalenie żył.
Recenzje skutków ubocznych amitryptyliny są dość częste. Podczas stosowania leku może również wystąpić uzależnienie.
Amitryptylina, instrukcje użytkowania (sposób i dawkowanie)
Lek przyjmuje się doustnie bezpośrednio po posiłku, bez rozgryzania, co zapewnia najmniejsze podrażnienie ścian żołądka. Początkowa dawka wynosi 25-50 mg na noc dla dorosłych. W ciągu 5 dni ilość leku zwiększa się do 200 mg na dobę w 3 dawkach podzielonych. Jeśli nie ma efektu w ciągu 2 tygodni, dawkę zwiększa się do 300 mg.
Roztwory podaje się powoli dożylnie i domięśniowo, 20-40 mg 4 razy dziennie ze stopniowym przejściem do podawania doustnego. Przebieg terapii wynosi nie więcej niż 8 miesięcy. W przypadku długotrwałych bólów głowy, migreny, przewlekłego zespołu bólowego pochodzenia neurogennego, z migreną, przepisuje się 12,5-100 mg na dobę.
Instrukcja użytkowania Amitryptylina Nycomed jest podobna. Przed użyciem należy przeczytać przeciwwskazania do leku.
Przedawkować
Manifestacje z boku system nerwowy: śpiączka, otępienie, zwiększona senność, niepokój, omamy, ataksja, zespół padaczkowy, choreoatetoza , hiperrefleksja, sztywność tkanki mięśniowej, dezorientacja, dezorientacja, zaburzenia koncentracji, pobudzenie psychoruchowe.
Objawy przedawkowania amitryptyliny układu sercowo-naczyniowego: naruszenie przewodzenia wewnątrzsercowego, arytmia, tachykardia, spadek ciśnienia krwi, wstrząs, niewydolność serca rzadko - zatrzymanie akcji serca.
Zauważono również skąpomocz, zwiększone pocenie się, hipertermia , wymioty, duszność, depresja układu oddechowego, sinica. Prawdopodobnie zatrucie lekami.
Aby uniknąć negatywnych konsekwencji przedawkowania, konieczne jest pilne płukanie żołądka, wprowadzenie inhibitorów cholinoesterazy z ciężkimi objawami antycholinergicznymi. Wymaga również utrzymania równowagi wodno-elektrolitowej, poziomu ciśnienia krwi, kontroli pracy układu sercowo-naczyniowego, resuscytacji i w razie potrzeby zastosowania środków przeciwdrgawkowych. wymuszona diureza , jak również hemodializa, nie okazały się skuteczne w przypadku przedawkowania amitryptyliny.
Interakcja
działanie hipotensyjne, niewydolność oddechowa , obserwuje się depresyjny wpływ na układ nerwowy przy wspólnym powołaniu leków, które hamują ośrodkowy układ nerwowy: ogólne środki znieczulające, benzodiazepiny, barbiturany, leki przeciwdepresyjne i inne. Lek nasila nasilenie działania antycholinergicznego po zażyciu , leki przeciwhistaminowe , biperyden, atropina, leki przeciw chorobie Parkinsona, fenotiazyna. Lek nasila działanie przeciwzakrzepowe indadionu, pochodnych kumaryny, pośrednich antykoagulantów. Jest spadek wydajności alfa-blokery , fenytoina. , zwiększyć stężenie leku we krwi. W połączeniu z benzodiazepinami, fenotiazynami, lekami przeciwcholinergicznymi zwiększa się ryzyko wystąpienia napadów padaczkowych, a także ośrodkowe działanie antycholinergiczne i uspokajające. Odbiór równoczesny metyldopa , betanidyna, guanetydyna, zmniejsza nasilenie ich działania hipotensyjnego. Podczas przyjmowania kokainy rozwija się arytmia. Delirium rozwija się podczas przyjmowania inhibitorów genazy aldehydu octowego. Amitryptylina nasila działanie na układ sercowo-naczyniowy , norepinefryna, , izoprenalina. Ryzyko hiperpyreksji wzrasta podczas przyjmowania leków przeciwpsychotycznych, m-antycholinergicznych.
Warunki sprzedaży
Recepta czy nie? Lek nie jest sprzedawany bez recepty.
Warunki przechowywania
W suchym, ciemnym miejscu niedostępnym dla dzieci w temperaturze nieprzekraczającej 25 stopni Celsjusza.
Najlepiej spożyć przed datą
Nie więcej niż 3 lata.
Specjalne instrukcje
Przed terapią konieczna jest kontrola poziomu ciśnienia krwi. Pozajelitowo Amitryptylina jest podawana wyłącznie pod nadzorem lekarza w warunkach szpitalnych. W pierwszych dniach leczenia należy przestrzegać leżenia w łóżku. Wymagana jest całkowita odmowa przyjmowania etanolu. Nagłe przerwanie leczenia może spowodować zespół odstawienia . Lek w dawce większej niż 150 mg na dobę prowadzi do obniżenia progu aktywności drgawkowej, co należy wziąć pod uwagę przy rozwijaniu napadów padaczkowych u pacjentów z predyspozycjami. Możliwy rozwój hipomanii lub stany maniakalne u osób z cyklicznymi zaburzeniami afektywnymi w fazie depresyjnej. Jeśli to konieczne, leczenie wznawia się małymi dawkami po ustąpieniu tych stanów. Należy zachować ostrożność podczas leczenia pacjentów przyjmujących leki zawierające hormony tarczycy ze względu na możliwe ryzyko wystąpienia działań kardiotoksycznych. Lek może wywoływać rozwój porażennej niedrożności jelit u osób starszych, a także ze skłonnością do przewlekłych zaparć. Obowiązkowe jest ostrzeżenie anestezjologów o przyjmowaniu amitryptyliny przed znieczuleniem miejscowym lub ogólnym. Długotrwała terapia prowokuje rozwój. Może zwiększać zapotrzebowanie na ryboflawinę. Amitryptylina przenika do mleka matki, powodując zwiększoną senność u niemowląt. Lek wpływa na zarządzanie pojazdami.
Lek jest opisany w Wikipedii.
Amitryptylina i alkohol
analogi amitryptyliny
Zbieżność w kodzie ATX poziomu 4:
Analogami leku są: Saroten I chlorowodorek amitryptyliny .
Postać dawkowania: tabletki Składniki:1 tabletka zawiera:
substancja aktywna: Chlorowodorek amitryptyliny 0,0283 g (w przeliczeniu na amitryptylinę 0,0250 g);
Substancje pomocnicze: skrobia kukurydziana 0,078 g, laktoza jednowodna 0,185815 g, dwutlenek krzemu koloidalny 0,001 g, żelatyna medyczna 0,000885 g, stearynian magnezu 0,003 g, talk 0,003 g.
Opis: Tabletki od białego do białego o kremowym odcieniu, okrągłe, obustronnie wypukłe. Grupa farmakoterapeutyczna: Antydepresant ATX:N.06.AA.09 Amitryptylina
Farmakodynamika:Amitryptylina jest trójpierścieniowym lekiem przeciwdepresyjnym z grupy nieselektywnych inhibitorów wychwytu zwrotnego monoamin w neuronach. Ma wyraźny efekt tymoanalityczny i uspokajający.
FarmakodynamikaMechanizm działania przeciwdepresyjnego amitryptyliny jest związany z hamowaniem zwrotnego neuronalnego wychwytu katecholamin (noradrenaliny, dopaminy) i serotoniny w ośrodkowym układzie nerwowym.
Amitryptylina jest antagonistą muskarynowych receptorów cholinergicznych w ośrodkowym i obwodowym układzie nerwowym, a także wykazuje działanie obwodowe przeciwhistaminowe (III) i przeciwadrenergiczne.
Działanie przeciwdepresyjne rozwija się w ciągu 2-4 tygodni od rozpoczęcia stosowania.
Farmakokinetyka:Absorpcja jest wysoka. Amitryptylina jest szybko i dobrze wchłaniana z przewodu pokarmowego po podaniu doustnym. Czas osiągnięcia maksymalnego stężenia (T
M ah) po spożyciu 2-7,7 godziny. Biodostępność amitryptyliny wynosi od 33 do 62%, jej aktywny metabolit nortryptylina wynosi 46-70%. Objętość dystrybucji wynosi 5-10 l/kg. Skuteczne stężenia terapeutyczne amitryptyliny we krwi wynoszą 50-250 ng/ml, dla nortryptyliny (jej aktywnego metabolitu) 50-150 ng/ml. Maksymalne stężenie w osoczu (C M ax) - 0,04-0,16 μg / ml. Przechodzi przez bariery histohematyczne, w tym barierę krew-mózg (w tym nortryptylinę). Stężenia amitryptyliny w tkankach są większe niż w osoczu. Komunikacja z białkami osocza 92 - 96%.Metabolizm
Jest metabolizowana w wątrobie na drodze demetylacji (izoenzymy CYP2D19, CYP3A) i hydroksylacji (izoenzym CYP2D6) z wytworzeniem aktywnych metabolitów – nortryptyliny, 10-hydroksyamitryptyliny, 10-hydroksynortryptyliny i metabolitów nieaktywnych. Głównym aktywnym metabolitem jest drugorzędowa amina, nortryptylina. Aktywne są również metabolity 10-hydroksyamitryptylip, 10-hydroksynortryptylina, jednak ich działanie jest znacznie mniej wyraźne.
Amitryptylina i nortryptylina są sprzężone z kwasem glukuronowym, ale te koniugaty są nieaktywne.
Demitylnortryptylina i N-tlenek amitryptyliny występują w osoczu krwi w niewielkich stężeniach i są praktycznie pozbawione działania farmakologicznego. W porównaniu z amitryptyliną wszystkie metabolity mają znacznie słabszy efekt blokujący m-cholioblok.
hodowla
Okres półtrwania w osoczu wynosi od 9 do 46 godzin dla amitryptyliny i od 18 do 95 godzin dla nortryptyliny. Średni całkowity klirens kreatyniny wynosi 39,2 ± 10,18 l/h. Jest wydalany głównie w nocy - 80%, częściowo z żółcią. Całkowita eliminacja w ciągu 7-14 dni Amitryptylina przenika przez barierę łożyskową i przenika do mleka kobiecego. Stosunek stężeń mleko matki / osocze wynosi 0,4-1,5. Podczas karmienia piersią podczas przyjmowania amitryptyliny średnio 2% dawki przyjętej przez matkę w przeliczeniu na masę ciała (w mg/kg) dostaje się do organizmu dziecka w przeliczeniu na masę ciała (w mg/kg). stężenia amitryptyliny i nortryptyliny u większości pacjentów są osiągane w ciągu tygodnia.
Starsi pacjenci
U pacjentów w podeszłym wieku obserwuje się wydłużenie okresu półtrwania i zmniejszenie klirensu amitryptyliny z powodu zmniejszenia tempa metabolizmu.
Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby
Zaburzenia czynności wątroby mogą prowadzić do spowolnienia metabolizmu amitryptyliny i zwiększenia jej stężenia w osoczu.
Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek
Niewydolność nerek nie wpływa na kinetykę leku. Wskazania:Depresja endogenna i inne zaburzenia depresyjne.
Przeciwwskazania:Nadwrażliwość na amitryptylinę lub substancje pomocnicze leku, nietolerancja laktozy, niedobór laktazy, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy.
Jednoczesne leczenie inhibitorami monoaminooksydazy (MAO) i dwa tygodnie przed rozpoczęciem leczenia (patrz punkt „Interakcje z innymi lekami”),
Niewydolność serca w fazie dekompensacji.
Niewydolność krążenia wieńcowego.
Okresy ostre i rekonwalescencji po zawale mięśnia sercowego.
Naruszenie przewodzenia mięśnia sercowego.
Ciężkie choroby wątroby i nerek z ciężką dysfunkcją.
Wrzód trawienny żołądka i 12 wrzód dwunastnicy w ostrej fazie.
Przerost prostaty.
Zatrzymanie moczu, w tym z rozrostem gruczołu krokowego.
Atonia pęcherza.
Zwężenie odźwiernika, porażenna niedrożność jelit.
Ciąża, okres karmienia piersią.
Wiek dzieci do 18 lat.
Ostre zatrucie alkoholem, barbituranami lub opioidami.
Jaskra z zamkniętym kątem przesączania.
Ostrożnie:Amitryptylinę należy stosować ostrożnie u osób z alkoholizmem, astmą oskrzelową, psychozą maniakalno-depresyjną (MDP) i padaczką (patrz: Specjalne instrukcje), u pacjentów w podeszłym wieku, z zahamowaniem hematopoezy szpiku kostnego, nadczynnością tarczycy, chorobami układu sercowo-naczyniowego ( dusznica bolesna, nadciśnienie tętnicze), choroba afektywna dwubiegunowa (po wyjściu z fazy depresyjnej), nadciśnienie wewnątrzgałkowe, osłabienie motoryki przewodu pokarmowego (ryzyko porażennej niedrożności jelit), jednoczesne stosowanie z selektywnymi inhibitorami wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI), schizofrenia (aktywacja możliwa psychoza).
Ciąża i laktacja:Stosowanie leku w okresie ciąży i karmienia piersią jest przeciwwskazane W okresie ciąży amitryptylinę należy stosować tylko wtedy, gdy zamierzona korzyść dla matki przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu. Leku nie wolno stosować w III trymestrze ciąży, chyba że jest to bezwzględnie konieczne. W przypadku stosowania leku w czasie ciąży należy ostrzec pacjentkę o dużym ryzyku takiego stosowania dla płodu, zwłaszcza w III trymestrze ciąży.W okresie karmienia piersią należy albo odmówić przyjęcia leku, albo przerwać karmienie piersią. W przeciwnym razie należy monitorować stan dziecka, zwłaszcza przez pierwsze 4 tyg. po porodzie, epizody spastyczne), stopniowo odstawiać amitryptylinę, rozpoczynając zmniejszanie dawki co najmniej 7 tyg. przed spodziewanym porodem. Dawkowanie i sposób podawania:Przypisz do środka (w trakcie lub po posiłku).
Początkowa dawka dobowa do podania doustnego wynosi 50-75 mg (25 mg w 2-3 dawkach), następnie dawkę stopniowo zwiększa się o 25-50 mg, aż do uzyskania pożądanego efektu przeciwdepresyjnego. Optymalna dzienna dawka terapeutyczna wynosi 150-200 mg (maksymalna część dawki przyjmowana jest w nocy). W ciężkiej depresji opornej na leczenie dawkę zwiększa się do 300 mg lub więcej, do maksymalnej dawki tolerowanej (dawka maksymalna dla pacjentów ambulatoryjnych wynosi 150 mg/dobę). W tych przypadkach wskazane jest rozpoczęcie leczenia od podania leku domięśniowo lub dożylnie, stosując jednocześnie wyższe dawki początkowe, przyspieszając zwiększanie dawek pod kontrolą stanu somatycznego.
Po uzyskaniu stabilnego działania przeciwdepresyjnego po 2-4 tygodniach dawki są stopniowo i powoli zmniejszane. W przypadku wystąpienia objawów depresji przy zmniejszaniu dawek należy powrócić do poprzedniej dawki.
Jeśli stan pacjenta nie poprawi się w ciągu 3-4 tygodni leczenia, dalsza terapia jest niewskazana.
U pacjentów w podeszłym wieku z łagodnymi zaburzeniami w praktyce ambulatoryjnej dawki wynoszą maksymalnie 25-50-100 mg, w dawkach podzielonych lub 1 raz dziennie na noc.
zespół odstawienia
Przy długotrwałym leczeniu, zwłaszcza dużymi dawkami, z ostrym odstawieniem leku, mogą wystąpić działania niepożądane, takie jak ból głowy,
nudności, wymioty, biegunka, drażliwość, złe samopoczucie, bezsenność, zaburzenia snu z wyrazistymi, niezwykłymi snami, drażliwość. Skutki uboczne:Głównie związane z antycholinergicznym działaniem leku: niedowład akomodacji, niewyraźne widzenie, zwiększone ciśnienie wewnątrzgałkowe, suchość w jamie ustnej, zaparcia, niedrożność jelit, zatrzymanie moczu, gorączka. Wszystkie te zjawiska zwykle ustępują po adaptacji do leku lub zmniejszeniu dawki. Niektóre z działań niepożądanych wymienionych poniżej, np. ból głowy, trudności z koncentracją. zaburzenia snu, niepokój, drżenie, obniżone libido mogą być objawami depresji i zwykle ustępują wraz z poprawą stanu depresyjnego.
Częstość występowania działań niepożądanych jest wymieniona jako: bardzo często (>1/10): często (>1/100 do<1/10); нечасто (от >1/1000 do<1/100); редко (от >1/10000 do<1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (частоту встречаемости побочного эффекта невозможно оценить на основании имеющихся данных).
Z układu napadowego: bardzo często bóle głowy, senność, drżenie, zawroty głowy; często - zaburzenia koncentracji, zwiększone zmęczenie, osłabienie, drażliwość, szum w uszach, dyzartria, polineuropatia, zaburzenia smaku, parestezje, ataksja, pobudzenie, zaburzenia pozapiramidowe, zwiększona częstość napadów padaczkowych, neuropatia obwodowa, rzadko - bezsenność, drgawki, niepokój; rzadko akatyzja.
Ze strony aktywności umysłowej: bardzo często - splątanie, dezorientacja, obniżone libido; rzadko - spadek funkcji poznawczych, hipomania, mania, niepokój, nocne "koszmary"; rzadko - agresywność, delirium (u osób starszych), omamy, u kobiet - opóźniony orgazm, utrata zdolności do osiągnięcia orgazmu; częstość nieznana myśli samobójcze, zachowania samobójcze.
Ze strony układu sercowo-naczyniowego: bardzo często - kołatanie serca, tachykardia, niedociśnienie ortostatyczne, zaburzenia rytmu serca, skurcze dodatkowe; często blok przedsionkowo-komorowy, blok odnogi pęczka Hisa, objawy niewydolności serca, omdlenia; rzadko - wzrost ciśnienia krwi, niespecyficzne zmiany w EKG u pacjentów, którzy nie cierpią na choroby serca; rzadko - zawał mięśnia sercowego; bardzo rzadko - migotanie przedsionków, migotanie komór, kardiomiopatia.
Ze strony układu pokarmowego: bardzo często - suchość w jamie ustnej, zaparcia, nudności, zgaga, jadłowstręt, ciemnienie języka, dyskomfort w nadbrzuszu, ból żołądka; często – stany zapalne błony śluzowej jamy ustnej, choroby dziąseł, nieodwracalna próchnica zębów, uczucie „pieczenia w jamie ustnej”, niedrożność jelit; rzadko - żółtaczka cholestatyczna, biegunka, wymioty, obrzęk języka, zapalenie jamy ustnej; rzadko - wzrost gruczołów ślinowych, porażenna niedrożność jelit, zaburzenia czynności wątroby, zapalenie wątroby.
Z układu moczowego: często - zatrzymanie moczu.
Z układu rozrodczego: często - zmiana potencji.
Z układu hormonalnego: rzadko - mlekotok; rzadko - obrzęk jąder; częstość nieznana - ginekomastia.
Ze strony narządów krwiotwórczych: rzadko - zahamowanie hematopoezy szpiku kostnego, plamica.
Ze strony układu odpornościowego: rzadko wysypka skórna, swędzenie, pokrzywka; rzadko - nadwrażliwość na światło, obrzęk naczynioruchowy; bardzo rzadko - alergiczne zapalenie pęcherzyków płucnych i tkanki płucnej (zapalenie płuc, zespół Lefflera);
Ze skóry i tkanki podskórnej: bardzo często nadmierna potliwość; rzadko - obrzęk twarzy.
Ze strony organizmu jako całości: bardzo często wzmożony apetyt; często - zmęczenie, zmiany masy ciała przy długotrwałym stosowaniu, przekrwienie błony śluzowej nosa; rzadko - wypadanie włosów, obrzęk węzłów chłonnych, hiperpyreksja, naruszenie testów czynnościowych wątroby, zwiększona fosfataza zasadowa we krwi, częstomocz, utrata apetytu; bardzo rzadko - alergiczne zapalenie naczyń.
Ze strony narządów wzroku: często - niewyraźne widzenie, zaburzenia akomodacji, rozszerzone źrenice, zwiększone ciśnienie wewnątrzgałkowe; rzadko - niedowład akomodacji Ze strony narządu słuchu: rzadko - szum w uszach, omamy słuchowe.
Ze strony danych laboratoryjnych i instrumentalnych: bardzo często - wzrost ciśnienia wewnątrzgałkowego; często zmiany w zapisie EEG, zaburzenia przewodzenia śródkomorowego (wydłużenie odstępu QT, poszerzenie zespołu QRS na EKG), „skoki” ciśnienia krwi, zmniejszona produkcja hormonu antydiuretycznego, hiponatremia; rzadko - kikut lub hiperglikemia, cukromocz. upośledzona tolerancja glukozy, agranulocytoza, leukopenia, eozynofilia. małopłytkowość, zwiększona aktywność aminotransferaz „wątrobowych”.
Przedawkować:Objawy
Reakcje na przedawkowanie u różnych pacjentów mogą się znacznie różnić.
Objawy mogą rozwijać się powoli i niezauważalnie lub nagle i nagle. W pierwszych godzinach pojawia się senność lub pobudzenie, dezorientacja, splątanie. rozszerzone źrenice, gorączka, duszność, dyzartria, pobudzenie i omamy.
Objawy antycholinergiczne (rozszerzenie źrenic, tachykardia, zatrzymanie moczu, suchość błon śluzowych, spowolnienie perystaltyki jelit), drgawki, drgawki, sztywność mięśni, gorączka, nagła depresja ośrodkowego układu nerwowego, depresja świadomości aż do śpiączki, depresja oddechowa. Objawy ze strony układu sercowo-naczyniowego: zaburzenia rytmu (tachyarytmia komorowa, zaburzenia rytmu serca typu torsade des pointes, migotanie komór). EKG charakteryzuje się wydłużeniem odstępu PR, poszerzeniem zespołu QRS, wydłużeniem odstępu QT, spłaszczeniem lub odwróceniem załamka T, obniżeniem odcinka ST i blokiem przewodzenia wewnątrzsercowego o różnym stopniu, który może prowadzić do zatrzymania krążenia. Rozszerzenie zespołu QRS zwykle koreluje z nasileniem skutków toksycznych spowodowanych ostrym przedawkowaniem. Niewydolność serca, niskie ciśnienie krwi, wstrząs kardiogenny. Zaburzenia metaboliczne: kwasica metaboliczna, hipokaliemia. Po przebudzeniu ponownie możliwe są dezorientacja, pobudzenie, halucynacje, ataksja.
Leczenie
Zakończenie terapii amitryptyliną, hospitalizacja (na oddziale intensywnej terapii).
Leczenie jest objawowe i podtrzymujące. Sondowanie i płukanie żołądka, nawet jeśli minęło dużo czasu po zażyciu leku do środka, ze wstępnym powołaniem węgla aktywowanego. Uważna obserwacja, nawet jeśli sprawa wydaje się nieskomplikowana. Monitorowanie poziomu świadomości, tętna, ciśnienia krwi i oddechu. Częste monitorowanie elektrolitów w surowicy krwi i gazometrii. Kontrola drożności dróg oddechowych, jeśli to konieczne, powinna być przeprowadzona za pomocą intubacji. Aby zapobiec możliwemu zatrzymaniu oddechu, zaleca się stosowanie respiratora. Pokazuje stałe monitorowanie EKG i kontrolę funkcji serca przez 3-5 dni. ponieważ nawrót może nastąpić po 48 godzinach lub później. Przy wydłużaniu się zespołów QRS, niewydolności serca i komorowych zaburzeniach rytmu pozytywny efekt można uzyskać poprzez przesunięcie pH na stronę zasadową (w wyniku wprowadzenia wodorowęglanów lub umiarkowanej hiperwentylacji) oraz szybki wlew hipertonicznego roztworu chlorku sodu (100- 200 mmoli Na+). Możliwe jest zastosowanie odpowiednich leków przeciwarytmicznych, np. lidokainy przy arytmiach komorowych w dawce 50-100 mg IV (1-1,5 mg/kg), następnie 1-3 mg/min we wlewie dożylnym. W razie potrzeby wykonuje się kardiowersję, defibrylację. W leczeniu niewydolności krążenia należy stosować ekspandery osocza, aw ciężkich przypadkach wlewy dobutaminy z początkową szybkością 2-3 µg/ct/min ze zwiększaniem dawki w zależności od odpowiedzi. W przypadku pobudzenia i drgawek można zastosować diazepam, hemodializa i wymuszona diureza są mało skuteczne. Interakcja:Amitryptylina nasila hamujące działanie na ośrodkowy układ nerwowy następujących leków: neuroleptyki, leki uspokajające i nasenne, leki przeciwdrgawkowe, przeciwbólowe, znieczulające, alkohol; wykazuje synergizm podczas interakcji z innymi lekami przeciwdepresyjnymi. Trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, w tym amitryptylina, są metabolizowane przez izoenzym CYP2D6 wątrobowego cytochromu P450. Izoenzym CYP2D6 u ludzi ma kilka izoform. Izoenzymy CYP2D6 mogą hamować różne leki psychotropowe, na przykład leki przeciwpsychotyczne, selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI) z wyjątkiem citalopramu (bardzo słaby inhibitor izoenzymu CYP2D6)